Внимательно прочитайте эту инструкцию перед тем, как начать прием/применение этого лекарства.
Сохраните инструкцию, она может потребоваться вновь.
Если у Вас возникли вопросы, обратитесь к врачу.
Это лекарство назначено лично Вам, и его не следует передавать другим лицам, поскольку оно может причинить им вред даже при наличии тех же симптомов, что и у Вас.

ИНСТРУКЦИЯ ПО МЕДИЦИНСКОМУ ПРИМЕНЕНИЮ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА АМИТРИПТИЛИН

Регистрационный номер: Р N002756/02-071114
Торговое название: Амитриптилин
Международное непатентованное название: Амитриптилин
Химическое название: 3-(10,11-Дигидро-5Н-дибензо-[а,d]-циклогептен-5-илиден)-N,N-диметилпропан-1-амин гидрохлорид
Лекарственная форма: раствор для внутривенного и внутримышечного введения

Состав
1 мл раствора содержит:
Активное вещество:
амитриптилина гидрохлорид - 11,31 мг,
эквивалентный 10,0 мг амитриптилина
Вспомогательные вещества:
декстрозы моногидрат
в пересчете на декстрозу - 40,0 мг,
натрия хлорид - 2,6 мг,
бензетония хлорид - 0,1 мг,
хлористоводородная кислота или натрия гидроксид - до рН 4,0-6,0,
вода для инъекций - до 1 мл.

Описание: прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа: антидепрессант

Код ATX: N06AA09

Фармакологические свойства

Амитриптилин - трициклический антидепрессант с седативным эффектом.
Фармакодинамика
Амитриптилин в одинаковой мере ингибирует обратный захват норадреналина и серотонина в пресинаптическом нервном окончании. Основной метаболит амитриптилина - нортриптилин - сравнительно сильнее угнетает обратный захват норадреналина чем серотонина. Обладает холинолитической и H1-гистаминной активностью. Оказывает мощное антидепрессивное, седативное и анксиолитическое действие.
Фармакокинетика
Всасывание
Амитриптилин обладает высокой абсорбцией. Время достижения максимальной концентрации (Тсmax) после приема внутрь - 4-8 ч, Сmax составляет 0,04-0,16 мкг/мл. Равновесная концентрация достигается примерно через 1-2 недели после начала курсового лечения. Концентрации амитриптилина в тканях выше, чем в плазме. Биодоступность амитриптилина при различных путях введения - 33-62 %, его активного метаболита нортриптилина - 46-70 %. Объем распределения (Vd) - 5-10 л/кг. Эффективные терапевтические концентрации амитриптилина в крови - 50-250 нг/мл, для нортриптилина (его активного метаболита) - 50-150 нг/мл. Связь с белками плазмы - 92-96 %. Амитриптилин проходит через гистогематологические барьеры, включая гематоэнцефалический барьер (в т.ч. нортриптилин), проникает через плацентарный барьер, выделяется в грудное молоко в концентрациях, аналогичных плазменным.
Метаболизм
Метаболизм амитриптилина осуществляется преимущественно за счет деметилирования (изоферменты CYP2D6, CYP3A) и гидроксилирования (изофермент CYP2D6) с последующей конъюгацией с глюкуроновой кислотой. Метаболизм характеризуется значительным генетическим полиморфизмом. Основным активным метаболитом является вторичный амин - нортриптилин. Метаболиты цис- и транс-10-гидросиамитриптилин и цис- и транс-10-гидроксинортриптилин характеризуются сходным с нортриптилином профилем активности, хотя их действие выражено значительно слабее. Деметилнортриптилин и амитриптилин-N-оксид присутствуют в плазме крови в ничтожных концентрациях; последний метаболит практически лишен фармакологической активности. В сравнении с амитриптилином все метаболиты обладают значительно менее выраженным м-холиноблокирующим действием.
Основным фактором, определяющим почечный клиренс, и, соответственно, концентрацию в плазме крови, является скорость гидроксилирования. У небольшой доли людей наблюдается генетически обусловленное замедленное гидроксилирование.
Выведение
Период полувыведения (Т1/2) из плазмы крови - 10-28 ч для амитриптилина, для нортриптилина - 16-80 ч. Средний общий клиренс амитриптилина составляет 39,24±10,18 л/ч. Выводится амитриптилин преимущественно почками и через кишечник в виде метаболитов. Около 50 % введенного амитриптилина выводится с мочой в виде 10-гидроксиамитриптилина и его конъюгата с глюкуроновой кислотой, около 27 % выводится в виде 10-гидрокси-нортриптилина и менее 5 % амитриптилина выводится в виде исходного вещества и нортриптилина. Полное выведение амитриптилина из организма происходит в течение 7 дней.
Пожилые пациенты
У пожилых пациентов отмечается увеличение периода полувыведения и уменьшение клиренса амитриптилина вследствие снижения скорости метаболизма.
Пациенты с нарушениями функции печени
Нарушения функции печени могут приводить к замедлению метаболизма амитриптилина и повышению его плазменных концентраций.
Пациенты с нарушениями функции почек
У больных с нарушением функций почек выведение метаболитов амитриптилина и нортриптилина замедленно, хотя метаболизм как таковой не изменяется. Из-за связи с белками крови амитриптилин не удаляется из плазмы крови путем диализа.

Показания к применению

Эндогенные депрессии и другие депрессивные расстройства.

Противопоказания

Гиперчувствительность, инфаркт миокарда (острый и подострый периоды), аритмии, тяжелые нарушения атриовентрикулярной и внутрижелудочковой проводимости (блокада ножек пучка Гиса, атриовентрикулярная блокада II степени), сердечная недостаточность, острая алкогольная интоксикация, острая интоксикация снотворными, анальгезирующими и психоактивными препаратами, закрытоугольная глаукома, задержка мочи, в том числе при гиперплазии предстательной железы, паралитическая кишечная непроходимость, стеноз привратника, гипокалиемия, сопутствующее применение препаратов, удлиняющих интервал QT, или вызывающих гипокалиемию, период лактации, детский возраст до 18 лет.
Противопоказано одновременное применение с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО) и их применение в течение 14 дней до начала и после окончания лечения.

С осторожностью

Судорожные расстройства, хронический алкоголизм, гиперплазия предстательной железы, тяжелые заболевания печени и сердечно-сосудистой системы, бронхиальная астма, маниакально-депрессивный психоз (МДП) и эпилепсия (см. раздел «Особые указания»), угнетение костномозгового кроветворения, гипертиреоз, тиреотоксикоз, задержка мочеиспускания, гипотония мочевого пузыря, стенокардия, повышенное внутриглазное давление, снижение моторной функции желудочно-кишечного тракта (риск возникновения паралитической кишечной непроходимости), шизофрения (хотя при приеме обычно не происходит обострения продуктивной симптоматики), пожилой возраст, беременность, период грудного вскармливания.
Если у Вас одно из перечисленных заболеваний, перед приемом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Применение в период беременности не рекомендуется.
Если препарат применяется беременными, необходимо предупредить о высоком риске такого приема для плода, особенно в III триместре беременности. Применение высоких доз трициклических антидепрессантов в III триместре беременности может привести к неврологическим расстройствам у новорожденного. Зарегистрированы случаи сонливости у новорожденных, чьи матери применяли нортриптилин (метаболит амитриптилина) во время беременности, отмечены случаи задержки мочеиспускания.
Амитриптилин проникает в грудное молоко. Отношение концентраций грудное молоко/плазма составляет 0,4-1,5 у ребенка, находящегося на грудном вскармливании.
При применении амитриптилина грудное вскармливание следует прекратить.
Если этого не сделано, следует наблюдать за состоянием ребенка, особенно в течение первых четырех недель после рождения.
У ребенка, находящегося на грудном вскармливании, могут возникать нежелательные реакции (см. раздел «Побочное действие»).

Способ применения и дозы

Назначают внутримышечно и внутривенно.
Дозы препарата подбирают индивидуально в зависимости от возраста и состояния больного.
При депрессиях, резистентных к терапии: внутримышечно и внутривенно (вводить медленно!) вводят в дозе 10-20-30 мг до 4-х раз в сутки, увеличение дозы следует проводить постепенно, максимальная суточная доза 150 мг; спустя 1-2 недели переходят на прием препарата внутрь.
Лицам пожилого возраста вводят более низкие дозы и повышают их медленнее.
Если состояние больного не улучшается в течение 3-4 недель лечения, то дальнейшая терапия нецелесообразна.
Отмена
Препарат следует отменять постепенно во избежание развития симптомов «отмены».
Симптомы «отмены»: после длительного применения при резком прекращении приема могут возникать такие нежелательные реакции, как тошнота, рвота, диарея, головная боль, недомогание, бессонница, необычные сновидения, необычное возбуждение, раздражительность; после длительного применения при постепенной отмене - раздражительность, нарушения сна, необычные сновидения. Эти симптомы не свидетельствуют о развитии привыкания к препарату.

Побочное действие

Классификация ВОЗ нежелательных побочных реакций по частоте развития
Очень частые - 1/10 назначений (≥ 10 %)
Частые - 1/100 назначений (≥ 1 %, но < 10 %)
Нечастые - 1/1000 назначений (≥ 0,1 %, но < 1 %)
Редкие - 1/10000 назначений (≥ 0,01 %, но < 0,1 %)
Очень редкие - менее 1/10000 назначений (< 0,01 %)
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: редко - угнетение костномозгового кроветворения, агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания: очень часто - увеличение веса; редко - снижение веса, снижение аппетита.
Нарушения психики: часто - спутанность сознания, снижение либидо; нечасто - гипомания, мания, тревога, бессонница, «кошмарные» сновидения; редко - делирий (у пожилых пациентов), галлюцинации (у больных шизофренией).
Нарушения со стороны нервной системы: очень часто - сонливость, тремор, головокружения, головные боли; часто - нарушение концентрации внимания, дисгевзия, парестезии, атаксия; нечасто - судороги.
Нарушения со стороны органа зрения: очень часто - нарушение аккомодации; часто - мидриаз; нечасто - повышение внутриглазного давления.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто - шум в ушах.
Нарушения со стороны сердца: очень часто - усиленное сердцебиение, тахикардия, ортостатическая гипотензия; часто - атриовентрикулярная блокада (AV-блокада), блокада ножки пучка Гиса, нарушения внутрисердечной проводимости, регистрируемые лишь на ЭКГ, но не проявляющиеся клинически (увеличение QT интервала, увеличение QRS комплекса); нечасто - артериальная гипертензия; редко - аритмия.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто - сухость во рту, запор, тошнота; нечасто - диарея, рвота, отек языка; редко - увеличение слюнных желез, паралитическая кишечная непроходимость.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: редко - желтуха, нарушение показателей функционального состояния печени, повышение активности щелочной фосфатазы (ЩФ) крови и трансаминаз.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: очень часто - гипергидроз; нечасто - кожная сыпь, крапивница, отек лица; редко - алопеция, реакции фотосенсибилизации.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто - задержка мочи.
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: часто - эректильная дисфункция; редко - гинекомастия.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто - утомляемость; редко - пирексия.
Симптомы отмены: после длительного применения при резком прекращении применения могут возникать такие нежелательные реакции, как тошнота, рвота, диарея, головная боль, недомогание, бессонница, необычные сновидения, необычное возбуждение, раздражительность; после длительного применения при постепенной отмене - раздражительность, нарушения сна, необычные сновидения. Эти симптомы не свидетельствуют о развитии привыкания к препарату.
Некоторые из нежелательных реакций, например, головная боль, тремор, нарушение концентрации внимания, запор и снижение либидо могут являться проявлениями депрессии и исчезать по мере разрешения депрессии.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Передозировка

Реакции на передозировку у разных больных существенно различаются.
У взрослых больных прием более 500 мг вызывает умеренно выраженную или тяжелую интоксикацию.
Летальная доза амитриптилина - 1200 мг.
Симптомы
Симптомы могут развиваться медленно и незаметно, или же резко и внезапно. В течение первых часов наблюдается сонливость или возбуждение, ажитация и галлюцинации.
Антихолинергические симптомы: мидриаз, тахикардия, задержка мочеиспускания, сухость слизистых оболочек, повышение температуры, замедление моторики кишечника.
Нейропсихические признаки: судороги, внезапное угнетение центральной нервной системы (ЦНС), снижение уровня сознания вплоть до комы, подавление дыхания.
Симптомы со стороны сердца: По мере нарастания признаков передозировки нарастают изменения со стороны сердечно-сосудистой системы. Аритмии (желудочковая тахиаритмия, нарушения сердечного ритма по типу Torsade de Pointes, фибрилляция желудочков). На ЭКГ характерно удлинение интервала PR, расширение комплекса QRS, удлинение интервала QT, упрощение или инверсия зубца T, депрессия сегмента ST и блокада внутрисердечной проводимости различной степени, которая может прогрессировать вплоть до остановки сердца, снижения артериального давления, сердечной недостаточности, внутрижелудочковой блокады, частого пульса.
Расширение комплекса QRS обычно коррелирует с тяжестью токсических эффектов вследствие острой передозировки.
Сердечная недостаточность, снижение АД, кардиогенный шок. Метаболический ацидоз, гипокалиемия.
После пробуждения вновь возможна спутанность сознания, возбуждение, галлюцинации, атаксия.
Лечение: прекращение терапии амитриптилином, введение физостигмина 1-3 мг каждые 1-2 часа в/м или в/в, инфузия жидкости, симптоматическая терапия, поддержание артериального давления и водно-электролитного баланса. Показано мониторирование сердечно-сосудистой деятельности (ЭКГ) в течение 5 дней, т.к. рецидив может наступить через 48 часов и позже. Гемодиализ и форсированный диурез, промывание желудка малоэффективны.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Одновременный прием амитриптилина и ингибиторов МАО может вызвать серотониновый синдром (возможны ажитация, спутанность сознания, тремор, миоклонус, гипертермия).
Амитриптилин может быть назначен через 14 дней после прекращения лечения необратимыми ингибиторами МАО и как минимум через 1 день после прекращения терапии обратимым ингибитором МАО типа А - моклобемидом. Ингибиторы МАО могут быть назначены через 14 дней после окончания приема амитриптилина.
Амитриптилин может усиливать действие алкоголя, барбитуратов и других веществ, угнетающих ЦНС.
Поскольку трициклические антидепрессанты, в том числе амитриптилин, могут усиливать действие антихолинергических препаратов на органы зрения, ЦНС, кишечник и мочевой пузырь, следует избегать их одновременного применения из-за риска развития паралитической кишечной непроходимости, гиперпирексии.
При приеме трициклических антидепрессантов в сочетании с антихолинергическими препаратами или нейролептиками, особенно в жаркую погоду, возможно развитие гиперпирексии.
Амитриптилин может усиливать действие эпинефрина, эфедрина, изопреналина, норэпинефрина, фенилэфрина и фенилпропаноламина на сердечно-сосудистую систему; вследствие этого не следует применять анестетики, противоотечные средства и другие препараты, содержащие эти вещества, одновременно с амитриптилином.
Может снижать антигипертензивный эффект гуанетидина, бетанидина, резерпина, клонидина и метилдопы. При одновременном приеме трициклических антидепрессантов необходимо скорректировать противогипертензивную терапию.
При совместном применении с антигистаминными лекарственными средствами возможно усиление угнетающего действия на ЦНС; с лекарственными средствами, вызывающими экстрапирамидные реакции, - увеличение тяжести и частоты экстрапирамидных эффектов.
Одновременный прием амитриптилина и препаратов, удлиняющих QT интервал, (антиаритмиков (хинидин), антигистаминных препаратов (астемизол и терфенадин), некоторых нейролептиков (цизаприда, галофантрина и соталола, особенно, пимозида и сертиндола)), повышает риск развития желудочковой аритмии.
Противогрибковые препараты, например, флуконазол, тербинафин - повышают уровень концентрации трициклических антидепрессантов в сыворотке и, соответственно, их токсичность. Возможны обмороки и развитие пароксизмов желудочковой тахикардии (Torsade de Pointes).
Барбитураты и другие индукторы ферментов, например, рифампицин и карбамазепин и др. могут усилить метаболизм трициклических антидепрессантов, и в результате чего понизить концентрацию трициклических антидепрессантов в плазме крови и уменьшить их эффективность.
При одновременном применении с циметидином, метилфенидатом и блокаторами кальциевых каналов возможно замедление метаболизма амитриптилина, повышение его концентрации в плазме крови и развитие токсических эффектов.
При совместном назначении с нейролептиками следует учитывать, что трициклические антидепрессанты и нейролептики взаимно ингибируют метаболизм друг друга, снижая порог судорожной готовности.
При одновременном применении амитриптилина и непрямых антикоагулянтов (производных кумарина или индандиона) возможно повышение антикоагулянтной активности последних.
Амитриптилин может усиливать депрессию, вызванную глюкокортикоидными средствами (ГКС).
При совместном применении с противосудорожными лекарственными средствами возможно усиление угнетающего действия на ЦНС, снижение порога судорожной активности (при использовании в высоких дозах) и снижение эффективности последних.
Одновременный прием с лекарственными средствами для лечения тиреотоксикоза повышает риск развития агранулоцитоза.
Из-за риска развития аритмий необходимо соблюдать особую осторожность при назначении амитриптилина пациентам с гиперфункцией щитовидной железы или пациентам, получающим тиреоидные препараты.
Флуоксетин и флувоксамин могут увеличить концентрацию амитриптилина в плазме крови (может потребоваться снижение дозы амитриптилина).
При совместном применении с холиноблокаторами, фенотиазинами и бензодиазепинами возможно взаимное усиление седативного и центрального холиноблокирующего эффектов и повышение риска возникновения эпилептических припадков (снижение порога судорожной активности).
Эстрогенсодержащие пероральные противозачаточные лекарственные средства и эстрогены могут повышать биодоступность амитриптилина. Для восстановления эффективности или снижения токсичности может быть необходимым уменьшение дозы или эстрогена, или амитриптилина. Однако может потребоваться отмена препарата.
Совместное применение с дисульфирамом и другими ингибиторами ацетальдегидрогеназы может увеличить риск развития психотических состояний и спутанности сознания.
При применении амитриптилина совместно с фенитоином метаболизм последнего угнетается, и повышается риск его токсического действия (атаксия, гиперрефлексия, нистагм, тремор). При начале применения амитриптилина у больных, получающих фенитоин, следует контролировать концентрацию последнего в плазме крови из-за повышения риска угнетения его метаболизма. В то же время следует контролировать терапевтический эффект амитриптилина, т.к. может потребоваться повышение его дозы.
Препараты зверобоя продырявленного уменьшают максимальную концентрацию амитриптилина в плазме крови примерно на 20 % за счет активации печеночного метаболизма амитриптилина изоферментом CYP3A4. Что повышает риск возникновения серотонинового синдрома. Эта комбинация может применяться с коррекцией дозы амитриптилина в зависимости от результатов измерения его концентрации в плазме крови.
При одновременном применении вальпроевой кислоты уменьшается клиренс амитриптилина из плазмы крови, что может приводить к повышению концентрации амитриптилина и его метаболита - нортриптилина. При совместном применении амитриптилина и вальпроевой кислоты следует контролировать концентрации амитриптилина и нортриптилина в сыворотке крови. Может потребоваться снижение дозы амитриптилина.
При одновременном применении амитриптилина в высокой дозе и препаратов лития в течение более полугода возможно развитие судорог, сердечно-сосудистых осложнений. Также возможно возникновение признаков нейротоксического эффекта в виде тремора, нарушений памяти, отвлекаемости, дезорганизации мышления даже при нормальной концентрации лития в крови и средних дозах амитриптилина.

Особые указания

Трициклические антидепрессанты не следует назначать детям и подросткам в возрасте до 18 лет из-за недостаточности данных об эффективности и безопасности препаратов у этой группы пациентов.
Амитриптилин в дозах выше 150 мг/сут снижает порог судорожной активности, поэтому следует учитывать возможность возникновения судорожных расстройств у больных с таковыми в анамнезе, и при повреждениях головного мозга любой этиологии, одновременном применении нейролептиков, в период отказа от этанола или отмены лекарственных средств, обладающих противосудорожными свойствами (бензодиазепины).
Любое депрессивное расстройство само по себе увеличивает риск суицида. Поэтому во время лечения антидепрессантами за всеми пациентами должно быть установлено наблюдение с целью раннего выявления нарушений или изменений поведения, а также суицидальных наклонностей.
Применение анестетиков во время курса лечения три- и тетрациклическими антидепрессантами может увеличить риск возникновения аритмии и снижения АД. Следует по возможности прекратить применение амитриптилина за несколько дней до хирургического вмешательства. В случае необходимости неотложного хирургического вмешательства анестезиолог должен быть предупрежден о лечении пациента амитриптилином.
Возможны сухость во рту и снижение слезообразования с относительным увеличением количества слизи в составе слезной жидкости, что может привести к повреждению эпителия роговицы у пациентов, пользующихся контактными линзами.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 10 мг/мл в ампулах по 2 мл.
По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной, или гибкой упаковки на основе фольги алюминиевой, или без фольги.
По 1 или 2 контурные ячейковые упаковки с инструкцией по применению, ножом или скарификатором ампульным в пачку из картона.
По 20, 50 или 100 контурных ячейковых упаковок с фольгой с 10, 25 или 50 инструкциями по применению, ножами или скарификаторами ампульными в коробки из картона или в ящики из гофрированного картона (для стационара).
При упаковке ампул с насечками, кольцами или точками надлома ножи ампульные или скарификаторы не вкладывают.

Препарат Амитриптилин – синтетическое медикаментозное средство, которое в медицине применяют для лечения различных форм невроза. Назначают при легких, средних, тяжелых депрессиях, диагностировании нервных, фобических расстройств. Препарат относится к категории трициклических антидепрессантов.

Описание препарата

Амитриптилин – высокоэффективное средство, обладающее выраженным седативным, антисеротиновым эффектом, тимоаналептическими, анксиолитическими свойствами. Относится к группе неизбирательных ингибиторов нейронального захвата моноаминов. Антидепрессант выпускается многими фармацевтическими компаниями. Известен также под следующими торговыми названиями: Амирол, Триптизол, Эливел, Амизол.

Амитриптилин в аптеках отпускается только по рецепту врача.

Амитриптилин выпускается в форме таблеток или драже для перорального приема (во внутрь), а также в виде белого кристаллического порошка или стерильного раствора для инъекций (для внутримышечного введения).

Основное активное вещество, независимо от формы выпуска антидепрессанта — амитриптилин гидрохлорид. В таблетках содержится 10 и 25 мг действующего компонента (в одной пилюле) и 20 мг амитриптилина в каждой 2 мл ампуле инъекционного раствора.

В состав входят вспомогательные вещества, которые отличаются у разных производителей, а именно: глюкоза, вода в инъекциях, а в пилюлях – крахмал, МКЦ, лактоза моногидрат, тальк, крахмал, поливинилпирролидон, магния стеарат.

Хранят лекарство в сухом, прохладном, защищенном от прямых солнечных лучей месте при температуре от 6 до 24 градусов Цельсия. Срок годности с даты выпуска — три года.

Фармакодинамика и механизм действия

Амитриптилин, инструкция по применению указывает на то, что данный препарат обладает ярко выраженным периферическим и центральным антихолинергическим воздействием, что обусловлено высоким сродством к м-холинорецепторам.

Антидепрессивное действие данного препарата обусловлено подавлением нейронального обратного захвата серотонина, норадреналина, дофамина мембранами пресинаптических нейронов. Увеличение количества нейромедиаторов улучшает психологическое, эмоциональное состояние.

Амитриптилин снижает выраженность депрессивных проявлений, ажитации, устраняет чувство тревожности при тревожно-депрессивных состояниях легкой, средней степени.

Антидепрессант оказывает седативное, альфа- адреноблокирующее действие. Обладает свойствами антиаритмических лекарственных средств класса-А. В рекомендуемых терапевтических дозировках угнетает и замедляет желудочковую проводимость, но в случае передозировки медикамент может вызывать тяжелую внутрижелудочковую блокаду.

Важно! Стоит отметить, что прием фармакологических препаратов данной группы имеет так называемый «антидепрессивный порог», который проявляется индивидуальным восприятием организма. Поэтому врач подбирает дозировку, которая снизит захват нейромедиаторов в 5-10 раз, индивидуально для каждого пациента.

В противном случае антидепрессивный эффект не будет достигнут и могут проявиться побочные явления.

Трициклический антидепрессант оказывает седативное, тимолептическое действие. Также обладает седативным, антибулимическим, антигистаминным, холиноблокирующим эффектом. При длитeльнoм пpимeнeнении лeкapcтвенного средства вoccтaнaвливaeтся paвнoвecиe cиcтeм, нapушeнныx из-за дeпpeccивных cocтoяний.

Лекарство Амитриптилин обладает дополнительным обезболивающим воздействием центрального генеза. По причине блокирования Н2-гистаминовых рецепторов в париетальных клетках (стенках желудочка) обеспечивается противоязвенное воздействие. К тому же медикамент понижает температуру тела, артериальное давление при общей анестезии.

Максимальная концентрация медикамента в кровеносном русле наступает через 3-12-ть часов. Метаболизируется в печени, где образует активные и неактивные метаболиты. Из организма выводится с мочой. полное выведение занимает одну-две недели.

Антидепрессивный эффект отмечают примерно через три-четыре недели с момента начала применения препарата.

Показания к применению

Антидепрессант, кратность приема, продолжительность курса назначает лечащий врач в индивидуальном порядке.

Показания:

• депрессивно-тревожные состояния различной этиологии (эндогенная, реактивная);
• депрессия средней, легкой, тяжелой формы;
• эмоциональные расстройства, сопровождающиеся нарушением поведения;
• нарушения сна (бессонница);
• шизофренические психозы;
• хронические неврогенные боли:
• фобии, панические атаки;
• булимические неврозы , психогенные анорексии.

Антидепрессант Амитриптилин также применяют в педиатрии при лечении ночных энурезов у детей, которые в том числе вызваны слабостью сфинктера мочевого пузыря.

Антидепрессант снимает головные боли, спровоцированные мигренью. Препарат назначают при лечении язвенных заболеваний ЖКТ, при лечении алкогольной, наркотической зависимости.

Инструкция к применению

Согласно инструкции амитриптилин в таблетках стоит принимать после еды или во время приема пищи. Драже не разжевывая, нужно запить большим количеством воды.

Начальная суточная доза препарата составляет 50-75 мг, разделенных на два-три приема. Постепенно дозировку увеличивают до 150-200 мг в сутки для достижения наилучшего эффекта. Иногда доводят прием довести прием до 300 мг и больше (до максимальной переносимой дозы). При этом суточную дозу разделяют на три приема, с применением большей части лекарства перед сном.

Важно! Повышать дозировку любых антидепрессантов нужно постепенно.

Через 15-30-ть дней после достижения нужного выраженного терапевтического лечебного эффекта дозировку постепенно снижают. После улучшения состояния минимальная суточная доза может составлять 25-50 мг.
Но резкое снижение недопустимо, поскольку может развиться синдром отмены.

При лечении детского энуреза амитриптилин назначают по 10-25 мг перед сном. Доза рассчитывается индивидуально исходя из рекомендации приема 2,5 мг на кг веса ребенка. При детских депрессиях назначают по 1,5 мг на кг массы тела.

Противопоказания к применению

Амитриптилин имеет множество противопоказаний, поэтому перед применением внимательно ознакомьтесь с аннотацией к медикаменту.

Противопоказания:

• инфаркт миокарда;
• хроническая сердечная недостаточность;
• нарушение проводимости сердечной мышцы;
• хронические патологии печени, почечная недостаточность;
• обострение язвенной болезни;
• заболевания крови;
• гипертрофия простаты;
• беременность, лактация;
• нарушения в функционировании мочевыделительной системы.

Амитриптилин категорически запрещено применять детям до шести лет. С осторожностью антидепрессант используют при вторичной глаукоме, бронхиальной астме, эпилепсии, внутриглазной гипертензии, маниакально-депрессивных психозах, угнетении костномозгового кроветворения, задержке мочеиспускания, тиреотоксикозе.

Не назначают препарат пациентам, у которых имеется индивидуальная непереносимость к составляющим компонентам лекарственного препарата.

Побочные эффекты

Если нет противопоказаний к приему амитриптилина, гиперчувствительности организма, при соблюдении дозировки побочные эффекты возникают редко. Чрезмерное злоупотребление, несоблюдение дозы может спровоцировать отравление, интоксикацию, целый ряд побочных явлений.

В случае передозировки отмечают:

• головокружение;
• тошноту, диарею, рвоту, изжогу;
• нестабильность артериального давления;
• аллергические проявления, зуд, кожную сыпь;
• снижение либидо;
• эпилептические припадки, судороги, спазмы;
• нарушение координации движений, дезориентацию в пространстве;
• шум в ушах, сильные головные боли;
• ангионевротический отек;
• снижение зрительной функции;
• гастралгию;
• запоры, кишечную непроходимость;
• затрудненное мочеиспускание;
• сухость во рту;
• потемнение языка;
• повышенную возбудимость, раздражительность;
• анемичность слизистых;
• изменение кровеносной формулы;
• повышение внутриглазного давления;
• увеличение лимфоузлов;
• изменение вкусовых ощущений.

У пациентов могут возникать кошмарные сновидения, галлюцинации, нарушается сон. Учащается сердцебиение (тахикардия, аритмия), увеличивается потоотделение, повышается общая температура. Может наступить кома.

В случае проявления симптомов передозировки срочно обратитесь к врачу. Чтобы избежать тяжелых осложнений требуется неотложная медицинская помощь. В случае индивидуальной непереносимости курс лечения амитриптилином прекращают. Пациентам назначают другой антидепрессант.

Перед проведением терапии обязательно контролируют уровень кровяного давления. Парентерально Амитриптилин применяют только под наблюдением врача в условиях стационара. В первые дни лечения пациентам рекомендуют соблюдать постельный режим.

Сочетаемость с другими лекарствами

Антидепрессант Амитриптилин усиливает угнетающее дeйcтвиe нa ЦHC пpи взаимодействии cо снотворными, седативными, противосудорожными препаратами, анальгетиками, а также средствами для премедикации.

Препарат не сочетается с алкоголем, наркотиками, усиливая их токсическое воздействие на организм. На время всего периода лечения употребление любых алкогольных напитков строго запрещено, поскольку то может привести к весьма серьезным последствиям, функциональным сбоям и нарушениям в организме. Если одновременно принимать спиртное и препарат, нарушается сердечный ритм, повышается давление, возникает паралитическая непроходимость.

При одновременном применении амитриптилина c нeйpoлeптиками возможно повышение общей температуры, развитие пapaлитичecкoй кишечной непроходимости.

В комплексе с пpoтивocудopoжными медикаментами, гуaнeтидинoм возможно ослабление их терапевтического эффекта. При одновременном использовании Амитриптилин увеличивает активность антикоагулянтов. В сочетании c циметидином увеличивается концентрация амитриптилина в кровеносном русле, из-за чего повышает его токсическое воздействие на организм в целом.

Сочетание амитриптилина c кapбaмaзeпинoм, бapбитуpaтaми снижает концентрацию aнтидепрессанта. При использовании c оральными контрацептивами на основе эcтpoгeнa повышается биoдocтупнocть транквилизатора.

Aмитpиптилин также может усилить депрессию, cпpoвoциpoвaнную глюкoкpтикocтepoидaми.

Амитриптилина гидрохлорид (amitriptyline)

Состав и форма выпуска препарата

Вспомогательные вещества: декстрозы моногидрат 40 мг, 2.6 мг, бензетония хлорид 0.1 мг, хлористоводородная кислота или натрия гидроксид до pH 4.0-6.0, вода д/и до 1 мл.

2 мл - ампулы (5) - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
2 мл - ампулы (5) - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
2 мл - ампулы (5) - упаковки ячейковые контурные (100) - коробки картонные.
2 мл - ампулы (5) - упаковки ячейковые контурные (200) - коробки картонные.
2 мл - ампулы (5) - упаковки ячейковые контурные (250) - коробки картонные.

Фармакологическое действие

Антидепрессант из группы трициклических соединений, производное дибензоциклогептадина.

Механизм антидепрессивного действия связывают с повышением концентрации в синапсах и/или серотонина в ЦНС за счет угнетения обратного нейронального захвата этих медиаторов. При длительном применении снижает функциональную активность β-адренорецепторов и серотониновых рецепторов головного мозга, нормализует адренергическую и серотонинергическую передачу, восстанавливает равновесие этих систем, нарушенное при депрессивных состояниях. При тревожно-депрессивных состояниях уменьшает тревогу, ажитацию и депрессивные проявления.

Оказывает также некоторое анальгезирующее действие, которое, как полагают, может быть связано с изменениями концентраций моноаминов в ЦНС, особенно , и влиянием на эндогенные опиоидные системы.

Обладает выраженным периферическим и центральным антихолинергическим действием, обусловленным высоким сродством к м-холинорецепторам; сильным седативным эффектом, связанным со сродством к гистаминовым H 1 -рецепторам, и альфа-адреноблокирующим действием.

Оказывает противоязвенное действие, механизм которого обусловлен способностью блокировать гистаминовые H 2 -рецепторы в париетальных клетках желудка, а также оказывать седативное и м-холиноблокирующее действие (при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки уменьшает болевой синдром, способствует ускорению заживления язвы).

Эффективность при ночном недержании мочи обусловлена, по-видимому, антихолинергической активностью, приводящей к повышению способности мочевого пузыря к растяжению, прямой β-адренергической стимуляцией, активностью агонистов α-адренорецепторов, сопровождающейся повышением тонуса сфинктера и центральной блокадой захвата серотонина.

Механизм терапевтического действия при нервной булимии не установлен (возможно сходен с таковым при депрессии). Показана отчетливая эффективность при булимии у больных как без депрессии, так и при ее наличии, при этом снижение булимии может отмечаться без сопутствующего ослабления самой депрессии.

При проведении общей анестезии снижает АД и температуру тела. Не ингибирует МАО.

Антидепрессивное действие развивается в течение 2-3 недель после начала применения.

Фармакокинетика

Биодоступность амитриптилина составляет 30-60%. Связывание с белками 82-96%. V d - 5-10 л/кг. Метаболизируется с образованием активного метаболита нортриптилина.

T 1/2 - 31-46 ч. Выводится преимущественно почками.

Показания

Депрессии (особенно с тревогой, ажитацией и нарушениями сна, в т.ч. в детском возрасте, эндогенная, инволюционная, реактивная, невротическая, лекарственная, при органических поражениях мозга, алкогольной абстиненции), шизофренические психозы, смешанные эмоциональные расстройства, нарушения поведения (активности и внимания), ночной энурез (за исключением больных с гипотонией мочевого пузыря), нервная булимия, хронический болевой синдром (хронические боли у онкологических больных, мигрень, ревматические боли, атипичные боли в области лица, постгерпетическая невралгия, посттравматическая невропатия, диабетическая невропатия, периферическая невропатия), профилактика мигрени, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки.

Противопоказания

Острый период и ранний восстановительный период после инфаркта миокарда, острая алкогольная интоксикация, острая интоксикация снотворными, анальгезирующими и психотропными лекарственными средствами, закрытоугольная глаукома, тяжелые нарушения AV- и внутрижелудочковой проводимости (блокада ножек пучка Гиса, AV-блокада II степени), период лактации, детский возраст до 6 лет (для приема внутрь), детский возраст до 12 лет (для в/м и в/в введения), одновременное лечение ингибиторами МАО и период за 2 недели до начала их применения, повышенная чувствительность к амитриптилину.

Дозировка

Для приема внутрь начальная доза составляет 25-50 мг на ночь. Затем в течение 5-6 дней дозу индивидуально увеличивают до 150-200 мг/сут (большая часть дозы принимается на ночь). Если в течение второй недели не наступило улучшение, суточную дозу увеличивают до 300 мг. При исчезновении признаков депрессии дозу уменьшают до 50-100 мг/сут и продолжают терапию не менее 3 мес. У пациентов пожилого возраста при легких нарушениях доза составляет 30-100 мг/сут, обычно 1 раз/сут на ночь, после достижения терапевтического эффекта переходят на минимально эффективные дозы - 25-50 мг/сут.

При ночном энурезе у детей в возрасте 6-10 лет - 10-20 мг/сут на ночь, в возрасте 11-16 лет - 25-50 мг/сут.

В/м - начальная доза составляет 50-100 мг/сут в 2-4 введения. При необходимости дозу можно постепенно увеличить до 300 мг/сут, в исключительных случаях - до 400 мг/сут.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: сонливость, астения, обморочные состояния, беспокойство, дезориентация, возбуждение, галлюцинации (особенно у пациентов пожилого возраста и у пациентов с болезнью Паркинсона), тревожность, двигательное беспокойство, маниакальное состояние, гипоманиакальное состояние, агрессивность, нарушение памяти, деперсонализация, усиление депрессии, снижение способности к концентрации внимания, бессонница, кошмарные сновидения, зевота, активация симптомов психоза, головная боль, миоклонус, дизартрия, тремор (особенно рук, головы, языка), периферическая невропатия (парестезии), миастения, миоклонус, атаксия, экстрапирамидный синдром, учащение и усиление эпилептических припадков, изменения на ЭЭГ.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, тахикардия, нарушения проводимости, головокружение, неспецифические изменения на ЭКГ (интервала ST или зубца T), аритмия, лабильность АД, нарушение внутрижелудочковой проводимости (расширение комплекса QRS, изменения интервала PQ, блокада ножек пучка Гиса).

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, изжога, рвота, гастралгия, повышение или снижение аппетита (повышение или снижение массы тела), стоматит, изменение вкуса, диарея, потемнение языка; редко - нарушение функции печени, холестатическая желтуха, гепатит.

Со стороны эндокринной системы: отек тестикул, гинекомастия, увеличение молочных желез, галакторея, изменение либидо, снижение потенции, гипо- или гипергликемия, гипонатриемия (снижение продукции вазопрессина), синдром неадекватной секреции АДГ.

Со стороны системы кроветворения: агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, пурпура, эозинофилия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, кожный зуд, крапивница, фотосенсибилизация, отечность лица и языка.

Эффекты, обусловленные антихолинергической активностью: сухость во рту, тахикардия, нарушения аккомодации, нечеткость зрения, мидриаз, повышение внутриглазного давления (только у лиц с узким углом передней камеры глаза), запор, паралитическая непроходимость, задержка мочи, снижение потоотделения, спутанность сознания, делирий или галлюцинации.

Прочие: выпадение волос, шум в ушах, отеки, гиперпирексия, увеличение лимфатических узлов, поллакиурия, гипопротеинемия.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с препаратами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, возможно значительное усиление угнетающего действия на ЦНС, гипотензивного действия, угнетения дыхания.

При одновременном применении с препаратами, обладающими антихолинергической активностью, возможно усиление антихолинергических эффектов.

При одновременном применении возможно усиление действия симпатомиметических средств на сердечно-сосудистую систему и повышение риска развития нарушений ритма, тахикардии, тяжелой артериальной гипертензии.

При одновременном применении с антипсихотическими средствами (нейролептиками) взаимно угнетается метаболизм, при этом происходит снижение порога судорожной готовности.

При одновременном применении с антигипертензивными средствами (за исключением клонидина, гуанетидина и их производных) возможно усиление антигипертензивного действия и риска развития ортостатической гипотензии.

При одновременном применении с ингибиторами МАО возможно развитие гипертонического криза; с клонидином, гуанетидином - возможно уменьшение гипотензивного действия клонидина или гуанетидина; с барбитуратами, - возможно уменьшение действия амитриптилина вследствие повышения его метаболизма.

Описан случай развития серотонинового синдрома при одновременном применении с сертралином.

При одновременном применении с сукральфатом уменьшается абсорбция амитриптилина; с флувоксамином - повышается концентрация амитриптилина в плазме крови и риск развития токсического действия; с флуоксетином - повышается концентрация амитриптилина в плазме крови и развиваются токсические реакции вследствие угнетения изофермента CYP2D6 под влиянием флуоксетина; с хинидином - возможно замедление метаболизма амитриптилина; с циметидином - возможно замедление метаболизма амитриптилина, повышение его концентрации в плазме крови и развитие токсических эффектов.

При одновременном применении с этанолом усиливается действие этанола, особенно в течение первых нескольких дней терапии.

Особые указания

С осторожностью применяют при ИБС, аритмии, блокадах сердца, сердечной недостаточности, инфаркте миокарда, артериальной гипертензии, инсульте, хроническом алкоголизме, тиреотоксикозе, на фоне терапии препаратами щитовидной железы, при нарушениях функции печени и/или почек.

На фоне терапии амитриптилином необходима осторожность при резком переходе в вертикальное положение из положения лежа или сидя.

При резком прекращении приема возможно развитие синдрома отмены.

Амитриптилин в дозах более 150 мг/сут снижает порог судорожной готовности; следует учитывать риск развития эпилептических приступов у предрасположенных больных, а также при наличии других факторов, повышающих риск развития судорожного синдрома (в т.ч. при повреждениях головного мозга любой этиологии, одновременном применении антипсихотических препаратов, в период отказа от этанола или отмены лекарственных средств, обладающих противосудорожной активностью).

Следует учитывать, что у пациентов с депрессией возможны суицидальные попытки.

В сочетании с электросудорожной терапией следует применять только при условии тщательного медицинского наблюдения.

У предрасположенных пациентов и пациентов пожилого возраста может провоцировать развитие лекарственных психозов, преимущественно в ночное время (после отмены препарата проходят в течение нескольких дней).

Может вызывать паралитическую кишечную непроходимость, преимущественно у пациентов с хроническим запором, пожилого возраста или у пациентов, вынужденных соблюдать постельный режим.

Перед проведением общей или местной анестезии следует предупреждать анестезиолога о том, что пациент принимает амитриптилин.

При длительном применении наблюдается увеличение частоты кариеса. Возможно повышение потребности в рибофлавине.

Амитриптилин можно применять не ранее, чем через 14 дней после отмены ингибиторов МАО.

Не следует применять одновременно с адрено- и симпатомиметиками, в т.ч. с эпинефрином, эфедрином, изопреналином, норэпинефрином, фенилэфрином, фенилпропаноламином.

С осторожностью применяют одновременно с другими препаратами, оказывающими антихолинергическое действие.

Во время приема амитриптилина не допускать употребления алкоголя.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.

Беременность и лактация

Амитриптилин не следует применять при беременности, особенно в I и III триместрах, за исключением случаев крайней необходимости. Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения амитриптилина при беременности не проводилось.

При нарушениях функции печени

С осторожностью применять при нарушениях функции печени.

Применение в пожилом возрасте

У пациентов пожилого возраста может провоцировать развитие лекарственных психозов, преимущественно в ночное время (после отмены препарата проходят в течение нескольких дней), а также вызывать паралитическую кишечную непроходимость.

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению препарата:
Амитриптилин - АКОС раствор для инъекций 20 мг/2 мл

Фармакотерапевтическая группа:
антидепрессант

Условия отпуска из аптек
По рецепту врача.

Описание продукта, инструкция.

Торговое название:
АМИТРИПТИЛИН-АКОС

Международное непатентованное название:
амитриптилин

Химическое название:
5-(3-диметиламинопропилиден)-10,11- дигидродибензоциклогептен.

Лекарственная форма: раствор для инъекций

Состав препарата
(на 1 мл раствора) Амитриптилина гидрохлорида 10 мг / в пересчете на амитриптилин/Вспомогательные вещества: глюкоза, натрия хлорид, бензэтоний хлорид, вода для инъекций.

Описание: Прозрачный бесцветный или слегка окрашенный раствор.

Код ATX: N06АА09

Фармакологические свойства
Амитриптилин - трициклический антидепрессант из группы неизбирательных ингибиторов нейронального захвата моноаминов. Обладает выраженным тимоаналептическим и седативным действием. Фармакодинамика Механизм антидепрессивного действия амитриптилина связан с угнетением обратного нейронального захвата катехоламинов (норадреналина, дофамина) и серотонина в ЦНС. Амитриптилин является антагонистом мускариновых холинергических рецепторов в ЦНС и на периферии, обладает периферическими антигистаминовыми (Н1) и антиадренергическими свойствами. Также вызывает антиневралгическое (центральное анальгетическое), противоязвенное и антибулемическое действие, эффективен при ночном недержании мочи. Антидепрессивное действие развивается в течение 2-4 нед. После начала применения. Фармакокинетика Биодоступность амитриптилина при различных путях введения - 30-60%, его активного метаболита нортриптилина - 46-70%. Время достижения максимальной концентрации (Tmax) после приема внутрь 2,0-,7,7 ч. Объем распределения 5-10 л/кг. Эффективные терапевтические концентрации в крови амитриптилина - 50-250 нг/мл, для нортриптилина (его активного метаболита) 50-150 нг/мл. Максимальная концентрация в плазме крови (Сmax) -0,04-0,16 мкг/мл. Проходит через гистогематические барьеры, включая гематоэнцефалический барьер (в т.ч. нортриптилин). Концентрации амитриптилина в тканях выше, чем в плазме. Связь с белками плазмы 92-96%. Метаболизируется в печени (путем деметилирования, гидроксилирования) с образованием активных метаболитов - нортриптилина, 10-гидрокси-амитриптилина, и неактивных метаболитов. Период полувыведения из плазмы крови от 10 до 28 часов для амитриптилина и от 16 до 80 часов для нортриптилина. Выделяется почками - 80%, частично с желчью. Полное выведение в течение 7-14 дней. Амитриптилин проникает через плацентарный барьер, выделяется в грудное молоко в концентрациях, аналогичных плазменным.

Показания к применению
- Депрессии тяжелой степени. В силу выраженности седативного эффекта особенно эффективен при тревожно-депрессивных состояниях.

Противопоказания
- Сердечная недостаточность в стадии декомпенсации.- Острый и восстановительный период инфаркта миокарда.- Нарушения проводимости сердечной мышцы.- Выраженная артериальная гипертензия.- Острые заболевания печени и почек, с выраженным нарушением функций.- Заболевания крови.- Язвенная болезнь желудка и 12-ти перстной кишки в стадии обострения.- Гипертрофия предстательной железы.- Атония мочевого пузыря.- Пилоростеноз, паралитическая непроходимость кишечника.- Одновременное лечение ингибиторами МАО (см. Взаимодействие).- Беременность, период грудного вскармливания.- Дети до 6 лет.- Повышенная чувствительность к амитриптилину.Амитриптилин следует с осторожностью применять у лиц страдающих алкоголизмом, при бронхиальной астме, маниакально-депрессивном психозе (МДП) и эпилепсии (см. Особые указания), при угнетении костно-мозгового кроветворения, гипертиреозе, стенокардии и сердечной недостаточности, закрытоугольной глаукоме, внутриглазной гипертензии, шизофрении (хотя при его приеме обычно не происходит обострения продуктивной симптоматики).

Способ применения и дозы
Назначают внутримышечно или внутривенно. При тяжелых депрессиях, резистентных к терапии: внутримышечно или внутривенно (вводить медленно!) вводят в дозе 10-20-30 мг до 4-х раз в сутки, увеличение дозы следует проводить постепенно, максимальная суточная доза 150 мг; спустя 1-2 недели переходят на прием препарата внутрь. Детям старше 12 лет и лицам пожилого возраста вводят более низкие дозы и повышают их медленнее. Если состояние больного не улучшается в течение 3-4 недель лечения, то дальнейшая терапия нецелесообразна.

Побочное действие
В основном связанные с холиноблокирующим действием препарата: парез аккомодации. Нечеткость зрения, повышение внутриглазного давления, сухость во рту, запор, кишечная непроходимость, задержка мочеиспускания, повышение температуры тела. Все эти явления обычно проходят после адаптации к препарату или снижения доз. Со стороны ЦНС: головная боль, атаксия, повышенная утомляемость, слабость, раздражительность, головокружение, шум в ушах, сонливость или бессонница, нарушение концентрации внимания, кошмарные сновидения, дизартрия, спутанность сознания, галлюцинации, двигательное возбуждение, дезориентация, тремор, парестезии, периферическая невропатия, изменения на ЭЭГ. Редко-экстрапирамидные расстройства, судороги, тревога. Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмия, нарушение проводимости, лабильность артериального давления, расширение комплекса QRS на ЭКГ (нарушение внутрижелудочковой проводимости), симптомы сердечной недостаточности, обморок. Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, изжога, анорексия, стоматит, нарушения вкуса, потемнение языка, ощущение дискомфорта в эпигастрии, гастралгия, повышение активности "печеночных " трансаминаз, редко холестатическая желтуха, диарея. Со стороны эндокринной системы: увеличение размеров грудных желез у мужчин и у женщин, галакторея, изменение секреции антидиуретического гормона (АДГ), изменение либидо, потенции. Редко- гипо- или гипергликемия, глюкозурия, нарушение толерантности к глюкозе, отек яичек. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, фотосенсибилизация, ангионевротический отек, крапивница. Прочие: агранулоцитоз, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения, пурпура и другие изменения крови, выпадение волос, увеличение лимфатических узлов, повышение массы тела при длительном применении, потливость, поллакиурия. При длительном лечении, особенно в высоких дозах, при резком прекращении лечения, возможно развитие синдрома отмены: головная боль, тошнота, рвота, диарея, а также раздражительность, нарушение сна с яркими, необычными сновидениями, повышенная возбудимость.

Передозировка
Сонливость, дезориентация, спутанность сознания, расширение зрачков, повышение температуры тела, одышка, дизартрия, возбуждение, галлюцинации, судорожные припадки, ригидность мышц, супор, кома, рвота, аритмия, артериальная гипотензия, сердечная недостаточность, угнетение дыхания. Меры помощи: прекращение терапии амитриптилином, промывание желудка, инфузия жидкости, симптоматическая терапия, поддержание АД и водно-электролитного баланса. Показано мониторирование сердечно-сосудистой деятельности (ЭКГ) в течение 5 дней, т.к. рецидив может наступить через 48 часов и позже. Гемодиализ и форсированный диурез мало эффективны.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Амитриптилин усиливает угнетающее действие на ЦНС следующих препаратов: нейролептиков, седативных и снотворных средств, противосудорожных препаратов, анальгетиков, средств для наркоза, алкоголя; проявляет синергизм при взаимодействии с другими антидепрессантами. При совместном применении амитриптилина с нейролептиками, и/или антихолинергическими препаратами может возникнуть фебрильная температурная реакция, паралитическая кишечная непроходимость. Амитриптилин потенцирует гипертензивные эффекты катехоламинов и других адреностимуляторов, что повышает риск развития нарушений сердечного ритма, тахикардии, тяжелой артериальной гипертензии, но ингибирует эффекты препаратов воздействующих на высвобождение норадреналина. Амитриптилин может снижать антигипертензивное действие гуанетидина и препаратов со сходным механизмом действия, а также ослаблять эффект противосудорожных средств. При одновременном применении амитриптилина и антикоагулянтов - производных кумарина или индандиона возможно повышение антикоагулянтной активности последних. При одновременном приеме амитриптилина и циметидина возможно повышение концентрации в плазме амитриптилина с возможным развитием токсических эффектов. Индукторы микросомальных ферментов печени (барбитураты, карбамазепин) снижает плазменные концентрации амитриптилина. Амитриптилин усиливает действие противопаркинсонических средств, и других лекарственных средств, вызывающих экстрапирамидные реакции. Хинидин замедляет метаболизм амитриптилина. Совместное применение амитриптилина с дисульфирамом и другими ингибиторами ацетальдегиддегидрогеназы может спровоцировать делирий. Эстрогенсодержащие пероральные противозачаточные средства могут повышать биодоступность амитриптилина; пимозид и пробукол могут усиливать сердечные аритмии. Амитриптилин может усиливать депрессию, вызванную глюкокортикостероидами; совместное применение с лекарственными средствами для лечения тиреотоксикоза повышается риск развития агранулоцитоза. Одновременный прием амитриптилина с ингибиторами МАО может привести к летальному исходу. Перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и трициклическими антидепрессантами должен составлять не менее 14 дней!

Особые, указания
Амитриптилин в дозах выше 150 мг/сут снижает порог судорожной активности, поэтому следует учитывать возможность возникновения судорожных припадков у больных с таковыми в анамнезе, и у той категории больных, которые предрасположены к этому из-за возраста или травм. Лечение амитриптилином в пожилом возрасте должно проходить под тщательным контролем и, с применением минимальных доз препарата, повышая их постепенно, во избежание развития делириозных расстройств, гипомании и других осложнений. Пациенты с депрессивной фазой МДП, могут перейти в маниакальную стадию. Во время приема амитриптилина запрещается вождение транспортных средст, обслуживание механизмов и других видов работ, требующих повышенной концентрации внимания, а также прием алкоголя.

Форма выпуска
Раствор для инъекций 10 мг/мл в ампулах по 2 мл, по 5 или 10 ампул в пачку из картона; по 5 ампул в контурную ячейковую упаковку, 1 или 2 контурных ячейковых упаковок в пачку из картона вместе с инструкцией по применению.

Условия хранения
Список Б. В сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре от 15 до 25оС.

Срок годности
2 года Не принимать после истечения срока годности, указанного на упаковке!

Амитриптилин – лекарственное средство из группы антидепрессантов, которое используется в ходе лечения депрессивных состояний, смешанных эмоциональных и фобических расстройств.

Обладает выраженным тимоаналептическим и седативным действием. Это одни из сильнейших препаратов по достаточно умеренной цене. Но на сегодняшний день мнения специалистов по поводу возможности рекомендовать это средство в первой линии терапии разделились.

В этой статье мы рассмотрим для чего врачи назначают Амитриптилин, в том числе инструкцию по применению, аналоги и цены на это лекарственное средство в аптеках. Реальные ОТЗЫВЫ людей которые уже воспользовались Амитриптилин можно прочитать в комментариях.

Состав и форма выпуска

Препарат выпускается в виде таблеток, драже и раствора.

• 1 таблетка содержит амитриптилина гидрохлорида в перерасчете на амитриптилин-25 мг;
• вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целпюлоза микрокристаллическая, кроскармелоза натрия, гипромелоза, магния стеарат, аэросил, макрогол 6000, титана диоксид, тальк, твин-80, кислотный красный 2 С.

Клинико-фармакологическая группа: антидепрессант.

Амитриптилин: показания к применению

Амитриптилин является препаратом, часто используемым в лечении следующих психопатологических состояний и расстройств:

1. Все виды шизофрении.
2. Неорганические психозы неуточненной этиологии и генеза.
3. Депрессивные проявления всех типов.
4. Рекуррентное депрессивное расстройство.
5. Булимия нервного генеза.
6. Эмоциональное неустойчивое расстройство личности.
7. Нарушения поведения и социальной адаптации.
8. Неорганические энурезы.
9. Мигрень.
10. Постоянные боли, устойчивые к терапии.

Есть положительные отзывы о Амитриптилине, применяемом при язвенных болезнях ЖКТ, для снятия головных болей, профилактики мигрени.

Фармакологическое действие

Препарат относится к группе антидепрессантов трициклической природы. Кроме выраженного успокаивающего действия Амитриптилин оказывает следующий ряд лечебных эффектов:

• Обезболивающий эффект (связан с понижением концентрации серотонина);
• Блокирование рецепторов ацетилхолина в центральной и периферической нервной системе;
• Противоязвенный эффект (связан с блокированием рецепторов гистамина в органах пищеварительной системы);
• Увеличение тонуса сфинктера мочевого пузыря и повышение его способности к растяжению (связан с блокированием рецепторов серотонина и ацетилхолина).

Лечебный эффект препарата развивается спустя 2-3 недели после начала лечения.

Инструкция по применению

Согласно инструкции по применению лекарство принимают внутрь сразу после приема пищи, не разжевывая, что обеспечивает наименьшее раздражение стенок желудка.

1. Начальная суточная доза при приёме внутрь составляет 50-75мг (25мг в 2-3 приёма), затем дозу постепенно увеличивают на 25-50мг, до получения желаемого антидепрессивного эффекта.
2. Оптимальная суточная терапевтическая доза составляет 150-200мг (максимальная часть дозы принимается на ночь).
3. При тяжелых депрессиях, резистентных к терапии, дозу увеличивают до 300мг и более, до максимально переносимой дозы.
4. В этих случаях лечение целесообразно начинать с внутримышечного или внутривенного введения препарата, применяя при этом более высокие начальные дозы, ускоряя наращивание дозировок под контролем за соматическим состоянием.

После получения стойкого антидепрессивного эффекта через 2-4 недели дозы постепенно и медленно снижают. В случае появления признаков депрессии при снижении доз необходимо вернуться к прежней дозе.

Если состояние больного не улучшается в течении 3-4 недель лечения, то дальнейшая терапия нецелесообразна.

Противопоказания

Нельзя использовать препарат в таких случаях:

• реакции индивидуальной гиперчувствительности;
• инфаркте миокарда (даже в восстановительном периоде);
• сердечной недостаточности или нарушении внутрисердечной проводимости;
• атонии мочевого пузыря;
• повышенном артериальном давлении;
• гиперплазии предстательной железы;
• непроходимости кишечника;
• нарушениях в работ печени и почек;
• обострениях язвы желудка или двенадцатиперстной кишки;
• возрасте до 6 лет.

Относительными противопоказаниями, требующими дополнительного обследования пациента и консультации врача, являются:

• эпилепсия;
• аритмия;
• гипертиреоз,
• ишемическая болезнь;
• глаукома.

Побочные действия

Применение Амитриптилина может вызвать ухудшение зрения, мочеиспускания, сухость во рту, повышение внутриглазного давления, повышение температуры тела, запор, кишечную непроходимость.

• Судя по отзывам об Амитриптилине, все эти побочные действия проходят после уменьшения назначенных доз или после привыкания пациента к препарату.

Кроме этого, после лечения может наблюдаться слабость, атаксия, тахикардия, тошнота, изжога, стоматит, рвота, анорексия, изменение цвета языка, дискомфорт в эпигастрии, утомляемость, бессонница, головокружение, кошмары, спутанность сознания, раздражительность, тремор, двигательное возбуждение, галлюцинации, сонливость, нарушение внимания, парестезии, судороги, аритмия, увеличение активности печеночных ферментов, диарея, желтуха, галакторея, изменение потенции, либидо, отек яичек, крапивница, зуд, пурпура, выпадение волос, увеличение лимфоузлов.

Беременность и лактация

У беременных женщин применять препарат следует только если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Проникает в грудное молоко и может вызывать сонливость у грудных детей. Во избежание развития синдрома “отмены” у новорожденных (проявляется одышкой, сонливостью, кишечными коликами, повышенной нервной возбудимостью, повышением или снижением АД, тремором или спастическими явлениями) прием амитриптилина постепенно отменяется по крайней мере за 7 недель до ожидаемых родов.

Аналоги

Амитриптилин – МНН (то есть международное непатентованное название). К патентованным средствам, содержащим Амитриптилин в качестве действующего вещества, относят:

• Саротен Ретард,
• Эливел,
• Дамиле Малеинат,
• Амитриптилин-Гриндекс,
• Веро-Амитриптилин,
• Амитриптилин Никоменд.

Внимание: применение аналогов должно быть согласовано с лечащим врачом.