Лекарственная форма:   эмульсия для внутривенного введения Состав:

1 мл препарата содержит:

активное вещество: пропофол 10 мг;

вспомогательные вещества: соевых бобов масло 100 мг, лецитин яичный 12 мг, глицерол 22,5 мг, натрия гидроксид - q . s ., вода для инъекций до 1 мл.

Описание: Белая или почти белая эмульсия, свободная от видимых посторонних включений. Фармакотерапевтическая группа: средство для неингаляционной общей анестезии АТХ:  

N.01.A.X Другие препараты для общей анестезии

N.01.A.X.10 Пропофол

Фармакодинамика:

Пропофол - короткодействующее средством для общей анестезии с началом действия в течение примерно 30 секунд. Механизм действия пропофола, как и всех средств для общей анестезии, недостаточно ясен.

Как правило, при применении пропофола для индукции анестезии и для ее поддержания, наблюдается снижение среднего артериального давления и небольшие изменения частоты сердечных сокращений. Тем не менее, гемодинамические показатели обычно остаются относительно устойчивыми во время поддержания анестезии, а частота неблагоприятных гемодинамических изменений низкая. Хотя после введения пропофола может возникать угнетение дыхания, любые из этих эффектов качественно подобны тем, что возникают при применении других внутривенных анестезирующих средств, и легко поддаются контролю в клинических условиях.

Пропофол уменьшает церебральный кровоток, внутричерепное давление и снижает церебральный метаболизм. Уменьшение внутричерепного давления более выражено у больных с изначально повышенным внутричерепным давлением.

Выход из наркоза обычно происходит быстро, с ясным сознанием и сопровождается низким процентом случаев головной боли, послеоперационной тошноты и рвоты.

Как правило, после анестезии пропофолом случаи послеоперационной тошноты и рвоты встречаются реже, чем после ингаляционной анестезии. Возможно, это связано с противорвотным эффектом пропофола. при обычно достигаемых в клинических условиях концентрациях не подавляет синтез гормонов коры надпочечников.

Фармакокинетика:

Снижение концентрации пропофола после введения болюсной дозы или после прекращения инфузии можно описать с помощью открытой трехкамерной модели. Первая фаза характеризуется очень быстрым распределением (период полураспределения равен 2-4 минутам), вторая - быстрым выведением (период полувыведения равен 30-60 минутам). Далее следует более медленная конечная фаза, для которой характерноперераспределение пропофола из слабоперфузируемой ткани в кровь.

Пропофол быстро распределяется и быстро выводится из организма (общий клиренс равен 1,5-2 л/мин). Выведение осуществляется путем метаболизма, главным образом в печени, в результате чего образуются конъюгаты пропофола и соответствующий ему хинол, выделение которых происходит вместе с мочой.

В тех случаях, когда применяют для поддержания анестезии, концентрация его в крови асимптотически достигает равновесного значения, соответствующего скорости введения. В пределах рекомендуемых скоростей инфузии фармакокинетика пропофола носит линейный характер.

Показания:

Индукция и поддержание общей анестезии;

Обеспечение седативного эффекта у взрослых больных, получающих интенсивную терапию и которым проводится искусственная вентиляция легких (ИВЛ);

Обеспечение седативного эффекта у взрослых больных, находящихся в сознании, для проведения хирургических и диагностических процедур.

Противопоказания:

Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата;

Детский возраст до 3-х лет;

Для обеспечения седативного эффекта во время интенсивной терапии противопоказан при крупе или эпиглоттите для детей всех возрастных групп.

С осторожностью:

Заболевания сердца, дыхательных путей, почек или печени; гиповолемия, ослабленные больные, эпилепсия и нарушения липидного обмена.

Беременность и лактация:

Пропофол не следует применять в период беременности, однако, он применяется во время прерывания беременности в первом триместре. проникает через плацентарный барьер и его применение может быть связано с неонатальной депрессией.

Его не следует применять в акушерстве в качестве анестезирующего средства.

Для новорожденных, находящихся на грудном вскармливании, не была установлена безопасность применения пропофола у кормящих матерей.

Способ применения и дозы:

Внутривенно.

Как правило, применяется совместно с анальгезирующими средствами.

Более низкие дозы могут потребоваться в тех случаях, когда общая анестезия используется в качестве дополнения к регионарной анестезии.

Взрослые

Индукция общей анестезии

Применяется посредством медленных болюсных инъекций или инфузии. Независимо от того, проводилась или не проводилась премедикация, введение пропофола рекомендуется титровать (болюсные инъекции или инфузия примерно 40 мг каждые 10 секунд - для среднего взрослого пациента в удовлетворительном состоянии) в зависимости от реакции больного до появления клинических признаков анестезии. Для большинства взрослых пациентов в возрасте до 55 лет средняя доза пропофола составляет 1,5-2,5 мг/кг массы тела. Необходимую суммарную дозу можно уменьшить, используя более низкие скорости введения (20-50 мг/мин). Для пациентов старше этого возраста, как правило, требуется более низкая доза. Пациентам 3 и 4 классов по шкале ASA (American Society of Anesthesiologist ) введение следует осуществлять с более низкой скоростью (примерно 20 мг каждые 10 секунд).

Поддержание общей анестезии

Требуемую глубину анестезии можно поддерживать или постоянной инфузией или посредством повторных болюсных инъекций пропофола.

Постоянная инфузия : необходимая скорость введения значительно варьирует в зависимости от индивидуальных особенностей больных. Как правило, скорость в пределах 4-12 мг/кг/ч обеспечивает поддержание адекватной анестезии.

Повторные болюсные инъекции: используется введение нарастающих доз от 25 мг до 50 мг в зависимости от клинической необходимости.

Рекомендуется применять посредством постоянной инфузии. Скорость инфузии следует корректировать с учетом необходимой глубины седативного эффекта. Доза в пределах 0,3 до 4,0 мг/кг/ч должна обеспечить достижение удовлетворительного седативного эффекта.

Обеспечение седативного эффекта с сохранением сознания у пациентов во время хирургических и диагностических процедур

Скорость введения и доза должны подбираться индивидуально в зависимости от клинического ответа пациента. Для большинства пациентов требуется 0,5-1 мг/кг массы тела в течение 1-5 мин для возникновения седативного эффекта. Для поддержания седативного эффекта скорость инфузии следует корректировать согласно необходимой глубины седативного эффекта. Для большинства пациентов требуется скорость в пределах 1,5-4,5 мг/кг/ч. Если требуется быстрое увеличение глубины седативного эффекта, то в качестве дополнения к инфузии может быть использовано болюсное введение 10-20 мг пропофола. Для пациентов 3 и 4 классов по шкале ASA может потребоваться снижение дозы и скорости введения.

Больные пожилого возраста

У пожилых пациентов для вводного наркоза требуются более низкие дозы. Уменьшенная доза должна вводиться с меньшей скоростью, чем обычно и титроваться в зависимости от ответа пациента. При использовании для поддержания анестезии или для обеспечения седативного эффекта скорость инфузии или "целевая концентрация" препарата должна быть уменьшена. Для пациентов 3 и 4 классов по шкале ASA может потребоваться дальнейшее снижение дозы и скорости введения. Для избегания угнетения сердечной и дыхательной системы пожилым больным не рекомендуется быстрое болюсное введение (единичное или повторное).

Дети

Не применяется у детей в возрасте до 3 лет.

Индукция общей анестезии

В целях обеспечения индукции анестезии у детей рекомендуется вводить медленно до появления клинических признаков наступления анестезии. Дозу следует корректировать в соответствии с возрастом и/или весом ребёнка. Для большинства детей в возрасте старше 8 лет для индукции анестезии требуется примерно 2,5 мг/кг массы тела. Для детей младше этого возраста необходимая доза может быть выше. Более низкая доза рекомендуется для детей 3 и 4 классов по шкале ASA .

Поддержание общей анестезии

Поддержание анестезии достигается посредством постоянной инфузии, либо посредством повторных болюсных инъекций, требуемых для поддержания необходимой глубины анестезии. Необходимая скорость введения отличается у различных пациентов. Обычно удовлетворительная анестезия обеспечивается при скорости инфузии в пределах 9-15 мг/кг/ч.

Обеспечение седативного эффекта с сохранением сознания во время хирургических и диагностических процедур

Обеспечение седативного эффекта во время интенсивной терапии

Применение у детей независимо от возраста при данном показании не рекомендуется.

Введение

Пропофол можно вводить не разведенным, только с использованием перфузора или инфузомата для обеспечения контроля за скоростью введения.

Также можно применять разведенным только 5% раствором декстрозы, предназначенным для внутривенного введения. Раствор, разведение которого не должно превышать соотношения 1:5 (2 мг пропофола/мл), должен быть приготовлен непосредственно перед применением. Смесь сохраняет стабильность в течение 6 часов.

Пропофол можно вводить через тройник с клапаном рядом с местом инъекции, одновременно с введением 5% раствора декстрозы для внутривенного введения, 0,9% раствора натрия хлорида для внутривенного введения или 4% раствора декстрозы с 0,18% раствором натрия хлорида для внутривенного введения.

Пропофол можно предварительно смешивать с алфентанилом для инъекций, содержащим 500 мкг/мл алфентанила в объемном соотношении 20:1 - 50:1. Смеси следует готовить, используя стерильное оборудование, и применять в течение 6 часов после приготовления.

Для уменьшения болевых ощущений при начале введения индукционную дозу Пропофола непосредственно перед введением можно смешать с лидокаином для инъекций в пропорции 20 частей Пропофола и до одной части 0,5% или 1% раствора лидокаина.

Разведение Пропофола и совместное введение в сочетании с другими лекарственными средствами

Метод одновременного применения

Добавка или разбавитель

Приготовление

Предостережения

Предварительное

смешивание

5% раствор декстрозы для в/в введения

Смешать 1 часть Пропофола- Медарго и до 4-х частей 5% раствора декстрозы для в/в введения либо в пакетах из ПВХ, либо в стеклянных флаконах. При разведении в пакетах из ПВХ рекомендуется, чтобы мешок был полным. Раствор приготавливается путём удаления части объёма раствора декстрозы с замещением его эквивалентным объемом Пропофола-Медарго.

Готовить в асептических условия, непосредственно перед применением. Смесь сохраняет стабильность в течение 6 часов.

лидокаин для инъекций (0,5% или 1% без консервантов)

Смешать 20 частей Пропофола-Медарго и до 1 части 0,5% или 1% раствора лидокаина для инъекций

Применять только для индукции.

алфентанил для инъекций (500 мкг/мл)

Смешать Пропофол-Медарго с алфентанилом для инъекций в объемном соотношении 20:1 -50:1

Готовить, соблюдая условия асептики, непосредственно перед применением.

Применять в течение 6 часов после приготовления.

Одновременное введение с помощью Y -образного тройника

5% раствор декстрозы,

9% раствор натрия хлорида, 4% раствор декстрозы с 0.18% раствором натрия хлорида.

Одновременное введение осуществлять с помощью тройника с клапаном.

Тройник с клапаном располагать рядом с местом инъекции.

Побочные эффекты:

Боль в месте введения при индукции (можно уменьшить посредством введения препарата в большие по размеру вены предплечья и локтевого сгиба. Болевые ощущения также могут быть уменьшены при совместном введении с лидокаином);

Синдром отмены у детей;

Снижение артериального давления, брадикардия;

- "приливы" крови к лицу у детей (возникает во время резкого прекращения введения во время интенсивной терапии);

Головная боль, рвота и тошнота во время пробуждения;

Временное апноэ во время индукции;

Тромбозы и флебиты;

Эпилептиформные движения, включая конвульсии и опистотонус во время индукции, поддержания анестезии и пробуждения;

Рабдомиолиз;

Послеоперационная лихорадка;

Панкреатит;

Обесцвечивание мочи после продолжительного применения;

Анафилактические реакции (ангионевротический отёк, бронхоспазм, эритема);

Сексуальное растормаживание;

Отек легких;

Послеоперационное бессознательное состояние.

Передозировка:

Симптомы: угнетение сердечной деятельности и дыхания, усиление выраженности побочных эффектов.

Лечение: искусственная вентиляция легких с помощью кислорода, использование вазопрессорных и плазмозамещающих средства, а также растворов электролитов, симптоматическая терапия.

Взаимодействие:

Применение пропофола вместе со средствами, используемыми для премедикации, с ингаляционными препаратами и анальгетиками может усилить анестезию, равно как и побочные реакции со стороны сердечно-сосудистой системы.

Препараты, урежающие частоту сердечных сокращений, усиливают риск развития выраженной брадикардии, опиоидные анальгетики - риск возникновения апноэ.

Концентрация пропофола в крови может временно возрастать после введения фентанила. Корректировать поддерживающую дозу нет необходимости.

У пациентов, получающих , при введении липидосодержащих эмульсий, подобных Пропофолу, в некоторых случаях наблюдалась лейкоэнцефалопатия.

При использовании в качестве дополнения к средствам для местной анестезии могут оказаться достаточными более низкие дозы пропофола. При введении пропофола совместно с лидокаином могут наблюдаться следующие побочные эффекты: головокружение, рвота, сонливость, конвульсии, брадикардия, нарушения сердечной деятельности и шок.

При введении миорелаксантов атракурия бесилата и мивакурия хлорида не следует использовать ту же инфузионную линию, что и для пропофола, без предварительного ее промывания. Особые указания:

Введение пропофола может проводить только анестезиолог или специалист по интенсивной терапии, этого не должен делать врач, выполняющий хирургические или диагностические процедуры. За больным необходимо осуществлять постоянное наблюдение. В наличии должна быть аппаратура искусственной вентиляции, кислородного обогащения, а также другие реанимационные средства. Необходимо уделять особое внимание пациентам, которым вводится для седации во время хирургических и диагностических процедур без использования искусственной вентиляции.

Особую осторожность необходимо соблюдать при использовании пропофола для анестезии детей. Безопасность и эффективность пропофола для седации детей младше 18 лет не были доказаны, поскольку регистрировались серьезные побочные эффекты (включая смертельные исходы) при седации пациентов данной возрастной группы. К побочным действиям относятся, в частности, развитие метаболического ацидоза, гиперлипидемия, рабдомиолиз и/или сердечная недостаточность. Такие побочные действия чаще всего наблюдались у детей с инфекциями дыхательных путей, получавших препарат для седации в отделении интенсивной терапии в дозах, превышающих рекомендуемые.

Пропофол не обладает достаточным ваголитическим действием и его применение связывают со случаями брадикардии и асистолией. В тех случаях, когда имеется вероятность преобладания вагусного тонуса, или когда применяют в сочетании с другими средствами, которые могут вызвать брадикардию, представляется целесообразным внутривенное введение антихолинэргического средства перед вводной анестезией или в период ее поддержания.

В случае, если вводят больному, страдающему эпилепсией, имеется риск судорог. Перед проведением анестезии пациентов с эпилепсией необходимо удостовериться в том, что пациенту были даны необходимые противоэпилептические средства.

Надлежащее внимание следует уделять пациентам, страдающим нарушением липидного обмена, а также при других состояниях, требующих осторожного применения жировых эмульсий.

При одновременном введении других препаратов, содержащих жиры, дозу Пропофола следует уменьшать, принимая в расчет количество липидов в его составе (1,0 мл содержит приблизительно 100 мг жира).

В качестве эмульгатора содержит очищенный яичный фосфатид. В результате растворения образуется лизолецитин - соединение, у которого in vitro были обнаружены гемолитические свойства. В клинических условиях, даже при полном растворении, риск развития гемолиза остается низким, если соблюдаются рекомендуемые дозировки. Однако, при наличии патологии (печеночная и/или почечная недостаточность; низкая концентрация альбумина в крови) этот риск возрастает, и поэтому следует регулярно проверять соответствующие показатели.

Перед переводом пациента в обычное отделение следует убедиться в его полном пробуждении от общей анестезии. Необходимо отметить, что последствия общей анестезии могут отрицательно повлиять на способность пациента воспринимать инструкции, которые даются ему после проведенной операции.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.: После введения пропофола пациенту следует воздержаться от управления транспортными средствами и механизмами и работать только под тщательным наблюдением. Форма выпуска/дозировка:

Эмульсия для внутривенного введения, 10 мг/мл.

Упаковка:

По 20 мл в ампулу бесцветного боросиликатного стекла I типа, маркированную точкой на верхней части ампулы.

5 ампул помещают в пластиковый поддон.

Пластиковый поддон с инструкцией по применению в картонную пачку.

Условия хранения:

В защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Не замораживать.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

Препарат следует использовать до даты, указанной на упаковке.

После вскрытия ампулы или флакона препарат следует использовать немедленно.

Срок годности разведенного раствора

Раствор, разведенный лидокаином, следует использовать немедленно. Раствор, разведенный 5% декстрозой, должен быть использован в течение 6 часов. Любой оставшийся после первого применения раствор следует немедленно выбросить.

Условия отпуска из аптек: Для стационаров Регистрационный номер: ЛСР-010492/08 Дата регистрации: 24.12.2008 Владелец Регистрационного удостоверения: Хана Фармасьютикал Ко.Лтд Республика Корея Производитель:   Представительство:   ПУЛЬМОМЕД ЗАО
Россия Дата обновления информации:   07.09.2015 Иллюстрированные инструкции

Пропофол — средство для неингаляционного наркоза, оказывающее кратковременное действие и вызывающее быстрое наступление медикаментозного сна (в течение примерно 30 с после введения). Восстановление сознания обычно происходит быстро. Механизм действия пропофола окончательно не выяснен.
Фармакокинетика пропофола после болюсного введения трехфазная. Первая фаза характеризуется быстрым распределением активного вещества (период полувыведения составляет 2-4 мин), вторая фаза — быстрой элиминацией пропофола (период полувыведения — 30-60 мин); далее следует более продолжительная, конечная, фаза, для которой характерно перераспределение пропофола из слабоперфузируемых тканей в кровь. Пропофол хорошо распределяется и быстро выводится из организма (общий клиренс равен 1,5-2 л/мин). Метаболизируется преимущественно в печени, неактивные метаболиты выводятся с мочой. В тех случаях, когда пропофол применяют для поддержания анестезии, концентрация его в крови достигает стабильного уровня, соответствующего скорости инфузии. В пределах рекомендуемых скоростей вливания фармакокинетика пропофола носит линейный характер.

Показания к применению препарата Пропофол

Вводный в/в наркоз; поддержание наркоза; для достижения седативного эффекта у больных, которым проводят ИВЛ.

Применение препарата Пропофол

Пропофол обычно сочетают с дополнительным назначением анальгетиков. Взрослым для вводного наркоза, независимо от того, проводилась или не проводилась премедикация, пропофол рекомендуют титровать; взрослым пациентам в удовлетворительном состоянии вводят в/в со скоростью примерно 40 мг/10 с до появления клинических признаков анестезии. Для большинства взрослых пациентов в возрасте до 55 лет средняя доза пропофола составляет 2-2,5 мг/кг. Для пациентов пожилого возраста, как правило, требуется введение более низкой дозы, для ослабленных больных — более низкая скорость введения (примерно 20 мг/10 с). Для поддержания анестезии проводят постоянную инфузию пропофола (обычно со скоростью 4-12 мг/кг в 1 ч) или вводят его повторно болюсно в дозах 25-50 мг, добиваясь поддержания необходимой глубины наркоза. Для обеспечения седативного эффекта во время интенсивной терапии и при проведении ИВЛ пропофол вводят в/в капельно со скоростью 0,3-4 мг/кг в 1 ч до достижения удовлетворительного клинического эффекта. Больным пожилого возраста пропофол титруют, учитывая реакцию больного.
При применении пропофола для индукционного наркоза у детей его вводят медленно до тех пор, пока не появятся клинические признаки анестезии. Дозу корректируют в соответствии с возрастом или массой тела. Для большинства детей в возрасте старше 8 лет для вводной анестезии достаточно 2,5 мг/кг пропофола. Для детей младше 8 лет дозы пропофола могут быть выше. Для поддержания наркоза детям проводят постоянную инфузию пропофола или вводят его повторно болюсно; введение пропофола со скоростью 9-15 мг/кг в 1 ч позволяет поддерживать достаточную глубину наркоза. Пропофол не рекомендуется применять в качестве седативного средства у детей, поскольку безопасность и эффективность его применения в данной возрастной группе не установлены; имеются сообщения о развитии тяжелых побочных эффектов (вплоть до летального исхода), причем данные явления чаще всего наблюдались у детей с инфекциями дыхательных путей при введении доз, превышающих рекомендуемые.
Пропофол можно применять в неразведенном виде, а также вводить в разведенном виде в концентрации 1:5 с 5% р-ром глюкозы.

Противопоказания к применению препарата Пропофол

Повышенная чувствительность к пропофолу, возраст до 3 лет, период беременности.

Побочные эффекты препарата Пропофол

Во время индукционного наркоза могут возникать гипотензия и кратковременное апноэ, редко — эпилептиформные судорожные припадки, опистотонус, отек легких, болезненность в месте введения; в период пробуждения возможны тошнота, рвота, головная боль , лихорадка. В редких случаях после введения пропофола могут отмечаться аллергические реакции (эритема, бронхоспазм и др.), изменение цвета мочи, тромбоз и флебит (особенно при введении пропофола в вены малого калибра).

Особые указания по применению препарата Пропофол

Наркоз с использованием пропофола может проводить только опытный анестезиолог, при наличии аппаратуры для реанимационных мероприятий и постоянном мониторировании функций сердечно-сосудистой и дыхательной систем.
С особой осторожностью следует применять пропофол у пациентов с эпилепсией и судорожными припадками в анамнезе, а также при назначении пропофола больным с сердечно-сосудистыми, респираторными, почечными или печеночными заболеваниями, ослабленным или больным с выраженной дегидратацией организма.
Пропофол не обладает достаточным ваголитическим эффектом, его применение может сопровождаться выраженной брадикардией или развитием асистолии. При необходимости одновременного применения пропофола с другими средствами, оказывающими отрицательное хронотропное действие, представляется целесообразным проведение премедикации с в/в введением холинолитического препарата перед индукционной анестезией или при поддержании наркоза.
При возникающей на фоне введения пропофола выраженной артериальной гипотензии может потребоваться введение жидкостей для коррекции ОЦК и снижение скорости инфузии пропофола.
В течение некоторого времени после анестезии с применением пропофола снижается способность к выполнению потенциально опасных видов деятельности (управление транспортом, работа со сложными механизмами).
Введение пропофола можно сочетать со спинномозговой или эпидуральной анестезией.
Безопасность применения пропофола у женщин в период кормления грудью не установлена.
Продолжительность введения пропофола не должна превышать 12 ч. По окончании инфузии или по истечении 12 ч необходимо заменить р-р пропофола и оборудование для его переливания.

Взаимодействия препарата Пропофол

Как правило, использование пропофола требует дополнительного применения анальгезирующих средств. Пропофол сочетается с лекарственными препаратами, используемыми для премедикации, с миорелаксантами, ингаляционными анестетиками и анальгетиками; нежелательных фармакодинамических взаимодействий при этом не отмечается. Перед применением пропофол не следует смешивать с какими-либо препаратами для парентерального введения или инфузионными средами, за исключением 5% р-ра глюкозы в емкостях из поливинилхлорида или стекла, а также лидокаина для инъекций в пластмассовых шприцах.

Передозировка препарата Пропофол, симптомы и лечение

Может сопровождаться угнетением дыхания и сердечной деятельности; рекомендуется мониторинг внешнего дыхания и сердечной деятельности, при необходимости — ИВЛ, оксигенотерапия, использование плазмозаменителей и прессорных средств.

Список аптек, где можно купить Пропофол:

  • Санкт-Петербург

Пропофол (диприван) выпускают в ампулах по 10 мл в виде водной изотонической эмульсии, содержащей в 1 мл 10 мг пропофола .

Методика . В клинической практике используют методики болюсного (фракционного) и непрерывного капельного введения препарата. Учитывая, что раствор пропофола является хорошей питательной средой для микрофлоры, следует вскрывать ампулы непосредственно перед его введением, а собственно введение препарата следует осуществлять сразу же после его забора в шприц .

Пропофол оказывает слабое анальгетическое действие и не способен блокировать интероренцепуию с рефлексогенных зон. Поэтому в премедикацию желательно включать наркотические или ненаркотические анальгетики. Наличие у препарата чётко выраженных ваготонических свойств диктует необходимость обязательного применения для премедикации воголитических средств (атропин, метацин).

Болюсное введение пропофола заключается во внутривенном его введении шприцем в неразведённом виде из расчёта медленно (60-90 с) из-за опасности нарушений внешнего дыхания и гемодинамики . В случае необходимости можно пролонгировать анестезию повторным введением 20-50 мг пропофола.

Непрерывная инфузия пропофола позволяет поддерживать его постоянную концентрацию в крови. Капельное в/в введение препарата осуществляют в течение всего оперативного вмешательства со скоростью 4-8 мг/кг/ч. Пропофол можно вводить в неразведённом виде, но учитывая его побочные свойства, предпочтение следует отдавать инфузии этого анестетика в сочетании с 5% раствором глюкозы в объёмном соотношении 1:5 . Скорость введения пропофола зависит от возраста пациента, его общего состояния.

Клиника . Так называемая хирургическая стадия общей анестезии пропофолом развивается спокойно, без видимых признаков возбуждения пациента через 20-30 с от начала его введения. Глазные яблоки фиксированы в центральном положении, зрачки узкие, роговичный и корнеальный рефлексы сохранены. В большинстве случаев после введения препарата отмечается брадипноэ до 10-12 дыханий в минуту или апноэ продолжительностью от 30 с до 3 мин . Причиной этого, по всей вероятности, является угнетающее действие пропофола на дыхательный цент. В связи с этим ещё до начала анестезии необходимо подготовить аппаратуру для проведения ВВЛ или ИВЛ.

Введение пропофола приводит к снижению систолического и диастолического артериального давления на 15-25% от исходного уровня; возможна брадикардия - до 60 и даже до 40 ударов в минуту . Эти изменения могут быть следствием ваготропного, периферического вазодилятирующего и умеренного кардиодепрессивного эффектов, присущих пропофолу. Выраженность изменений гемодинамики зависит от возраста и общего состояния пациента, дозы препарата и скорости его введения . Поэтому нужно подготовить всё необходимое для коррекции нарушений гемодинамики путём дополнительной атропинизации, ускорения инфузии плазмозаменителей, в ряде случаев - введения прессорных аминов.

После однократного введения клинической дозы пропофола длительность анестезии составляет 6-9 мин. Пробуждение пациента спокойное, без развития психоэмоциональных реакций. Уже через 1-2 мин после пробуждения пациента способны адекватно реагировать на окружающую обстановку.

Осложнения и побочные эффекты

Наиболее характерными побочными эффектами, свойственными пропофолу, являются нарушения внешнего дыхания (брадипноэ, апноэ) и гемодинамики (брадикардия, снижение АД).

При введении возможно появление мышечных фибрилляций, двигательного возбуждения. В редких случаях повышается слюноотделение, возникают спазмы жевательных мышц, стридор.

В период пробуждения лишь у немногих пациентов возникают тошнота и рвота (хотя пропофол и оказывает противорвотное действие), непродолжительная головная боль . У сенсибилизированных пациентов нередко, особенно в ответ на повторное введение пропофола, развиваются аллергические реакции чаще всего в виде эритемы, реже - частичного бронхоспазма, анафилактического шока.

Удлинение времени пробуждения до 20 мин и более наблюдаются у пациентов с хроническим гепатитом, цирозом печени. Это, объясняется тем, что дезактивация пропофола осуществляется печенью .

Из локальных реакций на введение пропофола следует отметить довольно частое появление болевых ощущений в месте его инъекции, реже - развитие флебита. С целью профилактики этих побочных реакций для введения препарата следует использовать только крупные вены. Индукцию пропофола желательно осуществлять после предварительного введения в эту же вену 0,25-0,5% раствора новокаина.

Показания : вводная анестезия, моноанестезия при обезболивании краткосрочных хирургических операций и манипуляций; тотальная внутривенная анестезия (в сочетании с малыми дозами наркотических анальгетиков, транквилизаторов, кетамина) при не травматических оперативных вмешательствах средней продолжительности.

Противопоказания

Пропофол не следует применять у пациентов с дыхательной, сердечно-сосудистой недостаточностью, при гиповолемии независимо от её причины, а также при указаниях в анамнезе пациента на аллергические реакции после введения пропофола; у пациентов с флебитами или тромбофлебитами.

См. неингаляционная анестезия

Саенко И. А.


Источники:

  1. Зарянская В. Г. Основы реаниматологии и анестезиологии для медицинских колледжей (2-е изд.)/Серия "Среднее профессиональное образование".- Ростов н/Д: Феникс, 2004.
  2. Справочник медицинской сестры по уходу/Н. И. Белова, Б. А. Беренбейн, Д. А. Великорецкий и др.; Под ред. Н. Р. Палеева.- М.: Медицина, 1989.

Латинское название: Propofol
Код АТХ: N01AX10
Действующее вещество: Пропофол
Производитель: Фрезениус Каби
Австрия ГмбХ AT, Австрия
Отпуск из аптеки: По рецепту
Условия хранения: t до 25 С
Срок годности: 36 мес.

Препарат, который используется для неингаляционного наркоза во время операций, показано его внутривенное введение. Действие Пропофола кратковременное, процедура введения препарата осуществляется анестезиологом. Для приобретения лекарства потребуется рецепт.

Использование ЛС показано для осуществления вводной анестезии, а также для поддержки действия общего наркоза.

Также Пропофол может использоваться для оказания седативного эффекта у пациентов при проведении ряда хирургических манипуляций или же диагностических мер. Возможно использование при интенсивной терапии, а также ИВЛ.

Состав и формы выпуска

Эмульсия Пропофол Каби в объеме 1 мл включает 10 или же 20 мг основного вещества, которым выступает пропофол. Также имеются:

  • Глицерол
  • Na гидроксид
  • Масло, полученное из соевых бобов
  • Фосфолипиды яичного желтка
  • Очищенная вода
  • Олеиновая кислота
  • Триглицериды среднецепочечные.

Гомогенная суспензия белого цвета, имеет специфический фенольный аромат, разлита в ампулы по 20 мл или флаконы объемом 50 мл. Внутри пачки может размещаться 5 амп. или же 1 фл.

Лечебные свойства

Пропофол – средство, которое используется для введения в общий наркоз, действие его кратковременное, но наступает довольно быстро (в течение 30-60 сек.), при этом не наблюдается первичное возбуждающее влияние.

Снижает АД, на фоне наркоза наблюдается внутриглазная и внутричерепная гипотензия, регистрируется общее сосудистое сопротивление (периферическое).

Механизм действия основан на воздействии непосредственно на ионные каналы мембран нейронов ЦНС. При этом наблюдается повышение ГАМК-ергических процессов. Обычно при выходе из наркоза не проявляются приступы тошноты, рвота или же сильные головные боли. При использовании фармацевтических дозировок не наблюдается торможение выработки гормонов корой надпочечников.

Пропофол Каби довольно быстро распределяется в тканях и стремительно выводится, показатель общего клиренса оставляет 1,5-2 л за 1 мин.

Показатель пропофола после окончания процедуры болюсного введения или же непосредственно в вену снижается после прохождения 3 фаз. В период первой фазы регистрируется распределение лекарства на протяжении 2-4 мин., при этом проникает больше 50 % от вводимой дозировки в интенсивно перфузируемые ткани.

Потом наблюдается наступление фазы стремительного выведения, длительность периода полувыведения составляет 30-60 мин. На завершающей фазе проходит медленное понижение активного вещества в крови, при этом ЛС перераспределяется непосредственно из слабоперфузируемой ткани в само кровеносное русло.

Проходит сквозь ГЭБ, а также плацентарный барьер (при этом регистрируется торможение работы ЦНС ребенка).

Метаболические превращения протекают в печени путем конъюгации с таким веществом как глюкуроновая кислота. Формируются неактивные метаболиты, выведение которых осуществляется при участии почечной системы. Фармакокинетика имеет линейный характер.

Пропофол: полная инструкция по применению

Цена: от 378 до 660 руб.

При проведении вводной анестезии дозировка препарата Пропофол Каби для взрослых пациентов осуществляется с учетом веса.

Доза лекарственной эмульсии при средней массе тела составляет 40 мг в течение 10 сек., вводится до проявления клинических признаков наркозного сна. Обычно стандартная дозировка для введения в наркоз варьируется от 2 до 2,5 мг на 1 кг.

Расчет дозировки ЛС для деток с 8 лет осуществляется в зависимости от веса, зачастую -2,5 мг на 1 кг.

Вводить препарат в вену потребуется максимально медленно, пока не появятся симптомы наступления наркозного сна. Стоит отметить, что дозировка для деток до 8 лет может потребоваться чуть выше.

Деткам с 3 лет, которые квалифицированы по классификации ASA (3 и 4) назначают препарат в минимальных дозировках.

Для поддержания состояния наркоза осуществляется введение лекарства инфузионно, дозировка для взрослых равна 4-12 мг на 1 кг. Средняя доза обычно варьируется — 9-15 мг на 1 кг в течение 60 мин. Не исключается проведение болюсного введения эмульсии в дозировках, которые нужны для поддержания анестезии.

С целью проявления седативного влияния при ИВЛ рекомендуется вводить лекарство Пропофол (в ампуле) в дозе 300 мкг на 1 кг за 60 мин.

Применение при беременности, ГВ

Обычно препарат не назначается при беременности и лактации. При ряде случав возможно применение данного лекарства за исключение первых 12 нед. беременности, так как может возникнуть неонатальная депрессия.

Не применяется в акушерской практике с целью обезболивания.

Противопоказания и меры предосторожности

Нельзя вводить эмульсию младенцам первого месяца жизни. Если же назначается интенсивная терапия при ИВЛ, она противопоказана деткам до 16 лет.

С осмотрительностью потребуется использовать препарат при:

  • Сниженном АД
  • Частых эпилептических припадках
  • Нарушении работы ССС, печени, почечной и дыхательной системы
  • Приступах брадикардии
  • Внутричерепной гипертензии
  • Проявлении гиповолемии
  • Проведении электросудорожной терапии.

С осторожностью вводят Пропофол Каби престарелым больным (только под постоянным контролем общего состояния).

С целью устранения признаков брадикардии в премедикацию может быть включены м- холиноблокаторы.

При риске возникновения задержки жиров потребуется осуществлять контроль за показателем липидов в крови.

Перекрестные лекарственные взаимодействия

При комбинированном приеме анестетиков ингаляционного типа, обезболивающих ЛС, средств-миорелаксантов не исключается понижение АД, усиление угнетающего влияния на дыхательную систему.

При одновременном использовании опоидных обезболивающих средств возрастает вероятность угнетения дыхательной функции.

При введении Фентанила возможно кратковременное повышение плазменного показателя пропофола.

Допускается введение другого обезболивающего препарата, такого как Лидокоин, в месте инъекции пропофола.

Побочные эффекты и передозировка

Во время осуществления вводной анестезии может наблюдаться появление признаков брадикардии, резкое снижение АД, также имеет место кратковременное апноэ.

Пропофол Каби может провоцировать тромбоз или же развитие флебита.

В редких случаях регистрировались такие проявления:

  • Судорожный синдром
  • Развитие отечности тканей легких
  • Опистотонус.

Во время использования анестетика возможны осложнения при выходе пациента из наркоза: приступы тошноты и позывы к рвоте, сильные головные боли, не исключается лихорадочное состояние.

В единичных случаях зафиксировано развитие отека Квинке, бронхоспазма, появление эритемы. При введении более 4 мг на 1 кг за 60 мин. может формироваться рабдомиолиз.

При введении высоких дозировок ЛС возможно нарушение работы ССС, а также подавление дыхательной функции.

При появлении признаков угнетении дыхания потребуется провести ИВЛ. В случае подавления функционирования ССС нужно изменить позу таким образом, чтобы голова была намного выше уровня ног.

Допускается использование растворов электролитов по типу растворов Рингера, вазопрессорных ЛС, а также плазмозамещающих препаратов.

Аналоги

Средства-заменители и аналоги подбираются индивидуально.

АстраЗенека, Великобритания

Цена от 1470 до 1665 руб.

Препарат является полным аналогом Пропофола, так как имеет один и тот же действующий компонент. ЛС поддерживает действие анестезии, может применяться для седации лиц, пребывающих на ИВЛ. Форма выпуска инъекционная эмульсия.

Плюсы:

  • Редко развиваются побочные реакции
  • Может использоваться для различных групп пациентов, включая детей
  • Применяется во время проведения диагностических процедур.

Минусы:

  • Дороговизна
  • Возможно развитие аллергических реакций
  • После применения не исключается дискинезия.

Пропофол используют для проведения общего наркоза или седации, выпускается он в виде эмульсии для внутривенного введения. Действие препарата кратковременное, утрата сознания и пробуждение происходят быстро, без выраженной стадии возбуждения. Эти клинические особенности делают пропофол идеальным препаратом для анестезии при амбулаторных операциях и диагностических исследованиях: МРТ, эндоскопии, колоноскопии.

Используя различные дозировки и регулируя скорость введения пропофола, анестезиолог может ввести пациента в состояние общего наркоза или седации. В первом случае спустя полминуты после начала введения пропофола сознание отключается, урежается дыхание и частота сердечных сокращений. Артериальное давление снижается, а частота пульса может падать до 60-40 ударов в минуту. Эти изменения обусловлены стимулирующим действием препарата на блуждающий нерв. Одно из возможных осложнений при проведении наркоза пропофолом – остановка спонтанного дыхания, поэтому такую анестезию проводят только в условиях операционной, оборудованной аппаратами ИВЛ. Из-за риска осложнений применение общего наркоза при диагностических исследованиях (МРТ, эндоскопия, колоноскопия) считается необоснованным, предпочтение следует отдавать медикаментозной седации.

Пропофол обычно используют для седации, так как пациент очень быстро после него просыпается

Седация возникает под воздействием малых доз пропофола, при этом пациент остается в сознании или спит, но продолжает в той или иной мере реагировать на внешние воздействия. В зависимости от степени угнетения сознания различают поверхностную и глубокую седацию:

  • При поверхностной седации отключение сознания не наступает, но пациент находится в спокойном расслабленном состоянии без признаков тревоги и беспокойства. В то же время он реагирует на обращенную к нему речь и способен в точности выполнять команды врача, воспоминания о проведенной процедуре сохраняются. Такую анестезию обычно используют в стоматологических кабинетах при лечении зубов.
  • Глубокая седация подразумевает практически полное угнетение сознания. Пациент находится в состоянии медикаментозного сна и реагирует только на прикосновения или громкие звуки. В этом случае все, что происходило с момента засыпания до момента пробуждения, пациент, как правило, не помнит. Под глубокой седацией проводят МРТ пациентам с клаустрофобией, колоноскопию и другие эндоскопические исследования.

Важно знать: внутривенное введение пропофола применяется для проведения общего наркоза и внутривенной седации (медикаментозного сна) при малых диагностических операциях и диагностических процедурах (КТ, МРТ, ректороманоскопия, колоноскопия).

Показания к анестезии пропофолом

Пропофол обеспечивает кратковременное отключение сознания и очень быстро выводится из организма. Действие препарата начинается уже через полминуты после его введения и продолжается от 6 до 9 минут. Если операция или процедура, к примеру, МРТ или колоноскопия, длится дольше, то используют медленное капельное введение препарата или проводят повторную внутривенную инъекцию. Пробуждение происходит быстро и сопровождается слабовыраженной тошнотой или головокружением. Уже через 1,5–2 часа пациент полностью ориентирован в пространстве и может заниматься повседневной деятельностью, исключается лишь управление автомобилем и другие виды потенциально опасной деятельности.

Пропофол используют при МРТ или КТ, если пациент страдает клаустрофобией

Учитывая особенности фармакодинамики и клинических проявлений анестезии пропофолом, наркоз или седация с его использованием применяются в следующих случаях:

  • проведения малых амбулаторных хирургических операций: вскрытие флегмон, сложное удаление зубов, удаление поверхностно расположенных доброкачественных новообразований;
  • МРТ или КТ у пациентов с клаустрофобией и выраженным психомоторным возбуждением;
  • эндоскопические исследования: ректороманоскопия, гастроскопия и колоноскопия;
  • проведение диагностических исследований и малых операций у детей старшего возраста.

Подготовка к наркозу и премедикация

Введение пропофола, как и других препаратов для общего наркоза, проводится натощак, поэтому пациентам предписывается не есть и не пить как минимум с полуночи в день проведения манипуляции. Если оперативное вмешательство или исследование, которое будет выполняться под анестезией, требует специальной подготовки как, например, колоноскопия, эти рекомендации также следует выполнять. Помимо этого, чтобы устранить беспокойство и снизить выраженность побочных эффектов от введения препарата, назначают премедикацию — дополнительный прием лекарственных препаратов за 30-40 минут до проведения общей анестезии или седации.

Один из недостатков пропофола – слабое болеутоляющее действие. Если планируемое вмешательство болезненно и не предполагает проведения местной анестезии, то в состав премедикации включают наркотические и ненаркотические анальгетики. К примеру, колоноскопия – болезненная процедура, особенно если в ходе исследования получают материал для биопсии, поэтому одного действия пропофола недостаточно, за 30-40 минут до операции следует ввести анальгетик. При выполнении стоматологического лечения в состоянии седации местную анестезию все равно следует провести, так как болевая импульсация сохраняется. И, наконец, проведение безболезненной диагностики с помощью КТ или МРТ может быть проведено под поверхностной внутривенной седацией без дополнительного введения обезболивающего препарата.

Так как пропофол не является обезболивающим препаратом, перед болезненными процедурами, например, колоноскопей, вводят анальгетик

Пропофол вызывает снижение артериального давления, урежение дыхания и частоты сердечных сокращений, так как оказывает стимулирующее влияние на парасимпатический блуждающий нерв. Чтобы снизить выраженность проявления этих эффектов, в состав премедикации включают препараты ваголитического действия (атропин).

Осложнения при проведении наркоза пропофолом и противопоказания

Пропофол оказываем местное раздражающее действие, поэтому в зоне его введения обычно ощущается болезненность, а стенка венозного сосуда может воспалиться. Чтобы устранить неприятные ощущения, область укола при инъекции пропофола обезболивают лидокаином, а при патологии вен и склонности к воспалению, наркоз пропофолом не проводят.

Пропофол стимулирует блуждающий нерв, который отвечает за парасимпатическую иннервацию органов грудной и брюшной полости. Это выражается в уменьшении частоты дыхания и сердцебиения, снижении тонуса сосудов с падением артериального давления. В редких случаях возможна остановка спонтанного дыхания. Именно поэтому глубокая седация и наркоз пропофолом проводится исключительно в условиях операционной: при необходимости можно подключить пациента к системе ИВЛ и провести интубацию. Риск возникновения этого осложнения – основная причина отказа от общего наркоза при диагностических манипуляциях (МРТ, КТ, колоноскопии).

Осложнения при анестезии пропофолом, при условии правильного определения показаний и противопоказаний, возникают редко. Для предупреждения осложнений и уменьшения выраженности побочных эффектов назначают премедикацию.

Аллергические реакции на пропофол встречаются нечасто. Следует иметь в виду, что эмульсия для внутривенного введения содержит фосфолипиды яичного желтка. При наличии аллергии на куриное яйцо необязательно отказываться от анестезии пропофолом, так как реакция чаще всего возникает на белок, а не на желток. Тем не менее наркоз или седацию в этом случае нужно проводить с осторожностью.

Наркоз пропофолом не проводится:

  • При дыхательной и сердечно-сосудистой недостаточности.
  • При наличии флебита или тромбофлебита.
  • При проведении операции кесарева сечения. Препарат быстро проникает через гематоплацентарный барьер и может вызвать неонатальную депрессию.