Боли в эпигастральной области, вызванные воспалением слизистой, часто сопровождают язвенные болезни, однако могут быть и простой ситуативной изжогой из-за повышенной кислотности желудка. В такой ситуации фармацевты и врачи рекомендуют принять препарат категории антацидов. В частности, сюда попадает и мало кому известный «Ранитидин». От чего эти таблетки, и как правильно их принимать?

От чего помогает «Ранитидин»?

По своей природе препарат является антигистаминным средством, однако реальная сфера его действия несколько отлична от простого подавления проявлений аллергии. Активное вещество — гидрохлорид ранитидина — угнетает Н2-рецепторы, находящиеся в слизистой желудка, а также снижает выработку соляной кислоты и воздействует на кислотность, уменьшая ее уровень. Таким образом, фармакология «Ранитидина» — противоязвенное средство, позволяющее снять острые симптомы любых поражений слизистой желудка: как при гастродуодените, так и при язве.

• Дозировка активного вещества на 1 таблетку составляет 150 и 300 мг.
• После приема 150 мг (однократного) эффект сохраняется в течение 12 ч., максимальная концентрация наблюдается через 3 ч. после приема, при этом употребление пищи не оказывает влияния на данные показатели.

Ранитидин (как вещество) активно проникает в грудное молоко, а также может влиять на уровень пролактина (временно), если его вводить инъекциями внутривенно. Длительность выведения зависит от почечной функции.

Общая направленность данного препарата — любые язвенные поражения слизистой, причем как в хронической, так и в острой форме. «Ранитидин» показан для:

• профилактики язвенной болезни после операций и стрессов;
• лечения синдрома Золлингера-Эллсона, эзофагита, язвенных поражений ЖКТ.

Несмотря на то, что активный компонент достаточно безопасен, существует ряд ограничений по приему препарата. «Ранитидин» не рекомендован беременным и кормящим женщинам, а также детям младше 12-ти лет, лицам с нарушением функции почек и циррозом печени. Помимо этого врачи отмечают еще несколько нюансов, связанных с терапией и однократным использованием препарата.

• Поскольку «Ранитидин» снимает острые проявления язвенных приступов, он должен быть применен только после определения диагноза: в противном случае есть риск не заметить развитие карциномы желудка или иных заболеваний, имеющих схожие с язвенной болезнью симптомы.
• Длительная терапия не должна проводиться у лиц, перенесших сильный стресс и нуждающихся в восстановлении, поскольку возможно поражение слизистой верхних отделов ЖКТ, что повлечет за собой обратный эффект.
• Ранитидин вступает в конфликт с кетоконазолом и итраконазолом, вследствие чего их разносят в приемах на 2-3 ч. Кроме того, данный элемент нежелательно совмещать с пентогастрином и гистамином. Также терапия на его основе требует соблюдения щадящей для желудка и кишечника диеты: исключение острого, соленого, копченого и т.д. Желательно отказаться от никотина, поскольку он понижает результативность лечения.

Крайне редко отмечается влияние «Ранитидина» на центральную нервную систему — снижается концентрация и скорость реакции.

Прием препарата не зависит от заполненности желудка и кишечника, поэтому таблетка может быть принята как во время еды, так и после. Разжевывать ее нежелательно, но обязательно запить большим количеством жидкости комнатной температуры. Дозировка рассчитывается в зависимости от целей лечения.

• С профилактической целью «Ранитидин» пьют по 1 таблетке в 150 мг не чаще 2-х раз в день, курс варьируется от 14 до 56 суток.
• Лечение язвенной болезни проводится на протяжении 10-12 недель, в течение которых утром и вечером принимают по 150 мг препарата, либо на ночь выпивают 300 мг.
• В период подготовки к наркозу при синдроме Мендельсона пьют не более 150 мг за 1,5-2 ч до него. Можно дополнительно принять столько же за сутки до проведения операции.
• При нарушениях работы почек нежелательно превышать суточную дозировку в 150 мг.
• Максимальная взрослая доза — 6 г, применяется для внутривенного введения с целью снятия острого симптома. При длительном лечении за день нежелательно выпивать более 300 мг.

Побочные реакции на «Ранитидин» зафиксированы со стороны нервной, пищеварительной, сердечно-сосудистой систем. Также возможно проявление аллергии на кожных покровах, проблемы опорно-двигательного аппарата и дыхания. При передозировке наблюдаются судороги.

В силу того, что «Ранитидин» отпускается только по рецепту специалиста, при соблюдении инструкции вероятность негативной реакции на него снижается, однако врачи все же рекомендуют наблюдать за состоянием организма в первые дни, и при проявлении любых побочных эффектов обращаться за корректировкой терапии.

Ранитидин является антагонистом Н2-рецепторов гистамина, подавляющим производство желудочной кислоты. Его широко применяют при язвенной болезни желудка и гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. Кроме того, ранитидин используется вместе с фексофенадином и другими антигистаминными препаратами для лечения заболеваний кожи, таких как крапивница . Препарат был открыт и разработан учеными компании Glaxo Pharmaceuticals, теперь это часть корпорации GSK.

Ранитидин включен в Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения, перечень наиболее важных лекарств, необходимых в базовой системе здравоохранения.

Применение в медицине

Препараты

В различных странах некоторые препараты ранитидина доступны без рецепта. В США таблетки 75 и 150 мг доступны без рецепта. Безрецептурный препарат зантак изготовлен компанией Boehringer Ingelheim. В Австралии пакеты, содержащие 7 или 14 доз таблеток 150 мг, доступны в супермаркетах, небольшие пачки таблеток 150 и 300 мг - аптечные лекарства , отпускаемые по Списку 2. Для покупки больших доз и упаковок по-прежнему требуется рецепт .

Дозирование

Для лечения язвы доза в ночное время особенно важна, так как повышение рН желудка/двенадцатиперстной кишки способствует заживлению ночью, когда желудок и двенадцатиперстная кишка пусты. С другой стороны, для лечения рефлюкса более эффективными являются небольшие и более частые дозы.

Ранитидин используется для длительного приема для лечения рефлюкса, иногда на протяжении неопределенного срока. Тем не менее, эту роль на себя взяли ИПП. Кроме того, может довольно быстро развиваться тахифилаксия в течение 6 недель от начала лечения, становясь далее ограничением его потенциала для долгосрочного использования.

Людям с синдромом Золлингера-Эллисона вводились очень высокие дозы без какого-либо вреда.

Противопоказания

Ранитидин противопоказан для пациентов с известной гиперчувствительностью к препарату.

Побочные эффекты ранитидина

Следующие побочные эффекты были зарегистрированы как события в клинических испытаниях:

Центральная нервная система

Редкие сообщения о недомогании, головокружении, сонливости, бессоннице, головокружении. У тяжелобольных, престарелых пациентов зарегистрированы случаи обратимой спутанности сознания, возбуждения, депрессии, галлюцинаций. Ранитидин вызывает меньше побочных реакций ЦНС и лекарственных взаимодействий по сравнению с циметидином.

Сердечно-сосудистая система

Сообщения об аритмиях, таких как тахикардия , брадикардия, атриовентрикулярная блокада , преждевременная желудочковая экстрасистола.

Беременность

Лактация

Ранитидин проникает в грудное молоко , с пиковой концентрацией, наблюдаемой через 5,5 часа после дозы в грудном молоке. Следует проявлять осторожность, когда препарат предписывается кормящим женщинам.

Дети

У детей использование ингибиторов желудочной кислоты было связано с повышенным риском развития острого гастроэнтерита и внебольничной пневмонии. Анализ когорты, включая более 11000 новорожденных, выявил связь блокаторов H2 и рост заболеваемости некротическим энтероколитом у новорожденных с сильно пониженной массой тела при рождении. Кроме того, о шестикратном увеличении смертности, некротического энтероколита и инфекции (такой как сепсис, пневмония , инфекции мочевыводящих путей) сообщалось у больных, получающих ранитидин, в анализе когорты 274 таких новорожденных.

Фармакология

Ранитидин - это конкурентный, обратимый ингибитор действия на рецепторы гистамина Н2, находящиеся в париетальных клетках желудка. Это приводит к снижению секреции желудочной кислоты и желудочного объема, а также снижению концентрации ионов водорода.

Фармакокинетика

Поглощение : Орально: 50%

Связывание с белками : 15%

Метаболизм : основным метаболитом является N -оксид.

Период полувыведения : при нормальной функции почек ранитидин, принимаемый внутрь, имеет период полураспада 2,5-3,0 часа. Если принимать внутривенно, период полураспада, как правило, 2,0-2,5 часа у пациента с нормальным клиренсом креатинина.

Выведение : основной маршрут выведения - с мочой. Кроме того, около 30% от введенной перорально дозы собирается с мочой в виде неабсорбируемого препарата в течение 24 часов.

Пожилые

У пожилого населения период полувыведения ранитидина продлевается на 3-4 часа вследствие сниженной функции почек, вызывая снижение клиренса.

Дети

В целом исследования педиатрических пациентов (в возрасте от 1 месяца до 16 лет) не показали существенных различий в значениях фармакокинетических параметров в сравнении со здоровыми взрослыми с поправкой на массу тела.

История

Ранитидин был впервые получен в виде AH19065 Джоном Брэдшоу летом 1977 г. в научно-исследовательских лабораториях Ware компании Allen & Hanburys Ltd, части организации Glaxo. Его разработка была ответом на первый в классе антагонист рецепторов гистамина Н2, циметидин, разработанный сэром Джеймсом Блэком в Smith, Kline and French, и запущен в Великобритании как тагамет в ноябре 1976 г. Обе компании в итоге объединились в GlaxoSmithKline после последовательности слияний и поглощений, начиная с интеграции Allen & Hanbury"s Ltd и Glaxo, чтобы сформировать Glaxo Group Research в 1979 г., и в конечном итоге в результате слияния Glaxo Wellcome и SmithKline Beecham в 2000 г. Ранитидин был результатом рационального процесса дизайна препарата, используя то, что было тогда моделью гистамина Н2-рецепторов довольно высокого качества, и количественные отношения структура-активность .

В Glaxo модель дополнительно усовершенствовали путем замены имидазольного кольца циметидина с кольцом фурана с азотсодержащим заместителем, таким образом, разработав ранитидин. Этот препарат, как было установлено, имеет значительно улучшенный профиль переносимости (т.е. меньше побочных реакций), действие большей продолжительности и превышает активность циметидина в 10 раз. Ранитидин имеет 10% от сродства циметидина с CYP450, так что вызывает меньше побочных эффектов, но и другие блокаторы H2, фамотидин и низатидин, не имеют значимых взаимодействий CYP450.

Ранитидин был представлен на рынке в 1981 г. и был самым продаваемым в мире рецептурным лекарством с 1988 г. С тех пор в значительной степени замененный на еще более эффективные ингибиторы протонной помпы, наряду с омепразолом становится самым продаваемым препаратом в течение многих лет. При сравнении омепразола и ранитидина в исследовании 144 людей с тяжелым воспалением и эрозиями или язвами пищевода, 85% пациентов, получавших омепразол, вылечились в течение 8 недель, по сравнению с 50% тех, кто получал ранитидин. Кроме того, в группе омепразола раньше сообщили об облегчении симптомов изжоги.

Блокатор гистаминовых H2-рецепторов.
Препарат: РАНИТИДИН

Активное вещество препарата: ranitidine
Кодировка АТХ: A02BA02
КФГ: Блокатор гистаминовых Н2-рецепторов. Противоязвенный препарат
Регистрационный номер: П №011543/01
Дата регистрации: 17.03.06
Владелец рег. удост.: SOPHARMA AD {Болгария}

Форма выпуска Ранитидин, упаковка препарата и состав.

Таблетки, покрытые оболочкой 1 таб. ранитидин (в форме гидрохлорида) 150 мг
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные.

ОПИСАНИЕ АКТИВНОГО ВЕЩЕСТВА.
Вся приведенная информация представлена только для ознакомления с препаратом, о возможности применения нужно проконсультироваться с врачем.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕБлокатор гистаминовых H2-рецепторов. Подавляет базальную и стимулированную гистамином, гастрином и ацетилхолином (в меньшей степени) секрецию соляной кислоты. Способствует увеличению рН желудочного содержимого и снижает активность пепсина. Продолжительность действия ранитидина при однократном приеме — 12 ч.

Фармакокинетика препарата.

После приема внутрь ранитидин быстро абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи и антацидов незначительно влияет на степень всасывания. Подвергается эффекту «первого прохождения» через печень. Cmax в плазме достигается через 2 ч после однократного приема внутрь. После в/м введения быстро и практически полностью всасывается из места инъекции. Cmax достигается через 15 мин.
Связывание с белками — 15%. Vd — 1.4 л/кг. Ранитидин выделяется с грудным молоком.
T1/2 составляет 2-3 ч. Около 30% принятой дозы выводится с мочой в неизмененном виде. Скорость выведения снижается при нарушении функции печени или почек.

Показания к применению:

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения; профилактика обострений язвенной болезни; симптоматические язвы; эрозивный и рефлюкс-эзофагит; синдром Золлингера-Эллисона; профилактика «стрессовых» язв ЖКТ, послеоперационных язв, рецидивов кровотечений из верхних отделов ЖКТ; профилактика аспирации желудочного сока при операциях под наркозом.

Дозировка и способ применения препарата.

Устанавливают индивидуально. Внутрь для лечения взрослым и детям старше 14 лет применяют в суточной дозе 300-450 мг, при необходимости суточную дозу увеличивают до 600-900 мг; кратность приема — 2-3 раза/сут. Для профилактики обострений заболеваний применяют по 150 мг/сут перед сном. Длительность лечения определяется показаниями к применению. Больным с почечной недостаточностью при уровне креатинина более 3.3 мг/100 мл — по 75 мг 2 раза/сут.
В/в или в/м — по 50-100 мг каждые 6-8 ч.

Побочное действие Ранитидин:

Со стороны сердечно-сосудистой системы: в единичных случаях (при в/в введении) — AV-блокада.
Со стороны пищеварительной системы: редко — диарея, запор; в единичных случаях — гепатиты.
Со стороны ЦНС: редко — головная боль, головокружение, чувство усталости, нечеткость зрения; в единичных случаях (у тяжелобольных) — спутанность сознания, галлюцинации.
Со стороны системы кроветворения: редко — тромбоцитопения; при длительном применении в высоких дозах — лейкопения.
Со стороны обмена веществ: редко — незначительное повышение креатинина в сыворотке крови в начале лечения.
Со стороны эндокринной системы: при длительном применении в высоких дозах возможны увеличение содержания пролактина, гинекомастия, аменорея, импотенция, снижение либидо.
Со стороны костно-мышечной системы: очень редко — артралгия, миалгия.
Аллергические реакции: редко — кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок, бронхоспазм, артериальная гипотензия.
Прочие: редко — рецидивирующий паротит; в единичных случаях — выпадение волос.

Противопоказания к препарату:

Беременность, лактация (грудное вскармливание), повышенная чувствительность к ранитидину.

Применение при беременности и лактации.

Адекватных и хорошо контролируемых исследований безопасности применения ранитидина при беременности не проводилось, в связи с чем применение при беременности противопоказано.
При необходимости применения ранитидина в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Особый указания по применению Ранитидин.

С осторожностью применяют у пациентов с нарушением выделительной функции почек.
Перед началом лечения необходимо исключить возможность наличия злокачественного заболевания пищевода, желудка или двенадцатиперстной кишки.
При длительном лечении у ослабленных больных в условиях стресса возможны бактериальные поражения желудка с последующим распространением инфекции.
Нежелательно резкое прекращение приема ранитидина из-за опасности рецидива язвенной болезни. Эффективность профилактического лечения язвенной болезни выше при приеме ранитидина курсами по 45 дней в весенне-осенний период, чем при постоянном приеме. Быстрое в/в введение ранитидина в редких случаях вызывает брадикардию, обычно у пациентов, предрасположенных к нарушению сердечного ритма.
Имеются отдельные сообщения о том, что ранитидин может способствовать развитию острого приступа порфирии, в связи с чем необходимо избегать его применения у пациентов с острой порфирией в анамнезе.
На фоне применения ранитидина возможны искажения данных лабораторных исследований: повышение уровня креатинина, активности гамма-глутамилтранспептидазы и трансаминаз печени в плазме крови.
В тех случаях, когда ранитидин применяется в комбинации с антацидами, перерыв между приемом антацидов и ранитидина должен быть не менее 1-2 ч (антациды могут вызвать нарушение абсорбции ранитидина).
Клинические данные по безопасности применения ранитидина в педиатрии ограничены.

Взаимодействие Ранитидин с другими препаратами.

При одновременном применении с антацидами возможно уменьшение абсорбции ранитидина.
При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможно нарушение памяти и внимания у пациентов пожилого возраста.
Полагают, что блокаторы гистаминовых H2-рецепторов уменьшают ульцерогенное действие НПВС на слизистую оболочку желудка.
При одновременном применении с варфарином возможно уменьшение клиренса варфарина. Описан случай развития гипопротромбинемии и кровотечения у пациента, получающего варфарин.
При одновременном применении с висмута, трикалия дицитратом возможно нежелательное повышение абсорбции висмута; с глибенкламидом — описаны случаи развития гипогликемии; с кетоконазолом, итраконазолом — уменьшается абсорбция кетоконазола, итраконазола.
При одновременном применении с метопрололом возможно повышение концентрации в плазме крови и увеличение AUC и T1/2 метопролола.
При одновременном применении с сукральфатом в высоких дозах (2 г) возможно нарушение абсорбции ранитидина.
При одновременном применении с прокаинамидом возможно снижение выведения прокаинамида почками, что приводит к повышению его концентрации в плазме крови.
Имеются данные о повышении абсорбции триазолама при его одновременном применении, по-видимому, в связи с изменением pH содержимого желудка под влиянием ранитидина.
Полагают, что при одновременном применении с фенитоином возможно повышение концентрации фенитоина в плазме крови и увеличение риска развития токсичности.
При одновременном применении с фуросемидом умеренно выражено повышение биодоступности фуросемида.
Описан случай развития желудочковой аритмии (бигеминии) при одновременном применении с хинидином; с цизапридом — описан случай развития кардиотоксичности.
Нельзя исключить некоторое повышение концентрации циклоспорина в плазме крови при его одновременном применении с ранитидином.

Ранитидин: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Ranitidin

Код ATX: А02ВА02

Действующее вещество: ранитидин (ranitidine)

Производитель: Тюменский химико-фармацевтический завод (Россия), ЗАО «Северная звезда» (Россия), ООО «Озон» (Россия), ОАО «АВЕКСИМА» (Россия), Sopharma (Болгария), Hemofarm (Сербия), Shreya Life Sciences (Индия), Panacea Biotec (Индия), JAKA-80 (Македония), ФК «Здоровье» (Украина), Mapichem (Швейцария) и другие

Актуализация описания и фото: 14.08.2019

И двенадцатиперстной кишки выгодно отличаются от своих аналогов не только благодаря доступной цене, но и стойким уровнем популярности, не снижающимся уже на протяжении нескольких десятилетий. И даже несмотря на большинство заявлений об их сильном негативном влиянии на органы, содержащие рецепторы гистамина, он до сих пор считается лучшим вариантом в выборе лечения.

Как действует препарат?

Приём препарата приводит к блокированию рецепторов гистамина в толще слизистой оболочки желудка, что препятствует чрезмерному высвобождению соляной кислоты обкладочными клетками. Отсюда и следует, что основными показаниями для применения Ранитидина становятся все состояния, характеризующиеся повышенной секреторной активностью желудка.

Сфера применения

В терапии эти таблетки применяют при лечении и профилактики язвенного поражения верхних отделов ЖКТ, лечении синдрома Золлингера-Элиссона (язва желудка в сочетании с опухолью поджелудочной железы), рефлюкс-эзофагита (воспаления пищевода, связанного с периодическим выбросом желудочного содержимого в пищевод) и эрозивного воспаления пищевода.

В хирургической практике Ранитидин назначают для профилактики возникновения ожога дыхательных путей из-за случайного выброса желудочного сока во время общей анестезии или возникновения язв желудка в послеоперационном периоде.

Даже части населения, далёкой от медицины, известно, что Ранитидин помогает при внезапном приступе изжоги . Правда, тут его применяют только в тех случаях, когда под рукой почему-то не оказалось обыкновенной пищевой соды.

В онкологической практике из-за использования токсичных препаратов достаточно часто возникают ситуации, в которых нарушается деятельность практически всех отделов ЖКТ с обязательным повышением секреции соляной кислоты, от чего Ранитидин спасает и эту категорию пациентов.

В некоторых случаях Ранитидин применяется для остановки желудочных кровотечений, но только в тех случаях, когда оно обусловлено дополнительным повреждением стенки органа соляной кислотой.

Отрицательные качества

Даже при применении лекарства от вышеперечисленных заболеваний в рекомендованной лечащим врачом дозировке, существует довольно большая вероятность возникновения побочных эффектов, связанных, в основном, с деятельностью сердечно-сосудистой и центральной нервной систем. Но этот недостаток легко исправляется путём убавления дозы или применении Ранитидина с меньшим содержанием мг активных компонентов.

Кроме этого, препарат, даже несмотря на полное отсутствие тератогенного и канцерогенного действий, подтверждённое многочисленными опытами на животных, (он свободно проникает через плацентарный барьер) и у детей, младше 12 лет (организм находится в процессе окончательного формирования).

В завершении следует заметить, что пока то, от чего помогает Ранитидин будет поражать население старшего возраста или пока не исправится финансовое положение жителей нашей страны, популярность лекарства не спадёт, даже при наличии на витринах аптек ультрасовременных средств с полным отсутствием противопоказаний или подобного негатива.

Нашли ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter