Биматопрост является синтетическим простагландином. Он входит в состав некоторых офтальмологических средств, которые используются для лечения первичной открытоугольной . Сегодня его применяют в косметологии в виде капель в качестве средства для укрепления и роста .

Состав, форма выпуска

Основным действующим веществом глазных капель является биматопрост. В одном миллилитре раствора его содержится 0,03 мг.

Дополнительные компоненты раствора:

• бензалкония хлорид;
• натрия хлорид;
• кислота лимонная;
• кислота хлористоводородная;
• натрия гидроксид;
• двухзамещенный натрий гидрофосфат;
• вода дистиллированная.

Капли офтальмологические Биматопрост применяются местно в виде 0,03% раствора. Они выпускаются в полиэтиленовом пакете емкостью 3,0 мл, укомплектованы аппликатором.

Фармакологическое действие

Биматопрост относится к структурным аналогам простагландинов. Он увеличивает продолжительность существования волосяного фолликула, за счет чего появляется большое количество новых ресниц и увеличивается их объем.

Показания к применению

Препарат показан при недостаточном росте ресниц (гипотрихозе) или их чрезмерном выпадении.

Способ применения и дозы

Препарат необходимо наносить на предварительно очищенные , однократно на ночь. На горизонтально расположенный стерильный аппликатор наносят одну каплю средства. Аппликатором проводят вдоль волосистого края верхнего века. Вещество равномерно распределяют по коже в зоне линии роста ресниц. Следует избегать утечки раствора за пределы линии роста ресниц. Раствор на нижнее веко не наносят. Если жидкости нанесено много, то во избежание чрезмерного увлажнения век ее избыток необходимо удалить. Аппликатор предназначен для однократного использования, после чего его необходимо утилизировать. Следует избегать контакта флакона, в котором находится раствор Биматопрост, с другими поверхностями.

Противопоказания

• при индивидуальной чувствительности к биматопросту или любому компоненту препарата;
• в детском возрасте;
• при беременности, лактации и вскармливании грудью.

Побочные действия

Иногда при применении препарата пациенты ощущают и жжение слизистой оболочки глаза. В некоторых случаях имеет место век, конъюнктивы и гиперпигментация кожи, появляются признаки синдрома «сухого глаза».

При случайном попадании в глаза Биматопрост у пациентов может возникнуть сухость слизистой оболочки, нарушиться зрительное восприятие, появиться боль и жжение, а также ощущения инородного тела. В результате может развиться , или поверхностный . Иногда появляется и из глаза. Может развиться , аллергический , или отек конъюнктивы. У некоторых пациентов меняется рост волос, развивается астенический синдром, их могут беспокоить головные боли. В случае инфекционных осложнений присоединяются признаки воспаления глаза. Может понижаться внутриглазное давление, что приводит к нарушению зрительных функций.

Передозировка

При длительном применении препарата в дозах, превышающих рекомендуемые, может измениться цветность глаз и развиться гипертрихоз.

Взаимодействие с другими средствами

Исследования по взаимодействию Биматопроста с другими лекарственными препаратами не проводились, однако существует мнение, что он может усиливать эффект препаратов, угнетающе действующих на центральную нервную систему (алкоголя, барбитуратов, общих анестетиков, седативных препаратов и производных опия).

Условия хранения и особые указания

Действие препарата наступает не сразу, а постепенно, в течение двух месяцев от начала применения. При прекращении пользования препаратом ресницы могут вернуться к исходному состоянию или выпасть. Иногда вновь выросшие ресницы могут отличаться длиной и интенсивностью окрашивания от исходных волос. Они могут иметь иную толщину, расти в другом направлении. Не стоит удваивать дозу препарата, если вы случайно забыли его нанести вечером.

Биматопрост - основное действующее вещество широкого ряда офтальмологических средств, назначаемых для лечения открытоугольной глаукомы.

Состав и форма выпуска

Пролатан - раствор капель глазных 0,005% прозрачный бесцветный, содержит в каждом миллилитре:

• Основное вещество: латанопрост - 0,05 мг.
• Дополнительные элементы: моногидрат натрия, бензалкония хлорид, гидрофосфат динатрия, натрия хлорид, вода.

Упаковка. Флаконы пластиковые с крышкой-дозатором по 2,5 или 5 мл в пачке картонной с инструкцией.

Фармакологические свойства

Биматопрост - синтетический простамид, согласно своей структуре относящийся к простагландинам F2ά.

Механизм его действия по снижению ВГД предположительно заключается в избирательной имитации свойств простамидов, так как рецепторов к нему в настоящее время в организме не найдено. Постепенное снижение ВГД достигается путем улучшения оттока внутриглазной жидкости - усиления увеосклерального оттока и оттока через трабекулярную сеть.

Действие вещества начинается спустя 4 часа после инстилляции, терапевтического максимума достигает к 8-12 часу, общая продолжительность составляет примерно 24 часа.

Биматопрост легко проникает сквозь склеру и роговицу глаза. Однако, он не способен накапливаться и после закапываний имеет довольно низкое системное воздействие.

Показания к применению

• Повышенный офтальмотонус (офтальмогипертензия).
• Открытоугольная глаукома.

Способ применения и дозы

Рекомендуемая стандартная дозировка - 1 капля препарата в пораженный глаз вечером. Увеличение кратности закапываний снижает терапевтический эффект. При пропуске очередной дозы, применение препарата продолжают без изменения схемы - 1 капля пораженный глаз ежесуточно вечером. При одновременном применении биматопроста и иных аналогов простагландинов, необходим тщательный контроль уровня ВГД.

Противопоказания

Реакции гиперчувствительности к биматопросту.

Детский возраст.

Препарат назначается с осторожностью при наличии у пациента активного воспаления (увеит, ирит) или поражения вирусом простого герпеса. Также его применяют с осторожностью при потенциальном риске макулярного отека (афакия, псевдофакия, нарушение целостности задней капсулы хрусталика, диабетическая ретинопатия).

Побочные действия

• Гиперемия конъюнктивы, не являющаяся поводом для отмены средства.
• Рост ресниц, зуд глаз.
• Сухость, жжение, боль, нарушение зрения, раздражение глаз, ощущение инородного тела, блефарит, пигментация периокулярной области, катаракта, периорбитальная эритема, поверхностный точечный кератит, потемнение ресниц, слезотечение, отделяемое из глаза, светобоязнь, аллергический конъюнктивит, усиление пигментации радужки, астенопия, отек конъюнктивы, неправильный рост волос, гипосфагма.
• Внутриглазное воспаление (ирит).
• Инфекции верхних дыхательных путей, головная боль, астеническое состояние.

Передозировка

Случаи передозировки препаратом до сих пор не отмечались. В случае возникновения их требуется симптоматическое лечение.

Лекарственные взаимодействия

Взаимодействие биматопроста с иными лекарственными веществами маловероятно, так как после закапывания его в глаз, концентрация вещества в крови крайне низкая.

Кроме того, исследования не выявили взаимодействия биматопроста с разными видами β-блокаторов при совместном их применении.

Особые указания

Биматопрост часто вызывает чрезмерную пигментацию радужки, век, ресниц. Выраженность проявлений тем сильнее, чем дольше применение препарата. Изменение пигментации радужки является необратимым в то время, как пигментация и рост ресниц возвращаются к исходному состоянию после отмены препарата.

После закапываний биматопроста возможно кратковременное затуманивание зрения, а также иные зрительные расстройства. Их возникновение является поводом отказаться от вождения атотранспорта и работы с движущимися механизмами.

Биматопрост – препарат для лечения открытоугольной глаукомы, понижает внутриглазное давление, стимулирует рост ресниц.

Состав

Действующее вещество – латанопрост.

Вспомогательные вещества: хлорид бензалкония, моногидрат натрия, хлорид натрия, дигидрофосфат натрия, вода.

Форма выпуска

Выпускается в виде бесцветных глазных капель. Флакон изготовлен из пластика с крышкой-дозатором, содержит 2,5 или 5 мл вещества.

Фармакологическое действие

Механизм действия Биматопроста заключается в имитации простамидов. Постепенное снижение внутриглазного давления происходит из-за отека внутриглазной жидкости через трабекулярную сеть и увеосклеральный отток.

Лекарственное средство легко проникает сквозь склеру и роговицу глаза. Имеет низкое системное воздействие, не накапливается в организме.

Вещество начинает действовать через 4 часа после инстилляции, максимальный эффект достигается через 8-12 часов. Продолжительность действия препарата – 24 часа.

Фармакодинамика

Биматопрост является сильным офтальмологическим гипотензивным агентом. Он структурно связан с ПГF2альфа. Лекарство селективно имитирует эффект простамидов.

Сведения об эффективности лекарственно средства для лечения пигментной и псевдоэксфолиативной глаукомыограничены. Также недостаточно информациио применениипрепаратадля лечения закрытоугольной глаукомы пациентами,которым ранее проводилась иридотомия.

Также неизвестен точный механизм действия лекарства при лечении гипотрихоза. Можно предположить, что эффект средства для роста ресниц происходит за счёт увеличения их количества и продолжительности фазы роста волосяного фолликула.

Биматопрост не влияет на частоту сердечных сокращений и артериальное давление.

Показания к применению

Bimatoprostum показан людям с:

• открытоугольной глаукомой;
• офтальмогипертензией – повышенным офтальмотонусом.

Противопоказания

Препарат противопоказан детям и больным с гиперчувствительностью к Биматопросту.

С осторожностью назначается при поражении вирусом простого герпеса и наличии активного воспаления – ирита, увеита. Рекомендуется применять под контролем врача,если есть: нарушения целостности задней капсулы хрусталика, псевдофакия, диабетическая ретинопатия, афакия.

Побочные эффекты

У пациентов, которым был назначен Биматопрост, наблюдались следующие побочные эффекты:

• зуд глаз;
• гиперемия конъюнктивы;
• рост и потемнение ресниц;
• внутриглазное воспаление;
• нарушение зрения;
• пигментация периокулярной области;
• слезотечение, боль, жжение;
• светобоязнь;
• ощущение инородного тела;
• аллергический конъюнктивит;
• усиление пигментации радужки.

Также наблюдалось наличие побочных эффектов, не связанных со зрением: головная боль, инфекции верхних дыхательных путей, астеническое состояние.

Совместимость с другими препаратами

После применения Биматопроста в глаз его концентрация в крови очень низкая, поэтому маловероятно взаимодействие препарата с другими лекарствами. Во время исследований также не было выявлено взаимодействия лекарственного средства с разными β-блокаторами при их совместном применении.

Применение препарата

Препарат применяется путём закапывания в глаз вечером. Рекомендуемая доза – 1 капля. При увеличении количества приёма снижается терапевтический эффект препарата.

Если один из приёмов был пропущен, дальнейшее лечение продолжают без изменения – 1 капля в поражённый глаз вечером. Это не повлияет на его эффект.

Передозировка

При длительном лечении Биматопростом в дозах, которые превышаю рекомендуемые, может измениться цвет радужки. Может развиться гипертрихоз.

При передозировкенужно симптоматическое лечение.

Условия продажи

Продаётся по рецепту врача.

Условия хранения

Биматопрост нужно хранить в защищённом от детей месте при температуре 2-25 о С.

Срок годности – 24 месяца.После вскрытия флакона лекарство нужно использовать на протяжении 28 суток.

Применение при беременности и кормлении грудью

Нет клинических исследований использования Биматопроста беременным и женщинами. При проведении исследований на животных была выявлена репродуктивная токсичность при использовании доз, токсичных для организма матери. Если нет строгих показаний, не рекомендуется использовать препарат во время беременности из-за его возможных побочных эффектов.

Также нет информации, попадает ли Биматопрост в грудное молоко. В исследованиях на животных было выявлено, что это происходит. Во время лечения каплями нужно принять решение о прекращении грудного вскармливания.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

После закапывания препарата в глаз возможно кратковременное затуманивание зрения или другие зрительные расстройства. Во время терапии препаратом лучше воздержаться от вождения автотранспорта и управления механизмами.

Особые указания

Лекарственное средствоможет вызывать чрезмерную пигментацию радужки, век и ресниц. Чем дольше применяется Биматопрост, тем она выражение. После отмены препарата пигментация век и рост ресниц возвращаются к нормальному состоянию, пигментация радужки – необратима.

Противоглаукомный препарат

Действующие вещества

Форма выпуска, состав и упаковка

3 мл - флакон-капельницы полиэтиленовые (1) - пачки картонные.
3 мл - флакон-капельницы полиэтиленовые (3) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Ганфорт - комбинированный лекарственный препарат, входящие в его состав биматопрост и тимолол снижают внутриглазное давление (ВГД) за счет сочетанного взаимодействия, приводя к значительно более выраженному гипотензивному эффекту по сравнению с эффектом каждого из компонентов в отдельности.

Биматопрост относится к синтетическим простамидам, по химической структуре сходен с простагландином F2a (PGF2a). Биматопрост не оказывает влияния ни на один из известных типов рецепторов простагландина. Гипотензивное действие биматопроста осуществляется за счет усиления оттока внутриглазной жидкости через трабекулу и по увеосклеральному пути глаза.

Тимолол - неселективный , не обладает внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активностью.

Тимолол снижает ВГД за счет уменьшения образования внутриглазной жидкости. Точный механизм действия не установлен, возможно, он связан с угнетением синтеза циклического аденозинмонофосфата (ц-АМФ) и вызывается эндогенной стимуляцией бета-адренергических рецепторов.

Фармакокинетика

Ганфорт

Системная абсорбция препарата минимальна, не отличается как при комбинированном лечении, так и при инстилляции каждого из компонентов препарата в отдельности.

В двух исследованиях продолжительностью 12 месяцев не отмечено системной кумуляции ни одного из действующих веществ.

Биматопрост

В исследованиях in vitro показано, что биматопрост проникает в радужную оболочку глаза и склеру. При инстилляции 0.03% раствора биматопроста по 1 капле в оба глаза один раз в сутки в течение 2 недель C max биматопроста в крови достигается в течение 10 минут после применения, и в течение 1,5 ч его концентрация в плазме крови снижается до нижнего предела определения (0.025 нг/мл). Средние значения C max и площади под кривой «концентрация-время» (AUC 0-24 ч) биматопроста были близки на 7 и 14 день применения, и составляли 0.08 нг/мл и 0.09 нг×ч/мл соответственно, указывая на то, что равновесная концентрация биматопроста достигается в течение первой недели применения.

Биматопрост умеренно распределяется в тканях, и системный объем распределения при достижении равновесной концентрации препарата составляет 0.67 л/кг. Биматопрост находится преимущественно в плазме крови. Связь биматопроста с белками плазмы крови составляет приблизительно 88%. Биматопрост подвергается окислению, N-деэтилированию и глюкуронированию с образованием различных метаболитов.

Биматопрост выводится преимущественно почками. Около 67% препарата, введенного внутривенно здоровым добровольцам, выводилось с мочой, а 25% - через желудочно-кишечный тракт (ЖКТ). T 1/2 биматопроста, определенный после его внутривенного введения, составил приблизительно 45 минут; а общий клиренс - 1.5 л/ч/кг.

У пожилых больных:

При применении биматопроста 2 раза в день среднее значение AUC 0-24 ч у пожилых больных составляет 0.0634 нг×ч/мл, что существенно превышает значение данного показателя у здоровых молодых лиц - 0.0218 нг×ч/мл.

Тем не менее, клинической значимости данное отличие не имеет, поскольку системная экспозиция биматопроста при его местном применении у пожилых больных и здоровых молодых лиц остается очень низкой. Кумуляции биматопроста в системной циркуляции не наблюдается, профиль безопасности не отличается у пожилых больных и лиц молодого возраста.

Тимолол

У больных, которым проводилось хирургическое лечение катаракты, после инстилляции глазных капель в виде 0,5% раствора, C max тимолола во внутриглазной жидкости через 1 ч составила 898 нг/мл. Некоторое количество препарата попадает в системный кровоток, и подвергается метаболизму в печени. T 1/2 тимолола составляет около 4-6 ч. Часть тимолола, подвергшегося метаболизму в печени, выводится через желудочно-кишечный тракт, а другая его часть и метаболиты выводятся почками. Тимолол в незначительной степени связывается с белками плазмы крови.

Показания

— снижение внутриглазного давления (ВГД) у больных с открытоугольной глаукомой и внутриглазной гипертензией при недостаточной эффективности местного применения препаратов группы бета-адреноблокаторов и аналогов простагландина.

Противопоказания

— повышенная чувствительность к компонентам препарата;

— синдром повышенной реактивности дыхательных путей, включая бронхиальную астму в стадии обострения и перенесенные эпизоды в анамнезе, тяжелая хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ);

— синусовая брадикардия, атриовентрикулярная блокада II и III степени, клинически выраженная недостаточность, кардиогенный шок;

— возраст до 18 лет;

— беременность, период кормления грудью.

С осторожностью: нарушения функции печени и почек (препарат недостаточно изучен у данной категории пациентов). У больных с факторами риска возникновения отека макулы (например, при афакии, псевдофакии, разрыве хрусталика).

У пациентов с сахарным диабетом (нестабильного течения) и нарушением толерантности к , поскольку входящий в состав препарата Ганфорт бета-адреноблокатор тимолол может маскировать признаки гипогликемии. У больных с воспалительными изменениями глаз, неоваскулярной, воспалительной, закрытоугольной глаукомой, врожденной глаукомой или узкоугольной глаукомой (нет данных по изучению эффективности и безопасности).

Дозировка

Если введение препарата пропущено однократно, препарат вводится на следующий день. Не рекомендуется превышать дозу - 1 введение 1 раз в сутки. Если используют более 2 препаратов, необходимо делать 5-ти минутный перерыв между каждой инстилляцией.

Побочные действия

Частота побочных эффектов, выявленных в ходе исследований, оценивалась следующим образом: очень часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10); нечасто (>1/1000, <1/100).

В клинических исследованиях препарата Ганфорт выявлены следующие побочные эффекты:

нечасто - головная боль;

Со стороны органа зрения: очень часто - гиперемия конъюнктивы, рост ресниц; часто — поверхностный кератит, эрозия роговицы, ощущение жжения, зуд, жгучая боль в глазах, ощущение инородного тела, сухость слизистой оболочки глаз, покраснение век, боль в глазах, фотофобия, выделения из глаз, нарушение зрения, зуд кожи век; нечасто - иридоциклит, раздражение слизистой оболочки глаз, отек конъюнктивы, блефарит, эпифора, отечность век, болезненность век, снижение остроты зрения, астенопия, трихиаз; частота неизвестна: кистоидный макулярный отек.

нечасто - ринит;

часто — пигментация кожи век; нечасто - гирсутизм.

Другие побочные эффекты, которые наблюдались при применении одного из компонентов препарата и потенциально возможные в период лечения препаратом Ганфорт:

Биматопрост

повышение артериального давления.

Общие нарушения и изменения в месте введения: астения, периферические отеки.

Со стороны органа зрения: аллергический конъюнктивит, катаракта, потемнение ресниц, усиление пигментации радужной оболочки, блефароспазм, ретракция век, кровоизлияние в сетчатку глаза, увеит.

Лабораторные показатели: изменения активности ферментов печени.

Тимолол

Психические нарушения: бессонница, кошмарные сновидения, снижение либидо.

Со стороны центральной нервной системы: миастения gravis, парестезия, ишемия головного мозга.

Со стороны органа зрения: снижение чувствительности роговицы, диплопия, птоз, отслойка сетчатки (после оперативного лечения), изменение рефракции (вследствие отмены терапии миотическими средствами в отдельных случаях), кератит.

Со стороны органа слуха и вестибулярного аппарата: шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: блокада сердца, остановка сердца, нарушения ритма сердца, потеря сознания, брадикардия, сердечная недостаточность, застойная сердечная недостаточность; снижение артериального давления, боль в грудной клетке, нарушение мозгового кровообращения, перемежающая хромота, синдром Рейно, похолодание конечностей, сердцебиение.

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм (в основном у лиц с эпизодами бронхоспазма в анамнезе), одышка, кашель.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, диарея, диспепсия, сухость слизистой оболочки полости рта.

Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: алопеция, псориазоподобные высыпания, обострение псориаза.

Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: системная красная волчанка.

Со стороны мочевыделительной системы: болезнь Пейрони.

Другие: отеки, боль в грудной клетке, утомляемость.

Передозировка

О случаях передозировки препарата Ганфорт не сообщалось; при введении в виде глазных капель передозировка маловероятна.

Биматопрост

При непреднамеренном приеме препарата Ганфорт внутрь может быть полезна следующая информация: не отмечено симптомов токсического воздействия биматопроста в дозах до 100 мг/кг/сут. в ходе 2-недельного перорального введения в эксперименте на крысах и мышах. Применяемая в исследовании доза, выраженная в мг/м, превышает в 70 раз возможную дозу биматопроста при случайном приеме внутрь содержимого флакона препарата Ганфорт ребенком с массой тела 10 кг.

Тимолол

При передозировке тимолола могут наблюдаться следующие симптомы: брадикардия, снижение артериального давления, бронхоспазм, головная боль, головокружение, одышка, остановка сердца. В исследованиях показано, что тимолол полностью не выводится при гемодиализе. Если передозировка происходит, необходимо проведение симптоматической терапии.

Особые указания

Так же, как и другие офтальмологические лекарственные препараты, Ганфорт может проникать в системный кровоток.

Симптомы сердечной недостаточности должны быть компенсированы до начала применения препарата Ганфорт. Необходим регулярный контроль состояния больных с тяжелой сердечной недостаточностью, определение частоты сердечных сокращений. При применении тимолола имелись сообщения о побочных эффектах со стороны сердечно-сосудистой системы и органов дыхания, включая смертельные исходы вследствие бронхоспазма у больных бронхиальной астмой, а также реже — от сердечной недостаточности.

Бста-адреноблокаторы могут маскировать симптомы гипогликемии, гипертиреоза и вызывать ухудшение течения стенокардии Принцметала, тяжелых периферических и центральных сосудистых нарушений, а также артериальной гипотензии.
У больных с атопическими проявлениями в анамнезе и тяжелыми анафилактическими реакциями на различные аллергены дозы эпинефрина (адреналина), которые обычно используются для купирования анафилактических реакций, на фоне применения бета-адреноблокаторов могут быть неэффективны. У больных с заболеванием печени легкого течения или исходно повышенной активностью ферментов печени аланинаминотрансферазы (АЛТ), аспартатаминотрансферазы (ACT) и/или общего билирубина, биматопрост не оказывал влияния на функцию печени в течение периода изучения 4 ч продолжительностью более 24 месяцев.

До начала лечения пациентов необходимо информировать о возможном росте ресниц, усилении пигментации кожи век и пигментации радужной оболочки глаз, поскольку эти побочные эффекты установлены в ходе исследований биматопроста и препарата Ганфорт. Некоторые изменения могут оказаться постоянными, и могут сопровождаться возникновением различий между глазами, если инстилляции препарата проводили только в один глаз. После отмены препарата Ганфорт пигментация радужной оболочки может остаться постоянной. Через 12 месяцев лечения препаратом Ганфорт частота пигментации радужной оболочки отмечена у 0.2% больных. А через 12 месяцев лечения только биматопростом в виде глазных капель 1.5%, дальнейшего увеличения частоты данного эффекта не наблюдалось в течение терапии продолжительностью 3 года. Усиление пигментации радужной оболочки глаза обусловлено усилением продукции меланоцитов, а не просто увеличением их количества.

Вспомогательное вещество , входящий в состав препарата Ганфорт, может вызвать раздражение слизистой оболочки глаз и изменение цвета мягких контактных линз. Контактные линзы необходимо снять до введения препарата, одеть их можно через 15 минут после инстилляции. Бензалкония хлорид может вызвать острый кератит и/или токсическую язву роговицы. В связи с этим необходимо наблюдение за состоянием пациента при частом или продолжительном лечении препаратом Ганфорт у лиц с синдромом «сухого» глаза и при изменениях роговицы.

После вскрытия флакона нельзя исключить возможность микробной контаминации его содержимого, что может привести к воспалительным поражениям глаз. Срок годности препарата после первого вскрытия флакона составляет 28 суток. После истечения указанного времени флакон следует выбросить, даже если раствор полностью не использован.

При нарушениях функции печени

С осторожностью при нарушениях функции печени.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Условия и сроки хранения

При температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности - 2 года.

Противоглаукомное средство. Биматопрост - синтетический простамид, структурно связанный с простагландином F2α, который не действует через известные рецепторы простагландина. Биматопрост селективно имитирует эффекты недавно открытых биосинтезированных веществ, простамидов. Однако структура рецепторов простамида пока не была идентифицирована.

Снижает внутриглазное давление за счет увеличения оттока водянистой влаги через трабекулярную сеть и увеличения увеосклерального оттока.

Снижение внутриглазного давления начинается примерно через 4 ч после первого введения, максимальный эффект достигается примерно через 8-12 ч. Эффект длится в течение по крайней мере 24 ч.

По данным клинических исследований, не отмечено значимого влияния биматопроста на ЧСС и АД.

Фармакокинетика

Биматопрост хорошо проникает в роговицу и склеру человека in vitro. После инстилляции взрослым системная экспозиция биматопроста очень мала, накопления активного вещества не отмечено. После введения одной капли препарата в оба глаза 1 раз/сут в течение 2 недель концентрация в крови достигла максимума через 10 мин после введения дозы, а в течение 1.5 ч этот показатель оказался ниже уровня определения (0.025 нг/мл). Средние значения С mах и AUC 0-24 ч были примерно одинаковыми на 7 и 14 день - примерно 0.08 нг/мл и 0.09 нг×ч/мл соответственно, это указывает на то, что C ss биматопроста была достигнута в течение 1 недели инстилляции. Биматопрост умеренно распределяется в тканях организма, а V d в равновесном состоянии - 0.67 л/кг. В крови человека биматопрост находится в основном в плазме. Связывание биматопроста с белками плазмы составляет около 88%. Биматопрост достигает системного кровотока, в основном, в неизмененном виде. Затем происходит окисление, N-деэтилирование и глюкуронизация с образованием ряда метаболитов.

Биматопрост выводится в основном почками. До 67% дозы, введенным в/в здоровым взрослым добровольцам выводилось из организма с мочой, 25% - с калом. T 1/2 после в/в введения составил приблизительно 45 мин, общий клиренс из крови составил 1.5 л/ч/кг.

При применении более одного офтальмологического препарата для местного применения необходимо соблюдать интервал 5 мин между введением каждого из них.

Побочное действие

Определение категорий частоты побочных реакций: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 до <1/10); нечасто (≥1/1000 до <1/100); редко (≥1/10 000 до <1/1000); очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (невозможно оценить частоту на основе имеющихся данных).

Со стороны нервной системы: часто - головная боль; нечасто - головокружение.

Со стороны органа зрения: очень часто - конъюнктивальная инъекция, зуд в глазах, рост ресниц; часто - поверхностный точечный кератит, эрозия роговицы, жжение в глазах, раздражение глаз, аллергический конъюнктивит, блефарит, снижение остроты зрения, астенопия, отек конъюнктивы, ощущение инородного тела в глазу, сухость глаза, боль в глазах, светобоязнь, слезотечение, выделения из глаз, нарушение зрения, усиление пигментации радужной оболочки, потемнение ресниц; нечасто - геморрагические нарушения со стороны сетчатки, увеит, кистоидный макулярный отек, ирит, блефароспазм, ретракция века, периорбитальная эритема; частота неизвестна - энофтальм. В очень редких случаях отмечалась кальцификация роговицы при применении фосфатсодержащих глазных капель пациентами с сопутствующим значительным повреждением роговицы.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - артериальная гипертензия.

Со стороны гепатобилиарной системы: часто - отклонение от нормы биохимических показателей функции печени.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - гирсутизм.

Общие реакции: нечасто - астения.

Применение при беременности и кормлении грудью

Отсутствуют данные клинических исследований применения биматопроста при беременности. Применение биматопроста при беременности не рекомендуется, за исключением случаев наличия строгих показаний.

По данным доклинических исследований на животных показана репродуктивная токсичность при применении бимаптопроста в высоких, токсичных для организма матери дозах.

Неизвестно, выделяется ли биматопрост с грудным молоком у человека. В исследованиях на животных показано, что биматопрост выделяется с грудным молоком. Решение о продолжении/прекращении грудного вскармливания или продолжении/прекращении лечения биматопростом следует принимать, учитывая пользу грудного вскармливания для ребенка и пользу от терапии для матери.

Особые указания

Необходима осторожность при применении препаратов биматопроста для лечения пациентов с известными факторами риска макулярного отека (например, у пациентов с афакией, у пациентов с артифакией и разрывом задней капсулы хрусталика); у пациентов с тяжелыми глазными инфекциями в анамнезе (например, вызванными вирусом простого герпеса) или иритом/увеитом.

Отсутствует опыт применения биматопроста у пациентов с сопутствующими нарушениями функции внешнего дыхания, что требует соблюдения осторожности у таких пациентов. При проведении клинических исследований у пациентов с нарушениями функции внешнего дыхания не было отмечено никакого существенного неблагоприятного воздействия на дыхательную систему.

Не изучалось воздействие биматопроста на пациентов с AV-блокадой II и III степени и на пациентов с неконтролируемой застойной сердечной недостаточностью.

Прежде чем начать лечение, пациенты должны быть проинформированы о возможности роста ресниц, потемнения кожи век и увеличения пигментации радужной оболочки. Некоторые из этих изменений могут быть постоянными и могут привести к различиям во внешнем виде между глазами, когда лечению подвергается только один глаз. Изменение пигментации радужной оболочки происходит медленно и может быть незаметным в течение нескольких месяцев или лет. Наиболее часто изменение цвета радужной оболочки является постоянным. Изменение цвета радужной оболочки в большей степени связано с повышением содержания меланина в меланоцитах, нежели с увеличением количества меланоцитов. Долговременные эффекты повышения пигментации радужной оболочки неизвестны. В типичных случаях происходит распространение коричневого пигмента от области вокруг зрачка к корню радужки, в результате вся радужка или ее части приобретают более коричневый цвет. Применение биматопроста не оказывает влияния на невусы и лентиго радужной оболочки. Пигментация периорбитальной ткани является обратимой у некоторых пациентов.

С осторожностью применят у пациентов с факторами риска макулярного отека (пациенты с афакией, псевдоафакией и разрывом задней капсулы хрусталика).

Лекарственное взаимодействие

Отмечалось снижение гипотензивного эффекта биматопроста при его совместном применении с другими аналогами простагландинов при терапии офтальмогипертензии или глаукомы.