7869 0

Показания

ИМ со стойким подъёмом сегмента ST на ЭКГ; массивная ТЭЛА (стрептокиназа, алтеплаза); первые 3 ч острого ишемического инсульта у тщательно отобранных больных (алтеплаза); острые тромбозы и эмболии периферических артерий (стрептокиназа), тромбоз искусственных клапанов сердца (стрептокиназа, алтеплаза), тяжёлый илеофеморальный тромбоз (стрептокиназа), тромбоз венозных катетеров (алтеплаза).

Стрептокиназа. ИМ с подъёмом сегмента SТ на ЭКГ: внутривенная инфузия 1 500 000 МЕ в течение 30-60 мин. Препарат используют в сочетании с антиагрегантами. Одновременное применение антикоагулянтов прямого действия обязательно. Массивная ТЭЛА: внутривенная инфузия 350 000-500 000 МЕ за 5 -10 мин, затем 100 000 МЕ/ч в течение 24-72 ч; возможна внутривенная инфузия 1 500 000 МЕ в течение 2 ч. После тромболитической терапии рекомендуют начать инфузию НФГ. Тромбоз искусственных клапанов сердца: внутривенная инфузия 250 000-500 000 МЕ за 20 мин, затем 1 000 000-1 500 000 МЕ за 10 ч. После тромболитической терапии рекомендуют начать инфузию НФГ.

Алтеплаза . ИМ с подъёмом сегмента ST на ЭКГ: 15 мг внутривенно болюсом, затем инфузия 0,75 мг/кг (максимально 50 мг) в течение 30 мин, далее инфузия 0,5 мг/кг (максимально 35 мг) в течение 60 мин. У больных с массой тела ме 65 кг доза не должна превышать 1,5 мг/кг. Используют в сочетании с антиагрегантами и НФГ (не исключена возможность применения эноксапарина или фондапаринукса натрия). Массивная ТЭЛА: внутривенно 10 мг в течение 1-2 мин, затем инфузия 90 мг в течение 2 ч. У больных с массой тела менее 65 кг доза не должна превышать 1,5 мг/кг. Одновременное введение НФГ не обязательно. Первые 3 ч ишемического инсульта: внутривенно 0,9 мг/кг (максимально 90 мг), первые 10% дозы болюсом, остальная доза инфузионно за 60 мин. Тромбоз искусственных клапанов сердца: внутривенно болюсом 10 мг, затем инфузия 90 мг за 90 мин. После тромболитической терапии рекомендуют начать инфузию НФГ.

Тенектеплаза . ИМ с подъёмом сегмента ST на ЭКГ: внутривенно за 5-10 с 30 мг при массе тела менее 60 кг, 35 мг - 60-70 кг, 40 мг - 70-80 кг, 45 мг - 80-90 кг, 50 мг - более 90 кг. Используют в сочетании с антиагрегантами и НФГ (не исключена также возможность применения эноксапарина или фондапаринукса натрия).

Проурокиназа рекомбинантная. ИМ с подъемом сегмента ST на ЭКГ: внутривенно болюсом 2 млн МЕ, затем 4 млн МЕ в течение 60 мин. Используют в сочетании с антиагрегантами и НФГ. Есть успешный опыт применения проурокиназы при ТЭЛА в той же дозе.

Противопоказания

Противопоказания делят на абсолютные и относительные. В последнем случае решение о введении фибринолитика принимают индивидуально после оценки соотношения риска кровотечений и ожидаемой пользы тромболитической терапии.

Абсолютные противопоказания. Аллергия или гиперчувствительность, гемморрагический диатез, продолжающееся или недавно перенесённое кровотечение (кроме месячных), серьёзная травма или хирургическое вмешательство в ближайшие 3 нед; операция на нервной системе в ближайшие 2 мес, существенная травма головы или лица в предшествующие 3 мес, подозрение на расслаивающую аневризму аорты, тяжёлые патологические процессы в полости черепа (новообразование, артериовенозная мальформация), геморрагический инсульт в анамнезе, ишемический инсульт в ближайшие 3-6 мес.

Относительные противопоказания. Тяжёлая неконтролируемая АГ (САД >180 мм рт.ст. и/или ДАД >120 мм рт.ст.), ишемический инсульт давностью более 3-6 мес, внутреннее кровотечение в предшествующие 2-4 нед, пептическая язва в стадии обострения, травматичная или длительная СЛР, пункция сосудов, не поддающихся прижатию, использование терапевтической дозы НАКГ, тяжёлое заболевание печени, беременность, первая неделя после родов. Стрептокиназу не рекомендуют использовать повторно, если после первого введения прошло более 3-5 сут.

Явелов И.С.

Фибринолитические средства (фибринолитики, активатор плазминогена) - это лекарственные препараты, которые могут растворять внутрисосудистые тромбы и применяются для лечения артериальных и , а также для лизирования тромба при тромбоэмболии легочной артерии.

В 1938 году годов была получена Стрептокиназа, а в 1940 году описан механизм ее действия. И только спустя 36 лет российский кардиолог Евгений Иванович Чазов опубликовал статью о внутрикоронарном растворении тромба при помощи этого средства.

Открытие этого фермента позволило снизить частоту летальных исходов при остром инфаркте миокарда до 50%.

С тех пор синтезированы более совершенные препараты. Современные активаторы плазминогена имеют меньше побочных эффектов, легче переносятся пациентами и показывают лучшую результативность.

Классификация препаратов группы

По механизму действия фибринолитики бывают прямого и непрямого действия.

К первой группе относятся фармпрепараты, которые при взаимодействии с нитями фибрина растворяют их. К таким медикаментам относится Фибринолизин. Этот препарат проявляет фармакологическую активность как при попадании в организм человека, так и «в пробирке». В последнее время в медицине препараты этой группы практически не назначаются.

Непрямые фибринолитики (например, Стрептокиназа, Урокиназа) превращают Профибринолизин (плазминоген) в Фибринолизин (плазмин), который и оказывает терапевтическое действие, а именно растворяет недавно образовавшийся кровяной сгусток. Этот процесс возможен только в живом организме.

Кроме этого все активаторы плазминогена в зависимости от избирательности по отношению к фибрину делятся на нефибринспецифичные (Стрептокиназа) и фибринспецифичные средства (Проурокиназа рекомбинантная, Алтеплаза, Тенектеплаза).

Нефибринспецифичные средства активируют профибринолизин как связанный, так и несвязанный с тромбом, что приводит к истощению противосвертывающей системы и частным геморрагическим осложнениям.

У тромболитических средств прямого действия эффективность ниже, чем у препаратов активирующих Профибринолизин.

В отечественной медицине применяют следующие фибринолитики непрямого действия:

• Алтеплаза;
• Тенектеплаза;
• Проурокиназа рекомбинантная.

Особенности применения

Все фибринолитические средства назначают для растворения свежих тромбов при тромбозах кровеносных сосудов, различной локализации.

Кроме этого их используют для лизиса местных кровяных сгустков в артериовенозных шунтах и периферических внутривенных катетерах.

Нужно учитывать, что при артериальных тромбозах активаторы плазминогена эффективны, как правило, в течение 24 часов с начала заболевания, а при тромбозах периферических вен есть смысл назначать тромболитические средства в течение первой недели.

При назначении фибринолитических препаратов при венозных тромбозах в первые 48 часов в 70 % случаев наблюдается растворение тромбов.

Еще выше будут показатели, если терапия начата впервые 12 часов. Кроме того, что в этом случае фармакологический эффект будет лучше, в таком случае также наблюдается меньше фебрильных и геморрагических осложнений.

Активаторы плазминогена назначают при следующих заболеваниях:

В флебологии показанием к применению препаратов являются:

Побочные действия и противопоказания

Противопоказанием к применению препаратов данной группы являются:

• различные кровотечения;
• геморрагические диатезы.

Кроме этого от лечения стоит воздержаться при ряде заболеваний:

• туберкулез легких в стадии обострения;
• язва желудка и двенадцатиперстной кишки;
• воспалительные процессы в толстом кишечнике;
• острый панкреатит;
• воспаление миокарда;
• лучевая болезнь;
• опухоли ЦНС;
• состояние сразу после хирургического вмешательства, родов, самопроизвольных и искусственных абортов;
• недавняя биопсия висцеральных органов;
• сепсис;
• диабетическая ретинопатия;
• артериальная гипертония, когда верхнее давление более 200, а нижнее -110 мм. рт. ст.

К относительным противопоказаниям относятся:

• почечная и печеночная недостаточность;
• менструальные кровотечения;
• гиперменорея;
• бронхиальная астма;
• возраст старше 75 лет;
• несколько дней после лечения .

Кроме этого Cтрептокиназу нужно назначать с осторожностью при недавно перенесенной стрептококковой инфекции.

Самые частные осложнения при использовании фибринолитиков - кровотечения. Именно поэтому при лечении нужно постоянно проверять свертываемость крови.

При появлении геморрагии на фоне лечения тромболитическими препаратами пациентам назначают антифибринолитические средства.

Прекращают терапию только в том случае, если кровотечения угрожает жизни больного или пациента надо в экстренном порядке прооперировать.

При обильных кровоизлияниях больному может быть назначена аминокапроновая кислота, введения человеческого фибриногена или проведена гемотрансфузия.

Из побочных эффектов при использовании фибринолитиков могут наблюдаться:

• гектическая температура;
• головная боль;
• аллергия, в виде крапивницы, покраснения лица, кожного зуда.

При появлении аллергической реакции терапию прекращают и в зависимости от степени тяжести аллергии назначают антигистаминные препараты или глюкокортикоиды.

При температуре назначают жаропонижающие средства. Но нужно помнить, что ацетилсалициловую кислоту можно принимать только по прошествии 2 часов после отмены тромболитических препаратов, так как их одновременный прием увеличивает риск кровотечений.

У пожилых пациентов (старше 75 лет) во время лечения большой риск мозгового кровоизлияния, поэтому перед использованием фибринолитиков нужно взвесить все за и против.

Список популярных фибринолитиков

В современной медицине используются следующие препараты:

Схему лечения в каждом конкретном случае подбирают индивидуально в зависимости от локализации тромба и степени тяжести заболевания.

Из-за короткого периода полувыведения фибринолитики вводят внутривенно капельно или струйно медленно в течение четверти часа.

Благодаря применению фибринолитической терапии спасены миллионы жизней. Поэтому при малейшем подозрении на наличие тромба в организме стоит как можно быстрее лечь в больницу и начать лечение.

Фибринолитические средства (фибринолитики, тромболитики, активатор плазминогена) — это лекарственные препараты, которые могут растворять внутрисосудистые тромбы и применяются для лечения артериальных и венозных тромбозов, а также для лизирования тромба при тромбоэмболии легочной артерии.

В 1938 году годов была получена Стрептокиназа, а в 1940 году описан механизм ее действия. И только спустя 36 лет российский кардиолог Евгений Иванович Чазов опубликовал статью о внутрикоронарном растворении тромба при помощи этого средства.

Открытие этого фермента позволило снизить частоту летальных исходов при остром инфаркте миокарда до 50%.

С тех пор синтезированы более совершенные препараты. Современные активаторы плазминогена имеют меньше побочных эффектов, легче переносятся пациентами и показывают лучшую результативность.

По механизму действия фибринолитики бывают прямого и непрямого действия.

К первой группе относятся фармпрепараты, которые при взаимодействии с нитями фибрина растворяют их. К таким медикаментам относится Фибринолизин. Этот препарат проявляет фармакологическую активность как при попадании в организм человека, так и "в пробирке". В последнее время в медицине препараты этой группы практически не назначаются.

Непрямые фибринолитики (например, Стрептокиназа, Урокиназа) превращают Профибринолизин (плазминоген) в Фибринолизин (плазмин), который и оказывает терапевтическое действие, а именно растворяет недавно образовавшийся кровяной сгусток. Этот процесс возможен только в живом организме.

Кроме этого все активаторы плазминогена в зависимости от избирательности по отношению к фибрину делятся на нефибринспецифичные (Стрептокиназа) и фибринспецифичные средства (Проурокиназа рекомбинантная, Алтеплаза, Тенектеплаза).

Нефибринспецифичные средства активируют профибринолизин как связанный, так и несвязанный с тромбом, что приводит к истощению противосвертывающей системы и частным геморрагическим осложнениям.

У тромболитических средств прямого действия эффективность ниже, чем у препаратов активирующих Профибринолизин.

В отечественной медицине применяют следующие фибринолитики непрямого действия:

• Стрептокиназа;
• Алтеплаза;
• Тенектеплаза;
• Проурокиназа рекомбинантная.

Особенности применения

Все фибринолитические средства назначают для растворения свежих тромбов при тромбозах кровеносных сосудов, различной локализации.

Кроме этого их используют для лизиса местных кровяных сгустков в артериовенозных шунтах и периферических внутривенных катетерах.

Нужно учитывать, что при артериальных тромбозах активаторы плазминогена эффективны, как правило, в течение 24 часов с начала заболевания, а при тромбозах периферических вен есть смысл назначать тромболитические средства в течение первой недели.

При назначении фибринолитических препаратов при венозных тромбозах в первые 48 часов в 70 % случаев наблюдается растворение тромбов.

Еще выше будут показатели, если терапия начата впервые 12 часов. Кроме того, что в этом случае фармакологический эффект будет лучше, в таком случае также наблюдается меньше фебрильных и геморрагических осложнений.

Активаторы плазминогена назначают при следующих заболеваниях:

В флебологии показанием к применению препаратов являются:

• тромбофлебит;
• флеботромбоз.

Побочные действия и противопоказания

Противопоказанием к применению препаратов данной группы являются:

• различные кровотечения;
• геморрагические диатезы.

Кроме этого от лечения тромболитическими средствами стоит воздержаться при ряде заболеваний:

• туберкулез легких в стадии обострения;
• язва желудка и двенадцатиперстной кишки;
• воспалительные процессы в толстом кишечнике;
• острый панкреатит;
• воспаление миокарда;
• лучевая болезнь;
• опухоли ЦНС;
• состояние сразу после хирургического вмешательства, родов, самопроизвольных и искусственных абортов;
• недавняя биопсия висцеральных органов;
• сепсис;
• диабетическая ретинопатия;
• артериальная гипертония, когда верхнее давление более 200, а нижнее -110 мм. рт. ст.

К относительным противопоказаниям относятся:

• почечная и печеночная недостаточность;
• менструальные кровотечения;
• гиперменорея;
• бронхиальная астма;
• возраст старше 75 лет;
• несколько дней после лечения антикоагулянтами.

Кроме этого Cтрептокиназу нужно назначать с осторожностью при недавно перенесенной стрептококковой инфекции.

Самые частные осложнения при использовании фибринолитиков — кровотечения. Именно поэтому при лечении нужно постоянно проверять свертываемость крови.

При появлении геморрагии на фоне лечения тромболитическими препаратами пациентам назначают антифибринолитические средства.

Прекращают терапию только в том случае, если кровотечения угрожает жизни больного или пациента надо в экстренном порядке прооперировать.

При обильных кровоизлияниях больному может быть назначена аминокапроновая кислота, введения человеческого фибриногена или проведена гемотрансфузия.

Из побочных эффектов при использовании фибринолитиков могут наблюдаться:

• гектическая температура;
• головная боль;
• аллергия, в виде крапивницы, покраснения лица, кожного зуда.

При появлении аллергической реакции терапию прекращают и в зависимости от степени тяжести аллергии назначают антигистаминные препараты или глюкокортикоиды.

При температуре назначают жаропонижающие средства. Но нужно помнить, что ацетилсалициловую кислоту можно принимать только по прошествии 2 часов после отмены тромболитических препаратов, так как их одновременный прием увеличивает риск кровотечений.

У пожилых пациентов (старше 75 лет) во время лечения большой риск мозгового кровоизлияния, поэтому перед использованием фибринолитиков нужно взвесить все за и против.

Список популярных фибринолитиков

В современной медицине используются следующие препараты:

Схему лечения в каждом конкретном случае подбирают индивидуально в зависимости от локализации тромба и степени тяжести заболевания.

Из-за короткого периода полувыведения фибринолитики вводят внутривенно капельно или струйно медленно в течение четверти часа.

Благодаря применению фибринолитической терапии спасены миллионы жизней. Поэтому при малейшем подозрении на наличие тромба в организме стоит как можно быстрее лечь в больницу и начать лечение.

Смотрите видео: Антиагреганты. Антикоагулянты. Фибринолитики.

Фибринолитические средства I Фибринолити́ческие сре́дства ( + греч. lytikos способный растворять; синоним тромболитические средства)

лекарственные средства, способствующие растворению внутрисосудистых тромбов и применяемые при артериальных и венозных тромбозах, а также при тромбоэмболии легочных артерий.

Среди Ф. с. различают: препараты, обладающие прямым фибринолитическим действием ( , ораза, трихолизин и др.); препараты, растворяющие за счет активации плазминогена (стрептокиназа, урокиназа, тканевой плазминогена, проурокиназа, ацилированный комплекс плазминоген-арептокиназа - активатор плазминогена, стрептодеказа); препараты, стимулирующие образование протеинов фибринолитической системы (анаболические , никотиновая кислота и др.).

Из Ф. с. прямого действия в отечественной медицинской практике приметают в основном фибринолизин, получаемый из плазмы крови человека. Однако по эффективности фибринолизин уступает Ф. с., активирующим , в связи с чем в современных условиях наиболее широкие применение нашли препараты стрептокиназы и урокиназы.

Препараты, стимулирующие образование протеинов фибринолитической системы (анаболические стероиды и др.), обычно не способны растворять уже образовавшийся , поэтому применяются лишь с целью профилактики тромбоза у лиц со склонностью к их образованию.

Стрептокиназу и урокиназу вводят внутривенно капельно или струйно (медленно) в течение 15 мин , эминазу - внутривенно в течение 2-4 мин , фибринолизин - капельно внутривенно в течение 3-4 ч со скоростью 100-160 в 1 мин . Дозы Ф. с. варьируют в зависимости от локализации тромбов. Так, при тромбозе глубоких вен рекомендуется первоначальное быстрое введение 250 000 ЕД стрептокиназы или 300 000 ЕД урокиназы с последующим назначением препаратов в течение 2-3 сут. Суточная стрептокиназы 2 400 000 ЕД, урокиназы - 7 200 000 ЕД. При тромбоэмболии легочных артерий первоначально вводят 250 000 ЕД стрептокиназы или 300 000 ЕД урокиназы, затем через каждый час по 100 000 ЕД стрептокиназы или 250 000 ЕД урокиназы в течение 12-24 ч . При окклюзии периферических артерий прибегают к локальному внутриартериальному или системному (внутривенному) введению. Первоначальная доза при внутривенном введении 250 000 ЕД стрептокиназы или 300 000 ЕД урокиназы. В течение последующих 2-3 суток Ф. с. применяют в тех же дозах, что и при тромбоэмболии легочных артерий. Локально назначают стрептокиназу в суточной дозе 240 000 ЕД, а урокиназу 1 000 000 ЕД. Введения продолжают в течение 3 дней. При инфаркте миокарда для внутривенного введения рекомендуются следующие дозы: стрептокиназы - 1 500 000 ЕД. урокиназы - 2 500 000 ЕД (в течение 60 мин ), тканевого активатора плазминогена - 80 мг в течение 180 мин , эминазы - 30 ЕД в течение 2-4 мин . Внутрикоронарно урокиназу вводят в дозе 500 000 ЕД за 60 мин, тканевой активатор плазминогена - 20 мг за 60 мин , эминазу - 10 ЕД за 15 мин . При использовании стрептокиназы рекомендуется быстрое введение 20 000 ЕД, а затем 150 000 ЕД в течение 60 мин . Одновременно с активаторами плазминогена не рекомендуется применять ацетилсалициловую кислоту. Ее обычно назначают через 2 ч после окончания введения фибринолитиков.

В процессе терапии Ф. с. наиболее часто возникают геморрагические осложнения. Кроме того, могут наблюдаться аллергические реакции в виде зуда, крапивницы, гиперемии лица, а также ознобы, повышение температуры тела. Эти осложнения редко требуют отмены лечения. Однако при появлении аллергических и пирогенных реакций необходимо прекращение введения Ф. с. и назначение глюкокортикоидов, антигистаминных или антипиретических средств. В случаях небольшой кровоточивости, особенно из мест инъекций и поверхностных ран, обычно не прекращают, но назначают местные . Прекращают введение Ф. с. лишь при кровотечениях, угрожающих жизни, а также в случаях необходимости срочного оперативного вмешательства. при этом нормализуется путем введения фибриногена, фактора VIII, цельной крови или криопреципитата. Для быстрой нейтрализации действия Ф. с. иногда прибегают к назначению аминокапроновой кислоты или других ингибиторов фибринолиза (см. Антифибринолитические средства).

Противопоказаны Ф. с. при геморрагических диатезах, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, кавернозном туберкулезе легких в стадии обострения, кровотечениях, открытых ранах, острой лучевой болезни в стадии развернутой клинической картины, повышении систолического выше 200 мм рт. ст . и диастолического АД выше 110 мм рт. ст ., а также в первые дни после операций и родов.