Таблетки Диакарб являются диуретиком . Их мочегонное действие связано с ингибированием карбоангидразы , принимающей участие в обмене угольной кислоты. Угнетение действия этого происходит в ткани почек. В результате этого уменьшается степень повторной абсорбции в из мочи ионов натрия и бикарбоната.

Данный препарат также помогает при легочно-сердечной недостаточности , которая может появляться при некоторых заболеваний легких, к примеру, при эмфиземе . Помимо этого он может применяться при чрезмерном внутричерепном давлении. Он ингибирует карбоангидразу головного мозга, что приводит к снижению образования спинномозговой жидкости и внутричерепного давления. Соответственно, убираются и связанные с этим симптомы, к примеру, .

Попадая в организм, данное лекарственное средство также ингибирует карбоангидразы ресничного тела, что обуславливает его применение при острых приступах . Его действие вызывает уменьшение секреции водянистой влаги и нормализует ее отток.

В целом, таблетки широко применяются при задержке воды и натрия в организме, а также при предупреждении различного генеза . Таким образом, их могут использовать при терапии многих заболеваний. Помогая в нормализации водно-солевого обмена, они не нарушают кислотно-щелочной баланс. Продолжительность действия до 12 часов.

После перорального применения в дозировке 500 мг максимальная концентрация препарата в достигается спустя 2 часа. Его действие характеризуется высокой степенью связи с белками плазмы. Активное вещество проникает через плацентарный барьер.

Лекарство выводится через почки в неизменном виде, в основном в течение суток.

Показания к применению Диакарба

Только в качестве мочегонного лекарственного средства Диакарб применяется редко, так как имеются более действенные препараты этого ряда. Но он часто используется при заболеваниях, не связанных с мочеполовой системой, если имеются соответствующие показания к применению Диакарба.

Показания к применению Диакарба могут быть следующие:

• Отечный синдром (умеренная или слабая степень выраженности);
• (как одно из средств комбинированного лечения);
• Горная болезнь ;
• Некоторые легочные заболевания, когда скапливается множество углекислоты и бикарбонатов в крови.

Противопоказания

Нельзя применять данное средство при повышенной чувствительности к его компонентам, печеночной недостаточности , болезни Аддисона , гипокалиемии , гипокортицизме , уремии .

С осторожностью его назначают при печеночного и почечного происхождения, а также при употреблении высоких доз ацетилсалициловой кислоты.

Побочные действия

Побочные действия при приеме препарата могут быть следующими: гипокалиемия , судороги , анорексия , гиперемия кожи, ощущение шума в ушах, метаболический ацидоз, .

При длительной терапии могут появиться нефролитиаз , глюкозурия , лейкопения , дезориентация, рвота, гематурия , гемолитическая анемия , , нарушение осязания, тошнота, .

Если при приеме данного средства появились побочные действия, следует немедленно обратиться к врачу.

Инструкция по применению Диакарба (Способ и дозировка)

Тем, кому назначили таблетки Диакарб, инструкция по применению сообщает, что схема приема может быть разной в зависимости от заболевания, особенностей организма и возраста пациента.

В случае отечного синдрома начальная ежедневная дозировка составляет 250-375 мг. Принимать средство нужно один раз в сутки. Максимальное диуретическое действие проявляется через 1-2 дня приема. Затем желательно сделать перерыв на 24 часа. При приеме лекарства инструкция по применению Диакарба советует попутно проводить терапию недостаточности кровообращения, восполнять уровень калия и соблюдать ограниченную на потребление соли .

При открытоугольной глаукоме лекарство принимают несколько раз в день. Доза – 250 мг. В случае вторичной глаукомы назначают прием 250 мг каждые 4 часа. Детям же назначают 10-15 мг на 1 кг массы тела в день. Суточную дозировку необходимо разделить на несколько приемов.

Условия продажи

Продается данный препарат только по рецепту врача.

Условия хранения

Держать лекарство нужно в сухом, недоступном для детей месте при температуре до 25 °C. Таблетки должны быть защищены от воздействия солнечных лучей.

Срок годности

Пять лет.

Аналоги Диакарба

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Аналоги Диакарба на данный момент фактически отсутствуют. В некоторых аптеках можно найти лишь средство под названием Ацетазоламид . Фактически, это другое наименование того же лекарства. Другие аналоги препарата не известны.

Диакарб для детей

В случае или гипертензионно-гидроцефального синдрома нередко назначают Диакарб для детей. Он регулирует количество спинномозговой жидкости. Кроме того, Диакарб для детей могут назначить при глаукоме или эпилепсии .

Выписывают его по рецепту, так как применение данного лекарства требует контроля со стороны специалиста. Лучше всего использовать его в условиях стационара, когда наблюдение за состоянием ребенка может осуществляться на должном качественном уровне.

Однако на сегодняшний день нередки случаи, когда при нетяжелом состоянии невролог может назначить прием препарата на дому.

Родителям следует иметь ввиду, что данное средство может спровоцировать серьезные побочные реакции. Необходимо наблюдать за состоянием ребенка, так как могут появиться судороги, тошнота, мышечная слабость , гипокалиемия , рвота, аллергические реакции. А при продолжительном приеме у детей иногда наблюдается снижение числа и гемолитическая анемия . Нередко в случае необходимости длительного курса могут также назначить , чтобы уменьшить вывод калия из организма.

Обычно дозировку врач подбирает сам после осмотра ребенка и получения результатов анализов. По инструкции минимальная дозировка составляет 50 мг в день. Суточная доза дается ребенку в 1-2 приема.

Диакарб для новорожденных

Детям до года могут назначить данный препарат при эпилепсии . Кроме того, Диакарб для новорожденных применяется при чрезмерном увеличении или расхождении швов черепа. Он помогает снизить количество спинномозговой жидкости.

Новорожденным данное средство назначается врачом. Прием Диакарба требует тщательного контроля специалиста.

Оптимальный вариант – наблюдение за младенцем в условиях стационара на протяжении всего курса. Тем не менее, нередко данный препарат дают и в домашних условиях. В таком случае специалист обязан предупредить родителей о возможных побочных реакциях и оговорить точные сроки приема (не более 5 дней). По завершению курса необходимо еще раз сдать соответствующие анализы.

При беременности (и лактации)

Данное средство нельзя принимать при . Если необходим прием препарата во время , кормление грудью следует прекратить.

Диуретики - ингибиторы карбоангидразы.

Состав Диакарб

Активное вещество - ацетазоламид.

Производители

Польфарма Фармацевтический Завод (Польша), Польфарма Фармацевтический Завод, упаковано ХФК"Акрихин" (Польша)

Фармакологическое действие

Фармакодинамика.

Ацетазоламид является ингибитором карбоангидразы со слабой диуретической активностью.

Механизм действия связан с угнетением высвобождения ионов натрия (Na+) и водорода (Н+) в молекуле угольной кислоты.

Ингибирование активности карбоангидразы ацетазоламидом подавляет синтез угольной кислоты в проксимальном канальце нефрона.

Недостаток угольной кислоты, которая является источником ионов Н+, необходимых для замены на ионы Na+, повышает экскрецию почками натрия и воды.

В результате выделения больших количеств натрия в дистальной части нефрона, вызванного ацетазоламидом, увеличивается замещение ионов Na+ на ионы калия (К+), что приводит к большим потерям К+ и развитию гипокалиемии.

Ацетазоламид повышает экскрецию гидрокарбонатов, что может привести к развитию метаболического ацидоза, Ацетазоламид вызывает выведение почками фосфатов, магния, кальция, что также может привести к метаболическим нарушениям.

Через 3 дня от начала применения ацетазоламид теряет свои диуретические свойства.

После перерыва в лечении на несколько дней вновь назначенный ацетазоламид возобновляет диуретическое действие из-за восстановления нормальной активности карбоангидразы.

Ацетазоламид используется для лечения глаукомы.

Угнетение карбоангидразы реснитчатого тела снижает секрецию водянистой влаги передней камеры глаза, что снижает внутриглазное давление.

Толерантность к этому эффекту не развивается.

Офтальмотонус при приеме ацетазоламида начинает снижаться через 40-60 мин, максимум действия наблюдают через 3-5 часов, внутриглазное давление остается ниже исходного уровня в течение 6-12 часов.

В среднем внутриглазное давление снижается на 40-60% от исходного уровня.

Препарат применяется как вспомогательное средство при лечении эпилепсии, т.к. ингибирование карбоангидразы в нервных клетках головного мозга тормозит патологическую возбудимость.

Ацетазоламид используется для лечения ликвородинамических нарушений и внутричерепной гипертензии.

Препарат подавляет активность карбоангидразы в головном мозге, в частности, в сосудистом сплетении желудочков со снижением продукции спинномозговой жидкости.

Фармакокинетика.

Ацетазоламид хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта.

После приема внутрь в дозе 500 мг максимальная концентрация (12-27 мкг/мл) достигается через 1-3 часа.

В минимальных концентрациях удерживается в крови в течение 24 часов с момента введения.

Ацетазоламид распределяется в эритроцитах, плазме крови и в почках, в меньшей степени - в печени, мышцах, глазном яблоке и центральной нервной системе.

Ацетазоламид проникает через плацентарный барьер, в небольшом количестве выделяется с грудным молоком.

Не кумулирует в тканях и не метаболизируется в организме.

Выводится почками в неизмененном виде.

После приема внутрь около 90% принятой дозы выделяется почками в течение 24 часов.

Побочное действие Диакарб

Со стороны центральной нервной системы - парестезии, нарушения слуха или шум в ушах, усталость, головокружение, атаксия, сонливость и дезориентация, судороги, вялый паралич и светобоязнь, нарушение осязания, печеночная энцефалопатия (на фоне печеночной недостаточности).

Со стороны пищеварительной системы возможны тошнота, рвота, диарея, снижение аппетита, нарушение вкуса, фульминантный некроз печени.

Со стороны мочевыделительной системы - учащенное мочеиспускание, нефролитиаз.

Со стороны кроветворной системы - агранулоцитоз, тромбоцитопения, лейкопения и апластическая анемия, недостаточность костномозгового кроветворения, панцитопения, геморрагический диатез.

Аллергические реакции - кожная сыпь в форме полиморфной эритемы, крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, анафилаксия.

Лабораторные показатели - гематурия, глюкозурия, гипергликемия, гипокалиемия, гипонатриемия, нарушение водно-электролитного баланса и кислотно-основного состояния (метаболический ацидоз).

Прочие - преходящая близорукость, мышечная слабость.

Показания к применению

Отечный синдром (слабой или умеренной выраженности, в сочетании с алкалозом); купирование острого приступа глаукомы, предоперационная подготовка больных, упорные случаи течения глаукомы (в комплексной терапии); при эпилепсии в качестве дополнительной терапии к противоэпилептическим средствам; острая «высотная» болезнь (препарат сокращает время акклиматизации); внутричерепная гипертензия (доброкачественная внутричерепная гипертензия, внутричерепная гипертензия после шунтирования желудочков) в комплексной терапии.

Противопоказания Диакарб

Повышенная чувствительность к компонентам препарата; острая почечная недостаточность; уремия; печеночная недостаточность (риск развития энцефалопатии); гипокалиемия; гипонатриемия; метаболический ацидоз; гипокортицизм; болезнь Аддисона; сахарный диабет; беременность (I триместр); период лактации; детский возраст до 3 лет.

Способ применения и дозировка

Препарат принимают внутрь, строго по назначению врача.

В случае пропуска приема препарата, при очередном приеме не увеличивать дозу.

Отечный синдром.

В начале лечения 250 мг утром.

Для достижения максимального диуретического эффекта необходимо принимать препарат 1раз в сутки через день или 2 дня подряд с однодневный перерывом.

Повышение дозы не усиливает диуретический эффект.

Глаукома.

Препарат следует принимать в составе комплексной терапии.

Взрослым при открытоугольной глаукоме препарат назначают 250 мг 1-4 раза в сутки.

Дозы более чем 1000 мг, не увеличивают терапевтический эффект.

При вторичной глаукоме препарат назначают 250 мг каждые 4 часа в течение дня.

У некоторых пациентов терапевтический эффект проявляется после кратковременного приема препарата в дозе 250 мг 2 раза в сутки.

При острых приступах глаукомы:

• 250 мг 4 раза в сутки.

Детям, старше 3-х лет при приступах глаукомы:

• 10-15 мг/кг массы тела в сутки в 3 - 4 приема.

После 5 дней приема делают перерыв на 2 дня.

При длительном лечении необходимо назначение препаратов калия, калийсберегающей диеты.

При подготовке к операции назначают по 250-500 мг накануне и утром в день операции.

Эпилепсия.

Дозы для взрослых:

• 250 - 500 мг/сутки в один прием в течение 3 дне,
• на 4 день перерыв.

При одновременном применении ацетазоламида с другими противосудорожными препаратами в начале лечения применяют 250 мг 1 раз в сутки, постепенно увеличивая дозу в случае необходимости.

Дозы для детей старше 3-х лет:

• 8-30 мг/кг в ден,
• разделенные на 1-4 приема.

Максимальная суточная доза - 750 мг.

В случае быстрого восхождения - 1000 мг в сутки.

Препарат следует применять за 24 - 48 часов перед восхождением.

В случае появления симптомов болезни лечение продолжают в течение следующих 48 часов или дольше, если это необходимо.

Максимальный терапевтический эффект достигается при приеме дозы 750 мг в сутки.

Передозировка

Симптомы передозировки не описаны.

Вероятными симптомами передозировки могут быть нарушения водно-электролитного баланса, метаболический ацидоз, а также нарушения со стороны центральной нервной системы.

Лечение:

• специфического антидота не существует.

Лечение должно быть симптоматическое и поддерживающее.

Следует контролировать содержание электролитов в крови, особенно калия, натрия, а также рН крови.

В случае метаболического ацидоза применяется гидрокарбонат натрия.

Ацетазоламид выводится с помощью гемодиализа.

Взаимодействие

Ацетазоламид может усиливать действие антагонистов фолиевой кислоты, гипогликемических средств и пероральных антикоагулянтов.

Одновременное применение ацетазоламида и ацетилсалициловой кислоты может вызывать метаболический ацидоз и усиливать токсические эффекты на центральную нервную систему.

При совместном применении с сердечными гликозидами или препаратами, повышающими артериальное давление, следует корректировать дозу ацетазоламида.

Ацетазоламид, повышает содержание фенитоина в сыворотке крови.

Ацетазоламид усиливает проявления остеомаляции вызванной приемом противоэпилептических лекарственных средств.

Одновременное применение ацетазоламида и амфетамина, атропина или хинидина может усилить их побочное действие.

Потенциирование диуретического эффекта возникает при совместном применении метилксантинами (аминофиллином).

Уменьшение диуретического эффекта происходит при комбинированном применении с хлоридом аммония и другими кислотообразующими диуретиками.

Усиление гипотензивного эффекта в отношении внутриглазного давления возможно при одновременном применении с холинергическими препаратами и бета-адреноблокаторами.

Ацетазоламид усиливает действие эфедрина.

Увеличивает концентрацию в плазме крови карбамазепина, недеполяризующих миорелаксантов.

Увеличивает выведение лития.

Особые указания

С осторожностью:

• отеки печеночного и почечного генез,
• одновременный прием с ацетилсалициловой кислотой (дозы свыше 300 мг/сутки,
• легочная эмболия и эмфизема легких (риск развития ацидоза,
• беременность (II и III триместр).

Применение при беременности и в период лактации.

Хорошо контролируемых клинических исследований применения препарата у беременных не проводилось.

Поэтому в период беременности препарат противопоказан в I триместре, а во II и III триместрах - применяется с осторожностью и только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Ацетазоламид в небольшом количестве выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости применения препарата в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить.

В случае повышенной чувствительности к препарату могут проявиться опасные для жизни побочные эффекты, например, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, фульминантный некроз печени, агранулоцитоз, апластическая анемия и геморрагический диатез.

В случае проявления этих симптомов следует немедленно прекратить прием препарата.

Препарат, применяемый в дозах, превышающих рекомендуемые, не повышает диуреза, а может усилить сонливость и парестезии, а иногда также снизить диурез.

Препарат может вызвать ацидоз, поэтому должен с осторожностью применяться у больных с легочной эмболией и эмфиземой легких.

Препарат защелачивает мочу.

Следует осторожно применять у пациентов с сахарным диабетом в связи с повышенным риском гипергликемии.

В случае назначения на протяжении более 5 дней высок риск развития метаболического ацидоза.

Влияние на способность к вождению автомобиля и управлению механизмами.

Ацетазоламид, особенно в высоких дозах, может вызвать сонливость, утомляемость, головокружение и дезориентацию, поэтому во время лечения пациенты не должны управлять автотранспортом и работать с механизмами, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 С.

Диакарб (Ацетазоламид) - наиболее применяемый диуретик в клинической практике неврологов и врачей других специальностей. Препарат синтезирован почти 70 лет назад. Он позволил избавиться от токсичных ртутных мочегонных средств. Постепенно стал использоваться в лечении сердечной и легочной патологии, глаукомы, расстройств внутричерепного давления.

В последующие годы создана и успешно применяется большая группа диуретиков специально для снижения артериального давления, с учетом сбережения калия. Большое внимание уделяется комбинированным средствам, включающим разные сочетания гипотензивных и мочегонных препаратов.

Диакарб остается одним из основных лекарств в терапии гидроцефалии, других патологических нарушений ликворообращения, головной боли, синдрома апноэ (остановки дыхания) во сне, такого сложного заболевания, как семейный периодический паралич (другое название гипо-, нормо- и гиперкалиемический).

Форма выпуска и дозировка

Таблетки Ацетазоламида выпускаются в блистерах в дозировке 0,25 г. Обычно она соответствует назначенному разовому приему.

Диакарб выпускается в виде таблеток дозой по 250 мг

Механизм действия

Ацетазоламид относят к слабым мочегонным. Точка приложения действия - фермент карбоангидраза. Своим химическим составом он блокирует действие по всасыванию натрия и калия в самых периферических окончаниях канальцев главной функциональной единицы почек - нефроне.

В результате с мочой усиливается выведение электролитов: натрия, калия, солей бикарбонатов, магния, кальция, фосфатов при сохраненном содержании хлора. Формируется побочное действие - гипокалиемия и снижения уровня магния, что отрицательно может сказываться на ритме сердечных сокращений.

Недостаток угольной кислоты и солей бикарбонатов приводит к тому, что кислотно-щелочная реакция в организме смещается в сторону метаболического ацидоза (повышенной кислотности). Именно это свойство важно в лечении дыхательных расстройств во сне.

Следует учитывать, что спустя три дня от начала лечения Диакарб теряет свои мочегонные свойства. Необходим перерыв на несколько дней для восстановления активности карбоангидразы. Тогда препарат снова начинает «работать» как диуретик.

Сниженная активность карбоангидразы в тканях мозга способствует:

• сокращению выработки ликвора в желудочках, что необходимо при хронической внутричерепной гипертензии, других ликвородинамических нарушениях;
• подавлению очагов возбуждения в ядрах, которые вызывают приступы эпилепсии.

В неврологической практике Диакарб считается универсальным препаратом, обоснованно используется для лечения взрослых и детей.

Как снижается внутриглазное давление?

Диакарб находит применение в офтальмологической практике для лечения глаукомы. Фермент карбоангидраза содержится в структуре глаза (реснитчатом теле), которая вырабатывает жидкость для передней камеры. Подавление активности вызывает снижение количества влаги, что приводит к снятию повышенного внутриглазного давления.

Важно отсутствие привыкания к Диакарбу при длительном лечении. Эффект определяется измерением внутриглазного давления. Начало проявляется через час, достигает максимального действия спустя 3–5 часов и длится до 12 часов. Наблюдения показали, что начальное давление можно снизить на 50–60%.

Как распределяется Ацетазоламид в органах и тканях организма?

После приема двух таблеток внутрь и запивания водой они хорошо всасываются в кишечнике. До достижения максимальной концентрации в крови должно пройти от 1 до трех часов. Далее содержание препарата падает, но регистрируется в плазме еще сутки.

В организме Диакарб «забирают» из крови эритроциты, ткань мозга, глазные яблоки, почки, мышцы. Доказана способность проникать через плаценту и в грудное молоко.

Накопления в клетках этого вещества не происходит. Весь Ацетазоламид выводится почками в неизмененном виде. Почти 90% принятой дозы «уходит» с мочой в течение суток.

Виды отека мозга при повышении внутричерепного давления

Изучение нарушений на клеточном уровне при гидроцефалии и повышенном внутричерепном давлении показало, что конечной причиной патологии являются 3 вида отека ткани мозга:

1. Вазогенный - вызван увеличенной проницаемостью внутреннего эндотелиального слоя капилляров, чаще всего возникает при геморрагическом или ишемическом инсультах, объемных процессах (опухолях) в головном мозге.
2. Цитотоксический - зависит от изменений активности электролитов (натрия и калия) в составе фермента аденозинтрифосфатазы (АТФ), развивается при кислородной недостаточности клеток мозга, нарушенной сократимости миокарда, менингитах, энцефалитах.
3. Интерстициальный - связан с задержкой воды и ионов натрия в веществе мозга, окружающем желудочки, состояние называется доброкачественной внутричерепной гипертензией (псевдотуморозной).

Максимальный эффект Диакарба проявляется при интерстициальном виде отека.

Применение Диакарба при доброкачественной мозговой гипертензии

Доброкачественная форма заболевания при длительном течении и в целях профилактики рецидивов требует использования Диакарба трижды в день. Неврологи считают его препаратом первого выбора.

Клинические исследования показали успешное сочетание курсов терапии Диакарбом и кортикостероидами. Особая роль придается препарату в восстановлении зрения путем снятия компрессии с оболочек зрительного нерва. Это позволяет спасти пациентов от необратимой слепоты.

Схемы и особенности лечения Диакарбом

В терапии отеков другого происхождения назначают по 1 таблетке через день-два. Важно учитывать, что превышение дозы более 1 г в сутки не усиливает результат.

При лечении глаукомы Диакарб входит в состав комбинированной терапии. В зависимости от вида заболевания его применяют по 1 таблетке раз в 3–4 дня или в ежедневной максимальной дозе. Некоторым больным достаточно двух таблеток в день.

Для детей рассчитывают суточную дозу по 10–15 мг на кг массы тела и делят ее на 3–4 приема. Назначают в возрасте старше трех лет. Схема применения: выбранная дозировка используется пять дней, затем следует двухдневный перерыв. Обязательно одновременное назначение препаратов калия и диеты.

Перед оперативным вмешательством по поводу глаукомы вечером назначают 2 таблетки, утром повторно до 500 мг.

В терапии эпилепсии взрослым назначают Диакарб один раз в день по 1–2 таблетки три дня, на четвертый делают перерыв. При необходимости суточная дозировка увеличивается. Для детей старше трех лет максимальную дозу рассчитывают по 8–30 мг на кг массы тела.

При «высотной» болезни, связанной с головокружениями и тошнотой при подъеме на высоту, взрослому человеку рекомендуют однократно за сутки перед восхождением максимальную дозу. Если необходимо, повторяют.

В лечении гидроцефалии Диакарб применяется совместно с оперативными методами

Возможна ли передозировка?

До настоящего времени проявления передозировки не наблюдались. Теоретически считаются возможными симптомы нарушенного электролитного баланса, обезвоживание, метаболический ацидоз, очаговые проявления со стороны головного мозга. Специального антидота не имеется.

Кому противопоказан препарат?

Учитывая нарушение кислотно-щелочного и электролитного баланса, лечение Диакарбом не рекомендуется при:

• гипокалиемии и гипонатриемии (терапия должна сопровождаться лабораторным контролем электролитов в крови);
• метаболическом ацидозе, вызванным разными заболеваниями, в том числе сахарным диабетом;
• острой печеночной и почечной недостаточности;
• хронической печеночной и почечной недостаточности в случае угрозы энцефалопатии;
• в первом триместре беременности (во втором и третьем только по специальным показаниям) и в период лактации;
• болезни Аддисона;
• повышенной чувствительности и аллергических проявлениях.

Препарат не используется в терапии детей до трех лет. Применение требует осторожности при отеках в связи с болезнями почек и печени.

В остром периоде после травм черепа с выраженной головной болью Диакарб назначают три дня по 0,25 г до трех раз вдень

Эффект от взаимодействия с другими лекарствами

Поскольку Ацетазоламид рекомендован для комбинированного лечения разных заболеваний, инструкция по применению требует учитывать возможное усиление и снижение его действия, своевременно проводить коррекцию дозировок лекарственных препаратов.

Действие усиливают:

• антагонисты фолиевой кислоты;
• сахароснижающие средства;
• антикоагулянты внутреннего применения;
• сердечные гликозиды при лечении недостаточности кровообращения проявляют токсические свойства, вызывают аритмии;
• средства для повышения артериального давления;
• противоэпилептические лекарства более агрессивно вызывают размягчение костной ткани;
• Атропин, Амфетамин, Хинидин, Эфедрин резко усиливают побочные нежелательные свойства;
• диурез увеличивается в случае использования Аминофиллина;
• β-блокаторы сильнее снижают артериальное и внутриглазное давление.

Аспирин и комбинированные препараты, включающие ацетилсалициловую кислоту, вызывают токсическое действие на головной мозг

К уменьшению диуретического эффекта приводят комбинации с хлоридом аммония и диуретиками, образующимися при распаде кислоты.

Анестезиологам в ходе наркоза приходится учитывать свойство Диакарба увеличивать концентрацию в крови миорелаксантов (препараты для расслабления мышц).

Какие возможны побочные действия?

В защиту лекарственного средства следует пояснить, что побочный эффект возможен при нарушении схемы применения, превышении дозировки, повышенной индивидуальной чувствительности. По характеру реакций можно судить о преимущественном поражении одной из систем организма.

Нарушения нервной системы вызывают:

• парестезии и параличи;
• шум в ушах, сниженный слух;
• повышенную усталость;
• головокружение;
• судороги;
• потерю ориентации в обстановке.

Эффект сонливости следует учитывать лицам при вождении транспортных средств

Нарушение пищеварения проявляется:

• тошнотой и рвотой;
• поносом;
• потерей аппетита и вкуса;
• возможен некроз печени.

В мочевыделении возможны:

• учащение мочеиспускания;
• отложение солей по ходу мочевыводящих путей.

Кроветворная система нарушает костномозговой процесс кроветворения, в результате выявляется:

• агранулоцитоз со снижением общего количества лейкоцитов;
• тромбоцитопения;
• апластическая анемия;
• панцитопения;
• возможен геморрагический диатез .

Аллергические реакции: в виде кожной сыпи, крапивницы, отека лица, анафилактического шока, эритемы кожи.

Зрение: возможна клиника преходящей близорукости.

Изменение лабораторных показателей в процессе лечения Диакарбом

Лабораторные показатели необходимо контролировать при терапии Диакарбом. Они помогут на ранней стадии выявить негативное действие препарата, скорректировать схему лечения.

По анализам крови определяется:

• гипергликемия (повышен сахар);
• гипокалиемию и гипонатриемию;
• сдвиг РН крови в сторону метаболического ацидоза.

В моче находят:

• гематурию (эритроциты);
• повышенный вывод глюкозы (глюкозурию).

Имеются ли другие препараты с подобными свойствами?

Препараты на основе Ацетазоламида могут продаваться в аптечной сети под другими торговыми марками. Они являются полными аналогами Диакарба и ничем не отличаются в применении. Блокаторами карбоангидразы считаются:

• Диуремид.
• Диамокс,
• Диазомид,
• Дилюран,
• Глаупакс.

Диакарб обладает доказанным лечебным действием при разных неврологических и общих заболеваниях. Применение требует контроля с помощью лабораторных показателей, знания особенностей действия.

Таблетки белого цвета, круглые, двояковыпуклые.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний глаз. Противоглаукомные препараты и миотики. Ингибиторы карбоангидразы. Ацетазоламид.

Код АТХ S01EC01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Ацетазоламид хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. После приема внутрь в дозе 500 мг максимальная концентрация (12-27 мкг/мл) достигается через 1-3 часа. В минимальных концентрациях удерживается в крови в течение 24 часов с момента введения. Ацетазоламид проникает сквозь плацентарный барьер, в небольшом количестве попадает в грудное молоко. Не кумулирует в тканях и не метаболизируется в организме. Выводится почками в неизмененном виде. После употребления внутрь около 90% принятой дозы выделяется с мочой в течение 24 часов.

Фармакодинамика

Ацетазоламид является мощным ингибитором карбоангидразы со слабой диуретической активностью. Механизм действия связан с угнетением высвобождения ионов Nа+ и Н+ в молекуле угольной кислоты. Ингибирование активности карбоангидразы ацетазоламидом подавляет синтез угольной кислоты в проксимальном канальце нефрона. Недостаток угольной кислоты, которая является источником ионов Н+, необходимых для замены на ионы Nа+, повышает экскрецию почками натрия и воды. В результате выделения больших количеств натрия в дистальной части нефрона, вызванного ацетазоламидом, увеличивается замещение ионов Nа+ на ионы К+, что приводит к большим потерям калия и развитию гипокалиемии. Ацетазоламид повышает экскрецию бикарбонатов, что может привести к развитию метаболического ацидоза. Ацетазоламид вызывает выведение с мочой фосфатов, магния, кальция, что также может привести к метаболическим расстройствам.

Через 3 дня от начала применения ацетазоламид теряет свои диуретические свойства. После перерыва в лечении на несколько дней вновь назначенный ацетазоламид возобновляет диуретическое действие из-за восстановления нормальной активности карбоангидразы.

Экстраренальное действие ацетазоламида используется для лечения глаукомы. Угнетение карбоангидразы реснитчатого тела снижает секрецию водянистой влаги передней камеры глаза, что понижает внутриглазное давление.

Препарат применяется как вспомогательное средство при лечении эпилепсии. Ингибирование карбоангидразы в нервных клетках головного мозга тормозит патологическую возбудимость.

Ацетазоламид используется для лечения ликвородинамических нарушений и внутричерепной гипертензии. Препарат подавляет активность карбоангидразы в головном мозге, в частности, в сплетениях желудочков со снижением продукции спинномозговой жидкости.

Ацетазоламид изменяет кислотно-основное состояние в сторону метаболического ацидоза, что используется для лечения дыхательных расстройств, в том числе синдрома апноэ во сне центрального генеза.

Показания к применению

Отёчный синдром, включая сердечную недостаточность, отеки, вызванные лекарствами и (слабой и умеренной выраженности, в сочетании с алкалозом)

Хроническая открытоугольная глаукома, вторичная глаукома, закрытоугольная глаукома (для снижения внутриглазного давления при кратковременном предоперационном лечении и перед офтальмологическими процедурами, способными спровоцировать острый приступ закрытоугольной глаукомы)

Эпилепсия (в комбинации с другими противосудорожными средствами) при малых припадках (petit mal) у детей и больших (grand mal) у взрослых, при смешанных формах

Повышение внутричерепного давления (доброкачественная внутричерепная гипертензия, внутричерепная гипертензия после шунтирования желудочков).

Способ применения и дозы

Препарат принимают внутрь. В случае пропуска приема препарата, при очередном приеме не увеличивать дозу.

Отечный синдром

Начальная доза препарата составляет 250 - 375 мг (1 - 1½ таблетки) 1 раз в сутки утром. Если после первоначальной дозы у пациента отечный синдром не уменьшается, увеличивать дозу не рекомендуется.

Максимальный диуретический эффект достигается при приеме препарата через день или два дня подряд, затем - однодневный перерыв.

При лечении сердечной недостаточности Диакарб назначают на фоне общепринятой терапии (например, назначение сердечных гликозидов, препаратов калия, диеты со сниженным содержанием натрия).

Глаукома

Дозу препарата следует определять индивидуально в соответствии с величиной внутриглазного давления.

Открытоугольная глаукома: 250 мг (1 таблетка) 1 - 4 раза в сутки.

Дозы выше 1000 мг (4 таблетки) не повышают терапевтического эффекта.

Вторичная глаукома: 250 мг (1 таблетка) каждые 4 часа.

У некоторых больных терапевтический эффект проявляется после дозы 250 мг (1 таблетка) 2 раза в сутки (при кратковременной терапии).

Эпилепсия

Дозировки для взрослых:

250 – 500 мг/сутки в один прием в течение 3 дней, на 4-й день перерыв.

При одновременном применении ацетазоламида с другими противосудорожными препаратами в начале лечения применяют 250 мг (1 таблетку) 1 раз в сутки, постепенно увеличивая дозу в случае необходимости.

Дозировки у детей:

2 – 3 года: 50 – 125 мг/сутки в 1 – 2 приема;

4 – 18 лет: 125 – 250 мг однократно утром.

У детей не следует применять дозы выше, чем 750 мг в сутки.

Максимальный терапевтический эффект достигается при приеме дозы 750 мг (3 таблетки) в сутки в равных дозах.

При неэффективности повторных люмбальных пункций возможно применение препарата в дозировке 500 мг 3 раза в сутки.

Побочные действия

Парестезии, нарушения слуха или шум в ушах, сонливость и дезориентация, вялый паралич, светобоязнь

Потеря аппетита, тошнота, рвота, понос, нарушение вкуса, жажда, диарея, полиурия, мелена

Метаболический ацидоз и нарушения электролитного баланса

Временная близорукость

Крапивница, анафилаксия, анафилактический шок

Печеночная колика, гепатит, холестатическая желтуха, печеночная недостаточность вплоть до молниеносного некроза печени

Почечная колика, печеночная и почечная недостаточность

Кристаллурия, нефролитиаз, мочекаменная болезнь, гематурия, глюкозурия

Повышенная температура

Головная боль, головокружение, усталость, раздражительность, депрессия, снижение либидо, сонливость

Нарушение слуха и звон в ушах

Гематурия, глюкозурия, агранулоцитоз, тромбоцитопения, лейкопения и апластическая анемия, тромбоцитарная пурпура, недостаточность костного мозга, панцитопения, сыпь в форме полиморфной эритемы

Синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата или к сульфонамидам

При сниженном уровне натрия и калия в сыворотке крови

Нарушение функции печени и почек

Недостаточность надпочечников

Гиперхлорэмический ацидоз

Хроническая декомпенсированная закрытоугольная глаукома (в длительной терапии)

Мочекаменная болезнь

Беременность и период лактации

Лекарственное взаимодействие

Ацетазоламид может усиливать действие антагонистов фолиевой кислоты, гипогликемизирующих препаратов и пероральных антикоагулянтов.

Одновременное применение ацетазоламида и ацетилсалициловой кислоты может вызвать тяжелый ацидоз и усилить токсические симптомы со стороны центральной нервной системы.

Во время одновременного приема гликозидов наперстянки или препаратов, повышающих артериальное давление крови, необходимо модифицировать дозирование ацетазоламида.

Ацетазоламид изменяет метаболизм фенитоина, увеличивая его концентрацию в сыворотке крови. Наблюдалась тяжелая форма остеомаляции у нескольких пациентов, принимающих ацетазоламид одновременно с некоторыми противосудорожными препаратами (фенитоином, примидоном).

Одновременное применение ацетазоламида с амфетаминами, атропином или хинидином может усиливать их побочные действия.

Ацетазоламид может повышать или снижать концентрацию глюкозы в крови, что следует учитывать при лечении сахарного диабета. Может быть необходимо изменение дозирования инсулина или пероральных гипогликемизирующих препаратов.

Ацетазоламид увеличивает выведение лития и может ослабить его действие.

Ацетазоламид может увеличивать концентрацию карбамазепина и циклоспорина в плазме крови.

Ацетазоламид может снизить антисептическое действие метенамина в урологии.

Одновременное назначение ацетазоламида и бикарбоната натрия увеличивает риск образования почечных камней.

Особые указания

Препарат может вызвать ацидоз, поэтому должен с осторожностью применяться у больных с легочной эмболией и эмфиземой легких. Препарат алкализирует мочу.

Ацетазоламид следует осторожно применять у пациентов с сахарным диабетом в связи с повышенным риском гипергликемии.

Увеличение дозы не приводит к увеличению диуреза, но может увеличить случаи сонливости и/или парестезии.

POLFA POLFA (Фармзавод ПОЛЬФАРМА) Польфарма Фармацевтический завод С.А. Польфарма, Фармацевтический завод, АО/ Акрихин ХФК

Страна происхождения

Польша Польша/Россия

Группа товаров

Сердечно-сосудистые препараты

Диуретик из группы ингибиторов карбоангидразы.

Формы выпуска

• 12 - блистеры (2) - пачки картонные таблетки 250 мг 30 таб

Описание лекарственной формы

• Таблетки белого цвета, круглые, плоские.

Фармакологическое действие

Диуретик из группы ингибиторов карбоангидразы. Вызывает слабый диуретический эффект. Ингибирует фермент карбоангидразу в проксимальном извитом канальце нефрона, увеличивает экскрецию с мочой ионов натрия, калия, бикарбоната, не влияет на экскрецию ионов хлора; вызывает повышение рН мочи. Нарушает кислотно-щелочное равновесие (метаболический ацидоз). Угнетение карбоангидразы реснитчатого тела приводит к уменьшению секреции водянистой влаги и снижению внутриглазного давления. Подавление активности карбоангидразы в головном мозге обуславливает противосудорожную активность препарата. Длительность действия - до 12 ч.

Фармакокинетика

Всасывание После приема внутрь ацетазоламид хорошо абсорбируется из ЖКТ. После приема Диакарба в дозе 500 мг Cmax активного вещества составляет 12-27 мкг/мл и достигается через 1-3 ч. Определяемая концентрация ацетазоламида в плазме сохраняется в течение 24 ч после приема препарата. Распределение и метаболизм Распределяется главным образом в эритроцитах, почках, мышцах, тканях глазного яблока и ЦНС. Связывается с белками плазмы в высокой степени. Проникает через плацентарный барьер. Ацетазоламид не биотрансформируется в организме. Выведение Выводится почками в неизмененном виде. Около 90% дозы выводится с мочой в течение 24 ч.

Особые условия

При назначении препарата более 5 дней подряд повышается риск развития метаболического ацидоза. При длительном применении препарата следует контролировать картину периферической крови, показатели водно-электролитного и кислотно-щелочного баланса. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Диакарб®, особенно в высоких дозах, может вызвать сонливость, утомляемость, головокружение и дезориентацию, поэтому во время лечения пациенты не должны управлять автотранспортом и работать с механизмами, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Состав

• 1 таб. ацетазоламид 250 мг Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, тальк, натрия крахмальный гликолат.

Диакарб показания к применению

• - отечный синдром (слабой и умеренной степени выраженности, в сочетании с алкалозом); - глаукома (первичная и вторичная, а также при остром приступе); - эпилепсия (в составе комбинированной терапии); - острая высотная (горная) болезнь.

Диакарб противопоказания

• - острая почечная недостаточность; - печеночная недостаточность; - гипокалиемия; - ацидоз; - гипокортицизм; - болезнь Аддисона; - уремия; - сахарный диабет; - беременность; - лактация; - повышенная чувствительность к компонентам препарата. С осторожностью назначают препарат при отеках печеночного и почечного генеза и при совместном приеме с ацетилсалициловой кислотой в высоких дозах.

Диакарб дозировка

• 250 мг

Диакарб побочные действия

• Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: судороги, парестезии, шум в ушах, близорукость; при длительном применении - дезориентация, нарушение осязания, сонливость. Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях при длительном применении - гемолитическая анемия, лейкопения, агранулоцитоз. Со стороны водно-электролитного баланса и кислотно-щелочного равновесия: гипокалиемия, метаболический ацидоз. Со стороны мочевыделительной системы: в отдельных случаях при длительном применении - нефролитиаз, преходящая гематурия и глюкозурия. Со стороны пищеварительной системы: анорексия; при длительном применении - тошнота, рвота, диарея. Дерматологические реакции: гиперемия кожи, зуд, крапивница. Прочие: мышечная слабость, при длительном применении - аллергические реакции.

Лекарственное взаимодействие

При совместном применении с противоэпилептическими препаратами Диакарб® усиливает проявления остеомаляции. При сочетанном применении Диакарба с другими диуретиками и теофиллином усиливается диуретический эффект. При одновременном применении Диакарба с кислотообразующими диуретиками диуретический эффект уменьшается. При одновременном применении Диакарб® повышает риск проявления токсических эффектов салицилатов, препаратов наперстянки, карбамазепина, эфедрина, недеполяризующих миорелаксантов.

Передозировка

возможно усиление описанных побочных эффектов.

Условия хранения

• хранить в сухом месте
• хранить при комнатной температуре 15-25 градусов
• беречь от детей
• хранить в защищенном от света месте

Информация предоставлена Государственным реестром лекарственных средств .

Синонимы

• Ацетазоламид, Фонурит, Ацетамок, Аникар, Дегидратин, Диламокс, Дилуран, Диурамид, Эдерен, Эумиктон, Глаукомид, Глауконокс, Глаупакс, Ледиамокс, Натрионекс, Нефрамид, Ренамид, Сульфадиурин