Состав

каждая таблетка содержит: активное вещество эналаприла малеата – 10,0 мг; вспомогательные компоненты : коллидон 25 (повидон), лактоза, крахмал кукурузный, аэросил 200 (кремния диоксид коллоидный), магния стеарат, пунцовый 4 R (Е-124), апельсиновый желтый (Е-110).

Описание

Таблетки круглые, желтовато-розового цвета, с риской на одной стороне и с линией разлома на другой стороне, возможны вкрапления.

Фармакологическое действие

Ингибитор АПФ – гипотензивное средство. Подавляет образование из ангиотензина I ангиотензин II и устраняет его сосудосуживающее действие. Препарат постепенно снижает артериальное давление, не вызывая изменения частоты сердечных сокращений и минутного объема крови. Снижает общее периферическое сопротивление сосудов, уменьшает постнагрузку. Уменьшает также преднагрузку, снижает давление в правом предсердии и малом круге кровообращения. Препарат уменьшает гипертрофию левого желудочка. Препарат снижает тонус выносящих артериол клубочков почек, тем самым улучшая внутриклубочковую гемодинамику, и препятствует развитию диабетической нефропатии.

Время наступления гипотензивного эффекта при пероральном приеме - 1 ч, он достигает максимума через 4-6 ч и сохраняется до 24 ч. У некоторых больных для достижения оптимального уровня артериального давления необходима терапия на протяжении нескольких недель. При хронической сердечной недостаточности заметный клинический эффект наблюдается при длительном лечении - 6 мес и более.

Фармакокинетика

После приема внутрь примерно 60% эналаприла абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита – эналаприлата. Максимальная концентрация эналаприлата в сыворотке крови достигается через 3-4 ч после приема.

Связь с белками плазмы эналаприлата – 50-60%. Максимальная концентрация в плазме крови эналаприла достигается через 1 ч, эналаприлата - 3-4 ч. Эналаприлат легко проходит через гистогематические барьеры, исключая ГЭБ, небольшое количество проникает через плаценту и в грудное молоко. Период полувыведения эналаприлата – 11ч. Выводится преимущественно почками - 60% (20% - в виде эналаприла и 40% - в виде эналаприлата), через кишечник - 33% (6% - в виде эналаприла и 27% - в виде эналаприлата). Удаляется при гемодиализе (скорость
62 мл/мин) и перитонеальном диализе.

Через 4 дня после начала приема препарата время полувыведения эналаприлата стабилизируется и составляет 11ч.

Выводится почками.

Показания к применению

Лечение артериальной гипертензии;

Лечение клинически выраженной сердечной недостаточности;

Профилактика клинически выраженной сердечной недостаточности у пациентов с бессимптомной дисфункцией левого желудочка (фракция выброса ≤ 35%).

Противопоказания

Гиперчувствительность к эналаприлу и другим ингибиторам АПФ, ангионевротический отек в анамнезе, беременность (особенно второй и третий триместры беременности), лактация, детский возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не определены).

Почечная недостаточность: клиренс креатинина менее 10 мл/мин (для данной лекарственной формы).

Одновременное применение ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента или блокаторов рецепторов АТП с Алискиреном у пациентов с сахарным диабетом или умеренной/ тяжелой почечной недостаточностью (СКФ < 60 мл/мин/1,73 м 2) противопоказано.

C осторожностью: сниженная функция почек, печени, одновременно с иммунодепрессантами, при двухстороннем стенозе почечных артерий.

Беременность и период лактации

Беременность

За исключением тех случаев, когда невозможно произвести замену ИАПФ на иную альтернативную терапию, пациентки, планирующие беременность, должны быть переведены на антигипертензивную терапию лекарственными средствами, у которых профиль безопасности для беременных женщин является хорошо изученным. При наступлении беременности прием ингибитора АПФ должен быть прекращен незамедлительно, и при необходимости назначена иная антигипертензивная терапия.

Применение ингибиторов АПФ противопоказано во втором и третьем триместрах беременности.

При применении ингибиторов АПФ во втором и третьем триместрах беременности установлено проявление фетотоксического действия (нарушение функции почек, олигогидрамниоз, задержка окостенения костей черепа) и неонатальной токсичности (почечная недостаточность, гипотензия, гиперкалиемия). В случае, если прием ингибитора АПФ осуществлялся со второго триместра беременности, рекомендуется УЗИ функции почек и костей черепа. У новорожденных, матери которых принимали ингибиторы АПФ, необходимо тщательно контролировать артериальное давление для предотвращения возможного развития гипотензии.

Лактация

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Эналаприл в очень низких концентрациях проникает в грудное молоко. Хотя создаваемые концентрации можно рассматривать как клинически незначимые, использование данного лекарственного средства в период кормления грудью не рекомендуется в случае рождения недоношенных новорожденных, а также в первые несколько недель после рождения в связи с предполагаемым риском неблагоприятного воздействия на сердечно-сосудистую систему и почки, а также недостаточным клиническим опытом.

При кормлении ребенка более старшего возраста использование данных лекарственных средств возможно в случае, если терапия рассматривается как необходимая для матери и состояние ребенка контролируется с точки зрения возможного развития любых побочных реакций.

Способ применения и дозы

Препарат следует принимать в одно и то же время дня (вне зависимости от приема пищи), запивая небольшим количеством жидкости.

Режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от состояния больного.

При лечении артериальной гипертензии препарат назначают в начальной дозе 5 мг/сут (в этом случае рекомендуется использовать лекарственную форму Эналаприла - таблетки 5 мг). После приема начальной дозы больные должны находиться под медицинским наблюдением в течение 2 ч и дополнительно 1 ч, пока не стабилизируется АД. Коррекцию дозы проводят в зависимости от достигнутого клинического эффекта. Обычно поддерживающая суточная доза составляет от 10 – 20 мг, в исключительных случаях – до 40 мг в 1 или 2 приема. В случае назначения пациентам, одновременно получающим диуретики, лечение диуретиком необходимо прекратить за 2 – 3 дня до назначения эналаприла. Начальная доза для больных, которые получали диуретики, составляет 2,5 мг 1 раз/сут. Когда начальная доза препарата составляет 2,5 мг рекомендуется использовать лекарственную форму Эналаприла – таблетки
2,5 мг.

При бессимптомной дисфункции левого желудочка рекомендуемая начальная доза препарата составляет 2,5 мг 2 раза/сут, в этом случае рекомендуется использовать лекарственную форму Эналаприла - таблетки 2,5 мг. В зависимости от состояния пациента возможна коррекция дозы. Средняя поддерживающая доза составляет 10 мг 2 раза/сутки.

При хронической сердечной недостаточности рекомендуемая начальная доза препарата составляет 2,5 мг 1 раз/сутки, в этом случае рекомендуется использовать лекарственную форму Эналаприла – таблетки 2,5 мг. Увеличивать дозу препарата следует постепенно до достижения максимального клинического эффекта; в среднем для подбора оптимальной дозы требуется 2 – 4 недели. Средняя поддерживающая доза составляет 2,5 – 10 мг 1 раз/сутки, суточная максимальная поддерживающая доза - 40 мг (разделенные на 2 приема).

При лечении артериальной гипертензии при заболеваниях почек режим дозирования устанавливают в зависимости от выраженности нарушений функции почек или от значений клиренса креатинина. Начальную дозу препарата следует постепенно увеличивать, пока не будет достигнут удовлетворительный клинический эффект. При клиренсе креатинина 80-30 мл/мин доза обычно составляет 5 – 10 мг/сутки, клиренс креатинина 30-10 мл/мин – 2,5 – 5 мг/сутки (в случае назначения 2,5 мг рекомендуется использовать лекарственную форму Эналаприла – таблетки 2,5 мг).

Длительность лечения зависит от эффективности терапии. При слишком выраженном снижении артериального давления дозу препарата постепенно уменьшают.

Пациенты с нарушением функции почек

Дозировка при почечной недостаточности

Должен быть увеличен интервал между приемами эналаприла и/или уменьшена доза.

Эналаприл удаляется во время диализа. Дозировка в дни без диализа должна быть скорректирована в зависимости от артериального давления.

При необходимости приема препарата в дозе 2,5 мг или 5 мг рекомендуется использовать лекарственную форму Эналаприла - таблетки 2,5 мг или 5 мг.

Пожилые пациенты

Доза должна быть подобрана с учетом функции почек пациента.

Дети с артериальной гипертензией в возрасте старше 6 лет

Опыт клинического применения эналаприла у детей с артериальной гипертензией ограничен.

Детям, которые могут глотать таблетки, дозу следует назначать индивидуально, в соответствии с состоянием пациента, ответом на лечение и массой тела пациента.

Рекомендуемая начальная доза составляет 2,5 мг для пациентов с массой тела от 20 до 50 кг (рекомендуется использовать лекарственную форму Эналаприла - таблетки 2,5 мг) и 5 мг для пациентов с массой тела ≥ 50 кг (рекомендуется использовать лекарственную форму Эналаприла - таблетки 5 мг). Эналаприл принимают 1 раз в сутки. Дозировку следует корректировать в зависимости от потребностей до максимальной 20 мг в сутки для пациентов с массой тела от 20 до 50 кг и 40 мг для пациентов с массой тела ≥ 50 кг.

Побочное действие

Указанные ниже побочные эффекты представлены в соответствии со следующими градациями частоты их возникновения: очень часто (>1/10); часто (>1/100, <1/10); нечасто (>1/1000, <1/100); редко (>1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000) (включая отдельные сообщения), неизвестная частота (по имеющимся данным определить частоту встречаемости не представляется возможным).

Со стороны крови: редко - анемия (включая апластическую и гемолитическую), нейтропения, снижение гемоглобина, снижение гематокрита, тромбоцитопения, агранулоцитоз, угнетение костного мозга, панцитопения, лимфаденопатия, аутоиммунные болезни.

Со стороны эндокринной системы: неизвестно - синдром нарушения секреции АДГ.

Метаболические нарушения: нечасто - гипогликемия.

Со стороны нервной системы и психики: часто - депрессия, головная боль; редко - спутанность сознания, сонливость, бессонница, нервозность, парестезии, вертиго, расстройства сна, аномальные сновидения.

Со стороны органов зрения: очень часто - нечеткость зрения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто - головокружение; часто – гипотензия (включая ортостатическую гипотензию), синкопе, боль за грудиной, нарушения ритма, стенокардия, тахикардия; редко - ортостатическая гипотензия, тахикардия, инфаркт миокарда или инсульт (возможно, в результате чрезмерного снижения давления у пациентов с высоким риском), феномен Рейно.

Со стороны дыхательной системы: очень часто - кашель; часто - одышка; редко - ринорея, боль в горле и охриплость, бронхоспазм/астма, легочные инфильтраты, ринит, аллергический альвеолит/эозинофильная пневмония.

Со стороны пищеварительного тракта: очень часто - тошнота; часто - диарея, боль в животе, изменение вкуса; редко - кишечная непроходимость, панкреатит, рвота, диспепсия, запор, анорексия, раздражение желудка, сухость во рту, пептические язвы, стоматит/афтозные язвы, глоссит; очень редко - ангионевротический отек кишечника.

Со стороны пищеварительной системы: редко - печеночная недостаточность, гепатит гепатоцеллюлярный или холестатический, гепатит, включая некроз, холестаз (включая желтуху).

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто - сыпь, гиперчувствительность/ ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, голосовой щели и/или гортани; нечасто - повышенное потоотделение, зуд, крапивница, алопеция; редко – множественная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз, пемфигус, эритродермия.

Сообщалось о развитии сложного симптомокомплекса, который включал некоторые или все из таких проявлений, как: лихорадка, серозит, васкулит, миалгия/миозит, артралгия/артрит, положительный тест на антинуклеарные антитела, повышение СОЭ, эозинофилия и лейкоцитоз. Как побочные эффекты могут возникать сыпь, фотосенсибилизация и другие кожные реакции.

Со стороны мочевыделительной системы: нечасто - нарушение функции почек, почечная недостаточность, протеинурия; редко - олигурия.

Со стороны репродуктивной системы: нечасто - импотенция; редко - гинекомастия.

Общие нарушения: очень часто - астения; часто - усталость; нечасто - мышечные судороги, приливы, звон в ушах, ощущение дискомфорта, лихорадка.

Изменения лабораторных показателей: часто – гиперкалиемия, повышение уровня креатинина в сыворотке крови; редко - повышение уровня мочевины в крови, гипонатриемия, повышение ферментов печени, билирубина в сыворотке крови.

Передозировка

Данные по передозировке у людей ограничены. Наиболее характерными особенностями передозировки зарегистрированными на сегодняшний день, являются выраженная артериальная гипотензия, которая начинается примерно через 6 ч после приема таблетки, одновременно с блокадой ренин-ангиотензиновой системы, ступор. Симптомы, связанные с передозировкой ингибиторов АПФ, могут включать циркуляторный шок, электролитные нарушения, почечную недостаточность, гипервентиляцию, тахикардию, сердцебиение, брадикардию, головокружение, беспокойство и кашель.

Рекомендованным лечением при передозировке является внутривенное вливание физиологического раствора. При возникновении гипотензии пациента укладывают горизонтально с приподнятыми ногами. Следует рассмотреть возможность инфузии ангиотензина II и/или катехоламинов внутривенно. Если препарат был принят недавно, следует принять меры выведения эналаприла малеата (например, рвота, промывание желудка, введение сорбентов и натрия сульфата). Эналаприл может быть удален из общей циркуляции с помощью гемодиализа. При устойчивой к терапии брадикардии показано использование кардиостимуляторов. Следует постоянно следить за основными жизненными функциями, концентрацией в сыворотке крови электролитов и креатинина.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном назначении с калийсберегающими диуретиками или препаратами калия возможно развитие гиперкалиемии. При одновременном применении с диуретиками, бета - адреноблокаторами, метилдопой, нитратами, блокаторами кальциевых каналов, гидралазином, празозином возможно усиление гипотензивного действия. При одновременном применении с НПВС (в т. ч. с ацетилсалициловой кислотой) возможно снижение эффекта эналаприла и повышение риска развития нарушения функции почек. При одновременном применении с этанолом, а также средствами для общей анестезии увеличивается риск развития артериальной гипотензии. Эналаприл ослабляет действие препаратов, содержащих теофиллин. При одновременном применении с препаратами лития замедляется выведение лития и усиливается его действие. При одновременном применении с циметидином удлиняется период полувыведения эналаприла.

Двойная блокада ренин-ангиотензин-алъдостероновой системы

На основе имеющихся данных, двойная блокада РААС с применением иАПФ, БРА II или Алискирена не может быть рекомендована любому пациенту, особенно пациентам с диабетической нефропатией.

У пациентов с сахарным диабетом или умеренной/тяжелой почечной недостаточностью (СКФ<60мл/мин/1,73 м 2) одновременное применение Алискирена с иАПФ или БРА II противопоказано.

В отдельных случаях, когда совместное применение иАПФ и БРА II абсолютно показано, необходимо тщательное наблюдение специалиста и обязательный мониторинг функции почек, водно-электролитного баланса, артериального давления.

Препараты золота

Получены единичные сообщения о нитритоидных реакциях (симптомы включают покраснение лица, тошноту, рвоту и гипотензию) у пациентов, получающих инъекционные препараты золота (натрия ауротиомалат) и ингибиторы АПФ, включая эналаприл.

Противодиабетические средства

Эпидемиологические исследования предполагают, что одновременное применение ингибиторов АПФ и противодиабетических препаратов (инсулин, противодиабетические препараты для приема внутрь) может приводить к заметному снижению уровня сахара в крови с риском развития гипогликемии. Это явление с наибольшей вероятностью может появиться у пациентов с повреждением почек в течение первых недель комбинированного лечения.

Трициклические антидепрессанты/нейролептики/анестетики/наркотические средства

Одновременное применение некоторых анестетиков, трициклических антидепрессантов и нейролептиков с ингибиторами АПФ может приводить к дополнительному снижению АД.

Эналаприлом . В период лечения следует также контролировать содержание калия в сыворотке крови. Артериальная гипотензия чаще развивается на фоне гиповолемии, ограничения потребления соли, при гемодиализе, на фоне диареи или рвоты, во время хирургических операций или анестезии с использованием соединений, вызывающих артериальную гипотензию.

В тех случаях, когда гипотензия принимает упорный характер, следует снизить дозу и/или прекратить лечение диуретиком и/или эналаприлом .

У пациентов с двусторонним стенозом артерий почек или стенозом артерии единственной почки артериальная гипотензия, развивающаяся после начала лечения эналаприлом , может привести к ухудшению функции почек, повышению содержания мочевины и креатинина в сыворотке.

При назначении эналаприла , описаны редкие случаи ангионевротического отека (чаще у пациентов негроидной расы). В таких случаях следует немедленно прекратить лечение и установить постоянное наблюдение за пациентом до полного исчезновения симптомов. Антигистаминные препараты при этом оказывают положительный эффект. При развитии удушья на фоне отека следует ввести подкожно раствор эпинефрина (адреналина) 0,1 % (0,3-0,5 мл) и/или принять меры для обеспечения проходимости дыхательных путей.

В редких случаях прием ингибиторов АПФ на фоне гипосенсибилизации аллергенами перепончатокрылых или диализе с использованием мембран высокой пропускной способности (например, AN69) вызывает тяжелые анафилактоидные реакции. У таких пациентов рекомендуется применение антигипертензивных средств другого класса.

Имеются сообщения о возникновении обратимого непродуктивного кашля при лечении ингибиторами АПФ.

У пациентов, получавших эналаприл в течение 48 недель, наблюдается повышение уровня калия в сыворотке на 0,02 мэкв/л. При лечении эналаприлом следует контролировать содержание калия в сыворотке крови.

Форма выпуска

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку. По 3 контурные упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения

В защищенном от влаги месте при температуре не выше 25ºС.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Содержание

От повышенного давления, проблем с кровообращением, болей в сердце поможет Эналаприл – инструкция по применению препарата указывает на его действие по отношению к тромбоцитам плазмы крови. Таблетки используются для профилактики и терапии сердечной, почечной недостаточности у взрослых. Ознакомьтесь с их подробной инструкцией по применению, чтобы достигнуть нужного эффекта при лечении.

Таблетки Эналаприл

Согласно фармакологической классификации, таблетки от давления Эналаприл относятся к группе ингибиторов АПФ (ангиотензинпревращающего фермента) . Они влияют на ренин-ангиотензивную систему, оказывают положительное действие при терапии сердечно-сосудистых заболеваний. Их активным веществом является эналаприла малеат, который в организме превращается в метаболит, стимулирующий выработку гормонов и оказывающий сосудосуживающее действие.

Состав

Эналаприл выпускается только в таблетированной форме. Таблетки имеют круглую форму, желто-розовый цвет, риску и линию разлома, допустимы включения. Подробный состав:

Фармакокинетика препарата

Препарат считается пролекарством, из него в организме вырабатывается активный метаболит эналаприлат. Механизм работы включает ингибирование активности АПФ, что снижает скорость превращения вещества до компонента, оказывающего выраженное сосудосуживающее действие и стимулирующего выработку альдостерона в коре надпочечников. За счет уменьшения концентрации ангиотензина снижается выработка альдостерона.

Этот сосудорасширяющий препарат уменьшает постнагрузку, преднагрузку (давление в легочных капиллярах) и сопротивление в сосудах почек. Эналаприл повышает выдерживаемую нагрузку. При наличии хронической сердечной недостаточности лекарственное средство снижает степень ее прогрессирования, риск ишемии и развития приступов инфаркта миокарда.

После попадания внутрь лекарство абсорбируется из желудка. На скорость абсорбции не влияет прием пищи. Метаболизм происходит в печени путем гидролиза, связывается с плазменными белками на 55%. Период полураспада равен 11 часам, повышается при почечной недостаточности. Более половины дозы выводится почками, остаток – кишечником. При внутривенном вводе 100% препарата выводится с мочой.

От чего таблетки Эналаприл

Инструкция по применению таблеток Эналаприл говорит о следующих показаниях к их использованию :

• артериальная гипертензия, включая реноваскулярный тип;
• хроническая сердечная недостаточность, стенокардия;
• эссенциальная гипертензия;
• профилактика развития выраженной сердечной недостаточности;
• предупреждение развития коронарной ишемии при дисфункции левого желудочка.

Как принимать Эналаприл

По инструкции, таблетки принимаются внутрь или используются для приготовления внутривенного раствора. При пероральном применении Эналаприла начальной дозой считается 2,5-5 мг раз/сутки, средней дозой – 10-20 мг/сутки, разделенных на два приема. При внутривенном вводе практикуется дозировка по 1,25 мг каждые 6 часов. Для выявления гипотензии при дегидратации и дефиците натрия доза составляет 625 мг, при неадекватном ответе повторяется через час.

Максимальной суточной дозой при пероральном приеме является 80 мг Эналаприла. Коррекция дозировки производится врачом, согласно инструкции, и зависит от типа болезни:

Особые указания

В инструкции Эналаприла сказано об особых указаниях применения препарата, которые полезно знать пациентам:

• С осторожностью разрешается лечение средством пациентов с тяжелым стенозом аорты, при потере жидкостей и солей, препарат снижает гипертрофию кардиомиопатии.
• Длительная терапия требует периодического контроля крови.
• При операциях во время лечения препаратом возможно развитие гипотензии, которая корректируется вводом жидкости.
• При исследовании паращитовидных желез терапия медикаментом отменяется.
• Препарат влияет на скорость психомоторных реакций и концентрацию внимания, поэтому требуется осторожность при управлении транспортом и механизмами.

Эналаприл при беременности

В инструкции сказано, что применение Эналаприла во время беременности противопоказано . Если она наступила, стоит сразу же прекратить прием препарата, за исключением тех случаев, когда нельзя провести замену терапии альтернативным вариантом. При приеме лекарства во втором и третьем триместрах было зафиксировано фетотоксическое действие и неонатальная токсичность.

Если прием Эналаприла не удалось отменить, требуется УЗИ плода. По отзывам матерей, принимающих препарат во время вынашивания ребенка, у новорожденных контролируется артериальное давление. Во время лактации активное вещество проникает в молоко, поэтому грудное вскармливание нужно прекратить. Это грозит негативным влиянием на почки и сердце.

Лекарственное взаимодействие

В инструкции по применению указаны особенности лекарственного взаимодействия Эналаприла с прочими медикаментами:

• иммунодепрессанты повышают риск развития лейкопении;
• калийсберегающие диуретики, препараты калия приводят к развитию гиперкалиемии;
• опиоидные анальгетики, тиазидные и петлевые диуретики усиливают антигипертензивное действие;
• ацетилсалициловая кислота уменьшает антигипертензивный эффект, а бета-адреноблокаторы и нитраты усиливают его;
• нестероидные противовоспалительные средства снижают эффективность Эналаприла;
• одновременное применение инсулина приводит к гипогликемии;
• медикамент ослабляет эффект Теофиллина;
• сочетание с препаратами лития повышает концентрацию лития в сыворотке крови, происходит интоксикация;
• этанол усиливает риск артериальной гипотензии.

Побочные действия

В инструкции по применению описаны следующие возможные побочные эффекты от приема Эналаприла:

• головокружение, головные боли, чувство усталости;
• расстройство сна, депрессия, шум в ушах;
• гипотензия, обморок, учащенное сердцебиение, приливы крови к лицу;
• тошнота, сухость во рту, рвота, диарея, запор;
• гепатит, глоссит, нейтропения;
• сухой кашель, импотенция, выпадение волос;
• мышечные судороги.

Передозировка

Согласно инструкции по применению, симптомами передозировки Эналаприла являются снижение давления, развитие коллапса, инфаркта. Пациент чувствует тахикардию, головокружение, чувство страха. В терапию входит промывание желудка, употребление активированного угля. При тяжелых отравлениях показано внутривенное введение физраствора (0,9% хлорида натрия), гемодиализ с высокопроточными мембранами.

Противопоказания

В инструкции указано на следующие противопоказания, при которых применение Эналаприла запрещено:

• ангионевротический отек в анамнезе;
• двусторонний стеноз почечного кровотока или артерии единственной почки;
• сочетание с Алискиреном у сахарных диабетиков;
• нарушение функции почек;
• беременность, лактация;
• возраст до 18 лет;
• повышенная чувствительность к компонентам или другими ингибиторам АПФ.

Условия продажи и хранения

Медикамент отпускается из аптек по рецепту, хранится в сухом месте без доступа света и вдали от детей при температуре до 25 градусов в течение трех лет.

Аналоги

По активно действующему веществу и оказываемому фармакологическому эффекту выделяют следующие аналоги Эналаприла в таблетках, выпускаемые российскими и зарубежными фармацевтическими фабриками:

• Энап;
• Ренитек;
• Берлиприл;
• Лотриал;
• Динеф;
• Энапрен;
• Ноприлен;
• Ренитал;
• Ксанеф;
• Энаприн;
• Вазотек;
• Ренитен;
• Кальпирен;
• Эднит;
• Энвас.

Цена Эналаприла

Купить лекарственное средство можно через аптеки или интернет, имея на руках рецепт. Стоимость будет зависеть от количества таблеток в упаковке и принятой торговой надбавки. Примерные цены Эналаприла в Москве таковы:

Видео

Эналаприла малеат (enalapril)

Состав и форма выпуска препарата

Таблетки от белого до белого с желтоватым оттенком цвета, круглые, двояковыпуклые.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 73 мг, крахмал кукурузный прежелатинизированный - 30 мг, тальк - 3 мг, кремния диоксид коллоидный - 1 мг, магния стеарат - 1 мг.

10 шт. - упаковки контурные ячейковые (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки контурные ячейковые (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки контурные ячейковые (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки контурные ячейковые (5) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки контурные ячейковые (10) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Ингибитор АПФ. Является пролекарством, из которого в организме образуется активный метаболит эналаприлат. Полагают, что механизм антигипертензивного действия связан с конкурентным ингибированием активности АПФ, которое приводит к снижению скорости превращения ангиотензина I в ангиотензин II (который оказывает выраженное сосудосуживающее действие и стимулирует секрецию альдостерона в коре надпочечников).

В результате уменьшения концентрации ангиотензина II происходит вторичное увеличение активности ренина за счет устранения отрицательной обратной связи при высвобождении ренина и прямое снижение секреции альдостерона. Кроме того, эналаприлат, по-видимому, оказывает влияние на кинин-калликреиновую систему, препятствуя распаду брадикинина.

Благодаря сосудорасширяющему действию, уменьшает ОПСС (постнагрузку), давление заклинивания в легочных капиллярах (преднагрузку) и сопротивление в легочных сосудах; повышает минутный объем сердца и толерантность к нагрузке.

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью при длительном применении эналаприл повышает толерантность к физической нагрузке и снижает степень тяжести сердечной недостаточности (оцененные по критериям NYHA). Эналаприл у пациентов с сердечной недостаточностью легкой и средней степени замедляет ее прогрессирование, а также замедляет развитие дилатации левого желудочка. При дисфункции левого желудочка эналаприл снижает риск развития основных ишемических исходов (в т.ч. частоту развития инфаркта миокарда и число госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии).

Фармакокинетика

При приеме внутрь около 60% абсорбируется из ЖКТ. Одновременный прием пищи не влияет на всасывание. Метаболизируется в печени путем гидролиза с образованием эналаприлата, благодаря фармакологической активности которого реализуется гипотензивное действие. Связывание эналаприлата с белками плазмы составляет 50-60%.

T 1/2 эналаприлата составляет 11 ч и увеличивается при почечной недостаточности. После приема внутрь 60% дозы выводится почками (20% в виде эналаприла, 40% в виде эналаприлата), 33% выводится через кишечник (6% в виде эналаприла, 27% в виде эналаприлата). После в/в введения эналаприлата 100% выводится почками в неизмененном виде.

Показания

Артериальная гипертензия (в т.ч. реноваскулярная), хроническая недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Эссенциальная гипертензия.

Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Профилактика развития клинически выраженной сердечной недостаточности у пациентов с бессимптомной дисфункцией левого желудочка (в составе комбинированной терапии).

Профилактика коронарной ишемии у пациентов с дисфункцией левого желудочка с целью уменьшения частоты развития инфаркта миокарда и снижения частоты госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии.

Противопоказания

Ангионевротический отек в анамнезе, двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз почечной артерии единственной почки, гиперкалиемия, порфирия, одновременное применение с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом или нарушением функции почек (КК <60 мл/мин), беременность, период лактации (грудного вскармливания), детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к эналаприлу и другим ингибиторам АПФ.

Дозировка

При приеме внутрь начальная доза - 2.5-5 мг 1 раз/сут. Средняя доза - 10-20 мг/сут в 2 приема.

Максимальная суточная доза при приеме внутрь составляет 80 мг.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, чувство усталости, повышенная утомляемость; очень редко при применении в высоких дозах - расстройства сна, нервозность, депрессия, нарушение равновесия, парестезии, шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, обморок, сердцебиение, боли в области сердца; очень редко при применении в высоких дозах - приливы.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота; редко - сухость во рту, боли в животе, рвота, диарея, запор, нарушение функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз, повышение концентрации билирубина в крови, гепатит, панкреатит; очень редко при применении в высоких дозах - глоссит.

Со стороны системы кроветворения: редко - нейтропения; у пациентов с аутоиммунными заболеваниями - агранулоцитоз.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - нарушения функции почек, протеинурия.

Со стороны дыхательной системы: сухой кашель.

Со стороны репродуктивной системы: очень редко при применении в высоких дозах - импотенция.

Дерматологические реакции: очень редко при применении в высоких дозах - выпадение волос.

Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, отек Квинке.

Прочие: редко - гиперкалиемия, мышечные судороги.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с , цитостатиками повышается риск развития лейкопении.

При одновременном применении калийсберегающих диуретиков (в т.ч. спиронолактона, триамтерена, амилорида), препаратов калия, заменителей соли и БАД к пище, содержащих калий, возможно развитие гиперкалиемии (особенно у пациентов с нарушениями функции почек), т.к. ингибиторы АПФ уменьшают содержание альдостерона, что приводит к задержке калия в организме на фоне ограничения выведения калия или его дополнительного поступления в организм.

При одновременном применении опиоидных и средств для наркоза усиливается антигипертензивное действие эналаприла.

При одновременном применении "петлевых" диуретиков, тиазидных диуретиков усиливается антигипертензивное действие. Имеется риск развития гипокалиемии. Повышение риска нарушения функции почек.

При одновременном применении с азатиоприном возможно развитие анемии, что обусловлено угнетением активности эритропоэтина под влиянием ингибиторов АПФ и азатиоприна.

Описан случай развития анафилактической реакции и инфаркта миокарда при применении аллопуринола у пациента, получающего эналаприл.

В высоких дозах может уменьшать антигипертензивное действие эналаприла.

Окончательно не установлено, уменьшает ли ацетилсалициловая кислота терапевтическую эффективность ингибиторов АПФ у пациентов с ИБС и сердечной недостаточностью. Характер этого взаимодействия зависит от течения заболевания.

Ацетилсалициловая кислота, ингибируя ЦОГ и синтез простагландинов, может вызывать вазоконстрикцию, что приводит к уменьшению сердечного выброса и ухудшению состояния пациентов с сердечной недостаточностью, получающих ингибиторы АПФ.

При одновременном применении бета-адреноблокаторов, метилдопы, нитратов, гидралазина, празозина возможно усиление антигипертензивного действия.

При одновременном применении с НПВС (в т.ч. с индометацином) уменьшается антигипертензивное действие эналаприла, по-видимому, вследствие ингибирования под влиянием НПВС синтеза простагландинов (которые, как полагают, играют определенную роль в развитии гипотензивного эффекта ингибиторов АПФ). Повышается риск развития нарушений функции почек; редко наблюдается гиперкалиемия.

При одновременном применении инсулина, гипогликемических средств производных сульфонилмочевины возможно развитие гипогликемии.

При одновременном применении ингибиторов АПФ и интерлейкина-3 существует риск развития артериальной гипотензии.

При одновременном применении с имеются сообщения о развитии синкопе.

При одновременном применении с кломипрамином сообщается об усилении действия кломипрамина и развитии токсических эффектов.

При одновременном применении с ко-тримоксазолом описаны случаи развития гиперкалиемии.

При одновременном применении с лития карбонатом увеличивается концентрация лития в сыворотке крови, которая сопровождается симптомами интоксикации литием.

При одновременном применении с орлистатом уменьшается антигипертензивное действие эналаприла, что может привести к значительному повышению АД, развитию гипертонического криза.

Полагают, что при одновременном применении с прокаинамидом возможно повышение риска развития лейкопении.

При одновременном применении с эналаприлом уменьшается действие препаратов, содержащих теофиллин.

Имеются сообщения о развитии острой почечной недостаточности у пациентов после пересадки почки при одновременном применении с циклоспорином.

При одновременном применении с циметидином увеличивается T 1/2 эналаприла и повышается его концентрация в плазме крови.

Полагают, что возможно уменьшение эффективности антигипертензивных средств при одновременном применении с эритропоэтинами.

При одновременном применении с этанолом увеличивается риск развития артериальной гипотензии.

Особые указания

С особой осторожностью применяют у пациентов с аутоиммунными заболеваниями, сахарным диабетом, нарушениями функции печени, тяжелой формой стеноза аорты, субаортальным мышечным стенозом неясного генеза, гипертрофической кардиомиопатией, при потере жидкости и солей. В случае предшествующего лечения салуретиками, в частности у пациентов с хронической сердечной недостаточностью, повышается риск развития ортостатической гипотензии, поэтому перед началом лечения эналаприлом необходимо компенсировать потерю жидкости и солей.

При длительном лечении эналаприлом необходимо периодически контролировать картину периферической крови. Внезапное прекращение приема эналаприла не вызывает резкого повышения АД.

При хирургических вмешательствах в период лечения эналаприлом возможно развитие артериальной гипотензии, которую следует корригировать введением достаточного количества жидкости.

Перед исследованием функции паращитовидных желез эналаприл следует отменить.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Необходима осторожность при управлении транспортными средствами или выполнении другой работы, требующей повышенного внимания, т.к. возможно головокружение, особенно после приема начальной дозы эналаприла.

Беременность и лактация

Противопоказан к применению при беременности. При наступившей беременности прием эналаприла следует немедленно прекратить.

Эналаприл выделяется с грудным молоком. При необходимости его применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение в детском возрасте

Безопасность и эффективность применения эналаприла у детей не установлены.

При нарушениях функции печени

С особой осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени.

Эналаприл относится к группе синтетических препаратов, предназначенных для снижения артериального давления. Он давно известен гипертоникам и пользуется у них заслуженным признанием.

Это лекарство требует внимательного использования.

Поэтому его нельзя принимать без консультации с врачом. Также немаловажно ознакомиться с положениями инструкции по применению.

Особенности формы и состава

Эналаприл производится в виде таблеток с действующим веществом эналаприлом 5, 10 и 20 мг в каждой таблетке.

Вспомогательные компоненты представлены:

• моногидратом лактозы,
• карбонатом магния,
• желатином,
• стеаратом магния,
• кросповидоном.

Количество таблеток в ячейковой контурной упаковке – 20 или 30.

В инструкции отмечается, что упаковки с лекарством надлежит хранить в условиях, защищенных от влаги и имеющих температуру от 15 до 25°C. Дети не должны иметь доступ к лекарству. Срок его годности – три года. По истечении этого времени средство использовать нельзя.

Терапевтические свойства

Эналаприл оказывает гипотензивное воздействие (постепенно понижает артериальное давление).

К другим лечебным свойствам препарата относятся:

• расширяет сосуды,
• уменьшает сопротивляемость сосудов на периферии,
• ослабляет нагрузку на миокард,
• понижает давление в зоне малого круга кровообращения,
• повышает способность выдерживать физические нагрузки,
• уменьшает деформации в левом желудочке,
• улучшает картину клубочковой гемодинамики в почках (предотвращая диабетическую нефропатию).

Препарат способствует расширению артерий в большей мере, чем вен, без рефлекторного скачка показаний пульса. Максимальный результат формируется по прошествии 6-8 часов с момента приема и держится в течение суток.

Устойчивый терапевтический эффект образуется через несколько недель терапии. О результатах лечения можно прочитать в отзывах, размещенных в конце текста.

Порядка 60% от количества принятой дозы подвергается быстрому всасыванию из желудочно-кишечного тракта. Метаболизм лекарства происходит в печени. Из организма он выводится в основной массе почками, а также кишечником.

Видео

Мнение врачей о препарате смотрите в видео:

Показания к применению

Согласно инструкции Эналаприл показан при:

• артериальной гипертонии на любом этапе (включая реноваскулярную),
• дисфункции левого желудочка,
• диабетической нефропатии,
• сердечной недостаточности в хронической форме (в качестве элемента комплексного лечения).

Противопоказания

В круг противопоказаний препарата вошли:

• ангионевротический отек вследствие использования ингибиторов АПФ,
• отек Квинке наследственной природы,
• порфирия,
• нарушение работы почек и стеноз их артерий,
• азотемия,
• гиперкалиемия,
• после пересадки почки,
• состояния беременности и кормления,
• детский возраст менее 18 лет (данные о безопасности и результативности отсутствуют),
• гиперчувствительность к эналаприлу и прочим ингибиторам АПФ.

Состояния, при которых необходима повышенная осторожность:

• системные болезни соединительной ткани,
• цереброваскулярные заболевания,
• почечная и печеночная недостаточность,
• пребывание на гемодиализе,
• сахарный диабет (из-за возможной гиперкалиемии),
• соблюдение бессолевой диеты,
• параллельное лечение иммунодепрессантами и салуретиками,
• пожилой возраст (от 65 лет).

Побочные действия

К возможным негативным последствиям от приема Эналаприла инструкция относит:

• слишком сильное понижение артериального давления,
• загрудинную боль,
• ортостатический коллапс,
• головокружение с головной болью,
• бессонницу,
• спутанное сознание,
• слабость,
• тревожность,
• депрессию,
• чрезмерную утомляемость,
• диспепсические нарушения,
• сухой кашель,
• бронхоспазм,
• кишечную непроходимость,
• зуд и кожную сыпь,
• стоматит,
• нарушение работы почек,
• приливы,
• понижение либидо.

Внимание! О чем не забывать во время лечения!

Терапевтический эффект от лекарства будет максимальным, если иметь в виду факторы:

1. До лечения и в процессе приема необходимо прибегать к периодическому контролю артериального давления, гемоглобина, мочевины и других показателей крови, белка в составе мочи.
2. Если применяются высокопроницаемые диализные мембраны, то возрастает опасность анафилактической реакции. В те дни, когда диализ не проводится, необходимо выполнять коррекцию дозировки в зависимости от давления.
3. Больные с сосудистыми и сердечными проблемами нуждаются по ходу лечения в тщательном наблюдении.
4. При внезапной отмене препарата синдром «отмены» не отмечается (резкий скачок давления).
5. Артериальная гипертензия у больного может в процессе лечения привести к повышению креатинина и мочевины в кровяной сыворотке. Этим пациентам требуется контроль функционирования почек, особенно в первые недели лечения. Возможно снижение дозы.
6. Если предстоит обследование работы паращитовидных желез, лекарство нужно отменить.
7. От алкоголя гипотензивный эффект препарата усиливается.
8. Перед любой хирургической операцией (в том числе и в стоматологии) нужно предупредить врача о лечении ингибиторами АПФ.
9. До того, как будет рассчитана постоянная доза лекарства, в начале приема нужно воздержаться от вождения транспорта и работы, требующей концентрированного внимания и быстрых реакций. В этот промежуток лечения может возникнуть головокружение.

О последствиях лекарственного взаимодействия

Немаловажно знать о сочетании Эналаприла с другими препаратами, на что указывает инструкция:

1. Соединение с противовоспалительными нестероидными препаратами может снизить гипотензивный эффект. Тот же результат возникает при употреблении пищи с хлоридом натрия в большом количестве.
2. Добавление к лечению калийсберегающих диуретиков (амилоида, спиронолактона) опасно гиперкалиемией.
3. Сочетание с солями лития чревато замедлением выведения лития.
4. Эффективность лекарства может уменьшиться от одновременного приема болеутоляющих и жаропонижающих средств.
5. Эналаприл уменьшает действие лекарственных средств с теофиллином.
6. Гипотензивное воздействие препарата усиливают диуретики, нитраты, бета-адреноблокаторы, празозин, метилдоп, гидралазин.
7. От иммунодепрессантов, цитостатиков, аллопуринола усиливается гематотоксичность.

Различные аспекты практического использования

Общая схема применения

Эналаприл назначается внутрь независимо от еды. Первичная доза определяется в зависимости от уровня заболевания. Обычно она равно одноразовому приему в сутки от 2,5 до 5 мг. Прием начальной дозы должен проходить под врачебным наблюдением в течение 2-3 часов, пока давление не стабилизируется.

Если необходимо, разовая доза увеличивается до 20 мг и может распределяться в два приема за сутки. На обычную поддерживающую дозировку переходят через две-три недели. Она составляет в сутки от 10 до 20 мг. Максимальное количество лекарства равно 40 мг в день (при нормальной его переносимости).

C.09.A.A.02 Эналаприл