В составе капель для глаз находится 2,5 или 5 мг малеата тимолола + вспомогательные вещества (фосфат натрия 2-водный однозамещенный, гидроксид натрия, хлорид бензалкония, двузамещенный 12-водный фосфат натрия, вода ).

Форма выпуска

Препарат выпускают во флаконах по 5 мл, в картонной пачке по 1 флакону с дозатором-капельницей. Содержимое флаконов – раствор без цвета и запаха, прозрачный. Офтан Тимолол выпускают в двух дозировках, по 2,5 или 5 мл действующего вещества в 1 мл средства.

Фармакологическое действие

Противоглаукомное .

Фармакодинамика и фармакокинетика

Активный компонент Отфан Тимолола – это L-изомер тимолола , выпускается в виде соли малеата . Вещество относится к группе неселективных блокаторов бета-адренорецепторов . Данный изомер сходен с рецепторами бета-1 и бета-2 . Благодаря этому препарат способен снижать , за счет уменьшения интенсивности продукции жидкости.

При местном применении средство проникает прямо в цилиарную ткань , где и происходит продукция влаги. Еще не до конца ясно, оказывает ли влияние на кровеносные сосуды в переднем сегменте глаза, но при снижении внутриглазного давления происходят улучшения в кровообращении сетчатки глаза.

Эффект от приема лекарства длится очень долго, до суток. Симпатомиметической активностью и мембраностабилизирующим эффектом вещество не обладает. Препарат не влияет на аккомодацию и размер зрачка, не вызывает зависимости (синдром отмены не возникает).

Действующее вещество хорошо растворяется в жирах, поэтому быстро попадает в ткани-мишени через сосуды конъюнктивы и слизистую оболочку носа. Через 3-4 часа после приема достигается максимальная концентрация и эффект от препарата. Действие средства длится около суток.

Выводится препарат с потоками водянистой влаги, вытекающими из глаза. Период полувыведения составляет 8 часов. Та часть вещества, которая проникла в системный кровоток (например, через желудок или стенки сосудов) претерпевает реакции в тканях печени, неактивные выводятся через почки. Период полувыведения из плазмы – 4 часа, степень связывания с белками – 60%. Лекарство способно преодолеть гематоэнцефалический барьер .

Показания к применению

Офтан Тимолол назначают:

  • для лечения различных видов (открытоугольной , глаукомы на афактическом глазу , других видах вторичных глауком );
  • при закрытоугольной глаукоме (в составе комплексной терапии с миотиками );
  • при повышенном внутриглазном давлении ;
  • при врожденной глаукоме , если прочие терапевтические меры недостаточно эффективны.

Противопоказания

Лекарство не назначают:

  • при на компоненты средства;
  • если у пациента выявлена сердечная недостаточность ;
  • при и прочих заболеваниях дыхательных путей;
  • до 18 лет;
  • при синусовой брадикардии ;
  • при атриовентикулярной блокаде второй или третьей степени.

Следует соблюдать осторожность:

  • при прочих заболеваниях легких и сердца;
  • при ;
  • при или гипогликемии ;
  • при сочетании препарата с другими лекарствами этой же группы (бета-адреноблокаторы ).

Побочные эффекты

Риск возникновения побочных реакций зависит от степени проникновения лекарства в и наличия хронических заболеваний у пациента.

Наблюдались следующие местные реакции:

  • дискомфорт и болезненные ощущения в глазах, сухость, покраснение;
  • ощущение, что в глазу находится инородное тело, светобоязнь , эрозия роговицы глаза;
  • гипотония , снижение чувствительности роговицы, кератопатия ;
  • конъюнктивит (в том числе ), блефароконъюнктивит , гиперемия ;
  • ухудшение четкости зрения, поверхностный пятнистый кератит ;
  • отслоение сосудистой оболочки, блефароптоз , кровоизлияния в сетчатку глаза, диплопия , .

Реакции системного характера:

  • , остановка дыхания, кашель, диспное , заложенность носа, ;
  • брадикардия , снижение , застойная сердечная недостаточность, церебральный инфаркт , боль в районе грудины, коллапс , ишемия сосудов головного мозга, экстрасистолия ;
  • слабость, и предобморочное состояние, ощущение страха, астения ;
  • тошнота, ;
  • , психоз , и ночные кошмары, парестезии , ;
  • увеличение массы тела, гипергликемия , нарушения гормонального баланса;
  • , высыпания на коже, облысение, стоматит , синдром Лайелла , .

Также редко могут проявляться побочные эффекты, связанные с приемом пероральных форм тимолола или прочих бета-адреноблокаторов ( , пурпура , повышение потливости, болезнь Пейрони , артралгия , шум в ушах, затрудненное мочеиспускание и т. д.)

Если проявились побочные реакции, прием препарата нужно прекратить и обратиться к врачу.

Инструкция на Офтан Тимолол (способ и дозировка)

Лекарство принимают конъюнктивально .

Как правило, назначают по 1 или 2 капли, 2 раза в сутки. После улучшения состояния суточная дозировка может быть снижена до 1 капли в день.

Курс лечения назначает лечащий врач.

Передозировка

При передозировке могут развиться симптомы, характерные для бета-адреноблокаторов : , тошнота, бронхоспазм , рвота, .

При случайном попадании препарата внутрь могут наблюдаться: одышка, головокружение, тошнота, рвота, нарушение сердечного ритма, общая слабость.

При передозировке быстро промыть глаза чистой водой или физ. раствором , произвести симптоматическую терапию.

При попадании лекарства внутрь:

  • прекратить прием;
  • промыть желудок;
  • применить (в зависимости от симптомов) , норадреналин, или гидрохлорид изопреналина ;
  • если существует необходимость, можно установить искусственный водитель ритма ;
  • терапия дигиталисом , мочегонными средствами.

Взаимодействие

Вследствие совместного приема лекарства с инсулином или прочими противодиабетическими препаратами может развиться гипогликемия .

При сочетании с антагонистами кальция , сердечными гликозидами , бета-адреноблокаторами возможно сильное снижение артериального давления , AV-блокада и замедление сердечного ритма.

Тимолол может усилить действие миорелаксантов . Промежуток между проемом средств должен составлять не менее 48 часов.

В процессе метаболизма тимолола принимают участие Р450, CYP2D6 , поэтому не рекомендуется принимать прочие средства, в метаболизме которых участвуют те же ферменты (хинидин ).

При беременности и лактации

капли глазные

Владелец/регистратор

Международная классификация болезней (МКБ-10)

H40.0 Подозрение на глаукому H40.1 Первичная открытоугольная глаукома H40.2 Первичная закрытоугольная глаукома H40.3 Глаукома вторичная посттравматическая H40.4 Глаукома вторичная вследствие воспалительного заболевания глаза H40.5 Глаукома вторичная вследствие других болезней глаз Q15.0 Врожденная глаукома

Фармакологическая группа

Противоглаукомный препарат - бета-адреноблокатор

Фармакологическое действие

Противоглаукомный препарат, неселективный бета-адреноблокатор. Не обладает внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активностью. При местном применении в виде глазных капель тимолол снижает как нормальное, так и повышенное внутриглазное давление за счет уменьшения образования внутриглазной жидкости. Не оказывает влияния на размер зрачка и аккомодацию.

Действие препарата проявляется через 20 мин после закапывания в конъюнктивальную полость. Максимальное снижение внутриглазного давления наступает через 1-2 ч и сохраняется в течение 24 ч.

Фармакокинетика

Всасывание

При местном применении тимолола малеат быстро проникает через роговицу. После инстилляции глазных капель C max тимолола в водянистой влаге глаза достигается через 1-2 ч. 80% тимолола, применяемого в виде глазных капель, попадает в системный кровоток путем абсорбции через сосуды конъюнктивы, слизистой носа и слезного тракта.

Выведение

Выведение метаболитов тимолола осуществляется преимущественно почками.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

У новорожденных и маленьких детей концентрация тимолола, как активного вещества, существенно превышает его C max в плазме крови взрослых.

Повышенное внутриглазное давление (офтальмогипертензия);

Открытоугольная глаукома;

Глаукома на афакическом глазу и другие виды вторичной глаукомы;

В качестве дополнительного средства для снижения внутриглазного давления при закрытоугольной глаукоме (в комбинации с миотиками);

Врожденная глаукома (при неэффективности других средств).

Бронхиальная астма или другие тяжелые хронические обструктивные заболевания дыхательных путей;

Синусовая брадикардия;

AV-блокада II и III степени;

Декомпенсированная сердечная недостаточность;

Дистрофические процессы в роговице;

Детский и подростковый возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности применения препарата у детей и подростков);

Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать препарат при легочной недостаточности, тяжелой цереброваскулярной недостаточности, сердечной недостаточности в стадии компенсации, артериальной гипотензии, сахарном диабете, гипогликемии, тиреотоксикозе, миастении, синдроме Рейно, феохромоцитоме, атрофическом рините, а также при одновременном назначении других бета-адреноблокаторов и психоактивных лекарственных препаратов, которые усиливают выделение эпинефрина.

Местные реакции

Со стороны органа зрения: затуманивание зрения, раздражение и гиперемия конъюнктивы, жжение и зуд глаз, слезотечение, отек эпителия роговицы, точечная поверхностная кератопатия, гиперстезия роговицы, синдром сухого глаза, блефарит, конъюнктивит и кератит. При длительном применении возможно развитие птоза и редко - диплопии. При проведении фистулизирующих (проникающих) антиглаукомных операций возможно развитие отслойки сосудистой оболочки в послеоперационном периоде.

Системные реакции

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, брадиаритмия, снижение АД, коллапс, блокада сердца, транзиторные нарушения мозгового кровообращения, обострение хронической сердечной недостаточности.

Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, одышка, бронхоспазм, легочная недостаточность.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, слабость, спутанность сознания, галлюцинации, бессонница, ониродиния, тревога, изменение настроения, парестезия.

Со стороны кожных покровов: алопеция, псориазоподобные высыпания и обострение псориаза.

Со стороны мочеполовой системы: болезнь Пейрони, снижение потенции.

Аллергические реакции: генерализованная или локальная сыпь, зуд.

Прочие: миастения, боль в груди, звон в ушах.

В случае возникновения побочных эффектов, пациенту следует как можно скорее обратиться к лечащему врачу.

Передозировка

Симптомы: возможно развитие системных эффектов, характерных для бета-адреноблокаторов (головокружение, головная боль, аритмия, брадикардия, бронхоспазм, тошнота и рвота).

Лечение: немедленно промыть глаза водой или физиологическим раствором, проводят симптоматическую терапию.

Особые указания

При применении необходимо контролировать функцию слезовыделения, состояние роговицы и оценивать величину полей зрения не реже 1 раза в 6 мес.

Офтан ® Тимолол содержит консервант бензалкония хлорид, который может вызывать раздражение глаз, абсорбироваться мягкими контактными линзами, вызывая изменение их цвета, и оказывать неблагоприятное воздействие на ткани глаза. Контактные линзы следует вынуть перед применением препарата и при необходимости установить их снова не ранее чем через 15 мин после инстилляции.

При переводе пациентов на лечение тимололом может потребоваться коррекция изменений рефракции, вызванных применявшимися ранее миотиками.

Офтан ® Тимолол, подобно другим бета-адреноблокаторам, может маскировать возможные симптомы гипогликемии у больных сахарным диабетом.

В случае предстоящего оперативного вмешательства под общей анестезией, необходимо отменить препарат за 48 ч до операции, т.к. тимолол усиливает действие миорелаксантов и общих анестетиков.

Не следует закапывать в один и тот же глаз два различных бета-адреноблокатора.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и во время проведения работ со сложным оборудованием, требующих повышенной концентрации внимания, быстроты психомоторных реакций и хорошего зрения (в течение 30 мин после закапывания в глаз), т.к. препарат может снизить АД, вызывать усталость и головокружение.

Применение при беременности и кормлении грудью

Достаточного опыта по применению препарата при беременности и в период лактации нет, однако установлено, что тимолол проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком. По назначению лечащего врача Офтан ® Тимолол можно применять при беременности и в период грудного вскармливания в случаях, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода и ребенка.

Если препарат применялся непосредственно перед родами или во время грудного вскармливания, новорожденным следует обеспечить тщательное наблюдение в течение нескольких дней после рождения и в течение всего периода лечения кормящих матерей препаратом Офтан ® Тимолол.

Лекарственное взаимодействие

Совместное применение препарата Офтан ® Тимолол с глазными каплями, содержащими адреналин, может вызвать расширение зрачка.

При одновременном использовании глазных капель, содержащих эпинефрин и пилокарпин, возможно усиление снижения внутриглазного давления.

Артериальная гипотензия и брадикардия могут усилиться при одновременном применении препарата Офтан ® Тимолол с антагонистами кальция, резерпином и системными бета-адреноблокаторами.

Ингибиторы изофермента CYP2D6, такие как хинидин и циметидин, могут увеличить концентрацию тимолола в плазме.

Одновременное применение с инсулином или пероральными гипогликемическими средствами может привести к гипогликемии.

Тимолол усиливает действие миорелаксантов, поэтому необходима отмена препарата за 48 ч до планируемого хирургического вмешательства под общей анестезией.

Эти данные могут относиться и к лекарственным препаратам, которые были применены незадолго до этого.

В начале лечения назначают по 1-2 капли в пораженный глаз в форме капель глазных 0.25% или капель глазных 0.5% 2 раза/сут.

Если внутриглазное давление при регулярном применении нормализуется, следует снизить дозу до 1 капли 1 раз/сут утром.

Лечение Офтан ® Тимололом проводится, как правило, в течение продолжительного времени. Перерыв в лечении или изменение дозы препарата осуществляются только по предписанию лечащего врача.

Условия хранения и срок годности

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 15° до 25°С. Срок годности - 3 года.После вскрытия флакона срок хранения препарата - 1 мес.


Офтан Тимолол - глазные противоглаукомные капли с миотической активностью.
Тимолола малеат является неселективным бета-блокатор, который не имеет значительной ВСА, непосредственно угнетающего миокард или местно-анестезирующего активности. Тимолола малеат обратно сочетается с бета-адренорецепторов, и такое сочетание подавляет обычный биологический отклик, который бы возник при стимуляции такого рецептора. Такой специфический конкурентный антагонизм блокирует стимуляцию активности бета-адренергических агонистов, несмотря на то, поступают они с эндогенного или экзогенного источника. Снятие такой блокады можно достичь путем увеличения концентрации агониста, который восстановит обычный биологический отклик.
В отличие от миотиков, Офтан Тимолол снижает внутриглазное давление (IOP), не влияя в значительной степени или совсем не влияя на аккомодацию или размер зрачка.
Сообщалось о слабом отзыв после длительного лечения Офтан Тимолол у некоторых пациентов.

Фармакокинетика

.
Начало снижения внутриглазного давления можно выявить в течение тридцати минут после применения однократной дозы. Максимальный эффект достигается через одну или 2:00; существенное снижение внутриглазного давления (IOT) может поддерживаться в течение аж 24 часов после применения однократной дозы.

Показания к применению

Раствор капель глазных Офтан Тимолол это бета-адренорецепторы, применяется местно для снижения повышенного внутриглазного давления при различных заболеваниях, а именно: пациенты с глазной гипертензией; пациенты с хронической открытоугольной глаукомой, включая пациентов с афакическая зрением; некоторые пациенты с вторичной глаукомой.

Способ применения

Рекомендуется начинать лечение с дозы 2,5 мг / мл (одна капля 1-2 раза в сутки). В случае отсутствия эффективности можно назначить дозу 5 мг / мл (одна капля 1-2 раза в сутки).
Эффект снижения давления может обычно усиливаться при комбинации препарата Офтан Тимолол с аналогами простагландинов, миотиками, адренергическими агонистами / адреномиметиками или ингибиторами карбоангидразы. При переходе с другой антиглаукомных препарата на препарат Офтан Тимолол, необходимо сразу же прекратить прием предыдущего препарата и начать лечение препаратом Офтан Тимолол, как описано выше.
При носослезная окклюзии или закрытии век в течение 2 минут снижается системная абсорбция лекарственного средства. В результате этого уменьшается вероятность возникновения системных побочных эффектов и увеличивается местная активность.
Внутриглазное давление следует повторно проверять примерно через четыре недели после начала лечения, так как отклик на Офтан Тимолол и стабилизация могут произойти через несколько недель.
При условии, если внутриглазное давление будет сохраняться на удовлетворительном уровне, многих пациентов тогда можно перевести на лечение препаратом один раз в день.
Применение у взрослых существует большой опыт по применению тимолола малеата у взрослых пациентов. Предоставляемые выше рекомендации по дозировке отражают клинические данные, полученные из этого опыта.
Чтобы ограничить возможные нежелательные побочные реакции, следует закапывать только одну каплю за раз.
Системную абсорбцию бета-блокаторов, применяемые местно, можно уменьшить путем носослезная окклюзии и содержании глаз закрытыми как можно дольше (например, в течение 3-5 минут) после закапывания капель. См. также разделы «Особенности применения», «Фармакокинетика».
Дети Эффективность и безопасность применения препарата у детей не установлены.

Побочные действия

Капли глазные Офтан Тимолол обычно хорошо переносятся. Как и другие офтальмологические лекарственные препараты, применяемые местно, тимолол абсорбируется в системный кровоток. Это может вызвать подобные нежелательные воздействия, наблюдаются при использовании системных бета-блокаторов.
Местные: раздражение и гиперемия конъюнктивы, жжение и зуд в глазах, слезотечение, точечная поверхностная кератопатия, гипестезия роговицы, сухость глаз.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, брадиаритмия, снижение АД, коллапс, AV блокада, преходящие нарушения мозгового кровообращения.
Со стороны респираторной системы: одышка, бронхоспазм, легочная недостаточность.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, слабость.
Аллергические реакции: крапивница.
В случае возникновения побочных эффектов следует прекратить применение препарата и как можно скорее обратиться к лечащему врачу (офтальмологу).

Противопоказания

Противопоказаниями к применению капель Офтан Тимолол являются: реактивное заболевания дыхательных путей, включая бронхиальную астму или бронхиальной астмой в анамнезе, тяжелое хроническое обструктивное заболевание легких, синусовая брадикардия, синдром слабости синусового узла, синоатриальная блокада сердца, антриовентрикулярна блокада второй и третьей степени, не контролируется кардиостимулятором, выраженная сердечная недостаточность, кардиогенный шок.
Повышенная чувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ.

Беременность

Есть существующих достаточных данных по использованию тимолола у беременных женщин.
Офтан Тимолол не следует использовать во время беременности, если это не явной необходимости. Для снижения системной абсорбции см. раздел «Способ применения и дозы».
Эпидемиологические исследования не выявили никаких мальформативних эффектов, но продемонстрировали риск задержки внутриутробного развития при пероральном приеме бета-блокаторов. Кроме того, у новорожденных наблюдались признаки и симптомы бета-блокаторнои действия (например, брадикардия, гипотензия, затрудненное дыхание и гипогликемия) при применении бета-блокаторов до начала родов. Если препарат Офтан Тимолол применялся до начала родов, новорожденного следует тщательно контролировать в течение первых дней жизни.
Тимолол обнаруживается в грудном молоке матери. Решение о прекращении использования препарата Офтан Тимолол или прекращения кормления младенцев матерями, которые кормят грудью, должно приниматься на основе важности препарата для матери. Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Никакие исследования по специфической взаимодействия тимолола малеат с другими лекарственными средствами не проводились.
Снижение артериального давления и / или выраженная брадикардия могут потенцироваться при совместном применении офтальмологического раствора бета-блокатора с пероральными антагонистами кальция (блокаторы кальциевых каналов), бета-адреноблокаторами, антиаритмическими средствами (в том числе амиодарон), гликозидами наперстянки, парасимпатомиметикамы или гуанетидин, алкалоидами раувольфии.
Несмотря на то, что Офтан Тимолол сам по себе оказывает незначительное влияние или не оказывает влияния на размер зрачка, иногда сообщалось о расширении зрачков (мидриаз) в результате одновременного применения офтальмологических бета-блокаторов и адреналина (эпинефрина).
Во время комбинированного лечения ингибиторами CYP 2D6 (например, хинидин, флуоксетин, пароксетин) и тимололом, сообщалось об усиленном системную бета-блокаторну действие препарата (например, снижение частоты сердечных сокращений, депрессия).
Пероральные бета-адреноблокаторы могут усиливать «рикошетную» гипертензию, которая может возникнуть после прекращения приема клофелина / клонидина.
Рекомендуется тщательное наблюдение за пациентом, когда бета-блокатор назначается пациентам, которые получают препараты, подавляющие действие катехоламинов, такие как резерпин, что связано с возможным аддитивным эффектом и возникновением гипотензии и / или выраженной брадикардии, которые могут вызвать вертиго (головокружение) , обморок или ортостатической артериальной гипотензии.
Пероральные блокаторы кальциевых каналов могут использоваться в комбинации с бета-адреноблокаторами при нормальной работе сердца, но такого сочетания следует избегать пациентам с нарушенной функцией сердца.
Возможно возникновение гипотензии, нарушения АВ-проведения импульса и недостаточность левого желудочка у пациентов, получающих бета-блокатор, когда в схему лечения добавляется пероральный блокатор кальциевых каналов.

Характер любых сердечно-сосудистых побочных эффектов (побочных действий), как правило, зависит от типа используемого блокатора кальциевых каналов. Производные дигидропиридина, такие как нифедипин, могут вызвать гипотензию, в то время как верапамил или дилтиазем имеют большую склонность вызывать нарушения АВ-проведения импульса или недостаточность левого желудочка при применении с бета-блокаторами.
Внутривенные блокаторы кальциевых каналов следует с осторожностью применять пациентам, которые получают бета-адреноблокаторы.
Одновременное применение бета-адреноблокаторов и наперстянки с дилтиаземом или верапамилом может иметь аддитивный эффект на продление времени АВ-проведения импульса.

Передозировка

Сообщалось о непреднамеренном передозировки препаратом Офтан Тимолол , приводило в итоге к общим симптомам, подобных тем, которые наблюдались при применении системных бета-адреноблокаторов, а именно: головокружение, головная боль, одышка (затрудненное дыхание), аритмия, брадикардия, гипотензия, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность и остановка сердца (см. раздел «Побочное действие»).
Признаки передозировки при случайном применении внутрь (в зависимости от количества): нарушение сердечного ритма, одышка, синюшность ногтей, головокружение, слабость, приступы, тошнота, рвота, диарея.
Лечение. В случае местного передозировки - срочно промыть глаза водой или физиологическим раствором. При случайном применении внутрь - симптоматическая терапия.
Если возникает передозировка, следует прекратить применение препарата и принять следующие меры:
1. Промывание желудка, при попадании внутрь. Исследования показали, что тимолол НЕ высвобождается быстро при диализе.
2. Симптоматическая брадикардия: следует ввести внутривенно атропина сульфат от 0,25 до 2 мг, чтобы вызвать Вагусные блокаду. Если сохраняется брадикардия, следует осторожно ввести внутривенно изопреналина гидрохлорид. В рефрактерных случаях, можно рассмотреть использование кардиостимулятора.
3. Гипотензия: следует применять симпатомиметики, повышающие кровяное давление, такие как допамин, добутамин или норадреналин. В рефрактерных случаях, как сообщалось, полезным является использование глюкагона.
4. бронхоспазм: следует применять изопреналина гидрохлорид. Можно рассмотреть использование аминофиллина в качестве дополнительного препарата.
5. Острая сердечная недостаточность: следует немедленно начать стандартную терапию наперстянки, диуретиками и кислородом. В рефрактерных случаях, предлагается использование аминофиллина внутривенно. При необходимости, после этого можно использовать глюкагон, который, как сообщалось, является полезным.
6. Блокада сердца (II-III степени): следует применять изопреналина гидрохлорид или кардиостимулятор.

Условия хранения

Хранить при температуре от 15 до 25 ° C. Хранить в недоступном для детей месте.

Форма выпуска

Офтан Тимолол - капли глазные .
Упаковка: по 5 мл во флаконе с капельницей. По 1 флакону с капельницей в картонной коробке.

Состав

1 мл капель глазных Офтан Тимолол содержит тимолола малеат 6,84 мг, что соответствует 5,0 мг тимолола.
Вспомогательные вещества: натрия дигидрофосфат, дигидрат; натрия фосфат додекагидрат; бензалкония хлорид, натрия гидроксид вода для инъекций.

Дополнительно

Как и другие офтальмологические препараты, применяемые местно, тимолол системно абсорбируется. Через бета-адренергический компонент, тимолол, могут возникать такие же сердечно-сосудистые, легочные и другие побочные реакции, как и при применении системных бета-адреноблокаторов. Частота возникновения системных побочных реакций после местного офтальмологического применения ниже, чем при системном применении. Для снижения системной абсорбции см. раздел «Способ применения и дозы».
Другие бета-блокаторы
Влияние на внутриглазное давление или известные влияния системных бета-блокаторов могут усиливаться, когда тимолол применяется пациентами, которые уже получают пероральный бета-блокатор. Следует тщательно наблюдать за реакцией таких пациентов. Не рекомендуется использование двух местных бета-адреноблокаторов (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
Со стороны сердца. У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями (например, ишемическая болезнь сердца, вазоспастическая (спонтанная) стенокардия и сердечная недостаточность) и гипотензии, лечение бета-блокаторами нужно серьезно оценить и следует рассмотреть лечения другими действующими веществами. Пациенты с сердечно-сосудистыми заболеваниями должны находиться под наблюдением на предмет ухудшения их состояния и любых побочных реакций.
Из-за их негативное влияние на время проведения импульса, бета-блокаторы следует назначать с осторожностью только тем пациентам, которые имеют блокаду сердца первой степени.
Сердечную недостаточность следует должным образом контролировать перед началом лечения Офтан Тимолол. Пациенты с тяжелой болезнью сердца в анамнезе должны находиться под наблюдением на предмет возникновения признаков сердечной недостаточности, и контролировать в них частоту пульса.
Со стороны сосудов. Пациентов с тяжелым периферическим нарушением / нарушениями кровообращения (то есть тяжелые формы болезни Рейно или синдром Рейно) необходимо лечить с осторожностью.
Со стороны дыхательной системы. Сообщалось о побочных реакциях со стороны дыхательной системы, включая смерть, через бронхоспазм у пациентов с астмой после применения некоторых офтальмологических бета-блокаторов. Препарат Офтан Тимолол следует использовать с осторожностью пациентам с легким / умеренным хроническим обструктивным заболеванием легких (ХОБЛ) и только, если потенциальная польза превышает потенциальный риск.
Анафилактические реакции. Во время приема бета-блокаторов, пациенты с атопией в анамнезе или в анамнезе тяжелой анафилактической реакции на целый ряд различных аллергенов могут реагировать на повторные признаки аллергенов и не реагировать на обычную дозу эпинефрина (адреналина), который используется для лечения анафилактических реакций.
Хирургические вмешательства с анестезией. Офтальмологические бета-блокаторы могут блокировать системное действие бета-агонистов, например, эпинефрина (адреналина). Анестезиологу следует сообщить, если пациент получал тимолол.
Гипогликемия / сахарный диабет. Бета-блокаторы следует назначать с осторожностью пациентам, склонным к спонтанной гипогликемии или пациентам с лабильным диабетом, поскольку бета-блокаторы могут маскировать симптомы острой гипогликемии.
Гипертиреоз (гиперфункция щитовидной железы). Бета-блокаторы могут маскировать симптомы гипертиреоза.
Миастения гравис. У пациентов с миастенией гравис описывалось ухудшение общего состояния при использовании глазных капель тимолол.
Слабость мышц. Сообщалось, что бета-адреноблокаторы усиливают слабость мышц, связано с определенными симптомами миастении (например, диплопия, птоз и общая слабость).
Заболевания роговицы. Офтальмологические бета-блокаторы могут вызывать сухость глаз. Пациентов с заболеваниями роговицы следует лечить с осторожностью.
Отслойка хориона (сосудистая оболочка глаза). Сообщалось о отслойка хориона при назначении лечения офтальмологическими супрессивными лекарственными средствами (например, тимолол, ацетазоламид) после фильтрующих процедур.
Сообщалось о кожные высыпания и / или сухость глаз, связанные с использованием бета-адреноблокаторов. Сообщена частота возникновения была небольшой и в большинстве случаев симптомы исчезли после прекращения лечения. Следует рассмотреть прекращения приема препарата, если любая такая реакция не объяснена иначе. Прекращение лечения с использованием бета-блокаторов должно быть постепенным.
Использование контактных линз. Офтан Тимолол в целом хорошо переносится пациентами с глаукомой, которые носят обычные твердые контактные линзы. Офтан Тимолол не изучали у пациентов, которые носят линзы, сделанные из любого другого материала, кроме полиметилметакрилата (PMMA), который используется для производства твердых контактных линз.
Капли глазные Офтан Тимолол содержат бензалкония хлорид как консервант, который может оседать на мягких контактных линзах; следовательно, Офтан Тимолол не нужно применять при использовании контактных линз. Перед закапыванием капель линзы необходимо снять и снова надеть их не ранее чем через 15 минут после применения препарата.
У пациентов с закрытоугольной глаукомой, немедленная цель лечения заключается в повторном открытии угла. Это требует сужение зрачка миотическими средством. Офтан Тимолол оказывает незначительное влияние или не оказывает влияния на зрачок. Когда Офтан Тимолол используется для снижения повышенного внутриглазного давления при закрытоугольной глаукоме, его следует применять вместе с миотическими средством, а не по отдельности.
Пациентам следует принять во внимание, если они случайно заболеют очную болезнь (например, травма, хирургия глаза или инфекция), они должны немедленно обратиться за советом к врачу о продолжении использования такого флакона для многократного приема.
Сообщалось о бактериальный кератит, связанный с использованием флаконов офтальмологических препаратов местного применения для многократного приема. Такие флаконы были нечаянно (случайно) загрязненные пациентами, которые в большинстве случаев имели сопутствующее заболевание роговицы или поражения эпителиальной поверхности глаза.
При правильном режиме дозирования препарат Офтан Тимолол не оказывает негативного влияния на способность управлять транспортными средствами и механизмами.
Однако, возможные побочные эффекты, такие как головокружение, расстройства зрения, рефракционные изменения, диплопия (двоение в глазах), птоз (опущение века), частые случаи легкой и транзиторной нечеткости зрения и усталость, которые могут негативно повлиять на способность некоторых пациентов управлять транспортным средством и работать с механизмами.
В начале лечения об этом следует сообщить пациенту.

Основные параметры

Название: ОФТАН ТИМОЛОЛ
Код АТХ: S01ED01 -

3D-изображения

Состав и форма выпуска


в пластиковых флаконах-капельницах по 5 мл; в коробке картонной 1 флакон.

Описание лекарственной формы

Прозрачный бесцветный раствор.

Характеристика

Неселективный блокатор бета-адренорецепторов.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — противоглаукомное .

При местном применении в виде глазных капель снижает как нормальное, так и повышенное внутриглазное давление за счет уменьшения образования внутриглазной жидкости.

Фармакодинамика

Максимальное снижение внутриглазного давления наступает через 1-2 ч и сохраняется в течение 24 ч. Не оказывает влияния на размер зрачка и аккомодацию.

Фармакокинетика

При местном применении быстро проникает через роговицу. Действие проявляется через 20 мин после закапывания в конъюнктивальную полость, C max в водянистой влаге глаза достигается через 1-2 ч. В незначительном количестве попадает в системный кровоток путем абсорбции через сосуды конъюнктивы, слизистой носа и слезного тракта. Выведение метаболитов осуществляется преимущественно почками. У новорожденных и маленьких детей концентрация активного вещества существенно превышает его C max в плазме взрослых.

Показания препарата Офтан ® Тимолол

Повышенное внутриглазное давление (глазная гипертензия), открытоугольная глаукома, глаукома на афакическом глазу и другие виды вторичной глаукомы, закрытоугольная глаукома — как дополнительное средство (в комбинации с миотиками) для снижения внутриглазного давления, врожденная глаукома (при недостаточности прочих терапевтических мер).

Противопоказания

Повышенная индивидуальная чувствительность к тимололу или бензалкония хлориду, наличие в анамнезе: бронхиальной астмы или других тяжелых хронических обструктивных заболеваний дыхательных путей, синусовой брадикардии, атриовентрикулярной блокады II или III степени, выраженной сердечной недостаточности.

Применять с осторожностью у больных с легочной недостаточностью, тяжелой цереброваскулярной недостаточностью, хронической сердечной недостаточностью, сахарным диабетом, гипогликемией, тиреотоксикозом, миастенией, а также при одновременном назначении других бета-адреноблокаторов.

Применение при беременности и кормлении грудью

Достаточного опыта по применению препарата во время беременности, грудного вскармливания и у детей нет, однако установлено, что тимолол проходит плацентарный барьер и поступает в грудное молоко. Может применяться для лечения детей, беременных и кормящих матерей по назначению лечащего врача, если ожидаемый эффект превышает риск развития возможных побочных эффектов.

Если препарат применялся непосредственно перед родами или во время грудного вскармливания, то новорожденные должны находиться под тщательным наблюдением в течение нескольких дней после рождения и в течение всего периода лечения кормящих матерей препаратом.

Побочные действия

Местные: раздражение и гиперемия конъюнктивы, жжение и зуд в глазах, слезотечение, точечная поверхностная кератопатия, гипестезия роговицы, сухость глаз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, брадиаритмия, снижение АД , коллапс, AV блокада, преходящие нарушения мозгового кровообращения.

Со стороны респираторной системы: одышка, бронхоспазм, легочная недостаточность.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, слабость.

Аллергические реакции: крапивница.

В случае возникновения побочных эффектов следует прекратить применение препарата и как можно скорее обратиться к лечащему врачу (офтальмологу).

Взаимодействие

Совместное использование с глазными каплями, содержащими адреналин, может вызвать расширение зрачка.

Специфическое действие препарата — снижение внутриглазного давления — усиливается при одновременном использовании глазных капель, содержащих эпинефрин и пилокарпин. Закапывать в глаза два бета-адреноблокатора не следует.

Снижение АД и замедление сердечного ритма могут усиливаться при совместном применении препарата с антагонистами кальция, резерпином или системными бета-адреноблокаторами.

Одновременное применение с инсулином или оральными противодиабетическими средствами может привести к гипогликемии.

Тимолол усиливает действие миорелаксантов, поэтому необходима отмена препарата за 48 ч до планируемого хирургического вмешательства с применением общего наркоза.

Эти данные могут относиться и к лекарственным препаратам, которые были применены незадолго до этого.

Способ применения и дозы

Конъюнктивально. По 1-2 капле в больной глаз 2 раза в день.

Если внутриглазное давление при регулярном применении нормализуется, следует ограничить дозировку до 1 раза в день по 1 капле утром.

Передозировка

Возможно развитие общерезорбтивных эффектов, характерных для бета-адреноблокаторов: головокружение, головная боль, аритмия, брадикардия, бронхоспазм, тошнота, рвота.

Лечение: немедленно промыть глаза водой или физиологическим раствором, симптоматическая терапия.

Меры предосторожности

В случае предстоящего оперативного вмешательства с применением общей анестезии необходимо отменить препарат за 48 ч.

Если пациент носит мягкие контактные линзы, не следует применять препарат, т.к. консервант может отложиться в мягких контактных линзах и оказать неблагоприятное действие на ткани глаза.

Жесткие контактные линзы перед закапыванием препарата следует удалить и вновь установить спустя 15 мин.

Особые указания

Необходимо регулярно посещать врача для измерения внутриглазного давления и обследования роговицы.

При переводе больных на лечение тимололом может понадобиться коррекция рефракции после эффектов, вызванных применявшимися ранее миотиками.

Условия хранения препарата Офтан ® Тимолол

При температуре 15-25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Офтан ® Тимолол

3 года. После вскрытия флакона - 1 мес.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Синонимы нозологических групп

Рубрика МКБ-10 Синонимы заболеваний по МКБ-10
H40.0 Подозрение на глаукому Выраженный подъем внутриглазного давления
Гипертензия глаза
Глазная гипертензия
Измерение внутриглазного давления
Офтальмогипертензия
Повышенное ВГД
Повышенное внутриглазное давление
Повышенное внутриглазное давление при инфекционных заболеваниях глаз
Повышенноре внутриглазное давление
Повышенный офтальмотонус
Спонтанная блокада угла противоположного глаза
Узкий камерный угол
Ятрогенная блокада угла противоположного глаза
H40.1 Первичная открытоугольная глаукома Глаукома открытоугольная
Открытоугольная глаукома
Первичная глаукома
Повышенное ВГД
Псевдоэксфолиативная глаукома
H40.2 Первичная закрытоугольная глаукома Глаукома закрытоугольная
Глаукома с узким углом передней камеры
Закрытоугольная глаукома
Острая закрытоугольная глаукома
Острый приступ закрытоугольной глаукомы
Повышенное внутриглазное давление при закрытоугольной глаукоме
Хроническая закрытоугольная глаукома
H40.3 Глаукома вторичная посттравматическая Глаукома после оперированной катаракты
Посттравматическая вторичная глаукома
H40.4 Глаукома вторичная вследствие воспалительного заболевания глаза Глаукома увеальная
Увеальная вторичная глаукома
015280/01

Торговое название препарата: Офтан® тимолол

Международное непатентованное название:

Тимолол

Лекарственная форма:

капли глазные

Состав
1 мл препарата содержит:

Для дозировки 2,5 мг/мл:
Активное вещество : Тимолола малеата 3,42 мг (экв. тимололу 2,50 мг)
Вспомогательные вещества: Бензалкония хлорида 0,10 мг, натрия гидрофосфата 8,10 мг, натрия гидрофосфата додекагидрата 29,30 мг, натрия гидроксида до установления pH раствора 6,5-7,0, воды для инъекций до 1,0 мл.

Для дозировки 5 мг/мл:

Активное вещество: Тимолола малеата 6,84 мг (экв. тимололу 5,0 мг)
Вспомогательные вещества: Бензалкония хлорида 0,10 мг, натрия гидрофосфата 6,10 мг, натрия гидрофосфата додекагидрата 30,50 мг, натрия гидроксида до установления pH раствора 6,5-7,0, воды для инъекций до 1,0 мл.

Описание
Прозрачный, бесцветный раствор

Фармакотерапевтическая группа
Противоглаукомное средство (бета-адреноблокатор)

Код АТХ S01ED01

Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Тимолол является неселективным блокатором бета-адренорецепторов. Он не обладает внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активностью.

При местном применении в виде глазных капель тимолол снижает как нормальное, так и повышенное внутриглазное давление за счет уменьшения образования внутриглазной жидкости. Не оказывает влияния на размер зрачка и аккомодацию.

Действие препарата проявляется через 20 минут после закапывания в коньюнктивальную полость. Максимальное снижение внутриглазного давления наступает через 1-2 часа и сохраняется в течение 24 часов.

Фармакокинетика
При местном применении тимолола малеат быстро проникает через роговицу. После инстилляции глазных капель максимальная концентрация тимолола в водянистой влаге глаза достигается через 1-2 часа.

80 % тимолола, применяемого в виде глазных капель, попадает в системный кровоток путем абсорбции через сосуды конъюнктивы, слизистой носа и слезного тракта. Выведение метаболитов тимолола осуществляется преимущественно почками.

У новорождённых и маленьких детей концентрация тимолола, как активного вещества, существенно превышает его максимальную концентрацию (С max) в плазме крови взрослых.

Показания к применению
- повышенное внутриглазное давление (офтальмогипертензия);
- открытоугольная глаукома;
- глаукома на афакическом глазу и другие виды вторичной глаукомы;
- в качестве дополнительного средства для снижения внутриглазного давления при закрытоугольной глаукоме (в комбинации с миотиками);
- врожденная глаукома (при неэффективности других средств).

Противопоказания
- бронхиальная астма или другие тяжелые хронические обструктивные заболевания дыхательных путей;
- синусовая брадикардия;
- атриовентрикулярная блокада II - III степени;
- декомпенсированная сердечная недостаточность;
- дистрофические процессы в роговице;
- детский возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности препарата у детей и подростков до 18 лет);
- аллергические реакции на компоненты препарата.

С осторожностью
У больных с лёгочной недостаточностью, тяжёлой цереброваскулярной недостаточностью, сердечной недостаточностью в стадии компенсации, артериальной гипотензией, сахарным диабетом, гипогликемией, тиреотоксикозом, миастенией, синдромом Рейно, феохромоцитомой, атрофическим ринитом, а также при одновременном назначении других бета-адреноблокаторов и психоактивных лекарственных препаратов, которые усиливают выделение эпинефрина.

Беременность и лактация
Достаточного опыта по применению препарата во время беременности, кормления грудью нет, однако установлено, что тимолол проходит плацентарный барьер и поступает в грудное молоко. По назначению лечащего врача Офтан® Тимолол можно использовать во время беременности и во время кормления грудью, если только ожидаемый лечебный эффект для матери оправдывает потенциальный риск для плода и ребенка.

Если препарат применялся непосредственно перед родами или во время кормления грудью, то новорожденные должны находиться под тщательным наблюдением в течение нескольких дней после рождения и в течение всего периода лечения кормящих матерей препаратом Офтан® Тимолол.

Способ применения и дозы
В начале лечения, по 1-2 капли препарата Офтан® Тимолол 2,5 мг/мл или 5,0 мг/мл в пораженный глаз 2 раза в день.
Если внутриглазное давление при регулярном применении нормализуется, следует снизить дозу до 1-й капли 1 раз в день утром.
Лечение Офтан® Тимололом проводится, как правило, в течение продолжительного времени. Перерыв в лечении или изменение дозировки препарата осуществляются только по предписанию лечащего врача.

Побочное действие
Местные реакции:
Затуманивание зрения, раздражение и гиперемия конъюнктивы, жжение и зуд глаз, слезотечение, отек эпителия роговицы, точечная поверхностная кератопатия, гипостезия роговицы, синдром «сухого глаза», блефарит, конъюнктивит и кератит. При длительном применении возможно развитие птоза и изредка - диплопии. При проведении фистулизирующих (проникающих) антиглаукоматозных операций возможно развитие отслойки сосудистой оболочки в послеоперационном периоде.

Системные реакции:
Сердечно-сосудистая система: брадикардия, брадиаритмия, снижение артериального давления, коллапс, блокада сердца, транзиторные нарушения мозгового кровообращения, обострение хронической сердечной недостаточности.

Дыхательная система: одышка, бронхоспазм, легочная недостаточность.

Центральная нервная система: головная боль, головокружение, слабость, спутанность сознания, галлюцинации, инсомния, ониродиния, тревога, изменение настроения.

Аллергические реакции: генерализованная или локальная сыпь, зуд.

Кожные покровы: алопеция, псориазоподобные высыпания и обострение псориаза.

Мочеполовая система: болезнь Пейрони

Другие системные реакции: парестезии, заложенность носа, миастения, снижение потенции, тошнота, диарея, боль в груди, звон в ушах.

В случае возникновения побочных эффектов, следует, как можно скорее, обратиться к своему лечащему врачу.

Передозировка
Возможно развитие системных эффектов, характерных для бета-адреноблокаторов: головокружение, головная боль, аритмия, брадикардия, бронхоспазм, тошнота и рвота.
Лечение: немедленно промыть глаза водой или физиологическим раствором, симптоматическая терапия.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия
Совместное использование Офтан® Тимолола с глазными каплями, содержащими адреналин, может вызвать расширение зрачка.

Специфическое действие препарата - снижение внутриглазного давления, которое может усилиться при одновременном использовании глазных капель, содержащих эпинефрин и пилокарпин.

Два различных бета-адреноблокатора не следует закапывать в один и тот же глаз.

Артериальная гипотензия и брадикардия могут усилиться при одновременном использовании Офтан® Тимолола с антагонистами кальция, резерпином и системными бета-адреноблокаторами.

Ингибиторы CYP2D6, такие как хинидин и циметидин, могут увеличить концентрацию тимолола в плазме.

Одновременное применение с инсулином или пероральными противодиабетическими средствами может привести к гипогликемии.

Тимолол усиливает действие миорелаксантов, поэтому необходима отмена препарата за 48 часов до планируемого хирургического вмешательства под общей анестезией.

Эти данные могут относиться и к лекарственным препаратам, которые были применены незадолго до этого.

Особые указания
Нарушение зрения, головокружение и утомляемость могут изредка наблюдаться при использовании глазных капель Офтан® Тимолол. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и во время проведения работ со сложным оборудованием, требующих повышенной концентрации внимания, быстроты психомоторных реакций и хорошего зрения (в течение 0,5 ч после закапывания в глаз), так как препарат может снизить артериальное давление, вызывать усталость и головокружение. Контроль эффективности рекомендуется проводить примерно через 3-4 нед после начала терапии (не ранее, чем через 1-2 нед). При длительном применении тимолола возможно ослабление эффекта.

При применении необходимо контролировать функцию слезовыделения, состояние роговой оболочки и оценивать величину полей зрения не реже 1 раза в 6 мес.

Офтан® Тимолол содержит консервант бензалкония хлорид, который может вызывать раздражение глаз, абсорбироваться мягкими контактными линзами, вызывая изменение их цвета и оказывать неблагоприятное воздействие на ткани глаза. Контактные линзы следует снять перед применением препарата и при необходимости одеть их снова не ранее, чем через 15 минут после инстилляции.

При переводе больных на лечение тимололом может понадобиться коррекция изменений рефракции, вызванных применявшимися ранее миотиками.

Офтан® Тимолол, подобно другим бета-адреноблокаторам, может скрыть возможные симптомы пониженного сахара в крови у больных сахарным диабетом.

В случае предстоящего оперативного вмешательства под общей анестезией, необходимо отменить препарат за 48 часов до операции, так как усиливает действие миорелаксантов и общих анестетиков.

Форма выпуска
Капли глазные 2,5 мг/мл; 5 мг/мл
По 5 мл в полиэтиленовый флакон, укупоренный пластиковой пробкой-капельницей с навинчивающийся крышкой. Флакон с инструкцией по применению в картонную пачку.

Срок годности
3 года.
После вскрытия флакона - 1 месяц.
Не использовать препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения
Список Б.
Хранить при температуре от 15 до 25 °С, в недоступном для детей месте.

Условия отпуска
По рецепту

Производитель
Сантэн АО, Нииттюхаанкату 20, 33720 Тампере, Финляндия.

Представительство «АО Сантэн» в Москве
(для направления претензий потребителей)
119049 г. Москва, ул. Мытная, д. 1, офис 13