Кардинал Хелс ЮК 416 Лимитед (Великобритания), Каталент Ю.К. Свиндон Зидис Лимитед, упаковано Янссен-Силаг С.п.А. (Великобритания)

Фармакологическое действие

Фармакодинамика.

Лоперамид, связываясь с опиатными рецепторами в стенке кишечника, подавляет высвобождение ацетилхолина и простагландинов, снижая тем самым перистальтику и увеличивая время прохождения содержимого по кишечнику.

Повышает тонус анального сфинктера, уменьшая тем самым недержание каловых масс и позывы на дефекацию.

Фармакокинетика.

Абсорбция лоперамида – 40%.

Подвергается интенсивному метаболизму в процессе окислительного N-деметилирования при «первом» прохождении через печень.

Связь с белками плазмы – около 95%, преимущественно с альбуминами.

Период полувыведения составляет в среднем 10.8 ч. (от 9 до 14 ч.).

Выводится в основном через желудочно-кишечный тракт (ЖКТ) с калом, незначительная часть выводится с мочой (в виде конъюгированных метаболитов).

Побочное действие Имодиум

Аллергические реакции (кожная сыпь); запор и/или вздутие живота; кишечная колика; задержка мочи (редко); кишечная непроходимость (очень редко); боль или дискомфорт в животе; тошнота, рвота; утомляемость; сонливость, головокружение; сухость во рту; чувство жжения или покалывания языка, возникающее сразу после приема таблеток для рассасывания.

Показания к применению

Острая и хроническая диарея (понос), регуляция стула у больных с илеостомой.

Противопоказания Имодиум

Детский возраст (до 6 лет); повышенная чувствительность к лоперамиду и/или другим компонентам препарата; острая дизентерия и другие инфекции желудочно-кишечного тракта (вызванные, в том числе Salmonella, Shigella и Campylobacter); кишечная непроходимость (в том числе при необходимости избегать подавления перистальтики), дивертикулез, острый язвенный колит или псевдомембранозный энтероколит (диарея (понос), вызванная приемом антибиотиков); первый триместр беременности; период лактации.

Способ применения и дозировка

Таблетку кладут на язык, в течение нескольких секунд она растворяется, после чего ее проглатывают со слюной, не запивая водой.

Взрослые, в том числе пожилые, и дети старше 6 лет:

• Острая диарея (понос): начальная доза – 2 таблетки (4 мг) для взрослых и 1 таблетка (2 мг) для дете,
• в дальнейшем принимают по 1 таблетке (2 мг) после каждого акта дефекации в случае жидкого стула.

Хроническая диарея (понос):

• начальная доза – 2 таблетки (4 мг) в сутки для взрослых и 1 таблетка (2 мг) для детей;
• эта доза далее обычно индивидуально корректируется так, чтобы частота стула составляла 1-2 раза в сутки, что обычно достигается при поддерживающей дозе от 1 до 6 таблеток в сутки.

Максимальная суточная доза.

При острой и хронической диарее (поносе) у взрослых – 8 таблеток (16 мг); у детей максимальная суточная доза рассчитывается исходя из массы тела (3 таблетки на 20 кг массы тела ребенка – до 8 таблеток (16 мг)).

При появлении нормального стула или при отсутствии стула более 12 ч. препарат отменяют.

Передозировка

Симптомы:

• угнетение центральной нервной системы (ЦНС): ступор, нарушения координации, сонливость, миоз, повышенный мышечный тонус, угнетение дыхания;
• кишечная непроходимость.

Дети в большей степени чувствительны к воздействиям на ЦНС.

Лечение симптоматическое:

• промывание желудк,
• активированный уголь (не позже чем через 3 ч. после приема препарата,
• искусственная вентиляция легких.

Антидот – налоксон.

Так как продолжительность действия препарата больше чем у налоксона (1–3 часа), может потребоваться повторное назначение последнего.

Для выявления возможного угнетения ЦНС больной должен находиться под тщательным наблюдением по крайней мере в течение 48 часов.

Взаимодействие

Нет сведений.

Особые указания

С осторожностью:

• при печеночной недостаточности Применение при беременности и в период лактации.

Несмотря на отсутствие указаний на тератогенное или эмбриотоксическое действие, в период беременности препарат можно назначать только, если предполагаемая польза терапии для матери превосходит потенциальный риск для плода.

В течение первого триместра беременности прием препарата противопоказан.

Поскольку небольшие количества препарата могут проникать в грудное молоко, прием таблеток для рассасывания при грудном кормлении противопоказан.

Поскольку таблетки для рассасывания довольно хрупки, во избежание повреждения их нельзя продавливать сквозь фольгу.

Для того чтобы достать таблетку из блистера необходимо взять фольгу за край, полностью снять ее с лунки, в которой находится таблетка, и, осторожно надавив снизу, извлечь таблетку из упаковки.

Прием препарата необходимо немедленно прекратить, если развивается запор или вздутие живота.

Поскольку лечение диареи (поноса) носит только симптоматический характер, наряду с ним необходимо, по возможности, применять этиотропные средства.

У больных диареей (поносом), особенно у детей, может возникать гиповолемия и снижение содержания электролитов.

В таких случаях наиболее важной является заместительная терапия для восполнения жидкости и электролитов.

При острой диарее (поносе), если в течение 48 часов не наблюдается клинического улучшения, прием препарата следует прекратить и исключить инфекционный генез диареи (поноса).

Не применять при диарее (поносе), сопровождающейся примесью крови в стуле и высокой температурой.

У больных СПИДом следует немедленно прекратить лечение при первых признаках вздутия живота.

В отдельных случаях у больных СПИДом с инфекционными колитами как вирусной, так и бактериальной природы при лечении препаратом может развиться токсическое расширение толстой кишки.

Больные с нарушением функции печени должны находиться под тщательным наблюдением за признаками токсического поражения.

Воздействие препарата на способность водить автомобиль и управлять техникой.

В период лечения необходимо воздержаться от вождения транспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Латинское название: Imodium
Код АТХ: A07D A03
Действующее вещество: loperamide
Производитель: Janssen-Cilag
(Бельгия, Италия, Франция)
Отпуск из аптеки: Без рецепта
Условия хранения: при t° 15-30°C
Срок годности: 5 л.

Имодиум – противопоносное средство в капсулах и сублингвальных таблетках.

Пояазания к применению

• Симптоматической терапии острой либо хронической диареи различного генеза
• Лечении инфекционного поноса (как дополнительное ЛС)
• Регулировании дефекации у больных с илеостомой.

Состав медпрепарата

Имодиум капсулы

• Действующее вещество: 2 мг лоперамида
• Дополнительные вещ-ва: моногидрат лактозы, крахмал из кукурузы, тальк, Е 171
• Капсула: желатин, Е 171, Е 172 (черный, красный, желтый), Е 132.

ЛС в виде плотных двухцветных капсул. Корпус – темно-серый, с белой маркировкой JANSSEN. Крышка – зеленая или коричневая, с белой маркировкой в виде названия препарата Imodium. Наполнение – белая порошковая смесь. ЛС расфасовывается в блистеры по 6 либо 20 штук. В пачке из картона вместе с аннотацией – 1 пластинка.

Имодиум выпускается также в виде таблеток для рассасывания. Содержит 2 мг лоперамида.

Лечебные свойства

Противодиарейное действие Имодиума достигается благодаря присутствию в его составе гидрохлорида лоперамида. Вещество вступает во взаимодействие с опиоидными нервными окончаниями, подавляя выброс ацетилхолина, простагландинов. В результате чего происходит торможение перистальтики и пролонгирование прохода кишечного содержимого по пищеварительным путям.

Особенности фармакокинетики

Значительная часть лоперамида усваивается в кишечнике, но затем подвергается метаболизму, в результате чего его биодоступность становится меньше 1%.

Почти в полном объеме связывается с плазменными белками.

Биотрансформируется в печени с участием изоферментов системы Р450, выделяется вместе с желчью. Неизмененное вещество выводится из организма вместе с каловыми массами.

Исследование свойств лоперамида на детский организм не проводилось. Ожидается, что механизм действия не отличается от взрослых.

Способ применения

Как принимать Имодиум при поносе

Цена таблеток: (6 шт.) – 226 руб., (10 шт.) – 319 руб., (20 шт.) – 554 руб. Цена капсул: (6 шт.) – 226 руб., (20 шт.) – 432 руб.

Препарат не должен использоваться для начального лечения серьезной диареи, при которой снижен уровень воды и электролитов. Для устранения дисбаланса необходимо проведение заместительной терапии с применением парентеральных и пероральных медикаментов.

Принимать Имодиум нужно в соответствии с лекарственной формой препарата: согласно инструкции по применению, капсулы – целиком, таблетки – держать на языке до растворения и затем проглатывать вместе со слюной.

Схема терапии

Если заболевание проявляется остро, то в начале лечения взрослым нужно принять Имодиум от поноса в дозировке 4 мг, затем – употреблять по 2 мг каждый эпизод диареи. Суточный максимум, который не рекомендуется превышать, — 15 мг.

При хронической форме диареи суточная дозировка – 4 мг, при потребности возможен прием максимального количества – 16 мг. Дозировку необходимо титрировать индивидуально таким образом, чтобы достичь опорожнения кишечника 1-2 раза в сутки.

Имодиум для детей

Препарат в лиофилизированных таблетках рекомендуется давать малышам 4-8 лет в дозировке 1 мг, кратность приема- 3-4 раза в день. Рекомендованная длительность курса – 3 суток. Имодиум детский для пациентов постарше (9-12 лет) дают в количестве 2 мг до 4 раз в сутки. Курс – 5 суток.

При нормализации опорожнения кишечника либо при отсутствии дефекации свыше 12 часов препарат следует отменить.

В случае продолжения поноса при лечении Имодиумом, надо обратиться к врачу, чтобы выяснить причину, отчего ЛС не помогает, а после уточнения диагноза – пройти соответствующую терапию.

При беременности и грудном вскармливании

В период вынашивания не следует принимать лекарство: в первые три месяца препарат Имодиум от диареи запрещен категорически. В последующие месяцы допускается назначение препарата, но только в случае, когда польза для матери явно превышает опасность предполагаемого вреда для плода.

Лоперамид проходит в женское молоко. По этой причине кормящим женщинам нужно воздержаться от приема Имодиума.

Противопоказания и меры предосторожности

Имодиум запрещено принимать при:

• Сверхчувствительности к составляющим веществам
• Кишечной непроходимости, вздутии
• Запоре
• Острой форме дизентерии (в качестве моносредства), сопровождающейся калом с кровью и температурой
• Острой форме язвенного или псевдомембранозного колита вследствие приема антибиотиков
• Бактериальном энтероколите, спровоцированном сальмонеллами, шигеллами, кампилобактериями
• 1 триместре беременности, лактации
• Врожденном дефиците лактазы, невосприимчивости лактозы, ГГ мальабсорбции
• Возрасте до 4 лет.

Имодиум следует отменить, если спровоцировал вздутие, запор или непроходимость кишечника.

Осторожность при лечении Имодиумом требуется у пациентов с печеночными дисфункциями.

Перекрестные лекарственные взаимодействия

Имеются сообщения, что в результате взаимодействия лоперамида с медикаментами, имеющими схожий угнетающий эффект на ЦНС, происходит усиление подавляющего действия. По этой причине следует избегать одновременного приема таких ЛС.

Доклинические исследования Имодиума показали, что его активное вещество является субстратом P-гликопротеина. Если ЛС принимается совместно с ингибиторами вещества, то происходит повышение плазменной концентрации лоперамида.

Предполагается, что если Имодиум совмещается с похожими по действию ЛС, то эффект лоперамида усиливается, а при комбинировании с медпрепаратами, ускоряющими прохождение в ЖКТ, – снижается.

Особенности применения

Терапия Имодиумом предназначена для снятия симптома. Нужно диагностировать причину поноса и назначить соответствующее лечение.

У детей, пожилых и ослабленных людей возможно развитие электролитного дисбаланса. Потребуется обильное питье и прием электролитов.

Если пациент страдает стойкой диареей, то симптом может указывать на серьезные заболевания, поэтому ЛС не стоит применять длительное время. Необходимо установление причины патологии и проведение соответствующей терапии.

Если нет улучшение самочувствия на протяжении более двух суток, то прием ЛС нужно отменить и дополнительно обследовать больного.

ВИЧ-больным, принимающим Имодиум, нужно немедленно его отменить при первых признаках вздутия во избежание токсичного мегаколона.

Пациентам с печеночной дисфункцие применять ЛС нужно с осторожностью, чтобы не спровоцировать передозировку, в результате чего может развиться токсическое повреждение ЦНС.

Применять Имодиум для нейтрализации приступов острой диареи вследствие раздраженного кишечника нужно только в случае подтверждения диагноза врачом.

Побочные эффекты и передозировка

После использования Имодиума у пациентов могут развиться нежелательные реакции в виде различных нарушений:

• НС: боли головы, головокружение, расстройства координации, обморок, угнетение сознания, повышение АД, сонливость
• ЖКТ: вздутие, подташнивание, сухость ротовой полости, метеоризм, боли/дискомфортные ощущения, рвота, боли вверху живота
• Дерма: высыпания на коже, злокачественная экссудативная эритема, синдром Лайелла
• Иммунная система: крайне редко – проявления чувствительности, анафилаксии
• Зрение: изредка – миоз
• Почки: задержка мочеотделения
• Прочие: быстрое утомление.

Интоксикация может развиться как вследствие приема большого количества препарата, так и при печеночной дисфункции. Передозировка проявляется затрудненным мочеиспусканием, непроходимостью кишечника, усилением нарушений ЦНС.

Устранять последствия интоксикации надо с помощью антидота – налоксона. Состояние пациента должно отслеживаться не меньше 2 суток, так как действие лоперамида более продолжительное, чем налоксона, и может потребоваться дополнительный прием антидота.

Аналоги

«Оболенское» (РФ)

Цена: (10 капс.) – 29 руб., (12 табл.) – 103 руб.

Противодиарейное ЛС, содержащее лоперамид. Применяется для устранения поноса различного происхождения. Рекомендован для лечения пациентов с 6-и лет.

Плюсы:

• Аналог Имодиума
• Дешевое средство.

Недостатки:

• Побочки.

Противодиарейный препарат

Действующее вещество

Лоперамида гидрохлорид (loperamide)

Форма выпуска, состав и упаковка

◊ Таблетки-лиофилизат белого или почти белого цвета, круглые; на одной стороне таблетки допускается наличие выпуклости по центру, неровной шероховатой поверхности и неровных истонченных краев; на другой стороне - фаска, допускается шероховатость поверхности.

Вспомогательные вещества: желатин - 5.863 мг, маннитол - 4.397 мг, аспартам - 0.75 мг, ароматизатор мятный - 0.3 мг, - 0.375 мг, вода очищенная - 136.315 мг (удаляется в процессе лиофилизации).

6 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
6 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Связываясь с опиоидными рецепторами в стенке кишечника, подавляет высвобождение ацетилхолина и простагландинов, замедляя тем самым перистальтику и увеличивая время прохождения содержимого по кишечнику. Повышает тонус анального сфинктера, уменьшая тем самым недержание каловых масс и позывы на дефекацию.

В результате клинического исследования были получены данные о том, что противодиарейный эффект наступает в течение одного часа после приема однократной дозы (4 мг).

Фармакокинетика

Всасывание

Большая часть лоперамида всасывается в кишечнике, но вследствие активного пресистемного метаболизма системная биодоступность составляет примерно 0.3%.

Распределение

Связывание лоперамида с белками составляет 95%, преимущественно с альбуминами.

Метаболизм

Лоперамид преимущественно метаболизируется в печени, конъюгируется и выделяется с желчью. Окислительное N-деметилирование является основным путем метаболизма лоперамида и осуществляется преимущественно при участии ингибитора изоферментов CYP3A4 и CYP2C8. Вследствие активного пресистемного метаболизма концентрация неизмененного лоперамида в плазме крови ничтожно мала.

Данные доклинических исследований свидетельствуют о том, что лоперамид является субстратом P-гликопротеина.

Выведение

У человека Т 1/2 лоперамида составляет в среднем 11 ч, варьируя от 9 до 14 ч. Неизмененный лоперамид и его метаболиты выводятся преимущественно с калом.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Фармакокинетические исследования у детей не проводились. Ожидается, что фармакокинетика лоперамида и его взаимодействие с другими лекарственными препаратами будут аналогичны таковым у взрослых.

Показания

• симптоматическое лечение острой и хронической диареи (аллергического, эмоционального, лекарственного, лучевого генеза, при изменении режима питания и качественного состава пищи, при нарушении метаболизма и всасывания);
• в качестве вспомогательного лекарственного средства при диарее инфекционного генеза;
• с целью регуляции стула у больных с илеостомой.

Противопоказания

• повышенная чувствительность к лоперамиду и/или другим компонентам препарата;
• детский возраст до 6 лет;
• фенилкетонурия;
• I триместр беременности;
• период лактации (грудное вскармливание).

Имодиум Экспресс нельзя применять в качестве основной терапии:

• у пациентов с острой дизентерией, которая характеризуется стулом с примесью крови и высокой температурой;
• у пациентов с язвенным колитом в фазе обострения;
• у пациентов с бактериальным энтероколитом, вызванным патогенными микроорганизмами, в т.ч. Salmonella spp., Shigella spp. и Campylobacter spp.);
• у пациентов с псевдомембранозным колитом, связанным с приемом антибиотиков широкого спектра действия.

Экспресс не следует применять в случаях, когда замедление перистальтики нежелательно из-за возможного риска развития серьезных осложнений, в т.ч. кишечной непроходимости, мегаколона и токсического мегаколона. Имодиум Экспресс следует немедленно отменить при появлении запора, вздутия живота или кишечной непроходимости.

С осторожностью следует применять у пациентов с нарушениями функции печени вследствие замедленного пресистемного метаболизма.

Дозировка

Препарат применяют внутрь. Таблетку кладут на язык, в течение нескольких секунд она растворяется, после чего ее проглатывают со слюной, не запивая водой.

Взрослые и дети старше 6 лет

При острой диарее начальная доза составляет 2 таб. (4 мг) для взрослых и 1 таб. (2 мг) для детей , далее по 1 таб. (2 мг) после каждого акта дефекации в случае жидкого стула.

При хронической диарее начальная доза составляет 2 таб. (4 мг)/сут для взрослых и 1 таб. (2 мг) для детей ; далее начальная доза должна быть откорректирована таким образом, чтобы частота нормального стула составляла 1–2 раза/сут, что обычно достигается при поддерживающей дозе от 1 до 6 таб. (2–12 мг)/сут.

Максимальная суточная доза не должна превышать 6 таб. (12 мг); максимальная суточная доза у детей рассчитывается, исходя из массы тела (3 таб. на 20 кг массы тела ребенка), но не должна превышать 6 таб. (12 мг).

При нормализации стула или при отсутствии стула более 12 ч препарат отменяют.

Имодиум Экспресс не применяют у детей в возрасте до 6 лет .

При лечении пациентов пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

При лечении пациентов с нарушениями функции почек коррекция дозы не требуется.

Хотя фармакокинетические данные у пациентов с печеночной недостаточностью отсутствуют, у таких больных Имодиум Экспресс следует применять с осторожностью вследствие замедленного пресистемного метаболизма.

Указания по применению

Поскольку таблетки-лиофилизат довольно хрупкие, во избежание повреждения их не следует продавливать сквозь фольгу.

Для того чтобы достать таблетку из блистера необходимо выполнить следующие действия:

• взять фольгу за край и полностью снять ее с ячейки, в которой находится таблетка;
• осторожно надавить снизу и извлечь таблетку из упаковки.

Побочные действия

По данным клинических исследований

Нежелательные реакции, наблюдавшиеся у ≥1% пациентов, принимавших Имодиум Экспресс при острой диарее: головная боль, запор, метеоризм, тошнота, рвота.

Нежелательные реакции, наблюдавшиеся у ≥1% пациентов, принимавших Имодиум Экспресс при хронической диарее: головокружение, метеоризм, запор, тошнота.

По данным маркетинговых исследований (спонтанных сообщений о нежелательных реакциях и клинических или эпидемиологических исследований)

Нижеперечисленные нежелательные реакции классифицировали следующим образом: очень часто (≥10%), часто (≥1%, но <10%), нечасто (≥0.1%, но <1%), редко (≥0.01%, но <0.1%) и очень редко (<0.01%, включая единичные сообщения).

Со стороны иммунной системы: редко - реакции гиперчувствительности, анафилактические реакции, включая анафилактический шок, и анафилактоидные реакции.

Со стороны нервной системы: часто - головная боль, головокружение; нечасто - сонливость; редко - нарушение координации, угнетение сознания, гипертонус, потеря сознания, ступор.

Со стороны органа зрения: редко - миоз.

Со стороны ЖКТ: часто - запор, тошнота, метеоризм; нечасто - боль в животе, дискомфорт в области живота, сухость во рту, боль в эпигастрральной области, рвота, диспепсия; редко - вздутие живота, кишечная непроходимость (в т.ч. паралитическая кишечная непроходимость), мегаколон (в т.ч. токсический мегаколон), глоссалгия.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - кожная сыпь; редко - ангионевротический отек, кожный зуд, крапивница, буллезная сыпь, включая синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз и многоформную эритему, зуд.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: редко - задержка мочи.

Общие расстройства: редко - утомляемость.

Передозировка

Симптомы: при передозировке (в т.ч. при относительной передозировке вследствие нарушения функции печени) могут появиться мочеиспускания, паралитическая кишечная непроходимость, запор, признаки угнетения ЦНС (угнетение дыхания, обструкция дыхательных путей, рвота с нарушением сознания, ступор, нарушение координации, сонливость, миоз, гипертонус мышц). Дети и пациенты с нарушением функции печени могут быть более чувствительны к влиянию лоперамида на ЦНС, чем взрослые.

У лиц, преднамеренно принявших чрезмерную дозу (от 40 мг до 240 мг/сут) лоперамида гидрохлорида, отмечалось удлинение интервала QT и комплекса QRS и/или серьезные желудочковые аритмии, включая тахикардию по типу "пируэт"; остановка сердца, обморок. Также описывались случаи смертельного исхода при преднамеренной передозировке.

Лечение: в случае передозировки необходимо начать ЭКГ-мониторинг для выявления удлинения интервала QT.

При появлении симптомов передозировки в качестве антидота можно использовать . Поскольку длительность действия лоперамида больше, чем налоксона (1-3 ч), может потребоваться повторное применение налоксона. Поэтому необходимо тщательно наблюдать за состоянием пациента в течение не менее 48 ч с целью своевременного обнаружения признаков возможного угнетения ЦНС.

В связи с тем, что тактика купирования передозировки постоянно изменяется, рекомендуется связаться с токсикологическим центром (при наличии) для получения наиболее актуальных рекомендаций по лечению передозировки.

Лекарственное взаимодействие

По данным доклинических исследований лоперамид является субстратом P-гликопротеина. При одновременном применении лоперамида (однократно в дозе 16 мг) и хинидина или ритонавира, являющихся ингибиторами P-гликопротеина, концентрация лоперамида в плазме крови увеличилась в 2–3 раза. Клиническое значение описанного фармакокинетического взаимодействия с ингибиторами P-гликопротеина при применении лоперамида в рекомендованных дозах неизвестно.

Одновременное применение лоперамида (однократно в дозе 4 мг) и итраконазола, ингибитора изофермента CYP3A4 и P-гликопротеина, привело к увеличению концентрации лоперамида в плазме крови в 3–4 раза. В этом же исследовании применение ингибитора изофермента CYP2C8, гемфиброзила, привело к увеличению концентрации лоперамида в плазме крови приблизительно в 2 раза.

При применении комбинации итраконазола и гемфиброзила C max лоперамида в плазме крови увеличилась в 4 раза, а общая концентрация – в 13 раз. Это повышение не было связано с влиянием на ЦНС, что оценивалось по психомоторным тестам (т.е. субъективной оценке сонливости и тесту замены цифровых символов).

Одновременное применение лоперамида (однократно в дозе 16 мг) и , ингибитора CYP3A4 и P-гликопротеина, привело к пятикратному повышению концентрации лоперамида в плазме крови. Это повышение не было связано с увеличением фармакодинамического действия, оцененного по величине зрачка.

При одновременном пероральном приеме десмопрессина концентрация десмопрессина в плазме крови увеличилась в 3 раза, вероятно, из-за замедления моторики ЖКТ.

Ожидается, что препараты со схожими фармакологическими свойствами могут усиливать действие лоперамида, а препараты, увеличивающие скорость прохождения через ЖКТ, могут уменьшать действие лоперамида.

Особые указания

Лечение диареи препаратом Имодиум Экспресс носит только симптоматический характер. В тех случаях, когда возможно установить причину диареи, необходимо проводить соответствующую терапию.

У пациентов с диареей, особенно у детей, может иметь место потеря жидкости и электролитов. В таких случаях необходимо проводить соответствующую заместительную терапию (восполнение жидкости и электролитов).

Имодиум Экспресс таблетки-лиофилизат содержат источник фенилаланина. Прием препарата больным фенилкетонурией противопоказан.

При отсутствии эффекта после 2 сут лечения необходимо прекратить прием препарата, уточнить диагноз и исключить инфекционный генез диареи.

Пациенты со СПИД, принимающие Имодиум Экспресс для лечения диареи, должны прекратить прием препарата при первых признаках вздутия живота, а также признаках кишечной непроходимости. Поступали единичные сообщения о запоре с повышенным риском развития токсического мегаколона у пациентов со СПИД и инфекционным колитом вирусной и бактериальной этиологии, которым проводилась терапия лоперамидом.

Имодиум Экспресс необходимо применять с осторожностью у пациентов с печеночной недостаточностью, т.к. это может привести к токсическому воздействию на ЦНС вследствие относительной передозировки.

Злоупотребление или неправильное применение лоперамида в качестве заменителя опиоидов описывали у лиц с опиоидной зависимостью.

Сообщалось об удлинении интервала QT и развитии желудочковой аритмии, включая тахикардию по типу "пируэт", в связи с передозировкой лоперамида, в некоторых случаях со смертельным исходом. Имодиум Экспресс не следует использовать в течение длительного периода времени без наблюдения врача, пациенты не должны превышать рекомендуемую дозу и/или рекомендуемую продолжительность лечения.

Если лекарственное средство пришло в негодность или истек срок годности, не выбрасывайте его в сточные воды и на улицу. Поместите лекарственное средство в пакет и положите в мусорный контейнер. Эти меры помогут защитить окружающую среду.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения препаратом Имодиум Экспресс следует воздержаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, т.к. препарат может вызывать головокружение и другие побочные эффекты, которые могут влиять на указанные способности.

Имодиум: инструкция по применению и отзывы

Имодиум (МНН - лоперамид) - эффективное патентованное антидиарейное средство, используемое как при неинфекционном, так и инфекционном ее характере. Является одним из препаратов выбора при так называемой диарее путешественников. Считается наиболее действенным средством против этого неприятного и зачастую неожиданного недуга. Главная движущая сила имодиума - лоперамид - является синтетическим опиатом, но не стоит страшиться столь пугающе-грозной характеристики: он взаимодействует только лишь с периферическими опиоидными рецепторами, не обладая системным морфиноподобным действием и не проходя сквозь защитные редуты гематоэнцефалического барьера. Системное действие не реализуется даже при том условии, что имодиум абсорбируется в кишечнике. Это связано с особенностями его биотрансформации в печени и отсутствием в крови активных производных. Долгое время фармакологи полагали, что данный способ воздействия на диарею (через опиоидные рецепторы) является единственным. Однако в дальнейшем имодиум явил медицинской общественности и иные грани своего фармакологического «таланта» - наличие антисекреторной активности. Препарат оказывает влияние на кишечную секрецию несколькими путями: через опиоидные и неопиоидные рецепторы, посредством подавления белка кальмодулина, регулирующего клеточные и ферментные процессы, блокирования кальциевых каналов и нивелирования эффектов кишечных пептидов и медиаторов, повышающих пропускную способность клеточных оболочек.

Имодиум повышает тонус наружного сфинктера ануса, урежает частоту позывов к дефекации, притупляет мучительное желание сходить «по-большому», снижает гиперпродукцию слизи в толстом кишечнике. Препарат может являться настоящим спасением при такой распространенной напасти «homo urbanus», как синдром раздраженного кишечника (СРК): в различных источниках его эффективность в подобных ситуациях оценивалась в диапазоне 64-100%. И хотя в последние годы были попытки занять данную нишу имодиума, например - со стороны того же ондансетрона, однако результаты последних работ в данном направлении все-таки не позволяют рекомендовать последний пациентам с диарейным вариантом СРК ввиду развития в ряде случаев ишемического колита.

Имодиум выпускается в двух лекарственных формах: таблетки для рассасывания и капсулы. Существует и усовершенствованная форма имодиума - имодиум плюс, в состав которой, помимо лоперамида, входит и ветрогонное средство симетикон, поглощающее избыточные газы. В целом имодиум, равно как и имодиум плюс, следует признать достаточно безопасными лекарственными средствами, о чем свидетельствуют постмаркетинговые исследования, в рамках который случаи развития негативных побочных эффектов были редки, а степень их выраженности - незначительна.

Фармакология

Противодиарейное средство. Снижает тонус и моторику гладкой мускулатуры кишечника, по-видимому, за счет связывания с опиоидными рецепторами в стенке кишечника. Ингибирует высвобождение ацетилхолина и простагландинов, снижая перистальтику и увеличивая время прохождения содержимого по кишечнику.

Повышает тонус анального сфинктера. Действие наступает быстро и продолжается 4-6 ч.

Фармакокинетика

После приема внутрь абсорбция лоперамида составляет около 40%, подвергается интенсивному метаболизму при "первом прохождении" через печень. Небольшое количество неизмененного лоперамида поступает в системный кровоток. Не проникает через ГЭБ.

Метаболизируется в печени.

T 1/2 составляет 9-14 ч. Выводится через желчь с калом в виде конъюгированных метаболитов, незначительная часть выводится с мочой.

Форма выпуска

Капсулы твердые желатиновые, размер №4, с зеленой крышечкой с белой надписью "Imodium" и темно-серым корпусом с белой надписью "JANSSEN"; содержимое капсул - порошок белого цвета.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, тальк, магния стеарат.

Состав оболочки капсулы: титана диоксид, железа оксид желтый, натрия индиготиндисульфонат, желатин, железа оксид черный, натрия эритрозин.

6 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
20 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.

Дозировка

Взрослым при острой диарее первая доза - 4 мг, затем - по 2 мг после каждого акта дефекации в случае жидкого стула. При хронической диарее первая доза составляет 2 мг, поддерживающую дозу подбирают так, чтобы частота стула составляла 1-2 раза в сут (2-12 мг/сут).

Максимальная суточная доза для взрослых составляет 16 мг.

Детям в возрасте 4-8 лет - по 1 мг 3-4 раза/сут в течение 3 дней; 9-12 лет - по 2 мг 4 раза/сут в течение 5 дней.

Взаимодействие

Полагают, что при одновременном применении колестирамин может уменьшать эффективность лоперамида.

При одновременном применении с ко-тримоксазолом, ритонавиром повышается биодоступность лоперамида, что обусловлено ингибированием его метаболизма при "первом прохождении" через печень.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: боли в животе, вздутие, тошнота, запор, сухость во рту.

Со стороны ЦНС: повышенная утомляемость, сонливость, головокружение.

Аллергические реакции: кожная сыпь.

Показания

Симптоматическое лечение острой и хронической диареи различного генеза (в т.ч. аллергического, эмоционального, лекарственного, лучевого; при изменении режима питания и качественного состава пищи, при нарушении метаболизма и всасывания; как вспомогательное средство при диарее инфекционного генеза). Регуляция стула у пациентов с илеостомой.

Противопоказания

Кишечная непроходимость; запор, вздутие живота, субилеус, острая дизентерия (в качестве монотерапии), острый язвенный колит, псевдомембранозный колит, возникшие вследствие применения антибиотиков широкого спектра действия; детский возраст до 4 лет, I триместр беременности, повышенная чувствительность к лоперамиду.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан в I триместре беременности. Во II и III триместрах беременности лоперамид можно назначать в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.

Поскольку небольшое количество лоперамида обнаруживается в грудном молоке, прием в период грудного вскармливания не рекомендуется.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью применяют пациентов с нарушениями функции печени, при печеночной недостаточности.

Применение у детей

Особые указания

С осторожностью применяют при печеночной недостаточности.

Не следует применять в клинических ситуациях, когда требуется угнетение перистальтики кишечника.

При отсутствии эффекта через 2 сут применения лоперамида необходимо уточнить диагноз и исключить инфекционный генез диареи.

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени.

При передозировке лоперамида в качестве антидота используют налоксон.