Описание лекарственной формы

Форма выпуска, состав и упаковка

Раствор для инъекций 0.005%

Вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода д/и.

1 мл - ампулы (5) - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
1 мл - ампулы (5) - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.

Раствор для инъекций 0.01% прозрачный, бесцветный, без запаха.

Вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода д/и.

1 мл - ампулы (5) - упаковки контурные (1) - пачки картонные.
1 мл - ампулы (5) - упаковки контурные (2) - пачки картонные.

Клинико-фармакологическая группа

Фармакологическое действие

Гормональный препарат, аналог соматостатина. Представляет собой синтетический октопептид, являющийся аналогом естественного гормона соматостатина и обладающий сходными с ним фармакологическими эффектами, но значительно большей продолжительностью действия. Препарат подавляет патологически повышенную секрецию гормона роста, а также пептидов и серотонина, продуцируемых в гастро-энтеро-панкреатической эндокринной системе.

Применение Октреотида во время и после операций на поджелудочной железе и органах брюшной полости снижает частоту типичных послеоперационных осложнений (например, панкреатических свищей, абсцессов, сепсиса, острого послеоперационного панкреатита).

Фармакокинетика

Абсорбция

После п/к введения Октреотид быстро и полностью всасывается. C max октреотида в плазме крови достигается в пределах 30 мин.

Распределение

Связывание с белками плазмы составляет 65%. Связывание Октреотида с форменными элементами крови крайне незначительно. V d составляет 0.27 л/кг.

Выведение

Общий клиренс составляет 160 мл/мин. Около 32% выводится в неизменном виде почками. После п/к инъекции препарата Т 1/2 октреотида составляет 100 мин. После в/в введения выведение октреотида осуществляется в 2 фазы с T 1/2 10 мин и 90 мин соответственно.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов пожилого возраста снижается клиренс, а T 1/2 увеличивается.

При тяжелой почечной недостаточности клиренс уменьшается в 2 раза.

Показания к применению препарата

— профилактика и лечение осложнений после операций на органах брюшной полости;

— остановка кровотечения и профилактика повторного кровотечения из варикозно расширенных вен пищевода у пациентов с циррозом печени;

— лечение острого панкреатита;

— остановка язвенного кровотечения.

Режим дозирования

При лечении острого панкреатита препарат вводят п/к в дозе 100 мкг 3 раза/сут в течение 5 суток. Возможно назначение до 1200 мкг/сут в виде продолжительных в/в инфузий.

Для профилактики осложнений после операций на поджелудочной железе и органах брюшной полости первую дозу 100 мкг вводят п/к за 1 ч до лапаротомии; затем после операции вводят п/к по 100 мкг 3 раза/сут на протяжении 7 последовательных дней.

Для остановки кровотечения из варикозно расширенных вен пищевода вводят в/в в дозе 25-50 мкг/ч в виде продолжительных инфузий в течение 5 дней. У больных пожилого возраста нет необходимости в снижении дозы Октреотида.

Для остановки язвенного кровотечения вводят в дозе 25 мкг/ч в виде в/в инфузий в течение 5 дней.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: возможны - анорексия, тошнота, рвота, спастические боли в животе, ощущение вздутия живота, избыточное газообразование, жидкий стул, диарея, стеаторея. Хотя выделение жира с калом может возрастать, нет указаний на то, что длительное лечение октреотидом может приводить к развитию нарушений всасывания (мальабсорбция). Редко - явления, напоминающие острую кишечную непроходимость. В отдельных случаях - острый гепатит без холестаза, гипербилирубинемия в сочетании с увеличением активности ЩФ, ГГТ и, в меньшей степени, - других трансаминаз. При длительном применении возможно образование камней в желчном пузыре. Имеются сообщения о редких случаях острого панкреатита, который развивался в первые часы или дни применения и исчезал после отмены препарата.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: в отдельных случаях - аритмия, брадикардия.

Со стороны углеводного обмена: возможно нарушение толерантности к глюкозе после приема пищи (обусловлено подавлением препаратом секреции инсулина), гипогликемия; редко при длительном лечении - персистирующая гипергликемия.

Местные реакции: возможны боль, ощущение зуда или жжение, краснота, припухлость в месте инъекции, которые обычно проходят в течение 15 мин.

Прочие: аллергические реакции, алопеция.

Противопоказания к применению препарата

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует применять при желчнокаменной болезни, сахарном диабете, при беременности, в период лактации.

Применение препарата при беременности и кормлении грудью

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения Октреотида при беременности и в период лактации у человека не проводилось.

Применение при беременности и в период лактации возможно только по абсолютным показаниям, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода. Категория действия на плод Б.

Особые указания

У пациентов с сахарным диабетом, получающих инсулин, октреотид может снижать потребность в инсулине.

Если камни в желчном пузыре выявлены перед началом лечения, вопрос о применении октреотида решается индивидуально, в зависимости от соотношения потенциальной пользы терапии и возможного риска, связанного с наличием камней в желчном пузыре.

Побочные эффекты со стороны пищеварительной системы могут быть уменьшены, если инъекции октреотида производить в промежутках между приемами пищи или перед сном.

Для уменьшения явлений дискомфорта в месте инъекции рекомендуется доводить раствор препарата перед введением до комнатной температуры и вводить меньший объем препарата. Следует избегать нескольких инъекций в одно и то же место через короткие интервалы времени.

Передозировка

Симптомы: кратковременное уменьшение ЧСС, чувство прилива крови к лицу, спастические боли в животе, диарея, тошнота, ощущение пустоты в желудке.

Лечение: проведение симптоматической терапии.

Лекарственное взаимодействие

Октреотид уменьшает всасывание циметидина, циклоспорина.

Необходима коррекция доз одновременно применяемых мочегонных средств, бета-адреноблокаторов, антагонистов кальция, инсулина, пероральных гипогликемических препаратов.

При одновременном применении октреотида и бромокриптина биодоступность последнего повышается.

Препараты, метаболизирующиеся при участии изоферментов цитохрома P450 и имеющие узкий терапевтический диапазон доз, следует назначать с осторожностью.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре от 8° до 20°C. Срок годности - 2 года.

Для лечения панкреатита в острой и хронической форме может применяться Октреотид, являющийся синтетическим аналогом гормона роста. Это лекарство эффективно подавляет признаки воспаления поджелудочной железы.

Форма выпуска и состав

Октреотид - это синтетический аналог гормона соматостатина, вырабатываемого в гипоталамусе и поджелудочной железе. Этот препарат на короткое время подавляет выработку ферментов, что позволяет лечить пациентов с хронической и острой формой панкреатита.

Гормон обладает выраженным болеутоляющим свойством, устраняет приступы при вялотекущем и некротическом обострении, убирает симптоматику цирроза печени.

Выпускается Октреотид в форме раствора для внутривенных и подкожных инъекций, которые содержат 0,005 и 0,01% действующего вещества. Препарат не имеет запаха и цвета, а его использование допустимо лишь под наблюдением врача.

В продаже можно найти Октреотид от отечественных и иностранных производителей. Последние отличаются качеством изготовления и рекомендованы большинством специалистов. Стоимость импортных лекарств может быть на 20−30% выше отечественных.

Применяться Октреотид может следующим образом:

• Внутривенно с использованием капельницы, когда ежедневно на протяжении 15 суток пациенту вводят до 1200 микрограммов препарата.
• Подкожные инъекции выполняются трижды в день. В зависимости от стадии заболевания и локализации поражения поджелудочной железы ежедневная доза в первые 5 дней может составлять 50−300 микрограммов препарата, а в последующем дозировку уменьшают, опираясь на имеющуюся симптоматику.
• Для внутримышечного введения используется лиофилизат суспензии, который колют пациенту раз в месяц.

Вне зависимости от способа применения этого препарата самостоятельно назначать Октреотид запрещается. Отпускается лекарство в аптеках исключительно по рецепту, а выписать его может специалист лишь после проведения полного обследования больного.

При неправильной дозировке и самостоятельном назначении лекарства возможны серьезные поражения поджелудочной железы, вплоть до инвалидности пациента.

Побочные эффекты и противопоказания

Неправильный прием препарата и передозировка Октреотидом может привести к различным побочным эффектам. К противопоказаниям относятся:

• индивидуальная непереносимость;
• кормление ребенка грудью и беременность;
• возраст до 18 лет.

При назначении препарата врач должен учитывать возможные осложнения панкреатита, а сам пациент обязан в точности следовать рекомендациям доктора, не увеличивая самостоятельно дозировку лекарства. Более подробно с противопоказаниями можно ознакомиться в инструкции по применению Октреотида при панкреатите.

При передозировке могут отмечаться различные побочные эффекты. Пациенту при их появлении необходимо прекратить прием препарата и обратиться к врачу за консультацией. К побочным явлениям при терапии Октреотидом относятся:

• Различные аллергические реакции, в том числе, затруднение дыхания, зуд, шелушение кожных покровов и крапивница.
• Локальные реакции, в том числе, боль, покраснения в области инъекции.
• Сбой сердечного ритма и брадикардия.
• Нарушение обмена веществ и проблемы с усвоением углеводов.
• Диспепсические явления: жидкий стул, вздутие живота, спазмы, рвота и тошнота.
• В редких случаях побочным эффектом приема гормонов является образование в желчном пузыре и мочеточниках камней, которые потребуют дробления или хирургического удаления. При краткосрочных курсах лечения опасаться таких серьезных последствий не следует.

Фармакологические свойства

При приеме Октреотида в организме подавляется секреция гормона роста, что позволяет восстанавливать функциональность поджелудочной железы, снимая острые и хронические воспалительные процессы.

Применение этого средства позволяет устранить возможные послеоперационные осложнения, в том числе, острый абсцесс, сепсис и панкреатические свищи.

Активное вещество в организме быстро всасывается, а максимальная концентрация препарата в плазме крови достигается уже через 40 минут после выполнения инъекции. В последующем препарат выводится почками и с помощью кишечника.

Инструкция по применению

Дозировка препарата, а также длительность курса лечения выбирается специалистом на основе данных диагностики, стадии патологии, имеющихся у него симптомов заболевания.

Назначаются следующие дозы Октреотида в зависимости от целей применения и симптомов:

• Для остановки язвенного кровотечения проводят пятидневный курс инфузий ежедневно по 50 мг однопроцентного раствора.
• Лечение кровотечений из желудка и пищевода выполняется инфузиями по 25−50 микрограммов ежедневно на протяжении 5 дней.
• При терапии острого панкреатита на протяжении 5 дней выполняют в сутки по 3 вливания препарата. В редких случаях при наличии острой симптоматики врач может назначать большую дозу лекарства, при этом такое лечение выполняется под наблюдением специалиста в условиях стационара.
• В качестве профилактики послеоперационных осложнений на поджелудочной железе пациентам выполняют трехкратные инфузии по 100−200 микрограммов препарата.
• При опухолях эндокринной системы начальная доза Октреотида составляет 50 микрограммов. В последующем врач в зависимости от состояния пациента и данных диагностики может увеличивать или уменьшать дозу препарата.

Необходимо не только определить имеющиеся у пациента заболевания и грамотно подобрать терапию, но и правильно выполнять подкожное введение Октреотида.

Правила введения инъекций:

• Ставить уколы в одно и то же место через короткий промежуток времени запрещается.
• Неиспользуемый раствор хранить не рекомендуется.
• Ампулу открывают непосредственно перед выполнением инъекции.
• Раствор нагревают до комнатной температуры.
• Перед вскрытием следует осмотреть ампулу на предмет наличия изменения цвета препарата и наличия в нем посторонних примесей.

Капельное введение Октреотида выполняется путем разведения препарата в 0,9% натрия хлориде или соответствующем количестве физраствора. Инъекционный раствор готовится перед использованием лекарства. После разведения препарата для капельницы допускается его хранение в холодильнике не более суток.

Особые указания

При наличии опухоли гипофиза необходимо наблюдать за состоянием пациента, в частности, постоянно контролировать размеры новообразований и соответствующим образом изменять дозировку препарата. При терапии эндокринных гастропанкреатических опухолей может появляться внезапный острый рецидив симптомов.

Введение Октреотида при панкреатите в промежутках между сном и приемом пищи позволяет уменьшить побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта. На предмет выявления аллергии на препарат рекомендуется провести пробную инфузию, по результатам которой врач примет решение о назначении этого лекарства и его оптимальной дозировке.

При длительных курсах лечения, которые могут достигать 12 месяцев, необходимо на регулярной основе выполнять УЗИ желчного пузыря. Это позволит диагностировать появление камней в мочеточниках.

Желчекаменная болезнь бессимптомна, соответственно, выявив такие образования на ранней стадии, можно раздробить их ультразвуком, что позволит избежать необходимости выполнения сложной операции.

В период лечения, вне зависимости от продолжительности курса и дозировки препарата, необходим систематический контроль за состоянием больного. Врач должен следить за концентрацией глюкозы в крови, в особенности у пациентов с циррозом печени и варикозным расширением вен пищевода.

При правильной диагностике и своевременном назначении Октреотида прогноз положительный. Пациент вскоре после начала инъекций и капельниц ощущает улучшение самочувствия, а при длительных курсах возможно полное выздоровление даже при тяжелых формах болезни.

Отличные результаты показывает Октреотид в качестве профилактики заболеваний поджелудочной железы. Содержащиеся в препарате компоненты уменьшают воспаление этого внутреннего органа, регенерируют его клетки, устраняют все симптомы имеющихся заболеваний.

Качественное лечение подразумевает комплексный подход, в том числе, правильный подбор терапии, а также соблюдение специальной диеты, которая содержит минимум жирной пищи. Это позволит гарантировать полное выздоровление даже при наличии хронических патологий.

Лекарственное взаимодействие

Необходимо правильное дозирование препаратов при одновременном приеме Октреотида с пероральными средствами, блокаторам кальциевых каналов, инсулином и диуретикам.

Необходимо учитывать следующие особенности взаимодействия:

• Октреотид замедляет адсорбцию Циметидина;
• увеличивается биодоступность Бромокриптина;
• снижается всасывание Циклоспорина.

Аналоги и стоимость

В настоящее время в аптеках можно подобрать как оригинальный препарат Октреотид, так и его многочисленные аналоги. Заменители отличаются своим составом, показаниями и количеством действующего вещества. Наибольшее распространение получили следующие препараты:

• Серакстал;
• Сандостатин лар;
• Сандостатин;
• Октрид;
• Октретекс;
• Октреотид Фсинтез;
• Актавис;
• Генфаси.

В продаже можно найти Октреотид Лонг , в котором содержится увеличенное количество активного вещества, что обеспечивает максимальную эффективность и длительность действия лекарства. Этот препарат используется как для лечения острых форм заболеваний поджелудочной железы, так и в качестве терапии панкреатита с циррозом печени.

Стоимость оригинального препарата и аналогов в столице зависит от производителя и количества действующего вещества. Цена Октреотида депо в дозировке 20 мг может составить 600−800 рублей. В аптеках оригинальный препарат и его заменители отпускаются исключительно по рецепту врача.

Хранить ампулы следует в темном месте при температуре 8−25 градусов. При соблюдении условий хранения срок годности раствора составляет 5 лет. Вскрытыми ампулы хранить запрещается. Подробная информация о сроках годности имеется в инструкции по применению Октреотид депо.

Октреотид – синтетическое производное естественного гормона соматостатина, характеризующееся схожими с ним фармакологическими эффектами, но значительно большей длительностью действия; подавляет секрецию тиреотропина, серотонина, гастрина, инсулина, глюкагона, гормона роста как патологически повышенных, так и обусловленных внешними факторами (аргинином, приемом пищи, инсулиновой гипогликемией и др.).

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы Октреотида:

• Раствор для внутривенного и подкожного введения в дозе 50 и 100 мкг: бесцветная, прозрачная жидкость, без запаха (по 1 мл в ампуле, в ячейковой контурной упаковке 5 ампул (50 мкг); в контурной упаковке 5 ампул (100 мкг), в картонной пачке 1 или 2 упаковки);
• Раствор для внутривенного и подкожного введения в дозе 300 и 600 мкг: бесцветная, прозрачная жидкость, без запаха (по 1 мл в ампуле из темного стекла, имеющей кольцо натяжения для вскрытия или с точкой разлома, или в ампуле из бесцветного стекла с маркировкой в виде двух зеленых полосок; в контурной ячейковой упаковке 1 или 2 ампулы, в картонной пачке 1 упаковка; в контурной ячейковой упаковке 5 ампул, в картонной пачке 1 или 2 упаковки).

Состав 1 мл раствора для внутривенного и подкожного введения в дозе 50 и 100 мкг:

• Активное вещество: октреотид – 50 и 100 мкг;

Состав 1 мл раствора для внутривенного и подкожного введения в дозе 300 и 600 мкг:

• Активное вещество: октреотида ацетат, в пересчете на октреотид – 300 и 600 мкг;
• Дополнительные компоненты: вода для инъекций, натрия хлорид.

Показания к применению

• Острый панкреатит (в дозе 50 и 100 мкг);
• Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, в целях остановки кровотечения (в дозе 50 и 100 мкг);
• Акромегалия (для контроля основных проявлений поражения и понижения уровня гормона роста и инсулиноподобного фактора роста-1 (ИФР-1); при недостаточной эффективности или невозможности проведения хирургического лечения или лучевой терапии; при отказе пациента от операции или при краткосрочном лечении в периоды между курсами лучевой терапии, до момента полного развития ее эффекта);
• Секретирующие эндокринные опухоли поджелудочной железы и желудочно-кишечного тракта, в целях контроля симптомов (карциноидные опухоли (с наличием карциноидного синдрома), глюкагономы, ВИПомы, гастриномы/синдром Золлингера-Эллисона (в сочетании с блокаторами гистаминовых Н2-рецепторов и ингибиторами протонной помпы), инсулиномы (в т. ч. для поддерживающей терапии и контроля гипогликемии перед операцией), соматолибериномы).

Раствор применяют для лечения и профилактики осложнений в период после оперативного вмешательства на органах брюшной полости, а также у больных циррозом печени для остановки кровотечения и предупреждения повторных кровотечений из варикозно расширенных вен желудка и пищевода. Использование средства возможно в комбинации со специфическими лечебными мероприятиями (например, с эндоскопической склерозирующей терапией).

Противопоказания

• Детский и подростковый возраст до 18 лет;
• Гиперчувствительность к компонентам препарата.

С особой осторожностью следует применять препарат при холелитиазе (желчнокаменная болезнь) и сахарном диабете. Опыта использования средства при беременности не имеется. Вследствие этого беременным женщинам Октреотид рекомендуется применять только в случае, когда ожидаемая польза от терапии превышает потенциальный риск появления побочных реакций.

При необходимости введения препарата в период лактации требуется отказаться от кормления грудью (т. к. неизвестно, проникает ли препарат в грудное молоко).

Способ применения и дозировка

Октреотид используют подкожно и внутривенно капельно.

При терапии острого панкреатита подкожно вводят 3 раза в сутки по 100 мкг раствора на протяжении 5 дней, допустимо также внутривенное вливание в дозе, не превышающей 1200 мкг в сутки.

Для остановки кровотечения из варикозно расширенных вен пищевода или при язвенной болезни назначают продолжительные внутривенные инфузионные введения в дозе 25-50 мкг/час в течение 5 дней.

В целях профилактики осложнений после перенесенных хирургических вмешательств на поджелудочной железе средство вводят подкожно. Первую инъекцию в дозе 100-200 мкг проводят за 1-2 часа до лапаротомии, а последующие – в дозе 100-200 мкг после операции, 3 раза в сутки ежедневно на протяжении 5-7 дней.

При акромегалии рекомендуют вводить подкожно 300 мкг Октреотида с интервалом 8 или 12 часов, данную дозу назначают в случае отсутствия эффекта при проведении начальной терапии (50-100 мкг раствора с интервалами 8 или 12 часов). Эффективность лечения определяют, учитывая ежемесячные показатели концентрации соматотропного гормона в крови, переносимость средства и клинические симптомы. Для достижения желаемого эффекта, при необходимости возможно использование препарата в дозе, превышающей 300 мкг, но не более 1500 мкг в сутки.

Если на протяжении 3 месяцев терапии не наблюдается улучшение клинической картины и достаточное снижение уровня гормона роста, использование препарата является нецелесообразным.

При опухолях гастроэнтеропанкреатической эндокринной системы препарат вводят подкожно. Начальная доза Октреотида составляет 50 мкг, применяемые 1-2 раза в сутки, в дальнейшем возможно повышение дозы до 100-200 мкг при кратности введения 3 раза в сутки. При неэффективности начальной терапии, оцениваемой по концентрации гормонов, продуцируемых опухолью, переносимости препарата и достигнутому клиническому эффекту, назначают 1-2 раза в сутки подкожные инъекции в дозе 300 мкг. В исключительных случаях допустимо постепенное повышение дозы до 300–600 мкг, вводимых 3 раза в сутки. Если при терапии карциноидных опухолей Октреотидом в максимально переносимой дозе не отмечается терапевтического эффекта на протяжении 7 дней, лечение следует прекратить.

Лицам пожилого возраста, а также пациентам с функциональными нарушениями почек не требуется коррекция режима дозирования.

При назначении внутривенного капельного вливания препарата содержимое ампулы в дозе 600 мкг требуется растворить в 60 мл физиологического раствора натрия хлорида (0,9%). Разведенные растворы необходимо вводить непосредственно после приготовления (во избежание микробного загрязнения). При невозможности использования препарата сразу после разведения его можно хранить при температуре 2-8 °C не дольше 24 часов (общее время с момента разведения и до завершения его введения).

Побочные действия

• Пищеварительная система: очень часто – вздутие живота, запоры, тошнота, боль в животе, диарея; часто – анорексия, изменение цвета/мягкая консистенция стула, стеаторея, ощущение тяжести/наполнения живота, рвота, диспептические нарушения;
• Эндокринная система: очень часто – гипергликемия; часто – гипотиреоз, нарушения деятельности щитовидной железы (снижение уровней свободного и общего тироксина, и тиреотропного гормона); нарушение толерантности к глюкозе, гипогликемия;
• Гепатобилиарная система: очень часто – образование камней в желчном пузыре (холелитиаз); часто – повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, нарушение коллоидной стабильности желчи, холецистит;
• Нервная система: очень часто – головная боль; часто – головокружение;
• Сердечно-сосудистая система: часто – брадикардия; иногда – тахикардия;
• Дыхательная система: часто – одышка;
• Кожные покровы: часто – зуд, сыпь, выпадение волос;
• Общие нарушения и местные реакции: очень часто – боль в месте инъекции; иногда – дегидратация.

Также при использовании препарата в клинической практике наблюдались следующие нежелательные эффекты (вне зависимости от наличия причинно-следственной связи с применением средства): холестатическая желтуха, холестаз, желтуха, холестатический гепатит, острый гепатит без явлений холестаза, острый панкреатит, повышение уровня гамма-глютамилтрансферазы (ГГТ) и щелочной фосфатазы (ЩФ), аритмия, аллергические реакции, крапивница, анафилактические реакции.

При подкожных инъекциях октреотида в суточной дозе 3000–30000 мкг, разделенных на несколько введений, у пациентов с опухолями не было выявлено новых побочных эффектов (кроме, указанных выше).

При случайном внутривенном введении препарата в дозе 2400–6000 мкг в сутки (со скоростью 100–250 мкг/ч) или подкожном введении 1500 мкг 3 раза в сутки, наблюдались следующие реакции: снижение массы тела, лактатный ацидоз, гепатомегалия, заторможенность, слабость, диарея, жировое перерождение печени, панкреатит, гипоксия головного мозга, внезапная остановка сердца, снижение артериального давления, развитие аритмий. Лечение – симптоматическое.

Особые указания

У пациентов с сахарным диабетом, принимающих инсулин, на фоне терапии может отмечаться снижение потребности в инсулине.

Перед началом лечения, а также в период длительного курса рекомендуется с интервалами 6-12 месяцев проводить ультразвуковое исследование желчного пузыря.

В случае выявлении камней в желчном пузыре перед началом терапии вопрос об использовании препарата решается индивидуально, после соотношения потенциальных преимуществ терапии и риска развития возможных осложнений, связанных с наличием камней.

Проявления нежелательных реакций со стороны пищеварительной системы могут быть уменьшены при введении октреотида перед сном или в промежутках между приемами пищи.

При продолжительном курсе следует контролировать функцию щитовидной железы.

В редких случаях на фоне терапии эндокринных опухолей желудочно-кишечного тракта и поджелудочной железы может отмечаться внезапный рецидив симптомов заболевания.

При применении октреотида у пациентов с дефицитом витамина B12 (кобаламина) в анамнезе рекомендуется контролировать его содержание в организме (ухудшается всасываемость кобаламина).

Для уменьшения дискомфорта и болезненных ощущений в месте инъекций рекомендуется перед использованием подогреть раствор до комнатной температуры и вводить его в меньшем объеме. Следует избегать инъекций препарата через короткие интервалы времени в одно и то же место введения.

Лекарственное взаимодействие

Влияние октреотида на одновременно принимаемые вещества/препараты:

• Циклоспорин – снижает его всасывание;
• Бромокриптин – повышает его биодоступность;
• Циметидин – замедляет его всасывание;
• Препараты, метаболизирующиеся системой цитохрома Р450 (терфенадин, хинидин) – уменьшает их метаболизм.

При сочетании октреотида с диуретиками, пероральными гипогликемическими препаратами, инсулином, блокаторами «медленных» кальциевых каналов, бета-адреноблокаторами требуется коррекция режима дозирования.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, защищенном от влаги и света, недоступном для детей, при температуре от 8 до 25 °C.

Срок годности – 5 лет.

Гормональные препараты активно используются для лечения заболеваний, в том числе желудочно-кишечного тракта. Одним из средств, влияющих на эндокринную регуляцию, является Октреотид, который производится зарубежными и отечественными фармкомпаниями.

Подробную информацию о показаниях к применению, правилах приема и возможных рисках содержит инструкция по применению Октреотида.

Являясь гормональным лекарством, Октреотид обладает широким спектром действия.

Группа препарата – синтетические аналоги соматостатина.

Соматостатин продуцируется поджелудочной железой и гипоталамусом. Гормон влияет на эндокринную систему организма, регулирует уровень других гормонов и препятствует развитию ряда гормонозависимых патологических состояний.

Механизм действия Октреотида заключается в соматостатиноподобном воздействии на гормональную регуляцию.

В сравнении с натуральным веществом, отличается более продолжительным действием.

Угнетает чрезмерную выработку следующих биологических веществ :

• гормонов, синтезируемых в желудочно-кишечном тракте (глюкагона, инсулина, гастрина);
• аминокислот (аргинина, серотонина);
• гормона роста;
• тиреотропина.

Повышение этих веществ может наблюдаться в норме :

• после физической нагрузки;
• после приема пищи.

Но чаще всего нарушения в эндокринной системе возникают на фоне заболеваний внутренних органов, способствующих :

• увеличению концентрации аргинина;
• инсулиновой гипогликемии;
• повышению уровня тиреолиберина (гормона гипоталамуса).

Дополнительным ценным свойством Октреотида является его способность предотвращать и останавливать кровотечения во время и после хирургических вмешательств на органах пищеварительного тракта.

Введение препарата накануне, во время и после операции, препятствует развитию послеоперационных осложнений (острого панкреатита, абсцесса, панкреатических свищей, сепсиса).

Пролонгированная форма выпуска замедляет рост опухолей пищеварительных органов и желчевыводящих путей, карциноидных и некоторых других эндокринных опухолей.

Обратите внимание! Данное лекарственное средство отпускается строго по рецепту врача!

Лекарственные формы

Форма выпуска Октреотида - ампулы, содержащие раствор для подкожных и внутривенных инъекций. Возможные концентрации варьируются в пределах от 50 мкг до 0,5 мг/мл.

Октреотид-Депо и Октреотид-Лонг производятся в виде лиофилизированного порошка или спрессованной таблетки для приготовления инъекционной суспензии. Характеризуется замедленным высвобождением лекарственного вещества. Поставляется вместе с растворителем. Дозировки – 10 мг, 20 мг и 30 мг.

Показания к применению

Октреотид короткого действия применяется в следующих случаях :

1. Профилактика и лечение осложнений при хирургических вмешательствах на органах желудочно-кишечного тракта.
2. Острый панкреатит.
3. Остановка кровотечений и предупреждение повторных геморрагий из варикозно расширенных вен пищевода у пациентов с циррозом печени.
4. Остановка кровотечений, вызванных язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки.

Для лекарственных форм длительного действия (Депо и Лонг) показания отличаются :

1. Акромегалия (заболевание, вызванное избытком гормона роста).
2. Опухоли поджелудочной железы и желудочно-кишечного тракта, вызванные нарушением гормонального фона.
3. Гормонорезистентный рак предстательной железы.
4. Профилактика возникновения острого панкреатита после обширных операций брюшной полости.

Обратите внимание! Лечение Октреотидом должно проводиться под контролем медицинских специалистов!

Противопоказания

Препарат имеет следующие ограничения по применению :

• возраст младше 18 лет;
• индивидуальная гиперчувствительность к компонентам лекарственной формы.

С осторожностью назначают при :

• сахарном диабете;
• желчнокаменной болезни;
• беременности;
• грудном вскармливании.

Дозы и способ применения

Схема терапии зависит от установленного диагноза и дозировки препарата :

1. Для профилактики послеоперационных осложнений: первая подкожная инъекция, содержащая 100-200 мкг, выполняется за 1-2 ч до хирургического вмешательства. По окончании лапаротомии препарат вводят повторно 3 раза в сутки по 100-200 мкг в течение последующих 5-7 дней.
2. Терапию острого панкреатита проводят в течение 5 дней, вводят подкожно по 100 мкг трижды в день. В тяжелых случаях вводят внутривенно, увеличивая дозировку до 1200 мкг/сут.
3. При кровотечениях желудочно-кишечного тракта используют внутривенный способ введения в дозе 25-50 мкг/ч в течение 5 дней.

Октреотид-Депо и Октреотид-Лонг вводят раз в месяц, подкожно или внутримышечно (при повторных инъекциях ягодицы чередуют), в среднем курс лечения составляет 3 месяца. Если есть необходимость, продляют. Чаще всего, терапию проводят в условиях больничного стационара.

Лекарственные взаимодействия

Принимая Октреотид, необходимо учитывать возможные последствия совместного приема с другими медикаментами :

1. Уменьшается всасывание циметидина и циклоспорина.
2. Повышается биодоступность бромокриптина.
3. Схема приема диуретиков, БКК (блокаторов кальциевых каналов), бета-адреноблокаторов, пероральных гипогликемических средств и инсулина подлежит коррекции.

Побочные действия

При лечении препаратом могут возникнуть следующие побочные эффекты :

• боли в животе;
• диспепсические явления (тошнота, рвота, вздутие, метеоризм);
• нарушения стула (диарея, стеаторея);
• мальабсорбция и выделение жира с каловыми массами;
• гепатитоподобные состояния;
• симптомы кишечной непроходимости;
• длительное применение Октреотида может способствовать образованию конкрементов (камней) в желчевыводящих путях;
• изменение лабораторных показателей крови;
• нарушения сердечного ритма (аритмии, брадикардии);
• аллергические реакции;
• алопеция;
• изменение толерантности к глюкозе (гипогликемия, гипергликемия).

Аналоги и стоимость препарата

Аналоги Октреотида, которые представлены на российском фармацевтическом рынке :

• Сандостатин (Швейцария);
• Октретекс (Россия);
• Серакстал (Италия);
• Генфастат (Канада);
• Октрид (Индия).

Одна упаковка Октреотида из 5 ампул в дозировке 50 мкг/мл стоит около 1050 рублей. В зависимости от содержания активного вещества и количества ампул, стоимость может достигать 30 тыс. рублей.

Состав и форма выпуска

Раствор - 1 мл:

• Активное вещество: октреотид 100 мкг.
• Вспомогательные вещества: натрия хлорид - 9 мг, вода д/и - до 1 мл.

1 мл - ампулы (5) - упаковки контурные (2) - пачки картонные.

Описание лекарственной формы

Раствор для в/в и п/к введения, прозрачная, бесцветная жидкость, без запаха.

Фармакологическое действие

Синтетический аналог соматостатина, обладающий сходными с ним фармакологическими эффектами, но значительно большей продолжительностью действия.

Препарат подавляет секрецию гормона роста, как патологически повышенную, так и вызываемую аргинином, физической нагрузкой и инсулиновой гипогликемией. Препарат подавляет также секрецию инсулина, глюкагона, гастрина, серотонина, как патологически повышенную, так и вызванную приемом пищи; также подавляет секрецию инсулина и глюкагона, стимулированную аргинином. Октреотид подавляет секрецию тиреотропина, вызываемую тиреолиберином.

У пациентов, которым планируется проведение операции на поджелудочной железе, применение октреотида до операции, во время и после нее снижает частоту типичных послеоперационных осложнений (например, панкреатических свищей, абсцессов, сепсиса, острого послеоперационного панкреатита).

При кровотечении из варикозно-расширенных вен пищевода и желудка у больных циррозом печени применение октреотида в комбинации со специфическим лечением (например, склерозирующей и гемостатической терапией) приводит к более эффективной остановке кровотечения и профилактике повторного кровотечения.

Фармакокинетика

Всасывание

После п/к введения Октреотид быстро и полностью всасывается. C max октреотида в плазме крови достигается в пределах 30 мин.

Распределение

Связывание с белками плазмы составляет 65%. Связывание Октреотида с форменными элементами крови крайне незначительно. Vd составляет 0.27 л/кг.

Выведение

После п/к инъекции препарата Т1/2 октреотида составляет 100 мин. После в/в введения выведение октреотида осуществляется в 2 фазы с T1/2 10 мин и 90 мин соответственно. Большая часть октреотида выводится через кишечник, около 32% выводится в неизменном виде почками. Общий клиренс составляет 160 мл/мин.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов пожилого возраста снижается клиренс, а T1/2 увеличивается.

При тяжелой почечной недостаточности клиренс уменьшается в 2 раза.

Фармакодинамика

Октреотид - синтетический аналог соматостатина, обладающий сходными с ним фармакологическими эффектами, но значительно большей продолжительностью действия. Октреотид подавляет секрецию гормона роста (ГР), как патологически повышенную, так и вызываемую аргинином, физической нагрузкой и инсулиновой гипогликемией. Препарат подавляет также секрецию инсулина, глюкагона, гастрина, серотонина, как патологически повышенную, так и вызванную приемом пищи; также подавляет секрецию инсулина и глюкагона, стимулированную аргинином. Октреотид подавляет секрецию тиреотропина, вызываемую тиреолиберином.

У больных, которым планируется проведение операции на поджелудочной железе, применение октреотида до операции, во время и после нее снижает частоту типичных послеоперационных осложнений (например панкреатических свищей, абсцессов, сепсиса, острого послеоперационного панкреатита). При кровотечении из варикозно-расширенных вен пищевода и желудка у больных с циррозом печени применение октреотида в комбинации со специфическим лечением (например склерозирующей и гемостатической терапией) приводит к более эффективной остановке кровотечения и профилактике повторного кровотечения.

Клиническая фармакология

Аналог соматостатина. Препарат для проведения интенсивной терапии в гастроэнтерологии.

Показания к применению

• Лечение острого панкреатита;
• остановка кровотечений при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки;
• остановка кровотечения и профилактика повторного кровотечения из варикозно расширенных вен пищевода у пациентов с циррозом печени;
• профилактика и лечение осложнений после операций на органах брюшной полости.

Противопоказания к применению

• Детский возраст до 18 лет;
• повышенная чувствительность к октреотиду или другим компонентам препарата.

С осторожностью: холелитиаз (желчнокаменная болезнь), сахарный диабет, беременность, период лактации.

Применение при беременности и детям

Применение октреотида при беременности не изучалось. Октреотид следует применять при беременности только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Неизвестно, попадает ли препарат в грудное молоко, поэтому при применении препарата в период лактации следует отказаться от грудного вскармливания.

Применение у детей

Противопоказан детям в возрасте до 18 лет

Побочные действия

Со стороны ЖКТ и поджелудочной железы: возможны - анорексия, тошнота, рвота, спастические боли в животе, ощущение вздутия живота, избыточное газообразование, жидкий стул, диарея, стеаторея. Хотя выделение жира с калом может возрастать, нет указаний на то, что длительное лечение октреотидом может приводить к развитию нарушений всасывания (мальабсорбция). В редких случаях могут отмечаться явления, напоминающие острую кишечную непроходимость. Известны отдельные случаи острого гепатита без холестаза, гипербилирубинемия в сочетании с увеличением активности ЩФ, ГГТ и, в меньшей степени, - других трансаминаз.

Длительное использование Октреотида может приводить к образованию камней в желчном пузыре.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: в отдельных случаях - аритмия, брадикардия.

Со стороны углеводного обмена: возможно нарушение толерантности к глюкозе после приема пищи (обусловлено подавлением препаратом секреции инсулина), гипогликемия; в редких случаях при длительном лечении возможно развитие персистирующей гипергликемии.

Местные реакции: в месте инъекции возможны боль, ощущение зуда или жжение, краснота, припухлость (обычно проходят в течение 15 мин).

Прочие: аллергические реакции, алопеция.

Лекарственное взаимодействие

Октреотид уменьшает всасывание циклоспорина, замедляет всасывание циметидина.

Необходима коррекция режима дозирования одновременно применяемых диуретиков, бета-адреноблокаторов, блокаторов "медленных" кальциевых каналов, инсулина, пероральных гипогликемических препаратов.

При одновременном применении Октреотида и бромокриптина биодоступность последнего повышается.

Препараты, метаболизирующиеся ферментами системы цитохрома Р450 и имеющие узкий терапевтический диапазон доз, следует назначать с осторожностью.

Дозировка

Для лечения острого панкреатита препарат вводится п/к в дозе 100 мкг 3 раза/сут в течение 5 суток. Возможно назначение до 1200 мкг/сут с использованием в/в пути введения.

Для остановки язвенного кровотечения вводят в/в в дозе 25-50 мкг/ч в виде в/в инфузий в течение 5 дней.

Для остановки кровотечения из варикозно расширенных вен пищевода вводят в/в в дозе 25-50 мкг/ч в виде продолжительных в/в инфузий в течение 5 дней.

У больных пожилого возраста нет необходимости в снижении дозы Октреотида.

Для профилактики осложнений после операций на поджелудочной железе первую дозу 100-200 мкг вводят п/к за 1-2 ч до лапаротомии; затем после операции вводят п/к по 100-200 мкг 3 раза/сут на протяжении 5-7 последовательных дней.

Передозировка

Симптомы: кратковременное урежение ЧСС, чувство "прилива" крови к лицу, спастические боли в животе, диарея, тошнота, ощущение пустоты в желудке.

Лечение: симптоматическое.

Меры предосторожности

У больных сахарным диабетом, получающих инсулин, октреотид может снижать потребность в инсулине.

Если камни в желчном пузыре выявлены перед началом лечения, вопрос о применении октреотида решается индивидуально, в зависимости от соотношения потенциального лечебного эффекта препарата и возможных факторов риска, связанного с наличием камней в желчном пузыре.

Побочные эффекты со стороны ЖКТ могут быть уменьшены, если инъекции октреотида делать в промежутках между приемами пищи или перед сном.

Для уменьшения явлений дискомфорта в месте инъекции рекомендуется доводить раствор препарата перед введением до комнатной температуры и вводить меньший объем препарата. Следует избегать нескольких инъекций в одно и то же место через короткие интервалы времени.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Некоторые побочные эффекты октреотида могут отрицательно влиять на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.