Наш организм каждый день самостоятельно отбивает атаки миллионов бактерий, но при ослаблении иммунитета или при столкновении со специфическими, сильными инфекциями приходится обращаться к антибактериальным средствам. Очень часто врачи назначают Цефтриаксон – эффективный препарат против целого ряда инфекций.

Состав и форма выпуска

Цефтриаксон (Ceftriaxone) представляет собой мелкокристаллический белый или желтоватый порошок, обладающий слабой гигроскопичностью. Препарат находится в стеклянном флаконе по 2, 1, 0,5 и 0,25 грамм. В иных формах (сироп или таблетки) медикамент не выпускается. Состав препарата в таблице:

Фармакодинамика и фармакокинетика

Бактерицидный препарат третьего поколения из группы цефалоспоринов Цефтриаксон является универсальным средством. Он проявляет устойчивость к большинству бета-лактамаз микробов. Препарат активен в отношении штаммов bacteroide, clostridium, enterobacter, enterococcus, moraxella, morganella, neisseria, parainfluenzae, pneumonia, salmonella, streptococcus, синегнойной палочки, клостридий.

Препарат обладает стопроцентной биодоступностью, достигает максимума концентрации через 2-3 часа, связывается с белками плазмы на 83-96%. Период полувыведения дозы при внутримышечном введении составляет 5-8 часов, при внутривенном – 4-15 часов. Препарат обнаруживается в ликворе, воспаленных оболочках мозга, выводится почками, с желчью в кишечник для инактивации, не выводится гемодиализом.

Показания к применению

Инструкция компании-производителя указывает на то, что препарат назначается для подавления чувствительных к нему патогенных бактерий, трансаминаз, фосфатаз и пенициллиназ. Инъекции и внутривенные инфузии назначаются для лечения следующих заболеваний:

• сепсис;
• бактериальный менингит;
• шанкроид;
• бронхит, плевральная пневмония;
• псевдохолелитиаз;
• стоматит;
• перитонит, эмпиема желчного пузыря, ангиохолит;
• инфекции суставной и костной ткани, кожи и мягких тканей, урогенитального тракта (цистит, пиелонефрит, эпидидимит, простатит, пиелит);
• зараженные инфекцией раны и ожоги;
• клещевой боррелиоз;
• глоссит;
• инфекции челюстно-лицевого сектора;
• неосложненная гонорея (эффективно для патогенов, выделяющих пенициллиназу);
• эпиглоттит;
• бактериальный эндокардит;
• сальмонеллез;
• кандидомикоз;
• бактериальная септицемия;
• ослабленный иммунитет.

Как колоть Цефтриаксон

При некоторых формах сифилиса, вызванных Treponema pallidum, и при непереносимости пациентом пенициллинов для лечения применяют Цефтриаксон. Он вводится внутримышечно или внутривенно, быстро проникает в органы, жидкости и ткани, подходит беременным женщинам. Лекарство вводится больному раз в сутки в течение пяти дней, при первичном типе – 10 суток, другие формы сифилиса нуждаются во внутримышечном введении лекарства на протяжении трех недель.

При незапущенных формах нейросилифиса 20 дней подряд вводится по 1-2 г препарата, на поздних стадиях – по 1 г 21-дневным курсом, после выдерживают перерыв 14 дней и вновь проводят терапию на протяжении 10 дней. При остром генерализованном менингите, сифилитической менингоэнцефалите вводят до 5 г в сутки. При ангине лекарство вводится через капельницу в вену или уколами в мышцу. Большинство врачей предпочитают внутримышечные инъекции.

У детей ангина Цефтриаксоном лечится только при остром течении болезни, сопровождающемся нагноением и воспалением. При гайморите препарат сочетается с муколитиками и сосудосуживающими средствами. Больному внутримышечно вводят 0,5-1 г лекарства в в день, смешанного с Лидокаином или водой. Курс лечения составляет 7 дней.

Цефтриаксон внутривенно

Дозировка для внутривенных уколов пациентов старше 12 лет составляет 1-2 г препарата в сутки. Антибиотик, согласно инструкции, вводится однократно или каждые 12 часов. При серьезных случаях или инфекции, умеренно чувствительной к данному медикаменту, доза повышается до 4 г за сутки. Для предупреждения инфицирования перед операциями за 30-150 минут больному вводят 1-2 г препарата.

Для внутривенных уколов 1 г средства разбавляется 10 мл стерильной воды, полученная жидкость вводится медленно на протяжении трех минут. Инфузионная терапия предполагает получасовое введение Цефтриаксона. Для изготовления раствора 2 г порошка смешивают с 40 мл 5 или 10%-ной декстрозы, физраствором, 5% фруктозы. Запрещено соединять средство с кальциевыми растворами.

Цефтриаксон внутримышечно

Инструкция по применению Цефтриаксона предполагает, что его можно вводить и внутримышечно. Например, при гонорее рекомендовано однократное введение 250 мг препарата. Для взрослых и детей дозировка составляет 50 мг/кг веса. При бактериальном менингите лечение начинается с одноразового введения 100 мг/кг массы тела в сутки, но не более 4 г в сутки. Длительность терапии 4 дня при инфицировании диплококками или нейссериями, 10-14 дней – при поражении энтеробактериями.

Как развести препарат

Для разведения антибиотика берут 1 или 2%-ный раствор Лидокаина либо воду для инъекций. Согласно инструкции, если используется вода для приготовления внутримышечного раствора, уколы могут ощущаться очень болезненно. Использовать стерильную жидкость можно, если у больного непереносимость Лидокаина. Оптимальный выбор для разведения – однопроцентный раствор Лидокаина. Порошок смешивают в шприце, полученную жидкость сразу вводят.

Чем разводить Цефтриаксон для в/м введения

Для внутримышечной инъекции 0,5 г порошка разводят в 2 мл 1%-ного раствора Лидокаина (1 ампуле). При других дозировках на 1 г средства берут 3,6 мл растворителя. Готовый раствор набирается в разные шприцы. На каждую ягодицу не должно приходиться более 1 г препарата. Разведенный Цефтриаксон с Лидокаином инструкция запрещает вводить внутривенно.

Можно ли разводить Новокаином

При разведении с Новокаином может понижаться активность антибиотика. По отзывам пациентов и данным инструкции, Лидокаин лучше снимает боль по сравнению с Новокаином. Еще один минус смешивания средства с Новокаином состоит в том, что такой раствор усиливает боль. При приготовлении на 1 г порошка берут 0,5 мл жидкости. При меньшем количестве раствора порошок может не до конца раствориться, игла забьется комочками.

Цефтриаксон с Лидокаином

Лекарство Цефтриаксон, как сказано в инструкции, может разводиться 2%-ным раствором Лидокаина. Для этого берут 1 г лиофилизата, 1,8 мл воды для инъекций и двухпроцентного Лидокаина. Другие дозировки: на 0,5 г порошка 1,8 мл Лидокаина и 1,8 мл стерильной воды, при этом для разведения берут 1,8 мл получившегося раствора. Для смешивания 0,25 г понадобится 0,9 мл раствора.

Цефтриаксон детям

Согласно инструкции, Цефтриаксон для детей может применяться с первых недель жизни. До двухнедельного возраста лекарство вводится раз в сутки в дозе 20-50 мг/кг веса в день, но не более 50 мг/кг. Для детей грудного возраста и вплоть до 12 лет суточная дозировка равна 20-75 мг/кг веса в сутки. При весе ребенка от 50 кг ему положена взрослая доза. Для ребенка запрещены комбинации с Новокаином и Лидокаином, поскольку первый может привести к анафилактическом шоку, а второй – к судорогам и нарушению работы сердца. Для детей порошок разводится только водой.

Применение для животных

Использовать антибиотик можно и для лечения животных. Дозировка зависит от веса, равна 30-50 мг/кг массы тела. При использовании флакона 0,5 г в него вводят 1 мл 2%-ного Лидокаина и 1 мл воды (либо 2 мл 1%-ного Лидокаина). После интенсивного встряхивания до полного растворения комочков шприцом вводят жидкость под кожу или мышцу больному животному. Для кошек дозировка составляет 0,16 мл/кг массы тела. Для собак используют флаконы по 1 г, смешивают с 4 мл растворителя (2 мл 2%-ного Лидокаина и 2 мл воды). Если препарат вводится внутривенно через катетер, его разбавляют водой.

Особые указания

Препарат Цефтриаксон можно применять только в условиях стационара. Особые указания из одноименного пункта инструкции по применению:

1. Если пациент находится на гемодиализе, при лечении контролируют плазменные концентрации препарата.
2. Длительная терапия средством требует наблюдения за работой почек и печени.
3. Во время лечения на УЗИ желчного пузыря могут выделяться затемнения – это осадок. Он исчезает после окончания терапии.
4. При слабости больного или пожилом возрасте в дополнение применяют витамин К.
5. Если предстоит длительное лечение, нужно регулярно сдавать кровь на анализ. При артериальной гипертензии необходим контроль уровня натрия в плазме.
6. Цефтриаксон вытесняет билирубин, поэтому его с осторожностью применяют при гипербилирубинемии новорожденных, у недоношенных детей.
7. Применение средства не замедляет скорость проводимости сигнала по нервам и мышцам.

При беременности

Препарат запрещено назначать в первом триместре беременности. Далее при назначении нужно руководствоваться выводом, что польза от применения препарата будет больше, чем вероятные последствия от инфекционных осложнений (в основном средство применяется при заражениях урогенитального канала). При назначении в период грудного вскармливания, ребенка необходимо перевести на смеси.

Лекарственное взаимодействие

Согласно инструкции, антибиотик Цефтриаксон несовместим с приемом алкоголя. Такое сочетание грозит симптомами сильного отравления, может закончиться смертью. Препарат несовместим с прочими антибиотиками, при одновременном приеме с нестероидными противовоспалительными средствами или Сульфинпиразоном может привести к кровотечению. Усиливает действие антикоагулянтов, повышает риск развития нефротоксичности при сочетании с петлевыми диуретиками.

Побочные действия

Инструкция предупреждает пациентов о вероятности появления побочных эффектов при использовании Цефтриаксона. В список входят следующие реакции:

• кроветворная система: лейкоцитоз, гемолитическая анемия, гипокоагуляция, лейкопения, тромбоцитоз, тромбоцитопения, анемия, лимфопения, нейтропения;
• мочевыделительная система: олигурия;
• лихорадка или озноб, сывороточная болезнь, крапивница, экссудативная многоформная эритема, эозинофилия, кожная сыпь, бронхоспазм;
• гематурия, нарушение гемопоэза;
• гиперкреатининемия;
• базофилия;
• гранулоцитопения;
• суперинфекция;
• пищеварительная система: дисбактериоз, запор или понос, нарушение вкусовых ощущений, метеоризм, псевдомембранозный энтероколит, тошнота, абдоминальные боли, рвота;
• реакции местного характера: головокружение, флебит, боль по ходу вены;
• прочие проявления: кандидоз, головная боль, носовое кровотечение.

Передозировка

При введении больших доз лекарства зафиксированы признаки передозировки, что выражается в перевозбуждении центральной нервной системы и появлении судорог. В таких случаях требуется проведение симптоматической терапии, потому что для препарата не создавалось специального антидота. Гемодиализ и перитонеальный диализ не снижают концентрацию Цефтриаксона.

Регистрационный номер

Торговое название препарата: Цефтриаксон

Международное непатентованное название:

Цефтриаксон

Химическое название: ]-7-[[(2-Амино-4-тиазолил)(метоксиимино)ацетил]амино]-8-оксо-3-[[(1,2,5,6-тетрагидро-2-метил-5,6-диоксо-1,2,4-триазин-3-ил)тио]метил]-5-тиа-1-азабицикло окт-2-ен-2-карбоновая кислота (в виде динатриевой соли).

Состав:

В одном флаконе содержится 1,0г Цефтриаксона натриевой соли.

Описание:
Почти белый или желтоватый кристаллический порошок.

Фармакотерапевтическая группа:

антибиотик, цефалоспорин

Код ATX .

Фармакологические свойства
Цефтриаксон - цефалоспориновый антибиотик III поколения для парентерального применения, обладает бактерицидным действием, угнетает синтез клеточной мембраны, in vitro подавляет рост большинства Грам-положительных и Грам-отрицательных микроорганизмов. Цефтриаксон устойчив в отношение бета-лактамазных ферментов (как пенициллиназы, так и цефалоспориназы, продуцируемых большинством Грам-положительных и Грам-отрицательных бактерий). In vitro и в условиях клинической практики цефтриаксон обычно эффективен в отношении следующих микроорганизмов:
Грам-положительные:
Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus A (Str.pyogenes), Streptococcus V (Str. agalactiae), Streptococcus viridans, Streptococcus bovis.
Примечание: Staphylococcus spp., устойчивый к метициллину, резистентен и к цефалоспоринам, в том числе и к цефтриаксону. Большинство штаммов энтерококков /например, Streptococcus faecalis) также устойчивы к цефтриаксону.
Грам-отрицательные:
Aeromonas spp., Alcaligenes spp., Branhamella catarrhalis, Citrobacter spp., Enterobacter spp. (некоторые штаммы устойчивы), Escherichia coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (в том числе Kl. pneumoniae), Moraxella spp., Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa (некоторые штаммы устойчивы), Salmonella spp. (в том числе S. typhi), Serratia spp. (в том числе S. marcescens), Shigella spp., Vibrio spp. (в том числе V. cholerae), Yersinia spp. (в том числе Y. enterocolitica)
Примечание: Многие штаммы перечисленных микроорганизмов, которые в присутствии других антибиотиков, например, пенициллинов, цефалоспоринов первых поколений и аминогликозидов, устойчиво размножаются, чувствительны к цефтриаксону. Treponema pallidum чувствительна к цефтриаксону как in vitro, так и в опытах на животных. По клиническим данным при первичном и вторичном сифилисе отмечают хорошую эффективность цефтриаксона.
Анаэробные патогены:
Bacteroides spp. (в том числе некоторые штаммы В. fragilis), Clostridium spp. (в том числе CI. difficile), Fusobacterium spp. (кроме F. mostiferum. F. varium), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.
Примечание: Некоторые штаммы многих Bacteroides spp. (например, В. fragilis), вырабатывающие бета-лактамазу, устойчивы к цефтриаксону. Для определения чувствительности микроорганизмов необходимо применять диски, содержащие цефтриаксон, так как показано, что in vitro к классическим цефалоспоринам определенные штаммы патогенов могут быть устойчивы.

Фармакокинетика:
При парентеральном введении цефтриаксон хорошо проникает в ткани и жидкости организма. У здоровых взрослых испытуемых для цефтриаксона характерен длительный, около 8 часов, период полувыведения. Площади под кривой концентрация - время в сыворотке крови при внутривенном и внутримышечном введении совпадают. Это означает, что биодоступность цефтриаксона при внутримышечном введении составляет 100%. При внутривенном введении цефтриаксон быстро диффундирует в интерстициальную жидкость, где свое бактерицидное действие в отношении чувствительных к нему патогенов сохраняет в течение 24 часов.
Период полувыведения у здоровых взрослых испытуемых составляет около 8 часов. У новорожденных до 8 дней и у пожилых людей старше 75 лет средний период полувыведения примерно в два раза больше. У взрослых 50-60% цефтриаксона выделяется в неизмененной форме с мочой, а 40-50% - также в неизмененной форме с желчью. Под влиянием кишечной флоры цефтриаксон превращается в неактивный метаболит. У новорожденных примерно 70% введенной дозы выделяется почками. При недостаточности почек или при патологии печени у взрослых фармакокинетика цефтриаксона почти не изменяется, полупериод элиминации удлиняется незначительно. Если функция почек нарушена, увеличивается выделение с желчью, а если имеет место патология печени, то усиливается выделение цефтриаксона почками.
Цефтриаксон обратимо связывается с альбумином и это связывание обратно пропорционально концентрации: например, при концентрации препарата в сыворотке крови менее 100 мг/л связывание цефтриаксона с белками составляет 95%, а при концентрации 300 мг/л - только 85%. Благодаря более низкому содержанию альбуминов в интерстициальной жидкости концентрация цефтриаксона в ней выше, чем в сыворотке крови.
Проникновение в спинно-мозговую жидкость: У новорожденных и у детей при воспалении мозговой оболочки цефтриаксон проникает в ликвор, при этом в случае бактериального менингита в среднем 17% от концентрации препарата в сыворотке крови диффундирует в спинно-мозговую жидкость, что примерно в 4 раза больше, чем при асептическом менингите. Через 24 часа после внутривенного введения цефтриаксона в дозе 50-100 мг/кг массы тела концентрация в спинно-мозговой жидкости превышает 1,4 мг/л. У взрослых больных менингитом через 2-25 часов после введения цефтриаксона в дозе 50 мг/кг массы тела концентрация цефтриаксона многократно превышала ту минимальную угнетающую дозу, которая необходима для подавления патогенов, наиболее часто вызывающих менингит.

Показания к применению:

Инфекции, вызываемые чувствительными к цефтриаксону патогенами: сепсис, менингит, инфекции брюшной полости (перитонит, воспалительные заболевания желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей), инфекции костей, суставов, соединительной ткани, кожи, инфекции у больных с пониженной функцией иммунной системы, инфекции почек и мочевыводящих путей, инфекции дыхательных путей, особенно пневмонии, а также инфекции уха, горла и носа, инфекции гениталий, в том числе гонорея. Предупреждение инфекций в послеоперационном периоде.

Способ применения и дозы:

Для взрослых и для детей старше 12 лет: Средняя суточная доза составляет 1-2 г цефтриаксона 1 раз в день (через 24 часа). В тяжелых случаях или в случаях инфекций, вызываемых умеренно чувствительными патогенами, одноразовая суточная доза может быть увеличена до 4 г.
Для новорожденных, грудных детей и детей до 12 лет: При одноразовой суточной дозировке рекомендуется следующая схема:
Для новорожденных (до двухнедельного возраста): 20-50 мг/кг массы тела в сутки (дозу 50 мг/кг массы тела превышать не разрешается в связи с незрелой ферментной системой новорожденных).
Для грудных детей и детей до 12 лет: суточная доза составляет 20-75 мг/кг массы тела. У детей с массой тела 50 кг и выше следует следовать дозировке для взрослых. Дозу более 50 мг/кг массы тела необходимо назначать в виде внутривенной инфузии по крайней мере в течение 30 минут.
Продолжительность терапии: зависит от течения заболевания.
Комбинированная терапия:
В опытах доказано, что между цефтриаксоном и аминогликозидами по влиянию на многие Грам-отрицательные бактерии имеет место синергизм. Хотя заранее предсказать потенцированный эффект подобных комбинаций нельзя, в случаях тяжелых и угрожающих жизни инфекций (например, вызываемых Pseudomonas aeruginosa) обосновано их совместное назначение.
В связи с физической несовместимостью цефтриаксона и аминогликозидов необходимо назначать их в рекомендуемых дозах раздельно!
Менингит:
При бактериальном менингите у новорожденных и у детей начальная доза составляет 100 мг/кг массы тела один раз в день (максимально 4 г). Как только удалось выделить патогенный микроорганизм и определить его чувствительность дозу необходимо соответственно уменьшить. Наилучшие результаты были достигнуты при следующих сроках терапии:
Гонорея:
Для лечения гонореи, вызываемой как образующими, так и необразующими пенициллиназу штаммами, рекомендуемая доза составляет 250 мг однократно внутримышечно.
Профилактика в пред- и послеоперационном периоде:
Перед инфицированными или предположительно инфицированными хирургическими вмешательствами для предупреждения послеоперационных инфекций, в зависимости от опасности инфекции, за 30-90 минут до операции рекомендуется однократное введение цефтриаксона в дозе 1-2 г.
Недостаточность функции почек и печени:
У больных с нарушенной функцией почек, при условии нормальной функции печени, дозу цефтриаксона уменьшать нет необходимости. Только при недостаточности почек в претерминальной стадии (клиренс креатинина ниже 10 мл/мин) необходимо, чтобы суточная доза цефтриаксона не превышала 2 г.
У больных с нарушенной функцией печени, при условии сохранения функции почек, дозу цефтриаксона уменьшать также нет необходимости.
В случаях одновременного наличия тяжелой патологии печени и почек концентрацию цефтриаксона в сыворотке крови необходимо регулярно контролировать. У больных, подвергаемых гемодиализу, дозу препарата после проведения этой процедуры изменять нет необходимости.
Внутримышечное введение:
Для внутримышечного введения 1г препарата необходимо развести в 3,5 мл 1%-го раствора Лидокаина и ввести глубоко в ягодичную мышцу, рекомендуется вводить не более 1г препарата в одну ягодицу. Раствор Лидокаина никогда нельзя вводить внутривенно!
Внутривенное введение:
Для внутривенной инъекции 1г препарата необходимо развести в 10 мл стерильной дистиллированной воды и вводить внутривенно медленно в течение 2-4 минут.
Внутривенная инфузия:
Продолжительность внутривенной инфузии по крайней мере 30 минут. Для внутривенной инфузии 2 г порошка необходимо развести примерно в 40 мл раствора свободного от кальция, например: в 0,9% растворе натрия хлорида, в 5% растворе глюкозы, в 10% растворе глюкозы, 5% растворе левулезы.

Побочные эффекты:
Системные побочные эффекты:
со стороны желудочно-кишечного тракта (около 2% больных): понос, тошнота, рвота, стоматит и глоссит.
Изменения картины крови (около 2% больных) в виде эозинофилии, лейкопении, гранулоцитопении, гемолитической анемии, тромбоцитопении.
Реакции кожи (около 1 % больных) в виде экзантемы, аллергического дерматита, крапивницы, отека, мультиформной эритемы.
Другие редкие побочные эффекты: головные боли, головокружение, увеличение активности ферментов печени, застойные явления в желчном пузыре, олигурия, увеличение содержания креатинина в сыворотке крови, микозы в области гениталий, озноб, анафилаксия или анафилактические реакции. Исключительно редко отмечают псевдомембранозный энтероколит и нарушение свертывания крови.
Местные побочные эффекты:
После внутривенного введения в некоторых случаях отмечали флебит. Данное явление может быть предупреждено медленным (в течение 2-4 минут) введением препарата. Описанные побочные эффекты обычно исчезают после прекращения терапии.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к цефалоспоринам и к пенициллинам. Первый триместр беременности.

Лекарственное взаимодействие:
Нельзя смешивать в одном инфузионном флаконе или в одном шприце с другим антибиотиком (химическая несовместимость).

Передозировка:

Избыточно высокие концентрации цефтриаксона в плазме не могут быть понижены с помощью гемодиализа или перитонеального диализа. Для лечения случаев передозировки рекомендованы симптоматические меры.

Особые указания:

Несмотря на подробный сбор анамнеза, что является правилом и для других цефалоспориновых антибиотиков, нельзя исключить возможность развития анафилактического шока, который требует немедленной терапии - сначала внутривенно вводят адреналин затем глюкокортикоиды.
Иногда при ультразвуковом исследовании желчного пузыря отмечается наличие тени, указывающей на отложение осадков. Данный симптом исчезает после окончания или временного прекращения терапии цефтриаксоном. Даже при наличии болевого синдрома подобные случаи не требуют хирургического вмешательства, достаточным является консервативное лечение.
Исследования in vitro показали, что подобно другим цефалоспориновым антибиотикам цефтриаксон способен вытеснять билирубин, связанный с альбумином сыворотки крови. Поэтому у новорожденных с гипербилирубинемией и, особенно, у недоношенных новорожденных применение цефтриаксона требует ещё большей осторожности. Так как препарат проникает в грудное молоко, не следует продолжать кормление грудью в период лечения цефтриаксоном.
При длительном применении необходим периодический контроль за формулой крови. Цефтриаксон применяется только в условиях стационара

Форма выпуска
Порошок для приготовления раствора для инъекций по 1,0г в стеклянных флаконах, каждый флакон упакован в картонную коробку с инструкцией по медицинскому применению.

Условия хранения
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности
2 года.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек
Отпускается по рецепту врача.

20.10.2018

Препарат Цефтриаксон – антибиотик большого спектра действия, который относится к виду цефалоспоровых препаратов. Данное лекарственное средство предназначено для борьбы с инфекционными болезнями в организме.

Задача препарата - уничтожить патогенные микроорганизмы. Цефтриаксон болезненный как внутримышечно, так и внутривенно. Для уменьшения боли предлагают разводить порошок Цефтриаксон анестетиками, которые снижают болевые ощущения.

При каких заболеваниях применяется Цефтриаксон

Цефтриаксон: от чего помогает? Заболевания в организме ребенка и организме взрослого человека, вызывают микроорганизмы: вирусы, бактерии, грибки. Бактерии, которые вызывают инфекции, достаточно чувствительные к антибиотику Цефтриаксон. Употребляют средство при заболеваниях:

• отиты ЛОР органов;
• воспаления носоглотки (гайморит, синусит);
• инфекционная ангина, фарингит, тонзиллит;
• ОРЗ (бронхит, трахеит);
• инфекционная пневмония;
• заболевания пиелонефрит;
• простатит в мужском организме;
• бактериальный цистит;
• острая и латентная форма уретрита;
• заболевание эндометрит;
• гинекологические болезни;
• гонорея, сифилис, мягкий шанкр;
• заболевания желудка и кишечника;
• болезни, вызванные кишечной палочкой;
• сальмонеллез;
• гнойный менингит;
• гнойный сепсис;
• гнойные заболевания кожных покровов.

Лечебный эффект от использования этого препарата, показывает положительный результат – уже со вторых, третьих суток приема лекарства наблюдается положительная динамика.

Для чего разводить Цефтриаксон

Большая масса выпускаемых различных антибактериальных лекарственных средств используемых для инъекций производится во флаконах с лиофилизироавнным порошком. Порошок перед применением надо растворить в физрастворе или в анестетиках (Лидокаине, Новокаине).

Цефтриаксон выпускается только в порошковом состоянии, не выпускается данное средство в виде готовых растворов и суспензий.

Но при использовании антибиотика такого типа, необходимо понимать, как именно больной реагирует на данный раствор, что конкретно должно использоваться для разведения лекарства в порошке, вода, физраствор или Лидокаин. Необходимо удостовериться, что у больного не существует аллергии на анестетики, которая причиняет вред организму человека.

Очень важно знать, куда именно должен делаться укол, растворы Цефтриаксона с Лидокаином, нельзя применять, если укол необходимо делать внутривенно.

Разведение Цефтриаксона Лидокаином

Как разводить Цефтриаксон Лидокаином ? Цефтриаксон разведенный средством Лидокаин, может вызвать аллергическую реакцию в организме. Чтобы избежать этого, перед тем, как выполнить укол, нужно провести тест на реакцию, который сможет показать, как человек реагирует на вещества.

Необходимо сделать две маленькие царапинки на коже с внутренней стороны руки и на них немного нанести Цефтриаксона и Лидокаина, каждый препарат в отдельную царапину. Если кожный покров в месте нанесения царапин покраснеет спустя 5 – 10 минут, тогда принимать препарат нельзя. Если кожа в этих местах останется без изменений, тогда нет аллергии на препараты. Цефтриаксон как разводить Лидокаином и водой для инъекций ?

• Цефтриаксон не смешивается ни с какими антибактериальными препаратами – это может привести к аллергической реакции;
• для изготовления раствора антибиотика Цефтриаксон - Новокаин не используется вместо лекарства Лидокаина не стоит: анестетик понижает терапевтический эффект антибиотика и может привести больного до состояния анафилактического шока;
• разведенный в анестетике Цефтриаксон - не хранить больше, чем 6 часов;
• для внутривенного применения препарата антибиотика, запрещено разводить Цефтриаксон средством Лидокаином;
• инъекцию производить в ягодицу и вводить препарат достаточно медленно.

Для того, чтобы изготовить суспензию для уколов препарата Цефтриаксон с помощью вещества Лидокаин, необходимо провести следующие манипуляции:

• на флаконе антибиотика, необходимо отогнуть колпачок из алюминия и протереть его ватой со спиртом;
• 3,5 мл раствора Лидокаина 1% вводят во флакон 1,0 г Цефтриаксона;
• вставить шприц иглой в колпачок и выдавить Лидокаин;
• необходимо бутылочку с препаратом встряхивать до полного растворения Цефтриаксона в анестетике.

Если на данный момент в аптеке нет Лидокаина 1%, тогда можно применять и Лидокаин 2%, а также необходимо приобрести вместе с этим анестетиком специализированую жидкость для изготовления инъекций (физраствор) :

• 2 мл раствора Лидокаина 2% смешать с 2 мл воды для изготовления уколов, встряхнуть шприц, чтобы жидкость максимально смешалась вместе;
• после этого проделываются такие же манипуляции, как и с применением Лидокаина 1%.

Разведение антибиотика Цефтриаксон для внутривенного использования

Для того, чтобы развести Цефтриаксон для внутривенных уколов применяют раствор хлорида натрия. Процедуру внутривенно, стоит проводить очень тщательно и вводить антибиотик как можно медленнее.

Если одноразовая дозировка, согласно прописанной доктором схеме лечения, превышает 1г Цефтриаксона, тогда есть необходимость вместо внутривенного укола, лекарство вводить методом капельницы. Процедура с применением капельницы должна длиться не менее 30 минут и использовать для приготовления капельного раствора 100 мл жидкого натрия хлорида.

Приготовленный раствор для внутривенного применения в виде капельницы или укола, необходимо использовать сразу после приготовления. Свежеприготовленное лекарство дает гораздо быстрее положительные результаты в лечении.

Применение Цефтриаксон при вынашивании ребенка и кормлении ребенка грудью

Цефтриаксон инструкция по применению не рекомендует использовать Цефтриаксон в период вынашивания ребенка и при грудном кормлении маленького ребенка.

Средство Цефтриаксон при беременности назначают в крайней ситуации, если польза от приема медикаментозного средства будет гораздо выше, чем угроза побочных патологий для развивающего плода.

При приеме данного препарата, необходим особый докторский контроль над состоянием организма будущей мамы и состояние внутриутробного плода.

Если возникла крайняя необходимость в период лактации принимать антибиотик, тогда нужно отказаться от грудного вскармливания.

Использования лекарственного препарата Цефтриаксон для детского организма

Для только, что рожденных детей, детей, которых кормят грудью и детей, которым не исполнилось 12 лет, согласно инструкции по применению использовать следующую схему для лечения:

• детям до 14 дневного возраста от рождения - 20 - 50 мг антибиотика на килограмм веса малыша. Увеличивать дозу в сутки более 50 мг категорически запрещается;
• для младенцев с одного месяца после рождения и до достижения ребенком 12 лет - 20 - 75 мг антибиотика на килограмм веса малыша. Если необходимо превысить суточную дозу лекарства, в этом случае применяют капельный метод введения препарата.

Для детей старше 12 лет препарат назначают, как взрослым.

Противопоказания к применению данного медикамента

Согласно инструкции по применению , как и любое лекарственное средство, имеет Цефтриаксон противопоказание при различных заболеваниях организма:

• непереносимость компонентов;
• аллергическая реакция на вещества в составе средства;
• аллергическая непереносимость цефалоспоринов;
• повышенный уровень билирубина в крови;
• инфаркт миокарда и сердечная недостаточность;
• эпилепсия;
• нервная возбудимость;
• прохождение больным гемодиализа;
• заболевания печени хронические и острые;
• цирроз печени;
• заболевания почек и надпочечников;
• алкоголизм;
• вынашивание ребенка (особо опасно применение в первом триместре);
• кормление ребенка грудью;

Осложнения от приема препарата Цефтриаксона

Осложнения после приема препарата Цефтриаксона развиваются при передозировке или неправильном применении.

Действие препарата нацелено на подавление микробов и вместе с вредными инфекциями, могут гибнуть полезные микробы в микрофлоре желудка и кишечника и на фоне этого показателя, в организме развивается дисбактериоз с ярко выраженными симптомами:

• боль в животе;
• частый и жидкий стул;
• тошнота и возможно рвота.

Если появилась боль в животе, это первый признак дисбактериоза. Прием пробиотиков в данном периоде - обязательно.

Последствиями дисбактериоза могут быть грибковые инфекции, а при нарушенной микрофлоре, эти инфекции имеют свойства достаточно быстро размножаться.

Симптомы грибковой инфекции в организме:

• молочница у детей возраста грудного вскармливания;
• вагинит или молочница у девочек, что причиняет боль при мочеиспускании;
• зуд половых органов с покраснением вульвы;

Перед тем, как принимать данный препарат, обязательно необходима консультация с лечащим врачом.

Побочные эффекты от использования Цефтриаксона

После употребления антибиотика Цефтриаксон возникает ряд побочных эффектов:

• постоянная тошнота, после приема еды - рвота;
• болезненная диарея, запор;
• острая форма дисбактериоза;
• стоматит с яркими болевыми ощущениями;
• перевозбуждение;
• тревожное состояние;
• бессонница;
• резкая боль в голове;
• утреннее сильное кружение головы;
• острый конъюнктивит;
• анафилактический шок и возможно коматозное состояние;
• зуд в половых органах;
• кандидомикоз слизистой влагалища.

Перед тем, как начать принимать данный медикаментозный препарат, обязательно необходимо проконсультироваться с лечащим врачом.

Реакция на препарат со стороны аллергии проявляется в ангионевротическом отеке, сыпи на кожных покровах, анафилактическом шоке. Диспепсические показатели, это нарушения состояния аппетита, резкая тошнота, отрыжка, рвота после приема или во время приема еды.

Только соблюдение всех предписаний лечащего доктора, даст гарантию положительного влияния на организм антибиотика Цефтриаксон.

КНФ (ЛС включено в Казахстанский национальный формуляр лекарственных средств)

ЕД (Включено в Список ЛС в рамках ГОБМП, подлежащих закупу у Единого дистрибьютора)

Производитель: Биосинтез ОАО

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Ceftriaxone

Номер регистрации: № РК-ЛС-5№015506

Дата регистрации: 31.03.2015 - 31.03.2020

Предельная цена: 189.8 KZT

Инструкция

• русский

Торговое название

ЦЕФТРИАКСОН

Международное непатентованное название

Цефтриаксон

Лекарственная форма

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, 1 г

Состав

Один флакон содержит

активное вещество - цефтриаксон натрия (в пересчете на цефтриаксон) 1 г

Описание

Порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета

Фармакотерапевтическая группа

Бета-лактамные антибактериальные препараты прочие. Цефалоспорины третьего поколения. Цефтриаксон

Код АТХ J01DD04

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Биодоступность - 100 %. Время достижения максимальной концентрации (ТСmax) после в/м введения - 2-3 ч, после в/в введения - в конце инфузии. Максимальная концентрации (Сmax) после в/м введения в дозе 1 г - 76 мкг/мл. Сmax при в/в в дозе 1 г - 151 мкг/мл. У взрослых через 2-24 ч после введения в дозе 50 мг/кг концентрация в спинномозговой жидкости (СМЖ) во много раз превосходит минимальную подавляющую концентрацию (МПК) для наиболее распространенных возбудителей менингита. Хорошо проникает в СМЖ при воспалении мозговых оболочек. Связь с белками плазмы - 83-96 %. Объем распределения - 0.12-0.14 л/кг (5.78-13.5 л), у детей - 0.3 л/кг, плазменный клиренс - 0.58-1.45 л/ч, почечный - 0.32-0.73 л/ч.

Период полувыведения (Т ½) после в/м введения - 5.8-8.7 ч, после в/в введения в дозе 50-75 мг/кг у детей с менингитом - 4.3-4.6 ч; у больных, находящихся на гемодиализе (клиренс креатинина (КК) 0-5 мл/мин), - 14.7 ч, при КК 5-15 мл/мин - 15.7 ч, 16-30 мл/мин - 11.4 ч, 31-60 мл/мин - 12.4 ч.

Выводится в неизмененном виде - 33-67 % почками; 40-50 % - с желчью в кишечник, где происходит инактивация. У новорожденных детей через почки выводится около 70 % препарата. Гемодиализ не эффективен.

Фармакодинамика

Цефтриаксон - цефалоспориновый антибиотик III поколения широкого спектра действия для парентерального введения. Бактерицидная активность обусловлена подавлением синтеза клеточной стенки бактерий. Отличается устойчивостью к действию большинства бета-лактамаз грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов.

Активен в отношение следующих микроорганизмов: грамположительные аэробы - Staphylococcus aureus (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus pneumoniae, Staphylococcus pyogenes, Staphylococcus viridans;

грамотрицательные аэробы: Acinetobacter calcoaceticus, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (в т.ч. штаммы, образующие пенициллиназу), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis, (включая пенициллинпродуцирующие штаммы), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (в т.ч. штаммы, образующие пенициллиназу), Neisseria meningitides, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia spp. (в т.ч. Serratia marcescens); отдельные штаммы Pseudomonas aeruginosa также чувствительны; анаэробы: Bacteroides fragilis, Clostridium spp. (кроме Clostridium difficile), Peptostreptococcus spp.

Обладает активностью in vitro в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов, хотя клиническое значение этого неизвестно: Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Providencia spp., Providencia rettgeri, Salmonella spp., (включая Salmonella typhi), Shigella spp.; Streptococcus agalactiae, Bacteroides bivius, Bacteroides melaninogenicus.

Метициллиноустойчивые стафилококки устойчивы и к цефалоспоринам, в т.ч. к цефтриаксону, многие штаммы стрептококков группы D и энтерококков, в т.ч. Enterococcus faecalis, также устойчивы к цефтриаксону.

Показания к применению

Инфекции органов брюшной полости (перитонит, воспалительные заболевания желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей, в т.ч. холангит, эмпиема желчного пузыря)

Заболевания верхних и нижних дыхательных путей (в т.ч. пневмония, абсцесс легких, эмпиема плевры)

Инфекции костей, суставов, кожи и мягких тканей

Инфекции урогенитальной зоны (в т.ч. гонорея, пиелонефрит)

Бактериальный менингит и эндокардит, сепсис

Инфицированные раны и ожоги

Мягкий шанкр и сифилис

Болезнь Лайма (боррелиоз)

Брюшной тиф

Сальмонеллез и сальмонеллезное носительство

Профилактика послеоперационных инфекций

Инфекционные заболевания у лиц с ослабленным иммунитетом

Способ применения и дозы

Внутривенно и внутримышечно.

Взрослым и детям старше 12 лет - по 1-2 г 1 раз в сутки или 0.5-1 г каждые 12 ч, суточная доза не должна превышать 4 г.

Для новорожденных (до 2 нед) - 20-50 мг/кг/сут.

Для грудных детей и детей до 12 лет суточная доза - 20-80 мг/кг. У детей с массой тела 50 кг и выше применяют дозы для взрослых. Дозу более 50 мг/кг массы тела необходимо назначать в виде в/в инфузии в течение 30 мин. Длительность курса зависит от характера и тяжести заболевания. При гонорее - в/м однократно, 250 мг.

Для профилактики послеоперационных осложнений - однократно, 1-2 г (в зависимости от степени опасности заражения) за 30-90 мин до начала операции.

При бактериальном менингите у грудных детей и детей младшего возраста - 100 мг/кг (но не более 4 г) 1 раз в сутки. Продолжительность лечения зависит от возбудителя и может составлять от 4 дней для Neissеria meningitidis до 10-14 дней для чувствительных штаммов Еnterobacteriaceae.

Детям с инфекциями кожи и мягких тканей - в суточной дозе 50-75 мг/кг 1 раз в сутки или 25-37.5 мг/кг каждые 12 ч, не более 2 г/сут.

При тяжелых инфекциях др. локализации - 25-37.5 мг/кг каждые 12 ч, не более 2 г/сут.

При среднем отите - в/м, однократно, 50 мг/кг, не более 1 г.

Пациентам с хронической почечной недостаточностью коррекция дозы требуется лишь при КК ниже 10 мл/мин. В этом случае суточная доза не должна превышать 2 г.

Правила приготовления и введения растворов:

Следует использовать только свежеприготовленные растворы!

Для в/в введения 1 г растворяют в 10 мл воды для инъекций. Вводят в/в медленно (2-4 мин).

Для в/в инфузий растворяют 2 г в 40 мл раствора, не содержащего Са2+ (0,9 % раствор NaCl, 5-10 % раствор декстрозы, 5 % раствор левулозы). Дозы 50 мг/кг и более следует вводить в/в капельно, в течение 30 мин.

Взрослым для в/м введения 1 г препарата растворяют в 3.5 мл 1 % раствора лидокаина. Рекомендуют вводить не более 1 г в одну ягодицу.

Детям для в/м введения 1 г препарата растворяют в 3.5 мл воды для инъекций. Рекомендуют вводить не более 1 г в одну ягодицу.

При разведении препарата в воде для инъекций, введение препарата болезненно!

Лидокаин запрещен в качестве растворителя в детском и подростковом возрасте!

Побочные действия

Часто

Стоматит, глоссит, тошнота, рвота, метеоризм, жидкий стул, диарея

Нечасто

Нарушение вкуса

Макулопапулезная сыпь, экзантема, зуд, дерматит, крапивница, отеки, полиморфная экссудативная эритема

Редко

Повышение активности «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы, гипербилирубинемия, гепатит, желтуха

Преципитация кальциевых солей в желчном пузыре

Эозинофилия, лейкопения, нейтропения, гранулоцитопения, анемия, гемолитическая анемия, тромбоцитопения, тромбоцитоз, лейкоцитоз, удлинение тромбопластинового и протромбинового времени

Головная боль, головокружение, судороги

Анафилактоидные и анафилактические реакции

Флебит, боль в месте внутривенной инъекции

Суперинфекции, в том числе микозы половых путей

Олигурия, увеличение креатинина сыворотки, глюкозурия, гематурия

Лихорадка, озноб

Аллергический пневмонит, бронхоспазм

Приливы, сердцебиение, повышенное потоотделение

Очень редко

Псевдомембранозный колит, в основном вызванный Clostridium difficile , панкреатит

Эритема, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз)

Агранулоцитоз, нарушение свертываемости крови

Анурия, почечная недостаточность, острый тубулярный некроз

Отложение цефтриаксон-кальция в почках

Положительная реакция Кумбса

С неизвестной частотой

Иммунная гемолитическая анемия

Гемолиз с фатальным исходом

Взаимодействие с ионами кальция

Описаны отдельные фатальные случаи образования преципитатов в легких и почках по результатам исследования аутопсии у новорожденных, получавших цефтриаксон и кальцийсодержащие растворы. При этом в отдельных случаях был использован один венозный доступ, и образование преципитатов наблюдалось непосредственно в системе для внутривенного введения. Также описан, как минимум, один случай со смертельным исходом, при различных венозных доступах и в различное время введения цефтриаксона и кальцийсодержащих растворов. При этом по результатам исследования аутопсии у данного новорожденного преципитаты не были обнаружены. Подобные случаи наблюдались только у новорожденных.

Сообщалось о спорадических случаях агранулоцитоза (<500/мл), большая часть из них наблюдалась после 10 дней лечения и на фоне назначения суммарных доз более 20 г.

Сообщалось о спорадических случаях серьезных реакций (мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла)).

Описаны очень редкие случаи псевдомембранозного колита (<0.01 %) и нарушений свертываемости крови, а также образования конкрементов в почках, главным образом, у детей старше 3 лет, получавших либо большие суточные дозы препарата (более 80 мг/кг в сутки), либо кумулятивные дозы более 10 г, а также имевших дополнительные факторы риска (ограничение потребления жидкости, постельный режим и т.д.). Образование конкрементов в почках может протекать бессимптомно или проявляться клинически, может приводить к почечной недостаточности. Данное нежелательное явление носит обратимый характер и исчезает после прекращения терапии цефтриаксоном.

В редких случаях при лечении цефтриаксоном у больных могут отмечаться ложноположительные результаты пробы Кумбса. Как и другие антибиотики, Цефтриаксон может давать ложноположительный результат пробы на галактоземию. Ложноположительные результаты могут быть получены и при определении глюкозы в моче неферментными методами, поэтому в ходе терапии цефтриаксоном глюкозурию при необходимости нужно определять только ферментным методом.

При возникновении любого нежелательного эффекта, включая неописанного в инструкции, необходимо обратиться к врачу.

Противопоказания

Гиперчувствительность к бета-лактамным антибиотикам, цефалоспоринам, пенициллинам и к растворителю - лидокаину

Недоношенные новорожденные до достижения возраста 41 недель (недели беременности плюс недели жизни)

Доношенные новорожденные (≤28 дней) с желтухой, или гипоальбуминемией, или ацидозом, так как в этих условиях может быть нарушено связывание билирубина

Доношенные новорожденные (≤28 дней), которым уже назначено или предполагается внутривенное введение кальцийсодержащих растворов, включая продолжительные кальцийсодержащие инфузии, например, при парентеральном питании, из-за риска образования преципитатов кальциевых солей цефтриаксона

Гипербилирубинемия у новорожденных и недоношенных (цефтриаксон может вытеснять билирубин из связи с сывороточным альбумином, повышая риск развития билирубиновой энцефалопатии у таких пациентов)

Лекарственные взаимодействия

Цефтриаксон и аминогликозиды обладают синергизмом в отношении многих грамотрицательных бактерий.

Несовместим с этанолом.

Нестероидные противовоспалительные препараты и др. ингибиторы агрегации тромбоцитов увеличивают вероятность кровотечения.

При одновременном применении с «петлевыми» диуретиками и др. нефротоксичными лекарственными средствами возрастает риск развития нефротоксического действия.

Фармацевтически несовместим с растворами, содержащими др. антибиотики.

Особые указания

С осторожностью: гипербилирубинемия у новорожденных, недоношенные дети, почечная и/или печеночная недостаточность, неспецифический язвенный колит, энтерит или колит, связанный с применением антибактериальных лекарственных средств.

Несмотря на подробный сбор анамнеза, что является правилом и для других цефалоспориновых антибиотиков, нельзя исключить возможность развития анафилактического шока, который требует немедленной терапии - сначала внутривенно вводят эпинефрин, затем глюкокортикоиды.

Исследования in vitro показали, что подобно другим цефалоспориновым антибиотикам цефтриаксон способен вытеснять билирубин, связанный с альбумином сыворотки крови.

При одновременной тяжелой почечной и печеночной недостаточности, у больных, находящихся на гемодиализе, следует регулярно определять концентрацию препарата в плазме.

При длительном лечении необходимо регулярно контролировать картину периферической крови, показатели функционального состояния печени и почек.

В редких случаях при УЗИ желчного пузыря отмечаются затемнения, которые исчезают после прекращения лечения. Даже если это явление сопровождается болями в правом подреберье, рекомендуют продолжение назначения антибиотика и проведение симптоматического лечения.

Во время лечения противопоказано употребление этанола - возможны дисульфирамоподобные эффекты (гиперемия лица, спазм в животе и в области желудка, тошнота, рвота, головная боль, снижение АД, тахикардия, одышка).

Свежеприготовленные растворы цефтриаксона физически и химически стабильны в течение 6 ч при комнатной температуре.

Пожилым и ослабленным больным может потребоваться назначение витамина К.

У пациентов, получавших Цефтриаксон, описаны редкие случаи изменения протромбинового времени. Пациентам с недостаточностью витамина К (нарушение синтеза, нарушение питания) может потребоваться контроль протромбинового времени во время терапии и назначение витамина К (10 мг/неделю) при увеличении протромбинового времени до начала или во время терапии.

Как и при применении большинства других антибактериальных препаратов, при лечении цефтриаксоном зарегистрированы случаи развития диареи, вызванной Clostridium difficile (C. difficile). При подозрении или подтверждении диареи, вызванной C. difficile , возможно потребуется отмена текущей не направленной на С.difficile антибиотикотерапии. В соответствии с клиническими показаниями должно быть назначено соответствующее лечение с введением жидкости и электролитов, белков, антибиотикотерапия в отношении С. difficile , хирургическое лечение.

Как и при лечении другими антибактериальными препаратами, могут развиваться суперинфекции.

Несмотря на наличие данных об образовании внутрисосудистых преципитатов только у новорожденных при применении цефтриаксона и кальцийсодержащих инфузионных растворов или любых других кальцийсодержащих препаратов, Цефтриаксон не следует смешивать или назначать детям и взрослым пациентам одновременно с кальцийсодержащими инфузионными растворами, даже используя различные венозные доступы.

У больных, получавших Цефтриаксон, возможны редкие случаи панкреатита, развивавшегося, вследствие обструкции желчных путей.

Цефтриаксон не должен смешиваться или приниматься одновременно с растворами или продуктами, содержащими кальций даже через отдельные пути инфузий. Более того, кальцийсодержащие растворы или продукты не должны приниматься в течение 48 часов после последнего приема цефтриаксона.

Беременность и период лактации

Проникает через плацентарный барьер, в грудное молоко.

Применение цефтриаксона во время беременности возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Особенности влияния лекарственных средств на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Не описаны.

Передозировка

В состав лекарства входит цефтриаксон — антибиотик из класса цефалоспоринов (β-лактамных антибиотиков, в основе химической структуры которых лежит 7-АЦК).

Что такое Цефтриаксон?

Согласно Википедии, цефтриаксон — это антибиотик , бактерицидное действие которого обусловлено его способностью нарушать синтез пептидогликана бактериальных клеточных стенок.

Вещество представляет собой слабо гигроскопичный мелкокристаллический порошок желтоватого или белого цвета. В одном флаконе препарата содержится 0,25, 0,5, 1 или 2 грамма стерильной натриевой соли цефтриаксона.

Форма выпуска

Порошок 0,25/0,5/1/2 г для приготовления:

• раствора д/и;
• раствора для инфузионной терапии.

Цефтриаксон в таблетках или сиропе не выпускается.

Фармакологическое действие

Бактерицидное. Препарат III поколения из группы антибиотиков “Цефалоспорины”.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Универсальное антибактериальное средство, механизм действия которого обусловлен способностью подавлять синтез бактериальной клеточной стенки. Препарат проявляет большую резистентность в отношении к большинству β-лактамаз Грам (+) и Грам (-) микроорганизмов.

Активен в отношении:

• Грам (+) аэробов — St. aureus Epidermidis , Streptococcus (pneumoniae , pyogenes , группы viridans );
• Грам (-) аэробов — Enterobacter aerogenes и cloacae , Acinetobacter calcoaceticus , Haemophilus influenzae (в том числе в отношении продуцирующих пенициллиназу штаммов) и parainfluenzae , Borrelia burgdorferi , Klebsiella spp. (в том числе pneumoniae), Escherichia coli , Moraxella catarrhalis и диплококков рода Neisseria (включая продуцирующие пенициллиназу штаммы), Morganella morganii , вульгарного протея и протея mirabilis , Neisseria meningitidis , Serratia spp. , некоторых штаммов синегнойной палочки;
• анаэробов — Clostridium spp. (исключение — Clostridium difficile ), Bacteroides fragilis , Peptostreptococcus spp. .

In vitro (клиническое значение остается неизвестным) отмечается активность в отношении штаммов следующих бактерий: Citrobacter diversus и freundii , Salmonella spp. (в том числе в отношении Salmonella typhi ), Providencia spp. (в том числе в отношении Providencia rettgeri ), Shigella spp. ; Bacteroides bivius , Streptococcus agalactiae , Bacteroides melaninogenicus .

Устойчивые к метициллину Staphylococcus , многие штаммы Enterococcus (в том числе Str. faecalis ) и Streptococcus группы D к (в том числе к цефтриаксону) устойчивы.

Фармакокинетические параметры:

• биодоступность — 100%;
• Т Сmax при введении Цефтриаксона в/в — в конце инфузии, при введении внутримышечно — 2-3 часа;
• связь с плазменными белками — от 83 до 96%;
• Т1/2 при в/м введении — от 5,8 до 8,7 часов, при в/в введении — от 4,3 до 15,7 часов (в зависимости от заболевания, возраста пациента и состояния его почек).

У взрослых концентрация цефтриаксона в ликворе при введении 50 мг/кг через 2-24 часа многократно превышает МПК (минимальную подавляющую концентрацию) для наиболее распространенных возбудителей менингококковой инфекции . Препарат хорошо проникает в ликвор при воспалении оболочек мозга.

Выводится Цефтриаксон в неизмененном виде:

• почками — на 33-67% (у новорожденных младенцев этот показатель на уровне 70%);
• с желчью в кишечник (где препарат инактивируется) — на 40-50%.

Гемодиализ неэффективен.

Показания к применению Цефтриаксона

В аннотации указывается, что показаниями к применению Цефтриаксона являются инфекции, вызванные чувствительными к препарату бактериями. Внутривенные инфузии и уколы лекарства назначают для лечения:

• инфекций брюшной полости (в т.ч. при эмпиеме желчного пузыря , ангиохолите , перитоните ), ЛОР-органов и дыхательных путей (эмпиема плевры , пневмония , , абсцесс легких и т.д.), костной и суставной ткани, мягких тканей и кожи, урогенитального тракта (включая , пиелит , , , эпидидимит );
• эпиглоттита ;
• инфицированных ожогов/ран;
• инфекционных поражений челюстно-лицевой области;
• бактериальной септицемии ;
• сепсиса ;
• бактериального ;
• бактериального менингита ;
• шанкроида ;
• клещевого боррелиоза (болезни Лайма);
• неосложненной гонореи (в том числе в случаях, когда заболевание вызвано микроорганизмами, которые выделяют пенициллиназу);
• сальмонеллеза/сальмонеллоносительства ;
• брюшного тифа .

Препарат применяют также для периоперационной профилактики и для лечения пациентов с ослабленным .

Для чего применяется Цефтриаксон при сифилисе?

Несмотря на то, что при различных формах сифилиса препаратом выбора является , его эффективность в некоторых случаях может быть ограниченной.

К применению антибиотиков-цефалоспоринов прибегают как к резервному варианту при непереносимости препаратов группы пенициллина .

Ценными свойствами препарата являются:

• наличие в его составе химических веществ, которые обладают способностью подавлять образование клеточных мембран и мукопептидный синтез в стенках клеток бактерий;
• способность быстро проникать в органы, жидкости и ткани организма и, в частности, в , который у больных сифилисом претерпевает множество специфических изменений;
• возможность применения для лечения беременных женщин.

Наиболее эффективно лекарство в случаях, когда возбудителем болезни является Treponema pallidum , поскольку отличительная особенность Цефтриаксона — высокая трепонемоцидная активность. Положительный эффект проявляется особенно ярко при в/м введении препарата.

Лечение сифилиса с применением препарата дает хорошие результаты не только на ранних стадиях развития болезни, но также в запущенных случаях: при нейросифилисе , а также при вторичном и скрытом сифилисе .

Поскольку Т1/2 Цефтриаксона составляет приблизительно 8 часов, лекарство может одинаково успешно применяться как при стационарной, так и при амбулаторной схеме лечения. Препарат достаточно вводить больному 1 раз в сутки.

Для превентивного лечения средство вводят в течение 5 суток, при первичном сифилисе — 10-тидневным курсом, ранний скрытый и вторичный сифилис лечатся за 3 недели.

При незапущенных формах нейросифилиса больному на протяжении 20 дней вводят однократно по 1-2 г Цефтриаксона, на поздних стадиях болезни лекарство вводят по 1 г/сут. в течение 3 недель, после чего выдерживают интервал продолжительностью в 14 дней и в течение 10 дней проводят лечение аналогичной дозировкой.

При остром генерализованном менингите и сифилитическом менингоэнцефалите дозу повышают до 5 г/сут.

Уколы Цефтриаксон: от чего препарат назначают при ангине у взрослых и детей?

Несмотря на то, что антибиотик эффективен при различных поражениях носоглотки (в том числе при и при ), его, как правило, редко используют в качестве препарата выбора, в особенности, в педиатрии.

При ангине лекарство допускается вводить через капельницу в вену или в виде обычных уколов в мышцу. Однако в подавляющем большинстве случаев больному назначают внутримышечные инъекции. Раствор готовят непосредственно перед использованием. Готовая смесь при комнатной температуре остается стабильной в течение 6 часов после приготовления.

Детям при ангине Цефтриаксон назначают в исключительных случаях, когда острая ангина осложняется сильным нагноением и воспалительным процессом.

Подходящая дозировка определяется лечащим врачом.

Во время беременности препарат назначают в тех случаях, когда не эффективны антибиотики группы пенициллина . Хотя лекарство проникает через плацентарный барьер, оно не оказывает существенного влияния на здоровье и развитие плода.

Лечение гайморита с помощью Цефтриаксона

При гайморите антибактериальные средства являются препаратами первой линии. Полностью проникая в кровь, Цефтриаксон задерживается в очаге воспаления в нужных концентрациях.

Как правило, лекарство назначают в комбинации с муколитиками , сосудосуживающими средствами и т.д.

Как колоть препарат при гайморите ? Обычно больному Цефтриаксон назначают вводить в мышцу дважды в день по 0,5-1 г. Перед инъекцией порошок смешивают с (предпочтительно использовать однопроцентный раствор) или водой д/и.

Лечение длится не менее 1 недели.

Противопоказания

Цефтриаксон не назначают при известной гиперчувствительности к цефалоспориновым антибиотикам или вспомогательным компонентам препарата.

Относительные противопоказания:

• период новорожденности при наличии у ребенка гипербилирубинемии ;
• недоношенность ;
• / печеночная недостаточность ;
• энтерит , НЯК или , ассоциированный с применением антибактериальных средств ;
• беременность;
• лактация.

Побочные действия Цефтриаксона

Побочные эффекты препарата проявляются в виде:

• реакций гиперчувствительности — эозинофилии , лихорадки, кожного зуда, , отеков, сыпи на коже, мультиформной (в некоторых случаях злокачественной) экссудативной эритемы , сывороточной болезни , , озноба;
• головной боли и головокружения;
• олигурии ;
• нарушений функции органов пищеварения (тошнота, рвота, , нарушение вкуса, , формирование сладжа в желчном пузыре и псевдохолелитиаз , псевдомембранозный энтероколит , , кандидомикоз и прочие суперинфекции);
• нарушения гемопоэза ( , в том числе гемолитическая ; лимфо-, лейко-, нейтро-, тромбоцито-, гранулоцитопения ; тромбо- и лейкоцитоз , гематурия , базофилия , кровотечения из носа).

Если лекарство вводится внутривенно, возможны воспаление венозной стенки, а также болезненность по ходу вены. Введение препарата в мышцу сопровождается болезненностью в месте укола.

Цефтриаксон (уколы и в/в инфузия) также может оказывать влияние на лабораторные показатели. У пациента уменьшается (или увеличивается) протромбиновое время, повышается активность щелочной фосфатазы и трансаминаз печени, а также концентрация мочевины, развиваются гиперкреатининемия , гипербилирубинемия , глюкозурия .

Отзывы о побочных действиях Цефтриаксона, позволяют сделать вывод, что при в/м введении препарата практически 100% пациентов жалуются на сильную болезненность укола, некоторые отмечают мышечную боль, головокружение, озноб, слабость, зуд и сыпь.

Легче всего переносятся уколы, если разводить порошок обезболивающим. При этом необходимо обязательно сделать пробу как на сам препарат, так и на обезболивающее.

Инструкция по применению Цефтриаксона. Чем разводить Цефтриаксон для инъекций?

В инструкции производителя и справочнике Видаль указывается, что препарат можно вводить в вену или в мышцу.

Дозировка взрослым и для детей старше 12-ти лет — 1-2 г/сут. Антибиотик вводят однократно или 1 раз в 12 часов в половинной дозе.

В особо серьезных случаях, а также, если инфекция спровоцирована умеренно чувствительным к Цефтриаксону возбудителем, дозу повышают до 4 г/сут.

Если отталкиваться от отзывов самих пациентов, то в них отмечается, что Лидокаин лучше, чем Новокаин , снимает боль при введении Цефтриаксона.

Кроме того, применение не свежеприготовленного раствора Цефтриаксона с Новокаином , способствует усилению болевых ощущений во время инъекции (раствор сохраняет стабильность в течение 6 часов после приготовления).

Как разводить Цефтриаксон Новокаином?

Если в качестве растворителя все же используется Новокаин , его на 1 г препарата берут в объеме 5 мл. Если взять меньшее количество Новокаина , порошок может не полностью раствориться, и игла шприца забьется комочками лекарства.

Разведение Лидокаином 1%

Для инъекции в мышцу 0,5 г препарата растворяют в 2 мл однопроцентного раствора Лидокаина (содержимое одной ампулы); на 1 г препарата берут 3,6 мл растворителя.

Дозировку 0,25 г разводят аналогично тому, как и 0,5 г, то есть содержимым 1 ампулы 1% Лидокаина . После этого готовый раствор набирают в разные шприцы по половине объема в каждый.

Лекарство вводится глубоко в ягодичную мышцу (не более 1 г в каждую ягодицу).

Разведенный Лидокаином препарат не предназначен для внутривенного введения. Его разрешается вводить строго в мышцу.

Как развести уколы Цефтриаксона Лидокаином 2%?

Для разведения 1 г препарата берут по 1,8 мл воды д/и и двухпроцентного Лидокаина . Чтобы развести 0,5 г препарата, также смешивают 1,8 мл Лидокаина с 1,8 мл воды д/и, но для растворения используют только половину получившегося раствора (1,8 мл). Для разведения 0,25 г препарата берут 0,9 мл приготовленного аналогичным образом растворителя.

Цефтриаксон: как разводить детям для внутримышечного введения?

Приведенная методика проведения внутримышечных инъекций практически не используется в педиатрической практике, поскольку Цефтриаксон с новокаином может вызвать у ребенка сильнейший анафилактический шок , а в комбинации с лидокаином — может способствовать возникновению судорог и нарушению работы сердца.

По этой причине оптимальным растворителем в случае применения препарата у детей является обычная вода д/и. Невозможность применения обезболивающего в детском возрасте требует еще более медленного и аккуратного введения лекарства, чтобы снизить болевые ощущения во время укола.

Разведение для в/в введения

Для в/в введения 1 г препарата растворяют в 10 мл дистиллированной воды (стерильной). Препарат вводится медленно в течение 2-4 минут.

Разведение для внутривенной инфузии

При проведении инфузионной терапии препарат вводится в течение как минимум получаса. Для приготовления раствора 2 г порошка разводят в 40 мл свободного от Ca раствора: декстрозы (5 или 10%), NaCl (0,9%), фруктозы (5%).

Дополнительно

Цефтриаксон предназначен исключительно для парентерального введения: производители не выпускают таблетки и суспензии по причине того, что антибиотик контактируя с тканями организма, проявляет высокую активность и сильно раздражает их.

Дозы для животных

Дозировка для кошек и для собак подбирается с учетом массы тела животного. Как правило, она составляет 30-50 мг/кг.

Если используется флакон 0,5 г, следует ввести в него 1 мл двухпроцентного Лидокаина и 1 мл воды д/и (или 2 мл Лидокаина 1%). Интенсивно встряхнув лекарство до полного растворения комочков, его набирают в шприц и вводят больному животному в мышцу или под кожу.

Дозировка кошке (Цефтриаксон 0,5 г обычно используется для мелких животных — для кошек, котят и т.д.), если на 1 кг веса врач назначил вводить 40 мг Цефтриаксона, составляет 0,16 мл/кг.

Для собак (и других крупных животных) берут флаконы по 1 г. Растворитель берут в объеме 4 мл (2 мл Лидокаина 2% + 2 мл воды д/и). Собаке весом 10 кг, если доза составляет 40 мг/кг, нужно ввести 1,6 мл готового раствора.

При необходимости введения Цефтриаксона в/в через катетер для разведения используют стерильную дистиллированную воду.

Передозировка

Признаками передозировки препарата являются судороги и возбуждение ЦНС. Перитонеальный диализ и гемодиализ неэффективны для снижения концентрации Цефтриаксона. Лекарство не имеет антидота.

Терапия: симптоматическая.

Взаимодействие

В одном объеме фармацевтически несовместим с другими противомикробными средствами .

Подавляя микрофлору кишечника, препятствует образованию в организме витамина К . По этой причине применение препарата в комбинации со средствами, которые снижают агрегацию тромбоцитов (сульфинпиразоном, НПВП), может спровоцировать кровотечение.

Эта же особенность Цефтриаксона способствует усилению действия антикоагулянтов при их совместном применении.

В сочетании с петлевыми диуретиками повышается риск развития нефротоксичности .

Условия продажи

Для приобретения требуется рецепт на латыни.

Рецепт на латинском (образец):
Rp.: Ceftriaxoni 0,5
D.t.d.N.10
S. В прилагаемом растворителе. В/м, 1 р./сут.

Условия хранения

Беречь от света. Оптимальная температура хранения — до 25°С.

При применении без медицинского контроля препарат может спровоцировать осложнения, поэтому флаконы с порошком следует держать в недоступном для детей, месте.

Срок годности

Особые указания

Препарат применяется в условиях стационара. У пациентов, которые находятся на гемодиализе , а также при одновременной тяжелой печеночной и почечной недостаточности , следует держать под контролем показатели плазменной концентрации Цефтриаксона.

При длительном лечении требуется регулярное наблюдение за картиной периферической крови и показателями, характеризующими функцию почек и печени.

Иногда (редко) при УЗИ желчного пузыря могут отмечаться затемнения, которые указывают на наличие осадка. Затемнения исчезают после прекращения курса лечения.

Ослабленным больным и пожилым пациентам в ряде случаев целесообразно назначать в дополнение к Цефтриаксону витамин К .

При нарушении баланса воды и электролитов, а также при артериальной гипертензии следует контролировать уровень натрия в плазме крови. Если лечение длительное, больному показано проведение общего анализа крови.

, , , Цефпотек , Спектрацеф .

Цефтриаксон или Цефазолин — что лучше?

Оба препарата относятся к группе “Цефалоспорины ”, но Цефтриаксон является антибиотиком III поколения, а — это препарат I поколения.

Важной особенностью цефалоспориновых антибиотиков I поколения является то, что они не эффективны в отношении листерий и энтерококков , имеют узкий спектр действия и низкий уровень активности в отношении Грам (-) бактерий.

Цефазолин применяют в основном в хирургии для периоперационной профилактики, а также для лечения инфекций мягких тканей и кожи.

Назначение его для лечения инфекций мочеполовой системы и респираторного тракта не может рассматриваться как обоснованное, что связано с узким спектром противомикробной активности и высокой резистентностью к нему среди потенциальных возбудителей.

Что лучше: Цефтриаксон или Цефотаксим?

И Цефтриаксон являются базовыми антимикробными средствами группы цефалоспоринов III поколения. Препараты практически идентичны по своим бактерицидным свойствам.

Совместимость с алкоголем

Не следует употреблять алкоголь в период лечения препаратом. Сочетание “Цефтриаксон + этанол ” может спровоцировать симптомы, сходные с симптомами сильнейшего отравления, а в некоторых случаях привести к смерти больного.

Цефтриаксон при беременности и при грудном вскармливании

Препарат противопоказан в первом триместре беременности. При необходимости назначения кормящей женщине, ребенка следует перевести на смеси.