Состав

активное вещество – рифампицина – 150 мг;

вспомогательные вещества: магния карбонат основной, тяжелый, кальция стеарат, лактозы моногидрат.
Состав капсулы твердой желатиновой:
-титана диоксид Е-171, понсо 4R E-124, апельсиновый желтый Е-110, бриллиантовый голубой Е-133, желатин.

Описание

Капсулы оранжево-красного цвета, номер 1.

Фармакологическое действие

Рифампицин - полусинтетический антибиотик широкого спектра антимикробного действия из группы рифамицинов класса ансамицины. Действует бактерицидно. Нарушает синтез РНК в бактериальной клетке, ингибируя ДНК-зависимую РНК - полимеразу. Высокоактивен в отношении Mycobacterium tuberculosis, является противотуберкулезным средством I ряда.

Активен в отношении грамположительных бактерий (Staphylococcus spp, включая полирезистентные штаммы, Streptococcus spp., Bacillus anthracis, Clostridium spp.) и некоторых грамотрицательных бактерий (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus influenzae, Brucella spp., Legionella pneumophila). Активен в отношении Chlamydia trachomatis, Rickettsia prowazekii, Mycobacterium leprae. Не действует на грибы. Рифампицин оказывает вирулицидное действие на вирус бешенства, подавляет развитие рабического энцефалита.

Устойчивость к рифампицину развивается быстро. Перекрестной устойчивости с другими антибактериальными препаратами (за исключением остальных рифампицинов) не выявлено.

Фармакокинетика

Рифампицин быстро и полно всасывается в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность достигает 90-95%. Максимальная концентрация рифампицина в плазме крови достигается через 2-2,5 часа после приема внутрь. Рифампицин обнаруживается в терапевтических концентрациях в плевральном экссудате, мокроте, содержимом каверн костной ткани; наибольшая концентрация создается в печени и почках. Связывание с
белками плазмы крови составляет 80-90%. Рифампицин проникает через гематоэнцефалический барьер, плаценту, обнаруживается в грудном молоке. Биотрансформируется в печени. Период полувыведения - 2-5 часов. На терапевтическом уровне концентрация препарата поддерживается в течение 8-12 часов после приема, в отношении высокочувствительных возбудителей - в течение 24 ч. Выводится из организма с желчью, калом и мочой.

Показания к применению

Рифампицин применяется при туберкулезе (все формы, в том числе туберкулезный менингит) в составе комбинированной терапии; при инфекционно-воспалительных заболеваниях, вызванных чувствительными к препарату возбудителями (в том числе при остеомиелите, пневмонии, пиелонефрите, лепре, бруцеллезе, гонорее, холецистите и др.), а также при менингококковом носительстве.

В связи с быстрым развитием устойчивости к антибиотику в процессе лечения, применение рифампицина при заболеваниях нетуберкулезной этиологии ограничивается случаями, не поддающимися терапии другими антибиотиками.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к рифампицину или другим рифамицинам, желтуха (в том числе механическая), недавно перенесенный (менее 1 года) инфекционный гепатит, выраженные нарушения функции почек, детский возраст до 6 лет. Противопоказано применение в комбинации с саквинавиром/ритонавиром.

С осторожностью: легочно-сердечная недостаточность II-III степени; истощенные больные; пациенты, злоупотребляющие алкоголем, порфирия.

Беременность и период лактации

Противопоказано применение Рифампицина во время беременности и в период лактации.

Способ применения и дозы

Взрослым назначают по 450-600 мг в сутки в 1-3 приема. Максимальная суточная доза – 900 мг. Детям назначают по 8-15 мг/кг в сутки в 1-3 приема. Максимальная суточная доза для детей – 600 мг.

Возможно применение рифампицина у взрослых в суточной дозе 1,2 г, у детей – в суточной дозе 20 мг/кг, при этом отмечено дозозависимое усиление выраженности побочного действия препарата.

Применяют препарат внутрь натощак (за 1/2-1 час до еды).

Для лечения туберкулеза (как правило, в комбинированной терапии с другими противотуберкулезными препаратами - изониазидом, пиразинамидом, этамбутолом, стрептомицином) средняя суточная доза для взрослых составляет 450 мг, препарат принимают 1 раз в сутки. У больных (особенно в период обострения) с массой тела 50 кг и более суточная доза может быть увеличена до 600 мг.

Средняя суточная доза рифампицина для детей старше 6 лет составляет 10-20 мг/кг массы тела (но не более 450 мг в сутки), принимают антибиотик 1 раз в сутки. При плохой переносимости рифампицина суточная доза может быть разделена на 2 приема.

Для лечения мультибациллярных типов лепры (лепроматозного, пограничного, лепроматозного и пограничного) назначают в комбинации с дапсоном и клофазимином: взрослым – по 600 мг 1 раз в месяц; детям – по 10 мг/кг 1 раз в месяц. Минимальная продолжительность лечения - 2 года.

Для лечения мультибациллярных типов лепры (туберкулоидного и пограничного туберкулоидного) назначают в комбинации с дапсоном: взрослым - по 600 мг 1 раз в месяц, детям - по 10 мг/кг 1 раз в месяц. Продолжительность лечения - 6 мес.

При инфекциях нетуберкулезной природы взрослым назначают рифампицин по 300 - 900 мг в сутки. Детям - по 8-10 мг/кг массы тела в сутки, рассчитанную дозу препарата разделяют на 2-3 приема. Продолжительность лечения определяется индивидуально в зависимости от эффективности и переносимости препарата и может составлять 7-10 дней.

При острой гонорее назначают рифампицин в дозе 900 мг в сутки однократно или в течение 2 дней.

Для профилактики бешенства взрослым назначают внутрь по 450-600 мг в сутки; при тяжелых повреждениях (укус в лицо, голову, кисти рук) - по 900 мг в сутки. Детям от 6 до 12 лет назначают в дозе 8-10 мг/кг массы тела в сутки. Суточную дозу делят на 2-3 приема. Длительность применения препарата - 5-7 суток. Лечение проводят одновременно с активной иммунизацией.

Для профилактики менингококкового менингита взрослым назначают 600 мг каждые 12 часов в течение 2 суток; детям в возрасте 6 - 12 лет – по 10 мг/кг каждые 12 часов в течение 2 суток.

Для лечения бруцеллеза в комбинации с другими лекарственными средствами рифампицин назначают в дозе 600 – 1200 мг в сутки. Суточную дозу делят на 2-4 приема.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, снижение аппетита, эрозивный гастрит, псевдомембранозный колит; повышение активности "печеночных" трансаминаз в сыворотке крови, гипербилирубинемия, гепатит.

Со стороны кожных покровов: приливы крови, зуд, сыпь, крапивница, редко – эксфолиативный дерматит, пемфигоидная (пузырчатая) реакция, мультиформная эритема включая синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла и васкулит.

Аллергические реакции: эозинофилия, ангионевротический отек, бронхоспазм, артралгия, лихорадка.

Со стороны нервной системы: головная боль, снижение остроты зрения, атаксия, дезориентация; очень редко – психозы.

Со стороны мочевыделительной системы: нефронекроз, интерстициальный нефрит.

Прочие: редко - эозинофилия, лейкопения, агранулоцитоз, дисменорея, индукция порфирии, миастения, гиперурикемия, обострение подагры, отеки, мышечная слабость, миопатия, очень редко – генерализованный тромбогеморрагический синдром.

При нерегулярном приеме или при возобновлении лечения после перерыва возможны гриппоподобный синдром (лихорадка, озноб, головная боль, головокружение, миалгия), кожные реакции, гемолитическая анемия, острая почечная недостаточность, тромбоцитопеническая пурпура (при появлении пурпуры прием рифампицина следует прекратить для предотвращения кровоизлияний в мозг и летальных исходов).

Передозировка

Симптомы: спутанность сознания, отек легких, судороги, тошнота, рвота, диарея, сонливость, увеличение печени, желтуха, повышение уровня билирубина, печеночных трансаминаз в плазме крови; коричнево-красное или оранжевое окрашивание кожи, мочи, слюны, пота, слез и фекалий пропорционально принятой дозе препарата.

Лечение: прекращение приема препарата. Промывание желудка, назначение активированного угля, форсированный диурез. Симптоматическая терапия (специфического антидота нет).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Рифампицин вызывает индукцию изоферментов цитохрома P450, ускоряя их метаболизм (снижается концентрация в плазме крови и соответственно уменьшается действие), а также может вызывать потенциально опасные лекарственные взаимодействия со следующими лекарственными средствами: непрямые антикоагулянты (кумарины), антидиабетические лекарственные средства (хлорпропамид, толбутамид), сердечные гликозиды (дигитоксин, дигоксин), клофибрат, антиаритмические лекарственные средства (дизопирамид, пирменол, хинидин, мексилетин, токаинид, пропафенон), кортикостероиды, противоэпилептические средства (фенитоин), антибактериальные лекарственные средства (хлорамфеникол, кларитромицин, дапсон, доксициклин, фторхинолоны), противогрибковые препараты (кетоконазол, итраконазол, вориконазол), противовирусные (саквинавир, индинавир, нельфинавир, атазанавир, лопинавир, невирапин), ондансетрон, хинины, симвастатин, теофиллин, трициклические антидепрессанты (амитриптилин, нортриптилин), цитотоксические препараты (иматиниб), диуретики, иммунодепрессанты (циклоспорин, сиролимус, такролимус), иринотекан, гормоны щитовидной железы (левотироксин), лозартан, барбитураты, бета-адреноблокаторы (бисопролол, пропанолол), антипсихотические средства (галоперидол, арипипразол), седативные и снотворные препараты (диазепам, бензодиазепины, зопиклон, золпидем), блокаторы кальциевых каналов (дилтиазем, нифедипин, верапамил, нимодипин, никардипин).

Антациды, наркотические анальгетики, антихолинергические лекарственные средства и кетоконазол снижают (в случае одновременного приема внутрь) биодоступность рифампицина.

Изониазид и/или пиразинамид повышают частоту и тяжесть нарушений функции печени в большей степени, чем при назначении одного рифампицина, у больных с предшествующим заболеванием печени.

Рифампицин ускоряет метаболизм эстрогенов и гестагенов (уменьшается контрацептивный эффект пероральных контрацептивов).

Рифампицин — полусинтетический антибиотик широкого спектра действия. Бактерицидное действие рифампицина основано на селективном ингибировании ДНК-зависимой РНК-полимеразы в микробной клетке. Активен в отношении микобактерий туберкулеза и лепры, влияет на грамположительные (особенно стафилококки) и грамотрицательные (менингококки, гонококки) микроорганизмы. Менее активен в отношении грамотрицательных бактерий. Относится к противотуберкулезным средствам первого ряда. Ввиду быстрого развития резистентности микроорганизмов к рифампицину при нетуберкулезных заболеваниях его применение ограничивается обычно случаями, резистентными к другим антибиотикам.
Рифампицин хорошо абсорбируется в пищеварительном тракте, проникает в каверны, костную ткань и др. Максимальная концентрация его в плазме крови наблюдается через 2-2,5 ч после приема внутрь. Терапевтическая концентрация поддерживается 8-12 ч (для высокочувствительных микроорганизмов — 24 ч). Около 25% рифампицина метаболизируется в организме с образованием неактивных метаболитов. Бо`льшая часть препарата выводится с желчью, незначительная часть — с мочой, в небольшом количестве проникает в грудное молоко. Незначительно проникает в СМЖ .

Показания к применению препарата Рифампицин

Туберкулез легких и внелегочной локализации (основное показание); назначают также при различных формах лепры, заболеваниях органов дыхания (бронхит, пневмония), вызванных полирезистентными стафилококками, при остеомиелите, инфекциях мочевых и желчных путей, острой гонорее, других заболеваниях, вызванных возбудителями, чувствительными к рифампицину.
Рифампицин обладает вирицидным эффектом в отношении вируса бешенства, тормозит развитие рабического энцефалита, в связи с чем его применяют в комплексном лечении бешенства в инкубационный период.

Применение препарата Рифампицин

Внутрь натощак за 0,5-1 ч до еды.
При лечении туберкулеза средняя суточная доза рифампицина для взрослых внутрь составляет 0,45 г (1 раз в сутки). У больных, масса тела которых более 50 кг, суточная доза может быть повышена до 0,6 г.
Общая продолжительность лечения рифампицином обусловлена характером заболевания и эффективностью терапии и может длиться до 1 года.
Средняя суточная доза внутрь для детей старше 3 лет равна 10 мг/кг (но не более 0,45 г/ сут). При плохой переносимости рифампицина суточная доза может быть разделена на 2 приема.
При лепре рифампицин применяют по 2 схемам: 1) суточную дозу (0,3-0,45 г) принимают в 1 прием, а при плохой переносимости — в 2 приема. Длительность лечения — 3-6 мес, курсы повторяют с интервалом в 1 мес; 2) на фоне комбинированной терапии назначают суточную дозу, равную 0,45 г, в 2-3 приема в течение 2-3 нед с интервалом 2-3 мес на протяжении 1-2 лет (или в такой же дозе 2-3 раза в неделю в течение 6 мес).
При инфекциях нетуберкулезного происхождения взрослым назначают внутрь по 0,45-0,9 г/сут, а детям по 8-10 мг/кг — в 2-3 приема.
При острой гонорее назначают однократно внутрь в дозе 0,9 г/сут или в течение 1-2 дней.
Для профилактики бешенства взрослым назначают внутрь по 0,45-0,6 г/сут. При тяжелых ситуациях (укушенных ранах в области головы, кистей рук) применяют по 0,9 г/сут. Детям до 12 лет назначают в дозе 8-10 мг/кг/сут. Суточную дозу распределяют на 2-3 приема при длительности лечения 5-7 дней. Лечение бешенства проводят параллельно с активной иммунизацией.
При в/в введении суточная доза для взрослых составляет 0,45 г, при тяжелых, быстро прогрессирующих формах туберкулеза — 0,6 г, вводится в один прием. Длительность в/в введения зависит от переносимости и составляет 1 мес и более (с последующим переходом на пероральный прием). При инфекциях нетуберкулезной этиологии суточная доза — 0,3-0,9 г (максимальная — 1,2 г/сут). Суточную дозу делят на 2-3 введения. Продолжительность лечения устанавливается индивидуально, зависит от эффективности и может составлять 7-10 дней.

Противопоказания к применению препарата Рифампицин

Период беременности, гепатит, желтуха, заболевания почек со снижением выделительной функции, повышенная чувствительность к рифампицину, детям грудного возраста.

Побочные эффекты препарата Рифампицин

Возможны аллергические реакции, диспептические явления, дисфункция печени и поджелудочной железы.

Особые указания по применению препарата Рифампицин

Из-за быстрого развития резистентности микроорганизмов к рифампицину при нетуберкулезных заболеваниях его назначают лишь в случае неэффективности других антибиотиков. Применение при туберкулезе одного только рифампицина часто приводит к развитию устойчивости к нему микобактерий, поэтому его следует сочетать со стрептомицином, этамбутолом, изониазидом и другими противотуберкулезными средствами.
Применение рифампицина требует строгого врачебного контроля. При длительном приеме рифампицина необходимо периодически проводить исследование состава периферической крови (возможно развитие лейкопении) и функции печени.
Рифампицин, особенно в начале применения, окрашивает мочу, мокроту, слезную жидкость в красновато-оранжевый цвет.

Взаимодействия препарата Рифампицин

Рифампицин снижает активность непрямых антикоагулянтов, пероральных гипогликемических препаратов.

Список аптек, где можно купить Рифампицин:

• Санкт-Петербург

Брутто-формула

C 43 H 58 N 4 O 12

Фармакологическая группа вещества Рифампицин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

13292-46-1

Характеристика вещества Рифампицин

Полусинтетическое производное природного рифамицина. Кристаллический порошок кирпичного или кирпично-красного цвета, без запаха. Практически нерастворим в воде, трудно растворим в формамиде, мало растворим в этиловом спирте, растворим в этилацетате и метиловом спирте, легко растворим в хлороформе. Чувствителен к действию кислорода, света и влаги воздуха.

Фармакология

Фармакологическое действие - бактерицидное, противотуберкулезное, антибактериальное широкого спектра, противолепрозное .

Нарушает синтез РНК в бактериальной клетке: связывается с бета- субъединицей ДНК-зависимой РНК-полимеразы, препятствуя ее присоединению к ДНК , и ингибирует транскрипцию РНК . На человеческую РНК-полимеразу не действует. Эффективен в отношении вне- и внутриклеточно расположенных микроорганизмов, особенно быстроразмножающихся внеклеточных возбудителей. Имеются данные о блокировании последней стадии формирования поксвирусов, возможно, за счет нарушения образования наружной оболочки. В низких концентрациях действует на Mycobacterium tuberculosis, Brucella spp., Chlamidia trachomatis, Legionella pneumophila, Rickettsia typhi, Mycobacterium leprae, Staphylococcus aureus, в т.ч. метициллинрезистентные штаммы, Staphylococcus epidermidis, стрептококки; в высоких концентрациях — на некоторые грамотрицательные микроорганизмы (Escherichia coli, Klebsiella, Proteus, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, в т.ч. бета- лактамазообразующие). Активен в отношении Haemophilus influenzae (в т.ч. устойчивых к ампициллину и хлорамфениколу), Haemophilus ducreyi, Bordetella pertussis, Bacillus anthracis, Listeria monocytogenes, Francisella tularensis, Clostridia difficile и других грамположительных анаэробов. Не действует на Mycobacterium fortuitum, представителей семейства Enterobacteraceae, неферментирующие грамотрицательные бактерии (Pseudomonas spp., Acinetobacter spp., Stenothrophomonas spp.). В очагах поражения создает концентрации, почти в 100 раз превышающие МПК для Mycobacterium tuberculosis (0,125-0,25 мкг/мл). При монотерапии относительно быстро развивается устойчивость возбудителя, обусловленная уменьшением проникновения рифампицина в клетку или мутацией ДНК-зависимой РНК-полимеразы. Перекрестная резистентность с другими антибиотиками (за исключением группы рифамицинов) не отмечается.

Быстро и полно всасывается из ЖКТ; прием пищи, особенно богатой жирами, уменьшает абсорбцию (на 30%). После всасывания быстро выделяется с желчью, подвергается кишечно- печеночной рециркуляции. Биодоступность уменьшается при длительном лечении. Связывание с белками плазмы — 84-91%. C max в крови после приема внутрь 600 мг рифампицина достигается через 2-2,5 ч и составляет у взрослых — 7-9 мкг/мл, у детей после приема в дозе 10 мг/кг — 11 мкг/мл. При в/в введении C max достигается к концу инфузии и составляет 9-17,5 мкг/мл; терапевтическая концентрация сохраняется в течение 8 -12 ч. Кажущийся объем распределения у взрослых — 1,6 л/кг, у детей — 1,2 л/кг. Большая часть несвязанной с белками плазмы фракции в неионизированном виде хорошо проникает в ткани (в т.ч. в костную) и жидкости организма. Обнаруживается в терапевтических концентрациях в плевральном и перитонеальном экссудате, содержимом каверн, мокроте, слюне, назальном секрете; наибольшая концентрация создается в печени и почках. Хорошо проникает внутрь клеток. Проходит через ГЭБ только в случае воспаления мозговых оболочек, при туберкулезном менингите обнаруживается в спинно-мозговой жидкости в концентрациях, составляющих 10-40% от таковой в плазме крови. Метаболизируется в печени до фармакологически активного 25-О-деацетилрифампицина и неактивных метаболитов (рифампинхинон, деацетилрифампинхинон и 3-формилрифампин). Сильный индуктор микросомальных ферментов системы цитохрома Р450 и ферментов стенки кишечника. Обладает свойствами самоиндукции, ускоряет свою биотрансформацию, в результате чего системный клиренс, после приема первой дозы равный 6 л/ч, возрастает до 9 л/ч после повторного приема. Т 1/2 после приема внутрь 300 мг составляет 2,5 ч; 600 мг — 3-4 ч, 900 мг — 5 ч; укорачивается при длительном приеме (600 мг — 1-2 ч). У пациентов с нарушением выделительной функции почек Т 1/2 удлиняется, если доза превышает 600 мг; при нарушении функции печени отмечается увеличение концентрации в плазме и удлинение Т 1/2 . Выводится из организма с желчью в виде метаболитов (60-65%) и с мочой, в неизмененном виде (6-15%), в виде 25-О- деацетилрифампицина (15%) и в виде 3-формилрифампина (7%). С увеличением дозы доля почечной экскреции возрастает. Небольшое количество рифампицина выводится со слезами, потом, слюной, мокротой и другими жидкостями, окрашивая их в оранжево-красный цвет.

Показана эффективность рифампицина при лечении атипичных микобактериозов, в т.ч. у ВИЧ-инфицированных, и для профилактики инфекции, вызываемой Haemophilus influenzae типа b (Hib) . Имеются данные о вирулицидном действии на вирус бешенства и подавлении развития рабического энцефалита.

Применение вещества Рифампицин

Туберкулез (все формы) — в составе комбинированной терапии. Лепра (в комбинации с дапсоном — мультибациллярные типы заболевания). Инфекционные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами (в случае резистентности к другим антибиотикам и в составе комбинированной противомикробной терапии). Бруцеллез — в составе комбинированной терапии с антибиотиком группы тетрациклинов (доксициклином). Менингококковый менингит (профилактика у людей, находившихся в тесном контакте с заболевшими менингококковым менингитом; у бациллоносителей Neisseria meningitidis ).

Противопоказания

Гиперчувствительность, в т.ч. к другим ЛС группы рифамицинов, нарушение функции печени и почек, перенесенный менее 1 года назад инфекционный гепатит, желтуха, в т.ч. механическая.

В/в введение: сердечно-легочная недостаточность II-III степени, флебит, детский возраст.

Ограничения к применению

Возраст до 1 года, алкоголизм (риск гепатотоксичности).

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано в I триместре беременности. Во II и III триместрах возможно только по строгим показаниям, после сопоставления предполагаемой пользы для матери и потенциального риска для плода.

Рифампицин проходит через гематоплацентарный барьер (концентрация в сыворотке крови плода при рождении составляет 33% от концентрации в сыворотке крови матери). В исследованиях на животных установлена тератогенность. У кроликов, получавших дозы, до 20 раз превышающие обычную суточную дозу для человека, отмечены нарушения остеогенеза и токсическое действие на эмбрион. В опытах на грызунах показано, что рифампицин в дозах 150-250 мг/кг/сут вызывал врожденные пороки развития, в основном расщелину верхней губы и неба, расщелину позвоночника. При применении в последние недели беременности может вызывать послеродовое кровотечение у матери и кровотечение у новорожденного.

Выделяется с грудным молоком, при этом ребенок получает менее 1% принятой матерью дозы. Хотя неблагоприятных реакций у человека не зарегистрировано, на время лечения следует отказаться от грудного вскармливания.

Женщинам детородного возраста на время лечения необходима надежная контрацепция (в т.ч. негормональная).

Побочные действия вещества Рифампицин

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, нарушение зрения, атаксия, дезориентация.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): понижение АД (при быстром в/в введении), флебит (при длительном в/в введении), тромбоцитопеническая пурпура, тромбо- и лейкопения, кровотечение, острая гемолитическая анемия.

Со стороны органов ЖКТ : кандидоз ротовой полости, уменьшение аппетита, тошнота, рвота, эрозивный гастрит, нарушение пищеварения, боль в животе, диарея, псевдомембранозный колит, повышение уровня печеночных трансаминаз и билирубина в крови, желтуха (1-3%), гепатит, поражение поджелудочной железы.

Со стороны мочеполовой системы: канальцевый некроз, интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность, нарушения менструального цикла.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, лихорадка, отек Квинке, бронхоспазм, слезотечение, эозинофилия.

Прочие: артралгия, мышечная слабость, герпес, индукция порфирии, гриппоподобный синдром (при интермиттирующей или нерегулярной терапии).

Взаимодействие

Являясь сильным индуктором цитохрома Р450, может вызывать потенциально опасные взаимодействия.

Уменьшает активность непрямых антикоагулянтов, кортикостероидов, пероральных гипогликемических средств, препаратов наперстянки, антиаритмических средств (в т.ч. дизопирамид, хинидин, мексилетин), противоэпилептических средств, дапсона, метадона, гидантоинов (фенитоин), гексобарбитала, нортриптилина, галоперидола, бензодиазепинов, препаратов половых гормонов, в т.ч. пероральных контрацептивов, тироксина, теофиллина, хлорамфеникола, доксициклина, кетоконазола, итраконазола, тербинафина, циклоспорина А, азатиоприна, бета-адреноблокаторов, БКК , флувастатина, эналаприла, циметидина (за счет индукции микросомальных ферментов печени и ускорения метаболизма этих ЛС). Не следует принимать одновременно с индинавира сульфатом и нелфинавиром, т.к. их плазменные концентрации за счет ускорения метаболизма значительно снижаются. Препараты ПАСК , содержащие бентонит (алюминия гидросиликат), и антациды при одновременном приеме нарушают всасывание рифампицина. При одновременном приеме с опиатами, антихолинергическими средствами и кетоконазолом уменьшается биодоступность рифампицина; пробенецид и ко-тримоксазол увеличивают его концентрацию в крови. Одновременный прием с изониазидом или пиразинамидом увеличивает частоту возникновения и тяжесть нарушений функции печени (на фоне заболеваний печени) и вероятность развития нейтропении.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, боль в животе, увеличение печени, желтуха, периорбитальный отек или отечность лица, отек легких, затуманивание сознания, судороги, психические нарушения, летаргия, «синдром красного человека» (красно-оранжевое окрашивание кожи, слизистых оболочек и склер).

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, форсированный диурез, симптоматическая терапия.

Пути введения

Внутрь, в/в капельно.

Меры предосторожности вещества Рифампицин

При нетуберкулезных заболеваниях назначают только при неэффективности других антибиотиков (быстрое развитие резистентности). Пациентам с нарушением функции почек требуется коррекция дозы, если она превышает 600 мг/сут. С осторожностью используют у новорожденных, недоношенных детей (в связи с возрастной незрелостью ферментных систем печени) и у истощенных больных. Новорожденным необходимо назначать одновременно с витамином К (профилактика кровотечений). С осторожностью применяют у ВИЧ-инфицированных пациентов, получающих ингибиторы ВИЧ-протеаз. При в/в введении рифампицина больным сахарным диабетом рекомендуется вводить 2 ЕД инсулина на каждые 4-5 г глюкозы (растворителя). При возникновении гриппоподобного синдрома при интермиттирующей схеме приема следует по возможности перейти на ежедневный прием; при этом дозу увеличивают постепенно. При появлении возможности следует переходить от в/в введения к пероральному приему (риск флебита). Во время лечения следует контролировать общий анализ крови, функцию почек и печени — сначала 1 раз в 2 нед , затем ежемесячно; возможно дополнительное назначение или увеличение дозы глюкокортикоидов. В случае профилактического применения у бациллоносителей Neisseria meningitidis необходимо строгое медицинское наблюдение за пациентом для своевременного выявления симптомов заболевания (при развитии резистентности возбудителя). Препараты ПАСК , содержащие бентонит (алюминия гидросиликат), следует принимать не ранее, чем через 4 ч после приема рифампицина. Во время лечения следует избегать употребления алкоголя (возрастает риск гепатотоксичности).

Фото препарата

Латинское название: Rifampicin

Код ATX: J04AB02

Действующее вещество:

Производитель: Северная звезда (Россия), Красфарма (Россия), Фармсинтез (Россия), Омела (Россия)

Описание актуально на: 01.11.17

Рифампицин – полусинтетический антибиотик, принадлежащий к группе противотуберкулезных препаратов и применяющийся в составе комбинированной терапии ряда инфекционных заболеваний.

Форма выпуска и состав

Выпускается в виде капсул и лиофилизата для приготовления раствора для инфузий.

Показания к применению

• Туберкулез и туберкулезный менингит.
• МАС-инфекция.
• Пневмония, пиелонефрит, остеомиелит, менингококковое носительство, лепра и другие инфекционные заболевания, возбудители которых чувствительны к рифампицину.

Противопоказания

• гиперчувствительность к рифампицину,
• выраженные нарушения функции почек,
• желтуха или недавно перенесенный инфекционный гепатит.

Инструкция по применению Рифампицин (способ и дозировка)

• При пероральном приеме взрослым и детям назначают по 10 мг/кг 1 раз в день или по 15 мг/кг 2-3 раза в неделю. Препарат следует пить натощак. Максимально допустимые дозы для взрослых – 1,2 г. Для детей - 600 мг Продолжительность терапии устанавливают индивидуально.
• При в/в введении взрослым назначают по 600 мг 1 раз в день или по 10 мг/кг 2-3 раза в неделю. Для детей режим дозирования следующий: по 10-20 мг/кг 1 раз в день или 2-3 раза в неделю.
• Возможно введение препарата в патологический очаг (путем внутриполостного введения, ингаляций, а также введения в очаг кожного поражения). В данном случае оптимальная дозировка - по 125-250 мг.

Максимально допустимые дозы для взрослых и детей - 600 мг.

Побочные эффекты

Применение препарата может вызывать следующие побочные действия:

• Головная боль, нарушение зрения, атаксия; тошнота, рвота, снижение аппетита, диарея.
• Гепатит, псевдомембранозный колит, повышение уровня билирубина и печеночных трансаминаз в крови.
• Интерстициальный нефрит, некроз канальцев почки, острая почечная недостаточность.
• Лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия, гемолитическая анемия, тромбоцитопеническая пурпура; нарушение менструального цикла.
• Окрашивание мочи, слюны, пота, слез и мокроты в красный цвет.
• Крапивница, бронхоспазм, гриппоподобные симптомы, отек Квинке.

Передозировка

Информация отсутствует.

Аналоги

Аналоги по коду АТХ: Бенемицин, Макокс, Римпацин, Рифарен, Эремфат.

Не принимайте решение о замене препарата самостоятельно, проконсультируйтесь с врачом.

Фармакологическое действие

Обладает широким спектром бактерицидного действия. Механизм фармакологического эффекта данного препарата основывается на его способности подавлять синтез РНК бактериальных микроорганизмов.

Наибольшей чувствительностью к Рифампицину обладают возбудители туберкулеза Mycobacterium tuberculosis. Препарат активен в отношении таких грамположительных микроорганизмов, как Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Clostridium spp. и Bacillus anthracis, а также в отношении грамотрицательных бактерий Brucella spp., Haemophilus influenzae, Neisseria meningitidis и Legionella pneumophila. Помимо этого, проявляет активность в отношении Chlamydia trachomatis, Rickettsia prowazekii и Mycobacterium leprae.

Особенностью терапевтического действия является быстрое развитие устойчивости микроорганизмов, в том числе, к другим антибиотикам на основе рифампицина. В то же время перекрестной устойчивости к другим противотуберкулезным препаратам при применении не развивается.

Особые указания

При длительном применении показан систематический контроль картины крови и функции печени; нельзя использовать пробу с нагрузкой бромсульфалеином, поскольку рифампицин конкурентно угнетает его выведение.

Препараты ПАСК, содержащие бентонит (гидросиликат алюминия), следует назначать не ранее чем через 4 часа после приема рифампицина.

При беременности и грудном вскармливании

При необходимости применения следует соотнести предполагаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода.

При применении в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

В детском возрасте

У новорожденных и недоношенных детей применяют только в случаях крайней необходимости.

В пожилом возрасте

Информация отсутствует.

При нарушениях функции почек

Противопоказан при выраженных нарушениях функции почек.

При нарушениях функции печени

Противопоказан при желтухе, недавно перенесенном (менее 1 года) инфекционном гепатите.

Лекарственное взаимодействие

В результате индукции микросомальных ферментов печени (изоферментов CYP2C9, CYP3A4) рифампицин ускоряет метаболизм гормональных контрацептивов, теофиллина, пероральных гипогликемических препаратов, пероральных антикоагулянтов, препаратов наперстянки, хинидина, ГКС, хлорамфеникола, верапамила, противогрибковых препаратов, фенитоина, что приводит к снижению их концентраций в плазме крови и соответственно к уменьшению их действия.

Спасибо

Сайт предоставляет справочную информацию исключительно для ознакомления. Диагностику и лечение заболеваний нужно проходить под наблюдением специалиста. У всех препаратов имеются противопоказания. Консультация специалиста обязательна!

Антибиотик Рифампицин

Рифампицин – антибиотик (полусинтетический), производный от Рифамицина. Спектр его действия весьма широк: препарат проявляет активность в невысоких концентрациях против возбудителей туберкулеза, лепры, бруцеллеза, против золотистого стафилококка , хламидии , легионеллы, возбудителя сыпного тифа и стрептококков .

В высоких дозировках Рифампицин действует на менингококки и гонококки, клебсиеллу и кишечную палочку , протей, возбудителя коклюша , бациллы сибирской язвы и туляремии . На этих возбудителей он действует даже при их устойчивости к другим лекарственным средствам (например, на туберкулезную палочку, устойчивую к Стрептомицину , Изониазиду и ПАСКу, или Парааминобензойной кислоте).

В спинномозговую жидкость, через гематоэнцефалический барьер Рифампицин проникает только при менингите .

В почках и печени отмечается наибольшая концентрация лекарственного средства.

Выделяется из организма с мочой и калом. В небольшом количестве выделяется со слезами, мокротой, потом, грудным молоком, окрашивая их при этом в красновато-оранжевый цвет.

Антибиотик имеет вид кристаллического порошка красно-кирпичного цвета. В воде практически не растворяется, плохо растворяется в спирте. Чувствителен к воздействию света, кислорода и влаги.

Формы выпуска

• Таблетки по 150, 300, 450, 600 мг по 30-100 шт. в упаковке;
• Капсулы по 150, 300, 450, 600 мг по 20, 30, 100 шт. в упаковке;
• Капсулы для детей по 50 мг – 30 шт. в упаковке;
• Порошок для приготовления раствора для внутривенного введения в ампулах по 150 мг – 10 ампул в упаковке;
• Ушные капли с Рифампицином Отофа (в 1 мл – 26 мг Рифампицина) – во флакончиках по 10 мл.

Свечи с Рифампицином могут быть приготовлены в аптеке по рецепту врача; фабричным способом суппозитории не выпускаются.

Инструкция по применению Рифампицина

Показания к применению

• Туберкулез любой локализации и формы (в сочетании с другими противотуберкулезными препаратами);
• различные формы лепры (проказы);
• инфекции органов дыхания (пневмонии , бронхиты);
• менингококковая инфекция (лечение менингококкового менингита, бактерионосительства менингококка и профилактика для контактных);
• гонорея;
• инфекции желчных путей (холециститы);
• инфекции почек и мочевыводящих путей (пиелонефриты);
• воспаление ушей (отиты);
• бруцеллез;
• с целью профилактики туберкулеза у ВИЧ-инфицированных пациентов при снижении показателей иммунограммы ;
• профилактика бешенства (в скрытом периоде, после укуса животного).

Противопоказания

• Индивидуальная непереносимость (в том числе других производных Рифамицина);
• желтуха (инфекционный гепатит и механическая желтуха);
• беременность;
• детский грудничковый возраст .

Для внутривенного введения Рифампицина противопоказаниями являются:

• флебит (воспаление вен);
• легочно-сердечная недостаточность II-III ст.;
• детский возраст.

Побочные действия

• Со стороны пищеварительных органов: снижение аппетита , боль в животе, рвота , тошнота, понос ; эрозивный гастрит ; псевдомембранозный колит ; молочница ротовой полости; гепатит с повышением активности печеночных ферментов и уровня билирубина; воспаление поджелудочной железы (панкреатит).
• Со стороны нервной системы: головные боли, нарушение зрения , атаксия (нарушение походки) и дезориентация в пространстве.
• Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение кровяного давления (при превышении скорости введения препарата в вену), флебит (воспаление вен) при длительном курсе внутривенного вливания препарата.
• Со стороны крови и органов кроветворения: снижение числа тромбоцитов ; снижение числа белых кровяных телец в крови (лейкопения); гемолитическая анемия (малокровие за счет разрушения эритроцитов); кровотечения; тромбоцитопеническая пурпура (кровоизлияния на коже за счет снижения числа тромбоцитов).
• Со стороны мочеполовой системы: воспаление почек, нарушение менструального цикла , острая почечная недостаточность.
• Аллергические реакции: высыпания по типу крапивницы , кожный зуд, бронхоспазм, слезотечение ; повышение числа эозинофилов в крови; повышение температуры; отек подкожной клетчатки и кожи.
• Прочие эффекты: боли в суставах , мышечная слабость, гриппоподобный синдром, герпетические высыпания. Рифампицин может окрашивать в красно-оранжевый цвет выделения организма (мочу, слюну, слезы, мокроту, носовую слизь) и мягкие контактные линзы .

Риск возникновения побочных реакций возрастает при одновременном применении Рифампицина с Изониазидом и другими препаратами с токсическим действием на печень; при наличии алкоголизма у пациента; при длительном применении.

Лечение Рифампицином

Как применять Рифампицин?
Рифампицин может применяться внутрь и вводиться внутривенно. Внутрь принимают таблетки или капсулы за 30-60 мин. до приема пищи.

Для внутривенного введения готовят раствор: в ампулу с порошком вводится вода для инъекций (2,5 мл); ампулу встряхивают до полного растворения порошка; полученный раствор из ампулы вводят в 125 мл 5% раствора глюкозы . Скорость введения препарата в вену – 60-80 капель в 1 мин.

Свечи (ректальные суппозитории) с Рифампицином вводят на ночь в прямую кишку.

Ушные капли Отофа закапывают в ухо (в положении пациента сидя), слегка оттянув для этого ушную раковину вверх и кзади. Флакон с каплями перед закапыванием следует погреть в руке.

Рифампицин может вводиться в виде ингаляции и внутрь полости (в каверну или в плевральную полость).

Нередко Рифампицин применяется в виде компрессов или мази в смеси с Димексидом (см. пункт 6).

Способ введения препарата определяет врач. Ежедневный прием препарата переносится пациентами легче, чем прерывистый режим приема (2-3 дня в неделю). При развитии побочного явления в виде гриппоподобного синдрома переходят на ежедневный прием (доза увеличивается постепенно). Внутривенное введение при первой же возможности следует заменить внутренним приемом (из-за риска развития флебита).

Во время лечения Рифампицином необходимо исключить употребление алкоголя. В случае необходимости применения антацидов (препаратов, понижающих кислотность содержимого желудка), а также ПАСКа следует принимать эти лекарства после Рифампицина через 4 и более часов.

При длительном применении Рифампицина следует проводить лабораторный контроль функции печени и почек (на первом месяце 2 раза, затем 1 р. в месяц).

Женщины в детородном возрасте, получающие курс лечения Рифампицином, должны применять надежную негормональную контрацепцию на весь период лечения.

Компрессы из Рифампицина с Димексидом

Многие пациенты спрашивают, как сделать компресс из Рифампицина с Димексидом; поэтому рассматриваем этот вопрос подробно.

Димексид – препарат для наружного применения, обладающий противовоспалительным, антисептическим и обезболивающим действием. Он способен растворять и вводить глубоко в ткани многие лекарственные средства (Рифампицин в том числе). Димексид, кроме того, повышает чувствительность возбудителей к антибактериальным препаратам (в том числе к Рифампицину).

Выпускается препарат в виде концентрата для приготовления раствора. Обычно Димексид применяется в виде 20-25-30% раствора (то есть разбавленный водой в соотношениях 1:3 – 1:4 – 1:5).

Для компресса к разбавленному раствору Димексида добавляют приготовленный из ампулы раствор Рифампицина (дозу назначает врач), смачивают марлевую салфетку, слегка отжимают ее и накладывают на указанный врачом участок. Сверху салфетку накрывают полиэтиленовой пленкой и фиксируют компресс бинтом. Компресс накладывают на 20-30 мин. 1 раз в сутки.

Перед применением таких компрессов следует проверить чувствительность к Димексиду. Для этого смачивают в растворе препарата ватный тампон и наносят его на кожу. Появление покраснения и выраженного кожного зуда указывают на повышенную чувствительность к препарату и, следовательно, наложение компресса следует отменить.

Поскольку и Рифампицин, и Димексид имеют собственные противопоказания, лечение компрессами должно проводиться только по назначению врача. С осторожностью надо применять компрессы с Димексидом детям и старикам, а также резко ослабленным больным.
, бета-адреноблокаторов, лейкопении .

Аналоги Рифампицина

Синонимы Рифампицина (содержат то же действующее вещество):

• Бенемицин;
• Рипампин;
• Рифадин;
• Римактан;
• Рифамор;
• Тубоцин;
• Рифалдазин;
• Рифорал;
• Тибинил;
• Риламизин;
• Рифодекс;
• Тибицин;
• Рифогал;
• Рифарен;
• Римпин;
• Эремфат-600;
• Рифампицин-Ферейн;
• Рифалдин;
• Рифампин;
• Римпацин;
• Рисима;
• Рифампицин-М.Дж.

Подобные по действию препараты (аналоги): Циклосерин, Трикокс, Капреомицин, Флоримицина сульфат.