Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Сульфадиметоксин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Сульфадиметоксин

Белый или белый с кремоватым оттенком кристаллический порошок без запаха. Практически нерастворим в воде, мало растворим в этаноле, растворим в ацетоне, легко — в разбавленной соляной кислоте и растворах едких щелочей.

Фармакология

Блокирует усвоение микроорганизмами парааминобензойной кислоты и синтез фолата (близкие по химическому строению к парааминобензойной кислоте сульфаниламиды захватываются микробной клеткой вместо парааминобензойной кислоты и нарушают течение в ней обменных процессов). Эффективен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, включая Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Klebsiella pneumoniae, Escherichia coli, Shigella spp., Chlamydophila (Chlamydia) trachomatis . Относительно медленно всасывается из ЖКТ . После приема внутрь обнаруживается в крови через 30 мин, C max достигается через 8-12 ч. Необходимая терапевтическая концентрация в крови (у взрослых) отмечается при приеме 1-2 г в 1-й день и 0,5-1 г — в последующие дни.

Применение вещества Сульфадиметоксин

Тонзиллит, гайморит, отит, воспалительные заболевания желче- и мочевыводящих путей (неосложненные), раневая инфекция, трахома, рожа, дизентерия.

Противопоказания

Гиперчувствительность.

Ограничения к применению

Заболевания кроветворной системы, нарушения функции почек и печени, хроническая сердечная недостаточность.

Побочные действия вещества Сульфадиметоксин

Головная боль, диспепсия, лихорадка, лейкопения, агранулоцитоз, тошнота, рвота, аллергические реакции, холестатический гепатит.

Взаимодействие

Снижает эффективность бактерицидных антибиотиков, действующих только на делящиеся микроорганизмы (в т.ч. пенициллины, цефалоспорины).

Содержание

Для лечения бактериальных инфекций, вызванных микроорганизмами, чувствительными к сульфаниламидам, врачи могут прописать пациенту порошок или таблетки Сульфадиметоксин. Это популярный недорогой препарат, препятствующий жизнедеятельности патогенной микрофлоры. Ознакомьтесь с инструкцией по применению Сульфадиметоксина, используйте его правильно, но только после консультации с врачом.

Инструкция по применению Сульфадиметоксина

Согласно принятой медицинской классификации, препарат Сульфадиметоксин относится к сульфаниламидным антибактериальным средствам. Антимикробный эффект медикамента проявляется за счет входящего в состав одноименного вещества с химическим названием аминобензолсульфамид-диметокси-пиримидин. Он действует на большинство патогенных бактерий.

Состав и форма выпуска

Сульфадиметоксин выпускается в форме таблеток и сухого порошка для приема внутрь. Состав и описание препаратов:

Фармакологическое действие

Лекарственный препарат эффективен против бактериальных инфекций. Механизм его действия заключается в угнетении фермента глюкозо-6-дегидрогеназы, отвечающего за синтез дигидрофолиевой кислоты (разновидности фолиевой). Она необходима бактериям для выработки пуринов и пиримидинов – входящих в состав ДНК клетки. Активное вещество препарата прекращает размножение, а не убивает инкапсулированные бактерии, находящиеся в состоянии покоя в организме, не вызывает резистентности.

Действующий компонент является аналогом парааминобензойной кислоты, нарушает обмен веществ бактерий и выработку ферментов фосфатаз. Сульфадиметоксин подавляет размножение грамположительных стафилококков, стрептококков, грамотрицательных кишечных палочек, палочки Фридлендера, клебсиелл, пневмококков, возбудителей дизентерии и других шигеллезных инфекций. Лекарство угнетает рост хламидий, слабо воздействует на протеев.

Препарат обнаруживается в крови через полчаса после приема, достигает максимума концентрации через 8-12 часов, плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, поэтому неэффективен против менингита (вызываемого менингококком) и воспалительных процессов мозга. Активное вещество состава вскоре после всасывания в желудочно-кишечном тракте обнаруживается в суставной и перитонеальной жидкости, плевральном выпоте, экссудате среднего уха. Метаболизм компонента происходит в печени, выводится он с мочой и желчью.

Сульфадиметоксин – это антибиотик или нет

Существуют заблуждения, которые обсуждаются на различных форумах, но Сульфадиметоксин не является антибиотиком. Это антимикробное средство, которое не дает синтезироваться некоторым веществам, необходимым для жизнедеятельности микробной клетки, но не убивает бактерии напрямую. Вся группа сульфаниламидов характеризуется подобным действием.

Показания к применению Сульфадиметоксина

У лекарственного препарата существует множество показаний к применению. Основные из списка:

• воспаление легких, ангина, бронхит;
• гайморит, синусит, отит;
• другие респираторные инфекции с подтвержденной этиологией (не вирусные);
• тонзиллит;
• воспаление мочевых, желчевыводящих путей;
• пиодермия (гнойное поражение кожи), стрептококковая инвазия;
• дизентерия;
• рожистое воспаление кожи;
• раневые инфекции;
• трахома (хламидийная инфекция глаза);
• гонорея;
• неуточненные бактериальные заболевания;
• устойчивая к антибиотикам форма малярии (совместно с противомалярийными препаратами);
• в ветеринарии: заболевания, вызванные кокцидиями.

Как принимать Сульфадиметоксин

В зависимости от назначенной врачом формы выпуска препарата отличается способ применения, частота приема и дозировка. Продолжительность терапии бронхита, синусита или тонзиллита также определяется лечащим доктором. Таблетки и порошок принимаются перорально. Существует еще одна форма Сульфадиметоксина в виде мази, но под другим названием, ее используют наружно для обработки инфицированных ран. Перед началом применения любого лекарства к нему требуется проверить чувствительность патогенной микрофлоры, при ее отсутствии лечение бессмысленно.

Таблетки

Первый день лечения таблетками предполагает прием 1000 мг, затем доза сокращается до 500 мг/сутки. При тяжелом течении инфекции стартовая доза увеличивается до 2 мг, затем - 1 мг. Лекарство принимается раз/сутки после еды курсом 7-10 дней. Детям назначается доза 25 мг/кг веса в первые сутки и 12,5 мг/кг в последующие. После снижения температуры лечение длится еще 2-3 дня.

Во время применения следует ограничить время нахождения пациента на солнце, избегать ультрафиолетового облучения. Если пропущен один прием, удвоение дозы запрещено. Следует выпить таблетки как можно скорее, но не сдвигать употребление слишком близко к следующему – так получится избежать передозировки. В ветеринарии используют детские дозировки.

Порошок

Сульфадиметоксин в формате порошка принимается при синусите и других заболеваниях ЛОР-органов внутрь каждые 24 часа. В первый день взрослым положено 1-2 г, в последующие – 0,5-1 г/сутки. Для детей дозировки равны таблетированным: 25 мг/кг массы тела в первые сутки и 12,5 – в последующие. При тяжелом течении заболеваний лекарство можно сочетать с антибиотиками группы пенициллина, Эритромицином или прочими сульфаниламидами.

Сульфадиметоксин детям

Применение лекарственного средства не противопоказано детям. До возраста 12 лет выписывают дозировку, зависящую от массы тела: 12,5-25 мг/кг веса. Доза принимается однократно после еды. После 12 лет детей и подростков переводят на взрослые дозировки. До двух месяцев лекарство можно применять только для лечения врожденного токсоплазмоза, дозировка определяется педиатром.

Особые указания

Во время лечения Сульфадиметоксином запрещен прием алкоголя, который резко снижает эффективность применения препарата. Совместное употребление лекарства и этанола отрицательно влияет на функцию печени и почек, может вызвать интоксикацию. Во время терапии следует поддерживать нормальный баланс жидкости – принимать не меньше 1200 мл/сутки, желательно щелочного питья, для обеспечения диуреза.

При беременности

Доктора крайне не рекомендуют проводить лечение Сульфадиметоксином пневмонии или тонзиллита во время беременности и грудного вскармливания. Активное вещество состава хорошо проникает через плаценту, обнаруживается в грудном молоке. Последствиями попадания действующего компонента в организм ребенка становятся диспепсия, нарушение работы почек, печени, ядерная желтуха, гемолитическая анемия.

Для лечения животных

В ветеринарной практике препарат применяется в детских дозах, часто в комбинации с Триметопримом для увеличения эффективности лечения. Сульфадиметоксин устраняет бактериальные инфекции птиц, крупного и мелкого рогатого скота, свиней, мелких домашних животных. Порошок используют для приготовления раствора, разводя с Новокаином. Крупным животным положен раствор концентрацией 10-20%, мелким – 5%.

У собак медикамент лечит микоплазмоз, пневмонию, эндометрит, пастереллез, энтероколит, служит средством профилактики изоспороза у щенков. В первый день лечения животному дают две таблетки, далее – половину штуки на 10 кг массы тела курсом 5-10 дней. Для терапии протозойных инфекций курс повторяется каждые 2-3 недели 2-3 раза. Для лечения кокцидиоза домашней птицы (цыплят и молодых куриц) порошок добавляют в еду в дозировке 0,2 г на 1 кг живого веса в первый день и 0,1 г на кг – в последующие. Забой животных на мясо производится через 10 дней после окончания лечения.

Лекарственное взаимодействие

Применяя Сульфадиметоксин для лечения дыхательных путей, нужно аккуратно сочетать его с другими лекарственными средствами. Комбинации и риски:

1. Препарат понижает эффективность антибиотиков, цефалоспоринов, пенициллинов.
2. Прокаин, Тетракаин, Бензокаин снижают бактериостатическое действие медикамента, а парааминосалициловая кислота и барбитураты – усиливают.
3. Противовоспалительные нестероидные и миелотоксические препараты, Анальгин, Тиоацетазон, Хлорамфеникол, Метотрексат потенциируют угнетение кроветворения препаратом.
4. Сульфадиметоксин усиливает действие препаратов, снижающих свертываемость крови, Фенитоина, Дифенина, Бутадиона, других сульфаниламидов, гипогликемических средств, снижает эффективность контрацептивов в виде противозачаточных таблеток.
5. Увеличить концентрацию активного вещества способны Индометацин, салицилаты, производные пиразолона. Мочевина повышает бактериостатическое действие препарата.
6. Снизить эффективность лекарства могут некоторые особенносим питания: большое количество белка, чернослив, изобилие мучного и сладкого, витаминов, вещества, нарушающие пищеварение и увеличивающие кислотность желудочного сока.
7. Медикамент не вызывает торможение психомоторных реакций.

Побочные действия

При появлении побочных эффектов следует снизить дозу препарата или вовсе отменить лечение. К негативным реакциям Сульфадиметоксина относятся:

• головная боль, головокружение;
• кожные высыпания, эритема, крапивница;
• нервное возбуждение;
• сильная жажда, сухость слизистой оболочки полости рта;
• тошнота, рвота, диарея;
• лейкопения (понижение уровня лейкоцитов в крови);
• азотемия (накопление азотистых веществ);
• токсичность для печени, холестатический гепатит (застой желчи).

Передозировка

Симптомами передозировки Сульфадиметоксином служат интенсивная жажда, сильная сухость во рту, снижение количества выделяемой мочи, окрашивание ее в желто-коричневый цвет. Пациент может жаловаться на боль в правом подреберье и пояснице. При биохимическом анализе крови выявляется повышение активности печеночных ферментов. Терапевтическими мерами устранения отравления служат:

• инициация рвоты рефлексогенным способом;
• промывание желудка, очищающая клизма;
• прием пероральных вяжущих и адсорбирующих препаратов;
• солевые слабительные;
• форсированный диурез.

Противопоказания

Средство с осторожностью назначается детям в возрасте до двух месяцев. Противопоказаниями для приема препарата являются:

• беременность, грудное вскармливание;
• токсикоаллергические реакции: деструктивный дерматит, гепатит, гемолитическая анемия, агранулоцитоз, лекарственная лихорадка;
• хроническая сердечная недостаточность;
• возраст старше 65 лет;
• нарушения работы печени, почек.

Условия продажи и хранения

Купить препарат можно только по рецепту, хранить средство следует при комнатной температуре не дольше пяти лет.

Аналоги

Выделяют большое количество аналогов и дженериков препарата с тем же составом и действием. К популярным заменителям относятся:

• Дупосул, Мадрибол, Агрибон – прямые аналоги с тем же составом.
• Сульфален – содержит одноименный действующий компонент.
• Сульфазин – в составе заявлен сульфадиазин натрий.
• Сульфамонометоксин – препарат-заменитель с другой формулой активного вещества.

Цена Сульфадиметоксина

Купить Сульфадиметоксин можно через аптеки или интернет по стоимости, зависящей от формы выпуска препарата, уровня торговой наценки и качества сырья производителя. Примерные цены по Москве.

Статья рассказывает, как применяется «Сульфадиметоксин», от чего лекарство помогает, противопоказания Сульфадиметоксина и побочные действия.

Лекарство «Сульфадиметоксин»: от чего

Лекарственный препарат «Сульфадиметоксин» является антибактериальным препаратом, обладающим широким спектром действия.

Терапевтическое действие медикамента «Сульфадиметоксин»

От чего бы не назначали препарат, это действительно эффективное лекарство. Активный компонент обладает противобактериальным действием против грамположительных бактерий – стафилококков, хламидий и стрептококков. Лекарство борется и с грамотрицательными микроорганизмами – шигеллой, клебсиеллой и другими бактериями. По сравнению с другими антибиотиками препарат обладает длительным сроком действия.

Медикамент «Сульфадиметоксин»: от чего используют

Лекарственное средство назначают для терапии инфекционных воспалительных недугов, которые вызываются микроорганизмами, имеющим чувствительность к активным компонентам препарата. С помощью средства могут лечиться такие заболевания, как:

• раневые инфекции,
• воспаления мочевыводящих и желчевыводящих путей,
• бронхит,
• гайморит,
• трахома,
• рожистое воспаление,
• дизентерия,
• отит,
• ангина.

Форма выпуска

Препарат производится в форме таблеток с содержанием активного вещества в количестве 200, 500 мг. Кроме этого лекарство может входить в качестве действующего вещества в мазь «Левосин», которую используют наружно.

Аналоги

К лекарствам, обладающим схожим действием относят таблетки «Сульфапиридазин» и «Сульфален», а также раствор для инъекций «Сульфален-меглюмин».

Противопоказания медикамента «Сульфадиметоксин»:

Запрещается использовать лекарство при:

• хронической сердечной недостаточности,
• азотемии,
• почечной и печеночной недостаточности,
• порфириях,
• угнетении костномозгового кроветворения,
• дефиците глюкозофосфатдегидрогеназы,
• чувствительности к компонентам,
• в период беременности и лактации.

Побочные действия

Препарат может спровоцировать такие нежелательные эффекты, как:

• агранулоцитоз,
• диспепсические кожные высыпания,
• лейкопения,
• холестатический гепатит,
• тошнота,
• головная боль,
• лекарственная лихорадка,
• рвота.

Как применять препарат «Сульфадиметоксин»

Во время терапии необходимо обильное питье. Взрослым назначают один грамм препарата, детям лекарство дают из расчета 25 мг на каждый килограмм веса. Такую дозу следует принять в первый день. В последующие сутки объем средства снижают вдвое. Как правило, применение лекарства эффективно при длительности лечения от семи до десяти дней, Поддерживающие дозы препарата следует принимать на протяжении минимум трех дней после того, как нормализуется температура. При тяжелых формах заболевания в комбинации с препаратами группы эритромицина, пенициллина и некоторых других.

Регистрационный номер : РN003805/01

Торговое название препарата : Сульфадиметоксин

Международное непатентованное название (МНН) : Сульфадиметоксин

Лекарственная форма : таблетки

Состав :
В одной таблетке содержится: сульфадиметоксин 0,2 г или 0,5 г; вспомогательные вещества (крахмал картофельный; кремния диоксид коллоидный (аэросил); кальция стеарат, желатин пищевой) в количестве, достаточном для получения таблетки массой 0,22 или 0,55 г.

Описание : Таблетки белого или белого с кремоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы.

Фармакотерапевтическая группа : противомикробное средство, сульфаниламид
Код ATX J01ED01

Фармакологические свойства
Противомикробное бактериостатическое средство, сульфаниламид длительного действия. Механизм действия обусловлен конкурентным антагонизмом с парааминобензойной кислотой, угнетением дигидроптероатсинтетазы, нарушением синтеза тетрагидрофолиевой кислоты, необходимой для синтеза пуринов и пиримидинов. Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов: Staphylococcus spp., Streptococcus spp., в том числе Streptococcus pneumoniae, палочки Фридлендера, Escherichia coli, Shigella spp., Chlamydia trachomatis.

Фармакокинетика
После приема внутрь через 30 мин обнаруживается в крови, время достижения максимальной концентрации - 8-12 ч. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер. Терапевтическая концентрация у взрослых отмечается при приеме 1-2 г в 1 день и 0,5-1 г - в последующие дни. Препарат накапливается в крови, прежде всего за счет высокой степени связывания с белками плазмы крови (90-99%). Хорошо распределяется по органам и.системам. Но в отличие от иных представителей сульфаниламидов длительного действия, плохо проникает через гематоэнцефалический барьер и его концентрация в спиномозговой жидкости низкая (при воспалении менингеальных оболочек проницаемость гематоэнцефалического барьера резко возрастает). Хорошо проникает в плевральную жидкость (60-90% от концентрации в крови), в билиарную систему, где его концентрации в 1,5-4 раза выше, чем в крови. В отличие от других сульфаниламидов, преимущественный метаболизм осуществляется по пути микросомального глюкуронирования, связанного с цитохромом Р450 и НАДФН-зависимого. Выводится медленно, прежде всего, за счет удерживания в крови белками плазмы и за счет высокой степени реабсорбции в канальцах почек (93-97,5%). В крови содержится 5-15% ацетилированных метаболитов, в моче - 10-25% ацетильных производных и 75-90% - глюкуронида сульфадиметоксина; последний хорошо растворим и не провоцирует развитие кристаллурии. Ацетилированное производное не реабсорбируется и полностью выводится почками. Через 24 часа выводится 20-44% принятой дозы, через 48 часов - до 56%, через 96 часов - до 83,3%.

Показания к применению
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительной микрофлорой: тонзиллит, бронхит, пневмония, гайморит, отит, дизентерия, воспалительные заболевания желчных и мочевыводящих путей, рожа, раневая инфекция, трахома.

Противопоказания
Гиперчувствительность, угнетение костномозгового кроветворения, почечная/печеночная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность, врожденный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, порфирия, азотемия, беременность. Данная лекарственная форма не предназначена для применения у детей до 2 лет.

С осторожностью - период лактации.

Способ применения и дозы
Внутрь, 1 раз в сутки, в 1 день - 1-2 г, затем - по 0,5-1 г/сут.
Детям (с 2 лет) в 1-й день - 25 мг/кг/сут, затем - 12,5 мг/кг/сут. Курс лечения - 7-10 дней.

Взаимодействие
Снижает эффективность бактерицидных антибиотиков, действующих только на делящиеся микроорганизмы (в том числе пенициллины, цефалоспорины).
Прокаин, бензокаин и тетракаин снижают антибактериальную активность.
Парааминосалициловая кислота и барбитураты усиливают противомикробное действие.
Салицилаты, метотрексат и фенитоин повышают токсичность сульфадиметоксина.
Нестероидные противовоспалительные препараты, тиоацетазон, хлорамфеникол усиливают токсическое действие на кровь (лейкопения, агранулоцитоз).
Усиливает действие антикоагулянтов непрямого действия, фенитоина, сульфаниламидов с гипогликемическим действием.
Производные пиразолона, индометацин и салицилаты увеличивают свободную фракцию препарата в крови.
Снижает эффективность пероральных контрацептивов. Усиливает метаболизм циклоспорина.

Особые указания
Bо время терапии рекомендуется обильное щелочное питье, контроль показателей крови и мочи.

Форма выпуска
Cyльфoдимeтокcин таблетки 0,2 г и 0,5 г то 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке. Две контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению в картонной пачке.

Срок годности
3 года. Не иcпoльзовaть препарат после истечения срока годности.

Условия хранения
Список Б. В защищенном от света и недоступном для детей месте.

Условия отпуска из аптек
По рецепту врача.

Производитель
ОАО «НИЖФАРМ»
Россия 603950, Нижний Новгород ГСП-459, ул Салганская, 7