Действующее вещество: линкомицина гидрохлорида;

одна капсула содержит линкомицина гидрохлорида, в пересчете на линкомицин 0,25 г; вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный, кальция стеарат, целлюлоза микрокристаллическая.

Описание

Твердые желатиновые капсулы с белыми корпусом и крышкой; содержимое капсул - порошок белого или почти белого цвета.

Фармакологическое действие

Антибиотик группы линкозамидов. В терапевтических дозах действует бактериостатически, при высоких дозах оказывает бактерицидное действие. Антибактериальный механизм основан на принципе обратимого связывания линкомицина с 5 0S субъединицей рибосомы бактерий, что приводит к нарушению процесса синтеза белка и разрушения микроорганизма.

Препарат активен в отношении грамположительных аэробов: Staphylococcus spp., включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу; Streptococcus spp. (в т.ч. на Streptococcus pneumoniae), Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae; грамположительных анаэробов: Actinomices spp., Bacteroides spp., Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.; внутриклеточных возбудителей Mycoplasma spp.

He действует на Enterococcus faecalis, грамотрицательные микроорганизмы, грибы, вирусы и простейшие. Устойчивость развивается медленно.

Фармакокинетика

При пероральном приеме линкомицина гидрохлорид быстро всасывается из пищеварительного тракта, если принимается натощак. Биодоступность составляет 20-40 % от принятой дозы. Препарат распределяется по всему организму, проникает в большинство жидкостей и тканей (печень, почки, миокард, легкие, в том числе в костную ткань, где накапливается в относительно высоких концентрациях). Сквозь гематоэнцефалический барьер проникает в незначительном количестве, но проницаемость повышается при менингите. Проникает также сквозь плаценту и выделяется в молоко матери. Частично метаболизируется в печени до неактивных метаболитов. Связывание с белками уменьшается с увеличением концентрации препарата в плазме крови и, в среднем, составляет 70 - 76 %. Период полувыведения у больных с нормальной функцией печени и почек 4 - 6 ч, у больных с терминальной почечной недостаточностью 10 - 20 ч. После однократного приема препарата внутрь максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2 - 4 ч.

Выводится в неизмененном виде и в виде метаболитов с мочой, желчью и калом (примерно 30 - 40 % от принятой внутрь дозы выводится с калом за 72 ч).

Показания к применению

Инфекции, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

Инфекции костей, суставов (остеомиелиты, септические артриты);

Инфекции лор-органов и дыхательных путей, отит, синусит, острый бронхит, пневмония;

Гнойные инфекции кожи и мягких тканей (фурункулезы, абсцессы, инфицированные раны, панариции, маститы), рожистое воспаление.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к линкомицину или клиндамицину.

Беременность и период лактации

Применение во время беременности возможно в исключительных случаях по жизненным показаниям. При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Способ применения и дозы

Препарат принимают внутрь натощак за 30 - 60 мин до еды либо через 2 ч после еды, запивая большим количеством жидкости. Капсулы нельзя делить, вскрывать.

Детям в возрасте от 6 до 14 лет с массой тела более 25 кг назначают в суточной дозе из расчета 30 мг/кг массы тела, разделенные на 3 - 4 приема, в тяжелых случаях - 60 мг/кг массы тела в сутки за 3 - 4 приема.

Взрослым назначают по 0,5 г каждые 8 часов при инфекциях средней степени тяжести, по 0,5 г каждые 6 ч при тяжелом течении инфекции (в сутки - 2 г).

Длительность курса лечения составляет 7-14 дней, при остеомиелите - 3 недели и более. При нарушениях функции печени и/или почек необходимо уменьшить суточную дозу Линкомицина на 1/3 - 1/2 и увеличить интервал между приемами.

Побочное действие

При применении препарата Линкомицин возможны:

Со стороны пищеварительного тракта и печени: тошнота, рвота, дискомфорт в области живота, диарея, желтуха, изменение функциональных проб печени (транзиторное повышение уровня печеночных трансаминаз, билирубина в плазме крови), эзофагит;

Со стороны системы кроветворения: обратимая лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, описаны отдельные случаи апластической анемии и панцитопении;

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия;

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, эксфолиативный дерматит, редко - ангионевротический отек, анафилактический шок, сывороточная болезнь, мультиформная эритема.

Другие: головокружение, мышечная слабость.

Передозировка

При длительном лечении возможны псевдомембранозный колит, кандидоз. Лечение. В случае развития псевдомембранозного колита лечение Линкомицином следует отменить.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Наркотическими аналгетиками, так как возможна дыхательная недостаточность вплоть до апноэ;

Средствами, замедляющими перистальтику желудочно-кишечного тракта;

Ингаляционными анестетиками, миорелаксантами;

Холестирамином, каолином, викаиром, викалином и другими препаратами, которые имеют адсорбирующие свойства (они уменьшают количество всасывания Линкомицина);

Гтири дости гм и ном. неостигмином, амбенониумом, так как ослабляется их действие;

Левомицетином, эритромицином (ослабляют антибактериальное действие Линкомицина);

С клиндамицином, доксорубицином, так как отмечены случаи перекрестной гиперчувствительности.

Состав и форма выпуска препарата

Капсулы твердые желатиновые №0: корпус белого цвета, непрозрачный, крышечка зеленого цвета, непрозрачная; содержимое капсул - смесь порошка и гранул белого или почти белого цвета со слабым характерным запахом, допускается уплотнение содержимого капсул в комки, легко разрушимые при надавливании.

Вспомогательные вещества: сахароза - 52.5 мг, крахмал картофельный - 10.5 мг, магния стеарат - 3.5 мг.

Состав корпуса капсулы: титана диоксид - 2%, желатин - до 100%.
Состав крышечки капсулы : краситель азорубин - 0.0016%, краситель бриллиантовый черный - 0.0958%, краситель синий патентованный - 0.1642%, краситель хинолиновый желтый - 1.1496%, титана диоксид - 1.3333%, желатин - до 100%.

5 шт. - упаковки контурные ячейковые (1) - пачки картонные.
5 шт. - упаковки контурные ячейковые (2) - пачки картонные.
5 шт. - упаковки контурные ячейковые (3) - пачки картонные.
5 шт. - упаковки контурные ячейковые (4) - пачки картонные.
5 шт. - упаковки контурные ячейковые (5) - пачки картонные.
6 шт. - упаковки контурные ячейковые (1) - пачки картонные.
6 шт. - упаковки контурные ячейковые (2) - пачки картонные.
6 шт. - упаковки контурные ячейковые (3) - пачки картонные.
6 шт. - упаковки контурные ячейковые (4) - пачки картонные.
6 шт. - упаковки контурные ячейковые (5) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки контурные ячейковые (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки контурные ячейковые (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки контурные ячейковые (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки контурные ячейковые (4) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки контурные ячейковые (5) - пачки картонные.
10 шт. - банки из полиэтилентерефталата (1) - пачки картонные.
20 шт. - банки из полиэтилентерефталата (1) - пачки картонные.
30 шт. - банки из полиэтилентерефталата (1) - пачки картонные.
40 шт. - банки из полиэтилентерефталата (1) - пачки картонные.
50 шт. - банки из полиэтилентерефталата (1) - пачки картонные.
100 шт. - банки из полиэтилентерефталата (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антибиотик группы линкозамидов. В терапевтических дозах действует бактериостатически. При более высоких концентрациях оказывает бактерицидное действие. Подавляет синтез белка в микробной клетке.

Активен преимущественно в отношении аэробных грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (в т.ч. штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae /за исключением Enterococcus faecalis/), Corynebacterium diphtheriae; анаэробных бактерий Clostridium spp., Bacteroides spp.

Линкомицин активен также в отношении Mycoplasma spp.

К линкомицину устойчивы большинство грамотрицательных бактерий, грибы, вирусы, простейшие. Устойчивость вырабатывается медленно.

Между линкомицином и существует перекрестная резистентность.

Фармакокинетика

После приема внутрь 30-40% абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи замедляет скорость и степень всасывания. Линкомицин широко распределяется в тканях (включая костную) и жидкостях организма. Проникает через плацентарный барьер. Частично метаболизируется в печени. T 1/2 составляет около 5 ч. Выводится в неизмененном виде и в виде метаболитов с мочой, желчью и калом.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания тяжелого течения, вызванные чувствительными к линкомицину микроорганизмами, в т.ч. сепсис, остеомиелит, септический эндокардит, пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры, раневая инфекция. В качестве антибиотика резерва при инфекциях, вызванных штаммами стафилококка и другими грамположительными микроорганизмами, резистентными к пенициллину и другим антибиотикам.

Для наружного применения: гнойно-воспалительные заболевания кожи.

Противопоказания

Выраженные нарушения функции печени и/или почек, беременность, лактация, повышенная чувствительность к линкомицину и клиндамицину.

Дозировка

При приеме внутрь взрослым - по 500 мг 3-4 раза/сут или в/м - по 600 мг 1-2 раза/сут. В/в капельно вводят по 600 мг в 250 мл изотонического раствора или глюкозы 2-3 раза/сут.

При наружном применении наносят тонким слоем на пораженные участки кожи.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боли в эпигастрии, диарея, глоссит, стоматит; транзиторное повышение уровня печеночных трансаминаз и билирубина в крови; при длительном применении в высоких дозах возможно развитие псевдомембранозного колита.

Со стороны системы кроветворения: обратимая лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения.

Аллергические реакции: крапивница, эксфолиативный дерматит, отек Квинке, анафилактический шок.

Эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием: кандидоз.

Местные реакции: флебит (при в/в введении).

При быстром в/в введении: снижение АД, головокружение, общая слабость, расслабление скелетной мускулатуры.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с пенициллинами, цефалоспоринами, хлорамфениколом или возможен антагонизм противомикробного действия.

При одновременном применении с аминогликозидами возможен синергизм действия.

При одновременном применении со средствами для ингаляционного наркоза или миорелаксантами периферического действия отмечается усиление нервно-мышечной блокады, вплоть до развития апноэ.

Прием противодиарейных препаратов снижает эффект линкомицина.

Фармацевтическое взаимодействие

Фармацевтически несовместим с ампициллином, барбитуратами, теофиллином, гепарином и магния сульфатом.

Линкомицин несовместим в одном шприце или капельнице с канамицином или новобиоцином.

Особые указания

При нарушении функции печени и/или почек следует уменьшить разовую дозу линкомицина на 1/3-1/2 и увеличить интервал между введениями. При длительном применении необходим систематический контроль функций почек и печени.

В случае развития псевдомембранозного колита линкомицин следует отменить и назначить ванкомицин или бацитрацин.

Беременность и лактация

Линкомицин проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Применение при беременности противопоказано. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение в детском возрасте

Детям в возрасте от 1 месяца до 14 лет внутрь - 30-60 мг/кг/сут; в/в капельно вводят в дозе 10-20 мг/кг каждые 8-12 ч.

При нарушениях функции почек

Противопоказан при выраженных нарушениях функции почек.

При нарушении функции почек следует уменьшить разовую дозу линкомицина на 1/3 - 1/2 и увеличить интервал между введениями. При длительном применении необходим систематический контроль функции почек.

При нарушениях функции печени

Противопоказан при выраженных нарушениях функции печени.

При нарушении функции печени следует уменьшить разовую дозу линкомицина на 1/3 - 1/2 и увеличить интервал между введениями. При длительном применении необходим систематический контроль функции печени.

Линкомицин – антибиотик из группы линкозамидов, продуцируемых стрептомицетами, другими родственными актиномицетами. Эффективен по отношению к стафилококку, клостридии, бактероидам, микоплазме. Перед началом курса терапии стоит ознакомиться с инструкцией по применению Линкомицина. Lincomycinum рекомендован при инфекционных воспалениях кожи и дыхательных путей.

Линкомицин предлагается к употреблению в следующих формах выпуска:

1. Капсулах с содержанием 250 мг активного вещества – Lincomycin hydrochloride. Компоненты, обеспечивающие вспомогательное действие, – кремния диоксид коллоидный, целлюлоза, стеарат кальция. Белый кристаллический порошок с горьковатым привкусом легко растворяется в воде, труднее - в растворе на основе спирта.
2. В каждой ампуле с раствором для инъекции содержится 0,3 грамма линкомицина гидрохлорида.
3. Мазь содержит 300 миллиграмм активного компонента линкомицина и элементы вспомогательного действия, такие как парафин (твердый нефтяной и мягкий белый), оксид цинка и крахмал картофельный (на 15 грамм мази в тюбике).

Обратите внимание! Форма выпуска лекарства отличается в зависимости от нужной концентрации и скорости воздействия на организм.

Фармакологическое действие лекарственного средства

Антибиотик выполняет антибактериальную функцию. При большой концентрации происходит бактерицидное воздействие. Компоненты способствуют подавлению синтеза белка в клетках микробов. Чаще проявляется активность по отношению к стафилококкам, стрептококкам, анаэробным и палочковидным элементам. Показывают устойчивость многие грамотрицательные бактерии, грибки.

Фармакодинамика и фармакокинетика препарата

Особенности фармакодинамики:

• препарат способствует подавлению синтеза бактерий;
• пептидные связи снижаются;
• эффективно воздействует на уничтожение грамположительных микроорганизмов, грамотрицательных анаэробов, некоторых анаэробных спорообразующих бактерий;
• оказывает воздействие на микроорганизмы, проявляющие устойчивость к другим антибиотикам;
• отстает по эффективности от эритромицина.

Что касается фармакокинетики, можно выделить некоторые действия:

1. При внутреннем употреблении лекарства, когда желудок пустой, происходит всасывание 20-30 % дозировки. После еды всасывание заметно снижается – до 5 %.
2. Оперативно происходит распределение по большей части тканей и жидкостям организма (за исключением спинно-мозговой), наблюдается концентрация на высоком уровне.
3. Слишком медленно проходит через ГЭБ.
4. Через плаценту проводится оперативно, концентрация в крови плода становится 25 % по отношению к материнской. Может проникнуть в грудное молоко.
5. Метаболизация происходит в печени.
6. Выведение проходит в неизменном состоянии.
7. Внутреннее употребление подразумевает выведение 30-40 % в первоначальном состоянии компонента с фекалиями на протяжении 72 часов с момента употребления.

Показания к применению

Линкомицин назначается при различных заболеваниях:

• тяжелых инфекционных и воспалительных процессах, возникших из-за чувствительности к бактериям;
• при заражении органов дыхания – отите, абсцессе, инфекции суставов и костей;
• гнойных заболеваниях мягких тканей – раневых поражениях, рожистом воспалении, флегмоне, фурункулезе, пиодермии.

Способ применения и дозировка

Придерживаясь инструкции по применению Линкомицина, можно воспользоваться лекарством без нанесения ущерба здоровью.

Перед началом приема препарата следует проконсультироваться с врачом, пройти лабораторные исследования и четко и придерживаться предписаний, чтобы активные вещества Линкомицина благоприятно действовали на организм.

Линкомицин в ампулах

Препарат представляет собой прозрачный, немного желтоватый раствор. Основной действующий компонент – гидрохлорид линкомицина в объеме 300 миллиграмм.

Дозировка – по 600 миллиграмм в 30 миллилитрах физиологического раствора (вода + хлорид натрия NaCl) или глюкозы – по 2-3 раза/день.

Уколы рекомендуют вводить внутривенно и внутримышечно, лекарство выпускается в картонных упаковках с ампульным ножом. Существуют ампулы с содержанием 1 и 2 миллилитров лекарства. Инъекции назначаются лечащим врачом, при обнаружении стафилококковых инфекций, остеомиелите, сепсисе.

Таблетки

При инфекционных заболеваниях костей, суставов, гнойных кожных заболеваниях, дыхательных путей рекомендуют принимать капсулы Линкомицина, имеющие твердую структуру желтоватого оттенка с белой оболочкой, внутри – белый порошок.

Мазь

Линкомициновая мазь обладает белым с желтоватым оттенками. Назначается врачом при гнойных воспалениях кожи, мягких тканей. Препарат фирмы АКОС выпускают в тюбиках из алюминия по 15 грамм. Наносится наружно тонким слоем в области поражения 2-3 раза в сутки.

При нарушении функции почек и печени

Следует аккуратно назначать средство при наличии данных отклонений. Также обязателен постоянный контроль ведущего врача для таких пациентов.

Передозировка

При слишком продолжительном курсе терапии может быть обнаружен кандидоз или псевдомембранозный колит. Если появились первые неприятные симптомы, лечение стоит прекратить.

Побочные действия

У некоторых больных, при употреблении, проявляется симптоматика в виде:

• тошноты;
• рвотных позывов;
• диареи;
• стоматита;
• повышении билирубина в составе крови;
• слабости всего организма;
• головокружении;
• нейтропении.

Противопоказания

Запрещено использовать Линкомицин при:

• ухудшении функциональности печени и почек;
• беременности;
• процессе лактации;
• повышении чувствительности к микроорганизмам.

Особые указания

При продолжительном использовании проводится постоянный контроль над работой органов. Если начал развиваться колит, стоит прекратить употреблять лекарство. Специалисты рекомендуют прием бацитрацина и ванкомицина.

В случае нарушения функциональности почек и печени рекомендуется уменьшать разовую дозировку на 1/3 или 1/2, интервал между использованием препарата нужно увеличить.

Применение в детском возрасте

Детям от 1 месяца до 14 лет советуют пить лекарство внутрь по 30-60 миллиграмм в день, при внутрикапельном назначении рекомендуется дозировка не более 10-20 миллиграмм с интервалом времени 8-12 часов. Местное использование подразумевает нанесение мази тонким слоем на пораженную область тела.

Пожилым людям

Для пожилых больных людей не предусмотрены ограничения в употреблении лекарства. Рекомендуется лишь регулярно обследоваться и наблюдать за состоянием здоровья в период курса лечения.

При беременности и лактации

Будущим мамам и кормящим грудью женщинам лекарство противопоказано, так как действующие компоненты могут попасть сквозь плацентарный барьер и выделиться с грудным молоком. В случае необходимости медицинского вмешательства стоит прекратить кормить грудью.

В педиатрии

Скорость действия и реакция

При нормальном функционировании организма процесс обработки составляющих компонентов лекарства занимает 4-6 часов, во время болезни на начальном этапе – 10-20 часов, если нарушено функционирование – процедура продлевается больше, чем в 2 раза. После приема пищи скорость и степень всасывания вещества организмом становится медленнее в 5-6 раз.

С алкоголем

Алкоголь полностью уничтожает воздействие компонентов на организм. В некоторых случаях возможны ухудшения общего состояния здоровья.

Перекрёстные лекарственные взаимодействия

Запрещено принимать Линкомицин совместно с препаратами, содержащими канамицин, ампициллин, новобиоцин. Возможен синергизм с аминогликозидными компонентами, антагонизм – с эритромицинами и хлорамфениколом.

Совместимость с алкоголем

Линкомицин ни при каких обстоятельствах нельзя совмещать с алкогольными напитками. В противном случае все возможные побочные эффекты после приема лекарства могут проявиться в более тяжелой форме.

Условия продажи и цена лекарства

В аптечных пунктах лекарство отпускают исключительно по выписанному врачом рецепту. Стоимость 20 капсул – около 85 рублей, 10 ампул – 145 рублей.

Сроки и условия хранения

Хранить лекарство советуют в защищенном от попадания солнца месте при температуре 15-25 градусов. Детям доступ должен быть ограничен.

Использовать ампулы необходимо на протяжении 3 лет с момента выпуска. Срок годности мази – 2 года.

Аналоги Линкомицина

В поисках аналогов Линкомицина пациенты часто приобретают лекарства с таким же действующим веществом: Далацин Ц Фосфат, Клиндагексал, Клиндацин, Пулксипрон. Перед употреблением необходимо получить консультацию у лечащего врача и проверить переносимость организмом составляющих компонентов.

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

ЛИНКОМИЦИНА ГИДРОХЛОРИД

Торговое название

Линкомицина гидрохлорид

Международное непатентованное название

Линкомицин

Лекарственная форма

Раствор для инъекций 30%, 1мл, 2мл

Состав

1 мл и 2 мл раствора содержит

активное вещество - линкомицина гидрохлорид (в пересчёте на

линкомицин основание) 300.0 мг и 600 мг,

вспомогательные вещества : динатрия эдетат, 0,1 М раствор натрия гидроксида, вода для инъекций.

Описание

Прозрачная, бесцветная или слегка желтоватая жидкость со специфическим запахом

Ф армакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного использования. Макролиды, линкозамиды и стрептограмины. Линкозамиды. Линкомицин

Код АТХ J01FF02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После внутримышечного введения в дозе 600 мг максимальная концентрация в плазме составляет 12-20 мкг/мл и достигается через 0,5-1 час. При внутривенной инфузии в той же дозе в течение 2 часов максимальная концентрация линкомицина в плазме крови составляет 20 мкг/мл.

Связывание линкомицина с белками плазмы обратно пропорционально его концентрации в крови и при введении в дозах 300-600 мг составляет 72%. Линкомицин легко проникает через гистогематические барьеры в ткани. В крови плода, перитонеальной и плевральной жидкости концентрация линкомицина составляет 25-50% от его уровня в крови, в материнском молоке уровень линкомицина составляет 50-100% концентрации в крови, в костной ткани - около 40%, в окружающих место инъекции мягких тканях - 75%. Хорошо проникает в ткани глаза. Через гематоэнцефалический барьер проникает плохо (уровень линкомицина в ликворе составляет 1-18% от уровня в крови), но при менингите проницаемость барьера для линкомицина повышается (до 40% от уровня в крови). Объем распределения линкомицина составляет 0,5 л/кг.

Подвергается активному метаболизму в печени. Выводится в неизмененном виде и в виде метаболитов почками и с желчью, при этом концентрация линкомицина в желчи в 10 раз превышает его уровень в плазме. После внутримышечного введения экскреция неизмененного линкомицина с мочой составляет 2-25% (в среднем 17%), а с желчью 4-14%. Период полуэлиминации линкомицина 5,0-5,4 ч. При хронической почечной или печеночной недостаточности он увеличивается до 12 ч. При проведении гемодиализа и перитонеального диализа практически не удаляется из крови.

Фармакодинамика

Линкомицина гидрохлорид является представителем антибиотиков класса линкозамидов. Обладает широким спектром антибактериального действия, оказывает бактерицидное и бактериостатическое действие.

Механизм действия связан с нарушением синтеза белков в клетках бактерий. Линкомицин проникает внутрь бактериальной клетки и взаимодействует с пептидильным центром 50S-субъединицы рибосом, нарушает пептидилтранслоказную реакцию, вытесняя из рибосомы синтезирующийся пептид.

Высокоактивен в отношении широкого спектра микроорганизмов - грамположительных аэробных бактерий: Staphylococcus spp . (в том числе устойчивых к пенициллину), Streptococcus spp . (в том числе Streptococcus pneumoniae ), действует на грамположительные анаэробные неспорообразующие микроорганизмы: Actinomyces spp ., Propionibacterium spp ., Eubacterium spp ., анаэробные кокки Peptococcus spp ., Peptostreptococcus spp . и грамотрицательные анаэробные бактерии Bacteroides spp ., Fusobacterium spp . Активен в отношении грамположительных споровых бактерий Clostridium spp . (за исключением C . difficile ).

Неактивен в отношении Streptococcus faecalis , грамотрицательных бактерий, в том числе Neisseria spp ., Haemophilus influenzae , Pseudomonas spp . , патогенных грибков, вирусов, простейших. Микроорганизмы устойчивые к клиндамицину и эритромицину имеют перекрестную устойчивость к линкомицину.

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания (тяжелое течение):

• пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры
• острый и хронический остеомиелит
• пиодермия, фурункулез, флегмона, рожистое воспаление, раневая инфекция
• сепсис, септический эндокардит

Способ применения и дозы

Препарат применяют внутримышечно, внутривенно (только капельно).

Вводить внутривенно без предварительного разведения нельзя.

При внутривенном введении 600 мг (2 мл 30% раствора) разводят в 250 мл стерильного изотонического раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы. Скорость введения не должна превышать 60-80 капель/мин (5,0-10,0 мг/мин).

Взрослым

При тяжелых инфекциях назначают внутримышечно по 600 мг (2 мл 30% раствора) 1-2 раза в сутки или внутривенно капельно по 600-1000 мг (2-3,3 мл 30% раствора) каждые 8-12 ч.

Максимальная суточная доза для взрослых - 1800 мг.

В особо тяжелых случаях максимальная суточная доза может быть увеличена до 2400 мг.

Детям старше 1 месяца

Детям при тяжелых инфекциях назначают внутримышечно через каждые 12 ч или 8 ч в суточной дозе 10-20 мг/кг/сут. Допускается внутривенное капельное введение в дозе 10-20 мг/кг/сут в одно или несколько введений.

У пациентов с хронической почечной недостаточностью

Суточная доза составляет 25-30% от дозы для пациентов с нормальной функцией почек. Максимальная суточная доза не должна превышать 1800 мг (6 мл 30% раствора), интервал между введениями не менее 12 ч.

Продолжительность курса лечения составляет 7-14 дней.

При остеомиелите - 3 недели и более.

Побочные действия

Часто

• диспептические явления, тошнота, рвота, абдоминальные боли и боли в эпигастрии, диарея, глоссит, стоматит,

Иногда

• транзиторное повышение уровня трансаминаз и билирубина

Редко

• нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз (как правило, носят обратимый характер)

Крайне редко

Желтуха, нарушение функции печени

• кандидомикозы слизистых оболочек желудочно-кишечного тракта, псевдомембранозный колит при длительном применении
• крапивница, сыпь, отек слизистой носа, конъюнктивы, эксфолиативный и везикулезный дерматит, ангионевротический отек, анафилактический шок, многоформная эритема
• симпатоплегия при быстром внутривенном введении (падение АД, головокружение, слабость, расслабление скелетной мускулатуры)
• флебит при внутривенном введении
• боль, асептические абсцессы при внутримышечном введении
• тромбоцитопеническая пурпура, апластическая анемия, панцитопения
• нарушение функции почек (азотемия, олигурия, протеинурия)
• шум в ушах, вертиго
• грибковые инфекции мочеполового тракта, вагинит

Противопоказания

• гиперчувствительность к антибиотикам группы линкозамидов, доксорубицину
• недостаточность функции печени и почек
• миастения
• беременность и период лактации
• детский возраст до 1 месяца

Лекарственные взаимодействия

При совместном применении ослабляет противомикробное действие макролидов, цефалоспоринов, пенициллинов и азитромицина. Тетрациклины и хлорамфеникол усиливают противомикробный эффект линкомицина.

Усиливает нервно-мышечную блокаду при совместном применении с миорелаксантами, тиамином (в случае внутривенного введения последнего), аминогликозидами.

Усиливает миорелаксацию, вызываемую курареподобными средствами.

При совместном применении с опиоидными анальгетиками и кодеином возрастает риск развития остановки дыхания, вплоть до апноэ.

Антидиарейные препараты ослабляют эффект.

Фармацевтически несовместим в растворах с барбитуратами, ампициллином, гепарином, глюконатом кальция, сульфатом магния, теофиллином, канамицином и новобиоцином.

Особые указания

Следует ограничить применение препарата у пациентов с грибковыми заболеваниями кожи, слизистых полости рта, влагалища (парентеральное введение).

При совместном применении с миорелаксантами линкомицина гидрохлорид усиливает нервно-мышечную блокаду.

В период применения препарата необходим контроль функции печени и почек.

С осторожностью применяют линкомицин у пациентов, имеющих в анамнезе указания на заболевания органов пищеварительного тракта.

Псевдомембранозный колит

При применении линкомицина, а также в течение 2-3 недель после его отмены возможно развитие псевдомембранозного колита. При развитии у пациента водянистой диареи на фоне лейкоцитоза и лихорадки прием линкомицина гидрохлорида следует немедленно прекратить до получения результатов микробиологического исследования кала. В случае развития псведомембранозного колита необходимо начать терапию колестирамином и ванкомицином (бацитрацином) для уничтожения C . difficile .

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять автотранспортом или потенциально опасными механизмами

Учитывая побочные действия лекарственного средства следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или потенциально опасными механизмами.

Передозировка

Симптомы: боли в животе, тошнота, рвота, диарея. В случае быстрого внутривенного введения возможна остановка дыхания и остановка сердца.

Лечение: отмена препарата, симптоматическая терапия. Специфического антидота нет. Проведение форсированного диуреза и гемодиализа неэффективно.

Форма выпуска и упаковка

По 1 мл или 2 мл разливают в ампулы шприцевого наполнения нейтрального стекла с точкой или кольцом излома.

На каждую ампулу наклеивают этикетку из бумаги этикеточной или писчей.

По 5 или 10 ампул упаковывают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

Контурные ячейковые упаковки вместе с утвержденными инструкциями по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в коробки из картона для потребительской тары или гофрированного.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищённом от света, месте, при температуре не выше 30 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

АО «Химфарм», Республика Казахстан,

г. Шымкент, ул. Рашидова, 81

Владелец регистрационного удостоверения

АО «Химфарм», Республика Казахстан

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

АО «Химфарм», г. Шымкент, РЕСПУБЛИКА КАЗАХСТАН,

ул. Рашидова, 81

Номер телефона 7252 (561342)

Номер факса 7252 (561342)

Лекарственное средство Линкомицин ® из группы антибиотиков-линкозамидов характеризуется высокой бактериостатической активностью в отношении грамположительной патогенной микрофлоры. Используется для лечения гнойных инфекций различной локализации, выпускается в нескольких лекарственных формах. Резистентность к нему у возбудителей формируется достаточно медленно, что позволяет уже долгое время успешно применять препарат в различных областях медицины.

В сферу противомикробной активности входят, преимущественно, грамположительные микроорганизмы, грамотрицательная микрофлора, а также некоторые грибы и простейшие. Поэтому часто назначается в составе комплексной терапии с аминогикозидами, с которыми линкомицин ® синергетически взаимодействует. С другим медпрепаратом своей группы () проявляет перекрёстную резистентность.

Кислотоустойчив, однако биологическая доступность при пероральном применении невысока – около 30%. Распределяется практически по всему организму, за исключением спинномозговой жидкости. Выводится с желчью и мочой, как в неизменённом, так и в виде метаболитов. Последнее свойство повышает риск дисфункции печени и почек, требуя постоянного врачебного контроля состояния пациента.

Наиболее удобной и практичной формой антибиотикотерапии является пероральное применение. Однако употребление капсул (ошибочно называемых иногда таблетками) в данном случае требует строгого соблюдения инструкции из-за особенностей фармакокинетики антибиотика. Невысокая биодоступность (не более 30-40% действующего вещества всасывается в пищеварительном тракте) не позволяет принимать капсулы на полный желудок. Наличие пищи тормозит процесс абсорбции и в результате усваивается не более 5% линкомицина. Оптимальная схема приёма в данном случае – за час до еды или спустя два после.

Форма выпуска и состав линкомицина ®

Действующим веществом является линкомицин ® , фермент, продуцируемый бактерией Streptomyces lincolniensis. Данное соединение останавливает рост и развитие патогенной клетки (то есть действует бактериостатически) за счёт механизма ингибирования белкового синтеза. В результате образуются необратимые структурные изменения, при этом при повышении дозы проявляются бактерицидные свойства препарата.

Исходное сырьё для производства лекарственных средств представляет собой кристаллический горький порошок белого цвета, легко растворяющийся в воде, но плохо – в спирте. В аптечных сетях представлены следующие формы выпуска Линкомицина ® :

• Таблетки (точнее, бело-жёлтые желатиновые капсулы), содержащие 250 мг действующего вещества каждая. В упаковке находится 6, 0 или 20 штук.
• Ампулы с инъекционным или инфузионным раствором, в 1 мл которого содержится 300 мг антибиотика. Объём – 1 или 2 мл, в картонной пачке – 10 штук.
• Мазь двухпроцентная для местного применения в алюминиевых тубах по 10 или 15 граммов.

Помимо основного активного компонента, каждая из перечисленных лекарственных форм включает в себя и дополнительные ингредиенты. Для капсул это сахароза, картофельный крахмал и составляющие желатиновой оболочки. Для ампул – вода для инъекций, эдетат динатрия и раствор гидроксида натрия. В состав мази включены твёрдый парафин, вазелин, картофельный крахмал и оксид цинка.

Фармакологическая группа

Антибиотики линкозамины.

Линкомицин ® в капсулах: от чего помогает?

Поскольку препарат оказывает системное воздействие на организм, то принимается во всех описанных выше случаях:

• инфекции дыхательных путей, спровоцированные грамположительными возбудителями;
• гнойные поражения суставов, мышц, костей и кожи (артрит, остеомиелит, раневая инфекция, рожа, пиодермия и прочие).
• лор-заболевания;
• эндокардит, эмпиема, сепсис;
• развитие послеоперационных осложнений.

Кожные инфекции обычно лечатся комплексно: кроме капсул рекомендуется местно использовать мазь, содержащую линкомицина ® гидрохлорид.

Рецепт на линкомицин ® на латинском

Rp.: Lincomycinum 0.5
D.t.d. № 20.
S. По 1 таблетке 3 раз в день.

Показания к применению Линкомицина ®

Специфическое противомикробное действие и высокая эффективность позволяют успешно лечить такие заболевания, как:

• Локальные и генерализованные воспалительные процессы в организме (эндокардит, эмпиема плевры, абсцесс лёгкого, раневая инфекция, послеоперационные осложнения и сепсис).
• Поражения кожи, подкожной клетчатки, сопровождающиеся нагноением – рожа, пиодермия, флегмона и фурункулёз.
• Гнойные инфекции опорно-двигательного аппарата (например, остеомиелит, артрит).
• Острые и обострившиеся хронические заболевания всех отделов дыхательной системы. От лор-заболеваний (особенно эффективен Линкомицин ® при гайморите и среднем отите) до бронхита и пневмонии.

Противопоказания Линкомицина ®

Абсолютными противопоказаниями к применению являются беременность (антибиотик легко преодолевает плацентарный барьер), лактация, гиперчувствительность к линкозамидам и выраженная дисфункция таких органов, как печень и почки.

Не применяется для лечения менингита.

Умеренная дисфункция почек требует постоянного контроля состояния больного и коррекции дозы в сторону уменьшения. Кормящим женщинам следует временно перейти на искусственное вскармливание, сцеживая молоко в целях сохранения лактации.

Линкомицин ® и алкоголь

Совмещение любых медпрепаратов с алкогольными напитками нежелательно. Антибиотики создают дополнительную нагрузку на печень, поэтому усиливать её нецелесообразно. Восстановление гепатоцитов – долгое и дорогостоящее мероприятие, а в некоторых случаях токсичные антибактериальные препараты в сочетании с алкоголем могут привести к необратимым последствиям для печени.

Также этанол ускоряет процесс выведения линкозамидов из организма, уменьшая терапевтический эффект. Кроме того, сопровождающая застолье закуска препятствует всасыванию лекарства.

Побочные действия Линкомицина ® и медикаментозная совместимость

Антибиотикотерапия данным лекарственным средством может вызвать такие диспепсические расстройства, как тошнота, рвота, эпигастральные боли. Возможно развитие псевдомембранозного колита (характеризуется тяжёлой диареей), аллергических реакций, обратимых нарушений кроветворения, глоссита, стоматита, кандидоза гениталий и пищеварительного тракта. Местное применение чревато кожными высыпаниями, а внутривенное введение – флебитом или снижением АД и мышечной слабостью.

Линкомицин ® и алкоголь совмещать крайне нежелательно, так как последний ускоряет выведение лекарства из организма и создаёт дополнительную нагрузку на клетки печени. Комбинированная антибиотикотерапия возможна только в комплексе с аминогликозидами, активными по отношению к грамотрицательной патогенной микрофлоре (в результате препараты действуют синергетически).

Пенициллины и антибиотики других групп являются антагонистами Линкомицина ® . Любые противодиарейные препараты снижают эффективность антибиотика. Совместное применение с миорелаксантами, ингаляционным наркозом и опиатными анальгетиками нежелательно, так как возрастает риск блокады нервно-мышечной передачи и, соответственно, остановки дыхания. Также требует коррекции дозировка теофиллина, принимаемого на фоне лечения линкозамидами.

Дозировка и схема применения линкомицина ®

Ввиду особенностей усвоения и выведения, принимать капсулированную форму препарата нужно строго натощак, соблюдая двухчасовую паузу с приёмом пищи. Рекомендованная суточная доза для взрослого составляет 1,5 грамма, разделённых на 3 приёма. Детям, начиная с трёхлетнего возраста, можно назначать лекарство, исходя их формулы «30 мг на каждый кг массы тела в день» (в случае тяжёлого протекания болезни дозировку линкомицина ® можно увеличить вдвое).

Длительность курса обычно составляет 1-2 недели, однако антибиотикотерапия остеомиелита может потребовать 3 месяцев применения. Пациенты, страдающие дисфункцией почек и/или печени должны получать меньшее количество лекарства. Если препарат применяется повторно в течение короткого промежутка времени, обязателен мониторинг его состояния и контроль анализов.

Линкомицина ® гидрохлорид уколы и мазь: инструкция по применению

Лекарственное средство в виде мази используется местно при гнойных поражениях эпидермиса. Показаниями к использованию являются флегмона, фурункулёз, рожистое воспаление и пиодермия. Может спровоцировать рост грибковой микрофлоры, поэтому лицам, страдающим дерматомикозами, следует применять с осторожностью и только с разрешения дерматолога. Наносится трижды в сутки на поражённые области.

Фото упаковки линкомицина ® от ОАО «ДАЛЬХИМФАРМ»

Раствор линкомицина ® в ампулах применяется в тех же случаях, что таблетки и мазь, оказывая системное воздействие. Как внутримышечно, так и внутривенно, показано вводить взрослым 1,8 грамма действующего вещества в сутки, а детям – от 10 до 20 мг на каждый килограмм веса. Делается это с интервалом в 8 часов, при этом внутривенное применение требует чёткого соблюдения инструкции. 2 мл препарата разводятся в 0,25 л изотонического раствора и капельно вводятся со скоростью не более 80 капель в секунду. Более быстрое поступление препарата в кровь провоцирует мышечную слабость и снижение АД.

Линкомицин ® в стоматологии

В данной области медицины является одним из самых назначаемых препаратов ввиду своей способности накапливаться в костной ткани. Применяется для антибиотикотерапии гингивита, стоматита, периодонтита и других воспалительных процессах, сопровождающихся образованием гноя. Обычно назначается в виде мази (три раза в сутки наносится на поражённую область) или капсул. Однако при особенно тяжело протекающих патологиях пародонта могут применяться инъекции (в том числе, в десну).

Может использоваться для инъекций в сочетании с анальгетиком лидокаином. Имеет большое профилактическое значение после удаления зубов, так как помогает предотвратить развитие раневой инфекции и других воспалительных осложнений.

Линкомицин ® при беременности и грудном вскармливании

Препарат противопоказан беременным женщинам, за исключением обоснованности его применения по жизненным показаниям. В других случаях, линкомицин рекомендовано заменить другим антибиотиком.

Во время приема линкомицина, грудное вскармливание рекомендовано временно приостановить.

Аналоги

В аптеках линкомицин ® продается под названиями:

• Линкомицина гидрохлорид ® ;
• Эколинком ® (линкомицин ®);
• Нелорен ® ;
• Линкомицин АКОС ® .

Линкомицин ® : отзывы о таблетках и уколах

Большая часть пациентов положительно отзывается о препарате. Отмечаются, прежде всего, его относительно невысокая стоимость и слабая выраженность побочного действия. Однако частые повторные курсы, судя по отзывам, снижают терапевтическую эффективность антибиотика и вызывают негативные явления со стороны печени и почек.

Тем не менее, правильное применение в полном соответствии с назначением помогает избавиться от многих серьёзных заболеваний. Например, большинством пациентов отмечена исключительная эффективность препарата Линкомицин ® при гайморите, гнойных поражениях кожи и воспалениях дыхательных путей. Таким образом, консультация врача и соблюдение его рекомендаций сделают лечение эффективным и помогут избежать негативных последствий.