Омепразол: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Omeprazole

Код ATX: A02BC01

Действующее вещество: омепразол (omeprazole)

Производитель: ООО ОЗОН (Россия), ПАО Фармак (Украина), Gedeon Richter Plc. (Венгрия), ПАО Киевмедпрепарат (Украина), TEVA Pharmaceutical Industries, Ltd. (Израиль)

Актуализация описания и фото: 14.08.2019

На этой странице опубликована подробная инструкция по применению Омепразола . Перечислены доступные лекарственные формы препарата (капсулы или таблетки 10 мг, 20 мг, 40 мг), а также его аналоги. Представлена информация о побочных эффектах, которые может вызвать Омепразол, о взаимодействии с другими лекарствами. Помимо сведений о болезнях, для лечения и профилактики которых назначают лекарственное средство (гастрит, язва), подробно расписаны алгоритмы приема, возможные дозировки для взрослых, у детей, уточняется возможность применения при беременности и кормлении грудью. Аннотация к Омепразолу дополнена отзывами пациентов и врачей.

Инструкция по применению и режим дозирования

Индивидуальный. При приеме внутрь разовая доза составляет 20-40 мг. Суточная доза - 20-80 мг; частота применения - 1-2 раза в сутки. Продолжительность лечения - 2-8 недель.

Внутрь, запивая небольшим количеством воды (содержимое капсулы нельзя разжевывать).

Язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки в фазе обострения - по 1 капсуле (20 мг) в сутки в течение 2-4 недель (в резистентных случаях - до 2 капсул в сутки).

Язвенная болезнь желудка в фазе обострения и эрозивно-язвенный эзофагит - по 1-2 капсуле в сутки в течение 4-8 недель.

Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, вызванные приемом нестероидных противовоспалительных средств (НПВС) - по 1 капсуле в сутки в течение 4-8 недель.

Эрадикация Helicobacter pylori (хеликобактер) - по 1 капсуле 2 раза в сутки в течение 7 дней в сочетании с антибактериальными средствами.

Противорецидивное лечение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки - по 1 капсуле в сутки.

Противорецидивное лечение рефлюкс-эзофагита - по 1 капсуле в сутки в течение длительного времени (до 6 месяцев).

Синдром Золлингера-Эллисона - доза подбирается индивидуально в зависимости от исходного уровня желудочной секреции, обычно - начиная с 60 мг/сут. При необходимости дозу увеличивают до 80-120 мг/сут, в этом случае ее делят на 2 приема.

Формы выпуска

Капсулы, растворимые в кишечнике 10мг, 20 мг и 40 мг (иногда ошибочно называют таблетками).

Омепразол - ингибитор протонового насоса. Снижает кислотопродукцию - тормозит активность Н/К-АТФ-азы в париетальных клетках желудка и блокирует, тем самым, заключительную стадию секреции соляной кислоты.

Снижает базальную и стимулированную секрецию независимо от природы раздражителя. Антисекреторный эффект после приема 20 мг наступает в течение первого часа, максимум - через 2 ч. Ингибирование 50% максимальной секреции продолжается 24 ч.

Однократный прием в сутки обеспечивает быстрое и эффективное угнетение дневной и ночной желудочной секреции, достигающее своего максимума через 4 дня лечения и исчезающее к исходу 3-4 дня после окончания приема. У больных с язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки прием 20 мг омепразола поддерживает внутрижелудочный pH=3 в течение 17 ч.

Фармакокинетика

Абсорбция - высокая. Практически полностью метаболизируется в печени с образованием 6 метаболитов (гидроксиомепразол, сульфидные и сульфоновые производные и другие), фармакологически неактивных. Выведение почками (70-80%) и с желчью (20-30%).

Показания

• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в т.ч. профилактика рецидивов);
• рефлюкс-эзофагит;
• гиперсекреторные состояния (синдром Золлингера-Эллисона, стрессовые язвы ЖКТ, полиэндокринный аденоматоз, системный мастоцитоз);
• НПВП-гастропатия;
• эрадикация Helicobacter pylori у инфицированных больных с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки (в составе комбинированной терапии).

Противопоказания

• хронические заболевания печени (в т.ч. в анамнезе);
• повышенная чувствительность к омепразолу.

Особые указания

Перед началом терапии необходимо исключить возможность наличия злокачественного процесса (особенно при язве желудка), т.к. лечение омепразолом может замаскировать симптоматику и отсрочить правильную диагностику.

На фоне применения омепразола возможно искажение результатов лабораторных исследований функции печени и показателей концентрации гастрина в плазме крови.

Побочное действие

• тошнота;
• диарея, запор;
• боли в животе;
• метеоризм;
• головная боль;
• головокружение;
• слабость;
• анемия, эозинопения, нейтропения, тромбоцитопения;
• гематурия, протеинурия;
• артралгия;
• мышечная слабость;
• миалгия;
• кожная сыпь.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с атракурия безилатом пролонгируются эффекты атракурия безилата.

При одновременном применении с висмута, трикалия дицитратом возможно нежелательное повышение абсорбции висмута.

При одновременном применении с дигоксином возможно небольшое повышение концентрации омепразола в плазме крови.

При одновременном применении с дисульфирамом описан случай нарушения сознания и кататонии; с индинавиром - возможно уменьшение концентрации индинавира в плазме крови; с кетоконазолом - уменьшение абсорбции кетоконазола.

При длительном одновременном применении с кларитромицином происходит повышение концентраций омепразола и кларитромицина в плазме крови.

Описаны случаи уменьшения выведения метотрексата из организма у пациентов, получающих омепразол.

При одновременном применении с теофиллином возможно небольшое повышение клиренса теофиллина.

Полагают, что при одновременном применении омепразола в высоких дозах и фенитоина возможно повышение концентрации фенитоина в плазме крови.

Описаны случаи повышения концентрации циклоспорина в плазме крови при одновременном применении с циклоспорином.

При одновременном применении с эритромицином описан случай повышения концентрации омепразола в плазме крови, при этом эффективность омепразола уменьшалась.

Аналоги лекарственного препарата Омепразол

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Веро Омепразол;
• Гастрозол;
• Демепразол;
• Желкизол;
• Зероцид;
• Золсер;
• Крисмел;
• Лосек;
• Лосек МАПС;
• Омез;
• Омез Инста;
• Омезол;
• Омекапс;
• Омепразол Сандоз;
• Омепразол Акос;
• Омепразол Акри;
• Омепразол Рихтер;
• Омепразол ФПО;
• Омепрус;
• Омефез;
• Омизак;
• Омипикс;
• Омитокс;
• Ортанол;
• Оцид;
• Пептикум;
• Плеом-20;
• Промез;
• Ромесек;
• Улзол;
• Улкозол;
• Ультоп;
• Хелицид;
• Хелол;
• Цисагаст.

Применение у детей

В связи с отсутствием опыта клинического применения Омепразол не рекомендуется применять у детей.

Применение при беременности и кормлении грудью

В связи с отсутствием клинического опыта омепразол не рекомендуется применять при беременности. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

действующее вещество: 1 капсула содержит гранулы омепразола (с кишковорозчинним покрытием) в количестве, эквивалентном 20 мг омепразола;

вспомогательные вещества: сахароза, маннит (Е 421), натрия лаурилсульфат, динатрия гидрофосфат, повидон, кальция карбонат, гипромеллоза, гипромелози фталат, цетиловый спирт, титана диоксид (Е 171).

Лекарственная форма. Капсулы.

Фармакотерапевтическая группа

Средства для лечения пептической язвы и гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. Ингибиторы протонного насоса. Код АТХ А02В С01.

Показания

• Лечение доброкачественной язвы желудка и язвы двенадцатиперстной кишки, профилактика язвы, в том числе связанных с приемом нестероидных противовоспалительных средств (НПВС).
• Лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ), в том числе рефлюкс-езофагитив.
• Профилактика аспирации кислотного содержимого желудка.
• Эрадикация Helicobacter pylori в составе комбинированной терапии с антибиотиками у пациентов с пептической язвой.
• Лечение синдрома Золлингера-Эллисона.
• Ослабление симптомов кислотозалежної диспепсии.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к омепразола, замещенных бензимидазолов или к другим ингредиентам препарата. Перед началом лечения необходимо исключить наличие злокачественного образования, поскольку назначение омепразола может маскировать симптомы и затруднить установление диагноза. Омепразол, как и другие ингибиторы протонного насоса, не следует применять вместе с нелфинавиром и атазанавиром.

Способ применения и дозы

Ваш врач подберет для Вас подходящие дозы после проведения необходимого обследования. Обычно рекомендуются следующие дозы.

Лечение взрослых и детей от 12 лет

При язве двенадцатиперстной кишки и доброкачественной язве желудка, в том числе связанных с применением НПВС, обычно следует назначать по 1 капсуле омепразола 1 раз в сутки. У большинства пациентов язва двенадцатиперстной кишки заживает в течение 4 недель. В случаях доброкачественной язвы желудка излечение наступает в течение 8 недель.

В тяжелых или рецидивирующих случаях дозу можно увеличить до 40 мг омепразола в сутки.

В следующих группах пациентов существует риск рецидива язвы: это пациенты, инфицированные Helicobacter pylori, в возрасте до 60 лет, пациенты с симптомами заболевания, которые длятся больше 1 года, пациенты, которые курят. Такие пациенты могут потребовать длительного лечения по 1 капсуле 1 раз в сутки. В случае необходимости дозу можно уменьшить до 10 мг* сут.

Для профилактики возникновения язвы желудка или двенадцатиперстной кишки, гастродуоденальных эрозий и диспепсических симптомов у пациентов, имеющих в анамнезе случаи гастродуоденальных поражений и которым необходимо лечение НПВС, рекомендуется принимать по 1 капсуле омепразола 1 раз в сутки.

Для лечения ГЭРБ, в том числе рефлюкс-езофагитив, рекомендуется принимать по 1 капсуле, содержащей 20 мг омепразола, 1 раз в сутки. Большинство пациентов излечивается в течение 4 недель. В случаях, когда после курса применения препарата полное излечение не происходит, излечение наступает в течение следующего 4-тижневного курса терапии.

Пациентам, страдающим рефлюкс-эзофагит, устойчивый к лечению, следует назначать 40 мг омепразола 1 раз в сутки. Заживление слизистой оболочки обычно происходит в течение 8 недель.

Для ослабления симптомов кислотозалежної диспепсии рекомендуется принимать по 10 мг или 20 мг омепразола 1 раз в сутки в течение 2-4 недель в зависимости от тяжести и стойкости симптомов.

* - применять препарат в соответствующей дозировке.

Профилактика аспирации кислотного содержимого желудка: рекомендованная доза омепразола - 40 мг накануне вечером и 40 мг за 2-6 часов перед наркозом.

Для эрадикации Helicobacter pylori омепразол назначать в суточной дозе 40 мг (по 20 мг дважды в сутки) в составе комбинированной терапии с антибиотиками согласно следующих схем лечения:

• Амоксициллин 500 мг + метронидазол 400 мг, 3 раза в сутки. Продолжительность лечения - 1 неделя.

• Кларитромицин 250 мг + метронидазол 400 мг (или тинидазол 500 мг) 2 раза в сутки. Продолжительность лечения - 1 неделя.

• Амоксициллин 1000 мг + кларитромицин 500 мг 2 раза в сутки. Длительность лечения -1 неделя.

Для лечения синдрома Золлингера-Эллисона доза определяется индивидуально. Рекомендуемая начальная доза составляет 60 мг омепразола 1 раз в сутки. В подавляющем большинстве случаев при тяжелой форме заболевания, а также в случаях, когда другие терапевтические методы не приводили к желаемому результату, лечебная доза от 20 мг до 120 мг омепразола была эффективной. Если суточная доза составляет 80 мг и выше, ее следует распределить на два приема. Лечение может длиться столько, сколько составляет клиническая необходимость.

Дети. В данной лекарственной форме омепразол следует применять детям в возрасте от 5 лет с массой тела не менее 20 кг.

При рефлюкс-эзофагите курс лечения ― 4-8 недель;

при симптоматическом лечении изжоги и регургитации соляной кислоты при гастроезофагеальний рефлюксной болезне ― 2-4 недели. Суточная доза составляет 20 мг, при необходимости суточную дозу можно увеличить до 40 мг.

Если ребенок не может проглотить капсулу, ее следует открыть, а содержимое смешать с небольшим количеством яблочного сока или йогурта (приблизительно в 10 мл). Необходимо проследить, чтобы ребенок проглотил эту смесь немедленно после приготовления.

Возможно применение омепразола в составе комплексной терапии для эрадикации Helicobacter pylori детям в возрасте от 5 лет, однако эту терапию следует проводить с особой осторожностью под тщательным наблюдением врача. Курс лечения - 7 дней, при необходимости курс лечения продлить до 14 дней.

Схема лечения:

• детям с массой тела 30-40 кг: омепразол 20 мг, амоксициллин 750 мг, кларитромицин 7,5 мг/кг массы тела 2 раза в день в течение 7 дней;
• детям с массой тела более 40 кг: омепразол 20 мг, амоксициллин 1 г, кларитромицин 500 мг 2 раза в день в течение 7 дней.

Особенности дозирования

Для больных с нарушенной функцией почек нет необходимости корректировать дозу.

Для больных с нарушенной функцией печени достаточно принимать 10-20 мг омепразола в сутки.

Для пациентов пожилого возраста нет необходимости корректировать дозу.

Капсулы лучше принимать утром, не разжевывая и запивая половиной стакана воды. Капсулу нельзя жевать или измельчать.

Нельзя самостоятельно менять дозу, назначенную Вам врачом. Если Вы чувствуете, что действие лекарств слишком сильная или слабая, проконсультируйтесь с врачом.

Побочные реакции

В случае возникновения побочных эффектов необходимо обратиться к врачу.

Со стороны системы кроветворения: тромбопения, лейкопения. Очень редко: агранулоцитоз и панцитопения.

Со стороны иммунной системы: реакции повышенной чувствительности, такие как лихорадка, ангионевротический отек и анафилактическая реакция/анафилактический шок.

Метаболические и алиментарные нарушения: гипонатриемия, гипомагниемия.

Со стороны психики: бессонница, состояния беспокойства, спутанность сознания, депрессия, агрессия, галлюцинации.

Со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, парестезии, сонливость, искажение вкусовых ощущений.

Со стороны органов зрения: нечеткость зрения.

Со стороны органов слуха и равновесия: вертиго.

Со стороны респираторной системы и органов дыхания: бронхоспазм.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: абдоминальная боль, запоры, диарея, метеоризм, тошнота/рвота, сухость в ротовой полости, стоматит, желудочно-кишечный кандидоз, микроскопический колит.

Со стороны печени: повышение активности печеночных ферментов, гепатит, сопровождающийся или не сопровождающийся желтухой, печеночная недостаточность, энцефалопатия у больных с известными тяжелыми нарушениями функции печени.

Со стороны кожи и ее производных: дерматит, зуд, высыпания на коже, уртикария, алопеция, повышение чувствительности к свету (фоточувствительность), мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, миалгия, мышечная слабость.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: интерстициальный нефрит.

Со стороны репродуктивной системы: гинекомастия.

Другие: недомогание, периферические отеки, усиление потоотделения.

Передозировка

Передозировка происходит при существенном превышении рекомендованной разовой дозы и сопровождается следующими симптомами: тошнота, рвота, головокружение, абдоминальная боль, головная боль, диарея. Единичные случаи передозировки сопровождались апатией, депрессией и спутанностью сознания. Но все указанные симптомы имеют скоропреходящий характер.

Скорость выведения препарата из организма остается неизменной при повышении дозы, поэтому необходимости в специальном лечении при передозировке нет.

Специфического антидота нет. Значительная часть омепразола связывается с белками плазмы крови, поэтому гемодиализ неэффективен. Рекомендовано симптоматическое лечение.

Применение в период беременности или кормления грудью

Результаты трех эпидемиологических исследований (более 1000 беременных женщин, роды которых прошли успешно) не выявили негативного действия омепразола на беременность и/или здоровье плода/новорожденного ребенка. Препарат можно применять в период беременности только тогда, когда, по мнению врача, ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода. Омепразол в незначительном количестве экскретируется в грудное молоко. Однако маловероятно, что применение женщиной капсул омепразола в течение кормления грудью будет влиять на младенца.

Дети

Препарат применять детям в возрасте от 5 лет по назначению врача по показаниям рефлюкс-эзофагита и симптоматическое лечение изжоги и кислотной отрыжки при гастроезофагеальний рефлюксной болезне, и для лечения язвы двенадцатиперстной кишки, обусловленной наличием Helicobacter pylori , под контролем врача.

Особенности применения

При возникновении у пациентов, больных язвой желудка или с подозрением на язву желудка таких тревожных симптомов, как значительное снижение массы тела, не обусловленное диетой, частая рвота, дисфагия, рвота с примесью крови или мелена, следует исключить наличие злокачественного заболевания, поскольку применение препарата может маскировать его симптомы и задерживать определения диагноза.

Одновременный прием атазанавира с ингибиторами протонного насоса противопоказан.

Омепразол, как и все лекарственные средства, подавляющие секрецию соляной кислоты желудочного сока, может уменьшить всасывание витамина В 12 (цианокоболамину) через гипо - или ахлоргидрию. Это следует учитывать пациентам с кахексией или факторами риска снижения всасывания витамина В 12 при длительной терапии. В отдельных случаях может быть целесообразным проведение контроля уровня витамина В 12 в плазме крови.

Лечение ингибиторами протонного насоса может привести к несколько повышенному риску развития инфекций желудочно-кишечного тракта, вызванных такими возбудителями как Salmonella и Campylobacter.

Как и при всяком долгосрочном лечении, особенно когда период лечения омепразолом превышает 1 год, пациенты должны находиться под регулярным наблюдением и проводить лабораторное определение содержания магния и кальция в сыворотке крови.

Однако в других похожих обсервацийних исследованиях повышение такого риска не было выявлено.

В рандомизированных двойных слепых контролируемых исследованиях с применением омепразола и эзомепразола, включая два открытых долгосрочных исследований с участием лиц старше 12 лет) не было выявлено связи между приемом ИНН и переломами, которые вызваны остеопорозом.

Несмотря на то, что причинно-следственная связь между омепразолом/езомепразолом и переломами, которые ассоциированы с остеопорозом, не был доказан, пациентам с риском прогрессирующего остеопороза и переломов, ассоциированных с остеопорозом, необходимо рекомендовать соответствующее клиническое наблюдение согласно действующих клинических рекомендаций этого состояния.

Омепразол является ингибитором CYP2C19. В начале или в конце лечения омепразолом следует принимать во внимание потенциальную возможность взаимодействия с средствами, которые метаболизируются CYP2C19, например клопидогрелем.

Для лечения хронических заболеваний детям не следует применять препарат дольше, чем рекомендовано.

Есть сообщения о повышении риска развития гипомагниемии при длительном применении омепразола (1 год и более) в обычных дозах 20-40 мг в сутки.

После отмены препарата уровень сывороточного магния возвращался к норме. Для клинической картины гипомагниемии характерно увеличение нервно-мышечной возбудимости, которая проявляется спазмом мышц кистей и стоп, двигательным возбуждением; тахикардией, аритмией, повышением артериального давления; дистрофическими расстройствами в виде трофических эрозий и язв кожи. Критерий постановки диагноза гипомагниемии - снижение концентрации магния в сыворотке крови менее 1 мэкв/л. Кроме того, были выявлены случаи, когда гипомагниемия приводила к развитию гипокальциемии, обусловленной угнетением секреции паратгормона в условиях низкого содержания магния в организме. У некоторых пациентов наблюдалось тяжелое течение гипокальциемии и гипомагниемии, что сопровождается развитием судорожного синдрома, нарушением ритма сердца, тетании, психическими нарушениями и тяжелым рвотой, что приводит к ухудшению электролитного баланса.

Препарат содержит сахарозу (сахароза), поэтому если у Вас установлена непереносимость некоторых сахаров, проконсультируйтесь с врачом, прежде чем принимать это лекарственное средство.

Способность влиять на скорость реакции при керувани автотранспортом или работе с другими механизмами.

Влияние препарата на способность управлять автотранспортом или работать с механизмами маловероятно, но следует учитывать возможность возникновения таких побочных реакций как запамороченя и нарушений зрения.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

На поглощение некоторых лекарств может влиять сниженная кислотность желудка.

Концентрации нелфинавира и атазанавира в плазме крови уменьшаются при их сопутствующем применении с омепразолом. Противопоказан одновременный прием омепразола и нелфинавира.

Не рекомендуется одновременное применение омепразола и атазанавира. В результате одновременного применения омепразола (40 мг 1 раз в сутки) с комплексом атазанавир 300 мг/ритонавир 100 мг у здоровых добровольцев на 75 % снизилась экспозиция атазанавира. Увеличение дозы атазанавира не компенсирует влияние омепразола на экспозиции атазанавира. В результате одновременного применения омепразола (20 мг 1 раз в сутки) с комплексом атазанавир 300 мг/ритонавир 100 мг у здоровых добровольцев на 30 % снизилась экспозиция атазанавира.

Одновременное применение омепразола и дигоксина у здоровых добровольцев вызвало 10 % повышение биодоступности дигоксина. В редких случаях сообщалось о токсичности дигоксина. Следует с осторожностью одновременно применять дигоксин и высокие дозы омепразола пациентам пожилого возраста. В таких случаях показан усиленный контроль со стороны врача за их состоянием.

Относительно одновременного применения клопидогреля и омепразола имеются противоречивые данные относительно снижения концентрации активного метаболита клопидогреля.

Абсорбция посаконазолу, ерлотинибу, кетоконазола и итраконазола значительно уменьшается, и, таким образом, клиническая эффективность может ухудшаться. Следует избегать одновременного применения препарата с посаконазолом и ерлотинибом.

Основной фермент, участвующий в метаболизме омепразола, это CYP2C19. Поэтому одновременное применение омепразола с другими препаратами, в метаболизме которых принимает участие CYP2C19, может привести к уменьшению их выведения и повышение системной экспозиции этих веществ. Примерами таких веществ являются R-варфарин и другие антагонисты витамина К, цилостазол, диазепам, фенитоин.

В результате одновременного применения омепразола с саквинавиром/иритронавиром концентрации саквинавира в плазме крови увеличились примерно до 70 %, что ассоциируется с хорошей переносимостью у ВИЧ-инфицированных пациентов.

Сообщалось о повышении концентрации такролимуса в сыворотке крови при одновременном приеме с омепразолом. Необходимо постоянно контролировать концентрации такролимуса и клиренс креатинина при одновременном применении с омепразолом и при необходимости корректировать дозу такролимуса.

Сопутствующее лечение омепразолом и ингибиторами СУР2С19 и СУРЗА4, кларитромицином и вориконазолом удваивает концентрацию омепразола в сыворотке крови, снижая скорость выведения омепразола. Нет нужды в постоянной коррекции дозы омепразола. Однако следует проводить корректировку доз для пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени и при длительном лечении.

Увеличение концентрации омепразола при одновременном применении с кларитромицином считается полезной взаимодействием при эрадикации Helicobacter pylori . О взаимодействии с метронидазолом или амоксициллином до сих пор не сообщалось. Эти антимикробные соединения следует применять вместе с омепразолом для уничтожения Helicobacter pylori .

Действующие вещества, индуцирующие СУР2С19 и СУРЗА4, такие как рифампицин и зверобой продырявленный, могут привести к уменьшению концентрации омепразола в сыворотке крови, ускоряя скорость процессов выведения омепразола.

Взаимодействий с антацидами при одновременном применении не наблюдалось. Также не отмечено никакого взаимодействия с пищей и алкоголем.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Омепразол - противоязвенный антисекреторный препарат. Он легко проникает в париетальные клетки слизистой оболочки желудка, концентрируется в них и активируется при кислом значении рН. Активный метаболит - сульфенамид - подавляет фермент Н + /К + -АТФ-азу секреторной мембраны париетальных клеток (протонный насос), прекращая выход ионов водорода в полость желудка и блокирует конечную стадию секреции соляной кислоты. Дозозависимо уменьшает уровень базальной и стимулированной секреции, общий объем желудочной секреции и выделение пепсина. Эффективно подавляет как ночную, так и дневную продукцию соляной кислоты.

Оказывает бактерицидный эффект на Helicobacter pylori . Эрадикация H. Pylori при одновременном применении омепразола и антибиотиков позволяет быстро купировать симптомы заболевания, достичь высокой степени заживления пораженной слизистой и стойкой длительной ремиссии, уменьшает вероятность развития кровотечения из пищеварительного тракта.

При рефлюксному язвенном эзофагите нормализация кислотной экспозиции в пищеводе и поддержание внутрижелудочного рН > 4 в течение 24 часов с уменьшением разрушительных свойств содержимого желудка (торможение перехода пепсиногена в пепсин) способствует ослаблению симптоматики и полному заживлению повреждений пищевода (уровень заживления превышает 90 %). Высокоэффективен при лечении тяжелых и осложненных форм эрозивного и язвенного эзофагита, резистентных к Н 2 -блокаторов гистаминовых рецепторов. Длительная поддерживающая терапия предотвращает рецидивы рефлюксной эзофагита и уменьшает риск развития осложнений.

Фармакокинетика.

Омепразол назначать в виде гранул с кишковорозчинним покрытием, которые содержатся в желатиновой капсуле. После перорального применения омепразол быстро и в значительном количестве всасывается из пищеварительного тракта, однако биодоступность составляет не более 50-55 % (эффект «первого прохождение» через печень). Зв"язуваня с белками плазмы крови (альбумин и кислый альфа 1 -гликопротеин) очень высокое - 95 %.

После однократного применения 20 мг омепразола пригниченя желудочной секреции наступает в течение первого часа, достигает максимума через 2 часа и продолжается примерно 24 часа, проявления эффекта зависят от дозы. Способность париетальных клеток продуцировать соляную кислоту восстанавливается в течение 3-5 дней после окончания терапии.

Препарат трансформируется в печени с образованием не менее 6 метаболитов, харектиризуються практическим отсутствием антисекреторной активности.

Экскретируется в основном почками в виде метаболитов (72-80 %) и через кишечник (18-23 %). Период полувыведения составляет 0,5-1 час (при нормальной функции печени) или 3 ч (при хронических заболеваниях печени).

У пациентов пожилого возраста возможно некоторое повышение биодоступности и уменьшение скорости выведения.

У пациентов с нарушенной функцией печени клиренс омепразола снижается, а период полувыведения из плазмы может достигать 3 часов. Тогда биологическая доступность может превысить 90 %. Лечение 20 мг омепразола в сутки в течение 4 недель переносился хорошо. Ни омепразол, ни его метаболиты не накапливались.

Омепразол имеет умеренную способность проникать через плаценту. Суммарная его концентрация в фетальний плазме составляет примерно 20 % от материнской концентрации. Препарат не накапливается в фетальных тканях, поскольку секреция соляной кислоты устанавливается непосредственно перед рождением. Омепразол не может накапливаться и не активируется в желудке, а также не влияет на уровень гастрина, который в целом является повышенным у плода перед рождением (гастрин не пересекает плаценту). Эти данные позволяют сделать вывод, что омепразол не имеет влияния на слизистые оболочки плода.

Основные физико-химические свойства

прозрачные твердые желатиновые капсулы розового/белого цвета «размер 2», которые содержат гранулы от белого до кремово-белого цвета.

Срок годности

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 капсул в стрипе, по 3 стрипа в картонной коробке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Интас Фармасьютикалс Лтд/Intas Pharmaceuticals Ltd.

Местонахождение

Юридический адрес/Legal adress:

2-ой этаж, Чинубхай Центр, Офф. Неру Бридж, Ашрам Роуд, Ахмедабад-380 009, Индия/2-nd Floor, Chinubhai Centre, Off. Nehru Bridge, Ashram Road, Ahmedabad - 380 009, Индия.

Адрес производственного участка/Mаnufacturing site:

участок №457, 458, поселок Матода, Бавла Роад, Тал - Сананд, район - Ахмедабад, индекс: 382 210, Индия/Plot № 457, 458, Village - Matoda, Bavla Road, Tal: Sanand, Dist. - Ahmedabad, IN - 382210, India.

Заявитель

ЗАО «Максфарма Балтия»/JSC «Maxpharma Baltija».

Местонахождение

Ул. Салтонишкю 29/3, 08105 Вильнюс, Литва/Saltoniskiu g. 29/3, 08105 Vilnius, Lithuania.

• Инструкция по применению Омепразол
• Состав препарата Омепразол
• Показания препарата Омепразол
• Условия хранения препарата Омепразол
• Срок годности препарата Омепразол

Код ATX: Пищеварительный тракт и обмен веществ (A) > Препараты, применяемые при состояниях, связанных с нарушениями кислотности (A02) > Противоязвенные средства и препараты, применяемые при гастроэзофагеальном рефлюксе (A02B) > Ингибиторы протонового насоса (A02BC) > Omeprazole (A02BC01)

Форма выпуска, состав и упаковка

Капсулы твердые желатиновые белого цвета, цилиндрической формы, с полусферическими концами.

Вспомогательные вещества: маннитол, сахар, кальция карбонат, лактоза, динатрия гидрофосфат, натрия лаурилсульфат, гидроксипропилметилцеллюлоза, метакриловая кислота L30D, пропиленгликоль, цетиловый спирт, натрия гидроксид, полисорбат 80, повидон S-630, титана диоксид.

Состав оболочки капсулы: желатин, титана диоксид, метипарагидроксибензоат E218, пропилпарагидроксибензоат E216.

10 шт. - упаковки контурные ячейковые (3) - пачки картонные.

Описание лекарственного препарата ОМЕПРАЗОЛ создано в 2011 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава РБ. Дата обновления: 18.05.2012 г.

Фармакологическое действие

Омепразол оказывает антисекреторное и противоязвенное действие.

Механизм действия связан со способностью омепразола блокировать работу «протонного» насоса Н + /К + -АТФазы. После приема внутрь капсула омепразола растворяется в кислом содержимом желудка и высвобождает пеллеты (микрогранулы). Пеллеты поступают в двенадцатиперстную кишку, где в щелочной среде выделяют омепразол. После всасывания, с током крови омепразол поступает в слизистую оболочку желудка и в просвете канальцев париетальных клеток, где имеется кислая среда (рН<3.0), окисляется в активную форму - сульфенамид-омепразола (SA-O). SA-0 связывает SH-группы Н + /К + -АТФазы в канальцах париетальных клеток и необратимо блокирует работу фермента. Это приводит к нарушению последней стадии процесса образования соляной кислоты желудочного сока.

Омепразол дозозависимо уменьшает уровень базальной (натощаковой) и стимулированной (постпрандиальной) секреции желудочного сока. Снижает общий объем желудочной секреции, выделение пепсина. Эффективно угнетает как ночную, так и дневную кислотопродукцию.

После однократного приема в дозе 20 мг эффект наступает в течение первого часа и достигает максимума через 2 ч. Угнетение стимулированной секреции на 50% сохраняется в течение 24 ч, при этом уровень внутрижелудочного рН>3.0 сохраняется в течение 17 ч. Стабильное снижение секреции развивается к 4-му дню терапии. Способность париетальных клеток продуцировать соляную кислоту восстанавливается через 2-3 дня после прекращения приема омепразола.

Омепразол концентрируется в париетальных клетках желез желудка и оказывает цитопротекторное действие (стимулирует секрецию слизи и бикарбонатов, размножение клеток эпителия, препятствует обратной диффузии протонов из просвета желудка в его слизистую).

Оказывает бактерицидное действие на Helicobacter pylori (величина минимальной подавляющей концентрации составляет 25-50 мкг/мл), повышает восприимчивость бактерий к антибиотикам и эрадикационной терапии. Антигеликобактерные комбинации антибиотиков, включающие омепразол, обеспечивают эради-кацию бактерий не менее чем в 85%.

При лечении язвы двенадцатиперстной кишки в течение 4 недель рубцевание язвы происходит у 93% пациентов, при лечении язвы желудка в течение 8 недель этот показатель составляет 96%, рубцевание пептических язв пищевода достигается у 90% пациентов.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро и практически полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ). Биодоступность составляет 30-40% вследствие эффекта «первого прохождения» через печень. После приема в дозе 40 мг C max в плазме составляет 1.26±0.41 мкг/мл и достигается через 1.38±0.32 ч. При повторных введениях, за счет угнетения собственного метаболизма абсорбция омепразола повышается, а его биодоступность возрастает.

В крови находится на 95% в связанном с белками плазмы состоянии (альбумины, кислый α1-гликопротеин). V d составляет 0.2-0.5 л/кг.

Метаболизируется в печени при участии цитохрома Р450 CYP2D19 с образованием 6 неактивных метаболитов:

• гидроксиомепразол, сульфидные и сульфоновые производные омепразола. R-энантиомер омепразола при этом выступает в роли ингибитора собственного метаболизма, снижая активность CYP2D19. В европейской популяции 3-5% людей имеют дефектные гены CYP2D19 и медленно метаболизируют омепразол. В азиатской популяции доля медленных метаболизаторов в 4 раза выше.

Экскретируется в основном почками в виде метаболитов (72-80%) и через кишечник (18-23%). Общий клиренс составляет 7.14-8.57 мл/мин/кг. Период полуэлиминации у людей с нормальной функцией печени 0.5-1 ч, при хронической печеночной недостаточности он может увеличиваться до 3 ч. При хронической почечной недостаточности элиминация омепразола снижается пропорционально снижению клиренса креатинина.

У пациентов пожилого возраста возможно замедление метаболизма омепразола и увеличение его биодоступности.

Показания к применению

• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (лечение и профилактика рецидивов);
• эрадикационная терапия Helicobacter pylori у инфицированных пациентов с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки (только в составе комбинированной терапии);
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, связанные с приемом нестероидных противовоспалительных средств (НПВС), стрессовые язвы (лечение и профилактика у пациентов с риском их возникновения);
• рефлюкс-эзофагит;
• гастроэзофагеальный рефлюкс (в т.ч. симптоматический);
• синдром Золлингера-Эллисона.

Дети:

Дети старше 1 года и с массой тела не менее 10 кг:

• лечение рефлюкс-эзофагита;
• симптоматическое лечение изжоги и регургитации кислоты при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни.

Дети старше 4 лет:

• язвенная болезнь даенадцатиперстной кишки, вызванная Helicobacter pylori (в составе комплексной терапии).

Режим дозирования

Рекомендуется принимать капсулы утром, желательно перед едой, проглатывая целиком с половиной стакана воды, не разжевывая и не измельчая капсулу. Для пациентов с нарушениями глотания или детей можно могут открыть капсулу и принять содержимое, предварительно смешав его с небольшим количеством негазированной воды или слабокислой жидкости (фруктовый сок, яблочное пюре), запить небольшим количеством воды. Смешивание содержимого капсулы с жидкостью производят непосредственно перед применением или не более чем за 30 мин до приема препарата.

Дозировка у взрослых

Лечение язвенной болезни двенадцатиперстной кишки в фазе обострения

Рекомендуемая доза - 20 мг/сут. Курс лечения в среднем составляет 2 недели. В тех случаях, когда после первого курса приема омепразола полное рубцевание не наступает, обычно назначают повторный двухнедельный курс терапии. При язвенной болезни двенадцатиперстной кишки, резистентной к терапии, назначают по 40 мг/сут; рубцевание происходит в течение 4 недель.

Профилактика обострений язвенной болезни двенадцатиперстной кишки

Лечение язвенной болезни желудка в фазе обострения

Рекомендуемая доза - 20 мг/сут. Курс лечения в среднем составляет 4 недели. В тех случаях, когда после первого курса приема препарата язва полностью не зарубцевалась, обычно назначают повторный 4-недельный курс лечения, в течение которого достигается излечение. При язвенной болезни желудка, резистентной к терапии, препарат назначают по 40 мг/сут; излечение обычно наступает в течение 8 недель.

Для профилактики обострений язвенной болезни желудка

Ликвидация Helicobacter pylori при язвенной болезни желудка

Возможно использование различных схем лечения с выбором антибиотиков для конкретного пациента. Выбор должен осуществляться в соответствии с национальными, региональными и местными данными по резистентности и принципам лечения.

При проведении «тройной терапии»:

Омепразол 20 мг + кларитромицин 500 мг + амоксициллин 1000 мг, каждый принимать 2 раза/сут в течение одной недели, или

Омепразол 20 мг + кларитромицин 250 мг или 500 мг + метронидазол 400 мг (или 500 мг или тинидазол 500 мг), каждый принимать 2 раза/сут в течение одной недели, или

Омепразол 40 мг + амоксициллин 500 мг + метронидазол 400 мг (или 500 мг или тинидазол 500 мг), каждый принимать 3 раза/сут в течение одной недели.

После проведения ликвидации Helicobacter pylori дальнейшее лечение язвенной болезни желудка в фазе обострения следует проводить по стандартной схеме лечения. В тех случаях, когда после проведения терапии проба на Helicobacter pylori остается положительной, курс лечения может быть повторен.

Лечение НПВС-связанных язв желудка и двенадцатиперстной кишки

Рекомендуемая доза - 20 мг/сут. У большинства пациентов заживление происходит в течение четырех недель. В тех случаях, когда после первого курса лечения язва полностью не зарубцевалась, обычно назначают повторный 4-недельный курс.

Для предупреждения НПВС-связанных язв желудка и двенадцатиперстной кишки у пациентов группы риска (возраст старше 60 лет, желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, желудочно-кишечные кровотечения в анамнезе) рекомендуемая доза составляет 20 мг/сут.

Лечение рефлюкс-эзофагита

Рекомендуемая доза - 20 мг/сут. У большинства пациентов заживление происходит в течение 4-х недель. В тех случаях, когда после первого курса лечения язва полностью не зарубцевалась, обычно назначают повторный 4-недельный курс. У пациентов с тяжелой формой рефлюкс-эзофагита рекоменуется доза 40 мг/сут, курс лечения составляет в среднем 8 недель.

Для долгосрочного лечения пациентов с исцеленным рефлюкс-эзофагитом (в фазе ремиссии) назначают по 10 мг/сут в виде длительных курсов поддерживающей терапии. В случае необходимости дозу можно увеличить до 20-40 мг.

Для симптоматического лечения гастроэзофагеальной рефлюксной болезни режим дозирования устанавливают индивидуально. Назначают по 10-20 мг/сут. Курс лечения составляет 4 недели. Если по окончания терапии симптомы не исчезают, рекомендуется изменить схему лечения.

Лечение синдрома Золлингера-Эллисона

При синдроме Золлингера-Эллисона режим дозирования подбирают индивидуально и лечение продолжается по клиническим показаниям столько времени, сколько потребуется. Рекомендуемая начальная доза 60 мг/сут. Все пациенты с тяжелой формой заболевания, а также в тех случаях, когда другие терапевтические методы не привели к желаемому результату, должны эффективно контролироваться и более чем 90% пациентов поддерживается на дозе 20-120 мг/сут. В тех случаях, когда суточная доза омепразола превышает 80 мг, дозу следует делить на два приема в сутки.

Дозировка у детей

Клинический опыт применения омепразола у детей ограничен. Лечение должно проходить под контролем специалиста.

В случае тяжелых рефлюксных эзофагитов , устойчивых к другим видам терапии, детям старше 2-х лет с массой тела больше 20 кг назначают 20 мг/сут (эквивалентно примерно 1 мг/кг/сут). Длительность лечения составляет 4-8 недель. Детям в возрасте от 1 года до 2 лет назначают в дозе 10 мг/сут. При этом содержимое капсулы высыпают в 50 мл питьевой воды, после перемешивания отмеряют половину данного объема жидкости и дают ее выпить ребенку. Доза может быть увеличена до 40 мг 1 раз/сут, если это необходимо.

Для лечения язвенной болезни двенадцатиперстной кишки, вызванной Helicobacter pylori , детям и подросткам выбор схемы лечения должен осуществляться в соответствии с национальным, региональным и местным руководствами относительно бактериальной резистентности, длительности лечения (чаще - 7 дней, но иногда до 14 дней) и надлежащего использования антибактериальных средств.

Детям с массой тела 15-30 кг: омепразол 10 мг + амоксициллин 25 мг/кг + кларитромицин 7.5 мг/кг массы тела, каждый препарат по 2 раза/сут в течение одной недели.

Детям с массой тела 31-40 кг: омепразол 20 мг + амоксициллин 750 мг + кларитромицин 7.5 мг/кг массы тела, каждый препарат по 2 раза/сут в течение одной недели.

Детям с массой тела больше 40 кг: омепразол 20 мг + амоксициллин 1000 мг + кларитромицин 500 мг, каждый препарат по 2 раза/сут в течение одной недели.

Специальные группы населения

У пациентов с нарушениями функции почек и пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) коррекции режима дозирования не требуется.

У пациентов с нарушениями функции печени доза не должна превышать 10-20 мг/сут.

Побочные действия

Наиболее частыми побочными реакциями (1-10% пациентов) являются головная боль, боли в животе, запор, диарея, метеоризм, тошнота, рвота. В редких случаях могут возникать следующие, обычно обратимые, побочные явления.

Со стороны органов пищеварения: сухость во рту, нарушение вкуса, стоматит, транзиторное повышение уровня «печеночных» ферментов в плазме; у больных с предшествующим тяжелым заболеванием печени - гепатит (в т. ч. с желтухой), нарушение функции печени;

Со стороны нервной системы: головокружение, возбуждение, сонливость, бессонница, парестезии, депрессия, галлюцинации;

Со стороны опорно-двигательного аппарата: мышечная слабость, миалгия, артралгия.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения;

Со стороны кожных покровов: зуд;

Аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм, интерстициальный нефрит и анафилактический шок.

Прочие: гипомагниемия, нарушения зрения, периферические отеки, усиление потоотделения, лихорадка, гинекомастия;

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к омепразолу или любым вспомогательным веществам, детский возраст до 1 -го года (масса тела менее 10 кг). Омепразол, как и другие ингибиторы протонной помпы (ИПП), не должен применяться одновременно с нелфинавиром.

Особые указания

Перед началом применения омепразола следует исключить наличие злокачественного процесса (особенно при язвенной болезни желудка), т. к. лечение, маскируя симптоматику, может отсрочить постановку правильного диагноза.

Лекарственное средство содержит лактозу, в связи с этим пациенты с врожденной непереносимостью галактозы, лактазной недостаточностью или с нарушениями всасывания глюкозы-галактозы не должны использовать данный препарат.

Были получены сообщения о развитии симптоматической и асимптоматической гипомагниемии у пациентов, принимающих ингибиторы протонной помпы как минимум 3 месяца, в большинстве случаев после 1 года терапии. Серьёзные побочные явления включают тетанию, аритмию, судороги. Большинству пациентов требовалось введение солей магния и прекращение применение ингибиторов протонной помпы.

Пациенты, у которых планируется длительное применение ингибиторов протонной помпы или совместное применение дигоксина, или других лекарственных средств, которые могут вызвать снижение содержания магния (например, диуретиков), необходимо определить концентрацию магния в сыворотке крови до начала применения ингибиторов протонной помпы и периодически во время применения.

Беременность и период лактации. Результаты ряда исследований продемонстрировали, что омепразол не оказывает негативного воздействия на беременность или на здоровье плода/новорожденного, поэтому омепразол может быть использован во время беременности после тщательного анализа соотношения риска и пользы применения препарата.

Омепразол выделяется с грудным молоком, однако при использовании рекомендованных терапевтических дозировок не оказывает негативного влияния на ребенка.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управление механизмами

Прием омепразола не отражается на способности пациента к управлению автотранспортным средством или иной операторской деятельности.

Передозировка

Омепразол обладает низкой токсичностью. При применении в дозах до 270 мг/сут омепразол не вызывал развития интоксикации. Упациентов с тяжелой печеночной недостаточностью при введении в чрезвычайно высоких дозах возможно развитие спутанности сознания, нечеткости зрения, сонливости, сухости во рту, головной боли, тошноты, тахикардии, аритмии.

Специфического антидота не существует. Меры помощи включают отмену препарата, поддерживающую и симптоматическую терапию, направленную на устранение возникших нарушений. Гемодиализ недостаточно эффективен.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с антацидными средствами клинически значимых взаимодействий не отмечено.

Замедляет абсорбцию лекарственных средств, которая зависит от рН-ампициллина, итраконазола, кетоконазола, препаратов железа.

Замедляет элиминацию и усиливает действие лекарственных средств, мета-болизирующихся цитохромом CYP2D19, - варфарин, диазепам, фенитоин.

Кларитромицин и омепразол при совместном применении взаимно повышают концентрации друг друга и усиливают антихеликобактерное действие.

Усиливает гематотоксическое действие хлорамфеникола, тиамазола (мерка-золила), препаратов лития.

Совместный прием омепразола и клопидогрела приводит к снижению терапевтического эффекта клопидогрела.

Совместное применение омепразола и дигоксина может приводить к увеличению биодоступности дигоксина на 10%. Были описаны случаи дигиталисной интоксикации. Следует соблюдать осторожность при совместном назначении препаратов, особенно у пожилых пациентов.