Релиум – это транквилизатор, оказывающий седативное, анксиолитическое, центральное миорелаксирующее и противоэпилептическое действие.

Форма выпуска и состав

Препарат имеет две лекарственные формы:

Раствор 5 мг/мл (в ампулах по 2 мл, по 50 ампул в картонной коробке);
Таблетки в пленочной оболочке 5 мг (по 20 штук в блистере, по 1 блистеру в картонной коробке).

Действующим веществом Релиума является диазепам.

Показания к применению

Применение Релиума показано при:

Невротических расстройствах и пограничных состояниях, которые сопровождаются явлениями страха, беспокойства, напряжения, тревоги;
Абстинентном синдроме, обусловленном хроническим алкоголизмом;
Нарушениях сна и моторном возбуждении различного генеза в психиатрии и неврологии;
Спастических состояниях, причиной которых являются поражения спинного или головного мозга;
Поражениях опорно-двигательной системы, которые сопровождаются напряжением скелетной мускулатуры (в том числе при артритах, миозитах, бурситах);
Эпилептическом статусе;
Столбняке;
Родах, в том числе преждевременных (препарат применяется для облегчения родовой деятельности);
Преждевременной отслойке плаценты.

Релиум может использоваться в качестве компонента комбинированного наркоза и для проведения премедикации перед наркозом.

Противопоказания

Релиум противопоказан при:

Выраженной хронической гиперкапнии;
Расстройствах дыхания центрального происхождения;
Глаукоме;
Нарушениях сознания;
Головокружениях;
Тяжелой миастении;
Расстройствах равновесия;
Наличии в анамнезе указаний на лекарственную или алкогольную зависимость (исключением является острая абстиненция);
Депрессивных состояниях со склонностью к суициду;
Гиперчувствительности к компонентам препарата и другим бензодиазепинам.

Что касается применения Релиума в педиатрии, препарат не рекомендуется назначать новорожденным. Связано это с тем, что участвующая в метаболизме диазепама ферментная система у детей в этом возрасте сформирована еще не полностью.

Релиум не применяют в первом триместре беременности. Исключение составляют случаи крайней необходимости. Однако обязательно следует помнить, что диазепам может существенно изменять частоту сердечных сокращений у плода.

В случаях, когда кормящей женщине по показаниям рекомендовано регулярно принимать Релиум, грудное вскармливание следует прекратить.

Нужно соблюдать осторожность, назначая Релиум пациентам с:

Дыхательной или сердечной недостаточностью и органическими поражениями головного мозга (в этих случаях следует назначать только таблетированную форму препарата);
Миастенией;
Закрытоугольной глаукомой или предрасположенностью к ней.

Способ применения и дозировка

Релиум в таблетках принимают внутрь, раствор вводят внутримышечно или внутривенно. Схема лечения подбирается индивидуально: разовая доза, длительность применения и частота приемов зависят от особенностей клинической ситуации и показаний.

Суточная доза диазепама может варьироваться в пределах от 0,5 до 60 мг.

Таблетки принимают кратковременно в суточной дозе 5-20 мг в несколько приемов.

При синдроме алкогольной абстиненции лечение начинают с дозы 30 мг/сутки. Делят ее на 3 приема. По показаниям суточная дозировка может быть повышена до 60 мг.

При бессоннице Релиум принимают за полчаса до сна по 1 или 2 таблетки.

При спастичности мышц суточная доза для взрослого составляет 5-10 мг, в отдельных случаях врач может увеличить ее до 60 мг.

Суточная доза диазепама для детей:

2-3 лет – 2-5 мг за 2-3 приема;
4-7 лет – 4-6 мг за 2-3 приема;
8-17 лет – 5-8 мг за 2 приема.

Раствор для инъекций вводится в вену или глубоко в крупные мышцы. Терапевтическая доза для взрослого человека может составлять от 2 до 20 мг.

При проведении премедикации Релиум вводят медленно в/в в дозе 10 мг. Высшая дозировка (20 мг) может быть назначена только при условии, что пациент не получает одновременно с диазепамом наркотические анальгетики. Также допускается внутримышечное введение раствора в дозировке 5-10 мг. Инъекцию делают за полчаса до назначенной процедуры/операции.

При острых случаях беспокойства и тревоги Релиум вводят в/м или в/в в дозе 2-5 мг. Если в этом есть необходимость, инъекцию повторяют через 3-4 часа.

При тяжелых невротических состояниях, сопровождающихся навязчивыми страхами (фобиями), раствор вводится в/м или в/в в дозе 5-10 мг. Повторная инъекция возможна через 3-4 часа.

При синдроме алкогольной абстиненции показано однократное в/м или в/в введение 10 мг диазепама. В случае необходимости спустя 3-4 часа делают повторную инъекцию в дозировке 5-10 мг.

При спазмах мышц, атетозе и столбняке раствор вводят в/м или в/в в дозе 5-10 мг. При столбняке может возникнуть необходимость применения более высоких доз.

Пациентам с эпилептическим статусом, а также больным, у которых случаются рецидивирующие судорожные припадки, раствор вводят в мышцу или в вену. Начальная доза составляет 5-10 мг, при необходимости спустя 10-15 минут и еще через 2-4 часа делают повторные инъекции в той же дозе. Максимально допустимая дозировка – 30 мг.

При проведении электроимпульсной терапии Релиум вводят в вену за 5-10 минут до начала процедуры в дозе 5-10 мг.

Детям при столбняке показаны медленные внутривенные или внутримышечные инъекции. Доза зависит от возраста пациента:

С 5-й недели жизни – 1-2 мг;
Старше 5 лет – 5-10 мг.

Повторная инъекция возможна через 3-4 часа.

При эпилептическом статусе и рецидивирующих судорожных припадках детям Релиум вводят в/в в течение 2-5 минут. Дозу также устанавливают в зависимости от возраста:

С 5-й недели жизни и до 5 лет – 0,2-0,5 мг, высшая дозировка – 5 мг;
Старше 5 лет – 1 мг, максимальная доза 10 мг.

При необходимости препарат вводят повторно через 2-4 часа.

Непосредственно перед инъекцией Релиум разводят 5% раствором глюкозы или физиологическим раствором:

Для в/в введения – содержимое 1 ампулы разбавляют до объема 10 мл. Скорость инъекции при этом способе применения не должна превышать 4 мг (4 мл) в минуту;
Для капельного в/в вливания – содержимое 10 ампул разводят в 500 мл инъекционного раствора. Скорость введения – 40 мл/ч (8 мг диазепама).

Побочные действия

Со стороны нервной системы: сонливость, мышечная слабость, головокружение; редко – депрессия, спутанность сознания, нарушения зрения, дизартрия, диплопия, головная боль, атаксия, тремор; в единичных случаях – парадоксальные реакции (возбуждение, нарушения сна, повышенная тревожность, галлюцинации). После введения в вену иногда отмечается икота. Длительное применение может привести к нарушению памяти и развитию лекарственной зависимости;
Со стороны пищеварительной системы: редко – сухость во рту, запор, тошнота, усиление саливации; в единичных случаях – желтуха, повышение активности сывороточных трансаминаз и щелочной фосфатазы в плазме крови;
Со стороны эндокринной системы: редко – изменение либидо;
Со стороны мочевыделительной системы: редко – недержание мочи;
Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможно незначительное снижение артериального давления;
Со стороны дыхательной системы: в единичных случаях может нарушаться дыхание;
Аллергические реакции: редко – высыпания на коже.

Особые указания

Лечение Релиумом прекращают постепенно. Внезапная отмена после длительного применения может сопровождаться возбуждением, беспокойством, судорогами, тремором.

В случае развития у пациента парадоксальных реакций (например, галлюцинаций, острого возбуждения или тревожности) Релиум следует отменить.

После внутримышечной инъекции в плазме крови может повышаться активность креатинфосфокиназы. Об этом следует помнить при дифференциальной диагностике инфаркта миокарда.

В течение всего периода лечения запрещено употреблять алкогольные напитки.

Диазепам может снижать скорость психических и/или моторных реакций, о чем должны быть предупреждены пациенты, деятельность которых связана с риском для здоровья и жизни.

При применении Релиума в комбинации с препаратами, которые угнетают ЦНС (снотворными и седативными, средствами для наркоза, нейролептиками, опиоидными анальгетиками и т.д.), усиливается угнетающее действие на ЦНС и дыхательный центр, происходит выраженное снижение артериального давления.

У пациентов, которые в течение длительного времени получали антигипертензивные средства центрального действия, блокаторы β-адренергических рецепторов, сердечные гликозиды и антикоагулянты, механизмы и степень лекарственного взаимодействия могут быть непредсказуемыми. В связи с этим следует соблюдать осторожность, назначая Релиум людям, которые долго получали перечисленные препараты (в особенности на начальных этапах лечения).

Препарат усугубляет влияние трициклических антидепрессантов на ЦНС, повышает их плазменную концентрацию и усиливает выраженность холинергического эффекта. Усиливая действие миорелаксантов, диазепам увеличивает риск возникновения апноэ.

Кроме того, при одновременном применении Релиум:

Повышает концентрацию бупивакаина в плазме крови;
Усиливает действие и подавляет метаболизм фенитоина;
Может подавлять противопарксонический эффект леводопы.

Препараты, влияющие на эффективность применения диазепама:

Флувоксамин – повышает плазменную концентрацию и усиливает побочные действия;
Омепразол, циметидин и дисульфирам – увеличивают интенсивность и длительность влияния транквилизатора;
Пероральные противозачаточные средства – могут усиливать эффект, увеличивая шанс развития прорывного кровотечения;
Изониазид и парацетамол – уменьшают экскрецию;
Рифампицин, фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал, препараты, которые вызывают индукцию печеночных ферментов (в том числе противоэпилептические) – ускоряют выведение;
Кофеин – уменьшает седативный и, возможно, анксиолитический эффекты;
Теофиллин (в низких дозах) – извращает седативное действие.

Применение Релиума в сочетании с:

Клозапином – может стать причиной резкого снижения артериального давления, потери сознания, угнетения дыхания;
Диклофенаком – повышает вероятность усиления головокружения;
Метопрололом – ухудшает психические и моторные реакции, снижает остроту зрения;
Лития карбонатом – в единичных случаях может стать причиной развития коматозного состояния;
Рисперидоном – повышает риск развития злокачественного нейролептического синдрома;
Этанолом – усиливает угнетающее действие на ЦНС, в первую очередь на дыхательный центр, и повышает риск развития синдрома патологического опьянения.

Аналоги

Апаурин, Валиум Рош, Диазепабене, Диазепам, Дизепам Никомед, Диазепекс, Диапам, Седуксен, Диазепам-Ратиофарм, Сибазон, Реланиум.

Сроки и условия хранения

Хранить препарат следует в затемненном месте при температуре до 25 ºС.

Срок годности Релиума – 3 года.

В настоящее время очень остро стоит вопрос лечения психиатрических и неврологических заболеваний, связанных с функционированием ГАМК-ергической системы. Это связано с тем, что эти состояния занимают большой процент в общей структуре заболеваемости. Они резко нарушают трудовую, социальную и бытовую жизнедеятельность человека. В связи с этим ежегодно на рынок выпускается много препаратов, обладающих способностью нормализовать деятельность медиаторов и рецепторов нервной ткани. Одним из таких медикаментов является Релиум, который, согласно инструкции по применению, имеет широкий спектр действия и может применяться у детей, однако не является полностью безопасным.

Общая информация о препарате Релиум

Релиум – стандарт психолептика европейского качества. Производится он в Варшаве (Польша) на фармацевтическом концерне “Польфа”. Медикамент обладает комбинированным действием, оказывая противосудорожное и седативное действие. Лекарственное средство входит в список рекомендуемых к наличию в лечебных учреждениях, составленный Всемирной организацией здравоохранения.

Лекарственная группа, МНН, сфера применения

Релиум относится к фармакологической группе психолептических средств, подгруппе анксиолитиков, производных бензодиазепина. Особенностью данной группы является то, что все препараты, входящие в ее состав, отпускаются строго по рецепту. Международное непатентованное название (МНН) - Диазепам.

Препарат активно применяется в психиатрической, неврологической и наркологической практиках. Также он может применяться в отдельных клинических случаях инфекционных заболеваний.

Формы выпуска

Выпускается в форме таблеток, покрытых оболочкой. Каждая таблетка круглая, двояковыпуклая, окрашена в желтый цвет. Дозировка исключительно по 5 мг.

Цена на медикамент в аптеках России незначительно отличается.

Состав Релиума

Активным веществом препарата является диазепам. Этот компонент является химическим производным 1,4-бензодиазепина. Обладает способностью влиять на ГАМК-ергическую систему, изменяя ее чувствительность. Количество диазепама в таблетке прямо пропорционально ее дозировке. Вспомогательными компонентами выступают:

картофельный крахмал;
желатин сухой;
краситель желтый хинолиновый (Е 104);
тальк;
магния стеарат;
натрия крахмал гликолят.

Оболочка, покрывающая таблетку, состоит из ацетилцеллюлозного фталата, полиэтиленгликоля 6000.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Основу механизма действия Релиума составляют фармакодинамические эффекты диазепама. Медикамент оказывает непосредственное влияние на все составляющие центральной нервной системы. На фоне приема медикамента особо активно происходят изменения в центрах мозга, отвечающих за эмоциональность — это, непосредственно, лимбическая система и гипоталамус.

Релиум обладает тормозным влиянием на нейроны ГАМК-ергической системы, расположенных в области коры головного мозга, гипокампа, мозжечка. Как результат этого, происходит изменение активности различных групп нейронов: допаминовых, норадреналиновых, серотонин- и холинергических. На фоне всех этих процессов изменяется чувствительность и восприимчивость к раздражителям ГАМК-рецептора, что ведет к повышению его сродства с гамма-аминомасляной кислотой, которая сама является внутренним тормозным медиатором.

Благодаря совокупности этих процессов, возникают комплексные седативные эффекты: устраняется чувство страха и тревожности, уменьшается напряжение мышечной ткани, улучшается сон.

Релиум всасывается слизистой желудочно-кишечного тракта. Метаболизм происходит в печени. Здесь активный компонент начинает делиться на два составляющих - Н-дезметил-диазепам и Н-метилоксазепам. Они, в свою очередь, преобразуются в оксазепам, имеющий сродство с глюкуроновой кислотой. Период его полураспада составляет сутки-двое. В виде этих метаболитов препарат выводится из организма с мочой.

Пиковая концентрация медикамента в кровеносной системе возникает спустя час после приема таблетки. Релиум обладает свойством проникать через гематоэнцефалический и плацентарный барьер.

Показания и подробная инструкция

Расширение перечня показаний к использованию Релиума происходит постоянно, благодаря комплексным исследованиям, проводимым как фармацевтами, так и клиницистами. На сегодняшний день список состояний, при которых он применяется, следующий:

острые и хронические тревожные расстройства, включающие те, которые связаны с наличием сопутствующих заболеваний (онкология любой локализации, гипертоническая болезнь);
столбняк или болезни, проявляющиеся повышенным тонусом скелетной мускулатуры (артрит, миозит, постинсультное состояние) - в комплексе с основной терапией;
синдромы спастического характера, связанные с расстройством функционирования верхнего двигательного нейрона в продолговатом мозге (параплегия, атетоз);
синдром отмены на фоне алкогольной или наркотической зависимости;
бессонница, связанная с чувством страха;
эпилепсия - как дополнительный компонент основного лечения;
судорожный синдром.

Ограничения

Запрещено его использовать при наличии хотя бы одного из нижеперечисленных состояний:

повышенная чувствительность к компонентам медикамента;
дыхательная недостаточность тяжелой степени как периферического, так и центрального генеза;
миастения;
закрытоугольная глаукома;
печеночная или почечная недостаточность тяжелой степени.

Отдельно стоит отметить, что Релиум нельзя применять в акушерской практике, поскольку он оказывает пагубное влияние на маточно-плацентарный кровоток и, следовательно, нарушает внутриутробное развитие плода. Использование медикамента после 34 недели беременности вызывает нарушения ритма сердцебиения плода, дистресс-синдром. Дети, рожденные от матерей, принимающих Релиум, теряют сосательный рефлекс, у них возникают респираторные проблемы.

Также исключается назначение психолитика во время лактации. В данной ситуации необходимо решить: или женщина кормит грудью ребенка, или принимает препарат. Одновременно эти вещи несовместимы.

В детской практике используется в отдельных случаях и очень редко. Это связано с тем, что детям необходима дозировка меньше, однако альтернативы такой нет. А деление одной таблетки на несколько частей не всегда ведет к нужному эффекту. Поэтому в данной ситуации выбор остается за лечащим врачом.

Дозировка

Длительность лечения и дозировку определяет исключительно врач в каждом отдельном случае. Схемы лечения, указанные производителем, являются ориентировочными и рекомендуемыми. На практике иногда приходится корректировать их. Рассмотрим основные:

Тревожное состояние – по 5-10 мг дважды в сутки независимо от приема пищи.
Алкогольный абстинентный синдром – начинают с 10 мг трижды в день, далее – по 5 мг 4 раза.
Гипертонус – по 2 таблетки 3 раза в день.
Нарушения засыпания – 2 таблетки непосредственно перед сном.
Премедикация – 5-20 мг.

Длительность лечения медикаментом зависит от диагноза и может составлять 4-12 недель. При лечении пациентов пожилого возраста необходимо учитывать то, что начинать следует с минимальной дозы, постепенно повышая ее. Отменять резко нельзя. Снижение дозы происходит в противоположном порядке.

Возможные побочные действия и передозировка

Как бы идеально не были подобраны схемы лечения, существует риск возникновения нежелательной симптоматики. Наиболее часто встречаются следующие побочные эффекты:

со стороны центральной нервной системы – головная боль, головокружение, давление в височной области или затылке, нарушения ориентации в пространстве, дислалия;
со стороны пищеварительного тракта – тошнота, рвота, запор, диарея, боль в эпигастрии, повышенное газообразование, желтушность кожи;
со стороны сердечно-сосудистой системы – артериальная гипотония;
дерматологические проблемы – зуд, сыпь, дерматит;
возникновение парадоксальных реакций – галлюцинации, бред, повышенный тонус, бессонница (такие симптомы являются прямым показанием к отмене медикамента).

Симптомами передозировки препаратом являются:

излишняя сонливость;
слабость;
нарушение сознания;
снижение рефлексов;
апноэ;
кома.

При появлении первых признаков передозировки следует немедленно оказать пациенту помощь, соблюдая следующий алгоритм:

Прекратить прием препарата.
Придать человеку удобное для него положение.
Промыть желудок большим количеством дистиллированной воды.
Дать любой сорбент (белый уголь, активированный уголь).
В процессе оказания помощи обязательно следить за показателями пульса, давления, дыхания.
Вызвать скорую помощь (если признаки появились в домашних условиях), которая сделает венозный доступ для проведения адекватной инфузионной терапии.
Использовать специфический антидот – флумазенил (на фоне его применения высокий риск возникновения судорог).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и особые указания

Релиум следует с особой осторожностью применять одновременно с производными фенотиазина, наркотическими анальгетиками, снотворными и антидепрессантами. Такие комбинации усиливают действие основного компонента Релиума — диазепама.

Запрещено употреблять алкоголь и наркотические вещества в период лечения Релиумом, поскольку в такой ситуации значительно угнетается нервная система и возникает синдром патологического опьянения, который не зависит от количества выпитого спиртного. Это состояние довольно часто ведет к смертельному исходу.

Пероральные контрацептивы (КОКи) тормозят действие медикамента. Таким же эффектом обладает процесс курения в период лечения.

Одновременное применение с другими препаратами серьезных изменений в фармакодинамике Релиума не вызывает. Однако клинические испытания по этому поводу ведутся постоянно.

Любое лечение этим лекарственным средством должно проводиться под строгим контролем медицинского персонала. С осторожностью назначается для лечения депрессивных расстройств, поскольку существует высокая вероятность возникновения суицидальных наклонностей в поведении больного.

Периодически в процессе терапии следует контролировать клинико-лабораторные показатели системы крови и мочи. Особое внимание должно уделяться изменению печеночных проб. Отменяется препарат постепенно.

Аналоги медикамента

Стоит отметить, что Релиум имеет достаточное количество дженериков (медикаментов, схожих с ним по химической структуре и лечебному эффекту). Рассмотрим наиболее часто применяемые:

– выпускается в двух дозировках: 5 и 10 мг в таблетке. Все фармакодинамические и фармакокинетические особенности сходны с таковыми у Релиума. Медикамент является полным его аналогом. Выпускается в Украине компанией «Интерхим» ОДО. Цена на него немного дешевле.
Диазепекс – один из немногих анксиолитиков, выпускаемых в жидкой форме. В 1 мл раствора для инъекций содержится 10 мг диазепама. В его составе также имеется 96 % спирт этиловый. Вводится внутримышечно. Также может выпиваться перорально в отдельных случаях. Производитель – АО “Калцекс”, Латвия.
Сибазон – также выпускается в форме раствора для уколов. В 1 мл присутствует 5 мг активного компонента (диазепама). Показания к применению аналогичны таковым у рассматриваемого препарата. Фармакодинамика ничем не отличается. Используется внутривенно медленно или капельно, в редких случаях — внутримышечно. Является препаратом неотложной помощи при возникновении эпилептического статуса. Также, в отличие от всех остальных препаратов этой группы, его используют при возникновении приступа эклампсии во время беременности или родов.

Catad_pgroup Анксиолитики (транквилизаторы)

Реланиум - инструкция по применению

Регистрационный номер:

П N015758/01

Торговое наименование препарата:

Реланиум ®

Международное непатентованное наименование:

Диазепам

Химическое наименование:

7-хлоро-1,3-дигидро-1-метил-5-фенил-2Н-1,4-бензодиазепин-2-он

Лекарственная форма:

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения.

Состав:

Состав 1 мл :
активное вещество: Диазепам 5 мг.
вспомогательные вещества: пропиленгликоль 450,0 мг, этанол 96% 100,0 мг, спирт бензиловый 15,0 мг, натрия бензоат 48,8 мг, кислота уксусная ледяная 2,3 мг, кислота уксусная 10% до рН ок. 6,3 - 6,4, вода для инъекций до 1 мл.
Ампула 2 мл содержит 10 мг диазепама

Описание:

Прозрачная, бесцветная или желто-зеленая жидкость.

Фармакотерапевтическая группа:

Анксиолитическое средство (транквилизатор).

Код АТХ:

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Диазепам оказывает угнетающее действие на центральную нервную систему (ЦНС), реализующееся преимущественно в таламусе, гипоталамусе и лимбической системе. Усиливает ингибирующее действие гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК), являющейся одним из основных медиаторов пре- и постсинаптического торможения передачи нервных импульсов в ЦНС.
Обладает анксиолитическим, седативным, снотворным, миорелаксирующим и противосудорожным действием. Механизм действия диазепама определяется стимуляцией бензодиазепиновых рецепторов супрамолекулярного ГАМК- бензодиазепин-хлорионофор рецепторного комплекса, приводящей к активации рецептора ГАМК, вызывающей снижение возбудимости подкорковых структур головного мозга, торможение полисинаптических спинальных рефлексов.

Фармакокинетика
При внутримышечном введении всасывание диазепама может быть медленным и непостоянным (зависит от места введения); при введении в дельтовидную мышцу - абсорбция быстрая и полная. Биодоступность -90%. Максимальные концентрации в плазме крови достигаются через 0,5 -1,5 ч при внутримышечном введении (далее в/м) и в пределах 0,25 ч при внутривенном (далее в/в); равновесные концентрации достигаются при постоянном приеме через 1-2 недели.
Диазепам и его метаболиты проникают через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, обнаруживаются в грудном молоке в концентрациях, соответствующих 1/10 части концентраций в плазме. Связь с белками плазмы - 98%. Метаболизируется в печени с участием ферментной системы CYP2C19, CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7 98-99% до фармакологически очень активных производных (десметилдиазепам) и менее активных (темазепам и оксазепам).
Выводится почками - 70% (в виде глюкуронидов), в неизменном виде - 1-2 % и менее 10% - с каловыми массами. Период полувыведения (Т½) десметилдиазепама 30-100 ч, темазепама - 9,5-12,4 ч и оксазепама -5-15 ч.
Т½ может удлиняться у новорожденных (до 30 ч), пациентов пожилого и старческого возраста (до 100 ч) и у больных с печеночно-почечной недостаточностью (до 4 сут).
При повторном применении накопление диазепама и его активных метаболитов значительное.
Относится к бензодиазепинам с длительным Т½, выведение после прекращения лечения - медленное, т.к. метаболиты сохраняются в крови в течение нескольких дней или даже недель.

Показания к применению

лечение невротических и неврозоподобных расстройств с проявлением тревоги.
купирование психомоторного возбуждения, связанного с тревогой;
купирование эпилептических припадков и судорожных состояний различной этиологии. Применяют при состояниях, сопровождающихся повышением мышечного тонуса (столбняк, при острых нарушениях мозгового кровообращения и т.п.);
купирование абстинентного синдрома и делирия при алкоголизме;
применяется также для премедикации и атаралгезии в сочетании с анальгетиками и другими нейротропными препаратами при различных диагностических процедурах, в хирургической и в акушерской практике;
в клинике внутренних болезней: в комплексной терапии гипертонической болезни (сопровождающейся тревогой, повышенной возбудимостью), гипертонического криза, спазмов сосудов, климактерических и менструальных расстройств.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к производным бензодиазепина, тяжелая форма миастении, кома, шок, закрытоугольная глаукома, явления зависимости в анамнезе (наркотики, алкоголь, за исключением лечения алкогольного абстинентного синдрома и делирия), синдром ночного апноэ, состояние алкогольного опьянения различной степени тяжести, острые интоксикации лекарственными средствами, оказывающими угнетающее действие на ЦНС (наркотические, снотворные и психотропные средства), тяжелые хронические обструктивные заболевания легких (опасность прогрессирования дыхательной недостаточности), острая дыхательная недостаточность, детский возраст до 30 дней включительно, беременность (особенно 1 и 3 триместр), период грудного вскармливания.
С осторожностью - абсанс (petit mal) или синдром Леннокса-Гасто (при внутривенном введении может спровоцировать развитие тонического эпилептического статуса); эпилепсия или эпилептические припадки в анамнезе (начало лечения диазепамом или его резкая отмена могут ускорять развитие припадков или эпилептического статуса), печеночная и/или почечная недостаточность, церебральные и спинальные атаксии, гиперкинез, склонность к злоупотреблению психотропными препаратами, органические заболевания головного мозга (возможны парадоксальные реакции), гипопротеинемия, пожилой возраст, депрессия (см. «Особые указания»).

Способ применения и дозы

Купирование психомоторного возбуждения, связанного с тревогой, страхом : начальную дозу 5-10 мг вводят медленно внутривенно (в/в); дозу можно повторить по истечении 3-4 часов.
Состояние усиленного мышечного напряжения и столбняк : доза для взрослых: вначале вводят 10 мг в медленной в/в инъекции или глубоко внутримышечно (в/м), а затем в/в капельно вводят 100 мг диазепама в 500 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы со скоростью 5-15 мг в час.
При эпилептическом статусе : назначают в/м или в/в по 10-20 мг, при необходимости дозу повторяют через 3-4 ч.
Для премедикации (снятие спазма скелетных мышц) : по 10 мг в/м за 1-2 ч до начала операции.
В акушерстве : назначают в/м по 10-20 мг при раскрытии шейки матки на 2-3 пальца.
Новорожденным назначают после 5-ой недели жизни (старше 30 дней) в/в медленно по 0,1-0,3 мг/кг массы тела до максимальной дозы 5 мг, при необходимости инъекции повторяют через 2-4 ч (в зависимости от клинической симптоматики).
Детям от 5 лет и старше : в/в медленно по 1 мг каждые 2-5 мин до максимальной дозы 10 мг; при необходимости лечение можно повторить через 2-4 часа.

Побочное действие

Со стороны нервной системы : в начале лечения (особенно у пожилых больных) - сонливость, головокружение, повышенная утомляемость, нарушение концентрации внимания, атаксия, дезориентация, притупление эмоций, замедление психических и двигательных реакций, антероградная амнезия (развивается более часто, чем при приеме др. бензодиазепинов); редко - головная боль, эйфория, депрессия, тремор, каталепсия, спутанность сознания, дистонические экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения тела), астения, мышечная слабость, гипорефлексия, дизартрия; крайне редко - парадоксальные реакции (агрессивные вспышки, психомоторные возбуждение, страх, суицидальная наклонность, мышечный спазм, спутанность сознания, галлюцинации, тревога, нарушения сна).
Со стороны органов кроветворения : лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (озноб, гипертермия, боль в горле, необычная утомляемость или слабость), анемия, тромбоцитопения.
Со стороны пищеварительной системы : сухость во рту или гиперсаливация, изжога, икота, гастралгия, тошнота, рвота, снижение аппетита, запоры; нарушения функции печени, повышение активности "печеночных" трансаминаз и щелочной фосфатазы, желтуха.
Со стороны сердечно-сосудистой системы : сердцебиение, тахикардия, снижение артериального давления (далее АД).
Со стороны мочеполовой системы : недержание или задержка мочи, нарушение функции почек, повышение или снижение либидо, дисменорея.
Аллергические реакции : кожная сыпь, зуд.
Влияние на плод : тератогенность (особенно I триместр), угнетение ЦНС, нарушение дыхания и подавление сосательного рефлекса у новорожденных, матери которых применяли препарат.
Местные реакции : в месте введения - флебит или венозный тромбоз (краснота, припухлость, или боль в месте введения).
Прочие : привыкание, лекарственная зависимость; редко - угнетение дыхательного центра, нарушение зрения (диплопия), булимия, снижение массы тела.
При резком снижении дозы или прекращении приема - синдром "отмены" (повышенная раздражительность, головная боль, тревога, страх, психомоторное возбуждение, нарушения сна, дисфория, спазм гладких мышц внутренных органов и скелетной мускулатуры, деперсонализация, усиление потоотделения, депрессия, тошнота, рвота, тремор, расстройства восприятия, в т.ч. гиперакузия, парестезии, светобоязнь, тахикардия, судороги, галюцинации, редко - психотические расстройства). При применении в акушерстве - у новорожденных - мышечная гипотензия, гипотермия, диспноэ.

Передозировка

Симптомы : сонливость, угнетение сознания различной степени тяжести, парадоксальное возбуждение, снижение рефлексов до арефлексии, сниженная реакция на болевые раздражения, дизартрия, атаксия, нарушение зрения (нистагм), тремор, брадикардия, снижение АД, коллапс, угнетение сердечной и дыхательной (вплоть до апноэ) деятельности, кома.
Лечение : промывание желудка, форсированный диурез, прием активированного угля. Симптоматическая терапия (поддержание дыхания и АД), искусственная вентиляция легких. В качестве специфического антагониста используют флумазенил (в условиях стационара). Гемодиализ малоэффективен. Антагонист бензодиазепинов флюмазенил не показан больным эпилепсией, которые получали лечение бензодиазепинами. У таких больных антагонистическое действие по отношению к бензодиазепинам может спровоцировать развитие эпилептических припадков.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При применении Реланиума совместно с другими лекарственными средствами могут наблюдаться следующие реакции взаимодействия:

с ингибиторами моноаминоксидазы, стрихнином и коразолом - антагонизм в отношении эффектов Реланиума;
со снотворными, седативными, наркотическими анальгетиками, другими транквилизаторами, производными бензодиазепина, миорелаксантами, средствами для общей анестезии, антидепрессантами, нейролептиками, алкоголем - резкое усиление угнетающего действия на ЦНС;
с циметидином, дисульфирамом, эритромицином, флуоксетином, а также с пероральными контрацептивами и эстрогенсодержащими препаратами, которые конкурентно ингибируют метаболизм в печени (процессы окисления) - возможно замедление метаболизма Реланиум и повышение его плазменной концентрации;
изониазид, кетоконазол и метопролол также замедляют метаболизм Реланиума и увеличивают его концентрацию в плазме крови;
пропранолол и вальпроевая кислота повышают уровень Реланиума в плазме крови;
рифампицин может усиливать метаболизм Реланиума и в результате снижать его конценрацию в плазме крови;
индукторы микросомальных ферментов печени - уменьшают эффективность;
наркотические анальгетики усиливают угнетающее действие на ЦНС;
гипотензивные средства могут усиливать выраженность снижения АД;
клозапин - возможно усиление угнетения дыхания;
при одновременном применении с сердечными гликозидами - возможно увеличение концентрации последних в сыворотке крови и развитие дигиталисной интоксикации (в результате конкурентной связи с белками плазмы);
снижает эффективность леводопы у больных паркинсонизмом;
омепразол удлиняет время выведения диазепама;
ингибиторы моноаминоксизады (МАО), дыхательные аналептики, психостимуляторы -снижают активность препарата.
потенциально возможно повышение токсичности зидовудина;
теофиллин (применяемый в низких дозах) может уменьшать седативное действие.

Фармацевтически несовместим в одном шприце с другими препаратами.
Премедикация диазепамом позволяет снизить дозу фентанила, требующейся для вводной общей анестезии, и сокращает время наступления общей анестезии.

Особые указания

Требуется соблюдение особой осторожности при назначении диазепама при тяжелых депрессиях, т.к. препарат может быть использован для реализации суицидальных намерений. В/в раствор диазепама необходимо вводить медленно, в крупную вену, по крайней мере, в течение 1 мин на каждые 5 мг (1 мл) препарата. Не рекомендуется проводить непрерывные в/в инфузии - возможно образование осадка и адсорбция препарата поливинилхлоридными материалами инфузионных баллонов и трубок.
При почечной/печеночной недостаточности и длительном лечении необходим контроль за картиной периферической крови и "печеночными" ферментами.
Риск формирования лекарственной зависимости возрастает при использовании больших доз, значительной длительности лечения, у пациентов, ранее злоупотреблявших алкоголем или лекарственными средствами. Без особых указаний не следует применять длительно. Недопустимо резкое прекращение лечения из-за риска возникновения «синдрома отмены», однако благодаря медленному периоду полувыведения диазепама его проявление выражено намного слабее, чем у других бензодиазепинов.
При возникновении у больных таких необычных реакций, как повышенная агрессивность, психомоторное возбуждение, тревога, чувство страха, мысли о самоубийстве, галлюцинации, усиление мышечных судорог, трудное засыпание, поверхностный сон, лечение следует прекратить.
Начало лечения диазепамом или его резкая отмена у больных эпилепсией или эпилептическими припадками в анамнезе могут ускорять развитие припадков или эпилептического статуса.
Оказывает токсическое действие на плод и увеличивает риск развития врожденных пороков при применении в I триместре беременности. Прием терапевтических доз в более поздние сроки беременности может вызвать угнетение ЦНС плода. Постоянное применение во время беременности может приводить к физической зависимости - возможны симптомы отмены у новорожденного.
Дети, особенно в младшем возрасте, очень чувствительны к угнетающему ЦНС действию бензодиазепинов. Новорожденным не рекомендуется назначать препараты, содержащие бензиловый спирт - возможно развитие токсического синдрома, проявляющегося метаболическим ацидозом, угнетением ЦНС, затруднением дыхания, почечной недостаточностью, гипотензией и, возможно, эпилептическими припадками, а также внутричерепным кровооизлиянием.
Использование в дозах выше 30 мг в течение 15 ч до родов или во время родов может вызывать у новорожденного угнетение дыхания (до апноэ), снижение мышечного тонуса, снижение АД, гипотермию, слабый акт сосания (так называемый "синдром вялого ребенка"). Пожилым пациентам Реланиум следует назначать с особой осторожностью и не следует превышать рекомендуемые дозы.
Следует тщательно оценить соотношение риск-польза при назначении беременным, а также больным с заболеваниями почек и печени.
Противопоказано введение Реланиума в артериальное русло из-за возможного развития гангрены.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Во время приема Реланиума пациентам не рекомендуется выполнять работу, требующую быстрой реакции и связанную с риском, например, управлять транспортными средствами и выполнять другие потенциально опасные виды деятельности.
Во время лечения Реланиумом запрещен прием алкоголя.

Форма выпуска

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 5 мг/мл.
По 2 мл в ампулы из бесцветного или оранжевого стекла для ампул первого гидролитического класса (Евр.Ф.). Над местом разлома ампулы находится точка белого или красного цвета, а также полоска в форме колечка красного цвета.
По 5 ампул помещают в держатель из ПВХ с защитной бесцветной пленкой из ПЭТ. Один держатель, или два держателя, или десять держателей в картонной пачке вместе с инструкцией по применению.

Условия хранения

Список III Перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации.
Хранить при температуре 15°С-25°С. Защищать от света.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

5 лет.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

Отпуск по рецепту.

Производитель

Варшавский фармацевтический завод Польфа АО
ул. Каролькова 22/24, 01-207 Варшава, Польша.

Организация, принимающая претензии потребителей
ОАО «Химико-фармацевтический комбинат «АКРИХИН»
142450, Московская область,
Ногинский район, г. Старая Купавна, ул. Кирова, 29