Catad_pgroup Антипсихотики (нейролептики)

Сероквель - официальная инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

Регистрационный номер:

П N013468/01-190210

Торговое название:

Сероквель (Seroquel)

Международное непатентованное название:

Химическое название :

бис-тиапин-11-ил]пиперазин-1-ил]этокси)этанол] фумарат

Лекарственная форма:

Состав

Активное вещество : таблетка 25 мг: содержит кветиапина фумарата 28,78 мг, эквивалентного 25 мг свободного основания кветиапина;
таблетка 100 мг: содержит кветиапина фумарата 115,13 мг, эквивалентного 100 мг свободного основания кветиапина;
таблетка 200 мг: содержит кветиапина фумарата 230,26 мг, эквивалентного 200 мг свободного основания кветиапина.
Вспомогательные вещества: повидон, кальция гидрофосфат, целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилкрахмал натрия, лактозы моногидрат, магния стеарат.
Оболочка содержит краситель железа оксид красный (таблетки по 25 мг), краситель железа оксид желтый (таблетки по 25 мг и 100 мг), титана диоксид, гипромеллозу, макрогол 400.

Описание :

25 мг таблетка: круглая, двояковыпуклая таблетка розового цвета, покрытая пленочной оболочкой; с гравировкой SEROQUEL 25 на одной стороне;
100 мг таблетка: круглая, двояковыпуклая таблетка желтого цвета, покрытая пленочной оболочкой; с гравировкой SEROQUEL 100 на одной стороне;
200 мг таблетка: круглая, двояковыпуклая таблетка белого цвета, покрытая пленочной оболочкой; с гравировкой SEROQUEL 200 на одной стороне. Фармакотерапевтическая группа:

Фармакотерапевтическая группа:

Код ATX : N05AH04

Фармакологические свойства

Показания

Противопоказания

С осторожностью : у пациентов с кардиоваскулярными и цереброваскулярными заболеваниями или другими состояниями, предрасполагающими к артериальной гипотензии, пожилой возраст, печеночная недостаточность, судорожные припадки в анамнезе, риск развития инсульта и аспирационной пневмонии.

Беременность и лактация

Способ применения и дозы

Препарат Сероквель ® может применяться независимо от приёма пищи.
Взрослые
Лечение шизофрении
Препарат Сероквель ® назначается 2 раза в сутки. Суточная доза для первых 4 суток терапии составляет: 1-е сутки – 50 мг, 2-е сутки – 100 мг, 3-й сутки – 200 мг, 4-е сутки – 300 мг.
Начиная с 4-х суток, доза должна подбираться до эффективной, обычно в пределах от 300 до 450 мг/сут. В зависимости от клинического эффекта и индивидуальной переносимости пациентом, доза может варьировать в пределах от 150 до 750 мг/сут. Максимальная рекомендованная суточная доза составляет 750 мг.
Лечение маниакальных эпизодов в структуре биполярного расстройства
Препарат Сероквель ® применяется в качестве монотерапии или в комбинации с препаратами, обладающими нормотимическим действием.
Препарат Сероквель ® назначается 2 раза в сутки. Суточная доза для первых 4 суток терапии составляет: 1-е сутки – 100 мг, 2-е сутки – 200 мг, 3-й сутки – 300 мг, 4-е сутки – 400 мг. В дальнейшем к 6-му дню терапии суточная доза препарата может быть увеличена до 800 мг. Увеличение суточной дозы не должно превышать 200 мг в сутки.
В зависимости от клинического эффекта и индивидуальной переносимости, доза может варьировать в пределах от 200 до 800 мг/сут. Обычно эффективная доза составляет от 400 до 800 мг/сут.
Максимальная рекомендованная суточная доза составляет 800 мг.
Лечение депрессивных эпизодов в структуре биполярного расстройства
Препарат Сероквель ® назначается один раз в сутки на ночь. Суточная доза для первых 4-х суток терапии составляет: 1-е сутки – 50 мг, 2-е сутки – 100 мг, 3-й сутки – 200 мг, 4-е сутки – 300 мг. Рекомендуемая доза составляет 300 мг/сут. Максимальная рекомендованная суточная доза препарата Сероквель ® составляет 600 мг.
Антидепрессивный эффект препарата Сероквель ® был подтвержден при использовании его в дозе 300 и 600 мг/сут.
При краткосрочной терапии эффективность препарата Сероквель ® в дозах 300 и 600 мг/сут. была сопоставимой (см. раздел «Фармакодинамика»).
Пожилые
У пожилых пациентов начальная доза препарата Сероквель ® составляет 25 мг/сут. Дозу следует увеличивать ежедневно на 25-50 мг до достижения эффективной дозы, которая, вероятно, будет меньше, чем у молодых пациентов.
Пациенты с почечной недостаточностью
Коррекция дозы не требуется.
Пациенты с печеночной недостаточностью
Кветиапин интенсивно метаболизируется в печени. Поэтому следует соблюдать осторожность при применении препарата Сероквель ® у пациентов с печеночной недостаточностью, особенно в начале терапии. Рекомендуется начинать терапию препаратом Сероквель ® с дозы 25 мг/сут. и увеличивать дозу ежедневно на 25-50 мг до достижения эффективной дозы.

Побочное действие

Наиболее частые побочные эффекты кветиапина (≥10%) сонливость, головокружение, сухость во рту, синдром «отмены», повышение концентрации триглицеридов, повышение концентрации общего холестерина (главным образом, холестерина липопротеидов низкой плотности – ЛПНП), снижение концентрации холестерина липопротеидов высокой плотности (ЛПВП), увеличение массы тела, снижение концентрации гемоглобина и экстрапирамидные симптомы.
Частота побочных реакций приведена в виде следующей градации: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000), неуточненной частоты.

1. См. раздел «Особые указания»
2. Сонливость обычно возникает в течение первых 2 недель после начала терапии и, как правило, разрешается на фоне продолжающегося приема кветиапина.
3. Возможно бессимптомное повышение (≥3 раза от верхней границы нормы при измерении в любое время) активности аспартатаминотрансферазы (ACT), аланинаминотрансферазы (АЛТ) и гамма-глутамилтранспептидазы (ГГТ) в сыворотке крови, как правило, обратимое на фоне продолжающегося приема кветиапина.
4. Как и другие антипсихотические препараты с α1-адреноблокирующим действием, кветиапин часто вызывает ортостатическую гипотензию, которая сопровождается головокружением, тахикардией, в некоторых случаях – обмороком, особенно в начале терапии (см. раздел «Особые указания»).
5. Отмечены очень редкие случаи декомпенсации сахарного диабета.
6. Оценка частоты данного побочного эффекта производилась на основании результатов постмаркетингового наблюдения.
7. Повышение концентрации глюкозы крови натощак ≥126 мг/дл (≥7,0 ммоль/л) или глюкозы крови после приема пищи ≥200 мг/дл (≥11,1 ммоль/л) хотя бы при однократном определении.
8. Более высокая частота дисфагии на фоне кветиапина по сравнению с плацебо была отмечена только у пациентов с депрессией в структуре биполярного расстройства.
9. Повышение исходной массы тела не менее чем на 7%. В основном, возникает в начале терапии у взрослых.
10. При изучении синдрома «отмены» в краткосрочных плацебо-контролируемых клинических исследованиях кветиапина в режиме монотерапии были отмечены следующие симптомы: бессонница, тошнота, головная боль, диарея, рвота, головокружение и раздражительность. Частота синдрома «отмены» существенно снижалась через 1 неделю после прекращения приема препарата.
11. Повышение концентрации триглицеридов ≥200 мг/дл (≥2,258 ммоль/л) у пациентов ≥18 лет или ≥ 150 мг/дл (≥1,694 ммоль/л) у пациентов Повышение концентрации общего холестерина ≥240 мг/дл (≥6,2064 ммоль/л) у пациентов ≥18 лет или ≥ 200 мг/дл (≥5,172 ммоль/л) у пациентов См. далее по тексту Инструкции.
12. Снижение количества тромбоцитов ≤100 х 10 9 /л, хотя бы при однократном определении.
13. Без связи с злокачественным нейролептическим синдромом. По данным клинических исследований.
14. Повышение концентрации пролактина у пациентов ≥18 лет: >20 мкг/л (≥869,56 пмоль/л) у мужчин; >30 мкг/л (≥1304,34 пмоль/л) у женщин.
15. Может приводить к падению.
16. Снижение концентрации холестерина ЛПВП Данные явления часто отмечали на фоне тахикардии, головокружения, ортостатической гипотензии и/или сопутствующей патологии сердечно-сосудистой или дыхательной системы.
17. На основании потенциально клинически значимых отклонений от нормального исходного уровня, отмеченных во всех клинических исследованиях. Изменения концентрации общего Т4, свободного Т4, общего ТЗ, свободного ТЗ до значений 5 мМЕд/л при измерении в любое время.
18. На основании повышенной частоты возникновения рвоты у пожилых пациентов (возраст ≥65 лет).
19. В краткосрочных клинических исследованиях монотерапии кветиапином у пациентов с количеством нейтрофилов до начала терапии ≥1,5 х 10 9 /л случаи нейтропении (количество нейтрофилов <1,5 х 10 9 /л) отмечены у 1,9% пациентов в группе кветиапина против 1,5% в группе плацебо. Снижение количества нейтрофилов ≥0,5, но <1,0 х 10 9 /л отмечалось с частотой 0,2% в группе кветиапина и плацебо. Снижение количества нейтрофилов <0,5 х 10 9 /л хотя бы при однократном определении отмечено у 0,21% пациентов в группе кветиапина против 0% в группе плацебо.
20. Снижение концентрации гемоглобина ≤13 г/дл у мужчин и ≤ 12 г/дл у женщин, хотя бы при однократном определении отмечалось у 11% пациентов на фоне приема кветиапина во всех клинических исследованиях, включая длительную терапию. В краткосрочных плацебо-контролируемых исследованиях снижение концентрации гемоглобина ≤13 г/дл у мужчин и ≤ 12 г/дл у женщин, хотя бы при однократном определении, отмечалось у 8,3% пациентов в группе кветиапина по сравнению с 6,2% в группе плацебо.
21. На основании потенциально клинически значимых отклонений от исходно нормального уровня, отмеченных во всех клинических исследованиях. Повышение количества эозинофилов ≥1 х 10 9 /л при измерении в любое время.
22. На основании потенциально клинически значимых отклонений от исходно нормального уровня, отмеченных во всех клинических исследованиях. Снижение количества лейкоцитов ≤3 х 10 9 /л при измерении в любое время.
23. Может развиться в момент или вскоре после начала терапии и сопровождаться гипотензией и/или обмороком. Частота установлена на основании сообщений о развитии брадикардии и связанных нежелательных явлений во всех клинических исследованиях кветиапина.
24. На основании оценки частоты у пациентов, принимавших участие во всех клинических исследованиях кветиапина, у которых отмечалась тяжелая нейтропения (<0,5 х 10 9 /л) в сочетании с инфекциями.
25. См. раздел «Беременность и лактация».

Удлинение интервала QT, желудочковая аритмия, внезапная смерть, остановка сердца и двунаправленная желудочковая тахикардия считаются побочными эффектами, присущими нейролептикам.
Частота ЭПС в краткосрочных клинических исследованиях у взрослых пациентов с шизофренией и манией в структуре биполярного расстройства была сопоставима в группе кветиапина и плацебо (пациенты с шизофренией: 7,8% в группе кветиапина и 8,0% в группе плацебо; мании в структуре биполярного расстройства: 11,2% в группе кветиапина и 11,4% в группе плацебо).
Частота ЭПС в краткосрочных клинических исследованиях у взрослых пациентов с депрессией в структуре биполярного расстройства в группе кветиапина составила 8,9%, в группе плацебо – 3,8%.
При этом частота отдельных симптомов ЭПС (таких как акатизия, экстрапирамидные расстройства, тремор, дискинезия, дистония, беспокойство, непроизвольные сокращения мышц, психомоторное возбуждение и мышечная ригидность), как правило, была низкой и не превышала 4% в каждой из терапевтических групп. В долгосрочных клинических исследованиях кветиапина при шизофрении и биполярном расстройстве у взрослых пациентов частота ЭПС была сопоставима в группах кветиапина и плацебо.
На фоне терапии кветиапином может отмечаться дозозависимое снижение концентрации гормонов щитовидной железы. Частота потенциально клинически значимых изменений концентрации гормонов щитовидной железы в краткосрочных клинических исследованиях для общего Т4 составила 3,4% в группе кветиапина и 0,6% в группе плацебо; для свободного Т4 – 0,7% в группе кветиапина против 0,1% в группе плацебо; для общего ТЗ – 0,54% в группе кветиапина против 0,0% в группе плацебо; для свободного ТЗ -0,2% в группе кветиапина против 0,0% в группе плацебо. Изменение концентрации ТТГ отмечено с частотой 3,2% в группе кветиапина и 2,7% в группе плацебо. В краткосрочных клинических исследованиях монотерапии частота потенциально клинически значимых изменений концентрации ТЗ и ТТГ составила 0,0% в группе кветиапина и плацебо; для Т4 и ТТГ составила 0,1% в группе кветиапина против 0,0% в группе плацебо. Данные изменения, как правило, не связаны с клинически выраженным гипотиреозом. Максимальное снижение общего и свободного Т4 зарегистрировано на 6-ой неделе терапии кветиапином, без дальнейшего снижения концентрации гормонов при длительном лечении. Практически во всех случаях концентрация общего и свободного Т4 возвращалась к исходному уровню после прекращения терапии кветиапином, независимо от длительности лечения. Концентрация тироксинсвязывающего глобулина (ТСГ) при измерении у 8 пациентов оставалась неизменной.

Передозировка

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействия

Следует соблюдать осторожность при комбинированном применении кветиапина с другими препаратами, воздействующими на центральную нервную систему, а также с алкоголем.
Изофермент цитохрома Р450 (CYP) 3A4 является основным изоферментом, отвечающим за метаболизм кветиапина, осуществляющийся через систему цитохрома Р450. У здоровых добровольцев совместное применение кветиапина (в дозе 25 мг) с кетоконазолом, ингибитором изофермента CYP3A4, приводило к увеличению площади под кривой «концентрация-время» (AUC) кветиапина в 5-8 раз.
Поэтому совместное применение кветиапина и ингибиторов изофермента CYP3A4 противопоказано. Также не рекомендовано принимать кветиапин вместе с грейпфрутовым соком.
В фармакокинетическом исследовании с многократным приемом кветиапина до или одновременно с приемом карбамазепина приводило к значительному повышению клиренса кветиапина и, соответственно, уменьшению AUC, в среднем, на 13%, по сравнению с приемом кветиапина без карбамазепина. У некоторых пациентов снижение AUC было еще более выраженным. Такое взаимодействие сопровождается снижением концентрации кветиапина в плазме и может снижать эффективность терапии препаратом Сероквель ® . Совместное применение препарата Сероквель ® с фенитоином, другим индуктором микросомальных ферментов печени, сопровождалось еще более выраженным (примерно на 450%) повышением клиренса кветиапина.
Применение препарата Сероквель ® пациентами, получающими индукторы микросомальных ферментов печени, возможно лишь в том случае, если ожидаемая польза от терапии препаратом Сероквель ® превосходит риск, связанный с отменой препарата-индуктора микросомальных ферментов печени.
Изменение дозы препаратов-индукторов микросомальных ферментов печени должно быть постепенным. При необходимости, возможно их замещение препаратами, не индуцирующими микросомальные ферменты печени (например, препаратами вальпроевой кислоты).
Фармакокинетика кветиапина существенно не изменялась при одновременном применении антидепрессанта имипрамина (ингибитор изофермента CYP2D6) или флуоксетина (ингибитор изоферментов CYP3A4 и CYP2D6).
Фармакокинетика кветиапина существенно не изменяется при одновременном применении с антипсихотическими лекарственными средствами рисперидоном или галоперидолом. Однако одновременный прием препарата Сероквель ® и тиоридазина приводил к повышению клиренса кветиапина примерно на 70%.
Фармакокинетика кветиапина существенно не изменяется при одновременном применении циметидина.
При однократном приеме 2 мг лоразепама на фоне приема кветиапина в дозе 250 мг 2 раза в сутки клиренс лоразепама снижается примерно на 20%.
Фармакокинетика препаратов лития не изменяется при одновременном применении препарата Сероквель ® . Не отмечено клинически значимых изменений фармакокинетики вальпроевой кислоты и кветиапина при совместном применении вальпроата семинатрия и препарата Сероквель ® (кветиапина).
Фармакокинетические исследования по изучению взаимодействия препарата Сероквель ® с препаратами, применяемыми при сердечно-сосудистых заболеваниях, не проводились.
Следует соблюдать осторожность при комбинированном применении кветиапина и препаратов, способных вызвать нарушение электролитного баланса и удлинение интервала QTc.
Кветиапин не вызывал индукции микросомальных ферментов печени, участвующих в метаболизме феназона.
У пациентов, принимавших кветиапин, были отмечены ложноположительные результаты скрининг-тестов на выявление метадона и трициклических антидепрессантов методом иммуноферментного анализа. Для подтверждения результатов скрининга рекомендуется проведение хроматографического исследования.

Особые указания

Влияние на способность управлять автомобилем и иными механизмами

Вследствие воздействия на центральную нервную систему, кветиапин может влиять на скорость психомоторных реакций и вызывать сонливость. Поэтому в период лечения пациентам не рекомендуется работать с механизмами, требующими повышенной концентрации внимания, в том числе не рекомендуется управление транспортными средствами, пока не будет установлена индивидуальная переносимость терапии.

Форма выпуска

Условия хранения

Список Б. Хранить при температуре ниже 30°С, в местах, недоступных для детей.

Срок годности

3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Фирма-производитель

Фармакологическая группа:
Фармакологическое действие:Антипсихотический препарат для лечения биполярного расстройства, шизофрении и большого депрессивного расстройства.
Воздействие на рецепторы:
D1, D2, D3 и D4 рецепторы (антагонист)
Серотониновые 5-HT 1A, 5-HT 2A, 5-HT 2C, и 5-HT7 рецепторы (антагонист)
Альфа-1-адренорецепторы и альфа-2-адренергические рецепторы (антагонист)
H1 рецепторы (антагонист)
Рецепторы mACh (антагонист)
Кветиапин (известный на рынке под названиями Seroquel, Xeroquel, Ketipinor), атипичный антипсихотик для лечения шизофрении и биполярного расстройства. Препарат также выпускается в версии XR и в сочетании с СИОЗС применяется для лечения большого депрессивного расстройства.
Годовой объем продаж препарата составляет примерно $ 5,7 млрд. по всему миру, а в Соединенных Штатах - $2,9 млрд. Патент США, истекший в 2011 году, получил расширение ввиду своей педиатрической исключительности, и срок действия патента, соответственно, был продлен до 26 марта 2012 года. На настоящий момент действие патента уже истекло в Канаде. Сейчас существует несколько генериков Кветиапина, таких как Quepin, Syquel и Ketipinor.

Медицинское применение

Фумарат Кветиапина применяется для лечения шизофрении или биполярного расстройства.
В Соединенных Штатах Кветиапин был одобрен Управлением по контролю качества пищевых продуктов и лекарственных препаратов (FDA) для краткосрочного лечения шизофрении и острых эпизодов, связанных с маниакальным биполярным расстройством (биполярной манией) и для лечения биполярной депрессии. В 2009 году Кветиапин ER был утвержден в качестве дополнительного средства для лечения большого депрессивного расстройства.
Кветиапин также используется не по прямому назначению при агрессии, болезни Альцгеймера, тревоге, синдроме дефицита внимания и гиперактивности, биполярном расстройстве, слабоумии, депрессии, расстройствах настроения, пост-травматических стрессовых расстройствах и бессоннице, а также как препарат для управления гневом.

Шизофрения

Пока не ясно точно, какие препараты обладают большей эффективностью – типичные или атипичные антипсихотические препараты. Все они имеют равный период выведения и симптомы рецидивов при использовании при низких и умеренных дозах.

Биполярное расстройство

У пациентов с биполярным расстройством препарат используется при депрессивных эпизодах, острых маниакальных эпизодах, связанных с биполярным расстройством I (в качестве монотерапии или дополнительной терапии при использовании , вальпроата и ), и поддерживающей терапии биполярного расстройства I (в качестве дополнительной терапии при лечении литием или дивальпроатом).

Болезнь Альцгеймера

Кветиапин неэффективен для снижения возбуждаемости среди людей с болезнью Альцгеймера, чья доля в продажах препарата когда-то составляла 29%. Кветиапин ухудшает когнитивные функции у пожилых людей с деменцией, и поэтому его использование среди этих категорий лиц не рекомендуется.

Другое

Квентиапин иногда используется не по прямому назначению для лечения таких состояний, как обсессивно-компульсивное расстройство, посттравматическое стрессовое расстройство, аутизм, алкоголизм, пограничное расстройство личности, депрессия, синдром Туретта, музыкальные галлюцинации. Препарат также используется в качестве успокоительного средства у людей с нарушениями сна или тревожными расстройствами. Использование не по прямому назначению не одобрено производителем. Все еще не было произведено убедительных исследований побочных эффектов при долгосрочном использовании препарата не по прямому назначению, то есть при нарушениях сна.

Сероквель: побочные эффекты

Наиболее распространенный побочный эффект при приеме Кветиапина - сонливость. Другие распространенные побочные эффекты включают: вялость, усталость, сухость во рту, боль в горле, головокружение, боли в животе, запоры, расстройства желудка, ортостатическая гипотензия, воспаления или опухоли придаточных пазух носа или глотки, нечеткость зрения, повышение аппетита и веса.
Менее распространенные побочные эффекты включают кровоподтеки и нарушения речи и языка. Язвы в ротовой полости - редкий побочный эффект. Очень редкие побочные эффекты включают быстрое отекание кожи вокруг глаз, что зрительно ускоряет старение кожи.
В последнее время начали возникать разногласия в отношении риска смертельного исхода при приеме Кветиапина. По меньшей мере шесть американских военных ветеранов, получавших коктейли с препаратом, одобренные военными врачами для лечения посттравматического стрессового расстройства, погибли. Против AstraZeneca было поданы приблизительно 10.000 исков от физических лиц из гражданского населения, столкнувшихся при использовании препарата с такими проблемами, как невнятная речь и хроническая бессонница, и даже смертельный исход.
Препарат позиционируется как один из наиболее седативных антипсихотических препаратов, хотя этот факт и оспаривается. В течение первых нескольких дней приема препарата, а иногда и дольше, пользователи могут чувствовать усталость. В новейших указаниях по применению Кветиапина против биполярной депрессии рекомендуется, как правило, принимать всю дозу перед сном в связи с седативным эффектом препарата. Седативный эффект может исчезнуть или через некоторое время, или из-за изменения в дозировке, также могут возникнуть другие, неседативные, побочные эффекты.
Как типичные, так и атипичные антипсихотические препараты могут вызывать развитие поздней дискинезии. По данным одного исследования, атипичные препараты имеют сниженный коэффициент - 3,9% по сравнению с 5,5%. Хотя Кветиапин и Клозапин являются атипичными антипсихотическими препаратами, переход к их применению – хороший способ минимизировать симптомы поздней дискинезии, вызванные другими атипичными препаратами.
Некоторые пациенты могут наблюдать прибавку в весе. Было установлено, что Кветиапин имеет больший потенциал к увеличению веса, чем Флуфеназин, Галоперидол, Локсапин, Молиндон, Оланзапин, Пимозид, Рисперидон, Тиоридазин, Тиотиксен, Трифлуоперазин и Зипразидон, но меньшую, чем Аминазин, Клозапин, Перфеназин и Сертиндол.
Исследования препарата, проведенные на гончих собаках, говорят о том, что в результате приема у животных возможен риск развития катаракты. Хотя имеются результаты контролируемых исследований тысячи пациентов, сообщающие о риске развития катаракты в организме человека, все еще не выявлено четкой причинно-следственной связи между использованием Кветиапина и этим побочным эффектом. Тем не менее, на интернет-сайте препарата Seroquel пользователям рекомендуется проведение регулярных полугодовых обследований у окулиста.
Как и некоторые другие антипсихотические препараты, Кветиапин может снижать порог судорожной готовности, и его следует принимать с осторожностью в комбинации с такими препаратами, как Бупропион.
Последние сравнительные исследования антипсихотических препаратов показали, что лечение одним только Кветиапином связано с повышенным риском смертности по сравнению с другими проанализированными методами лечения (что все же лучше, чем полное отсутствие лечения антипсихотическими препаратами).

Сероквель: отмена

Прекращать прием Сероквеля следует постепенно, при тщательном наблюдении и с назначения врача, чтобы избежать симптомов отмены или рецидива.
Национальный Формуляр Британии рекомендует постепенное прекращение антипсихотического лечения, чтобы избежать острого абстинентного синдрома или быстрого рецидива заболевания. В связи с компенсаторными изменениями в дофаминовых, серотониновых, адренергических и гистаминовых рецепторах в центральной нервной системе, при резком или слишком быстром снижении дозы может возникать абстинентный синдром. Несмотря на растущий спрос на безопасные и эффективные графики сокращения применения антипсихотических средств, в настоящее время нет никаких конкретных рекомендаций относительно их доказанной безопасности и эффективности.
Симптомы отмены, наблюдающиеся после прекращения приема антипсихотических препаратов, включают в себя тошноту, рвоту, головокружение, потливость, дискинезию, ортостатическую гипотензию, тахикардию, бессонницу, нервозность, головную боль и беспокойство. По данным внутренних документов компании Eli Lilly, прекращение приема атипичных нейролептиков, схожих с Сероквелем, может быть связано с развитием псориаза, воспалением десен и другими воспалительными заболеваниями, диспепсией, головными болями, повышением содержания сахара в крови и другими заболеваниями, связанными с психическим состоянием. Некоторые утверждают, что дополнительные соматические и психиатрические симптомы, связанные с дофаминергической супер-чувствительностью, в том числе дискинезия и острый психоз, являются общими симптомами при прекращении приема нейролептиков. Это заставляет предполагать, что процесс прекращения приема может сам по себе вызывать психоз, производя психотические симптомы даже у ранее здоровых пациентов, что указывает на возможное фармакологическое происхождении психических заболеваний у определенного количества пациентов, ранее получавших антипсихотические препараты. Этот вопрос до сих пор не решен, и остается весьма спорным среди специалистов в области медицины и психического здоровья.

Передозировка

В большинстве случаев острая передозировка препаратом Сероквель вызывает седацию, гипотензию и тахикардию, сердечную аритмию. Среди взрослых также наблюдались случаи комы и смерти. Концентрация Кветиапина в сыворотке или плазме в диапазоне 1-10 мг/л считается относительно безопасной, в то время как концентрация в 10-25 мг/л связана с риском смерти.

Беременность и лактация

Препарат имеет фактор риска C при беременности. Квентиапин токсичен для плода и эмбриона, однако не было продемонстрировано никакого влияния препарата на животных. Не понятен результат длительного воздействия препарата на развитие ребенка, однако его использование в третьем триместре связано с риском аномальных движений мышц и проявлением симптомов отмены. У новорожденных могут возникать следующие симптомы: волнение, расстройства питания, гипертония, гипотония, дыхательная недостаточность, сонливость и тремор. Может потребоваться госпитализация. Препарат не рекомендуется принимать во время лактации, так как он имеет свойство проникать в грудное молоко.

Фармакология

Кветиапин является антагонистом дофаминовых, серотониновых и адренергических рецепторов, и мощным антигистаминным препаратом с клинически незначительными антихолинергическими свойствами. Кветиапин прочно связывается с серотониновыми рецепторами, действует как частичный агонист 5-HT 1A рецепторов. Серийное сканирование с помощью ПЭТ (позитронной эмиссионной томографии) D2-рецепторов показало, что Кветиапин очень быстро отделяется от D2-рецепторов. Теоретически, это позволяет нормальным физиологическим скачкам допамина проявлять нормальные эффекты в таких областях, как нигростриатный и тубероинфундибулярный пути, сводя к минимуму риск побочных эффектов, таких как псевдо-паркинсонизм и повышение уровня пролактина. Некоторые из рецепторов-антагонистов (серотонин, норадреналин), являются фактически ауторецепторами, блокада которых приводит к увеличению выпуска нейромедиаторов.
Норкветиапин - активный метаболит Кветиапина. Препарат имеет большинство эффектов Кветиапина, обладая схожей потенцией, а также является мощным ингибитором обратного захвата норадреналина и мускариновых антагонистов. Обратите внимание, что приведенные ниже данные из другого источника (официальная информация о назначении препарата Сероквель), и меры отличаются от приведенной выше (Ki против IC50). Также есть расхождения по порядку величин D1, альфа-1, H1 и M1.

Сероквель: инструкция

При очень низких дозировках Кветиапин действует прежде всего как блокатор рецепторов гистамина (антигистаминный препарат) и блокатор альфа-1-адренергических рецепторов. При увеличении дозы Кветиапин активирует адренергическую систему и прочно связывается с рецепторами серотонина и ауторецепторами. При высоких дозах Кветиапин начинает блокировать значительное количество дофаминовых рецепторов. Не рекомендуется использование низких доз Кветиапина (<150 мг), за исключением временного периода титрования препарата (менее 30 дней).
В связи с компенсаторными изменениями в дофаминовых, серотониновых, адренергических и гистаминовых рецепторах в центральной нервной системе, рекомендуется постепенное снижение дозы, чтобы свести к минимуму или вовсе избежать следующих симптомов отмены: бессонница, тошнота, рвота, головокружение, потливость, ортостатическая гипотензия, тахикардия, а также нервозность, головная боль и тревога. Эти симптомы наблюдались у небольшого числа восприимчивых людей, принимавших Кветиапин.
В Национальном формуляре Британии рекомендуется постепенный вывод после применения антипсихотических препаратов, чтобы избежать острого абстинентного синдрома или быстрого рецидива.

Сероквель пролонг

Во втором полугодии 2006 года компания AstraZeneca представила новое приложение для препарата – пролонгированную версию Кветиапина для лечения шизофрении в Соединенных Штатах, Канаде и Европейском Союзе. AstraZeneca сохраняет исключительные права для этого приложения на рынке до 2017 года. Кветиапин пролонгированного действия известен на рынке как Seroquel XR, а также Seroquel Prolong и Seroquel Depot.
18 мая 2007 года AstraZeneca объявила о том, что FDA США утвердило Сероквель XR для лечения острой шизофрении. Во 2 квартале 2007 года, во время своей конференции, AstraZeneca объявила о планах по запуску Сероквель XR в США в августе 2007 года. Тем не менее, Сероквель XR стал доступен в аптеках США только16 ноября 2007 года, после того, как был утвержден FDA для использования в качестве поддерживающей терапии при шизофрении, в дополнение к лечению острых заболеваний. Компания не предоставила повода для задержки запуска Сероквель XR. 27 сентября 2007 года Министерство здравоохранения Канады одобрило продажу препарата Сероквель XR.
Управление по контролю качества пищевых продуктов и лекарственных препаратов утвердило Сероквель XR для лечения биполярной депрессии и биполярной мании в начале октября 2008 года. По утверждению AstraZeneca, Сероквель XR является «первым лекарственным средством, утвержденным Управлением по контролю качества пищевых продуктов и лекарственных препаратов для однократного лечения острых и депрессивных и маниакальных эпизодов, связанных с биполярным расстройством».
По состоянию на 31 июля 2008 года, компания Handa Pharmaceuticals, основанная в городе Фремонт, Калифорния, объявила о выпуске нового приложения таблеток фумарата Кветиапина расширенного выпуска, одобренного FDA.
1 декабря 2008 года компания Biovail объявляет о выпуске своей пролонгированной версии Кветиапина, одобренной FDA. Эта версия составила конкуренцию препарату Сероквель XR от компании AstraZeneca.
24 декабря 2008 года компания AstraZeneca уведомила акционеров о том, что FDA запросила дополнительную информацию о приложении компании для расширенного использования пролонгированной версии Кветиапина при лечения депрессии.

Правовой статус

В 1997 году Кветиапин получил первоначальное одобрение от американского FDA как средство для лечения шизофрении. В 2004 году препарат получает дополнительное преимущество как средство для лечения маний, связанных с биполярным расстройством. В 2007 и 2008 годах были проведены исследования по эффективности Кветиапина в лечении генерализованного тревожного расстройства и депрессии. В апреле 2009 года Консультативный комитет FDA по психофармакологическим препаратам провел открытое обсуждение по вопросу о том, оправдывают ли результаты исследований утверждение FDA о препарате как о средстве против тревоги и депрессии, с рисками метаболических побочных эффектов и поздней дискинезии и внезапной сердечной смерти.

Спор

Компании AstraZeneca был предъявлен иск со стороны правительства США (иск от имени государства, поданный Стефаном П. Кружевски) по поводу маркетинга Кветиапина. 29 октября 2009 года было достигнуто соглашение в размере $ 520 млн.
В 2004 году, в ходе спорных клинических испытаний препарата Сероквель в Университете Миннесоты, молодой человек по имени Дэн Маркинсон покончил жизнь самоубийством, находясь под обязательным содержанием в неволе. Группа из Университета Миннесоты по биоэтике заявила, что в ходе исследования был зафиксирован ряд тревожных этических нарушений, однако университет отказался от расследования.
Несколько американских солдат и ветеранов погибли в результате приема Сероквеля для лечения посттравматического стрессового расстройства.
Были поданы многочисленные иски, связанные с побочными эффектами Кветиапина, в частности, сахарным диабетом.
В Австралии профессор Патрик МакГорри, ключевой советник по вопросам психического здоровья, предложил провести испытания препарата в Мельбурне в 2011 году с целью исследования вопроса о том, способен ли Сероквель уменьшать или отсрочивать риск у людей в возрасте от 15 до 40 лет с ранними признаками психического заболевания, развивающихся в позднее психотическое расстройство. Однако в июле 2011 года группа психиатров, психологов и исследователей из Австралии, Новой Зеландии, Канады, Великобритании и США подали жалобу в комитет по этике здравоохранения в Мельбурне. Они выступали против испытания, назвав его «неэтичным» и «опасным».
В 2009 году в документах, использованных в ходе судебного процесса против компании AstraZeneca, было указано, что д-р Чарльз Шульц, заведующий кафедрой психиатрии в Университете Миннесоты и консультант AstraZeneca, исказил данные о преимуществе препарата Сероквель, использующиеся в презентациях и пресс-релизах исследования.

Рекреационное использование

Кветиапин не классифицируется как контролируемое законом вещество, и «иски, поданные после самостоятельного приема препарата, связаны в основном с седативными и анксиолитическими эффектами Кветиапина (помогающими при проблемах со сном или беспокойством), а не с его антипсихотическими свойствами». В медицинской литературе появились отчеты о злоупотреблении Кветиапином. В дополнение к пероральному применению препарат также принимали интраназально, вдыхая измельченные в порошок таблетки. Имеются доклады о злоупотреблении при внутривенном введении препарата, а также о совместном внутривенном введении с кокаином, так называемый «Q-Ball». В 2004 году в письме редактору Американского Журнала Психиатрии приводилась интересная статистика, что до 30% заключенных, нуждающихся в психиатрической помощи в тюрьме Лос-Анджелеса, имитировали психотические симптомы болезни с целью получить Кветиапин. Случаи злоупотребления препарата, также известного как «успокоительное», «сонные ягоды», или «Сюзи-Кью», чаще встречаются в тюрьмах из-за того, что его регулярно назначают как успокоительное средство при отсутствия в тюрьме иных, более популярных психотропных веществ. В письме, присланном в редакцию Американского Журнала Психиатрии в январе 2007 года, была высказана «необходимость дополнительных исследований Кветиапина как препарата, вызывающего зависимость». Авторами письма являлись врачи, работающие в рамках уголовно-исполнительной системы штата Огайо. Они сообщают, что «заключенные … угрожали судебными исками и даже самоубийством, когда им переставали давать Кветиапин», а также что «не было замечено подобных форм поведения при использовании других антипсихотических препаратов второго поколения сопоставимой эффективности ». Также сообщалось, что при совместном использовании препарата с метадоном пользователи испытывали эйфорию, подобную опиоидной.

Дело о фальсификации Нурофен Плюс

В августе 2011 года Агентство по регулированию лекарственных и медицинских средств и изделий Великобритании (MHRA) выпустило срочные предупреждения после появления сообщений о том, что некоторые партии Нурофена плюс содержат в своем составе Сероквель XL.
После этого сообщения компания Reckitt Benckiser Ltd (Великобритания) получила отчеты о неправильных этикетках на картонных коробках двух дополнительных партий Нурофена Плюс. Одна из партий содержала 50-мг таблетки Сероквель XL, а другая - 100-мг капсулы Pfizer Neurontin.
После этого компания Reckitt Benckiser (UK) Ltd решила выпустить весь оставшийся запас таблеток Нурофен Плюс в упаковках всех размеров. Этот выпуск был прослежен вплоть до полок магазинов.

Сероквель – это один из сильных и эффективных психотропных препаратов, которые принимаются для нормализации работы нервных рецепторов коры головного мозга.

Рассмотрим способы применения, состав, показания и возможные противопоказания к использованию препарата, а также, где можно купить в Москве данные таблетки.

Состав

Выпускается препарат в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой с содержанием 25 мг, 50 мг и 100 мг активного компонента.

Относится к фармакологической группе .

В состав входит:

1. Основное действующее вещество кветиапин (Quetiapine), который является сильным нейролептиком. Он используется для лечения нервных расстройства, паранойи, шизофрении с положительными и отрицательными прогнозами.
2. Вспомогательный компоненты, которые служат загустителями, растворителями, консервантами: моногидрат лактозы, стеарат магния, повидон, дигидрат двухосновного фосфата кальция, микрокристаллическая целлюлоза, крахмал.
3. Оболочка состоит из титана диоксида, железа оксида и полиэтиленгликоля.

Кветиапин представляет собой антипсихотическое средство. При всасывании оно активно воздействует на нервные рецепторы головного мозга, активируя их работу. Сероквель показал высокую эффективность при всех типах шизофрении.

При приеме быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта и метаболизируется в печени.

Цена

Сероквель пролонг, цена которого от 2 до 9 тыс. рублей , можно приобрести в аптеке или интернет-магазине.

Без рецепта его купить невозможно.

Показания к применению

Используется при нарушении работы головного мозга и нервных рецепторов, которыми сопровождаются ряд заболеваний:

Таблетки ни в коем случае нельзя принимать или отменять самостоятельно. Их нельзя приобрести без рецепта и назначать их должен только квалифицированный специалист. Использовать лекарственное средство можно как для лечения, так и для профилактики маниакальных эпизодов.

Чтобы не навредить здоровью, перед назначением курса лечения врач проводит осмотр и знакомится с анамнезом, чтобы определить наличие или отсутствие противопоказаний.

Сероквель нельзя использовать в следующих случаях:

• гиперчувствительность и индивидуальная непереносимость одного из компонентов состава;
• непереносимость галактозы или лактазная недостаточность;
• до 18 лет не рекомендуется использовать, так как на младших пациентах не проводились исследования;
• артериальная гипотензия;
• судорожные припадки в анамнезе;
• печеночная и почечная недостаточность.

Во время вынашивания ребенка и в период грудного вскармливания препарат назначается исключительно в случае крайней необходимости, если ожидаемая польза от него превышает возможный вред.

На третьем триместре повышается риск развития у плода побочный реакций разной степени, поэтому от приема психотропных веществ лучше воздержаться.

Инструкция по применению

Способ применения и режим дозирования зависит от многих факторов и определяется в индивидуальном порядке по отношению к каждому пациенту.

Рассмотрим примерную схему приме таблеток при разных патологических процессах:

1. При лечении шизофрении лечение стоит начинать с двухразового приема препарата в сутки. В 1 день доза – 50 мг (за два приема), 2 день – 100 мг, 3 день – 200 мг, 4 день – 300 мг. Далее дозировка корректируется специалистом и составляет от 300 до 450 мг в сутки. Максимальная допустимая доза – 750 мг.
2. При маниакальных эпизодах первые 4 дня схема приема препарата идентичная к приему при шизофрении. Только наращивание дозировки длится до 6 суток и максимальная доза – 800 мг кветиапина.

При депрессии, апатии, раздраженности, паранойе и резкой смене настроения назначается прием по 300 мг в сутки, то есть по 1 таблетке 100 мг трижды в день. Начинать нужно со 100 мг, постепенно увеличивая дозу до 300 мг.

Для пациентов пожилого возраста суточная доза не должна превышать 50 мг.

Препарат может вызывать побочные реакции, с которыми необходимо предварительно ознакомиться:

• со стороны центральной нервной системы могут наблюдаться головокружения, сонливость, чрезмерная усталость, головные боли;
• со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, сухость во рту, изжога;
• со стороны мочеполовой системы: инфекции мочевого тракта;
• со стороны дыхательной системы – одышка, ринит, кашель.

Кроме этого у пациента может наблюдаться увеличение веса, повышение холестерина в организме, который может со временем привести к сосудистому заболеванию атеросклерозу .

Это патология, которая характеризуется нарушением кровообращения вследствие закупорки просвета холестериновыми бляшками. они представляют собой сгустки, образующиеся в результате налипания жира внутри кровеносных сосудов.

Сероквель – нейролептик (антипсихотическое средство).

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: круглые, с двух сторон выпуклые:

• 25 мг – розового цвета, на одной стороне гравировка «SEROQUEL 25»;
• 100 мг – желтого цвета, на одной стороне гравировка «SEROQUEL 100»;
• 200 мг – белого цвета, на одной стороне гравировка «SEROQUEL 200».

Таблетки фасуются по 10 шт. в блистеры, по 6 блистеров в картонной пачке.

Также есть вариант фасовки таблеток разных дозировок в одну упаковку, а именно: 6 таб. по 25 мг, 3 таб. по 100 мг и 1 таб. 200 мг (всего 10 таблеток) в блистере, 1 блистер в картонной пачке.

Активное вещество: кветиапина фумарат, его содержание в 1 таблетке в перерасчете на свободное основание кветиапин – 25, 100 или 200 мг.

Вспомогательные компоненты: лактозы моногидрат, карбоксиметилкрахмал натрия, повидон, магния стеарат, кальция гидрофосфат, целлюлоза микрокристаллическая.

Состав оболочки: гипромеллоза, титана диоксид, макрогол 400, краситель железа оксид красный (таблетки 25 мг), железа оксид желтый (таблетки 25 и 100 мг).

Показания к применению

• шизофрения;
• маниакальные эпизоды в структуре биполярного расстройства;
• депрессивные эпизоды средней и тяжелой степени в структуре биполярного расстройства.

Противопоказания

Абсолютные:

• возраст до 18 лет;
• лактазная недостаточность, глюкозо-галактозная мальабсорбция, непереносимость галактозы;
• одновременное применение ингибиторов протеазы ВИЧ, а также ингибиторов цитохрома Р450 (противогрибковых препаратов группы азолов, эритромицина, кларитромицина, нефазодона);
• период лактации (или следует прекратить грудное вскармливание);
• повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.

С осторожностью:

• судорожные припадки в анамнезе;
• печеночная недостаточность;
• риск развития инсульта и аспирационной пневмонии;
• кардиоваскулярные и цереброваскулярные заболевания и другие состояния, предрасполагающие к артериальной гипотензии;
• пожилой возраст.

Эффективность и безопасность применения кветиапина у беременных не установлены, поэтому препарат можно применять только в том случае, если предполагаемая польза для женщины оправдывает потенциальные риски для плода.

Способ применения и дозировка

Сероквель следует принимать внутрь, не привязываясь к приемам пищи.

Лечение шизофрении

Суточные дозы:

• первый день – 50 мг;
• второй день – 100 мг;
• третий день – 200 мг;
• четвертый день – 300 мг.

Лечение маниакальных эпизодов в структуре биполярного расстройства

Суточные дозы:

• первый день – 100 мг;
• второй день – 200 мг;
• третий день – 300 мг;
• четвертый день – 400 мг.

Средняя терапевтическая суточная доза варьируется в пределах от 200 до 800 мг.

Суточную дозу следует делить на 2 приема.

Сероквель может применяться как в качестве монотерапии, так и в комбинации со средствами, оказывающими нормотимическое действие.

Лечение депрессивных эпизодов в структуре биполярного расстройства

Суточные дозы:

• первый день – 50 мг;
• второй день – 100 мг;
• третий день – 200 мг;
• четвертый день – 300 мг.

Препарат следует принимать 1 раз в сутки на ночь.

Особые категории пациентов

Коррекция дозы Сероквеля для пациентов с почечной недостаточностью не требуется.

Пациентам с печеночной недостаточностью и людям пожилого возраста рекомендуется начинать лечение с 25 мг в сутки и ежедневно прибавлять 25–50 мг до достижения эффективной дозы. У лиц преклонного возраста эффективная доза может быть ниже, чем у молодых пациентов.

Побочные действия

• со стороны центральной нервной системы: очень часто (≥1/10) – головокружение, сонливость, головная боль, экстрапирамидные симптомы; часто (≥1/100, <1/10) – необычные и кошмарные сновидения, дизартрия, повышение аппетита; нечасто (≥1/1000, <1/100) – синдром беспокойных ног, судороги, обморок, поздняя дискинезия; редко (≥1/10000, <1/1000) – сомнамбулизм и схожие явления;
• со стороны иммунной системы: нечасто – реакции гиперчувствительности; очень редко (<1/10000) – анафилактические реакции;
• со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто – сухость во рту; часто – рвота, диспепсия, запор; нечасто – дисфагия; редко – непроходимость кишечника/ илеус;
• со стороны сердечнососудистой системы: часто – ощущение сердцебиения, тахикардия, ортостатическая гипотензия; нечасто – брадикардия;
• со стороны системы кроветворения: часто – лейкопения; частота неизвестна – нейтропения;
• со стороны органа зрения: нечеткость зрения;
• со стороны дыхательной системы: часто – одышка; нечасто – ринит;
• со стороны печени и желчевыводящих путей: редко – желтуха; очень редко – гепатит;
• со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто – задержка мочи;
• со стороны репродуктивной системы: редко – галакторея, приапизм;
• со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко – синдром Стивенса – Джонсона, ангионевротический отек;
• лабораторные и инструментальные показатели: очень часто – повышение концентрации триглицеридов и общего холестерина (преимущественного холестерина липопротеинов низкой плотности), снижение концентрации холестерина липопротеинов высокой плотности и концентрации гемоглобина, увеличение массы тела; часто – снижение количества нейтрофилов, повышение активности гамма-глутамилтрансферазы и аланинаминотрансферазы, повышение концентрации пролактина в сыворотке крови и тиреотропного гормона, повышение количества эозинофилов, гипергликемия, снижение концентрации общего Т3, общего и свободного Т4; нечасто – снижение концентрации свободного Т3, повышение активности аспартатаминотрансферазы, удлинение интервала QT, тромбоцитопения; редко – агранулоцитоз, повышение активности креатинфосфокиназы;
• метаболические нарушения: очень редко – сахарный диабет;
• общие расстройства: очень часто – синдром отмены; часто – лихорадка, раздражительность, незначительно выраженная астения, периферические отеки; редко – гипотермия, злокачественный нейролептический синдром; частота неизвестна – синдром отмены у новорожденных*.

У новорожденных, чьи матери принимали кветиапин в III триместре беременности, появляется риск развития побочных эффектов различной степени выраженности и длительности, в том числе синдрома отмены. Сообщалось о гипотонии, гипертонии, возбуждении, сонливости, треморе, нарушениях кормления или респираторном дистресс-синдроме.

Особые указания

Сероквель не предназначен для профилактики депрессивных и маниакальных эпизодов, применяется только для лечения.

Депрессия связана с повышенным риском суицидальных мыслей и поступков, поэтому до наступления выраженной ремиссии пациент должен находиться под тщательным наблюдением. В некоторых случаях на это требуется более 1 месяца.

Другие психотические расстройства, при которых назначается кветиапин, также связаны с повышенным риском суицида. По этой причине всех пациентов и их опекунов/попечителей следует предупреждать о необходимости незамедлительного обращения к врачу в случае изменения поведения, появления суицидальных мыслей.

После резкой отмены препарата может развиться синдром отмены: тошнота, головная боль, бессонница, рвота, раздражительность, головокружение. Прекращать лечение следует постепенно, снижая дозу минимум в течение 1–2 недель.

Сероквель воздействует на нервную систему, влияет на скорость психомоторных реакций, вызывает сонливость, поэтому во время лечения следует воздержаться от управления автомобилем и выполнения потенциально опасных видов работ.

Лекарственное взаимодействие

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении этанола, других препаратов, оказывающих воздействие на центральную нервную систему, и средств, которые могут вызвать удлинение интервала QTc и нарушение электролитного баланса.

Противопоказано комбинированное применение кветиапина с ингибиторами изофермента CYP3A4. Также не рекомендовано употреблять во время лечения грейпфрутовый сок.

Карбамазепин, фенитоин и другие индукторы микросомальных ферментов печени способствуют снижению концентрации кветиапина в плазме и уменьшению эффективности препарата.

Кветиапин снижает клиренс лоразепама примерно на 20%.

Фармакокинетические исследования по поводу взаимодействия Сероквеля с препаратами, применяемыми при сердечно-сосудистых заболеваниях, не проводились.

Во время лечения возможны ложноположительные результаты скрининг-тестов на выявление трициклических антидепрессантов и метадона методом иммуноферментного анализа. Рекомендуется проводить хроматографическое исследование.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре ниже 30 °С в недоступном для детей месте.

Срок годности – 3 года.

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.

Неврозы, расстройства психики и личности, приводящие к расшатыванию нервной системы – это те нарушения, с которыми часто приходится сталкиваться многим из нас.

Препарат Сероквель помогает устранить симптоматику депрессии, маниакального эпизода, и , а также нормализует общее состояние психики.

Формы выпуска и компоненты

Лекарственное средство выпускается в виде таблеток. Они могут отличаться по цвету, также в них может содержаться разное количество активного компонента.

В аптеках лекарство может встречаться в следующих формах:

1. Таблетки розового цвета с дозировкой активного вещества 25 мг. Они содержатся в блистерах по 10 штук. В одной пачке из картонной основы может быть 3 или 6 блистеров.
2. Таблетки желтого цвета с дозировкой 100 мг. Помещены в блистеры по 10 штук, которых в одной пачке может быть 3, 6 или 9 штук.
3. Таблетки имеют белую структуру с уровнем дозировки активного компонента 200 мг. Таблетки упакованы в блистеры, в каждом из которых имеется 10 таблеток. В одной пачке из картонного материала имеется 3, 6 или 9 блистеров.

Также производитель предлагает к покупке препарат Сероквель Пролонг с повышенным количеством активного вещества кветиапина фумарат (460 мг).

Формула кветиапина фумарата

В продаже встречаются упаковки лекарства, в которые входят комбинации таблеток. Например, в них могут быть 6 таблеток по 25 мг, 3 таблетки по 100 мг и одна таблетка на 200 мг.

С одной стороны таблетки обязательно наносится гравировка, которая отражает уровень дозировки основного компонента — Seroquel 25, Seroquel WO и Seroquel 200.

Основное вещество медикамента –кветиапин. Среди дополнительных элементов:

• гидрофосфат кальция;
• моногидрат лактозы;
• МКЦ, повидон;
• стеарат магния;
• Макрагол 400; гипромеллоза;
• диоксид титана;
• карбоксиметилкрахмал;
• натрия карбоксиметилкрахмал;
• красители и другие.

Фармакологические свойства

Сероквель входит в группу (антипсихотиков), и относится к препаратам, которые оказывают антипсихическое лекарственное воздействие.

Активное вещество лекарственного средства – кветиапин взаимодействует с рецепторами нейтротрансмиттерного типа в головном мозге.

Основное вещество препарата имеет повышенное сходство с серотониновыми рецепторами класса 5НТ2 по сравнению с дофаминовыми рецепторами головного мозга D1 и D2. Сходные качества лекарство имеется с адренорецепторами и гистаминовыми рецепторами.

Во время осуществления стандартных исследований лекарственное средство проявляло антипсихическую активность. При использовании может развиться не выраженная . В результате этого наблюдается блокирование дофаминовых D2 рецепторов.

Во время клинических обследований было выявлено, что Сероквель может проявлять повышенную эффективность во время лечебной терапии позитивной и негативной симптоматики шизофренического состояния.

При внутреннем применении основной элемент кветиапин обладает высоким всасыванием внутри желудочно-кишечного тракта. Принятие еды не влияет на показатель биодоступности главного элемента.

Около 83 % главного составляющего элемента связывается с белками плазмы крови. Главное метаболизирование наблюдается в печени.

Выводится из организма в течение 14 часов. Почти 73 % лекарственного средства выходит вместе с мочой через почки, почти 21 % выделяется вместе с каловыми массами.

Показания и противопоказания к назначению

Не стоит использовать медикамент при наличии следующих состояний:

• при наличии индивидуальной непереносимости элементов, имеющихся в составе медикамента;
• не желательно применять при наличии нехватки лактазы и при непереносимости галактозы;
• нельзя использовать подростками в возрасте менее 18 лет;
• не желательно применять женщинам в период вынашивания ребенка;
• в период лактации.

Курс приема и дозировки

Медикамент применяется два раза в день. Его применение не зависит от приема пищи. Уровень дозировки и длительность лечебной терапии зависит от тяжести заболевания, и ее должен определять лечащий врач.

Во время шизофренических состояний и биполярного нарушения медикамент нужно использовать так:

• в течение первого дня нужно использовать до 300 мг действующего вещества;
• на протяжении последующих двух дней необходимо принимать по 600 мг.

Доза 600 мг в сутки может быть повышена до 800 мг. Но только, если это действительно необходимо и поддерживается лечащим врачом.

Во время депрессии медикамент используется так:

• в первый день нужно принимать по 50 мг;
• на следующий день доза увеличивается до 100 мг;
• на третьи сутки дозировка увеличивается до 200 мг;
• на четвертый день принимается по 300 мг действующего компонента.

Если вдруг возникнет такая необходимость, оптимальная доза средства 300 мг может быть повышена до 600 мг. Но ее следует увеличивать, только если это действительно необходимо.

При психозах за сутки дозировка лекарственного средства может составлять от 150 мг и доходить до 750 мг.

Во время биполярных нарушений в маниакальной фазе медикамент рекомендуется использовать так:

• в течение первого дня рекомендуется принимать по 100 мг;
• на второй день показано использовать по 200 мг;
• в течение третьих суток принимается по 300 мг;
• по 400 мг действующего компонента в течение четвертых суток.

В дальнейший период дозировка медикамента повышается, уже на шестые сутки она должна составлять 600 мг. Повышение дозы рекомендуется делать только если это будет нужно. Обычно дозу устанавливает и повышает врач и только при нормальной переносимости препарата пациентом.

Прием лекарства во время беременности и при кормлении грудью

Поскольку влияние препарата при применении его в период беременности не изучено до конца, то женщинам в положении его использовать не рекомендуется. Составляющие вещества медикамента могут оказать вредное воздействие на ребенка.

Однако в некоторых случаях лекарство могут назначать в тех случаях, когда ожидаемый положительный эффект для матери будет выше, ожидаемого вредного влияния на ребенка.

Не стоит использовать лекарство в период лактации, так как составляющие компоненты выделяются вместе с грудным молоком. Лучше всего на момент лечения препаратом прекратить кормление грудью.

Передозировка и побочные эффекты

Если во время использования точно соблюдать все рекомендации и не превышать установленных дозировок, то симптоматика передозировки проявляется достаточно редко. При применении лекарства в повышенных дозах могут отмечаться следующие побочные симптомы:

При появлении таких нежелательных эффектов необходимо провести симптоматическую лечебную терапию.

При использовании лекарства могут проявляться некоторые неприятные побочные явления. Среди частых неприятных симптомов отмечаются такие состояния:

• появление головокружения;
• может наблюдаться дисперсия;
• проблемы со стулом – запоры или поносы;
• появление тахикардии;
• повышенная сухость в ротовой полости;
• возникновение ортостатической гипотензии;
• в кровяном составе может происходить повышение уровня триглицеридов, печеночных ферментов, инсулина.

Иногда могут появиться , нейтропения, лейкопения.

Практический опыт применения

Обзор практикующего врача и отзывы, принимающих препарат Сероквель.

Обзор врача

Сероквель – это нейролептическое средство, которое способно быстро восстановить психическое состояние, привести в норму нервную систему.

Использование лекарства показано во время различных психических нарушений, маниакальных состояний, шизофрении, биполярных расстройств, депрессии.

Обычно прием этого средства осуществляется только под контролем врача и по необходимой схеме приема. Для каждого состояния должна быть определенная схема и дозы. Обязательно при использовании препарат нужно строго соблюдать все дозировки, это предотвратит появление неприятных симптомов передозировки.

Врач психотерапевт

Мнение пациентов

Долгое время впадала в сильные депрессии, не могла нормально спать, работать. В результате пришлось обратиться к врачу, тот после обследования прописал таблетки Сероквель, плюс написал схему применения.

Конечно, я как прочитала инструкцию, меня сразу взял страх, столько побочных явлений, но все-таки решила начать принимать. В первое время заметила постоянную сонливость и головокружения. Но через неделю все прошло.

Зато это лекарство помогло мне нормально мыслить, спать, все симптомы депрессии пропали, а главное появилась радость и желание жить.

Елена, 45 лет

Сероквель врач назначил принимать моему мужу. У него были сильные психозы и депрессия. На тот момент мне было уже все равно, я искала любое средство, которое могло бы восстановить психику моему мужу, потому как жить с ним было очень тяжело.

Я думала, что этот препарат на него подействует плохо, потому слишком уж много побочных явлений. Но я заметила всего два проблемы — со стулом и головокружения. Уже через 6 месяцев приема мужу стало намного лучше. Теперь он жизнерадостный и счастливый человек!

Людмила, 38 лет

Покупка лекарства и аналоги

Упаковка таблеток с дозировкой 25 мг и количеством таблеток 60 штук стоит около 1800-1900 рублей, цена упаковки таблеток Сероквель с дозировкой 200 мг и количеством 60 штук стоит около 5800-5900 рублей, также к покупке доступны такие аналоги лекарства: