Атипичный антипсихотический препарат, взаимодействует с различными типами нейротрансмиттерных рецепторов. Кветиапин проявляет более высокое сродство к рецепторам серотонина (5НТ2), чем к рецепторам допамина D1 и D2 в головном мозге, а также высокое сродство к гистаминовым и α1-адренорецепторам и более низкое — к α2 -адренорецепторам. Не обладает сродством к М-холинорецепторам и бензодиазепиновым рецепторам, проявляет антипсихотическую активность.
При изучении экстрапирамидных симптомов в эксперименте установлено, что кветиапин вызывает лишь слабую каталепсию при использовании в дозе, эффективно блокирующей допаминовые D2 -рецепторы. Кветиапин обусловливает селективное снижение активности мезолимбических А10-допаминергических нейронов по сравнению с А9-нигростриатальными моторными нейронами и оказывает минимальное влияние на тонус мышц у обезьян, чувствительных к нейролептикам. Кветиапин не вызывает повышения уровня пролактина в сыворотке крови.
Препарат эффективно устраняет как позитивные, так и негативные симптомы шизофрении.
При приеме внутрь хорошо всасывается и активно метаболизируется. Прием пищи не оказывает существенного влияния на биодоступность кветиапина. Основные метаболиты не обладают выраженной фармакологической активностью. Период полувыведения составляет около 7 ч. Приблизительно 83% кветиапина связывается с белками плазмы крови. Эффективен при приеме 2 раза в сутки. Влияние кветиапина на рецепторы 5НТ2 и D2 п родолжается до 12 ч, что подтверждается данными позитронной эмиссионной томографии. Фармакокинетика кветиапина линейная, отличий фармакокинетики препарата у мужчин и женщин нет. Средний клиренс кветиапина у пациентов пожилого возраста на 30-50% ниже, чем у больных в возрасте 18-65 лет. Клиренс кветиапина снижен на 25% у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин/1,73 м 2) и у пациентов с поражением печени (компенсированный алкогольный цирроз), но индивидуальные уровни клиренса в пределах, соответствующих здоровым людям. Менее 5% кветиапина не метаболизируется и выводится в неизмененном виде с мочой или калом. Приблизительно 73% кветиапина экскретируется с мочой и 21% с калом. Ключевым ферментом метаболизма кветиапина является CYP 3A4, опосредованного цитохромом Р450. Кветиапин и некоторые его метаболиты оказывают слабое ингибирующее действие на ферменты цитохрома Р450, 1А2, 2С9, 2С19, 2D6 и ЗА4, но только при концентрации в 10-50 раз выше, чем при концентрации, которая достигается при применении в обычной дозе (300-450 мг/сут). In vitro не установлено способности кветиапина вызывать значимого ингибирования активности цитохрома Р450 и влиять на опосредованный им метаболизм других лекарственных средств.

Показания к применению препарата Сероквель

Острые и хронические психозы, шизофрения, маниакальные эпизоды, связанные с биполярными расстройствами.

Применение препарата Сероквель

Взрослым внутрь 2 раза в сутки во время еды или между приемами пищи.
Лечение шизофрении
Суточная доза в первые 4 дня терапии составляет: 1-й день лечения — 50 мг/сут, 2-й день— 100 мг/сут, 3-й день — 200 мг/сут, 4-й день — 300 мг/сут. Начиная с 4-го дня дозу титруют до достижения необходимого клинического эффекта в пределах от 300 до 450 мг/сут. В зависимости от клинической эффективности и переносимости препарата доза может варьировать от 150 до 750 мг/сут.
Лечение маниакальных эпизодов, связанных с биполярными расстройствами
Суточная доза в первые 4 дня лечения составляет: 1-й день — 100 мг/сут, 2-й день — 200 мг/сут, 3-й день — 300 мг/сут, 4-й день — 400 мг/сут. В дальнейшем дозу повышают не более чем на 200 мг ежедневно, вплоть до достижения дозы 800 мг/сут начиная с 6-го дня лечения. В зависимости от клинической эффективности и переносимости препарата доза может варьировать от 200 до 800 мг/сут.
Пациенты пожилого возраста
Как и другие антипсихотические препараты, Сероквель нужно применять с осторожностью у больных пожилого возраста, особенно на начальном этапе терапии. У таких пациентов начальная доза препарата должна составлять 25 мг/сут. В дальнейшем дозу каждый день повышают на 25-50 мг до достижения эффективной дозы, которая обычно ниже, чем у пациентов молодого возраста.
Нарушения функции печени или почек
У пациентов с нарушением функции почек или печени клиренс кветиапина при пероральном применении снижается приблизительно на 25%. Кветиапин активно метаболизируется в печени и поэтому должен применяться с осторожностью у пациентов с нарушением функции печени. Таким пациентам препарат назначают в начальной дозе 25 мг/сут. Затем дозу повышают каждый день на 25-50 мг до достижения эффективной дозы.

Противопоказания к применению препарата Сероквель

Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Побочные эффекты препарата Сероквель

Наиболее часто отмечали такие побочные эффекты как сонливость, головокружение , сухость во рту, астения, запор, тахикардия, ортостатическая гипотензия, диспепсия. Как и при лечении, другими антипсихотическими препаратами, при применении Сероквеля отмечали злокачественный нейролептический синдром, лейкопению , периферические отеки.
Частота возникновения побочных эффектов, связанных с применением Сероквеля, представлена в таблице.

Частота	Орган и системы органов	Реакция
Очень часто (≥10%)
Сердечно-сосудистая система	Тахикардия 1, 5, ортостатическая гипотензия 1, 5
Система пищеварения	Сухость во рту, запор, диспепсия
Общие нарушения	Астения легкой степени, злокачественный нейролептический синдром 1, периферические отеки, снижение числа нейтрофилов 6, повышение глюкозы крови до гипергликемических уровней 7, увеличение массы тела 3
Лабораторные показатели	Повышение активности сывороточных трансаминаз (АлАТ, AсАT) 4
Нервная система	Потеря сознания 1, 5
Дыхательная система
Редко (≥0,1%, но ≤1%)	Кроветворная и лимфатическая системы
	Иммунная система	Гиперчувствительность
	Лабораторные показатели	Повышение активности γ-глутарилтрансферазы, уровня ТГ и общего ХС в плазме крови
	Нервная система	Судороги 1
	Общие нарушения	Злокачественный нейролептический синдром 1
	Репродуктивная система	Приапизм

1 См. .
2 Сонливость может развиваться в первые 2 нед лечения и, как правило, исчезает при продолжительном применении препарата.
3 Возникают, как правило, в начале лечения.
4 Бессимптомное повышение активности сывороточных трансаминаз (АлАТ, AсАТ или гамма-глутарилтрансферазы) развивалось лишь у некоторых пациентов, принимавших Сероквель. Эти изменения проходили при продолжительном лечении.
5 Как и другие антипсихотические препараты, обладающие α-адреноблокирующей активностью, Сероквель может вызвать развитие ортостатической гипотензии, которая проявляется головокружением , тахикардией и у некоторых пациентов потерей сознания (особенно в начале лечения).
6 В плацебо-контролируемых исследованиях монотерапии у пациетов с исходным количеством нейтрофилов ≥1,5×109/л частота возникновения хотя бы одного случая снижения количества нейтрофилов ≤1,5×109/л составляла 1,72% у пациентов, принимавших Сероквель, в сравнении с 0,73% у пациентов, принимавших плацебо. Во всех клинических исследованиях (плацебо-контролируемых, с открытой маркировкой, активным препаратом сравнения; пациенты с исходным количеством нейтрофилов ≥1,5×109/л) частота возникновения по крайней мере одного случая снижения количества нейтрофилов ≤1,5×109/л составляла 0,21% у пациентов, применявших Сероквель, и 0% у пациентов, применявших плацебо, частота случаев ≥0,5-≤1×109/л составляла 0,75% у пациентов, применявших Сероквель, и 0,11% у пациентов, применявших плацебо.
7 По крайней мере 1 случай повышения уровня глюкозы ≥126 мг/дл или уровня глюкозы натощак ≥200 мг/дл.

Терапия Сероквелем иногда сопровождалась незначительным дозозависимым снижением уровня гормонов щитовидной железы в крови (общего Т4 и несвязанного Т4). Максимальное снижение общего и несвязанного Т4 о тмечали на протяжении первых 2-4 нед терапии кветиапином без дальнейшего снижения уровня гормонов при продолжительном лечении. Практически во всех случаях прекращение лечения приводило к нормализации уровней общего Т4 и свободного Т4 н езависимо от продолжительности лечения. Незначительное снижение уровня общего Т3 о тмечали лишь при применении препарата в высокой дозе. Уровень тироксинсвязывающего глобулина не изменялся, повышение уровня тиреотропного гормона не отмечено. При приеме Сероквеля не отмечали каких-либо признаков гипотиреоза. Очень редко сообщалось о развитии гипергликемии и декомпенсации течения сахарного диабета при лечении кветиапином. Как и при использовании других антипсихотических препаратов, терапия кветиапином может сопровождаться увеличением массы тела, главным образом в первые недели лечения. Подобно другим антипсихотическим препаратам, Сероквель может вызвать увеличение интервала Q-T c на ЭКГ, однако в клинических исследованиях взаимосвязи между применением препарата и постоянным увеличением Q-T c не выявлено.

Особые указания по применению препарата Сероквель

Максимальная суточная доза Сероквеля для лечения шизофрении составляет 750 мг; для лечения маниакальных эпизодов, связанных с биполярными нарушениями, такая доза должна составлять 800 мг. Длительное лечение препаратом в высокой дозе возможно только в случае, если ожидаемая польза превышает потенциальный риск.
Кардиоваскулярные заболевания
Препарат необходимо применять с осторожностью у пациентов с цереброваскулярными заболеваниями, заболеваниями сердечно-сосудистой системы или другими состояниями, приводящими к развитию гипотензии. Риск развития ортостатической гипотензии выше в начальный период подбора дозы, особенно у пациентов пожилого возраста. Результаты клинических исследований не выявили взаимосвязи между применением кветиапина и постоянным увеличением интервала Q-T с. Однако подобно другим антипсихотическим препаратам при назначении кветиапина одновременно с препаратами, увеличивающими интервал Q-T с, следует соблюдать осторожность, особенно у лиц пожилого возраста.
Судорожные припадки
Следует также соблюдать осторожность при назначении больным с наличием судорожных припадков в анамнезе.
Поздняя дискинезия
Продолжительное применение Сероквеля, как и других антипсихотических средств, может вызвать позднюю дискинезию. В этом случае следует снизить дозу или отменить препарат.
Злокачественный нейролептический синдром
При применении антипсихотических средств возможно развитие злокачественного нейролептического синдрома. Клинические проявления синдрома включают гипертермию, изменения психического статуса, ригидность мышц, нестабильность вегетативной нервной системы, повышение уровня КФК в сыворотке крови. В таком случае препарат отменяют и проводят соответствующее лечение.
Внезапное прекращение приема препарата
Крайне редко сообщалось о развитии таких симптомов, как тошнота, рвота и сонливость после внезапного прекращения приема антипсихотических средств в высоких дозах. Возможно также рецидивирование психотических симптомов. Отмечали появление непроизвольных движений (акатизия, дистония, дискинезия). Поэтому рекомендуется постепенное прекращение приема препарата.
Дети и подростки
Безопасность и эффективность Сероквеля у детей и подростков не установлены, поэтому не следует применять препарат в данной возрастной группе.
Период беременности и кормления грудью
Безопасность и эффективность препарата в период беременности не установлена, поэтому Сероквель следует назначать только в том случае, если ожидаемая польза превышает потенциальный риск. Степень экскреции кветиапина с грудным молоком не известна. Необходимо рекомендовать прекратить грудное вскармливание во время приема препарата.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами
Сероквель может вызвать сонливость, поэтому пациентам во время лечения не рекомендуется управлять транспортными средствами и работать с потенциально опасными механизмами.

Взаимодействия препарата Сероквель

Сероквель следует применять с осторожностью в комбинации с другими препаратами, действующими на ЦНС . В связи с этим во время лечения необходимо избегать употребления алкоголя.
Фармакокинетика лития при одновременном назначении кветиапина не изменяется.
Фармакокинетика вальпроата натрия и Сероквеля при их одновременном применении не изменяется.
Фармакокинетика кветиапина существенно не изменялась при одновременном назначении с рисперидоном или галоперидолом. Одновременный прием кветиапина и тиоридазина приводил к повышению клиренса кветиапина.
Одновременное назначение кветиапина и карбамазепина (индуктора микросомальных ферментов печени) приводило к повышению клиренса кветиапина. Одновременное назначение кветиапина и фенитоина (или других индукторов печеночных ферментов, таких как барбитураты, рифампицин) может существенно снизить системное влияние кветиапина, следовательно, может возникнуть необходимость в повышении дозы кветиапина, применяемого одновременно с индукторами печеночных ферментов, для сохранения контроля психотической симптоматики. Доза кветиапина может быть снижена при отмене фенитоина, карбамазепина или других индукторов печеночных ферментов или замене препаратом, который не обладает индуцирующим влиянием на микросомальные ферменты печени (например, вальпроат натрия).
CYP 3А4 является ключевым ферментом, принимающим участие в цитохром Р450-опосредствованном метаболизме кветиапина. Фармакокинетика кветиапина существенно не изменяется при одновременном применении с циметидином, являющимся ингибитором цитохрома Р450. Одновременное назначение кветиапина и антидепрессанта имипрамина (ингибитор CYP 2D6) или флуоксетина (ингибитор CYP 3A4 и CYP 2D6) не вызывает значимых изменений в фармакокинетике кветиапина. Одновременное назначение кетоконазола приводило к увеличению средних значений максимальной концентрации и AUC кветиапина на 235 и 522% соответственно и к снижению клиренса на 84%. Средний период полувыведения кветиапина увеличивался с 2,6 до 6,8 ч, однако среднее значение времени достижения максимальной концентрации оставалось без изменений. Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении Сероквеля и потенциальных ингибиторов CYP 3A4 (азоловые противогрибковые препараты и макролидные антибиотики), при этом следует рассмотреть возможность снижения дозы Сероквеля.

Передозировка препарата Сероквель, симптомы и лечение

Данные о передозировке препарата ограничены. Описаны случаи приема препарата в дозе выше 20 г, смертельных исходов не зафиксировано, проводимая симптоматическая терапия эффективная. После широкого внедрения препарата в практику поступали единичные сообщения о случаях передозировки Сероквеля, приводящих к коме или смерти.
Симптомы при передозировке кветиапина — седативное действие, тахикардия и гипотензия являлись, как правило, следствием усиления фармакологических эффектов препарата. Специфического антидота нет. В случаях серьезной интоксикации рекомендуется проведение разнонаправленной интенсивной терапии, включая восстановление и контроль проходимости верхних дыхательных путей, обеспечение адекватной оксигенации и вентиляции, мониторинг и поддержку сердечно-сосудистой системы. Тщательный медицинский контроль и мониторинг должны проводить до полного выздоровления пациента.

Условия хранения препарата Сероквель

При температуре до 30 °С.

Список аптек, где можно купить Сероквель:

• Санкт-Петербург

Торговое название:

Сероквель (Seroquel)

Международное непатентованное название:

кветиапин (quetiapine)

Бис-тиапин-11-ил]пиперазин-1-ил]этокси)этанол] фумарат

Лекарственная форма:

таблетки, покрытые плёночной оболочкой

Состав

Активное вещество : таблетка 25 мг: содержит кветиапина фумарата 28,78 мг, эквивалентного 25 мг свободного основания кветиапина;
таблетка 100 мг: содержит кветиапина фумарата 115,13 мг, эквивалентного 100 мг свободного основания кветиапина;
таблетка 200 мг: содержит кветиапина фумарата 230,26 мг, эквивалентного 200 мг свободного основания кветиапина.
Вспомогательные вещества: повидон, кальция гидрофосфат, целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилкрахмал натрия, лактозы моногидрат, магния стеарат.
Оболочка содержит краситель железа оксид красный (таблетки по 25 мг), краситель железа оксид желтый (таблетки по 25 мг и 100 мг), титана диоксид, гипромеллозу, макрогол 400.

25 мг таблетка: круглая, двояковыпуклая таблетка розового цвета, покрытая пленочной оболочкой; с гравировкой SEROQUEL 25 на одной стороне;
100 мг таблетка: круглая, двояковыпуклая таблетка желтого цвета, покрытая пленочной оболочкой; с гравировкой SEROQUEL 100 на одной стороне;
200 мг таблетка: круглая, двояковыпуклая таблетка белого цвета, покрытая пленочной оболочкой; с гравировкой SEROQUEL 200 на одной стороне. Фармакотерапевтическая группа:

Фармакотерапевтическая группа:

антипсихотическое средство (нейролептик)

Следует соблюдать осторожность при комбинированном применении кветиапина с другими препаратами, воздействующими на центральную нервную систему, а также с алкоголем.
Изофермент цитохрома Р450 (CYP) 3A4 является основным изоферментом, отвечающим за метаболизм кветиапина, осуществляющийся через систему цитохрома Р450. У здоровых добровольцев совместное применение кветиапина (в дозе 25 мг) с кетоконазолом, ингибитором изофермента CYP3A4, приводило к увеличению площади под кривой «концентрация-время» (AUC) кветиапина в 5-8 раз.
Поэтому совместное применение кветиапина и ингибиторов изофермента CYP3A4 противопоказано. Также не рекомендовано принимать кветиапин вместе с грейпфрутовым соком.
В фармакокинетическом исследовании с многократным приемом кветиапина до или одновременно с приемом карбамазепина приводило к значительному повышению клиренса кветиапина и, соответственно, уменьшению AUC, в среднем, на 13%, по сравнению с приемом кветиапина без карбамазепина. У некоторых пациентов снижение AUC было еще более выраженным. Такое взаимодействие сопровождается снижением концентрации кветиапина в плазме и может снижать эффективность терапии препаратом Сероквель ® . Совместное применение препарата Сероквель ® с фенитоином, другим индуктором микросомальных ферментов печени, сопровождалось еще более выраженным (примерно на 450%) повышением клиренса кветиапина.
Применение препарата Сероквель ® пациентами, получающими индукторы микросомальных ферментов печени, возможно лишь в том случае, если ожидаемая польза от терапии препаратом Сероквель ® превосходит риск, связанный с отменой препарата-индуктора микросомальных ферментов печени.
Изменение дозы препаратов-индукторов микросомальных ферментов печени должно быть постепенным. При необходимости, возможно их замещение препаратами, не индуцирующими микросомальные ферменты печени (например, препаратами вальпроевой кислоты).
Фармакокинетика кветиапина существенно не изменялась при одновременном применении антидепрессанта имипрамина (ингибитор изофермента CYP2D6) или флуоксетина (ингибитор изоферментов CYP3A4 и CYP2D6).
Фармакокинетика кветиапина существенно не изменяется при одновременном применении с антипсихотическими лекарственными средствами рисперидоном или галоперидолом. Однако одновременный прием препарата Сероквель ® и тиоридазина приводил к повышению клиренса кветиапина примерно на 70%.
Фармакокинетика кветиапина существенно не изменяется при одновременном применении циметидина.
При однократном приеме 2 мг лоразепама на фоне приема кветиапина в дозе 250 мг 2 раза в сутки клиренс лоразепама снижается примерно на 20%.
Фармакокинетика препаратов лития не изменяется при одновременном применении препарата Сероквель ® . Не отмечено клинически значимых изменений фармакокинетики вальпроевой кислоты и кветиапина при совместном применении вальпроата семинатрия и препарата Сероквель ® (кветиапина).
Фармакокинетические исследования по изучению взаимодействия препарата Сероквель ® с препаратами, применяемыми при сердечно-сосудистых заболеваниях, не проводились.
Следует соблюдать осторожность при комбинированном применении кветиапина и препаратов, способных вызвать нарушение электролитного баланса и удлинение интервала QTc.
Кветиапин не вызывал индукции микросомальных ферментов печени, участвующих в метаболизме феназона.
У пациентов, принимавших кветиапин, были отмечены ложноположительные результаты скрининг-тестов на выявление метадона и трициклических антидепрессантов методом иммуноферментного анализа. Для подтверждения результатов скрининга рекомендуется проведение хроматографического исследования.

Особые указания

Дети и подростки (в возрасте от 10 до 17 лет)
Препарат Сероквель ® не показан для применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет в связи с недостаточностью данных по применению в этой возрастной группе. По результатам клинических исследований кветиапина некоторые побочные эффекты (повышение аппетита, повышение концентрации пролактина в сыворотке крови, рвота, насморк и обмороки) у детей и подростков наблюдали с большей частотой, чем у взрослых пациентов. Некоторые побочные эффекты (ЭПС) у детей и подростков могут иметь разные последствия по сравнению со взрослыми пациентами. Также отмечено повышение артериального давления, не наблюдавшееся у взрослых пациентов. У детей и подростков также наблюдали изменение функции щитовидной железы.
Влияние на рост, половое созревание, умственное развитие и поведенческие реакции при длительном применении (более 26 недель) кветиапина не изучалось.
В плацебо-контролируемых исследованиях у детей и подростков с шизофренией и манией в структуре биполярного расстройства частота развития ЭПС была выше при применении кветиапина по сравнению с плацебо.
Суицид/суицидальные мысли или клиническое ухудшение
Депрессия при биполярном расстройстве связана с повышенным риском возникновения суицидальных мыслей, самоповреждения и суицида (событий, связанных с суицидом). Данный риск сохраняется до момента наступления выраженной ремиссии. Ввиду того, что до улучшения состояния пациента с начала лечения может пройти несколько недель или больше, пациенты должны находиться под пристальным медицинским наблюдением до наступления улучшения.
По данным общепринятого клинического опыта, риск суицида может повыситься на ранних стадиях наступления ремиссии.
Следует предупреждать пациентов (особенно относящихся к группе повышенного риска суицида) и их попечителей о необходимости контроля клинического ухудшения, суицидального поведения или мыслей, необычного изменения в поведении и необходимости немедленно обратиться к врачу в случае их появления.
По данным клинических исследований у пациентов с депрессией при биполярном расстройстве риск развития событий, связанных с суицидом, составил 3,0% (7/233) для кветиапина и 0% (0/120) для плацебо у пациентов в возрасте 18-24 года; 1,8% (19/1616) для кветиапина и 1,8% (11/622) для плацебо для пациентов старше 25 лет.
Другие психические расстройства, для терапии которых назначается кветиапин, также связаны с повышенным риском событий, связанных с суицидом. Кроме того, такие состояния могут быть коморбидными с депрессивным эпизодом. Таким образом, меры предосторожности, применяемые при терапии пациентов с депрессивным эпизодом, должны приниматься и при лечении пациентов с другими психическими расстройствами.
При резком прекращении терапии кветиапином следует принимать во внимание потенциальный риск развития событий, связанных с суицидом.
Пациенты с суицидальными событиями в анамнезе, а также пациенты, отчетливо высказывающие суицидальные мысли перед началом терапии, относятся к группе повышенного риска суицидальных намерений и суицидальных попыток и должны тщательно наблюдаться в процессе лечения. Проведенный FDA (Администрацией по пищевым продуктам и лекарственным средствам, США) метаанализ плацебо-контролируемых исследований антидепрессантов, обобщающий данные примерно 4400 детей и подростков и 7700 взрослых пациентов с психическими расстройствами, выявил повышенный риск суицидального поведения на фоне антидепрессантов по сравнению с плацебо у детей, подростков и взрослых пациентов в возрасте до 25 лет.
Данный метаанализ не включает исследования, где использовался кветиапин (см. раздел «Фармакодинамика»).
По данным кратковременных плацебо-контролируемых исследований по всем показаниям и во всех возрастных группах частота событий, связанных с суицидом, составила 0,8% как для кветиапина (76/9327), так и для плацебо (37/4845).
В этих исследованиях у пациентов с шизофренией риск развития событий, связанных с суицидом, составил 1,4% (3/212) для кветиапина и 1,6% (1/62) для плацебо у пациентов в возрасте 18-24 года; 0,8% (13/1663) для кветиапина и 1,1% (5/463) для плацебо у пациентов старше 25 лет; 1,4% (2/147) для кветиапина и 1,3% (1/75) для плацебо у пациентов в возрасте до 18 лет.
У пациентов с манией при биполярном расстройстве риск развития событий, связанных с суицидом, составил 0% (0/60) для кветиапина и 0% (0/58) для плацебо у пациентов в возрасте 18-24 года; 1,2% (6/496) для кветиапина и 1,2% (6/503) для плацебо у пациентов старше 25 лет; 1,0% (2/193) для кветиапина и 0% (0/90) для плацебо у пациентов в возрасте до 18 лет.
Сонливость
Во время терапии препаратом Сероквель ® может отмечаться сонливость и связанные с ней симптомы, например, седация (см. раздел «Побочное действие»). В клинических исследованиях с участием пациентов с депрессией в структуре биполярного расстройства, сонливость, как правило, развивалась в течение первых трех дней терапии. Выраженность этого побочного эффекта, в основном, была незначительной или умеренной. При развитии выраженной сонливости пациентам с депрессией в структуре биполярного расстройства могут потребоваться более частые визиты к врачу в течение 2 недель с момента возникновения сонливости или до уменьшения выраженности симптомов. В некоторых случаях может потребоваться прекращение терапии препаратом Сероквель ® .
Пациенты с сердечно-сосудистыми заболеваниями
Следует соблюдать осторожность при назначении кветиапина пациентам с сердечно-сосудистыми и цереброваскулярными заболеваниями, и другими состояниями, предрасполагающими к гипотензии. На фоне терапии кветиапином может возникать ортостатическая гипотензия, особенно во время титрования дозы в начале терапии. Ортостатическая гипотензия и связанное с ней головокружение могут повышать риск случайной травмы (падения), особенно у пациентов пожилого возраста. Пациентам следует соблюдать осторожность до тех пор, пока они не адаптируются к данным потенциальным побочным эффектам. При возникновении ортостатической гипотензии может потребоваться снижение дозы или более медленное ее титрование.
Судорожные припадки
Не выявлено различий в частоте развития судорог у пациентов, принимавших кветиапин или плацебо. Однако, как и при терапии другими антипсихотическими лекарственными средствами, рекомендуется соблюдать осторожность при лечении пациентов с наличием судорожных приступов в анамнезе (см. раздел «Побочное действие»).
Экстрапирамидные симптомы
Отмечено увеличение частоты возникновения ЭПС у пациентов с депрессией в структуре биполярного расстройства при приёме кветиапина по поводу депрессивных эпизодов по сравнению с плацебо (см. раздел «Побочное действие»).
На фоне приема кветиапина может возникать акатизия, которая характеризуется неприятным чувством двигательного беспокойства и потребностью двигаться, и проявляется неспособностью пациента сидеть или стоять без движения. При возникновении подобных симптомов не следует увеличивать дозу кветиапина.
Поздняя дискинезия
В случае развития симптомов поздней дискинезии рекомендуется снизить дозу препарата или постепенно его отменить (см. раздел «Побочное действие»).
Симптомы поздней дискинезии могут усиливаться или даже возникать после прекращения приема препарата.
Злокачественный нейролептический синдром
На фоне приема антипсихотических препаратов, в том числе, кветиапина, может развиваться злокачественный нейролептический синдром (см. раздел «Побочное действие»). Клинические проявления синдрома включают в себя гипертермию, измененный ментальный статус, мышечную ригидность, лабильность вегетативной нервной системы, увеличение активности креатинфосфокиназы. В таких случаях необходимо отменить кветиапин и провести соответствующее лечение.
Тяжелая нейтропения и агранулоцитоз
В краткосрочных плацебо-контролируемых клинических исследованиях монотерапии кветиапином нечасто отмечались случаи тяжелой нейтропении (количество нейтрофилов Большинство этих случаев тяжелой нейтропении возникало через несколько месяцев после начала терапии кветиапином. Не было выявлено дозозависимого эффекта. Лейкопения и/или нейтропения разрешалась после прекращения терапии кветиапином.
Возможным фактором риска для возникновения нейтропении является предшествующее пониженное количество лейкоцитов и случаи лекарственно индуцированной нейтропении в анамнезе.
Развитие агранулоцитоза отмечали и у пациентов без факторов риска.
Необходимо учитывать возможность развития нейтропении у пациентов с инфекцией, особенно в случае отсутствия очевидных предрасполагающих факторов, или у пациентов с необъяснимой лихорадкой; данные случаи должны вестись в соответствии с клиническими рекомендациями.
У пациентов с количеством нейтрофилов Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Также см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействия».
Применение кветиапина в комбинации с мощными индукторами микросомальных ферментов печени, такими как карбамазепин и фенитоин, способствует снижению концентрации кветиапина в плазме и может уменьшать эффективность терапии препаратом Сероквель ® .
Назначение препарата Сероквель ® пациентам, получающим индукторы микросомальных ферментов печени, возможно лишь в том случае, если ожидаемая польза от терапии препаратом Сероквель ® превосходит риск, связанный с отменой препарата-индуктора микросомальных ферментов печени.
Изменение дозы препаратов-индукторов микросомальных ферментов печени должно быть постепенным. При необходимости, возможно их замещение препаратами, не индуцирующими микросомальные ферменты печени (например, препараты вальпроевой кислоты).
Гипергликемия
На фоне приёма кветиапина возможно развитие гипергликемии или обострения сахарного диабета (в ряде случаев – с развитием кетоацидоза или комы, в том числе, с летальным исходом), у пациентов с сахарным диабетом в анамнезе.
Рекомендуется наблюдение за пациентами, получающими кветиапин и другие нейролептики, для выявления возможных симптомов гипергликемии, таких как полиурия (увеличение количества выделяемой мочи), полидипсия (патологически усиленная жажда), полифагия (повышенный аппетит) и слабость. Также рекомендуется наблюдение за пациентами с сахарным диабетом и пациентами с факторами риска развития сахарного диабета для выявления возможного ухудшения контроля гликемии (см. раздел «Побочное действие»). Следует регулярно контролировать массу тела.
Содержание липидов
На фоне приема кветиапина возможно повышение концентрации триглицеридов, холестерина и ЛПНП, а также снижение концентрации ЛПВП (см. раздел «Побочное действие»).
Метаболические нарушения
Увеличение массы тела, повышение концентрации глюкозы и липидов в крови у некоторых пациентов могут привести к ухудшению метаболического профиля, что требует соответствующего наблюдения.
Удлинение интервала QT
Не выявлено взаимосвязи между приемом кветиапина и стойким повышением абсолютной величины интервала QT. Однако удлинение интервала QT отмечалось при передозировке препарата (см. раздел «Передозировка»). Следует соблюдать осторожность при назначении кветиапина, как и других антипсихотических препаратов, пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями и ранее отмечавшимся удлинением интервала QT. Также необходимо соблюдать осторожность при назначении кветиапина одновременно с препаратами, удлиняющими интервал QTc, другими нейролептиками, особенно у лиц пожилого возраста, у пациентов с синдромом врожденного удлинения интервала QT, хронической сердечной недостаточностью, гипертрофией миокарда, гипокалиемией или гипомагниемией (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействия»).
Кардиомиопатия и миокардит
Во время клинических исследований и постмаркетингового применения были отмечены случаи развития кардиомиопатии и миокардита, однако причинная связь с приемом препарата не установлена. Следует оценить целесообразность терапии кветиапином у пациентов с подозрением на кардиомиопатию или миокардит.
Острые реакции, связанные с отменой препарата
При резкой отмене кветиапина могут наблюдаться следующие острые реакции (синдром «отмены») – тошнота, рвота, бессонница, головная боль, головокружение и раздражительность. Поэтому отмену препарата рекомендуется проводить постепенно в течение, как минимум, одной или двух недель.
Пожилые пациенты с деменцией
Препарат Сероквель ® не показан для лечения психозов, связанных с деменцией.
Некоторые атипичные нейролептики в рандомизированных плацебо-контролируемых исследованиях примерно в 3 раза увеличивали риск развития цереброваскулярных осложнений у пациентов с деменцией. Механизм данного увеличения риска не изучен. Аналогичный риск увеличения частоты цереброваскулярных осложнений не может быть исключен для других антипсихотических лекарственных средств или других групп пациентов. Препарат Сероквель ® должен использоваться с осторожностью у пациентов с риском развития инсульта.
Анализ использования атипичных нейролептиков для лечения психозов, связанных с деменцией у пожилых пациентов, выявил повышение уровня смертности в группе пациентов, получавших препараты этой группы, по сравнению с группой плацебо. Кроме того, два 10-недельных плацебо-контролируемых исследования кветиапина у аналогичной группы пациентов (n=710; средний возраст: 83 года; возрастной диапазон: 56-99 лет) показали, что уровень смертности в группе пациентов, принимавших кветиапин, составил 5,5%, и 3,2% в группе плацебо. Причины летальных исходов, отмеченных у этих пациентов, соответствовали ожидаемым для данной популяции. Не выявлено причинно-следственной связи между лечением кветиапином и риском повышения смертности у пожилых пациентов с деменцией.
Нарушения со стороны печени
В случае развития желтухи прием препарата Сероквель ® следует прекратить.
Дисфагия
Дисфагия (см. раздел «Побочное действие») и аспирация наблюдались при терапии кветиапином. Причинно-следственная связь возникновения аспирационной пневмонии с приемом кветиапина не установлена. Однако, следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с риском возникновения аспирационной пневмонии.
Венозная тромбоэмболия
На фоне приема нейролептиков отмечены случаи возникновения венозной тромбоэмболии. Поскольку у пациентов, принимающих нейролептики, часто встречаются факторы риска венозной тромбоэмболии, до начала и во время терапии антипсихотическими препаратами, в том числе, кветиапином, следует оценить факторы риска и принять профилактические меры.
Запор и непроходимость кишечника
Запор является фактором риска непроходимости кишечника. На фоне применения кветиапина отмечали развитие запора и непроходимости кишечника (см. раздел «Побочное действие»), включая случаи с летальным исходом у пациентов группы высокого риска непроходимости кишечника, в том числе получающих множественные сопутствующие препараты, которые снижают моторику кишечника, даже при отсутствии жалоб на запор.
Панкреатит
Во время клинических исследований и постмаркетингового применения были отмечены случаи развития панкреатита, однако причинная связь с приемом препарата не установлена. В постмаркетинговых сообщениях указано, что у многих пациентов присутствовали факторы риска развития панкреатита, такие как повышение концентрации триглицеридов (см. подраздел «Содержание липидов»), холелитиаз и употребление алкоголя.
Дополнительная информация
Данные о совместном применении кветиапина с дивальпроатом или литием при острых маниакальных эпизодах легкой или средней степени тяжести ограничены. Отмечены хорошая переносимость этой комбинированной терапии и аддитивный эффект на 3-й неделе терапии.

Влияние на способность управлять автомобилем и иными механизмами

Вследствие воздействия на центральную нервную систему, кветиапин может влиять на скорость психомоторных реакций и вызывать сонливость. Поэтому в период лечения пациентам не рекомендуется работать с механизмами, требующими повышенной концентрации внимания, в том числе не рекомендуется управление транспортными средствами, пока не будет установлена индивидуальная переносимость терапии.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые плёночной оболочкой, по 25 мг, 100 мг и 200 мг.
Таблетки 25 мг, 100 мг, 200 мг: по 10 таблеток в Ал/ПВХ блистере, по 6 блистеров в картонной пачке с инструкцией по применению.
Таблетки 25 мг + 100 мг + 200 мг: по 10 таблеток в Ал/ПВХ блистере (6 таблеток по 25 мг, 3 таблетки по 100 мг и 1 таблетка по 200 мг), по 1 блистеру в пачке. Блистер помещают в картонную пачку с инструкцией по медицинскому применению.

Условия хранения

Список Б. Хранить при температуре ниже 30°С, в местах, недоступных для детей.

Срок годности

3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Уж никак не думала, что я буду принимать такие сильные психотропные препараты, как Сероквель. Но жизнь сложная штука, и бывают всякие непредвиденные ситуации, которые негативно воздействуют на психические состояние человека.

Так, после одного страшного эпизода в моей жизни, я чувствовала, что продолжать жить как раньше я не могу.

Панический страх (не на пустом месте), ужас и отсутствие сна. Все это делало мою жизнь нереальной.

Я отлично понимала, что таблеткой ситуацию не решишь, но может быть, она сможет хотя бы успокоить меня?

Я обратилась ко врачу, рассказала все как есть, попросила что-то такое, чтоб сможет помочь начать мне спать и приведет меня к нормальной жизни - устранит страхи, тревоги и опасения.

Сероквель

О препарате

Сероквель - нейролептик, антипсихический лекарственный препарат. Выпускается в форме таблеток, употребляется перорально.

Таблетки бывают разной дозировки:

Показания к применению

Препарат назначается при таких симптомах и заболеваниях:

лечение хронических и острых психозов, в том числе и шизофрения

лечение маниакальных расстройств (маниакально-депрессивный психоз - биполярное расстройство)

депрессивные эпизоды

Я, конечно, слегка удивилась, почему доктор назначила мне такой сильный препарат. После приема врача я пришла домой поискала информацию о препарате - такие показания к применению меня смутили. У меня ведь нет и не было шизофрении и биполярного расстройства.

Решила я узнать у доктора почему она мне назначила такое средство. Пришла опять к ней, и она пояснила мне, что при таких сильных панических страхах как у меня, все препарату попроще не буду помогать, только время потеряем.

Придя домой я начала искать отзывы о данном препарате. Нашла только один отзыв, и он меня успокоил. Писал его не шизофреник)) а нормальный человек.

Приобрести препарат можно в любой сетевой аптеке. Выдается Сероквель строго по рецепту.

Принимать такой сильный препарат нужно только по рецепту врача. Доктор лучше знает, что вам посоветовать, поэтому ни в коем случае не назначайте такой препарат себе сами.

Правильную дозировку также должен сказать врач.

Мне врач назначила принимать по 25 мг., то есть приобрести таблетки с самой маленькой дозировкой.

Пить нужно один раз в сутки, лучше всего прямо перед сном, так как заснуть хочется через 5 минут после прима препарата.

В инструкции написано, что нужно повышать дозировку. Врач сказала мне, что в первые дни я должна начать принимать по пол таблетки (от 25 мг.), а потом по целой.

Итак, опишу все конкретно. Мне самой перед употреблением этого препарат очень хотелось найти подробный отзыв.

Сон

Спишь спустя 5 минут после того, как выпила таблетку. В первый день я об этом не знала, поэтому легла спать в чем есть, не надевая сорочку. Проснулась утром, не поняла почему я сплю не в той комнате, что обычно, и даже малость испугалась.

На утро есть легкое ощущение непонимания. Голова не гудит и не болит, просто слегка неясное сознание. Но это было в первые дни. потом такое ощущение прошло.

Тревожность

Она исчезла спустя неделю от начала приема препарата. Я начала спокойно выходить на улицу, перестала постоянно думать негативно и бояться всего. Мне стало легче дышать, я начала думать спокойно.

Исчезли навязчивые панические мысли.

Энергичность

Только спустя 3 недели я начала отмечать присутствие жизненной энергии. У меня появились силы на то, чтобы делать дела. Причем, не только силы, но и желание.

Единственное, что мне мешал - это ощущение сухости во рту. Оно долго не проходило. В остальном препарат мне здорово помог, я начала жить нормальной жизнью.

Сероквель – антипсихотический препарат, применяемый для лечения хронических и острых психозов. Относится к антипсихотическим лекарственным средствам – нейролептикам.

Активный компонент препарата по сравнению с допаминовыми D1- и D2-рецепторами в головном мозге проявляет более высокое сродство к серотониновым 5HT2-рецепторам.

В этой статье мы рассмотрим для чего врачи назначают Сероквель, в том числе инструкцию по применению, аналоги и цены на это лекарственное средство в аптеках. Реальные ОТЗЫВЫ людей принимающих препарат можно прочитать в комментариях.

Состав и форма выпуска

Производится препарат в форме круглых, двояковыпуклых, белых таблеток, покрытых пленочной оболочкой.

• Химический состав препарата Сероквель или Сероквель Пролонг зависит прежде всего от формы выпуска лекарственных средства. В одной таблетке выше обозначенных препаратов может содержаться 25, 50, 100, 150, 200, 300 или 400 мг. кветиапина (активное вещество).

Клинико-фармакологическая группа: нейролептик.

Показания к применению

• при шизофренических состояниях;
• лечение шизофрении;
• если имеются психозы в хронических формах;
• при маниакальных состояниях;
• во время депрессии;
• биполярное расстройство;
• аффективные нарушения.

Фармакологическое действие

Сероквель – атипичный антипсихотический препарат. Сероквель содержит активный компонент кветиапин – лекарственное вещество, взаимодействующие с рядом нейротрансмиттерных рецепторов. Кветиапин и его активный метаболит взаимодействуют с D1- и D2-рецепторами допамина, 5НТ2-рецепторами серотонина, а также обладают сродством с норэпинефриновым переносчиком.

Кветиапин активен в тестах антипсихотического действия. Препарат блокирует действие агонистов допамина (эффект доказан поведенческими факторами и электрофизиологично). Сероквель эффективен в лечении позитивных и негативных симптомов шизофрении.

Инструкция по применению Сероквель

Прием препарата не зависит от приема пищи, таблетки не разжевывать и не разламывать. Дозировка и продолжительность лечения препаратом зависит от вида и степени тяжести заболевания, а, кроме того, следует учитывать состояние здоровья пациентов.

Лечение депрессивных эпизодов в структуре биполярного расстройства:

• Сероквель назначают 1 раз/сут на ночь. Рекомендуемая доза – 300 мг. Суточная доза для первых 4 дней терапии составляет: 1-й день – 50 мг, 2-й день – 100 мг, 3-й день – 200 мг, 4-й день – 300 мг. Максимальная суточная доза составляет 600 мг. Не отмечено клинического улучшения при увеличении дозы более 600 мг.

Лечение маниакальных эпизодов в структуре биполярного расстройства:

• Сероквель применяется в качестве монотерапии или в качестве адьювантной терапии для стабилизации настроения. Суточная доза для первых 4 дней терапии составляет: 1-й день – 100 мг, 2-й день – 200 мг, 3-й день – 300 мг, 4-й день – 400 мг. В дальнейшем к 6 дню терапии суточная доза препарата может быть увеличена до 800 мг. Увеличение суточной дозы не должно превышать 200 мг/сут.
• В зависимости от клинического эффекта и индивидуальной переносимости доза может варьировать в пределах от 200 мг до 800 мг/сут. Обычно эффективная доза составляет от 400 мг до 800 мг/сут. Максимальная суточная доза составляет 800 мг.

Лечение острых и хронических психозов, включая шизофрению:

• Суточная доза для первых 4 дней терапии составляет: 1-й день – 50 мг, 2-й день – 100 мг, 3-й день – 200 мг, 4-й день – 300 мг.
  В зависимости от клинического эффекта и индивидуальной переносимости пациентом доза может варьировать в пределах от 150 мг до 750 мг/сут. Максимальная суточная доза составляет 750 мг.

Пациентам пожилого возраста Сероквель назначают в начальной дозе – 25 мг в сутки. Затем следует постепенно увеличивать дозу (на 25–50 мг в сутки), пока не будет достигнута эффективная доза. Скорее всего, она будет меньше аналогичной дозы для молодых пациентов.

При печеночной или почечной недостаточности лечение начинают с дозы 25 мг в сутки. Затем следует ежедневно увеличивать дозу на 25–50 мг до тех пор, пока не будет достигнута эффективная доза.

Безопасность и эффективность Сероквеля у детей и подростков не исследовалась.

Противопоказания

Нельзя использовать препарат в таких случаях:

1. Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
2. Детский и подростковый возраст до 18 лет (так как безопасность и эффективность Сероквеля у данной возрастной группы не исследовались);
3. Необходимость одновременного применения ингибиторов цитохрома Р450 (ингибиторов протеаз, противогрибковых препаратов группы азолов, нефазодона, эритромицина, кларитромицина).

С осторожностью Сероквель назначают пожилым людям, а также при печеночной недостаточности, судорожных припадках в анамнезе, сердечно-сосудистых и цереброваскулярных заболеваниях или других состояниях, характеризующихся повышенным риском развития артериальной гипотензии.

Побочные действия

У препарата могут встречаться определенные побочные эффекты:

• Пищеварительная система: диспепсия, сухость во рту, диарея или запор, боли в животе, транзиторное повышение активности ферментов печени;
• Сердечно-сосудистая система: часто – тахикардия, ортостатическая гипотензия и головокружение, обмороки (эти побочные явления обычно встречаются в начале лечения при подборе дозы);
• Центральная нервная система и органы чувств: тревога, головная боль, головокружение, сонливость, злокачественный нейролептический синдром (редко), боль в ухе;
• Система кроветворения: редко – нейтропения и/или лейкопения;
• Эндокринная система: незначительное снижение уровня гормонов щитовидной железы (обратимое, дозозависимое);
• Аллергические реакции: редко – ангионевротический отек, эозинофилия;
• Прочие реакции: редко – умеренная астения, увеличение массы тела (в основном в первые недели терапии), ринит, периферические отеки; очень редко – приапизм.

На фоне длительного применения Сероквеля возрастает вероятность развития поздней дискинезии, в таких ситуациях необходимо снизить дозировку препарата или полностью его отменить.

Особые указания

Сероквель не предназначен для профилактики депрессивных и маниакальных эпизодов, применяется только для лечения. Депрессия связана с повышенным риском суицидальных мыслей и поступков, поэтому до наступления выраженной ремиссии пациент должен находиться под тщательным наблюдением. В некоторых случаях на это требуется более 1 месяца.

Отмену препарата Сероквель, особенно при применении в высоких дозах, проводят постепенно. В противном случае может возникнуть синдром отмены, который проявляется следующими симптомами: бессонница, тошнота, рвота, акатизия, дискинезия, дистония, обострение психотических расстройств.

Аналоги Сероквель

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Виктоэль;
• Гедонин;
• Квентиакс;
• Кветиапин;
• Кетиап;
• Кетилепт;
• Кутипин;
• Лаквель;
• Нантарид;
• Сервитель;
• Сероквель Пролонг.

Внимание: применение аналогов должно быть согласовано с лечащим врачом.