И аритмии, а также для снижения частоты и интенсивности головных болей.

Если вам больше 60 лет, то вам следует принимать меньшие дозы препарата, чем обычно назначается, особенно если у вас снижена функция почек. Глазные капли используются в терапии глаукомы.

Хотя в данном разделе тимолол рассматривается, главным образом, как лекарственный препарат, применяемый в терапии сердечно-сосудистых заболеваний, люди, которым этот препарат назначен в форме глазных капель, могут ознакомиться с некоторыми перечисленными ниже побочными эффектами данного препарата, вероятность возникновения которых возрастает в случае его неправильного применения.

Молодым пациентам, страдающим от гипертонической болезни, врачи обычно назначают один из лекарственных препаратов этой группы. Однако в случае пожилых пациентов, данные препараты при монотерапии (т. е. лечении только одним препаратом) обладают меньшей эффективностью. Этой категории пациентов для снижения давления врачи обычно назначают диуретики, а в случае недостаточного эффекта добавляют в схему лечения один из бета-блокатор, например пропранолол.

Если у вас , лучшим способом избавления от потребности в приеме лекарственных препаратов являются такие меры как изменение диеты, уменьшение массы тела, регулярные физические упражнения и снижение потребления соли и алкоголя. Небольшое повышение давления можно контролировать с помощью правильного питания и физических упражнений. Если же эти мероприятия не приводят к достаточному снижению давления и вам необходима лекарственная терапия, то следует выбрать гидрохлортиазид, диуретический препарат, и начать с небольшой дозы - 12,5 мг в день. К преимуществам данного препарата относится также то, что он дешевле всех остальных антигипертензивных препаратов. Этот препарат также дешевле остальных антигипертензивных препаратов.

Существуют убедительные доказательства того, что тиазидовые диуретики, такие как гидрохлоротиазид, значительно снижают скорость вымывания минеральных веществ из костной ткани как у мужчин так и у женщин, поскольку они снижают количество кальция, выводимого с мочой. Все большее количество исследователей также склонно считать, что эти препараты снижают риск переломов.

Если этот препарат не понижает ваше давление до требуемого уровня, ваш лечащий врач может назначить один из бета-блокаторов для приема наряду с гидрохлоротиазидом. Если Вы не можете принимать бета-блокаторы по тем или иным причинам, то вместо него может использоваться один из блокаторов кальциевых каналов.

Какие антигипертензивные препараты Вы бы не принимали, как только ваше давление нормализуется, и будет оставаться таковым на протяжении года или более, стоит попробовать осторожно снизить дозировку и уделить внимание немедикаментозным методам лечения, в соответствиями с рекомендациями The Medical Letter.

В редакционной статье в British Medical Journal говорится: "Лечение гипертонической болезни является прерогативой превентивной медицины, и как и в случае любой другой превентивной стратегии, динамика лечения должна регулярно отслеживаться лечащим врачом. Многих проблем удается избежать, если не начинать лекарственную терапию гипертонической болезни до тщательного обследования пациента. Пациентам более не следует говорить, что лечение гипертонической болезни следует продолжать в течение всей жизни, о возможности уменьшения дозы или полной отмены антигипертензивных препаратов необходимо сказать с самого начала"

Все бета-блокаторы обладают сравнительно одинаковой эффективностью, однако они не всегда взаимозаменяемы. Если Вы беспокоитесь о возможности возникновения побочных эффектов в результате приема тимолола, посоветуйтесь со своим лечащим врачом по поводу возможности перехода на другой бета-блокатор, например пропранол, который имеется в продаже практически во всех аптеках. Побочные эффекты этих препаратов достаточно разнообразны, каждый пациент реагирует на эти препараты по-разному. Установлено, что тимолол достаточно часто вызывает у крыс рак надпочечников, легких, матки и груди.

Не следует принимать этот препарат, если у вас наблюдаются или наблюдались ранее: сердечная недостаточность, астма, эмфизема или хронический бронхит.

Информируйте своего лечащего врача, у вас наблюдаются (или наблюдались ранее): аллергия на лекарственные препараты, нарушения кровообращения, диабет, затрудненное дыхание, подагра, тяжелые формы брадикардии, сердечно-сосудистые заболевания, миастения, псориаз, заболевания почек, печени, легких или поджелудочной железы, системная красная волчанка, депрессия, алкогольная зависимость, болезнь Рейно, заболевания щитовидной железы.

Сообщите своему лечащему врачу о том, какие препараты Вы принимаете, включая аспирин, травы, витамины и другие лекарственные препараты.

Научитесь измерять свой пульс, и немедленно вызывайте неотложную медицинскую помощь, если ваш пульс упадет до 50 ударов в минуту или ниже, даже если при этом Вы себя прекрасно чувствуете. Известны случаи, когда у пациентов возникала брадикардия вплоть до полной остановки сердца в период приема тимолола.

Пока Вы не выясните, как Вы реагируете на данный препарат не садитесь за руль, а также не занимайтесь другими видами деятельности, требующими повышенного внимания.

Старайтесь не перенапрягаться, даже при отсутствии сильных болей в груди.

Нельзя внезапно прекращать прием данного препарата. Ваш лечащий врач должен составить график, в соответствии с которым Вы будете постепенно уменьшать дозу препарата, чтобы сократить риск развития или инфарктов.

Этот препарат может вызывать головокружение при подъеме из сидячего или лежачего положения. При подъеме с кровати, следует сначала свесить ноги и побыть в таком положении несколько минут, а затем аккуратно подняться. При подъеме со стула, следует вставать медленно и некоторое время постоять рядом со стулом, пока Вы не убедитесь, что у вас не кружится голова.

Если вам предстоит хирургическое вмешательство, включая лечение зубов, информируйте врача о том, что Вы принимаете данный препарат.

Не принимайте никаких других препаратов предварительно не посоветовавшись с лечащим врачом, особенно отпускаемых без рецепта анорексигенных препаратов (препаратов, снижающих аппетит), а также препаратов, применяющихся в терапии астмы, простуды, кашля, сенной лихорадки, синуситов.

Данный препарат может повлиять на способность Вашего организма приспосабливаться к повышенным температурам, тем самым увеличивая риск теплового удара. Если Вы живете отдельно, попросите знакомого проверять ваше состояние несколько раз в день. Симптомами теплового удара являются головокружение, слабость и слегка повышенная температура.

Если у вас наблюдаются какие-либо из этих симптомов, следует вызвать врача.

Следует пить больше жидкости (воды, фруктовых и овощных соков) чем обычно, даже если вам не хочется пить - за исключением того случая, когда ваш лечащий врач не советует этого делать. Не следует употреблять алкогольные напитки.

Принимайте препарат во время еды. Вы можете растолочь таблетки и смешать их с едой или напитком, или же проглотить целиком, запив водой.

Если Вы пропустили дозу, следует принять ее, как только Вы вспомнили об этом, однако если до следующего приема осталось менее 4 часов, пропустите прием. Не принимайте двойные дозы.

Не следует хранить препарат в ванной комнате. Не подвергайте его воздействию высоких температур, влаги или прямого солнечного света.

Адреналин, амиодарон, варфарин, верапамил, галотан, инсулин, клонидин, кокаин, левотироксин, лидокаин, препараты лития, метилдопа, мибефрадил, пентобарбитал, празозин, пропранолол, псевдоэфедрин, рифампин, теофиллин, табак, тубокурарин, фуросемид, хлопроромазин, циметидин вызывают "клинически высокозначительные" или "клинически значительные" взаимодействия при совместном использовании с данным препаратом. Некоторые другие препараты, особенно относящиеся к тем же группам, что и перечисленные ниже, при взаимодействии с описываемым препаратом могут вызывать серьезные побочные эффекты. С увеличением числа новых препаратов, рекомендованных к продаже, увеличивается и риск возникновения неблагоприятных взаимодействий при совместном применении, которые зачастую отождествляются со старыми препаратами. Будьте бдительны. Обязательно сообщите своему лечащему врачу обо всех препаратах, которые Вы принимаете, и обратите особое внимание врача, если Вы принимаете какие-либо из лекарственных препаратов, взаимодействующих с рассматриваемым препаратом.

Незамедлительно вызовите врача если у вас наблюдаются: затрудненное дыхание и/или одышка, холодные руки/ступни, депрессия, брадикардия, отеки коленей, ступней и/или нижней части ног, боли в спине или суставах, боль в груди, спутанность сознания, боль в горле и жар, галлюцинации, нарушение сердечного ритма, покраснение, шелушение или возникновение струпьев на коже, сыпь, необычные кровотечения или кровоподтеки, головная боль; признаки передозировки: брадикардия, сильное головокружение, нарушения сердечного ритма, затрудненность дыхания, посинение ногтей или ладоней, судороги.

Вызовите врача если постоянно, в течение достаточно продолжительного времени, у Вас наблюдаются: снижение половой активности, головокружение или слабость, сонливость, вялость, беспокойный сон, кошмары или слишком яркие сны, необычная утомляемость или слабость, хроническое беспокойство и/или нервозность, зуд, тошнота или рвота, онемение в пальцах рук и/или пальцах ног, дискомфорт в области желудка, заложенность носа, брадикардия.

Вызовите врача если после прекращения приема препарата постоянно, в течение достаточно долгого времени, у Вас наблюдаются: боль в груди, нарушения сердечного ритма, общее недомогание, болезненность или слабость, головная боль, внезапные приступы одышки, потливость, тремор конечностей.

Спросите у своего лечащего врача какие из перечисленных ниже обследований вам следует периодически проходить во время приема данного препарата: клинический анализ крови, измерение артериального давления и пульса, проверки функции сердца, например (ЭКГ), функциональные пробы почек, тесты на определения уровня содержания глюкозы в крови, измерение внутриглазного давления.

В течение беременности препарат следует применять только в случае крайней необходимости.

Энциклопедия Лекарственной безопасности составлена на основе перевода книги Sidney M.Wolf "Worst pills Best pills", а так же данных из других источников.

Лекарственная безопасность это не отказ от применения лекарств, а грамотное применение необходимого лекарства в нужный момент.

Данная информация представлена для того, что бы пациенту вместе с врачом было легче справиться с болезнью без негативных последствий.

Все, что касается здоровья и медицины может быть потенциально опасным, даже обычная еда.

Действующие вещества Арутимола:

Форма выпуска Арутимола:

Кому показан Арутимол?

Как использовать Арутимол?

Флакон воздухо- и водонепроницаемый. Сверху он неплотно закрывается колпачком. Перед первым использованием следует плотно закрыть колпачок, вращая его по часовой стрелке, чтобы шип в колпачке проколол капельницу флакона. Потом возвратить колпачок против часовой стрелки.

В начале лечения закапывать по 1 капле Арутимола 0,25 % дважды в сутки в больной глаз. Если глазное давление при регулярном применении достигает желательных цифр, дозу можно снизить до 1 капли 1 раз в сутки. В случае, если глазное давление плохо контролируется, или если после продолжительного лечения чувствительность к препарату снизилась, следует перейти на Арутимол 0,5 %.

Из-за отсутствия достаточного опыта относительно использования глазных капель Арутимола во время беременности и периода кормления грудью, в таких случаях лекарство можно использовать лишь, когда польза от терапевтического эффекта значительно превышает возможный риск для беременной и плода.

Офтальмологическое применение тимолола может в некоторых случаях приводить к возникновению побочных эффектов, вызванных системным действием бета-блокаторов. Препарат следует осторожно назначать в случаях, когда системное применение бета-блокаторы противопоказано, а именно: бронхиальная астма, синусовая брадикардия, кардиогенная блокада, лабильный диабет, атриовентрикулярная блокада первой степени.

Перед тем как начинать лечение, следует надлежащим образом компенсировать сердечную недостаточность. Необходимо периодически осуществлять мониторинг пациентов с тяжелыми заболеваниями сердца в анамнезе, включая измерение кровяного давления и пульса, и обнаруживать возможные признаки застойной сердечной недостаточности.

Если больные принимают бета-блокаторы перорально, следует принимать во внимание дополнительное влияние на внутриглазное давление и усиление системного действия этих препаратов.

Если пациент переводится от лечения другим протиглаукомным препаратом на лечение тимололом, следует продолжать предыдущее лечение на протяжении первого дня. На следующий день необходимо совсем прекратить применение предыдущего протиглаукомного средства и продолжать лечение тимололом.

Если тимолол должен применяться в комбинации с другими препаратами, следует продолжать его применение по той же схеме дозирования. При применении комбинированной терапии необходим индивидуальный подход к каждому пациенту; врач должен решить, применение каких или всех препаратов следует прекратить, если внутриглазное давление будет держаться на удовлетворительном уровне.

Для стабилизации действия тимолола может понадобиться приблизительно четыре недели, поэтому оценка состояния после завершения этого периода должна включать измерение внутриглазного давления. В связи с тем, что внутриглазное давление в течение дня изменяется, измерять его надо в разное время дня.

Арутимол нельзя применять, если вы носите мягкие контактные линзы, поскольку консервирующие средства могут откладываться на мягких контактных линзах и вредно влиять на глаз.

Жесткие контактные линзы необходимо снять перед закапыванием и вставлять снова не раньше, чем через 15 минут.

Побочные эффекты Арутимола.

Глаза: конъюнктивит, воспаление краев век, ощущение сухости в глазах, затуманенность зрения, возможное двоение в глазах и опущение верхнего века.

При применении Арутимола могут возникать побочные эффекты присущие препаратам класса блокираторов бета-адренорецепторов, а именно: со стороны дыхательных путей: бронхоспазм, заложенность носа, боль в груди, одышка.

• Со стороны кожи: аллергические реакции - высыпание, крапивница, ангионевротический отек.
• Со стороны сердечно-сосудистой системы, особенно у пациентов с заболеваниями сердца, могут возникать: замедленный или нерегулярный пульс, снижение кровяного давления, сердцебиение, атриовентрикулярная блокада и сердечная недостаточность, синдром Рейно. Возможны также ишемия мозга, коллапс, остановка сердца.
• Общие эффекты: головная боль, головокружение, плохое настроение. Кроме того, могут отмечаться общая слабость, тошнота, ослабление либидо, астения, бессонница, депрессия, возбуждение, шум в ушах.

Кому противопоказан Арутимол?

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, бронхиальная астма, хронические обструктивные заболевания дыхательных путей. Брадикардия, синдром слабости синусового узла, атриовентрикулярная блокада 2-3 степени. Сердечная недостаточность, которая не может быть устранена медикаментозно. Кардиогенный шок. Тяжелое аллергическое воспаление слизистой оболочки носа. Нарушение питания роговицы.

Не назначать препарат новорожденным (по крайней мере, первые 4 недели жизни) и недоношенным детям.

Взаимодействие Арутимола.

При одновременном применении глазных капель, которые содержат адреналин, возможное расширение зрачка. Одновременное применение глазных капель, которые содержат адреналин и пилокарпин, усиливает действие тимола.

При одновременном применении блокираторов бета-рецепторов возможно двустороннее усиление действия как на глаза (снижение внутриглазного давления), так и на сердечно-сосудистую систему. Если глазные капли Арутимол применяются одновременно со средствами для снижения артериального давления или для лечения заболеваний сердца (например, антагонисты кальция, резерпин или блокираторы бета-рецепторов), то довольно часто могут наблюдаться снижение артериального давления и замедление пульса. Это следует учитывать и относительно средств, которые принимались недавно и не успели полностью элиминироваться.

Передозировка Арутимола.

При передозировке возможные головная боль, головокружение, замедление дыхания и сердцебиение, одышка, хрипы, сердечный приступ или другие симптомы, описанные в разделе Побочные эффекты. В таком случае проводят симптоматическую терапию.

Арутимол (тимолол) так же ищут как:
Арутимол (тимолол) отзывы - инструкция Арутимол (тимолол) - описание препарата Арутимол (тимолол) - побочные эффекты Арутимол (тимолол) - применение препарата Арутимол (тимолол) - отзывы Арутимол (тимолол) - описание Арутимол (тимолол) - купить Арутимол (тимолол) - подробная иформация Арутимол (тимолол)

Торговые названия
Монопрепараты: Офтан тимолол (Santen), Офтан тимогель (Santen), Тимолол-АКОС (Синтез), Тимолол-ПОС (Ursapharm), Тимолол (Rompharm, Славянская аптека, Белмедпрепараты), Тимолол Буфус (Обновление), Тимолол-Беталек (Бета-Лек), Тимолол-Диа (Диафарм), Тимолол-Лэнс (Лэнс-Фарм), Тимололлонг (Фирн М), Арутимол (Chauvin), Окумед (Promed exports), Тимадрен (Hemofarm), Ниолол (Novartis).

Комбинированные препараты: Азарга (Alcon), Ганфорт (Allergan), Дорзопт плюс (Rompharm), Дуопрост (Rompharm), ДуоТрав (Alcon), Комбиган (Allergan), Косопт (Merck Sharp&Dohme), Ксалаком (Pfizer), Пилотимол (Синтез), Пилотимол мини (Синтез), Фотил (Santen), Фотил форте (Santen).

Химическое название : (2S)-1-[(2-Methyl-2-propanyl)amino]-3-{oxy}-2-propanol
Молекулярная формула : C 13 H 24 N 4 O 3 S
Молярная масса : 316.42
Номер CAS : 26839-75-8
Растворимость : Слабо растворим в воде, хорошо в этаноле.

Форма выпуска, состав
Офтан тимолол, Арутимол, Тимадрен - глазные капли, 2,5 мг/мл тимолола (экв. тимололу малеату 3,42 мг) или 5,0 мг/мл тимолола (экв. тимололу малеату 6,84 мг) во флаконе с пробкой-капельницей или без нее по 5,0 мл. Прозрачная бесцветная жидкость.

Офтан тимогель, Ниолол - глазной гель, 1,0 мг/г тимолола (экв. тимололу малеату 1,37 мг) во флаконе с капельницей по 5,0 мл. Бесцветный, опалесцирующий гель без запаха.

Тимолол-АКОС, Тимолол (Rompharm), Тимолол-ДИА, Тимолол-Лэнс, Тимололлонг, Тимолол-ПОС, Окумед – глазные капли, 2,5 мг/мл или 5,0 мг/мл тимолола во флаконе-капельнице или флаконе по 5,0 мл или 10,0 мл. Прозрачная бесцветная жидкость.

Тимолол ПОС, Тимолол-Беталек, - глазные капли, 2,5 мг/мл (экв. тимололу малеату 3,42 мг) или 5,0 мг/мл тимолола (экв. тимололу малеату 6,84 мг) во флаконе-капельнице по 10,0 мл. Прозрачная бесцветная жидкость.

Тимолол (Славянская аптека) - глазные капли, 2,5 мг/мл тимолола (экв. тимололу малеату 3,42 мг) во флаконе с капельницей или без по 5,0 или 10,0 мл.

Тимолол (Белмедпрепараты) - глазные капли, 2,5 мг/мл или 5,0 мг/мл тимолола во флаконе по 5,0 мл или тюбик-капельнице по 1,0 мл.

Тимолол Буфус – глазные капли, 2,5 мг/мл или 5,0 мг/мл тимолола в тюбик-капельнице по 1,0; 1,5; 2,0; 5,0 и 10,0 мл.

Тимолол-МЭЗ - глазные капли, 2,5 мг/мл (экв. тимололу малеату 3,42 мг) или 5,0 мг/мл (экв. тимололу малеату 6,84 мг) тимолола в тюбик-капельнице, флаконе с капельницей или без по 1,3; 1,5; 2,0; 5,0 и 10,0 мл.

Азарга – глазные капли, 5,0 мг/мл тимолола + 10,0 мг бринзоламида во флаконе-капельнице 5,0 мл. Суспензия белого цвета.

Дорзопт плюс – глазные капли, 5,0 мг/мл тимолола (экв. тимололу малеату 6,84 мг) + 20 мг/мл дорзоламида (экв. 22,26 мг дорзоламида гидрохлорида) во флаконе-капельнице 5,0 мл. Прозрачный бесцветный, слегка вязкий раствор.

Ганфорт (см. биматопрост). Дуопрост (см. латанопрост). ДуоТрав (см. травопрост).

Комбиган – глазные капли, 5,0 мг/мл тимолола (экв. тимололу малеату 6,84 мг) + 2 мг/мл бримонидина тартрата во флаконе-капельнице 5,0 мл. Прозрачный зеленовато-желтый раствор.

Косопт - глазные капли, 5,0 мг/мл тимолола (экв. тимололу малеату 6,83 мг) + 20 мг/мл дорзоламида (экв. 22,26 мг дорзоламида гидрохлорида) во флаконе 5,0 мл. Прозрачный бесцветный, слегка вязкий раствор.

Ксалаком (см. ксалатан).
Пилотимол/Пилотимол мини – глазные капли, 5,0 мг/мл тимолола + 20 мг/мл или 10 мг/мл пилокарпина гидрохлорида во флаконе-капельнице 5,0 мл. Прозрачная или слегка опалесцирующая бесцветная или слегка окрашенная жидкость.

Фотил/Фотил форте – глазные капли, 5,0 мг/мл тимолола (экв. тимололу малеату 6,84 мг) + 20,0 мг или 40,0 мг пилокарпина гидрохлорида во флаконе-капельнице 5.0 мл. Прозрачный бесцветный раствор.

Вспомогательные вещества (в 1 мл)
Офтан тимолол - бензалкония хлорид (0,1 мг), натрия гидрофосфат, натрия гидрофосфата додекагидрат, натрия гидроксид, вода очищенная.

Офтан тимогель, Ниолол - бензалкония хлорид (0,05 мг), карбомер, лизин моногидрат, поливиниловый спирт, натрия ацетата тригидрат, сорбитол, вода очищенная.

Тимолол-АКОС – бензалкония гидрохлорид (0,1 мг), натрия дигидрофосфат, натрия гидрофосфата додекагидрат, вода для инъекций.

Тимолол ПОС - натрия дигидрофосфат, натрия гидрофосфата додекагидрат, вода для инъекций.

Тимолол (Rompharm) – бензалкония гидрохлорид, динатрия фосфат додекагидрат, натрия дигидрофосфата моногидрат, динатрия эдетата дигидрат, натрия хлорид, натрия гидроксид, вода очищенная.

Тимолол-Лэнс - бензалкония гидрохлорид, натрия дигидрофосфат, динатрия эдетат, натрия хлорид, вода для инъекций.

Тимолол-ПОС - бензалкония гидрохлорид, натрия дигидрофосфата дигидрат, натрия гидрофосфата додекагидрат, вода для инъекций.

Тимололлонг - бензалкония гидрохлорид (0,12 мг), гипромеллоза, калия дигидрофосфат, натрия гидрофосфата додекагидрат, натрия хлорид, вода очищенная.

Арутимол – бензалкония хлорид (0,03 мг), повидон, динатрия эдетат дигидрат, натрия дигидрофосфата дигидрат, натрия моногидрофосфата додекагидрат, вода для инъекций.

Окумед - бензалкония хлорид (0,1 мг), натрия гидрофосфат, натрия дигидрофосфат, вода для инъекций.

Тимадрен - бензалкония хлорид, натрия фосфат однозамещенный безводный, натрия фосфат двузамещенный безводный, натрия хлорид, вода для инъекций.

Азарга – бензалкония хлорид, маннитол, карбопол, тилоксапол, натрия эдетат, натрия хлорид, натрия гидроксид или соляная кислота, вода очищенная.

Ганфорт (см. биматопрост).
Дорзопт плюс – бензалкония хлорид (0,075 мг), гиэтеллоза, кислоты лимонной моногидрат, натрия гидроксид и/или хлористоводородная кислота, маннитол, вода очищенная.

Комбиган – бензалкония хлорид (0,05 мг), натрия фосфат одноосновной, натрия фосфат двухосновной, натрия гидроксид и/или хлористоводородная кислота, вода очищенная.

Дуопрост – бензалкония хлорид (0,2мг), динатрия гидрофосфата додекагидрат, натрия дигидрофосфата дигидрат, натрия хлорид, натрия гидроксид и/или хлористоводородная кислота, вода очищенная.

ДуоТрав (см. травопрост).
Косопт – бензалкония хлорид (0,15 мг), натрия цитрат, маннитол, гиэтеллоза, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Ксалаком (см. ксалатан).
Пилотимол/Пилотимол мини – бензалкония хлорид (0,1 мг), натрия цитрат, лимонная кислота, гипромеллоза, вода для инъекций.

Фотил/Фотил форте – бензалкония хлорид (0,1мг), кислота лимонная, натрия цитрат, гипромеллоза, вода для инъекций.

Фармакологическое действие
Тимолол – неселективный β-адреноблокатор, не обладающий значительной внутренней симпатомиметической активностью и местноанестезирующим (мембраностабилизирующим) действием. В офтальмологической практике применяется как препарат, снижающий повышенное и нормальное ВГД путем замедления продукции внутриглазной жидкости. Не обладает мидриатическим и циклоплегическим эффектом. При системной абсорбции возможно возникновение общих реакций, заключающихся в блокировании β-адренергических рецепторов, расположенных не только в глазном яблоке.

Начало действия препарата при местном введении отмечается спустя 30 минут после закапывания. Максимальный эффект достигается через 1-3 часа, а длительность его сохраняется до 24 часов.

Фармакокинетика
Во время опытов над кроликами после инстилляций 0,5% раствора тимолола в глаз отмечалось быстрое проникновение его во внутриглазную жидкость через роговицу и, в меньшей степени, в плазму крови. Спустя 30 минут после закапывания концентрация во внутриглазной жидкости составляла в среднем 2,47 мкг/мл, а в плазме – 0,188 мкг/мл.

При инстилляции в глаз человека в течение первого часа концентрация во внутриглазной жидкости составила 8-100 нг/мл, в то время как в плазме – около 1 нг/мл.

У новорожденных и детей младшего возраста концентрация тимолола значительно выше его максимальной концентрации в плазме крови у взрослых.

Метаболизм тимолола осуществляется в печени, экскреция метаболитов - в основном через почки.

Режим дозирования
Взрослым и детям старше 12 лет рекомендованная доза составляет 1 каплю в пораженный глаз 2 раза в день. Контроль ВГД необходимо проводить спустя 4 недели после начала лечения, так как для стабилизации эффекта может понадобиться несколько недель. При условии поддерживания ВГД на необходимом стабильном уровне, кратность инстилляций можно уменьшить до 1 раза в день.

При смене препарата на другой этой же группы, вначале завершают полный дневной курс инстилляций, а затем на следующий день начинают лечение новым препаратом 2 раза в день. В случае замены лекарственных средств разных групп вначале к имеющейся схеме добавляется тимолол 2 раза в день, а на следующий день инстилляции прежнего препарата отменяют.

Показания к применению
Офтальмогипертензия, открытоугольная (включая пациентов с афакией), некоторые виды вторичной глаукомы.

Противопоказания
Кардиогенный шок, сердечная недостаточность, AV-блокада II и III степени без установки пейсмейкера, синусовая брадикардия, синдром слабости синусового узла, синоатриальная блокада, реактивные заболевания дыхательных путей, включая бронхиальную астму, тяжелая хроническая обструктивная болезнь легких, тяжелые нарушения периферического кровообращения (болезнь Рейно), гиперчувствительность к тимололу или иным β-блокаторам.

Меры предосторожности и предупреждения
Как и другие препараты местного применения, тимолол может оказывать системное воздействие, однако подобные реакции редки в сравнении с иными путями введения.

К назначению тимолола необходимо подходить с осторожностью у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы (например, с коронарной болезнью сердца, стенокардией Принцметала, сердечной недостаточностью, внутрисердечными блокадами) и гипотензией.

Тщательного контроля при лечении тимололом требуют пациенты с тяжелыми расстройствами периферического кровообращения (тяжелые формы болезни или синдрома Рейно).

Имеются случаи респираторных реакций, включая летальные исходы от бронхоспазма, у пациентов с астмой при назначении им глазных форм β-блокаторов. Также использование тимолола у страдающих легкой или средней степенью хронической обструктивной болезни легких оправдано в случае, когда возможная польза превышает потенциальные риски.

Тимолол с осторожностью назначается у пациентов, склонных к спонтанной гипогликемии или с лабильным диабетом, так как он способен маскировать симптомы острой гипогликемии.

Тимолол может маскировать признаки гипертиреоидизма. Глазные формы тимолола могут способствовать развитию синдрома «сухого» глаза, в связи с чем нужно подходить с осторожностью к лечению пациентов с заболеваниями роговицы.

Снижение ВГД и известные общие побочные эффекты могут усиливаться при одновременном местном и пероральном или внутривенном способах введения β-блокаторов. Также не рекомендовано применение двух препаратов этой группы для местного использования.

Во время лечения тимололом у пациентов с атопией и тяжелой аллергической реакцией на различные агенты в анамнезе может отмечаться бόльшая склонность к повторным случаям анафилаксии, а также нечувствительность к действию обычных доз адреналина при их купировании.

Имеются сообщения о хориоидальной отслойке после назначения терапии, снижающей выработку внутриглазной жидкости (например, тимолол и ацетазоламид), после фильтрующей хирургии.

Перед проведением хирургического вмешательства необходимо поставить в известность анестезиолога о приеме глазных форм тимолола, так как они способны блокировать системное действие препаратов с β-миметической активностью (например, адреналина), а также усиливать действие миорелаксантов.

Для снижения ВГД при закрытоугольной глаукоме тимолол необходимо применять совместно с миотиками.

Возможно снижение гипотензивного эффекта у пациентов, длительно применяющих тимолол.

Имеются сообщения о повышении мышечной слабости у пациентов с миастенией гравис и миастеническими симптомами (диплопией, птозом, генерализованной слабостью).

Наличие в составе большинства глазных форм бензалкония хлорида может способствовать развитию точечной кератопатии и/или токсической язвенной кератопатии. В связи с этим необходимо с осторожностью назначать его пациентам с синдромом «сухого» глаза и заболеваниями роговицы.

По причине недостаточности данных об использовании тимолола в детском возрасте препарат может назначаться только при первичной врожденной и ювенильной глаукоме до решения вопроса о хирургическом вмешательстве и в случае неудачи такового - до выработки дальнейшей тактики лечения. В связи с возможностью развития апноэ, дыхания Чейн-Стокса тимолол необходимо с особой осторожностью применять у новорожденных, младенцев и детей младшего возраста. В случае необходимости назначения данного препарата рекомендуется использовать самую низкую дозировку 1 раз в день.

При недостаточном гипотензивном эффекте возможно постепенное увеличение кратности закапываний до 2 раз в день. После первой инстилляции, особенно у новорожденных, необходимо тщательное наблюдение в течение 1-2 часов в условиях стационара. Также у новорожденных отмечались брадикардия, гипотензия, нарушение дыхания, гипогликемия в случаях, когда β-блокаторы не были отменены у их матерей вплоть до родоразрешения. В педиатрии 0,1% раствор тимолола может быть достаточным для достижения гипотензивного эффекта. При выявлении побочных эффектов или их признаков (например, кашель, хрипы) необходимо немедленно прекратить лечение.

Категория риска применения препарата при беременности по FDA – C. В настоящее время нет данных о безопасности его использования у беременных. Эпидемиологические исследования показали отсутствие врожденных дефектов у плода при пероральном назначении β-блокаторов, однако выявило риск внутриутробной задержки развития. Таким образом, применение тимолола в этот период оправдано в случае, если возможный эффект для матери больше, чем потенциальные риски для плода.

β-блокаторы экскретируются с молоком матери. Однако доза глазной формы тимолола при местном введении с малой долей вероятности будет достаточной, чтобы вызывать клинически выраженные побочные эффекты у ребенка. Комитет Американской педиатрической академии считает возможным применение тимолола во время кормления грудью.

В опытах на мышах тимолол повышал риск развития и малигнизации легочных опухолей, полипов матки, аденокарцином грудных желез в дозах, значительно превышающих максимальные для человека. Также он не оказывал мутагенного эффекта, не снижал фертильности в общетерапевтических дозах.

В настоящее время нет данных о влиянии тимолола на способность к управлению транспортными средствами. Однако нужно иметь в виду возможность возникновения головокружения, усталости, преходящего раздражения глаз, затуманивания зрения и слезотечения при его приеме.

Побочные эффекты
При применении глазных форм тимолола наблюдались:
. системные аллергические реакации, включая ангионевротический отек, крапивница, местная и генерализованная сыпь, зуд;
. гипокалиемия;
. инсомния, депрессия, кошмары, потеря памяти;
. синкопе, цереброваскулярные расстройства, мозговая ишемия, усиление симптоматики миастении гравис, головные боли, парастезии, головокружение;
. признаки глазного воспаления (покраснение, жжение, зуд, слезотечение), блефарит, кератит, затуманивание зрения, хориоидальная отслойка после фильтрующей хирургии, конъюнктивит, снижение роговичной чувствительности, сухость в глазу, эрозии роговицы, птоз, диплопия;
. брадикардия, боли в грудной клетке, сердцебиение, отеки, аритмия, застойная сердечная недостаточность, атриовентрикулярная блокада, остановка сердца;
. гипотензия, феномен Рейно, перемежающаяся хромота, снижение температуры кистей и стоп;
. бронхоспазм, диспноэ, кашель, расстройство дыхания, заложенность носа;
. дисгевзия, тошнота, диспепсия, диарея, сухость во рту, боли в животе, рвота;
. алопеция, псориазоподобная сыпь, рецидив псориаза, кожная сыпь;
. миалгия;
. сексуальная дисфункция, снижение либидо; астения, усталость.

Лекарственное взаимодействие
Усиление гипотензивного эффекта и/или брадикардии возможно при одновременном приеме глазных форм β-блокаторов и пероральных блокаторов кальциевых каналов, β-блокаторов, антиаритмиков (включая амиодарон), сердечных гликозидов, парасимпатомиметиков, гуанетидина.

Развитие системных проявлений блокады β-адренергических рецепторов может наблюдаться при лечении препаратами, ингибирующими изофермент CYP2D6 цитохрома P450, (хинидин, флуоксетин, пароксетин) и тимололом из-за увеличения концентрации последнего в плазме крови.

Совместное применение тимолола и инсулина либо пероральных сахароснижающих препаратов может вызывать гипогликемию.

Имеются единичные случаи мидриаза при совместном использовании глазных форм β-блокаторов и адреналина.

Отмена клонидина при одновременном его приеме с тимололом повышает риск «рикошетной гипертензии».

Использование обезболивающих препаратов вместе с тимололом повышает риск развития миокардиальной депрессии и гипотензии по причине блокирования сокращений сердечной мышцы в ответ на рефлекторные симпатические стимулы.

Циметидин, гидралазин, фенотиазин и алкоголь могут повышать уровень тимолола в плазме крови.

При необходимости тимолол может комбинироваться с миотиками, эпинефрином и/или ингибиторами карбангидразы. Не рекомендован одновременный прием двух препаратов из группы β-блокаторов.

Передозировка
В настоящее время нет данных о возможности передозировки при глазном методе применения тимолола. Однако в случае возникновения такового следует ожидать наиболее распространенных симптомов, связанных с блокадой β-адренергических рецепторов: симптоматическая брадикардия, гипотензия, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность.

Неотложная помощь при передозировке будет заключаться в следующем:
. Промывание желудка. Исследования показали, что тимолол слабо выводится с помощью гемодиализа.
. При симптоматической брадикардии: раствор атропина сульфата 0,25-2,0 мл внутривенно, при отсутствии эффекта – внутривенное введение изопреналина гидрохлорида либо имплантация пейсмейкера.
. Гипотензия: применяются дофамин, добутамин или норадреналин, в рефрактерных случаях – глюкагон.
. Бронхоспазм: используется изопреналина гидрохлорид и при необходимости аминофиллин.
. Острая сердечная недостаточность: неотложное применение сердечных гликозидов, диуретиков и кислорода, при необходимости вводятся аминофиллин и глюкагон.
. Внутрисердечные блокады: введение изопреналина гидрохлорида или имплантация пейсмейкера.

Арутимол – глазные капли

Капли для глаз Арутимол являются офтальмологическим препаратом, изготавливаемым на основе гидромалеата тимолола. Это лекарственное средство используют для снижения повышенного внутриглазного давления или устранения нежелательной (симптоматической) глазной гипертензии.

Это лекарственное средство достаточно хорошо переносится даже при продолжительном применении, но для предупреждения резистентности к препарату использовать его более 2 лет подряд для лечения глаукомы нецелесообразно.

Арутимол – состав и форма препарата

Глазные капли Арутимол выпускаются в виде прозрачного, стерильного раствора – препарат фасуется с прозрачные пластиковые флаконы-капельницы объемом 5 мл. Кроме тимолола, в составе этих глазных капель в незначительных концентрациях присутствуют додекагидрат натрия, дигидрофосфат натрия, хлорид бензалкония, вода очищенная (для инъекций).

Арутимол – фармакологическое действие

Основные эффекты глазных капель Арутимол объясняются сушествованием в их составе тимолола малеата — неселективного бета-адреноблокатора, не обладающего собственной симпатомиметической активностью. Внутриглазное давление эффективно уменьшается за счет подавления продукции внутриглазной жидкости цилиарным телом глаза, при этом одновременно развивается заметное облегчение оттока в камерах глазного яблока.

При использовании капли для глаз Арутимол практически не изменяют размер зрачка и не оказывают влияния на аккомодацию, поэтому пациенты даже пи продолжительном использовании препарата не замечают падения остроты и ухудшения зрения при сумеречном освещении. Препарат эффективно влияет на уровень внутриглазное давления вне зависимости от того, насколько оно повышено – результат будет заметен даже в том случае, если у человека нет глаукомы.

Арутимол – показания к применению

Клинический эффект после введения препарата можно заметить через 25 минут после закапывания глазных капель Арутимол в конъюнктивальный мешок пораженного глаза, максимальный эффект развивается через 1-2 часа после введения препарата и сохраняется не 24 часов.

Капли для глаз Арутимол хорошо переносятся больными любого возраста – препарат практически не обладает выраженным побочным действием и при использовании в назначенной дозе не оказывает влияние на деятельность системы кровообращения (не изменяет частоту пульса).

Использование глазных капель Арутимол необходимо в тех случаях, когда требуется быстрое снижение повышенного внутриглазного давления – для устранения офтальмотонуса и открытоугольной (первичной и вторичной), а также для предупрежления осложнений, возникающих при этих заболеваниях. Назначение препарата целесообразно при афакической, посттравматической и увеальной форме глаукомы.

Капли для глаз Арутимол могут рекомендоваться к назначению в составе комплексной терапии закрытоугольной глаукомы – одновременно добавляются митотические средства (препараты, вызывающие расширение зрачка), а также при лечении врожденной глаукомы и резкого повышения внутриглазного давления независимо от причин этого состояния.

Компоненты препарата хорошо и быстро всасываются через конъюнктиву глаза, накапливаются в передней камере и в незначительном количестве попадают в системный кровоток, откуда выводятся через почки.

Арутимол – способ применения препарата

В том случае, если врач не рекомендует другую схему применения глазных капель Арутимол, препарат закапывают в полость конъюнктивального мешка каждого глаза – в начале лечения по 1 капле 2 раза в день. После того, как будет достигнут необходимый клинический эффект, назначают поддерживающую терапию в течение продолжительного времени – в этом случае рекомендуют закапывать препарат по 1 капле на ночь.

Арутимол – передозировка

При передозировке возможно появление головных болей, головокружения, нарушений сердечного ритма, тошноты, бронхоспазма, рвоты. В этом случае необходимо промывание глаз физиологическим раствором и назначение симптоматической терапии. Не следует одновременно назначать глазные капли Арутимол одновременно с адреналином, пилокарпином – внутриглазное давление может чрезмерно снижаться, одновременно увеличивается риск развития подобных эффектов.

Арутимол – противопоказания

Глазные капли Арутимол не следует назначать в том случае, когда у пациента есть индивидуальная повышенная чувствительность к любому из компонентов этого препарата. Кроме того, противопоказано использование лекарственного средства при бронхиальной астме, хронических обструктивных заболеваний легких, атриовентрикулярной блокаде II – III степени, синусовой брадикардии, хронической сердечной недостаточности в стадии декомпенсации, кардиогенном шоке, дистрофических изменениях роговицы, в детском и подростковом возрасте.

Не рекомендуется назначать капли для глаз Арутимол больным, которые страдают артериальной гипотонией, различными видами нарушений ритма и проводимости, нарушениями кровообращения в сосудах головного мозга и мозговых оболочек, болезнями обмена веществ (тиреотоксикозом, сахарным диабетом, феохромоцитомой), синдромом Рейно, атрофическим ринитом.

Препарат не следует без весомых оснований назначать беременным женщинам и кормящим матерям. В том случае, когда препарат назначали на последних неделях беременности, ребенок должен после появления на свет постоянно находиться под наблюдением медицинского персонала или соответствующей аппаратуры. Эти же рекомендации должны соблюдаться, когда женщина продолжает в процессе лечения кормить новорожденного своим молоком.

В процессе использования препарата могут развиваться местные и системные побочные эффекты. Самыми распространенными местными реакциями остаются покраснение, раздражение и отек конъюнктивы, разлитое воспаление кожи век, жжение, зуд, слезотечение, светобоязнь. Одновременно могут появляться отек эпителия и снижение прозрачности роговицы , (опущение верхнего века), двоение в глазах и нечеткость зрения. Очень редко, в случае назначения высоких дох глазных капель Арутимол, может развиваться опасное осложнение хирургических операций на глазах – или .

Из системных побочных реакций чаще всего регистрируют прогрессирование признаков сердечной недостаточности появление или усугубление имеющихся нарушений ритма и проводимости, резкое падение артериального давления, развитие коллапса, внутрисердечных блокад, преходящих нарушений церебрального кровообращения. Кроме того, возможно развитие бронхоспазма, легочной недостаточности, одышки, головной боли и головокружения, слабости, депрессии, тошноты, диареи. Возможно появление кожных аллергических реакций – крапивницы или экземы, насморка, алопеции, сексуальных расстройств. У новорожденных детей (в том случае, когда мать продолжает лечение препаратом) – возможно развитие апноэ.