Левомепромазин

ЛЕВОМЕПРОМАЗИН (Levomepromazinum). 2-Метокси- 10 - (3-диметиламино-2-метилпропил) - фенотиазина гидрохлорид.

Синонимы: Нозинан, Тизерцин, Dеdоran, Laevomepromazin, Levomazine, Levomepromazini hydrochloridum, Levomepromazine hydrochloride, Levopromazin, Methotrimeprazine, Minozinan, Neozine, Neuractil, Neurocil, Nozinan, Sinogan, Tisercin, Veractil и др.

По строению отличается от аминазина наличием в положении 2 фенотиазинового ядра метоксильной группы (- ОСН3) вместо атома хлора и дополнительной метильной группы в алкиламиновой (разветвленной) цепи.

По фармакологическим свойствам близок к аминазину. Способность потенцировать действие наркотических и аналгезирующих веществ, и гипотермический эффект у левомепромазина более выражены; обладает сильной адренолитической активностью, по холинолитическому и противорвотному действию уступает аминазину. Обладает выраженной противогистаминной активностью. Оказывает аналгезирующее действие. Вызывает относительно сильную гипотензию.

В отношении нейромедиаторных систем мозга характеризуется значительно более сильным блокирующим действием на норадренергические рецепторы, чем на дофаминергические.

По лечебному действию левомепромазин отличается большой активностью и быстротой наступления седативного эффекта, что позволяет применить его при острых психозах. В отличие от аминазина не усиливает депрессию, а сам обладает некоторой антидепрессивной активностью. Выраженного тимолептического действия препарат, однако, не оказывает и при типичных эндогенных депрессиях не может заменить трициклические или другие современные антидепрессанты.

Показаниями к применению левомепромазина являются психомоторное возбуждение различной этиологии, инволюционные психозы, маниакальная стадия маниакально-депрессивного психоза, депрессивно-параноидная шизофрения, реактивные депрессии и другие психотические состояния, протекающие с явлениями тревоги, страха, двигательного беспокойства. В связи с интенсивным затормаживающим действием он особенно эффективен при тревожных состояниях, маниакальном онейроидно-кататоническом возбуждении. Высокая эффективность левомепромазина отмечена также при алкогольных психозах.

Назначают левомепромазин внутрь и парентерально (внутримышечно, реже внутривенно). Лечение возбужденных больных начинают с парентерального введения 0, 025 - 0, 075 г препарата (1 - 3 мл 2, 5 % раствора); при необходимости увеличивают суточную дозу до 0, 2 - 0, 25 г (иногда до 0, 35 - 0, 5 г) при внутримышечном введении и до 0, 075 - 0, 1 г при введении в вену. По мере успокоения больных парентеральное введение постепенно заменяют приемом препарата внутрь. Внутрь назначают по 0, 05 - 0, 1 г (до 0, 3 - 0, 4 г) в сутки. Курсовое лечение начинают с суточной дозы 0, 025 - 0, 05 г (1 - 2 мл 2, 5 % раствора или 1 - 2 таблетки по 0, 025 г), увеличивая ежедневно дозу на 0, 025 - 0, 05 г до суточной дозы 0, 2 - 0, 3 г внутрь или 0, 075 - 0, 2 г парентерально (в редких случаях до суточной дозы 0, 6 - 0, 8 г внутрь). К концу курса лечения дозу постепенно уменьшают и назначают для поддерживающей терапии 0, 025 - 0, 1 г в сутки.

Для внутримышечного введения 2, 5 % раствор левомепромазина разводят в 3 - 5 мл изотонического раствора натрия хлорида или 0, 5 % раствора новокаина и вводят глубоко в верхний наружный квадрант ягодицы. Внутривенные введения производят медленно; раствор препарата разводят в 10 - 20 мл 40 % раствора глюкозы.

Для купирования острого алкогольного психоза назначают внутривенно 0, 05 - 0, 075 г (2 - 3 мл 2, 5 % раствора) препарата в 10 - 20 мл 40 % раствора глюкозы. При необходимости вводят по 0, 1 - 0, 15 г внутримышечно в течение 5 - 7 дней.

В амбулаторной практике левомепромазин назначают больным с невротическими расстройствами, при повышенной возбудимости, бессоннице. Препарат принимают внутрь в суточной дозе 0, 0125 - 0, 05 г (1/2 - 2 таблетки).

В неврологической практике препарат применяют в суточной дозе 0, 05 - 0, 2 г при заболеваниях, сопровождающихся болевым синдромом (невралгия тройничного нерва, неврит лицевого нерва, опоясывающий лишай и др.).

Положительный эффект дает применение левомепромазина при зудящих дерматозах.

Препарат обычно хорошо переносится. Возможные побочные явления такие же, как при применении аминазина, но менее выражены. В картине экстрапирамидных нарушений преобладает акинетико-гипотонический синдром. Внутримышечные инъекции болезненны.

Препарат противопоказан при стойкой гипотензии, особенно у больных пожилого возраста, при сердечно-сосудистой декомпенсации, поражениях печени и кроветворной системы.

Формы выпуска: таблетки (драже) по 0, 025 г в упаковке по 50 штук; 2, 5 % раствор в ампулах по 1 мл в упаковке по 5 и 10 ампул.

Хранение: список Б. В защищенном от света месте.

Справочник лекарственных средств. 2012

Смотрите еще толкования, синонимы, значения слова и что такое Левомепромазин в русском языке в словарях, энциклопедиях и справочниках:

• ФИБРИЛЛЯЦИЯ ЖЕЛУДОЧКОВ в Медицинском словаре:
  
• ШИЗОФРЕНИЯ в Медицинском словаре:
  
• РАССТРОЙСТВА ДЕПРЕССИВНЫЕ в Медицинском словаре:
  
• РАССТРОЙСТВА БИПОЛЯРНЫЕ в Медицинском словаре:
  
• в Медицинском словаре:
  
• ОТРАВЛЕНИЕ НЕЙРОЛЕПТИКАМИ в Медицинском словаре:
  
• ШИЗОФРЕНИЯ
  Шизофрения - психическое заболевание непрерывного или приступообразного течения, начинается преимущественно в молодом возрасте, сопровождается характерными изменениями личности (аутизация, эмоционально-волевые расстройства, …
• ФИБРИЛЛЯЦИЯ ЖЕЛУДОЧКОВ в Медицинском большом словаре:
  Фибрилляция желудочков (ФЖ) - форма сердечной аритмии, характеризющаяся полной асинхронностью сокращения отдельных волокон миокарда желудочков, обусловливающей утрату эффективной систолы и …
• РАССТРОЙСТВА ДЕПРЕССИВНЫЕ в Медицинском большом словаре:
  Депрессия - состояние, характеризующееся сочетанием подавленного настроения, снижением психической и двигательной активности с вегетативными реакциями. Частота - 5% населения. Вероятность …
• РАССТРОЙСТВА ВСЛЕДСТВИЕ ЧЕРЕПНОМОЗГОВЫХ ТРАВМ в Медицинском большом словаре:
  РАССТРОЙСТВА ВСЛЕДСТВИЕ ЧЕРЕПНО-МОЗГОВЫХ ТРАВМ Расстройства вследствие черепно-мозговых травм - комплекс неврологических и психических нарушений, обусловленных ЧМТ. Частота - У 90% …
• РАССТРОЙСТВА БИПОЛЯРНЫЕ в Медицинском большом словаре:
  Биполярное расстройство начинается, как правило, с депрессии и характеризуется развитием по меньшей мере одного маниакального эпизода. Мания - состояние, характеризующееся …
• ОТРАВЛЕНИЕ НЕЙРОЛЕПТИКАМИ в Медицинском большом словаре:
  Нейролептики (например производные фенотиазина - аминазин, промазин, левомепромазин, прохлорперазин, трифтазин) относят к группе психоседативных средств. Детоксикация в печени, выделение через …
• НЕЙРОЛЕПТИКИ в Толковом словаре психиатрических терминов:
  (греч. neuron - нерв, leptikos - способный взять). Группа препаратов психотропного действия (психофармакологических). Обладают общими свойствами: снижают психомоторную активность, …

Входит в состав препаратов

ЖНВЛП

ОНЛС

N.05.A.A Производные фенотиазина с алифатической структурой

N.05.A.A.02 Левомепромазин

МНН: Левомепромазин

Производитель: ЗАО "Фармацевтический завод ЭГИС"

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Levomepromazine

Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№004387

Период регистрации: 12.02.2016 - 12.02.2021

КНФ (ЛС включено в Казахстанский национальный формуляр лекарственных средств)

АЛО (Включено в Список бесплатного амбулаторного лекарственного обеспечения)

ЕД (Включено в Список ЛС в рамках ГОБМП, подлежащих закупу у Единого дистрибьютора)

Предельная цена закупа в РК: 22.13 KZT

Инструкция

Торговое название

Тизерцин®

Международное непатентованное название

Левомепромазин

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой, 25 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - левомепромазин 25 мг (эквивалентно 33,8 мг левомепромазина малеата),

вспомогательные вещества : лактозы моногидрат, крахмал картофельный, целлюлоза микрокристаллическая, повидон К-25, натрия карбоксиметилкрахмал (тип А), магния стеарат,

состав оболочки : гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), диметикон (Е-1049)

Описание

Круглые, слегка двояковыпуклые таблетки покрытые оболочкой белого цвета, без запаха

Фармакотерапевтическая группа

Психотропные препараты. Нейролептики. Фенотиазины с диметиламинопропильной группой. Левомепромазин.

Код ATХ N05AA02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-3 часа. Кажущийся объём распределения левомепромазина 23-42 л/кг. Левомепромазин быстро метаболизируется с образованием сульфатных и глюкуронидных конъюгатов, которые выводятся с мочой. Небольшая часть введенной дозы (1%) выводится в неизменной форме с мочой и калом. Период полувыведения - 15-30 часов. Левомепромазин имеет линейную кинетику в интервале 10-300 нг/мл.

Фармакодинамика

Тизерцин - нейролептик из группы производных фенотиазина. Действуя на дофаминовые рецепторы таламуса, гипоталамуса, ретикулярной формации, лимбической системы, левомепромазин тормозит сенсорную стимуляцию. Снижает двигательную активность и обладает сильным седативным действием. Кроме того, он является антагонистом других нейротрансмиттерных систем (норадренергической, серотонинергической, гистаминергической и холинергической). Поэтому левомепромазин обладает противорвотным, антигистаминным, антиадренергическим и антихолинергическим действием. Левомепромазин - аналог хлорпромазина с более выраженным эффектом торможения психомоторной деятельности по сравнению с хлорпромазином. Экстрапирамидные побочные эффекты менее выражены, чем у других нейролептиков. Препарат является сильным антагонистом альфа-адренорецепторов, однако обладает слабым антихолинергическим эффектом. Левомепромазин повышает болевой порог (анальгетическая эффективность сравнима с морфином) и обладает амнестическим эффектом. Благодаря способности усиливать эффекты анальгетиков, этот препарат можно использовать для адъювантной терапии при сильном остром и хроническом болевом синдроме.

Показания к применению

Острые психозы с психомоторным возбуждением и выраженной тревожностью:

Острый приступ шизофрении

Другие острые психотические состояния

Адъювантная терапия при хронических психозах:

Хроническая шизофрения

Хронические галлюцинаторные психозы

Способ применения и дозы

Препарат применять строго по назначению врача!

Лечение следует начинать с низких доз, которые можно затем постепенно увеличивать в зависимости от переносимости препарата. После улучшения состояния пациента дозу следует снизить до поддерживающей, величина которой определяется индивидуально. Продолжительность лечения определяется врачом индивидуально, в зависимости от клинического состояния пациента.

При психозах рекомендуемая начальная доза составляет 25-50 мг (1-2 таблетки) 2 раз в сутки ежедневно. При необходимости начальную суточную дозу можно увеличивать до 150-250 мг (в 2-3 приема). В последующем, в зависимости от эффекта, она может понижаться до достижения поддерживающей дозы.

Пациенты пожилого возраста

Для пациентов пожилого возраста характерна повышенная чувствительность к производным фенотиазина. Так как таблетки, покрытые оболочкой 25 мг, не гарантируют точный режим дозировки, то пожилым (лицам старше 65 лет) этот препарат противопоказан.

Пациенты с нарушениями функции печени и почек

Отсутствуют данные по применению препарата у пациентов с нарушениями функции печени и почек, однако, препарат следует применять с исключительной осторожностью, так как он метаболизируется в печени и выводится из организма с мочой.

Побочные действия

Отсутствуют данные о частоте побочных реакций.

Панцитопения, агранулоцитоз, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения

Анафилактоидные реакции, отёк гортани, периферический отёк, астма

- снижение веса, недостаток витаминов, непереносимость глюкозы, гипергликемия, гипонатриемия, синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона

Реактивация психотических симптомов, кататония, спутанность сознания, дезориентация, зрительные галлюцинации, смазанная речь, сонливость

Эпилептические припадки, повышение внутричерепного давления, экстрапирамидные симптомы (дискинезия, дистония, паркинсонизм, опистотонус, гиперрефлексия), синдром отмены, спутанность сознания, делирий, судороги

- отложения в хрусталике и роговице, пигментная ретинопатия

- тахикардия, синдром Адамса-Стокса, удлинение интервала QT (проаритмогенный эффект, веретенообразная желудочковая тахикардия)

Венозная тромбоэмболия, в том числе легочная эмболия и тромбоз глубоких вен, (частота которых неизвестна)

Тепловой удар в жарких, влажных условиях

Тошнота, рвота, запор, которые могут стать очень тяжелыми и вызывать паралитический илеус, неприятные ощущения в животе, сухость во рту, поражение печени (желтуха, холестаз)

Некротизирующий энтероколит, с возможным летальным исходом (в очень редких случаях)

- эксфолиативный дерматит, крапивница, эритема, светочувствительность, гипер- пигментация

- окраска мочи, нарушение мочеиспускания

- симптомы отмены у новорожденных

Галакторея, нарушения менструального цикла, в очень редких случаях - нарушение сократимости матки, приапизм

Злокачественный нейролептический синдром, гиперпирексия, астения

Часто

Ортостатическая гипотензия (с сопутствующими слабостью, головокружением и обмороком)

Единичные сообщения

Случаи внезапной смерти, возможно сердечного происхождения, а также случаи необъяснимой внезапной смерти пациентов, получавших нейролептики группы фенотиазина

У некоторых пациентов, хронически получающих фенотиазины, описана аденома гипофиза, однако для установления ее причинной связи с этими препаратами необходимы дополнительные исследования

Противопоказания

Повышенная чувствительность к фенотиазинам или другим компонентам препарата

Одновременный прием антигипертензивных средств

Одновременный прием ингибиторов моноаминооксидазы

Передозировка препаратов, вызывающих угнетение центральной нервной системы (алкоголь, общие анестетики, снотворные)

Закрытоугольная глаукома

Задержка мочеиспускания

Болезнь Паркинсона

Рассеянный склероз

Миастения, гемиплегия

Тяжелая кардиомиопатия (недостаточность кровообращения)

Тяжелые нарушения функций почек или печени

Выраженная артериальная гипотензия

Заболевания кроветворных органов

Порфирия

Острые инфекционные заболевания вирусной, грибковой или бактериальной природы (в т.ч. ветряная оспа, опоясывающий лишай); кома, вызванная интоксикацией этанолом, наркотиками и снотворными

Период лактации

Пациенты пожилого возраста (старше 65 дет)

Детский возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия

При одновременном применении левомепромазина с препаратами, которые в первую очередь метаболизируются с помощью ферментной системы цитохрома Р450 2D6, возможно повышение концентрации этих препаратов в плазме крови, что может продлить или усилить действие или побочные эффекты этих препаратов.

Запрещается одновременный прием Тизерцина со следующими препаратами:

- антигипертензивными из-за риска выраженной артериальной гипотензии

Ингибиторами моноаминооксидазы, так как возможно увеличение продолжительности эффекта Тизерцина и тяжести его побочных эффектов.

Следует соблюдать исключительную осторожность при комбинации со следующими препаратами:

Антихолинергические препараты (трициклические антидепрессанты; Н1-антигистаминные; некоторые антипаркинсонические препараты; атропин, скополамин, сукцинилхолин) из-за усиления антихолинергических эффектов (паралитическая кишечная непроходимость, задержка мочи, глаукома); при комбинации со скополамином наблюдались экстрапирамидные побочные эффекты

Средства, угнетающие центральную нервную систему (наркотические анальгетики, средства общей анестезии, анксиолитики, седативные и снотворные, транквилизаторы, трициклические антидепрессанты) усиливают действие препарата на центральную нервную систему

Средства, стимулирующие центральную нервную систему (например, производные амфетамина) наблюдается снижение психостимулирующего эффекта

Леводопа ослабляется эффект этого препарата

Пероральные противодиабетические препараты: их эффективность снижается и может наступить гипергликемия

Средства, удлиняющие интервал QT (некоторые противоаритмические препараты, макролидные антибиотики, некоторые противогрибковые азолы, цизаприд, некоторые антидепрессанты, некоторые антигистаминные препараты, а также непрямой эффект диуретиков, снижающих уровень калия); эти эффекты могут суммироваться и повышать риск аритмии

Дилевалол: взаимным торможением метаболизма этот препарат и Тизерцин усиливают эффекты друг друга; при совместном применении может возникнуть необходимость в снижении дозы одного или обоих препаратов; не исключено аналогичное взаимодействие с другими бета-блокаторами

Препараты, вызывающие фотосенсибилизацию, из-за риска ее усиления

Этанол: происходит усиление угнетающего влияния на центральную нервную систему и повышается вероятность развития экстрапирамидных побочных эффектов.

Прочие:

- одновременное введение с витамином С, снижает дефицит этого витамина, связанный с применением Тизерцина

Одновременное применение дезфериоксиамина с прохлорперазином вызывает преходящую метаболическую энцефалопатию с потерей сознания продолжительносью от 48 до 72 часов. Такое взаимодействие возможно и с левомепромазином, так как его фармакологическая активность в значительной мере сходна с таковой прохлорперазина.

Адреналин (эпинефрин) нельзя применять при передозировке нейролептиками

Особые указания

Применение препарата следует немедленно прекратить при возникновении любой реакции гиперчувствительности.

Особая осторожность нужна при назначении препарата пациентам с почечной и/или печеночной недостаточностью из-за риска кумуляции и токсичности.

Инсульт

В рандомизированных клинических исследованиях с контролем плацебо, в которых участвовали пожилые пациенты с деменцией, получавшие определенные атипичные антипсихотические препараты, наблюдалось 3х-кратное повышение риска развития нарушений мозгового кровообращения. Механизм этого повышенного риска неизвестен. Повышенный риск развития нарушений мозгового кровообращения нельзя исключить и для других антипсихотических средств или других групп пациентов. Тизерцин следует с осторожностью использовать у пациентов с факторами риска развития инсульта.

Повышенная смертность у пожилых пациентов, страдающих деменцией

В двух обсервационных клинических исследованиях было показано, что применение антипсихотических средств у пожилых пациентов, страдающих деменцией, в некоторой степени повышало риск развития смертности, по сравнению с пациентами, не получавшими такого лечения. Эти данные недостаточны для точной оценки риска, и механизм повышения риска также неизвестен.

Запрещено применение Тизерцина для лечения поведенческих нарушений при деменции.

Пациенты пожилого возраста (особенно с деменцией) имеют выраженную предрасположенность к ортостатической гипотензии, а также более чувствительны к антихолинергическим и седативным эффектам фенотиазинов. Кроме того, у них особенно часто возникают экстрапирамидные побочные эффекты. Поэтому пожилым пациентам препарат назначают с низких начальных доз и повышение доз должно быть постепенным.

Рекомендуется осторожность при лечении пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями в анамнезе, особенно в пожилом возрасте, а также имеющих застойную сердечную недостаточность, нарушения проводимости, аритмии, синдром врожденного удлинения интервала QT или нестабильное состояние системы кровообращения. До начала применения Тизерцина следует зарегистрировать электрокардиограмму для исключения любого сердечно-сосудистого заболевания, которое может служить противопоказанием.

Как и при введении других фенотиазинов, левомепромазин может вызвать удлинение интервала QT, аритмии и очень редко - желудочковую тахикардию типа «пируэт».

Во время терапии антипсихотическими препаратами наблюдались случаи венозной тромбоэмболии (ВТЭ). Так как у пациентов, получающих антипсихотические препараты, часто имеются факторы риска приобретенной ВТЭ, следует выявить все возможные факторы риска и предпринять необходимые профилактические меры до и во время лечения Тизерцином.

Гипергликемия или непереносимость глюкозы наблюдалась у пациентов. получавших левомепромазин. Пациентам с установленным диагнозом сахарного диабета или с факторами риска развития диабета, которым назначается лечение левомепромазином, на протяжении лечения следует проводить соответствующий гликемический мониторинг.

Если во время лечения антипсихотическими препаратами наблюдается гипертермия, следует обязательно исключить злокачественный нейролептический синдром (ЗНС). ЗНС - смертельно опасное заболевание, характеризующееся следующими симптомами: мышечная ригидность, гипертермия, спутанность сознания, нарушение функций вегетативной нервной системы (нестабильное артериальное давление, тахикардия, аритмия, усиленное потоотделение), кататония. Лабораторные показатели: повышение уровней креатинфосфокиназы (КФК), миоглобинурия (рабдомиолиз) и острая почечная недостаточность. Все эти симптомы указывают на развитие ЗНС. При их возникновении, а также, если во время лечения возникнет гипертермия невыясненной этиологии без выраженных клинических симптомов ЗНС, применение Тизерцина следует немедленно прекратить. Если после выздоровления от ЗНС состояние пациента требует дальнейшей антипсихотической терапии, следует тщательно продумать выбор препарата.

В литературе описана толерантность к седативным эффектам фенотиазинов и перекрестная толерантность к различным антипсихотическим средствам. Такая толерантность может объяснять признаки функциональных нарушений, возникающие после внезапной отмены высоких или длительно применяемых доз: тошноту, рвоту, головную боль, тремор, повышенное потоотделение, тахикардию, бессонницу и беспокойство. Поэтому отмену препарата следует обязательно производить постепенно.

Многие антипсихотические средства, в том числе левомепромазин, могут снижать порог эпилептической судорожной готовности и вызывать эпилептиформные изменения электроэнцефалограммы (ЭЭГ). Поэтому при постепенном подборе дозы Тизерцина у пациентов с эпилепсией следует постоянно контролировать клинические показатели и ЭЭГ.

Развитие холестатической желтухи зависит от индивидуальной чувствительности пациента и полностью исчезает после прекращения введения препарата. Поэтому при длительном лечении рекомендуется регулярный контроль показателей функции печени.

Агранулоцитоз и лейкопения также наблюдались у некоторых пациентов при лечении фенотиазинами. Поэтому при длительной терапии рекомендуется регулярный контроль формулы крови, несмотря на очень низкую частоту этих явлений.

Запрещается употребление алкогольных напитков во время лечения и до исчезновения эффектов препарата (в течение 4-5 дней после прекращения применения Тизерцина).

Артериальное давление (особенно у пациентов с нестабильной системой кровообращения и предрасположенностью к гипотензии)

Показатели функции печени (особенно у пациентов с заболеваниями печени)

Формулу крови (при лихорадке и фарингите, а также при признаках лейкопении и агранулоцитоз, в начале курса лечения и во время длительной терапии)

Электрокардиограмму (при сердечно-сосудистых заболеваниях и у пациентов пожилого возраста).

Уровень калия в крови (периодический контроль и коррекция уровня электролитов в крови, особенно при длительном, хроническом применении препарата).

При внезапной отмене препарата могут развиться острые симптомы отмены, например возвращение психотических симптомов, беспокойство, усиление симптомов тревожности, бессонница, тошнота, рвота, головная боль, дрожь, потливость, учащение пульса.

Так как Тизерцин, таблетки, покрытые оболочкой, 25 мг содержат 40 мг лактозы моногидрата в каждой таблетке, то его не следует назначать пациентам с наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом фермента Lapp-лактазы, мальабсорбцией глюкозы-галактозы.

Беременность и период лактации

Если антипсихотические средства (в том числе и левомепромазин) применяли в III триместре беременности, то после родов у новорожденного имеется риск развития побочных эффектов, например, экстрапирамидных симптомов и/или симптомов отмены различной продолжительности и степени тяжести. Наблюдались случаи с развитием ажитации, гипертонии, гипотонии, тремора, сонливости, респираторного дистресса, а также сообщения о побочных эффектах с нарушением питания. Таким образом, следует проводить тщательный контроль состояния новорождённых.

Препарат не следует применять во время беременности, за исключением случаев, когда проведено тщательное сопоставление риска и пользы. Левомепромазин выделяется с грудным молоком. В связи с этим, его применение в период лактации противопоказано.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Тизерцин может вызвать сонливость, дезориентацию, спутанность сознания или значительную гипотонию, что может повлиять на способность пациента управлять автотранспортом. В период лечения пациентам рекомендуется воздержаться от управления транспортным средством или потенциально опасными механизмами. В дальнейшем степень ограничений следует устанавливать для каждого пациента индивидуально.

Передозировка

Симптомы : изменения жизненно важных физиологических показателей (чаще артериальная гипотензия и гипертермия), нарушения проводимости в сердечной мышце (удлинение интервала QT, желудочковая тахикардия/фибрилляция, тахикардия типа «пируэт», предсердно-желудочковая блокада), экстрапирамидные симптомы, седативный эффект, возбуждение центральной нервной системы (эпилептические припадки) и ЗНС.

Лечение : мониторирование следующих параметров: кислотно-щелочной баланс, водно-электролитный баланс, функции почек, объем мочи, активность печеночных ферментов, электрокардиограмма. У пациентов с ЗНС следует контролировать КФК сыворотки крови и температуру тела. В соответствии с значениями мониторируемых параметров следует назначать симптоматическое лечение. При артериальной гипотензии: внутривенное введение жидкостей, положение Тренделенбурга, дофамин и/или норадреналин (в связи с проаритмогенным эффектом левомепромазина необходимо иметь наготове набор для реанимации и мониторировать работу сердца).

При передозировке нейролептиков нельзя применять адреналин. Следует избегать применения лидокаина (лигнокаина) и, по возможности, антиаритмических препаратов длительного действия. При судорожных состояниях можно вводить диазепам, а при возобновлении судорог на фоне диазепама - фенитоин или фенобарбитал. При рабдомиолизе следует назначать маннитол. Специфический антидот не известен. Форсированный диурез, гемодиализ и гемоперфузия не эффективны. Не рекомендуется вызывать рвоту, так как возможные эпилептические припадки и дистонические реакции головы и шеи могут привести к аспирации рвотных масс. Промывание желудка и мониторирование жизненно важных показателей следует предпринять даже через 12 часов после приема препарата, поскольку эвакуация содержимого желудка замедлена антихолинергическим эффектом левомепромазина. Для дополнительного снижения всасывания рекомендуется введение активированного угля и слабительных.

Форма выпуска и упаковка

). 2-Метокси10 - (3-диметиламино-2-метилпропил) - фенотиазина гидрохлорид. Синонимы: Нозинан, Тизерцин, Dеdоran, Laevomepromazin, Levomazine, Levomepromazini hydrochloridum, Levomepromazine hydrochloride, Levopromazin, Methotrimeprazine, Minozinan, Neozine, Neuractil, Neurocil, Nozinan, Sinogan, Tisercin, Veractil и др. По строению отличается от аминазина наличием в положении 2 фенотиазинового ядра метоксильной группы (- ОСН3) вместо атома хлора и дополнительной метильной группы в алкиламиновой (разветвленной) цепи. По фармакологическим свойствам близок к аминазину. Способность потенцировать действие наркотических и аналгезирующих веществ, и гипотермический эффект у левомепромазина более выражены; обладает сильной адренолитической активностью, по холинолитическому и противорвотному действию уступает аминазину. Обладает выраженной противогистаминной активностью. Оказывает аналгезирующее действие. Вызывает относительно сильную гипотензию. В отношении нейромедиаторных систем мозга характеризуется значительно более сильным блокирующим действием на норадренергические рецепторы, чем на дофаминергические. По лечебному действию левомепромазин отличается большой активностью и быстротой наступления седативного эффекта, что позволяет применить его при острых психозах. В отличие от аминазина не усиливает депрессию, а сам обладает некоторой антидепрессивной активностью. Выраженного тимолептического действия препарат, однако, не оказывает и при типичных эндогенных депрессиях не может заменить трициклические или другие современные антидепрессанты. Показаниями к применению левомепромазина являются психомоторное возбуждение различной этиологии, инволюционные психозы, маниакальная стадия маниакально-депрессивного психоза, депрессивно-параноидная шизофрения, реактивные депрессии и другие психотические состояния, протекающие с явлениями тревоги, страха, двигательного беспокойства. В связи с интенсивным затормаживающим действием он особенно эффективен при тревожных состояниях, маниакальном онейроидно-кататоническом возбуждении. Высокая эффективность левомепромазина отмечена также при алкогольных психозах. Назначают левомепромазин внутрь и парентерально (внутримышечно, реже внутривенно). Лечение возбужденных больных начинают с парентерального введения 0,025 - 0,075 г препарата (1 - 3 мл 2,5 % раствора); при необходимости увеличивают суточную дозу до 0,2 - 0,25 г (иногда до 0,35 - 0,5 г) при внутримышечном введении и до 0,075 - 0,1 г при введении в вену. По мере успокоения больных парентеральное введение постепенно заменяют приемом препарата внутрь. Внутрь назначают по 0,05 - 0,1 г (до 0,3 - 0,4 г) в сутки. Курсовое лечение начинают с суточной дозы 0,025 - 0,05 г (1 - 2 мл 2,5 % раствора или 1 - 2 таблетки по 0,025 г), увеличивая ежедневно дозу на 0,025 - 0,05 г до суточной дозы 0,2 - 0,3 г внутрь или 0,075 - 0,2 г парентерально (в редких случаях до суточной дозы 0,6 - 0,8 г внутрь). К концу курса лечения дозу постепенно уменьшают и назначают для поддерживающей терапии 0,025 - 0,1 г в сутки. Для внутримышечного введения 2,5 % раствор левомепромазина разводят в 3 - 5 мл изотонического раствора натрия хлорида или 0,5 % раствора новокаина и вводят глубоко в верхний наружный квадрант ягодицы. Внутривенные введения производят медленно; раствор препарата разводят в 10 - 20 мл 40 % раствора глюкозы. Для купирования острого алкогольного психоза назначают внутривенно 0,05 - 0,075 г (2 - 3 мл 2,5 % раствора) препарата в 10 - 20 мл 40 % раствора глюкозы. При необходимости вводят по 0,1 - 0,15 г внутримышечно в течение 5 - 7 дней. В амбулаторной практике левомепромазин назначают больным с невротическими расстройствами, при повышенной возбудимости, бессоннице. Препарат принимают внутрь в суточной дозе 0,0125 - 0,05 г (1/2 - 2 таблетки). В неврологической практике препарат применяют в суточной дозе 0,05 - 0,2 г при заболеваниях, сопровождающихся болевым синдромом (невралгия тройничного нерва, неврит лицевого нерва, опоясывающий лишай и др.). Положительный эффект дает применение левомепромазина при зудящих дерматозах. Препарат обычно хорошо переносится. Возможные побочные явления такие же, как при применении аминазина, но менее выражены. В картине экстрапирамидных нарушений преобладает акинетико-гипотонический синдром. Внутримышечные инъекции болезненны. Препарат противопоказан при стойкой гипотензии, особенно у больных пожилого возраста, при сердечно-сосудистой декомпенсации, поражениях печени и кроветворной системы. Формы выпуска: таблетки (драже) по 0,025 г в упаковке по 50 штук; 2,5 % раствор в ампулах по 1 мл в упаковке по 5 и 10 ампул. Хранение: список Б. В защищенном от света месте.

Словарь медицинских препаратов . 2005 .

НЕЙРОЛЕПТИКИ

Тизерцин

Латинское название препарата:

Тизерцин Tisercin®

Торговое название препарата:

Тизерцин

Действующее вещество МНН:

Левомепромазин* (Levomepromazine*)

Лекарственная форма:

Таблетки покрытые оболочкой

Состав:

Активное вещество: 25 мг левомепромазина, вспомогательные вещества: магния стеарат, натрия крахмала гликолят, повидон, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал картофельный, лактоза, титана диоксид, гипромеллоза, диметикон, магния стеарат

Описание:

Круглые, слегка двояковыпуклые таблетки покрытые оболочкой, белого цвета, без запаха

Фармакодинамика:

Антипсихотическое средство (нейролептик) фенотиазинового ряда. Оказывает антипсихотическое, седативное (снотворное), анальгезирующее, умеренное противорвотное, гипотермическое, умеренное антигистаминное и М-холиноблокирующее действие. Вызывает снижение артериального давления (АД).

Антипсихотическое действие обусловлено блокадой дофаминовых D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие - блокадой дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие - блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса.

Экстрапирамидные побочные эффекты у левомепромазина менее выражены, чем у "классических" нейролептиков. Левомепромазин повышает болевой порог. Благодаря способности усиливать эффекты анальгетиков, этот препарат можно использовать для вспомогательной терапии при остром и хроническом болевом синдроме.

Фармакокинетика:

Максимальная концентрация препарата в плазме крови достигается через 1-3 часа после приема внутрь. Проходит через гистогематические барьеры, включая гематоэнцефалический барьер, распределяется в органах и тканях.

Левомепромазин быстро метаболизируется в печени путем деметилирования с образованием сульфатных и глюкуронидных конъюгатов, которые выводятся с мочой. Метаболит, образующийся в результате деметилирования (N-дезметиломоно-метотримепразин), обладает фармакологической активностью, остальные метаболиты неактивны. Небольшая часть введенной дозы (1%) выводится в неизменном виде с мочой и калом. Период полувыведения - 15-30 часов.

Показания:

Психомоторное возбуждение различной этиологии:

• при шизофрении (острой и хронической)
• при биполярных расстройствах
• при сенильных, интоксикационных и прочих психозах
• при олигофрении
• при эпилепсии

• ажитацией
• тревогой
• паникой
• фобиями
• стойкой бессонницей

Усиление действия анальгетиков, средств для общей анестезии, антигистаминных препаратов. Болевой синдром (невралгия тройничного нерва, неврит лицевого нерва, опоясывающий лишай).

Противопоказания:

• одновременный прием антигипертензивных средств,
• повышенная чувствительность к фенотиазинам,
• передозировка препаратов, вызывающих торможение ЦНС (алкоголь, общие анестетики, снотворные),
• закрытоугольная глаукома,
• задержка мочи,
• Болезнь Паркинсона,
• рассеянный склероз,
• миастения, гемиплегия,
• хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации,
• выраженная почечная/печеночная недостаточность,
• выраженная артериальная гипотензия,
• угнетение костномозгового кроветворения (гранулоцитопения),
• порфирия,
• кормление грудью,
• детский возраст до 12 лет.

С осторожностью: эпилепсия, пациенты с сердечно-сосудистыми заболеваниями в анамнезе, особенно в пожилом возрасте (нарушения проводимости сердечной мышцы, аритмии, синдром врожденного удлинения интервала QT).

Беременность и период лактации:

Беременность
Препарат не следует применять во время беременности, за исключением случаев, когда проведено тщательное сопоставление риска для плода и пользы для матери.

Кормление грудью
Левомепромазин проникает в грудное молоко. В связи с этим, а также при отсутствии контролируемых исследований, его применение при грудном вскармливании противопоказано. При необходимости принимать препарат в период лактации следует решить вопрос о прекращении кормления грудью.

Способ применения и дозировка:

Внутрь начиная с суточной дозы 25-50 мг на несколько приёмов (максимальная часть суточной дозы должна назначаться перед сном), ежедневно увеличивая её на 25-50 мг до улучшения состояния больного. У резистентных к другим нейролептикам больных суточную дозу можно наращивать быстрее, прибавляя по 50-75 мг в сутки. Средние суточные дозы составляют 200-300 мг.

После улучшения состояния пациента дозу следует снизить до поддерживающей, величина которой определяется индивидуально.

В амбулаторной практике больным с невротическими расстройствами назначают в суточной дозе 12,5-50 мг (1/2-2 таблетки).

Больным с психозами, при выраженном психомоторном возбуждении, целесообразно начинать терапию левомепромазином с парентерального введения

Для предупреждения развития ортостатического коллапса во время лечения требуется соблюдение постельного режима. .

Побочное действие:

Сердечно-сосудистая система: самый частый побочный эффект - снижение АД и ортостатическая гипотензия. Также возможны тахикардия, синдром Морганьи-Адамса-Стокса, удлинение интервала QT (аритмогенный эффект, тахикардия типа "пируэт") (см. также раздел "Противопоказания").

Кроветворная система: панцитопения, агранулоцитоз, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения.

Центральная нервная система: спутанность сознания, невнятность речи, экстрапирамидные симптомы с преобладанием акинето-гипотонического синдрома, эпилептические припадки, повышение внутричерепного давления, нейролептический злокачественный синдром (НЗС).

Эндокринная система и метаболизм: галакторея, нарушения менструального цикла, похудание. У некоторых пациентов, длительно получающих фенотиазины, описано развитие аденомы гипофиза, однако для установления ее причинной связи с этими препаратами необходимы дополнительные исследования.

Мочеполовая система: обесцвечивание мочи, нарушения мочеиспускания.

Желудочно-кишечный тракт: сухость во рту, неприятные ощущения в животе, тошнота, рвота, запор, поражение печени (желтуха, холестаз).

Кожные реакции: фотосенсибилизация, эритема, пигментация.

Зрение: при длительном применении отложения в хрусталике и роговице, пигментная ретинопатия.

Аллергические реакции: отек гортани, периферические отеки, анафилактоидные реакции, бронхоспазм, крапивница, эксфолиативный дерматит.

Другие: гипертермия (может быть первым признаком НЗС), боль и отек в местах инъекций.

Передозировка:

Симптомы: Артериальная гипотензия, нарушения проводимости в сердечной мышце (удлинение интервала QT, желудочковая тахикардия типа "пируэт", предсердно-желудочковая блокада), угнетение сознания различной степени выраженности (вплоть до комы), экстрапирамидные симптомы, седативный эффект, эпилептические припадки.

Лечение: реанимационные мероприятия, симптоматическая терапия. Специфический антидот не известен. Форсированный диурез, гемодиализ и гемоперфузия не эффективны.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами:

Следует избегать одновременного приема следующих средств:

• Антигипертензивных из-за риска выраженного снижения АД.
• Ингибиторов моноаминоксидазы МАО, т.к. возможно увеличение продолжительности эффекта препарата Тизерцин и тяжести его побочных эффектов.

Следует соблюдать осторожность при комбинации со следующими средствами:

Антихолинергические препараты (трициклические антидепрессанты; блокаторы Н1-гистаминовых рецепторов; некоторые антипаркинсонические средства; атропин, скополамин, сукцинилхолин) из-за усиления антихолинергических эффектов (паралитическая кишечная непроходимость, задержка мочи, глаукома). При комбинации со скополамином наблюдались экстрапирамидные побочные эффекты.

Средства, угнетающие ЦНС (наркотические анальгетики, средства общей анестезии, анксиолитики, седативные и снотворные, транквилизаторы, трициклические антидепрессанты) усиливают угнетающее действие препарата на ЦНС.

Средства, стимулирующие ЦНС (например, производные амфетамина) - снижение психостимулирующего эффекта.

Леводопа: ослабляется эффект этого препарата.

Пероральные противодиабетические препараты: их эффективность снижается, что требует корректировки дозы.

Средства, удлиняющие интервал QT (некоторые противоаритмические препараты, макролидные антибиотики, некоторые противогрибковые азолы, цизаприд, некоторые антидепрессанты, некоторые антигистаминные препараты, а также диуретики, снижающие уровень калия) - усиливают риск удлинения интервала QT и, следовательно, повышают риск аритмии.

Препараты, вызывающие фотосенсибилизацию: этот эффект может усилиться. Алкоголь: усиливается торможение ЦНС и повышается вероятность возникновения экстрапирамидных побочных эффектов.

Антацидные средства: снижают всасываемость в желудочно-кишечном тракте (левомепромазин следует назначать за 1 ч до или через 4 ч после приема антацидных средств).

Особые указания:

Применение препарата следует прекратить в случае возникновения аллергических реакции.

При беременности препарат следует назначать после тщательного сопоставления риска и пользы (см. раздел "Беременность и период лактации").

Одновременное применение со средствами, угнетающими ЦНС, ингибиторами МАО и антихолинергическими веществами требует особой осторожности (см. раздел "Взаимодействия").

Особая осторожность нужна при назначении препаратов пациентам с почечной и/или печеночной недостаточностью из-за риска кумуляции препарата.

Пожилые пациенты имеют предрасположенность к ортостатической гипотензии, а также антихолинергическим и седативным эффектам фенотиазинов. Кроме того, у них особенно часто возникают экстрапирамидные побочные эффекты. Поэтому низкие начальные дозы и постепенное их повышение особенно важны у этой категории больных.

Во избежание развития ортостатической гипотензии пациент должен лежать в течение получаса после введения первой дозы. Если после введения препарата возникает головокружение, следует соблюдать постельный режим после введения каждой дозы.

Если во время антипсихотической терапии возникнет гипертермия, следует обязательно исключить злокачественный нейролептический синдром (НЗС). НЗС - смертельно опасное заболевание, характеризующееся следующими симптомами: гипертермия, мышечная ригидность, спутанность сознания, нарушение функций вегетативной нервной системы (нестабильное АД, тахикардия, аритмия, усиленное потоотделение), повышение концентрации креатинфосфокиназы (КФК), миоглобинурия (рабдомиолиз) и острая почечная недостаточность.

При их возникновении, а также если во время лечения возникнет гипертермия неясной этиологии без остальных клинических симптомов НЗС, введение препарата Тизерцин® следует немедленно прекратить.

После внезапной отмены препарата, применяемого в высоких дозах или длительно, возможно появление: тошноты, рвоты, головной боли, тремора, повышенного потоотделения, тахикардии, бессонницы и беспокойства, а также развития толерантности к седативным эффектам фенотиазинов и перекрестная толерантность к различным антипсихотическим средствам.

По этой причине отмену препарата следует всегда производить постепенно.

Многие антипсихотические средства, в том числе левомепромазин, могут снижать порог судорожной готовности и вызывать эпилептиформные изменения ЭЭГ. Поэтому при подборе дозы препарата Тизерцин у больных эпилепсией следует постоянно контролировать клинические показатели и ЭЭГ.

Развитие холестатической желтухи зависит от индивидуальной чувствительности пациента и полностью исчезает после прекращения введения препарата. Поэтому при длительном лечении требуется регулярный контроль функции печени.

Следует запретить употребление алкогольных напитков во время лечения и до исчезновения эффектов препарата (в течение 4-5 дней после прекращения введения препарата Тизерцин®.

• артериальное давление,
• функцию печени (особенно у пациентов с заболеваниями печени),
• формулу крови,
• ЭКГ (при сердечно-сосудистых заболеваниях и у пожилых пациентов).

Вождение автомобилей и работа с механизмами:

В период лечения следует воздерживаться от вождения автомобиля и выполнения работы, связанной с повышенным риском несчастных случаев.

Форма выпуска:

По 50 таблеток во флакон коричневого стекла с ПЭ крышкой. 1 флакон вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

Срок хранения:

5 лет. Срок хранения обозначен на коробочке. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения:

Препарат относится к списку №1 сильнодействующих веществ Постоянного комитета по контролю наркотиков МЗ РФ.

Хранить при температуре 15-25° С, в недоступном для детей месте.

Условия отпуска из аптек:

Изготовитель:

Фармацевтический завод ЭГИС А.О.
1106 Будапешт, ул. Керестури, 30-38 Венгрия
Тел.: (36-1) 265-5555 Факс: (36-1) 265-5529

Представительство АО "Фармацевтический завод ЭГИС" (Венгрия):
Москва, ул. Ивана Франко, 8