Толперизон – лекарство, предназначенное для терапии повышенного тонуса скелетных мышц. Препарат относят к группе миорелаксантов центрального действия.

Под воздействием лекарства мышечный тонус восстанавливается до физиологически нормального состояния, наблюдается нормализация двигательной активности и устранение болевых ощущений.

Форма выпуска, состав

Толперизон выпускается в виде таблеток для внутреннего приема по 50 и 150мг. Активным веществом является толперизона гидрохлорид.

Фармакологическое действие

Препарат является миорелаксирующим средством центрального действия. Фармакологическая эффективность препарата Толперизон направлена на расслабление скелетных мышц. Точный механизм действия данного лекарственного средства на сегодняшний день изучен не в полной мере.

Применение препарата Толперизон способствует оказанию следующих воздействий на центральную нервную систему:

• блокировке спинномозговых рефлексов;
• способствует снижению токсичности алкалоида стрихинина, который вызывает повышенную рефлекторную возбудимость.

Помимо этого, наблюдается оказание умеренного спазмолитического, мембраностабилизирующего и сосудорасширяющего эффекта. Применение Толперизона способно снизить болевую чувствительность периферических нервных окончаний, уменьшить болезненность, а также облегчить произвольную двигательную активность.

Использование препарата не способствует оказанию воздействия на периферический отдел нервной системы.

Всасывание Толперизона осуществляется в области желудочно-кишечного тракта, выведение осуществляют почки.

Показания

Толперизон используют в комплексных схемах лечения:

• Спинномозговых и центральных параличей, которые сопровождаются гипертонусом, мышечными спазмами, спинальным автоматизмом, контрактурой конечностей.
• Болезней, которые проявляются в виде дистонии, ригидности, мышечных спазмов.
• Облитерирующих болезней артерий в виде атеросклероза сосудов конечностей, синдрома Рейно, диабетической ангиопатии, болезни Бюргера.
• Посттромботических нарушений, которые сопровождаются нарушениями микроциркуляции крови и лимфы. При развитии язвенных поражений в области голени.
• Эпилепсии и эцефалопатии сосудистого происхождения.
• Гипертонуса, который сочетается с нарушениями тонуса мышц другого типа.
• Детского спастического паралича (болезни Литта).
• Экстрапирамидальных расстройств (постэнцефалитного и атеросклеротического паркинсонизма).

Толперизон может быть использован в ходе комплексного лечения спондилоартроза и артрозов крупных суставов.

Способ применения

Лечение начинают с минимальной эффективной дозы, которую подбирает врач в индивидуальном порядке. Постепенно дозировка может быть увеличена.

Таблетки Толперизон используют после основного приема пищи, запивая достаточным количеством простой воды. Препарат нельзя рассасывать и разжевывать.

В случае передозировки увеличивается вероятность развития нежелательных побочных реакций. В данном случае необходимо незамедлительно отменить прием препарата, промыть желудок и обратиться за оказанием медицинской помощи.

Продолжительность лечения также подбирает лечащий врач. Препарат не предназначен для самолечения.

Побочные реакции

Использование лекарства Толперизон может провоцировать развитие:

• головной боли;
• миастении;
• снижения артериального давления;
• рвоты и тошноты;
• гастралгии;
• аллергических проявлений в виде анафилактического шока, крапивницы, бронхоспазмов, кожного зуда, высыпаний.

При развитии описанных или каких-либо других побочных эффектов рекомендовано проконсультироваться с врачом. В дальнейшем может потребоваться коррекция дозировки или замена препарата на другой.

Противопоказания

Использование Толперизона противопоказано при миастении и при непереносимости действующего или вспомогательных веществ.

От применения препарата придется отказаться беременным и кормящим женщинам, а также пациентам, которые не достигли возраста 1 год.

Взаимодействие с другими лекарствами

Эффективность препарата Толперизон может увеличиваться в случае одновременного использования:

• со средствами, способствующими оказанию общеанестезирующего действия;
• с лекарствами из группы периферических миорелаксантов;
• с препаратами, способствующими оказанию психоактивного действия;
• с лекарствами на основе клонидина, оказывающими гипотензивное и седативное воздействие.

Толперизон может быть использован в комплексных схемах лечения совместно с другими препаратами, которые назначит врач. Следует поставить врача в известность, какие лекарственные средства пациент принимает на данный момент или использовал недавно.

Аналоги, стоимость

Стоимость Толперизона на период март 2016 года сформирована так:

• Таблетки 150 мг, 30 шт. – 190-240 руб.
• Таблетки 50 мг, 30 шт. – 200-206 руб.

Аналогом Толперизона является препарат Мидокалм. При необходимости подбора замены следует предварительно посоветоваться с врачом и согласовать дозировку лекарства.

На фоне лечения с использованием Толперизона пациентам следует быть предельно осторожными при управлении транспортными средствами и выполнении работ, требующих повышенного внимания.

Хранение лекарства следует осуществлять в соответствии с рекомендациями производителя: в сухом месте, которое защищено от детей и попадания прямых солнечных лучей. Оптимальная температура хранения – не более 25 градусов.

Препарат является средством рецептурного отпуска.

Эффективность

Легко найти в аптеках

Побочные эффекты

Средняя оценка

На основе 3 отзывов

Мышечные спазмы и повышенный тонус мускул наблюдаются при некоторых заболеваниях опорно-двигательного аппарата, при которых больной испытывает сильные боли. Воздействуя особым образом на нервную систему, миорелаксанты уменьшают интенсивность передачи нервных импульсов и позволяют устранить гипертонус мышц.

В данную группу лекарственных медикаментов входит толперизон, который позволяет не только достигнуть желаемого эффекта, но также не вызвать неприятной побочной реакции - сонливости.

О препарате

Расслабляющее действие препарата приводит к уменьшению боли за счет блокирования проведения импульсов в спинной и головной мозг.

Производитель и страна производства

Tolperisone изготавливается корпорацией SC Balkan Pharmaceuticals SRL, расположенной в Молдове. Медикамент с аналогичным названием также выпускается в Республике Беларусь на БЗМП (г. Борисов).

Задайте свой вопрос врачу-неврологу бесплатно

Ирина Мартынова. Закончила Воронежский государственный медицинский университет им. Н.Н. Бурденко. Клинический ординатор и невролог БУЗ ВО \"Московская поликлиника\".

Формы выпуска и состав

В продаже представлен толперизон в таблетках преимущественно в разной концентрации действующего вещества - толперизона гидрохлорида.

• Таблетки 50 мг. Вспомогательные вещества: crospovidonum, кислоты (лимонная и стеариновая), E463, моногидрат лактозы, пирогенный кремния диоксид, магния стеарат и другие менее значимые компоненты. Стоимость - 170–190 рублей (30 табл).
• Таблетки 150 мг. Связочные вещества идентичны, что и в упаковке с драже 50 мг. Стоимость - 280–290 рублей (30 табл).
• Уколы. Медикамент в ампулах в России не выпускается, поэтому при необходимости достижения миорелаксирующего действия инъекционным способом приобретается Мидокалм. Вводятся уколы как внутривенно, так и внутримышечно.

Внутри упаковки можно найти от 1 до 4 блистеров с содержанием таблеток по 5, 7, 10, а также 14, 15, 20 или 30 драже.

Другие формы выпуска

Медикамент выпускается другими производителями, которые к основному названию прибавляют дополнительные приставки. Пример - толперизон МНН.

«Оболенское» - изготовитель медикамента толперизон obl, который изготавливается в России (поселок Оболенск). Именно obl толперизон чаще всего продается на постсоветском пространстве, а не молдавский вариант. Бренд толперизон с приставкой obl часто можно встретить в продаже в Украине, Казахстане и Республике Беларусь.

Названия этих миорелаксантов - синонимы, которые действуют одинаково , поскольку включают идентичное действующее вещество. В Германии выпускается медикамент с названием Tolperison HEXAL, в Тайване - Tolperisone Shou Chan.

Эти формы также синонимы названий, которые продаются в Молдавии и России.

Дозировки и схема применения

Толперизон имеет раздражающее воздействие на слизистую желудка , поэтому он принимается после или во время основного приема пищи. Таблетка запивается водой без примесей, разжевывание драже не предполагается.

Особенности приема

1. взрослые (начало курса): 1 таблетка 2–3 раза по 50 мг;
2. взрослые (продолжение курса): 150 мг 2–3 раза в сутки;
3. дети (концентрация по весу на 1 кг): от 12 месяцев до 6 лет - 5 мг;
4. дети от 7 до 14 лет (на 1 кг) - от 2 до 4 мг.

Дозировка зависит от тяжести сопутствующего заболевания , однако в начале лечения чаще всего рационален прием миорелаксанта в дозировке по 50 мг. По рекомендации врача концентрация (увеличение дозы не всегда рационально), поступающая в организм, постепенно увеличивается. Максимальный срок терапии - 3–4 недели.

Перерывы между повторными курсами этим медикаментом длятся не менее 2–3 месяцев.

Показания к применению

Толперизон рекомендовано употреблять при болезнях позвоночника и суставов , сопровождающихся болевым синдромом. В качестве медикамента экстренной терапии он равным образом назначается при инсультах, воспалениях головного мозга и рассеянном склерозе.

Рациональность приема при следующих болезнях:

• ушибы области спины;
• межпозвонковые деформации;
• акроцианоз;

В комплексной терапии атеросклероза миорелаксант выступает вспомогательным средством , позволяющим снять гипертонус мускульной ткани. Аналогичным образом Толперизон применяется при болезни Паркинсона, осложненной постэнцефалическими и атеросклеротическими нарушениями.

Медикамент назначается в период реабилитации пациентов, перенесших оперативное вмешательство в области суставов и позвоночника и находящихся в отделении травматологии и ортопедии.

Противопоказания

Угнетающее воздействие миорелаксанта на ЦНС нежелательно при некоторых состояниях и заболеваниях у пациентов . Перед использованием толперизона инструкцию по применению следует внимательно изучить до начала терапии (в ней представлен исчерпывающий список ограничений).

Запрет на прием

• миастения;
• непереносимость лактозы;
• 12-месячный возраст;
• период вынашивания плода и лактации.

В составе присутствует лактоза, поэтому при непереносимости этого компонента от приема медикамента стоит отказаться.

Особые указания: нарушения функции почек и печени

Миорелаксант не оказывает негативного влияния на печень и почки , поэтому больные, имеющие расстройства функционирования данных органов, могут начать использование медикамента без опасений, связанных с потенциальным ухудшением самочувствия. Однако при сильном поражении печени следует отказаться от приема медикамента или употреблять его с высокой осторожностью. Риск развития побочных реакций у пациентов с такими заболеваниями повышен.

Нюансы применения беременными, кормящими женщинами, детьми и пожилыми

• Беременные. Период вынашивания плода - запретительное условие для терапии этим миорелаксантом. Максимальная угроза для плода присутствует при употреблении медикамента в 1 триместре (увеличивается риск развития врожденных дефектов). В период лактации употреблять средство также нельзя.
• Дети. Новорожденным - до 12 месяцев - средство к приему запрещено. После 1 года назначить прием миорелаксанта могут при наличии болезни Литтла (альтернативное название - детский спастический паралич), который проявляется серьезным нарушением тонуса мышц.
• Пожилые. Миорелаксант хорошо переносится пенсионерами благодаря отсутствию кардиотоксического действия (кроме случаев передозировки). При расстройствах приема пищи инъекция с миорелаксантом используется в качестве альтернативного способа введения лечебного раствора в организм. Однако в данном случае используется Мидокалм.

Передозировка и побочные действия, токсичность препарата

Медикамент относят к малотоксичной группе, но изредка при поступлении действующего компонента могут развиваться побочные реакции. Рвота и расстройство кишечника - основные неприятные состояния, диагностируемые у пациентов, реже терапевтами выявляется гастралгия (устраняется снижением принимаемой дозы), головная боль и дерматологические проблемы (зуд, крапивница). Анафилактический шок диагностируется крайне редко. Поступление действующего вещества в концентрациях больше суточной дозы приводит к нарушению сердечной активности (развивается аритмия) и процессов дыхания (вдохи и выдохи осуществляются больным с трудом).

Миорелаксант снижает кровяное давление, поэтому при передозировке состояние гипотоников существенно усугубляется.

Взаимодействие с другими лекарствами

При одновременном употреблении нескольких медикаментов следует учитывать фармакокинетические трансформации.

Особенности одновременного приема

• миорелаксанты других производителей. Увеличивается риск передозировки, поэтому требуется коррекция принимаемой дозы в сторону ее уменьшения.
• медикаменты с изоферментом CYP2D6. Повышается концентрация действующего вещества.
• психотропные медикаменты. Действие усиливается для лекарственных форм, содержащих нифлумовую кислоту, а также вариантов, обеспечивающих наркоз во время проведения операций.
• снотворное и успокаивающее. Усиление угнетения ЦНС не наблюдается - совмещение полностью безопасно.

При одновременном употреблении медикаментов для лечения высокого давления лекарство будет усиливать антигипертензивные свойства.

Взаимодействие с алкоголем

Миорелаксант, как указано в инструкции, не усиливает угнетающее воздействие спиртосодержащих жидкостей , поэтому излишнее торможение ЦНС не происходит. Однако известны случаи появления поноса и рвоты при употреблении большого количества алкоголя совместно с миорелаксантом.

Хранение, отпуск из аптек

До момента вскрытия блистера медикамент хранится 2 года. Продажа в аптеках производится после предъявления разрешительного документа, выписанного терапевтом.

Хранить Толперизон необходимо в сухом месте, защищенном от воздействия влаги и солнечных лучей.

Аналоги с ценами

В продаже можно купить аналоги с более низкой ценой, а также медикаменты от зарубежных производителей.

• . Отечественный заменитель с небольшим количеством противопоказаний. Цены на миорелаксант варьируются в пределах от 330 до 360 - за упаковку с 30 таблетками по 50 мг и от 370 до 400 рублей - на медикамент с 30 табл. по 150 мг.
• . Турецкое средство на основе тизанида гидрохлорида, обеспечивающего эффективное устранение скелетного спазма. Прием также возможен при кишечных спазмах. Затраты на покупку - 220–240 рублей (30 таблеток по 2 мг), 325–350 рублей (30 таблеток по 4 мг).
• Миолгин. Редко встречающийся в продаже аналог, который в составе имеет . Его действие помогает одновременно снизить температуру и уменьшить воспаление. Стоимость: 375–440 рублей (20 таблеток).
• Баклафен. Польский миорелаксант по невысокой стоимости. Недостаток - большое количество побочных реакций (в том числе так называемый синдром отмены), описанных в инструкции. Ценник - 250–270 рублей (50 таблеток по 0,01 г), 490–510 рублей (50 табл. по 0,025 г).
• Толизор. Наиболее близкий заменитель толперизона obl из России с аналогичным действующим компонентом. Нельзя принимать детям до 18 лет. Стоимость на Толизор: 280–310 рублей (30 драже по 150 мг).
• Здоровья. Украинский медикамент, который реализуется в таблетках и в виде ампул. С основным медикаментом показания к применению одинаковы. Стоимость одной упаковки - 280–340 рублей (30 таблеток по 50 мг или 5 ампул по 1 мл).
• Тизалуд. Миорелаксант на основе тизанидина. Цена - 135–150 рублей (30 таблеток по 2 мг).

Когда необходимо максимально сэкономить на лечении, можно использовать Тизалуд, а при желании выбрать авторитетный с долгим сроком продаж, то рациональнее приобрести Мидокалм.

Отзывы

В Интернете оставлено относительно небольшое количество отзывов, однако те, что доступны к изучению, содержат только положительную информацию об эффективности медикамента . Большинство использовало миорелаксант для устранения болей, связанных с проявлениями и . После курса многие замечают заметное улучшение и быстрый уход боли (преимущественно в начале второй недели). Менее 5 % принимавших отметили полное отсутствие положительной динамики лечения с помощью этого медикамента. Многим больным с болевым синдромом изначально прописывался Мидокалм, но из-за высокой цены пациенты начинали искать аналоги более доступной ценовой группы. Часть из них приобрела Толперизон, который полностью устроил в плане стоимости, поэтому при возникновении аналогичных болевых состояний в будущем пациенты вновь планируют использовать данный миорелаксант. Терапевты рассматривают медикамент как не отличающийся по воздействию от Мидокалма.

Есть случаи (около 10 % от всех отзывов) успешного устранения мышечных болей неясного генеза.

Заключение

Применение препарата толперизон помогает быстро достичь снижения возбудимости двигательных нейронов, ответственных за появление мышечного спазма. Небольшие затраты на покупку и относительно небольшой список побочных реакций делают прием миорелаксанта более комфортным и экономичным при лечении различных неврологических заболеваний.

Отзывы

0"> Order by: Most recent Top score Most helpful Worst score

Эффективность

Цена

Легко найти в аптеках

Побочные эффекты

Антон

Эффективность

Цена

Легко найти в аптеках

Побочные эффекты

Алла

Эффективность

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой - 1 таб.:

• Активное вещество: толперизона гидрохлорид - 50 мг;
• Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 72.6 мг, лактозы моногидрат (сахар молочный) - 45.1 мг, кроскармеллоза натрия - 7.6 мг, гипромеллоза - 1.9 мг, лимонной кислоты моногидрат - 1.5 мг, магния стеарат - 1.3 мг;
• пленочная оболочка: гипромеллоза - 3 мг, макрогол 4000 - 0.75 мг, титана диоксид - 1.25 мг.

30 таблеток в контурной ячейковой упаковке.

Описание лекарственной формы

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с характерным запахом.

Фармакологическое действие

Толперизон является миорелаксантом центрального действия.

Фармакокинетика

После приема внутрь толперизон хорошо всасывается в тонкой кишке.Cmax в плазме достигается через 0,5-1 ч. Ввиду выраженного пресистемного метаболизма биодоступность составляет около 20%. Богатая жирами пища увеличивает биодоступность принятого внутрь толперизона примерно до 100% и увеличивает плазменную Cmax примерно на 45% по сравнению с приемом препарата натощак, задерживая время достижения Cmax примерно на 30 мин. Толперизон интенсивно метаболизируется в печени и почках. Практически полностью (более 99%) выводится почками в виде метаболитов. Фармакологическая активность метаболитов неизвестна. T1/2 - 2,5 ч.

Фармакодинамика

Механизм действия полностью не выяснен. Толперизон обладает высокой аффинностью к нервной ткани, достигая наибольших концентраций в стволе головного мозга, спинном мозге и периферической нервной системе. Основной эффект толперизона опосредован торможением спинальных рефлекторных дуг. Вероятно, этот эффект совместно с устранением облегчения проведения возбуждения по нисходящим путям обеспечивает терапевтическое воздействие толперизона. Химическая структура толперизона схожа со структурой лидокаина. Подобно лидокаину, он обладает мембраностабилизирующим действием и снижает электрическую возбудимость двигательных нейронов и первичных афферентных волокон. Толперизон дозозависимо тормозит активность потенциалзависимых натриевых каналов. Соответственно, снижается амплитуда и частота потенциала действия. Был доказан угнетающий эффект на потенциалзависимые кальциевые каналы. Предполагается, что в дополнение к его мембраностабилизирующему действию толперизон может также тормозить выброс медиатора. Толперизон обладает некоторыми слабыми свойствами α-адренергических антагонистов и антимускариновым действием.

Инструкция

Внутрь, после еды, не разжевывая, не разламывая таблетку, запивая небольшим количеством воды. Биодоступность толперизона снижается при приеме натощак.

Показания к применению Толперизон

Спинномозговые и церебральные параличи (гипертонус, спазм мышечный, спинальный автоматизм; контрактура конечностей).

Заболевания, сопровождающиеся дистонией, ригидностью, спазмом мышц; облитерирующие заболевания артерий: облитерирующий атеросклероз сосудов конечностей, диабетическая ангиопатия, облитерирующий тромбангиит (болезнь Бюргера), синдром Рейно.

Последствия расстройств сосудистой иннервации (акроцианоз, перемежающаяся ангионевротическая дисбазия).

Экстрапирамидные расстройства (постэнцефалитный и атеросклеротический паркинсонизм).

Посттромботические расстройства лимфообращения и венозного кровообращения, трофическая язва голени, детский спастический паралич (болезнь Литтла), эпилепсия, энцефалопатия сосудистого генеза; гипертонус в сочетании с нарушением мышечного тонуса другого типа.

Противопоказания к применению Толперизон

Миастения, беременность, период лактации, детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к толперизону, непереносимость лактозы, недостаточность лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Толперизон

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Толперизон

Миорелаксант центрального действия.

Фармакология

Фармакодинамика

Механизм действия полностью не выяснен. Толперизон обладает высокой аффинностью к нервной ткани, достигая наибольших концентраций в стволе головного мозга, спинном мозге и периферической нервной системе. Основной эффект толперизона опосредован торможением спинальных рефлекторных дуг. Вероятно, этот эффект совместно с устранением облегчения проведения возбуждения по нисходящим путям обеспечивает терапевтическое воздействие толперизона. Химическая структура толперизона схожа со структурой лидокаина. Подобно лидокаину, он обладает мембраностабилизирующим действием и снижает электрическую возбудимость двигательных нейронов и первичных афферентных волокон. Толперизон дозозависимо тормозит активность потенциалзависимых натриевых каналов. Соответственно, снижается амплитуда и частота потенциала действия. Был доказан угнетающий эффект на потенциалзависимые кальциевые каналы. Предполагается, что в дополнение к его мембраностабилизирующему действию толперизон может также тормозить выброс медиатора. Толперизон обладает некоторыми слабыми свойствами α-адренергических антагонистов и антимускариновым действием.

Фармакокинетика

После приема внутрь толперизон хорошо всасывается в тонкой кишке. C max в плазме достигается через 0,5-1 ч. Ввиду выраженного пресистемного метаболизма биодоступность составляет около 20%. Богатая жирами пища увеличивает биодоступность принятого внутрь толперизона примерно до 100% и увеличивает плазменную C max примерно на 45% по сравнению с приемом препарата натощак, задерживая время достижения C max примерно на 30 мин. Толперизон интенсивно метаболизируется в печени и почках. Практически полностью (более 99%) выводится почками в виде метаболитов. Фармакологическая активность метаболитов неизвестна. T 1/2 — 2,5 ч.

Применение вещества Толперизон

Лечение патологически повышенного тонуса и спазмов поперечнополосатой мускулатуры, возникающих вследствие органических заболеваний ЦНС (в т.ч. поражение пирамидных путей, рассеянный склероз, миелопатия, энцефаломиелит); лечение повышенного тонуса и мышечных спазмов, мышечных контрактур, сопровождающих заболевания опорно-двигательного аппарата (в т.ч. спондилез, спондилоартроз, цервикальные и люмбальные синдромы, артрозы крупных суставов); восстановительное лечение после ортопедических и травматологических операций; симптоматическое лечение спастичности у взрослых, обусловленной инсультом; в составе комбинированной терапии облитерирующих заболеваний сосудов (облитерирующий атеросклероз, диабетическая ангиопатия, облитерирующий тромбангиит, болезнь Рейно, диффузная склеродермия), а также заболеваний, возникающих на основе расстройства иннервации сосудов (акроцианоз, интермиттирующая ангионевротическая дисбазия); болезнь Литтля (детский мозговой паралич) и другие энцефалопатии, сопровождающиеся мышечной дистонией.

Противопоказания

Гиперчувствительность, миастения gravis , грудное вскармливание, детский возраст до 3 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

В экспериментальных исследованиях на животных не выявлено тератогенное действие толперизона. Ввиду отсутствия значимых клинических данных толперизон не следует применять при беременности (особенно в I триместре), за исключением случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Поскольку данные о выделении толперизона с грудным молоком отсутствуют, то его применение в период кормления грудью противопоказано.

Побочные действия вещества Толперизон

Профиль безопасности толперизона подтверждается данными применения более чем у 12000 пациентов. Согласно этим данным, наиболее часто описаны нарушения со стороны кожи и подкожных тканей, общие, неврологические и желудочно-кишечные расстройства.

В пострегистрационный период количество полученных сообщений о развитии реакций гиперчувствительности, связанных с применением толперизона, составляло около 50-60% от всех полученных сообщений. В большинстве случаев это были несерьезные побочные реакции. Об угрожающих жизни аллергических реакциях сообщалось очень редко.

Частота развития побочных эффектов классифицирована согласно рекомендациям ВОЗ , характеризуется как очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000), включая единичные случаи, частота неизвестна (не может быть рассчитана на основании имеющихся данных).

Со стороны крови и лимфатической системы: очень редко — анемия, лимфаденопатия.

Со стороны иммунной системы: редко — реакции гиперчувствительности*, анафилактические реакции; очень редко — анафилактический шок.

Со стороны обмена веществ и питания: нечасто — анорексия; очень редко — полидипсия.

Со стороны психики: нечасто — нарушение сна, бессонница; редко — слабость, депрессия; очень редко — спутанность сознания.

Со стороны нервной системы: нечасто — головная боль, головокружение, сонливость; редко — синдром дефицита внимания, тремор, эпилепсия, парестезия, судороги, недомогание, летаргия.

Со стороны органа зрения: редко — снижение остроты зрения.

Со стороны органа слуха: редко — шум в ушах, вертиго.

Со стороны ССС : нечасто — артериальная гипотензия; редко — стенокардия, тахикардия, ощущение сердцебиения, приливы крови к лицу; очень редко — брадикардия.

Со стороны дыхательной системы: редко — одышка, носовое кровотечение, тахипноэ.

Со стороны ЖКТ : нечасто — дискомфорт в животе, диспепсия, диарея, сухость во рту, тошнота; редко — боли в эпигастрии, запор, метеоризм, рвота.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко — печеночная недостаточность средней степени.

Со стороны кожи и подкожных тканей: редко — аллергический дерматит, гипергидроз, кожный зуд, кожная сыпь, крапивница.

Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: нечасто — боль в мышцах, мышечная слабость, боль в конечностях; редко — дискомфорт в конечностях; очень редко — остеопения.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: редко — энурез, протеинурия.

Общие расстройства: нечасто — астения, чувство усталости, недомогание; редко — ощущение опьянения, ощущение тепла, раздражительность, жажда; очень редко — дискомфорт в грудной клетке.

Лабораторные показатели: редко — гипербилирубинемия, нарушение функции печени, тромбоцитопения, лейкоцитоз; очень редко — гиперкреатининемия.

*В рамках пострегистрационного мониторинга сообщалось об ангионевротическом отеке, включая отек лица и губ (частота неизвестна).

Взаимодействие

Исследования фармакокинетического лекарственного взаимодействия с маркерным субстратом изофермента CYP2D6 декстрометорфаном показали, что одновременное применение толперизона может повысить содержание в крови ЛС , которые метаболизируются преимущественно изоферментом CYP2D6 (тиоридазин, толтеродин, венлафаксин, атомоксетин, дезипрамин, декстрометорфан, метопролол, небиволол, перфеназин).

В лабораторных экспериментах на микросомах печени человека и гепатоцитах человека значительного ингибирования или индукции других изоферментов CYP (CYP2B6 , CYP2C8 , CYP2C9 , CYP2C19 , CYP1А 2, CYP3A4 ) не обнаружено.

В связи с разнообразием метаболических путей толперизона повышение экспозиции толперизона при одновременном применении субстратов изофермента CYP2D6 и (или) других препаратов не ожидается.

Биодоступность толперизона снижается при приеме натощак.

Несмотря на то что толперизон является препаратом центрального действия, седативный эффект его очень слабый, поэтому может применяться в комбинации с седативными, снотворными средствами и препаратами, содержащими алкоголь. Не влияет на действие алкоголя на ЦНС . При одновременном применении с другими миорелаксантами центрального действия дозу толперизона следует уменьшать.

Эффект толперизона усиливают средства для общей анестезии, периферические миорелаксанты, психотропные средства, клонидин.

Толперизон усиливает действие нифлумовой кислоты, поэтому при одновременном применении следует рассматривать уменьшение дозы нифлумовой кислоты или других НПВС .

Передозировка

Данные о передозировке толперизона немногочисленны. При исследовании острой пероральной токсичности в экспериментах на животных большие дозы вызывали атаксию, тонические и клонические судороги, одышку и паралич дыхания.

Симптомы: угнетение дыхания и сердечной деятельности, снижение АД .

Лечение: промывание желудка, симптоматическая и поддерживающая терапия. Толперизон не имеет специфического антидота.

Пути введения

Внутрь.

Меры предосторожности вещества Толперизон

Наиболее частыми нежелательными реакциями являются реакции гиперчувствительности. Аллергические реакции проявляются от легких кожных до тяжелых системных, включая анафилактический шок. Симптомы аллергической реакции: покраснение, сыпь, крапивница, зуд, ангионевротический отек (отек Квинке), тахикардия, артериальная гипотензия и одышка.

Пациенты женского пола с реакциями гиперчувствительности к другим препаратам или аллергическими реакциями в анамнезе подвержены более высокому риску.

В случае известной гиперчувствительности к лидокаину при применении толперизона следует соблюдать повышенную осторожность из-за возможных перекрестных реакций.

Пациентам следует быть внимательными в отношении любых симптомов гиперчувствительности. Если возникли симптомы, следует немедленно прекратить прием толперизона и немедленно обратиться к врачу.

Не следует повторно назначать толперизон после эпизода гиперчувствительности к лекарственному препарату, его содержащему.

Почечная недостаточность. Опыт применения толперизона у пациентов с почечной недостаточностью ограничен, у данной категории пациентов чаще возникали нежелательные реакции. Поэтому у пациентов с нарушениями функции почек средней степени необходимо проводить подбор дозы толперизона, с тщательным наблюдением за состоянием здоровья пациента и контролем функции почек. При тяжелом поражении почек назначение толперизона не рекомендуется.

Печеночная недостаточность. Опыт применения толперизона у пациентов с печеночной недостаточностью ограничен, у данной категории пациентов чаще возникали нежелательные реакции. Поэтому у пациентов с нарушениями функции печени средней степени необходимо проводить подбор дозы толперизона, с тщательным наблюдением за состоянием здоровья пациента и контролем функции печени. При тяжелом поражении печени назначение толперизона не рекомендуется.

Мидокалм – это препарат, активным ингредиентом которого является толперизона гидрохлорид. Это лекарственное средство относится к группе мышечных релаксантов центрального действия. Оно (как и его аналоги) используется для облегчения симптомов повышенного мышечного тонуса, действуя как мощное обезболивающее. Препарат, который имеется в продаже в виде таблеток и раствора для инъекций, применяется только по назначению врача.

Фармакологические свойства мидокалма

Специалистам пока не удалось в точности определить, как действует активный ингредиент. Известно только, что толперизона гидрохлорид способен к сильному взаимодействию с нервной тканью. Препарат эффективен в качестве местного анестетика и мембранного стабилизатора. Он препятствует продвижению патологических нервных импульсов к ЦНС от внутренних органов. Кроме того, под действием Мидокалма происходит следующее:

1. Торможение выработки медиаторов, так как нервные синапсы больше не снабжаются ионами кальция.
2. Снижение повышенного тонуса, скованности и спастичности мышц.
3. Усиление периферического кровообращения в результате расширения сосудов.
4. Улучшение активности произвольных движений.

Препарат также производит спазмолитический и адреноблокирующий эффекты. В препарате в форме раствора содержится лидокаин, благодаря чему устраняется болезненность и отечность в месте инъекции.

Это противоспастическое средство противопоказано при миастении. Среди наиболее распространенных побочных явлений мышечная слабость, головные боли, артериальная гипотензия, тошнота, рвота, диспепсия, сухость во рту.

Аналоги препарата

Известный уже довольно давно Мидокалм очень популярен среди пользователей в качестве средства обезболивания и устранения спастичности. Согласно отзывам, он эффективно справляется с повышенным тонусом мышц при рассеянном склерозе и после инсульта, болевыми ощущениями при артрозах и остеохондрозе, мигренями, менструальными спазмами, скованностью движений.

Тем не менее в некоторых случаях он может не подойти пациенту по тем или иным причинам. Возможно, дело в непереносимости препарата из-за побочных эффектов. Также возможны аллергические реакции, которые проявляются в виде кожных высыпаний, крапивницы, отека Квинке и анафилактического шока. Кого-то не устраивает стоимость этого лекарственного средства, поэтому приходится искать что-то дешевле.

Сегодня можно подобрать его аналоги с похожими свойствами (спазмолитические средства), но иным составом и механизмом воздействия.Ниже описаны наиболее распространенные средства.

Миолгин

Действие этого комбинированного препарата обусловлено свойствами его активных ингредиентов. Так, от болезненных ощущений эффективно избавит парацетамол. Действие хлорзаксазона направлено на расслабление скелетных мышц, купирование спазмов. Пациенты отмечают, что Миолгин помогает быстро справиться с болью и спазмами. При этом эффективно восстанавливается сократимость мышц. Этот аналог препарата мидокалм можно найти в продаже в виде капсул.

Показания

Миолгин назначается для лечения острых мышечных спазмов, которые могут происходить в случае растяжений, травм, различных патологий позвоночника. Еще одним показанием к применению являются сильные приступообразные боли в области поясницы (люмбаго). Также его назначают при шейном корешковом синдроме. Препарат отличается эффективностью в избавлении от болей, причиной которых является спастическое состояние мышц шеи и головы.

Любое лекарство может вызвать нежелательные явления. Этот аналог средства Мидокалм может стать причиной следующих проблем:

• головокружение;
• спутанность сознания;
• бессонница;
• расстройства пищеварения;
• тошнота;
• изменение цвета мочи.

Сирдалуд

Сирдалуд – это миорелаксант, активным ингредиентом которого является тизанидина гидрохлорид. Это эффективный спазмолитик, который переносится лучше баклофена. Препарат действует в течение короткого времени (несколько часов), поэтому рекомендуется для периодов или действий, когда обеспечиваемое им облегчение особенно необходимо. Сирдалуд выпускается в желатиновых капсулах или таблетках.

Показания

Сирдалуд назначают для лечения спастичности и скованности мышщ, вызванных рассеянным склерозом, боковым амиотрофическим склерозом, болезнью Литтла, болью в спине. Эти проблемы также могут быть обусловлены травмами спинного или головного мозга или процедурами, такими как операция на позвоночнике. С помощью Сирдалуда можно лечить мигрени и некоторые симптомы фибромиалгии. Этот аналог лекарства Мидокалм также действует как эффективное снотворное и противосудорожное средство.

Противопоказания и побочные эффекты

Сирдалуд нельзя применять при беременности и грудном вскармливании. При ортостатической гипотензии следует применять осторожно, так как он может вызвать резкое снижение артериального давления.

Большинство пациентов отмечает, что наиболее заметными нежелательными явлениями при приеме Сирдалуда являются сухость во рту, сонливость, слабость и головокружение. Эти эффекты могут быть как легкими, так и умеренными. Среди других побочных действий Сирдалуда:

• запор;
• нарушение функции печени;
• затуманенное зрение;
• тошнота и рвота;
• нарушение речи;
• учащенное мочеиспускание;
• гриппоподобные симптомы.

Толперил

Этот аналог спазмолитического средства Мидокалм подобно ему содержит толперизона гидрохлорид. В продаже имеется препарат в форме таблеток для приема внутрь. Толперил производит тормозящий эффект на проводимость импульсов по первичным афферентным волокнам и двигательным нейронам. Не оказывая влияния на ЦНС, он способствует усилению периферического кровотока. Применяется строго по назначению врача.

Показания

Таблетки Толперил назначаются для лечения патологического гипертонуса и спастичности поперечно-полосатых мышц, которые обусловлены органическими проблемами в ЦНС. Еще одним показанием является дополнение в реабилитации после травматологических и ортопедических хирургических вмешательств. Толперил помогает избавиться от повышенного тонуса и спазма мышц, причиной которых служат такие заболевания, как спондилез, артроз крупных суставов, спондилоартроз. Его также назначают при болезнях, которые вызывают спазмы артерий и нарушают иннервацию сосудов, таких как акроцианоз.

Противопоказания и побочные эффекты

Этот аналог спазмолитика Мидокалм не рекомендован пациентам с выявленной гиперчувствительностью к его компонентам. Учитывая недостаточный клинический опыт, он противопоказан педиатрическим пациентам. Кроме того, во избежание осложнений Толперил не рекомендуется при тяжелой дыхательной, сердечной, почечной или печеночной недостаточности, гематологических заболеваниях.

На фоне приема этого препарата пациенты чаще всего отмечают следующие побочные явления:

• сонливость;
• головокружение;
• слабость мышц;
• тошнота и рвота;
• артериальная гипотензия;
• дискомфорт в области живота.

Если врач назначил вам Мидокалм для лечения спастичности мышц, но он вам не подошел по какой-либо причине, можно проконсультироваться с ним по выбору средства с похожими свойствами.

Аналоги этого препарата имеют иной состав и механизм действия, но эффективность в качестве спазмолитика такая же или выше.

Толперизон: инструкция по применению, стоимость, отзывы, аналоги

Толперизон – лекарство, предназначенное для терапии повышенного тонуса скелетных мышц. Препарат относят к группе миорелаксантов центрального действия.

Под воздействием лекарства мышечный тонус восстанавливается до физиологически нормального состояния, наблюдается нормализация двигательной активности и устранение болевых ощущений.

Форма выпуска, состав

Толперизон выпускается в виде таблеток для внутреннего приема по 50 и 150мг. Активным веществом является толперизона гидрохлорид.

Фармакологическое действие

Препарат является миорелаксирующим средством центрального действия. Фармакологическая эффективность препарата Толперизон направлена на расслабление скелетных мышц. Точный механизм действия данного лекарственного средства на сегодняшний день изучен не в полной мере.

Применение препарата Толперизон способствует оказанию следующих воздействий на центральную нервную систему:

• блокировке спинномозговых рефлексов;
• способствует снижению токсичности алкалоида стрихинина, который вызывает повышенную рефлекторную возбудимость.

Помимо этого, наблюдается оказание умеренного спазмолитического, мембраностабилизирующего и сосудорасширяющего эффекта. Применение Толперизона способно снизить болевую чувствительность периферических нервных окончаний, уменьшить болезненность, а также облегчить произвольную двигательную активность.

Использование препарата не способствует оказанию воздействия на периферический отдел нервной системы.

Всасывание Толперизона осуществляется в области желудочно-кишечного тракта, выведение осуществляют почки.

Показания

Толперизон используют в комплексных схемах лечения:

• Спинномозговых и центральных параличей, которые сопровождаются гипертонусом, мышечными спазмами, спинальным автоматизмом, контрактурой конечностей.
• Болезней, которые проявляются в виде дистонии, ригидности, мышечных спазмов.
• Облитерирующих болезней артерий в виде атеросклероза сосудов конечностей, синдрома Рейно, диабетической ангиопатии, болезни Бюргера.
• Посттромботических нарушений, которые сопровождаются нарушениями микроциркуляции крови и лимфы. При развитии язвенных поражений в области голени.
• Эпилепсии и эцефалопатии сосудистого происхождения.
• Гипертонуса, который сочетается с нарушениями тонуса мышц другого типа.
• Детского спастического паралича (болезни Литта).
• Экстрапирамидальных расстройств (постэнцефалитного и атеросклеротического паркинсонизма).

Толперизон может быть использован в ходе комплексного лечения спондилоартроза и артрозов крупных суставов.

Способ применения

Лечение начинают с минимальной эффективной дозы, которую подбирает врач в индивидуальном порядке. Постепенно дозировка может быть увеличена.

Таблетки Толперизон используют после основного приема пищи, запивая достаточным количеством простой воды. Препарат нельзя рассасывать и разжевывать.

В случае передозировки увеличивается вероятность развития нежелательных побочных реакций. В данном случае необходимо незамедлительно отменить прием препарата, промыть желудок и обратиться за оказанием медицинской помощи.

Продолжительность лечения также подбирает лечащий врач. Препарат не предназначен для самолечения.

Побочные реакции

Использование лекарства Толперизон может провоцировать развитие:

• головной боли;
• миастении;
• снижения артериального давления;
• рвоты и тошноты;
• гастралгии;
• аллергических проявлений в виде анафилактического шока, крапивницы, бронхоспазмов, кожного зуда, высыпаний.

При развитии описанных или каких-либо других побочных эффектов рекомендовано проконсультироваться с врачом. В дальнейшем может потребоваться коррекция дозировки или замена препарата на другой.

Противопоказания

Использование Толперизона противопоказано при миастении и при непереносимости действующего или вспомогательных веществ.

От применения препарата придется отказаться беременным и кормящим женщинам, а также пациентам, которые не достигли возраста 1 год.

Взаимодействие с другими лекарствами

Эффективность препарата Толперизон может увеличиваться в случае одновременного использования:

• со средствами, способствующими оказанию общеанестезирующего действия;
• с лекарствами из группы периферических миорелаксантов;
• с препаратами, способствующими оказанию психоактивного действия;
• с лекарствами на основе клонидина, оказывающими гипотензивное и седативное воздействие.

Толперизон может быть использован в комплексных схемах лечения совместно с другими препаратами, которые назначит врач. Следует поставить врача в известность, какие лекарственные средства пациент принимает на данный момент или использовал недавно.

Аналоги, стоимость

Стоимость Толперизона на период март 2016 года сформирована так:

• Таблетки 150 мг, 30 шт. – 190-240 руб.
• Таблетки 50 мг, 30 шт. – 200-206 руб.

Аналогом Толперизона является препарат Мидокалм. При необходимости подбора замены следует предварительно посоветоваться с врачом и согласовать дозировку лекарства.

На фоне лечения с использованием Толперизона пациентам следует быть предельно осторожными при управлении транспортными средствами и выполнении работ, требующих повышенного внимания.

Хранение лекарства следует осуществлять в соответствии с рекомендациями производителя: в сухом месте, которое защищено от детей и попадания прямых солнечных лучей. Оптимальная температура хранения – не более 25 градусов.

Препарат является средством рецептурного отпуска.