Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Третиноин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Третиноин

Желтый или светло-оранжевый кристаллический порошок с характерным цветочным запахом, растворимый в диметилсульфоксиде, труднорастворимый в полиэтиленгликоле, октаноле и 100% этаноле, практически нерастворимый в воде, минеральных маслах и глицерине.

Фармакология

Принадлежит к группе ретиноидов, структурно близких к витамину А, является естественным метаболитом ретинола. Индуцирует процессы дифференциации и тормозит пролиферацию промиелоцитов, обусловленную нарушением связывания третиноина с ядерными рецепторами ретиноевой кислоты. Активирует начальное созревание примитивных промиелоцитов, происходящих из лейкемического клона, и их замещение в костном мозге и периферической крови нормальными поликлоновыми гемопоэтическими клетками, т.е. приводит к ремиссии. Продолжительность ремиссии составляет в среднем 2-4 мес.

При местном применении проникая через клеточные мембраны, образует цитоплазматический комплекс, который поступает в ядра клеток. Образуемый гормонрецепторный комплекс, связываясь с ДНК , препятствует транскрипции и тем самым нарушает синтез белка. Данный механизм лежит в основе гипопигментного действия третиноина. Стимулирует митоз эпидермальных клеток, увеличивает количество гликозаминогликанов, эластических волокон в сосочковом слое кожи. Ингибирует меланогенез, увеличивает рост и дифференциацию эпителиальных клеток, подавляет адгезию клеток, образующих угри. При обработке открытых угрей способствует выравниванию поверхности кожи без признаков воспаления, при обработке закрытых угрей помогает их открытию или переходу в папулы с последующим заживлением (без рубцевания), предотвращает образование новых угрей. Обладает противосеборейным, противовоспалительным, кератолитическим, иммуностимулирующим действием. Терапевтический эффект развивается на 6-7 нед лечения акне, максимальный обычно наблюдается на 8-12 нед лечения.

В экспериментальных исследованиях при действии на кожу в дозах, в 50 раз превышающих рекомендуемую для человека (500 мг геля в день), у крыс и кроликов ослабления фертильности не наблюдалось, у зародышей отмечалось увеличение нерегулярной оконтуренности и окостенения черепа; у кроликов при дозах, в 100 раз превышающих рекомендуемую для человека, у крыс при дозах, в 400 раз превышающих рекомендуемую для человека, — отмечено фетотоксическое действие; у крыс и кроликов при дозах, в 100 и 320 раз превышающих обычные для человека (местно) — развитие гидроцефалии и другие врожденные изменения костей. При местном использовании третиноина в дозах, в 100 и 200 раз превышающих рекомендуемую для человека, у самок отмечался рост опухолей кожи, у самцов — рост опухолей печени, у мышей-альбиносов — рост опухолей кожи, индуцированных УФ облучением. В лабораторных исследованиях при назначении мышам третиноина внутрь в дозе 30 мг/кг (в 2 раза превышает рекомендуемую для человека) наблюдалось увеличение аденом и карцином печени; у мышей, крыс, кроликов, обезьян, хомяков при дозе 5 мг/кг/сут (сравнима с 2/3 дозы, рекомендованной для человека) — увеличение частоты резорбции плода; у собак при дозе 10 мг/кг/сут (в 4 раза превышающей рекомендованную для человека) отмечалось нарушение процессов сперматогенеза. Тератогенное и эмбриотоксическое действие наблюдалось при назначении в дозах, превышающих 0,7 мг/кг/сут у мышей, 2 мг/кг/сут у крыс, 7 мг/кг/сут у хомяков, 10 мг/кг/сут у обезьян (эквивалентны 1/20, 1/4, 1/2 и 4 дозам рекомендованным для человека, соответственно). При проведении тестов на мутагенность были получены отрицательные результаты. Было отмечено увеличение изменений в сестринских хромосомах диплоидных фибробластов человека и отсутствие кластогенного и анеуплоидного эффектов in vitro в периферических лимфоцитах человека и in vivo при проведении микроядерного теста на мышах.

При приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ . C max достигается через 1-3 ч. Связывается с белками плазмы (преимущественно с альбумином) на 95%. T 1/2 составляет 0,5-2 ч (у пациентов с острым промиелоцитарным лейкозом). После однократного приема дозы 40 мг плазменная концентрация возвращается через 7-12 ч к исходному уровню. Индуцирует собственный метаболизм — наблюдается снижение AUC и уменьшение концентрации в плазме приблизительно на 1/3 через неделю постоянной терапии (повышение дозы не приводит к адекватному увеличению концентрации). Выводится с мочой (60%) в виде метаболитов, образующихся при окислении и глюкуронизации, в течение 72 ч и фекалиями в течение 3-6 дней. При повторном приеме концентрация снижается вследствие индукции цитохромоксидаз, что приводит к увеличению клиренса и уменьшению биодоступности. При накожной аппликации абсорбция составляет от 1,41% до 31% (в зависимости от состояния кожи, площади обрабатываемой поверхности, длительности использования). Выводится с мочой 4,45% и желчью 1,58% от абсорбированной дозы.

Применение вещества Третиноин

Для приема внутрь: индукция ремиссии при остром промиелоцитарном лейкозе, характеризующемся транслокацией t(15; 17) и/или наличием химерного гена PML/RAR-альфа , у больных ранее не леченных, в т.ч. с рецидивами после химиотерапии с включением антрациклинов или рефрактерных к стандартным схемам химиотерапии.

Для местного применения: угри сливные, вульгарные, в т.ч. с образованием комедонов, папул, пустул, болезнь Фавра-Ракушо (узелковый кистозный эластоз кожи с комедонами), гиперпигментация.

Противопоказания

Гиперчувствительность, для местного применения — острые воспалительные (в т.ч. экзематозные) поражения кожи (дерматит, себорея и др.), розацеа, раны, ожоги кожи, фотосенсибилизация, заболевания прямой кишки.

Ограничения к применению

Отсутствие надежной контрацепции у женщин детородного возраста, внутричерепная гипертензия (особенно у детей), гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, лейкоцитоз (более 5·10 9 /л), нарушение функции печени и почек, панкреатит, сахарный диабет, хроническая интоксикация (в т.ч. алкогольная), возраст старше 50 лет, детский возраст (при назначении внутрь — до 1 года и до 12 лет — при местном использовании).

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности. Назначение беременным женщинам ретиноидов приводит к прерыванию беременности и нарушению формирования плода (нарушение формирования и развития структур ЦНС , глаз, тимуса, мышечной системы и др.). На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Третиноин

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): аритмия (23%), артериальная гипотензия (14%), гипертензия (11%), флебит (11%), сердечная недостаточность (6%), в 3% случаев — инфаркт миокарда, миокардит, перикардит, легочная гипертензия, кардиомиопатия; нарушение свертываемости крови (флебиты, ДВС-синдром, в/к кровоизлияния), периферические отеки, асцит, базофилия, гипергистаминемия, гиперкальциемия.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение (20%), парестезия (17%), тревожность (20%), бессонница (14%), депрессия (14%), внутричерепное кровоизлияние (9%), внутричерепная гипертензия (9%, чаще у детей), возбуждение (9%), галлюцинации (6%), головная боль, слабость, утомляемость, спутанность сознания, возбуждение, сонливость, судорожный синдром, деменция, галлюцинации; 3% — агнозия, афазия, отек головного мозга, кома, дизартрия, энцефалопатия, гемиплегия, гипорефлексия, тремор, поражение спинного мозга и другие неврологические реакции; нарушение зрения и слуха.

Со стороны органов ЖКТ : желудочно-кишечное кровотечение (34%), боль в животе (31%), диарея (23%), запор (17%), диспепсия (14%), гепатоспленомегалия (9%), гепатит (3%), язвенная болезнь (3%), неспецифические нарушения печени (3%), буллезный стоматит, отсутствие аппетита, тошнота и рвота, изменение массы тела, желтуха, панкреатит.

Со стороны мочеполовой системы: нарушение функции почек (11%), дизурия (9%), острая почечная недостаточность (3%), увеличение простаты (3%), некроз почечных канальцев (3%).

Со стороны органов респираторной системы: инфекции верхних дыхательных путей (63%), диспноэ (60%), дыхательная недостаточность (26%), плеврит (20%), пневмония (14%), хрипы (14%), экспираторная одышка (14%), инфекции нижних дыхательных путей (9%), инфильтрация легочной ткани (6%), отек легких (3%), бронхиальная астма (3%), отек гортани (3%), неспецифические заболевания легких (3%), кашель, отек слизистой оболочки носа.

Со стороны кожных покровов: алопеция, повышенная потливость, целлюлит, сухость кожи и слизистых оболочек, ксерофтальмия, хейлит, дерматит, отек лица, сыпь, эритема, зуд, внутрикожные кровоизлияния; при местном применении — ощущение жжения, гиперемия, отечность, образование волдырей, шелушение, временные очаги гипер- или гипопигментации, фотосенсибилизация; крайне редко — контактный аллергический, эксфолиативный, буллезный дерматит.

Прочие: гипотермия, повышение уровня триглицеридов, холестерина, трансаминаз, общий болевой синдром (миалгия, боль в костях), ацидоз, «синдром ретиноевой кислоты» (лихорадка, сухость слизистых оболочек, тошнота/рвота, сыпь, мукозиты, острый респираторный дистресс-синдром, одышка, ощущение нехватки воздуха, пневмония, отек гортани, отек легких, бронхиальная астма, инфильтрация легочной ткани, гиперлейкоцитоз, гипотензия, плеврит, почечная, печеночная или полиорганная недостаточность (возможен летальный исход), развитие инфекций (септицемия), летаргия.

Взаимодействие

Несовместим с тетрациклинами (повышается риск развития внутричерепной гипертензии), пероральными контрацептивами, содержащими прогестерон (уменьшает эффект контрацепции), витамином А (риск развития гипервитаминоза А), а также с фотосенсибилизирующими препаратами (сульфонамидами, тиазидными диуретиками, фенотиазинами и др.), косметическими и гигиеническими средствами, вызывающими десквамацию, сухость и раздражение кожи. Третиноин увеличивает системное действие при местном использовании миноксидила. При местном применении системное использование ретиноидо-содержащих веществ, а также длительное пребывание на солнце, жаркий климат, УФ облучение увеличивают риск развития побочных реакций. Кетоконазол и другие препараты, оказывающие влияние на печеночные цитохромоксидазы, увеличивают концентрацию третиноина в плазме. Терапевтический эффект при местном назначении усиливается при совместном применении с бензоила пероксидом и антибиотиками (не следует назначать одновременно).

Передозировка

Симптомы: «синдром ретиноевой кислоты».

Лечение: провести курс лечения дексаметазоном (10 мг через каждые 12 ч в течение 3 дней).

Пути введения

Внутрь, местно.

Меры предосторожности вещества Третиноин

При приеме внутрь лечение проводится в условиях стационара под тщательным наблюдением онколога или гематолога. Перед началом лечения лейкоза необходимо проведение цитогенетического исследования для выявления изменения хромосом (при отсутствии транслокации хромосомы t(15; 17) и/или соответствующего транскриптата PML/RAR-альфа показано назначение других препаратов). Во время лечения необходим контроль уровня холестерина, триглицеридов, количества лейкоцитов, функции печени. Следует предусмотреть адекватные меры и средства для диагностики и лечения возможных осложнений. После прекращения лечения через 2-4 нед возможен рецидив острого лейкоза. Женщинам (даже при анамнестических указаниях на бесплодие) необходимо применять адекватные меры контрацепции за месяц до, во время и в течение месяца после завершения курса. Применение начинают на 2-3-й день нормального менструального цикла. Отсутствие беременности должно быть подтверждено лабораторными методами за 2 нед до начала лечения, подобные исследования проводить не реже 1 раза в месяц. Следует воздержаться от применения в педиатрической практике, поскольку безопасность и эффективность его применения у детей не определены. При значительном повышении количества лейкоцитов в крови для профилактики «синдрома ретиноевой кислоты» лечение необходимо сочетать с полнодозовым курсом химиотерапии (ее назначают на 5 день лечения — при общем числе лейкоцитов 6·10 9 /л, на 10 день — при общем числе лейкоцитов 10·10 9 /л, на 15 день — при общем числе лейкоцитов 15·10 9 /л и более, сразу же — если лечение начато на фоне повышенного числа лейкоцитов более 10·10 9 /л).

Весаноид

• стимулировать рост эпителиальных клеток;
• оказывать подавляющее действие на процесс образования меланина;
• подавлять деятельность клеток, способствующих образованию угрей;
• выравнивать эпидермальный слой;
• заживлять имеющиеся на коже угри;
• предотвратить повторное появление многочисленных угрей.

Благодаря указанным свойствам, а также способности глубоко проникать в кожные слои, Третиноин крем используется в борьбе с прыщами и угревой сыпью. Средство оказывает положительный результат даже при тяжелых формах акне.

Полезные свойства препарата и показания к применению

Крем Третиноин является единственным препаратом, принадлежащим к ретиноидной группе, который применяется для наружного лечения угрей и прочих кожных заболеваний. Его содержание позволяет бороться сразу с тремя факторами, провоцирующими образование угрей.

• Чрезмерная активность сальных желез.
• Закупоривание пор вследствие ороговения частиц эпителиального слоя кожи.
• Воспалительный процесс.

Использование крема целесообразно также при наличии таких проблем, как:

• сливные угри, представляющие собой области из соединенных глубокими ходами отдельных угрей;
• вульгарные угри, которые являются следствием гнойного воспаления сальной железы и волосяного фолликула. В данном случае появление угрей сопровождается образованием сальных пробок (комедонов), папул и пустул (пузырьков на поверхности кожи, полости которых заполнены гнойными массами);
• болезнь «Фавра-Ракушо». Это состояние характеризуется глубокими изменениями, происходящими в глубоких слоях кожи, а именно – дистрофией эластических и уплотнением коллагеновых волокон, появлением комедонов и кист на поверхности кожи. При заболевании «Фавра-Ракушо» кожа значительно уплотнена, имеет неровную структуру и ярко-бурый цвет, при этом наличествуют множественные комедоны, кисты и морщины. Могут наблюдаться также кератомы – наросты доброкачественного характера на кожных покровах, образующиеся в результате разрастания рогового слоя эпителия. Природа возникновения подобного заболевания не выяснена;
• гиперпигментация кожных покровов, то есть потемнение их окраски. Такое явление связано с очаговым отложением пигмента в коже.

• противовоспалительный и комедонолитический. Основное вещество препарата абсорбирует избыточное количество сального секрета, который и приводит к образованию множественных комедонов. Также третиноин способствует сужению пор и снятию локальных воспалений;
• кератолитический. Происходит процесс подавления кератиноцитов, что значительно улучшает их отшелушивание;
• противосеборейный. Третиноин угнетающим образом воздействует на разрастание эпителиальной ткани протоков сальных желез, снижает уровень выработки кожного сала и стимулирует процессы возобновления клеток кожи;
• Подавление процесса активной выработки меланина, являющегося причиной гиперпигментации кожи.

Третиноин может применяться неоднократно, поскольку действующее вещество не имеет тенденции к накапливанию в тканях.

Выбор оптимальной концентрации

Концентрация третиноина в креме может быть низкой, средней и максимальной. Чем выше показатель содержания основного вещества, тем выше и эффект. Но стоит помнить, что возрастает также риск раздражения кожи и возникновения побочных проявлений. При наличии необходимости увеличения дозировки делать это нужно постепенно.

Третиноин с наиболее низкой концентрацией 0, 025% рекомендуется к применению обладателям тонкой, чувствительной и пересушенной кожи.

Крем с показателем третиноина в 0,05% является наиболее распространенным и часто используемым. Данная концентрация рассчитана на применение для жирной кожи с плотной структурой, не склонной к проявлению аллергических реакций.

Максимальной концентрацией третиноина является показатель в 0,1%. Форма выпуска – гель. Показан к приему исключительно в случаях запущенного акне с сопутствующими осложнениями локального характера.

Выбор подходящей в каждом конкретном случае концентрации . Во избежание проявления аллергических реакций либо раздражений рекомендовано начинать лечение с наименее концентрированного препарата. Это позволит коже адаптироваться к воздействию третиноина.

Лечение прыщей кремом

Прыщей кремом Третиноин необходимо внимательно изучить инструкцию в целях предотвращения побочных явлений, а также для получения гарантированного эффекта. Прежде всего, нужно запомнить несколько простых правил: средство хранится в холодильнике и перед его применением, как и после, следует тщательно вымыть руки с моющим средством.

При наличии прыщей или угрей наносить крем на кожные покровы следует один раз в день, в темное время суток, поскольку третиноин теряет большинство своих полезных свойств под воздействием света. Если у пациента на коже загар, то лечение указанным средством начинают лишь после того, как он немного ослабнет.

Перед непосредственным нанесением препарата на кожу необходимо умыться, используя максимально мягкое средство для очищения. В данном случае идеально подойдет детское аптечное средство для умывания. В ходе лечения Третиноином следует внимательно следить за тем, чтобы кожа не оказалась пересушенной. Также стоит избегать воздействия ветра и низких температур на кожу, поскольку крем существенно повышает чувствительность кожи.

После процедуры умывания лицо нужно обязательно промокнуть полотенцем. Крем не стоит наносить сразу, желательно подождать 20 минут, чтобы влага полностью испарилась. Вода становится существенным препятствием для проникновения третиноина в кожные слои и уменьшает эффект от применения.

По истечении указанного срока можно нанести Третиноин на кожу – либо по всей площади, либо локально, втирая его легкими движениями. Следует строго соблюдать дозировку: разовое количество крема должно равняться размеру небольшой горошины. Излишки препарата не помогут усилить эффект, а лишь увеличат вероятность проявления побочных эффектов. Признаком того, что дозировка превышена, станет отслаивание крема от кожи после высыхания.

При нанесении следует быть предельно внимательным и избегать попадания средства Третиноин на слизистые оболочки, кожу вокруг ноздрей, глаз и губ, а также на поверхность губ.

В ходе лечения кожных заболеваний указанным средством, не рекомендуется использовать какие-либо еще кремы или мази, чтобы исключить реакцию химических веществ разных препаратов. Также не следует слишком часто умываться. Не рекомендована чистка лица и глубокое очищение кожи при помощи скрабов.

Курс лечения препаратом обычно предполагает такую частоту применения:

• на первой неделе – через день;
• на второй неделе чередовать 2 дня использования с 1 днем отдыха;
• далее использовать средство каждый день. Кожа должна адаптироваться к действующему веществу крема и реагировать на него положительно.

В инструкции к препарату особо подчеркивается, что людям, обладающим светлой и чересчур сухой кожей, на начальном этапе лечения следует наносить крем лишь на полчаса. Далее допустимо постепенное увеличение продолжительности контакта крема с кожей.

Продолжительность курса может составлять от одной недели до трех месяцев. Большую роль в данном случае играет регулярность применения и соблюдение нормы дозировки. Стоит обратить внимание, что первые дни использования средства Третиноин могут характеризоваться усилением угревой сыпи, что связано с воздействием активного вещества на угри, имеющиеся в глубоких слоях кожи.

Противопоказания к применению и особые указания

Согласно инструкции к препарату, абсолютными противопоказаниями к местному применению крема являются:

1. период беременности и кормления грудью;
2. детский возраст;
3. острые воспалительные очаги на кожных покровах;
4. экзема;
5. наличие ожогов, язв и ран различной природы;
6. кожная эпителиома.

Возможно проявление таких побочных реакций:

• раздражение и покраснение кожи;
• ощущение стянутости и сухости кожи;
• шелушение.

Как правило, эти симптомы являются вполне характерными для терапии с использованием Третиноина и не являются поводом для беспокойства. Однако при их обнаружении все же следует проконсультироваться с врачом.

Стоит обратить внимание: медики не рекомендуют планировать беременность в течение 3-4 месяцев после окончания лечения на основе указанного средство, поскольку препараты из указанной группы веществ оказывают негативное воздействие на плод и могут стать причиной нарушений эмбрионального развития.

Препарат Третиноин для местного использования влияет на способность управлять транспортным средством и работать с оборудованием, представляющим потенциальную опасность для здоровья и жизни человека. Связано это с приступами сильных головных болей и головокружениями, которые сопровождают применение средства.

Использование крема стоит немедленно прекратить при обнаружении выраженных признаков раздражения кожных покровов.

В видео содержится информация о ретиноидах и о том насколько полезны эти средства.

Третиноин крем – лекарственный препарат наружного применения с широким спектром действия. Используется для борьбы с угревыми высыпаниями, воспаленными прыщами, морщинами, дряблостью кожного покрова. Крем Третиноин выпускает несколько фармацевтических компаний по всему миру – Швейцария, Италия, Индия, Франция.

Активным компонентом препарата выступает вещество с аналогичным названием. Третиноин — наиболее сильная, действенна форма витамина А, его структурный аналог. Второе название чистая ретиноевая кислота. Концентрация в креме 0,05% либо 0,1%. Вещество относится к группе противоопухолевых дерматологических средств, а также к витаминам.

Дополнительные компоненты обеспечивают густую консистенцию, быстрое впитывание, легкое нанесение. Способствуют проникновению активного компонента в глубокие слои эпидермиса.

Действие

Третиноин – продукт, получаемый в организме путем преобразования ретинола. Естественный компонент участвует в клеточных строениях, влияет на синтез волокон эластина, коллагена. Проникает через мембраны клеток к ядру, влияя на их активность. Ускоряет обменные процессы, способствует омоложению, восстановлению верхнего слоя.

Преимущества третиноина заключается в способности проникать в глубокие слои дермы, проводя изменения на клеточном уровне. Активизирует синтез важных компонентов, необходимых для поддержания упругости, молодости, свежести эпидермиса.

Образующийся под влиянием третиноина гормон-комплекс связывается с молекулами ДНК. Задает новую программу действия кожного покрова. Это свойство позволило использовать препарат для борьбы с угревой сыпью, воспаленными прыщами, что появляются на фоне гормональных патологий.

Третиноин действует сразу в нескольких направлениях, чем обеспечивает стойкий терапевтический эффект:

• Обладает противоопухолевым действием. Активно борется с воспаленными болезненными прыщами.
• Стимулирует восстановительные процессы.
• Нормализует работу сальных желез, устраняет комедоны, сужает поры.
• Ускоряет регенерацию тканей, ликвидирует шелушение.
• Укрепляет иммунную систему, усиливает защитную реакцию эпидермиса.
• Оказывает местное противовоспалительное воздействие.
• Подавляет выработку меланина, выравнивает тон, рельеф.
• Активизирует рост, деление клеток, обновляет верхний слой эпидермиса.
• Подавляет действие клеток, то провоцируют образование угревой сыпи. При закрытых угрях способствует вскрытию, вытеканию наружу. На открытых угрях снимает воспаление, выравнивает тон. Препятствует образованию новых высыпаний.

Третиноин проникает через эпидермис в глубокие слои, накапливается в месте нанесения. Небольшая часть попадает в системный кровоток, разносится по всему организму. Максимальная концентрация в крови наблюдается спустя 3 часа после нанесения. Выводится из организма через 7 часов. Степень проникновения третиноина в системный кровоток зависит от площади нанесения, силы повреждения кожного покрова, частоты применения.

Механизм действия при угрях

Крем улучшает толщину ороговевшего слоя, способствует поступлению кислорода в клетки эпидермиса. Дает возможность появиться новому слою покрова. Процесс сопровождается усиленным отшелушиванием. Кожа может отваливаться кусками.

Вместе с верхним слоем исчезает грязь, открываются закупоренные поры, налаживается работа сальных желез. Очищение пор способствует уменьшению количества болезнетворных микроорганизмов в слоях эпидермиса, снижается риск появления угрей, прыщей. Постепенно минимизируется количество слущенных клеток, эпидермис полностью очищается, угревая сыпь отступает безвозвратно.

Показания

Крем выпущен для лечения угревой сыпи разной степени тяжести, этимологии. Применяется от воспаленных прыщей. Благодаря способностям влиять на структурные процессы в клетках, стимулировать омоложение верхнего слоя, используется для борьбы с морщинами разной глубины.

Противопоказания, побочные эффекты

Третиноин нельзя использовать при наличии индивидуальной непереносимости к компонентам. Проявляется она в местной реакции эпидермиса – покраснение, шелушение, сыпь, зуд, жжение. Перед началом активного применения рекомендуется провести тест.

1. Нельзя использовать препарат при беременности, кормлении.
2. Запрещается нанесение на кожу с острыми воспалительными процессами, открытыми ранами, язвочками, царапинами, ожогами.
3. Противопоказано лечение экзем, кожной эпителиомы.
4. Нельзя применять детям до 12 лет.
5. С осторожностью используют при сахарном диабете.

Препарат начинает действовать сразу, но заметный терапевтический эффект появляется спустя 7 недель ежедневного применения. При тяжелом поражении лица угревой сыпью ждать положительного результата приходится 3 месяца.

Побочным эффектом называют тот факт, что изначально наблюдается ухудшение состояния кожи – чрезмерное шелушение, пощипывание, появление новых угрей. Нежелательные эффекты исчезают самостоятельно в процессе дальнейшей терапии. Связаны они с особенностями действия активного компонента:

• Скрытые угри воспаляются, проявляют себя наружно. Из-за этого высыпаний на лице становится больше.
• Верхний слой эпидермиса отмирает, шелушится, но со временем на смену приходит новый.
• Активизируется работа сальных желез, наблюдается жирный блеск, расширяются поры, вскрываются комедоны.

Изначально действие крема направлено на очищение кожного покрова, стимулирование естественных процессов, угнетение функций патологических клеток. Со временем увеличивается количество гиалуроновой кислоты, волокон эластина, коллагена. Кожа молодеет, разглаживается, восстанавливается. Так называемые побочные эффекты являются признаком активного действия крема.

Инструкция применения

Крем следует наносить на предварительно очищенную кожу, подсушенную. Используют минимальное количество. Массажными движениями распределяют на проблемные зоны. Средство должно быстро впитаться, не оставляя после себя жирного блеска. Наличие видимой маски на лице свидетельствует о передозировке. Необходимо пропитать салфеткой, в следующий раз использовать меньше крема.

При первоначальном нанесении рекомендуется оставлять препарат на лице не более 30 минут. Смывают теплой водой. Допускается проведение процедуры 4 раза за сутки. С каждым днем длительность контакта препарата с кожей постепенно увеличивают, доходя до 6 часов. Рекомендуемая терапевтическая схема для получения быстрого эффекта – дважды в день по 6 часов.

Для закрепления результата либо для профилактики угревой сыпи следует проводить процедуру трижды в неделю. Оставляя для воздействия на 6 часов. Допускается удаление механическим путем, при соблюдении полной стерильности, созревших комедонов, угрей. Возможна другая схема применения.

Терапия угревой сыпи

Препарат используется 1 раз в сутки. Первоначальная концентрация должна быть 0,025%. Дерматологи рекомендуют изначально проводить процедуру через день, чтобы дерма немного привыкла. Если на лице имеются угри, воспаленные прыщи, лечение должно быть комбинированным. Крем наносят перед сном, утром смывают. Перед выходом на улицу наносят солнцезащитное средство. Стойкий эффект наблюдается спустя 8 недель.

Применение от морщин

Для омоложения средство рекомендуется изначально использовать дважды в неделю перед сном. Утром смывать. Через 14 дней процедуру делают через сутки, затем можно каждый день. Исчезновение мелких морщин становится заметным через месяц. Глубокие разглаживаются за полгода.

После курса терапии следует делать перерыв на несколько месяцев. Дерматологи отмечают существенное улучшение кожного покрова во время использования препарата. Если перерыв сделать на 6 месяцев и более, морщины снова появятся.

Особые указания

Во время лечения следует избегать прямых солнечных лучей. При наличии загара начинать терапию через неделю после его получения.
Нельзя выходить на ветер, мороз в течение 2 часов после процедуры. Находиться длительное время в холодную погоду на улице.

При необходимости допускается нанесение солнцезащитного крема на обработанные третиноином участки эпидермиса.

Крем легко воспламеняется. Во время проведения процедуры стоит избегать огня, не курить.

Возможно появление несовместимости Третиноина с косметическими средствами для умывания – мыло, гель, пенка. При возникновении раздражения, стоит подобрать на время лечения другое средство для очищения кожного покрова.

Цена, где купить

Крем Третиноин на территории нашей страны найти трудно, поскольку официально препарат запрещен. Дерматологи отметили негативное воздействие крема на кожу в процессе лечения. От дерматита, что развивается в начале лечения, считается нормальным процессом, остаются рубцы. При длительном применении активный компонент накапливается в печени, не выводится из организма. Результаты такого действия до конца не изучены.

Препарат должен продаваться в аптеках, но заказывают в большинстве случаев через интернет. Отпускается без рецепта, однако рекомендации специалистов обязательны. Хранится 3 года с момента изготовления. В помещении должна быть температура не более 25 градусов Цельсия.

Крема с содержанием третиноина, аналогичным показанием, противопоказанием, эффектом:

• Ретин А;
• Ретин А микро;
• Ретинол А;
• А-Рет гель.

Препарат фасуют в тубы по 20 г. Цена строго привязана к курсу доллара. В среднем упаковка крема стоит 50 долларов.

Поскольку препарат трудно найти в аптеках, специалисты его назначают редко. Заказывают самостоятельно через интернет. Однако перед активным применением стоит получить предварительно консультацию, уточнить схему лечения. Возможна монотерапия Третиноином либо включение его в общую схему лечения. При возникновении сильного жжения, покраснения, следует отказаться от использования.

Фармакологическая группа Третиноина - Дерматотропные средства, другие противоопухолевые средства. Названия препаратов - Весаноид, Локацид, Ретин-А.

Состав и форма выпуска

Форма выпуска

• крем,
• раствор для наружного применения,
• капсулы.

Состав капсул

• Действующее вещество: 10 мг третиноина.
• Вспомогательные вещества: соевых бобов масло, воск пчелиный желтый, соевых бобов масло гидрированное, соевых бобов масло частично гидрированное.
• Оболочка капсулы: глицерол 85%, желатин, Карион 83 (крахмал картофельный гидролизованный, маннитол, сорбитол), титана диоксид (Е171), краситель железа оксид желтый (Е172), краситель железа оксид красный (Е172).

Фармакологическое действие

При лейкозе эффект обусловлен подавлением деления клеток. Уменьшает образование пигмента в клетках кожи и способствует их слущиванию, в результате чего происходит удаление "головок" - черных и белых комедонов, предшествующих формированию угрей.

Показания к применению Третиноина

Внутрь: при остром промиелоцитарном лейкозе. Местно: для лечения угрей и устранения гиперпигментации кожи.

Противопоказания

Гиперчувствительность; для местного использования - острые воспалительные поражения кожи, розовые угри, раны, ожоги кожи, фотосенсибилизация, заболевания прямой кишки, беременность. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Ограничения - отсутствие надежной контрацепции у женщин детородного возраста, внутричерепная гипертензия (особенно у детей), гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, лейкоцитоз, нарушение функции печени и почек, панкреатит, сахарный диабет, хроническая интоксикация (в том числе алкогольная), возраст старше 50 лет, детский возраст (при назначении внутрь - до 1 года и до 12 лет - при местном использовании)

Побочные действия

При регулярном местном использовании в соответствии с рекомендациями серьезные побочные действия не отмечаются. Возможны небольшое покраснение и шелушение или излишняя сухость кожи в месте употребления препарата. Редко Третиноин может вызвать раздражение или аллергические реакции с сильным покраснением, отечностью, образованием волдырей, боль, сыпь или образование корочек в месте нанесения; изменения пигментации (кожа становится светлее или темнее). Эти проблемы обычно исчезают при прекращении приема лекарства или при снижении дозы или количества аппликаций. Посоветуйтесь с врачом.

Инструкция по применению

Способ и дозировка

Местно: крем Третиноин наносят на вымытую и высушенную поверхность пораженного участка кожи равномерно тонким слоем 1-2 раза в сутки на 6 ч. , после чего смывают водой. Курс лечения - 4-6 недель (до 14 нед). В профилактических целях - 1-3 раза в неделю в течение длительного времени (после обработки теплой водой) Для людей со светлой и сухой кожей время экспозиции в начале лечения составляет 30 мин, затем продолжительность воздействия лекарства постепенно увеличивают.

Начало действия Различно; обычно в течение 2-6 недель после начала лечения.

Продолжительность действия Действие сохраняется, пока продолжается его прием.

Если прием пропущен Продолжайте принимать Третиноин по рекомендованной врачом схеме. Нет необходимости наносить большее количество лекарства в следующий раз для компенсации пропущенной дозы.

Прекращение приема Продолжайте лечение Третиноином согласно предписанию врача, даже если вы почувствуете себя лучше до окончания намеченного срока.

Передозировка

Нанесение на кожу избыточного количества препарат может приводить к сильному раздражению кожи. Если медикамент по ошибке принят внутрь, обратитесь к врачу, в службу неотложной помощи или в ближайший токсикологический центр.

Особые указания

Люди с аллергией на Третиноин или на какие-либо компоненты лекарственных препаратов не должны пользоваться этим средством. Не наносите большое количество на кожу в надежде на более быстрый и лучший результат. Следует избегать длительного пребывания на солнце или облучения ультрафиолетовыми лампами. Следите, чтобы лекарство не попало в глаза, рот и нос. Если вы пользуетесь косметикой, перед использованием лекарства нужно тщательно очистить кожу.

Меры предосторожности

Старше 60 лет Особых проблем не ожидается.

Вождение машины и работа с механизмами Особые меры предосторожности не требуются.

Алкоголь Если вы используете Третиноин, особые меры предосторожности не требуются.

Взаимодействие с другими препаратами

Посоветуйтесь с врачом, если на этих же участках кожи вы наносите любые другие средства от угрей, содержащие серу, резорцинол, альфа-гидроксикислоты, медицинское мыло, абразивные средства, очищающие или косметические препараты, местные средства с высокой концентрацией алкоголя, экстракта лайма, пряностей, вяжущих и подсушивающих средств.

Отечественные и зарубежные аналоги

Для решения проблем с кожей существует несколько подобных средств, которые также неплохо справляются со своей задачей. "Третиноин" , цена которого достаточно высока, по некоторым причинам может не подходить (индивидуальная чувствительность и другие противопоказания) для конкретного человека.

Ретиноевая мазь является более дешевым аналогом Третиноина и в своем составе имеет витамин А и изотретиноин. При неправильном использовании мази и несоблюдении инструкции можно получить ожог кожи. Изначально средство предназначалось для борьбы с угрями и другими высыпаниями, но во время использования выяснилось, что мазь при кратковременном воздействии активизирует выработку коллагена и тем самым разглаживает неглубокие морщины.

Дифферин в своем составе имеет активное вещество адапален, которое представляет собой синтетически выведенный аналог ретиноевой кислоты. Имеет более мягкое действие в сравнении с Третиноином. Также выпускается в форме геля для жирной кожи и в виде крема для сухого типа кожи. Данный аналог не предназначен для избавления от новообразований и себорейного дерматита. Наличие этих заболеваний является противопоказанием к назначению Дифферина, так как требует более сильных средств.

Цена в аптеках

Цена на Третиноин в разных аптеках может существенно отличаться. Это связано с использованием более дешёвых компонентов и ценовой политикой аптечной сети.

Ознакомьтесь с официальной информацией о препарате Третиноин, инструкция по применению которого включает общие сведения и схему лечения. Текст предоставлен исключительно для ознакомления и не может служить заменой консультации врача.

Желательно, чтобы применение третиноин крема было по инструкции и согласовано со специалистом по коже. Чтобы получить наилучшие результаты от применения крема третиноин, необходимо правильно его использовать. Мы рекомендуем точно выполнять предписания вашего специалиста по коже, также можно опираться на советы в данной инструкции.

Схема использования третиноина

Важно знать! Эта инструкция к третиноин крему - для общего ознакомления. Третиноин крем - средство пролонгированного применения. Вам нужно настроиться на дисциплинированную работу над своей кожей. Используйте этот препарат предписанное количество дней, курсом, не прерывая, даже если вам кажется, что он не работает.

Средство действует постепенно, и может пройти до 6-8 недель прежде, чем вы увидите улучшение. Настройтесь на терпеливую работу над своей кожей. Тысячам людей во всем мире третиноин помог решить проблему акне, а значит поможет и вам. Наберитесь терпения.

Первые несколько недель применения препарата возможно некоторое ухудшение или обострение акне, прыщей и кожных высыпаний. Продолжайте использование - это нормальная реакция кожи, нужно перетерпеть. Если обострение принимает серьезные формы (это бывает в редких случаях особой чувствительности кожи) - можно прекратить применение на несколько дней. Как только кожа успокоится - можно возобновить курс.

Полный курс третиноина рассчитан на 12 недель. Для того, чтобы постепенно приучить кожу к препарату, рекомендуется использовать его по такой схеме:

Первая неделя: через день;

Вторая неделя: два дня наносим - один день отдых - два дня наносим - один - день отдых;

Третья неделя: каждый день;

Четвертая неделя: каждый день;

Пятая неделя - каждый день (можно через день постепенно вводить повышенную концентрацию)

Шестая неделя - каждый день (если кожа среагировала хорошо, можно полностью перейти на повышенную концентрацию) и т.п.

Заметный эффект возникает уже на 3-4 неделе применения. По истечении 10-12 недель вы не узнаете свою кожу, и этот эффект останется с вами надолго.

Важно: эта схема лишь общая рекомендация, нужно ориентироваться на ваш тип кожи, если чувствуется излишний дискомфорт - не переходить на следующий этап схемы или откатывать ее назад это основное правило. Вам нужно следить за кожей и ее реакцией и дейтвовать исходя из этого. Перед применением комендуется консультация дерматолога.

Стимулирующий эффект курса воздействия третиноина на кожу может сохраняться до полугода после прекращения использования средства. Регулярные курсы применения третиноина очень благотворно сказываются на здоровье кожи и предотвращает ее увядание. Он обновляет глубокие слои дермы и восстаналвивает разрушенные коллагеновые цепочки, по сути замедляя старение кожи.

Очень светлокожим людям, а также людям с повышенной сухостью и чувствительностью кожи, на начальных этапах курса применения рекомендуется наносить Третиноин не более чем на полчаса. Затем допускается постепенное увеличение продолжительности контакта кожи с препаратом. В этом вопросе вам лучше получить рекомендацию специалиста по коже.

Выбор оптимальной концентрации третиноин крема?

Чем больше концентрация третиноина, тем выше его эффект, но и риски раздражения и побочных эффектов возрастают (временное покраснение, воспаление, пересушенность, шелушение кожи). Самым оптимальным вариантом считается постепенное увеличение концентрации.

0,025% - это самая низкая концентрация третионина из всех существующих. Она рекомендуется к применению для очень чувствительной, нежной, тонкой, пересушенной кожи, или при первом применении третиноина в принципе. Если вы не уверены в адаптивных способностях своей кожи - лучше выбрать эту концентрацию.

0,04% или 0,05% - это самая распространенная концентрация третионина. Она рекомендуется к применению для нормальной и жирной кожи, не склонной к аллергии.

0,1% - это максимально возможная концентрация третиноина. Дает максимально эффективный и интенсивный результат от применения. Предыдущие концентрации могут являтся как бы подготовительными к этой. Данный вид третиноина лучше применять для уже привыкшей к третиноину кожи. Поэтому начинать использование этого вещества в своем уходе за кожей рекомендуется с меньших концентраций.

Соблюдая рекомендации по применению вы сможете миниизировать раздражение кожи в период адаптации. Для примера, вы можете начать с концентрации 0,025% (или 0,05% в зависимости от состояния кожи), и постепенно в течении курса переходить на более высокую концентрацию, применяя ее все чаще, начиная с нескольких раз в неделю.

Как быстро заметен эффект от использования третиноина?

Первые 1-3 недели (индивидуально бывает по разному) наблюдается процесс адаптации кожи - видимое ухудшение состояния, раздражение, покраснение шелушение. Заметный эффект и улучшение, как правило, заметен уже на 3-4 неделе применения.
Дальнейшие улучшения проявляются постепенно по нарастающей. Стойкий выраженный эффект обычно достигается через 8 - 10 недель после начала курса. К этому времени в дермальном матриксе кожи обнаруживаются положительные необратимые изменения, восстанавливающие нормальную работу кожи.

Как правильно наносить третиноин крем по инструкции?

• Хранить препарат желательно в холодильнике.
• Мойте руки до и после применения третиноина.
• Наносить только 1 раз в сутки на ночь, перед сном (ВАЖНО! при свете препарат большую теряет часть своих полезных свойств, ретинол разрушается на свету).
• Перед нанесением нужно умыться самым мягким, детским аптечным средством, без всяких отдушек и эффектов. Желательное с уровнем PH 5.5 (Такое средство продается в нашем машазине Jovees)/ Отставьте свои привычные умывалки в сторону на время курса Третиноина, - они могут сильно пересушивать кожу!
• После умывания, промокните лицо полотенцем, далее очень важно подождать минимум 5 минут, пока влага с кожи испарится, и чтобы кожа успела восстановить свой защитный жировой барьер - это очень здорово уменьшит риск побочных эффектов. Через 5-10 минут можно наносить третиноин и ложится спать. (ВАЖНО! Вода препятствует проникновению третиноина в кожу, если нанести на только что умытое лицо - эффект от средства сильно уменьшится).
• Крем можно наносить как на все лицо, так и локально - на участки, требующие лечения.
• Во избежание побочных эффектов, не рекомендуется использовать поверх третиноина какой-либо еще крем и тем самым смешивать химические вещества разных препаратов в коже, так как Третиноин крем сам по себе очень мощное средство и оказывает на кожу тотальное воздействие.
• Следует нанести небольшое количество (с большую горошину) крема - лишнее количество крема не добавит эффекта, а увеличит вероятность побочных реакций. Больше - не значит лучше. Тут важнее регулярность и продолжительность использования. Крем втирают легкими движениями. При этом он сразу должен стать невидимым или, как минимум, малозаметным. Если отмечается отслаивание крема после его высыхания или же он слишком заметен на кожном покрове, это является свидетельством того, что дозировка превышена!
• Можно наносить на лицо, шею, зону декольте, руки и т.п. Избегать попадания на слизистые, кожу вокруг ноздрей, в углах губ. Строго нельзя наносить на кожу губ и вокруг глаз!
• Утром после пробуждения - умывание мягким не сушащим средством и обязательно нанесение питательного крема для лица с защитой от солнца минимум SPF20 (очень желательно, так как даже зимой активность солнца бывает высокой).
• Если кожа сильно сохнет, то в течении дня нужно увлажнять кожу нейтральным питательным кремом (типа Нивея, детский или крем Lipisz) и спреем с термальной водой.

Чего следует категорически избегать?

• Избрегать солнца и загара! Во время курса лечения обязательно использовать крем с SPF фильтром не менее 20 единиц (даже зимой, если солнце выходит на несколько часов)! Строго не посещать солярий и не загорать на солнце, не использовать перед поездками в жаркие страны - иначе может начаться сильная аллергия и пигментация кожи!
• Избегать воздействия чрезмерного ветра или мороза. Кожа под воздействием третиноина становится очень чувствительной к любым воздействям, и это может спровоцировать сильное раздражение.
• Маски, пилинги, тоники, средства с кислотами, любые другие лечебные средства - ничего дополнительного нельзя использовать весь период лечения Третиноином, иначе кожу можно перегрузить и спровоцировать сильную аллергическую реакцию.
• Избегать частого умывания, очистки или трения кожи. Помните, акне и прыщи вызваны не грязью. Слишком частое и жесткое очищение/скрабинг кожи может усугубить акне и прыщи.
• Препарат категорически нельзя использовать во время беременности, и в момент подготовки к зачатию (за 3 месяца) или лактации.
• Третиноин ни в коем случае нельзя смешивать с препаратами:

Бензоил пероксида,

Серы,

Салициловой, альфа-гидроксикислотами и других видов кислот,

Любыми абразивным средствами, а также сушащими или вяжущими кожу средствами с экстрактами эфирных масел, спиртом, отдушками, мылом, лаурел сульфатом и т.п.

Эти продукты могут вызвать сильное раздражение кожи, если используется совместно с третиноином.

• Избегайте попадания третиноина в глаза, на любые слизистые - в рот, нос или на губы. Если он попал на в любую из этих областей - немедленно промойте большим количеством воды.
• Если вы пропустили один или несколько дней применения, ни в коем случае нельзя использовать двойную дозу третиноина на следующий день! Большее количество препарата не ускорит излечение, а лишь приведет к нежелательным побочным эффектам.
• Категорически запрещено использовать третиноин на загорелой, сильно пересушенной, воспаленной коже. Не наносить на открытые раны в т.ч. раны от прыщей, язвы и любые другие повреждения кожи.

Побочные эффекты и фаза привыкания кожи

• Если не нарушать инструкцию по применению третиноина, то в первые 1-3 недели (индивидуально) применения третиноин крема ваша кожа будет проходить фазу адаптации к ретиноиду. Фаза адаптации у всех выражается в разной степени, в зависимости от индивидуальных особенностей кожи. Эта фаза представляет собой процесс привыкания к препарату и характеризуется такими явлениями как:

Покраснение, раздражение кожи,

Обострение акне и воспалениий,

Эффект стянутости, пересушенности, истонченности,

Активное шелушение.

• Не беспокойтесь! Это нормальная фаза действия препарата, ее нужно пережить. Не прерывайте курс лечения! Со временем у кожи вырабатывается толерантность к ретиноевой кислоте и эффект раздражения постепенно снижается и исчезает - третиноин нормализует уровень увлажненности вашей кожи.
• Для уменьшения выраженности побочных эффектов рекомендуется строго следовать инструкции по применению и рекомендациям вашего дерматолога. Если побочные эффекты становятся чрезмерными - проконсультируйтесь с врачом.
• Рекомендуется запланировать первое использование третиноина на выходные, чтобы проверить реакцию своей кожи.

В каких случаях следует прекратить применение?

В случае отстутствия сильно выраженной аллергической реакции прерывать курс не рекомендуется, иначе эффект адаптации к третиноину теряется. Это означает, что перерыв в использовании скорее всего приведет к тому, что вам вновь придется пережить шелушение, покраснение и прочие побочные эффекты.

Если вы пропустили один или несколько дней, ни в коем случае нельзя использовать двойную дозу третиноина на следующий день!

Прекратите использование препарата и обратитесь к медицинской помощи, если у вас появились какие-либо из этих признаков аллергической реакции на третиноин: трудно дышать, отек лица, губ, языка или горла, сильная сыпь, тяжесть в груди, сильное жжение или раздражение обработанной кожи, тяжелое покраснение, образование пузырей или корка на месте нанесения. В большинстве случаев эти аллергические реакции проходят после отмены препарата. Это не полный список всех побочных эффектов, которые могут произойти.

Согласно статистике - контактная аллергия на местное применение третиноина встречается достаточно редко. Если у вас есть вопросы по поводу побочных эффектов, обратитесь к дерматологу.

Как часто использовать третиноин по окончанию курса?

В конце курса, когда ваша кожа привыкла и больше не шелушится, не краснеет и не сохнет и выглядит здоровее, можно переходить на поддерживающую программу.
Сокращение применения препарата до 2-3 раз в неделю позволяет поддерживать достигнутый эффект.

Противопоказания

Третиноин нельзя использовать во время беременности и кормления грудью, а также нежелательно беременнеть в течении 3-4 месяцев после окончания курса применения препарата (препараты ретиноидной группы оказывают на плод тератогенное действие, провоцируя серьезные нарушения эмбрионального развития)! Для более подробной консультации обратитесь к дерматологу.

=============================================================================

По материалам из инструкции к третиноину, а также из различных источников, в том числе переведенных с английского языка.

Данная третиноин инструкция не заменяет консультацию специалиста.