ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению препарата

Кеторол

Состав:

действующее вещество: ketorolac;

1 мл кеторолака трометамина 30 мг;

этанола безводный, натрия хлорид, трилон Б, октоксинол-9, натрия гидроксид, пропиленгликоль, вода для инъекций.

Лекарственная форма. Раствор для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа. Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Код АТС М01А В15.

Клинические характеристики.

Показания

Купирования умеренного и сильной боли в послеоперационном периоде в течение непродолжительного времени.

Противопоказания.

• Повышенная чувствительность к кеторолака или к другим препаратам, которые относятся к группе нестероидных противовоспалительных средств, аллергические реакции на ацетилсалициловую кислоту;
• бронхиальная астма; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в активной фазе, а также наличие в анамнезе перфорации или желудочно-кишечного кровотечения, тяжелые нарушения функции почек;
• высокий риск послеоперационного кровотечения, неполный гемостаз, геморрагический инсульт;
• застойная сердечная недостаточность (отмечается задержка воды в организме);
• наличие в анамнезе эрозивно-язвенных заболеваний желудочно-кишечного тракта; геморрагического диатеза, включая нарушение свертывания крови;
• сопутствующее введение антикоагулянтов, включая низкие дозы гепарина (2500 - 5000 ЕД каждые 12 часов);
• наличие в анамнезе синдрома назального полипоза, ангионевротического отека, бронхоспазма;
• одновременное применение других нестероидных противовоспалительных средств, окспентифилина, пробенецида или солей лития;
• применения перед хирургическими вмешательствами и в процессе операции;
• печеночная недостаточность;
• гиповолемия любой этиологии; дегидратация, беременность и период кормления грудью, возраст до 16 лет.

Способ применения и дозы

Взрослым и детям старше 16 лет назначают Кеторол м или в начальной дозе 10 мг с последующими дозами

10 - 30 мг каждые 4 - 6 ч при необходимости. Максимальная суточная доза не должна превышать 90 мг для взрослых и 60 мг для больных старше 65 лет, пациентов с нарушением функции почек и больных с массой тела менее 50 кг. Максимальная длительность применения препарата парентерально составляет 2 дня. При переводе больных с парентерального применения на пероральный прием препарата общая суточная доза кеторолака не должна превышать 90 мг для взрослых и 60 мг для больных старше 65 лет, пациентов с нарушением функции почек и больных с массой тела менее 50 кг. В день перевода с парентерального введения на прием таблеток суточная доза таблеток не должна превышать 40 мг. Продолжительность комбинированного применения препарата парентерально и перорально не должна превышать 5 дней.

Побочные реакции.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диспепсия, боль в животе, изменение вкуса, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, кровотечение, перфорация язвы, диарея, сухость во рту, сильная жажда, метеоризм, запор, холестатическая желтуха, гепатит, гепатомегалия, острый панкреатит, стоматит, ощущение переполнения желудка, гастрит, эзофагит, отрыжка, гематемезис, молотый, обострение колита и болезни Крона, печеночная недостаточность.

Со стороны ЦНС: сонливость, нарушение концентрации внимания, эйфория, головная боль, головокружение, тревожность, астенический синдром, потливость, парестезии, бессонница, недомогание, усталость, возбуждение, необычные сновидения, спутанность сознания, вертиго, гиперкинезия, редко - асептический менингит (лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и / или спины), гиперактивность (изменение настроения, беспокойство), галлюцинации, депрессия, психоз, обморочные состояния.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, приливы, пурпура, бледность, тахикардия, боль в груди. Были сообщения о развитии отеков, гипертензии и сердечной недостаточности, связанных с применением нестероидных противовоспалительных средств. Данные клинических и эпидемиологических исследований показали, что применение некоторых НПВП, особенно в высоких дозах и в течение длительного времени, может вызвать рост риска артериальных тромбоэмболических осложнений, например, инфаркта миокарда или инсульта.

Со стороны органов кроветворения: апластическая анемия, гемолитическая анемия, агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны респираторного тракта: бронхоспазм, диспноэ, отек легких, отек гортани, астма, обострение бронхиальной астмы.

Со стороны мочевыделительной системы: нефротический синдром, олигурия, дизурия, повышение частоты мочеиспускания, гипонатриемия, гиперкалиемия, повышение уровня креатинина и мочевины, интерстициальный нефрит, задержка мочи, боли в пояснице, острая почечная недостаточность, гематурия, азотемия, гемолитикоуремичний синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура).

Со стороны кожи: кожные высыпания (включая макулопапулезная сыпь), пурпура, эксфолиативный дерматит (гиперемия, уплотнение или шелушение кожи, увеличение и / или болезненность небных миндалин), фотосенсибилизация, синдром Лайелла.

Со стороны системы гемостаза: кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальное кровотечение, увеличение времени кровотечения.

Со стороны репродуктивной системы: женское бесплодие.

Аллергические реакции: крапивница, синдром Стивенса - Джонсона, пузырчатка, анафилаксия или анафилактоидные реакции, ангионевротический отек.

Со стороны органов чувств: потеря слуха, звон в ушах, неврит зрительного нерва.

Общие нарушения: потливость, отеки, миалгия, болезненность в месте введения.

Изменения лабораторных показателей: эозинофилия, повышение активности печеночных трансаминаз.

Прочие: увеличение веса, повышение температуры тела.

Передозировки. Передозировка проявляется болью в животе, тошнотой, рвотой, возникновением пептических язв желудка или эрозивный гастрит, нарушением функции почек. Специфический антидот неизвестен. В случае передозировки рекомендуется проведение симптоматической терапии.

Применение в период беременности или кормления грудью. Безопасность и эффективность применения препарата беременными и женщинами, которые кормят, не установлено, поэтому применять препарат этой категории пациентов не рекомендуется.

Дети. Препарат не применяют детям до 16 лет.

Особенности применения. Нестероидные противовоспалительные средства должны применяться с осторожностью у пациентов с язвенным колитом и болезнью Крона в анамнезе.

Применение кеторолака, как и других ингибиторов синтеза простагландинов, может привести к повышению уровней мочевины, креатинина и калия в сыворотке крови даже после первой дозы.

Применение лекарственного средства у пациентов с артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, установленной ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических артерий и цереброваскулярными заболеваниями возможно после тщательного обдумывания. Так же необходимо учитывать соотношение польза-риск перед началом длительной терапии больных с факторами риска кардиоваскулярных заболеваний, таких как гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение.

У больных системной красной волчанкой и болезни соединительной ткани повышается риск развития асептического менингита.

Больные пожилого возраста более восприимчивы к побочным эффектам, поэтому необходимо уделять повышенное внимание таким пациентам и назначают препарат в меньших дозах. Для больных старше 65 лет суточная доза не должна превышать 60 мг. Для больных с нарушением функции почек или с заболеваниями почек в анамнезе суточная доза не должна превышать 60 мг. Применение препарата может вызвать повышение активности печеночных ферментов в сыворотке крови. У больных с уже существующими нарушениями функции печени такая реакция может привести более серьезные заболевания печени. В случае обнаружения отклонения от нормы значений печеночных функциональных проб применения кеторолака следует прекратить. Кеторолак влияет на агрегацию тромбоцитов, поэтому нужно тщательно контролировать состояние больных с нарушением функции свертывания крови.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Учитывая возможность возникновения таких побочных реакций, как сонливость, головокружение, нарушение концентрации внимания, следует избегать вождения автотранспорта и работы с механизмами, требующими повышенного внимания.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Кеторолак несколько уменьшает связывание варфарина с белками плазмы крови. Исследования in vitro показали, что за терапевтических концентраций салицилата связывание кеторолака с белками плазмы крови уменьшается с 99,2% до 97,5%, что может приводить к увеличению содержания свободного кеторолака. Кеторолак снижает диуретический эффект фуросемида примерно на 20%. При комбинированном назначении Пробеницид и Кеторола наблюдается увеличение концентрации кеторолака в плазме крови и увеличение периода полувыведения его из организма. При одновременном применении с препаратами лития возможно ингибирование почечного клиренса лития, поэтому содержание лития в плазме крови может повышаться. Кеторолак может взаимодействовать с миорелаксантами недеполяризующего природы, что может приводить к нарушению дыхания. Одновременное применение кеторолака с ингибиторами АПФ может повышать риск развития нарушений функции почек, особенно у больных с гиповолемией.

Одновременное применение кеторолака с антикоагулянтами может увеличить риск развития кровотечения.

Препарат нельзя назначать одновременно со следующими лекарственными средствами:

другими нестероидными противовоспалительными лекарственными средствами, селективными ингибиторами ЦОГ-2 включительно усиления проявлений побочного действия. НПВП не следует применять в течение 8-12 дней после употребления мифепристона, поскольку это может уменьшить эффекты мифепристона.

Препараты, которые можно применять одновременно с кеторолаком с осторожностью.

Сердечные гликозиды, поскольку может усиливаться сердечная недостаточность и повышаться концентрация сердечных гликозидов в плазме крови. Кеторолак и другие нестероидные противовоспалительные средства могут уменьшать гипотензивный эффект бета-блокаторов. При одновременном применении с циклоспорином усиливается нефротоксичность. Существует риск нефротоксичности при одновременном применении с такролимусом. При одновременном применении с ГКС повышается риск развития желудочно-кишечных язв и кровотечений. При одновременном применении с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и окспентифилину повышается риск кровотечений. С осторожностью следует назначать препарат с метотрексатом, поскольку были сообщения об уменьшении клиренса метотрексата при одновременном применении с некоторыми ингибиторами синтеза простагландинов, что может усилить его токсичность. При одновременном применении с хинолины повышается риск развития судорог. НПВП при одновременном применении с зидовудином, повышают гематологическую токсичность. Существуют данные о повышении риска развития гемартроз и гематомы у ВИЧ-положительных больных гемофилией, получавших лечение одновременно зидовудином и ибупрофеном.

Фармакологические свойства.

Фармакологические

Кеторол - это НПВП со значительным аналгетическим эффектом, который имеет также жаропонижающим и противовоспалительным эффектом. Механизм фармакологического действия связан с блокадой в периферических тканях фермента ЦОГ, в результате чего происходит угнетение биосинтеза простагландинов - модуляторов болевой чувствительности, терморегуляции и воспаления. Кеторол является рацемической смесью [-] S и [+] R энантиомеров, при этом обезболивающее действие обусловлено [-] S форме. Кеторол не влияет на опиоидные рецепторы и функцию дыхания, не обладает седативным и анксиолитического эффектов, не вызывает лекарственной зависимости. Кеторол также подавляет агрегацию тромбоцитов. Способность тромбоцитов к агрегации восстанавливается через 24 - 48 часов. Препарат не вызывает «синдрома лишения» после прекращения его приема.

Фармакокинетика

После внутримышечного введения препарата максимальная концентрация в плазме крови достигается через 45 - 50 минут. После внутривенного введения 30 мг Кеторола его максимальная концентрация в плазме достигается через 5,0 минут после однократного введения и составляет 3 мкг / мл. После однократного введения 10 мг Кеторола максимальная концентрация в плазме достигается через 5,4 минуты и составляет 2,4 мкг / мл.

Фармакокинетика

Кеторола после однократного и многократного применения не изменяется и имеет линейный характер. Равновесные концентрации препарата в плазме достигаются при введении препарата каждые 6 часов в течение суток. Клиренс при многократном применении остается постоянным. Как и другие НПВП, кеторолак практически полностью связывается с белками плазмы (более 99%). Основной путь метаболизма кеторолака - связывание с глюкуроновой кислотой, 10% дозы препарата выводится с калом, более 90% экскретируется с мочой.

У больных старше 65 лет период полувыведения конечных продуктов Кеторола сравнению с

молодыми здоровыми добровольцами увеличивается до 7 часов после парентерального введения дозы 30 мг.

У больных с нарушением функции почек выведение Кеторола замедляется, что проявляется удлинением периода полувыведения и снижением клиренса по сравнению с молодыми здоровыми лицами.

У больных с нарушением функции печени изменений фармакокинетики Кеторола не наблюдается, но время достижения максимальной концентрации препарата в плазме и период полувыведения несколько увеличивается по сравнению с молодыми здоровыми добровольцами.

Фармацевтические характеристики.

Основные физико-химические свойства: прозрачная жидкость от бесцветного до светло-желтого

Несовместимость. Не смешивать в одной емкости с другими лекарственными средствами.

Срок годности. 3 года.

Условия хранения. Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 ° С.

Упаковка. По 10 ампул в блистере вместе с инструкцией по медицинскому применению.

Производитель. «Д-р Редди"с Лабораторис Лтд».

Местонахождение. Участке № 137, 138 и 146, С. В. Кооператив Индустриал Истейт, И.Д.А., Боларам, Джинарам Мандал, округ Медак - 502 325, Андра Прадеш, Индия.

Цена в интернет-аптеке сайт: от 46

Статистика и факты

Кеторол (торговое название) – однокомпонентное лекарственное средство, обладающее обезболивающим, жаропонижающим и противовоспалительным эффектом, применяющееся в симптоматической терапии многих заболеваний как костно-мышечной системы, так и других органов и систем.

Выпускается Индийской фармацевтической компанией «Dr. Reddy’s Laboratories», имеющей представительство и в России. Производитель поставляет на рынок препараты, регулирующие метаболизм костно-хрящевой системы, а также средства для лечения онкологических, неврологических, терапевтических, офтальмологических и дерматологических заболеваний. Широкое применение находят ингибиторы костной резорбции этой фирмы, пробиотики, слабительные, противодиабетические медикаменты и противомикробные и противоаллергические лекарства.

Одним из показаний к применению Кеторола является болевой синдром при заболеваниях костно-суставной системы, в том числе при артрозе.

Артроз – хроническое заболевание костно-суставной системы, сопровождающееся дегенеративно-дистрофическими изменениями суставов, их воспалением, деформацией и нарушением функции. Болезнь достаточно распространенная среди населения мира – около семи процентов людей страдают от нее. Имеет место увеличение заболеваемости с возрастом, что связано с возрастными изменениями в костно-суставном аппарате. Этиология поражения капсулы, синовиальной оболочки и связок сустава изучена достаточно. Основная причина – нарушение нормального метаболизма микроэлементов и обменных процессов. Способствующими факторами являются полученные травмы, неправильная физическая нагрузка, ожирение и другие негативные воздействия. Первыми симптомами при артрозе обычно бывают боли и утренняя скованность в суставе. Требуется разминка, массаж, постепенная разработка конечности после подъема с кровати. Есть три стадии развития дегенеративно-дистрофического поражения суставов. На первой отсутствуют выраженные изменения в строении и форме сустава, изменен состав жидкости внутри суставной капсулы. Возникает небольшое воспаление, боли не носят интенсивный характер. На второй стадии хрящ прогрессивно дегенерирует, боли становятся постоянными, нетерпимыми, появляются костные разрастания. Для третьей стадии характерны большие очаги разрушения сустава, его деформация, развивается патологическая подвижность, устойчивое ограничение движений. Боли при артрозе усиливаются ночью, при изменении погоды, после физической нагрузки. Правильный диагноз можно поставить, оценив клиническую картину и проведя лабораторные и инструментальные исследования, в том числе рентгенографию пораженного сустава. После подтверждения диагноза и установления стадии заболевания необходимо сразу же приступать к комбинированному лечению, включающему как медикаментозную, так и нелекарственную терапию.

Фармакологическая группа

Кеторол – фармакологическое средство для системного использования, противовоспалительный препарат с обезболивающим и антисептическим эффектом. Применяется как на амбулаторно-поликлиническом, так и на госпитальном этапе лечения болевого синдрома при артрозе и других заболеваниях в комплексной терапии у взрослых и детей старше шестнадцати лет.

Форма выпуска и компонентный состав

Кеторол выпускается в двух лекарственных формах:

• В виде таблеток в пленочной оболочкой, расфасованных по блистерам. Общее количество таблеток – двадцать штук.
• Для достижения быстрого результата в условиях стационара или процедурного кабинета амбулаторно-поликлинического учреждения – в виде раствора для введения внутримышечно, расфасованного по ампулам. Общее количество ампул – 10 штук.

В коробочке с препаратом имеется инструкция со всеми необходимыми рекомендациями.

В состав медикамента входит основная фармацевтическая субстанция – нестероидный противовоспалительный кеторолак в виде трометамина в количестве десяти миллиграммов на каждую таблетку, тридцати миллиграммов на каждый миллилитр раствора для внутримышечных инъекций. Кроме того, препарат содержит дополнительные вещества, необходимые для придания лекарственной формы, и компоненты пленочной оболочки таблеток.

Фармакологическое действие и фармакокинетические параметры противовоспалительного и обезболивающего средства

Кеторол – однокомпонентный препарат, содержащий одну основную фармацевтическую субстанцию кеторолак. Входит в перечень жизненно необходимых препаратов. Блокирует физиологически активный фермент циклооксигеназу, что препятствует синтезу провоспалительных простагландинов из арахидоновой кислоты. Благодаря этому механизму, оказывает обезболивающее, антипиретическое и противовоспалительное действие на организм, не влияя на рецепторы к опиоидам, не угнетая дыхательный центр в продолговатом мозге, не вызывая психологической и физической зависимости, синдрома отмены, не оказывая седативного эффекта. При введении медикамента внутримышечно основная фармацевтическая субстанция быстро и интенсивно всасывается в системный кровоток. Максимальная концентрация достигается через сутки. Проникает через гемато-молочный барьер. Основной метаболизм происходит в гепатоцитах печени. Выводится почками и частично через кишечник. Время, необходимое для потери половины фармакологических свойств – до десяти часов. После приема таблетированной формы внутрь per os быстро всасывается в нижних отделах желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация основного вещества достигается уже через сорок минут. Время, необходимое для потери половины фармакологических свойств, составляет пять часов. Фармакокинетические параметры меняются у пациентов с нарушением функции печени, почек, пищеварительного тракта.

Спектр показаний к использованию медикамента Кеторол

Препарат применяется для:

• Снятия болевого синдрома в спине при некоторых заболеваниях позвоночника, сопровождающихся развитием воспаления и дегенеративно-дистрофическими процессами (радикулопатия, дегенеративно-дистрофическое поражение, прострел, болезнь седалищного нерва).
• Уменьшения головной боли различной локализации и интенсивности.
• Снятия зубной боли различной этиологии.
• Улучшения состояния пациентов после перенесенных ортопедических операций.
• Снятия болевого синдрома в суставах при системном заболевании соединительной ткани с хроническим поражением суставов, при деформирующем остеоартрозе.
• Обезболивания после травматологических поражений мышц (растяжение, разрыв, ушиб).
• Улучшения состояния пациентов и снятия тягостных ощущений при местных болях по ходу нерва.
• Снятия мышечных и суставных болей.
• Уменьшения боли, связанной с менструальным циклом у женщин.
• Снятия воспаления и отека после травмы костно-мышечной системы или при системных воспалительных заболеваниях (воспаление внутренней оболочки фиброзного влагалища сухожилия мышцы, воспаление слизистых сумок в области суставов, поражение тканей, расположенных вблизи сустава, канальный туннельный синдром).
• Улучшения состояния пациентов с болевым синдромом при онкологических заболеваниях.

Спектр противопоказаний к использованию таблеток и раствора для внутримышечных инъекций Кеторол

Не использовать медикамент при:

С осторожностью, под постоянным наблюдение врача возможно использование при ишемическом заболевании сердца, хронической сердечной недостаточности в любой стадии, повышении артериального давления выше нормы, патологиях сосудов головного мозга и периферических артерий, нарушении липидограммы, патологии функций почек и печени, сахарном диабете, синдроме холестаза, болезни Либмана-Сакса, язве желудка или двенадцатиперстной кишки в анамнезе.

Побочное действие медикамента, снимающего отек, воспаление и боль

Возможны такие нежелательные эффекты, как:

При возникновении побочных действий необходимо обратиться к специалисту для решения вопроса о дальнейшем использовании медикамента.

Использование таблеток и раствора для внутримышечного введения Кеторол: способ, особенности, доза

Перед использованием необходимо проконсультироваться со специалистом и еще раз внимательно прочитать инструкцию по применению. Принимают таблетки внутрь per os при возникновении боли, обычно однократно в дозе десяти миллиграммов, что соответствует одной таблетке препарата. При необходимости прием можно повторить до четырех раз в сутки. Курс терапии составляет до пяти суток. Взрослым и подросткам старше шестнадцати лет внутримышечно однократно вводят от десяти до тридцати миллиграммов Кеторола или по столько же каждые четыре-шесть часов в зависимости от выраженности болевого синдрома. Пациентам старше шестидесяти пяти лет однократно вводят до пятнадцати миллиграммов средства или по столько же каждые четыре-шесть часов в зависимости от интенсивности болевого синдрома. Курс терапии составляет до пяти суток. Самостоятельно дозировку не увеличивать.

Особые указания при использовании средства, снимающего отек, воспаление и болевой синдром

В педиатрии препарат используется у подростков с шестнадцати лет, результаты воздействия лекарства на детей младше двенадцати лет изучены недостаточно. Для пожилых пациентов старше шестидесяти пяти лет, как правило, требуется снижение дозировки и осторожное использование таблеток и раствора для внутримышечного введения под наблюдением врача. При нарушении функций почек с сохранением скорости клубочковой фильтрации более 30 миллилитров в минуту коррекция дозы не требуется. При патологиях печени класса А по шкале Чайлд-Пью корректировка не нужна. У пациентов с более тяжелыми повреждениями этих органов лекарственное средство применяется с осторожностью под постоянным контролем анализа мочи и печеночных ферментов в биохимическом анализе крови.

Во время курса терапии необходимо бережно относиться к пораженному органу костно-мышечной системы, снижать воздействие внешних негативных факторов и не допускать сильных физических нагрузок. С осторожностью принимать средство пациентам с нарушениями свертываемости крови в виде кровотечений и склонности к ним. Не использовать во время или в ближайшие сутки от обширных оперативных вмешательств.

Использование препарата при беременности и до прекращения кормления грудью

Перед приемом медикамента беременность должна быть исключена, при беременности использовать категорически противопоказано. Эффекты воздействия на плод недостаточно изучены. Не исключено, что основные фармацевтические субстанции способны проникать через гемато-молочный барьер. Использовать медикамент в период кормления грудным молоком нельзя, так как возможно изменение состава женского молока.

Передозировка Кеторолом

Инструкция не описывает случаи приема доз в большем количестве, чем рекомендуется на консультации у специалиста или в рекомендациях по использованию. Возможны симптомы, схожие с проявлениями из пункта про нежелательные эффекты: диспепсические расстройства в виде тошноты, рвоты, болей в области желудка и кишечника, усиление болезненности пораженного органа, а также дефекты слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки в виде эрозий и язв, патологии почек. Лечение симптоматическое. Медикамента специфического действия, прекращающего или ослабляющего эффект принятых больших дозировок (антидота), не разработано. Диализ не используется.

Одновременный прием средства с другими лекарственными препаратами и совместимость с алкогольсодержащими напитками

Не назначать совместно с противоподагрическим Пробенецидом, производным пурина Пентоксифиллином, Аспирином, антикоагулянтными средствами, другими нестероидными противовоспалительными. Одновременный прием средств, блокирующих бета-адренорецепторы, усиливает действие медикамента Кеторол. Полный список препаратов, не рекомендованных к совместному использованию, представлен в официальной инструкции по применению. Необходимо сообщить врачу обо всех лекарственных средствах, которые регулярно применяются, так как существует риск ослабления или усиления действия основных фармацевтических субстанций. Алкоголь во время курса лечения употреблять категорически запрещено.

Условия хранения

Кеторол требует оптимальные условия для хранения, включающие такие пункты, как:

• Соблюдение сухого температурного режима до двадцати пяти градусов.
• Использование до истечения срока годности, составляющего три года.
• Недоступность для детей.

После истечения срока не применять.

Отпуск из аптек

Официально приобретение данного медикамента возможно в аптечной сети без предоставления рецепта от специалиста провизору.

Аналоги

Все виды аналогичных лекарственных средств и биологически активных добавок представлены медикаментами со схожим содержанием активных компонентов, спектром использования, предназначением или фармакологическим действием: Седальгин Плюс, Беналгин, Анальгин-Дибазол-Папаверин, Андипал-В, Андипал-Нео, Андипал-Форте, Андипал-Экстра, Анальгин Хинин, Анальдим, Кофальгин, Ревалгин, Пенталгин, Пенталгин-П, Бенамил-М, Наклофен дуо, Диклофенак-тева, Диклофенак, Ортофена мазь 2%, Диклофенак-акрихин, Ортофен, Дикло-ф, Диклонат п, Дикловит, Диклак, Диклоген, Наклофен ср, Диклоран плюс и другие.

Рецепт (международный)

Rp:Sol. Ketorolaci 3% - 1 ml

S. внутримышечно по 1 мл при болях

Rp: Tab. Ketorolaci 10 mg

D.t.d. 20 tabletae

S. Принимать внутрь по 1 таблетке каждые 8 часов.

Rp: Gel Ketorolaci 2%

D.t.d. in tuba 30 g

S. Наносить наружно на участки кожи, в области которых ощущается боль

Рецепт (россия)

Рецептурный бланк - 107-1/у

Действующее вещество

(Ketorolac)

Фармакологическое действие

НПВС. Препарат оказывает выраженное анальгезирующее, противовоспалительное и жаропонижающее действие. Механизм действия связан с угнетением активности фермента циклооксигеназы главным образом в периферических тканях, следствием чего является торможение биосинтеза простагландинов - модуляторов болевой чувствительности, терморегуляции и воспаления.

Препарат не оказывает седативного и анксиолитического действия, не влияет на опиоидные рецепторы. Не влияет на дыхательный центр, не усиливает угнетение дыхания и седативный эффект, вызываемые опиоидными анальгетиками. Не вызывает лекарственной зависимости. После резкой отмены препарата не развивается синдрома отмены.

После в/м введения начало анальгезирующего действия отмечается через 30 мин, максимальный эффект достигается через 1-2 ч. Продолжительность анальгезирующего действия - 4-6 ч.

Способ применения

Для взрослых: Пациентам в возрасте до 65 лет препарат назначают в/м в дозе 30 мг каждые 6 ч. Максимальная разовая доза - 60 мг. Максимальная суточная доза - 120 мг. Продолжительность лечения - не более 5 дней.

Пациентам в возрасте 65 лет и старше, а также больным с нарушениями функции почек и/или массой тела менее 50 кг препарат назначают в/м в дозе 15 мг каждые 6 ч.

При в/м введении максимальная суточная доза для пациентов в возрасте до 65 лет - 90 мг, для пациентов старше 65 лет или с нарушениями функции почек - 60 мг. Максимальная суточная доза - 60 мг.

Раствор для в/м иньекций необходимо вводить медленно и глубоко. Перед началом терапии следует провести коррекцию гиповолемии.

Показания

— купирование боли в послеоперационном периоде;
— купирование боли в мышцах и суставах.

Кеторол применяют для купирования острой боли, при которой необходимо обезболивание на уровне опиоидных препаратов.

Противопоказания

— "аспириновая" триада;
— ангионевротический отек;
— гиповолемия;
— дегидратация;
— эрозивно-язвенные поражения ЖКТ;
— пептические язвы;
— гипокоагуляция (в т.ч. гемофилия);
— печеночная и/или почечная недостаточность (креатинин плазмы выше 50 мг/л);
— геморрагический инсульт;
— кровотечения (в т.ч. после операций);
— пред- и операционный период (из-за высокого риска развития кровотечения);
— нарушения кроветворения;
— хронические боли;
— беременность;
— лактация (грудное вскармливание);
— детский и подростковый возраст до 16 лет;
— повышенная чувствительность к кеторолаку, ацетилсалициловой кислоте или к другим НПВС.

Побочные действия

— При описании побочных эффектов используются следующие критерии частоты встречаемости:
часто - более 3%, менее часто - 1-3%, редко - менее 1%.
— Со стороны пищеварительной системы:
часто - боль и дискомфорт в области живота, анорексия, запор, диарея, диспепсия, отрыжка, метеоризм, тошнота, рвота, стоматит, эзофагит, обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.
— Со стороны мочевыделительной системы:
редко - острая почечная недостаточность, боль в пояснице с или без гематурии и/или азотемии, гемолитический уремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура), частое мочеиспускание, повышение или снижение объема мочи, нефрит, отеки почечного генеза.
— Со стороны дыхательной системы:
редко - бронхоспазм или диспноэ, ринит, отек гортани.
— Со стороны ЦНС:
часто - головная боль, головокружение, сонливость; редко - асептический менингит (лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и/или спины), галлюцинации, депрессия, психоз, снижение слуха, звон в ушах, нарушение зрения.
— Со стороны системы кроветворения:
редко - анемия, эозинофилия, лейкопения.
— Со стороны свертывающей системы крови:
редко - кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальное кровотечение, кровотечение из ЖКТ.
— Дерматологические реакции:
менее часто - кожная сыпь, пурпура; редко - эксфолиативный дерматит (лихорадка с ознобом или без, покраснение, уплотнение или шелушение кожи, отек и/или болезненность небных миндалин), крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.
— Аллергические реакции:
редко - анафилаксия или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица, кожная сыпь, крапивница, зуд кожи, тахипноэ или диспноэ, отеки век, периорбитальный отек, одышка, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание).
— Местные реакции:
менее часто - жжение или боль в месте введения.

Прочие: часто - отеки лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней, увеличение массы тела; менее часто - повышенная потливость; редко - отек языка, лихорадка.

Форма выпуска

Р-р д/в/м введения 30 мг/1 мл: амп. 10 шт.
Раствор для в/м введения прозрачный, бесцветный или окрашенный в бледно-желтый цвет.
1 мл
кеторолака трометамин 30 мг
Вспомогательные вещества: этанол, натрия хлорид, динатрия эдетат, октоксинол 9, натрия гидроксид, пропиленгликоль, вода д/и.
1 мл - ампулы темного стекла (10) - коробки картонные.

ВНИМАНИЕ!

Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение. Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма. Использование препарата "" в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства.

Кеторол - нестероидное противовоспалительное средство с преимущественно обезболивающим эффектом. Действующее вещество препарата - кеторолак (кеторолака трометамин). Кеторолак обладает умеренным жаропонижающим свойством, противовоспалительным эффектом и выраженным анальгетическим действием. Кеторолак преимущественно в периферических тканях вызывает неизбирательное подавление активности ферментов циклооксигеназы 1 и 2 типов, в результате чего наблюдается ингибирование образования простагландинов. Простагландины играют важную роль в появлении боли, реакций воспаления и механизме терморегуляции. По химической структуре действующее вещество Кеторола - рацемическая смесь из +R- и -S- энантиомеров, причем обезболивающее действие препарата обусловлено именно -S-энантиомерами. Кеторол не влияет на рецепторы к опиоидам, не угнетает дыхательный центр, не обладает успокаивающим и противодепрессивным эффектом, не вызывает лекарственной зависимости. Обезболивающий эффект Кеторола по силе сравним с морфином и гораздо более превосходит нестероидные противовоспалительные средства других групп. Начало анальгезирующего действия после внутримышечного введения или приема внутрь начинается через 0,5 и 1 час соответственно. Максимальный анальгетический эффект наблюдается через 1-2 часа.

Показания к применению

Для купирования болевого синдромы, вызванного любой причиной, при сильной или средней степени выраженности (включая онкологическую патологию и боли в периоде после оперативных вмешательств).

Способ применения

Кеторол-таблетки
Назначаются для приема внутрь. В зависимости от степени выраженности и тяжести боли применяют однократно или повторно в дозе 10 мг (максимально допустимая доза - 4 таблетки в сутки - 40 мг). Длительность 1 курса лечения - не более 5 дней.

Кеторол для внутримышечного введения
Индивидуально подбирают минимально эффективную дозу, которая зависит от терапевтического ответа пациента и интенсивности болевого синдрома. Если это необходимо, можно параллельно назначать уменьшенные дозы анальгетиков опиоидного ряда.
В возрасте до 65 лет применяют внутримышечно 10-30 мг препарата однократно или повторно (каждые 4-6 часов) по 10-30 мг. Пациентам более 65 лет, а так же при нарушении почечных функций Кеторол назначают внутримышечно однократно 10-15 мг или повторно 10-15 мг каждые 4-6 часов в зависимости от степени тяжести болевого синдрома.
Максимально допустимая доза для пациентов до 65 лет - 90 мг/сутки. При нарушении почечных функций или возрасте более 65 лет максимально допустимая доза составляет 60 мг/сутки. Курс терапии - не более 5 дней.

Переход с внутримышечного на внутреннее применение
В день перехода доза Кеторола для приема внутрь не должна превышать 30 мг. Суточная суммарная доза таблеток и раствора при переходе с внутримышечного введения на прием внутрь должна составлять не более 90 мг/сутки для пациентов 65 лет и менее, для пациентов с нарушением почечных функций или возрастом более 65 лет - 60 мг/сутки.

Побочные действия

Градация побочных действий: больше 3% - частые, 1-3% - менее частые; меньше 1% - редкие.

Со стороны мочевыделительной системы: боль в пояснице без или с азотемией и/или гематурией, острая почечная недостаточность, уремический гемолитический синдром (почечная недостаточность, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, пурпура), снижение или повышение объема выделенной мочи, отеки почечного характера, частое мочеиспускание, нефрит (редко).

Со стороны пищеварительной системы: диарея и гастралгия, особенно у больных в возрасте более 65 лет, которые в анамнезе страдали эрозивно-язвенными заболеваниями желудочно-кишечного тракта (часто); метеоризм, ощущение переполнения желудка, запор, стоматит, рвота (менее часто); эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, включая кровотечение (жжение или спазм в эпигастральной области, абдоминальная боль, рвота по типу «кофейной гущи», изжога, мелена, тошнота) и перфорацию стенки желудочно-кишечного тракта, гепатит, острый панкреатит, холестатическая желтуха, гепатомегалия (редко).

Со стороны центральной нервной системы: головная боль, сонливость, головокружение (часто); депрессия, галлюцинации, психоз, звон в ушах, ухудшение слуха, нарушение зрения (включая нечеткое зрительное восприятие), гиперактивность (беспокойство, изменение настроения), асептический менингит (сильная головная боль, лихорадка, ригидность мышц спины и/или шеи, судороги) - редко.

Со стороны дыхательной системы: отек гортани (затруднение дыхания, одышка), диспноэ или бронхоспазм, ринит (редко).

Аллергические реакции: анафилактоидные реакции или анафилаксия (кожная сыпь, изменение цвета кожи лица, зуд кожи, крапивница, диспноэ или тахипноэ, периорбитальные отеки, отек век, затрудненное дыхание, одышка, свистящее дыхание, тяжесть в грудной клетке) - редко.
Со стороны системы свертывания крови: носовое кровотечение, кровотечение из послеоперационной раны, кровотечение из кишечника (редко).

Со стороны органов кроветворения: эозинофилия, анемия, лейкопения (редко).

Реакции со стороны кожи: пурпура и кожная сыпь, в том числе макуло-папулезная сыпь (менее часто); крапивница, эксфолиативный дерматит (лихорадка с или без озноба, шелушение или уплотнение кожи, покраснение, болезненность и/или отек небных миндалин), синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона (редко).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: небольшое повышение артериального давления (менее часто); отек легких, потеря сознания (редко).

Местные реакции при введении в мышцу: боль или жжение в месте инъекции (менее часто).

Другие: отеки голеней, лица, лодыжек, ступней, пальцев, повышение массы тела (часто); чрезмерная потливость (менее часто); лихорадка, отек языка, (редко).

Противопоказания

. Аспириновая триада;
. ангионевротический отек;
. бронхоспазм;
. повышенная чувствительность к трометамину кеторолаку и/или другим средствам группы НПВС;
. гиповолемия вне зависимости от причины ее развития;
. эрозивно-язвенные заболевания пищеварительной системы в фазе обострения;
. гипокоагуляция (включая случаи гемофилии);
. дегидратация;
. пептические язвы;
. геморрагический инсульт (подозреваемый или подтвержденный);
. комбинация с другими НПВС;
. почечная и/или печеночная недостаточность (если плазменный креатинин более 50 мг/л);
. нарушение кроветворения;
. геморрагический диатез;
. беременность, роды, лактация;
. высокий риск развития кровотечения (включая послеоперационные);
. возраст до 16 лет.

Беременность

Кеторол противопоказан беременным женщинам. Если необходимо назначить препарат во время лактации, грудное вскармливание временно прекращают.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Комбинация парацетамола и Кеторола увеличивает риск токсического воздействия на почечную ткань, с метотрексатом - вызывает повышенную нефро- и гепатотоксичность.
Одновременное назначение кеторолака с препаратами кальция, глюкокортикостероидами, ацетилсалициловой кислотой, нестероидными противовоспалительными препаратами из других групп, кортикотропином и этанолом может спровоцировать язвообразование в слизистой желудочно-кишечного тракта, что угрожает развитию желудочно-кишечных кровотечений.
На фоне применения препарата может встретиться снижение клиренса лития и метотрексата и повышение токсичности обоих этих веществ.

Одновременное применение с антикоагулянтами непрямого действия, тромболитиками, гепарином, цефоперазоном, антиагрегантами, пентоксифиллином и цефотетаном увеличивает возможный риск развития кровотечения.
Кеторол снижает действие гипотензивных и диуретических средств, поскольку вызывает уменьшение образования простагландинов в почках.
Пробенецид снижает объем распределения и плазменный клиренс Кеторола, увеличивает его содержание в сыворотке крови и повышает период полувыведения кеторолака трометамина.
Совместное применение метотрексата и кеторолака возможно исключительно при назначении малых доз метотрексата (при этом необходимо тщательно контролировать плазменную концентрацию метотрексата).

На всасывание кеторолака трометамина не влияет прием антацидных средств.
Кеторол увеличивает содержание в плазме крови нифедипина и верапамила.
При одновременном с Кеторолом применении гипогликемическое действие пероральных гипогликемических препаратов и инсулина повышается, что требует изменение дозы последних. При назначении препарата с другими лекарственными средствами, обладающими нефротоксическим действием (в тот числе золотосодержащие препараты) увеличивается риск возникновения нефротоксичности.
Лекарственные средства, которые ингибируют канальцевую секрецию, уменьшают клиренс трометамина кеторолака и увеличивают его концентрацию в сыворотке крови.
При сочетании препарата с анальгетиками опиоидного ряда возможно значительное снижение дозировки последних.
Совместное назначение натрия вальпроата и Кеторола приводит к нарушению агрегации тромбоцитов.
Фармацевтически трометамина кеторолак несовместим с препаратами лития и раствором трамадола.

Не следует смешивать раствор для внутримышечного введения Кеторол в одном шприце с прометазином, морфина сульфатом и гидроксизином, поскольку они вступают в химическое взаимодействие с выпадением осадка.
Раствор для внутримышечного введения Кеторол совместим с 5% раствором декстрозы, изотоническим раствором натрия хлорида, плазмалитом, раствором Рингера-лактата и раствором Рингера, а также с инфузионными растворами, в которые включены гидрохлорид лидокаина, гидрохлорид допамина, аминофиллин, гепарина натриевая соль и человеческий инсулин короткого действия.

Передозировка

Возможные признаки передозировки Кеторола : тошнота, боли в животе, рвота, пептические язвы или эрозивные поражения желудочно-кишечного тракта, метаболический ацидоз, нарушения функции почек.
Лечение: промывание желудка с последующим назначением адсорбирующих препаратов, симптоматическое лечение. Не выводится в значительной степени диализными методами.

Форма выпуска

Кеторол-таблетки: круглые, покрытые оболочкой зеленого цвета, с символом «S» на 1 стороне, двояковыпуклые, содержат по 10 мг кеторолака трометамина. Излом - белый или почти белый. В упаковке 20 штук (по 10 штук в каждом блистере).

Кеторол - раствор для внутримышечного введения в ампулах из темного стекла, содержащих 1 мл Кеторола (30 мг трометамина кеторолака). В блистере 10 ампул.

Условия хранения

Хранить по списку Б. место для хранения должно быть сухим и защищенным от света. Температура - не выше 25°С. Срок годности - 3 года. Защищать от доступа детей. Рецептурный отпуск из аптек.

Синонимы

Кеталгин , Долак , Адолор , Кеторол , Кетанов , Кеторолак , Нато , Кетродол , Торолак , Кеталгин , Торадол .

Состав

Кеторол-таблетки

Неактивные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, крахмал кукурузный, гипромеллоза, натрия крахмал гликолат, титана диоксид, пропиленгликоль, краситель - олив зеленый.

Кеторол-раствор для внутримышечного введения
Активное вещество: трометамина кеторолак.
Неактивные вещества: этанол, натрия хлорид, октоксинол, динатрия эдетат, натрия гидроксид, пропиленгликоль, вода для инъекций.

Дополнительно

Не рекомендуется назначать Кеторол в качестве компонента для премедикации, обезболивания в акушерской практике и поддерживающей анестезии из-за значительного риска возникновения кровотечений. Не показан в терапии хронического болевого синдрома.
Воздействие действующего вещества Кеторола на агрегацию тромбоцитов наблюдается на протяжении 1-2 суток.
Пациентам с нарушениями в свертывающей системе крови кеторолак назначают в случае, если проводится постоянный мониторинг количества тромбоцитов - это особенно важно при необходимости надежного гемостаза (послеоперационный период).
Назначать с осторожностью при холецистите, бронхиальной астме, артериальной гипертензии, хронической сердечной недостаточности, нарушениях функции почек (с сывороточным креатинином менее 50 мг/л), активном гепатите, холестазе, системной красной волчанке, сепсисе, полипозных разрастаниях в носоглотке и слизистой оболочке полости носа, пожилым пациентам старше 65 лет.

Риск развития побочных действий со стороны мочевыделительной системы повышается при гиповолемии.
Кеторол при необходимости можно применять в сочетании с анальгетиками опиоидной группы.
Кеторол не рекомендуется принимать одновременно с парацетамолом свыше 5 дней.
При применении Кеторола у значительного числа пациентов развиваются побочные действия со стороны центральной нервной системы (например, сонливость, головная боль, головокружение), поэтому лучше избегать выполнения видов деятельности, требующих быстрой реакции и повышенного внимания (работа с механизмами, вождение автотранспорта).

Основные параметры

Название:	КЕТОРОЛ
Код АТХ:	M01AB15 -