Ацикловир – это современный высокоэффективный препарат, предназначенный для борьбы с вирусными инфекциями. Он помогает быстро справиться с заболеваниями, вызванными вирусом простого (Herpes simplex), и назначается также при опоясывающем лишае и « ».

Активный компонент и аптечные формы Ацикловира

Активным ингредиентом, губительно воздействующим на вирусы, является ацикловир – 2-Амино-1,9-дигидро-9-[(2-гидроксиэтокси)метил]-6H-пурин-6-ОН (в виде натриевой соли). Химическая формула этого вещества – C8H11N5O3. Оно представляет собой искусственно синтезированный аналог дезоксигуанидина (нуклеотида ДНК). Это соединение способно оказывать непосредственное воздействие на ферментную систему вирусов, блокируя репликацию ДНК этих инфекционных агентов неклеточной природы.

Данное средство производится фармакологическими компаниями в виде 5% мази для нанесения на кожу и слизистые оболочки и 3% глазной мази (поставляются в тубах по 5 г). Его также можно приобрести в форме таблеток для приема внутрь (в контурных упаковках – 10 шт. по 200 или 400 мг).

При каких заболеваниях назначается Ацикловир?

Ацикловир в виде таблеток для приема внутрь назначается для терапии вирусных поражений слизистых оболочек и кожи.

Для взрослых пациентов и детей старше 2-х лет рекомендованная разовая дозировка составляет 200 мг (1 таблетка). Кратность приема препарата – 5 раз в течение суток. Целесообразно строго выдерживать временные интервалы между приемами – по 4 часа в дневное время и 8 часов ночью.

Таблетки Ацикловир предназначены для курсовой терапии. Обычно назначается 5-дневный курс.

Если диагностировано иммунодефицитное состояние, разовая доза вдвое больше – 400 мг, а кратность приема – аналогичная. Необходимая длительность курсового лечения устанавливается врачом с учетом выраженности клинических проявлений и динамики процесса.

Если у пациента иммунный статус в норме, но есть необходимость предупредить рецидивирование герпетической инфекции, в превентивных целях показан прием 200 мг Ацикловира 4 раза в сутки. При профилактике рецидивов между приемами нужно соблюдать 6-часовые промежутки.

Допустимая суточная доза данного ЛС при лечении герпетических заболеваний составляет 2000 мг.

При терапии ветряной оспы («ветрянки») взрослым следует принимать по 800 мг Ацикловира 5 раз в сутки. Длительность курса составляет от 1 до 1,5 недель. Детская дозировка определяется из расчета 20 мг/кг. Кратность приема для детей – 4 раза в сутки, а курс продолжают 5 дней.

Обратите внимание: если вес ребенка от 40 кг и выше, ему назначают такие же дозы препарата, как и взрослым.

Таблетки желательно пить во время приема пищи или сразу после.

Важно: детям младше 2 лет Ацикловир не назначается!

При лечении офтальмологических заболеваний вирусного генеза (герпетического кератита) используется 3% мазь Ацикловир. Небольшую (1 см) полоску закладывают в конъюнктивальные мешки обоих глаз 5 раз в сутки. Препарат нужно принимать до полного выздоровления, продолжая курс еще 3 дня после полного купирования симптомов.

Обратите внимание: в период курсового лечения с использованием глазной мази целесообразно временно отказаться от контактных линз. При низком иммунном статусе рекомендуется параллельно использовать формы для наружного местного применения и принимать таблетки.

Механизм действия и фармакодинамика Ацикловира

Активное вещество Ацикловира блокирует размножение инфекционного агента. Наивысшую активность лекарственное средство проявляет к вирусам герпеса 1 и 2 типа.

Важно: в ходе клинических исследований экспериментально доказано, что Ацикловир способен останавливать процесс размножения и .

Частое превышение терапевтических дозировок при приеме таблеток теоретически может стать причиной почечной дисфункции.

Взаимодействие Ацикловира с другими ЛС

В настоящее время пока нет данных о клинически значимом антагонизме Ацикловира с другими лекарственными средствами. Терапевтический эффект усиливается при параллельном приеме с препаратами, .

Пробенецид способен замедлять процесс выведения из организма.

Чтобы предупредить функциональные нарушения со стороны почек, не рекомендуется принимать Ацикловир вместе с ЛС, обладающими нефротоксическими свойствами.

Можно ли применять Ацикловир беременным и кормящим?

В период беременности Ацикловир в таблетках применять нежелательно, поскольку попавший в кровь препарат свободно минует гематоплацентарный барьер. Мазь можно использовать по назначению врача. При необходимости курсового лечения

лекарственными формами для перорального приема в период грудного вскармливания, малыша желательно перевести на искусственные смеси. Противопоказаний для использования мази во время лактации нет.

Как хранить препарат, и каков его срок годности?

Срок годности как для таблеток, так и для мази – 3 года. После того, как туба вскрыта, мазь можно использовать в течение месяца.

Мазевые формы нужно хранить при температуре в диапазоне от +15° до +25°С.

Таблетки следует держать в местах, экранированных от солнечных лучей и защищенных от влаги.

Беречь от детей!

Плисов Владимир, медицинский обозреватель

Входит в состав препаратов

J.05.A.B.11 Валацикловир

J.05.A.B Нуклеозиды и нуклеотиды

I.B00-B09.B01 Ветряная оспа

I.B00-B09.B02 Опоясывающий лишай

I.B25-B34.B25 Цитомегаловирусная болезнь

Дегидратация, почечная недостаточность, неврологические нарушения (в том числе в анамнезе), вызванные приемом цитотоксических препаратов (при внутривенном введении), беременность, кормление грудью, детский возраст.

С осторожностью применять у пациентов с заболеваниями печени.

Известный препарат валацикловир (он же - валтрекс) используемый для лечения и профилактики рецидивов заболеваний, вызванных вирусом простого герпеса, оказался эффективным средством в борьбе с ВИЧ-инфекцией. Открытие сделано случайно - при лечении этого самого герпеса.

Около 90% населения Земли заражено вирусом простого герпеса, причём абсолютное большинство этого и не подозревают. Учёные выделяют 8 типов вируса герпеса. Вирус простого герпеса I типа (HSV-1) является причиной пузырьков на губах. Простой герпес II типа HSV-2 вызывает сыпь на гениталиях. С этим генитальным вирусом герпеса HSV-2 борются с помощью препарата валацикловира, или валтрекса.

Однако, как оказалось, в одной из клиник Перу лечение валацикловиром генитального герпеса HSV-2 у ВИЧ-инфицированных пациентов (то есть, больных СПИДом) неожиданно дало лечебный эффект и в отношении самого СПИДа: у заражёных ВИЧ-инфекцией заметно снижается концентрация РНК ВИЧ в плазме крови.
Тогда американские медики занялись этим вопросом вплотную. Были проведены лабораторные проверки данного факта, и оказалось, что да, препарат подавляет репликацию вируса иммунодефицита человека!Клинические исследования проводились на протяжении полугода в США и Перу. Кроме больных герпесом, для участия в эксперименте привлекли ещё 18 пациентов с ВИЧ-1, но серонегативных к ВПГ-2 - то есть генитальным герпесом не зараженных. Разбили их на 2 группы и в течение 12 недель одна группа получала валацикловир (500 мг два раза в день), а вторая - плацебо, то есть таблетки-пустышки, из обычного не-лекарственного, но безвредного мела. Затем, после двухнедельного перерыва, на следующие 12 недель группы менялись местами.
Причем, для чистоты эксперимента в течение всего полугода исследования ни пациенты, ни врачи не знали, кто принимал активный препарат, а кто плацебо.Результаты очень обнадёжили: у тех ВИЧ-положительных пациентов, кто получал валацикловир, обнаружился явный прогресс в снижении вирусной инфекции СПИДа. Но когда им давали таблетки-плацебо, СПИД снова усиливался.
Таким образом, подавление "антигерпесным" валацикловиром вирусов иммунодефицита человека доказано однозначно.
Результаты клинических исследований опубликованы в журнале Clinical Infectious Diseases.
"Препарат можно безопасно использовать больным с ВИЧ-инфекцией, у которых высокая устойчивость к другим антиретровирусным препаратам. Валацикловир хорошо переносится и не имеет побочных эффектов", - комментирует профессор Михаил Ледерман.
Профессор Бенигно Родригес говорит, что валацикловир снижает вирусную нагрузку, потому что когда он активируется внутри ВИЧ-инфицированных клеток, останавливается размножение вируса. Профессор Ледерман добавляет: "Наше клиническое исследование показывает, что репликация ацикловира блокирует ВИЧ напрямую. Анти-ВИЧ активность валацикловира не зависит от блокирования воспаления, вызванного вирусом простого герпеса".
Таким образом, открыто новое направление в лечении СПИДа и на основе молекулярной структуры валацикловира уже в скором времени будут разработаны эффективные анти-ВИЧ лекарственные средства.

Герпес - это вирусное заболевание, проявляющееся при снижении защитных функций организма. Патология неизлечима: один раз попав в организм, вирус остается там до конца жизни человека. Но при крепком иммунитете он может так никогда себя и не проявить.

Сущность проблемы

ВИЧ - это синдром сильно ослабленного иммунитета. Также считается неизлечимым. Когда в организме возникает герпес при ВИЧ, это означает что неизлечимый вирус герпеса, не встречает практически никакого сопротивления со стороны иммунной системы человека. Поэтому герпес в совокупности с ВИЧ - это долгое и трудно подающееся терапии заболевание. Особенно если поражено не только лицо пациента, но и гениталии, и другие органы.

Обычно у здорового человека герпес проходит в течение 11-14 дней. Сначала на коже возникают мелкие прыщики, отдельные или объединенные в конгломерации, затем они лопаются, и на их месте образуются язвочки, болезненные и сочащиеся. На последнем этапе эрозии высыхают и пропадают без следа.

Герпес при ВИЧ имеет те же симптомы, но протекает гораздо дольше и тяжелее. Эрозии глубже, многочисленнее и болезненнее, а время протекания болезни может занимать от нескольких недель до 3-6 месяцев. В связи с этим герпес при ВИЧ лечится только под постоянным наблюдением врача и строго по его рекомендациям.

Виды герпеса

Герпес имеет несколько видов, каждый из которых по-своему опасен и имеет нюансы в лечении:

1. Герпес на лице. Протекает по тому же сценарию, что и у пациентов без За исключением нескольких отличий: герпес на губах при ВИЧ покрывает большую площадь кожи, количество прыщиков в начале болезни многочисленнее. Такой тип болезни при ВИЧ способен перейти в менингоэнцефалит, если ее оставить без лечения.
2. Генитальный герпес обуславливается вирусом герпеса 2 типа. Поражает гениталии человека. Эрозии возникают на половых органах. У мужчин на головке пениса, а у женщин на стенках влагалища. Также поражаются кожные покровы в паховой области и вокруг анального отверстия. В момент обострения герпеса у человека опухают паховые лимфатические узлы. Боль при этом становится очень сильной. Данный вид заболевания при ВИЧ считается самым тяжелым в плане симптомов и лечения.
3. при ВИЧ-инфекции лечится долго и тяжело. При этом типе покрываются голова, шея, спина человека. Вирус, не встречая в организме сопротивления, способен поразить глаза, уши и другие органы. Боль при этом захватывает все тело, так как поражаются все нервные окончания. Лимфатические узлы при этом увеличены, температура тела держится на самых высоких отметках.
4. Ветряная оспа. Характерно заболевание крошечными прыщиками, покрывающими почти все тело больного. В случае, если у человека есть ВИЧ, то оспа протекает крайне медленно - до нескольких недель. При этом она сопровождается осложнениями на внутренних органах.
5. Вирус Эпштейн-Бара. Несмотря на внешнюю схожесть с герпесом, а именно наличие во рту больного мелких болезненных прыщиков, данная патология гораздо опаснее. Мало того, что она может вызывать артрит, энцефалопатию, гепатит и пневмонию, так это еще и первый признак начинающегося СПИДа.

Способы передачи вируса

Вирус герпеса - это самый распространенный среди людей микроорганизм. Он есть почти у всех жителей планеты, примерно у 98 %. Но у большинства людей он не проявляется никогда в жизни, и они не знают, что являются переносчиками. Простой вирус герпеса можно передать вместе со слюной во время поцелуя или через посуду. Даже через рукопожатие, если на ладонях обоих людей есть микротрещины и ранки. Можно заразиться таким вирусом в общественной бане или бассейне.

Вирус второго типа передается в основном во время секса. Особенно, если контакт был жесткий и сопровождался микротрещинами на слизистой оболочке половых органов. Часто анальный секс становится причиной того, что человек сталкивается с проблемой, как лечить герпес в интимной зоне. Также, кстати, предается и ВИЧ инфекция через слизистую оболочку при нетрадиционном, незащищенном соитии.

Человек, пораженный герпесом, в период образования на коже эрозий выделяющих прозрачную жидкость, наиболее заразен для окружающих. Ведь в этой жидкости, что вытекает из ранок, содержится вирус герпеса практически в чистом виде.

Человек лишь рождается чистым от вируса. Но заразиться им может в первые секунды своей жизни, проходя через родовые пути своей матери, больной герпесом.

Симптомы заболевания

Обычный герпес на лице начинает проявляться с легкого покалывания и зуда вокруг губ и носа. То же касается и полового герпеса, и опоясывающего лишая, основной симптом в первые часы - это зуд. Через 1-2 дня появляются первые прыщики. Они твердые на ощупь, с белой головкой, через которую видно прозрачную жидкость. При половом герпесе данные образования покрывают мочеиспускательный канал и все полости, покрытые слизистой оболочкой.

Через 3-5 дней прыщики лопаются. Под ними обнаруживаются круглые ранки, из которых сочится прозрачная жидкость. Зуд и сильная боль сопровождает человека все эти дни. Если человек при этом является ВИЧ-инфицированным, то этап заживления эрозий растягивается на невообразимое время. Все зависит от его общего состояния и правильности терапии. У здорового человека эрозии подсыхают и рассасываются уже на 10-13 день.

Диагностика патологии

Лечение герпеса при ВИЧ зависит от точной диагностики. Врачи должны знать, с каким именно типом вируса придется иметь дело. Ведь организм больного при ВИЧ и так ослаблен до крайней степени.

В первую очередь необходимо подтвердить наличие в организме больного Это делается с помощью анализа крови. С помощь полимерной цепной реакции по остаткам ДНК устанавливается тип герпеса. Кровь больного также изучается с помощью иммуноферментного исследования.

Лечение герпеса при ВИЧ

Терапия патологии проводится после постановки точного диагноза. Герпес при ВИЧ инфекции лечение имеет комплексное. Ведь в ходе терапии необходимо не только подавить вирус, но и усилить иммунную систему организма с тем, чтобы сократить количество рецидивов.

Кроме того, генитальный герпес при ВИЧ имеет еще и местное лечение. Связано это с тем, что именно этот тип заболевания сопровождается сильным болевым синдромом, особенно при мочеиспускании. Более подробно о том, как лечить герпес в интимной зоне, должен сообщить врач-венеролог.

В принципе, любое лечение вирусного заболевания должно быть прописано специалистом, самостоятельные действия в данном случае будут неэффективными, а иногда и опасными.

Как правило, больному назначается «Ацикловир», «Фамцикловир» или «Валацикловир» в виде мази или крема. Также данные препараты могут быть назначены для внутреннего употребления в виде таблеток.

Сами прыщи и эрозии нужно обрабатывать только теми средствами, которые указал врач, и делать это в стерильных условиях процедурного кабинета. Ведь через эти ранки может проникнуть другая инфекция. А сами раны становятся источниками вирусного заражения. Именно поэтому больной с герпесом при ВИЧ помещается на карантин. Лечение проводится под строгим контролем врача.

Таблетки «Ацикловир»: инструкция по применению у взрослых

Данный препарат настолько популярен и эффективен в борьбе с герпесом, что следует о нем узнать более подробно. Это противовирусное средство, выпускаемое в виде таблеток, в состав которых входит основное лечебное вещество - ацикловир.

Применяется при герпесе первого и второго типа, ветряной оспе и опоясывающем лишае. Препарат безопасен, но может вызывать аллергическую реакцию. Нельзя использовать средство при беременности и в период лактации.

К побочным эффектам от препарата относятся тошнота, рвота, расстройство желудка, головокружение и влияние на центральную нервную систему. Кроме этого, под влиянием препарата у человека может резвиться почечная недостаточность и появится боль в мышцах.

Реализуется «Ацикловир» в таблетках с инструкцией по применению, взрослые люди должны обязательно прочитать ее перед применением препарата.

Если у ВИЧ-инфицированного обнаружен герпес, принимается по 400 мг препарата 5 раз в день. Длительность приема устанавливается врачом.

Народные средства лечения

Герпес можно лечить и методами народной медицины. Правда, для повышения эффективности терапии, нельзя пренебрегать приемом медицинских препаратов. Особенно при ВИЧ, когда организму нужна любая помощь в борьбе с вирусом.

Так, например, при герпесе половых органов, широко применятся ванночки с отваром корня солодки. Также можно обрабатывать прыщики мазью с календулой. Хорошо снимает зуд и боль в паху, а также на половых органах отвар из мяты.

Профилактика

Вирус герпеса, появившись в организме человека, неизлечим. Но подавить его проявления вполне возможно, прибегая к профилактическим мерам. Особенно внимательным необходимо быть, если организм ослаблен ВИЧ инфекцией.

В первую очередь надо заботиться о своем иммунитете. Для этого нужно правильно питаться, без жирного мяса и острых приправ. Добавить в рацион следует свежие фрукты и орехи. Надо отказаться от курения и спиртного. Эти привычки разрушают иммунную систему не хуже ВИЧ-инфекции. Следует регулярно заниматься спортом и закалять организм. Особенно, если приходится вести малоподвижный образ жизни, связанный с профессиональной деятельностью. И последнее - нужно регулярно проверять состояние своего здоровья у врача со сдачей всех необходимых анализов.

Докт. биол. наук, профессор МГУ. С 1993 г. работает в США, где заведует отделом в Национальном институте здоровья (National Institutes of Health - NIH) и является одним из признанных авторитетов в области фундаментальных исследований ВИЧ. Его работы напечатаны в ведущих мировых научных журналах и широко известны научному сообществу, но поводом к интервью послужила сенсационная статья о его исследованиях, опубликованная в популярнейшей американской газете The New York Times . Вопросы задавали Эмилия Ойгенблик и Алексей Левин .

- Леонид Борисович, Вы недавно завершили исследование, приближающее победу над самой страшной эпидемией нашего времени, вызванной вирусом иммунодефицита. Речь в нем идет не только об этом вирусе, но и о вирусе герпеса. Хотелось бы узнать подробности из первых рук. Расскажите, пожалуйста, о Вашей работе и о том, как вирус иммунодефицита человека связан с вирусом герпеса.

ДНК бактерий отличается от человеческой. Как говорят, она имеет собственный автограф, вследствие чего ее можно вычленить из анализируемых проб. У вирусов такого ДНКового автографа нет, поэтому выявить их генетическим анализом очень непросто. Микробы образуют экосистему, и каким образом ее члены, в особенности вирусы, взаимодействуют друг с другом - великая тайна. Мы даже не знаем, сколько вирусов обитает в организме, но, по аналогии с бактериями, можем предположить, что это огромный мир, дверь в который лишь чуть-чуть приоткрылась.

Вирусы в организме, как и во всякой экосистеме, взаимодействуют самым различным образом: помогают друг другу, противодействуют друг другу, игнорируют друг друга.

- А можно привести примеры?

Ну, вот пара таких примеров для иллюстрации:

У больных, которых долгие годы лечили противоспидовыми препаратами и которые не прекращают их принимать, вирусных частиц в крови больше нет, но зато нередки атеросклероз и иные расстройства, связанные с повышенной активностью иммунной системы. С кем же иммунная система продолжает бороться, когда ВИЧ уже подавлен? Предполагают, что такая активация иммунной системы обусловлена еще каким-то вирусом. Не исключено, что это мегаловирус, «разбуженный» вирусом иммунодефицита.

И наоборот, у ВИЧ-инфицированных африканских детей на пике заболевания корью число вирусов иммунодефицита в крови значительно сокращается, а по завершении острого периода возвращается к прежнему уровню. То есть вирус кори подавляет ВИЧ. Несколько лет назад мы выяснили, что это работа хемокинов - разновидности белков-цитокинов, регулирующих иммунный ответ. Хемокины цепляются к тем же рецепторам на поверхности клетки, что и вирус иммунодефицита. Под влиянием вируса кори молекул хемокинов становится гораздо больше, и ВИЧ далеко не всегда удается найти место для «парковки».

- А теперь расскажите про вирус герпеса.

В организме человека могут гнездиться восемь его разновидностей. Некоторые из них совершенно безвредны, другие же представляют серьезную опасность. Высыпания на губах весной, в просторечии называемые весенней лихорадкой (помните у Пастернака?), вызываются вирусом герпеса №1 и знакомы каждому. Кстати, этот вирус упоминает и Шекспир в «Ромео и Джульетте»:

И губы дев, которым снится страсть.
Шалунья Маб их сыпью покрывает
За то, что падки к сладким пирожкам...

Меркуцио прав! Этот вирус герпеса передается именно так. Другой знакомый всем вирус герпеса имеет №3. Он вызывает ветрянку, которой почти все мы болели. Но герпес - не только эти относительно легкие болезни, но и саркома Капоши, и генитальный герпес - заболевание, передающееся половым путем. Вирусы герпеса постоянно присутствуют в организме, но находятся под контролем иммунной системы, и только время от времени некоторые из них активируются. И, наверное, не зря! Есть теория, что на герпесе иммунитет отлаживает стратегию борьбы с прочими вирусами и потихоньку нарабатывает активные клетки, которые идут в ход при появлении настоящей опасности. Вообще, герпес - один из самых древних вирусов в организме человека. Именно поэтому мы научились с некоторыми его видами мирно уживаться. Герпесом-1 (лихорадка) заражено огромное число людей. Герпес шестой разновидности есть практически у всех. Герпес-2 (генитальный) и 8 (саркома Капоши), к счастью, встречаются гораздо реже.

Но это - лишь пока всё в порядке с иммунитетом. Даже десятилетия спустя после забытой детской ветрянки вызвавший ее герпес-3 организма не покидает, а проникает в нервные окончания и в случае ослабления иммунной системы выходит на тропу войны: активируется, начинает усиленно размножаться и вызывает сильнейшие боли в области шеи и головы.

Похожие вещи происходят и с ВИЧ-инфицированными. Особенно часто вирусу иммунодефицита сопутствует вирус герпеса под №2 (генитальный герпес). Что значит сопутствует? Если человек заражен герпесом, ему легче заразиться иммунодефицитом. Раньше считали, что это происходит потому, что герпетические язвочки - открытые ворота для ВИЧ-инфекции, однако и без язвочек герпес способствует заражению. Более того, при наличии герпеса синдром приобретенного иммунодефицита проявляется в гораздо более тяжелой форме.

- Можно немного о современных противоспидовых препаратах?

Исследователи из Бельгии совместно с чешским ученым Хоули изобрели замечательное лекарство - тенофовир, и вот уже около 15 лет им пользуются во всем мире для лечения иммунодефицита. Химически он похож на аденозин - один из компонентов любой ДНК. Обратная транскриптаза ВИЧ, фермент, который строит цепочку вирусной ДНК, не отличается особой разборчивостью и посему встраивает на место аденозина тенофовир (точнее, его трифосфат, в который он превратился в клетке). Однако, в отличие от аденозина, тенофовир устроен таким образом, что к нему прицепить уже ничего нельзя, на этом месте цепочка ДНК обрывается, и синтез заканчивается.

Поэтому таблетки тенофовира применяются в качестве терапевтического средства против ВИЧ. Однако даже с помощью тенофовира и других лекарств полностью излечить зараженного ВИЧ не удается. Поэтому основная задача - предотвратить инфекцию, перекрыть пути ее проникновения.

- Вы ставите во главу угла профилактику ВИЧ-инфекции. Как ее можно осуществить?

Во-первых, конечно, изменением модели социального поведения. Из медицинских средств - упование на вакцины. Но хороших вакцин пока просто нет. Недавно был некоторый успех: белок вируса иммунодефицита вставили в цитомегаловирус, на который есть хороший иммунный ответ, и на обезьянах эта вакцина вроде бы работала. Всё остальное либо никуда не годится, либо находится в стадии испытаний. Я считаю, что в ближайшее время вакцин не будет.

Другой способ - применение микробицидов, веществ, которые наносятся непосредственно на слизистую и локально предотвращают инфекцию. До последнего времени микробициды тоже не слишком радовали: положительных результатов не было, более того, дважды случалось так, что микробициды даже увеличивали риск заражения людей, на которых их испытывали. Вот такая скандальная ситуация.

Каждый исследователь пытался разработать собственный препарат, и в конце концов группа южно-африканских ученых при поддержке международных фондов взяла тенофовир, изготовила на его основе гель и испытала его в качестве микробицида. Положительные результаты этих испытаний оказались статистически достоверными - вероятность заражения СПИДом сократилась на 38%. Для науки это огромный прорыв, хотя для практики и не столь впечатляющий. Выяснилось также, что нанесенный на слизистую тенофовир уменьшает шансы заражения генитальным герпесом аж на 51%! Это было не слишком понятно, но стало приятным сюрпризом - оказалось возможным подавить два взаимодействующих вируса одним и тем же способом. Думали, что в основе этого лежит чрезвычайно сложный механизм - через активацию вирусов, через какие-то промежуточные вещества. Но дело неожиданно оказалось проще!

- И в чем же этот механизм заключается?

Нам удалось показать, что в данном конкретном случае имеет место прямой эффект - тенофовир угнетает и вирус иммунодефицита, и вирус герпеса. Выяснилось, что то самое похожее на аденозин фосфорилированное производное тенофовира, которое останавливает синтез ВИЧ, включается с помощью фермента ДНК-полимеразы и в ДНК вируса герпеса и блокирует процесс ее репликации. Когда тенофовир был изобретен, его принялись испытывать на самых разных вирусах и выяснили, что он подавляет один лишь ВИЧ. Поэтому наша работа как бы противоречила предыдущим исследованиям. Но эти противоречия оказались мнимыми! Дело в том, что гель, с которым мы работали, содержит значительно больше тенофовира, нежели таблетки. Кроме того, гелеобразный тенофовир контактирует с гораздо большим числом клеток - потенциальных мишеней вируса, нежели пероральный препарат. Непосредственный контакт со слизистой оболочкой позволяет лекарству гораздо лучше проникать в ткань; его концентрация в клетке возрастает, и посему в данном случае гель работает намного эффективней, чем таблетки. Такой концентрации тенофовира никто никогда не испытывал. Она представлялась нефизиологической - чрезвычайно высокой. Да и все испытания тенофовира как противоспидового препарата показывали, что он работает при гораздо меньшей концентрации, превышение которой в тысячу раз выглядело бессмыслицей.

Следует отметить, что основная проблема фармакологии - направленная доставка лекарств к цели. Лекарства для растущих вне организма клеток есть от всего, но если человеку принимать их в действенных концентрациях, возникают такие побочные эффекты, что непонятно, что хуже - болезнь или ее лечение. Поэтому никто и не испытывает лекарства в концентрациях, значительно превышающих действующие. Так или иначе, при местном применении изобретенный для борьбы с ВИЧ тенофовир действует и против его спутника - вируса герпеса. Кстати, когда я говорю «наша работа», то имею в виду не только сотрудников моего отдела в Национальном институте здоровья США, но и моих коллег из Бельгии и Италии, вместе с которыми мы выполняли это исследование.

Интересно, что эта наша работа с тенофовиром является как бы зеркальным отражением нашего же предыдущего исследования с лекарством, созданным для борьбы с вирусом герпеса. Два года назад мы выяснили, что антигерпесный препарат ацикловир эффективно справляется с вирусом СПИДа. В чем сходство и различие действия этих препаратов, и почему эта история зеркальная? Тенофовир создали для борьбы с ВИЧ-инфекцией, ацикловир - для лечения некоторых разновидностей герпеса, в первую очередь генитального герпеса. Кстати, в любой аптеке можно купить зовиракс - мазь на основе ацикловира, помогающую избавиться от лихорадки на губах. Так же как тенофовир похож на аденозин, ацикловир похож на гуанозин. Он тоже встраивается в ДНК вируса иммунодефицита и останавливает удлинение ее цепи. Однако в этом случае фосфорилирование осуществляется не клеточными ферментами, а ферментами вируса герпеса, и поэтому происходить подобное может лишь в зараженной герпесом клетке. Тем не менее, фосфорилированный ацикловир как-то проникает в соседние клетки и угнетает там размножение вируса СПИДа.

- Возможна ли разработка комплексного лечения СПИДа и герпеса?

Хотелось бы думать, что да, ведь этим мы и занимаемся! В настоящее время проводятся клинические испытания ацикловира как средства против ВИЧ. Нам бы хотелось испробовать его и как микробицид, но это дело будущего. К сожалению, степень подавления второго вируса не столь велика, как хотелось бы. Посему задача - химическая модификация этих препаратов.

Но даже в случае успеха одним веществом ВИЧ не победить! И основное достижение в этой области - комплекс веществ, каждое из которых угнетает один из ферментов в цикле размножения вируса. Таких соединений не очень много, но на каждый фермент есть свое вещество. Сейчас вот пробуют сделать ингибитор рецепторов, к которым цепляется вирус.

Почему вообще нужны еще и новые лекарства? Дело в том, что ВИЧ мутирует с бешеной скоростью. Мы привыкли верить в точность биологического копирования, ведь иначе дети не были бы похожи на родителей, кошка - на кошку, а мышка - на мышку. А вот вирус иммунодефицита избрал иную стратегию - частицы не должны быть похожи друг на друга. Это происходит потому, что обратная транскриптаза, которая считывает РНК для синтеза ДНК, «намеренно» делает ошибки. На десять вирусных частиц происходит три ошибки. Много это или мало? Для сравнения, в ясную ночь человеческий глаз различает в Млечном Пути 10 4 звезд, остальные воспринимаются как звездный туман. В хороший телескоп можно различить 10 11 звезд. И вот столько вирусных частиц образуется в организме за день! Посчитайте сами, у скольких из них ошибки - мутации. В результате 99% вирусов, образовавшихся в организме, уже ничего заразить не могут, поскольку их важнейшие белки испорчены мутациями. Зато некоторые вирусы благодаря мутациям приобрели независимость от лекарств (резистентность). Наш иммунитет тоже не поспевает за быстро изменяющимся вирусом потому, что для выработки полного иммунного ответа требуется время, за которое вирус успевает «убежать» далеко вперед. Мы надеемся, что окажемся расторопнее природы и создадим препараты, эффективные против ВИЧ и сопутствующих инфекций, к которым ВИЧ не сможет приобрести устойчивости. Но для этого нужно еще много узнать про биологию ВИЧ.

Этим мы и занимаемся.