В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Капсаицин . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Капсаицина в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Капсаицина при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения нейропатической боли, невралгии, согревающего эффекта у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав препарата.

Капсаицин - высокоселективный агонист ванилоидного рецептора с транзиторным рецепторным потенциалом 1-го типа (TRPV1). Первоначальный эффект капсаицина заключается в активации кожных болевых рецепторов, экспрессирующих TRPV1, что приводит к развитию жжения и покраснения вследствие высвобождения вазоактивных нейропептидов.

Фармакодинамические эффекты

После воздействия капсаицина кожные болевые рецепторы становятся менее чувствительными к болевым стимулам. Такие эффекты капсаицина называют снижением чувствительности; вероятно, они лежат в основе обезболивающего действия. Предполагается, что чувствительность кожных нервов, не экспрессирующих TRPV1, включая чувствительность к механическим и вибрационным стимулам, остается неизменной. Обусловленное капсаицином изменение кожных болевых рецепторов является обратимым; согласно сообщениям и данным наблюдений за здоровыми добровольцами, восстановление нормальной функции (реакция на раздражающие стимулы) происходит в течение нескольких недель.

Клиническая эффективность

По результатам контролируемых клинических исследований, проводившихся у пациентов с болезненной ВИЧ-ассоциированной нейропатией, показана эффективность однократной 30-минутной аппликации капсаицина в виде пластыря на область стоп. По результатам контролируемых клинических исследований, проводившихся у пациентов с постгерпетической невралгией, показана эффективность капсаицина при однократной 60-минутной аппликации на болезненные участки кожи иной локализации. Снижение интенсивности боли отмечалось уже на первой неделе; эффект терапии сохранялся на всем протяжении 12-недельного периода исследования. Эффективность капсаицина подтверждена как при монотерапии, так и в комбинации с другими лекарственными средствами системного действия для лечения нейропатической боли.

Состав

Капсаицин (синтетический аналог природного соединения, обнаруженного в горьком перце) + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

In vitro (при изучении растворения активного вещества и его проникновения в кожу) показано, что скорость высвобождения капсаицина из лекарственной формы для наружного применения на протяжении всего периода аппликации является линейной. По данным in vitro, на протяжении 60-минутной аппликации трансэпидермальной и трансдермальной абсорбции подвергается приблизительно 1% капсаицина. Количество высвобождаемого при наружном применении капсаицина за 1 ч пропорционально площади поверхности нанесения. Следовательно, расчетная максимально возможная общая доза при площади аппликации 1000 см2 приблизительно составляет 7 мг. Предполагая, что при площади наружного применения 1000 см2 осуществляется доставка приблизительно 1% капсаицина пациенту массой тела 60 кг, максимальная возможная экспозиция капсаицина составляет приблизительно 0,12 мг/кг 1 раз в 3 месяца.

По данным фармакокинетики, у человека после 60-минутной аппликации капсаицина отмечалась транзиторная, незначительная (менее 5 нг/мл) системная экспозиция капсаицина приблизительно у одной трети пациентов с постгерпетической невралгией, у 3% пациентов с болезненной диабетической нейропатией. У пациентов с ВИЧ-ассоциированной нейропатией системная экспозиция не отмечалась. Данные о системной экспозиции после 30-минутной аппликации отсутствуют. В целом, процентное соотношение пациентов с ПГН, у которых обнаружена системная экспозиция капсаицина, возрастало с увеличением площади обрабатываемой поверхности и длительности терапии. Cmax капсаицина, выявленная у пациентов после 60-минутной аппликации, составляла 4,6 нг/мл, такая концентрация была зафиксирована сразу после удаления пластыря с капсаицином. В большинстве случаев концентрация, поддающаяся количественному определению, обнаруживалась на момент удаления пластыря с капсаицином. Выявлена четкая тенденция к элиминации капсаицина из системного кровотока спустя 3-6 ч после удаления пластыря. Ни у одного из пациентов не было выявлено метаболитов капсаицина.

Показания

  • периферическая нейропатическая боль, в том числе постгерпетическая невралгия, у взрослых без сахарного диабета в качестве монотерапии или в комбинации с другими лекарственными препаратами для лечения боли.

Формы выпуска

Пластырь.

Мазь или крем для наружного использования (иногда ошибочно называют гель).

Бальзам масляный согревающий.

Инструкция по применению и способ использования

Пластырь

Наружно. Пластырь с капсаицином следует накладывать на наиболее болезненные участки кожи. Лечащий врач должен определить болезненные участки кожи и отметить их. Пластырь с капсаицином следует накладывать на неповрежденную нераздраженную сухую кожу.

Мазь или крем

Наружно, наносят тонким слоем на предварительно вымытую сухую кожу, при заболеваниях суставов - 1 раз в сутки в течение 3 дней, затем - 2 раза в сутки (утром и вечером); для разогревания мышц у спортсменов во время массажа - полоску мази длиной 3-5 см тщательно втирают в кожу.

Бальзам согревающий

Наружно, 2 раза в день небольшое количество бальзама наносят равномерным слоем на кожу в области суставов, дают впитаться в течение 2-3 минут. После нанесения бальзама тщательно моют руки.

Курс лечения - 2-3 недели или до снятия симптомов воспаления. При необходимости курс лечения можно повторить.

Побочное действие

  • извращение вкуса;
  • гипестезия;
  • ощущение жжения;
  • раздражение глаз;
  • AV блокада 1 степени;
  • тахикардия;
  • ощущение сердцебиения;
  • повышение АД;
  • кашель;
  • раздражение горла;
  • назофарингит;
  • тошнота, рвота;
  • боль в конечностях;
  • головная боль;
  • мышечные спазмы;
  • боль и покраснение в месте аппликации;
  • папулы, пузырьки, отек, припухлость, сухость в месте аппликации;
  • крапивница, парестезия, дерматит, гиперестезия, воспаление, раздражение (геморрагические элементы) в месте аппликации;
  • периферический отек.

Противопоказания

  • повышенная чувствительность к капсаицину.

Применение при беременности и кормлении грудью

Клинические данные о применении капсаицина в период беременности отсутствуют.

Результаты исследований, проводившихся на животных, не выявили тератогенные эффекты.

На основании данных исследований фармакокинетики у человека, показавших преходящую незначительную системную абсорбцию капсаицина, вероятность повышения риска аномалий развития в результате применения пластыря с капсаицином беременными крайне низка. Тем не менее, необходимо соблюдать осторожность при назначении пластыря с капсаицином беременным.

Клинические данные о применении капсаицина у кормящих грудью женщин отсутствуют. При проведении исследования на лактирующих крысах, подвергавшихся ежедневному воздействию пластыря с капсаицином на протяжении 3 ч, концентрация капсаицина в грудном молоке крыс поддавалась количественному определению.

В настоящее время неизвестно, проникает ли капсаицин в грудное молоко человека. В качестве меры предосторожности в день терапии рекомендуется воздержаться от грудного вскармливания.

Применение у детей

В связи с отсутствием данных по безопасности и эффективности капсаицин не рекомендуется применять у детей и подростков.

Особые указания

После втирания мази или крема необходимо тщательно вымыть руки теплой водой с мылом.

Не применять с согревающими компрессами.

Избегать попадания на слизистые оболочки (в т.ч. глаз), участки раздражения кожи.

При обращении с пластырем и очистке участков нанесения медицинские работники должны надевать нитриловые перчатки.

Пластырь с капсаицином допускается накладывать только на сухую неповрежденную кожу; не следует применять препарат на коже лица, на волосистой части головы и (или) близко к слизистым оболочкам. Для предотвращения непреднамеренного контакта с пластырем или другими материалами, соприкасавшимися с обработанными участками кожи, следует соблюдать осторожность. Воздействие капсаицина на кожу приводит к появлению транзиторной эритемы и ощущению жжения; особенно чувствительны к воздействию слизистые оболочки. Ингаляция воздушно-капельного капсаицина может вызвать кашель или чихание. Использованный пластырь необходимо немедленно утилизировать в соответствующий контейнер для медицинских отходов.

Если пластырь с капсаицином соприкасается с кожей, которую не планируется подвергать терапии, на данный участок кожи необходимо нанести очищающий гель на одну минуту, после чего вытереть участок кожи сухой марлевой салфеткой, чтобы удалить оставшийся капсаицин с ее поверхности. После того как очищающий гель будет удален, поверхность кожи необходимо осторожно промыть водой с мылом. При появлении жжения в области глаз, кожи или дыхательных путей, необходимо немедленно удалить пластырь. Глаза и слизистые оболочки необходимо промыть водой. При развитии одышки следует оказать необходимую медицинскую помощь.

В связи с обусловленным терапией повышением интенсивности боли в период или вскоре после применения пластыря с капсаицином у пациентов может наблюдаться транзиторное повышение АД (в среднем менее 8 мм рт. ст.). В период проведения лечебной процедуры необходимо контролировать уровень АД. Пациентам, у которых возросла интенсивность боли, следует назначить симптоматическое лечение, например, местное охлаждение или анальгезирующие средства для приема внутрь (например, опиоидные анальгетики короткого действия). У пациентов с нестабильной или плохо контролируемой артериальной гипертензией либо при недавно перенесенном заболевании ССС перед началом терапии пластырем с капсаицином следует учесть риск возникновения нежелательных реакций со стороны ССС вследствие потенциального стресса, связанного с процедурой.

Пациенты, принимающие опиоиды в высоких дозах, могут не реагировать на опиоидные анальгетики для приема внутрь, применяемые для устранения острой боли в период проведения или после лечебной процедуры. Перед началом терапии необходимо тщательно собрать анамнез; для пациентов с подозрением на высокую толерантность к опиоидам необходимо использовать альтернативную стратегию снижения интенсивности боли.

Несмотря на то что при проведении клинических исследований пластыря с капсаицином не наблюдалось обусловленное терапией снижение неврологических функций, после применения капсаицина отмечались незначительные и преходящие изменения чувствительности (например, тепловой). Пациентам с повышенным риском развития нежелательных реакций вследствие незначительных изменений чувствительности необходимо соблюдать осторожность при применении пластыря с капсаицином.

Имеется ограниченный опыт применения пластыря с капсаицином у пациентов с болезненной диабетической нейропатией (БДН). Длительная терапия капсаицином у пациентов с БДН не изучалась.

Очищающий гель для пластыря с капсаицином содержит бутилгидроксианизол, который может вызывать местные кожные реакции (например, контактный дерматит) или раздражение глаз или слизистых оболочек.

Лекарственное взаимодействие

Усиливает всасывание других лекарственных средств для наружного применения при одновременном применении (вследствие рефлекторного усиления кровотока).

Аналоги лекарственного препарата Капсаицин

Структурные аналоги по действующему веществу:

  • Аналгос;
  • Кутенза;
  • Никофлекс;
  • Перкамф;
  • Перца стручкового настойка;
  • Перцово-камфорный линимент;
  • Перцовый пластырь;
  • Перцовый пластырь Доктор перец с обезболивающим действием;
  • Эспол.

Аналоги по фармакологической группе (местнораздражающие средства):

  • Алвипсал;
  • Аммиак;
  • Аналгос;
  • Апизартрон;
  • Бадяга;
  • Бенгей;
  • Беталгон;
  • Бикарминт;
  • Бом-Бенге;
  • Бороментол;
  • Випросал;
  • Горчичник;
  • Гэвкамен;
  • Каметон;
  • Камфарт;
  • Камфора;
  • Камфорная мазь;
  • Камфорный спирт;
  • Капсикам;
  • Кармолис;
  • Ким бальзам жидкий;
  • Кутенза;
  • Левоментол;
  • Масло камфорное;
  • Ментоклар;
  • Миоспрей;
  • Мукофитин;
  • Наятокс;
  • Никофлекс;
  • Перкамф;
  • Перца стручкового настойка;
  • Перца стручкового экстракт густой;
  • Провименол;
  • Ризаксил;
  • Салвисар;
  • Скипидарная мазь;
  • Спонгилан;
  • Терпентинное масло;
  • Унгапивен;
  • Финалгон;
  • Эваменол;
  • Эспол;
  • Эфкамон.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.


Знакомьтесь, это виновники сегодняшнего горячего торжества — острые перцы.

Благодаря мужу Андрею и другу Денису мои знания об этом виде пищи пошли чуть дальше свадебного «горько!». Они же в свое время и начали копать инфу о том, что же придаёт перцам такую жгучесть. Так в нашем словарном запасе с комфортом расположились термины «капсаицин» и «шкала жгучести Сковилла». Любишь горяченькое - люби и термины.

Капсаицин - вещество, входящее в состав травянистых растений рода Capsicum, или попросту перцев овощных. Это алкалоид, который называется ванилиламид 8-метил-6-ноненовой кислоты. Информация исключительно для капсаициновых гиков, вдруг они читают сейчас статью. Нам с вами я выложила из красных и зеленых чили формулу капсаицина только любования ради.

Выраженного цвета капсаицин не имеет, в чистом виде это кристаллический порошок. Зато имеет феерически запоминающийся жгучий вкус.

Следующая справочная информация о химических свойствах мистера К важна для широкого круга читателей. Как и большинство алкалоидов, капсаицин очень плохо растворим в Н2О. Поэтому вам никак не помогут попытки запить хорошо перченую пищу водой. Зато он растворяется в спиртах, хлороформе, едких щелочах, ацетоне и бензоле. Последними четырьмя острое лучше не запивать. Небольшое же количество любого алкоголя вам в помощь.

Но. 10%-й раствор сахарозы в воде температурой 20 градусов по Цельсию эффективно растворяет капсаицин. Только озаботьтесь им заранее, а то с выпученными слезящимися глазами после употребления острого высчитать пропорцию и померять температуру будет сложновато.

Благодаря белку казеину отлично гасят пожар во рту молоко и кисломолочные продукты. Поэтому если вы решитесь съесть до недавнего времени самый острый в мире перец Carolina Reaper, запаситесь ведром кефира. Хотя, судя по роликам в You Tube, где смельчаки знакомятся с этим видом перца, оно вам тоже вряд ли поможет.

При попадании на слизистую капсаицин вызывает сильное жжение, отделение слизи, слёзотечение, спазмы гортани, кратковременную потерю речи. Слёзы, сопли, икота — вот что я часто наблюдаю во время наших дружеских обедов и ужинов. Как и легкую эйфорию в глазах, потому что мистер К ещё и стимулирует выработку эндорфина. Количество и степень остроты съедаемого перца увеличиваются, потому что рецепторы часто употребляющих перестают так бурно реагировать на жгучий вкус. Поэтому не удивляйтесь, если в один прекрасный день вы приготовите себе миску салата из хабанеро, съедите, и ни одна слезинка не упадет из ваших глаз.

Капсаицин как умеет вызвать ощущение боли, так и служит отличным обезболивающим. Он входит в состав многих согревающих и противовоспалительных мазей-кремов-гелей. Никофлекс - мазь на основе капсаицина - отлично подходит спортсменам для растяжки, проверено лично. Но заниматься самолечением не нужно, потому что есть противопоказания.

Капсаицин применяют в производстве слезоточивого газа, газовых баллончиков, красок для днищ кораблей, чтобы не налипали моллюски и средств, которые не дадут вашим котикам съесть ядовитое декоративное растение или подрать любимый бабушкин диван.

Перец может быть сладеньким как пирожочек с вишнями, без намека на остроту или слегка заставляющим погреться наши рецепторы; а может выжигать напалмом и ты будешь умолять его о пощаде. Первым измерить концентрацию капсаицина в перцах догадался американский химик Уилбур Сковилл в 1912 году. Он дал дегустаторам вытяжку из различных сортов перца и определил, какое количество подслащенной воды нейтрализует у них ощущение остроты. Метод, мягко говоря, неточный, потому как основан на субъективных выводах дегустаторов. Тем не менее, будучи первопроходцем в дремучих капсаициновых джунглях, Сковилл создал шкалу жгучести имени себя и новую единицу измерения.

В нашем веке количество капсаицина определяют с помощью метода высокоэффективной жидкостной хроматографии, но все равно переводят в сковиллы.

Пожалуйста, не переключайтесь, сейчас будет ряд скучных цифр:

  • болгарский перец - 0-100 единиц шкалы Сковилла (ЕШС)
  • хабанеро, из которого делается соус табаско - 350-577 тысяч ЕШС
  • бывший лидер в гонке остроты Carolina Reaper содержит от 1,5 до 2,2 миллиона ЕШС. В этом году его обогнал Дыхание дракона, в котором на 200 тысяч единиц больше. Проглотив кусочек этого товарища, мы рискуем умереть от анафилактического шока. Кожа начинает неметь, если на неё попадает кусочек Дыхания. Суперудар из суперударов.
  • чистый мистер К - 15 миллионов ЕШС
  • но есть вещество, которое делает даже капсаицин. Повелитель жгучего зла, 16 миллионов ЕШС. Имя ему — резинифератоксин. Обнаружен в молочае смолоносном, растущем в Марокко, и в молочае Пуассона из северной Нигерии. Собирающиеся в эти страны, будьте аккуратны с флорой, ибо резинифератоксин - ирритант-профессионал. Вызывает сильнейшие раздражительные реакции при попадании на слизистую оболочку или кожу, а также в дыхательные пути. Химический ожог неизбежен.

У нас дома имеется тот самый Carolina Reaper, в сухом виде. Пишите в комментариях, какой самый острый перец или блюдо вы пробовали. До скорых встреч в Мясном Соке!

Капсаицин – вещество, содержащееся в красном перце, и отвечающее за его жгучий вкус. Он является агонистом адреналиновых и TRPV1 рецепторов (как и Эводия рутоплодная), благодаря чему способен быстро повышать температуру тела. Капсаицин имеет небольшой потенциал в качестве жиросжигателя, умеренный потенциал в уменьшении воспалений, и спорный – в защите от раковых образований.

Краткая информация

Другие названия: экстракт чили, экстракт острого перца, ванилиламид 8-метил-6-ноненовой кислоты, капсаициноиды. Не следует путать с: пиперином (экстрактом чёрного перца).

Несмотря на то, что он является ингибитором CYP3A4, выявлено, что длительный приём капсаицина повышает активность CYP3A4.

Является:

    жиросжигающим средством

    пряностью

    средством для наращивания мускулатуры

    средством для повышения активности

Взаимодействует с ферментами метаболизма лекарственных препаратов!

Описание действия

Алкалоид, высокоселективный антагонист ваниллоидного рецептора TPRV1. После активации ноцицепторов TRPV1 в коже происходит приток ионов К + и Ca 2 + в клетку и высвобождение вазоактивных нейропептидов, вызывая расширение сосудов (эритему) и раздражение. Ноцицепторы кожи становятся менее чувствительными к раздражителям. Действие капсаицина, определяемое как „анестезия” связанная с ним деполяризация в результате закупорки синаптической передачи, отвечают за обезболивание. Изменения в ноцицепторах, вызванные капсаицином, обратимы (несколько недель). Препарат вводят местно с помощью трансдермальный системы. Высвобождение капсаицина из пластыря является линейным. В течение 1 ч абсорбция в кожу составляет 1% препарата. tmax составляет 20 мин после снятия пластыря (после 60–90 мин лечения), средний t1/2 – 130 мин.

Капсаицин: инструкция по применению

Лечение периферической невропатической боли у взрослых (не страдающих диабетом) в монотерапии или в сочетании с другими анальгетиками.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата. В случае случайного контакта кожи с капсаицином следует приложить к этому месту очищающий гель и подержать в течение 1 мин, затем снять остатки сухой марлей и промыть водой с мылом. В случае попадания в глаза или на слизистые оболочки немедленно промыть водой. Во время процедуры с применением пластыря следует контролировать артериальное давление, потому как под влиянием нарастающей боли оно может повышаться (в среднем <8 мм рт.ст.). в этом случае следует применить симптоматическое лечение (охлаждение, пероральные анальгетики, например, опиоиды короткого действия). У больных с нестабильной или плохо контролируемой артериальной гипертензией и недавно перенесёнными сердечно-сосудистыми событиями следует учитывать риск неблагоприятных сердечно-сосудистых реакций. Не следует применять патчи для лечения болезненной диабетической нейропатии. Очищающий гель может вызвать местные реакции кожи или раздражение глаз и слизистых оболочек. Не рекомендуется применять детям и подросткам.

Взаимодействие с другими препаратами

Нет данных в связи с незначительной и кратковременной абсорбцией.

Капсаицин: побочные эффекты

Очень часто боль и эритема в месте применения. Часто: зуд, папулы, везикулы, отек, припухлость, сухость в месте применения. Не очень часто: крапивница, парестезии, дерматит, раздражение, посинение кожи, периферические отеки, боль в конечностях, мышечные судороги, кожная сыпь, тошнота, кашель, раздражение горла, атриовентрикулярная блокада первой степени, тахикардия, сердцебиение, высокое кровяное давление, раздражение глаз, извращение вкуса, гипестезия, ощущение жжения, опоясывающий лишай. В случае передозировки (сильная боль, жжение, зуд в месте применения) следует немедленно удалить пластырь и применить симптоматическое лечение. Нет специфического антидота.

Беременность и лактация

Нет информации о применении в период беременности и лактации. Рекомендуется прервать грудное вскармливание в день процедуры.

Капсаицин: дозировка

Пластырь на сухую, неповреждённую, очищенную кожу (за исключением лица, над линией волос и на слизистых оболочках), с использованием нитриловых перчаток, должен накладывать врач или квалифицированный медицинский персонал. Следует оставить пластырь на коже в течение 30 минут на стопах (например, в полинейропатии, в результате заражения вирусом ВИЧ) или на 60 мин в других местах (опоясывающий герпес). При необходимости лечение можно повторить каждые 90 дней. В целях улучшения адгезии пластыря, вырезать волосы в месте применения (не брить), промыть это место водой с мылом, потом тщательно высушить. Чтобы уменьшить дискомфорт, сопровождающий терапию, следует обработать поверхность кожи под пластырь и 1-2 см вокруг анестетиком местного действия. В случае необходимости пластырь можно разрезать перед снятием защитной плёнки. После снятия пластыря следует применить большое количество очищающего геля, оставить на 1 минуту, затем вытереть остатки сухой марлей и промыть это место водой с мылом. Использованные пластыри должны быть помещены в контейнер для медицинских отходов.

Источники и структура

Источники

Капсаицин (E)-N-(4-гидрокси-3-метоксифенил)метил)-8-метил-6-ноненовой кислоты) – алкалоид, известен как капсаициноид, который чаще всего ассоциируется с перцем чили из семейства паслёновых (стручковый перец). Был открыт около 1500 года (благодаря его вкусовым свойствам), извлечён в 1846, в 1919 году описали его структуру, синтезировали в 1930. Изначально данный овощ (в особенности, род стручкового перца) назывался «чили» (от ацтекского слова tlacuilos), позже его стали называть красным перцем из-за схожести свойств с чёрным перцем, несмотря на то, что последний принадлежит к другому семейству (Перец чёрный). Термин «Capsicum» неизвестного происхождения. Он мог произойти от греческого слова kapto (греч. кусать), что указывает на его острый вкус, или же от латинского слова caspa (лат. «коробка») из-за того, что внутренняя структура растения похожа на коробку. Существует шесть известных видов капсаициноидов: капсаицин, дигидрокапсаицин, нордигидрокапсаицин, гомокапсаицин, гомодигидрокапсаицин и нонивамид. При рассмотрении основного механизма действия капсициноидов (активация канала рецепторов TRPV1), можно сказать, что нонивамид и капсаицин являются самыми мощными аналогами, за ними следует дигидрокапсаицин. Так же, как и куркумин (из куркуминоидов) и берберин (из протобербериновых алкалоидов), капсаицин является самой известной молекулой в скоплении молекул капсаициноидов. Из-за того, что капсаицин содержится по большей части в плодах перца, он известен как экстракт острого перца. Существует еще одна подгруппа молекул, в чём-то похожих на капсаициноиды, содержащиеся в сладком перце (CH-19, экстракт сладкого перца, культура стручкового перца с низким уровнем жгучестью); это каспиатовые соединения, такие как каспиат, дигидрокаспиат и нордигидрокаспиат. Несмотря на то, что они не обладают теми же вкусовыми свойствами, каспиаты также повышают температуру тела и замедляют процесс набора жира у грызунов. В исследованиях, проведённых на людях, пероральный приём CH-19 или выделенного капсаицина повысил потребление кислорода (признак повышения скорости обмена веществ). Сладкий перец не содержит классических капсаициноидов, но в нём имеются похожие соединения каспиатов, являющихся биоэквивалентными.

Структура и свойства

Шкала Сковилла и вкусовые свойства

Острый перец (в особенности его острота) измеряется по шкале Сковилла, названной так в честь ученого Уилбура Сковилла. Чтобы определить количество капсаицина в перце, используется высокоэффективная жидкостная хроматография. Субъективное ощущение жгучести измеряется по шкале Сковилла. Оценочная шкала Сковилла базируется на разбавлении. Оценка жгучести зависит от процентного разбавления вещества в алкоголе, чтобы на языке не ощущалось жгучести. Вещество в 50,000 сковиллей должно быть разбавлено в концентрации 1:50,000, чтобы на языке не оставалось ощущения жгучести, в то время как 100,000 сковиллей означает, что необходима концентрации 1:100,000. Оценка жгучести по шкале Сковилла означает то, насколько сильно нужно разбавить вещество, чтобы не было ощущения жгучести, большее значение означает большую жгучесть (так как необходима большая концентрация спирта, чтобы вещество потеряло свои свойства). Человеческий язык может обнаружить признаки капсаицина в такой низкой концентрации, как 0.1-1 мкг/мл. Для того, чтобы капсаицин был на вкус «жгучим» и «горячим», необходима концентрации в 10-100 мкг/мл.

Фармакология

Метаболизм

В основном капсаицин метаболизируется с помощью печёночных ферментов CYP450 и ферментов класса карбоксилэстеразы, и производит большое количество побочных продуктов, проходя через алкильные, ароматические и амидные метаболические пути. Из-за метаболических изменений в ванилоидном кольце и гидрофобной алкильной боковой цепи, его метаболиты обладают меньшим потенциалом на рецепторах VR1. В капсаицине содержится большое количество «электрофильных» метаболитов, которые могут вступать в связь с печёночными ферментами и протеинами с помощью реакционно-способной окиси арены (ароматического соединения) или хенонметидной группы.

Ферментные взаимодействия

In vitro, капсаицин ингибирует CYP3A4 при IC50 = 21 мкм, в то время как другие капсаициноиды (капсиат, дигидрокапсиат и нордигидрокапсиат) не в состоянии ингибировать CYP3A4. CYP3A4 является главным ферментом метаболизма лекарственных препаратов в печени, составляя 30-40% всех ферментов группы P450 (в названии которых имеется приставка CYP-), и его ингибиторы продлевают период воздействия препаратов на организм (что определяется с помощью измерения средней концентрации в моче). В исследованиях, проведённых на крысах, капсаицин (в дозе 3-25 мг/кг перорально), принимаемый в течение недели до статина, (известного как симвастатин, в основном метаболизируется с помощью CYP3A4 , а также в небольшой степени CYP2C8) способен уменьшить среднюю концентрацию симвастатина в моче на 67.06-77.49%. Было предположено, что ферментная индукция является реакцией на ингибирование. Несмотря на то, что изначально капсаицин взаимодействует с CYP3A4 (через игнибирование), фермент адаптируется и пролиферируется спустя неделю после инъекций капсаицина. В результате активность CYP3A4 повышается, а процесс выведения лекарства из организма ускоряется.

Молекулярные мишени

Рецепторы транзитного потенциала (TRP)

TRPV (рецепторы транзитного потенциала по ванилоиду; ванилоидные рецепторы) являются молекулярными мишенями, проводниками катионов. Изначально эти рецепторы были названы ванилоидными, так как они реагируют на ванилоидные вещества (есть четыре типа таких веществ: капсаициноиды, ресинифераноиды, ненасыщенные диальдегиды, а также трифенил-фенолы). Когда были открыты лиганды, не являющиеся ванилоидными веществами, ванилоидные рецепторы стали называть рецепторами транзитного потенциала по ванилоиду. Капсаицин является их специфическим агонистом. TRPV1 канал чувствителен к теплу (при температуре выше 48°C), и данная особенность служит молекулярным объяснением термотерапии. Капсаицин понижает порог, необходимый для активации этого канала, поэтому при капсаицине TRPV1 активируется при комнатной температуре. Другими факторами, которые сенсибилизируют TRPV1 рецепторы, являются кислотность (низкое значение pH) и воспаление (негативные последствия гиперальгезии), так же, как и эндогенные лиганды лейкотриена B4 и 15(S)-12-гидроксиэйкозатетраеновая кислота. Капсаицин сенсибилизирует TRPV1, кальциевый канал, активируемый теплом. В присутствии капсаицина количество необходимого тепла для активизации TRPV1 понижается с 48°C до комнатной температуры. Активизация TRPV1 запускает кальциевый инфлюкс, а так как кальциевый инфлюкс, направленный внутрь клетки, является достаточно мощной сигнальной трансдукцией, TRPV1 обладает широким спектром механизмов действия. Данный кальциевый инфлюкс, исходящий из TRPV1, медиирует улучшения, относящиеся к капсаицину, в упражнениях на выносливость (с помощью митохондриального биосинтеза и образования окислительных волокон по первому типу), образовании окислительных волокон по первому типу (с помощью активации гена PGC-1α), митохондриальном биогенезе (с помощью активации гена PGC-1α), мышечном белковом синтезе (с помощью активации мишени рапамицина), адреналиновой секреции из надпочечных желез (а также β-адренергической стимуляции и скорости метаболизма ). Активация TRPV1, приводящая к внутриклеточному кальциевому инфлюксу, лежит в основе большинства полезных свойств капсаицина. Отмечается 50% повышение регуляции TRPV1 в мышечных клетках, в ответ на длительную диетотерапию (0.01% капсаицина на протяжении четырёх месяцев), уровень других протеинов, на которые оказывает влияние TRPV1 (включая PGC-1α), оказался повышенным. Более высокие дозировки капсаицина (инъекции 50 мг/кг) повышают регуляцию рецептора на 40%, эффект проявляется в пределах одних суток. Количество рецепторов TRPV1 снижается при пролиферации адипоцитов и липогенезе. При меньшей экспрессии TRPV1, капсаицин менее эффективен в высвобождении внутриклеточного кальция. Известно, что у людей, имеющих лишний вес, наблюдается меньшее количество TRPV1 в их висцеральный и подкожной жировой клетчатке (жировая ткань, 14% и 72%, в зависимости от худобы), и механизмы действия капсаицина (стимуляция симпатической нервной системы) менее эффективны у людей с лишним весом. Было проведено исследование на мышах, где дополнительно к диете был добавлен длительный курс капсаицина, что предотвратило снижение количества TRPV1 рецепторов. В нормальной контрольной группе длительный курс капсаицина повысил содержание рецепторов TRPV1. Активация TRPV1 рецептора в поджелудочной железе способствует выработке провоспалительных цитокинов, которые воздействуют на сам TRPV1, улучшая дальнейшую сигнальную трансдукцию; этот процесс был назван «упреждающим эффектом» (он противоположен обратной связи). В отличие от большинства взаимодействий лекарств с рецепторами, которым свойственна десенсибилизация и отрицательная обратная связь для достижения некоторой регуляции, взаимодействие капсаицина с TRPV1 рецептором известно своим упреждающим эффектом (усиливающим) и пролиферацией рецепторов, что, по сути, является противоположностью рецепторной десенсибилизации.

STAT-протеины

Передатчик сигнала и активатор транскрипции (STAT), в особенности STAT3, является молекулярной мишенью терапии рака вследствие того, что он вовлечён в выживание клеток, пролиферацию, химиорезистентность и ангиогенез. Он активируется таким фактором, как интерлейкин 6, затем активирует янус-киназы (JAK) и src-киназы, формируя димер и влияя на генетическую сигнальную трансдукцию. Капсаицин ингибирует коституитивную и индуцибельную активацию STAT3 (посредством интерлейкина 6), не оказывая воздействия на STAT5, , благодаря чему он подавляет активацию генных продуктов, зависящих от STAT3, таких как циклин D1, Bcl-2, Bcl-xL, сурвивин, а также фактор роста эндотелия сосудов VEGF. Данное ингибирующее действие проявляется при дозировке капсаицина в 50 мкм, не затрагивая содержание белка в STAT3, и обуславливается истощением внутриклеточных запасов GP130 (капсаицин при дозировке в 100 мкм усиливает эндоплазматический ретикулум и способствует редукции GP130; уровни GP130 коррелируют с активностью STAT3). Капсаицин является ингибитором STAT3, хотя низший порог необходимой для этого дозировки (50 мкм) заметно выше, чем нужно для стимуляции TRPV1 (1 мкм). Практическая ценность STAT3 не выяснена до сих пор. По меньшей мере одно исследование доказало обратный эффект, где капсаицин (100 мкм в раковых клетках SW480) привел к активации STAT3, и последующему улучшению перегруппировки и инвазивного потенциала клеток. Капсаицин потенциально способен активировать STAT3, но детали активации и ингибирования STAT3 являются неизученными.

Рецепторы нейрокининов

Капсаицин фосфорилирует регулируемую внеклеточными сигналами киназу в сенсорные нейроны, что эффективно предотвращается блокировкой NK1 рецептора (нейрокинина) , несмотря на то, что NK2 рецептор медиирует эффекты капсаицина в дорсальных корешковых ганглиях. Капсаицин также высвобождает субстанцию Р, которая оказывает воздействие на NK1 рецепторы, фосфорилируя регулируемую внеклеточными сигналами киназу. Данная стимуляция лежит в основе способности капсаицина индуцировать фактор роста нервов (NGF), вторично после фосфорилирования регулируемой внеклеточными сигналами киназы. Капсаицин стимулирует рецепторы нейрокинина, возможно, из-за увеличения секреции субстанции Р (являющейся лигандом NK1 и NK2); данное свойство проявляется независимо от TRPV каналов.

Воздействие на организм

Неврология

Анальгезия

Капсаицин может воздействовать на невропатическую боль, усиливая её, так как улучшает сигнальную трансдукцию через TRPV1. TRPV1 – позитивный модулятор невропатической боли. Улучшение сигнальной трансдукции (воспаление, кислотность, действие капсаицина) и пролиферация TRPV1 рецепторов ведут к усугублению невропатической боли.

Аппетит

Приём капсаицина способствовал уменьшению количества потребляемой пищи у мышей, которые содержались на богатой жирами диете, а также у мышей в контрольной группе (дозировка не уточняется). Данный эффект исчез после десяти дней перорального приёма капсаицина. Капсаицин способен уменьшить количество потребляемой пищи грызунами, но теряет свою эффективность примерно в течение недели. Уменьшение количества принимаемой пищи и субъективного ощущения аппетита наблюдалось и у людей при потреблении красного перца (6-10 г), что объясняется β-адренергической стимуляцией, а приём 750 мг капсаицина здоровыми людьми (даже после устранения его жгучести) уменьшил количество потребляемой пищи на 8,1-8,5%; в первую очередь уменьшился приём жиров (на 13,3-15,5%). Также было отмечено относительное уменьшение потребления жиров при употреблении перца. Уменьшение аппетита было подтверждено при употреблении капсаицина и острого перца (содержащего капсаицин), но все исследования проводились в течение короткого времени.

Здоровье сердечнососудистой системы

Частота сердцебиений

Приём 150 мг капсаицина за час до малоинтенсивной активности (в том числе, отдыха) не повышает частоту сердцебиений у здоровых людей.

Скорость метаболизма

Капсаицин стимулирует скорость метаболизма, на фоне β-адренергической активности, что связывают с выделением катехоламина (адреналина) надпочечными железами. Выделение катехоламина надпочечными железами берёт начало в активации TRPV1 под воздействием капсаицина. Потребление 10 г красного перца улучшает скорость метаболизма в течение 30 минут после еды (не оказывая никакого значимого эффекта в последующие 120 минут), что происходит вследствие β-адренергической стимуляции, так как данный эффект пропадал при приёме пропранолола Капсаицин влияет на TRPV1 рецепторы в надпочечных железах, способствуя выделению адреналина, а повышение уровня адреналина непосредственно повышает скорость метаболизма, воздействуя на β-адренергические рецепторы в жировых клетках.

Окисление жиров

Окисление жиров (процентное содержание потраченных калорий, взятых из жирных кислот, а не из других субстратов, например, глюкозы) повышается после приёма капсаицина крысами; максимальная эффективность достигается при дозировке в 10 мг/кг перорально, на фоне адреналиновой секреции. 150 мг капсаицина за час до малоинтенсивных упражнений повышает окисление жиров в здоровом человеческом организме (при отсутствии дополнительных тренировок). Окисление жиров повышается после перорального приёма капсаицина, что было доказано в исследованиях на людях, принимающих стандартные дозировки капсаицина.

Термогенез

Капсаицин способствует выделению тепла посредством нейронной стимуляции . Возможно, это происходит благодаря нейронам, экспрессирующим VR1 рецепторы. Похоже, что повышение тепла косвенно происходит через β-адренергическую стимуляцию. Данные эффекты наблюдались также при приёме капсиата, нежгучего капсаициноидного вещества.

Липогенез

Жировые клетки (адипоциты), включая 3T3-L1 адипоциты, экспрессируют TRPV1. В изолированных 3T3-L1 адипоцитах, капсаицин проявляет активность при 10 нМ, максимальная активность достигается при 1000 нМ (1 мкм). Максимальная активность капсаицина после 8 дней снижает массу жировых клеток на 62 процента от контрольной массы во время липогенеза, одновременно снижая активность синтазы жировых кислот (на 91%). Капсаицин не оказывает никакого воздействия на организм мышей без TRPV1 рецептора. При содержании мышей на диете, богатой жирами, при одновременном приёме капсаицина (дозировка не уточняется), было отмечено эффективное предотвращение ожирения на протяжении 120 дней; значительного изменения в количестве употребляемой пищи замечено не было. Данный эффект не наблюдался при отсутствия у мышей TRPV1 рецептора. Похоже, что капсаицин может применяться как средство против ожирения, своим действием предотвращая аккумуляцию триглицеридов в жировых клетках. Это свойство проявляется при низких концентрациях капсаицина, что позволяет принимать его в качестве пищевой добавки.

Скелетные мышцы и физическая результативность

Гипертрофия

Известно, что нейрональная синтаза оксида азота (нейрональная NO-синтаза, находящаяся в сарколемме мышц ) активируется в ответ на механический стресс, приводя к активации TRPV1 (тоже находится в сакролемме ), который, в свою очередь, активируется пероксинитритом (субстанцией оксида азота и супероксида, медиируемой ферментом NADPH-оксидазы 4 (NOX4)), и является причиной кальциевого инфлюкса. Данный кальциевый инфлюкс индуцирует синтез мышечного белка с помощью активации мишени рапамицина. Блокировка нейрональной синтазы оксида азота преуменьшает (но не останавливает) мышечный рост, не взаимодействуя с воспалением, составом волокна, и не укрепляет клетки-сателлиты. Во время исследований пути цГМФ (активация с помощью оксида азота, воздействия на цГМФ рецептор, производство цГМФ), не было обнаружено никаких доказательств, что этот путь отвечает за синтез мышечного белка. Несмотря на то, что оксид азота непосредственно оказывает воздействие на TRPV каналы, секвестрация пероксинитрита отменяет наблюдаемые полезные свойства (что свидетельствует о том, что оксид азота оказывает воздействие исключительно с помощью пероксинитрита), а отмена NADPH-оксидазы 4 (NOX4) предотвращает гипертрофию, вызванную упражнениями; ингибирование нейрональная NO-синтазы, секвестрация пероксинитрита, а также ингибирование NADPH-оксидазы 4 (NOX4) могут быть обойдены с помощью прямой стимуляции TRPV1 с помощью капсаицина (инъекции дозировкой в 10 мкм мышам), активируя мишень рапамицина, не затрагивая АМФ-зависимую киназу, протеинкиназу В и киназу гликогенсинтазы 3. Сокращение мышц вызывает синтез мышечного белка. По-видимому, один из этих путей, который вызывает синтез мышечного белка в ответ на физическую нагрузку, содержит сигнальную трансдукцию оксида азота через TRPV1. Капсаицин является прямым активатором TRPV1 и способен стимулировать синтез мышечного белка, несмотря на присутствие ингибиторов окисления в клетках.

Биоэнергетика

Митохондриальный фактор гена PGC-1α в активном состоянии может изменять скелетные мышцы, на фоне возросшего потребления энергии и изменения типа мышц от второго к первому типу; обычно это является следствием внутриклеточной кальциевой сигнальной трансдукции после физических нагрузок . В связи со способностью капсаицина вызывать кальциевый инфлюкс через TRPV1, были проведены исследования его взаимодействия с геном PGC-1α. В соответствии с вышеизложенной теорией, применение 100 нм капсаицина к культуре мышечных клеток повышает активацию гена PGC-1, делая её зависимой от кальциевого инфлюкса. Механистически, активация TRPV1 рецептора капсаицином активирует также и ген PGC-1α, который регулирует митохондриальный биосинтез и пролиферацию. Применение лекарства во время разгрузок или же одноразовое применение капсаицина (инъекции дозировкой в 10 мкм) не оказали никакого эффекта на состав мышечной ткани, в то время как потребление капсаицина мышами в дозировке 0,01% с пищей в течение четырёх месяцев без сопутствующих силовых упражнений вызвало повышение окислительных мышечных волокон первого типа, по сравнению с волокнами второго типа. Длительный приём капсаицина активирует мышцы первого типа (оксидативность), кратковременное же применение не оказывает такого эффекта.

Физическая результативность

Пероральный приём вплоть до 10 мг/кг капсаицина (мышами) вызывает дозозависимое улучшение в выполнении плавательных упражнений, что обуславливается повышением выработки адреналина, которая возникает только спустя 2 часа после разового приёма (на 60 и на 180 минутах – никакого эффекта). Доза 15 мг/кг капсаицина не оказала никакого влияния на мышей, но оказалась достаточной для крыс. Данное улучшение в выполнении упражнений ассоциируется с повышением количества жирных кислот и катехоламинов в плазме, и не влияет на мышей, у которых отсутствуют надпочечные железы. В связи с повышением секреции адреналина из надпочечных желез, капсаицин повышает выносливость во время выполнения упражнений грызунами. Капсаицин (0,01%, принимаемых с пищей в течение четырёх месяцев) способен повысить выносливость мышей (никак иначе не тренируемых) во время выполнения беговых упражнений; это происходит из-за повышения концентрации митохондрий и увеличения содержания мышц первого типа, и не возникает у мышей, не имеющих TRPV1. Капсаицин улучшает выносливость у мышей во время выполнения упражнений, вследствие активации TRPV1, которая вызывает пролиферацию митоходрий в мышечных тканях (см. отдел Биоэнергетика). Требуется длительный период времени, чтобы данный эффект проявился, разового приёма недостаточно.

Взаимодействия с системой органов

Желудок

В исследовании, проведённом на новорожденных крысах, приём капсаицина способствовал ульцерогенезу (образованию язв), что, по-видимому, обуславливается нейродегенерацией в желудке , так как данные нейроны являются гастропротекторными. Висцеральная гиперчувствительность – это феномен, при котором ответные реакции на различные стимулы (химические, механические или температурные) усиливаются сверх нормальных уровней. Висцеральная гиперчувствительность – это основная причина расстройства пищеварения, не связанного с язвообразованиями в желудке. Считается, что капсаицин может быть использован с целью выявления гиперчувствительности, так как его применение вызывает раздражение у здорового организма, в случаях же применения лицами с расстройствами пищеварения возникает гиперчувствительность. В некоторых исследования было выдвинуто предположение, что капсаицин эффективнее плацебо в выявлении гиперчувствительности. Из-за гиперчувствительности к капсаицину в желудке человека с расстройством пищеварения, не относящегося к язвам, но относящегося к висцеральной гиперчувствительности, капсаицин может служить средством, выявляющим вышеназванную гиперчувствительность.

Надпочечные железы

Вливание 200 мкг/кг капсаицина крысам, находящимся под наркозом, вызвало адреналиновую секрецию из надпочечных желез, практически без выделения норадреналина. Стимуляция TRPV1 вызывает адреналиновую секрецию двухфазным способом, что было показано in vivo с помощью капсаицина, а также других ванилоидов, таких как 10-шогаол, извлекаемый из имбиря. Активация канала TRPA1 вызывает адреналиновую секрецию аналогичным способом. Периодически капсаицин стимулирует адреналиновую секрецию из надпочечных желез на фоне стимуляции TRPV1. Капсаицин способен подавить неврогенную ответную реакцию на адреналиновую секрецию, но является неэффективным в случае с ответной реакцией не неврогенной природы. Повышение уровня адреналина впоследствии инсулинового стресса (из-за гипогликемии) и стресса от низкой температуры можно ослабить или устранить с помощью приема капсаицина , уменьшив уровень чувствительности надпочечных желез по отношению к данным стимулам. Данное ингибирование секреции катехоламина при использовании стимуляторов подавляется при IC50 в 9,5 мкм (карбохолин), 11,8 мкм (вератридин), а 62 мкм (высокий уровень калия) и базальный синтез катехламина уменьшаются при 10,6 мкм в зависимости от ДОФА-декарбоксилазы; эти механизмы действуют в основном независимо от TRPV1 и кальциевых каналов. Капсаицин оказывает ингибирующий эффект на адреналиновую секрецию в надпочечных железах, что обуславливается десенсибилизацией нейронов в данном органе, так что они проявляют меньшую реакцию на те стимулы, которые бы в обычном состоянии вызвали адреналиновую секрецию. Механизм действия неизвестен, но никак не связан с TRPV1.

Взаимосвязь с раковым метаболизмом

Канцерогенность

Один из механизмов действия, с помощью которого капсаицин может способствовать развитию рака и росту опухолей, заключается в ингибировании фермента CYP450-2E1, препятствующего метаболизму определенных канцерогенов (винил карбамат, димитил-нитрозамин) в токсические метаболиты. Несмотря на это, аналогичный механизм действия может оказаться эффективным против других канцерогенов, биологически активируемых ферментами P450. Похоже, что капсаицин обладает другими канцерогенными эффектами, будучи соединенным с некоторыми канцерогенами в той дозировке, в которой он применяется в качестве пищевой добавки.

Антиканцерогенность

Капсаицин обладает защитным эффектом против рака лёгких, который вызывается полициклическими ароматическими углеводородами, такими как нафталин и ННК (главный нитрозамин в сигаретном дыме ). Данный эффект может быть обусловлен уменьшением активности P450, так как данные канцерогены непосредственно биологически активируются этими веществами, а не нейтрализуются.

Воздействие холода

Похоже, что повышение адреналина из надпочечных желез в плазме, которое наблюдалось у крыс, подвергнутых стрессу из-за холода, было устранено с помощью предварительного приёма капсаицина.

Безопасность и токсикология

Общая информация

Капсаицин признан полностью безопасными для применения в пищу.

Капсаицин - местнораздражающий обезболивающий препарат, синтетический аналог природного соединения, обнаруженного в горьком перце Капсикум.

Форма выпуска и состав

Капсаицин выпускается в форме крема, спрея, мази и капсул.

Показания к применению

Капсаицин обладает выраженным обезболивающим, противовоспалительным и противораковым действием. В клинических условиях вещество применяется как мощное болеутоляющее при определенных заболеваниях. Алкалоид эффективно воздействует на вещество Р, которое является передатчиком сигнала мозгу от нервных окончаний. Вещество значительно снижает интенсивность болевых ощущений, способствует повышению синтеза коллагенозы и простагландинов, блокирующих боль и снижающих проявления процесса воспаления.

Капсаицин входит в состав некоторых гелей, мазей, кремов противовоспалительного и согревающего характера, таких как Эспол, Никофлекс.

Препарат рекомендуется применять для лечения невралгии, которая связана с опоясывающим лишаем, а также для лечения артритов, послеоперационных болей, диабетической невропатии. Препараты, содержащие данный алкалоид, назначают при мигрени, ревматоидном артрите и отсеоартрите, некоторых кожных патологиях, таких как псориаз, кожный зуд.

Капсаицин входит в состав некоторых мазей от обморожения, биологически активных добавок для нормализации процессов пищеварения и кислотности желудка.

Вещество способствует увеличению синтеза ферментов, которые принимают активное участие в сжигании жиров, ускорении обменных процессов в организме. Биодобавки с капсаицином включают в рацион спортсменов и людей, которые желают избавиться от лишнего веса.

Вещество стимулирует работу кардиоваскулярной системы, что позволяет предотвратить многие сердечно-сосудистые заболевания, эффективно снижает артериальное давление, уровень холестерина в крови. Помогает предотвратить склерозирование артерий и эмболию.

Обладает способностью разжижать мокроту, помогает ее выведению из легких. Предотвращает развитие бактериальных инфекций, действует как мощный антиоксидант, защищая клетки от свободных радикалов.

Противопоказания

Препараты с капсаицином противопоказаны к применению людям с повышенной чувствительностью к алкалоиду, беременных и кормящим женщинам, детям до 2 лет. Нельзя использовать мази и крема с данным веществом при нарушениях целостности или воспалительных процессах кожных покровов.

Инструкция по применению Капсаицин (способ и дозировка)

Препарат следует наносить на пораженную область тонким слоем до четырех раз в день. Если мазь применяется под окклюзионную повязку, она не должна быть тугой. Как правило, терапевтический эффект достигается уже через одну-две недели после начала использования препарата. При необходимости, курс лечения можно продлить до четырех недель. Продолжительность действия крема или мази до 6 часов. После применения препарата, необходимо тщательно вымыть руки, не допускать попадания вещества на слизистые.

Побочные эффекты

В первое время применения лекарственного средства, включающего капсаицин, в местах нанесения мази или крема могут возникать побочные действия в виде покалывания или ощущения жжения. Такие симптомы самостоятельно проходят через некоторое время использования препарата и никакой дополнительной терапии не требуют.

Передозировка

Не было сообщений о случаях передозировки Капсаицином.

Аналоги

Структурные аналоги препарата по действующему веществу: перцовый пластырь, Аналгос, Перкамф, Кутенза, Эспол, Никофлекс, перца стручкового настойка, перцово-камфорный линимент.

Фармакологическое действие

Капсаицин - это химически устойчивый элемент, имеющий вид бесцветных кристаллов – ваниламид 8-метил-6-ноненовой кислоты. Вещество обладает ярко выраженным острым вкусом и характеризуется температурой плавления 65 °С.

Один миллиграмм чистого капсаицина, попадая на кожу человека, вызывает сильный химический ожог, который по силе своего воздействия можно сравнить разве что с раскаленным металлом.

Данное вещество, как и большинство других алкалоидов, практически не растворяется в воде, но легко растворяется в спирте, ацетоне, хлороформе, едких щелочах, бензоле. При попадании вещества на кожу его можно удалить с помощью растительного масла, спирта, уксуса, пищевой соды или меда. Если человек съел очень перченую пищу, то смягчить воздействие алкалоида можно выпив молоко или алкогольный напиток.

Вещество добывается методом экстракции из жгучих сортов перца при помощи ацетона. Как правило, полученный экстракт обладает выраженным красным или оранжевым цветом, а содержание капсаицина в нем составляет 5-10%.

Попадая на слизистую оболочку, алкалоид вызывает сильное жжение, боль, слезоточивость и отделение слизи. В отдельных случаях, реакция на капсаицин провоцирует возникновение спазма гортани, бронхов и даже кратковременную потерю речи.

Применение капсаицина может вызывать осложнения в виде проблем с дыханием, тошноты, дерматита, поражения роговицы глаза, носового кровотечения или неврологического расстройства. Смертельной для человека является доза из расчета 100 мг вещества на килограмм массы тела, то есть, летальный исход может вызвать лишь употребление в пищу за очень короткий срок не менее двух килограммов жгучего перца.

Особые указания

После использования мази или крема не контактируйте с детьми или домашними животными. Не касайтесь лица, пока не вымоете тщательно руки.

Одним из злейших врагов здорового питания является чувство голода, а точнее, аппетит ко всему, что вкусно и дает ощущение удовольствия. К счастью, существуют продукты, которые подавляют аппетит, обеспечивая организму чувство сытости. Включив их в ежедневный рацион, будет легче ограничить количество съедаемой пищи.

Цельное зерно

Продукты из цельного зерна (каши, хлопья, коричневый рис, семя льна, продукты из муки из цельного зерна) — лучший источник клетчатки, бесценного помощника в деле противостояния приступам голода. С одной стороны, клетчатка действует как губка: набухает в желудке, впитывая жидкость, благодаря чему мы чувствуем себя сытыми в течении долгого времени. В то же время она очищает ЖКТ, положительно влияет на перистальтику кишечника и выводит из организма токсины.

Красные овощи

С чувством голода исключительно хорошо справляются красные овощи, в том числе богатая клетчаткой свекла. Она не только насыщает, но и повышает сопротивляемость организма, поставляя ему большое количество витамина С, магния, железа и фолиевой кислоты. Большую дозу клетчатки мы также получаем с овощными соками. Эта жидкая закуска прекрасно заполнит желудок, а употребленная незадолго до еды, приведет к тому, что мы на обед или ужин съедим меньше.

Яйца

Хотя еще недавно говорили, что яйца повышают уровень холестерина и поэтому их не стоит есть больше одного-двух штук в неделю, сегодня большинство экспертов рекомендуют употреблять яйца в бОльших количествах. Они являются источником полноценного белка, который на долгое время позволяет забыть о голоде. Съедая одно или два яйца на завтрак, мы тем самым обеспечиваем уменьшение дневного объема калорий примерно на 330 ккал. Следует также помнить, что яйца являются богатым источником многих питательных веществ – железа, калия, серы, цинка, фосфора, витаминов А, В, D, К и фолиевой кислоты, а также ценных жирных кислот омега-3 и омега-6 . А белок, содержащийся как в яйцах, так и в постном мясе, рыбе и молочных продуктах, не только подавляет аппетит, но и ускоряет сжигание жира.

Насыщающая олеиновая кислота

Оливковое масло, авокадо, миндаль, орехи, семена подсолнечника — каждый из этих продуктов имеет массу достоинств и богат ценными питательными веществами. То, что их объединяет, – это олеиновая кислота, компонент чрезвычайно ценный для людей, которые борются с приступами голода. Как доказали ученые из Калифорнийского университета в Ирвине, эти мононенасыщенные жирные кислоты стимулируют тонкий кишечник к производству олеоэтаноламида, гормона, подавляющего аппетит. Благодаря ему мозг получает сигнал, что организм сыт, и ему не требуется очередная порция еды.

Стручковые растения

Обезжиренное молоко, сложные углеводы и здоровые жиры — сочетание этих трех элементов поддерживает стабильный уровень сахара в крови и, следовательно, обеспечивает чувство сытости в течение длительного времени. Все эти компоненты можно обнаружить в бобовых. Поэтому эксперты призывают есть фасоль, бобы, чечевицу, нут, горох регулярно. Однако не стоит перебарщивать с размером порции: бобовые у многих людей вызывают вздутие живота.

Острый капсаицин

Присутствующий в острой паприке алкалоид капсаицин отвечает за жгучий вкус овощей. Это соединение находит широкое применение в медицине, в том числе используется как лекарство от рака. Ученые из Ноттингемского университета доказали, что капсаицин стимулирует раковые клетки к самоуничтожению. Алкалоид имеет укрепляющее действие, благодаря чему защищает от всякого рода инфекций. Капсаицин также может добавляться к препаратам для похудения, так как ускоряет сжигание жира и одновременно регулирует работу ответственных за чувство голода гормонов — допамина и адреналина. Однако совсем нет нужды глотать таблетки: простое употребление продуктов, содержащих капсаицин, тоже снижает аппетит.

Вода

Не только овощные соки прекрасно заполняют желудок: похожий эффект оказывает вода. Эксперты утверждают, что потребление стакана перед едой — небольшими глотками в течение нескольких минут — позволяет значительно уменьшить размер порции. А самое главное, что, съедая меньше, мы вовсе не чувствуем себя голодными. Воду стоит пить не только перед едой. Многие исследования показывают, что людей, которые пьют ее регулярно в течение всего дня, меньше тянет на сладкое и газированные напитки, поставляющие в наш организм много лишних калорий. В то же время вода, как ни одна другая жидкость, прекрасно увлажняет организм.