Авелокс – это антибактериальный препарат, относящийся к группе фторхинолонов и оказывающий бактерицидное действие на чувствительные к нему микроорганизмы.

Данное лекарственное средство обладает широким диапазоном антибактериальной активности в отношении не только Грам-положительных и Грам-отрицательных бактерий, но и анаэробов, атипичных возбудителей и кислотоустойчивых микроорганизмов.

На этой странице вы найдете всю информацию о Авелокс: полную инструкцию по применению к данному лекарственному средству, средние цены в аптеках, полные и неполные аналоги препарата, а так же отзывы людей которые уже применяли Авелокс. Хотите оставить свое мнение? Пожалуйста, пишите в комментарии.

Клинико-фармакологическая группа

Антибактериальный препарат группы фторхинолонов.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Цены

Сколько стоит АВЕЛОКС? Средняя цена “Авелокс таблетки 400 мг 5 шт.” в аптеках находится на уровне 700 рублей.

Форма выпуска, состав и упаковка

Авелокс таблетки, покрытые оболочкой:

• 1 таблетка содержит моксифлоксацина (в форме гидрохлорида) - 400 мг
  в коробке 1 блистер по 5 или 7 шт., или в коробке 2 блистера по 5 шт.

Авелокс раствор для инфузий:

• 1 флакон содержит моксифлоксацина (в форме гидрохлорида) - 400 мг
  
  250 мл -1 флакон в коробке.

Авелокс раствор для инфузий:

• 1 пакет содержит моксифлоксацина (в форме гидрохлорида) - 400 мг
  прочие ингредиенты: натрия хлорид, натрия гидроксид, соляная кислота, вода д/и.
  250 мл - пакеты полиолефиновые (1) - пакеты полиэтиленовые, ламинированные фольгой (12) в коробке.

Фармакологическое действие

Моксифлоксацин – бактерицидный антибактериальный препарат широкого спектра действия фторхинолонового ряда. Бактерицидное действие препарата обусловлено ингибированием бактериальных топоизомераз II и IV, которое приводит к нарушению биосинтеза ДНК микробной клетки и, как следствие, к гибели микробных клеток. Минимальные бактерицидные концентрации препарата в целом сопоставимы с его минимальными ингибирующими концентрациями.

Механизмы, приводящие к развитию устойчивости к пенициллинам, цефалоспоринам, аминогликозидам, макролидам и тетрациклинам не нарушают антибактериальную активность моксифлок-сацина. Перекрестной устойчивости между этими группами антибактериальных препаратов и моксифлоксацином не отмечается. До сих пор также не наблюдалось случаев плазмидной устойчивости. Общая частота развития устойчивости очень незначительна (10 7 – 10 10). Резистентность к моксифлоксацину развивается медленно путем множественных мутаций. Многократное воздействие моксифлоксацина на микроорганизмы в концентрациях ниже минимальной ингибирующей концентрации (МИК) сопровождается лишь незначительным увеличением МИК. Отмечаются случаи перекрестной устойчивости к хинолонам. Тем не менее, некоторые устойчивые к другим хинолонам грамположительные и анаэробные микроорганизмы сохраняют чувствительность к моксифлоксацину.

Моксифлоксацин in vitro активен в отношении широкого спектра грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов, анаэробов, кислотоустойчивых бактерий и атипичных форм, таких как Mycoplasma, Chlamidia, Legionella, а также бактерий, резистентных к ß-лактамным и мафолидным антибиотикам.

От чего помогает Авелокс?

Главными показаниями к назначению Авелокс являются такие состояния/заболевания:

• Инфекционных процессах легких и ЛОР-органов;
• Интраабдоминальных и урогенитальных инфекциях;
• Инфекционных заболеваниях мягких тканей и кожных покровов.

Активность Авелокса проявляется в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, бактерий, резистентных к бета-лактамным и макролидным антибиотикам, кислотоустойчивых бактерий и атипичных форм микроорганизмов, а также анаэробных бактерий, устойчивых к медикаментозному воздействию.

Противопоказания

Противопоказаниями к использованию препарата являются следующие состояния:

1. Наличие в анамнезе патологии сухожилий, развившейся вследствие лечения антибиотиками хинолонового ряда;
2. Лактация (грудное вскармливание);
3. Возраст до 18 лет;
4. Повышенная чувствительность к моксифлоксацину, другим хинолонам или любому другому компоненту препарата;
5. В доклинических и клинических исследованиях после введения моксифлоксацина наблюдалось изменение электрофизиологических параметров сердца, выражавшееся в удлинении интервала QT. В связи с этим, применение моксифлоксацина противопоказано у пациентов следующих категорий: врожденные или приобретенные документированные удлинения интервала QT, электролитные нарушения, особенно некорригированная гипокалиемия; клинически значимая брадикардия; клинически значимая сердечная недостаточность со сниженной фракцией выброса левого желудочка; наличие в анамнезе нарушений ритма, сопровождавшихся клинической симптоматикой;
6. Моксифлоксацин нельзя применять с другими препаратами, удлиняющими интервал QT;
7. В связи с наличием в составе препарата лактозы, его прием противопоказан при врожденной непереносимости лактозы, дефиците лактазы, глюкозо-галактозной мальабсорбции (для таблеток);
8. В связи с ограниченным количеством клинических данных применение моксифлоксацина противопоказано пациентам с нарушением функции печени (класс С по классификации Чайлд-Пью) и пациентам с повышением трансаминаз более чем в 5 раз выше ВГН.

С осторожностью следует назначать препарат при заболеваниях ЦНС (в т.ч. при заболеваниях, подозрительных в отношении вовлечения ЦНС), предрасполагающих к возникновению судорожных припадков и снижающих порог судорожной готовности; у пациентов с психозами и/или психиатрическими заболеваниями в анамнезе; у пациентов с потенциально проаритмическими состояниями, такими как острая ишемия миокарда и остановка сердца, особенно у женщин и пациентов пожилого возраста; при myasthenia gravis; при ; при одновременном приеме с препаратами, снижающими содержание калия; у пациентов с генетической предрасположенностью или фактическим дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Беременность

Безопасность применения моксифлоксацина при беременности не установлена и его применение противопоказано. Описаны случаи обратимых повреждений суставов у детей, получающих некоторые хинолоны, однако не сообщалось о проявлении этого эффекта у плода (при применении матерью во время беременности).

В исследованиях на животных была показана репродуктивная токсичность. Потенциальный риск для человека неизвестен.

Как и другие хинолоны, моксифлоксацин вызывает повреждения хрящей крупных суставов у недоношенных животных. В доклинических исследованиях установлено, что небольшое количество моксифлоксацина выделяется с грудным молоком. Данные о его применении у женщин во время лактации отсутствуют. Поэтому назначение моксифлоксацина в период грудного вскармливания противопоказано.

Инструкция по применению Авелокс

В инструкции по применению указано, что таблетки Авелокс назначают внутрь по 400 мг 1 раз/сут. Их следует принимать, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды, независимо от приема пищи. Не следует превышать рекомендуемую дозу.

Продолжительность лечения Авелоксом при приеме внутрь определяется тяжестью инфекции и клиническим эффектом и составляет: при обострении хронического бронхита – 5-10 дней; при внебольничной пневмонии общая продолжительность ступенчатой терапии (в/в введение с последующим приемом внутрь) – 7-14 дней сначала в/в, затем внутрь, или 10 дней внутрь; при остром синусите и неосложненных инфекциях кожи и мягких тканей – 7 дней; при осложненных инфекциях кожи и подкожных тканей общая продолжительность ступенчатой терапии (в/в введение с последующим приемом внутрь) составляет 7-21 день; при осложненных интраабдоминальных инфекциях общая продолжительность ступенчатой терапии (в/в введение препарата с последующим приемом внутрь) составляет 5-14 дней; при неосложненных воспалительных заболеваниях органов малого таза – 14 дней. Продолжительность лечения Авелоксом может достигать 21 дня.

Изменения режима дозирования у пациентов пожилого возраста не требуется.

Эффективность и безопасность применения моксифлоксацина у детей и подростков не установлена.

Пациентам с нарушениями функции печени изменения режима дозирования не требуется.

У пациентов с нарушением функции почек (в т.ч. при тяжелой степени почечной недостаточности с КК ≤30 мл/мин/1.73 м2), а также у пациентов, находящихся на непрерывном гемодиализе и длительном амбулаторном перитонеальном диализе, изменения режима дозирования не требуется.

У пациентов различных этнических групп изменения режима дозирования не требуется.

Побочные действия

Прием препарата может привести к развитию негативных побочных реакций со стороны различных органов и систем организма, к ним относятся:

1. Cо стороны органов ЖКТ: боли в животе, тошнота, диарея, рвота, . Значительно реже наблюдались другие побочные эффекты.
2. Со стороны сердечно-сосудистой системы: , периферические отеки, повышенное давление и сердцебиение, боль в груди.
3. Со стороны опорно-двигательного аппарата: боль в спине, артралгии, миалгии.
4. Со стороны нервной системы: бессонница, головокружение, нервозность, сонливость, чувство тревоги, тремор, парестезии, спутанность сознания, депрессия, астения, ощущение общего дискомфорта.
5. Аллергические реакции: сыпь, зуд, .
6. Со стороны органов чувств: , нарушения вкуса.
7. Со стороны мочеполовой системы: , вагинит.

Особые указания

При появлении боли в суставах или в сухожилиях при приеме Авелокса препарат отменяют, чтобы не допустить разрыва сухожилия.

У пациентов с Авелокс может провоцировать судороги.

При развитии тяжелой диареи на фоне приема Авелокса, его отменяют.

Прием антацидов и энтеросорбентов, а также препаратов, в состав которых входит железо, алюминий и магний должен происходить в разное время с Авелоксом, разница должна составлять не менее 4 часов.

Препарат не применяется для лечения детей.

• Инструкция по применению Авелокс ®
• Состав препарата Авелокс ®
• Показания препарата Авелокс ®
• Условия хранения препарата Авелокс ®
• Срок годности препарата Авелокс ®

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые оболочкой красного цвета, матовые, продолговатые, выпуклые, с маркировкой "BAYER" на одной стороне и "М400" на другой стороне.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, лактозы моногидрат, магния стеарат, железа оксид красный (E172), гипромеллоза (15cP), макрогол 4000, титана диоксид (E171).

5 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.

Описание лекарственного препарата АВЕЛОКС ® создано в 2012 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава РБ. Дата обновления: 22.01.2013 г.

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

Всасывание и биодоступностъ

При пероральном приеме Моксифлоксацин всасывается быстро и почти полностью.

Абсолютная биодоступность составляет около 91%.

Фармакокинетика моксифлоксацина при приеме в дозе от 50 до 1200 мг однократно, а также по 600 мг/сут в течение 10 дней является линейной. Равновесное состояние достигается в течение 3 дней.

После однократного назначения 400 мг моксифлоксацина C max в крови достигается в течение 0.5-4 ч и составляет 3.1 мг/л. Пиковая и минимальная концентрации в плазме в стабильном состоянии (400 мг однократно ежедневно) были 3.2 и 0.6 мг/л, соответственно.

При приеме моксифлоксацина вместе с пищей отмечается незначительное увеличение времени достижения C max (на 2 ч) и незначительное снижение C max (приблизительно на 16%), при этом длительность абсорбции не изменяется. Однако, эти данные не имеют клинического значения, поскольку соотношение AUC/MIC более прогнозирует антимикробную активность хинолонов. Следовательно, препарат можно применять независимо от приёма пищи.

Распределение

Моксифлоксацин очень быстро распределяется во внесосудистом русле. Наблюдается большая AUC (AUCnorm = 6 кг*ч/л) с равновесным объемом распределения (Vss) моксифлоксацина приблизительно 2 л/кг. Пиковая концентрация моксифлоксацина в слюне выше, чем в плазме. В исследованиях in vitro и in vivo в диапазоне концентраций от 0.02 до 2 мл/л связывание моксифлоксацина с белками составило примерно 45% независимо от концентрации препарата. Моксифлоксацин в основном связывается с альбуминами плазмы.

Наблюдается высокий пик свободной концентрации > 10хМIС в связи с низким объемом.

Высокие концентрации препарата, превышающие таковые в плазме, создаются в легочной ткани (эпителиальная жидкость, альвеолярные макрофаги, биологическая ткань), в пазухах (верхнечелюстная пазуха и пазухи решетчатой кости, носовые полипы), в очагах воспаления (в содержимом пузырей при поражении кожи). В интерстициальной жидкости (в слюне, межмышечной и подкожной) определяется высокая концентрация препарата в свободном состоянии.

Кроме того, высокие концентрации препарата определяются в абдоминальных тканях и жидкостях и в женских половых путях. После разовой дозы моксифлоксацина 400 мг при обоих путях введения наблюдались сопоставимые максимальные концентрации по сравнению с плазменной концентрацией в различных тканях-мишенях.

Метаболизм

После прохождения 2-ой фазы биотрансформации моксифлоксацин выводится из организма почками и ЖКТ как в неизмененном виде, так и в виде неактивных сульфосоединений (M1) и глюкуронидов (М2). Данные метаболиты применимы только по отношению к организму людей и не обладают антимикробной активностью. Изучение метаболических фармакокинетических взаимодействий с другими препаратами показало, что моксифлоксацин не подвергается биотрансформации микросомальной системой цитохрома Р450.

Независимо от способа применения метаболиты M1 и М2 обнаруживаются в плазме крови в концентрации низкой, чем концентрация неизмененного моксифлоксацина.

Выведение

T 1/2 препарата из плазмы составляет примерно 12 ч. Средний общий клиренс после приема в дозе 400 мг составляет от 179 до 246 мл/мин. Почечный клиренс, составляющий примерно 24-53 мл/мин происходит путем частичной канальцевой реабсорбции препарата в почках. Сочетанное применение ранитидина и пробенесида не влияет на почечный клиренс препарата. Независимо от пути введения исходное вещество моксифлоксацин почти полностью 96-98% метаболизируется до метаболитов II стадии метаболизма без признаков оксидативного метаболизма.

Фармакокинетика у различных групп пациентов

Возраст. Различий в фармакокинетике моксифлоксацина не установлено.

Пол. Выявлены различия (33%) в фармакокинетике (AUC, C max) между лицами мужского и женского пола. Выявленные различия в AUC и C max объяснялись различиями в массе тела, чем половой принадлежностью. Таким образом, они клинически не значимы.

Этническая принадлежность. Возможные межэтические различия изучались у кавказцев, японцев, негров и в других этнических группах. Не установлено клинически значимых различий в фармакокинетике моксифлоксацина.

Дети. Фармакокинетика моксифлоксацина у детей не изучалась.

Почечная недостаточность. Не выявлено существенных изменений в фармакокинетике моксифлоксацина у пациентов с нарушением функции почек (включая пациентов с клиренсом креатинина < 30 мл/мин/1.73 м 2) и у находящихся на непрерывном гемодиализе и длительном амбулаторном перитонеальном диализе.

Нарушение функции печени. Исследование концентрации моксифлоксацина в плазме крови у пациентов с нарушенной функцией печени (стадия А до стадии С) не выявило клинически значимых различий в сравнении со здоровыми добровольцами или пациентами с нормальной функцией печени, соответственно.

Показания к применению

Моксифлоксацин показан для лечения у взрослых следующих инфекций, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:

• острый синусит;
• обострение хронического бронхита.

(Моксифлоксацин следует применять при подтвержденном диагнозе острого синусита и обострении хронического бронхита, когда первоначальная терапия другими антибактериальными препаратами оказалась несоответствующей, либо неэффективной).

• внебольничная пневмония, включая внебольничную пневмонию, возбудителями которой являются штаммы микроорганизмов с множественной резистентностью к антибиотикам * .

(Моксифлоксацин следует применять, когда первоначальная терапия другими антибактериальными препаратами оказалась несоответствующей, либо неэффективной).

• неосложненные инфекции кожи и мягких тканей;
• осложненные инфекции кожи и подкожных структур (включая инфицированную диабетическую стопу);
• осложненные интраабдоминальные инфекции, включая полимикробные инфекции, в том числе внутрибрюшинные абсцессы;
• неосложненные воспалительные заболевания органов малого таза (в т.ч. сальпингиты и эндометриты).

*) streptococcus pneumoniae с множественной резистентностью к антибиотикам включают штаммы, резистентные к пенициллину и штаммы, резистентные к двум или более антибиотикам из таких групп, как пенициллины (при минимальной подавляющей активности ≥ 2 мг/мл), 2-е поколение цефалоспоринов (цефуроксим), макролиды, тетрациклины и триметоприм/сульфаметоксазол.

Следует принимать во внимание общепринятые рекомендации по соответствующему использованию антибактериальных средств.

Режим дозирования

Длительность терапии

Продолжительность лечения определяется тяжестью показаний или клиническим эффектом. Существуют следующие общие рекомендации для лечения инфекций верхних и нижнихдыхательных путей:

Бронхит: обострение хронического бронхита - 5 дней.

Пневмония: внебольничная пневмония - 10 дней.

Синусит: острый синусит - 7 дней.

Неосложненные инфекции кожи и мягких тканей - 7 дней.

Неосложненные воспалительные заболевания органов малого таза - 14 дней.

Осложненные инфекции кожи и мягких тканей - общая длительность ступенчатой терапии моксифлоксацином (в/в введение препарата с последующим приемом внутрь) составляет 7-21 день.

Осложненные внутрибрюшные инфекции - общая длительность ступенчатой терапии (в/в введение препарата с последующим приемом внутрь) составляет 5-14 дней. Не следует превышать рекомендуемую продолжительность лечения.

Таблетку, покрытую оболочкой следует проглатывать целиком, запивая достаточным количеством жидкости. Возможен прием независимо от приема пищи.

Не требуется изменений режима дозирования у пожилых пациентов .

Эффективность и безопасность моксифлоксацина у детей и подростков не установлена.

Не требуется изменений режима дозирования у пациентов с нарушением функции печени .

У пациентов с нарушением функции почек (включая клиренс креатинина ≤ 30 мл/мин/1.73 м 2), а также у пациентов, находящихся на хроническом диализе , например гемодиализе и длительном амбулаторном перитонеальном диализе, изменения режима дозирования не требуется.

Изменения режима дозирования у пациентов различных этнических групп не требуется.

Побочные действия

Ниже приведены побочные эффекты, полученные во всех клинических исследованиях препарата моксифлоксацина при дозе 400 мг (при приеме внутрь и ступенчатой терапии), классифицированные по частоте:

Частота развития всех побочных эффектов, кроме тошноты и диареи, ниже 3%.

Часто (≥ 1/100 до < 1/10), нечасто(≥ 1/1000 до < 1/100), редко(≥ 1/10000 до < 1/1,000), очень редко(< 1/10,000).

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:

• нечасто –
анемия, лейкопения(-и), нейтропения, тромбоцитопения, тромбоцитоз, эозинофилия крови, увеличенное протромбиновое время/увеличенное INR;
• очень редко - увеличенное протромбиновое время/уменьшенное INR, агранулоцитоз.

Нарушения со стороны иммунной системы: нечасто - аллергическая реакция;

• редко - анафилаксия, в т.ч. очень редкий угрожающий жизни шок, аллергический оттек/ангионевротический оттек (включая ларингеальный оттек, потенциально угрожающий жизни).

Нарушения со стороны обмена веществ и питания: нечасто – гиперлипидемия;

• редко – гипергликемия, гиперурикемия.

Нарушения психики: нечасто - реакции тревожности, психомоторная гиперактивность/ возбуждение;

• редко - эмоциональная лабильность, депрессия (в очень редких случаях возможно поведение с тенденцией к самоповреждению, такое как суицидальное мышление/ мысли, или попытки суицида), галлюцинации;
• очень редко – деперсонализация, психотические реакции (потенциально приводящее к самоповреждающему поведению, такому как суицидальное мышление/ мысли, или попытки суицида.

Нарушения со стороны нервной системы: часто - головная боль, головокружение;

• нечасто - парестезия и дизестезия, нарушение вкусовых ощущений (в т.ч. агевзия в очень редких случаях), спутанность и дезориентация, нарушения сна (в основном бессонница), тремор, вертиго, сонливость;
• редко - гипестезия, расстройства обоняния (включая аносмию), необычные сновидения, нарушенная координация (включая нарушения походки, особенно в результате головокружения и вертиго), судорожные припадки в т.ч. эпилептические припадки, нарушение внимания, расстройства речи, амнезия;
• очень редко – гиперестезия.

Нарушения со стороны органа зрения: нечасто - расстройства зрения, в т.ч. диплопия и нечеткое зрение (особенно в сочетании с реакциями ЦНС);

• очень редко - временная потеря зрения (особенно в сочетании с реакциями ЦНС).

Нарушения со стороны органа слуха и равновесия: редко – тиннитус, нарушения слуха, в т.ч. глухота (обычно обратимая).

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - удлинение QTу пациентов с гипокалиемией;

• нечасто - удлинение QT, учащенное сердцебиение, тахикардия, мерцательная аритмия, стенокардия, вазодилятация;
• редко - желудочковая тахиаритмия, синкопа (т.е. резкая и непродолжительная потеря сознания), гипертензия, гипотензия;
• очень редко - неспецифичная аритмия, двунаправленная тахикардия, остановка сердца.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто - одышка (в т.ч. астматическое состояние).

Нарушения со стороны ЖКТ: часто – тошнота, рвота, желудочно-кишечные и абдоминальные боли, диарея;

• нечасто – анорексия, запор, диспепсия, метеоризм, гастрит, повышение амилазы;
• редко – дисфагия, стоматит, колиты, связанные с приемом антибиотиков (в т.ч. псевдомембранозный колит, в очень редких случаях ассоциированный с угрожающими жизни осложнениями).

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: часто - повышение трансаминазы;

• нечасто - нарушения функции печени (в т.ч. повышение ЛДГ (лактат-дегидрогеназы)), повышение билирубина, повышение гамма-глутамил-транспептидазы, повышение щелочной фосфатазы в крови;
• редко – желтуха, гепатит (преимущественно холестатический);
• очень редко - фульминантный гепатит, потенциально приводящий к угрожающей жизни отказе печени (в т.ч. фатальные случаи).

Нарушение со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто – зуд, сыпь, крапивница, сухая кожа;

• очень редко - буллезные реакции кожи, такие как синдрома Стивена-Джонсона или токсичный эпидермальный некролиз (потенциально угрожающий жизни).

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто – артралгия, миалгия;

• редко – тендинит, мышечные судороги;
• очень редко - разрыв сухожилия, артрит, мышечная ригидность, ухудшение симптомов тяжелой миастении.

Нарушение со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто – дегидратация;

• редко – почечная недостаточность (в т.ч. повышение азот мочевины крови и креатинина), почечная недостаточность.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто - общее недомогание (преимущественно астения или утомляемость), болезненное состояние (в т.ч. боль в спине, груди, тазовой области и конечностях), потливость;

• редко – отек.

После лечения другими фторхинолонами отмечались очень редкие случаи возникновения следующих побочных реакций, которые также могут возникать при лечении моксифлоксацином:

• гипернатриемия, гиперкальциемия, гемолитическая анемия, рабдомиолиз, реакции фотосенсибилизации, периферическая нейропатия.

Противопоказания к применению

• известная гиперчувствительность к моксифлоксацину и любому другому компоненту препарата;
• возраст до 18 лет;
• беременность и период лактации.

Как в доклинических исследованиях, так и в испытаниях на людях при введении моксифлоксацина наблюдались изменения в кардиоэлектрофизиологии, а именно удлинение интервала QT. По причине безопасности лекарственного средства моксифлоксацин противопоказан пациентам с:

• врожденным или точно установленным приобретенным удлинением интервала QT;
• нарушениями электролитного баланса, особенно при нескорректированной гипокалиемии;
• клинически значимой брадикардией;
• клинически значимой сердечной недостаточностью со сниженной функцией выброса левого желудочка;
• симптоматической аритмией в анамнезе.

Моксифлоксацин не следует использовать в сочетании с другими препаратами, пролонгирующими интервал QT.

Применение при беременности и кормлении грудью

Безопасность моксифлоксацина при беременности не установлена. Применение моксифлоксацина в период беременности противопоказано.

Как и другие хинолоновые антибиотики, моксифлоксацин оказывает повреждающее действие на развитие и рост ткани хряща в опорных суставах у неполовозрелых животных.

Небольшое количество моксифлоксацина выделяется с грудным молоком. Данные о применении моксифлоксацина у женщин в период лактации и кормления отсутствуют. Поэтому применение моксифлоксацина у кормящих женщин противопоказано.

Применение при нарушениях функции печени

Не требуется изменений режима дозирования у пациентов с нарушением функции печени. Применять с осторожностью пациентам с циррозом печени, поскольку наличие удлинения интервала QT у них не может быть исключено.

Применение при нарушениях функции почек

У пациентов с нарушением функции почек (включая клиренс креатинина ≤ 30 мл/мин/1.73 м 2), а также у пациентов, находящихся на хроническом диализе, например гемодиализе и длительном амбулаторном перитонеальном диализе, изменения режима дозирования не требуется.

Применение у пожилых пациентов

Не требуется изменений режима дозирования у пожилых пациентов.

Люди пожилого возраста проявляют большую восприимчивость к эффектам препарата на интервал QT. При назначении пациентам, принимающим моксифлоксацин, препаратов, которые могут снижать уровни калия, необходимо соблюдать меры предосторожности.

Необходимо соблюдать меры предосторожности при назначении моксифлоксацина людям с текущими проаритмогенными состояниями (особенно людям пожилого возраста), например, острой миокардиальной ишемией или удлинением интервала QT, что может повышать риск развития желудочковых аритмий (включая двунаправленную тахикардию) и остановки сердца. Степень пролонгации QT увеличивается с увеличением концентрации препарата. Таким образом, не следует превышать рекомендованную дозу.

Особые указания

В некоторых случаях уже после первого применения препарата может развиться гиперчувствительность и аллергические реакции. Очень редко анафилактические реакции могут прогрессировать до угрожающего жизни анафилактического шока даже после первого применения препарата. В этих случаях моксифлоксацин следует отменить и провести необходимые лечебные мероприятия (в том числе противошоковые).

При применении моксифлоксацина у некоторых пациентов может отмечаться удлинение интервала QT.

Учитывая, что женщины имеют тенденцию к удлинению интервала QT в сравнении с мужчинами, они могут быть более чувствительны к препаратам, удлиняющим интервал QT. Пожилые пациенты также более чувствительны к препаратам, влияющим на интервал QT. Степень удлинения интервала QT может нарастать с повышением концентрации препарата, поэтому не следует превышать рекомендованную дозу. Удлинение интервала QTсопряжено с повышенным риском желудочковых аритмий, включая полиморфную желудочковую тахикардию. Однако, у пациентов с пневмонией не было выявлено корреляции между концентрацией моксифлоксацина в плазме крови и удлинением интервала QT. Ни у одного из 9000 пациентов, получавших моксифлоксацин, не отмечалось связанных с удлинением QT кардиоваскулярных осложнений и летальных случаев. Однако, у пациентов с предрасполагающими к аритмиям состояниями при применении моксифлоксацина может увеличиваться риск развития желудочковых аритмий.

В связи с этим следует избегать назначения моксифлоксацина у пациентов с удлинением интервала QT, некорректированной гипокалиемией, а также у тех, которые получают антиаритмические препараты класса IA (хинидин, прокаинамид) или класса III (амиодарон, соталол), поскольку опыт применения моксифлоксацина у этих пациентов органичен. Моксифлоксацин следует назначать с осторожностью, поскольку аддитивный эффект моксифлоксацина не может быть исключен при следующих состояниях:

• у пациентов, получающих сопутствующее лечение препаратами, удлиняющих интервал QT (цизаприд, эритромицин, антипсихотические препараты, трициклические антидепрессанты);
• у пациентов с предрасполагающими к аритмиям состояниями, такими как клинически значимая брадикардия, острая ишемия миокарда;
• у пациентов с циррозом печени, поскольку наличие удлинения интервала QT у них не может быть исключено;
• у женщин или пожилых пациентов, которые могут быть более чувствительны на препараты, удлиняющие интервал QT.

Сообщается о случаях развития молниеносного гепатита, потенциально приводящего к жизнеугрожающей печеночной недостаточности, в том числе к летальному исходу. При появлении признаков печеночной недостаточности, перед тем как продолжить лечение пациентам следует незамедлительно обратиться к врачу.

Сообщалось о случаях развития буллезных кожных реакций, например, синдрома Стивенса-Джонсона или токсического эпидермального некролиза (потенциально опасный для жизни). При появлении реакций со стороны кожи и/или слизистых оболочек также следует незамедлительно проконсультироваться с врачом перед тем, как продолжить лечение. Применение препаратов хинолонового ряда сопряжено с возможным риском развития судорожного припадка. Моксифлоксацин следует применять с осторожностью у пациентов с заболеваниями ЦНС и с состояниями, подозрительными в отношении вовлечения ЦНС, предрасполагающими к возникновению судорожных припадков или снижающими порог судорожной активности.

Применение антибактериальных препаратов широкого спектра действия, включая моксифлоксацин, сопряжено с риском развития псевдомембранозного колита, ассоциированного с приемом антибиотиков. Этот диагноз следует иметь в виду у пациентов, у которых на фоне лечения моксифлоксацином наблюдается тяжелая диарея. В этом случае должна быть назначена соответствующая терапия немедленно. Пациентам, у которых наблюдается тяжелая диарея, противопоказаны препараты, ингибирующие перистальтику кишечника.

Авелокс следует использовать с осторожностью у больных с миастенией Гравис, поскольку препарат может обострять симптомы данного заболевания.

На фоне терапии фторхинолонами, в том числе моксифлоксацином, особенно у пожилых и пациентов, получающих глюкокортикостероиды, возможно развитие тендинита и разрыва сухожилия. При первых симптомах боли или воспаления в месте повреждения прием препарата следует прекратить и разгрузить пораженную конечность.

Для пациенток с осложненными воспалительными заболеваниями органов малого таза (например, связанными с тубоовариальными или тазовыми абсцессами), для которых показано в/в лечение, прием Авелокса в таблетках по 400 мг не рекомендуется.

При применении хинолонов отмечаются реакции фоточувствительности. Однако, при проведении доклинических, клинических исследований, а также при применении моксифлоксацина в практике не отмечалось реакций фоточувствительности. Тем не менее, пациенты, получающие моксифлоксацин, должны избегать прямых солнечных лучей и ультрафиолетового облучения.

Удлинение интервала QТс и потенциально связанные с этим клинические состояния

Установлено, что моксифлоксацин удлиняет интервал QTc на электрокардиограммах некоторых пациентов. В ходе анализа ЭКГ, полученных в рамках программы клинических испытаний, пролонгация интервала QTc при приеме моксифлоксацина составила 6 миллисекунд±26 миллисекунд, что равняется 1.4% по сравнению с исходным уровнем. Ввиду того, что исходная длина интервала QTc у женщин больше, чем у мужчин, женщины могут быть более восприимчивы к действию препаратов, пролонгирующих QTc. Люди пожилого возраста также проявляют большую восприимчивость к эффектам препарата на интервал QT. При назначении пациентам, принимающим моксифлоксацин, препаратов, которые могут снижать уровни калия, необходимо соблюдать меры предосторожности.

Необходимо соблюдать меры предосторожности при назначении моксифлоксацина людям с текущими проаритмогенными состояниями (особенно женщинам и людям пожилого возраста), например, острой миокардиальной ишемией или удлинением интервала QT, что может повышать риск развития желудочковых аритмий (включая двунаправленную тахикардию) и остановки сердца. Степень пролонгации QT увеличивается с увеличением концентрации препарата. Таким образом, не следует превышать рекомендованную дозу.

При возникновении симптомов сердечной аритмии в период лечения моксифлоксацином следует прекратить прием препарата и сделать ЭКГ.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Фторхинолоны, включая моксифлоксацин, могут приводить к нарушению способности управлять автомобилем или управлять механизмами вследствие реакций со стороны ЦНС.

Передозировка

Имеются ограниченные сведения о передозировке. Не отмечено каких-либо побочных эффектов при применении моксифлоксацина в дозе до 1200 мг однократно и по 600 мг в течение свыше 10 дней у здоровых людей.

В случае передозировки следует ориентироваться на клиническую картину и проводить симптоматическую поддерживающую терапию с ЭКГ-мониторингом из-за потенциального удлинения интервала QT. Немедленный прием активированного угля после использования приема таблеток препарата помогает предотвратить излишнее увеличение системного воздействия моксифлоксацина.

Лекарственное взаимодействие

Не требуется коррекция дозировки при совместном применении с атенололом, ранитидином, кальций-содержащими добавками, теофиллином, пероральными контрацептивными средствами, глибенкламидом, итраконазолом, дигоксином, морфином, пробеницидом (подтверждено отсутствие клинически значимого взаимодействия с моксифлоксацином).

Антацидные средства, поливитамины и минералы

Прием моксифлоксацина одновременно с антацидными средствами, поливитаминами и минералами может приводить к нарушению всасывания моксифлоксацина после приема внутрь, вследствие образования хелатных комплексов с многовалентными катионами, содержащимися в этих препаратах. В результате концентрация моксифлоксацина в плазме может быть значительно ниже желаемой. Следовательно, антацидные препараты, антиретровирусные препараты (например, диданозин) и другие препараты, содержащие магний или алюминий, сукральфат и другие препараты, содержащие железо или цинк, следует назначать не менее чем за 4 ч до или через 4 ч после приема внутрь моксифлоксацина.

Варфарин

При сочетанном применении с варфарином фармакокинетика, протромбиновое время и другие параметры свертывания крови не изменяются.

Изменение значения MHO (международного нормализованного отношения)

У пациентов, получавших антикоагулянты в сочетании с антибиотиками, в том числе с моксифлоксацином, отмечаются случаи повышения антикоагуляционной активности противосвертывающих препаратов. Факторами риска являются наличие инфекционного заболевания (и сопутствующий воспалительный процесс), возраст и общее состояние пациента. Несмотря на то, что взаимодействия между моксифлоксацином и варфарином не выявляется, у пациентов, получающих сочетанное лечение этими препаратами, необходимо проводить мониторирование MHO и при необходимости корректировать дозу пероральных противосвертывающих препаратов.

Дигоксин

Моксифлоксацин и дигоксин не оказывают существенного влияния на фармакокинетические параметры друг друга. При назначении повторных доз моксифлоксацина у здоровых лиц максимальная концентрация дигоксина увеличивалась приблизительно на 30%, при этом соотношение AUC и минимальная концентрация дигоксина не изменяются.

Нельзя исключать возможность аддитивного эффекта моксифлоксацина и других препаратов, пролонгирующих интервал QTc. Это может увеличить риск развития желудочковых аритмий, в том числе двунаправленной тахикардии. Как следствие, прием моксифлоксацина с любым из нижеперечисленных препаратов противопоказан:

• антиаритмические препараты класса IA (например, хинидин, гидрохинидин, дизопирамид);
• антиаритмические препараты класса III (например, амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид);
• нейролептические препараты (например, фенотиазины, пимозид, сертиндол, галоперидол, сультоприд);
• трициклические антидепрессанты;
• некоторые противомикробные препараты (спарфлоксацин, в/в эритромицин, пентамидин, противомалярийные препараты, особенно галофантрин);
• некоторые антигистаминные препараты (терфенадин, астемизол, мизоластин);
• прочие (цисаприд, в/в винкамин, бепридил, дифеманил).

Активированный уголь

При одновременном применении активированного угля и моксифлоксацина внутрь в дозе 400 мг системная биодоступность препарата снижается более, чем на 80% в результате торможения его абсорбции. В случае передозировки применение активированного угля на ранней стадии всасывания препятствует дальнейшему повышению системного воздействия.

Всасывание моксифлоксацина не изменяется при одновременном приеме пищи (включая молочные продукты). Моксифлоксацин можно принимать независимо от приема пищи.

Контакты для обращений

БАЙЕР ВР ООО, представительство, (Республика Беларусь)

Содержание

По данным инструкции по применению, Авелокс – это антибактериальный медикамент из подгруппы фторхинолонов. Его действующее вещество моксифлоксацин обладает рядом свойств, губительно действующих на патологических возбудителей заболеваний. Медикамент выпускается немецкой фармацевтической компанией Байер. В аннотации к средству приводятся все необходимые сведения.

Состав и форма выпуска

Авелокс (Avelox) представлен двумя формами выпуска – таблетками и раствором. Их состав, упаковка, описание:

Фармакологические свойства

Авелокс оказывает антибактериальное и бактерицидное действие, содержит активное вещество – производное метоксифторхинолона. Бактерицидный эффект препарата обусловлен подавлением бактериальных топоизоимераз, что нарушает процессы репликации, транскрипции биосинтеза ДНК-гидраз клетки микроба, репарации и приводит к гибели возбудителя. На антибактериальный эффект моксифлоксацина не влияют механизмы устойчивости к пенициллинам, аминогликозидам, цефалоспоринам, тетрациклинам и макролидам.

Между группами антибиотиков не наблюдается перекрестной устойчивости, не выявлено случаев плазмидной резистентности. Последняя к моксифлоксацину развивается медленно за счет множественных мутаций. Препарат быстро абсорбируется в организме, обладает 91%-ной биодоступностью, достигает максимума концентрации через 30-240 минут. Одновременный прием пищи увеличивает это время, но не влияет на скорость всасывания.

Моксифлоксацин связывается с белками плазмы на 45%, достигает высокой концентрации в легочной ткани, носовых пазухах, полипах, очагах воспаления. Медикамент подвергается биотрансформации, выводится почками или кишечником в виде сульфосоединений и глюкуронидов. Период полувыведения остатков дозы равен 12 часам. Препарат подвергается частичной канальцевой реабсорбции.

Авелокс – антибиотик или нет

Препарат активен по отношению к анаэробным и кислотоустойчивым бактериям (штаммы Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp., Escherichia coli, Bacillus spp., Bacteroides vulgatus, Enterococcus spp., Klebsiella spp., Bifidobacterium spp., Eubacterium spp., Peptostreptococcus spp., Clostridium difficile, Enterobacter cloaca, Gardnerella homini, Haemophillus influenzae, haemolyticus, Morganella parainfluenzue, Pneumonia pneumophila), легионеллам, микоплазмам, хламидиям, выделяющим токсины. Он относится к антибиотикам.

Показания к применению

Врачи часто назначают Авелокс при пневмонии. Согласно инструкции, у медикамента есть еще ряд показаний к применению. К ним относятся:

• острый синусит;
• диабетическая стопа;
• обострение хронического бронхита;
• сальпингиты, эндометриты;
• осложненные и неосложненные инфекции кожи, мягких тканей;
• внебольничная пневмония;
• внутрибрюшинные абсцессы, интраабдоминальные инфекции;
• воспаления органов малого таза.

Способ применения и дозировка

Инструкция по применению Авелокса отличается в зависимости от формы выпуска препарата. Для каждого есть свои особенности и полезные указания:

1. Некоторые пациенты уже после первого применения средства могут испытать гиперчувствительность и подвергнуться воздействию аллергии. Анафилактические реакции способны прогрессировать до анафилактического шока и угрозы жизни. Следует обратиться к врачу, прекратить прием лекарства.
2. Авелокс с осторожностью применяется женщинами, пожилыми пациентами ввиду удлинения интервала QT.
3. Прием медикамента может сопровождаться желудочковой аритмией или полиморфной тахикардией, но ни один из случаев не приводил к сердечно-сосудистым осложнениям и летальному исходу.
4. Во время терапии средством возможны случаи фульминатного гепатита, который может привести к печеночной недостаточности и смерти пациента.
5. При лечении моксифлоксацином есть риск развития псевдомембранозного колита, на который указывает тяжелая диарея. Противопоказано ее лечение препаратами, угнетающими перистальтику кишечника.
6. На фоне лечения Авелоксом есть риск обострения миастении, развития тендинита, разрывов сухожилия (особенно у пожилых людей или получающих глюкокортистероиды пациентов), фоточувствительности – следует избегать воздействия прямого солнечного излучения.
7. Лечение Авелоксом может давать ложноотрицательные результаты при анализе образцов на наличие Mycobacterium spp., потому что активный компонент подавляет рост микобактерий.
8. На фоне терапии препаратом может изменяться уровень глюкозы в крови, появляться гипогликемия или гипергликемия.
9. Во время лечения средством запрещено вождение автотранспорта и управление опасными механизмами.

Таблетки

Согласно инструкции, таблетки принимаются по 1 шт. раз в сутки. Их нельзя разжевывать, нужно запивать водой, пить независимо от приема пищи. Продолжительность терапии составляет 5-10 дней при бронхите, 10 суток при внебольничной пневмонии, 7 дней при синусите и инфекциях кожи, 1-3 недели при осложненных заболеваниях, 2 недели – при неосложненных. Для пожилых изменение дозы не требуется.

Раствор

Внутривенное введение раствора осуществляется в дозировке 400 мг раз в сутки. По инструкции, длительность лечения бронхита составляет 5-10 суток, внебольничной пневмонии – 7-14 дней, неделю при остром синусите, 1-3 недели при осложненных инфекциях кожи. 2 недели – при неосложненных заболеваниях органов малого таза. Раствор для инфузий вводится в течение часа.

Раствор совместим с водой, натрием хлорида 0,9%, раствором декстрозы 5, 10 или 40%, 20%-ным раствором ксилита, Рингера, Рингера-лактата. Используют только прозрачную жидкость. После разведения средство сохраняет годность в течение суток при комнатной температуре. Лекарство нельзя замораживать, охлаждать, хранить в холодильнике. При сочетании с другими препаратами каждый вводится отдельно.

Лекарственное взаимодействие

В инструкции по применению говорится о лекарственном взаимодействии Авелокса с прочими медикаментами. Их сочетания и эффекты:

1. Коррекция дозы не нужна при комбинации с Атенололом, Пробенецидом, Ранитидином, Морфином, добавками на основе кальция, Дигоксином, Теофилином, Интраконазолом, Циклоспорином, Глибенкламидом, пероральными контрацептивами, Варфарином.
2. Противопоказано сочетание средства с антиаритмическими лекарствами (Хинидином, Амиодароном), нейролептиками (Фенотиазином), трициклическими антидепрессантами, противомикробными медикаментами (Эритромицином), противомалярийными лекарствами (Галофантином, Гентамицином), антигистаминами (Терфенадином), Цизапридом.
3. Антациды, поливитамины и минералы могут нарушить всасывание моксифлоксацина за счет образования хелатных комплексов. Между приемом средств (особенно содержащих магний, сукральфат, цинк, алюминий, железо) должно пройти 4 часа.
4. Средство понижает активность антикоагулянтов.
5. Активированный уголь понижает биодоступность медикамента, замедляет его абсорбцию.
6. Инфузионный раствор несовместим с 10%, 20%-ными растворами натрия хлорида, 4,2% или 8,4% натрия гидрокарбоната.

Авелокс и алкоголь

Антибиотик Авелокс несовместим с алкоголем. Сочетание спиртных напитков и препарата может привести к увеличению нагрузки на печень. Ухудшение работы органа способствует развитию заболеваний, ослабляет эффективность усвоения и биотрансформации моксифлоксацина, продлевает необходимость приема медикамента. Во время терапии запрещены любые алкоголесодержащие средства.

Побочные эффекты

При передозировке средством нужно принять энтеросорбенты. Применение Авелокса иногда может сопровождаться побочными эффектами. Инструкция выделяет самые распространенные:

• грибковые суперинфекции;
• анемия, тромбоцитемия, лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения;
• крапивница, отек гортани, зуд, эозинофилия, сыпь, ангионевротический отек;
• гиперлипидемия, гипогликемия, гипергликемия, гиперурикемия;
• тревожность, суицидальные мысли, гиперреактивность, деперсонализация, ажитация, галлюцинации, депрессия, лабильность эмоций;
• головокружение, гиперестезия, головная боль, полиневропатия, парестезия, нарушение речи, дизестезия, амнезия, агевзия, судороги, спутанность сознания, вертиго, дезориентация, аносмия, сонливость, тремор, нарушение координации;
• временная потеря зрения, шум в ушах, глухота;
• учащенное сердцебиение, брадикардия, ишемия, обморок, тахиаритмия, инфаркт миокарда;
• одышка, астма;
• тошнота, стоматит, боль в животе, рвота, дисфагия, диарея, понижение аппетита, гастроэнтерит, запор, метеоризм;
• увеличение концентрации билирубина, желтуха, гепатит;
• буллезные кожные реакции, синдром Стивенса-Джонсона, некролиз;
• артралгия, миастения, миалгия, артрит, тендинит, мышечная слабость;
• обезвоживание, почечная недостаточность;
• гипокалиемия;
• недомогание, потливость.

Противопоказания

Авелокс с осторожностью используется при психозах, циррозе печени, с препаратами, понижающими уровень калия, при дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Согласно инструкции, противопоказаниями к применению являются:

• патологии сухожилий в анамнезе;
• электролитные нарушения;
• сердечная недостаточность;
• непереносимость лактозы, синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы, дефицит лактазы;
• беременность, лактация;
• нарушения функции печени;
• возраст до 18 лет;
• гиперчувствительность к хинолонам, компонентам состава.

Условия продажи и хранения

Препарат является рецептурным. Таблетки хранятся при температуре до 25 градусов в течение пяти лет. Раствор хранится при температуре 15-30 градусов в течение трех лет (для контейнеров) или пяти лет (для флаконов).

Аналоги Авелокса

Заменить средство могут антибактериальные препараты на основе моксифлоксацина. К аналогам лекарства относятся:

• Моксифлоксацин, Моксифлоксацин-Кредофарм – прямые аналоги препарата, выпускаются разными фирмами, в формате таблеток;
• Моксифтор, Моксифтор 400 – раствор для инъекций на основе моксифлоксацина;
• Мофлокс – раствор для парентерального введения с тем же активным компонентом;
• Максицин – жидкость для приготовления раствора;
• Моксин – таблетки на основе моксифлоксацина;
• Тевалокс – противомикробные таблетки;
• Мофлоксин Люпин – бактерицидный таблетированный препарат.

Цена Авалокса

Приобрести медикамент можно через аптеки или интернет по стоимости, на которую влияют форма выпуска средства, упаковка, торговая наценка. Примерные цены на препарат и его аналоги по Москве.

Avelox (на латинском языке) используется для лечения воспалительных заболеваний различной этиологии. Систематическое применение лекарства не приводит к развитию устойчивости болезнетворных микроорганизмов к действующему веществу.

Прием таблеток может стать причиной возникновения нежелательных реакций организма, что в большинстве случаев приводит к нарушению функции органов пищеварительного тракта.

АТХ

J01MA14 - код по анатомо-терапевтическо-химической классификации.

Состав и лекарственные формы

Средство производится в 2 лекарственных формах.

Таблетки

В 1 таблетке продолговатой формы содержится 400 мг моксифлоксацина (активного компонента).

Выпускается препарат в блистерах по 5 или 7 таблеток в каждом.

Раствор для инфузий

Медикамент, используемый для внутривенного введения, производится в стеклянных флаконах объемом 250 мл. Концентрация активного вещества составляет 1,6 мг\мл.

Фармакологическая группа

Антибактериальный препарат относится к группе фторхинолонов.

Фармакологическое действие

Важно учитывать такие особенности:

1. Активный компонент антибиотика разрушительно воздействует на мембрану клеток возбудителей инфекции, препятствуя репликации патогенных агентов.
2. Применение медикамента не вызывает тяжелой интоксикации организма.
3. Средство обладает избирательной активностью в отношении бактерий, резистентных к бета-лактамным и макролидным антибиотикам.

Фармакокинетика

После однократного приема внутрь действующее вещество средства всасывается в системный кровоток из кишечника на 90%. Прием пищи незначительно влияет на скорость абсорбции активного компонента.

При внутривенном введении средства в форме раствора максимальная концентрация моксифлоксацина в плазме крови наблюдается в течение нескольких минут после укола и составляет 3,2 мг\л.

Продукты распада активного компонента выводятся вместе с мочой и в небольшом количестве с фекалиями.

Метаболиты не оказывают негативное воздействие на органы различных систем организма.

Для чего назначают

Медикамент показан к применению в ряде таких клинических случаев:

• при отите, остром синусите и хронической форме гайморита;
• при инфекциях кожного покрова и подкожных структур;
• при обострении хронического бронхита на фоне непродолжительной ремиссии;
• при внегоспитальной пневмонии, возбудителями которой являются полирезистентные штаммы;
• при скоплении гноя в брюшной полости (внутрибрюшном абсцессе);
• при хламидиозе и трихомониазе;
• при венерическом заболевании, которое спровоцировано уреаплазмой;
• при инфекции мочевыводящих путей;
• при воспалении органов малого таза (эндометрите, сальпингите).

Как принимать Авелокс

Средство вводят внутривенно 1 раз в сутки. Внутримышечные инъекции вызывают интенсивные болезненные ощущения в месте укола.

Используют только прозрачный раствор (без осадка или помутнения), смешивая его с 5% раствором декстрозы.

Средняя продолжительность курса лечения

Следует учитывать ряд таких особенностей:

1. Хроническая форма воспалительного процесса в бронхах требует приема таблеток в течение 5 дней.
2. При воспалении легких рекомендуется пероральное и парентеральное применение препарата в течение 1-2 недель.
3. В случае синдрома диабетической стопы средство принимают в течение 21 дня.
4. При внутрибрюшном абсцессе врач назначает 5-дневный курс лечения.

Сколько дней продолжает работать

Медикамент обладает продолжительным терапевтическим эффектом (не менее 7 дней), т.к. главная его функция заключается в нарушении репродуктивной активности патогенных агентов, что приводит к их гибели.

Дозировка Авелокса

При любых инфекционных заболеваниях дозировка активного компонента составляет 0,4 г.

При простатите

Требуется предварительная консультация специалиста для подбора точной дозировки моксифлоксацина во избежание осложнений.

Особые указания

При беременности и кормлении грудью

Препарат обладает высокой репродуктивной токсичностью. Противопоказан прием Авелокса в любом триместре беременности, т.к. средство приводит к проблемам внутриутробного развития.

В период лактации тоже нельзя принимать лекарство.

В детском возрасте

Нередки случаи обратимого повреждения суставов у детей.

В пожилом возрасте

Не требуется корректировка дозы, если препарат назначают пациентам старше 60 лет.

При нарушениях функции печени

Не наблюдалось осложнений у пациентов с выраженной печеночной дисфункцией.

При нарушениях функции почек

При почечной недостаточности не противопоказан прием таблеток.

Побочные действия Авелокса

Препарат вызывает ряд таких побочных эффектов:

• анемию;
• анафилактический шок и крапивницу в случае повышенной чувствительности к моксифлоксацину (синдром Стивена-Джонсона);
• гипергликемию (повышенное содержание сахара в крови);
• психические расстройства: тревожность, депрессию, что сопровождается появлением суицидальных мыслей;
• головную боль и головокружение, спутанность сознания, сонливость, нарушение координации движений, судороги у пожилых пациентов, гиперестезию (резкое усиление восприимчивости органов чувств);
• нарушение зрительной функции;
• рвотные позывы, расстройство стула и снижение аппетита;
• полиморфную желудочковую тахикардию;
• повышение активности ферментов печени;
• усиленное потоотделение.

Противопоказания

Нельзя применять средство в любой лекарственной форме при:

• болезнях сердца: снижении частоты сердечных сокращений (брадикардии), острой ишемии миокарда, аритмии;
• заболеваниях ЦНС;
• непереносимости лактозы;
• циррозе печени.

Передозировка

Существует мало данных о случаях передозировки Авелоксом.

Взаимодействие и совместимость

Следует обратить внимание на такие особенности:

1. Не требуется корректировать дозу при совместном применении пероральных контрацептивов.
2. Увеличивается риск развития аритмии при одновременном применении средств, удлиняющих интервал QT.
3. При совместном применении Активированного угля и Авелокса замедляется процесс абсорбции моксифлоксацина.
4. Медикамент повышает активность противосвертывающих препаратов при одновременном применении.
5. Сумамед или Доксициклин в капсулах вместе с Авелоксом назначают для лечения хламидиоза. Препараты усиливают терапевтическое воздействие друг друга.
6. Лонгидаза повышает эффективность Авелокса.
7. При одновременном приеме Амоксиклава (дозировка действующего вещества составляет 500 мг) наблюдается исчезновение симптомов пневмонии в более короткие сроки.

С алкоголем

Существует высокий риск интоксикации организма на фоне снижения эффективности терапевтического воздействия моксифлоксацина при употреблении спиртных напитков.

Производитель

Условия отпуска из аптек

Можно приобрести средство в аптеке по рецепту врача.

Цена

Стоимость Авелокса составляет около 750 руб. за 5 таблеток.

Условия и срок хранения

Важно хранить препарат при температуре не выше +15°С не более 3 лет с даты производства.

Аналоги

Существуют такие лекарства-синонимы (содержат одно и то же действующее вещество): Моксифлоксацин, Моксин, Вигамокс. Данные медикаменты стоят дешевле, но являются не менее эффективными аналогами Авелокса премиум.

К заменителям лекарства можно отнести другие препараты группы фторхинолонов: Таваник, Мофлаксия.

Авелокс относится к группе противомикробных препаратов-фторхинолонов, предназначенных для системного использования.

Международное непатентованное название – Моксифлоксацин.

Действующее вещество – моксифлоксацина гидрохлорид.

Выпускается Авелокс в форме:

• таблеток, покрытых розовой пленочной оболочкой (дозировка 400 мг);
• прозрачного раствора для инфузий желтого цвета (дозировка 400 мг).

Фармакологическое действие Авелокса

Согласно инструкции Авелокс является антибактериальным препаратом, принадлежащим к группе фторхинолонов и обладающим широким спектром действия. Действующее вещество препарата активно в отношении:

• Грамположительных бактерий;
• Грамотрицательных бактерий;
• Анаэробных микроорганизмов;
• Бактерий, устойчивых к кислотам;
• Бактерий атипичных форм.

В зависимости от географической зоны частота приобретенной сопротивляемости (резистентности) отдельных штаммов микроорганизмов действию Авелокса может изменяться с течением времени. При лечении заболеваний, протекающих в тяжелой форме, очень важна информация о локальной резистентности микроорганизмов. Устойчивость к препарату развивается довольно медленно, и этому, как правило, предшествует большое количество мутаций. В отдельных случаях возможна перекрестная устойчивость к хинолонам. Однако большинство резистентных к действию хинолонов грамположительных и анаэробных микроорганизмов, тем не менее, сохраняют чувствительность к Авелоксу.

Бактерицидные свойства препарата обусловлены ингибированием ферментативной активности бактериальных топоизомераз II и IV, которые отвечают за самовоспроизведение, репарацию (способность клеток исправлять химические повреждения и разрывы в молекулах ДНК) и транскрипцию ДНК (перенос генетической информации с ДНК на РНК). Для уничтожения микробных клеток необходимо нарушить биосинтез их ДНК.

Фармакокинетические свойства Авелокса

При пероральном применении Авелокса всасывание его действующего вещества происходит быстро и практически полностью. Показатель абсолютной биодоступности препарата составляет 91%.

После однократного приема 400 мг Авелокса его концентрация в крови достигает максимального значения через 0,5-4 часа. В случаях, когда Авелокс принимался вместе с пищей, уровень максимальной концентрации в крови действующего вещества незначительно снижается (примерно на 16%), а время ее достижения увеличивается примерно на 2 часа.

Процесс распределения моксифлоксацина в тканях и органах протекает достаточно быстро. Он способен связываться с белками крови (преимущественно альбуминами) приблизительно на 45%.

Наибольшая концентрация Авелокса, превышающая уровень концентрации в плазме, наблюдается:

• В тканях легких;
• В пазухах (верхнечелюстной и решетчатой кости);
• В очагах воспаления;
• В межклеточных, тканевых или внутритканевых жидкостях (интерстициальные жидкости) и в слюне (в этих жидкостях моксифлоксацин находится в несвязанном с белками, свободном состоянии);
• В абдоминальных тканях и жидкостях;
• В половых путях у женщин.

Период полувыведения Авелокса составляет 12 часов. Он выводится из организма почками или вместе с фекалиями как в неизмененном виде, так и в виде неактивных сульфосоединений и глюкуронидов. При однократном применении Авелокса в дозировке 400 мг примерно 19 его процентов выводится в неизмененном виде с мочой и приблизительно 25% – с фекалиями.

Не изучались фармакокинетические особенности приема препарата детьми.

Исследования и медицинские отзывы об Авелоксе свидетельствуют, что фармакокинетика препарата не зависит от пола, возраста и этнической принадлежности пациентов.

Показания к применению Авелокса

• Инфекционные заболевания дыхательных путей, в том числе протекающий с обострением хронический бронхит, внебольничная пневмония (включая те случаи, когда она вызвана штаммами микроорганизмов, резистентных к действию пенициллина, а также двум и более препаратам-антибиотикам);
• Остро протекающий синусит;
• Инфекции кожи и мягких тканей, протекающие без осложнений;
• Инфекции кожи и мягких тканей, протекающие с осложнениями (например, инфицированная диабетическая стопа);
• Воспалительные заболевания органов малого таза, протекающие без осложнений (инфекции, развивающиеся в верхних отделах женских половых путей);
• Внутрибрюшные (интраабдоминальные) инфекции, в т.ч. протекающие с осложнениями (в частности полимикробные инфекции, например, абсцессы в брюшной полости).

Способ применения и дозировка Авелокса

Препарат принимают перорально. Таблетку проглатывают, не разжевывая, и запивают достаточным количеством жидкости. Прием Авелокса не зависит от приема пищи.

Суточная доза моксифлоксацина составляет 400 мг вне зависимости от возраста пациента. Людям, страдающим от почечной и/или печеночной недостаточности, а также людям, находящимся на непрерывном гемодиализе и длительном амбулаторном перитонеальном диализе, коррекция суточной дозы также не требуется.

Длительность курса лечения Авелоксом зависит от степени тяжести инфекционного заболевания и от клинического эффекта. Как правило, курс составляет от 5 до 21 дня. Наиболее длительное лечение Авелоксом, отзывы это подтверждают, требуется при инфекциях кожи мягких тканей, протекающих с осложнениями. При этом может быть назначено внутривенное введение препарата с последующим его приемом внутрь.

Побочные действия Авелокса

Согласно исследованиям и отзывам Авелокс способен вызывать ряд побочных эффектов. Они могут возникать как:

• нарушения работы сердца и сосудов: тахикардия, артериальная гипертензия или гипотензия, вазодилатация и т.д.;
• нарушения функции пищеварительной системы: рвота, диарея, диспепсия, запор, анорексия и т.д.;
• нарушения функции нервной системы: путанность сознания, головные боли, головокружения, расстройства сна, вертиго, тремор, депрессии, эмоциональная лабильность и т.д.;
• нарушения функции органов чувств: нарушения вкуса, остроты зрения, обоняния (включая аносмию), возникновение шума в ушах, агевзия (крайне редко) и т.д.;
• нарушение функции кроветворения;
• нарушения свертываемости крови;
• нарушения функции опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия, судороги, повышение тонуса мускулатуры и т.д.;
• нарушения дыхания: одышка, астматическое состояние;
• нарушение течения обменных процессов, например, дегидратация;
• нарушение функции мочевыделительной системы;
• аллергические реакции;
• местные и прочие реакции.

Противопоказания к применению

В инструкции Авелокса перечислены следующие группы пациентов, имеющих противопоказания к приему препарата:

• Беременные и кормящие грудью женщины;
• Дети до 18 лет;
• Люди с повышенной индивидуальной чувствительностью к компонентам препарата.