Ампициллин сульбактам (Уназин) представляет собой бактерицидный антибиотик широкого спектра. В его таблетках имеется стандартная доза ампициллина (2 части) и одна часть сульбактама. Лекарственное средство уничтожает вредные микроорганизмы, не допуская образование пептидогликана. Вывод вещества происходит через почки.

Показания к применению

Ампициллин сульбактам прописывают в следующих случаях:

  • Заболевания ушей, горла и носа;
  • Инфекции дыхательных органов;
  • Заболевания брюшнополостных органов;
  • Заболевания суставов и костей;
  • Кожные болезни;
  • Заболевания мочевыводящих путей;
  • Гонококковая инфекция;
  • Болезни органов малого таза.

Также лекарственное средство применяется в качестве профилактики осложнении после хирургического вмешательства на брюшнополостных органах и органах малого таза

Ампициллин Сульбактам продается в аптеке только по рецепту.

Формы выпуска

Ампициллин сульбактам продается в коробке из картона, в которой имеется стеклянная 10-милимметровая емкость. Иногда ее дополняет тара с водой для инъекций и инструкция по применению.

Лекарственное средство в порошке для инъекций может иметь следующие объемы:

  • Ампициллин – 500 мг;
  • Сульбактам – 250 мг.

Иногда встречается следующий состав:

  • Ампициллин – 1 г;
  • Сульбактам – 500 мг.

Окрас порошка – белый. Растворитель представляет собой прозрачную и бесцветную жидкость.

Лекарство не продается в капсульном виде и в таблетках.

Правила применения

Лекарство применят внутримышечно или внутривенно. Метод зависит от степени тяжести болезней и рекомендованной дозировки.

Взрослым пациентам и детям старше двенадцатилетнего возраста, весящим более сорока килограмм, назначают с промежутком в шесть часов по 1,5 г лекарственного средства.

Если степень инфекции тяжелая дозировка увеличивается до трех грам. Суточная доза лекарства 12 г, потому что дозировка сульбактама не должна превышать 4 г.

После исчезновения проявлений болезни, терапия должна продолжаться еще 2 или 3 дня. Общая продолжительность – от 5 дней до 2 недель, но в тяжелых стадиях его можно продлить, назначив больше апмпициллина. При гонорее неосложненной формы достаточно одного приема в дозе 1,5 г.

Чтобы не допустить инфекций после операционного вмешательства, во время наркоза вводят 1,5-3 г. Через сутки после с промежутком от 6 до 8 часов лекарство вводят в той же дозе.

Для малышей старше месяца, детей до двенадцатилетнего возраста и весящих менее 40 кг дозировка составляет 150 мгкг в день. Ее разделяют на 3 или 4 приема. Если инфекция тяжелая, дозировка может составить 300 мгкг в день. Делят ее на 3 приема. Лечение не должно продолжаться более 2 недель.

Недоношенным младенцам и детям первых недель жизни назначают дозировку 150 мгкг в день. Делят ее на 3 приема.

У пациентов с патологиями почек доза составляет 1,5 – 3 г, промежуток зависит от показателей клиренса креатина:

  • КК более 30 мл в минуту – 6-8 часов;
  • КК от 15 до 29 мл в минуту – 12 часов;
  • КК от 5 до 14 мл в минуту – сутки.

Детям с КК меньше 30 мл в минуту назначают 50-75 мгкг, промежуток постепенно увеличивается. Беременным при лечении необходимо быть особо осторожными. При лактационном периоде необходимо остановить кормление грудью во время приема.

Противопоказания

  • Непереносимость;
  • Мононуклеоз;
  • Почечная недостаточность (применение с особой осторожностью).


Во время терапии нужно внимательно следить за биохимическим анализом и анализом крови.

Побочные эффекты

Обычно побочные эффекты наблюдаются в крови и желудочно-кишечном тракте. Они могут быть следующими:

  • Диарея;
  • Аллергические реакции;
  • Грибки;
  • Болевые ощущения в мышце после введения инъекций;
  • Повышение уровня мочевины и креатина в крови;
  • Увеличение концентрации АЛТ и АСТ;
  • Уменьшение уровня форменных элементов в крови;
  • Псевдомембранозный колит.


Если увеличить рекомендуемую дозировку риск побочных эффектов повышается.

При аллергических реакциях на пенецеллины употреблять лекарство строго запрещено.

Аналоги

Продается в порошкообразной форме, применяется для внутримышечных и внутривенных инъекций. Также не имеет капсульную форму и форму таблеток. В составе имеется Сульбакам натрия (250 мг, 500 мг) и Ампициллин натрия (500 мг, 1000 мг). Окрас лекарства – белый или желтый.

Достоинства:

Недостатки:

  • Имеется возможность анафилактического шока;
  • Не производится в форме таблеток и капсул.

Стоимость препарата – 60 рублей.

Продается в форме порошков и во флаконах. Чтобы ввести средство внутримышечно, в дополнение идет лидокаин. Для использования внутримышечно и внутривенно дополнительно идет вода в ампуле. Препарат имеет стандартные дозировки – Ампициллин (1000 и 500 мг), Сульбактам (500 мг и 250 мг).

Достоинства:

Недостатки:

  • Высокая цена;
  • Не продается в виде таблеток.

Стоимость Амписида варьируется от 100 до 235 рублей.

Срок годности и правила хранения

Ампициллин сулбактам нужно хранить в темном месте при температуре ниже 25 градусов. Срок годности составляет три года.

Взаимодействие с другими препаратами

Запрещено использовать вместе с препаратами крови и белками. Аскорбиновая кислота усиливает процесс усвоения Ампициллина, а послабляющие лекарства, препараты против изжоги, глюкозамин и аминогликозоиды ослабляют.

Лекарственное средство уменьшает свойства оральных контрацептивов, увеличивает действие варфарина

Употребление вместе с антибактериальными препаратами увеличивает положительный терапевтический эффект, бактериостатические антибиотические средства влекут за собой антагонизм.

При приеме важно внимательно следить за своими реакциями. Если пациент наблюдает проявление побочных эффектов, нужно незамедлительно обращаться к врачу.

Инструкция

Частой причиной заболеваний мочевыводящих путей и почек является бактериальное поражение организма. Патологический процесс может возникнуть самостоятельно или в качестве осложнения гриппа, простуды и других болезней инфекционного характера. Чтобы быстро побороть патогенных микроорганизмов, назначаются антибактериальные средства с широким спектром воздействия. Одним из таких является Цефоперазон Сульбактам.

Наименование

Производителем медикамента являются несколько компаний:

  1. Россия с торговой маркой Красфарма.
  2. Китай — Харбин Фармасьютикал Групп Ко.
  3. Узбекистан — АТМ Санита Фарма.
  4. Индия — Джодас Экспоим Пет.

Латинское название препарата — Cefoperazone + Sulbactam.

Наименование фармакологической компании не влияет на состав и действие медикамента.

Торговое название

Цефоперазон и Сульбактам Джодас

Латинское название

Cefoperazone + Sulbactam

Формы выпуска и состав

Препарат выпускается в виде порошка, из которого готовится раствор для внутривенных и внутримышечных инъекций. Порошкообразная масса имеет беловатый или желтоватый оттенок. Находится во флаконах из прозрачного стекла.

В состав включено 2 действующих веществ в виде цефоперазона и натрия сульбактама. Их содержание составляет по 0,5 или 1 г.

Механизм действия

Медикамент относится к категории комбинированных антибактериальных средств. Цефоперазон считается антибиотиком с широким спектром воздействия. Неблагоприятно сказывается на аэробных и анаэробных бактериях.

Второй компонент в виде сульбактама относится к ингибиторам бета-лактамаз необратимого типа.

Его воздействие направлено на предотвращение раннего разрушения пенициллинов и цефалоспоринов. При таком сочетании происходит синергизм.

Назначается при различных заболеваниях бактериального типа, в т. ч. инфекции мочевыводящих путей и почек.

Фармакодинамика

Лекарство неблагоприятно влияет на чувствительных микроорганизмов к цефоперазону. Препарат действует синергидно на эшерихию, стафилококка, протею, энтерококка, морганеллу, бактероида, клебсиеллу, нитробактерии.

Положительный результат достигается за счет ингибирования биосинтеза мукопептида бактериальных стенок.

Сульбактам усиливает активность первого вещества. Поэтому к антибиотику чувствительны все микробы, которые производят бета-лактамазу.

Фармакокинетика

После введения медикамента действующие вещества связываются с белками плазмы. Начинает действовать через 5-7 минут после внутривенного применения и через 10-20 минут после внутримышечного введения. Полностью выводятся с уриной через 8 часов.

Показания к применению препарата Цефоперазон Сульбактам

Медикамент имеет широкий спектр воздействия, поэтому часто назначается:

  1. при инфекциях дыхательных путей;
  2. при пиелонефрите, уретрите, цистите;
  3. при инфицировании кожного покрова, мягких тканевых структур, суставных и костных;
  4. при поражении органов брюшной полости;
  5. при септицемии;
  6. при гонорее;
  7. при инфекциях в органах малого таза.

Лекарственное средство применяется в качестве профилактических мероприятий осложнений после перенесенных ранее инфекций.

Противопоказания

Препарат назначается многим пациентам. Но стоит учитывать некоторые противопоказания в виде:

  1. повышенной восприимчивости к действующим веществам антибиотика;
  2. аллергических реакций на цефалоспорины и пенициллины;
  3. синдрома Стивенса Джонсона.

С осторожностью лекарство назначается новорожденным и грудничкам.

Способ применения и дозировка Цефоперазона Сульбактам

Суточная дозировка для взрослых составляет от 2 до 4 г. Ее разбивают на 1-2 приема через каждые 12-24 часов. При развитии инфекционной болезни с осложнениями дозу увеличивают до 6-8 г в день.

Если у пациента наблюдается хроническая почечная недостаточность, то количество препарата рассчитывается исходя из следующих показателей:

  1. с клиренсом креатинина в пределах 15-30 мл/мин — 1 г;
  2. с клиренсом креатинина не больше 14 мл/мин — 0,5 г.

Готовый раствор вводится внутривенно или внутримышечно.

Порошок для приготовления раствора для инъекций

Если лекарство будет вводиться внутривенно, то предварительно порошок разводится в стерильной воде, 5%-ном растворе декстрозы или 0,9%-ном — натрия хлорида. Жидкость тщательно взбалтывается в течение 3 минут.

При внутривенной инфузии порошкообразная масса разводится 20-100 мл жидкости. Настаивается в течение 30-60 минут и только потом применяется.

Когда препарат используется внутримышечно, то антибиотик сочетают со стерильной водой. В некоторых случаях применяется 2%-ный раствор Лидокаина.

При инфекции мочевыводящих путей

Если у пациента выявлена инфекция мочевыводящих путей, то ему назначают по 2 г в сутки. Вводится лекарство внутривенно или инфузионно. Лечение продолжается в течение 7-10 суток.

При тяжелом течении болезни назначается дополнительно Цефоперазон. Лечебный курс увеличивают до 10-14 дней.

Применение у детей

Препарат с осторожностью назначается новорожденным детям. Максимальная суточная доза зависит от массы тела и считается по следующей формуле: на 1 кг приходится 0,08 г. Процедура повторяется через каждые 12 часов. Порошок можно растворять при помощи лактата Рингера.

Детям вводится 0,04-0,08 г/кг за один прием. Кратность использования — дважды в сутки. При тяжелом течении болезни максимальную суточную дозу повышают до 0,16 г на 1 кг веса.

Вызывает ли Цефоперазон Сульбактам побочные действия

После применения антибиотика может развиться побочная симптоматика в виде:

  1. гематурии;
  2. васкулита или артериальной гипертензии;
  3. понижения уровня гемоглобина и гематокрита;
  4. положительного прямого теста пробы Кумбса;
  5. тромбоцитопении, эозинофилии, лейкопении;
  6. энцефалопатии и понижения уровня альбумина;
  7. поноса, тошноты и позывов к рвоте;
  8. крапивницы, высыпаний на кожном покрове, зуда.

В тяжелых случаях возникает анафилактический шок, боль в голове, лихорадочное состояние. Могут появиться местные реакции в виде болезненного чувства в месте укола или флебита.

Передозировка

При неправильном подборе дозировки наблюдаются нарушения со стороны неврологии. У детей могут развиться судороги.

Для нормализации общего самочувствия проводится симптоматическая терапия. При нарушении функциональности почек требуется гемодиализ.

Особенности применения

При аллергических проявлениях препарат отменяется. После этого проводится симптоматическая терапия.

Если развился анафилактический шок, то требуется срочное введение адреналина в кровь.

Дополнительно применяется кислородная маска, внутривенное введение глюкокортикостероидов. Такой процесс позволит улучшить проходимость дыхательных путей.

Плохо сказывается на системе кроветворения. Поэтому необходимо контролировать уровень гемоглобина, лейкоцитов, эозинофилов и тромбоцитов.

При беременности и лактации

В первом триместре беременности запрещается использовать медикамент для лечения. Лучше подбирать более безопасные средства. Препарат может быть назначен женщинам во втором и третьем триместрах беременности, но врач предварительно оценивает пользу и вред для организма матери и плода.

Антибиотик не назначается кормящим женщинам. Действующие вещества попадают в общий кровоток и грудное молоко.

В детском возрасте

Медикамент допускается к применению у детей. Но с осторожностью раствор назначается грудничкам до 3 месяцев. Дозировка зависит от веса ребенка.

Влияние на концентрацию внимания

Препарат не оказывает влияния на нервную систему. Но во время лечения лучше отказаться от управления транспортным средством и работы с механизмами.

Совместимость с алкоголем

Нельзя сочетать антибиотик со спиртосодержащими средствами. Если не придерживаться этого правила, то возникнут побочные эффекты в виде приливов, повышенной потливости, болей в голове, тахикардии. Также пациентам рекомендуется избегать введения этанола внутрь.

Дополнительные указания

Препарат может привести к внутреннему кровотечению, поэтому его с осторожностью назначают людям с ослабленным иммунитетом при мальабсорбции.

У некоторых пациентов антибактериальное лечение ведет к развитию дефицита витамина К. Поэтому необходимо регулярно осуществлять контроль состояния крови и дополнительно принимать витаминизированные средства.

Антибиотик неблагоприятно сказывается на состоянии микрофлоры. В качестве вспомогательного лечения назначаются про- и пребиотики. В течение всего времени проводится контроль показателей функциональности внутренних органов.

Лекарственное взаимодействие

После лечения антибактериальным препаратом запрещено принимать алкоголь еще в течение 5 суток.
Нельзя сочетать медикамент с аминогликозидами. Если возникла необходимость использования обоих средств, то нужно делать перерыв 1-2 часа.

Следует контролировать работу почек.

Во время применения раствора изменяются показатели мочи. Часто происходит повышение глюкозы.
Запрещено сочетать медикамент с Фиаграстимом, Амифостином, Лабеталолом, Перфеназимом, Меперидином, Петидином, Прометазином.

Условия и сроки хранения

Упакованный препарат хранится в затемненном месте при комнатной температуре подальше от детей. Готовый раствор помещают в холодильник и хранят не больше 12 часов. При образовании осадка остатки утилизируются.

Медикамент годен в течение 2 лет. Дата изготовления указана на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Прежде чем приобрести препарат, необходимо проконсультироваться с доктором.

Продают ли без рецепта

Антибиотик не продается без рецепта врача

Сколько стоит

Один стеклянный флакон стоит около 220 руб. Если приобретать по оптовой цене, то она составляет 170-185 руб.

Рецепт на латинском

Существует несколько производителей препарата. В каждой упаковке может содержаться аннотация на латинском языке.

Аналоги

Если препарат не удается приобрести в ближайших аптеках, то можно заменить аналогами, в числе которых:

  1. Сульперацеф.
  2. Сульцеф.
  3. Сульмовер.
  4. Цефбактам.
  5. Сульперазон.
  6. Ценабекс.
  7. Бакперазон.
  8. Сульмаграф.

592 Инфекции мочевыводящих путей у женщин

Перед тем как использовать лекарственное средство, следует внимательно прочитать инструкцию.

Сульперазон – оригинальный американский антибиотик широкого спектра с комбинированным составом, применяемый в хирургии и других направлениях медицины.

Аналоги препарата Сульперазон, цены на них, отзывы о замене оригинала, инструкция по применению приведены ниже в статье.

Инструкция к препарату

Сульперазон имеет в составе два активных действующих компонента.

Цефоперазон – полусинтетический антибиотик цефалоспориновой группы. По химической структуре очень близок к пенициллину.

Сульбактам – дополнительное вещество, ингибитор бактериального энзима бета-лактамазы, которая расщепляет молекулы антибиотика. В составе препарата уменьшает разрушение главного действующего вещества, усиливая его эффект.

Показания к применению, особенности использования

Препарат назначают для профилактики нагноительных осложнений в хирургии органов брюшной полости и для лечения бактериальных инфекций, вызванных восприимчивыми микробами:

  • инфекционные поражения органов дыхания;
  • септицемия;
  • инфекции брюшной полости, включая перитонит;
  • инфекции почек и мочевыводящих путей;
  • нейроинфекции – менингит;
  • нагноительные микробные поражения кожи и мягких тканей;
  • заболевания костно-суставного аппарата: гнойные остеомиелиты, периоститы;
  • инфекционно-воспалительные болезни органов малого таза и половых органов.

Сульперазон применяется только в виде инъекций. Противопоказания включают только аллергические реакции на пенициллиновые препараты или другие компоненты лекарства.

Ввиду возможности развития аллергических реакций первую полную разовую препарата можно вводить только после проведения кожной пробы на чувствительность к медикаменту.

В ходе лечения нельзя принимать алкоголь и использовать спиртосодержащие лекарства из-за развития тошноты и рвоты при одновременном введении.

Формы выпуска и стоимость

Сульперазон изготавливается в виде стерильного порошка для приготовления инъекционного раствора. Фасуется в стеклянные флаконы, содержащие равные количества действующих веществ: по 500 мг или по 1 грамму цефоперазона и сульбактама.

Средняя стоимость одной дозы лекарства – 280 и 410 рублей для упаковок по 1 и 2 грамма.

Чем можно заменить препарат?

Аптеки предлагают большой выбор идентичных препаратов, содержащих комбинацию цефоперазона и сульбактама. В случае необходимости возможна замена Сульперазона медикаментами на основе других действующих веществ, включая таблетки.

Подбор антибиотика и его замены с использованием другого антибактериального компонента или пути введения лекарства осуществляется только врачом. Помощи фармацевта будет достаточно только при выборе препарата с идентичным составом действующих веществ.

Лекарства идентичного состава

Дешевые зарубежные аналоги представлены препаратами с аналогичным содержанием антибактериальных компонентов:

  • Сульцеф (Кипр) средняя стоимость лекарства 170 гривен в Украине, на российском рынке в настоящий момент отсутствует
  • Сульмовер (Китай) , цена до150 руб;
  • Бактоперазон и Цефоперазон-Сульбактам Джодас (Индия) , они стоят 120 рублей за 2 грамма.

Недорогие российские аналоги стоят дешевле импортных , к ним относятся: Цефбактам, Пактоцеф, Цефпар СВ, Сульзонцеф, Сульперацеф. Средняя стоимость синонимов Сульперазона во флаконах по 2 грамма – 150 руб.

Средства с другим веществом

Цефобид – оригинальный цефоперазон без ингибитора бактериального энзима. С тем же эффектом используется при инфекциях, не связанных с микробами, вырабатывающими пенициллиназы.

Выпускается тем же американским производителем лекарств, что и Сульперазон, стоит в полтора раза дешевле.

Еще меньше стоит Цефоперазон отечественного производства – 1 грамм препарата обойдется в среднем в 55 рублей.

Ампициллин с сульбактамом – похожая комбинация для парентерального применения с другим антибактериальным компонентом. Имеет аналогичную сферу использования. Из-за особенностей выведения из организма уступает Сульбактаму при лечении инфекций пищеварительного тракта. Стоимость 1 флакона российского препапарата Сультасин – 45 руб.

Аугментин , содержащий антибиотик амоксициллин с клавулановой кислотой, в ряде ситуаций может быть применен взамен цефоперазона с сульбактамом, в основном – при инфекциях дыхательных органов. 1 доза лекарства во флаконе обойдется в 130-150 руб.

Синонимы Сульперазона в таблетках

Доступная альтернативная антибактериальная комбинация с возможностью перорального приема лекарства – сочетание антибиотика амоксициллина с клавулановой кислотой или сульбактамом, применяемыми для защиты от бактериальных ферментов.

Импортные лекарства с клавулановой кислотой: Аугментин, Амоксиклав, Флемоклав. Первый препарат есть в большинстве аптек, цена от 75 до 600 рублей в зависимости от дозировки, кратности применения и количества таблеток. Стоимость 10 таблеток двух других лекарств – на 20-30% меньше.

Российские препараты стоят еще дешевле, из зарегистрированных отечественных лекарств можно найти Амоксиван и Экоклав. Их цена составляет 60-300 руб в зависимости от дозировки.

Трифамокс ИБЛ – амоксициллин с сульбактамом. Похожая комбинация, которая по действию ближе к Аугментину, чем к Сульперазону. Препарат редко бывает в продаже.

Цефоперазон + Сульбактам: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Cefoperazone + Sulbactam

Код ATX: J01DD62

Действующее вещество: цефоперазон (cefoperazone) + сульбактам (sulbactam)

Производитель: Харбин Фармасьютикал Групп Ко. (Китай), ATM Sanita Pharma (Узбекистан), Красфарма, ОАО (Россия)

Актуализация описания и фото: 23.11.2018

Цефоперазон + Сульбактам – комбинированный антибактериальный препарат широкого спектра действия.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма препарата Цефоперазон + Сульбактам – порошок для приготовления раствора для инъекций: кристаллический, белого цвета (в картонной пачке 1 флакон).

Активные вещества в составе 1 флакона:

  • цефоперазон натрия – 0,5 г или 1 г;
  • сульбактам натрия – 0,5 г или 1 г.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Антибактериальный компонент препарата, цефоперазон, является цефалоспорином третьего поколения. Он действует бактерицидно (за счет угнетения синтеза бактериальной стенки).

Сульбактам реальной антибактериальной активности не имеет, исключением является активность по отношению к Acinetobacter и Neisseriaceae. Однако сульбактам – ингибитор бета-лактамаз (это ферменты, которые продуцируются микроорганизмами, резистентными к бета-лактамным антибиотикам).

Сульбактам способствует предупреждению деструкции пенициллинов и цефалоспоринов резистентными микроорганизмами. Кроме того, наблюдается выраженный синергизм с цефалоспоринами и пенициллинами. Сульбактам также связывается с некоторыми пенициллинсвязывающими белками, поэтому чувствительные микроорганизмы проявляют большую восприимчивость к действию сульбактама/цефоперазона, чем к действию только цефоперазона.

Сочетание сульбактама с цефоперазоном активно против следующих микроорганизмов: Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Haemophilus influenzae, виды Bacteroides, Enterobacter aerogenes, Acinetobacter calcoaceticus, Escherichia coli, Enterobacter cloacae, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Morganella morganii.

In vitro Цефоперазон + Сульбактам проявляет активность против широкого спектра клинически значимых микроорганизмов:

  • грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus (в т. ч. штаммы, продуцирующие/не продуцирующие пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae (главным образом, Diplococcus pneumoniae), Streptococcus pyogenes и Streptococcus agalactiae (бета-гемолитический стрептококк группы А и группы В), большинство других видов бета-гемолитических стрептококков, многих видов Streptococcus faecalis;
  • грамотрицательные микроорганизмы: Escherichia coli, виды Enterobacter, Citrobacter и Klebsiella, Haemophilus influenzae, Proteus vulgaris, Proteus mirabilis, Morganella morganii (главным образом, Proteus morganii), Providencia rettgeri (главным образом, Proteus rettgeri), виды Providencia, виды Serratia (в т. ч. S. marcescens), виды Shigella и Salmonella, Pseudomonas aeruginosa, Yersinia enterocolitica, Acinetobacter calcoaceticus, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Bordetella pertussis, некоторые виды Pseudomonas;
  • анаэробные микроорганизмы: грамотрицательные бациллы (в т. ч. Bacteroides fragilis, прочие виды Bacteroides и виды Fusobacterium), грамположительные бациллы (в т. ч. виды Clostridium, Eubacterium и Lactobacillus), грамположительные/грамотрицательные кокки (в т. ч. виды Peptococcus, Peptostreptococcus и Veillonella).

Фармакокинетика

После внутривенного введения 1 г цефоперазона C max (максимальная концентрация вещества) составляет 0,114 мг/мл, время ее достижения – 30 минут. После внутривенного введения 0,5 или 1 г сульбактама C max составляет 0,021–0,04 мг/мл и 0,048–0,088 мг/мл, время ее достижения – 15 минут.

Связывание с белками плазмы: цефоперазон – от 82 до 93%, сульбактам – 38%.

Средние значения C max сульбактама и цефоперазона после введения 2 г препарата Цефоперазон + Сульбактам внутривенно на протяжении 5 минут составляют 0,130 2 и 0,236 8 мг/мл соответственно. Из двух активных веществ сульбактам имеет больший объем распределения, равный 18–27,6 л (объем распределения цефоперазона составляет 10,2–11,3 л).

Оба активных вещества подлежат интенсивному распределению в жидкостях и тканях организма, включая желчный пузырь, желчь, кожу, фаллопиевы трубы, аппендикс, матку, яичники и проч.

При введении раствора для инъекций Цефоперазон + Сульбактам примерно 84% дозы сульбактама и 25% дозы цефоперазона выводится почками. С желчью выводится большая часть дозы цефоперазона. После введения препарата средний Т 1/2 (период полувыведения) сульбактама составляет 1 час, цефоперазона – 1,7 часа. Плазменные концентрации пропорциональны введенной дозе.

У пациентов детского возраста средний показатель Т 1/2 сульбактама находится в диапазоне 0,91–1,42 часа, цефоперазона –1,44–1,88 часа.

После многократного введения каких-либо существенных изменений в фармакокинетических процессах компонентов препарата Цефоперазон + Сульбактам не выявлено, кумуляция при применении каждые 8–12 часов не наблюдается.

Показания к применению

  • инфекции верхних/нижних отделов мочевыводящих путей;
  • инфекции верхних/нижних отделов дыхательных путей, включая бактериальный синусит;
  • инфекции брюшной полости, включая холецистит, перитонит, холангит;
  • инфекция малого таза, включая эндометрит;
  • инфекции кожи, мягких тканей, суставов и костей;
  • менингит;
  • септицемия;
  • гонорея.

Противопоказания

Абсолютные:

  • период лактации;
  • индивидуальная непереносимость компонентов препарата.

Относительные (Цефоперазон + Сульбактам назначается под врачебным контролем):

  • период новорожденности;
  • беременность.

Инструкция по применению Цефоперазон + Сульбактам: способ и дозировка

Способ введения препарата Цефоперазон + Сульбактам: внутримышечно и внутривенно.

До начала терапии должна быть проведена кожная проба на переносимость.

Обычная взрослая суточная доза составляет 2–4 г, она делится на 2 равные части и вводится каждые 12 часов. При терапии тяжелых/резистентных инфекций допустимо увеличение суточной дозы до 8 г (максимально).

При тяжелой обструкционной желтухе и тяжелых болезнях печени, либо в случаях, когда обе патологии сопровождаются нарушением почечной функции, доза препарата Цефоперазон + Сульбактам корректируется.

При нарушениях функции печени и сопутствующих нарушениях почечной функции требуется контроль плазменной концентрации цефоперазона и при необходимости коррекция дозы. Если мониторинг концентрации невозможен, максимальная доза цефоперазона должна составлять 2 г в день.

В случаях применения препарата при значительном снижении функции почек (клиренс креатинина < 30 мл/мин) для компенсации сниженного клиренса сульбактама суточную дозу препарата корректируют. При клиренсе креатинина 15–30 мл/мин и < 15 мл/мин максимальная разовая доза сульбактама должна составлять 1 и 0,5 г, суточная – 2 и 1 г, соответственно. При тяжелых инфекциях возможно дополнительное назначение цефоперазона.

При применении гемодиализа доза препарата Цефоперазон + Сульбактам подлежит коррекции (связано с изменением фармакокинетического профиля сульбактама и уменьшением Т 1/2 цефоперазона).

Средняя доза для детей составляет 0,04–0,08 г/кг в день. Суточную дозу делят равномерно и вводят 2–4 раза в день с равными интервалами. При тяжелых/рефрактерных инфекциях доза может быть увеличена до 0,16 г/кг в день.

Новорожденным первой недели жизни Цефоперазон + Сульбактам вводят каждые 12 часов. Максимальная суточная доза – 0,08 г/кг.

Перед капельной инфузией содержимое каждого флакона нужно растворить в соответствующем количестве 5% раствора декстрозы в воде, 0,9% раствора хлорида натрия или стерильной воды для инъекций. Непосредственно перед введением аналогичным раствором доводят объем до 20 мл. Препарат вводится на протяжении 15–60 минут.

Цефоперазон + Сульбактам совместим с водой для инъекций, 5% раствором декстрозы в 0,225% солевом растворе и 5% декстрозой в нормальном солевом растворе в концентрациях 0,01–0,125 г/мл каждого из активных веществ.

Раствор Рингера лактата может применяться для разведения при внутривенной инфузии, для первичного разведения его использовать нельзя.

Для внутривенной инъекции препарат разводится аналогичным образом. Время введения – минимум 3 минуты.

При внутримышечном применении приемлемым раствором для разведения является хлорид лидокаина, для первичного разведения его использовать нельзя.

Побочные действия

  • система пищеварения: диарея, рвота, тошнота, псевдомембранозный колит;
  • сердечно-сосудистая система: васкулит, артериальная гипотензия;
  • система кроветворения: лейкопения, незначительное уменьшение количества нейтрофилов; при длительном применении – обратимая нейтропения; в некоторых случаях – положительный прямой тест Кумбса, снижение уровня гемоглобина/гематокрита, эозинофилия, тромбоцитопения и гипопротромбинемия;
  • нервная система: снижение запаса концентрации альбумина (из-за цефоперазона); при лечении новорожденных с желтухой – увеличение вероятности развития билирубиновой энцефалопатии;
  • мочевыделительная система: гематурия;
  • кожные реакции: макулопапулезная сыпь, зуд, крапивница, синдром Стивенса – Джонсона (вероятность появления нарушений выше у пациентов с отягощенным анамнезом по аллергическим реакциям, в частности на пенициллины);
  • местные реакции: при внутримышечном введении (редко) – боль в месте инъекции; при инфузионном введении – флебит в месте инфузии при введении раствора через внутривенный катетер;
  • лабораторные показатели: непостоянное повышение показателей функциональных печеночных тестов аспартатаминотрансферазы, аланинаминотрансферазы, уровня щелочной фосфатазы и билирубина;
  • прочие: лихорадка, головная боль, подергивания мышц, боль в месте инъекции, анафилактические реакции (в т. ч. шок).

Передозировка

Основные симптомы: усиление побочных эффектов. Нужно принимать во внимание, что при высоких концентрациях бета-лактамных антибиотиков в спинномозговой жидкости возможно развитие неврологических реакций, в частности судорог.

Из системы циркуляции цефоперазон и сульбактам выделяются путем гемодиализа, поэтому эта процедура может приводить к усилению элиминации препарата из организма в случае передозировки у пациентов с нарушениями почечной функции.

Терапия: симптоматическая. Специфического антидота нет.

Особые указания

Из-за повышенного риска развития кровотечения Цефоперазон + Сульбактам должен назначаться с осторожностью ослабленным пациентам при мальабсорбции, а также при употреблении алкоголя.

В случаях возникновения суперинфекции требуется соответствующее лечение.

При развитии аллергических реакций нужно немедленно отменить терапию и назначить соответствующее лечение. При тяжелых анафилактических реакциях требуется немедленное применение неотложной терапии (например, введение адреналина). По показаниям может применяться оксигенотерапия, внутривенное введение кортикостероидов, а также должна быть обеспечена проходимость дыхательных путей, включая интубацию.

У некоторых пациентов применение цефоперазона приводит к развитию дефицита витамина К. К группе риска относятся пациенты с ограниченным питанием, нарушениями всасывания (например, при фиброзе желчного пузыря), а также больные, которые длительное время находятся на парентеральном (внутривенном) питании. Таким пациентам требуется контроль протромбинового времени. Аналогичный контроль необходим пациентам, применяющим антикоагулянты. В подобных случаях возможно дополнительное назначение экзогенного витамина К.

Как и при применении прочих антибиотиков, продолжительное лечение препаратом Цефоперазон + Сульбактам может приводить к усиленному росту резистентной микрофлоры. В связи с этим за состоянием пациентов должен быть установлен тщательный медицинский контроль. Нужно учитывать вероятность периодических проявлений нарушений деятельности почек, печени и системы кроветворения. В особенности это предостережение касается терапии новорожденных (в том числе недоношенных).

Применение при беременности и лактации

  • беременность: применение препарата Цефоперазон + Сульбактам возможно только после проведения оценки соотношения ожидаемой пользы с возможным риском (контролируемые исследования не проводились);
  • период лактации: терапия противопоказана, поскольку Цефоперазон + Сульбактам в небольшом количестве выделяется в грудное молоко.

Применение в детском возрасте

Перед началом применения у недоношенных грудных детей или новорожденных следует оценить соотношение ожидаемой пользы с возможным риском. Цефоперазон + Сульбактам эффективно применяется у младенцев, однако контролируемые исследования не проводились.

Лекарственное взаимодействие

Согласно инструкции, Цефоперазон + Сульбактам физически несовместим со следующими лекарственными средствами: филграстим, амифостин, лабеталол, перфеназин, никардипин, меперидин, ондансетрон, петидин, прометазин, сарграмостим, винорелбин.

Во время терапии, а также на протяжении еще 5 дней после ее окончания употреблять алкоголь не рекомендуется. Это связано с вероятностью развития следующих реакций: покраснение лица, головная боль, потливость, тахикардия. Также нужно избегать применения содержащего этанол искусственного питания (пероральных или парентеральных растворов).

Растворы Цефоперазон + Сульбактам и аминогликозидов непосредственно смешивать не следует, что связано с их физической несовместимостью. При необходимости проведения комбинированной терапии их нужно применять последовательно с использованием отдельной вторичной внутривенной (в/в) трубочной системы. Первичную в/в трубочную систему следует тщательно промыть соответствующим раствором в перерыве между инфузиями. Целесообразно, чтобы интервалы между введениями раствора для инъекций Цефоперазон + Сульбактам и растворов аминогликозидов на протяжении суток были как можно более продолжительными.

При применении раствора Фелинга или Бенедикта может быть ложноположительной реакция на глюкозу в моче.

Аналоги

Аналоги Цефоперазон + Сульбактам: Сульперацеф, Сульцеф, Сульмовер, Цефбактам, Сульперазон , Цебанекс, Сульзонцеф , Бакперазон, Сульмаграф, Цефпар СВ, Цефоперазон и Сульбактам Джодас, Цефоперазон и Сульбактам Спенсер.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, защищенном от света, при температуре 15–25 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 2 года.

Борьба с инфекциями не прекращается и в XXI веке. Несмотря на то что медицина шагнула далеко вперед, большое количество людей продолжает умирать от такого рода заболеваний. Хотя, конечно, в то же время создаются все новые и новые лекарственные препараты, которые предназначены для того, чтобы уничтожать болезнетворные микроорганизмы и патогенную флору. Такие медикаментозные вещества неизменно являются наиболее эффективными средствами, помогающими защитить здоровье, а иногда и спасти жизнь пациента.

Беременность

"Цефоперазон + Сульбактам" инструкция по применению рекомендуется назначать женщинам, которые вынашивают ребенка, только в крайних случаях. К ним относятся ситуации, когда ожидаемая польза от лечения для беременной во много раз превышает теоретически возможный риск для малыша в утробе. Использовать "Цефоперазон + Сульбактам" (торговое название "Сульперазон") в период кормления ребенка грудью нельзя, но можно временно перевести младенца на искусственное питание, чтобы пройти курс лечения.

Совмещение с другими препаратами

  • "Цефоперазон + Сульбактам" (таблетки и раствор) не может использоваться одновременно с аминогликозидами. Однако иногда ситуация требует их параллельного применения. Как быть в этом случае? Следует установить два специфичных катетера.
  • Параллельное применение нестероидных противовоспалительных лекарственных средств, антиагрегантов и тромболитиков с рассматриваемым медикаментом может спровоцировать развитие кровотечения.
  • Нефротоксичность может развиться у пациентов, страдающих нарушениями функционирования почек, в случае одновременного использования данного медикамента и диуретиков или аминогликозидов.

Запрещено принимать алкоголь во время терапии. Это может спровоцировать такие реакции организма:

  • тахикардия;
  • тошнота;
  • боль в животе;
  • рвота;
  • резкое снижение артериального давления;
  • головная боль.

Прежде чем начать терапию с помощью рассматриваемого препарата, необходимо подробно рассказать своему лечащему врачу о любых принимаемых вами медикаментах. Это поможет специалисту корректным образом сформировать схему лечения.

Особенности

Что необходимо знать о препарате "Цефоперазон + Сульбактам"? Преимущества лекарственного средства состоят в том, что его эффект становится очевидным уже спустя короткое время. Однако следует учитывать большое количество нюансов, чтобы не навредить себе. Например, важно быть особенно осторожными тем пациентам, которые склонны к возникновению аллергических реакций. Существует риск летального исхода при наличии высокой персональной чувствительности. Если пациент замечает у себя малейшие проявления аллергических реакций, то ему следует немедленно прекратить принимать рассматриваемый препарат и обратиться к своему лечащему врачу за консультацией. Специалист сможет подобрать правильную замену.

В случае наличия обструкции желчных путей, проблем с функционированием почек, каких-либо заболеваний печени необходимо регулярно корректировать рабочую дозировку препарата с помощью лечащего врача. Максимальное количество лекарственного средства не может быть больше двух грамм в сутки. Почечно-печеночная недостаточность также создает условия для необходимости постоянно проверять концентрацию главного компонента в составе крови.

Параллельное применение антикоагулянтов требует регулярного мониторинга протромбинового времени и, как правило, дополнительного использования витамина K.

Если ситуация такова, что пациенту требуется долгое лечение рассматриваемым лекарственным средством, то существует опасность чрезмерного развития тех микроорганизмов, которые не являются чувствительными к данному веществу. Для того чтобы избежать этого, необходимо периодически проверять уровень показателей, отражающих адекватность функционирования разнообразных внутренних органов (почек, печени, органов, принимающих участие в процессе кроветворения). Это особенно актуально, если терапия проводится для новорожденного малыша.

В то время как вы проходите лечение с помощью рассматриваемого препарата, вам следует проявлять особенную бдительность и осторожность. Например, важно избегать необходимости водить автомобиль или участвовать в такой деятельности, которая потребует от вас высокой концентрации и быстрой реакции.

Аналоги

Существует ли какой-то выход для тех, кто по каким-то причинам не может использовать препарат "Цефоперазон + Сульбактам"? Аналоги смогут стать хорошим заменителем.

Так, среди них выделяют следующие медикаментозные средства:

  • "Азаран" (порошок).
  • "Вицеф".
  • "Кефотекс".
  • "Аксоне".
  • "Цедекс".
  • "Цефантрал".
  • "Бестум".
  • "Цемидексор".

Необходимо учитывать, что действие аналогов может определенным образом отличаться от действия рассматриваемого препарата. Именно поэтому такой выбор должен делать только специалист. Не полагайтесь на свой опыт и знания, а также только на информацию из инструкции.