Натриевая соль 1,2-дитиолан-3-пентановой кислоты

Химические свойства

Что такое альфа-липоевая кислота ? Тиоктовая кислота также имеет названия тиоктацид , липоевая кислота . Это витаминопободное вещество, кофактор пируватдегидрогеназного и альфа-кетоглутаратдегидрогеназного комплексов, .

Вещество синтезируют в виде светло-желтого кристаллического горького порошка, который не растворяется в воде, но хорошо растворим в этаноле. В лекарственных препаратах используют растворимую форму химического соединения – его натриевую соль . Вещество в большом количестве содержится в печени, шпинате, почках и сердце, рисе. Организм в норме способен синтезировать достаточное количество альфа-липоевой кислоты . Лекарство выпускают в форме концентрата для инфузионного раствора и внутримышечных инъекций, в виде покрытых оболочкой таблеток.

Альфа-липоевая кислота в бодибилдинге

Вещество применяют спортсмены для ликвидации свободных радикалов и снижения показателей оксидации после тренировок. Средство замедляет процессы разрушения белков и клеток, ускоряет восстановление после тренировки. Также вещество ускоряет и улучшает усвоение глюкозы мышцами, стимулирует процессы сохранения гликогена . Также считается, что кислоту можно применять в качестве эффективного жиросжигателя.

Фармакологическое действие

Гиполипидемическое, антиоксидантное, гепатопротективное, гипохолестеринемическое, дезинтоксикационное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Тиоктовая Кислота – кофермент окислительного декарбоксилирования пировиноградной кислоты и различных альфа-кетокислот . Вещество принимает участие в энергетическом, липидном и углеводном обмене, в метаболизме , связывает свободные радикалы. Под действием средства улучшается работа печени, активнее вырабатывается гликоген . Нейтрализуется действие экзогенных и эндогенных , алкоголя. По своей биохимической активности лекарство близко к витаминам группы В .

При добавлении альфа-липоевой кислоты в растворы для внутривенного введения (при совместимости растворов) уменьшается выраженность проявления побочных реакции от препаратов.

После перорального приема, желательно без пищи, вещество полно и быстро всасывается в пищеварительном тракте. Биодоступность достигает 30-60%, так как средство подвергается пресистемной биотрансформации. В тканях печени лекарство окисляется. Выводится с помощью почек. Период полувыведения составляет от 20 минут до часа.

Показания к применению

Лекарство назначают:

• при диабетической полиневропатии ;
• пациентам с алкогольной полинейропатией ;
• в составе комплексного лечения жировой дистрофии печени , хронического , различных интоксикаций и отравлений;
• при лечении и профилактике гиперлипидемии .

Противопоказания

Средство не используют:

• при ;
• у детей до 6 лет;
• в возрасте до 18 лет при лечении полиневропатии ;
• во время беременности ;
• женщины в период кормления грудью.

Побочные действия

Могут развиться следующие побочные действия:

• рвота, тошнота, боли в животе, ;
• зуд и , анафилактические реакции , гипогликемия ;
• , гипогликемия ;
• после быстрого внутривенного введения – задержка дыхания, рост , диплопия , судороги , кровотечения.

Тиоктовая кислота, инструкция по применению (Способ и дозировка)

При назначении препарата внутрь его используют в разовой дозировке 600 мг. Курс лечения длительный, в среднем – 3 месяца.

Инструкция на альфа-липоевую кислоту для инъекций

При тяжелой полиневропатии внутривенно вводят 600 мг средства, медленно, 50 мг в минуту. Концентрат разводят . Кратность введения – один раз в сутки. При необходимости дозу можно повысить до 1,2 г в сутки. Продолжительность лечения – до 4 недель.

Альфа-липоевая Эвалар принимается согласно инструкции производителя.

Передозировка

Взаимодействие

Лекарство снижает эффективность , усиливает эффект от применения оральных гипогликемических препаратов и .

Вещество нельзя смешивать в одной емкости с , этанолом, и растворами, реагирующими в SH-группами и дисульфидными мостиками.

Средство усиливает эффект от приема .

Этанол и лекарства, содержащие этиловый спирт ослабляют эффект от приема кислоты.

Особые указания

Антиоксиданты - вещества, которые тормозят окислительные реакции. Свободные радикалы, с которыми те борются, противостоят многим патологическим процессам в организме. Они не допускают развития раковых, сердечно-сосудистых заболеваний. В числе веществ, обладающих этими свойствами acidum thiocticum. Инструкция по применению тиоктовой кислоты (так с латыни переводится словосочетание) гласит, что это только одно из немногих действий этого соединения.

Тиоктовая, или липоевая кислота - биоактивное соединение, которое ранее считали витаминоподобным веществом. Но после детального изучения его причислил к витаминам, проявляющим лечебные свойства. В медицинской литературе встречается название витамин N.

Как антиоксидант тиоктовая кислота связывает свободные радикалы. По действию на организм она напоминает витамины группы В. Вещество проявляет дезинтоксикационные и гепатопротекторные свойства.

Липоевая кислота помогает избавиться от инсулинорезистентности. Эффект обеспечивается за счет снижения содержания сахара в крови и повышения уровня гликогена, образующегося из излишков глюкозы.

Этот полисахарид является главной формой хранения последней и запасным углеводом. Он расщепляется под воздействием ферментов, когда уровень сахара снижается, например, при физических нагрузках. Кислота уменьшает вероятность осложнений, которым опасен сахарный диабет - нарушениям в работе нервной системы, сердца, кровеносных сосудов.

После приема вещество всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация наблюдается через промежуток от 25 минут до 1 часа. Уровень биодоступности - от 30 до 60%. Выводится липоевая кислота в виде метаболитов через почки.

Против холестерина и лишнего веса

Липоевая кислота уменьшает концентрацию вредного холестерина в крови, поскольку принимает участие в жировом обмене и является важным его участником. Гипохолестеринемическое действие проявляется, если достаточно витамина поступает в организм. Препарат также угнетает аппетит. Это предупреждает появление избыточного веса и стабилизирует массу тела.

Тиоктовая кислота ускоряет снижение веса при сахарном диабете. Одним из ее достоинств является то, что при данном заболевании многие средства для нормализации массы запрещены.

В лечении сосудистых патологий

Поддерживая на необходимом уровне количество тиоктовой кислоты в организме, удается снизить вероятность развития сердечно-сосудистых патологий, включая инсульты и инфаркты. У больных с такими диагнозами вещество смягчает последствия недуга и препятствует опасным осложнениям.

Препарат ускоряет срок реабилитации, способствует более глубокому восстановлению функций организма после инсульта. При этом снижается степень пареза (неполного паралича) и нарушения работы нервной ткани головного мозга.

Показания

Применяют тиоктовую кислоту при полинейропатии (диабетической, алкогольной), отравлении, в частности, солями тяжелых металлов, бледной поганкой. Средство эффективно при патологиях печени:

• вирус гепатита А, хронический гепатит;
• жировая дистрофия;
• цирроз.

Назначают витамин N при гиперлипидемии, диагностированном коронарном атеросклерозе, избыточном весе.

Форма выпуска

Тиоктовая кислота выпускается в таблетках с пленочной оболочкой. Встречается следующая дозировка действующего вещества:

• 12 мг;
• 25 мг;
• 300 мг;
• 600 мг.

Лекарственное средство представлено и в виде раствора, который вводят внутривенно. В 1 мл - 12 или 25 мг действующего компонента. Ампулы выпускают емкостью 24, 50 мл.

Инструкция по применению

Организм хорошо переносит липоевую кислоту. Однако у ряда пациентов препарат вызывает аллергию, также он противопоказан при некоторых состояниях. Поэтому перед началом курса внимательно изучают аннотацию.

Противопоказания

Тиоктовая кислота не применяется для лечения при следующих условиях:

• обнаружена гиперчувствительность к липоевой кислоте или дополнительным ингредиентам, которые входят в состав препарата, к лактозе;
• пациент не достиг возраста 6 лет, при дозировке 600 мг - 18 лет.

Влияние на детский организм изучено недостаточно, поэтому решение о применении тиоктовой кислоты у этих пациентов принимает врач.

Дозировка

При тяжёлой нейропатии, вызванной сахарным диабетом, тиоктоновую кислоту получают внутривенно по 300–600 мг. Инъекции вводятся струйно или капельно. Продолжительность курса - 2–4 недели. Потом назначают таблеточную форму.

Дозировка определяется врачом, который берет во внимание тяжесть заболевания и состояние пациента.

Минимальная продолжительность терапии - 12 недель. По решению врачей, курс продолжают до тех пор, пока не добьются ожидаемого результата.

Побочное действие

Хоть список нежелательных реакций, возникающих от применения лекарственного средства, весьма короткий, о нем следует знать.

В течение курса лечения возникают такие нежелательные реакции:

• при приеме внутрь - расстройства пищеварения, проявляющиеся тошнотой, рвотой, жидким стулом, а также болью в животе;
• симптомы гиперреакции - сыпь на эпидермисе, крапивница, анафилактический шок;
• цефалгия;
• падение концентрации глюкозы в крови;
• при ускоренном парентеральном введении - усложнение или остановка дыхания, повышенное внутричерепное давление, диплопия - расстройство зрения, при котором в глазах двоится, мышечные спазмы, кровоточивость, поскольку угнетаются тромбоциты, точечные излияния в дерму, слизистые.

Особенности использования

Пища затрудняет всасывание лекарственного средства. Возможность применения тиоктовой кислоты при беременности зависит от того, каким будет соотношение пользы для женщины и риски для будущего ребенка. В целом действие препарата на плод по FDA не установлено.

Назначая тиоктовую кислоту, врач контролирует формулу крови, особенно у больных, страдающих сахарным диабетом. На время терапии алкоголь исключают из рациона.

Хранят таблетки при температуре +25°С, защищая от воздействия солнечных лучей и влаги. Исключают самовольный доступ несовершеннолетних к лекарству.

Взаимодействие с другими препаратами

Тиоктовая кислота взаимодействует с некоторыми лекарственными препаратами, что может повлиять на исход лечения. Наблюдаются такие явления:

• Препарат усиливает свойства средств, снижающих сахар в крови, и таким же образом влияет на инсулин. Это требует тщательной подборки дозировки гипогликемических продуктов.
• Раствор тиоктовой кислоты уменьшает эффективность цисплатина, который используется для лечения раковых патологий.
• Жидкая форма запрещена для одновременного применения с растворами Рингера, декстрозы, препаратами, вступающими во взаимодействие с дисульфидными и SH-группами.
• Усиление противовоспалительных свойств глюкокортикоидов.
• Этиловый спирт снижает действие препарата.

Передозировка

Передозировка возникает нечасто. Это объясняется тем что излишки кислоты, которые поступают с пищей, быстро эвакуируются, не успевая навредить организму. Несмотря на это, у пациентов при длительном приеме препарата, применении доз выше указанных, ухудшается состояние. Возникают следующие жалобы:

• гиперацидность желудочного сока;
• изжога;
• боль в подложечной зоне;
• головная боль.

При подобных проявлениях средство отменяют и назначают симптоматическую терапию. Цель мероприятий - поддержание жизненно важных функций.

Цена

Стоимость Тиоктовой кислоты зависит от производителя и формы выпуска препарата. Действуют такие цены:

• раствор для внутривенного введения (5 ампул, 600 мг) - 780 руб.;
• концентрат для приготовления раствора (30 мг, 10 ампул) - 419 руб.;
• таблетки 12 мг, 50 шт. - от 31 руб.;
• таблетки 25 мг, 50 шт. - от 53 руб.;
• таблетки 600 мг, 30 шт. - 702 руб.

Аналоги

В аптечной сети препараты с основным действующим веществом тиоктовая кислота представлены под такими названиями:

• раствор в рампулах Эспа-Липон (Esparma, Германия);
• раствор в ампулах Берлитион 300 (Berlin-Chemie AG/Menarini, Германия);
• таблетки в пленочной оболочке, концентрат для инфузий Октолипен (Фармстандарт, Россия);
• таблетки Тиогамма (Woerwag Pharma, Германия);
• таблетки Тиоктацид БВ (Meda Pharma, Германия);
• таблетки Тиолипон (Биосинтез, Россия);
• капсулы Октолипен (Фармстандарт, Россия);
• таблетки, раствор в ампулах Тиолепта (Канонфарма, Россия)

Дорогие или дешевые аналоги подбирает только врач.

Тиоктовая кислота является естественным антиоксидантом и противовоспалительным соединением, которое защищает мозг, способствует потере веса, улучшает состояние диабетиков, людей с циррозом печени, снижает риск сердечно-сосудистых заболеваний и облегчает боль. И это лишь некоторые из многочисленных преимуществ этого антиоксиданта. Другое название тиоктовой кислоты - липоевая, или альфа-липоевая кислота.

В системе анатомо-терапевтическо-химической классификации (АТХ) имеет следующий код: A16AX01. Этот код означает, что данное вещество оказывает влияние на пищеварительный тракт, обмен веществ. Используют этот препарат для лечения заболеваний ЖКТ и в случаях нарушения метаболизма.

Формы выпуска и состав

Альфа-липоевая кислота в аптеках продается в различных формах: таблетки, концентрат, порошок или раствор. Некоторые препараты, в составе имеющие липоевую кислоту, которые можно приобрести в аптеках:

• Тиоктацид 600 Т;
• Эспа-липон;
• Липотиоксон;
• Тиоктовая кислота 600;
• Берлитион.

Составы препаратов различаются. Например, раствор для инфузий Тиолепта содержит в 1 мл 12 мг тиоктовой кислоты, и в нем присутствуют вспомогательные вещества: меглюмин, макрогол и повидон. В связи с этим перед приемом лекарства стоит убедиться, что нет непереносимости к каким-либо веществам, входящих в состав средства. Изучите инструкцию по применению, прежде чем использовать препарат.

Фармакологическое действие

Альфа-липоевая кислота способна предотвратить некоторые виды повреждений клеток в теле, восстановить уровни витаминов (например, витамина Е и К), есть доказательства, что это вещество может улучшить функции нейронов при диабете. Нормализует энергетический, углеводный и липидный обмены, регулирует метаболизм холестерина.

Оказывает множество положительных действий на организм:

1. Стимулирует нормальный уровень гормонов, вырабатываемых щитовидной железой. Данный орган производит гормоны, которые регулируют созревание, рост и метаболизм. Если здоровье щитовидки нарушено, то выработка гормонов происходит бесконтрольно. Данная кислота способна восстановить равновесие в производстве гормонов.
2. Поддерживает здоровье нервов. Тиоктовая кислота защищает нервную систему.
3. Способствует нормальному функционированию сердечно-сосудистой системы, защищает от болезней сердца. Вещество улучшает функцию клеток и предотвращает их окисление, способствует правильному кровообращению, т. е. обладает кардиопротекторным эффектом, что может быть полезно для сердца.
4. Защищает здоровье мышц при физических нагрузках. Липоевая кислота снижает перекисное окисление липидов, которое приводит к повреждению клеток.
5. Поддерживает функционирование печени.
6. Сохраняет здоровье мозга и улучшает память.
7. Сохраняет нормальное состояние кожи.
8. Замедляет старение.
9. Поддерживает нормальный уровень глюкозы в крови.
10. Поддерживает здоровый вес тела и способствует похудению.

Фармакокинетика

Попадая в организм перорально, быстро всасывается из ЖКТ (пища снижает скорость всасывания). Концентрация становится максимальной через 40-60 минут. Распределяется в объеме, равном примерно 450 мл/кг. Выводится почками (от 80 до 90%).

Показания к применению

Назначается врачом, если были:

• отравление солями тяжелых металлов и прочие интоксикации;
• с целью профилактики или лечения поражений венечных артерий, питающих сердце;
• при болезнях печени и алкогольной нейропатии и диабетической.

Вещество может применяться для лечения алкоголизма.

Противопоказания

Противопоказан пациентам в случае:

• повышенной чувствительности к активному веществу или вспомогательным компонентам препарата;
• вынашивания ребенка и периода вскармливания грудью;
• если возраст менее 18 лет.

Как принимать Тиоктовую кислоту 600?

При приеме внутрь начальная доза равна 200 мг 3 раза в сутки, в дальнейшем переходят на 600 мг 1 раз в сутки. Доза для поддержания - 200-400 мг/сут.

Прием препарата при сахарном диабете

В случае осложнения диабета (диабетической полинейропатии) препарат могут назначить в количестве от 300 до 600 мг для введения внутривенно ежедневно на протяжении от 2 до 4 недель. После применяют поддерживающую терапию: прием вещества в форме таблеток в количестве 200-400 мг/сут.

Тиоктовая кислота в бодибилденге

Липоевая кислота повышает активность использования глюкозы в клетках и поддерживает ее уровень содержания в крови в норме. Это вещество способствует транспортировке аминокислот и прочих питательных веществ через кровоток. При этом она помогает мышцам поглощать больше доступного креатина.

Один из важных факторов, касающихся бодибилдеров, - это участие кислоты в метаболизме энергии в клетках организма. Это может дать преимущество для спортсменов и бодибилдеров, которые хотят увеличить свои физические возможности и спортивные результаты.

Организм человека может синтезировать небольшое количество данной кислоты, также ее можно получить из некоторых продуктов и пищевых добавок.

Азбука фитнеса. Боковой удар. Альфа-липоевая кислота.

#0 Качатам на заметку | Альфа Липоевая Кислота

Это вещество увеличивает количество гликогена в мышцах и облегчает переход питательных веществ, которые необходимы для роста мышц.

Прежде чем включить в свой рацион добавки, содержащие тиоктовую кислоту, необходимо проконсультироваться со специалистом.

Побочные действия

При приеме препаратов, содержащих тиоктовую кислоту, могут возникать следующие побочные явления:

• рвотные позывы;
• ощущение дискомфорта или жжения за грудиной;
• повышенное потоотделение;
• в случаях, когда кислоту используют путем внутривенного введения, возможно возникновение нарушения зрения, судороги;
• высокое внутричерепное давление, если препарат был введен слишком быстро;
• также вследствие быстрого введения могут наблюдаться затруднения при дыхании;
• аллергические реакции, высыпания на коже;
• появление симптомов гипогликемии (из-за улучшенного усвоения глюкозы).

Особые указания

Для пациентов, проходящих лечение с применением данной кислоты, есть некоторые особые указания.

Совместимость с алкоголем

Несовместимо. Люди, которые принимают препарат с тиоктовой кислотой, должны воздерживаться от потребления алкогольных напитков.

Влияние на способность управлять механизмами

При занятиях, где требуется достаточная скорость реакции и особое внимание, нужно соблюдать осторожность, потому что данное вещество оказывает воздействие на возможность заниматься подобными видами деятельности, которые могут быть опасными.

Применение при беременности и в период лактации

Во время протекания беременности принимать данную кислоту противопоказано, как и в период лактации.

Назначение Тиоктовой кислоты 600 детям

Детям и подросткам, не достигшим 18 лет, липоевая кислота противопоказана.

Применение в пожилом возрасте

Людям, которым больше 75 лет, при применении данного вещества необходимо быть особо осторожными.

Передозировка

Признаками передозировки являются тошнота, рвота, мигрень. В тяжелых случаях возможны нарушение сознания, непроизвольное сокращение мышц, возникающее приступами, нарушение кислотно-щелочного равновесия с лактоацидозом, падение уровня глюкозы в крови ниже нормы, ДВС-синдром, плохая свертываемость крови (нарушение свертываемости), синдром ПОН, подавление костного мозга и необратимое прекращение активности клеток скелетных мышц.

Брутто-формула

C 8 H 14 O 2 S 2

Фармакологическая группа вещества Тиоктовая кислота

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

62-46-4

Характеристика вещества Тиоктовая кислота

Светло-желтый кристаллический порошок горьковатого вкуса. Нерастворим в воде (натриевая соль растворима) и растворим в спирте.

Фармакология

Фармакологическое действие - антиоксидантное, гипохолестеринемическое, гиполипидемическое, гепатопротективное, дезинтоксикационное .

Является коферментом окислительного декарбоксилирования пировиноградной кислоты и альфа-кетокислот, нормализует энергетический, углеводный и липидный обмены, регулирует метаболизм холестерина. Улучшает функции печени, снижает повреждающее влияние на нее эндогенных и экзогенных токсинов.

После приема внутрь быстро и достаточно полно всасывается из ЖКТ (прием с пищей снижает всасывание), C max достигается в течение 25-60 мин. Биодоступность составляет 30-60% (вследствие пресистемной биотрансформации). В печени окисляется и конъюгирует. Объем распределения — около 450 мл/кг. Экскретируется почками в виде метаболитов (80-90%) с T 1/2 20-50 мин. Общий плазменный Cl — 10-15 мл/мин.

Применение вещества Тиоктовая кислота

Парентерально, внутрь 300 и 600 мг: диабетическая и алкогольная полинейропатия.

Внутрь 12 и 25 мг: жировая дистрофия печени, цирроз печени, хронический гепатит, гепатит А, интоксикации (в т.ч. солями тяжелых металлов), отравление бледной поганкой, гиперлипидемия (в т.ч. с развитием коронарного атеросклероза — лечение и профилактика).

Противопоказания

Гиперчувствительность, детский возраст до 6 лет (до 18 лет при лечении диабетической и алкогольной полинейропатии).

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Тиоктовая кислота

Со стороны органов ЖКТ : при приеме внутрь — тошнота, рвота, боль в животе, диарея.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, анафилактический шок.

Прочие: головная боль, нарушение метаболизма глюкозы (гипогликемия); при быстром в/в введении — кратковременная задержка или затруднение дыхания, повышение внутричерепного давления, судороги, диплопия, точечные кровоизлияния в кожу и слизистые и склонность к кровотечению (из-за нарушения функций тромбоцитов).

Взаимодействие

Усиливает эффекты пероральных гипогликемических препаратов и инсулина (может потребоваться снижение дозы гипогликемических средств). Тиоктовая кислота (в виде раствора для инфузий) снижает эффективность цисплатина. Тиоктовая кислота (в виде раствора для инфузий) несовместима с раствором декстрозы, раствором Рингера, а также с соединениями (в т.ч. их растворами), взаимодействующими с дисульфидными и SH-группами. Алкоголь может снизить эффективность тиоктовой кислоты.

Передозировка

Симптомы: головная боль, тошнота, рвота.

Лечение: симптоматическая терапия, поддержание жизненно важных функций. Специфический антидот неизвестен.

Пути введения

В/в, внутрь .

Меры предосторожности вещества Тиоктовая кислота

В период лечения необходим регулярный контроль концентрации глюкозы в крови (особенно в начале терапии) у пациентов с сахарным диабетом. Пациентам рекомендуется воздерживаться от приема алкогольных напитков во время лечения.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Торговые названия

Название	Значение Индекса Вышковского ®
	0.0708
	0.0521
	0.0427
	0.0308
	0.0162
	0.0154
	0.0133

Спасибо

Сайт предоставляет справочную информацию исключительно для ознакомления. Диагностику и лечение заболеваний нужно проходить под наблюдением специалиста. У всех препаратов имеются противопоказания. Консультация специалиста обязательна!

Тиоктацид представляет собой метаболический лекарственный препарат, содержащий вещество, которое в норме вырабатываются в организме человека. Дополнительное поступление активного метаболита в организм к уже имеющемуся количеству улучшает функционирование клеток и тканей, которые используют данное вещество в процессах жизнедеятельности особенно активно.

Тиоктацид обладает мощным антиоксидантным действием, связывая свободные радикалы и профилактируя повреждение клеток. Кроме того, Тиоктацид обладает свойствами гепатопротектора и участвует в регуляции обмена веществ и энергии на клеточном уровне. Основной сферой применения Тиоктацида является лечение и профилактика нейропатии и вызванных ей нарушений чувствительности при сахарном диабете или алкоголизме . Кроме того, в составе комплексного лечения Тиоктацид применяется при заболеваниях печени и атеросклерозе .

Состав, формы выпуска и названия Тиоктацида

В настоящее время Тиоктацид выпускается в двух лекарственных формах:
1. Таблетки быстрого высвобождения для приема внутрь;
2. Раствор для внутривенного введения.

Таблетки Тиоктацид БВ применяются раз в сутки, по 1 таб. натощак за 20-30 мин. до еды. Время приема может быть любым удобным для пациента.

Раствор для внутривенной инфузии правильно называется Тиоктацид 600Т . Таким образом, различные литеры, добавленные к основному названию препарата, позволяют легко понять, о какой лекарственной форме идет речь.

В качестве активного компонента таблетки и концентрат содержат тиоктовую кислоту (альфа-липоевую) . Раствор представляет собой трометамоловую соль тиоктовой кислоты, что на сегодня является наиболее безопасным и дорогим в производстве продуктом. Балластные вещества отсутствуют. Сам по себе трометамол применяется для восстановления кислото-щелочного равновесия крови. Раствор содержит 600 мг тиоктовой кислоты в 1 ампуле (24 мл).

В качестве вспомогательных компонентов содержит стерильную воду для инъекций и трометамол, не содержит пропиленгликоли, этилендиамин, макрогол и т.д. Тиоктацид БВ таблетки содержат минимальное количество вспомогательных веществ, не содержат лактозу, крахмал, кремний, кастровое масло и т.д., что обычно добавляется в более дешевые препараты.

Таблетки имеют продолговатую, двояковыпуклую форму и окрашены в желто-зеленый цвет. Выпускаются в упаковках по 30 и 100 штук. Раствор прозрачный, окрашенный в желтоватый цвет. Выпускается в ампулах по 24 мл, расфасованных в упаковки по 5 шт.

Тиоктацид – сфера применения и терапевтические эффекты

Активное вещество Тиоктацида принимает участие в процессе обмена веществ и энергии, осуществляемых в митохондриях. Митохондрии – это структуры клеток, которые обеспечивают образование универсального энергетического вещества АТФ (аденозинтрифосфорной кислоты) из жиров и углеводов. АТФ используется всеми клетками в качестве источника энергии. Для понимания роли молекулы АТФ ее можно условно сравнить с бензином, который необходим для движения автомобиля.

Если АТФ недостаточно, то клетка не сможет нормально функционировать. В результате разовьются различные нарушения функций не только клеток, испытывающих недостаток АТФ, но и всего органа или ткани, которые они составляют. Поскольку АТФ образуется в митохондриях из жиров и углеводов, то дефицит питательных веществ автоматически приводит к этому.

При сахарном диабете, алкоголизме и других заболеваниях мелкие кровеносные сосуды часто оказываются закупоренными и плохо проходимыми, вследствие чего нервные волокна, расположенные в толще тканей, не получают достаточного количества питательных веществ, а, следовательно, испытывают дефицит и АТФ. Вследствие этого развивается патология нервных волокон, которая проявляется в нарушении чувствительности и двигательной проводимости, и человек испытывает боль, жжение, онемение и другие неприятные ощущения в области, где проходит пораженный нерв.

Чтобы устранить данные неприятные ощущения и нарушения движений, необходимо восстановить питание клеток. Тиоктацид представляет собой важный элемент цикла обмена веществ, при участии которого в митохондриях может образовываться довольно большое количество АТФ, удовлетворяющее потребности клеток. То есть, Тиоктацид представляет собой вещество, способное устранить дефицит питания в нервных волокнах и, тем самым, устранить тягостные проявления нейропатии. Именно поэтому препарат применяется для терапии полиневропатий различного происхождения, в том числе алкогольных, диабетических и т.д.

Кроме того, Тиоктацид обладает антитоксическим, антиоксидантным и инсулиноподобным действием. В качестве антиоксиданта препарат защищает клетки всех органов и систем от повреждения свободными радикалами, образующимися в процессе уничтожения различных чужеродных веществ (например, воли тяжелых металлов, частички пыли, ослабленные вирусы и т.д.), попавших в организм человека.

Антитоксическое действие Тиоктацида заключается в устранении явлений интоксикации за счет ускорения выведения и обезвреживания веществ, вызывающих отравление организма.

Инсулиноподобное действие Тиоктацида заключается в способности уменьшать концентрацию глюкозы в крови за счет увеличения ее потребления клетками. Поэтому у людей, страдающих сахарным диабетом, Тиоктацид уменьшает уровень глюкозы в крови, нормализует общее состояние и работает вместо собственного инсулина . Однако его активность не достаточна для полной замены собственного инсулина, поэтому при сахарном диабете придется принимать таблетки, снижающие уровень сахара, или вводить инсулин инъекционно. Однако при применении Тиоктацида можно существенно снизить дозировку таблеток или инсулина для поддержания уровня сахара в крови в пределах допустимой нормы.

Тиоктацид обладает гепатопротекторным действием и может применяться в составе комплексной терапии различных заболеваний печени, таких, как гепатиты , цирроз и др. Кроме того, происходит выведение вредных насыщенных жирных кислот (липопротеинов низкой и очень низкой плотности), которые провоцируют развитие атеросклероза, ИБС и других заболеваний сердечно-сосудистой системы. Уменьшение концентрации "вредных" жиров называется гиполипидемическим действием Тиоктацида. Благодаря этому эффекту профилактируется атеросклероз. Кроме того, Тиоктацид снижает чувство голода, расщепляетжировые отложения и не дает накапливаться новым, что успешно используется для снижения веса.

Показания к применению

Основным показанием к применению Тиоктацида является лечение симптомов нейропатии или полинейропатии при сахарном диабете или алкоголизме.

Кроме того, Тиоктацид показан к применению в составе комплексной терапии при следующих состояниях или заболеваниях:

• Атеросклероз различных сосудов, в том числе коронарных;
• Заболевания печени (гепатит и цирроз);
• Отравление солями тяжелых металлов и другими веществами (даже бледной поганкой).

Инструкция по применению

Рассмотрим правила применения таблеток и концентрата для инъекций Тиоктацид по-отдельности, чтобы максимально четко расставить акценты.

Таблетки Тиоктацид БВ – инструкция по применению

Таблетки следует принимать по 600 мг один раз в сутки за полчаса до первого приема пищи. Таблетки необходимо проглатывать целиком, не разжевывая и не измельчая иными способами, а запивая минимум половиной стакана воды .

Курс терапии длительный, пока сохраняются факторы, повреждающие нерв, так как тиоктовая кислота не накапливается в организме и активно расходуется, то при прекращении приема ее уровень снижается и через какое то время возможен процесс обратного ухудшения состояния клеток.

Раствор Тиоктацид 600 Т – инструкция по применению

При тяжелом течении заболевания и выраженной симптоматике нейропатии рекомендуется сначала в течение 2 – 4 недель вводить препарат внутривенно, а затем переходить на длительный поддерживающий прием Тиоктацида по 600 мг в сутки. Раствор вводится напрямую внутривенно, медленно или используется для приготовления раствора для внутривенного введения. Для этого содержимое одной ампулы необходимо развести в любом количестве (возможно самое минимальное) физиологического раствора. Для разведения можно использовать только физиологический раствор.

При тяжелой нейропатии Тиоктацид вводится внутривенно в форме готового раствора по 600 мг в сутки в течение 2 – 4 недель. Затем человека переводят на поддерживающие дозировки – 600 мг Тиоктацида БВ в сутки в форме таблеток. Длительность поддерживающей терапии не ограничена, и зависит от скорости нормализации состояния и исчезновения симптоматики, устранения повреждающих факторов. Если человек получает инфузии Тиоктацида в условиях дневного стационара, то на выходные дни можно заменять внутривенное введение препарата приемом таблеток в той же дозировке.

Правила введения раствора Тиоктацида

Всю суточную дозу препарата следует вводить за одну внутривенную инфузию. Это означает, если человеку необходимо получить 600 мг Тиоктацида, то следует развести одну ампулу концентрата объемом 24 мл в любом количестве физиологического раствора, и все полученное количество ввести за один раз. Инфузия раствора Тиоктацида проводится медленно, со скоростью не быстрее 12 мин. Время введения зависит от количества физ. раствора. То есть, 250 мл раствора необходимо вводить в течение 30-40 минут.

Если Тиоктацид вводится в форме внутривенной инъекции, то раствор из ампулы набирают в шприц и присоединяют к нему перфузор. Внутривенное введение должно быть медленным, и продолжаться не менее 12 минут для 24 мл концентрата.

Поскольку раствор Тиоктацида чувствителен к свету, то готовить его следует непосредственно перед введением. Ампулы с концентратом также следует вынимать из упаковки только непосредственно перед применением. В течение всего времени инфузии, для предупреждения негативного воздействия света на готовый раствор, емкость, где он находится, необходимо прикрывать фольгой. Готовый раствор, находящийся в емкости, обернутой фольгой, можно хранить до 6 часов.

Применение при беременности и кормлении грудью

К сожалению, данные проведенных в настоящий момент исследований и результаты наблюдений за клиническим применением Тиоктацида не позволяют сделать однозначного вывода о безопасности препарата для беременных женщин и кормящих матерей. Отсутствуют подтвержденные и проверенные данные о влиянии Тиоктацида на рост и развитие плода, а также о его проникновении в грудное молоко . Однако, теоретически активное вещество Тиоктацида безопасное и безвредное для всех людей, в том числе и для беременных женщин.

Но в связи с отсутствием подтвержденных данных о безопасности препарата не следует применять его в течение всей беременности . Беременным женщинам разрешается использовать Тиоктацид под контролем и строго по назначению врача только в том случае, если предполагаемая польза превышает все возможные риски. При использовании Тиоктацида кормящими матерями следует перевести ребенка на искусственные смеси.

Особые указания

На начальных этапах лечения возможно усиление неприятных ощущений при нейропатии, что связано с процессом восстановления структуры нервного волокна.

Употребление алкогольных напитков на фоне применения Тиоктацида может существенно снизить эффективность терапии, так как он расходуется на выведение токсичных продуктов спирта.

Терапия нейропатии, связанной с сахарным диабетом, должна проводиться на фоне постоянного поддержания уровня глюкозы в крови в нормальных пределах. Поскольку Тиоктацид усиливает эффекты препаратов, уменьшающих уровень сахара в крови (гипогликемических средств), то в начале лечения следует часто контролировать концентрацию глюкозы крови. При низком уровне сахара крови следует снизить дозировку инсулина или гипогликемических средств.

При применении Тиоктацида может изменяться запах мочи, что не имеет клинического значения.

Тиоктацид не оказывает влияния на способность к концентрации внимания и выполнению высокоточных действий, таких, как вождение автомобиля или управление сложными механизмами. Поэтому на фоне лечения Тиоктацидом человек может заниматься любым видом деятельности, соблюдая определенную осторожность.

Молочные продукты, содержащие кальций , рекомендуется употреблять не ранее, чем через 4 – 5 часов после приема или введения Тиоктацида, поскольку препарат нарушает усвоение ионов металлов, вступая с ними в химическое взаимодействие.

Передозировка

Передозировка может возникать при приеме или введении Тиоктацида в дозировке более 10 000 мг (16 таблеток или ампул по 600 мг). Передозировка проявляется судорожными припадками по типу эпилептических, лактоацидозом, гипогликемической комой , кровотечениями , нарушением свертываемости крови, тошнотой , рвотой , головными болями , беспокойством или туманностью сознания.

При подозрении на передозировку Тиоктацидом необходимо в максимально сжатые сроки госпитализировать человека в отделение интенсивной терапии. Поскольку специфического антидота (противоядия) для Тиоктацида не существует, то лечение передозировки начинают с удаления остатков вещества из организма путем промывания желудка , вызова рвоты и приема сорбентов . Затем проводят симптоматическое лечение, направленное на поддержание нормального функционирования органов и систем, и купирования судорог .

Взаимодействие с лекарственными средствами

Тиоктацид уменьшает эффективность Циспластина, поэтому при их одновременном применении следует увеличивать дозировку последнего.

Тиоктацид вступает в химическое взаимодействие с металлами, поэтому его нельзя применять одновременно с препаратам, содержащими соединения железа, магния, кальция, алюминия и др. Следует разносить прием Тиоктацида и препаратов, содержащих соединения металлов, на 4 – 5 часов. Оптимально Тиоктацид принимать утром, а препараты с металлами – после обеда или вечером.

Тиоктацид усиливает эффект инсулина и препаратов, снижающих уровень сахара в крови (гиполипидемических средств), поэтому может потребоваться снижение их дозировки.

Алкогольные напитки уменьшают эффективность Тиоктацида.

Тиоктацид не совместим с растворами сахаров (глюкозы, фруктозы, Рингера и т.д.).

Противопоказания к применению

Тиоктацид противопоказан к применению при наличии у человека следующих заболеваний или состояний:

• Беременность;