Пентоксифиллин — это типичный представитель группы вазодилатирующих средств, которые используют при патологиях процессов кровообращения. В аптеках он продается в виде капсул, концентрированных порошков и готовых инъекционных растворов. В точках продажи препараты пентоксифиллина отпускают при наличии рецепта.

Таблетки пентоксифиллина двояковыпуклые, имеют розоватый оттенок и кишечнорастворимую оболочку. В каждой таблетке может содержаться до 100 мг действующего компонента. Вспомогательные компоненты следующие:

Инъекционный раствор выглядит как — полностью прозрачная или с желтоватым оттенком жидкость. В её составе:

1. Инъекционная жидкость;
2. NaCl;
3. Натриевый дифосфат.

Фармакодинамические и фармакокинетические свойства

Суть действия пентоксифиллина заключается в улучшении циркуляции крови и её физико-химических свойств. Препараты пентоксифиллина оказывают сосудорасширяющий эффект, ингибируют действие фермента фосфодиэстеразы и стимулируют накопление в кровяных клетках циклического аденозинмонофосфата.

Также лекарство тормозит процесс агрегации форменных элементов крови (тромбоциты, эритроциты), делает их более эластичными, уменьшает количество белка фибриногена в плазме крови и стимулирует течение фибринолиза. В результате кровь становится более жидкой, способной к обратной деформации и так далее.

Кроме этого препараты с пентоксифиллином оказывают невыраженное миотропное действие, уменьшает общее периферическое сопротивление и не сильно расширяет коронарные сосуды.

Наиболее заметно эффект от вазодилатирующего вещества пентоксифиллина сказывается на головном мозге, верхних и нижних конечностях. За счет усиления кровообращения ткани лучше напитываются кислородом, всеми полезными веществами и микроэлементами.

Пентоксифиллин способен проникать в грудное молоко и околоплодные воды, поэтому беременным и кормящим грудью не рекомендуется его использовать.

После попадания в организм пентоксифиллин довольно быстро всасывается в полости кишечника. Он практически сразу попадает в печень и уже через 1 час достигает своей максимальной концентрации в плазме крови. Если у пациента присутствуют заболевания печени, вещество становится более биодоступным.

Период полувыведения пентоксифиллина из организма составляет 1,5 часа. Выводится он в основном почками в виде метаболитов. Незначительная часть вещества выводится кишечником. За 4 часа выводится практически 90% пентоксифиллина. Если у человека присутствуют нарушения со стороны печени и почек, этот период может значительно увеличиваться.

Показания и противопоказания к применению

Пентоксифиллин и другие вазолидирующие средства используют при:

Основные противопоказания к использованию лекарств с пентоксифиллином:

1. Гиперчувствительность к пентоксифиллину, производным метилксантина или остальным компонентам лекарственного средства;
2. Порфирия (разновидность генетических патологий печени, при которых гемоглобин синтезируется неправильно);
3. Острый инфаркт миокарда;
4. Обильные кровотечения;
5. Кровоизлияния в сетчатку глаза или мозг в анамнезе;
6. Острый геморрагический инсульт;
7. Выраженный коронарный или церебральный атеросклероз;

Пентоксифиллина нежелательно использовать для детей младше 14 лет. При атеросклерозе сердечных или мозговых сосудов, который сопровождается артериальной гипертензией, проблемами с сердечным ритмом, сердечной или печеночной недостаточностью, схема и длительность лечения должны быть подобраны индивидуально.

Аккуратно Пентоксифиллин нужно использовать пациентам, которые недавно перенесли операцию.

Способ применения и дозы

Пентоксифиллин должен приниматься после еды и запиваться обычной чистой водой. Стандартной суточной дозировкой считается 3-х разовый прием 2 таблеток препарата. После того как будет достигнут приемлемый результат от лечения (обычно это занимает до 2-х недель), дозировку снижают до одной капсулы.

Общий курс лечения может составлять от одного до трех месяцев, зависит от типа и выраженности патологии. Крайняя суточная доза лекарственного вещества — 1200 мг.

ВАЖНО! Для пациентов с хронической почечной недостаточностью доза препарата делится на 2.

Инъекционный раствор вводится внутривенным или внутриартериальным способом. Внутривенное введение средства предполагает медленное поступление препарата в кровь в дозировке 0,1 г в 250-500 мл изотонического NaCl. В таких же пропорциях Пентоксифиллин смешивается с глюкозным раствором.

Если препарат будет вводится внутриартериально, сначала должна соблюдаться дозировка 0,1 г в 20-50 мл изотонического NaCl (это для первого дня лечения). В остальные дни терапии дозировка увеличивается до 0,2-0,3 г на то же количество жидкости. Средняя скорость введения порции лекарства составляет 10 минут.

Если у больного присутствует лабильное артериальное давление, почечные патологии или склонность к повышению артериального давления, дозировка Пентоксифиллина для него должна быть подобрана в индивидуальном порядке.

Побочные эффекты

У некоторых пациентов развиваются побочные эффекты от приема лекарств с пентоксифиллином. Это могут быть следующие симптомы?

1. ЦНС: проблемы со сном, головные боли и головокружения, ощущение постоянной тревожности, нарушения чувствительности;
2. Кожный покров: гипертермия, краснота кожного покрова в области выше грудной клетки;
3. ЖКТ: ощущение сухости в ротовой полости, плохой аппетит, снижение кишечного тонуса и ухудшение перистальтики, появление песка в желчном пузыре;
4. Зрение: ухудшение зрения, и скотома (появление слепого участка в поле зрения);
5. Сердце и сосуды: нарушение ритма сердца, боли в сердце, увеличение частоты сердечных сокращений, понижение давления;
6. Гомеостаз и кроветворение: кровотечения разной локализации (в том числе из органов ЖКТ) уменьшение числа тромбоцитов, лейкоцитов и других элементов крови;
7. Аллергические реакции: повышение температуры тела, появление зудящей сыпи, развитие ангионевротического отека и анафилактического шока;
8. Другие изменения: гиперактивность ферментов печени (АЛТ, ACT, ЛДГ) и щелочной фосфатазы.

Передозировка

При передозировке Пентоксифиллином у пациентов развиваются следующие симптомы:

• Подташнивание;
• Головокружение;
• Синюшность кожи и слизистых;
• Сбои в сердечном ритме и кровяном давлении;
• Появление красных пятен на кожном покрове;
• Гипертермия и озноб;
• Судорожные сокращения в конечностях;
• Потеря сознания;
• Отсутствие одного или нескольких рефлексов;
• Перевозбужденность;
• Рвота массами, похожими на кофе.

Лечение передозировок Пентоксифиллином носит симптоматический характер. Большое внимание уделяется восстановлению дыхательной функции и поддержанию стабильного давления. Для устранения судорог используется Диазепам.

Если у пациента развилась сильная аллергическая реакция или появились симптомы передозировки, принимаются такие меры:

1. Прекращение приема лекарственного средства;
2. Обеспечение удобного положения тела, чтоб человеку было проще дышать;

Сочетаемость с фармакологическими препаратами

Пентоксифиллин может по-разному сочетаться с лекарствами:

• Гепарин, фибринолитические лекарства, теофиллин, гипогликемические (инсулин и пероральные гипогликемические средства включительно) и антигипертензивные препараты: при взаимодействии с Пентоксифиллином их эффект усиливается.
• При одновременном использовании Пентоксифиллина с антибиотиками, вальпроевой кислотой, прямыми и непрямыми коагулянтами и тромболитиками действие этих препаратов усиливается.

Очень рискованно использовать препараты пентоксифиллина одновременно с Циметидином. Это средство может повысить уровень пентоксифиллина в кровяной плазмолитической жидкости, из-за чего возрастут риски появления побочных эффектов.

Рыночное название и лекарственного средства

В аптеках пентоксифиллин продается под разными наименованиями. Самые распространенные препараты с пентоксифиллином:

Также есть группа препаратов, которые очень схожи по своему механизму действия и эффекту с пентоксифиллином. Это лекарства с ксантинолом никотинатом в качестве действующего вещества. На рынке они продаются под одноименным названием. Цена на лекарство обычно не превышает 200 рублей.

Производное диметилксантина пентоксифиллин относится к группе ангиопротекторов и средств, облегчающих движение крови по паутине капилляров. Пентоксифиллин улучшает реологические свойства крови, способствует «расклеиванию» слипшихся тромбоцитов, делает эритроциты более эластичными, улучшает микроциркуляцию и насыщает ткани кислородом. Если смотреть на его действие сквозь биохимическую призму, то препарат повышает концентрацию энергетических субстратов цАМФ и АТФ, соответственно, в тромбоцитах и эритроцитах с логичным возрастанием энергетического потенциала, в результате чего реализуется вазодилатирующий эффект, снижается общее периферическое сопротивление сосудов, возрастает систолический (ударный) и минутный объем крови на фоне отсутствия или весьма слабого изменения частоты сердечных сокращений. Пентоксифиллин расширяет, в том числе, и артерии сердца, что облегчает доставку кислорода к сердечной мышце, да и сама кровь, вследствие расширения сосудов легких, становится более оксигенированной. В дополнение к этому препарат тонизирует мускулатуру, задействованную в процессе дыхания - диафрагмальные и межреберные мышцы. При внутривенном введении пентоксифиллин стимулирует коллатеральное (проще говоря, «окольное») кровообращение.

Концентрация АТФ под действием препарата повышается не только в эритроцитах, но и в тканях головного мозга. Там же, в головном мозге, врачи-неврологи вправе ожидать у своих пациентов и улучшения микроциркуляции в ишемизированных участках. Еще один «бонус» пентоксифиллина для центральной нервной системы - стимуляция биоэлектрической деятельности.

Пентоксифиллин выпускается в форме таблеток и раствора для внутривенного и внутриартериального введения. Схема лечения и доза препарата устанавливаются в индивидуальном порядке. Во время лечения пентоксифиллином рекомендуется контролировать показатели артериального давления, а при комбинировании препарата с противотромбическими средствами - и показателей свертывания крови. Инъекционное введение пентоксифиллина требует особой осторожности: в данной ситуации пациента целесообразно поместить в положение лежа. Низкое и перемежающееся артериальное давление является основанием для снижения рекомендуемой дозы препарата. Это условие справедливо и для пожилых людей. А вот для курильщиков доза должна быть выше, т.к. данный человеческий порок снижает терапевтическую эффективность препарата. Хотя гораздо лучше для организма будет вовсе отказаться от курения.

Фармакология

Средство, улучшающее микроциркуляцию, ангиопротектор, производное диметилксантина. Пентоксифиллин уменьшает вязкость крови, вызывает дезагрегацию тромбоцитов, повышает эластичность эритроцитов (за счет воздействия на патологически измененную деформируемость эритроцитов), улучшает микроциркуляцию и увеличивает концентрацию кислорода в тканях. Повышает концентрацию цАМФ в тромбоцитах и АТФ в эритроцитах с одновременным насыщением энергетического потенциала, что в свою очередь приводит к вазодилатации, снижению ОПСС, возрастанию ударного объема крови и минутного объема крови без значительного изменения ЧСС.

Расширяя коронарные артерии, увеличивает доставку кислорода к миокарду, расширяя сосуды легких, улучшает оксигенацию крови. Повышает тонус дыхательной мускулатуры (межреберных мышц и диафрагмы).

В/в введение, наряду с указанным выше действием, приводит к усилению коллатерального кровообращения, увеличению объема протекающей крови через единицу сечения.

Повышает концентрацию АТФ в головном мозге, благоприятно влияет на биоэлектрическую деятельность ЦНС. Улучшает микроциркуляцию в зонах нарушенного кровоснабжения.

При окклюзионном поражении периферических артерий (перемежающейся хромоте) приводит к удлинению дистанции ходьбы, устранению ночных судорог икроножных мышц и болей в покое.

Фармакокинетика

После приема внутрь хорошо всасывается из ЖКТ. Отмечается незначительный метаболизм при "первом прохождении" через печень. Связывается с мембранами эритроцитов. Подвергается биотрансформации сначала в эритроцитах, затем в печени. Некоторые метаболиты являются активными. T 1/2 из плазмы неизмененного вещества составляет 0.4-0.8 ч, метаболитов - 1-1.6 ч. Через 24 ч большая часть дозы выводится с мочой в виде метаболитов, меньшая часть (около 4%) - через кишечник.

Выведение пентоксифиллина уменьшается у пациентов пожилого возраста и при заболеваниях печени.

Форма выпуска

Вспомогательные вещества: натрия хлорид 9 мг, вода д/и до 1 мл.

100 мл - контейнеры полимерные (1) - пакеты полиэтиленовые.

Дозировка

Применяют в/а (струйно или капельно), в/в (струйно или капельно), в/м, внутрь. Доза и схема лечения устанавливаются индивидуально.

Взаимодействие

Пентоксифиллин может потенцировать действие антигипертензивных препаратов.

На фоне парентерального применения пентоксифиллина в высоких дозах возможно усиление гипогликемического действия инсулина у пациентов с сахарным диабетом.

При одновременном применении с кеторолаком возможно повышение риска развития кровотечений и/или увеличение протромбинового времени; с мелоксикамом - повышение риска развития кровотечений; с симпатолитиками, ганглиоблокаторами и вазодилататорами - возможно понижение АД; с гепарином, фибринолитическими препаратами - усиление противосвертывающего действия.

Циметидин значительно увеличивает концентрацию пентоксифиллина в плазме крови, в связи с этим при одновременном применении может повышаться вероятность развития побочных эффектов.

Побочные действия

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение; тревожность, нарушения сна; судороги.

Дерматологические реакции: гиперемия кожи лица, "приливы" крови к коже лица и верхней части грудной клетки, отеки, повышенная ломкость ногтей.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, снижение аппетита, атония кишечника, обострение холецистита, холестатический гепатит, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ.

Со стороны органа зрения: нарушение зрения, скотома.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмия, кардиалгия, прогрессирование стенокардии, снижение АД.

Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения.

Со стороны свертывающей системы крови: гипофибриногенемия; кровотечения из сосудов кожи, слизистых оболочек, желудка, кишечника.

Аллергические реакции: зуд, гиперемия кожи, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок.

Показания

Нарушения периферического кровообращения (в т.ч. при перемежающейся хромоте), связанные с хроническими окклюзионными расстройствами кровообращения в артериальных сосудах нижних конечностей. Ишемическое нарушение мозгового кровообращения, ишемический инсульт и постинсультные состояния; церебральный атеросклероз (головокружение, головная боль, нарушения памяти, нарушения сна), дисциркуляторная энцефалопатия, вирусная нейроинфекция (профилактика возможного нарушения микроциркуляции). ИБС, состояние после перенесенного инфаркта миокарда. Диабетическая ангиопатия. Острые нарушения кровообращения в сетчатке и сосудистой оболочке глаза, острая ишемическая невропатия зрительного нерва. Отосклероз, дегенеративные изменения на фоне патологии сосудов внутреннего уха с постепенным снижением слуха. ХОБЛ, бронхиальная астма. Импотенция сосудистого генеза.

Противопоказания

Острый инфаркт миокарда, порфирия, массивное кровотечение, геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза, беременность, период лактации. Для в/в введения (дополнительно) - аритмии, выраженный атеросклероз коронарных или мозговых артерий, неконтролируемая артериальная гипотензия.

Повышенная чувствительность к пентоксифиллину и другим производным ксантина.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Адекватных и хорошо контролируемых клинических исследований безопасности применения пентоксифиллина при беременности не проведено.

Пентоксифиллин и его метаболиты выделяются с грудным молоком. При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Применение при нарушениях функции печени

При тяжелых нарушениях функции печени требуется коррекция режима дозирования пентоксифиллина.

Применение при нарушениях функции почек

При нарушениях функции почек требуется коррекция режима дозирования пентоксифиллина.

Применение у детей

C осторожностью применять у детей и подростков в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не изучены).

Особые указания

C осторожностью применять при лабильности АД (склонность к артериальной гипотензии), хронической сердечной недостаточности, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (для приема внутрь), после недавно перенесенных оперативных вмешательств, при печеночной и/или почечной недостаточности, у детей и подростков в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не изучены).

При нарушениях функции почек или тяжелых нарушениях функции печени требуется коррекция режима дозирования пентоксифиллина.

В период лечения следует контролировать уровень АД.

При одновременном применении с антигипертензивными средствами, инсулином, пероральными гипогликемическими препаратами может потребоваться уменьшение дозы пентоксифиллина.

При одновременном применении с антикоагулянтами следует тщательно контролировать показатели свертывания крови.

УТВЕРЖДЕНА

Приказом председателя

Комитета Фармации

Министерства здравоохранения

Республики Казахстан

От "_26_" _01___ 2007 года

№ _11___________________

Инструкция по применению лекарственного

Средства для специалистов

Пентоксифиллин

(Pentoxifyllinum)

Торговое название

Пентоксифиллин

Международное непатентованное название

Пентоксифиллин

Лекарственная форма

Раствор для инъекций 2 %

Состав

Одна ампула содержит

активное вещество - пентоксифиллин 0,1г,

вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода для инъекций.

Описание

Прозрачная, бесцветная или слегка желтоватая жидкость

Фармакотерапевтическая группа

Периферические вазодилятаторы. Производные пурина.

Код АТС C04AD03

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После внутримышечного введения всасывается быстро и полно. При многократном применении препарата его фармакокинетика не изменяется. Кумуляции препарата не отмечается.

После введения подвергается интенсивному метаболизму в печени с образованием как минимум 5 метаболитов из которых 2 основные: 1-(5-гидроксигексил)-3,7-диметилксантин (метаболит I или лизофиллин) и 1-(3-карбоксипропил)-3,7-диметилксантин (метаболит V). Концентрация метаболитов в 3 и 5 раз соответственно превышает концентрацию в плазме исходного соединения. Лизофиллин является фармакологически активным и, по этой причине, его следует рассматривать с пентоксифиллином как единое целое.

Для лизофиллина характерна дозозависимая нелинейная фармакокинетика (с увеличением дозы происходит удлинение периода полуэлиминации и площади под фармакокинетической кривой), пентоксифиллин и метаболит V имеют линейную фармакокинетику.

Период полуэлиминации (T½) пентоксифиллина составляет 0,4-0,8 ч, а у лизофиллина варьирует от 1 до 1,6 ч. Более 90% введенной дозы выводится в виде метаболитов с мочой (в основном в виде метаболита V), в фекалиях обнаруживается менее 4% от принятой дозы.

У пациентов с нарушением функции печени отмечено удлинение периода полуэлиминации пентоксифиллина и повышение его биодоступности. Аналогичная ситуация имеет место у пожилых лиц (в возрасте старше 60 лет), по сравнению с молодыми пациентами.

У пациентов с нарушениями функции почек выведение метаболитов пентоксифиллина замедляется.

Фармакодинамика

Пентоксифиллин относится к группе средств, улучшающих микроциркуляцию, оказывающих антиагрегационное, ангиопротекторное и сосудорасширяющее действие.

Механизм действия связан со способностью пентоксифиллина выступать в роли антагониста Р2Y-рецепторов и, конкурируя с аденозиндифосфатом (АДФ) за связывание с этими рецепторами, снижать проагрегантное воздействие АДФ на пуриновые рецепторы и тормозить сборку интегриновых рецепторов на поверхности тромбоцитов. В результате снижается способность тромбоцитов к агрегации и адгезии. Пентоксифиллин повышает в эритроцитах активность ферментов гликогенолиза и содержание в них дифосфоглицерата. Дифосфоглицерат является разобщителем белка цито-скелета эритроцитов спектрина и сократительного белка актина. Нарушение кооперации этих белков придает мембране эритроцита повышенную способность к деформации, поэтому эритроцит (с диаметром около 7 мкм) достаточно легко проходит даже по мельчайшим капиллярам (с диаметром около 5 мкм). Нарушение кооперации спектрина и актина вызывает конформационные изменения белков калиевых каналов и переводит каналы в неактивное состояние. В итоге, снижаются токи «утечки» калия из цитоплазмы эритроцитов и их осмотическая резистентность повышается. Этот механизм действия пентоксифиллина лежит в основе его способности улучшать динамические свойства эритроцитов.

Пентоксифиллин снижает повышенную концентрацию фибриногена в плазме крови, усиливает фибринолиз (за счет увеличения продукции тканевого активатора плазминогена), это также уменьшает вязкость крови и улучшает ее реологические свойства.

Оказывает слабое миотропное сосудорасширяющее действие, несколько уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление и оказывает положительное инотропное воздействие на миокард.

При применении препарата отмечается улучшение микроциркуляции и снабжение тканей кислородом, в наибольшей степени - в конечностях и центральной нервной системе, в умеренной степени - в почках.

Пентоксифиллин повышает тонус дыхательной мускулатуры (межреберных мышц и диафрагмы), расширяет сосуды легких, что способствует улучшению оксигенации крови. Незначительное расширение коронарных сосудов обеспечивает легкое антиангинальное действие препарата.

Показания к применению

Дисциркуляторная атеросклеротическая энцефалопатия

Ишемический церебральный инсульт

Нарушения периферического кровообращения, обусловленные атеросклерозом, сахарным диабетом (в том числе диабетическая ангиопатия сосудов сетчатки, диабетическая стопа)

Нарушения трофики тканей, связанные с поражением артерий и вен или с нарушением микроциркуляции (посттромбофлебитический синдром, трофические язвы, гангрена, отморожение)

Облитерирующий эндартериит, болезнь и синдром Рейно

Нарушения кровообращения в сетчатке глаза острого и подострого характера

Нейросенсорная тугоухость, связанная с поражением сосудов внутреннего уха.

Способ применения и дозы

Пентоксифиллин вводят в виде инфузии по 200-300 мг 2 раза в сутки (утром и днем). При тяжелом состоянии пациента возможно проведение длительной инфузии в течение 24 ч, при этом дозу определяют из расчета 0,6 мг/кг массы тела в час (для пациента массой 70 кг это составит 1,0 г/сут, для пациента массой 80 кг - 1,15 г/сут). Максимальная суточная доза не должна превышать 1,2 г.

В отдельных случаях препарат применяют в виде внутривенных инъекций в дозе 100 мг (5 мл раствора). Инъекцию выполняют медленно (5 мл вводят в течение 5 мин), во время проведения инъекции пациент должен находиться в положении лежа.

В дополнение к парентеральному введению пентоксифиллин назначают дополнительно внутрь в дозе 800 мг после дневной инфузии. В случае проведения инфузии 1 раз в сутки утром дополнительно назначают пентоксифиллин по 800 мг днем и 400 мг вечером.

Для приготовления инфузионного раствора 5 мл раствора пентоксифиллина (100 мг) разводят 250 - 500 мл раствора Рингера лактата, 0,9 % натрия хлорида, 5 % растворамив глюкозы или левулезы. Продолжительность стандартной инфузии составляет 120 - 180 мин.

Побочные действия

Тошнота, рвота, чувство тяжести в эпигастрии, диарея

Головная боль, головокружение

Аллергические реакции в виде кожной сыпи, зуда, крапивницы, отека Квинке

Аритмии

Артериальная гипотензия

Кровотечения из сосудов кожи и слизистых оболочек.

Противопоказания

Инфаркт миокарда в острой стадии

Геморрагический инсульт

Массивные кровотечения

Кровоизлияния в сетчатку глаза

Повышенная чувствительность к пентоксифиллину и другим производным метилксантина

Беременность и лактация

Дети первого года жизни

Лекарственные взаимодействия

При одновременном применении пентоксифиллин потенцирует противосвертывающее действие гепарина, фибринолитических средств, усиливает действие антигипертензивных средств, инсулина и пероральных сахаропонижающих средств.

При одновременном применении пентоксифиллина с препаратами теофиллина наблюдается увеличение концентрации теофиллина в плазме крови и возрастание риска его токсического действия.

Противосудорожные средства (карбамазепин, дифенин), барбитуровые препараты ускоряют метаболизм пентоксифиллина и снижают его концентрации в плазме.

Что за лекарство такое «Пентоксифиллин»? Есть ли у него побочные действия, кому назначается и что содержит? На все эти вопросы мы постараемся ответить в статье. Кроме того, приведем отзывы обычных людей и мнение врачей, что поможет составить полную картину.

Общая информация

Препарат «Пентоксифиллин» относится к ангиопротекторам. Его назначают в тех случаях, когда надо улучшить микроциркуляцию и текучесть крови. Лекарство замедляет фосфодиэстеразы и накапливает ЦАМФ в гладкой мускулатуре сосудов и форменных элементах крови. Медикамент замедляет соединение тромбоцитов и эритроцитов. «Пентоксифиллин» усиливает фибринолиз и уменьшает уровень фибриногена в плазме.

Все это помогает разжижать кровь и уменьшить ее вязкость.

Препарат к тому же оказывает сосудорасширяющее миотропное действие. То есть коронарные сосуды только слегка расширяются.

Можно сказать, что «Пентоксифиллин» снабжает ткани кислородом, преимущественно в конечностях и центральной нервной системе, в почках эффект заметен в меньшей степени. Кроме того, лекарство улучшает микроциркуляцию.

Фармакокинетика

Отзывы о применении «Пентоксифиллина» в основном положительные, все благодаря тому, что инструкция к препарату очень подробная. В частности, там прописано, как ведет себя лекарство в человеческом организме.

Итак, «Пентоксифиллин» практически весь всасывается в желудочно-кишечный тракт, при этом не взаимодействует с белками. Метаболизм препарата происходит в печени, а вот выводят его почки в виде растворимых метаболитов.

Кому показан?

Как и у любого средства, побочное действие «Пентоксифиллина» тоже есть, и о нем мы расскажем позже, сейчас же важнее разобраться в том, кто может принимать препарат.

Лечиться «Пентоксифиллином» могут:

1. Люди с острыми и хроническими нарушениями мозгового кровообращения. Больные с церебральным ишемическим инсультом.
2. При связанными с сахарным диабетом (диабетическая ангиопатия), атеросклерозом, воспалением.
3. Люди с дисциркулярной и атеросклеротической энцефалопатией.
4. Те, у кого выявлены трофические нарушения тканей из-за нарушений венозной или артериальной микроциркуляции. Например, отморожения, трофические язвы, гангрена, посттромбофлебитический синдром.
5. При ангионейропатии. Сюда относится болезнь Рено, парестезия.
6. Люди с облитерирующим эндартериитом.
7. Те, у кого выявлены нарушения слуха сосудистого генеза.
8. При хронической, острой, подострой недостаточности кровообращения в сосудистой оболочке глаза или сетчатке.

Как выпускается?

Отзывы о применении «Пентоксифиллина» зависят еще и от формы выпуска лекарства. Их не так много, всего две. Лекарство выпускается в виде таблеток разной дозировки и раствора для инъекций. Форма выпуска последнего может быть как в капельнице, так и в ампулах.

Таблетки продаются дозировкой 100 миллиграмм или 400.

Как применять таблетки?

В инструкции по применению «Пентоксифиллина» и отзывах о нем написано, что применять лекарство достаточно легко. Таблетки нужно целиком проглотить и запить водой, делать это надо после еды. За раз употребляют 200 миллиграмм, обычный курс лечения предусматривает прием таблеток трижды в день.

Как правило, через одну или две недели дозу снижают, с этого момента больной принимает по одной таблетке три раза в день. Инструкция по применению «Пентоксифиллина» и отзывы о нем предупреждают, что в сутки можно употребить не больше 1200 миллиграмм препарата.

Обычно врачи назначают лечение длиной в месяц, после чего смотрят динамику.

Что делать с ампулами?

К капельнице «Пентоксифиллина» инструкция также прилагается. В ней указано, что лекарство должно быть введено медленно. Дозу нужно рассчитывать так, чтобы на 100 миллиграмм препарата приходилось 250-500 миллилитров изотонического раствора натрия хлорида. «Пентоксифиллин» можно разводить и в 5 % растворе глюкозы в той же пропорции. Капельница должна идти полтора или три часа.

Инструкция по применению «Пентоксифиллина» создана в первую очередь для медицинского персонала. Конечная дозировка зависит от назначения врача. Важно помнить, что пациент не может сам назначать себе лечение и выполнять его.

Что касается внутриартериального введения, то препарат вводится в дозировке 100 миллиграмм. При этом в первый раз нужно развести препарат 20-50 миллилитрами изотоническго раствора натрия хлорида. В следующие дни лечения уже 200-300 миллилитров «Пентоксифиллина» разбавляют 30-50 миллилитрами раствора. Применение «Пентоксифиллина» внутривенно должно быть строго по времени. Так, 100 миллиграмм вводят в течение десяти минут.

Побочные эффекты

Несмотря на то что препарат очень эффективен, это не избавляет людей, которые им лечатся, от побочных эффектов. Конечно, если строго соблюдать рекомендации врача, то проблем не возникнет, но все-таки лучше знать, к чему готовиться.

Как же проявляется побочное действие «Пентоксифиллина»?

1. Неврологически. Чаще всего пациенты отмечают проблемы со сном, головные боли, необоснованную тревогу или страхи, перепады настроения, головокружение, судорожные подергивания мышц.
2. Содержание лейкоцитов и тромбоцитов в клетке может понижаться.
3. Кожно. Покраснение и отечность лица, ломкость ногтей и волос, ощущение жара по всему телу или отдельным его частям.
4. Со стороны органов пищеварения. Рвота, тошнота, ощущение переполненного желудка, жидкий стул, ухудшение аппетита. Если у человека в анамнезе есть хронический холецистит, то во время приема лекарства он может обостриться. Гораздо реже, но все же случается развитие холестатического гепатита и атонии кишечника.
5. Со стороны сердечно-сосудистой системы. Боли в области сердца или дискомфорт в грудной клетки, снижение артериального давления, изменение сердечного ритма, учащение сердечного пульса. У больных со стенокардией может обостриться картина на фоне приема «Пентоксифиллина».
6. Дыхательная система. Приступ бронхиальной астмы, спазм бронхов, дыхательная недостаточность.
7. Иммунитет. Чаще всего люди сталкиваются с аллергическими проявлениями и не догадываются, что так сигнализирует иммунная система. На коже может возникнуть крапивница, кожа отекает или появляется зуд. Если препарат используется в очень больших дозах, то возможно развитие анафилактического шока или ангионевротического отека.
8. К редким проявлениям можно отнести нарушение зрения или внутренние/наружные кровотечения.

Как видите, побочное действие «Пентоксифиллина» может быть абсолютно разного рода. Тем более продуманно нужно подходить к применению препарата и не заниматься самолечением.

Кому лекарство противопоказано?

Мы разобрали побочные действия «Пентоксифиллина», но еще не упоминали о противопоказаниях, а между тем их нужно знать, чтобы не подвергнуть опасности свою жизнь.

Итак, лекарство ни за что нельзя применять тем людям, кто перенес:

1. Инфаркт миокарда.
2. Острый геморрагический инсульт.
3. Обширные кровотечения.
4. Выраженные нарушения сердечного ритма.
5. Церебральный или выраженный коронарный атеросклероз.

Кроме того, людям младше восемнадцати лет, беременным и кормящим грудью применять «Пентоксифиллин» нельзя. Это же касается и тех людей, у которых повышенная чувствительность к основному компоненту препарата или дополнительным. Больные, имеющие кровоизлияния в сетчатке глаза, также не должны пользоваться средством.

Можно ли беременным и кормящим?

Часто пациенты спрашивают, можно принимать «Пентоксифиллин» в период вынашивания и кормления ребенка или нет. Конечно, нет. Точных данных, как препарат воздействует на ребенка, нет, поэтому производитель запрещает прием лекарства в это время.

Можно ли детям?

Этот вопрос задают не менее часто, ссылаясь на то, что некоторые подобные лекарства разрешаются к применению у детей. Хочется напомнить, что инструкция «Пентоксифиллина» и аналогов разная и, если один препарат подходит для детей, совершенно не означает, что второй окажется столь же подходящим.

Передозировка

Если человек не следует указаниям врача или принимает лекарство как попало, то у него могут развиться симптомы передозировки. В случае таблеток ошибиться все-таки сложно, зато во время инъекций неопытный медицинский работник может увеличить дозу. Важно в такой ситуации незамедлительно обратиться за медицинской помощью. А чтобы вы это сделали как можно раньше, приведем симптомы передозировки.

В таком состоянии у человека часто появляется головокружение, головная боль. Больного рвет, причем массы похожи на кофейную гущу по структуре. Общая слабость пациента тоже является характерным симптомом, так же, как и тошнота.

У человека может упасть артериальное давление, появляются проблемы с дыханием. Нередки обмороки и судороги или тремор конечностей. В самой острой ситуации дело может дойти до анафилактического шока.

Как оказать первую помощь?

Неважно, какой дозировкой «Пентоксифиллина» (100 мг, 200 или больше) вы превысили необходимое количество лекарства, нужно в короткие сроки оказать первую помощь, ведь промедление может стоить человеку жизни.

Если случилась передозировка, то сначала надо промыть пострадавшему желудок. После промывания нужно дать человеку активированный уголь или другой сорбент. Напоминаем, что уголь дается из расчета одна таблетка на 10 килограммов веса.

Когда есть необходимость, больному нужно дать лекарство, которое восстановит артериальное давление или дыхание.

При потере сознания и других серьезных осложнениях пациенту вводится адреналин. Конечно, делать это могут только специалисты. Обычный человек может только промыть желудок и вызвать скорую.

Кстати, если человека рвет и массы напоминают кофейную гущу, то это явный признак начавшегося желудочного кровотечения. Чтобы его остановить, врачи проводят не одно восстановительное мероприятие.

Особенности применения

«Пентоксифиллин» от варикоза применяют гораздо чаще, чем при многих других заболеваниях. Причем иногда люди занимаются самолечением, а делать этого ни в коем случае нельзя, хотя бы потому, что каждый препарат имеет особые указания. Их мы и рассмотрим.

Производитель напоминает, что совместимость лекарства и инфузионного раствора нужно проверять каждый раз. Здесь как раз работает пословица "семь раз отмерь — один раз отрежь". Лучше несколько раз проверить, чем действовать быстро.

В инструкции к «Пентоксифиллину» о внутривенном введении сказано, что делать это можно, только если больной лежит.

Чтобы не возникало проблем с переносимостью препарата, нужно четко соблюдать режим скорости при вливании и уколах.

Если у человека низкое или нестабильное артериальное давление, то доза «Пентоксифиллина» должна быть уменьшена.

Инструкция «Пентоксифиллина» и аналогов различается по многим пунктам, например, как назначать препарат пожилым людям. Дело в том, что у пациентов в возрасте препарат выводится уже не полностью. По этой причине именно «Пентоксифиллин» уменьшают в дозировке для употребления.

На курящих людей препарат может действовать менее эффективно, нежели на пациентов без вредных привычек.

Взаимодействие с другими препаратами

Инструкция по применению «Пентоксифиллина» в ампулах или таблетках предупреждает, что лекарство может усиливать действие средств, понижающих уровень артериального давления или препятствующих образованию тромбов.

Если препарат принимает человек, больной сахарным диабетом, во время лечения противодиабетическими средствами или инсулином, то «Пентоксифиллин» может еще больше усилить сахароснижающие свойства, что может привести к гипогликемической реакции. Важно серьезно отнестись к этому предупреждению, ведь неправильно рассчитанная дозировка может стать причиной гипогликемической комы.

Прием лекарства вместе с «Мелоксикамом» или «Кеторолаком» может спровоцировать открытые кровотечения. Из-за применения с сосудорасширяющими препаратами и ганглиоблокаторами артериальное давление может падать.

Если принимать «Пентоксифиллин» вместе с «Гепарином» или подобными средствами, то эффект от последних усилится. Использование прочих ксантинов во время лечения приведет к нервному перевозбуждению.

Нельзя смешивать «Пентоксифиллин» с антибактериальными препаратами, потому как последствия такого дуэта предугадать невозможно.

Форма продажи

Законом запрещено свободно продавать лекарство. Рецепт на «Пентоксифиллин» может выписать только врач. Соответственно, если провизоры отпускают лекарство без документа, то они нарушают закон.

Как хранить?

Инструкция «Пентоксифиллина» в ампулах указывает, что хранить его можно только в затемненном месте. Про таблетки написано то же самое. Общими рекомендациями для двух форм препарата является недоступность для детей и температурный режим не выше 30 градусов.

Лекарство годно в течение трех лет. Обращаем ваше внимание на то, что перед употреблением нужно проверять дату изготовления, чтобы просроченным лекарством не нанести здоровью непоправимый вред.

Дженерики

Иногда назначают аналоги «Пентоксифиллина» (по инструкции), отзывы при этом о препаратах совершенно разные, даже несмотря на то, что многие из них могут быть гораздо дороже. Давайте разберемся в том, какие лекарства одинаковы по своим свойствам.

Итак, самые распространенными аналогами считаются «Трентал», «Вазонит», «Агапурин». Если с основным действующим веществом все понятно, то давайте поясним, какие особенности есть у этих лекарств.

1. «Трентал». Выпускается в форме драже. Врачи назначают его при сосудистых нарушениях, энцефелопатиях, как восстанавливающую терапию после ишемического инсульта. Препарат хорошо себя зарекомендовал для лечения слуховых проблем, связанных со снижением функциональности кровеносных каналов.
2. «Вазонит». Таблетки продолжительного действия, в них содержится по 600 миллиграмм пентоксифиллина. Отличается увеличенным сроком годности — 5 лет вместо трех.
3. «Агапурин». Форма выпуска — раствор, содержащий 20 миллиграмм вещества на миллилитр. Таблетки тоже продаются и имеют две дозировки: 400 миллиграмм и 100.

Многие люди самовольно заменяют один препарат на другой, а между прочим, делать этого нельзя. Все потому что некоторые днежерики, кроме основного вещества, содержат еще и дополнительные, которые при определенном заболевании могут только усугубить ситуацию.

Конечно, отзывы по аналогам «Пентоксифиллина» очень впечатляющие, но лучше думать о своем здоровье и перед заменой препарата проконсультироваться с врачом. Делать это нужно в первую очередь для того, чтобы правильно рассчитать дозу лекарства.

Исключительные случаи

Хоть в аннотации и написано, что при беременности применять препарат нельзя, но иногда сделать это нужно. В каких же случаях можно отступить от правил? Если у беременной обнаруживается фитоплацентарная недостаточность на фоне нарушения кровоснабжения плаценты. Если состояние игнорировать, то в дальнейшем разовьется гипоксия плода, а это уже может закончиться прерыванием беременности или гибелью ребенка.

Важно понимать, что дозировка и форма лекарства подбирается для каждого случая по отдельности. Как только лечение начинается, врач будет постоянно следить за показателями плода. После того как ситуация наладится, препарат отменяют.

Кровеносным сосудам и сердечной мышце, работающим без отдыха, необходимо питание, поддержка при повышенных нагрузках, возможность очищаться от шлаков и отложений.

Благодаря ангиопротектору Пентоксифиллину нормализуется микроциркуляция и обмен веществ в сосудах, уменьшается отечность сосудистой стенки.

Фармакологическое действие

Лекарственное средство Пентоксифиллин относится к группе ангиопротекторов. В каком случае назначаются лекарственные средства ангиопротекторы?

Препараты этой группы решают три важных задачи :

1. Улучшают микроциркуляцию и состояние тканевого обмена в сосудистых стенках.
2. Выполняют спазмолитическую функцию – расширяют просвет сосуда, уменьшают отечность.
3. Благоприятно воздействуют на свойства крови: дают ей текучесть, нормализуют свертываемость.

Петоксифиллин, лекарственное средство из группы ангиопротекторов, синтезирован для того, чтобы защищать и восстанавливать функции сосудов, которые поражаются при различных патологиях.

Лекарственное средство Пентоксифиллин воздействует и поддерживает все типы сосудов: артериальные, венозные, капиллярные.

Лекарственное средство способно расширять коронарные сосуды, улучшает кровоснабжение нервных клеток.

Пентоксифиллин и его фармакологические свойства используют для лечения целых групп заболеваний :

1. Сосудистые поражения при ревматологичеких заболеваниях, сахарном диабете, атеросклерозе.
2. Заболевания на фоне закупорки сосудистого просвета и изменений состава крови.
3. Патология периферического кровообращения.
4. Последствия, вызванные нарушением мозгового кровообращения и ишемической болезни сердца.

Состав и форма выпуска препарата

Лекарственное средство Пентоксифиллин производится в твердой и жидкой форме. Таблетки для перорального приема содержат по 100 или 400 мг основного действующего вещества.

Жидкий концентрат лекарственного средства Пентоксифиллина для внутривенных и внутриатериальных инъекций содержит 10 мг/мл основного действующего вещества.

Фотогалерея :

Показания к применению

Ангиопротектор Пентоксифиллин показан для применения в комплексном лечении заболеваний сердечно-сосудистой системы.

Лекарственное средство назначают для лечения сосудов головного мозга, при венозной недостаточности.

Пентоксифиллин, всасываясь в кровь, локально воздействует на пораженные сосуды, устраняет атеросклеротические отложения, укрепляет венозную стенку.

Показания к назначению лекарственного средства :

• нарушение периферического кровообращения (эндартерииты, ангиопатии);
• ангиопатии по атеросклеротическому или дисциркуляторному типу;
• нарушение мозгового кровообращения;
• постишемическое, постинсультное состояние.

Противопоказания

Лекарственное средство противопоказано для лечения больным со склонностью к кровотечениям, при некрозе миокарда, органических поражениях коронарных артерий.

Пентоксифиллин не назначают пациентами с нарушением сердечного ритма, с кровоизлияниями в сетчатку глаза, при острых нарушениях мозгового кровообращения геморрагического типа.

Лечение Пентоксифиллином противопоканано в педиатрической практике и людям с индивидуальной повышенной чувствительностью к компонентам лекарственного средства.

У лекарственного средства имеются относительные противопоказания :

• язвенная болезнь;
• послеоперационный период;
• гипотония;
• нарушения в работе печени и почек.

Побочные свойства

Обычно Пентоксифиллин пациенты хорошо переносят. Побочное действие лекарственного препарата проявляется при неадекватно подобранной дозировке.

Это может проявляться :

• со стороны нервной системы в виде головной боли, нарушения сна, судорожных состояний, расстройств зрения;
• со стороны сердца и сосудов в виде нарушений сердечного ритма, гипотонии;
• со стороны желудочно-кишечного тракта: сухостью в рту, понижением аппетита, расстройством стула.
• со стороны кожи и слизистой: гиперемией, приливами, отечностью.

После перорального приема Пентоксифиллина возможны чувство давления, переполненности в желудке, тошнота

Дозировка и передозировка

Если у пациента имеется один из признаков передозировки, прием лекарственного средства немедленно прекращается

Дозировку и продолжительность курса лечением Пентоксифиллином назначает врач индивидуально на основании диагноза, степени выраженности симптоматики, лабораторных показателей, индивидуальных и возрастных особенностей.

Способ введения лекарственного средства: перорально, внутривенно струйно, внутривенно капельно.

С учетом тяжести заболевания Пентоксифиллин может быть назначен в комбинации внутрь и парентерально.

От бесконтрольного приема с превышением доз лекарственного препарата возможны признаки передозировки.

Они проявляются в виде головокружения, потери сознания, приступов рвоты, лихорадки и судорог.

Назначение ангиопротекторов при остеохондрозе необходимо для нормализации кровообращения, снятия отека. Пентоксифиллин кроме воздействия на сосудистую стенку, обладает сосудорасширяющим действием.

Лекарственное средство восстанавливает кровоток, и к ущемленным тканям и межпозвоночным дискам поступает достаточное количество кислорода и питательных веществ.

В комплексе с обезболивающими, противовоспалительными лекарственными препаратами ангиопротектор Пентоксифиллин снимает болевой синдром, восстанавливает пораженные сосуды и регулирует кровообращение в пораженном участке.

Инструкция по применению

Инструкция по применению ампул

Пентоксифиллин вводится внутривенно или внутриартериально капельно:

1. Внутривенное капельное введение лекарственного средства. Одну ампулу (0,01 г) лекарственного средства разводят в 250 мл изотонического раствора. Раствор препарата Пентоксифиллин вводится очень медленно: от полутора до двух часов. По особым назначениям врач может увеличить дозировку Пентоксифиллина до 0,3 г.
2. Внутриартериальне введение. Одна ампула Пентоксифиллина разводится в 50 мл изотонического раствора, введение медленное (от 10 до 15 минут).

Инструкция по применению таблеток

Пентоксифиллин в таблетках принимают в дозировке 100 или 200 мг на один прием три раза в сутки. После того, как будет достигнут терапевтический эффект, дозировку лекарственного средства снижают.

Обычно терапевтический эффект от Пентоксифиллина наступает к концу второй недели. Курс лечения Пентоксифиллином проходит обычно четыре недели.

При острой и тяжелой патологии врач может назначить препарат в комбинации перорального и парентерального использования Пентоксифиллина.

Пентоксифиллин при беременности

Беременным и кормящим матерям Пентоксифиллин не назначают. Лекарственное средство не проходило испытаний по безопасности для здоровья матери и плода.