Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Ацикловир мазь 5 %

Торговое название

Ацикловир мазь 5 %

Международное непатентованное название

Ацикловир

Лекарственная форма

Мазь для наружного применения 5 % 10 г

Состав

100 г мази содержит

активное вещество - ацикловир 5,0 г,

вспомогательные вещества: липокомп «С», полиэтиленоксид 400, эмульгатор №1, нипагин, нипазол, вода очищенная.

Описание

Мазь белого или белого с желтоватым оттенком цвета

Фармакотерапевтическая группа

Противовирусные препараты для наружного применения

Код АТС D06ВВ03

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При применении на интактной (невредимой) коже: всасывание минимальное; не определяется в крови и моче. На пораженной коже: всасывание умеренное; у больных с нормальной функцией почек концентрация в сыворотке крови составляет до 0,28 мкг/мл, у больных с хронической

почечной недостаточностью (ХПН) - до 0,78 мкг/мл. Выводится почками (до 9,4% суточной дозы).

Фармакодинамика

Противовирусный препарат - синтетический аналог нуклеозида тимидина. В инфицированных клетках, содержащих вирусную тимидинкиназу, происходит фосфорилирование и превращение в ацикловира монофосфат. Под влиянием гуанилатциклазы ацикловира монофосфат преобразуется в дифосфат и под действием нескольких клеточных ферментов - в трифосфат. Высокая избирательность действия и низкая токсичность для человека обусловлены отсутствием необходимого фермента для образования ацикловира трифосфата в интактных клетках макроорганизма. Ацикловир трифосфат, “встраиваясь” в синтезируемую вирусом ДНК, блокирует размножение вируса. Специфичность и весьма высокая селективность действия также обусловлены преимущественным его накоплением в клетках, пораженных вирусом герпеса. Высокоактивен в отношении вируса Herpes simplex 1 и 2 типа; вируса, вызывающего ветряную оспу и опоясывающий лишай (Varicella zoster); вируса Эпштейна-Барр.

Показания к применению

Вирусные заболевания кожи и слизистых оболочек, вызванные

вирусом простого герпеса (Herpes simplex)

Генитальный герпес

Опоясывающий лишай

Ветреная оспа

Способ применения и дозы

Взрослым и детям старше 2-х лет наносить на пораженную поверхность 5 раз в день с интервалом 4 часа.

Лечение герпеса губ должно продолжаться не менее 5 дней, при опоясывающем лишае - еще 3 дня после исчезновения признаков заболевания.

Продолжительность лечения 5-10 дней.

Побочные действия

Жжение, зуд, кожная сыпь, аллергические реакции, отек в месте нанесения

- краткосрочное местное раздражение слизистых, исчезающее после

отмены препарата

При длительном применении мази шелушение кожи.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к препарату

Беременность и период лактации

Детский возраст до 2-х лет

Лекарственные взаимодействия

Потенцирование противовирусного эффекта отмечается при одновременном назначении иммуностимуляторов.

Особые указания

Мазь не следует наносить на слизистые оболочки полости рта, носа, глаз, влагалища.

Из этой статьи Вы узнаете:

• показания к применению ацикловира,
• инструкция по применению у детей, взрослых, беременных,
• ацикловир – цена 2019, аналоги.

Ацикловир – это первый специфический противовирусный препарат, который был изобретен еще в 1977 году, и сразу же стал широко использоваться при лечении вируса простого герпеса (типов HSV-1, HSV-2) и опоясывающего лишая. Тип вируса HSV-1 вызывает герпес на губах, коже лица, слизистой оболочке полости рта, а тип HSV-2 – преимущественно только генитальный герпес.

В отношении многих других вирусов из семейства герпевирусов (например, вируса Эпштейна-Барра или цитомегаловируса) – ацикловир имеет достаточно слабую активность. Препарат очень хорошо переносится даже детьми самого младшего возраста, имеет минимальные побочные эффекты. Выпускается в виде мази или крема для наружного применения, таблеток, а также во флаконах для внутривенного введения.

Ацикловир: фото

Состав и форма выпуска –

• крем для наружного применения 5%,
• мазь для наружного применения 5%,
• мазь глазная 3%,
• таблетки для приема внутрь в дозировках 200 и 400 мг,
• во флаконах для приготовления раствора (по 200 мг, 250 мг, 500 мг или 1 г).

Ацикловир аналоги препарата –
оригинальным препаратом ацикловира является препарат Зовиракс (Великобритания). Все остальные препараты с ацикловиром, выпускающиеся многими фармкомпаниями, являются только дженериками. Среди последних – Ацикловир Акрихин (Россия), Ацикловир Сандоз (Швейцария), Ацикловир Гексал (Германия), Ацикловир Белупо (Хорватия) и другие.

Фармакологическое действие препарата –

Ацикловир сам по себе не является активным веществом. Свою противовирусную активность ацикловир приобретает только после попадания внутрь зараженных вирусом клеток, в которых (под воздействием фермента вирусной тимидинкиназы) – ацикловир превращается сначала в ацикловир-монофосфат, а затем уже в ацикловир-трифосфат. Последний является уже активным компонентом и подавляет размножение вируса путем встраивания в вирусную ДНК.

Важным моментом является развитие устойчивости вируса герпеса к ацикловиру. У пациентов с хорошим иммунитетом устойчивость встречается нечасто (от 1 до 3%). Наиболее часто устойчивость возникает у пациентов с ослабленным иммунитетом, пациентов регулярно употреблявших ацикловир в прошлом (для лечения или особенно – в профилактических целях), а также у пациентов с ВИЧ и пересадкой костного мозга в анамнезе. В вышеперечисленных группах резистентность может достигать от 7 до 27%.

В этой статье мы также расскажем – какие другие противовирусные препараты можно принимать при резистентности вируса герпеса к ацикловиру, а также особо остановимся на дозировках таблетированной формы ацикловира для приема внутрь. Последнее очень важно, т.к. современные клинические исследования показали неэффективность системной терапии стандартной дозировкой ацикловира (по 200 мг 5 раз в день, в течении 5 дней).

Ацикловир: инструкция по применению

Показания к применению Ацикловира –

* При герпетическом стоматите слизистой оболочки полости рта ацикловир можно использовать только при тяжелых формах заболевания и только в виде таблеток (мазь и крем нельзя использовать во рту, т.к. они не фиксируются на влажной слизистой оболочке и сразу проглатываются). При легком течении этой формы стоматита лучше всего обойтись местными препаратами, узнать перечень которых вы можете, перейдя по ссылке выше.

1. Ацикловир мазь: инструкция по применению

Ацикловир в форме крема или мази может применяться только наружно – для лечения вируса простого герпеса на коже или красной кайме губ. Залог эффективности лечения ацикловиром – как можно более раннее начало применения препарата. Наилучшие показатели достигаются, если препарат начинают использовать еще в продромальном периоде заболевания (т.е. когда еще только появляется ощущение зуда и распирания), либо в течение первых 12 часов с момента высыпания герпетических пузырьков.

При таком раннем начале лечения удается сократить длительность симптомов герпеса примерно от 20 до 50%. Применение ацикловира после формирования герпетических пузырьков – будет уже менее эффективным. Если же лечение ацикловиром герпеса на губах начинается только спустя 48 часов или даже уже после вскрытия герпетических пузырьков – это вообще не даст сокращения длительности симптомов.

Обратите внимание на то, что ацикловир мазь и ацикловир крем отличаются по своим свойствам. Мазь значительно хуже впитывается, а значит содержащийся в ней ацикловир будет значительно хуже проникать в пораженные герпесом клетки кожи, что уменьшает эффективность препарата. Мазь значительно дешевле в изготовлении (чем крем), и поэтому на 5% ацикловир мазь – цена начинается всего от 35 рублей.

Схема применения –
эффективная концентрация ацикловира для лечения герпеса губ и кожи лица составляет 5%. Очень важным является точно соблюдение схемы применения. На ацикловир мазь инструкция по применению гласит, что препарат должен наноситься на кожу и красную кайму губ 5 раз в день, т.е. строго каждые 3-4 часа. Крем наносится тонким слоем на участки герпетических высыпаний и граничащую с ними кожу осторожными массирующими движениями. Обычный курс применения – 5 дней (при необходимости – до 10 дней).

Как выбрать мазь или крем с ацикловиром –

Минусом Ацикловира также является не только его неэффективность у ряда пациентов (из-за развившейся устойчивостью вируса герпеса к ацикловиру), но и достаточно плохое его проникновение через роговой слой эпидермиса кожи. Чтобы усилить проницаемость кожи для ацикловира – ряд производителей добавляет в состав пропиленгликоль. Такой компонент добавлен в крем Зовиракс (Zovirax) и мазь Ацикловир-Акри.

Если сравнивать эффективность крема и мази с одинаковой 5% концентрацией ацикловира, то эффективность крема будет выше. Крем имеет свойство быстрее впитываться, а значит ацикловир будет лучше проникать из крема в клетки кожи, пораженные вирусом. Также в состав крема Зовиракс входит демитикон (силикон), что позволяет сразу после впитывания крема наносить даже косметику. С другой стороны – мазь Ацикловир-Акри 5% обойдется вам всего за 40 рублей, а на крем Зовиракс – цена составит уже около 190 рублей.

Зовиракс или ацикловир: что лучше
таким образом, если сравнивать с Ацикловиром Акри или аналогичными дженериками других производителей – Зовиракс безусловно лучше. Однако, кроме классического крема Zovirax ® существует крем Zovirax ® Дуо-Актив, который содержит не только 5% ацикловир, но и 1% гидрокортизон. Последний позволяет значительно уменьшить длительность симптомов герпеса, а в случае раннего применения – даже предотвратить образование герпетических пузырьков.

По нашему мнению крем Зовиракс Дуо-Актив – это лучший вариант мази или крема с ацикловиром от герпеса на губах или коже лица. Этот крем имеет только 2 минуса – цена от 290 рублей (за тубу всего 2 г) и ограничение по возрасту до 12 лет. Но, если рассматривать хорошие крема от герпеса не только на основе ацикловира, то хорошим кремом является еще и (содержит пенцикловир).

2. Ацикловир таблетки: инструкция по применению

Таблетированная форма ацикловира будет наиболее эффективной при начале приема препарата либо еще в продромальном периоде (т.е. когда появляется ощущение зуда на месте будущих герпетических пузырьков), либо в первые 12 часов с момента появления высыпаний. Умеренная эффективность может быть достигнута при более позднем приме, но не позже чем 72 часа с момента появления высыпаний. Если герпетические пузырьки уже вскрылись – прием ацикловира уже не приведет к уменьшению выраженности симптомов и не ускорит заживление.

Очень важный вопрос – дозировки ацикловира при приеме внутрь. Очень часто в инструкциях можно встретить информацию о том, что у детей старше 2 лет и взрослых для лечения герпеса применяется стандартная дозировка – по 200 мг 5 раз в день, в течение 5 дней. Клинические исследования () показывают, что такая схема приема совершенно не влияет ни на длительность заболевания, ни на время заживления изъязвлений, которые образуются на месте вскрывшихся герпетических пузырьков.

Ацикловир таблетки: инструкция по применению взрослые
эффективной схемой приема у детей старше 2 лет и взрослых является только схема – по 400 мг 5 раз в день, в течение 5 дней (ссылка на исследование дана выше). Как принимать ацикловир у детей младше 2 лет – дозировка уменьшается в 2 раза, т.е. эффективная схема приема будет – по 200 мг 5 раз в день, в течение 5 дней. При необходимости прием препарата может быть продлен, но не более до 10 дней.

Какие препараты выбрать –

На ацикловир в таблетках отзывы более положительны при использовании оригинального ацикловира компании ГлаксоСмитКляйн (Великобритания). Этот препарат называется Зовиракс. Он выпускается в упаковках 25 таб. по 200 мг, а стоимость 1 упаковки составит– около 550 рублей. Всего на 5 дневный курс лечения вам потребуется 2 упаковки препарата (с учетом, что принимать нужно 2 таблетки за 1 прием).

Однако, на ацикловир таблетки цена может быть и ниже, если вы выберете не оригинальные препараты российского производность. Например, можно использовать таблетки Ацикловир Акри (20 таб. по 400 мг), которые стоят около 260 рублей за упаковку. Другой вариант – Ацикловир форте 400 мг (производитель – Оболенское, Россия) – по цене от 170 рублей за 20 таблеток в упаковке.

3. Ацикловир для внутривенного введения –

Эта форма выпуска ацикловира вводится внутривенно. Для детей от 12 лет и взрослых дозировка рассчитывается исходя из массы тела (обычная дозировка – 5 мг/на кг). Интервалы между введениями составляют 8 часов. При герпетическом энцефалите дозировка увеличивается до 10 мг/ на кг.

Для детей от 0 до 3 месяцев (новорожденных) дозировка рассчитывается исходя из массы тела. Для лечения простого герпеса им рекомендуется дозировка 10 мг/на кг – с интервалами по 8 часов между введениями. Дозировка для детей от 3 месяцев до 12 лет рассчитывается врачом, исходя из примерной поверхности тела (250-500 мг/м2). Интервалы между введениями также 8 часов.

Ацикловир: цена на 2019 год

На препарат ацикловир цена в 2019 году не выросла по сравнению с прошлыми годами, что скорее всего связано с высокой конкуренцией между производителями, а также появлением в аптеках большого количества более современных и эффективных аналогов ацикловира. Самую высокую цену имеет оригинальный Ацикловир компании ГлаксоСмитКляйн (Великобритания), продающийся под брендом «Зовиракс».

Мазь и крем Ацикловир 5% –

• мазь Ацикловир Акри (Россия) 5 г – от 40 руб.
• крем Ацикловир Сандоз 5 г – от 150 руб.
• крем Зовиракс (Великобритания) 5 г – от 190 руб.
• крем Зовиракс Дуо-Актив (2 г) – от 290 руб.

Глазная мазь Ацикловир –

• Ацикловир 3% (Синтез, Россия) – от 116 руб.
• Зовиракс 3% (Великобритания) – от 270 руб.

Ацикловир таблетки: цена

• Зовиракс 200 мг (25 таб.) – от 550 руб.
• Ацикловир Акри 200 мг (20 таб.) – от 70 руб.
• Ацикловир Форте 400 мг (20 таб.) – от 170 руб.
• Ацикловир Акри 400 мг (20 таб.) – от 260 руб.

Ацикловир для внутривенного введения –

• Зовиракс (5 флаконов по 250 мг) – от 1550 руб.

Мазь, крем, таблетки Ацикловир: отзывы

Ацикловир является одним из первых противовирусных препаратов. Конечно, это не самый лучший и несколько устаревший препарат, но он будет хорошо работать у детей, а также у взрослых – не получавших длительного регулярного лечения ацикловиром в прошлом, а также иммунитет которых не снижен..

Кроме того, на Ацикловир таблетки – отзывы будут хорошими только в случае раннего начала их приема (это же касается и форм в виде мази и крема). Клинические исследования показали, что самые хорошие результаты лечения достигаются в тех случаях, когда пациенты начинают применять ацикловир либо еще в продромальном периоде, либо – в первые 12 часов с момента появления герпетических высыпаний.

Начинать использовать крем или мазь с ацикловиром имеет смысл только в течение первых 48 часов с момента заболевания, пока не лопнули герпетические пузырьки (после этого момента использование уже не ускорит выздоровление). Что касается таблеток с ацикловиром, то их можно начинать использовать не позже 72 часов, но нужно иметь в виду, что чем позже к окончанию это срока начинается прием – тем меньше будет результат от лечения.

Основные минусы препарата Ацикловир –

1) Низкая биодоступность препарата –
она составляет всего около 20% от его принятого количества. В связи с этим Ацикловир нужно принимать 5 раз в день, что не очень удобно (это касается как таблетированных форм, так и форм в виде мази или крема).

2) Плохое проникновение в кожу –
средства в виде мази или крема для наружного применения имеют значительный недостаток, выражающийся в том, что ацикловир не очень хорошо проникает через самый поверхностный слой кожи (роговой слой эпидермиса). Это безусловно снижает эффективность препарата. Некоторые производители, чтобы повысить проницаемость ацикловира – добавляют в состав крема пропиленгликоль.

3) Низкая тропность ацикловира к вирусу –
ацикловир одинаково проникает и в здоровые и в зараженные вирусом герпеса клетки. При наличии в клетке вирусной тимидинкиназы (фермента) ацикловир активируется и блокирует размножение вируса. Однако проблема в том, что ацикловир имеет низкую тропность к вирусной тимидинкиназе, поэтому он может не находить ее в зараженных клетках. Соответственно, в этом случае он просто не превращается в активную форму ацикловир-3-фосфат, которая и блокирует размножение вируса герпеса.

4) Резистентность к препарату –
по сравнению со всеми другими современными противовирусными препаратами – к ацикловиру чаще всего возникает резистентность вируса герпеса. По статистике, у людей с ослабленным иммунитетом устойчивость встречается в 7-10% случаев, а у некоторых групп пациентов доходит даже до 27% случаев. Особенно часто устойчивость возникает у лиц, которые уже неоднократно принимали ацикловир, а также у пациентов с ослабленным иммунитетом.

5) Период внутриклеточного полувыведения –
ацикловир имеет очень небольшой период внутриклеточного полувыведения (около 1 часа), что приводит к полному прекращению блокирования размножения вирусов – сразу же по окончании приема препарата. К примеру противовирусный препарат Пенцикловир имеет более длительный внутриклеточный период полувыведения (до 20 часов), что обеспечивает приемлемый противовирусный эффект еще в течение до 2-х суток после отмены препарата.

Ниже вы найдете информацию о современных аналогах Ацикловира.

Противопоказания и особенности приема –

Препарат не должен приниматься при повышенной чувствительности к ацикловиру или валацикловиру. Нельзя использовать внутривенный путь введения препарата при грудном вскармливании. Также нельзя применять препарат при тяжелых нарушениях функции почек. Формы препарата для наружного применения (кремы и мази) нельзя использовать для лечения слизистых оболочек рта, глаз, влагалища.

Ацикловир не эффективен при гриппе и ОРВИ, т.к. он вообще не действует на эти типы вирусов. С большой осторожностью препарат назначают при обезвоживании, а также почечной недостаточности. При приеме таблеток их нужно запивать полным стаканом воды (вне зависимости от приема пищи, т.к. одновременный прием пищи не влияет на всасывание препарата в кишечнике).

Ацикловир и алкоголь: совместимость приема антибактериальных и противовирусных препаратов с употреблением алкоголя – не очень хорошая и снижает эффективность лечения. Алкоголь повышает проницаемость стенок капилляров и способствует распространению вируса герпеса из зараженных – на соседние (еще не пораженные вирусом) клетки.

Ацикловир при беременности и кормлении грудью –

Ацикловир при беременности можно применять только в исключительных случаях, только по назначению и под контролем врача. Препарат может быть назначен, только если предполагаемая польза применения для матери превышает потенциальный риск для плода. Мазь или крем ацикловир при беременности также не должны применяться без назначения врача. Ацикловир при грудном вскармливании применяться может, но за исключением внутривенной формы введения.

Ацикловир – современные аналоги препарата

Ниже мы расскажем о нескольких наиболее распространенных таблетированных аналогах ацикловира, эффективность которых выше, а резистентность вируса герпеса к данным препаратам – ниже. Кроме того они имеют очень удобную схему приема.

1. Валацикловир –

Валацикловир является субстанцией-предшественником ацикловира, т.е. этот препарат превращается в ацикловир уже после попадания в организм. Самый известный препарат на основе валацикловира – это Валтрекс (производитель – компания ГлаксоСмитКляйн, Великобритания).

Валацикловир и Ацикловир: в чем разница
она заключается в более высокой биодоступности валацикловира (55%) перед ацикловиром (всего 20%). Это позволяет при приеме таблеток валацикловира – создавать очень большую концентрацию ацикловира в тканях, которая при приеме обычного препарата Ацикловир – может быть достигнута только при его внутривенном введении. Кроме того, это позволяет также уменьшить кратность приема до 2 раз в сутки.

Схема приема –
клинические исследования показали, что прием высоких дозировок препарата в течение 1 дня был наиболее эффективен для лечения герпеса на губах, коже лица, а также герпетического стоматита. Схема приема: по 2 г (2000 мг) – 2 раза в день, с интервалом 12 часов, всего 1 день. При выборе препарата имейте в виду, что при устойчивости вашего вируса герпеса к ацикловиру – прием валацикловира у вас также будет неэффективен.

Валацикловир: цена 2019
стоимость оригинального препарата Валтрекс (Великобритания) – от 1200 рублей за 10 таб. по 500 мг. Препарат Валвир (Исландия) – стоит от 750 рублей за упаковку 10 таб. по 500 мг. Цена на Валацикловир российского производства начинается от 450 рублей (за упаковку 10 таб. по 500 мг).

2. Фамцикловир –

Фамцикловир является самым эффективным средством от герпеса, и представляет из себя таблетированную форму пенцикловира (пенцикловир также содержится в креме Фенистил-Пенцивир для лечения герпеса на губах и коже лица). Биодоступность препарата составляет 77%, причем тропность пенцикловира к вирусу – минимум в 2 раза выше, чем у ацикловира. Все это, в том числе, делает фамцикловир одним из самых эффективных препаратов. Специалисты считают его еще более эффективным – даже по сравнению с валацикловиром.

Схема приема –

при герпесе губ, коже лица и герпетическом стоматите этот препарат также можно принимать всего 1 день. Самая эффективная схема приема – по 750 мг 2 раза в день, с интервалом 12 часов (всего 1 день). Однако возможен однократный прием сразу 1500 мг препарата, хотя клинические исследования показали чуть худший результат такой терапии – по сравнению с предыдущей схемой.

Фамцикловир: цена 2019
в российских аптеках чаще всего можно найти фамцикловир только одного производителя – компании Новартис (Швейцария). Препарат имеет торговое наименование ФамВир. Упаковка 3 таб. по 500 мг – стоит около 1500 рублей. Упаковка 21 таб. по 250 мг – будет стоить от 4200 рублей.

3. Крем Фенистил-Пенцивир –

Препарат Фенистил-Пенцивир представляет из себя тот же фамцикловир, но не в таблетках, а в виде крема. Предназначается для лечения герпеса на губах и коже лица у взрослых и детей старше 12 лет. Особенностью этого крема является то, что он будет эффективен, даже если вы начнете пользоваться им не сразу с момента появления герпетических высыпаний (а спустя более длительное время).

На Фенистил-Пенцивир цена составит – от 430 рублей (за тубу 2 г). После окончания использования, еще сохраняющийся в клетках препарат, будет продолжать оказывать противовирусное действие еще в течении 2 дней. Единственным минусом является частота нанесения – 8 раз в день в течение 4 дней (с 2 часовыми интервалами в дневное время).

Но зато отличный эффект, и почти полное отсутствие риска резистентности вируса герпеса к этому препарату. Кроме того, препарат содержит цетомакрогол и пропиленгликоль, которые облегчают проникновение пенцикловира в зараженные клетки кожи. Надеемся, что наша статья на тему: Ацикловир цена инструкция по применению – оказалась Вам полезной!

Последняя редакция статьи: 21.02.2019

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Ацикловир . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Ацикловира в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Ацикловира при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения орального и генитального герпеса у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Торговые марки различных вариантов ацикловира: Акри, ГЕКСАЛ, АКОС.

Ацикловир - противовирусный препарат, синтетический аналог нуклеозида тимидина, обладающий высоко избирательным действием на вирусы герпеса. Внутри инфицированных вирусом клеток под действием вирусной тимидинкиназы проходит ряд последовательных реакций трансформации ацикловира в моно-, ди- и трифосфат ацикловира. Ацикловир трифосфат встраивается в цепочку вирусной ДНК и блокирует ее синтез посредством конкурентного ингибирования вирусной ДНК-полимеразы.

Специфичность и весьма высокая селективность действия также обусловлены преимущественным его накоплением в клетках, пораженных вирусом герпеса. Высокоактивен в отношении вируса Herpes simplex 1 и 2 типа; вируса, вызывающего ветряную оспу и опоясывающий лишай (Varicella zoster); вируса Эпштейна-Барр (виды вирусов указаны в порядке возрастания величины минимальной подавляющей концентрации ацикловира). Умеренно активен в отношении цитомегаловируса.

При герпесе предупреждает образование новых элементов сыпи, снижает вероятность кожной диссеминации и висцеральных осложнений, ускоряет образование корок, снижает боль в острой фазе опоясывающего герпеса.

Фармакокинетика

После приема внутрь биологическая доступность составляет 15-30%, при этом создаются дозозависимые концентрации, достаточные для эффективного лечения вирусных заболеваний. Пища не оказывает значительного влияния на всасывание ацикловира. Ацикловир хорошо проникает во многие органы, ткани и жидкости организма. Ацикловир проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, накапливается в грудном молоке. Около 84% выводится почками в неизменном виде, 14% - в форме метаболита. Менее 2% ацикловира выводится из организма через кишечник.

Показания

• лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызываемых вирусами Herpes simplex 1 и 2 типов (генитальный и оральный герпес), как первичных, так и вторичных, включая генитальный герпес;
• профилактика обострений рецидивирующих инфекций, вызываемых Herpes simplex 1 и 2 типов, у пациентов с нормальным иммунным статусом;
• профилактика первичных и рецидивирующих инфекций, вызываемых вирусами Herpes simplex 1 и 2 типов, у больных с иммунодефицитом;
• в составе комплексной терапии пациентов с выраженным иммунодефицитом: при ВИЧ-инфекции (стадия СПИД, ранние клинические проявления и развернутая клиническая картина) и у пациентов, перенесших трансплантацию костного мозга;
• лечение первичных и рецидивирующих инфекций, вызываемых вирусом Varicella zoster(ветряная оспа, а также опоясывающий лишай - Herpes zoster).

Формы выпуска

Таблетки 200 мг.

Мазь для наружного применения 5%.

Крем для наружного применения 5%.

Мазь глазная 3%.

Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий (в уколах).

Инструкция по применению и дозировка

Ацикловир принимают во время или сразу после приема пищи и запивают достаточным количеством воды. Режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от степени тяжести заболевания.

Лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызываемых Herpes simplex 1 и 2 типов

Взрослые

Ацикловир назначают по 200 мг 5 раз в сутки в течение 5 дней с 4-часовым интервалами в течение дня и с 8-часовым интервалом на ночь. В более тяжелых случаях заболевания курс лечения может быть продлен по назначению врача до 10 дней. В составе комплексной терапии при выраженном иммунодефиците, в т.ч. при развернутой клинической картине ВИЧ-инфекции, включая ранние клинические проявления ВИЧ-инфекции и стадию СПИД; после трансплантации костного мозга или при нарушении всасывания из кишечника назначают по 400 мг 5 раз в сутки.

Лечение необходимо начинать как можно раньше после возникновения инфекции; при рецидивах ацикловир назначают в продромальном периоде или при проявлении первых элементов сыпи.

Профилактика рецидивов инфекций, вызываемых Herpes simplex 1 и 2 типов у пациентов с нормальным иммунным статусом

Рекомендованная доза составляет по 200 мг 4 раз в сутки (каждые 6 ч) или 400 мг 2 раз в сутки (каждые 12 ч). В ряде случаев оказываются эффективными более низкие дозы - по 200 мг 3 раз в сутки (каждые 8 ч) или 2 раз в сутки (каждые 12 ч).

Профилактика инфекций, вызываемых Herpes simplex 1 и 2 типов, у пациентов с иммунодефицитом.

Рекомендуемая доза составляет по 200 мг 4 раз в сутки (каждые 6 ч). В случае выраженного иммунодефицита (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания из кишечника дозу увеличивают до 400 мг 5 раз в сутки. Продолжительность профилактического курса терапии определяется длительностью периода существования риска инфицирования.

Лечение инфекций, вызываемых вирусом Varicella zoster(ветряная оспа)

Взрослые

Назначают по 800 мг 5 раз в сутки каждые 4 ч днем и с 8-часовым интервалом на ночь. Продолжительность курса лечения 7-10 дней.

Дети

Назначают по 20 мг/кг 4 раз в сутки в течение 5 дней (максимальная разовая доза 800 мг), детям от 3-х до 6 лет: по 400 мг 4 раз в сутки, старше 6 лет: по 800 мг 4 раз в сутки в течение 5 дней.

Лечение необходимо начинать при появлении самых ранних признаков или симптомов ветряной оспы.

Лечение инфекций, вызываемых вирусом Herpes zoster (опоясывающий лишай)

Взрослые

Назначают по 800 мг 4 раз в сутки каждые 6 ч в течение 5 дней. Детям в возрасте старше 3 лет препарат назначают в той же дозе, что и взрослым.

Лечение и профилактика инфекций, вызываемых Herpessimplex 1 и 2 типов, пациентов детского возраста с иммунодефицитом и нормальным иммунным статусом.

Дети от 3-х лет до 6 лет - 400 мг; старше 6 лет - 800 мг 4 раз в сутки. Более точную дозу определяют из расчета 20 мг/кг массы тела, но не более 800 мг Курс лечения составляет 5 дней. Данные о профилактике рецидивов инфекций, вызываемых вирусом простого герпеса, и лечении опоясывающего герпеса у детей с нормальными показателями иммунитета отсутствуют.

Для лечения детей старше 3 лет назначают по 800 мг ацикловира 4 раз в сутки каждые 6 ч (как и для лечения взрослых с иммунодефицитом).

В пожилом возрасте происходит снижение клиренса ацикловира в организме параллельно со снижением клиренса креатинина. принимающие большие дозы препарата внутрь, должны получать достаточное количество жидкости. При почечной недостаточности необходимо решить вопрос о снижении дозы препарата.

Побочное действие

• тошнота, рвота, диарея;
• абдоминальные боли;
• небольшое повышение концентрации мочевины и креатинина;
• лейкопения, эритропения, анемия, тромбоцитопения;
• головная боль;
• головокружение;
• возбуждение, спутанность сознания, сонливость;
• тремор;
• галлюцинации;
• судороги;
• одышка;
• анафилактические реакции;
• кожная сыпь, зуд, крапивница;
• утомляемость;
• лихорадка;
• миалгия.

Противопоказания

• период лактации;
• детский возраст до 3 лет (для данной лекарственной формы).

Применение при беременности и кормлении грудью

Ацикловир проникает через плацентарный барьер и накапливается в грудном молоке. Применение препарата при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости приема ацикловира в период лактации требуется прерывание грудного вскармливания.

Особые указания

Ацикловир применяется строго по назначению врача во избежание осложнений у взрослых и детей старше 3-х лет.

Длительность или повторное лечение ацикловиром больных со сниженным иммунитетом может привести к появлению штаммов вирусов, нечувствительных к его действию. У большинства выявленных штаммов вирусов, нечувствительных к ацикловиру, обнаруживается относительная нехватка вирусной тимидинкиназы; были выделены штаммы с измененной тимидинкиназой или с измененной ДНК-полимеразой. In vitro действие ацикловира на изолированные штаммы вируса Herpes simplex может вызвать появление менее чувствительных штаммов.

С осторожностью препарат назначают пациентам с нарушением функции почек, больным пожилого возраста в связи с увеличением периода полувыведения ацикловира.

При применении препарата необходимо обеспечить поступление достаточного количества жидкости.

При приеме препарата следует контролировать функцию почек (концентрацию мочевины крови и креатинина плазмы крови). Ацикловир не предупреждает передачу герпеса половым путем, поэтому в период лечения необходимо воздержаться от половых контактов, даже при отсутствии клинических проявлений. Необходимо информировать пациентов о возможности передачи вируса генитального герпеса в период высыпаний, а также о случаях бессимптомного вирусоносительства.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Нет данных. Однако следует учитывать, что в период лечения ацикловиром может развиваться головокружение, поэтому необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Усиление эффекта ацикловира отмечается при одновременном назначении иммуностимуляторов.

При одновременном приеме с нефротоксичными препаратами повышается риск развития нарушения функций почек.

Аналоги лекарственного препарата Ацикловир

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Ацигерпин;
• Ацикловир Белупо;
• Ацикловир ГЕКСАЛ;
• Ацикловир Сандоз;
• Ацикловир форте;
• Ацикловир-АКОС;
• Ацикловир-Акри;
• Ацикловир-Ферейн;
• Ациклостад;
• Веро-Ацикловир;
• Виворакс;
• Виролекс;
• Гервиракс;
• Герпевир;
• Герперакс;
• Герпесин;
• Зовиракс;
• Лизавир;
• Медовир;
• Провирсан;
• Суправиран;
• Цикловакс;
• Цикловир;
• Цитивир.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

Ацикловир – одно из самых популярных лекарств в мире, ведь его действие направлено против вируса, который обнаруживается более чем у 95% населения планеты – вируса простого герпеса 1 типа (ВПГ 1). Самое известное его проявление – пузырьки на губах.

Также этот препарат активен в отношении ВПГ 2, вызывающего интимный герпес, и герпесвируса 3 типа, который при первичном инфицировании вызывает «ветрянку», а при повторной вспышке – очень неприятный опоясывающий лишай. Менее эффективен он против других вирусов группы герпесов.

Как он работает

Механизм действия ацикловира довольно сложен. Это умное вещество проникает только в те клетки, которые поражены вирусом. Тот «путает» активный компонент препарата с гуанином (строительный материал клетки) и встраивает его в свою ДНК. Образовавшийся в результате ацикловиртрифосфат делает невозможным репродуцирование вируса. Победное шествие болячки по нервным клеткам останавливается.

Дальше за дело берется иммунитет, и побеждает герпес. Вернее, подавляет его, поскольку полностью эта болезнь не излечивается. Несмотря на то, что ацикловир изменяет вирус, встраиваясь в его ДНК, он не провоцирует мутаций человеческих клеток. В этом смысле препарат абсолютно безопасен. Выражаясь научно, ацикловир ингибирует (замедляет процесс выработки) синтез нуклеиновых кислот по принципу антиметаболизма.

Если сделать запрос, от чего помогают таблетки ацикловира, можно увидеть некоторые совершенно ненаучные рекомендации современных «народных медиков». Эти псевдодоктора называют препарат чуть ли на панацеей, и советуют его для профилактики гриппа и даже как лекарство против СПИДа. Не нужно верить таким лекарям.

Ацикловир эффективен исключительно против герпесвирусов. Бесконтрольное его применение чревато негативными последствиями.

Формы препарата

В зависимости от вида герпесного поражения, а также степени выраженности признаков, применяются различные формы выпуска ацикловира. Против «простуды» на губах назначается крем 5%. Некоторые случаи требуют одновременного применения наружной и таблетированной форм.

Ацикловир таблетки обычно используются для часто рецидивирующего ВПГ1 и ВПГ2. Существует специальная форма для лечения проявлений герпеса на слизистых глаз – офтальмогель или мазь. Ацикловир уколы ставят редко, в очень сложных случаях герпеса.

Ацикловир свечине выпускаются. Если папулы находятся в анусе, прямой кишке, обычно назначаются таблетки.

Хочется обратить особое внимание на то, что назначать себе самостоятельно, без консультаций с врачом, можно только мази и крема. Их стоит применять при первых признаках в виде зуда и жжения на губах. Все прочие формы должны быть рекомендованы специалистом.

Ацикловир и аналоги

Первый препарат на рынке, который содержал действующее вещество ацикловир, был «Зовиракс». На полки аптек мазь для наружного применения с этим названием попала в 1982 году. С тех пор производство этого лекарства освоили фармацевтические предприятия многих стран, а потому можно встретить множество препаратов с похожими или оригинальными названиями. Действующее вещество и процент его содержания будут аналогичными, состав ацикловира разнится лишь вариациями вспомогательных веществ. Именно поэтому вопрос: «зовиракс или ацикловир, что лучше?» не имеет однозначного ответа.

Больше всего споров среди потребителей обычно по мазям и кремам для наружного употребления. Эти средства могут отличаться по впитывающимся характеристикам, способности увлажнить губы, запаху, цвету, консистенции. В целом различия субъективны и отзывы об ацикловире обусловлены индивидуальными предпочтениями.

Ацикловир и аналоги (полные):

• «Ацикловир-Акос» производит Синтез АКОМП, фармфабрика города Курган, стоит копейки (около 30 рублей за крем);
• «Ацикловир-Акри» – продукция московской фирмы «Акрихин», стоимость крема около 45 рублей;
• «Ацикловир Сандоз» производится швейцарской компанией, поэтому цена на него выше (около 85 руб за крем);
• «Зовиракс» – лекарство привозят из Испании или другой страны ЕС или США, бренд постоянно рекламируется, а потому стоит оно около 200 рублей;
• «Суправиран» – немецкий аналог препарата, почти исчез с прилавков аптек;
• «Виворакс» – индийское лекарство, около 100 рублей;
• «Герпевир» – препарат украинского предприятия «Артериум Корпорация», в России теперь не продается;
• «Гевиран» – таблетки и мазь из Польши;
• «Медовир» - лекарство производства компании, находящейся на Кипре.

Как видим, цена на ацикловир может быть очень разной в зависимости от производителя. Сколько стоит ацикловир – выбирать вам. Торговых названий можно перечислить еще несколько десятков. Можно встретить также название «Ацикловир Форте». Это таблетки с 400 мг действующего вещества, выпускаемые Оболенским фармацевтическим предприятием.

Помимо полных аналогов существуют также препараты со схожим действием. К примеру, это Валтрекс. Действующее вещество в нем иное – . Как ясно из названия, это производное ацикловира. В чем разница между «Валтрексом» или ацикловиром?

«Валтрекс» – это более современный препарат с большей эффективностью, поскольку активное вещество из него лучше усваивается и содержится в меньшей концентрации.

Инструкция

Каждая упаковка содержит инструкцию по применению ацикловира с рекомендациями конкретного производителя. Перед использованием рекомендуем изучить аннотацию завода-изготовителя. Ниже приводим стандартные схемы лечения.

Крем

Ацикловир в виде крема рекомендуют наносить 5-6 раз в день с помощью ватной палочки. Втирать его на надо – дождитесь высыхания. Перед аппликацией и после нанесения нужно вымыть руки. При обработке губ 20-30 минут после нее не нужно пить, есть или чистить зубы.

Таблетки

Как принимать ацикловир в таблетках, зависит от того, лечение или профилактика герпеса требуется. Инструкция по применению таблетки 200 мг обычно содержит следующую схему. Суточной дозой при лечении взрослого человека являются 200 мг препарата 5 раз в день. Важна периодичность в приеме – каждые 4 часа с перерывом на 8 часов ночного отдыха. В особо тяжелых случаях курс могут увеличивать вдвое. Для профилактики рецидивирующего герпеса, вызванного ВПГ 1 или 2, может назначаться курс 200 мг четырежды в день (с интервалом в 6 часов).

Надеемся, что инструкция по применению таблетки 400 мг ацикловира вам не пригодится. Назначается эта дозировка для купирования вспышки герпетической инфекции у больных СПИДом, в составе комплексной терапии ВИЧ, а также после операции введения имплантата костного мозга. В этих случаях требуется пятикратный прием таблетки 400 мг.

При лечении герпеса, вызванного вирусом Zoster, взрослым обычно прописывают дозу 800 мг каждые 6 часов (4 раза в сутки).

Лицам с нарушением работы почек при лечении ВПГ 1 и 2 (с клиренсом креатинина < 10 мл/мин) дозу лекарства снижают до 200 мг каждые 12 часов.

Тем же пациентам при лечении зостера прописывают по 800 мг не чаще 2 раз в сутки.

Детям с массой тела больше 40 кг назначают те же дозы, что и взрослым. При вирусе зостер дозу рассчитывают так: 20 мг на 1 кг тела четыре раза в день 5 суток для детей возраста от 3 до 6 лет; по 400 мг 4 раза в день детям старше 6 лет.

Как пить ацикловир? Таблетку нужно принимать во время еды или сразу после нее, запивая водой. Важно соблюдать рекомендованную периодичность приема. Усилить действие можно одновременным курсом иммуностимулятора.

Противопоказаний препарат почти не имеет. Возможна непереносимость активного или вспомогательных компонентов. С осторожностью и ограничениями ацикловир назначают во время беременности и лактации, при проблемах с почками, при обезвоживании организма, при неврологических нарушениях.

Побочные эффекты

Как и любое лекарство, ацикловир имеет побочные действия. Их интенсивность может увеличиваться в прямой зависимости от дозировки препарата, а также от наличия у пациента хронических заболеваний и индивидуальных реакций. В целом препарат переносится хорошо.

Возможные побочные эффекты ацикловира:

• Боль в животе, тошнота и рвота, расстройство желудка;
• Головная боль, головокружения, ощущение сонливости и быстрой утомляемости;

При приеме лекарств на основе ацикловира в крови пациента может незначительно повышаться уровень мочевины и креатина, наблюдаться гипербилирубинемия, лейкопения или эритропения.

Сведений о передозировке ацикловиром на сегодняшний день нет.

Срок годности

Хранить препарат можно при комнатной температуре. Срок годности ацикловира указывается конкретным производителем, обычно это 3 года. Однако нужно понимать, что он актуален для хранения в правильных условиях в закрытой упаковке. Если таблетки полежали на солнце или в ванной, они могли утратить свою эффективность. Вскрытый тюбик крема не стоит хранить более полугода.

Изобретатель препарата

Многим покажется интересной история создания препарата. Изобретателем ацикловира стала американка с русскими корнями Гертруда Элайон. Когда ей было 19, от рака умер её дедушка. И это заставило её поменять всю свою жизнь. Она отказалась от привычной судьбы женщины: у нее никогда не было семьи и детей. Благодаря Элайон, миллионы людей получили необходимые для здоровья и жизни лекарства. Она работала над созданием препаратов, которые были способны действовать прицельно на «молекулярные мишени».

За открытие ацикловира в 1988 ей была вручена Нобелевская премия. Справедливости ради стоит сказать, что немалый вклад в создание препарата против герпеса внес руководитель Гертруды Элайон – Говард Шеффер.

Популярные вопросы

Не у всех хватает терпения изучить инструкцию или полностью прочитать статью, поэтому в конце соберем самые популярные вопросы о препарате.

Это антибиотик?

Еще со времен СССР в жителях нашей страны укоренилось странное отношение к антибиотикам: с одной стороны их боятся (при их приеме нельзя пить алкоголь, они способны убить микрофлору кишечника и прочие ужасы), с другой – в них верят как в последнее средство помощи больному. Часто пациенты требуют выписать им «какой-нибудь антибиотик», и часть врачей идет навстречу таким страждущим, назначая препарат направо и налево.

Поэтому ответ на вопрос, «ацикловир – это антибиотик или нет» успокоит часть пациентов, которым его прописали, и разочарует других. Действие рассматриваемого препарата направлено на вирусы, в то время как антибиотики – препараты, убивающие бактерии. Логический вывод: ацикловир не является антибиотиком.

Если препарат не является антибиотиком, значит ли это, что ацикловир и алкоголь совместимы? Инструкция не содержит прямых указаний на невозможность одновременного применения лекарства и спиртного. Однако нужно понимать, что проявления герпеса – прямое указание на снижение иммунитета. А алкоголь снижает его уровень.

Кроме того, любое химическое вещество, вводимое извне – это повышенная нагрузка на печень и почки. Поэтому подходите к вопросу адекватно. Не мешайте организму бороться с болезнью. Если у вас небольшое высыпание на губе, и вы пропустите пару бокалов шампанского на вечеринке – ничего страшного. Но при серьезных высыпаниях, к примеру, на гениталиях, совмещать прием таблеток ацикловира с обильными возлияниями – значит усугублять течение болезни.

Применение при беременности и грудном вскармливании

Согласно исследованиям, препарат способен проникать сквозь плацентарный барьер, однако он не приводит к прерыванию беременности. Применять ацикловир во время ожидания ребенка можно в крайней необходимости по предписанию врача. Наименее опасной формой является крем для наружного применения. На втором месте по безопасности стоит таблетированная форма. В случае если беременная женщина страдает рецидивами генитального герпеса, за несколько недель до предполагаемой даты родов может быть назначено предупредительное лечение.

В молоко ацикловир попадает в незначительных количествах

Использование наружной формы препарата при лактации безопасно, если лекарство не попадает в рот малышу (это возможно, если герпес возник на сосках). Если есть необходимость приема таблеток ацикловира во время кормления грудью, следует принимать таблетку сразу после прикладывания грудничка: период вывода вещества – около 3 часов, поэтому при такой схеме ребенок получит с молоком минимальную дозу препарата.

В конце нужно напомнить, что, однажды попав в организм, вирус герпеса остается в нем навсегда. Поэтому, если вы пролечили свою «простуду на губах», а затем она появилась вновь, виноват не препарат, а низкий уровень иммунитета. Противогерпесные препараты призваны ослабить яркость вспышки заболевания, не допустить осложнений, уменьшить число рецидивов.

Создание Ацикловира было воспринято в медицинском мире как новая эра в лечении вирусных заболеваний. Благодаря высокой избирательности наряду с низкой токсичностью Ацикловир стал одним из самых популярных противовирусных препаратов.

В 21 веке Ацикловир положил начало целой группе лекарств, успешно справляющихся с вирусами. Несмотря на то что нынешние конкуренты обладают по сравнению с Ацикловиром некоторыми преимуществами, препарат-родоначальник до сих пор широко применяется.

Известности Ацикловиру, несомненно, добавляет тот факт, что наружные лекарственные формы продаются без рецепта. Принадлежность к ОТС-группе (от английского выражения Over the Counterе - через прилавок) еще раз доказывает высокую безопасность лекарства.

Прежде чем продолжить чтение: Если Вы ищете эффективный метод избавления от насморка, фарингита, тонзиллита, бронхита или простуд, то обязательно загляните в раздел сайта Книга после прочтения данной статьи. Эта информация помогла очень многим людям, надеемся поможет и Вам! Итак, сейчас возвращаемся к статье.

Давайте попробуем разобраться, как же работает Ацикловир и насколько эффективны разные лекарственные формы этого средства.

Препарат родом из моря

Мало кто знает, что действующее вещество Ацикловир имеет природное происхождение. Основой для синтеза препарата стали нуклеозиды, выделенные из карибской губки Cryptotethya Crypta, живущей в Карибском море.

Интересно, что из той же карибской губки были выделены вещества, которые использовались для синтеза некоторых противораковых препаратов. Но вернемся к нашему противирусному лекарству.

Изобретателем Ацикловира считается американский ученый Schaffer, который запатентовал новое лекарство от герпеса в 1979 году. В изучении препарата большую роль сыграл еще один американец - фармаколог Elion. В 1988 году исследователю была присуждена Нобелевская премия в области медицины, в том числе и за изучение Ацикловира.

Состав и формы выпуска Ацикловира

Действующее вещество лекарства с торговым названием «Ацикловир», а также его многочисленных аналогов - ацикловир.

Препарат выпускается в самых различных лекарственных формах.

Наружные лекарственные формы

• Ацикловир глазная мазь с концентрацией 3%;
• Крем, концентрация действующего вещества 5%;
• Ацикловир мазь 5%.

Отметим, что разные производители выпускают мазь массой 5, 10, 15 грамма.

Некоторые производители косметики производят губную помаду, содержащую Ацикловир. Такие средства не относятся к лекарственным препаратам, несмотря на то, что они все же обладают некоторым противовирусным действием .

Пероральные, то есть таблетированные лекарственные формы

• Ацикловир в таблетках 200 мг;
• Таблетки 400 мг.

Парентеральные (инъекционные) лекарственные формы

• Ацикловир порошок для инъекций 250 мг.

Парентеральная форма используется для лечения тяжелых вирусных инфекций. Как правило, такие патологии требуют стационарного лечения, поэтому амбулаторные больные обычно не сталкиваются с инъекционной формой выпуска.

Крем и мазь Ацикловира - а есть ли разница?

При покупке наружного Ацикловира некоторые пациенты сталкиваются с дилеммой. Дело в том, что препарат производится сразу в двух наружных лекарственных формах, отличие между которыми иногда затрудняются внятно объяснить даже фармацевты.

Поэтому, наверное, пришло время объяснить, чем же отличается ли крем от мази. Итак, основная разница между этими двумя лекарственными формами состоит в основе.

Предваряя вопросы читателей, сразу же отметим, что основа - это фармакологически инертная субстанция, которая необходима для равномерного и устойчивого распределения лекарственного вещества. То есть основа мази, крема или линимента лишена фармакологического эффекта.

Основа мази - это жирные вещества, к примеру, ланолин, вазелин и другие компоненты. Крема же содержат гораздо меньшее количество жирных субстанций, поэтому крем иногда называют «мягкой» мазью. Благодаря разному содержанию жирных компонентов в креме и мази эти лекарственные формы отличаются показателями фармакокинетики, то есть скорости всасывания и распределения.

Так, мази, всасываются медленно и могут в течение достаточно длительного времени сохраняться на коже, распределяясь постепенно. Крема же впитываются быстро, не оставляя жирных следов на коже и одежде.

Выбирая между кремом и мазью Ацикловира, стоит оценить поверхность, на которую вы будете наносить препарат. Для лечения открытых воспаленных элементов обычно предпочтительнее применять мазь. Она будет выполнять сразу две функции: и противовирусную, и увлажняющую, предотвращая повреждение заживающих элементов.

Если же высыпания расположены на участках тела, соприкасающихся с одеждой, стоит использовать нежирный крем.

Фармакологическое действие Ацикловира: разъясняем инструкцию

Не секрет, что зачастую камнем преткновения в инструкции к лекарству является пункт о фармакологическом действии, и Ацикловир - не исключение из правил. Среднестатистическому пациенту бывает непросто понять многочисленные термины, описывающие сложные биохимические процессы. Попробуем разъяснить, как же препарат работает.

Итак, лекарство сначала проникает в кровь, после чего попадает в пораженные вирусом клетки. Вирусы, чувствительные в Ацикловиру, вырабатывают свой особенный фермент, обеспечивающий жизнедеятельность,- тимидинкиназу. Под действием фермента препарат подвергается незначительной химической трансформации, превращаясь в фосфат Ацикловира.

В этом преображенном виде уже новое вещество может встраиваться в цепочку вирусной ДНК. Пробравшись в самое логово врага, Ацикловир ведет там подрывную деятельность, которая, как правило, завершается победой. Препарат в составе ДНК блокирует дальнейший синтез главной молекулы вируса, которая обеспечивает его генетическую программу.

Таким образом Ацикловир останавливает дальнейшую репликацию (размножение) чувствительных вирусов.

Спектр активности Ацикловира

Среди чувствительных к действию препарата вирусов - виды из семейства герпесвирусов. Попробуем их перечислить в порядке убывания чувствительности по отношению к Ацикловиру: вирус простого герпеса I типа (ВПГ-1), II типа (ВПГ-2), вирус ветряной оспы Varicella zoster virus, вирус Эпштейна-Барр и цитомегаловирус (ЦМВ).

Устойчивость к Ацикловиру встречается достаточно редко. Чаще всего резистентность к препарату наблюдается у иммунокомпрометированных пациентов. Не стоит голословно себя причислять к этой категории, если у вас трижды в год повторяются рецидивы герпеса. Или вы заболеваете от каждого сквозняка.

Как правило, к иммунонекомпетентным больным относятся лица после пересадки органов или костного мозга, ВИЧ-инфицированные, а также принимающие специальные лекарственные средства, которые подавляют иммунитет.

В случаях выраженного иммунодефицита вирусы вырабатывают очень небольшое количество тимидинкиназы. В результате нарушается вся биохимическая цепочка, обеспечивающая фармакологическую активность Ацикловира, и препарат попросту не работает.

Герпесвирусы повсюду, или Откуда берется этот неприятный герпес?

Вирусом герпеса заражено около 60% населения планеты. Как правило, вирусом простого герпеса 1 типа, который вызывает «простуду на губах », мы заражаемся еще в детстве. ВПГ 2 типа, ответственный за довольно серьезное заболевание,- генитальный герпес, передается в основном половым путем. Поэтому и общее число инфицированных ВПГ-2 не так впечатляюще.

Широко распространены и остальные вредители семейства герпесвирусов. Цитомегаловирусом инфицированы все те же 60% населения, несмотря на то, что путь передачи, как правило, половой.

Лидирует же в этой статистике, несомненно, вирус ветряной оспы с красивым латинским названием Varicella zoster. Ведь банальной детской ветрянкой болеют практически 100% детей. А после выздоровления вирус оспы попадает в нервные ганглии, где и продолжает «спать» в течение всей нашей жизни. Вот и выходит, что каждый первый человек на планете инфицирован вирусом ветряной оспы.

Снижение иммунитета как первый шаг к активизации герпеса

Однако несмотря на такую пугающую вездесущность, ситуация не так уж и печальна. В большинстве случаев иммунная система самостоятельно справляется с герпесвирусами, которые персистируют в латентном, то есть неактивном состоянии.

Но при снижении иммунитета вирусы способны быстро активизироваться, и вот тогда нам может понадобиться лечение Ацикловиром.

Когда же это происходит? Иммуннодепрессия может быть обусловленной:

— физиологическими причинами.

Например, гормональные изменения у подростков, беременность или кормление грудью сопровождаются некоторым снижением иммунитета.

— возрастом.

Известно, что незначительной иммунодепрессией страдают дети раннего возраста и пожилые люди.

— патологическими причинами, а именно:

• состоянием после пересадки органов или костного мозга;
• ВИЧ-инфекцией;
• неконтролируемым сахарным диабетом;
• злокачественными новообразованиями.

— применением лекарственных препаратов, снижающих иммунитет (иммунодепрессантов).

Как правило, такие средства принимают после пересадки органов или костного мозга, а также при лечении онкологических заболеваний.

У здоровых взрослых людей иммунитет может временно снижаться при:

• некачественном питании;
• стрессе;
• тяжелом физическом труде;
• переохлаждении и воздействии других неблагоприятных факторов.

Итак, возможностей для активизации герпесвирусов, в общем, предостаточно. Давайте рассмотрим отдельно применение Ацикловира как эффективного противовирусного средства при каждом конкретном заболевании.

Ацикловир для лечения простого герпеса слизистых оболочек, глаз и системного герпеса

Герпес слизистых оболочек, особенно рецидивирующий,- достаточно распространенное заболевание, которое доставляет немало неприятностей. Отметим, что иногда стоматит и гингивит - воспаление слизистой рта и десен - также вызваны активизацией ВПГ-1. Обычно при легком течении герпеса слизистых оболочек достаточно наружной мази или крема Ацикловира.

При патологии средней тяжести, как правило, к наружным лекарственным формам подсоединяют пероральную терапию Ацикловиром в виде таблеток дозировкой 200 или 400 мг.

Тяжелые формы герпеса, в том числе системный герпес, который развивается при выраженной иммунодепрессии, лечат в стационарах с использованием инъекционного Ацикловира.

Таблетки и глазную мазь Ацикловир применяют для лечения кератита (воспаления роговицы), ассоциированного с вирусом простого герпеса, у ВИЧ-инфицированных больных.

Кроме того, таблетированные лекарственные формы применяют для профилактики рецидивов офтальмологических заболеваний, вызванных ВПГ, у иммунокомпетентных взрослых и детей старше 12 лет. Как правило, препарат показан пациентам, имеющим в анамнезе в течение предыдущих 12 месяцев герпетический блефарит (воспаление век), конъюнктивит, кератит или ирит (воспаление радужной оболочки глаза).

Согласно стандартным протоколам лечения ВПГ Ацикловир считается препаратом выбора при терапии герпесного энцефалита (воспаления головного мозга).

В педиатрии лекарство используют как средство первой линии при врожденном герпесе у новорожденных. Проявления заболевания включают поражения глаз, кожи и слизистой рта, а также диссеминированную, то есть распространенную инфекцию.

Ацикловир: средство от генитального герпеса

Лабиальный герпес, поражающий околоносовую зону, покажется мелкой неприятностью по сравнению с проявлениями генитального герпеса. Классическим симптомом заболевания считается появление на слизистой оболочке гениталий и ануса мелких зудящих высыпаний, элементы которых содержат бесцветную жидкость.

Лечение генитального герпеса включает, как правило, серьезную схему, направленную и на повышение иммунного статуса в целом, и на борьбу с ВПГ-2 типа. Адекватная терапия позволяет свести число рецидивов болезни к минимуму. К сожалению, ни один доктор не может гарантировать, что проявления генитального герпеса покинут вас навсегда.

Итак, Ацикловир в таблетках применяют для терапии всех этапов заболевания, начиная от начальных стадий и заканчивая хронической рецидивирующей инфекцией, а именно:

— начальных эпизодов генитального герпеса у взрослых и подростков, в том числе и у ВИЧ-инфицированных;

— начальных эпизодов генитального герпеса, проявляющихся в виде проктита (воспаления прямой кишки);

— повторяющихся эпизодов генитального герпеса у взрослых и подростков.

Ацикловир при ветрянке

Ветрянка легкой степени тяжести, как правило, не требует никакой специфической медикаментозной терапии. Даже творческие ежедневные рисунки на теле, которые так любят многие взрослые и так ненавидят все дети, выполняют, скорее, роль успокоительного средства для родителей. Ведь почти каждая первая мама и каждый второй папа не могут смотреть спокойно на «муки» покрытого густой сыпью чада, с остервенением расчесывающего колоритные прыщи.

Вот и рисуют родители замысловатые узоры каждое утро. Причем цвет этих художеств может быть бриллиантово-зеленым, если в качестве краски используется зеленка, или ядовито-малиновым, когда врач предпочитает фукорцин. А дитя, между прочим, выздоравливает совершенно самостоятельно, и исход болезни предрешен - ветрянка изначально обречена.

А посему, если врач выписал вашему ребенку Ацикловир при банальной легко протекающей ветрянке, стоит задуматься. Необходимость применения любых противовирусных лекарств или его производных, у иммуннокомпетентных, то есть в целом здоровых детей и подростков, весьма сомнительна.

Однако в некоторых случаях течение ветряной оспы все же требует особого внимания врача-инфекциониста. Как правило, средняя степень заболевания фиксируется у ослабленных детей. Случаи же ветряной оспы у взрослых - это практически всегда тяжелое течение инфекции, которую зачастую лечат в стационарах с применением современных противовирусных средств.

Итак, Ацикловир является лекарственным средством первой линии для лечения ветрянки у:

• детей и подростков с ослабленным иммунитетом;
• взрослых;
• ВИЧ-инфицированных пациентов.

Привет из детства: опоясывающий герпес

Немногие знают, что и ветрянка, и опоясывающий лишай вызываются одним и тем же вирусом ветряной оспы, Varicella zoster. Вирус, персистирующий в нервных ганглиях после перенесенной в детстве ветрянки, может вновь напомнить о себе через 40–60 лет.

Чаще всего опоясывающий герпес или опоясывающий лишай, развивается у пожилых людей в возрасте старше 60 лет. Несмотря на то что болезнь, так же, как и ветрянка, проходит самостоятельно, инфекционисты предпочитают применять противовирусную и иммуномодулирующую терапию. Вы спросите, зачем же пить лишние лекарства?

Дело в том, что медикаментозное лечение опоясывающего герпеса минимизирует возможность осложнений, которые могут быть довольно серьезными, вплоть до мышечного паралича. Кроме того, противовирусная терапия способствует быстрейшему выздоровлению, а также уменьшению яркости клинических проявлений болезни.

Ацикловир служит препаратом выбора при тяжелых или распространенных случаях опоясывающего лишая у иммунонекомпетентных взрослых, а также ВИЧ-инфицированных пациентов. Кроме того, Ацикловир широко применяют и для лечения опоясывающего лишая у взрослых и детей с нормальным иммунным ответом, а также у ослабленных пациентов.

Инфекционный мононуклеоз

Несмотря на данные об активности Ацикловира в отношении возбудителя инфекционного мононкулеоза вируса Эпштейна-Барр, препарат редко применяют для лечения этого заболевания.

Это связано с тем, что вирус Эпштейна-Барр элиминируется самостоятельно и не требует обычно никакого специфического лечения.

Информация об эффективности терапии Ацикловиром неосложненного, тяжелого или хронического инфекционного мононуклеоза, а также других проявлений носительства вируса (например, оральной волосатой лейкоплакии) весьма противоречива.

Помогает ли ацикловир при цитомегаловирусной инфекции

О распространенности цитомегаловируса красноречиво свидетельствуют данные, предоставленные Всемирной организацией здравоохранения. Они утверждают, что у 90% населения планеты в возрасте старше 80 лет есть серологические признаки инфекции. То есть, если мы доживаем до такого солидного возраста, то заражение ЦМВ практически неизбежно.

И в этом нет ничего страшного. Ведь заболевание, как и остальные инфекции, вызванные герпесвирусами, обычно протекает латентно, то есть без клинических проявлений. И не приносит нам никаких неприятностей.

Цитомегаловирусная инфекция опасна, если ею впервые заражается беременная женщина, особенно на ранних сроках беременности. Тогда вирус инфицирует плод, и это чревато развитием различных пороков у ребенка.

Кроме того, ЦМВ, надежно хранимый от активации нашей иммунной системой, может проснуться, если иммунитет дает сбой. В таком случае заболевание может развиваться стремительно и требует корректного лечения.

На вопрос, помогает ли Ацикловир при активной ЦМВ инфекции, однозначно ответить трудно. Но он точно малоэффективен при текущем активном заболевании.

Однако Ацикловир показан для профилактики цитомегаловирусной инфекции у пациентов после пересадки органов или красного костного мозга. Тем не менее на практике чаще используют более мощные производные препарата, в частности, средством выбора является Ганцикловир.

Крем и мазь Ацикловир - как применять?

Наружные лекарственные формы Ацикловира считаются очень безопасными. И прежде всего это связано с тем, что лекарство при нанесении на кожу или слизистые оболочки практически не всасывается в кровь. А, следовательно, не поступает в организм и не оказывает системного действия.

Существует одно правило применения наружных форм препарата и для детей, и для взрослых. Крем или мазь, содержащую 5% Ацикловира, наносят на пораженные участки пять раз в течение дня через равные промежутки времени.

Хотелось бы отметить, что эффективность мази или крема абсолютно не зависит от того, каким слоем вы нанесете лекарство. Мнение, базирующееся на прямой зависимости между толщиной слоя мази и ее эффективностью, не выдерживает критики. Ведь наша кожа - это не бездонная бочка. В дерму всасывается только строго определенное количество действующего вещества.

А поэтому фармацевты предупреждают, что крем или мазь нужно наносить на пораженные участки кожи тонким слоем.

Хотелось бы отметить, что наружные формы Ацикловира - крем и мазь, в том числе и глазная, предназначенная для лечения герпетического кератита и блефарита, продаются без рецепта врача. К ОТС препаратам, реализуемым в свободном доступе, относятся также и наружные препараты производных Ацикловира. Среди самых эффективных и популярных наружных противовирусных средств отметим препарат, содержащий Пенцикловир,- Фенистил Пенцивир.

Таблетки Ацикловира: данные фармакокинетики

Таблетированные формы любых лекарственных средств не столь безопасны, как наружные. Это и понятно: ведь препарат поступает в кишечник, где и всасывается в кровь.

В полной мере эта аксиома относится и к Ацикловиру. Поэтому в отличие от мази или крема для приобретения таблеток понадобится рецепт врача. Заметим, что только доктор и никто иной должен расписать схему применения лекарства.

Таблетки Ацикловира отличаются достаточно низкой биодоступностью, которая составляет всего 15–30%. Тем не менее, препарат отлично проникает в органы и биологические жидкости организма. Заметим, что ни гематоэнцефалический, ни плацентарный барьер не являются препятствием для действующего вещества. А это означает, что при приеме внутрь Ацикловир проникает и в спинномозговую жидкость, и в кровеносную систему плода, и в грудное молоко.

Хотелось бы отметить, что во время лечения Ацикловиром вы можете принимать его в любое время, независимо от приема пищи. Лекарство всасывается с одинаковой скоростью независимо от того, выпили ли вы его натощак или после плотного ужина.

Таблетки Ацикловира: стандартные дозировки для детей

Схема лечения Ацикловиром зависит от конкретного заболевания. Итак, давайте разберемся, как же дозировать Ацикловир для детей при герпесвирусной инфекции.

Лабиальный герпес (поражения околоротовой области)

Герпетический гингивостоматит (поражение слизистой рта и десен)

ВИЧ-инфицированным детям с тяжелым гингивостоматитом рекомендуют дозировку 20 мг Ацикловира на килограмм массы тела трижды в день, длительность лечения от 7 до 14 дней. Максимальная дозировка препарата согласно инструкции - 400 мг Ацикловира в сутки.

Несколько ниже дозировка для иммунокомпетентных, то есть в целом здоровых детей: 15 мг на килограмм массы тела в сутки. При этом кратность применения - пять раз в день, а курс терапии стоматита или гингивита Ацикловиром составляет неделю.

Хотелось бы отметить, что стоматит и гингивит далеко не всегда имеют вирусную природу. Зачастую заболевание вызвано бактериями или грибами. Поэтому прием Ацикловира без рекомендации врача - это большая ошибка, возможно, отдаляющая выздоровление.

Профилактика рецидивов герпетических офтальмологических инфекций

При периодически повторяющихся эпизода герпетического блефарита, кератита, ирита у детей старше 12 лет рекомендовано принимать по 400 мг Ацикловира дважды в день. В некоторых случаях доктора предпочитают дозировать по 80 мг на килограмм массы тела, разделенные на три приема.

Оптимальный курс лечения до сих пор неясен. Чаще всего лечение длительное и продолжается 12–18 месяцев.

Ветрянка

Для иммунокомпетентных детей старше двух лет терапевтическая доза Ацикловира составляет 20 мг на килограмм массы тела четырежды в день. Курс лечения короткий - всего пять дней.

Терапия ветряной оспы с помощью Ацикловира наиболее эффективна, если она начинается одновременно с первыми ранними симптомами заболевания (в течение 24 часов после появления сыпи).

Опоясывающий лишай

Начинать лечение следует в течение 48 часов после первичного высыпания.

Дозировки Ацикловира для взрослых

Так же, как и при лечении детей, при герпетической инфекции у взрослых курс терапии Ацикловиром зависит от заболевания.

Герпетические высыпания на коже и слизистых оболочках

При локализации элементов сыпи на слизистых рта и коже дозировка составляет 400 мг Ацикловира каждые четыре часа (то есть пять раз в день). Курс лечения - одна-две недели.

Лабиальный герпес

Схема лечения самого распространенного проявления герпеса - на губах и околоротовой области - очень проста. Уменьшить интенсивность сыпи и ускорить ее заживление можно, принимая по 400 мг Ацикловира пять раз в день. Средний курс лечения - пять дней.

Герпетический кератит и другие офтальмологические проявления

Лечение офтальмологических проявлений включает применение 400 мг Ацикловира пять раз в день. Особенность терапевтического курса состоит в его длительности, что очень важно для предотвращения рецидивов.

Профилактика глазных инфекций включает применение 400 мг Ацикловира дважды в день в течение 12–18 месяцев.

Генитальный герпес

— Лечение первого эпизода.

Однако большинство специалистов придерживаются альтернативной схемы - по 400 мг трижды в день или 200 мг пять раз в день на протяжении 7–10 дней. Если по окончании курса симптоматика сохраняется, лечение Ацикловиром можно продолжить.

— Лечение повторных эпизодов.

Согласно инструкции к применению перорального Ацикловира курс лечения составляет 400 мг трижды в день или 800 мг два раза в день в течение 3–5 дней.

Чем раньше начать лечение рецидивирующего генитального герпеса, тем выше эффективность терапии. Поэтому принимать Ацикловир нужно сразу после появления первых признаков рецидива.

Ветряная оспа

Дозировка Ацикловира при ветряной оспе у взрослых составляет 20 мг на килограмм массы тела в сутки, разделенных на 4 приема. Курс лечения - пять дней. Эффективность терапии зависит от раннего начала лечения. Поэтому при появлении первых признаков ветрянки следует начать прием Ацикловира.

Опоясывающий герпес

Дозировка Ацикловира при опоясывающем герпесе - 800 мг через каждые четыре часа в течение 7–10 дней. Лечение нужно начинать в течение первых 48 часов после появления сыпи.

Когда не стоит применять Ацикловир?

Противопоказания к использованию крема и мази Ацикловир:

Мы уже упоминали о том, что наружные лекарственные формы отличаются высоким уровнем безопасности. Это подтверждает и тот факт, что противопоказаний к применению крема или мази Ацикловира просто нет. Конечно, кроме одного-единственного:

1. наличие индивидуальной чувствительности к Ацикловиру.

Как правило, индивидуальная реакция весьма маловероятна. Если вы никогда не сталкивались с аллергией (к примеру, с аллергическим ринитом и другими симптомами) на лекарственные препараты, а также вазелин, ланолин и другие компоненты мазей, то можете спокойно применять наружный Ацикловир.

Противопоказания к применению таблеток Ацикловира:

2. период кормления грудью.

Доказано, что препарат отлично проникает в грудное молоко. Поэтому от применения таблеток Ацикловира в период лактации лучше отказаться.

3. индивидуальная гиперчувствительность.

Вероятность аллергической реакции составляет менее 1%.

Можно ли применять Ацикловир при беременности

Действие Ацикловира на течение беременности у человека недостаточно изучено. Отсутствие полноценных исследований связаны не с упущением фирмы-производителя, а с этической составляющей таких испытаний. Однако эксперименты на животных подтвердили отсутствие негативного влияния Ацикловира на плод.

Кроме того, постмаркетинговые испытания также не выявили отрицательного воздействия данного средства на течение беременности. Поэтому на вопрос, можно ли лечиться Ацикловиром при беременности, мы ответим так: препарат относится к категории В и может применяться под контролем врача.

Неблагоприятные явления при лечении Ацикловиром: чего ожидать?

Побочные эффекты наружных форм Ацикловира

• местная реакция.

Имеет очень кратковременный характер и проявляется покраснением, зудом или покалыванием на участках нанесения. Проходит самостоятельно в течение нескольких минут;

• аллергический дерматит.

Возможен менее, чем в 0,1% случаев у сенсибилизированных, то есть чувствительных пациентов.

Побочные эффекты таблеток и инъекций Ацикловира

очень часто (более 12% случаев)

• недомогание.

часто (1-10% случаев)

• тошнота (2-5%).
  Вероятность тошноты гораздо выше при длительном лечении высокими дозами Ацикловира;
• рвота (менее 3% пациентов).
  При появлении рвоты следует известить лечащего врача. Возможно, придется перейти на парентеральное применение Ацикловира;
• диарея (2-3% случаев).
  Адекватная реакция на нарушения стула - добавление в схему лечения антидиарейных препаратов, содержащих лоперамид;
• головная боль (2% случаев).
  Применение анальгетиков может нивелировать этот неблагоприятный эффект.

редко (менее 1% случаев)

• боль в животе;
• нарушения настроения;
• анемия;
• снижение аппетита;
• головокружение;
• усталость;
• ДВС-синдром.

Аналоги Ацикловира: что выбрать?

В любой, даже самой захудалой аптеке вы сможете без труда найти несколько аналогов Ацикловира. Крупные же сетевые аптеки могут предоставить вашему вниманию десятки дженериков. Интересно, что цена разных аналогов может колебаться в два раза и даже более.

Попробуем перечислить наиболее часто встречающиеся аналоги Ацикловира:

1. Зовиракс - самый качественный и самый дорогой препарат производства компании Глаксо. Зовиракс доступен в виде глазной мази, 5% крема или таблеток, содержащих 200 мг Ацикловира. Кроме того, препарат выпускается в виде порошка для инъекций.