Препарат Хлорпротиксен относится к группе типичных антипсихотических медикаментозных средств (антипсихотиков), используемых в терапии психических нарушений и невротических синдромов. При этом лекарство обладает рядом «атипичных» свойств, позволяющих применять его самостоятельно либо в сочетании с при тревожных состояниях, агрессивности, возбуждении, нарушениях сна и других симптомах, свойственных абстиненции.

Форма выпуска и состав

Активное вещество - хлорпротиксена гидрохлорид.

Дополнительные ингредиенты:

• кукурузный крахмал;
• лактозы моногидрат;
• минеральный стабилизатор (тальк);
• сахароза;
• кальция стеарат;
• твердая гипромеллоза;
• полиэтиленгликоль;
• краситель коричневый, желтый.

Форма выпуска:

• таблетки, покрытые пленочной оболочкой оранжевого, светло-коричневого либо желтого цвета, круглые, с двояковыпуклой поверхностью (15, 24, 50 мг действующего вещества);
• раствор для инъекций - хлорпротиксена мезилат в ампулах по 2 мл (50 мг действующего вещества);
• капли для приема внутрь (25 мг/мл).

Упаковка:

• 10 таблеток в блистере, 3-5 блистеров в пачке;
• 10 или 100 ампул, уложенные в ПВХ ячейки;
• бутылки темного стекла с капельным дозатором.

Хлорпротиксен отпускается в картонных пачках вместе с инструкцией по применению.

Фармакологические свойства

Активное вещество Хлорпротиксена является производным тиоксантена (тиоксантена гидрохлорид) с антипсихотическим, седативным (успокаивающим) и в меньшей мере противорвотным и действием.

Фармакодинамика

Воздействуя на адренорецепторы, дофаминовые и гистаминовые рецепторы, блокируя их, лекарственное вещество оказывает:

• тормозящее действие на центральную нервную систему;
• антиэметическое действие при тошноте и рвоте;
• гипотермический эффект.

Фармакокинетика

При поступлении в организм Хлорпротиксен быстро абсорбируется. Терапевтическое действие начинается через 20 минут после введения. Наибольшая концентрация активного вещества в плазме крови фиксируется через 2 часа.

Биологический период полувыделения составляет 10-14 часов. Выделение продуктов метаболизма происходит с мочой и калом.

Показания к применению

Хлорпротиксен несколько десятилетий применяется в неврологии и психиатрии при следующих заболеваниях и расстройствах:

• тревожные состояния;
• реактивные и невротические ;
• деменции;
• , возбуждение, напряжение при ;
• героиновая, ;
• хроническая прогрессирующая недостаточность кровоснабжения мозга (дисциркуляторная энцефалопатия);
• нарушения засыпания и процесса сна;
• болевой синдром при травмах головы, ожогах, остеохондрозе шейно-грудного отдела;
• упорный кожный зуд при дерматозах, нейродермитах, грибковых поражениях.

Противопоказания

Противопоказания к использованию:

• гиперчувствительность к действующему веществу;
• , сопутствующие отравлениям ядами, токсинами, опиатами, лекарственными и другими веществами;
• артериальная гипотензия;
• системные заболевания крови и нарушения кроветворения;
• синдром Паркинсона;
• закрытоугольная глаукома;
• врожденные пороки сердца, сердечная недостаточность;
• сосудистая и дыхательная недостаточность.

Так как Хлорпротиксен оказывает гепатотоксическое действие, он противопоказан пациентам с .

Нельзя сочетать данный типичный нейролептик с другими нейролептиками.

Схема лечения

Стандартная схема лечения психозов предполагает постепенное увеличение дозировки с последующим уменьшением и подбором поддерживающей суточной дозы. Возможен прием препарата без увеличения дозировки от 1 до 4 раз в сутки.

Дозировка подбирается лечащим врачом с учетом вида и тяжести заболевания, общего состояния и возраста пациента.

Таблетки

Стандартная дозировка Хлорпротиксена при лечении деменций, и депрессивных состояний составляет 50-100 мг лекарственного вещества в сутки несколькими отдельными дозами. При необходимости суточную дозу увеличивают до 600 мг в сутки.

Поддерживающая дозировка: 100-200 мг 2-3 раза в сутки.

Плюсы и минусы препарата в практическом применении

Преимущества препарата:

• подходит для длительной терапии;
• эффективен в тяжелых случаях бессонницы;
• помогает бороться с паническими атаками, перепадами настроения, агрессивностью;
• имеет доступную цену.

Недостатки:

• вызывает сильную сухость во рту;
• повышает или ослабляет аппетит;
• провоцирует развитие дерматитов и других симптомов гиперчувствительности;
• требует тщательного подбора дозировки.

Условия отпуска Хлорпротиксена из аптек

По рецепту лечащего врача (невролога, психиатра, психотерапевта, нарколога).

Цена

От 172 до 413 рублей в зависимости от формы выпуска.

Сроки и условия хранения

Специфических условий для хранения не требует. Хранить вдали от детей.

Срок годности - 5 лет.

Аналоги препарата Хлорпротиксен

Препараты на основе тиоксантена гидрохлорида с аналогичным действием:

• Chlorprothixen Zentiva (Хлор-н Зентива);
• Chlorprothixen 15 Lechiva (Хлор-н Лечива);
• Chlorprothixen 50 Lechiva;

Антипсихотическое средство (нейролептик), производное тиоксантена.
Препарат: ХЛОРПРОТИКСЕН
Активное вещество препарата: chlorprothixene
Кодировка АТХ: N05AF03
КФГ: Антипсихотический препарат (нейролептик)
Регистрационный номер: П №012015/01
Дата регистрации: 03.06.05
Владелец рег. удост.: ZENTIVA a.s. {Чешская Республика}

Форма выпуска Хлорпротиксен, упаковка препарата и состав.

Таблетки, покрытые оболочкой оранжевого цвета, круглые, двояковыпуклые.

1 таб.
хлорпротиксена гидрохлорид
15 мг

Состав оболочки: гипромеллоза 2910/5, макрогол 6000, макрогол 300, тальк, Sanset yellow FCF aluminium lake, Е110.

Таблетки, покрытые оболочкой светло-коричневого цвета, круглые, двояковыпуклые.

1 таб.
хлорпротиксена гидрохлорид
50 мг

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, сахароза, кальция стеарат, тальк.

Состав оболочки: гипромеллоза 2910/5, макрогол 6000, макрогол 300, тальк, Opaspray M-1-1-6181 (Yellow).

10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.

ОПИСАНИЕ АКТИВНОГО ВЕЩЕСТВА.
Вся приведенная информация представлена только для ознакомления с препаратом, о возможности применения нужно проконсультироваться с врачем.

Фармакологическое действие Хлорпротиксен

Антипсихотическое средство (нейролептик), производное тиоксантена. Оказывает антипсихотическое, антидепрессивное, седативное, противорвотное действие, обладает альфа-адреноблокирующей активностью.

Полагают, что антипсихотическое действие связано с блокадой постсинаптических допаминовых рецепторов в головном мозге. Противорвотное действие связано с блокадой хеморецепторной триггерной зоны продолговатого мозга. Седативное действие обусловлено непрямым ослаблением активности ретикулярной системы ствола головного мозга. Подавляет высвобождение большинства гормонов гипоталамуса и гипофиза. Однако в результате блокады ингибирующего пролактин фактора, который тормозит высвобождение пролактина из гипофиза, концентрация пролактина повышается.

По химической структуре и фармакологическим свойствам тиоксантены сходны с пиперазиновыми производными фенотиазина.

Фармакокинетика препарата.

Метаболизируется в печени. Выводится преимущественно почками.

Показания к применению:

Психозы и психотические состояния, сопровождающиеся беспокойством, страхом, психомоторным возбуждением, агрессивностью, в т.ч. при депрессивно-параноидной, циркулярной шизофрении, при простой вялотекущей шизофрении с психопатоподобной и неврозоподобной симптоматикой и при других психических заболеваниях; дисциркуляторная энцефалопатия, черепно-мозговые травмы (в составе комбинированной терапии), алкогольный делирий; нарушения сна при соматических заболеваниях; необходимость длительной терапии состояния возбуждения и тревоги, психосоматические, невротические и поведенческие расстройства у детей; судорожный кашель, спастические состояния в ЖКТ; премедикация; дерматозы, сопровождающиеся упорным зудом; аллергические реакции.

Дозировка и способ применения препарата.

Индивидуальный. Для приема внутрь для взрослых суточная доза варьирует от 10 мг до 600 мг, для детей — от 5 мг до 200 мг. Частота приема и длительность лечения определяются показаниями.

Побочное действие Хлорпротиксен:

Со стороны ЦНС: возможны психомоторное торможение, слабовыраженный экстрапирамидный синдром, повышенная утомляемость, головокружение; в единичных случаях возможно парадоксальное усиление беспокойства, особенно у больных с манией или шизофренией.

Со стороны пищеварительной системы: возможна холестатическая желтуха.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны тахикардия, изменения на ЭКГ, ортостатическая гипотензия.

Со стороны органа зрения: возможно помутнение роговицы и хрусталика с нарушением зрения.

Со стороны системы кроветворения: возможны агранулоцитоз, лейкоцитоз, лейкопения, гемолитическая анемия.

Со стороны эндокринной системы: возможны частые приливы, аменорея, галакторея, гинекомастия, ослабление потенции и либидо.

Со стороны обмена веществ: возможны усиление потоотделения, нарушение углеводного обмена, повышение аппетита с увеличением массы тела.

Дерматологические реакции: возможны фотосенсибилизация, фотодерматит.

Эффекты, обусловленные антихолинергическим действием: сухость во рту, запор, нарушения аккомодации, дизурия.

Противопоказания к препарату:

Угнетение ЦНС, в т.ч. при интоксикации алкоголем, барбитуратами и другими лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, патологические изменения картины крови, миелодепрессия, беременность, лактация, повышенная чувствительность к хлорпротиксену.

БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ
Противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Особый указания по применению Хлорпротиксен.

Не следует применять при эпилепсии, склонности к коллапсам, паркинсонизме, пороках сердца в стадии декомпенсации, тахикардии, атеросклерозе сосудов головного мозга, выраженных нарушениях функции печени и почек, нарушениях кроветворения, кахексии, в пожилом возрасте.

При необходимости применения хлорпротиксена следует сопоставить риск и пользу лечения у пациентов с хроническим алкоголизмом, заболеваниями сердечно-сосудистой системы (повышен риск развития транзиторной артериальной гипотензии), синдроме Рейе, а также при глаукоме или предрасположенности к ней, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, задержке мочи, болезни Паркинсона, эпилептических припадках, повышенной чувствительности к другим тиоксантенам или фенотиазинам.

При применении хлорпротиксена возможны ложноположительные результаты иммунологического теста на беременность с использованием мочи, а также ложноположительные результаты исследования мочи на билирубин.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания, быстрых психомоторных реакций.

Взаимодействие Хлорпротиксен с другими препаратами.

При одновременном применении с анестетиками, опиоидными анальгетиками, седативными, снотворными средствами, антипсихотическими средствами, с этанолом, этанолсодержащими препаратами усиливается угнетающее действие на ЦНС.

При одновременном применении с антигипертензивными средствами усиливается гипотензивное действие.

При одновременном применении с антихолинергическими, антигистаминными, противопаркинсоническими средствами усиливается антихолинергическое действие.

При одновременном применении со средствами, вызывающими экстрапирамидные реакции, возможно увеличение частоты и тяжести экстрапирамидных реакций; с леводопой — возможно угнетение противопаркинсонического действия леводопы; с лития карбонатом — возможны выраженные экстрапирамидные симптомы, нейротоксическое действие.

При одновременном применении с эпинефрином возможна блокада альфа-адренергических эффектов эпинефрина и развитие вследствие этого тяжелой артериальной гипотензии и тахикардии.

При одновременном применении с фенотиазинами, метоклопрамидом, галоперидолом, резерпином возможно развитие экстрапирамидных расстройств; с хинидином — возможно усиление угнетающего действия на сердце.

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Хлорпротиксен

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Хлорпротиксен

Нейролептик, производное тиоксантена.

Желтый кристаллический порошок, со слабым запахом.

Фармакология

Обладает антисеротониновой, холино- и адренолитической активностью. Блокирует дофаминовые рецепторы в полинейрональных синапсах головного мозга (купирует продуктивную симптоматику психоза — бред и галлюцинации), а также в нигростриарной зоне и тубулоинфундибулярной области (что вызывает экстрапирамидные расстройства). Связывает гистаминовые, серотониновые, альфа-адрено- и холинорецепторы в ЦНС , угнетает триггерную зону рвотного центра.

При приеме внутрь быстро всасывается. Действие наступает через 20 мин. Подвергается пресистемному метаболизму (в стенках кишечника и печени); из-за эффекта «первого прохождения» плазменные концентрации всегда ниже, чем при в/м введении. Проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Выводится почками и кишечником, прежде всего в форме метаболитов (при суточной дозе 300 мг — около 29% в виде хлорпротиксена, 41% — хлорпротиксена сульфоксида). Т 1/2 составляет 8-12 ч.

Применение вещества Хлорпротиксен

Психозы, включая шизофрению и маниакальные состояния, протекающие с психомоторным возбуждением, ажитацией и тревогой; депрессивные состояния в период климакса; пароксизмы возбуждения, связанные со страхом и напряжением; дисциркуляторная энцефалопатия, черепно-мозговая травма, абстинентный синдром при алкоголизме и наркомании; гиперактивность, раздражительность, возбуждение, спутанность сознания у пожилых пациентов; нарушение сна при тревожных состояниях, премедикация, тревожность (в т.ч. у больных с ожогами), зудящий дерматоз, бронхоспазм, рвота, болевой синдром (в комбинации с анальгетиками). В детской психиатрии: психосоматические и невротические расстройства, нарушение поведения у детей.

Противопоказания

Гиперчувствительность; отравление средствами, угнетающими ЦНС (включая алкоголь), коматозные состояния, сосудистый коллапс, феохромоцитома, заболевания органов кроветворения, беременность, кормление грудью, детский возраст (до 6 лет).

Ограничения к применению

Заболевания сердечно-сосудистой системы (риск транзиторного повышения АД), выраженный атеросклероз сосудов головного мозга, глаукома (в т.ч. предрасположенность к ней), склонность к коллапсам, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки; нарушение дыхания, связанное с острыми инфекционными заболеваниями, астмой или эмфиземой легких, задержка мочи, болезнь Паркинсона (усиление экстрапирамидных эффектов), гиперплазия предстательной железы с клиническими проявлениями (риск задержки мочи), синдром Рейе (повышение риска развития гепатотоксического действия), эпилепсия (в результате снижения судорожного порога возможно учащение припадков), сахарный диабет, выраженные нарушения функций печени и/или почек.

Побочные действия вещества Хлорпротиксен

Со стороны нервной системы и органов чувств: повышенная утомляемость, головокружение, психомоторная заторможенность, легкий экстрапирамидный гипокинетико-гипертонический синдром, акатизия (в течение первых 6 ч после приема), дистонические реакции, персистирующая поздняя дискинезия, помутнение роговицы и/или хрусталика с возможным нарушением зрения, парез аккомодации; редко — злокачественный нейролептический синдром, поздняя дистония.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): ортостатическая гипотензия, тахикардия, изменение интервала QT на ЭКГ; редко — агранулоцитоз (более вероятен между 4-10 нед лечения), лейкопения, гемолитическая анемия.

Со стороны органов ЖКТ : сухость слизистой оболочки полости рта, запор, холестатическая желтуха (более вероятна между 2-4-й нед лечения).

Со стороны мочеполовой системы: задержка мочи, дисменорея, снижение потенции и/или либидо.

Аллергические реакции: кожная сыпь, дерматит, фотосенсибилизация.

Прочие: синдром отмены, приливы крови к лицу, галакторея, гинекомастия, повышение аппетита, изменение углеводного обмена, увеличение массы тела, повышенное потоотделение.

Взаимодействие

Угнетающее действие хлорпротиксена на ЦНС может усиливаться при одновременном применении с общими анестетиками, наркотическими анальгетиками, седативными, снотворными средствами, другими нейролептиками, а также с этанолом и этанолсодержащими препаратами. Антихолинергическое действие усиливается при одновременном применении антихолинергических, антигистаминных и противопаркинсонических средств. Хлорпротиксен усиливает действие гипотензивных средств, снижает эффективность действия леводопы. Одновременное применение хлорпротиксена и эпинефрина может привести к артериальной гипотензии и тахикардии.

Передозировка

Симптомы: судороги, нарушение дыхания, выраженная сонливость, кома, тахикардия, гипертермия, снижение АД .

Современная жизнь своим стремительным темпом порой доводит людей до нервных срывов, переутомлений и депрессий. Справиться с этими проблемами помогает многим препарат «Хлорпротиксен». Порой его можно встретить в аптеках под названием «Хлорпротиксен Зентива». Отзывы многих людей об этом препарате весьма положительны. Оно помогает при большом букете проблем со здоровьем. Вот давайте и разберемся, что это за лекарство, какие свойства оно имеет и когда уместно его применение.

В каких случаях назначается препарат?

Лекарство «Хлорпротиксен Зентива» инструкция рекомендует назначать при таких недугах, как:

Неспокойное детское поведение;

Шизофрения;

Агрессии, страхи, внутренние беспокойства;

Депрессии;

Неврозы, сопровождающиеся бессонницей;

Перевозбуждение;

Спутанность сознания;

Алкоголизм;

Наркомания;

Травмы мозга;

Болевые синдромы различной степени тяжести;

Судорожный кашель;

Спазмы желудочно-кишечного тракта.

Достаточно приличный перечень заболеваний, в период протекания которых это лекарство подталкивает организм к нормализации физиологических процессов. В отношении средства «Хлорпротиксен Зентива» отзывы пациентов особенно отмечают эффективность препарата в отношении стабилизации нервной системы.

Содержание медикамента и форма производства

Выпускается лекарство «Хлорпротиксен Зентива» в таблеточной форме. Есть упаковки с таблетками, содержащими 15 мг и 50 мг основного действующего вещества. Таковым элементом лекарства является гидрохлорид хлорпротиксена. В перечень вспомогательных компонентов включены сахароза, моногидрат лактозы, стеарат кальция, крахмал кукурузный и тальк.

Средство относится к группе медикаментов-нейролептиков, является антипсихотическим препаратом.

Эффект воздействия лекарства на организм человека проявляется через полчаса после приема определенной дозы.

Производится препарат чешской компанией «Зентива». Не является слишком дорогим средством. Так, одна упаковка таблеток 15 мг (в блистере 10 шт.) стоит 180 рублей, 50 мг - 260 рублей.

На рынке фармацевтических препаратов это лекарство появилось сравнительно недавно, но уже успело себя зарекомендовать своим качеством и эффективным влиянием на центральную нервную систему больных людей.

Как принимается медикамент?

Средство «Хлорпротиксен Зентива» инструкция по применению рекомендует не принимать без назначения врача. Это сильнодействующий медикамент, поэтому самодеятельность может привести к нежелательным последствиям в виде ухудшения состояния больного.

Его назначают и взрослым людям, и детям в самых выраженных ситуациях нарушения психического поведения. Но это не означает, что в вашей аптечке это лекарство не должно присутствовать. Если врач назначает даже ребенку таблетки «Хлорпротиксен Зентива», от чего они помогают, родители знать обязаны, и пугаться информации в инструкции к оному не следует. Это одно из самых эффективных успокаивающих современных лекарств.

Принимается оно в разных дозах для лечения различных психических расстройств. Если взрослому человеку, страдающему серьезными психическими отклонениями, назначается одно лечение этим средством, то ребенку прописывается зачастую лекарство во время перевозбуждений в дозе, значительно более низкой по сравнению с первым случаем.

К препарату «Хлорпротиксен Зентива» инструкция по применению очень четко расписывает дозировку средства. Так, при поставленных диагнозах психозов и начинается с приема лекарства в дозе 50-100 мг в сутки, при этом она может быть увеличена и до 300 мг в целях достижения положительных сдвигов - нормализации психического состояния больных.

Наблюдались на практике случаи, когда требовалась доза и в 1200 мг действующего вещества в сутки. Принимается препарат несколько раз в день, зачастую общую суточную дозу делят на два или три раза.

Для поддержки достигнутого положительного состояния больного препарат продолжают принимать в дозе 100-200 мг определенный период времени, пока ситуация не нормализуется.

При ломках наркоманов к средству «Хлорпротиксен Зентива» инструкция по применению рекомендует назначать дозу лекарства 500 мг в сутки. Это не единоразовый прием, ее нужно разбить на два-три раза. Через одну неделю стабильного приема состояние больных улучшается. Для поддержки достигнутой нормализации психики лекарство принимается в уменьшенной дозе - 15-45 мг.

При таких явлениях, как раздражительность, перевозбуждение, потеря ориентации, людям назначают дозу лекарства 15 - 90 мг в сутки. Она также принимается в два-три подхода.

Очень положительные от родителей о препарате «Хлорпротиксен Зентива» отзывы. Для детей инструкция оного рекомендует дозировку 0,5-2 мг на 1 кг веса тела. Как видите, для лечения взрослых людей и детей назначается существенно отличная доза лекарства. Малышам препарат прописывается в целях коррекции негативной поведенческой реакции, но это не означает, что ребенок серьезно болен и у него психическое расстройство.

Лекарство «Хлорпротиксен Зентива» инструкция рекомендует принимать и при депрессиях, невротических состояниях, в том числе и при При этом суточная дозировка составляет 90 мг.

Этот медикамент отлично влияет на хандру и уныние. Но вот частое его применение опасно привыканием. Так что слишком увлекаться средством не стоит. И употреблять его лучше под наблюдением лечащего доктора, который корректирует дозировку лекарства, наблюдая положительные сдвиги или не наблюдая улучшений вообще.

И при бессоннице рекомендует принимать средство «Хлорпротиксен Зентива» инструкция по применению. Отзывы многих отмечают положительное воздействие на восстановление режима сна и отдыха. 15-30 мг средства за один час до сна обеспечивают спокойствие и расслабление нервной системы человека.

Основные дозировки препарата всегда должны обсуждаться с лечащим доктором. Только правильно поставленный диагноз и назначение могут быть залогом выздоровления.

Лечение препаратом продолжается определенный промежуток времени, на протяжении которого больной наблюдается у врача. Резкое окончание приема лекарства может вызвать такие нежелательные явления, как рвота, беспокойство, повышенное потоотделение, головные боли, бессонница.

К препарату «Хлорпротиксен Зентива» инструкция (отзывы также акцентируют внимание на этом моменте) рекомендует таблетки независимо от дозировки в них основного действующего вещества принимать после еды или во время приема пищи. Раскусывать пилюли нельзя, глотать их нужно целиком. Неприемлемо также крошить их в порошок.

Кому препарат противопоказан?

Поскольку лекарство является сильнодействующим, оно подходит не всем людям для лечения психических отклонений. Так, его не рекомендуется назначать при эпилепсиях различной сложности, при заболеваниях печени, при различного рода наружных и внутренних кровотечениях, при недугах почек.

Лечение этим средством может быть фактором неправильного результата теста на беременность. Многие анализы мочи также могут быть неверными.

При лечении препаратом «Хлорпротиксен Зентива» ни в коем случае нельзя употреблять спиртные напитки.

Влияние препарата на нервную систему организма вцелом обуславливает заторможенность сознания, а это предпосылка для отказа от работы, требующей внимательности и осторожности. Водить транспорт, работать на сложных механических агрегатах во время терапии этим средством запрещается.

С осторожностью рекомендуется принимать препарат при заболеваниях сердечно-сосудистой системы, глаукоме, язвах желудочно-кишечного тракта, при чувствительности к какому-либо компоненту лекарства, при обнаружении опухолей злокачественных и незлокачественных в районе надпочечников.

Влияние рассматриваемого медикамента на организм беременной женщины и ее плод до конца не изучены, поэтому лучше отказаться от приема оного в период вынашивания ребенка.

Неоднократные случаи подтверждают тот факт, что у женщин, которые проходили лечение во время беременности с применением этого средства, рождались малыши с диагнозом экстрапирамидных нарушений и признаками которого являются нарушение дыхания, гипотония, тремор, гипертония, сонливость, слабость. Так что не стоит рисковать здоровьем будущего малыша. В интересном положении нужно очень тщательно подходить к приему того или иного лекарственного препарата.

Не до конца изученные влияния медикаментов на материнский плод не могут гарантировать вам, что не придется в будущем бороться с последствиями негативного влияния лекарства. Лучше перестраховаться и поискать средство более щадящее либо обойтись и вовсе без него, взвешивая все риски.

Симптомы передозировки и побочные эффекты

Лечение препаратом «Хлорпротиксен Зентива» должно проходить под строгим наблюдением врача. Если не соблюдать назначений доктора, можно лекарство передозировать, а это может привести даже к летальному исходу.

Передозировка характеризуется такими явлениями, как больного, его непробуждение, судороги, остановка дыхания, горячка, резкие перепады давления, затуманенное сознание, тахикардия.

Первая помощь при передозировке этим средством заключается в вызове врача. Никаких промываний желудка самостоятельно делать нельзя, поскольку больной может захлебнуться рвотными массами, особенно опасно это делать при судорогах.

До визита докторов необходимо следить за давлением больного, при возможности дать ему активированный уголь либо лекарство «Энтеросгель».

Несмотря на многочисленные к препарату «Хлорпротиксен Зентива» показания, он может вызывать, как и многие медикаменты, побочные эффекты даже тогда, когда доза принята верно. К ним относятся головокружения, сухость во рту, обильное выделение пота, увеличение массы тела, повышение сердечных сокращений, запоры, аллергические реакции в виде сыпи и зуда. У женщин во время менструального цикла усиливаются боли внизу живота, появляются выделения из сосков. У мужчин наблюдается снижение либидо и увеличение грудных желез.

Достоинства лекарства

К основным плюсам препарата «Хлорпротиксен Зентива» относятся такие его свойства, как эффективное влияние на маниакальные и панические состояния, а также применение при стрессах и глубоких депрессиях.

Лекарство помогает на ранних стадиях развития шизофрении. По сравнению с аналогами этот медикамент имеет гораздо меньше побочных явлений. Его очень часто применяют при лечении детей.

Недостатки медикамента

Основным минусом препарата «Хлорпротиксен Зентива» является тот факт, что лекарство вызывает сильную зависимость. Больному человеку сложно перейти на лечение иными средствами, если он продолжительное время проходил терапию с этим медикаментом.

При слишком запущенных диагнозах психических расстройств это лекарство может не помочь. Подходит препарат не всем, нередко наблюдаются проявления аллергических реакций.

Описание

Таблетки покрытые оболочкой коричневого цвета, круглые, с двояковыпуклой поверхностью. На поперечном разрезе видно ядро почти белого цвета.

Состав

Одна таблетка содержит: действующего вещества: хлорпротиксена гидрохлорида - 15 мг, 25 мг или 50 мг; вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, пудра сахарная, тальк, кальция стеарат, лактозы моногидрат, Опадрай II (коричневый) (в т.ч. спирт поливиниловый частично гидролизованный, тальк, макрогол 3350, титана диоксид E 171, железа оксид желтый E 172, железа оксид красный E 172, железа оксид черный E 172, индигокармин Е 132).

Фармакотерапевтическая группа

Антипсихотические средства. Производные тиоксантена.
Код ATX: N05AF03.

Фармакологические свойства

Хлорпротиксен является антипсихотическим средством группы тиоксантенов.
Антипсихотическое действие этих лекарственных средств связывают с блокадой дофаминовых рецепторов, а также, возможно, блокадой 5-НТ рецепторов (5-гидрокситриптамин, серотонин). In vivo хлорпротиксен обладает высоким сродством к дофаминовым рецепторам D1 и D2 . Хлорпротиксен также обладает высоким сродством к 5-НТ2 рецепторам и α1 -адренорецепторам, в чем схож с высокодозированными фенотиазинами, левомепромазином, хлорпромазином и тиоридазином, а также атипичным антипсихотиком клозапином. Было продемонстрировано, что хлорпротиксен обладает сродством к гистаминовым (Н1 ) рецепторам на уровне дифенгидрамина. Кроме того, хлорпротиксен обладает сродством к холинергическим мускариновым рецепторам. Профиль рецепторного связывания хлорпротиксена очень сходен с таковым у клозапина, однако хлорпротиксен обладает примерно в 10 раз более высоким сродством к дофаминовым рецепторам.
Во всех исследованиях поведенческими моделями для антипсихотической активности (блокирование дофаминовых рецепторов) хлорпротиксен продемонстрировал выраженное антипсихотическое действие. Было продемонстрировано соотношение между двумя моделями in vivo, сродством к дофаминовым рецепторам D2 in vitro и средней суточной пероральной дозой антипсихотика.
В клиническом применении хлорпротиксен является высокодозированным седативным антипсихотическим средством широкого спектра, который применяется для лечения психотических расстройств за исключением депрессий.
Хлорпротиксен уменьшает выраженность либо устраняет тревогу, обсессии, психомоторное возбуждение, беспокойство, бессонницу, а также галлюцинации, бред и другие психотические симптомы.
Очень низкая частота развития экстрапирамидных эффектов (около 1%) и поздней дискинезии (около 0,05%) (по данным 11 487 пациентов) свидетельствуют, что хлорпротиксен может с успехом использоваться для поддерживающей терапии пациентов с психотическими расстройствами. Низкие дозы хлорпротиксена обладают антидепрессивным эффектом, что делает полезным применение этого препарата при психических расстройствах, характеризующихся тревогой, депрессией и беспокойством. Также при терапии хлорпротиксеном уменьшается выраженность ассоциированных психосоматических симптомов.
Хлорпротиксен не вызывает привыкания, зависимости или формирования толерантности. Кроме того, хлорпротиксен потенцирует действие анальгетиков, обладает собственным анальгезирующим эффектом, а также противозудным и противорвотным свойствами.
Фармакокинетика
Всасывание
Максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через 2 часа (от 0,5 до 6 часов) после перорального применения. Средняя биодоступность хлорпротиксена при пероральном приеме составляет около 12% (от 5 до 32%).
Распределение
Кажущийся объём распределения (Vd) составляет около 15,5 л/кг. Связывание с белками плазмы крови - более 99%.
Хлорпротиксен проникает через плацентарный барьер.
Метаболизм
Хлорпротиксен преимущественно метаболизируется путем сульфоксидирования и N-деметилирования боковой цепи. Гидроксилирование кольца и N-окисление происходят в меньшей степени. Хлорпротиксен был обнаружен в желчи, что указывает на кишечно-печёночную рециркуляцию. Метаболиты не обладают антипсихотической активностью.
Выведение
Период полувыведения (Т½) составляет около 15 часов (от 3 до 29 часов). Средний системный клиренс (Cls) - приблизительно 1,2 л/мин. Хлорпротиксен выводится почками и кишечником.
В небольших количествах выделяется с грудным молоком. Соотношение молоко/плазма крови у кормящих грудью женщин варьируется от 1,2 до 2,6.
Не было обнаружено различий концентраций в плазме крови или скорости выведения между контрольной группой и группой пациентов с алкоголизмом, независимо от того были ли последние во время исследования трезвыми или под воздействием алкоголя.
Пожилые пациенты (старше 65 лет)

Нарушения функции печени
Опыт применения недостаточен.
Нарушения функции почек
Опыт применения недостаточен.

Показания к применению

Психотические расстройства за исключением депрессий.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к активному веществу, другим тиоксантенам или любому из вспомогательных веществ.
Угнетение ЦНС независимо от причины (например, интоксикация алкоголем, барбитуратами или опиатами), сосудистый коллапс, кома.
Хлорпротиксен может вызывать удлинение интервала QT. Длительное удлинение интервала QT может повысить риск злокачественной аритмии. Поэтому хлорпротиксен противопоказан пациентам с клинически значимыми сердечно-сосудистыми заболеваниями в анамнезе (например, выраженная брадикардия (< 50 ударов в минуту)), недавно перенесенным инфарктом миокарда, нелеченной сердечной недостаточностью, гипертрофией сердца, аритмиями, при которых назначают антиаритмические средства IA и III классов), а также пациентам с желудочковой аритмией или пируэтной желудочковой тахикардией (torsade de pointes).
Хлорпротиксен противопоказан пациентам:
- с нескорректированной гипокалиемией,
- с нескорректированной гипомагниемией,
- с синдромом удлинения интервала QT,
- одновременно принимающим лекарственные средства, удлиняющие интервал QT.

Способ применения и дозы

Взрослые
Психозы: 50-100 мг/сутки раздельными дозами. Доза может быть увеличена до 600 мг/сутки.
Поддерживающая доза: 100-200 мг/сутки раздельными дозами.
Дети и подростки
Хлорпротиксен не рекомендуется для применения у детей и подростков до 18 лет в связи с отсутствием достаточных контролируемых исследований.

Побочные действия

Наиболее распространенные побочные эффекты, которые могут встречаться у более 10 % пациентов – сухость во рту, повышенное слюноотделение, сонливость и головокружение.
Большинство побочных эффектов зависят от применяемой дозы препарата. Частота возникновения побочных эффектов и их тяжесть наиболее выражены в начале лечения и снижаются по мере продолжения терапии. Особенно в начале лечения могут наблюдаться двигательные нарушения. В большинстве случаев такие побочные эффекты устраняются с помощью снижения дозы и/или применения противопаркинсонических средств. Профилактическое применение противопаркинсонических средств не рекомендуется. Противопаркинсонические средства не помогают при поздних дискинезиях, наоборот – могут усилить симптомы. Рекомендуется снижение дозы или, если это возможно, прекращение лечения. При персистирующей акатизии могут помочь бензодиазепины или пропранолол.
Информация о частоте возникновения побочных эффектов представлена на основании данных литературы и спонтанных сообщений.
Частота указана как: очень часто (>1/10); часто (>1/100 и <1/10); нечасто (>1/1000 и <1/100); редко (>1/10000 и <1/1000); очень редко (< 1/10000); либо неизвестно (не может быть оценена на основании существующих данных).
Со стороны крови и лимфатической системы: редко − тромбоцитопения, нейтропения, лейкопения, агранулоцитоз.
Со стороны иммунной системы: редко – гиперчувствительность, анафилактические реакции.
Со стороны эндокринной системы: редко – гиперпролактинемия.
Со стороны обмена веществ и питания: часто − повышение аппетита, увеличение веса; нечасто – снижение аппетита, уменьшение веса; редко - гипергликемия, нарушение толерантности к глюкозе.
Нарушения психики: часто – бессонница, нервозность, ажитация, снижение либидо.
Со стороны нервной системы: очень часто – сонливость, головокружение; часто – дистония, головная боль; нечасто – поздняя дискинезия, паркинсонизм, судороги, акатизия; очень редко – злокачественный нейролептический синдром.
Со стороны органа зрения: часто – нарушение аккомодации, нарушение зрения; нечасто – судорога взора.
Со стороны сердца: часто – тахикардия, сердцебиение; редко - удлинение интервала QT.
Со стороны сосудов: нечасто – гипотензия, приливы; очень редко - венозная тромбоэмболия.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко – одышка.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто – сухость во рту, повышенное слюноотделение; часто – запор, диспепсия, тошнота; нечасто – рвота, диарея.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто – изменение лабораторных показателей функции печени; очень редко – желтуха.
Со стороны кожи и подкожных тканей: часто – гипергидроз; нечасто – сыпь, зуд, фотосенсибилизация, дерматит.
Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: часто – миалгия; нечасто – мышечная ригидность.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто – нарушение мочеиспускания, задержка мочи.
Влияние на течение беременности, послеродовые и перинатальные состояния: неизвестно - синдром «отмены» у новорожденных.
Со стороны половых органов и молочной железы: нечасто – нарушения эякуляции, эректильная дисфункция; редко – гинекомастия, галакторея, аменорея.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто – астения, утомляемость.
При приеме Хлорпротиксена, как и при приеме других антипсихотических средств наблюдались следующие редкие побочные эффекты: удлинение интервала QT, желудочковые аритмии (фибрилляция желудочков, желудочковая тахикардия), пируэтная желудочковая тахикардия (torsade de pointes) и внезапная смерть.
При приеме антипсихотических средств сообщалось с неизвестной частотой о случаях приапизма, длительной и обычно болезненной пенильной эрекции, возможно приводящей к эректильной дисфункции.
Резкое прекращение приема Хлопротиксена может привести к развитию синдрома «отмены». Наиболее частые симптомы – тошнота, рвота, анорексия, диарея, ринорея, потоотделение, миалгии, парестезии, бессонница, нервозность, тревога и ажитация. Пациенты могут также испытывать головокружение, нарушения температурного контроля тела и тремор. Симптомы, как правило, начинаются в течение 1-4 дней после отмены и уменьшаются в течение 1-2 недель.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Комбинации, требующие осторожности при применении
Хлорпротиксен может усилить седативное действие алкоголя, эффекты барбитуратов и других средств, угнетающих ЦНС.
Антипсихотические средства могут усиливать или ослаблять эффект антигипертензивных средств. Антигипертензивное действие гуанетидина и аналогично действующих препаратов снижается.
Одновременное применение антипсихотических средств и лития повышает риск нейротоксичности. Трициклические антидепрессанты и антипсихотики взаимно ингибируют метаболизм друг друга.
Хлорпротиксен может снижать эффективность леводопы и действие адренергических препаратов и усиливать действие антихолинергических средств.
Одновременное применение с метоклопрамидом и пиперазином увеличивает риск развития экстрапирамидных нарушений.
Антигистаминный эффект хлорпротииксена может подавлять или устранять реакцию алкоголь/дисульфирам.
Удлинение интервала QT, связанное с приемом антипсихотических средств, может усиливаться при одновременном приеме других лекарственных средств, удлиняющих интервал QT.
Совместный прием со следующими лекарственными средствами, удлиняющими интервал QT, противопоказан:
- антиаритмические лекарственные средства IA и III класса (например, хинидин, амиодарон, соталол),
- некоторые антипсихотические лекарственные средства (например, тиоридазин),
- некоторые антибиотики-макролиды (например, эритромицин),
- некоторые антигистаминные препараты (например, терфенадин, астемизол),
- некоторые антибиотики хинолонового ряда (например, моксифлоксацин).
Данный перечень неполный, одновременное применение других лекарственных средств, которые могут вызвать существенное удлинение интервала QT (такие как цизаприд, литий), также противопоказано.
Следует избегать одновременного применения лекарственных средств, вызывающих электролитные нарушения таких как тиазидные диуретики, и способных повысить концентрацию хлорпротиксена в плазме крови из-за возможного увеличения риска удлинения интервала QT и развития злокачественной аритмии.
Антипсихотические средства метаболизируются системой цитохрома Р450 печени.
Лекарственные средства, ингибирующие цитохром CYP 2D6 (например, пароксетин, флуоксетин, хлорамфеникол, дисульфирам, изониазид, ингибиторы МАО, оральные контрацептивы, в меньшей степени буспирон, сертралин или циталопрам) могут повысить концентрацию хлорпротиксена в плазме крови. Одновременный прием хлорпротиксена и лекарственных средств, обладающих антихолинергическим действием, усиливает это антихолинергическое действие.

Меры предосторожности

Злокачественный нейролептический синдром
При приеме антипсихотических средств сообщалось о случаях развития злокачественного нейролептического синдрома со следующими симптомами: гипертермия, мышечная ригидность, дисфункция вегетативной нервной системы, нарушение сознания и повышенное содержание креатинкиназы в сыворотке крови. Риск может быть выше при приеме сильнодействующего средства.
Среди случаев с летальным исходом больше всего пациентов с имеющимся органическим мозговым синдромом, задержкой умственного развития и злоупотребляющих опиатами или алкоголем.
Лечение: прекращение приема антипсихотических средств, симптоматическое и общее поддерживающее стационарное лечение. Симптомы могут сохраняться в течение недели после прекращения приема пероральных антипсихотиков.
Вследствие расширения зрачка у пациентов с мелкой передней камерой глаза и закрытоугольной глаукомой может развиться острая глаукома.
В связи с риском возникновения злокачественных аритмий Хлорпротиксен необходимо назначать с осторожностью пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями в анамнезе и пациентам с наличием случаев удлиненного интервала QT в семейном анамнезе.
Перед началом лечения необходимо провести ЭКГ исследование. При интервале QT свыше 450 мсек у мужчин и 470 мсек у женщин Хлорпротиксен противопоказан.
В течение терапии необходимость проведения ЭКГ оценивается врачом индивидуально. При удлинении интервала QT в ходе лечения необходимо назначить меньшие дозы Хлорпротиксена, при удлинении интервала QT свыше 500 мсек терапию следует прекратить.
Во время лечения рекомендуется проводить периодическую оценку электролитного баланса.
Следует избегать одновременного применения других антипсихотических средств.
Хлорпротиксен следует применять с осторожностью у пациентов с органическим мозговым синдромом, судорожными расстройствами, тяжелым нарушением функции печени или почек, тяжелой псевдопаралитической миастенией и доброкачественной гипертрофией предстательной железы.
Зарегистрированы случаи развития приапизма при применении антипсихотических средств с ɑ-адреноблокирующим эффектом. Не исключается вероятность наличия данного эффекта и у Хлопротиксена. Тяжелый приапизм может потребовать медицинского вмешательства. Пациенты должны быть проинформированы о необходимости обращения за неотложной медицинской помощью в случае развития признаков и симптомов приапизма.
Следует соблюдать меры предосторожности у пациентов с:
- феохромоцитомой,
- неоплазией, обусловленной пролактином,
- выраженной гипотензией или ортостатической дисрегуляцией,
- болезнью Паркинсона,
- болезнями системы кроветворения,
- гипертиреозом,
- нарушением мочеиспускания, задержкой мочи, стенозом привратника желудка, кишечной непроходимостью.
Хлорпротиксен может изменить концентрацию инсулина и глюкозы в крови, поэтому пациентам с сахарным диабетом может потребоваться коррекция доз гипогликемических препаратов.
Чтобы принять решение о возможности уменьшения поддерживающей дозы при длительной терапии, особенно максимальными суточными дозами, необходимо проводить регулярный контроль состояния пациентов.
Сообщалось о развитии венозной тромбоэмболии на фоне приема антипсихотических средств. В связи с тем, что пациенты, находящиеся на лечении антипсихотическими средствами, часто входят в группу риска развития венозной тромбоэмболии, до начала и во время лечения хлорпротиксеном необходимо определить факторы риска развития венозной тромбоэмболии и принять профилактические меры.

Применение у детей и подростков до 18 лет

Хлорпротиксен не рекомендуется для применения у детей и подростков. Данных исследований по эффективности и безопасности применения хлорпротиксена у детей и подростков недостаточно. Поэтому Хлорпротиксен следует назначать детям и подросткам (до 18 лет) только при наличии показания к применению и после тщательной оценки соотношения пользы и риска.

Пожилые пациенты

Цереброваскулярные побочные реакции
У пациентов с риском развития инсульта следует применять хлорпротиксен с осторожностью.
В ходе рандомизированных плацебо-контролируемых клинических исследований применения некоторых атипичных антипсихотических препаратов у пациентов с деменцией наблюдалось 3-кратное увеличение риска возникновения цереброваскулярных побочных реакций. Механизм такого повышения риска неизвестен. Нельзя исключать повышения риска и при применении других антипсихотических средств у других групп пациентов.
Пожилые пациенты особенно восприимчивы к ортостатической гипотензии.
Повышенный уровень смертности у пожилых пациентов с деменцией. Данные двух больших наблюдательных исследований показали, что у пожилых пациентов с деменцией, принимавших антипсихотические средства, отмечалось незначительное повышение риска смерти, по сравнению с пациентами, не принимавшими антипсихотики. Достаточных данных для точной оценки величины риска и причин его повышения нет.
Хлорпротиксен не рекомендован для лечения поведенческих расстройств у пожилых пациентов с деменцией.