Ингибиторы АПФ (ИАПФ) - медикаменты нового поколения, действие которых направлено на снижение артериального давления. В настоящее время в фармакологии представлено свыше 100 видов таких препаратов.

Все они обладают общим механизмом действия, но отличаются друг от друга по структуре, способу выведения из организма и длительности воздействия. Общепринятая классификация ИАПФ отсутствует, и все деления этой группы препаратов являются условными.

Условная классификация

По способу фармакологического действия существует классификация, которая делит ингибиторы АПФ на три группы:

1. ИАПФ с сульфгидрильной группой;
2. ИАПФ с карбоксильной группой;
3. ИАПФ с фосфинильной группой.

Классификация основана на таких показателях, как способ выведения из организма, период полувыведения и т.д.

К лекарственным препаратам 1 группы относятся:

• Каптоприл (Капотен);
• Беназеприл;
• Зофеноприл.

Эти препараты имеют показания к применению пациентам, у которых гипертония сочетается с ишемической болезнью сердца. Они быстро всасываются в кровь. Для более эффективного действия их принимают за 1 час до приёма пищи, чтобы ускорить процесс всасываемости. В некоторых случаях ингибиторы АПФ могут быть назначены вместе с диуретиками. Медикаменты этой группы также можно принимать диабетикам, пациентам с лёгочной патологией и сердечной недостаточностью.

С осторожностью следует относиться к приёму пациентам с заболеванием мочевыделительной системы, так как лекарство выводится почками.

Перечень препаратов 2 группы:

• Эналаприл;
• Квинаприл;
• Ренитек;
• Рамиприл;
• Трандолаприл;
• Периндоприл;
• Лизиноприл;
• Спираприл.

Ингибиторы АПФ, содержащие карбоксильную группу, имеют механизм более длительного действия. Подвергаются метаболическому превращению в печени, оказывая сосудорасширяющий эффект.

Третья группа: Фозиноприл (Моноприл).

Механизм действия Фозиноприла направлен преимущественно на контролирование утренних подъёмов АД. Его относят к препаратам последнего поколения. Он обладает длительным воздействием (около суток). Выводится из организма при помощи печени и почек.

Существует условная классификация ингибиторов АПФ нового поколения, которые представляют собой комбинацию с диуретиками и с антагонистами кальция.

Ингибиторы АПФ в комбинации с диуретиками:

• Капозид;
• Эланаприл Н;
• Ирузид;
• Скоприл плюс;
• Рамазид Н;
• Аккузид;
• Фозикард Н.

Комбинация с диуретиком обладает эффектом более быстрого действия.

Ингибиторы АПФ в комбинации с антагонистами кальция:

• Корипрен;
• Эквакард;
• Триапин;
• Эгипрес;
• Тарка.

Механизм действия этих медикаментов направлен на усиление растяжимости крупных артерий, что особенно важно для пожилых гипертоников.

Таким образом, комбинирование препаратов предусматривает усиление действия лекарства при недостаточной эффективности ИАПФ в отдельности.

Преимущества

Преимуществом препаратов ИАПФ является не только их способность снижать артериальное давление: основной механизм их действия направлен на защиту внутренних органов больного. Они хорошо воздействуют на миокард, почки, сосуды головного мозга и т.д.

При гипертрофии миокарда ингибиторы АПФ более интенсивно сокращают сердечную мышцу левого желудочка в отличие от других препаратов от гипертонии.

ИАПФ улучшают функцию почек при хронической почечной недостаточности. Также отмечено, что эти препараты улучшают общее состояние больного.

Показания

Основные показания к применению:

• гипертония;
• инфаркт миокарда;
• атеросклероз;
• дисфункция левого желудочка;
• хроническая сердечная недостаточность;
• ишемическая болезнь сердца;
• диабетическая нефропатия.

Как принимать ингибиторы АПФ

Запрещено во время приёма ИАПФ употреблять заменители соли. В состав заменителей входит калий, который задерживается в организме препаратами против гипертензии. Не следует применять в пищу продукты, обогащённые калием. К ним относятся картофель, грецкие орехи, курага, морская капуста, горох, чернослив и фасоль.

Во время лечения ингибиторами нельзя принимать такие противовоспалительные нестероидные средства, как Нурофен, Бруфен и т. п. Данные медикаменты задерживают в организме жидкость и натрий, тем самым снижая эффективность ИАПФ.

Очень важно при постоянном приёме препаратов АПФ контролировать уровень артериального давления и функцию почек. Не рекомендуется самостоятельно отменять препараты без консультации с врачом. Непродолжительный курс лечения ингибиторами может не проявить своей эффективности. Только при длительном лечении лекарство способно регулировать уровень АД и быть весьма действенным при таких сопутствующих заболеваниях, как сердечная недостаточность, ишемическая болезнь сердца и т.д.

Противопоказания

У ингибиторов АПФ существуют как абсолютные, так и относительные противопоказания.

Абсолютные противопоказания:

• беременность;
• лактация;
• гиперчувствительность;
• гипотония (ниже 90/60 мм);
• стеноз почечных артерий;
• лейкопения;
• тяжёлый аортальный стеноз.

Относительные противопоказания:

• умеренная артериальная гипотония (от 90 до 100 мм);
• тяжёлая хроническая почечная недостаточность;
• тяжёлая анемия;
• хроническое легочное сердце в стадии декомпенсации.

Показания к применению с вышеперечисленными диагнозами определяются лечащим специалистом.

Побочные эффекты

Ингибиторы АПФ чаще всего хорошо переносимы. Но иногда могут проявляться и побочные действия лекарства. К ним относят головную боль, тошнота, головокружения и утомляемость. Не исключено и появление артериальной гипотензии, усугубление почечной недостаточности, возникновение аллергических реакций. Реже встречаются такие побочные эффекты, как сухой кашель, гиперкалиемия, нейтропения, протеинурия.

Не стоит самостоятельно назначать себе ингибиторы АПФ. Показания к применению определяются сугубо врачом.

АПФ – фермент, который превращает гормон ангиотензин I в ангиотензин II. Именно получающийся ангиотензин II повышает у человека давление. Вещество сужает кровеносные сосуды и стимулирует высвобождение альдостерона. Альдостерон задерживает в организме соль и жидкость. Это действие может провоцировать отеки.

Ингибиторы АПФ – группа лекарств от гипертонии. Механизм их действия сводится к тому, что они блокируют ангиотензин-превращающий фермент. Эти препараты защищают не только сердце, но и почки. Современные лекарства из данной группы препаратов имеют в основном положительные эффекты на здоровье человека, защищают сердце и почки.

Исследования

Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента используют более 30 лет. Проводилось исследование, где сравнивали по влиянию на давление диуретик, бета-блокатор и ингибитор АПФ — каптоприл. Существенных различий не было выявлено, но действие каптоприла лучше предупреждало осложнения при сахарном диабете.

Другое исследование заключалось в выявлении лучших препаратов по предотвращению осложнений на сердечно-сосудистую системы. Сравнивали диуретик, ингибитор АПФ, антагонист кальция и бета-блокатор. Результаты у этих препаратов были примерно одинаковы.

В 2003 году было проведено исследование, при котором сравнили две комбинации препаратов на предмет лучшего предупреждения мозговых и сердечных событий:

• ингибитор АПФ и антагонист кальция;
• бета блокатор и тиазидный диуретик.

Применение ингибиторов АПФ показало хороший эффект для пациентов.

Ингибиторы АПФ и блокаторы рецепторов ангиотензина II – наиболее эффективные средства для снижения риска сахарного диабета.

Классификация

Ингибиторы АПФ делятся на препараты, которые содержат группы:

• сульфгидрильную;
• фосфинильную;
• карбоксильную.

Классификация по группам соответствует трем поколениям препаратов.

Эти лекарства имеют разное химическое строение, периоды и способы выведения из организма, а также и другие характеристики.

Другая классификация подразумевает деление действующих веществ на природные и синтетические.

Список препаратов

С сульфидной группой, то есть ингибиторы первого поколения:

• Зофеноприл;
• Каптоприл;
• Беназеприл.

С карбоксильной группой, то есть ингибиторы второго поколения:

• Эналаприл;
• Лизиноприл;
• Цилазаприл;
• Квинаприл;
• Периндоприл;
• Трандолаприл;
• Рамиприл;
• Спираприл.

С фосфинильной группой, то есть ингибиторы третьего поколения: Фозиноприл.

К препаратам нового поколения относят Зофеноприл, который достаточно принимать один раз в сутки, и Фозиноприл, который хорошо подходит для пациентов с почечной недостаточностью.

Показания

Показания к приему ингибиторов АПФ:

• повышение давления по любой причине – вторичная или эссенциальная артериальная гипертензии;
• сочетание гипертензии с нефропатией;
• ренопаренхиматоные и реноваскулярные артериальные гипертензии.

В сравнении с другими препаратами (диуретик, бета-блокатор, блокатор рецепторов в ангиотензину 2, блокатор кальциевых каналов) сильных отличий выявлено не было. Конкретную группу препаратов выбирают по анализу полной клинической ситуации.

Есть некоторые дополнительные показания, по которым врач подбирает препарат.

Перечень причин, при которых чаще всего назначают применение ингибиторов АПФ:

• сахарный диабет;
• сердечная недостаточность;
• гипертрофия левого желудочка;
• ренопаренхимная артериальная гипертензия;
• бессимптомная дисфункция левого желудочка;
• атеросклероз сонных артерий;
• перенесенный инфаркт миокарда;
• метаболический синдром;
• повышенная активность ренин-ангиотензинной системы;
• фибрилляция предсердий;
• недиабетическая нефропатия;
• протеинурия / микроальбуминурия.

Противопоказания и побочные эффекты

Перечень сопутствующих болезней и состояний, при которых не рекомендуется применение ингибиторов АПФ, постоянно дополняется. В основном, это:

• стеноз артерии почки, если функционирует только одна;
• тяжелая почечная недостаточность;
• двусторонний стеноз почечных артерий;
• выраженная гиперкалиемия;
• беременность;
• детский возраст;
• индивидуальная чувстсительность (ангионевротический отек или сухой кашель).

Осторожности требует назначение лекарств этой группы при наличии:

• умеренной почечной недостаточности;
• умеренной гиперкалиемии;
• цирроза печени;
• хронического активного гепатита;
• распространенного атеросклероза с поражением сонных и коронарных артерий;
• облитерирующего атеросклероза артерий нижних конечностей.

Препарат с осторожностью назначают женщинам детородного возраста, если есть вероятность беременности. Возможно неблагоприятное влияние препарата на развитие плода.

Подбор препарата должен осуществляться специалистом, даже если все показания к его приему обнаружены самостоятельно.

Применение в комбинированной терапии

Группы препаратов для лечения гипертонии индивидуально подбирает врач. Эффекты лекарств из разных групп дополняют друг друга и обеспечивают нормальное давление.

Комбинированные препараты делят на группы по их эффективности. Такая классификация подразделяет их на:

• нерациональные;
• возможные;
• рациональные (доказанные).

К рациональным комбинированным препаратам относят сочетания:

• «диуретик и ингибитор АПФ»;
• «блокатор рецепторов к ангиотензину II и диуретик»;
• «блокатор рецепторов к ангиотензину II и блокатор кальциевых каналов»;
• «ингибитор АПФ и блокатор кальциевых каналов».

Возможен прием лекарств каждого типа в виде отдельной таблетки, либо сочетание действующих веществ в одном препарате. Например, ингибитор АПФ и антогонист кальция есть в лекарстве «Экватор».

Сочетание «диуретик и ингибиторы АПФ» быстро обеспечивает нормальное артериальное давление, но возможно и чрезмерное его снижение.

Комбинация «ингибиторы АПФ и антагонист кальция» помогает достигнуть похожего результата в случае, когда есть противопоказания к приему диуретика.

Терапия только ингибиторами АПФ дает хороший эффект только примерно у половины больных.

Сочетание «каптоприл и диуретик» наиболее популярно и чаще всего дает хорошие эффекты.

Рациональные сочетания по данным на 1999 год

Механизм действия препаратов других групп

Бета-адреноблокаторы

Препараты, которые относятся к этой группе, блокируют бета-1 адренергические рецепторы сердца. За счет этого лекарство снижает силу и частоту сокращений сердца. Когда блокируются бета-2 рецепторы в бронхах может быть спровоцирован бронхоспазм. Сейчас существуют селективные препараты, механизм действия которых не влияет на рецепторы бета-2. Неселективные адреноблокаторы постепенно перестают использовать. Новые лекарства влияют только на рецепторы бета-1.

Блокаторы препятствуют связыванию эпинефрина и других гормонов, которые отвечают за мобилизацию организма при сильном стрессе, с рецепторами. Это ослабляет эффекты стресса. Блокаторы этой группы часто используют для предотвращения повторного инфаркта миокарда.

Миотропные спазмолитики

Механизм действия сводится к блокировке вхождения кальция в клетку. Такие препараты назначают при начальной стадии гипертонической болезни.

Нитраты

Препараты этой группы снижают тонус вен, что уменьшает работу сердца. Действующие вещества – Нитроглицерин и его производные. Снижение давления может быть резким, что ухудшает самочувствие. Препараты незаменимы при повышении артериального давления на фоне инфаркта миокарда и стенокардии.

Блокаторы кальциевых каналов

Действие ионов кальция вызывает сокращение гладких сосудистых мышц. Это вызывает вазоконстрикцию и повышение давления.

Блокаторы кальциевых каналов используют не только при высоком давлении, но и при стенокардии. Механизмы действия препарата приводят к блокированию специфических каналов, по которым в волокна гладких мышц происходит поступление кальция. В некоторых случаях применение лекарства из этой категории вызывает тахикардию. Блокаторы кальциевых каналов чаще всего используют в комплексе с другими препаратами.

Альфа адреноблокаторы

Альфа адреноблокаторы блокируют альфа адренорецеторы в артериолах. Таким образом, устраняется их спазм. Препраты не подходят пациентам с глаукомой и тяжелыми неврологическими и сердечными патологиями. Адреноблокаторы делятся на две группы – блокаторы только альфа-1 или альфа-1 и альфа-2. Их эффект непродолжителен.

Мочегонные средства

Лекарства выводят ионы натрия и воду. Специалист может назначить диуретик отдельно, либо как дополнение к другому лекарству. При серьезных отклонениях давления от нормальных значений диуретик обычно дает недостаточные эффекты без использования других лекарств.

Осмотические средства

Препараты этой группы не назначают при высоком давлении, поскольку в начале лечения они повышают его. Салуретики выводят ионы калия вместе с ионами натрия, что плохо влияет на работу сердца.

Сартаны

Препарат может также называться «антагонист ангиотензина II» или «блокаторы рецепторов к ангиотензину II». Механизм действия лекарств сводится к тому, что они блокируют ангиотензиновые рецепторы сердца, чем защищают его от воздействия ангиотензина II. Препараты этой группы относятся у одним из самых эффективных и редко вызывают побочные эффекты. Они почти не влияют на работу сердца.

Ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (АПФ) - это группа лекарств от гипертонии, которые воздействуют на активность системы ренин-ангиотензин-альдостерон. АПФ - это ангиотензин-превращающий фермент, который превращает гормон под названием ангиотензин-I в ангиотензин-II. А уже ангиотензин-II повышает у пациента кровяное давление. Это происходит двумя путями: ангиотензин-II вызывает непосредственное сужение кровеносных сосудов, а также приводит к тому, что надпочечники высвобождают альдостерон. Соль и жидкость задерживаются в организме под влиянием альдостерона.

Ингибиторы АПФ блокируют ангиотензин-превращающий фермент, в результате чего не вырабатывается ангиотензин-II. Они могут усилить действие , снижая способность организма вырабатывать альдостерон при снижении уровня соли и воды.

Эффективность ингибиторов АПФ для лечения гипертонии

Ингибиторы АПФ успешно применяются для лечения гипертонии уже более 30 лет. В исследовании 1999 года оценивали влияние ингибитора АПФ каптоприла на снижение артериального давления у больных гипертонией в сравнении с диуретиками и бета-блокаторами. Различий между этими препаратами в отношении снижения сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности не было выявлено, однако каптоприл значительно эффективнее предупреждал развитие осложнений у больных сахарным диабетом.

Читайте о лечении заболеваний, сопутствующих гипертонии:

Посмотрите также видео о лечении ИБС и стенокардии.

Результаты исследования STOP-Hypertension-2 (2000 года) также показали, что ингибиторы АПФ по эффективности предупреждения осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы у пациентов с гипертонией не уступают диуретикам, бета-блокаторам и .

Ингибиторы АПФ существенно уменьшают у пациентов смертность, риск развития инсульта, инфаркта, всех сердечно-сосудистых осложнений и сердечной недостаточности как причины госпитализации или смерти. Подтверждением этому стали также результаты европейского исследования 2003 года, показавшего преимущество ингибиторов АПФ в комбинации с антагонистами кальция по сравнению с комбинацией бета-блокатора и в предупреждении сердечных и мозговых событий. Позитивное действие ингибиторов АПФ на пациентов превысило ожидаемый эффект от одного только снижения артериального давления.

Ингибиторы АПФ, наряду с блокаторами рецепторов ангиотензина II, являются также наиболее эффективными препаратами в отношении снижения риска развития сахарного диабета.

Классификация ингибиторов АПФ

Ингибиторы АПФ по своему химическому строению делятся на препараты, содержащие сульфгидрильную, карбоксильную и фосфинильную группу. Они имеют различные периоды полувыведения, способ выведения из организма, по-разному растворяются в жирах и накапливаются в тканях.

Основной мишенью для ингибиторов АПФ является ангиотензинпревращающий фермент в плазме крови и тканях. Причем АПФ плазмы участвует в регуляции кратковременных реакций, в первую очередь - в повышении артериального давления в ответ на определенные изменения внешней ситуации (например, стресс). Тканевой АПФ имеет существенное значение в формировании длительных реакций, регулировании ряда физиологических функций (регуляция объема циркулирующей крови, баланса натрия, калия и др.). Поэтому важной характеристикой ингибитора АПФ является его способность влиять не только на АПФ плазмы крови, но и на тканевый АПФ (в сосудах, почках, сердце). Эта способность зависит от степени липофильности препарата, т. е. насколько хорошо он растворяется в жирах и проникает в ткани.

Хотя больные гипертонией с высокой активностью ренина в плазме более резко понижают артериальное давление при длительном лечении ингибиторами АПФ, корреляция между этими факторами не очень значительна. Поэтому ингибиторы АПФ применяют у больных гипертонией без предварительного измерения активности ренина в плазме.

Ингибиторы АПФ имеют преимущества в таких случаях:

• сопутствующая сердечная недостаточность;
• бессимптомная дисфункция левого желудочка;
• ренопаренхимная АГ;
• сахарный диабет;
• гипертрофия левого желудочка;
• перенесенный инфаркт миокарда;
• повышенная активность ренин-ангиотензинной системы (в том числе односторонний стеноз почечной артерии);
• недиабетическая нефропатия;
• атеросклероз сонных артерий;
• протеинурия/микроальбуминурия
• фибрилляция предсердий;
• метаболический синдром.

Преимущество ингибиторов АПФ состоит не столько в их особой активности по снижению артериального давления, а в уникальных особенностях по защите внутренних органов пациента: полезном воздействии на миокард, стенки резистивных сосудов мозга и почек и т. д. К характеристике этих эффектов мы и переходим.

Как ингибиторы АПФ защищают сердце

Гипертрофия миокарда и стенок кровеносных сосудов является проявлением структурной адаптации сердца и сосудов к повышенному артериальному давлению. Гипертрофия левого желудочка сердца, как неоднократно подчеркивалось, - важнейшее следствие гипертонии. Она способствует возникновению диастолической, а затем и систолической дисфункции левого желудочка, развитию опасных аритмий, прогрессированию коронарного атеросклероза и застойной сердечной недостаточности. Из расчета на 1 мм рт. ст. понизившегося артериального давления ингибиторы АПФ в 2 раза интенсивнее сокращают мышечную массу левого желудочка по сравнению с другими лекарствами от гипертонической болезни. При лечении гипертонии этими препаратами происходит улучшение диастолической функции левого желудочка, уменьшение степени его гипертрофии и усиление коронарного кровотока.

Гормон ангиотензин II усиливает рост клеток. Подавляя этот процесс, ингибиторы АПФ способствуют предотвращению или торможению ремоделирования и развития гипертрофии миокарда и мышц сосудов. В реализации антиишемического эффекта ингибиторов АПФ имеет значение также уменьшение ими потребности миокарда в кислороде, снижение объема полостей сердца, улучшение диастолической функции левого желудочка сердца.

Посмотрите также видео.

Как ингибиторы АПФ защищают почки

Важнейший вопрос, от ответа на который зависит решение врача, применять ли ингибиторы АПФ у больного гипертонией, - их влияние на функцию почек. Так вот, можно утверждать, что среди препаратов для снижения кровяного давления ингибиторы АПФ защищают почки лучше всех. С одной стороны, около 18 % больных гипертонией умирают от почечной недостаточности, развившейся вследствие повышения давления. С другой стороны, у значительного числа больных с хронической патологией почек развивается симптоматическая гипертония. Считают, что в обоих случаях имеет место повышение активности локальной ренин-ангиотензиновой системы. Это приводит к повреждению почек, постепенному их разрушению.

Объединенный национальный комитет США по артериальной гипертензии (2003) и Европейское общество гипертонии и кардиологии (2007) рекомендует назначать ингибиторы АПФ больным с гипертонией и хроническими заболеваниями почек для замедления прогрессирования почечной недостаточности и снижения кровяного давления. Ряд исследований продемонстрировал высокую эффективность ингибиторов АПФ в снижении частоты развития осложнений у больных гипертонией в сочетании с диабетическим нефросклерозом.

Ингибиторы АПФ лучше всего защищают почки у больных со значительным выделением белка в моче (протеинурией более 3 г/сут). В настоящее время считают, что главным в механизме ренопротекторного эффекта ингибиторов АПФ является их влияние на факторы роста почечной ткани, активируемые ангиотензином II.

Установлено, что длительное лечение этими препаратами улучшает почечную функцию у ряда больных с признаками хронической почечной недостаточности, если не происходит резкого понижения артериального давления. В то же время, изредка можно наблюдать на фоне лечения ингибиторами АПФ обратимое ухудшение почечной функции: повышение концентрации креатинина в плазме, зависящее от устранения воздействия ангиотензина-2 на эфферентные почечные артериолы, поддерживающие высокое фильтрационное давление. Здесь уместно указать, что при одностороннем стенозе почечной артерии АПФ-ингибиторы могут углублять нарушения на больной стороне, но это не сопровождается приростом уровня креатинина или мочевины плазмы до тех пор, пока вторая почка функционирует нормально.

При реноваскулярной гипертонии (т. е. болезни, вызванной повреждением почечных сосудов) АПФ-ингибиторы в сочетании с диуретиком достаточно эффективны для контроля артериального давления у большинства больных. Правда, описаны единичные случаи развития тяжелой почечной недостаточности у больных, имевших одну почку. Такой же эффект могут вызывать и другие вазодилататоры (сосудорасширяющие препараты).

Применение ингибиторов АПФ в составе комбинированной лекарственной терапии гипертонии

Врачам и пациентам полезно иметь сведения о возможностях комбинированной терапии гипертонической болезни ингибиторами АПФ и другими лекарствами от давления. Сочетание АПФ-ингибитора с диуретиком в большинстве случаев обеспечивает быстрое достижение уровня артериального давления, близкого к нормальному. При этом надо учитывать, что диуретики, понижая объем циркулирующей плазмы крови и артериальное давление, смещают регуляцию давления от так называемой Na-объемной зависимости к вазоконстрикторному ренин-ангиотензиновому механизму, на который воздействуют ингибиторы АПФ. Это иногда приводит к чрезмерному снижению системного АД и почечно-перфузионного давления (почечного кровоснабжения) с ухудшением функции почек. У больных, уже имеющих такие нарушения, диуретики вместе с ингибиторами АПФ следует применять с осторожностью.

Отчетливый синергический эффект, сопоставимый с действием диуретиков, дают антагонисты кальция, назначаемые вместе с ингибиторами АПФ. Антагонисты кальция поэтому можно назначать вместо диуретиков, если к последним есть противопоказания. Как и ингибиторы АПФ, антагонисты кальция усиливают растяжимость крупных артерий, что особенно важно для пожилых больных гипертонией.

Терапия ингибиторами АПФ в качестве единственного лекарства от гипертонии дает хорошие результаты у 40-50% больных, возможно, даже у 64% больных с легкой и средне-тяжелой формами заболевания (диастолическое давление от 95 до 114 мм рт. ст.). Этот показатель хуже, чем при лечении таких же больных антагонистами кальция или диуретиками. Надо иметь в виду, что меньшей чувствительностью к ингибиторам АПФ отличаются больные с гипорениновой формой гипертонической болезни и пожилые люди. Таким лицам, а также больным в III стадии заболевания с тяжело протекающей гипертонией, иногда приобретающей злокачественный характер, следует рекомендовать сочетанное лечение ингибиторами АПФ с диуретиком, антагонистом кальция или бета-блокатором.

Комбинация каптоприла и диуретика, назначаемого с определенной периодичностью, нередко бывает чрезвычайно эффективной, т. е. артериальное давление снижается практически до нормального уровня. С помощью такой комбинации лекарств часто можно достигнуть полного контроля за артериальным давлением у очень тяжелых больных. При комбинации АПФ-ингибиторов с диуретиком или антагонистом кальция нормализация артериального давления достигается более чем у 80% больных в далеко зашедшей стадии гипертонии.

Ингибиторы АПФ (от лат. APF, иАПФ, или ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента) – являются обширной группой медикаментов, блокирующих химическое вещество, что влияет на сужение стенок сосудов и рост артериального давления.

Применение ингибиторов происходит при патологиях сосудистой и сердечной системы, чаще всего при гипертонической болезни.

На сегодня, препараты данной группы являются наиболее распространенными и доступными, в отношении ценовой политики, препаратами, противостоящими повышенному давлению.

ИАПФ, что это такое?

Почками человека продуцируется определенный фермент, именуемый ренин. Именно с него стартует ряд химических реакций, которые влекут к формированию в плазме крови и тканях другого элемента, именуемого ангиотензинпревращающий фермент.

Тождественным названием последнего является ангиотензин – именно он хранит в себе свойство сужения стенок сосудов, повышая этим скорость тока крови и артериальное давление.

На ряду с этим, рост его показателей в крови влечет к продуцированию надпочечниками разных гормонов, задерживающих натрий в тканях, что усиливает сужение сосудистых стенок, повышающих количество сокращений сердца и увеличивающих объем жидкости внутри человеческого организма.

При протекании вышеупомянутых процессов, формируется замкнутый круг из химических реакций, что влечет к устойчивому высокому давлению и нанесению вреда стенкам сосудов. Такие процессы, в конечном итоге, приводят к прогрессированию хронической недостаточности почек и сердца.

Именно препараты из группы ингибиторов АПФ помогают прервать порочную цепочку, блокируя процессы на стадии конвертирующего ангиотензин превращающего фермента.

Ингибитор способствует скоплению такого вещества, как брадикинин, предупреждающий прогрессирование патологических реакций в клетках при недостаточности почек и сердца (быстрое деление, развитие и некроз клеток сердечной мышцы, почек и стенок сосудов).

Благодаря своим свойствам, ингибиторами АПФ лечат не только при гипертонии, но и используют в профилактических целях, для предотвращения отмирания тканей сердечной мышцы, инсульта и недостаточности сердца и почек.

Также, препараты помогают улучшить показатели обмена липидов и углеводов, что позволяет достаточно успешно применять их при сахарном диабете, людям престарелого возраста с наличием поражений других органов.

Современные ингибиторы АПФ являются одними из наиболее эффективных препаратов при борьбе с гипертонической болезнью. Отличительно от других лекарственных средств, расширяющих сосуды, они предотвращаются сужение сосудов и оказывают более мягкое действие.

Самолечение может привести к осложнениям.

Классификация иАПФ по поколениям

Классификация препаратов данной группы происходит по нескольким факторам.

Первичное разделение на подвиды происходит по начальной субстанции, находящейся в составе препарата (главную роль играет активная часть молекулы, обеспечивающая продолжительность оказываемого воздействия на организм).

Именно это помогает в период назначения правильно рассчитать дозу и точно выявить отрезок времени, через который нужно повторно принимать лекарство.

Сравнительная характеристика по поколениям ингибиторов АПФ приведена в таблице ниже.

Превращающий механизм химического вещества в действующее, также, помогает классифицировать ингибиторы АПФ на подгруппы.

Окончательная классификация происходит по способам выведения их организма.

Выделяется несколько разных методов:

• Выведение происходит, по большей мере, печенью (около шестидесяти процентов). Примером такого препарата является Трандолаприл;
• Выведение происходит почками. Примерами таких ингибиторов АПФ являются Лизиноприл и Каптоприл;
• Выведение происходит, по большей мере, почками (около шестидесяти процентов). Примерами таких препаратов являются Эналаприл и Периндоприл;
• Выведение происходит при помощи почек и печени. Примерами являются Фозиноприл и Рамиприл.

Данная классификация помогает осуществить выбор наиболее подходящего ингибитора АПФ для людей, страдающих от тяжелых патологий печени, или системы почек.

В связи с тем, что поколение и класс ингибитора АПФ может разниться, то у препаратов из одного ряда могут немного отличаться механизмы действия.

Какой механизм действия при разных заболеваниях?

Механизм действия иАПФ при гипертонической болезни

Медицинские препараты препятствуют трансформации ангиотензина, обладающего явным действием сужения сосудов. Воздействие расходится на ферменты плазмы и тканей, что оказывает мягкий и продолжительный результат понижения давления. Это является главным механизмом действия ингибиторов АПФ.

Механизм действия при недостаточности почек

Препараты блокируют выработку ферментов надпочечников, сдерживающих натрий и жидкость в организме.

Ингибиторы АПФ помогают снижать отечности, восстанавливать стенки сосудов почечных клубочков, снижают давление в них и очистку белка в почках.

Механизм действия при недостаточности сердца и сосудов, ишемии, инсульте, отмирании тканей сердечной мышцы

Так как, благодаря ингибиторам АПФ понижается ангиотензин, растет количество брадикинина, предотвращающего патологическое прогрессирование клеток миокарда и стенок сосудов из-за нехватки кислорода в сердце.

Регулярно употребление ингибиторов АПФ значительно замедляет процесс увеличения толщины сердечной мышцы и сосудов, увеличение размеров сердечных камер, что проявляются вследствии гипертонической болезни.

Механизм действия при атеросклеротических отложениях и высокой свертываемости крови

Так как ингибиторы АПФ освобождают в плазму крови оксид азота, то провоцируется слипание тромбоцитов и восстанавливается показатель фибринов (белковых, что участвуют в формировании тромбов).

Лекарства имеют способность подавлять продуцирование гормонов надпочечников, увеличивающих уровень «негативного» холестерина в крови, что придает им антисклеротических свойств.

Показания к применению иАПФ

Ингибирование в медицине применяется уже на протяжении тридцати лет. Активное их распространение на постсоветской территории началось с двухтысячных годов. Характерно, что с этого времени, ингибиторы АПФ заняли лидирующее место среди всех понижающих давление препаратов.

Основным показанием к применению ингибиторов последнего поколения является гипертоническая болезнь, а основным преимуществом является эффективное понижение риска прогрессирования отягощений системы сердца и сосудов.

Лекарственные препараты данной группы применяют для терапии следующих заболеваний:

• Продолжительное и стойкое повышенное давление;
• При симптоматике высокого давления;
• При высоком давлении, которому сопутствует диабет;
• Нарушение обменных процессов;
• Ишемические поражения;
• Облитерирующий атеросклероз конечностей;
• Высокое давление при недостаточности сердца, спровоцированной застоями крови;
• Патологи почек, что сопровождаются повышением давления;
• Постинсультное состояние с высоким давлением;
• Атеросклеротические отложения в сонной артерии;
• Отмирание тканей сердечной мышцы острого характера после нормализации давления, или постинфарктное состояние, когда выброс крови из левого желудочка составляет менее сорока процентов, либо отмечаются признаки дисфункции систол, проявляемой на фоне отмирания тканей сердечной мышцы;
• Обструктивное заболевание бронхов;
• Дисфункция левого желудочка систолического характера, без учета уровней артериального давления и фиксирования, или отсутствия клинических признаков сбоя функционирования сердца;
• Фибрилляция предсердий.

Продолжительное применение ингибиторов АПФ влечет значительное снижение риска осложнений при патологиях сосудов головного мозга, отмирания тканей сердечной мышцы, недостаточности сердца и диабета.

Именно это выделяет их более выгодное отличие от таких препаратов, как антагонисты кальция и диуретики.

При продолжительном применении в качестве единственного лечения, заменяя бета-блокаторы и диуретики, ингибиторы АПФ рекомендуются следующим группам больных:

• Пациентам с диагностированным диабетом второго типа;
• Люди с расположенностью к диабету;
• Пациентам, у которых бета-блокатор, или диуретик вызвал побочные эффекты, либо не оказал нужного эффекта.

При использовании иАПФ, как единственного терапевтического препарата, эффективность отмечается при первых двух стадиях гипертензии и у большинства пациентов молодого возраста.

Эффективность такой терапии составляет около пятидесяти процентов, что вызывает необходимость к параллельному применению бета-блокаторов, диуретиков, или антагонистов кальция.

Комплексная терапия применяется при третьей стадии гипертензии и у людей престарелого возраста с сопутствующими патологиями.

Для того, чтобы предотвратить скачки давления от сильно низкого, до предельно высокого, применение препарата распределяют в течение суток.

Если средние дозировки ингибиторов АПФ оказываются не эффективными, лучший выход – это добавить к лечению мочегонный препарат, или антагонист кальция.

Противопоказания иАПФ

Могут прогрессировать осложнения непосредственно на развитие эмбриона: выкидыш, смерть внутри утробы матери, врожденные пороки. Также, не рекомендуется употреблять ингибиторы АПФ при вскармливании грудью.

ИАПФ противопоказаны к применению пациентам со следующими факторами, что приведены в таблице ниже.

Побочные эффекты ингибиторов апф

Ингибиторы АПФ провоцируют побочные эффекты в особенно редких случаях.

Наиболее распространенные побочные проявления приведены в таблице ниже.

Какие лекарства относятся к ингибиторам?

Список препаратов ингибиторов АПФ широко известен большому количеству пациентов. Одним пациентам показано принимать один препарат, а другим требуется применение комбинированной терапии.

Перед назначением ингибиторов АПФ производится детальная диагностика и оценка риска прогрессирования осложнений. При отсутствии рисков и необходимости применения лекарств, назначают курс терапии.

Доза определяется в индивидуальном порядке путем проб. Начинается все с маленькой дозы, после чего она выводится к средней. При старте употребления, и на всем этапе корректирования курса лечения необходимо отслеживать показатели артериального давления, до нормализации его показателей.

Ингибиторы АПФ список препаратов и аналогов

Перечень приведен в таблице ниже, и включает в себя наиболее распространенные препараты и их аналоги.

Природные ингибиторы АПФ

Лекарственные препараты из группы иАПФ, природного происхождения, были выявлены при исследовании пептидов, которые концентрируются в яде жарараки. Данные препараты выступают в качестве координаторов, ограничивающих процессы сильного растяжения клеток.

Артериальное давление снижается за счет снижения периферического сопротивления на стенки сосудов.

Природные иАПФ попадаю в человеческий организм вместе с молочными продуктами.

Как употреблять иАПФ?

Перед применением любых лекарственных препаратов из группы ингибиторов АПФ требуется проконсультироваться с лечащим врачом. В большинстве случаев, ингибиторы АПФ принимаются за шестьдесят минут до приема пищи.

Дозы и частоты употребления, а также промежуток межу приемом таблеток, должен определять квалифицированный специалист.

При терапии ингибиторами необходимо устранить нестероидные противовоспалительные средства (Нурофен), заменители солей и продуктов, которые насыщенны калием.

Заключение

Лекарственные препараты из группы ингибиторов АПФ являются наиболее распространёнными средства для противостояния гипертонической болезни, но могут применяться и для терапии других заболеваний. Широкий выбор препаратов позволяет подобрать средство индивидуально для каждого пациента.

Помимо того, что препараты эффективно противостоят гипертензии, они имеют ряд побочных эффектов. Именно поэтому не рекомендуется употреблять ингибиторы АПФ только после консультации с лечащим врачом.

Не занимайтесь самолечением и будьте здоровы!

В список препаратов ингибиторов АПФ вошли широко применяемые лекарства при декомпенсированных нарушениях функций миокарда и патологиях почек. Польза таких лекарственных средств доказана. Их применение показывает положительный клинический эффект и значительно сократило смертность.

При назначении медикаментов большое значение имеет индивидуальный подход к каждому пациенту. Чтобы лечение было безопасным и принесло пользу, важно правильно определять режим дозирования и кратность, так как существует риск резкого падения давления.

Список препаратов ингибиторов АПФ нового поколения

Медикаменты из фосфорильной группы на основе фозиноприла высоко результативны при терапии сердечно-сосудистых заболеваний.

Существует мнение, что терапия подобными медикаментами снижает частоту приступов сухого кашля, который является наиболее распространенным побочным явлением. Отличительной чертой подобных лекарств является адаптирующийся механизм вывода - через почки и печень.

1. Фозиноприл (Россия) . Рекомендуется стандартами лечения как безопасный ингибиторор АПФ при гипертонической болезни. Оказывает расслабляющее действие на стенки кровеносных сосудов.

• Исключает вероятность развития гипокалиемии.

• При систематическом приеме отмечаются признаки регресса заболевания.

Редко вызывает сухой кашель.

• Таблетки 10 мг 30 шт. - 215 рублей.

2. Фозикард (Сербия) . Эффективен в комбинированной терапии. К фармакологическим эффектам ингибитора АПФ Фозикард относится выраженное антигипертензивное действие.

• Стойкое снижение давления возникает через час после приема лекарства.

• Отмечается незначительное количество побочных эффектов у пожилых пациентов и больных диабетом.

Адекватно подобранная дозировка увеличивает эффективность лекарства.

• Упаковка таблеток 20 мг, 28 шт. - 300 р.

3. Моноприл (США) . Оригинальное средство с доказанной эффективностью при лечении заболеваний кардиоваскулярной патологии. Одно из лучших средств в перечне препаратов ингибиторов АПФ. Увеличивает устойчивость при физической нагрузке. Действие длится до 24 часов.

• Снижает риск развития осложнений.

• Обладает антиатеросклеротическим эффектом.

• Понижает уровень «плохого» холестерина.

Отмечается низкий процент побочных явлений. После продолжительного курса лечения терапевтический эффект сохраняется. Имеет удобный режим приема - один раз в сутки.

• Табл. 20 мг, 28 шт. 415 руб.

4. Фозинап (Россия) . Действенное средство при лечении болезней связанных с нарушением функции миокарда. Облегчает течение стойкой артериальной гипотензии. При длительном курсе лечения метаболические нарушения не отмечаются.

• Таблетки 20 мг, 28 шт. - 240 руб.

Список лекарств второго поколения

Относятся к карбоксильной группе. Производятся на основе рамиприла и лизиноприла. По настоящее время это наиболее назначаемые средства.

Практика показывает, что некоторым группам пациентов средства второго поколения подходят более, чем новейшие современные ингибиторы АПФ. При назначении врач учитывает все особенности клинической картины, наличие сопутствующих заболеваний, лабораторные показатели анализов и др.

Препараты с лизиноприлом

1. Лизиноприл (Россия) . Применяется при лечении сердечно-сосудистых патологий. Наиболее эффективен в комбинированной схеме лечения. Быстро стабилизирует артериальное давление. Имеет пролонгированное действие до суток.

• Часто назначается в восстановительной терапии после инсультов.

По показаниям можно принимать больным с функциональными нарушениями печени.

• Таб.10 мг 30 штук - 35 рублей.

2. Диротон (Венгрия) . Качественный антигипертензивный препарат с выраженными периферически - сосудорасширяющими свойствами. Предотвращает резкие перепады давления. Действует быстро.

• Данный препарат группы ингибиторов АПФ не влияет на печень. По этой причине, часто назначается пациентам с сопутствующими заболеваниями: циррозом, гепатитом.

Побочные явления минимизированы.

• Стоимость таблеток 5 мг, 28 шт. - 206 руб.

Лекарства с рамиприлом

1. Рамиприл - СЗ (Россия) . Медикамент обладает выраженной антигипертензивной активностью. У больных сердечно-сосудистого профиля отмечается быстрая нормализация давления вне зависимости от положения тела.

• Прием лекарства на постоянной основе с течением времени увеличивает антигипертензивный эффект.

Не вызывает синдрома отмены.

• Табл. 2.5 мг 30 штук - 115 руб.

2. Пирамил (Швейцария) . Уменьшает левожелудочковую гипертрофию, которая является первопричиной развития сердечных поражений.

• У больных с кардиоваскулярной патологией снижает вероятность развития инсультов.

• Действенный ингибитор АПФ при сахарном диабете.

• Развивает устойчивость к физическим нагрузкам.

Медикамент можно применять вне зависимости от приема пищи.

• Таблетки 2.5 мг 28 штук - 220 руб.

3. Амприлан (Словения) . Медикамент пролонгированного действия.. Нормализует метаболические процессы в миокарде.

• Препятствует интенсивному сужению периферических сосудов.

• Обладает накопительным действием. Наиболее эффективен при длительной терапии.

Устойчивая стабилизация давления отмечается на третей-четвертой неделе приема.

• Таб. 30 шт. 2,5 мг - 330 р.