Лекарственным препаратом группы ингибиторов АПФ с гипотензивным действием является Каптоприл. Инструкция по применению объясняет при каком давлении следует принимать таблетки 12,5 мг, 25 мг и 50 мг. Отзывы пациентов и врачей подтверждают, что этот препарат помогает при артериальной гипертензии, хронической сердечной недостаточности.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма препарата – таблетки. Активном веществом является – каптоприл, в 1 таблетке его содержание достигает – 12,5; 25 или 50 мг.

Фармакологическое действие

Антигипертензивный эффект препарата основан на конкурентном ингибировании активности АПФ, в результате чего снижается скорость превращения ангиотензина I в ангиотензин II и устраняется его сосудосуживающее действие.

За счет сосудорасширяющего действия Каптоприла уменьшается общее периферическое сосудистое сопротивление, давление заклинивания в легочных капиллярах, а также сопротивление в легочных сосудах. Также увеличивается толерантность к нагрузке и минутный объем сердца.

При длительном применении Каптоприл обеспечивает снижение выраженности гипертрофии миокарда и стенок артерий. Препарат улучшает кровоснабжение миокарда, пораженного ишемической болезнью, и уменьшает агрегацию тромбоцитов.

От чего помогает Каптоприл?

Показания к применению лекарства включают:

• хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии);
• артериальная гипертензия (в том числе реноваскулярная).

Инструкция по применению (при каком давлении пить)

Таблетки Каптоприл принимают внутрь за 1 час до еды. Суточную дозу врач назначает индивидуально на основании клинических показаний.

Применение при недостаточности сердца

Рекомендованный режим дозирования при хронической сердечной недостаточности (при комбинированной терапии), в случае отсутствия адекватного эффекта от применения диуретиков: начальная доза по 6,25 мг 2-3 раза в сутки.

Дозу доводят до средней поддерживающей – по 25 мг 2-3 раза в сутки постепенно, с интервалом 2 и более недели. При необходимости дальнейшего увеличения дозы, повышение производят 1 раз в 2 недели.

Как пить от давления?

Рекомендованный режим дозирования Каптоприла от давления при артериальной гипертензии: начальная доза по 25 мг 2 раза в сутки. При недостаточности терапевтического эффекта дозу рекомендуется увеличивать постепенно, 1 раз в 2-4 недели.

Поддерживающая доза для умеренной формы артериальной гипертензии – по 25 мг 2 раза в сутки, но не более 50 мг; для тяжелой формы – по 50 мг 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза – 150 мг.

Суточное дозирование препарата для больных с нарушениями функции почек рекомендуется назначать: при умеренной степени (клиренс креатинина (КК) не ниже 30 мл/мин/1,73 м2) – 75-100 мг, при выраженном нарушении (КК ниже 30 мл/мин/1,73 м2) – начальная доза 12,5-25 мг в сутки.

При необходимости повышение производится в течение длительного времени, но препарат всегда применяют в суточной дозе меньше обычной.

Для пациентов пожилого возраста доза подбирается строго индивидуально, лечение рекомендуется начинать с 6,25 мг 2 раза в сутки и стараться поддерживать дозу на таком уровне. При необходимости дополнительного приема диуретиков, назначают диуретик петлевого, а не тиазидного ряда.

При каком давлении помогает Каптоприл?

Инструкция по применению и отзывы врачей указывают, что лекарственное средство наиболее эффективно при гипертонии легкой и умеренной степени, когда показатели не превышают значения 180 на 110 мм рт. ст. В данном случае препарат может использоваться и как монотерапия с ограничением поступления в организм соединений натрия.

Применение Каптоприла при высоком давлении, более 180 на 110 мм рт. ст., обязательно должно сочетаться с приемом мочегонных средств. Дозировка основного медикамента постепенно увеличивается, пока не достигнет максимальной разрешенной концентрации – 150 мг активного ингредиента в сутки.

Можно сказать, что рассматриваемый препарат помогает от любого повышенного давления, особенно в комбинации с вспомогательными лекарствами.

Противопоказания

• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность у детей не установлены);
• повышенная чувствительность к каптоприлу и другим ингибиторам АПФ, от чего могут развиться побочные реакции;
• кардиогенный шок;
• беременность и период лактации;
• артериальная гипотензия;
• выраженные нарушения функции печени;
• стеноз устья аорты, митральный стеноз, наличие других препятствий оттоку крови из левого желудочка сердца;
• ангионевротический отек, в т.ч. наследственный, в анамнезе (в т.ч. в анамнезе после применения других ингибиторов АПФ);
• выраженные нарушения функции почек, азотемия, гиперкалиемия, двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз единственной почки с прогрессирующей азотемией, состояние после трансплантации почки, первичный гиперальдостеронизм.

Побочные реакции

Детям, при беременности и кормлении грудью

Каптоприл противопоказан беременным и кормящим женщинам.

Препарат не назначают пациентам младше 18 лет.

Особые указания

Перед началом, а также регулярно в процессе лечения препаратом каптоприл следует контролировать функцию почек.

При хронической сердечной недостаточности препарат применяют при условии тщательного медицинского наблюдения.

С исключительной осторожностью назначают лекарство пациентам с диффузными заболеваниями соединительной ткани или системными васкулитами; больным, получающим иммунодепрессанты, особенно при наличии нарушений функции почек(риск развития серьезных инфекций, не поддающихся терапии антибиотиками).

В таких случаях следует проводить контроль картины периферической крови до начала применения Каптоприла, через каждые 2 недели в течение первых 3 месяцев терапии и периодически — в последующий период лечения.

Лекарственное взаимодействие

При применении Каптоприла и солей лития может увеличиваться содержание лития в сыворотке крови. В комбинации с калийсодержащими диуретиками может развиться гиперкалиемия.

Диуретики и вазодилататоры потенцируют гипотензивное действие Каптоприла. В сочетании с НПВС (например, Индометацином), Клонидином и эстрогенами может снижаться гипотензивное действие.

Аналоги лекарства Каптоприл

По структуре определяют аналоги:

1. Катопил.
2. Каптоприл ФПО (АКОС, Эгис, УБФ, Ферейн, СТИ, Акри, Сандоз, Сар, Гексал).
3. Эпситрон.
4. Веро Каптоприл.
5. Капотен.
6. Алкадил.
7. Блокордил.
8. Ангиоприл-25.

Условия отпуска и цена

Средняя цена Каптоприл (таблетки 25 мг № 20) в Москве составляет 80 рублей. В Киеве купить лекарство можно за 85 гривен, в Казахстане — за 235 тенге. В Минске аптеки предлагают таблетки № 40 за 2-3 бел. рубля. Отпускается из аптек по рецепту.

Post Views: 7 505

Гипертензия – это опасное состояние, которое нельзя оставлять без внимания. Дело в том, что именно повышенное давление является наиболее распространенной причиной возникновения инфарктов и инсультов, от которых ежегодно погибает большое количество людей. Кроме того, при гипертонии в организме происходят негативные процессы, которые в конечном итоге приводят ухудшению состояния органов-мишеней, к которым в большей степени относятся почки, сердце и головной мозг. Поэтому очень важно следить затем, чтобы показатели на тонометре не сильно отклонялись от нормы.

Существует достаточно большое разнообразие препаратов, которые применяются для понижения давления. Они относятся к разным фармакологическим группам и имеют отличия в воздействии на организм. Обычно тип препарата выбирается в зависимости от степени запущенности гипертонии, а также от наличия осложняющих ее факторов. При этом, чем больше выражены симптомы гипертензии, тем серьезнее будет лечебная терапия. Если показатели давления у больного находятся на достаточно высоких отметках, то ему зачастую назначают ингибиторы АПФ. И одним из самых популярных препаратов такого типа является Каптоприл.

Основные сведения о препарате

Каптоприл – это один из самых известных препаратов, применяющихся для лечения гипертонии. Он относится к блокатором АПФ, который является ангиотензин-превращающим ферментом. Такие средства обладают выраженным гипотензивным эффектом и понижают давление даже при существенном повышении показателей.

Препарат способствует расширению артерий и усилению интенсивности кровотока. Это средство воздействует непосредственно на биохимические причины возрастания значений на тонометре.

Каптоприл выпускается в виде таблеток. Они содержат в своем составе одноименное действующее вещество, количество которого зависит от формы выпуска препарата. Также в состав входит ряд дополнительных ингредиентов: целлюлоза микрокристаллического типа, крахмал из кукурузы или картофеля (зависит от фирмы производителя), лактозный моногидрат, магниевый стеарат.

Препарат имеет выраженное, но не пролонгированное действие. Это означает, что он выводится из организма достаточно быстро. Поэтому принимать его приходится от двух до трех раз в день.

Каптоприл имеет невысокую цену. Он стоит намного дешевле своих аналогов. Однако продается такой препарат по рецепту от врача, так как имеет достаточно серьезные побочные эффекты.

Препарат хранят в темном месте при температуре, которая не превышает 25 градусов. При этом важно, чтобы его не смогли достать животные и дети. Срок годности составляет 5 лет. По истечению этого времени Каптоприл использовать нельзя.

Эффективность средства доказана. Оно разрешено к использованию во всех странах и считается эффективным и действенным.

Формы выпуска Каптоприла

Каптоприл выпускается в виде таблеток. Однако доза действующего вещества и внешний вид препарата в зависимости от его типа может отличаться. Кроме того, средство может отличаться фирмами-производителями, например, существует Каптоприл Акос и Каптоприл Сандоз. Формы выпуска этого средства можно рассмотреть на примере последнего варианта.

Формы выпуска Каптоприла:

1. Каптоприл 6,25 мг. Белые двояковыпуклые таблетки круглой формы. Не имеют насечек.
2. Каптоприл 12,5 мг. Круглые выпуклые с одной стороны таблетки белого цвета. Имеют линию для разделения на две равные порции.
3. Каптоприл 25 мг. Круглые или в форме четырехлистника таблетки белого цвета. Имеют крестообразную линию для деления таблетки на 4 равные порции.
4. Каптоприл 50 мг. Таблетки с разделительной крестообразной линией белого цвета. Имеют круглую форму или форму четырехлистника.
5. Каптоприл 100 мг. Белые таблетки, круглой формы выпуклые со стороны крестообразной выемки-разделителя.

Фармакокинетика и фармакодинамика

Как было сказано раньше, Каптоприл – это препарат, ингибирующий действие АПФ. Он не дает преобразовываться ангиотензину-1 в ангиотензин-2. Благодаря этому существенно снижается количество альдостерона в организме. При этом снижается интенсивность процессов распада брадикинина и возрастает выработка простагландина. Кроме того, препарат приводит к уменьшению уровня натрия в организме.

Благодаря этому расширяются элементы кровеносной системы и ускоряется кровообращение во всем организме, в том числе и в почках. Это приводит к снижению давления, уменьшению гипертрофии миокарда и артериальных стенок. Снижается и способность тромбоцитов к слипанию (к агрегации), а также потребность сердца в кислороде. Это приводит уменьшению значений на тонометре.

Интересно, что при употреблении описываемого медикамента не возникает тахикардии. При этом дозы, в которых Каптоприл употребляется при сердечных патологиях, не способствует уменьшению показателей на тонометре. Таким образом, средство можно использовать для разных целей.

Стоит отметить, что на способность Каптоприла к снижению давления не влияет уровень ренина в плазме крови. Гипотензивное действие наблюдается, даже если показатели гормона понижены.

Препарат оказывает достаточно выраженное и быстрое гипотензивное действие. Оптимальные значения давления достигаются уже через полтора часа после употребления средства. При этом оно обладает накопительным действием, то есть, чем дольше его принимают, тем более длительным будет его действие.

Около ¾ принятой дозы быстро всасывается в кровь из желудочно-кишечного тракта. При употреблении средства вместе с пищей абсорбция снижается на 30-40%.

Каптоприл связывается с альбумином всего на 25-30%. Поэтому при его передозировке эффективен гемодиализ.

Средство может проникать в небольших дозах в материнское молоко. При этом через гемоэнцефалическую преграду оно не проникает.

Каптоприл перерабатывается печенью, с образованием метаболитов неактивного типа. Время его полувыведения достаточно непродолжительное и составляет три часа. Однако при почечных патологиях это значение может увеличиться до 32 часов.

Средство выводится с мочой до 95% . При этом одна половина этого объема выходит в неизмененном виде, а другая – в форме неактивных метаболитов. Полностью организм очищается от препарата в течение суток.

Стоит отметить, что неактивные метаболиты могут накапливаться в почках в небольших количествах. Если их объемы выйдут за пределы нормы, могут возникнуть нарушения в работе мочевыводящих органов.

Как работает препарат

Каптоприл – это достаточно известный препарат, который назначают очень часто. Поэтому большинство принимающих его людей может интересовать вопрос о том, как именно он работает. Чтобы понять это, необходимо рассмотреть принцип его действия в более доступном виде.

Как работает Каптоприл:

1. Препарат ингибирует процессы АПФ. Благодаря этому существенно снижается уровень ангиотензина-2, альдостерона и увеличивается количество простагландина.
2. Это способствует тому, что распад брадикинина происходит менее интенсивно. Именно брадикинин способствует расширению сосудов, что необходимо при высоком давлении.
3. Также прием Каптоприла приводит к уменьшению уровню натрия, который является причиной задержки жидкости в организме. Это тоже позволяет расшириться сосудам, а также ускориться кровообращению.
4. Благодаря этому снижается давление. Также снижается нагрузка на сердце и устраняется гипоксия тканей.

Таким образом, Каптоприл является препаратом, воздействующим непосредственно на биохимические причины возрастания показателей на тонометре. Благодаря этому происходит снижение давления.

Показания к употреблению Каптоприла

Главным показанием к приему Каптоприла является гипертония. Однако это средство может применяться и при некоторых других патологиях.

От чего принимают лекарство Каптоприл:

• Классическая гипертония;
• Хроническая гипертензия почечного типа;
• Недостаточность сердечная хронической формы;
• Патологии функционирования сердечного желудочка, вызванные инфарктом;
• Нефропатия, вызванная диабетом сахарным первого типа.

Решение, о необходимости приема данного средства должен принимать врач, так как Каптоприл может оказывать негативное воздействие на организм.

Преимущества и недостатки средства

Каптоприл является одним из самых назначаемых препаратов от давления. Это средство пользуется большой популярностью у врачей-кардиологов. Так как у него есть достаточно объемный список преимуществ.

Преимущества Каптоприла:

1. Обладает достаточно обширным спектром действия. Несмотря на то, что препарат является ингибитором АПФ, он еще влияет и на показатели уровня натрия в крови.
2. Имеет очень выраженное гипотензивное действие. Каптоприл помогает нормализовать давление, находящееся на достаточно высоких показателях.
3. Быстро понижает давление. Максимальная эффективность наблюдается уже через 1-1,5 после его приема.
4. В отличие от многих других гипотензивных препаратов не вызывает тахикардию.

У Каптоприла есть и ряд недостатков. И они тоже достаточно существенны.

Недостатки Каптоприла:

1. Имеет большой спектр побочных эффектов. При этом риск возникновения некоторых из них достаточно высок.
2. Неактивные метаболиты препарата могут накапливаться в почках, вызывая развитие патологий в них.
3. К приему Каптоприла имеется достаточно большое количество противопоказаний.
4. Действие средства продолжается достаточно короткий период. Поэтому его нужно принимать несколько раз в день.

Насколько безопасно данное средство

Каптоприл продается по рецепту. Это связанно с тем, что данный препарат имеет достаточно обширный спектр побочных эффектов. Кроме того, он может негативно сказываться на функционировании мочевыводящих органов. Поэтому без разрешения врача этот препарат принимать нельзя.

Побочные действия Каптоприла:

Группа органов	Возможные негативные действия
Кровеносная и лимфатическая системы	Очень низкий уровень гемоглобина, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, лимфоаденопатия, панцитопения, эозинофилия, аутоиммунные патологии.
Метаболические процессы	Гипогликемия, анорексия, гиперкалиемия.
Нервные отделы	Проблемы с восприятием вкуса, проблемы со сном, болевые ощущения в голове, головокружение, астения, цереброваскулярные патологии, хроническая усталость, парестезии, депрессивные состояния, помутнение сознания.
Зрение	Снижение качества зрения.
Сердечно-сосудистая система	Тахикардия, аритмия, чрезмерное снижение давления, приливы, синдром Рейно, отеки сосудов, кардиогенный шок, бледность, остановка сердца.
Органы дыхания	Сильный кашель сухого типа, альвеолит аллергического типа, спазм бронхов, отдышка, ринит, эозинофильная пневмония.
Органы пищеварения	Обезвоживание слизистых во рту, расстройства стула, рвотные позывы, ощущение тошноты, болевые ощущения в области живота, афтозные язвы во рту, стоматит, глоссит, желтуха, пептические язвы, панкреатит, отек кишечной слизистой, гепатит и другие нарушения функций печени.
Кожа	Зуд, фоточувствительность, крапивница, облысение, высыпания, дерматит, эритема.
Мочеполовая система	Импотенция, гинекомастия, серьезные почечные патологии, возрастание частоты позывов к мочеиспусканию, синдром нефротический.
Общие недомогания	Грудная боль, хроническая усталость, раздражительность, лихорадка.

Такие неприятные последствия приема Каптоприла возникают крайне редко. При их возникновении нужно незамедлительно прекратить прием препарата и обратиться к врачу.

Кому не стоит включать Каптоприл в терапевтический комплекс

В некоторых случаях прием Каптоприла может принести организму серьезный вред. В таких ситуациях этот препарат противопоказан.

Противопоказания к приему Каптоприла:

• Негативная реакция организма на ингредиенты средства;
• Ангионевротические и идиопатические отеки, вызванные приемом ингибиторов АПФ, или передавшиеся генетически;
• Тяжелые патологии почек;
• Период вынашивания ребенка;
• Лактация;
• Генетические заболевания, связанные с запретом на употребление лактозы;
• Несовершеннолетние дети.

В этих ситуациях прием препарата недопустим. Однако помимо абсолютных противопоказаний есть и относительные. При их наличии Каптоприл назначается, если польза от его приема значительнее возможных рисков.

Относительные противопоказания к приему Каптоприла:

• Патологии соединительной ткани;
• Сахарный диабет;
• Кардиомиопатия обструктивная;
• Сердечная ишемия;
• Цереброваскулярные болезни;
• Стенозы;
• Патологии печени;
• Люди, относящиеся к негроидной расе;
• Пожилой возраст.

Отдельно нужно поговорить об использовании Каптоприла во время вынашивания ребенка. Опыты на животных доказали, что лечение блокаторами АПФ в период беременности может стать причиной развития серьезных заболеваний плода, вплоть до его гибели. Особенно часто в этом случае наблюдается задержка развития, патологические изменения почек, маловодие.

Также не стоит принимать данный медикамент при планировании беременности или при использовании ненадежных способов контрацепции. Плод, зачатый во время такого лечения, может начать развиваться неправильно.

Нельзя использовать препарат и во время грудного вскармливания. Его действующее вещество может проникать в грудное молоко, вызывая побочные эффекты, описанные выше, у ребенка.

Передозировка средством

При несоблюдении инструкции по применению таблеток Каптоприла могут возникать симптомы передозировки. И они достаточно серьезны.

Признаки передозировки Каптоприлом:

• Острая гипотензия;
• Ступор;
• Проблемы с водно-электролитным балансом;
• Инфаркт;
• Коллапс;
• Острые патологии почек;
• Проблемы с мозговым кровообращением;
• Брадикардия;
• Тромбоэмболические патологии.

При подозрении на передозировку Каптоприлом необходимо в течение получаса после приема препарата произвести промывание желудка и кишечника, а также выпить абсорбент. При возникновении гипотензии необходимо перевести больного в горизонтальное положение и поднять его ноги.

После оказания первой помощи нужно вызвать бригаду скорой помощи. В стационаре больному окажут симптоматическое лечение, и при необходимости произведут гемодиализ.

Совместимость Каптоприла с другими веществами

При включении Каптоприла в общую медикаментозную терапию, необходимо учитывать, что его сочетание с некоторыми другими препаратами может приводить к возникновению искаженных эффектов. Поэтому составлять комплекс лечения должен квалифицированный специалист.

Взаимодействие каптоприла с другими действующими веществами:

Группы препаратов	Возможные последствия сочетания с Каптоприлом
Блокаторы рецепторов ангиотензина-2, Алискирен и другие ингибиторы АПФ, бета-адреноблокаторы.	Очень сильное снижение показателей давления, нарушения работы почек, гиперкалиемия.
Диуретики петлевого и тиазидного типа.	Повышается риск развития гипонатриемии, а также возрастают гипотензивные свойства препарата. Стоит отметить, что каптоприл и диуретические действующие вещества иногда сочетают в одном препарате.
Миорелаксанты, антидепрессанты, нейролептики, снотворные медикаменты, а также анксиолитики.	Увеличивают гипотензивные свойства Каптоприла.
Блокаторы кальциевых каналов, вазодилататоры, нитраты, кардиотоники.	Такое сочетание может провоцировать возникновение острой гипоксии.
Нестероидные противовоспалительные медикаменты	Ослабляется гипотензивные свойства Каптоприла. Обычно такая комбинация вызывает снижение качества функционирования почек, в некоторых случаях даже возникновение их недостаточности.
Блокаторы циклооксигеназы-2.	Ослабляется гипотензивные свойства Каптоприла. При этом возрастет риск возникновения побочных эффектов.
Средства для общей анестезии.	Высокий риск возникновения острой гипотензии.
Препараты, содержащие литий.	Большая вероятность развития интоксикации литием.
Аллопуринол и Прокаиномид.	Может развиться синдром Стивенса-Джонсона или нейтропении.
Препараты золота.	Часто возникают рвотные позывы, тошнота и острая гипотензия.
Гормональные средства и пероральные контрацептивны.	Снижается эффективность Каптоприла. Увеличивается риск развития побочных эффектов.
Глюкокортикостероиды.	Снижается гипотензивная способность средства.
Пробенецид.	Снижается почечный клиренс, возрастают показатели концентрации в крови каптоприла.
Иммунодепрессанты.	Возникновение патологий гематологического типа.
Дигоксин и Пропранолол.	Каптоприл увеличивает биодоступность этих средств.
Циметидин.	Замедляется почечный метаболизм.
Клонидин.	Снижается гипотензивное действие Каптоприла. Возрастает вероятность возникновения побочных эффектов.

Сочетание с такими медикаментами необходимо обязательно оговаривать с врачом. Ведь такие комбинации связанны с определенными рисками.

Как употреблять препарат

Каптоприл продается только в виде таблеток. Поэтому употреблять его нужно перорально за один час до еды, не разжевывая, и запивая большим количеством чистой воды.

Как принимать Каптоприл и при каком давлении, должен решать врач. При этом важно учитывать состояние организма больного и то, от какого заболевания используется препарат. От этого будет зависеть вариация его приема.

При лечении гипотонии необходимо использовать схему, предполагающую постепенное увеличение дозировки препарата. Первый раз Каптоприл принимают в количестве 12,5 мг дважды в день. Очень важно после первого приема внимательно наблюдать за состоянием больного, при возникновении побочных эффектов нужно сообщить об этом врачу. Через две недели после приема препарата можно увеличить дозировку средства в полтора или два раза, и так до тех пор, пока не будет достигнут нужный результат.

При мягкой гипотензии, обычно употребляют по 25 мг средства дважды в сутки, а в запущенных состояниях используют по 50 мг трижды в сутки. Наибольший объем медикамента не должен быть больше 150 мг.

При этом нужно отметить, что пожилым людям, а также пациентам, имеющим относительные противопоказания, сначала назначается 6,5 мг средства дважды в сутки. Больным с диабетом нельзя в сутки употреблять более 100 мг средства, разделенного на три приема. Больным патологиями почек необходимо регулировать дозу в зависимости от уровня их клиренса.

Если средство назначается для лечения болезней сердца, например, недостаточности, то используется другая схема. В таком случае Каптоприл обычно сочетают с диуретиками. Стартовая дозировка Каптоприла в этом случае будет равняться 6,25 мг трижды в сутки. Если этого количества средства недостаточно, то через две недели объем препарата можно увеличить до 12,5 мг трижды в сутки, затем до 25 мг. При этом максимально допустимая доза не должна превышать 150 мг.

Можно приступать к приему Каптоприла уже через три дня после возникновения инфаркта. В этом случае стартовая доза должна равняться 6,25 мг трижды в день, затем при необходимости ее можно будет увеличить до 12,5, 25 и 50 мг.

Решение о необходимости увеличения дозировки препарата должен принимать врач. Это можно делать лишь в том случае, если предыдущий вариант приема Каптоприла не помогает, а побочные эффекты отсутствуют.

При каком давлении принимать препарат, должен решать специалист. Обычно такие таблетки употребляют не единоразово, а курсами.

При употреблении Каптоприла от давления необходимо учитывать несколько нюансов. Это позволит избежать возникновения побочных эффектов, различных неприятных ситуаций, а также увеличит эффективность средств.

Советы по применению Каптоприла:

1. Препарат может влиять на способность принимающего его человека управлять транспортными средствами. Также он может ухудшать мозговую деятельность, препятствуя выполнению сложных задач.
2. При приеме Каптоприла вместе с пищей его гипотензивные свойства снижаются, так как он хуже всасывается в кровь, а его часть выводится из организма в неизмененном виде.
3. Алкоголь уменьшает способность препарата понижать давление. При этом существенно возрастает риск возникновения негативных реакций.
4. Также гипотензивное действие средства снижается при курении.
5. Резко прекращать прием Каптоприла не рекомендуется. В этом случае возможен резкий скачок давления. Прекращать лечение им нужно, постепенно снижая дозу.
6. При лечении Каптоприлом необходимо постоянно контролировать состояние почек и общие показатели организма. Для этого ежемесячно производится забор крови и мочи на анализ.
7. При употреблении Каптоприла тест на ацетон может давать ложноположительный результат.
8. Люди негроидной расы чаще сталкиваются с побочными эффектами Каптоприла, а гипотензивные свойства препарата в этом случае менее выражены. Ученые считают главной причиной этому – низкий уровень ренина у этой категории пациентов.

Ингибитор АПФ

Действующее вещество

Каптоприл (captopril)

Форма выпуска, состав и упаковка

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (10) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Механизм антигипертензивного действия связан с конкурентным ингибированием активности АПФ, которая приводит к снижению скорости превращения ангиотензина I в ангиотензин II и устраняет его сосудосуживающее действие.

В результате уменьшения концентрации ангиотензина II происходит вторичное увеличение активности ренина крови за счет устранения отрицательной обратной связи при высвобождении ренина и прямое снижение секреции альдостерона. Благодаря сосудорасширяющему действию, уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление (постнагрузку), давление заклинивания в легочных капиллярах (преднагрузку) и сопротивление в легочных сосудах; повышает минутный объем сердца и толерантность к нагрузке. Не влияет на обмен липидов.

Вызывает уменьшение деградации брадикинина (один из эффектов АПФ) и увеличение синтеза Pg.

Гипотензивный эффект не зависит от активности ренина плазмы, снижение АД отмечают при нормальной и даже сниженной концентрации гормона, что обусловлено воздействием на тканевые РААС. Усиливает коронарный и почечный кровоток.

При длительном применении снижает выраженность гипертрофии миокарда и стенок артерий резистивного типа. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда.

Уменьшает агрегацию тромбоцитов.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

После приема внутрь не менее 75% препарата быстро всасывается и C max наблюдается в крови через 50 мин.

Связывание с белками, преимущественно с , составляет 25-30%.

Метаболизм и выведение

Каптоприл метаболизируется в печени.

T 1/2 составляет около 3 ч. Более 95% препарата выводится с мочой, из которых 40-50% в неизмененном виде, остальное количество выводится в виде метаболитов. Длительность действия препарата около 5 ч.

Показания

— артериальная гипертензия (в том числе реноваскулярная);

В случае развития ангионевротического отека препарат отменяют и осуществляют тщательное медицинское наблюдение. Если отек локализуется на лице, специального лечения обычно не требуется (для уменьшения выраженности симптомов могут быть применены антигистаминные препараты); в том случае, если отек распространяется на язык, глотку или гортань и имеется угроза развития обструкции дыхательных путей, следует немедленно ввести эпинефрин (адреналин) п/к (0.5 мл в разведении 1:1000).

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения каптоприлом необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, т.к. возможно головокружение, особенно после приема начальной дозы.

Применение в детском возрасте

Противопоказание: возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

При нарушениях функции почек

Пациентам с нарушениями функции почек: при умеренной степени нарушений функции почек (КК не менее 30 мл/мин/1.73 м 2) каптоприл можно назначать в дозе 75-100 мг/сут. При более выраженной степени нарушений функции почек (КК менее 30 мл/мин/1.73 м 2) начальная доза должна составлять не более 12.5-25 мг/сут; в дальнейшем, при необходимости, с достаточно длительными интервалами дозу каптоприла постепенно повышают, но используют меньшую, чем обычно, суточную дозу препарата.

При нарушениях функции печени

Противопоказание: выраженные нарушения функции печени.

Применение в пожилом возрасте

С осторожностью применять: пожилой возраст.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Список Б. Хранить в сухом месте при температуре ниже 30°С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности - 3 года.

Описание

Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской, с характерным запахом.

Состав

1 таблетка содержит: действующего вещества : каптоприла - 25 мг; вспомогательные вещества : лактоза моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кукурузный крахмал, стеариновая кислота.

Фармакотерапевтическая группа

Средства, влияющие на ренинангиотензиновую систему. Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ).
Код АТХ: С09АА01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Ингибитор ангиотензинпревращающего фермента (АПФ). Уменьшает образование ангиотензина II из ангиотензина I. Снижение содержания ангиотензина II ведет к прямому уменьшению выделения альдостерона. При этом снижается общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС), артериальное давление (АД), пост- и преднагрузка на сердце. Расширяет артерии в большей степени, чем вены. Вызывает уменьшение деградации брадикинина (один из эффектов АПФ) и увеличение синтеза простагландина. Гипотензивный эффект не зависит от активности ренина плазмы, снижение АД отмечают при нормальной и даже сниженной концентрации гормона, что обусловлено воздействием на тканевые ренинангитензиновые системы. Усиливает коронарный и почечный кровоток.
При длительном применении снижает выраженность гипертрофии миокарда и стенок артерий резистивного типа. Способствует снижению содержания Na + у больных с хронической сердечной недостаточностью (ХСН).
Снижение АД в отличие от прямых вазодилататоров (гидралазина, миноксидила и пр.) не сопровождается рефлекторной тахикардией и приводит к снижению потребности миокарда в кислороде. При сердечной недостаточности в адекватной дозе не влияет на величину АД.
Максимальное снижение АД после перорального приема наблюдается через 60-90 мин. У большинства пациентов гипотензивный эффект начинается примерно через 15-30 минут после перорального приема каптоприла. Длительность гипотензивного эффекта дозозависима и достигает оптимальных значений в течение нескольких недель. Прекращение приема каптоприла не ассоциируется с быстрым повышением кровяного давления.
Фармакокинетика
Абсорбция
Каптоприл хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность составляет 75 %. Одновременный прием пищи замедляет всасываемость каптоприла и снижает его биодоступность. Каптоприл обнаруживается в сыворотке крови через 15 минут, 50 % пиковая концентрация достигается через 30 минут, а пик концентрации в сыворотке крови – в течение 1 часа.
Распределение
Каптоприл и его метаболиты быстро проникают в ткани, но не проникают через гематоэнцефалический барьер. Около 25-30 % каптоприла временно связываются с белками сыворотки, главным образом с альбумином. Объем распределения в равновесном состоянии составляет около 0,7 л/кг.
Метаболизм
Каптоприл быстро метаболизируется в печени. Основными путями метаболизма являются окисление и образование дисульфидных димеров и других смешанных дисульфидов. Дисульфидные метаболиты каптоприла не активны, но есть данные преобразования этих метаболитов в активную форму. Это объясняет отсутствие для каптоприла корреляции «эффект – концентрация» и длительность его гипотензивного эффекта (дольше, чем это можно было ожидать на основе фармакокинетики).
Выведение
Каптоприл быстро выводится из организма, в основном в неизменном виде почками. Средний общий клиренс составляет 0,8 л/кг/час. Период полувыведения не может быть точно определен, но предполагается, что составляет около 1,9 часа.

Особые группы пациентов

Лактация: у двенадцати женщин, принимавших каптоприл перорально по 100 мг 3 раза в день, среднее значение пиковой концентрации каптоприла в молоке составило 4,7 мкг/л и обнаруживалось через 3,8 часа после приема дозы.
Дисульфидные метаболиты каптоприла выделяются более медленно через почки. Поскольку эти метаболиты в организме восстанавливаются до каптоприла, то у пациентов с почечной недостаточностью возможно его накопление. Накопление метаболитов каптоприла у пациентов с почечной недостаточностью приводит к развитию более сильного фармакодинамического эффекта и увеличивает продолжительность действия. У таких пациентов доза каптоприла должна быть скорректирована в соответствии с фактическим уровнем почечной недостаточности.
У пациентов с нарушением функции печени ренинангиотензиновая система функционирует нормально. Поскольку каптоприл является лекарством, а не пролекарством, то его эффект сопоставим с эффектом у пациентов с гипертонией без печеночной недостаточности.
У пациентов с сердечной недостаточностью каптоприл выводится медленнее. Таким пациентам прием каптоприла следует начинать с низких доз с последующей коррекцией до достижения желаемого терапевтического эффекта.
Фармакокинетика каптоприла у здоровых добровольцев пожилого воз раста и у молодых лиц одинакова. Пациентам пожилого возраста с артери-альной гипертензией и нормальной функцией почек может быть назначена обычная суточная доза каптоприла.

Показания к применению

Артериальная гипертензия: каптоприл показан для лечения артериальной гипертензии от легкой до умеренной степени. При тяжелой степени гипертензии лекарственное средство (ЛС) следует использовать в том случае, если стандартная терапия неэффективна или нецелесообразна.
Сердечная недостаточность: каптоприл показан для лечения хронической сердечной недостаточности со снижением систолической функции левого желудочка. Может применяться в комбинации с диуретиками и при необходимости, препаратами наперстянки и бета-блокаторами.
Пациенты, принимающие дозы более 100 мг в день с или без сопутствующим применением диуретика, пациенты с тяжелой почечной недостаточностью или пациенты с тяжелой хронической сердечной недостаточностью должны находится под наблюдением специалиста.
Инфаркт миокарда:
- краткосрочное (4 недели) применение: каптоприл применяется для клинически стабильных пациентов в течение первых 24 часов после инфаркта;
- долгосрочная профилактика сердечной недостаточности с клиниче скими проявлениями: применяется для клинически стабильных пациентов с бессимптомной дисфункцией левого желудочка (фракция выброса ≤ 40 %).
Тип I диабетической нефропатии: каптоприл показан для лечения диабетической нефропатии при инсулинозависимом сахарном диабете.

Противопоказания

– повышенная чувствительность к каптоприлу и другим ингибиторам ангиотензинпревращающего фермента, или вспомогательным веществам таблеток;
– ангионевротический отек в анамнезе, связанный с применением других ингибиторов АПФ;
– наследственный или идиопатический ангионевротический отек;
– второй и третий триместры беременности;
– период лактации (грудного вскармливания);
– одновременное применение ЛС с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом или умеренной/тяжелой почечной недостаточностью (СКФ < 60 мл/мин/1,73 м 2) противопоказано.

Способ применения и дозы

Режим дозирования устанавливают индивидуально с учетом особенностей пациента и реакции со стороны артериального давления. Рекомендуемая максимальная суточная доза составляет 150 мг. Препарат может применяться до, во время или после еды.
ЛС Каптоприл, таблетки 25 мг не делятся. При необходимости назначения ЛС Каптоприл в меньшей дозировке, рекомендуется воспользоваться лекарственным средством другого производителя.
Артериальная гипертензия: рекомендуемая начальная доза составляет 25-50 мг в сутки в два приема. При необходимости дозу увеличивают постепенно, с интервалом не менее 2 недель, до 100-150 мг в сутки в два приема для достижения необходимого уровня артериального давления. ЛС Каптоприл используют самостоятельно или комбинируют с другими антигипертензивными ЛС, чаще всего с тиазидными диуретиками. При совместной антигипертензивной терапии с тиазидными диуретиками достаточно однократно-го суточного приема.
Для пациентов с выраженной активностью ренинангиотензинальдостероновой системы (РААС) (реноваскулярная гипертензия, гиповолемия, сердечная недостаточность) рекомендуемая доза однократного приема составляет 6,25 мг или 12,5 мг. Лечение следует начинать под строгим контролем врача. Постепенно, с интервалом как минимум в 2 недели, доза может быть увеличена до 50 мг в сутки в один или два приема, а при необходимости до 100 мг в сутки в один или два приема.
Сердечная недостаточность: лечение ЛС Каптоприл сердечной не-достаточности следует начинать под тщательным врачебным наблюдением. Начальная доза составляет 6,25 мг - 12,5 мг два – три раза в сутки. Титрование в поддерживающей дозе (75-150 мг в день) должно основываться на ре-акции пациента на лечение, клиническом состоянии и переносимости. Максимальная рекомендуемая суточная доза составляет 150 мг в несколько приемов. Доза должна быть увеличена постепенно, с интервалом по крайней мере 2 недели, чтобы получить возможность оценить реакцию пациента на лечение.
Инфаркт миокарда:
- кратковременное лечение: лечение каптоприлом в стационаре должно быть начато как можно быстрее после появления признаков и/или симптомов у пациентов со стабильной гемодинамикой. Необходимо принять пробную дозу - 6,25 мг, затем через 2 часа - 12,5 мг и через 12 часов - 25 мг. Со следующего дня при гарантированном отсутствии нежелательных гемодинамических реакций необходимо принимать по 100 мг каптоприла в день в два приема в течение 4 недель. Через 4 недели лечения состояние пациента должно быть оценено заново и принято решение о продолжении лечения заболевания в постинфарктном периоде.
- длительное лечение: если лечение каптоприлом не началось в течение первых 24 часов после острого инфаркта миокарда, предполагается, что лечение клинически стабильных пациентов будет начато между 3 и 16 днями после инфаркта. Лечение должно быть начато в стационаре при тщательном мониторинге артериального давления до достижения дозы в 75 мг. Начальная доза должна быть низкой, особенно если у пациента нормальное или низкое артериальное давление. Лечение следует начинать с дозы 6,25 мг, затем по 12,5 мг в день в течение 2 дней, а затем по 25 мг 3 раза в день, если это оправдано отсутствием неблагоприятных гемодинамических реакций. Рекомендуемая доза для эффективной кардиопротекции при длительном лечении составляет 75-150 мг в сутки в два-три приема. В случае симптоматической гипотензии доза диуретиков и/или одновременно применяемых вазодилататоров может быть уменьшена с целью достижения стабильной дозы каптоприла. При необходимости, схему лечения корректируют в зависимости от клинических реакций пациента. Лекарственное средство можно применять совместно с другими средствами для лечения инфаркта миокарда, в частности тромболитическими средствами, бета-блокаторами и ацетилсалициловой кислотой.
Диабетическая нефропатия I типа: у пациентов с диабетической нефропатией I типа рекомендуемая суточная доза каптоприла составляет 75-100 мг в сутки в несколько приемов.
Нарушение функции почек: поскольку каптоприл выводится в основном через почки, дозировка должна быть уменьшена, а интервал дозирования увеличен для пациентов с почечной недостаточностью.

Если для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью требуется сопутствующая терапия диуретиками, то петлевые диуретики (например, фуросемид) являются более предпочтительными, чем тиазидные диуретики, которых следует избегать.
Пожилые пациенты: для пациентов пожилого возраста, как и в случае приема других антигипертензивных ЛС, лечение каптоприлом рекомендуется начинать с наименьшей дозы (6,25 мг два раза в сутки), поскольку у данной категории пациентов может быть снижена почечная функция или могут наблюдаться другие сопутствующие заболевания.
Дети и подростки: эффективность и безопасность приема каптоприла у детей и подростков в возрасте до 18 лет не были полностью изучены. Каптоприл может назначаться детям и подросткам только тогда, когда лечение другими антигипертензивными ЛС недостаточно эффективно. Лечение каптоприлом следует начинать под тщательным врачебным наблюдением. Начальная доза у детей составляет 0,3 мг/кг массы тела. Для пациентов, нуждающихся в специальных мерах предосторожности (дети с нарушением функции почек, недоношенные дети, новорожденные и грудные дети) нчальная доза каптоприла должна составлять 0,15 мг/кг массы тела. Как правило, каптоприл назначают детям 3 раза в день, но доза и интервал должны быть адаптированы индивидуально в зависимости от реакции пациента.

Побочные действия

Нежелательные эффекты, которые могут возникать во время лечения каптоприлом, подразделяются на следующие группы в порядке убывания:

Частота	Появление побочных эффектов
Очень часто
	≥ 1/100 до < 1/10
	≥ 1/1000 до < 1/100
	≥ 1/10000 до < 1/1000
Очень редко
Частота неизвестна	Не могут быть оценены на основе имеющихся данных

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
Очень редко : нейропения/агранулоцитоз, панцитопения (особенно у пациентов с почечной недостаточностью), анемия (апластическая или гемолитическая), тромбоцитопения, лимфаденопатия, эозинофилия, аутоиммунные заболевания.
Нарушения со стороны метаболизма и питания
Редко : анорексия.
Очень редко: гиперкалиемия, гипонатриемия и гипогликемия.
Психические расстройства
Часто: нарушение сна.
Очень редко: спутанность сознания, депрессия.
Нарушения со стороны нервной системы
Часто: нарушения вкуса (обратимые), головокружение.
Редко: сонливость, головные боли и парестезии.
Очень редко: цереброваскулярные инциденты, в том числе инсульт и обмороки.
Нарушения со стороны органа зрения
Очень редко: нарушение зрения.
Нарушения со стороны сердца
Нечасто: тахикардия, тахиаритмия, стенокардия, сердцебиение.
Очень редко: остановка сердца, кардиогенный шок.
Нарушения со стороны сосудов
Редко: гипотензия, синдром Рейно, эритема, бледность.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
Часто: сухой, раздражающий кашель и одышка.
Очень редко: бронхоспазм, ринит, аллергический альвеолит/эозинофильная пневмония.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Часто: тошнота, рвота, раздражение желудка, боли в животе, диарея, запоры, сухость во рту, язва желудка, диспепсия.
Редко: стоматит/афтозные язвы, ангионевротический отек тонкого кишечника.
Очень редко: глоссит, панкреатит.
Нарушения со стороны печени и желчевыводяших путей
Очень редко: нарушение функции печени и холестаз, желтуха, гепатит, некроз печени, повышение уровня печеночных ферментов и билирубина, по-вышение уровня трансаминаз и щелочных фосфатаз в крови.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Часто: зуд с сыпью или без, сыпь и облысение.
Нечасто: ангионевротический отек.
Очень редко: крапивница, синдром Стивена-Джонса, мультиформная эритема, фотосенсибилизация, пемфигоидная реакция и эксфолиативный дерматит.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной, соединительной и кост ной тканей
Очень редко: миалгия, артралгия.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
Редко: нарушение функции почек, почечная недостаточность, полиурия, олигурия и частое мочеиспускание.
Очень редко: нефротический синдром.
Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочной железы
Очень редко: импотенция, гинекомастия.
Общие нарушения
Редко: боль в груди, усталость, недомогание, астения.
Очень редко: лихорадка.
Лабораторные показатели
Очень редко : протеинурия, эозинофилия, повышение уровня калия в сыворотке, снижение сывороточного натрия, повышение мочевины, креатинина и билирубина в сыворотке крови, снижение гемоглобина, гематокрита, лейкоцитов, тромбоцитов, повышение ANA-титра, повышение скорости оседания эритроцитов. Каптоприл может стать причиной ложноположительного анализа мочи на ацетон.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Калийсберегаюшие диуретики или калий: ингибиторы АПФ снижают потери калия. Калийсберегающие диуретики (например, спиронолактон, триамтерен или амилорид) могут приводить к существенному повышению сывороточного калия. Если показано сочетанное применение этих ЛС, например, при гипокалиемии, следует применять их с осторожностью и постоянно контролировать уровень калия в сыворотке.
Диуретики (тиазидные или петлевые диуретики): назначение высоких доз диуретиков может привести к падению объема циркулирующей крови и риску развития гипотонии при последующем назначении лекарственного средства Каптоприл. В то же время не выявлено лекарственного взаимодействия с гидрохлортиазидом и фуросемидом.
Другие антигипертензивные ЛС: каптоприл продемонстрировал безопасность при сочетанном введении других антигипертензивных ЛС (бета-блокаторы и пролонгированные блокаторы кальциевых каналов). В сочетании с нитроглицерином и другими вазодилататорами применять с осторожностью.
Альфа-блокаторы: сопутствующее применение лекарственных средств, блокирующих альфа-адренорецепторы, может увеличить антигипертензивный эффект каптоприла и повысить риск развития ортостатической гипотензии.
Лечение острого инфаркта миокарда: каптоприл может быть использован одновременно с ацетилсалициловой кислотой (в кардиологических дозах), тромболитиками, бета-блокаторами и/или нитратами у пациентов с инфарктом миокарда.
Литий: обратимое повышение сывороточных концентраций лития и его токсичность были зарегистрированы при одновременном применении лития и ингибиторов АПФ. Одновременное применение тиазидных диуретиков может повысить риск токсичности лития и усилить и без того повышенный риск токсичности лития в сочетании с ингибиторами АПФ. Использование каптоприла с литием не рекомендуется, но если комбинация окажется необходимой, то следует проводить тщательный мониторинг сывороточных уровней лития.
Трициклические антидепрессанты/антипсихотические ЛС: ингибиторы АПФ могут усиливать гипотензивное действие некоторых трициклических антидепрессантов и нейролептиков. Возможна постуральная гипотензия.
Аллопуринол, прокаинамид, цитостатические и иммуносупрессивные ЛС: одновременное применение с ингибиторами АПФ может привести к по-вышенному риску лейкопении, особенно когда последние используются в дозах выше рекомендуемых.
Нестероидные противовоспалительные ЛС: описаны случаи, когда нестероидные противовоспалительные лекарственные средства (НПВС) и ингибиторы АПФ оказывают аддитивный эффект на повышение уровня сывороточного калия, при этом может наблюдаться снижение почечной функции. Эти эффекты обратимы. Редко может развиться острая почечная недостаточность, особенно у пациентов с нарушениями функции почек (пожилые пациенты или у пациентов с обезвоживанием). При длительном приеме НПВС могут снижать антигипертензивный эффект ингибиторов АПФ.
Симпатомиметики: возможно снижение антигипертензивного эффекта ингибиторов АПФ. Требуется тщательное наблюдение за состоянием пациентов.
Противодиабетические ЛС: фармакологические исследования показали, что у больных сахарным диабетом ингибиторы АПФ, включая каптоприл, могут усиливать глюкозоснижающий эффект инсулина и пероральных противодиабетических средств, таких как сульфонилмочевина.
на основе имеющихся данных, двойная блокада РААС с применением ингибиторов АПФ, блокаторов рецепторов ангиотензина II (БРА II) или алискирена не рекомендуется, особенно пациентам с диабетической нефропатией. У пациентов с сахарным диабетом или умеренной/тяжелой почечной недостаточностью (СКФ < 60 мл/мин/1,73 м²) одновременное применение алискирена с ингибиторами АПФ или БРА II противопоказано. В отдельных случаях, когда совместное применение ингибиторов АПФ и БРА II абсолютно показано, необходимо тщательное наблюдение специалиста и обязательный мониторинг функции почек, водно-электролитного баланса, артериального давления.

Меры предосторожности

Гипотония: редко наблюдается у пациентов с неосложненной гипертонией. Симптоматическая гипотония более типична для гипертоников со сниженным объемом крови и/или гипонатриемией в результате интенсивной диуретической терапии, низкого потребления соли, диареи, рвоты или гемодиализа. Сниженный объем крови и натрия необходимо скорректировать пе-ред применением ЛС Каптоприл, причем низкие стартовые дозы являются предпочтительными.
Следует помнить что, как и во всех случаях применения антигипертензивных ЛС, снижение повышенного артериального давления у пациентов с сердечно-сосудистыми или цереброваскуляторными заболеваниями сопряжено с повышением риска инфаркта миокарда или инсульта. При развитии гипотонии, пациента следует привести в горизонтальное положение. Для восполнения объема крови может потребоваться внутривенное введение физиологического раствора.
Реноваскулярная гипертензия: в случае поражения почек (клиренс креатинина - 40 мл/мин) начальная доза каптоприла определяется в соответствии с клиренсом креатинина.
Гиперчувствительность. Ангионевротический отек: ангионевротический отек конечностей, лица, губ, слизистых оболочек, языка, гортани или глотки может возникать у пациентов, принимавших ингибиторы АПФ, включая лекарственное средство Каптоприл. Это может произойти во время лечения в любой момент времени. Однако, в редких случаях, тяжелый ангионевротический отек может развиться и после длительного лечения ингибитором АПФ. В таких случаях следует незамедлительно прекратить прием лекарственного средства Каптоприл, а также необходимо установить соответствующее наблюдение за пациентом до тех пор, пока симптомы ангионевротического отека не будут полностью устранены. В тех случаях, когда область отека ограничивается лицом и губами, состояние обычно нормализуется без лечения, хотя для облегчения симптомов можно принимать антигистаминные лекарственные средства.
Учитывая опасность отека языка, глотки, гортани, предпочтительно лечение в условиях отделения интенсивной терапии. При отеке в области языка, глотки или гортани, который может вызвать обструкцию дыхательных путей, следует назначить соответствующее лечение, которое может включать введение подкожно раствора адреналина 1:1000 (от 0,3 мл до 0,5 мл) и/или принятие необходимых мер для скорейшего обеспечения свободной проходимости дыхательных путей. Госпитализация и наблюдение должны осуществляться, как минимум, в течение 12-24 часов до полного исчезновения симптомов отека.
Имеются сведения о том, что у пациентов, имеющих черный цвет кожи, принимавших ингибиторы АПФ, наблюдается более высокая частота возникновения ангионевротического отека по сравнению с пациентами с другим цветом кожи.
Пациенты, у которых ранее случались ангионевротические отеки по причинам, не связанным с лечением ингибиторами АПФ, подвергаются повышенному риску возникновения ангионевротического отека при приеме ингибитора АПФ. Имеются сведения о редких случаях появления ангионевротического отека кишечника у пациентов, принимавших ингибиторы АПФ. Такие пациенты жаловались на боль в области живота (которая сопровождалась или не сопровождалась тошнотой или рвотой); в некоторых случаях не было предшествующего ангионевротического отека лица, и уровни C-1-эстеразы были в норме. Наличие ангионевротического отека было диагностировано с помощью соответствующих процедур, включая внутрибрюшную компьютерную томографию, и УЗИ, а также при хирургическом вмешательстве. Симптомы устранялись после отмены ингибитора АПФ. Ангионевротический отек кишечника должен быть включен в дифференциальную диагностику пациентов с болью в области живота, принимающих ингибиторы АПФ.
Кашель: кашель часто наблюдается при приеме ингибиторов АПФ. Этот кашель непродуктивный, исчезает при прекращении приема ингибитора АПФ.
Печеночная недостаточность: редкое осложнение. Это осложнение при приеме ингибиторов АПФ наблюдалось в сочетании с холестатической желтухой и прогрессирующим молниеносным гепатонекрозом (иногда летальным). Механизм развития синдрома неизвестен. При развитии желтухи и значительном повышении активности печеночных ферментов следует пре-кратить прием ингибиторов АПФ.
Гиперкалиемия: у некоторых пациентов, принимающих ингибиторы АПФ, наблюдается повышение сывороточного калия. Гиперкалиемия может развиваться у пациентов с почечной недостаточностью, сахарным диабетом, при применении калийсберегающих диуретиков и других ЛС, повышающих калий (например, гепарин). В этих случаях рекомендуется контроль калия в сыворотке крови.
Литий: комбинация каптоприла и лития не рекомендуется.
Аортальный и митральный стеноз/обструктивная кардиомиопатия: ингибиторы АПФ принимать с осторожностью.
Нейтропения/агранулоцитоз: при приеме ингибиторов АПФ, включая каптоприл, зарегистрированы случаи нейтропении/агранулоцитоза, тромбоцитопении и анемии. У пациентов с нормальной функцией почек и другими осложняющими факторами, нейтропения встречается очень редко.
Каптоприл следует использовать с особой осторожностью у пациентов с коллагенозами, сосудистыми заболеваниями, при иммунодепрессантной терапии, лечении аллопуринолом или прокаинамидом, или в сочетании этих осложняющих факторов, особенно если уже есть существующие нарушения функции почек. У некоторых из этих пациентов развились серьезные инфекции, которые в ряде случаев были резистентны к интенсивной антибактериальной терапии.
Если каптоприл используется у таких пациентов, необходимо контро-лировать количество лейкоцитов до начала лечения и затем каждые 2 недели в течение первых 3 месяцев терапии каптоприлом и периодически после это-го.
Во время лечения все пациенты должны быть проинструктированы о необходимости сообщать о любых признаках инфекции (например, боль в горле, повышение температуры). ЛС Каптоприл следует отменить, если имеется нейтропения (нейтрофилы менее 1000/мм³). У большинства больных количество нейтрофилов быстро возвращается к норме при прекращении приема каптоприла.
Протеинурия: протеинурия может появиться у пациентов с почечной недостаточностью функции или в ответ на высокие дозы ингибиторов АПФ (>150 мг/день). Нефротический синдром возникает у 1/5 пациентов с протеинурией. В большинстве случаев протеинурия уменьшается или исчезает через 6 месяцев вне зависимости от приема каптоприла.
Анафилактоидные реакции во время десенсибилизации: угрожающие жизни анафилактические реакции отмечаются редко у пациентов, которым проводится десенсибилизация на фоне приема каптоприла. Развитие этих ре-акций удается избежать, если при десенсибилизации временно отменяют каптоприл. В связи с этим следует проявлять осторожность при проведении десенсибилизации на фоне приема ЛС Каптоприл.
Анафилактические реакции у пациентов, проходящих гемодиализ: сообщалось об анафилактических реакциях у пациентов, проходивших гемодиализ с использованием высокопрочных мембран (например, AN 69) и одновременно лечившихся ингибиторами АПФ. Этим пациентам необходимо предложить изменить диализные мембраны на мембраны другого типа или применять антигипертензивное ЛС другого класса.
Риск гипокалиемии: при одновременном применении ингибитора АПФ и тиазидного диуретика не может быть исключен риск развития гипокалиемии. Следует проводить регулярный мониторинг уровня калия.
Хирургия/анестезия: при больших хирургических вмешательствах может возникнуть гипотония при применении анестетиков. Гипотония может быть устранена коррекцией циркулирующего объема крови.
Больные сахарным диабетом: в первые месяцы приема ингибиторв АПФ пациентами с сахарным диабетом необходимо более тщательно контролировать сахар в крови.
Расовая принадлежность: как и другие ингибиторы АПФ, каптоприл менее эффективен в снижении артериального давления у пациентов с темным цветом кожи, чем у пациентов европеоидной расы вследствие преобладания низких фракций ренина у пациентов с темным цветом кожи.
Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС): двойная блокада РААС ассоциируется с повышенным риском развития гипотонии, гиперкалиемии и нарушениями функции почек (включая ост-рую почечную недостаточность) в сравнении с монотерапией. Двойная блокада РААС с применением ингибиторов АПФ, БРА II, или алискирена не может быть рекомендована любому пациенту, особенно пациентам с диабетической нефропатией.
В отдельных случаях, когда совместное применением ингибиторов АПФ и БРА II абсолютно показано, необходимо тщательное наблюдение специалиста и обязательный мониторинг функции почек, водно-электролитного баланса, артериального давления. Это относится к назначению лекарственных средств Кандесартан или Валсартан в качестве дополни-тельной терапии к ингибиторам АПФ у пациентов с хронической сердечной недостаточностью. Проведение двойной блокады РААС под тщательным наблюдением специалиста и обязательным мониторингом функции почек, водно-электролитного баланса и артериального давления, возможно у пациентов с хронической сердечной недостаточностью при непереносимости антагонистов альдостерона (спиронолактона), у которых наблюдается персистирование симптомов хронической сердечной недостаточности, несмотря на проведение иной адекватной терапии.
Лабораторные исследования: каптоприл может вызвать ложноположительную реакцию мочи на ацетон.
Вспомогательные вещества: лекарственное средство содержит лактозу. У пациентов с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или глюкозо-галактозной мальабсорбцией применение данного лекарственного средства не рекомендуется.

Брутто-формула

C 9 H 15 NO 3 S

Фармакологическая группа вещества Каптоприл

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

62571-86-2

Характеристика вещества Каптоприл

Белый или не совсем белый кристаллический порошок со слабым запахом серы, содержащий сульфгидрильный остаток. Растворим в воде (160 мг/мл), метаноле и этаноле (96%). Плохо растворим в хлороформе и этилацетате, нерастворим в эфире.

Фармакология

Фармакологическое действие - гипотензивное, вазодилатирующее, натрийуретическое, кардиопротективное .

Ингибирует АПФ , предотвращает переход ангиотензина I в ангиотензин II (оказывает соcудосуживающее действие, способствует высвобождению альдостерона) и препятствует инактивации эндогенных вазодилататоров - брадикинина и ПГЕ 2 . Повышает активность калликреин-кининовой системы, увеличивает высвобождение биологически активных веществ (ПГЕ 2 и ПГI 2 , эндотелиального релаксирующего и предсердно-натрийуретического фактора), оказывающих натрийуретическое и сосудорасширяющее действие, улучшающих почечный кровоток. Уменьшает высвобождение норэпинефрина из нервных окончаний, образование аргинин-вазопрессина и эндотелина-1, обладающих вазоконстрикторными свойствами. Активность АПФ понижается на 40% через 1–3 ч после введения в дозе 12,5 мг (для 50% ингибирования активности фермента необходима концентрация в плазме 22 нмоль/л). Гипотензивное действие проявляется через 15–60 мин после перорального приема, достигает максимума через 60–90 мин и продолжается 6–12 ч. Длительность гипотензивного эффекта зависит от дозы и достигает оптимальных значений в течение нескольких недель при многократном использовании. Уменьшает ОПСС , пред- и постнагрузку на сердце, давление в малом круге и сопротивление сосудов легких, увеличивает сердечный выброс (ЧСС не изменяется). У больных сердечной недостаточностью повышает толерантность к физической нагрузке, понижает давление заклинивания легочных капилляров, уменьшает размеры дилатированного миокарда (при длительной терапии), улучшает самочувствие, увеличивает продолжительность жизни, т.е. оказывает кардиопротективное действие. В больших дозах (500 мг/сут) проявляет ангиопротективные свойства в отношении сосудов микроциркуляторного русла, увеличивает диаметр крупных периферических артерий (с 13% до 21%) и замедляет прогрессирование почечной недостаточности при диабетической нефропатии (уменьшает необходимость проведения диализных процедур, трансплантации почек, отдаляет летальный исход). Понижает частоту сердечно-сосудистых осложнений при гипертонической болезни в сочетании с сахарным диабетом. У больных с умеренной артериальной гипертензией при использовании в дозах 25–50 мг 2 раза в сутки повышает качество и продолжительность жизни, общее самочувствие, улучшает сон и эмоциональный статус.

Быстро и полностью всасывается из ЖКТ , минимальная абсорбция составляет 60–75%. В присутствии пищи биодоступность уменьшается на 30–55% без существенного изменения фармакокинетических и фармакодинамических параметров. При приеме натощак обнаруживается в крови через 15 мин, C max достигается через 30–90 мин. К концу суток остаток концентрации по отношению к C max составляет 7–8%. Сублингвальное использование улучшает биодоступность и ускоряет начало действия. В плазме на 25–30% связан с белками (преимущественно с альбуминами). Проходит через гистогематические барьеры, исключая ГЭБ , через плаценту и проникает в грудное молоко (концентрация достигает примерно 1% уровня в крови матери). T 1/2 составляет 2–3 ч и увеличивается у больных с застойной сердечной недостаточностью и на фоне почечной недостаточности до 3,5–32 ч. Объем распределения составляет 0,7 л/кг, клиренс - 56 л/ч. Подвергается биотрансформации в печени с образованием дисульфидного димера каптоприла и каптоприл-цистеиндисульфида. Экскретируется в основном почками (2/3 дозы выводится в течение 4 ч; более 95% - в течение 24 ч) в виде метаболитов и в неизмененном виде (40–50%).

Применение вещества Каптоприл

Артериальная гипертензия (моно- и комбинированная терапия), застойная сердечная недостаточность, кардиомиопатия, нарушение функции левого желудочка при стабильном состоянии у пациентов после перенесенного инфаркта миокарда, диабетическая нефропатия на фоне сахарного диабета типа 1 (при альбуминурии более 30 мг/сут).

Противопоказания

Гиперчувствительность, наличие анамнестических сведений о развитии отека Квинке при предшествующем назначении ингибиторов АПФ , наследственный или идиопатический отек Квинке, первичный гиперальдостеронизм, беременность, кормление грудью.

Ограничения к применению

Оценка соотношения риск-польза необходима в следующих случаях: лейкопения, тромбоцитопения, аортальный стеноз или другие обструктивные изменения, затрудняющие отток крови из сердца; гипертрофическая кардиомиопатия с низким сердечным выбросом; выраженные нарушения функции почек; двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки; наличие пересаженной почки; гиперкалиемия; детский возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Каптоприл

Со стороны нервной системы и органов чувств: утомляемость, головокружение, головная боль, угнетение ЦНС , сонливость, спутанность сознания, депрессия, атаксия, судороги, ощущение онемения или покалывания в конечностях, нарушения зрения и/или обоняния.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): гипотензия, в т.ч. ортостатическая, стенокардия, инфаркт миокарда, нарушение ритма сердца (предсердная тахи- или брадикардия, мерцательная аритмия), сердцебиение, острое нарушение мозгового кровообращения, периферические отеки, лимфаденопатия, анемия, боль в грудной клетке, тромбоэмболия легочной артерии, нейтропения, агранулоцитоз (0,2% - у больных с нарушением функции почек, 3,7% - на фоне коллагенозов), тромбоцитопения, эозинофилия.

Со стороны респираторной системы: бронхоспазм, одышка, интерстициальный пневмонит, бронхит, непродуктивный сухой кашель.

Со стороны органов ЖКТ : анорексия, нарушение вкуса, стоматит, язвенные поражения слизистой оболочки полости рта и желудка, ксеростомия, глоссит, затруднение глотания, тошнота, рвота, диспепсия, метеоризм, боль в животе, запор или диарея, панкреатит, поражение печени (холестаз, холестатический гепатит, гепатоцеллюлярный некроз).

Со стороны мочеполовой системы : нарушение функций почек, олигурия, протеинурия, импотенция.

Со стороны кожных покровов: покраснение кожи лица, сыпь, зуд, эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз, пемфигус, опоясывающий лишай, алопеция, фотодерматит.

Аллергические реакции: синдром Стивенса - Джонсона, крапивница, отек Квинке, анафилактический шок и др.

Прочие: повышение температуры тела, озноб, сепсис, артралгия, гиперкалиемия, гинекомастия, сывороточная болезнь, повышение содержания в крови печеночных ферментов, азота мочевины, ацидоз, положительная реакция при проведении теста на антитела к ядерному антигену.

Взаимодействие

Усиливает возможный гипотензивный эффект анестезирующих средств. Уменьшает вторичный гиперальдостеронизм и гипокалиемию, вызванную диуретиками. Повышает концентрации лития и дигоксина в плазме. Эффекты усиливают другие гипотензивные средства, включая бета-адреноблокаторы, в т.ч. при системном всасывании из офтальмологических лекарственных форм, диуретические средства, клонидин, наркотические анальгетики, антипсихотические средства, алкоголь, ослабляют - эстрогены, НПВС , симпатомиметики, антациды (уменьшают биодоступность на 45%). Калийсберегающие диуретики, циклоспорин, калийсодержащие лекарственные средства и добавки, заменители соли, молоко с низким содержанием солей увеличивают риск развития гиперкалиемии. Препараты, угнетающие функцию костного мозга (иммунодепрессанты, цитостатики и/или аллопуринол), повышают риск развития нейтропении и/или агранулоцитоза со смертельным исходом. Усиливает угнетающее действие алкоголя на ЦНС . Пробенецид замедляет выведение каптоприла с мочой.

Передозировка

Симптомы: острая артериальная гипотензия, нарушение мозгового кровообращения, инфаркт миокарда, тромбоэмболия, ангионевротический отек.

Лечение: уменьшение дозы или полная отмена препарата; промывание желудка, перевод больного в горизонтальное положение, проведение мероприятий по увеличению ОЦК (введение изотонического раствора натрия хлорида, переливание др. кровезамещающих жидкостей), симптоматическая терапия: эпинефрин (п/к или в/в), антигистаминные средства, гидрокортизон (в/в ) . Проведение гемодиализа, при необходимости использование искусственного водителя ритма.

Пути введения

Внутрь.

Меры предосторожности вещества Каптоприл

Лечение проводится под регулярным врачебным контролем. До начала лечения (за 1 нед) предшествующую гипотензивную терапию следует отменить. У больных со злокачественным течением гипертензии каждые 24 ч постепенно увеличивают дозу до достижения максимального эффекта под контролем АД . Во время терапии необходим мониторинг АД , картины периферической крови (перед началом лечения, в первые 3–6 мес лечения и с периодическими интервалами в дальнейшем до 1 года, особенно у больных с повышенным риском нейтропении), уровня белка, калия в плазме, азота мочевины, креатинина, функции почек, массы тела, диеты. При развитии гипонатриемии, дегидратации необходима коррекция режима дозирования (уменьшение дозы). Макулопапулезная или уртикарная (реже) сыпь возникает в течение первых 4 нед лечения, исчезает при уменьшении доз, отмены препарата и введении антигистаминных средств. Дозозависимая нейтропения развивается в течение 3 мес после начала терапии (максимальное уменьшение числа лейкоцитов наблюдается в течение 10–30 дней и сохраняется около 2 нед после отмены препарата). Кашель (чаще наблюдается у женщин) чаще появляется в течение первой недели (от 24 ч до нескольких мес) терапии, сохраняется во время лечения и прекращается через несколько дней после окончания терапии. Нарушение вкуса и понижение массы тела обратимы и восстанавливаются через 2–3 мес терапии. Необходима осторожность при проведении оперативных вмешательств (включая стоматологические), особенно при использовании общих анестетиков, оказывающих гипотензивное действие. При развитии холестатической желтухи и прогрессировании фульминантного некроза печени лечение следует прекратить. Необходимо избегать проведения гемодиализа через высокопроизводительные мембраны из полиакрилонитрилметааллилсульфата (например, АN69), гемофильтрации или ЛНП-афереза (возможно развитие анафилаксии или анафилактоидных реакций). Гипосенсибилизирующая терапия может повышать риск развития анафилактических реакций. Рекомендуется исключить употребление алкогольных напитков во время лечения. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Особые указания

В случае пропуска дозы последующую дозу не удваивают. При проведении теста на ацетонурию возможен положительный результат.