Фармакологическое действие

Противоаллергическое средство. Механизм действия связан со стабилизацией мембран тучных клеток и уменьшением высвобождения из них гистамина, лейкотриенов и других биологически активных веществ. Подавляет вызываемое фактором активации тромбоцитов накопление эозинофилов в дыхательных путях. Предупреждает приступы бронхиальной астмы, некоторые другие проявления аллергических реакций немедленного типа. Блокирует гистаминовые H 1 -рецепторы.

Фармакокинетика

После приема внутрь практически полностью абсорбируется из ЖКТ. Одновременный прием пищи не влияет на степень абсорбции кетотифена. Метаболизируется на 50% при "первом прохождении" через печень. C max в плазме крови достигается в течение 2-4 ч. Связывание с белками плазмы составляет 75%.

Выводится двухфазно. T 1/2 в начальной фазе составляет 3-5 ч, в конечной - 21 ч. Выводится почками, 60-70% в виде метаболитов, 1% - в неизмененном виде.

Показания

Профилактика аллергических заболеваний, в т.ч. атопическая бронхиальная астма, аллергический бронхит, сенная лихорадка, аллергический ринит, аллергический дерматит, крапивница, аллергический конъюнктивит.

Режим дозирования

Принимают внутрь. Взрослым - по 1 мг 2 раза/сут (утром и вечером) во время еды. При необходимости суточную дозу можно увеличить до 4 мг.

Максимальные суточные дозы: для взрослых - 4 мг.

Для детей в возрасте 3 лет и старше - по 1 мг 2 раза/сут; в возрасте от 6 мес до 3 лет - по 500 мкг 2 раза/сут.

Побочное действие

Со стороны ЦНС: сонливость, легкое головокружение, замедление психических реакций, обычно исчезающие через несколько дней после начала лечения.

Со стороны пищеварительной системы: возможно повышение аппетита; редко - диспептические симптомы, сухость во рту.

Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения.

Со стороны мочевыделительной системы: дизурия, цистит.

Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к кетотифену.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности, особенно в I триместре, применение возможно лишь в том случае, если потенциальная польза для матери превосходит возможный риск для плода.

Кетотифен проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости его применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение у детей

Детям от 3 лет и старше - 1 мг 2 раза/сут.

Передозировка

Симптомы: сонливость, спутанность сознания, дезориентация, бради- или тахикардия, снижение АД, одышка, цианоз, судороги, повышенная возбудимость, кома.

Лечение: промывание желудка (если прошло немного времени с момента приема), симптоматическое лечение, при развитии судорожного синдрома - барбитураты или бензодиазепины. Диализ неэффективен.

Лекарственное взаимодействие

Кетотифен может усиливать эффекты седативных, снотворных, антигистаминных средств и этанола.

При приеме кетотифена одновременно с пероральными гипогликемическими препаратами отмечалось обратимое снижение количества тромбоцитов.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Список Б. Хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 3 года.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью - печеночная недостаточность

Особые указания

Терапевтический эффект кетотифена развивается медленно, в течение 1-2 месяцев.

Проводимую антиастматическую терапию следует продолжать, по крайней мере, в течение 2 недель после начала применения кетотифена.

При одновременном применении кетотифена и бронходилататоров доза последних иногда может быть уменьшена.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Пациенты, принимающие кетотифен, должны воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, связанных с необходимостью повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.

Кетотифен – лекарственное средство, применяемое в комплексной терапии астмы.

Оно имеет ярко выраженное антигистаминное действие .

Допускается для терапии не только взрослых, но и детей.

Выпускается в форме таблеток, сиропа, глазных капель. В каждой форме выпуска своя дозировка главного компонента. Чем она выше, тем сильнее действие лекарства. Кетотифен показан пациентам с астматическим синдромом и спазмами бронхов. Помимо этого его назначают при атопическом дерматите, бронхиальной астме, аллергических ринитах и конъюнктивитах , крапивнице.

Основные побочные эффекты: сонливость, раздражительность, сухость во рту, нарушения работы печени. Как правило, возникают они спонтанно, чаще у детей, и так же внезапно исчезают. Цена на Кетотифена зависит от формы выпуска и начинается от 70 рублей .

В виде капель применяют для лечения аллергии глаз . Детям можно использовать с 12 лет. Продажа только по рецепту .

Цетрин – это препарат нового поколения. Активный компонент – цетиризин. Помимо противоаллергического действия имеет также ярко выраженный противозудный и противоэкссудативный эффект, уменьшает спазмы гладкой мускулатуры, снимает отеки капилляров. В рекомендуемых лекарственных дозах Цетрин практически не оказывает седативного эффекта.

Он начинает действовать уже через 20 минут после принятия . Продолжительность терапевтического эффекта – сутки. Соответственно, принимать его необходимо однократно. Цетрин показан, если наблюдается:


Лекарственные формы

таблетки 1мг


Производители


АЛСИ Фарма(Россия), Бивитех(Россия), Варшавский фармацевтический завод Польфа(Польша), Индофарма(Индонезия), Ирбитский химико-фармацевтический завод(Россия), Мосхимфармпрепараты им. Н.А. Семашко(Россия), Оболенское-фармацевтическое предприятие(Россия), Росмедпрепараты(Россия), Северная звезда(Россия), Усолье-Сибирский Химфармкомбинат(Россия), Фармакон(Россия), Фармахим(Болгария), Фармахим Холдинг ЕАО, Софарма А.О.(Болгария), Щелковский витаминный завод(Россия)


ФармГруппа


Противоаллергические средства


Международное непатентованное наименование


Кетотифен


Порядок отпуска


Отпускается по рецепту


Синонимы


Айрифен, Астафен, Бронитен, Денерел, Задитен, Задитен СРО, Зеросма, Зетифен, Катифен, Кетасма, Кетотиф, Кетотифен Софарма, Кетотифен Штада, Кетотифен-Ривофарм, Кетотифена фумарат, Кетоф, Позитан, Привент, Профилар, Стафен, Тофен, Тритофен, Френасма


Состав


Активное вещество - кетотифена фумарат.


Фармакологическое действие


Антигистаминное, противоаллергическое, противоастматическое. Тормозит высвобождение гистамина и других медиаторов из тучных клеток и базофилов. Блокирует Н1-гистаминовые рецепторы, ингибирует фосфодиэстеразу, повышает уровень цАМФ в клетках. Предупреждает развитие бронхоспазма (не оказывает бронхорасширяющего действия). Угнетает ЦНС. После приема внутрь всасывается практически полностью. Проходит через ГЭБ, проникает в грудное молоко. Метаболизируется в печени. Выводиться с мочой и в виде метаболитов.


Показания к применению


Профилактика приступов бронхиальной астмы, аллергического бронхита, поллиноза; профилактика и лечение аллергического ринита, аллергического конъюктивита, крапивницы, атопического дерматита, мигрени.


Противопоказания


Гиперчувствительность, беременность, лактация, детский возраст до 3х лет (таблетки), 6 месяцев (сироп).


Побочное действие


Со стороны нервной системы и органов чувств: седативный эффект, понижение реакционной способности, заторможенность, ощущение усталости, легкое головокружение, головная боль, сонливость, редко - беспокойство, нарушение сна, нервозность (особенно у детей). Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, повышение аппетита, тошнота, рвота, гастралгия, запор. Прочие: аллергические кожные реакции, увеличение массы тела.


Взаимодействие


Усиливает эффекты седативных, снотворных, других антигистаминных средств и этанола. Пероральные противодиабетические препараты увеличивают вероятность развития тромбоцитопении.


Передозировка


Симптомы: сонливость, спутанность сознания, дезориентация, бради- и тахикардия, гипотензия, одышка, повышенная возбудимость, возможно развитие комы. Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, солевых слабительных. Симптоматическая терапия.


Способ применения и дозировка


Внутрь, во время еды, взрослым и детям старше 3 лет первые 3-4 дня - по 1 мг вечером, затем 2 мг в сутки (по 1 мг утром и вечером). При необходимости у взрослых и детей старше 10 лет суточную дозу повышают до 4 мг (по 2 мг 2 раза в сутки).


Особые указания


Не предназначен для купирования приступа бронхиальной астмы. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. Лечение прекращают постепенно, в течение 2-4 недель (возможен рецидив астматических симптомов). Следует учитывать, что сироп содержит этиловый спирт и углеводы.


Условия хранения


В сухом, защищенном от света месте, при комнатной температуре. Список Б.

Препараты, содержащие Кетотифен (Ketotifen, код АТХ (ATC) R06AX17):

Часто встречающиеся формы выпуска (более 100 предложений в аптеках Москвы)
Название Форма выпуска Упаковка, шт Страна, производитель Цена в Москве, р Предложений в Москве
Задитен (Zaditen) капли глазные - 0,25мг в 1мл - 5мл во флаконе 1 Франция, Эксельвижн 285- (средняя 413↗) -720 305↘
Кетотифен (Ketotifen) таблетки 1мг 30 Разные 45- (средняя 79↗) -130 869↗
Кетотифен Софарма таблетки 1мг 30 Болгария, Софарма 55- (средняя 85↗) -130 381↗
Кетотифен Софарма сироп 0,02% (0,2мг в 1мл) - 100мл 1 Болгария, Балканфарма и Фармахим 35- (средняя 77↗) -130 136↘
Редко встречающиеся и снятые с продаж формы выпуска (менее 100 предложений в аптеках Москвы)
Кетотифен- Ривофарм сироп 0.02% (0,2мг в 1мл) - 100мл 1 Швейцария, Ривофарм нет нет
Кетотифен- Ривофарм таблетки 1мг 30 Швейцария, Ривофарм нет нет
Кетотифен Штада сироп 1мг/5мл 200мл 1 Германия, Штада нет нет
Кетотифен Штада капсулы 1мг 50 Германия, Штада нет нет

Кетотифен - инструкция по применению. Препарат рецептурный. информация предназначена только для специалистов здравоохранения!

Клинико-фармакологическая группа:

Стабилизатор мембран тучных клеток. Противоаллергический препарат

Фармакологическое действие

Стабилизатор мембран тучных клеток, обладает умеренной Н1- гистаминоблокирующей активностью, ингибирует выделение гистамина, лейкотриенов из базофилов и нейтрофилов, снижает накопление эозинофилов в дыхательных путях и реакцию на гистамин, подавляет раннюю и позднюю астматические реакции на аллерген. Предупреждает развитие бронхоспазма, не оказывает бронходилатирующего эффекта. Ингибирует фосфодиэстеразу, в результате чего повышается содержание цАМФ в клетках жировой ткани.

Терапевтическое действие в полной мере проявляется через 1.5-2 мес от начала терапии.

Фармакокинетика

Всасываемость - практически полная, биодоступность - около 50% (из-за наличия эффекта "первого прохождения" через печень). Время достижения Cmax - 2-4 ч, связь с белками плазмы - 75%.

Проходит через гематоэнцефалический барьер. Проникает в грудное молоко.

Метаболизируется в печени. Выводится почками в виде метаболитов (главный метаболит - кетотифен N-глюкуронид фармакологически неактивен). В течение 48 ч почками выводится основная часть принятой дозы (1% - в неизмененном виде и 60-70% - в виде метаболитов). Выведение - двухфазное: T1/2 первой фазы - 3-5 ч, второй -21 ч.

Фармакокинетика у детей старше 3 лет не отличается от взрослых.

Показания к применению препарата КЕТОТИФЕН

  • атопическая бронхиальная астма;
  • поллиноз (сенная лихорадка);
  • аллергический ринит;
  • аллергический конъюнктивит;
  • атопический дерматит;
  • крапивница.

Режим дозирования

Внутрь, во время еды, взрослым - по 1 мг (одна таблетка или одна мерная ложка сиропа) 2 раза в сутки утром и вечером. При необходимости дозу увеличивают до 2 мг (две таблетки или две мерные ложки сиропа) 2 раза в сутки.

Детям от 3 лет и старше - 1 мг (одна таблетка или одна мерная ложка сиропа) 2 раза в сутки.

Длительность лечения - не менее 3 мес. Отмену терапии проводят постепенно, в течение 2-4 недель.

Побочное действие

Со стороны нервной системы: сонливость, головокружение, замедление скорости реакции (исчезают через несколько дней терапии), седативный эффект, ощущение усталости; редко - беспокойство, нарушения сна, нервозность (особенно у детей).

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, повышение аппетита, тошнота, рвота, гастралгия, запор.

Со стороны мочевыделения: дизурия, цистит.

Прочие: тромбоцитопения, увеличение массы тела, аллергические кожные реакции.

Противопоказания к применению препарата КЕТОТИФЕН

  • беременность;
  • период лактации;
  • детский возраст до 3 лет;
  • гиперчувствительность.

С осторожностью - эпилепсия, печеночная недостаточность.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью - печеночная недостаточность

Особые указания

Нежелательна резкая отмена предшествовавшего лечения бета- адреностимуляторами, глюкокортикостероидами, адренокортикотропным гормоном (АКТГ) у больных бронхиальной астмой и бронхоспастическим синдромом после присоединения к терапии кетотифена, отмену проводят в течение минимум 2 недель, постепенно снижая дозы. Лечение прекращают постепенно, в течение 2-4 недель (возможен рецидив астматических симптомов).

Лицам, чувствительным к седативному действию, в первые 2 недели препарат назначают малыми дозами.

Не предназначен для купирования приступа бронхиальной астмы.

У пациентов, одновременно получающих пероральные гипогликемические средства, следует контролировать число тромбоцитов в периферической крови.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: сонливость, спутанность сознания, дезориентация, бради- или тахикардия, снижение АД, одышка, цианоз, судороги, повышенная возбудимость, кома.

Лечение: промывание желудка (если прошло немного времени с момента приема), симптоматическое лечение, при развитии судорожного синдрома - барбитураты или бензодиазепины. Диализ неэффективен.

Лекарственное взаимодействие

Усиливает действие снотворных, антигистаминных препаратов, этанола.

В сочетании с гипогликемическими препаратами увеличивается вероятность развития тромбоцитопении.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Список Б. Хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 3 года.