Противогрибковые средства - производные имидазола и триазола.

Состав

Активное вещество - клотримазол.

Производители

Глаксо Веллком Познань (Польша), ГлаксоСмитКляйн Фармасьютикалз С.А. (Польша), Хиперион С. А. (Румыния), Шрея Лайф Саенсиз Пвт. Лтд (Индия)

Фармакологическое действие

Клотримазол является производным имидазола.

Противогрибковое средство широкого спектра действия.

Эффект препарата связан с нарушением синтеза эргостерина, входящего в состав клеточной мембраны грибов, что вызывает изменение ее структуры и свойств, и приводит к лизису клетки.

При концентрациях 1 мкг/мл in vitro и более 6 мкг/мл in vivo клотримазол действует фунгистатически.

При концентрациях более 10 мкг/мл обладает фунгицидным эффектом в отношении большинства видов грибов, причем не только на пролифелирующие клетки.

В отношении Candida оказывает фунгицидное действие при концентрациях 2 мкг/мл и выше.

В фунгицидных концентрациях взаимодействует с митохондриальными и пероксидазными ферментами, в результате чего происходит увеличение концентрации перекиси водорода до токсического уровня, что также способствует разрушению грибковых клеток.

Активен в отношении патогенных дерматофитов (Trichophyton rubrum, Trichophyton mentagrophytes, Epidermophyton floccosum, Microsporum canis), дрожжевых и плесневых грибов (Candida spp., Torulopsis glabrata, рода Rhodotorula, Pityrosporum orbiculare), а также возбудителя Pityriasis versicolor (разноцветного лишая) и возбудитель эритразмы.

Оказывает антимикробное действие в отношении грамположительных (стафилококки, стрептококки) и грамотрицательных бактерий (Bacteroides, Gardnerella vaginalis), а также в отношении Trichomonas vaginalis, Malazessia furfur (возбудитель Pityriasis versicolor) и Corynebacterium minussimum (возбудитель эритразмы).

Фармакокинетика.

Клотримазол плохо всасывается через кожу и слизистые оболочки, и практически не оказывает системного действия.

Концентрация в глубоких слоях эпидермиса выше, чем в дерме и подкожной клетчатке, и превышает минимальную подавляющую концентрацию для дерматофитов.

Побочное действие

В редких случаях отмечаются местные реакции - зуд, жжение, покалывания в местах нанесения крема, появление эритемы, волдырей, отека, раздражения и шелушения кожи.

Аллергические реакции (зуд, крапивница).

Показания к применению

Грибковые заболевания кожи, микозы кожных складок, стоп; отрубевидный лишай, эритразма, поверхностные кандидозы, вызванные дерматофитами, дрожжевыми (включая род Candida), плесневыми и другими грибами и возбудителями, чувствительными к клотримазолу; микозы, осложненные вторичной пиодермией.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к клотримазолу или другим компонентам препарата, I триместр беременности.

Способ применения и дозировка

Крем наносят тонким слоем 2-3 раза в день на предварительно очищенные (с применением мыла с нейтральным значением рН) и сухие пораженные участки кожи и осторожно втирают.

Разовая доза на площадь поверхности размером с ладонь - столбик крема длиной 5 мм.

Продолжительность лечения зависит от тяжести заболевания, локализации патологических изменений и эффективности терапии.

Лечение дерматомикозов проводят не менее 4 недель, отрубевидного лишая -1-3 недели.

При грибковых заболеваниях кожи ног терапию рекомендуется продолжить еще в течение не менее 2 недель после устранения симптомов заболевания.

Передозировка

Применение крема в повышенных дозах не вызывает каких-либо реакций и состояний, опасных для жизни.

Взаимодействие

Амфотерицин В, нистатин, натамицин снижают эффективность клотримазола при одновременном применении.

Особые указания

С осторожностью - период лактации.

Применение во время беременности и в период кормления грудью.

При клинических и экспериментальных исследованиях не было установлено, что применение препарата в период беременности или в период кормления грудью оказывает отрицательное влияние на здоровье женщины или плода (ребенка).

Однако вопрос о целесообразности назначения препарата должен решаться индивидуально после консультации врача.

Нанесение препарата непосредственно на лактирующую грудную железу противопоказано.

Препарат не предназначен для использования в офтальмологической практике.

Необходимо избегать контакта с глазами.

После нанесения крема не следует накладывать окклюзионные повязки.

При лечении онихомикозов необходимо следить за тем, чтобы обрабатываемые ногтевые пластинки были коротко подстрижены или имели шероховатую поверхность для лучшего проникновения активного вещества.

В этих случаях предпочтение следует отдать раствору из-за лучших проникающих свойств.

При появлении признаков гиперчувствительности или раздражения лечение прекращают.

При отсутствии эффекта в течение 3 дней следует подтвердить диагноз.

При печеночной недостаточности следует периодически контролировать функцию печени.

В случае непредусмотренного способа применения препарата (перорально) возможны следующие симптомы:

• анорексия, тошнота, рвота, боли в животе, нарушение функции печени;
• редко: сонливость, галлюцинации, частое мочеиспускание, кожные аллергические реакции.

В этих случаях необходимо принять активированный уголь и обратиться к врачу.

Беречь от детей.

Условия хранения

Не замораживать.

Хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре 15-25 С.

Противогрибковый препарат для наружного применения

Действующее вещество

Форма выпуска, состав и упаковка

◊ Крем для наружного применения 1% в виде однородной массы белого цвета.

Вспомогательные вещества: бензиловый спирт - 1 г, цетостеариловый спирт - 11.5 г, октилдодеканол - 10 г, полисорбат 60 - 1.5 г, сорбитан стеарат - 2 г, спермацет синтетический - 3 г, вода - 71 г.

20 г - тубы алюминиевые (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Клотримазол подавляет рост и деление микроорганизмов и, в зависимости от концентрации, может оказывать фунгистатическое (задерживающее и останавливающее рост клеток грибов) или фунгицидное (приводящее к гибели грибов) действие. Клотримазол угнетает синтез эргостерола и связывается с фосфолипидами клеточной мембраны гриба, что приводит к изменению проницаемости мембран клеток.

В более высоких концентрациях клотримазол вызывает повреждение клеточных мембран по механизмам, не зависящим от синтеза стеролов.

Клотримазол также нарушает процессы жизнедеятельности в клетке гриба, подавляя образование компонентов, необходимых для построения жизненно-важных клеточных структур (белков, жиров, ДНК, полисахаридов), повреждает нуклеиновые кислоты и увеличивает выведение калия.

В конечном итоге воздействие клотримазола на грибковые клетки приводит к их гибели.

Клотримазол характеризуется широким спектром противогрибковой и антибактериальной активности: дерматофиты (Epidermophyton floccosum, Microsporum canis, Trichophyton mentagrophytes, Trichophyton rubrum), дрожжи (Candida spp., Cryptococcus neoformans), диморфные грибы (Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, Paracoccidioides brasiliensis), простейшие (Trichomonas vaginalis).

Также он активен в отношении некоторых грамположительных бактерий.

При изучении эффективности клотримазола в лабораторных условиях вне организма человека (in vitro) выявлен широкий спектр его фунгистатической и фунгицидной активности. Он воздействует на мицелий дерматофитов (Trichophyton, Microsporum, Epidermophyton) аналогично гризеофульвину, а его действие на почкующиеся грибы (Candida) аналогично действию полиенов (амфотерицина В и нистатина).

В концентрациях менее 1 мкг/мл клотримазол подавляет развитие большинства штаммов болезнетворных грибов, относящихся к Trichophyton rubrum, Trichophyton mentagrophytes, Epidermophyton floccosum, Microsporum canis.

В концентрации 3 мкг/мл клотримазол подавляет развитие большинства других бактерий: Pityrosporum orbiculare, Aspergillus fumigatus, рода Candida, в т.ч. Candida albicans, некоторых штаммов Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes, а также некоторых штаммов Proteus vulgaris и Salmonella. Клотримазол активен в отношении Sporothrix, Cryptococcus, Cephalosporium, Fusarium.

В концентрациях более 100 мкг/мл он эффективен в отношении Trichomonas vaginalis.

Грибы, устойчивые к клотримазолу, встречаются крайне редко; есть данные только по отдельным штаммам Candida guilliermondii.

Не сообщалось о развитии устойчивости у чувствительных к клотримазолу грибов после пассажа Candida albicans и Trichophyton mentagrophytes. Не описано случаев развития устойчивости к клотримазолу у штаммов Candida albicans, устойчивых к полиеновым антибиотикам вследствие химической мутации.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

Фармакокинетические исследования показали, что клотримазол практически не всасывается в системный кровоток при нанесении препарата на неповрежденные или воспаленные участки кожи. Концентрации клотримазола в сыворотке крови были ниже предела обнаружения (0.001 мкг/мл), подтверждая тот факт, что клотримазол при наружном применении не приводит к клинически значимым системным эффектам или побочным действиям.

Метаболизм и выведение

Клотримазол распадается в печени до неактивных веществ, выводимых из организма через почки и кишечник.

Показания

Для наружного лечения грибковых , вызванных дерматофитами, дрожжеподобными грибами, плесневыми грибами, а также возбудителями, чувствительными к клотримазолу:

• микозы стоп, кистей, туловища, кожных складок;
• кандидозный вульвит, кандидозный баланит;
• разноцветный лишай, эритразма;
• грибковые инфекции наружного уха.

Противопоказания

• повышенная чувствительность к клотримазолу или другим компонентам препарата.

Дозировка

Для наружного применения. Крем следует наносить на пораженные участки кожи 2-3 раза/сут.

Для профилактики рецидивов лечение следует продолжать, по крайней мере, в течение двух недель после исчезновения всех симптомов инфекции.

Крем следует наносить на чистые сухие участки пораженной кожи (вымытой мылом с нейтральным рН), на стопы крем следует наносить между пальцами.

Продолжительность лечения зависит от тяжести заболевания, его локализации, эффективности лечения.

Продолжительность лечения: дерматомикозы - 3-4 недели; эритразма - 2-4 недели; разноцветный лишай - 1-3 недели; кандидозный вульвит и баланит - 1-2 недели.

Продолжительность лечения может меняться в соответствии с индивидуальными особенностями, но не рекомендуется продолжительность лечения менее 3 недель. Для профилактики рецидивов инфекции следует продолжать применение препарата в течение 1-2 недель после исчезновения всех симптомов заболевания. Если после 7 дней лечения не наступает улучшение симптоматики, необходимо проконсультироваться с врачом.

Побочные действия

Нежелательные явления, представленные ниже, перечислены в соответствии с поражением органов и систем органов и частотой встречаемости. Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и < 1/10), нечасто (≥1/1000 и < 1/100), редко (≥1/10 000 и < 1/1 000), очень редко (< 1/10 000, включая отдельные случаи), неизвестно (частота не может быть оценена по имеющимся на настоящий момент данным). Категории частоты были сформированы на основании пострегистрационного наблюдения.

Со стороны иммунной системы: неизвестно - аллергическая реакция (проявляющаяся крапивницей, обмороком, артериальной гипотензией, одышкой).

Со стороны кожи и подкожных тканей: неизвестно - сыпь, зуд, пузырьковые высыпания, шелушение, боль или дискомфорт, отек, жжение, раздражение.

Передозировка

Симптомы: при случайном приеме препарата внутрь возможно появление , тошноты, рвоты.

Лечение: при случайном приеме крема внутрь следует проводить симптоматическое лечение. При наружном применении препарата передозировка маловероятна.

Лекарственное взаимодействие

Не изучалось.

Особые указания

Необходимо избегать попадания крема на слизистую оболочку глаз. Не глотать.

Все инфицированные области следует лечить одновременно.

В состав препарата Клотримазол входит цетостеариловый спирт, который может вызывать местные кожные реакции (например, контактный ).

При появлении симптомов повышенной чувствительности или раздражения лечение прекращают.

Данные лабораторных исследований свидетельствуют о том, что использование контрацептивов, содержащих латекс, может вызывать их повреждение при совместном применении с клотримазолом. Следовательно, эффективность таких контрацептивов может снижаться. Пациентам следует рекомендовать применение альтернативных методов в течение, по крайней мере, 5 дней после применения клотримазола.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Не сообщалось о влиянии клотримазола на способность управлять транспортными средствами и механизмами.

Беременность и лактация

Применение препарата Клотримазол при допускается только в случае, если, по мнению врача, потенциальная польза от применения крема для матери превышает возможный риск плода.

В проведенных эпидемиологических исследованиях не выявлено нежелательных явлений в отношении беременности или здоровья плода при применении препарата Клотримазол.

Применение препарата Клотримазол у женщин в период грудного вскармливания допускается только в случае, если, по мнению врача, потенциальная польза от применения крема для матери превышает возможный риск для ребенка.

Фертильность

Данных не имеется.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается без рецепта.

Условия и сроки хранения

Препарат следует в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °С. Не замораживать. Срок годности - 3 года.

Форма выпуска

Состав

клотримазол 1 гВспомогательные вещества: бензиловый спирт - 1 г, цетостеариловый спирт - 11.5 г, октилдодеканол - 10 г, полисорбат 60 - 1.5 г, сорбитан стеарат - 2 г, спермацет синтетический - 3 г, вода - 71 г.

Фармакологический эффект

Клотримазол является противогрибковым средством широкого спектра действия для местного применения. Антимикотический эффект активного действующего вещества (производное имидазола) связан с нарушением синтеза эргостерина, входящего в состав клеточной мембраны грибов, что изменяет проницаемость мембраны и вызывает последующий лизис клетки. В малых концентрациях действует фунгистатически, а в больших - фунгицидно, причем не только на пролиферирующие клетки. В фунгицидных концентрациях взаимодействует с митохондриальными и пероксидазными ферментами, в результате чего происходит увеличение концентрации перекиси водорода до токсического уровня, что также способствует разрушению грибковых клеток.Эффективен в отношении дерматофитов, дрожжеподобных и плесневых грибов, а также возбудителя разноцветного лишая Pityriasis versicolor (Malazessia furfur) и возбудителя эритразмы. Оказывает антимикробное действие в отношении грамположительных (стафилококки, стрептококки) и грамотрицательных бактерий (Bacteroides, Gardnerella vaginalis), а также в отношении Trichomonas vaginalis.

Фармакокинетика

Клотримазол плохо всасывается через кожу и слизистые оболочки и практически не оказывает системного действия. Концентрация в глубоких слоях эпидермиса выше чем минимальная подавляющая концентрация для дерматофитов. При наружном применении концентрация клотримазола в эпидермисе выше, чем в дерме и подкожной клетчатке.

Показания

грибковые заболевания кожи, микозы кожных складок, стоп;отрубевидный лишай, эритразма, поверхностные каидидозы, вызванные дерматофитами, дрожжевыми (включая род Candida), плесневыми и другими грибами и возбудителями, чувствительными к клотримазолу;микозы, осложненные вторичной пиодермией.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к клотримазолу или вспомогательным веществам, I триместр беременности. С осторожностью - период лактации.Применение во время беременности и в период кормления грудьюПри клинических и экспериментальных исследованиях не было установлено, что применение препарата в период беременности или в период кормления грудью оказывает отрицательное влияние на здоровье женщины или плода (ребенка). Однако вопрос о целесообразности назначения препарата должен решаться индивидуально после консультации врача.Нанесение препарата непосредственно на лактирующую грудную железу противопоказано.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказания:Повышенная чувствительность к клотримазолу или вспомогательным веществам, I триместр беременности. С осторожностью - период лактации.

Способ применения и дозы

Наружно. Крем наносят тонким слоем 2-3 раза в день на предварительно очищенные (с применением мыла с нейтральным значением рН) и сухие пораженные участки кожи и осторожно втирают.Продолжительность лечения зависит от тяжести заболевания, локализации патологических изменений и эффективности терапии.Лечение дерматомикозов проводят не менее 4 недель, отрубевидного лишая -1-3 недель.При грибковых заболеваниях колеи ног терапию рекомендуется продолжить еще в течение не менее 2 недель после устранения симптомов заболевания.

Побочные действия

Зуд, жжение, покалывания в местах нанесения крема, появление эритемы, волдырей, отека, раздражения и шелушения кожи. Аллергические реакции (зуд, крапивница).

Передозировка

Применение крема в повышенных дозах не вызывает каких-либо реакций и состояний, опасных для жизни.

Взаимодействие с другими препаратами

Амфотерицин В, нистатин, натамицин снижают эффективность клотримазола при одновременном применении.При применении крема отрицательные взаимодействия с другими средствами не известны и их не следует ожидать, т.к. резорбционная способность клотримазола очень низкая.

Особые указания

Не рекомендуется нанесение препарата на кожу в области глаз. У больных с печеночной недостаточностью следует периодически контролировать функциональное состояние печени.При появлении признаков гиперчувствительности или раздражения лечение прекращают.При отсутствии эффекта в течение 4 недель следует подтвердить диагноз.

Клотримазол

Международное непатентованное название

Клотримазол

Лекарственная форма

Состав

100 г крема содержат

активное вещество - клотримазол 1 г,

вспомогательные вещества: спирт цетостеариловый, октилдодеканол, полисорбат 60, сорбитан стеарат, спермацет синтетический, спирт бензиловый, вода очищенная.

Описание

Однородная масса белого цвета

Фармакотерапевтическая группа

Противогрибковые препараты для наружного применения. Производные имидазола и триазола. Клотримазол.

Код АТХ D01AC01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После нанесения крема Клотримазол на кожу, клотримазол абсорбируется эпидермисом. Более высокие концентрации клотримазола находятся в роговом и шиповатом слоях эпидермиса, а также в сосочках и сетчатом слое дермы. Клотримазол плохо всасывается через кожу и слизистые оболочки и практически не оказывает системного действия.

Клотримазол метаболизируется в печени до неактивных веществ, выводимых с мочой и фекалиями.

Фармакодинамика

Механизм действия

Клотримазол подавляет рост и деление клеток. В малых концентрациях действует фунгистатически, в больших - фунгицидно. Антимикотический эффект клотримазола связан с нарушением синтеза эргостерола, входящего в состав клеточной мембраны грибов, и связыванием с фосфолипидами клеточной стенки гриба.

Клинические исследования показали, что эффект при применении клотримазола аналогичен эффекту применения производных имидазола - эконазолу и кетоконазолу.

В грибковой клетке Клотримазол также ингибирует биосинтез белка, жиров, ДНК и полисахаридов, разрушает клеточные нуклеиновые кислоты и повышает потерю калия. Может подавлять активность ферментов и биосинтез триглицеридов и фосфолипидов в стенке клетки. В высоких концентрациях клотримазол приводит к повреждению клеточной мембраны посредством механизмов, независящих от синтеза стеролов.

Клотримазол, используемый для лечения инфекций, вызванных C . albicans , подавляет трансформацию бластофоры в ее инвазивную форму. Изменения в структуре клеточной мембраны приводят к гибели клетки. Степень влияния препарата зависит от степени восприимчивости микроорганизма к клотримазолу.

Спектр активности

Клотримазол характеризуется широким спектром противогрибкового и противомикробного действия, подавляет рост и проводит к гибели дерматофитов (Epidermophyton floccosum, Microsporum canis, Trichophyton mentagrophytes, Trichophyton rubrum), дрожжеподобных грибов (Candida sp., Cryptococcus neoformans), диморфных грибов (Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, Paracoccidicides brasiliensis) и протозоа (Trichomonas vaginalis).

Клотримазол оказывает антимикробное действие в отношении грамположительных микроорганизмов: Streptococcus, Staphylococcus, Gardnerella vagiinalis и грамм-отрицательных микрооганизмов (Bacteroides ). Не оказывает влияния на молочнокислые бактерии (Lactobacilli ).

In vitro клотримазол ингибирует размножение Corynebacteria и грамположительных кокков - за исключение энтерококков - в концентрации 0,5-10 μг/мл субстрата.

In vitro клотримазол обладает широким фунгистатическим и фунгицидным действием. Его эффект на дерматофиты аналогичен эффекту, оказываемому гризеофульвином, а на организмы рода Candida - полиенов (амфотецин В и нистатин).

В концентрации ниже 1 мкг/мл клотримазол подавляет большинство штаммов Trichophyton rubrum , Trichophyton mentagrophytes , Epidermophyton floccosum и Microsporum canis .

В концентрации от 3 мкг/мл клотримазол подавляет рост большинства бактерий: Pitorosporum orbiculare , Aspergillus fumigatus , Candida species , включая Candida albicans , некоторые штаммы Staphylococcus aureus , Streptococcus pyogenis , и также некоторые штаммы Proteus vulgaris и Salmonella . Клотримазол активен против Sporotrix , Cryptococcus , Cefalosporium и Fusarium . Концентрации выше 100 мкг/мл эффективны против Trichomonas vaginalis .

Клотримазол-резистентные штаммы встречаются крайне редко, единственный описанный штамм с характерной резистентностью - Candida guilliermondi .

Отсутствуют отчеты о резистентности среди штаммов, чувствительных к клотримазолу, после посева Candida albicans и Trichophyton mentagrophytes . Не наблюдалось резистентности к клотримазолу у штаммов C . albicans с резистентоностью к полиеновым антибиотикам.

Показания к применению

Местное лечение кожных инфекций поверхностей рук, стоп, тела, голеней и ног, вызванных дерматофитами (Trichophyton rubrum, Trichophyton mentagrophytes, Epidermophyton floccosum и Microsporum canis )

Отрубевидный лишай, вызванный Malassezia furfur (Pityrosporum orbiculare или Pityrosporum ovale )

Дрожжевые инфекции (включая род Candida и balanitis ) кожных покровов и слизистых наружных половых органов (половые губы, крайняя плоть)

Способ применения и дозы

Только для наружного применения.

Крем наносят тонким слоем на пораженные участки кожи 2-3 раза в день и осторожно втирают (кожу предварительно очищают при помощи мыла с нейтральным рН и промокают сухим полотенцем).

Продолжительность лечения составляет от 2 до 4 недель и зависит от тяжести заболевания, локализации патологических изменений и эффективности терапии.

Все инфицированные области должны обрабатываться одновременно.

Во избежание рецидивов терапию кремом Клотримазол рекомендуется продолжать не менее 2 недель после исчезновения симптомов заболевания.

Продолжительность терапии

Лечение дерматомикозов проводят не менее 4 недель.

Лечение инфекций, вызванных Candida - как минимум 2 недели.

Отрубевидный лишай эффективно лечится при местном применении в течение 1-3 недели.

Если симптомы заболевания не уменьшаются по прошествии 7 дней применения, необходимо проконсультироваться с врачом.

Побочные действия

Частота проявления побочных действий препарата определяется следующим образом:

Очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и <1/10), нечасто (≥1/1000 и <1/100), редко (≥1/10000 и <1/1000), очень редко (<1/10000), неизвестно (недостаточно сведений для оценки).

Редко

Контактный аллергический дерматит, эритема

Аллергические реакции (крапивница, одышка, гипотензия, обморочные состояния)

Зуд, сыпь, волдыри, шелушение кожи, дискомфорт/боль в месте нанесения, жжение, отек, раздражение

Противопоказания

Повышенная чувствительность к действующему веществу или любому компоненту препарата

Лекарственные взаимодействия

Препарат может оказывать негативное влияние на латексные контрацептивы, повреждая их и снижая их контрацептивную способность. Пациенты должны использовать альтернативные методы контрацепции как минимум на протяжении пяти дней после окончания курса терапии препаратом Клотримазол.

Интравагинальное применение препарата Клотримазол и препарата такролимус для приема внутрь (FK-506, иммуносуппрессант) может приводить к повышению уровня такролимуса в плазме крови, в связи с чем пациенты должны находиться под тщательным наблюдением врача на предмет возникновения симптомов передозировки такролимусом и, по необходимости, определения его концентрации в плазме.

Особые указания

В составе препарата присутствует цетостеариловый спирт, что может вызвать местное раздражение кожи (контактный дерматит).

Фертильность

Исследований по влиянию на фертильность человека не проводилось, данные исследований у животных не показали влияния на фертильность.

Беременность

Существуют ограниченное количество данных об использовании клотримазола беременными женщинами. Исследования на животных не указывают прямых или косвенных вредных эффектов, связанных с репродуктивной токсичностью. В качестве меры предосторожности предпочтительно избегать использования клотримазола в течение первого триместра беременности.

Период лактации

Имеющиеся фармакодинамические/ токсикологические данные на животных показали выделение клотримазола/метаболитов в молоко. Во время лечения клотримазолом кормление грудью не рекомендуется.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Клотримазол крем не оказывает влияния или оказывает незначительное влияние на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

Передозировка

Передозировка препаратом маловероятна в связи с лекарственной формой, формой введения и низкой абсорбцией клотримазола.

Симптомы: в случае непредусмотренного применения препарата внутрь возможны головокружение, тошнота, рвота.

Лечение: специфического антидота нет. При необходимости - симптоматическое лечение.

Форма выпуска и упаковка

По 20 г крема помещают в тубы алюминиевые с внутренним лаковым покрытием, запечатанные мембранами и закрытые навинчивающимися пластмассовыми крышками.

По 1 тубе вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 ºС. Не замораживать.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

Без рецепта

Производитель/Упаковщик

Владелец регистрационного удостоверения

ГлаксоСмитКляйн Фармасьютикалз С.А., Польша

(189 Grunwaldzka Street, 60-322 Poznan)

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара), и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства

Представительство компании ГлаксоСмитКляйн Экспорт Лтд в Казахстане

050059, г.Алматы, ул.Фурманова, 273

Номер телефона: +7 727 258 28 92, +7 727 259 09 96

Номер факса: + 7 727 258 28 90

Адрес электронной почты: [email protected]

Утвержденную инструкци ю по медицинскому применению смотрите также на сайте www.dari.kz

Эфирный экстракт шалфея.

Состав крема 1% : клотримазол в концентрации 10 мг/г, спирты цетостеариловый и бензиловый, полисорбат 60, синтетический спермацет, октилдодеканол, сорбитан стеарат, вода.

Состав мази 1% : клотримазол в концентрации 10 мг/г, полиэтиленоксиды 400 и 1500, пропиленгликоль, метилпарабен, нипагин.

Состав раствора 1% : клотримазол в концентрации 10 мг/мл (в пересчете на сухое вещество), полиэтиленгликоль 400, пропиленгликоль, этанол 96%.

Состав свечей : в одном суппозитории содержится 100 мг активного вещества и основа в объеме необходимом для получения суппозитория массой 2 г. В качестве основы свечи с Клотримазолом содержат полусинтетические глицериды.

Состав таблеток : 100, 200 или 500 мг клотримазола, лактоза в форме моногидрата, картофельный крахмал, адипиновая кислота, гидрокарбонат натрия, диоксид кремния в коллоидной форме, лаурилсульфат натрия.

Форма выпуска

• гель 1% (упаковка 20 и 40 г);
• крем 1% (тубы 15, 20, 30 и 50 г);
• мазь 1% (тубы 15, 20, 30 и 40 г);
• раствор 1% (флаконы 15 мл);
• вагинальные суппозитории 0,1 г (упаковка №6);
• вагинальные таблетки 0,1, 0,2 или 0,5 г (упаковка №1, №3, №6; таблетки комплектуются аппликатором).

Таблетки и вагинальные свечи Клотримазол имеют отличный от других лекарственных форм препарата код АТХ — G01AF02.

Клотримазол также может выпускаться в форме гранул, порошка для наружного применения, спрея.

Препарат предназначен для местного (в том числе интравагинального) и наружного применения, таблетки для приема внутрь не выпускаются.

Фармакологическое действие

Антимикотическое.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Клотримазол — это производное имидазола .

In vitro проявляет высокую активность в отношении наиболее патогенных грибков , которые способны вызвать серьезные инфекционные осложнения, а именно:

• дерматофитов (Microsporum sp., Epidermophyton floccosum, Trichophyton sp. );
• дрожжеподобных грибов (Cryptococcus neoformans, Candida sp. );
• диморфных грибов (Histoplasma capsulatum, Paracoccidicides brasiliensis, Coccidiodes immitis ).

В основе механизма действия клотримазола лежит его способность блокировать синтез протеинов, нуклеиновых кислот и необходимого для строительства клеточных мембран грибов эргостерола. В результате чего повреждаются клеточные оболочки грибов, а клетки погибают.

В невысоких концентрациях клотримазол действует фунгистатически. Если доза превышает 20 мкг/мл, препарат оказывает фунгицидное действие, причем не только на пролиферирующие клетки.

В случае применения в высоких дозах, способствует повышению концентрации перекиси водорода в грибковой клетке до токсического значения и, как следствие, разрушению грибковых клеток

При местном применении препарат абсорбируется эпидермисом . Наиболее высокая концентрация вещества определяется в ретикулодерме . Также оно способно проникать в кератин ногтей.

В системную циркуляцию клотримазол попадает в очень незначительных количествах. Метаболизируется в печени до неактивных субстанций, которые выводятся из организма с фекалиями и мочой.

При интравагинальном применении абсорбируется от 5 до 10 % клотримазола. Метаболизации абсорбированное вещество подвергается в печени. Выводятся продукты метаболизма с желчью.

Показания к применению: для чего мазь, крем, гель, свечи и таблетки Клотримазол?

От чего помогают мазь Клотримазол, гель, крем и раствор?

Препарат назначают для лечения грибковых инфекций кожи , которые вызваны плесневыми и дрожжевыми грибками , дерматофитами и прочими чувствительными к клотримазолу возбудителями.

Их также используют в качестве средств от лишая , вызванного Malassezia furfur , и эритразмы (возбудитель — Corynebacterium minutissimum ).

Помогают мазь, крем, гель и раствор Клотримазол: от грибка ногтей ( , грибковой паронихии ), трихофитии , дерматофитии , грибковой эрозии и опрелости, кандидамикоза , , , дерматомикоза , осложненных вторичной пиодермией микозов .

Показаниями к применению мази, геля, крема и раствора являются в том числе инфекционные заболевания, возбудители которые резистентны к и ряду других противогрибковых средств.

Для лечения розового лишая препарат не подходит, поскольку это заболевание, вероятнее всего, имеет вирусное или инфекционно-аллергическое происхождение , а также может быть ответом организма на сильное потрясение или нервный срыв. Клотримазол же эффективен при грибковых поражениях .

Применение мази Клотримазол, геля и крема с клотримазолом в гинекологии показано:

• для лечения и профилактики ;
• для профилактики повторных грибковых инфекций женской половой системы , которые развиваются при длительном лечении антибиотиками или на фоне иммунодефицитных состояний.

Также раствор, гель, крем и мазь в гинекологии используют для санации половых путей перед родоразрешением.

Свечи — от чего они?

Показанием к применению вагинальных суппозиториев является вагинальный кандидоз и генитальные суперинфекции , спровоцированные чувствительными к клотримазолу микроорганизмами. Препарат назначается женщинам и — после начала половой жизни — девушкам-подросткам.

От чего таблетки Клотримазол?

Клотримазол в таблетках применяется для лечения бластомикотических инфекций вульвы и влагалища . В частности, препарат назначают при вызванном грибами рода Candida вагините (включая заболевания, причиной которых являются устойчивые к нистатину штаммы), вызванных прочими чувствительными к клотримазолу возбудителями суперинфекциях половых органов , для санации половых путей перед родоразрешением.

Противопоказания

Противопоказание: гиперчувствительность.

Побочные действия

Аллергические реакции.

При нанесении на кожу возможны следующие побочные эффекты:

• жжение;
• отек;
• появление волдырей;
• раздражение кожи;
• ощущение покалывания
• шелушение.

Местное применение при урогенитальных микозах может сопровождаться жжением, зудом, отечностью и гиперемированностью слизистой, интеркуррентным циститом , появлением выделений из влагалища, учащением мочеиспускания, болью во время полового акта.

При местном применении при микозах ротовой полости могут отмечаться покраснение слизистой, ощущение покалывания и жжения в месте нанесения препарата, раздражение.

Инструкция по применению Клотримазола: Клотримазол для женщин и для мужчин

Мазь Клотримазол: инструкция по применению. Как наносить мазь Клотримазол для мужчин?

Перед тем как нанести мазь Клотримазол (Акри или других производителей), пораженные участки тела предварительно промывают мыльной водой и тщательно просушивают.

Препарат наносят на пораженные участки (захватывая небольшие участки здоровой кожи вокруг очага поражения) тонким слоем от 1 до 3 р./сут. и слегка втирают.

Для 1 обработки площади размером с ладонь достаточно 5-тимиллиметровой полоски мази.

Независимо от того, каким возбудителей вызвано заболевание, лечение после купирования субъективных симптомов рекомендуется продолжать еще в течение 2 недель.

При дерматомикозах курс лечения длится от 3 до 4, при эритразме — от 2 до 4, при — от 1 до 3 недель.

Если клинического улучшения нет через 4 недели регулярного применения препарата, пациента отправляют на повторное микробиологическое исследование и пересматривают схему лечения.

Использование мази при молочнице у женщин позволяет блокировать распространение грибковых клеток и — при назначении более высоких доз — обеспечивает их полное уничтожение. В терапевтических целях Клотримазол от молочницы используют 2 р./сут., втирая мазь в пораженные места промежности.

Для мужчин способ применения при молочнице и других (кандидозном баланопостите , урогенитальном кандидозе ) тот же, что и для женщин.

Мазь наносят на крайнюю плоть и головку полового члена и осторожно втирают в кожу и слизистую оболочку. Кратность применений — 2 р./сут.

Препарат плохо впитывается в кожу, а его активное вещество характеризуется способностью постепенно накапливаться в верхнем слое кожи. Благодаря этим свойствам обеспечивается высокая эффективность мази Клотримазол при молочнице у мужчин и женщин.

Крем Клотримазол: инструкция по применению

Крем предназначен для местного применения. При молочнице и прочих грибковых заболеваниях его наносят его на пораженные участи дважды или трижды в течение дня и слегка втирают.

Продолжительность курса зависит от показаний к применению и составляет от 1-2 (при кандидозном баланите/вульвите ) до 3-4 недель (при дерматомикозах ).

Для профилактики рецидива заболевания очень важно не прекращать лечение еще в течение 2 недель после того, как исчезнут субъективные симптомы инфекции. При отсутствии улучшений после 4-х недель терапии больному необходимо обратиться к врачу.

Вагинальный крем Клотримазол вводят во влагалище порциями по 5 грамм 1 р./сут. в течение 3-х дней.

Инструкция на раствор

Перед аппликацией Клотримазола кожу следует вымыть теплой мыльной водой (в особенности участки между пальцами) и хорошо высушить. Обработку пораженных участков проводят 2-3 р./сут. Количество раствора должно быть достаточным для равномерного нанесения на всю пораженную поверхность.

При поражении кожи стоп раствор жидкий Клотримазол необходимо наносить мосле каждого мытья.

Раствор является наиболее предпочтительной лекарственной формой при онихомикозе . Это связано с тем, что он имеет самые лучшие проникающие свойства.

При грибковых поражениях ротовой полости пораженные участки слизистой обрабатывают ватной палочкой или тампоном, на который предварительно наносят капли (для обработки каждого уха достаточно от 10 до 20 капель). Кратность процедур — 3-4 р./сут.

После нанесения Клотримазола в течение часа следует воздерживаться от употребления пищи и напитков.

Капли Клотримазол также эффективны при ономикозе , вызванном дрожжевыми грибами. Капли в ухо вводят при помощи турундочек: скрученный ватный жгутик смачивают в растворе и 3-4 р./сут. закладывают на 5-10 минут в слуховой проход. Лечение длится от 3 до 4 недель.

Инструкция на гель

Особенностью данной лекарственной формы является то, что гель хорошо распределяется на коже и так же хорошо впитывается в нее. Это позволяет использовать препарат в том числе для обработки труднодоступных участков тела.

Интравагинально гель применяется так же, как и крем с клотримазолом: 1 р./сут. по 5 грамм. Курс лечения — 3 дня.

Вагинальные таблетки Клотримазол: инструкция по применению

При отсутствии других назначений таблетки Клотримазол Акри и синонимичные им препараты при молочнице и других грибковых инфекциях половых органов применяют:

• в течение 3 дней по 1 таблетке 2 р./сут.;
• в течение 6 дней по 1 таблетке 1 р./сут.

Как вводить вагинальные таблетки Клотримазол? Перед введением таблетку вынимают из упаковки и смачивают охлажденной кипяченой водой. Вводить препарат следует в положении “лежа на спине” с согнутыми в коленях ногами.

Чтобы таблетка полностью растворилась, а клотримазол подействовал, необходима влажная среда (в противном случае нерастворившиеся частички могут высыпаться наружу). Поэтому таблетку вводят во влагалище как можно глубже. Оптимально проводить процедуру перед сном.

Лечение необходимо прекратить до начала менструации. Менструальные выделения будут вымывать препарат, и он не окажет нужного действия. В период лечения вагинальными таблетками не следует использовать тампоны, спермициды, интравагинальные спринцевания и любые другие вагинальные продукты.

Для санации половых путей перед родоразрешением женщине однократно вводят 200 мг клотримазола.

При беременности препарат противопоказан в 1 триместре. На более поздних сроках клотримазол не оказывает неблагоприятного действия на развитие плода, однако использование аппликатора может быть сопряжено с определенными рисками.

Инструкция на свечи

Свечи от молочницы применяются интравагинально. Препарат следует вводить глубоко во влагалище, по одному ежедневное в течение 6 дней. Проведение повторного курса возможно после консультации врача.

Свечи Клотримазол при молочнице и прочих урогенитальных микозах не применяют во время менструального кровотечения. Лечение должно быть завершено до его начала.

При беременности препарат в данной лекарственной форме применяют со 2-го триместра и в ситуациях, когда ожидаемая польза для матери превышает возможные риски для плода.

Отзывы позволяют сделать вывод, что препарат быстро уничтожает колонии грибов и устраняет неприятные симптомы микозов. К другим его достоинствам относятся невысокая цена и большой выбор лекарственных форм.

Передозировка

При нанесении на кожу и интравагинальном применении риска острой интоксикации нет, поскольку клотримазол попадает в системный кровоток в очень малых количествах.

При случайном приеме Клотримазола внутрь возможны тошнота, анорексия, рвота, гастралгия, дисфункция печени. В редких случаях отмечаются поллакиурия, галлюцинации, сонливость, кожные аллергические реакции.

В этом случае больному назначают энтеросорбенты и симптоматическое лечение. Промывание желудка проводят в ситуациях, когда угрожающая жизни доза была принята в течение предыдущего часа, а также при наличии видимых симптомов передозировки (тошнота, головокружение, рвота).

Взаимодействие

При одновременном применении с полиеновыми антибиотиками ( , , ) препараты взаимно подавляют активность друг друга.

Условия продажи

Без рецепта.

Условия хранения

Беречь от влаги и света. Температура хранения не должна превышать 25°С. Замораживание крема, геля, мази или раствора не допускается.

Срок годности

Суппозитории, крем, раствор, гель и вагинальные таблетки годны к применению в течение 3 лет после даты выпуска. Срок годности для мази — 2 года.

Особые указания

Избегать проглатывания и попадания в глаза.

При микозах лечить следует одновременно все пораженные участки тела.

Применение вагинальных таблеток, если врач не дал других рекомендаций, противопоказано при наличии любого из нижеперечисленных симптомов:

• ацикличные влагалищные кровотечения ;
• кровянистое отделяемое или патологическое кровотечение из влагалища, маточные геморрагии;
• дизурия ;
• боль в низу живота;
• открытые раны, пузыри или язвы влагалище или вульвы;
• любые неприятные симптомы, которые ассоциируются с применением Клотримазола (раздражение, покраснение, жжение, отечность и т.д.);
• озноб или лихорадка с повышением температуры выше 38°С;
• тошнота и/или рвота;
• влагалищные выделения с неприятным запахом;
• боли в области плеча или в спине.

Для предупреждения реинфекции лечение назначают одновременно обоим партнерам. Оптимальная лекарственная форма для мужчин — крем.

При в дополнение к препарату назначают химиотерапевтические средства для системного лечения ( внутрь).

Что лучше мазь или крем Клотримазол?

Выбор в пользу той или иной лекарственной формы делают в зависимости от показаний. Мазь Клотримазол для женщин и мужчин назначают при заболеваниях, которые сопровождаются повышенной сухостью и шелушением кожи.

Как правило, это вызванные дерматофитами микозы кожи (трихофития , микроспория ), эритразма , отрубевидный лишай , отдельные случаи

Кандид является синонимом Клотримазола. Основой обоих препаратов является одно и то же вещество, поэтому принципиальных отличий между ними нет.

Клотримазол или Пимафуцин — что лучше?

Основной компонент — антибиотик противомикотического действия нитамицин . Чувствительность к препарату проявляют преимущественно плесневые и дрожжевые грибы (в том числе роды Penicillium, Candida, Cephalosporium, Aspergillus и Fusarium ).

Менее чувствительными к Пимафуцину являются Pseudoallescheria boydii и дерматофиты . То есть в ситуациях, когда причиной заболевания являются грибки рода Epidermophyton , Trichophyton или Microsporum , выбор следует делать в пользу препарата Клотримазол.

Применение Клотримазола реже сопровождается реакциями гиперчувствительности. Кроме того, он реже, чем Пимафуцин , провоцирует нарушения баланса микрофлоры половых органов.

Клотримазол для детей

Опыт применения раствора, мази, геля и крема 1% у детей отсутствует.

Таблетки используются с 12 лет при условии наступления у пациентки менархе .

Свечи детям не назначают.

Клотримазол при беременности и при лактации

Крем, гель, мазь, раствор, свечи и ваг. таблетки при беременности могут применяться со 2 триместра.

Строго контролируемые исследования относительно безопасности применения во время беременности, в связи с этим Клотримазол не назначают в 1 триместре.

Клинические исследования относительно влияния препарата на у женщин не проводились, в экспериментах на животных неблагоприятного воздействия выявлено не было.

Таблетки и свечи Клотримазол при беременности (во 2 и 3 триместрах) не оказывают негативного действия на плод, однако использование аппликатора может представлять опасность.

При грудном вскармливании препарат применяют с осторожностью, поскольку неизвестно проникает ли он в молоко.