Торговое название

Весаноид

Международное непатентованное название

Третиноин

Лекарственная форма

Капсулы, 10 мг

Состав

Одна капсуласодержит

активное вещество - третиноин 10.00 мг,

вспомогательные вещества: воск пчелиный желтый, масло соевое гидрогенизированное, масло соевое частично гидрогенизированное, масло соевое,

состав оболочки: желатин, глицерол 85%, Карион 83 (сорбитол, маннитол, крахмал гидролизованный гидрогенизированный), титана диоксид (Е 171), железа оксид желтый (Е 172), железа оксид красный (Е 172).

Описание

Мягкие желатиновые капсулы овальной формы, одна половина капсулы непрозрачная, оранжево-желтого цвета, другая - непрозрачная, красновато-коричневого цвета.

Содержимое капсулы - суспензия от желтого до зеленовато-желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Противоопухолевое средство. Третиноин

Код АТХ L01XX14

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Третиноин является эндогенным метаболитом витамина А, который в норме присутствует в плазме.

Всасывание

После перорального приема третиноин всасывается в пищеварительном тракте, и максимальной концентрации в плазме крови достигает через 3 часа у здоровых испытуемых.

Всасывание третиноина характеризуется значительной вариабельностью как у одних и тех же, так и у разных пациентов.

Распределение

Третиноин в основном связан с белками плазмы. После достижения пика плазменная концентрация снижается, средний период полувыведения равняется 0,7 часа. После однократного приема препарата в дозе 40 мг концентрация в плазме достигает первоначального значения через 7-12 часов. При многократном приеме кумуляции препарата не происходит, в тканях препарат не задерживается.

Метаболизм

При продолжительном приеме препарата может происходить заметное снижение его концентрации в плазме, возможно, по причине индукции ферментной системы цитохрома Р450, что увеличивает клиренс и уменьшает биодоступность препарата.

Выведение

После приема внутрь маркированного радиоактивным изотопом третиноина примерно 60% препарата выделяется с мочой и примерно 30 % с калом. Обнаруженные в моче метаболиты образуются в результате окисления и глюкуронизации.

В настоящее время нет данных о возможном взаимодействии третиноина и даунорубицина.

Не исследован вопрос о том, является ли необходимой адаптация дозы для пациентов с почечной или печеночной недостаточностью. В качестве меры предосторожности доза должна быть снижена (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Фармакодинамика

Третиноин (полностью транс-ретиноевая кислота) является природным метаболитом ретинола и принадлежит к классу ретиноидов, который включает природные и синтетические аналоги. Третиноин индуцирует дифференциацию и ингибирует пролиферацию трансформированных клеток гемопоэза, в том числе при миелолейкозах у человека. Механизм действия при остром промиелоцитарном лейкозе может заключаться в изменении связывания транс-ретиноевой кислоты с ядерными рецепторами ретиноевой кислоты, причем α-рецептор ретиноевой кислоты также изменяется вследствие слияния с белком PML.

Показания к применению

Индукция ремиссии при остром промиелоцитарном лейкозе (ОПМЛ; классификация по FAB-AML-M3).

Весаноид может назначаться ранее не леченым пациентам, пациентам с рецидивами после стандартной химиотерапии (даунорубицином и цитарабином или их аналогами) или рефрактерным к химиотерапии.

Дополнение химиотерапии третиноином удлиняет, по сравнению с одной только химиотерапией, срок жизни и снижает риск рецидива.

Способ применения и дозы

Об использовании третиноина в педиатрической практике в настоящее время имеются лишь ограниченные сведения в отношении эффективности и переносимости.

Лечение должно продолжаться до достижения полной ремиссии или в течение не более 90 дней.

Ввиду того, что в настоящее время имеются лишь ограниченные данные о пациентах с почечной или печеночной недостаточностью , доза в целях предосторожности должна быть снижена до 25 мг/м2 поверхности тела.

Количество лейкоцитов в начале лечения превышает 5 × 109/л: начало химиотерапии вместе с приемом третиноина в 1-й день.

Количество лейкоцитов в начале лечения меньше 5 × 109/л, но быстрое увеличение их количества под действием лечения третиноином: немедленное начало химиотерапии, если количество лейкоцитов на 5-й день превышает 6 × 109/л, или на 10-й день 10 × 109/л, или на 28-й день 15 × 109/л.

Для всех других пациентов химиотерапия должна проводиться сразу же после достижения полной ремиссии.

Изменение дозировки третиноина не является необходимым, если лечение третиноином из-за гиперлейкоцитоза дополняется химиотерапией.

После окончания лечения третиноином и первого цикла химиотерапии должна осуществляться консолидирующая химиотерапия на основе антрациклинов, например, в форме 2-х дальнейших циклов химиотерапии с интервалами от 4 до 6 недель.

У некоторых пациентов уровень третиноина в плазме может значительно снижаться, несмотря на продолжительность приема препарата.

Побочные действия

У многих больных ОПМЛ (в некоторых исследовательских центрах до 25%) на фоне лечения третиноином возникает синдром ретиноевой кислоты (СРК). Характерными симптомами для СРК являются лихорадка, одышка, острое затруднение дыхания, инфильтраты легких, плевральные и перикардиальные выпоты, гипотензия, отеки, увеличение веса, печеночная, почечная и полиорганная недостаточность.

Решение о прерывании или продолжении терапии должно основываться на оценке соотношения преимуществ лечения и степени тяжести побочных эффектов (см. раздел «Особые указания»).

Дополнительно сообщалось о следующих побочных действиях, обнаруженных во время проведения клинических испытаний и с момента выведения препарата на рынок: («Частота неизвестна» соответствует сообщениям после выведения на рынок).

Инфекции и инвазии:

Частота неизвестна: некротизированный фасциит

Нарушения со стороны системы кроветворения и лимфатической системы:

Частота неизвестна: тромбоцитемия, базофилия

Нарушения обмена веществ и расстройства питания:

Очень часто (≥ 1/10): снижение аппетита

Частота неизвестна: гиперкальциемия

Психические расстройства:

Очень часто (≥ 1/10): спутанность сознания, состояние страха, депрессия, бессонница

Нарушения со стороны нервной системы:

Очень часто (≥ 1/10): головные боли, повышение внутричерепного давления (церебральный псевдотумор), доброкачественное повышенное внутричерепное давление, головокружение, парестезии

Частота неизвестна: нарушения мозгового кровообращения

Нарушения со стороны органов зрения:

Очень часто (≥ 1/10): нарушения зрения, заболевания конъюнктивы

Нарушения со стороны органов слуха:

Очень часто (≥ 1/10): снижение слуха

Нарушения сердечной деятельности:

Очень часто (≥ 1/10): аритмия

Частота неизвестна: инфаркт миокарда

Нарушения со стороны сосудистой системы:

Очень часто (≥ 1/10): покраснения и чувство жара

Частота неизвестна: тромбозы, васкулиты

Нарушения со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения:

Очень часто (≥ 1/10): дыхательная недостаточность, сухость слизистой полости носа, астма

Нарушения со стороны органов пищеварения:

Очень часто (≥ 1/10): сухость во рту, тошнота, рвота, боли в животе, жидкий стул, запор, панкреатит, хейлит

Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки:

Очень часто (≥ 1/10): эритема, экзантема, прурит, алопеция, потливость

Частота неизвестна: узловая эритема, острый фебрильный нейтрофильный дерматоз (синдром Свита)

Нарушения со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани:

Очень часто (≥ 1/10): боль в костях

Частота неизвестна: миозит

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:

Частота неизвестна: инфаркт почек

Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез:

Частота неизвестна: изъязвления слизистой оболочки половых органов

Общие нарушения и состояния в месте введения:

Очень часто (≥ 1/10): боли в груди, лихорадка, недомогание

Нарушения, выявляемые при лабораторных исследованиях:

Очень часто (≥ 1/10): увеличение в плазме уровня триглицеридов, креатинина, холестерина, трансаминаз

Частота неизвестна: увеличение уровня гистамина

Тератогенный эффект: см. раздел « Особые указания. Беременность. Период кормления грудью».

Все нижеперечисленные предостережения должны рассматриваться во взаимосвязи с тяжестью заболевания и неотложностью лечения.

Противопоказания

повышенная чувствительность к третиноину, ретиноидам, сое, арахису или любому другому компоненту препарата

одновременный прием тетрациклинов

одновременный прием витамина А

беременность и период кормления грудью

Лекарственные взаимодействия

Поскольку Весаноид метаболизируется печеночной системой цитохрома Р450, существует возможность изменения фармакокинетики при одновременном приеме препаратов, являющихся индукторами или ингибиторами этой ферментной системы.

К лекарственным средствам, стимулирующим активность печеночных ферментов системы цитохрома Р450, относятся рифампицин, глюкокортикостероиды, фенобарбитал и пентобарбитал. Лекарственные средства, подавляющие актив-ность печеночных ферментов системы Р450, включают кетоконазол, циметидин, эритромицин, верапамил, дилтиазем и циклоспорин. Данных, которые бы свидетельствовали об изменении эффективности или токсичности этих препаратов при одновременном применении с третиноином, нет.

Сведения о возможных фармакокинетических взаимодействиях между третиноином и даунорубицином и цитарабином отсутствуют.

Антифибринолитические средства, такие как транексамовая кислота, аминокапроновая кислота и апротинин: у пациентов, одновременно получающих третиноин и антифибринолитические препараты, описаны редкие случаи тромботических осложнений с летальным исходом. При назначении третиноина вместе с этими препаратами необходимо соблюдать осторожность.

Тетрациклины: системная терапия ретиноидами может при-вести к внутричерепной гипертензии. Поскольку препараты тетрациклинового ряда также могут повышать внутричерепное давление, их не следует назначать одновременно с третиноином.

Витамин А: как и другие ретиноиды, Весаноид противопоказан в сочетании с витамином А из-за усиления симптомов гипервитаминоза А.

Таблетированные гестагенсодержащие контрацептивы («мини-пили»): при одновременном приеме Весаноида и «мини-пили» надежность контрацептивного действия «мини-пили» уменьшается.

Особые указания

Весаноид должен назначаться пациентам с острым промиелоцитарным лейкозом только под тщательным наблюдением гематолога или онколога.

В ходе терапии Весаноидом пациентам с острым промиелоцитарным лейкозом показаны поддерживающие мероприятия, например, профилактика кровотечения и немедленное лечение инфекций. Следует часто контролировать формулу крови, показатели свертывания, функцию печени и концентрации триглицеридов и холестерина.

Частота возникновения синдрома ретиноевой кислоты (СРК) снижается, если лечение третиноином на основе данных, касающихся количества лейкоцитов, дополняется химиотерапией по стандартной схеме (см. раздел «Способ применения и дозы»).

При возникновении самых ранних признаков СРК необходимо начать курс лечения дексаметазоном (по 10 мг через каждые 12 часов в течение максимум 3 дней или до купирования СРК). При умеренном и тяжелом течении СРК необходимо рассмотреть вопрос о временном прерывании терапии Весаноидом.

Поскольку в первый месяц терапии существует риск тромбоза, необходимо соблюдать осторожность при лечении больных комбинацией Весаноида и антифибринолитических препаратов, таких как транексамовая кислота, аминокапроновая кислота или апротинин.

Применение Весаноида может привести к идиопатической (псевдотуморозной) внутри-черепной гипертензии. Этот синдром следует лечить в соответствии со стандартами медицинской помощи. Если пациент не реагирует на лечение, необходимо рассмотреть вопрос о временном прекращении терапии Весаноидом.

Случаи синдрома Свита или острого фебрильного нейтрофильного дерматоза незамедлительно отвечали на лечение кортикоидами.

Во время лечения Весаноидом необходимо контролировать уровень кальция в плазме, так как может появляться гиперкальциемия.

Весаноид содержит сорбитол, поэтому пациенты с редкой наследственной непереносимостью фруктозы не должны принимать Весаноид.

Ввиду наличия в составе препарата масла соевого, масла соевого гидрогенизированного, при приеме препарата возможны местные кожные реакции (контактный дерматит).

Дети

Информация о применении третиноина у детей ограничена. Есть несколько сообщений об учащении токсических явлений у детей, принимающих третиноин, в частности, идиопатической (псевдотуморозной) внутри-черепной гипертензии.

Беременность

Третиноин является тератогенным средством, противопоказан беременным и женщинам, которые могут забеременеть во время или в течение 1 месяца после лечения, если только польза от применения препарата превышает риск эмбриональных нарушений, при тяжелом состоянии пациентки и неотложности лечения.

У беременных женщин, или если беременность возникает во время лечения третиноином, существует очень высокий риск рождения ребенка с пороками развития, которые не зависят от дозы и продолжительности лечения.

Лечение третиноином назначают пациенткам детородного возраста только в том случае, если удовлетворяются все условия, указанные ниже:

пациентка проинформирована врачом об опасности наступления беременности во время и в течение 1 месяца после лечения третиноином;

пациентка согласна соблюдать обязательные меры контрацепции. Абсолютным требованием при лечении третиноином является необходимость использования эффективных методов контрацепции каждой пациенткой детородного возраста во время лечения и в течение 1 месяца после завершения лечения;

во время лечения следует проводить тест на беременность как минимум 1 раз в месяц.

Микродозированные препараты прогестерона («мини-пили») являются неадекватным способом контрацепции во время лечения препаратом Весаноид.

Если, несмотря на эти меры предосторожности, во время лечения третиноином или в течение 1 месяца после лечения наступила беременность, риск рождения ребенка с пороками развития очень высок, особенно, если препарат был назначен в 1 триместре беременности.

Период кормления грудью

При лечении третиноином кормление грудью следует прекратить.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Некоторые побочные действия Весаноида, например, такие как головокружение или сильные головные боли, могут отрицательно влиять на способность пациентов управлять транспортными средствами или заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: при передозировке могут проявляться обратимые симптомы, харак-терные для гипервитаминоза А (головная боль, тошнота, рвота, признаки поражения кожи и слизистых оболочек).

Лечение: специфического лечения передозировки нет, однако важно, чтобы пациент был помещен в гематологическое отделение.

Форма выпуска и упаковка

По 100 капсул помещают во флакон янтарного стекла с завинчивающейся крышкой из ПЭВП, обеспечивающей контроль первого вскрытия.

По 1 флакону вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 30 С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок хранения

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

Каталент Германия Эбербах ГмбХ,

Гаммельсбахер штрассе 2, 69412 Эбербах, Германия

Упаковщик/ В ы пускающий контроль качества /

Держатель регистрационного удостоверения

ЧЕПЛАФАРМ Арцнаймиттель ГмбХ,

Банхофштрассе 1а, 17498 Мезекенхаген, Германия

Адрес организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей, ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства

Третиноин захлестнул рынок. Его пиарят. Его продают. Его покупают. Все пишут о его волшебных антиэйджинговых свойствах. В основе такой популярности растиражированный анонс третиноина как невероятно эффективного антивозрастного средства, относящегося к семейству ретиноидов. Правда это или третиноин просто переживает пик той же популярности, что и другие wonder ingredients? Все мы помним как средством от старости назначали то витамин с, то гиалуроновую кислоту, то пептиды меди.

Все прошло и это пройдет?

Давайте сразу вынесем на поверхность главное, то ради чего все и терпят вредный третиноин, то, что привлекает нас к этому средству как методу anti age:

«Третиноин увеличивает количество базальных клеток, которые составляют основу эпидермиса и которые, к сожалению, отмирают с возрастом. То есть, как бы разглаживает кожу изнутри. Стимуляция роста базальных клеток обновляет кожу и способствует росту молодых, здоровых клеток. Поверхностные слои кожи активно отшелушиваются. Третиноин также блокирует воздействие ферментов, которые разрушают коллаген и эластин.»
Такое или подобное описание третиноина встречается везде.
По сути, обещают что волшебный крем вырастит нам новую кожу.

Надо сказать, что пользовалась я третиноином от Obagi 0,05, купленным у официального представителя в UK (эксфолиант на кислотах тоже брала у них), чтобы избежать последующих подозрений по поводу качества крема. Перед употреблением пересмотрела всех, кто описывал данную процедуру на своем опыте. Составила свою рутину и осторожно двинулась в поход за новой кожей, которую обещает третиноин. В начале использования кожа слазила как у всех, но никакой драмы не было, концентрация 0,5 мне подошла идеально.

Результаты по истечению 4-х месяцев (январь — апрель).

Сначала мне понравилось.
Кожа быстро обновилась за счет эффекта пилинга. Потом, ближе к концу тюбика, прямо над верхней губой в выемке, то есть там, где галочка образовалось потемнение. Хотя я не могу сказать что наносила третиноин на это место, видимо вещество довольно летучее.. Почему образовалась неприятность догадаться не сложно — солнцезащитный крем стирается при питье и даже просто при разговоре. Я не манкировала защитой — носила тюбик в сумке и постоянно использовала (одно это уже низводит третиноин с пьедестала — жить ведь как-то надо).

Важно отметить, что живу я в Лондоне, а не в Майами. Но, все-таки, получила пятно.

Далее на моем лбу вылезло какое-то странное уплотнение размером с 1/3 капли, и держалось оно довольно долго. К этому моменту меня уже терзали смутные сомнения. Да и вообще, мне просто стало жалко свое лицо. Весь процесс привыкания — отвыкания, взаимодействия с другой косметикой, облезшая кожа и прочее не стоят результата. На какой-то момент я бросила рутину. Кожа моментально вернулась в свои позиции. То есть стала такой, какой была до использования волшебного крема, только плюс (который минус) пятно и уплотнение на лбу. Признаюсь, мне показалось, что стало хуже и я, подумав, что надо довести дело до конца, возобновила применение.

На выходе: кожа не стала лучше. Я не заметила ни лифтинга, ни упругости, а ведь я за ними и пришла. Получила пигментацию.

Мое мнение о третиноине:

Не основывающееся ни на каких чужих доводах (они будут далее).

Да, рельеф становится глаже. Но.. Во-первых есть много других, менее агрессивных средств, дающих такой же результат. Во-вторых: слишком уж недолгая песня. Сидеть на нем постоянно? Зачем? Ради чего?

В конце-концов, я пришла вот к какому выводу: третиноин нужно использовать так, как нужно.
То есть так, как доктор прописал. А прописывают его тем, у кого проблемы с прыщами, и только под контролем дерматолога.

Важно отметить, что мне, как и всем, хочется сохранить молодость кожи как можно дольше. Я не выступаю антагонистом и не пытаюсь разоблачить «голого короля». Я и сама не рада своим выводам и возможно дам третиноину еще шанс. В любом случае, буду держать руку на пульсе, вдруг придумают какую-то более удобную формулу. Так что приглашаю к дискуссии.

А пока перейдем к исследованиям.

Вот что я нашла:

Данные на Ретин-А на сайте FDA, (орган, на который постоянно ссылаются, когда говорят о третиноиновых чудесах) :

Description: RETIN-A Gel, Cream, and Liquid, containing tretinoin are used for the topical treatment of acne vulgaris — крем для лечения акне.

Клиническая фармакология: хотя точный механизм действия третиноина неизвестен, существующие данные свидетельствуют о том, что местное применение третиноина уменьшает — сглаживает фолликулярные эпителиальные клетки, ответственные за образование микрокомедонов. Кроме того третиноин стимулирует митотическую активность и увеличение оборота фолликулярных эпителиальных клеток, вызывая выдавливание камедонов.

«Третиноин – это высокоэффективное антиэйджинговое средство для предупреждения морщин, одобренное Американским управлением по пищевым продуктам и лекарствам (FDA).» — Неправда. Нет на сайте FDA такой информации в привязке к антиэйджинговым свойствам.

В инструкции к Ретин-А на сайте FDA пишется буквально следующее:

Indications and Usage: RETIN-A is indicated for topical application in the treatment of acne vulgaris. The safety and efficacy of the long-term use of this product in the treatment of other disorder have not been established.
Показания к применению: крем Ретин-А показан для местного применения при лечении угрей. Безопасность и эффективность долгосрочного использования данного продукта при лечении других нарушений не были установлены.

А на официальном российском сайте Obagi ru вам в лицо сразу же выскакивает вот такое предупреждение:

(Правда при попытке скопировать, быстренько прячется и при повторном открытии сайта уже не возникает).

«Предупреждаем о том, что линия Obagi, представленная на американском рынке, имеет другие ингредиентные составы, является рецептурной, применяется под строгим наблюдением врача и имеет ярко выраженные побочные эффекты, проявляемые на фоне применения систем».

Далее у распространителей третиноина все та же песня про живую и мертвую воду, а у FDA про исследования на животных и токсическое влияние третиноина при беременности. Кому интересно — читайте сами, но коротко процитирую вывод экспертов FDA: «Третиноин следует использовать во время беременности, только если потенциальные выгоды оправдывают потенциальный риск для плода».

Последнее из инструкции к Ретин-А:

Therapeutic results should be noticed after two to three weeks but more than six weeks of therapy may be required before definite beneficial effects are seen. — Результаты можно заметить после двух-трех недель использования, но может понадобиться более шести недель терапии, прежде чем проявится явный эффект.

Это к песням продавцов о том, что третиноином нужно пользоваться от года до двух.

Местное применение третиноина официально одобрено FDA только для лечения угрей.

Вот еще один занимательный рассказ, в котором описывается как ретиноды могут повлиять на зрение . Переводить не буду — гугл в помощь.

Является Ретин-А безопасным для долгосрочного использования?

Вопрос: «Я пользовалась Ретин-А ежедневно как омолаживающим кремом в течение 15 лет. Безопасно ли это? »

Ответ: «Вероятно, да. Но помните, мы в MedShadow не врачи. Мы являемся группой потребителей, которые фильтруют информацию из интернета и консультируются с врачами, чтобы копнуть немного глубже. FDA одобряет Ретин-А, общее название третиноин, для лечения «вульгарных угрей», и не более. Этикетка гласит: «Безопасность и эффективность долгосрочного использования данного продукта при лечении других заболеваний не были установлены». Это не обязательно красный флаг и доктора могут назначать третиноин «off label» (то есть в целях, не указанных в утвержденной FDA инструкции к применению). Мы позвонили в фармацевтическую компанию Valeant, которая производит Retin-A and Retin-A Micro. Медицинская информационная линия сразу же указала нам на то, что anti age (то есть то самое хваленое антистарение) не является показанным критерием для использования Ретин-А в любой из его форм. Самые длительные исследования, на которые они смогли сослаться, охватывали 12 недель, что не помогает в установлении долгосрочных или кумулятивных эффектов.
Про передозировку витамина А: Концентрации в Ретин-А делают это маловероятным.

Университет штата Мэриленд предложил не принимать поливитамины или какие-либо добавки, которые включают витамин А при использовании третиноина. Избегайте также применять его при приеме тетрациклина.

К вопросу долгосрочного использования: Бостонский дерматолог доктор медицинских наук Ranella Hirsch направил нас на несколько исследований, которые пришли к выводу, что ретиноиды «… пригодны для долгосрочного использования без риска.» Другие исследования проверили безопасность третиноина (мы говорим только о наружном применении) в течение 52 недель и не обнаружили никаких проблем. В исследование были включены только 12 человек и не было контрольной группы, но это все же какой-то результат.»

Видео, которое довольно ярко отображает действие третиноина. Вот так он и работает:

Женщина упоминает о том, что ее кожа super oily, то есть экстра жирная. Насчет рутины — судите сами, правильно она его применяет или нет, вопрос не ко мне. В самом конце показываются фото «до» и «после», срок применения 60 дней.

Объективно: разгладился рельеф. Все. Никакой «новой кожи» я не наблюдаю. Морщины и складки на своих местах. «Время вспять», как обещают продавцы, тоже не случилось.

Где новая кожа?

Зачем нам нужен именно третиноин, если отшелушивать и выглаживать можно и ретинолом, и даже кислотами? Да и вообще, улучшать качество кожи сегодня можно массой способов. Третиноин позиционируется буквально как средство от старения кожи, которое меняет кожу изнутри. Насколько это адекватно — судите сами.

UPD О третиноине в 2017 году:

Ссылка на сайт Национального Центра Биотехнологической Информации США
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3583892/ где, якобы говорят что третиноин — единственное средство от старения.

Называтеся она «Стратегии AntiAge». В ней рассказывается не о третиноине, как чуде чудес, а вообще обо всех действенных способах борьбы с внешними признаками старения. То есть о пилингах, витаминах, лазерах, пептидах, ретиноле и так далее.

Если взять конкретный отрывок, где говорится о третиноине, то выглядит это так:

«Существуют две основные группы агентов, которые могут быть использованы в качестве антивозрастных компонентов крема, антиоксидантов и регуляторов клеток. Антиоксиданты, такие как витамины, полифенолы и флавоноиды, снижают деградацию коллагена. Регуляторы клеток, такие как ретинолы, пептиды и факторы роста (GF), оказывают непосредственное влияние на метаболизм коллагена и влияют на выработку коллагена.

Витамины C, B3 и E являются наиболее важными антиоксидантами из-за их способности проникать через кожу за счет небольшого молекулярного веса. Водорастворимая L-аскорбиновая кислота (витамин C), в концентрациях от 5 до 15, обладает антивозрастным действием. Клинические исследования доказали, что антиоксидантная защита повышается при сочетании витамина С с витамином Е. Ниацинамид (витамин В3) регулирует клеточный метаболизм и регенерацию и используется как антивозрастной агент. В некоторых исследованиях было отмечено улучшение эластичности кожи после 3-х месяцев местного лечения. Витамин Е (α-токоферол), используемый в качестве компонента продуктов для кожи, имеет антивоспалительные и антипролиферативные эффекты в концентрациях от 2 до 20%. Он действует путем сглаживания кожи и повышения способности рогового слоя поддерживать свою влажность, ускорять эпителизацию. Эффект не такой сильный, как в случае с витаминами C и B3.

Исследование in vivo (т.ет на живых организмах) показало, что местное применение полифенолов зеленого чая, перед УФ-воздействием приводит к увеличению дозы минимальной эритемы, уменьшению количества клеток Лангерганса и уменьшению повреждения ДНК в коже.
Регуляторы клеток, такие как производные витамина А, полипептиды, действуют непосредственно на метаболизм коллагена и стимулируют выработку коллагеновых и эластических волокон.

Витамин А (ретинол) и его производные (ретинальдегид и третиноин) также являются группой агентов с антиоксидантным эффектом. Они могут индуцировать биосинтез коллагена и уменьшать экспрессию ММП 1 (коллагеназа 1). Ретинол, в настоящее время является веществом, которое чаще всего используется в качестве омолаживающего средства и, по сравнению с третиноином, он вызывает меньшее раздражение кожи.

Исследования показали, что ретинол оказывает положительное влияние не только на внешнее, но и на внутреннее старение кожи и оказывает сильное положительное влияние на метаболизм коллагена. Третиноин, ретиноид первого поколения, одобрен для применения в качестве антивозрастной терапии в концентрации 0,05% в Соединенных Штатах. Было показано, что он способен уменьшать признаки УФ-индуцированного раннего старения кожи, такие как морщины, потеря эластичности кожи и пигментации.

Полипептиды или олигопептиды состоят из аминокислот и могут имитировать пептидную последовательность молекул, таких как коллаген или эластин. Благодаря местному применению полипептиды обладают способностью стимулировать синтез коллагена и активировать дермальный метаболизм.»

То есть можно вырвать из контекста, например, фразу «Витамины C, B3 и E являются наиболее важными антиоксидантами из-за их способности проникать через кожу за счет небольшого молекулярного веса. Водорастворимая L-аскорбиновая кислота (витамин C), в концентрациях от 5 до 15, обладает антивозрастным действием. Клинические исследования доказали, что антиоксидантная защита повышается при сочетании витамина С с витамином Е.» и представить ее широкой публике как: «Исследования доказали! Витамин С является единственным, одобренным средством от старения кожи! Не тратьте деньги на третиноин, покупайте у нас витамин С!»

Вопрос так и остается висеть в воздухе — почему именно третиноин? Где говорится, что он доказано единственный спаситель человечества от старости? Наблюдательный читатель заметит, что в данной статье третиноин не выделяют так, как это делают его продавцы. Которые буквально заявляют, что все остальное не работает и только третиноин — да.

«Ретинол, в настоящее время является веществом, которое чаще всего используется в качестве омолаживающего средства и, по сравнению с третиноином, он вызывает меньшее раздражение кожи. Исследования показали, что ретинол оказывает положительное влияние не только на внешнее, но и на внутреннее старение кожи и оказывает сильное положительное влияние на метаболизм коллагена.»

Почему бы не пользоваться ретинолом?

Но это не самое главное. Запомним фразу, на которую намытывают гигантские клубки убеждений о чуде третиноина. Вот она:

«Третиноин, ретиноид первого поколения, одобрен для применения в качестве антивозрастной терапии в концентрации 0,05% в Соединенных Штатах. Было показано, что он способен уменьшать признаки УФ-индуцированного раннего старения кожи, такие как морщины, потеря эластичности кожи и пигментации» .

Именно на этом строится третиноиновая империя. Мы еще вернемся к ней.

Из которого можно выделить следующую фразу:

Renova is indicated as an adjunctive agent for use in the mitigation palliation of fine wrinkles, mottled hyperpigmentation and tactile roughness of facial skin.

Перевод: Renova показана в качестве вспомогательного средства для использования в смягчении мелких морщин, гиперпигментации и грубости кожи.

Именно данный текст и есть опора третиноина как антиэйдж-средства.
А теперь вернемся мысленно к первому отрывку, который я просила вас запомнить и соберем все в целое. Получается, что третиноин (хотя если придираться, только Ренова), но мы не будем, так вот, третиноин одобрен FDA в качестве вспомогательного средства для использования в смягчении мелких морщин, гиперпигментации и грубости кожи.

Отлично, уже что-то. Однако далековато до «третиноин поворачивает часы вспять!».

И теперь самое интересное:
На официальном сайте FDA есть еще один замечательный документ на препарат RENOVA: http://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2014/021108s015lbl.pdf
«INDICATIONS AND USAGE
(To understand fully the indication for this product, please read the entire INDICATIONS
AND USAGE section of the labeling.)
RENOVA® (tretinoin cream) 0.02% is indicated as an adjunctive agent (see second bullet point
below) for use in the mitigation (palliation) of fine facial wrinkles in patients who use
comprehensive skin care and sunlight avoidance programs. RENOVA® (tretinoin cream)
0.02% DOES NOT ELIMINATE WRINKLES, REPAIR SUN-DAMAGED SKIN,
REVERSE PHOTOAGING, or RESTORE MORE YOUTHFUL or YOUNGER SKIN. In
double-blinded, vehicle-controlled clinical studies, many patients in the vehicle group achieved
desired palliative effects on fine wrinkling of facial skin with the use of comprehensive skin care
and sunlight avoidance programs including sunscreens, protective clothing, and non-prescription
emollient creams.
 RENOVA® (tretinoin cream) 0.02% has NOT DEMONSTRATED A MITIGATING
EFFECT on significant signs of chronic sunlight exposure such as coarse or deep wrinkling,
tactile roughness, mottled hyperpigmentation, lentigines, telangiectasia, skin laxity,
keratinocytic atypia, melanocytic atypia, or dermal elastosis.
 RENOVA® (tretinoin cream) 0.02% should be used under medical supervision as an adjunct
to a comprehensive skin care and sunlight avoidance program that includes the use of
effective sunscreens (minimum SPF of 15) and protective clothing.
 Patients with visible actinic keratoses and patients with a history of skin cancer were
excluded from clinical trials of RENOVA® (tretinoin cream) 0.02%. Thus the effectiveness
and safety of RENOVA® (tretinoin cream) 0.02% in these populations are not known at this
time.
 Neither the safety nor the effectiveness of RENOVA® (tretinoin cream) 0.02% for the
prevention or treatment of actinic keratoses or skin neoplasms has been established. »

Перевод:
ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
(Чтобы полностью понять показания для этого продукта, прочитайте, пожалуйста, все ПОКАЗАНИЯ).
RENOVA® (крем третиноин) 0,02% указывается в качестве вспомогательного средства (см. второй пункт ниже) для использования в смягчении (смягчении) тонких лицевых морщин.
RENOVA® (крем третиноин) 0,02% НЕ УСТРАНЯЕТ МОРЩИН И НЕ ИСЦЕЛЯЕТ ОТ ПОВРЕЖДЕННОЙ СОЛНЦЕМ КОЖИ, НЕ ОБРАЩАЕТ ВСПЯТЬ ПРОЦЕСС СТАРЕНИЯ И НЕ ВОССТАНОВЛИВАЕТ МОЛОДОСТЬ КОЖИ.

При исследованиях были достигнуты желаемые паллиативные эффекты для тонких морщин кожи лица при использованиии комплексного ухода за кожей (с учетом программ по защите от солнечного света, включая обычные увлажняющие кремы).

RENOVA (крем третиноин) 0,02% НЕ ДЕМОНСТРИРУЕТ ЭФФЕКТА ВЛИЯНИЯ
НА СНИЖЕНИЕ признаков хронического воздействия солнечного света на кожу, таких, как грубые или глубокие морщины, гиперпигментацию, лентигины, телеангиэктазия, вялость кожи, кератиноцитарную атипию, меланоцитарную атипию или дермальный эластоз.
RENOVA (крем третиноин) 0,02% следует использовать под наблюдением врача в качестве дополнительного средства в комплексной программе у ухода за кожей.

Так что.. Третиноин не поворачивает вспять никаких часов и не выращивает новую кожу. Его свойства «слегка» преувеличены теми, кто его продает. И не сложно понять почему.

Третиноин для лица применяется в косметических целях. Препарат выпускается в виде крема, предназначенного для устранения морщин и угревой сыпи. Лекарство оказывает отшелушивающий и омолаживающий эффект благодаря активизации клеточного обновления кожи. Ороговевшие клетки постепенно удаляются, их место занимают новые слои эпидермиса. В результате кожа становится мягкой и эластичной. Поры сужаются, выталкивая черные точки.

Что такое Третиноин

Одноименное действующее вещество Третиноина относится к группе витаминоподобных средств — ретиноидов I поколения. Препарат выпускается в виде крема и лосьона для наружного нанесения и в форме капсул для перорального применения. Последние назначают при онкологических заболеваниях, потому как лекарство оказывает противоопухолевый эффект. Активное соединение замедляет рост злокачественных новообразований.

Постмаркетинговые исследования показали положительную динамику лечения Третиноином угревой сыпи различной этиологии, прыщей и деформации кожи. Антикомедогенное действие медикамента позволяет освободить поры от черных точек, нормализовать работу сальных и потовых желез. Против акне используют препарат в виде крема или лосьона.

Лекарственное средство оказывает отшелушивающий эффект. Роговой слой кожного покрова постепенно размягчается и самостоятельно отпадает. Вместе с омертвевшими клетками удаляются вредные компоненты: грязь, пот, жир, патогенные микроорганизмы. В результате происходит клеточное обновление, кожа лица становится более эластичной и мягкой.

Активное вещество Третиноина является природным антиоксидантом, свойства которого позволяют использовать препарат в качестве омолаживающего средства. Ретиноид, как и витамин A, активизирует регенерацию тканей, оказывает противовоспалительное действие и останавливает негативное влияние свободных радикалов. Для борьбы с морщинами и обвисшей кожей используют Третиноин в виде крема.

После 40 лет базальные клетки эпидермальной ткани на лице практически прекращают делиться, в то время как кожный покров должен обновляться каждые 10-15 дней. В результате дерма истончается, что приводит к формированию возрастных пятен и морщин. При нанесении ретиноида процесс размножения клеток возобновляется. Начинается интенсивное шелушение ороговевших тканей, под слоем которых располагаются новые клетки.

Третиноин допускается к назначению детям. В инструкции по применению обозначено, что препарат можно использовать для борьбы с подростковым акне с 12 лет. В качестве антивозрастного средства крем можно использовать при достижении 30 лет. Перед использованием препарата необходимо проконсультироваться с дерматологом или косметологом для исключения противопоказаний.

Механизм действия

Препарат проявляет следующие свойства:

• противоопухолевое;
• антисеборейное — ороговевшие слои кожи не отпадают небольшими кусочками, мертвые клетки размягчаются и постепенно удаляются с водой при ежедневном умывании лица;
• комедонолитическое — препарат мягко избавляет от угревой сыпи и черных точек, устраняя воспаление и зуд;
• кератолитическое;
• противовоспалительное.

Активное соединение Третиноина является природным метаболитом ретинола . Терапевтический эффект при регулярном нанесении средства развивается в течение 1,5-2 месяцев лечения. В индивидуальных случаях действие препарата наблюдается после 12 недель терапии. Омоложение наблюдается после 1 года регулярного исползования.

Акне и прыщи могут быть спровоцированы 2 факторами: неправильной работой сальных желез или кератозом эпителиальной ткани волосяного фолликула. В последнем случае отделившиеся ороговевшие клетки закрывают просвет фолликула, из-за чего происходит смерть волосяного зародыша и начинается размножение патогенных микроорганизмов.

В результате внутри скапливается гной и экссудат. На коже закупорка пор проявляется в виде черных точек. В такой ситуации Третиноин оказывает следующие фармакологические эффекты:

1. Сокращает толщину рогового слоя кожи, который состоит из мертвых клеток. При воздействии активного компонента увеличивается скорость регенерации тканей, что провоцирует активизацию обновления клеток. Начинается сильное шелушение омертвевшего слоя. Изменение толщины рогового слоя ускоряет выведение кожного жира и мертвых чешуек кожи из пор и полости волосяных фолликул. В результате формирование угрей и фурункулов сокращается на 60%.
2. Оказывает комендолический эффект. Третиноин разрушает пробки из застывшего жира в кожных порах. Освобожденные от черных точек поры начинают сужаться. Поэтому препарат можно использовать не только в качестве монотерапии против угревой сыпи или комедонов, но и в виде меры профилактики для предупреждения акне.
3. Нормализует обновление клеток эпидермиса в волосяном фолликуле. Благодаря очищению пор от мертвых клеток и регенерации тканей препарат сокращает количество ороговевших чешуек кожи, которые способны закупорить просвет фолликула. В результате этого препарат предупреждает формирование прыщей.

Третиноин стимулирует выработку коллагена и гиалуроновой кислоты, необходимых для регенерации кожного покрова. Терапевтический эффект и безопасность средства были подтверждены рядом клинических исследований, из-за чего использование препарата было одобрено FDA для лечения возрастных изменений кожи:

• морщин;
• пигментных пятен;
• потери эластичности.

Медикаментозное средство оказывает комплексное воздействие на поверхностные слои кожного покрова и свободно проникает в дерму. Благодаря пилинговому эффекту и сокращению толщины рогового слоя кожа начинает выравниваться. Новые клетки увеличивают эластичность эпидермальной ткани, что замедляет старение покрова.

Кроме того, ускоренная регенерация и обновление клеток приводят к увеличению толщины дермы, что способствует повышению общего тонуса кожи.

Активизируются гидрофобные свойства тканей. Влага испаряется с поверхности лица медленнее, что помогает поддерживать водный баланс дермы. Пигментные пятна постепенно исчезают самостоятельно. Уменьшается вероятность образования возрастного кератоза и старческих пятен. Уплотнение эпидермиса и более глубоких слоев тканей снижает риск формирования морщин, потому как возрастная деформация характерна для истончившейся кожи.

Помимо усиленной выработки коллагена и гиалуроновой кислоты под действием активного вещества Третиноин активизирует процесс ангиогенеза: в подкожно-жировой клетчатке начинают формироваться новые капилляры. В результате увеличивается питание кожи и ускоряются метаболические реакции. Клетки эпидермиса интенсивно насыщаются кислородом и получают большое количество питательных соединений.

Эффективность

Использование Третиноина в косметологии обусловлено полезными свойствами ретинола:

1. Устранением угревой сыпи и черных точек. Витамин A сокращает количество ороговевших клеток, скопления которых закупоривают поры, активизируют размножение вредоносных бактерий и приводят к формированию прыщей. Также ретинол нормализует функциональную активность сальных желез, вырабатывающих кожный жир. Активное вещество помогает растворить экссудат и гнойные пробки, оказывает противовоспалительное воздействие на проблемные участки.
2. Увеличением толщины глубоких слоев кожи. В жировой клетчатке накапливает жидкость и питательные вещества, которые необходимы для поддержания активности поверхностных клеток эпидермиса. Благодаря утолщению дермы верхние слои кожи дольше остаются увлажненными и гладкими.
3. Сокращением поверхностного слоя эпидермальной ткани. Оно помогает восстановить естественный тон кожи, останавливает шелушение и деформацию кожного покрова.
4. Усилением синтеза коллагена. Благодаря такому эффекту повышаются эластичность и упругость, сокращается количество морщин, увеличивается выработка гиалуроновой кислоты.
5. Остановкой процесса старческой пигментации.

Для омолаживающего действия крем эффективен после 40 лет. Людям от 30 лет с ускоренным старением кожи можно использовать Третиноин, но только после консультации с дерматологом или лечащим косметологом. В период с 30 лет синтез естественного эластина сокращается, коллагенновые волокна теряют функциональную активности, снижается клеточное обновление кожи. Поэтому использование крема допускается как в зрелом, так и в пожилом возрасте.

Наносить крем для омолаживающего действия следует на пожизненной основе, потому как кожа нуждается в клеточном обновлении каждые 2 недели. При прекращении использования препарата лекарственная поддержка тканей остановится, что приведет к потери упругости и эластичности. При применении медикаментозного средства на регулярной основе следует наносить крем строго по инструкции, чтобы не провоцировать возникновение побочных реакций.

Разная концентрация действующего компонента в составе Третиноина приводит к различным терапевтическим эффектам:

1. 0,1% активного соединения. При ежедневном нанесении крема с низкой концентрацией ретинола кожа лица становится мягкой. Исчезает деформация, эпидермис выравнивается, возвращается его естественный тон. Такое действие наблюдается после 6-8 месяцев лечения препаратом. Структура кожного покрова восстанавливается медленно. Важно помнить, что клеточное обновление за короткий период улучшает цвет лица. Морщины появляются вследствие потери упругости. Для восстановления эластичности кожа должна обновляться каждые 2 недели в течение 1 года.
2. 0,4% концентрации действующего соединения. При применении средства 3 раза в неделю в течение 6 месяцев клинические исследования показали, что на зрелой коже быстрее исчезают морщины. При этом происходит сильное шелушение, что становится причиной частого раздражения эпидермиса.
3. Терапевтический эффект после нанесения препарата аналогичен действию кислотного пилинга. На начальном этапе лечения кожа сильно шелушится, краснеет и раздражается. Человек ощущает постоянное жжение. Клетки адаптируются к применению препарата после 9 месяцев лечения. По прошествии этого времени кожа становится ровной, цвет лица улучшается, сокращается количество возрастных изменений.

Меры предосторожности

Негативная реакция на препарат входит в рамки физиологической нормы: постепенно эпидермальная ткань адаптируется к действию ретинола и успокаивается. В то же время сильное жжение и зуд в первую неделю способствуют развитию неприятных ощущений, из-за чего не следует планировать встречи и важные мероприятия в начале лечения.

При использовании средства на основе витамина A необходимо исключить применение других кремов и лосьонов, предназначенных для устранения угревой сыпи, спиртосодержащих косметических средств и различных скрабов.

Такая предосторожность требуется для уменьшения раздражения кожи. Увлажняющую мазь можно наносить на лицо только по прошествии 10-12 часов после использования Третиноина. Если препарат применяется по вечерам, то питательную мазь нужно накладывать на следующий день в утреннее время.

Химическая структура ретинола разрушается под действием солнечного или ультрафиолетового света, поэтому использовать средство разрешается в вечернее или ночное время после заката.

Перед выходом на солнце нужно нанести солнцезащитную мазь. Важно помнить, что клеточное обновление и шелушение дермы приводят к истончению рогового слоя, который выполняет защитную функцию. Поэтому ультрафиолетовые лучи могут спровоцировать возникновение пигментных пятен.

Людям с сухой кожей не рекомендуется наносить крем ежедневно, чтобы не привести к пересушиванию эпидермиса. Для сохранения нормального водно-солевого баланса в дерме следует использовать препарат через день. Максимальный эффект в такой ситуации наблюдается через 3-5 недель после начала лекарственной терапии.

Наносить наружное средство необходимо строго по инструкции. В противном случае препарат может спровоцировать развитие ряда побочных эффектов:

• конъюнктивит;
• уретрит;
• повышение активности и концентрации печеночных трансаминаз в плазме крови;
• появление фоточувствительности;
• носовые кровотечения;
• пересыхание слизистых оболочек носа.

Противопоказания

Существует несколько противопоказаний к применению Третиноина:

1. Беременность и период лактации. Экспериментальные исследования на животных доказали, что ретиноид проникает в грудное молоко и через плаценту с кровью матери. Активное вещество препарата вмешивается в дифференциацию клеток плода, что приводит к возникновению мутаций. У новорожденных детенышей вследствие эксперимента наблюдались нарушения психики.
2. Купероз. После использования препарата сосудистая сетка не исчезает.
3. Нарушения работы печени и почек.
4. Детям младше 12 лет.
5. Высокое внутричерепное давление. В этом случае пациентам необходимо предварительно получить разрешение на использование Третиноина у своего лечащего врача.
6. Избыток витамина A или пероральный прием ретинолосодержащих средств. Нанесение крема или применение капсул препарата может привести к развитию гипервитаминоза.

Виды ретинолосодержащих средств

Ретинол производится в нескольких лекарственных формах:

• ретинол ацетат;
• пальмитат ретинола;
• ретиноевая кислота.

Последний вид витамина A оказывает более эффективное воздействие на клетки кожи. Ацетат и пальмитат ретинола после нанесения трансформируются в ретиноевую кислоту. Время, потраченное на химическую реакцию и дальнейшее впитывание, снижают биодоступность препаратов и их эффективность.

В то же время ретиноевая кислота оказывает на кожу более сильное действие, что увеличивает вероятность возникновения побочных реакций и раздражения кожи. Поэтому против старческих изменений для создания омолаживающего эффекта нужно использовать слабые виды ретинолосодержащих средств.

Препараты, свойства которых основаны на действии витамина A, различаются по концентрации активного вещества:

• низкая — от 0,025% до 0,04%;
• умеренная — от 0,04% до 0,5%;
• высокая — от 0,5% до 2%.

Пациентам до 25 лет в борьбе с угревой сыпью рекомендуется использовать лосьоны, которые содержат растворенный в жидкости ретинол. Такая лекарственная форма препарата помогает сбалансировать водно-солевой обмен в эпидермальной ткани и оказывает выраженный противовоспалительный эффект.

Для питания зрелой и сухой кожи необходимо применять крем на жирной основе. Медикамент поможет разгладить морщины и восстановить эластичность кожи. Для сухой и жирной кожи следует воспользоваться гелем, не закупоривающим естественные поры. В форме геля Третиноин выпускается под торговыми названиями:

• Retinova;
• Атредерм;
• Авита;
• Локацид;
• Аберела;
• Stieva-A;
• Ретин-А.

При необходимости Третиноин можно заменить аналогичными по структуре препаратами:

• Адапаленом;
• Ретиноевой мазью;
• Изотретинионом;
• Ретасолом.

Как правильно использовать

На начальном этапе терапии необходимо помочь коже адаптироваться к нанесению нового препарата. В течение первых 2-3 недель следует использовать крем по 1 разу каждые 24-48 часов. При этом требуется брать низкую концентрацию медикаментозного средства с 0,025% содержанием действующего вещества. Препарат с высоким насыщением ретинола может спровоцировать развитие покраснений и сильного шелушения. Косметологи рекомендуют наносить средство перед сном на сухую, предварительно очищенную от грязи кожу.

Для удаления жира и грязи с поверхности лица следует перед использованием препарата умыться с мылом, не содержащим спирт, вытереть лицо насухо полотенцем и подождать в течение 30 минут. При применении препарата необходимо избегать области вокруг рта и конъюнктивы глаз. Для первого нанесения достаточно выдавить 1 каплю крема.

Важно помнить, что Третиноин помимо лекарственного эффекта оказывает отшелушивающее действие на кожный покров. Поэтому использовать пилинговые и другие отшелушивающие средства дополнительно не рекомендуется, чтобы не спровоцировать раздражение. Если угревая сыпь сопровождается появлением фурункулов, то совместно с ретиноидом необходимо использовать антибиотики и средства на основе бензоила.

При ежедневном применении медикамента в первый месяц лечения кожа будет подвергаться интенсивному очищению. Сильное воздействие на эпидермис может привести к ухудшению симптоматической картины: количество прыщей может увеличиться. Такое состояние характерно для подросткового возраста. Прекращать лекарственную терапию не следует, потому что это естественная реакция организма на раздражение.

При регулярном нанесении крема глубокие прыщи, затвердевший кожный жир, грязь и гнойные массы выходят на поверхность, из-за чего угревая сыпь ухудшается. При этом в большом количестве отзывов косметологов и пациентов можно выделить комментарии о положительной динамике лечения. Несмотря на увеличившееся число, прыщи проходят быстрее и менее болезненно. Кожа выравнивается в течение 8 недель.

По прошествии 2 месяцев в случае хорошей переносимости разрешается увеличить концентрацию препарата до 0,1%. Перед этим можно сделать перерыв на неделю. На данном этапе лечения клеточное обновление и возрастная пигментация проходят в среднем за 3 месяца.

Для устранения морщин потребуется более длительная терапия сроком в 6-12 месяцев. После прекращения лечения препаратом следует воспользоваться пилинговыми средствами, которые позволят отшелушивать ороговевшие клетки и помогут нормализовать водно-электролитный баланс дермы.

Стоимость препарата и где купить

Цена тюбика объемом 20 г варьируется в пределах 48-52$. Стоимость крема привязана к курсу доллара из-за того, что в Россию Третиноин официально не экспортируется. Приобрести лекарственный препарат можно в аптеках Азии, США и Западной Европы. При этом в некоторых фармацевтических точка нужен рецепт врача. Заказывать в интернете косметологи не рекомендуют: зафиксировано большое количество случаев мошенничества и продажи низкокачественного продукта.

Входит в состав препаратов

Входит в перечень (Распоряжение Правительства РФ № 2782-р от 30.12.2014):

ЖНВЛП

ОНЛС

АТХ:

L.01.X.X Прочие противоопухолевые препараты

L.01.X.X.14 Третиноин

Фармакодинамика:

Точный механизм всех эффектов третиноина неизвестен. Возможно, изменение гена, приводящее к подавлению синтеза белка. Местно (противоугревой и кератолитический): увеличение митоза эпидермальных клеток (обновление) и проницаемости кожи, ослабление связи между ороговевшими клетками (удаление имеющихся акне и препятствие формированию новых), увеличение синтеза фолликулярного эпителия и ингибирование синтеза кератина (препятствие образованию кератиновой закупорки выводных протоков). Местно (гипопигментный): уменьшение меланина в эпидермисе (ингибирование меланогенеза), уплотнение связей зернистого слоя (утолщение). Местно (фотозащитный): ингибирование УФ-индуцированного эффекта стимуляции ген-транскрипционного фактора (AP-1), ингибирование продукции меланопротеиназных ферментов, вызывающих повреждение матрицы кожи.

Системно: индукция дифференцировки и уменьшение пролиферации лейкемических промиелоцитов, активация начального созревания промиелоцитов и перезаселение костного мозга нормальными поликлоновыми гемопоэтическими клетками.

Фармакокинетика:

А бсорбция при приеме внутрь 50 % , быстрая, зависимость от приема пищи не выявлена, предполагают потенцирование абсорбции других ретиноидов. Связь с белками плазмы более 95 % (в основном с альбумином). Биотрансформация в печени с участием изоферментов системы цитохрома P450 и с образованием изотретионина, 4-оксо-транс-ретиноевой кислоты, 4-оксо-цис-ретиноевой кислоты. Период полувыведения составляет 0,5-2 ч. Время достижения максимальной концентрации 1-2 ч (при приеме внутрь). Элиминация почками (63 % за 72 ч), с фекалиями (31 % в течение 6 дней).

При местном применении абсорбируется до 8 % дозы из безводных форм и до 1,41 % из водных форм, абсорбция увеличивается при значительных площадях обработки и большем времени экспозиции при хроническом дерматозе. Элиминация почками (4,45 % дозы), с фекалиями (1,58 % дозы).

Показания:

Индукция ремиссии при остром промиелоцитарном лейкозе (классификация по FAB - AML-M3). Препарат может назначаться как ранее не леченым больным, так и больным с рецидивами или рефрактерным к стандартной химиотерапии (дауномицину и цитозина арабинозиду или их аналогам).

II.C81-C96.C92.4 Острый промиелоцитарный лейкоз

Противопоказания:

Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью, возраст до 12 лет по всем показаниям, возраст до 18 лет и старше 50 лет при лечении неблагоприятных воздействий солнечных лучей.

С осторожностью:

С осторожностью! Местное применение, прием внутрь.

Беременность и лактация:

Противопоказан при беременности и в период кормления грудью.

Способ применения и дозы:

Препарат назначают внутрь в суточной дозе 45 мг/м2 поверхности тела в 2 приема (для взрослых - примерно 8 капсул). Для детей рекомендуется та же доза, если только не возникают тяжелые токсические явления (в частности, дозу необходимо снизить, если у ребенка появляются невыносимые головные боли).

Лечение следует продолжать от 30 до 90 дней до достижения полной ремиссии. После этого следует немедленно перейти на стандартную схему консолидирующей химиотерапии, например, три курса дауномицина и цитозина арабинозида с интервалом 5-6 недель.

Побочные эффекты:

Дерматологические реакции: сухость кожи, эритема, сыпь, зуд, усиленное потоотделение, алопеция, хейлит, сухость слизистых оболочек полости рта, носа, конъюнктивы и других слизистых, с признаками воспаления или без; редко - образование язв на слизистой оболочке половых органов, синдром Свита, узловатая эритема.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, внутричерепная гипертензия (главным образом, у детей), лихорадка, озноб, головокружение, спутанность сознания, тревога, возбуждение, депрессия, парестезии, бессонница, слабость.

Со стороны органов чувств: нарушения зрения и слуха.

Со стороны костно-мышечной системы: боли в костях, боли в грудной клетке; редко - миозит.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боли в животе, диарея, запор, снижение аппетита, панкреатит, повышение активности трансаминаз (АЛТ, АСТ).

Со стороны обмена веществ: повышение концентрации триглицеридов, холестерина, креатинина в сыворотке крови; в отдельных случаях - гиперкальциемия.

Со стороны дыхательной системы: плевральный выпот, одышка, дыхательная недостаточность, бронхоспазм.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нарушения ритма, приливы, отеки; в отдельных случаях - тромбозы.

Со стороны системы кроветворения: редко - тромбоцитоз, выраженная базофилия с клинически проявляющейся гипергистаминемией или без нее, главным образом у пациентов с редким вариантом острого промиелоцитарного лейкоза с базофильной дифференциацией.

Решение о прерывании или продолжении терапии должно основываться на оценке соотношения преимуществ лечения и степени тяжести побочных эффектов.

Синдром ретиноевой кислоты при остром промиелоцитарном лейкозе.

Передозировка:

До настоящего времени случаи острой передозировки не описаны. По-видимому, случайная передозировка третиноина будет проявляться обратимыми симптомами, характерными для гипервитаминоза А. Доза, рекомендованная для больных острым промиелоцитарным лейкозом, составляет 1/4 от дозы, максимально переносимой пациентами с солидными опухолями, и является меньшей, чем максимально переносимая доза для детей.

Специфического лечения передозировки нет, однако важно, чтобы больной был помещен в гематологическое отделение.

Взаимодействие:

Третиноин должен назначаться только больным острым промиелоцитарным лейкозом под тщательным наблюдением врача гематолога или врача онколога.

В ходе лечения больных острым промиелоцитарным лейкозом третиноином должны проводиться поддерживающие мероприятия, например, профилактика кровотечения и противоинфекционная терапия. Необходимо часто контролировать картину крови, показатели свертывания, функцию печени и концентрации триглицеридов и холестерина.

Инструкции

Показанием к использованию средства являются следующие патологические состояния:

• угревые высыпания на кожных покровах;
• повышенная сухость эпидермиса;
• воспалительные процессы и рубцевание кожи;
• появление внутренних прыщей ;
• неравномерная пигментация кожных покровов.

Медикамент может назначаться для терапии острого промиелоцитарного лейкоза, как в самом начале лечения, так и в период рецидива. Кроме этого, к такому средству прибегают в том случае, если проводимое стандартное лечение с помощью цитарабина и рубомицина не принесло желаемого эффекта.

В инструкции по применению к лекарству Третиноин указаны следующие противопоказания к терапии:

• период беременности;
• возраст пациента до 12 лет и после 50 лет;
• ожоги кожи различной степени;
• повышенная чувствительность организма пациента к составляющим компонентам препарата;
• повреждения почек и печени в тяжелой форме;
• открытые раны на кожных покровах;
• воспалительные поражения кожных покровов, протекающие в острой фазе;
• одновременное назначение с препаратами других косметических средств.

При наружном применении лекарственного средства необходимо тонким слоем нанести его на пораженные участки кожи вечером перед сном. Средство должно оставаться на эпидермисе на 6 часов, после чего его нужно смыть проточной водой.

При наличии показаний крем с трансретиноевой кислотой разрешается наносить на кожу 2 раза в сутки. Продолжительность терапии определяется видом патологии и может составлять от 2-3 недель до 3 месяцев.

Ретиноид Tretinoin (входящий в состав крема Retin-A) – уже очень давно и успешно используется для лечения акне, угрей и других проблем с кожей лица. В последние два десятилетия он стал также применяться для лечения морщин, пигментных пятен и других проявлений увядающей кожи, а также кожи, пострадавшей от солнечного излучения.

Основные показания к применению –

1. Угревая болезнь, при которой в порах кожи образуются жировые пробки (называемые угрями или комедонами).
2. Профилактика фотостарения кожи.
3. Увеличение упругости кожи, уменьшение глубины морщин и тонких линий на лице, а также выравнивание тона и текстуры кожи.

Ретин А: фото до и после лечения акне (угревой сыпи)

Ретин А от морщин: фото до и после

1. Кожа перед нанесением крема должна быть тщательно очищена, причем только мягким моющим средством.
2. Перед нанесением крема хорошо высушите кожу. Обычно, врачи рекомендуют подождать не меньше 20-30 минут до полного высыхания кожи после умывания. Чем более сухой будет кожа, тем меньшее раздражение кожи вы получите. Кроме того, нельзя мочить кожу после применения крема не меньше 30-40 минут.
3. На все области лица должно хватить количество крема величиной с крупную горошину. Большее количество крема лишь вызовет сильнейшее раздражение, но не ускорит наступление результата.
4. Крем Ретин-А – отзывы врачей рекомендуют, что лучше всего наносить крем только 1 раз в день (лучше на ночь), причем строго в одно и тоже время.
5. Начинать применение крема Ретин А лучше 1 раз в 3 дня. И только когда кожа привыкнет к действию третиноина – учащать применение, постепенно доводя до ежедневного нанесения крема на ночь.
6. Если раздражение кожи не уменьшается после нескольких недель применения Ретин А, рекомендуется сократить частоту применения до 1 раза в неделю или сменить крем на более низкую концентрацию третиноина.
7. Транс-ретиноевая кислота повышает чувствительность кожи к солнцу, поэтому обязательно применение солнцезащитных кремов с фактором защиты не меньше, чем SPF 30. Средства от солнца нужно наносить перед выходом на улицу, причем их нужно использовать на протяжении всего времени применения Retin-A.

Важно: Более частое применение крема (несколько раз в день) или нанесение большего количества крема Ретин А на кожу никак не улучшит результаты и не убыстрит эффект, а лишь вызовет сильное раздражение и покраснение кожи.

Крем Третиноин является единственным препаратом, принадлежащим к ретиноидной группе, который применяется для наружного лечения угрей и прочих кожных заболеваний. Его содержание позволяет бороться сразу с тремя факторами, провоцирующими образование угрей.

• Чрезмерная активность сальных желез.
• Закупоривание пор вследствие ороговения частиц эпителиального слоя кожи.
• Воспалительный процесс.

Использование крема целесообразно также при наличии таких проблем, как:

• сливные угри, представляющие собой области из соединенных глубокими ходами отдельных угрей;
• вульгарные угри, которые являются следствием гнойного воспаления сальной железы и волосяного фолликула. В данном случае появление угрей сопровождается образованием сальных пробок (комедонов), папул и пустул (пузырьков на поверхности кожи, полости которых заполнены гнойными массами);
• болезнь «Фавра-Ракушо». Это состояние характеризуется глубокими изменениями, происходящими в глубоких слоях кожи, а именно – дистрофией эластических и уплотнением коллагеновых волокон, появлением комедонов и кист на поверхности кожи. При заболевании «Фавра-Ракушо» кожа значительно уплотнена, имеет неровную структуру и ярко-бурый цвет, при этом наличествуют множественные комедоны, кисты и морщины. Могут наблюдаться также кератомы – наросты доброкачественного характера на кожных покровах, образующиеся в результате разрастания рогового слоя эпителия. Природа возникновения подобного заболевания не выяснена;
• гиперпигментация кожных покровов, то есть потемнение их окраски. Такое явление связано с очаговым отложением пигмента в коже.

• противовоспалительный и комедонолитический. Основное вещество препарата абсорбирует избыточное количество сального секрета, который и приводит к образованию множественных комедонов. Также третиноин способствует сужению пор и снятию локальных воспалений;
• кератолитический. Происходит процесс подавления кератиноцитов, что значительно улучшает их отшелушивание;
• противосеборейный. Третиноин угнетающим образом воздействует на разрастание эпителиальной ткани протоков сальных желез, снижает уровень выработки кожного сала и стимулирует процессы возобновления клеток кожи;
• Подавление процесса активной выработки меланина, являющегося причиной гиперпигментации кожи.

Третиноин может применяться неоднократно, поскольку действующее вещество не имеет тенденции к накапливанию в тканях.

Согласно инструкции к препарату, абсолютными противопоказаниями к местному применению крема являются:

1. период беременности и кормления грудью;
2. детский возраст;
3. острые воспалительные очаги на кожных покровах;
4. экзема;
5. наличие ожогов, язв и ран различной природы;
6. кожная эпителиома.

Возможно проявление таких побочных реакций:

• раздражение и покраснение кожи;
• ощущение стянутости и сухости кожи;
• шелушение.

Как правило, эти симптомы являются вполне характерными для терапии с использованием Третиноина и не являются поводом для беспокойства. Однако при их обнаружении все же следует проконсультироваться с врачом.

Стоит обратить внимание: медики не рекомендуют планировать беременность в течение 3-4 месяцев после окончания лечения на основе указанного средство, поскольку препараты из указанной группы веществ оказывают негативное воздействие на плод и могут стать причиной нарушений эмбрионального развития.

Препарат Третиноин для местного использования влияет на способность управлять транспортным средством и работать с оборудованием, представляющим потенциальную опасность для здоровья и жизни человека. Связано это с приступами сильных головных болей и головокружениями, которые сопровождают применение средства.

Использование крема стоит немедленно прекратить при обнаружении выраженных признаков раздражения кожных покровов.

В видео содержится информация о ретиноидах и о том насколько полезны эти средства.

Препарат относится к группе ретиноидов, по структуре близких к витамину А. Получен в результате метаболизации ретинола. Третиноин оказывает противосеборейное, противоопухолевое, кератолитическое и комедонолитическое действие. Кроме того, он стимулирует регенерацию тканей, укрепляет иммунную систему, а также оказывает местный противовоспалительный эффект. Применяется для лечения сливных и вульгарных угрей. В виде капсул препарат эффективно применяется для процессов ремиссии миелолейкоза.

«Третиноин»-крем используется для подавления кожных воспалительных процессов и оказывает общее благоприятное воздействие на верхний слой эпидермиса. Может применяться для лечения некоторых видов дерматитов и других кожных заболеваний.

«Третиноин» (крем или гель) следует наносить тонким слоем втирающими движениями только на пораженные участки кожи один раз в день и оставлять на шесть часов. По истечении этого времени рекомендуется смыть препарат водой. Следует помнить о том, что превышение дозы не приведет к более быстрому результату.

Обладателям светлой кожи или кожи сухого типа рекомендуется для начала оставлять препарат только на полчаса. При нормальной реакции кожи время можно постепенно увеличивать. Допускается удалять в процессе лечения вызревшие пустулы и комедоны. Курс лечения варьируется от двух недель до трех месяцев и зависит от степени поражения кожи и восприимчивости организма к лечению.

Суточная доза препарата «Третиноин» в капсулах не должна превышать 45 мг на квадратный метр кожных покровов. Курс лечения составляет три месяца. Дозировка одинакова для всех возрастов, не указанных в противопоказаниях. При диагностировании у пациента почечной или печеночной недостаточности дозу следует уменьшить до 25 мг.

Максимально допустимая суточная доза для взрослого составляет 195 мг препарата на квадратный метр кожи и 60 мг для ребенка. При обширных опухолях суточную дозу можно увеличить до трети максимально допустимой.

При использовании препаратов, содержащих третиноин, следует избегать длительного нахождения под прямыми солнечными лучами. В случае наблюдения загара у пациента стоит отложить лечение до естественного осветления кожи.

Продолжительность
лечения и побочные эффекты.

Перед началом лечения прыщей кремом Третиноин необходимо внимательно изучить инструкцию в целях предотвращения побочных явлений, а также для получения гарантированного эффекта. Прежде всего, нужно запомнить несколько простых правил: средство хранится в холодильнике и перед его применением, как и после, следует тщательно вымыть руки с моющим средством.

При наличии прыщей или угрей наносить крем на кожные покровы следует один раз в день, в темное время суток, поскольку третиноин теряет большинство своих полезных свойств под воздействием света. Если у пациента на коже загар, то лечение указанным средством начинают лишь после того, как он немного ослабнет.

Перед непосредственным нанесением препарата на кожу необходимо умыться, используя максимально мягкое средство для очищения. В данном случае идеально подойдет детское аптечное средство для умывания. В ходе лечения Третиноином следует внимательно следить за тем, чтобы кожа не оказалась пересушенной. Также стоит избегать воздействия ветра и низких температур на кожу, поскольку крем существенно повышает чувствительность кожи.

После процедуры умывания лицо нужно обязательно промокнуть полотенцем. Крем не стоит наносить сразу, желательно подождать 20 минут, чтобы влага полностью испарилась. Вода становится существенным препятствием для проникновения третиноина в кожные слои и уменьшает эффект от применения.

По истечении указанного срока можно нанести Третиноин на кожу – либо по всей площади, либо локально, втирая его легкими движениями. Следует строго соблюдать дозировку: разовое количество крема должно равняться размеру небольшой горошины. Излишки препарата не помогут усилить эффект, а лишь увеличат вероятность проявления побочных эффектов. Признаком того, что дозировка превышена, станет отслаивание крема от кожи после высыхания.

При нанесении следует быть предельно внимательным и избегать попадания средства Третиноин на слизистые оболочки, кожу вокруг ноздрей, глаз и губ, а также на поверхность губ.

В ходе лечения кожных заболеваний указанным средством, не рекомендуется использовать какие-либо еще кремы или мази, чтобы исключить реакцию химических веществ разных препаратов. Также не следует слишком часто умываться. Не рекомендована чистка лица и глубокое очищение кожи при помощи скрабов.

Курс лечения препаратом обычно предполагает такую частоту применения:

• на первой неделе – через день;
• на второй неделе чередовать 2 дня использования с 1 днем отдыха;
• далее использовать средство каждый день. Кожа должна адаптироваться к действующему веществу крема и реагировать на него положительно.

В инструкции к препарату особо подчеркивается, что людям, обладающим светлой и чересчур сухой кожей, на начальном этапе лечения следует наносить крем лишь на полчаса. Далее допустимо постепенное увеличение продолжительности контакта крема с кожей.

Продолжительность курса может составлять от одной недели до трех месяцев. Большую роль в данном случае играет регулярность применения и соблюдение нормы дозировки. Стоит обратить внимание, что первые дни использования средства Третиноин могут характеризоваться усилением угревой сыпи, что связано с воздействием активного вещества на угри, имеющиеся в глубоких слоях кожи.