• Инструкция по применению БИСОПРОЛОЛ-ЛУГАЛ
  • Состав препарата БИСОПРОЛОЛ-ЛУГАЛ
  • Показания препарата БИСОПРОЛОЛ-ЛУГАЛ
  • Условия хранения препарата БИСОПРОЛОЛ-ЛУГАЛ
  • Срок годности препарата БИСОПРОЛОЛ-ЛУГАЛ

Код ATX: Сердечно-сосудистая система (C) > Бета-адреноблокаторы (C07) > Бета-адреноблокаторы (C07A) > Селективные бета 1 -адреноблокаторы (C07AB) > Bisoprolol (C07AB07)

Форма выпуска, состав и упаковка

таб. 5 мг: 30 шт.
Рег. №: 8980/09/11 от 06.12.2011 - Аннулированное

10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.

Описание лекарственного препарата БИСОПРОЛОЛ-ЛУГАЛ создано в 2012 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава РБ. Дата обновления: 25.07.2013 г.


Фармакологическое действие

Антигипертензивное и антиангинальное средство. Селективный β 1 -адреноблокатор. При применении в терапевтических дозах не обладает симпатомиметической активностью и клинически значимыми мембраностабилизирующими свойствами. Обладает антиангинальным действием. Уменьшает потребность миокарда в кислороде за счет снижения ЧСС, уменьшения сердечного выброса и снижения АД. Увеличивает снабжение миокарда кислородом за счет уменьшения конечного диастолического давления и удлинения диастолы. Уменьшает автоматизм синусового узла, увеличивает продолжительность рефрактерного периода, незначительно замедляет AV-проводимость, уменьшает ЧСС в покое и при физической нагрузке. Оказывает гипотензивное действие за счет уменьшения сердечного выброса, торможения секреции ренина почками, влияя на барорецепторы дуги аорты и каротидного синуса. При длительном приеме препарат снижает первоначально увеличенное общее периферическое сопротивление сосудов.

При хронической сердечной недостаточности угнетает активизированную симпатоадреналовую и ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, повышенная активность которой приводит к прогрессу заболевания.

Препарат обладает очень низким сродством с β 2 -рецепторами гладкой мускулатуры бронхов и сосудов и с β 2 -рецепторами эндокринной системы. Препарат практически не влияет на метаболизм глюкозы, а также"на липидный спектр сыворотки крови.

Антигипертензивное действие достигает максимума через 3-4 ч и продолжается 24 ч, стабилизируясь при регулярном приеме препарата к концу второй недели.

Фармакокинетика

Всасывается из ЖКТ практически полностью (80-90% принятой дозы), пища не влияет на биодоступность. C max достигается через 2-4 ч. Связывание с белками плазмы составляет около 30%. Проникает сквозь гематоэнцефалический барьер, выделяется с грудным молоком (менее 2% введенной дозы). При первом прохождении через печень 20% бисопролола биотрансформируется в неактивные метаболиты. V d составляет 3.2 л/кг, клиренс – 3.7 мл/(мин кг). Более 98% препарата экскретируется почками (50% - в неизмененном виде, остальная часть - в виде неактивных метаболитов), 2% - кишечником. T 1/2 препарата составляет 10-12 ч, у пожилых пациентов увеличивается. Длительный T 1/2 обеспечивает терапевтический эффект на протяжении 24 ч при приеме 1 раз/сут.

Нарушение функции почек и печени сопровождается увеличением T 1/2 и кумуляцией бисопролола (при клиренсе креатинина ниже 40 мл/мин T 1/2 увеличивается в 3 раза, при циррозе печени - до 21.7 ч), поэтому при недостаточности функции почек и печени требуется коррекция суточной дозы.

Режим дозирования

Доза Бисопролол-Лугала подбирается индивидуально, в соответствии с эффективностью лечения. Обычная начальная доза составляет 5 мг 1 раз/день. У некоторых пациентов может быть рекомендована начальная доза 2.5 мг. Если антигипертензивный эффект при назначении 5 мг недостаточный, доза может быть увеличена до 10 мг, а затем, при необходимости, до 20 мг 1 раз/сут.

У пациентов с нарушением функции печени или почек (клиренс креатинина менее 40 мл/мин), начальная суточная доза должна составлять 2.5 мг, дальнейшее титрование дозы следует проводить с осторожностью. Так как Бисопролол-Лугал не подвергается диализу, пациентам, находящимся на гемодиализе, нет необходимости заменять его на другой препарат.

Нет необходимости корректировать дозу у пожилых людей , если у них нет значительной почечной или печеночной дисфункции.

Бисопролол-Лугал противопоказан детям до 18 лет.

Побочные действия

Нежелательные эффекты по частоте возникновения классифицируют по таким категориям:

  • очень часто (>1/10), часто (1/100 и <1/10), иногда (1/1000 и <1/100), редко (1/10000 и <1/1000), очень редко (<1/10000).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто - брадикардия (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью);

  • часто - ощущение холода или неподвижности конечностей, декомпенсация сердечной недостаточности в начале лечения (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью), иногда - нарушение AV-проводимости (у пациентов с артериальной гипертензией и ИБС), ортостатическая гипотензия.
  • Со стороны нервной системы: часто - головокружение, головная боль (особенно в начале терапии, обычно слабо выражены и исчезают на протяжении 1-2 недель);

  • иногда - нарушение сна, депрессии;
  • редко - галлюцинации, парестезии.
  • Со стороны органа зрения: редко - снижение слезоотделения (следует учитывать при ношении контактных линз);

  • очень редко - конъюнктивит.
  • Со стороны органа слуха: редко - ухудшение слуха.

    Со стороны дыхательной системы: иногда - бронхоспазм (у пациентов с бронхиальной астмой в анамнезе и хроническими обструктивными заболеваниями дыхательных путей);

  • редко - аллергический ринит.
  • Со стороны системы пищеварения: часто - диарея, запор, тошнота, рвота;

  • редко - нарушение метаболизма (повышение уровня триглицеридов в крови), повышение активности печеночных ферментов (ACT, АЛТ), гепатит.
  • Со стороны кожи и костно-мышечной системы: иногда - мускульная слабость, судороги;

  • редко - зуд, повышенная потливость, сыпь;
  • очень редко - выпадение волос, при лечении блокаторами β-рецепторов может наблюдаться ухудшение состояния больных псориазом в виде псориатической сыпи.
  • Со стороны половой системы: редко - нарушение потенции.

    Общие расстройства: часто - астения (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью), утомляемость (особенно в начале терапии, обычно слабо выражены и исчезают на протяжении 1-2 недель);

  • иногда - астения (у пациентов с артериальной гипертензией и ИБС).
  • Применение при нарушениях функции печени

    У пациентов с нарушением функции печени начальная суточная доза должна составлять 2.5 мг, дальнейшее титрование дозы следует проводить с осторожностью. Так как Бисопролол-Лугал не подвергается диализу, пациентам, находящимся на гемодиализе, нет необходимости заменять его на другой препарат.

    Применение при нарушениях функции почек

    У пациентов с нарушением функции почек (клиренс креатинина менее 40 мл/мин), начальная суточная доза должна составлять 2.5 мг, дальнейшее титрование дозы следует проводить с осторожностью. Так как Бисопролол-Лугал не подвергается диализу, пациентам, находящимся на гемодиализе, нет необходимости заменять его на другой препарат.

    Особые указания

    Лечение препаратом следует проводить под регулярным медицинским контролем, контролируя уровень АД, ЧСС, AV-проводимость по показателям электрокардиограммы.

    При сахарном диабете необходим контроль уровня глюкозы в крови, так как применение блокаторов β-адренорецепторов может маскировать симптомы гипогликемии и модифицировать действие антидиабетических средств.

    Пациенты, страдающие ИБС, должны быть предупреждены о последствиях прекращения использования бисопролола без консультации врача. Пациентам следует проконсультироваться с врачом, если имеются симптомы застойной сердечной недостаточности или чрезмерная брадикардия. Пациенты, подверженные спонтанным приступам гипогликемии, или больные сахарным диабетом, получающие инсулин или пероральные гипогликемические средства, должны быть предупреждены, что β-блокаторы могут маскировать некоторые проявления гипогликемии, особенно тахикардию. Данной категории пациентов бисопролол следует применять с осторожностью. Пациенты должны знать, как они реагируют на это лекарство, прежде чем они начнут управлять автомобилем или выполнять какую-либо работу, требующую концентрации внимания.

    Сердечная недостаточность. Симпатическая стимуляция является жизненно важным компонентом поддержки функции кровообращения в условиях застойной сердечной недостаточности, а применение β-блокаторов может привести к дальнейшему снижению сократительной способности миокарда и прогрессированию проявлений сердечной недостаточности. Как правило, у пациентов с застойной сердечной недостаточностью не следует применять β-блокаторы. Тем не менее, у некоторых пациентов с компенсированной сердечной недостаточностью может возникнуть необходимость в их назначении. В такой ситуации они должны использоваться с осторожностью.

    Назначение бисопролола пациентам без клинических проявлений сердечной недостаточности. Депрессия сократительной функции миокарда у некоторых пациентов может привести к проявлениям сердечной недостаточности. При появлении симптомов сердечной недостаточности, следует рассмотреть вопрос о прекращении терапии бисопрололом. В некоторых случаях, прием β-блокаторов может быть продолжен, если лечение сердечной недостаточности проводится другими лекарственными средствами.

    Резкое прекращение терапии. После резкого прекращения терапии β-блокаторами у пациентов с ИБС может развиться обострение стенокардии, а в некоторых случаях, инфаркт миокарда или желудочковая аритмия. Такие пациенты должны быть предупреждены о прерывании или отмене терапии без совета врача. Даже у пациентов без явных проявлений ишемической болезни сердца, имеется риск развития данных осложнений. Рекомендуется постепенное уменьшение дозировки бисопролола в течение примерно одной недели при внимательном наблюдении за пациентом. Если при этом появляются симптомы отмены, необходимо возобновить лечение бисопрололом, по крайней мере, временно.

    Заболевания периферических сосудов. β-блокаторы могут ускорить или усугубить симптомы артериальной недостаточности у больных с заболеваниями периферических сосудов. При почечной недостаточности следует контролировать клиренс креатинина, при нарушении функции печени - активность печеночных ферментов (аспартатаминотрансферазы, аланинаминотрансферазы). При тяжелых нарушениях функции печени, острой почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 20 мл/мин) больным, находящимся на гемо- и перитонеальном диализе, дозу необходимо уменьшить.

    Препарат применяют с осторожностью при AV-блокаде I степени, склонности к брадикардии, нарушениях периферического кровообращения, сахарном диабете, гипогликемии, тиреотоксикозе, нарушениях функции печени и почек, миастении (в т.ч. в анамнезе). У пациентов, имеющих тяжелые аллергические реакции (в т.ч. в анамнезе), а также у пациентов, получающих десенсибилизирующую терапию, бисопролол применяют с осторожностью, т. к. ослабление адренергической реактивности в период лечения бисопрололом может способствовать более тяжелому течению аллергических реакций.

    Назначение бисопролола больным псориазом (в т.ч. в анамнезе) возможно только после тщательной оценки соотношения ожидаемого клинического эффекта и возможных кожных реакций.

    Применение бисопролола при ацидозе требует особой осторожности.

    При гиперфункции щитовидной железы может маскировать тахикардию, вызываемую тиреотоксикозом.

    При необходимости назначения препарата пациентам с бронхообструктивным синдромом возможно одновременное применение β 2 -адреномиметиков. Для лечения больных с тяжелой формой феохромоцитомы препарат применяют только в сочетании с блокаторами α-адренорецепторов.

    Перед проведением хирургической операции препарат следует отменить за 48 ч до введения наркоза; в случае невозможности отмены бисопролола следует применить наркотические средства с минимальным негативным инотропным эффектом. Препарат дает положительный результат при проведении допинг-контроля.

    Дети

    Препарат противопоказан детям до 18 лет.

    Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

    В случае появления (особенно в начале лечения) таких побочных эффектов как утомляемость, головокружение, галлюцинации, нарушение зрения следует воздержаться от деятельности, требующей повышенного внимания и быстрой реакции.

    Передозировка

    Симптомы: брадикардия, артериальная гипотензия, нарушение AV-проводимости, декомпенсация, обострение симптомов сердечной недостаточности, бронхоспазм, гипогликемия, акроцианоз, судороги.

    Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, поддерживающая и симптоматическая терапия.

    При брадикардии:

    • в/в введение атропина.

    При гипотензии: прием сосудосуживающих препаратов, в/в введение глюкагона. При AV-блокаде II и III степени:

    • инфузионное введение орципреналина, при необходимости - кардиостимуляция.

    Ухудшение состояния при сердечной недостаточности:

    • в/в введение диуретиков.

    При бронхоспазме:

    • бронхолитические препараты (орципреналин), β 2 -адреномиметики и/или эуфиллин.

    При гипогликемии:

    • в/в введение глюкозы.

    Лекарственное взаимодействие

    При одновременном применении с флоктафенином возможно подавление компенсаторных сердечно-сосудистых реакций, что способствует развитию выраженной артериальной гипотензии или шока вследствие усиления действия флоктафенина.

    При совместном применении сультоприда с бисопрололом усиливаются побочные эффекты сультоприда и повышается риск развития желудочковой аритмии.

    Препарат усиливает действие других антигипертензивных препаратов (ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента, антагонистов кальция, диуретиков). На фоне приема амиодарона, дилтиазема, верапамила, хинидина, сердечных гликозидов, резерпина, α-метилдофы возрастает вероятность нарушений автоматизма, проводимости и сократимости сердца. Одновременное применение с производными эрготамина потенцирует нарушения периферического кровообращения. При совместном применении бисопролола с клонидином, гуанфацином возможно появление выраженной брадикардии, замедление AV-проводимости, с антиаритмическими средствами - повышается риск кардиодепрессивного действия и брадикардии. При одновременном применении с парасимпатомиметическими препаратами может увеличиваться время AV-проводимости и увеличивается риск брадикардии. Не рекомендуется одновременное применение бисопролола и β-блокаторов, содержащихся в глазных каплях для лечения глаукомы, в связи с возможным усилением действия бисопролола. Одновременное назначение дигидропиридиновых антагонистов кальция, особенно у больных с латентной сердечной недостаточностью, повышает риск гипотензии и декомпенсаций сердечной деятельности, в связи с чем в/в введение антагонистов кальция и антиаритмических препаратов во время лечения бисопрололом не рекомендуется. Бисопролол уменьшает компенсаторные сердечно-сосудистые реакции в ответ на применение общих анестетиков и йодсодержащих контрастных веществ. Эффективность препарата может уменьшаться на фоне приема НПВП и кортикостероидов. Бисопролол может усиливать действие аллергенов, применяющихся для лечения и диагностики. Действие инсулина, пероральных гипогликемизирующих препаратов может модифицироваться при одновременном применении с бисопрололом. Бисопролол ослабляет терапевтические эффекты ксантинов, α-адреномиметиков, рифампицина, которые, в свою очередь, при одновременном применении с бисопрололом сокращают T 1/2 . Рифампицин несколько ускоряет метаболизм бисопролола, однако это, как правило, не требует коррекции дозирования последнего. Циметидин увеличивает плазменную концентрацию бисопролола. При одновременном применении с β-симпатомиметиками (добутамин, орципреналин) снижается эффект обоих средств. Симпатомиметики, активирующие α- и β-адренорецепторы (адреналин, норадреналин), повышают АД и усиливают явления перемежающейся хромоты.

    Бисопролол несовместим с ингибиторами МАО (ниаламид, пиразидол, инказан и др.). Не рекомендуется одновременное применение бисопролола со средствами, угнетающими ЦНС (барбитуратами, фенотиазинами, трициклическими антидепрессантами, баклофеном, недеполяризующими блокаторами нейро- и мышечной передачи, а также средствами для ингаляционного наркоза - производными углеводородов). Во время терапии не следует употреблять алкоголь.

    Лекарственная форма:   таблетки Состав:

    Каждая таблетка 5,0 мг содержит:

    активное вещество: бисопролола фумарат 5,0 мг;

    вспомогательные вещества : лактозы моногидрат 80,645 мг, целлюлоза микрокристаллическая 10,000 мг, кросповидон 3,000 мг, магния стеарат 1,200 мг, краситель железа оксид желтый (Е 172) 0,150 мг, краситель железа оксид красный (Е 172) 0,005 мг.

    Описание:

    Круглые таблетки плоскоцилиндрический формы с шероховатой поверхностью, с фаской и риской, от светло-желтого до светло-коричневого цвета. Допускаются вкрапления почти белого и красно-коричневого цвета.

    Фармакотерапевтическая группа: Бета1-адреноблокатор селективный АТХ:  

    C.07.A.B Селективные бета1-адреноблокаторы

    C.07.A.B.07 Бисопролол

    Фармакодинамика:

    Бисопролол - селективный β 1 -адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием. снижает активность ренина в плазме крови, уменьшает потребность миокарда в кислороде, урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС). Оказывает гипотензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие.

    Блокируя в невысоких дозах β 1 -адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) из аденозинтрифосфата (АТФ), снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие, снижает атриовентрикулярную (AV) проводимость и возбудимость. При превышении терапевтической дозы оказывает β 2 -адреноблокирующее действие. Общее периферическое сосудистое сопротивление в начале применения препарата, в первые 24 ч, увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности α -адренорецепторов и устранения стимуляции β 2 -адренорецепторов), через 1-3 суток возвращается к исходному уровню, а при длительном применении - снижается.

    Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (имеет большое значение для пациентов с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты в ответ на снижение артериального давления (АД) и влиянием на центральную нервную систему (ЦНС). При артериальной гипертензии эффект развивается через 2-5 дней, стабильное действие отмечается через 1-2 месяца.

    Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС и снижения сократимости миокарда, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышаться потребность в кислороде, особенно у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (ХСН).

    При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных β-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие β 2 -адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен; не вызывает задержки ионов натрия в организме; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола.

    Фармакокинетика:

    Бисопролол почти полностью (более 90%) всасывается в желудочно-кишечном тракте, прием пищи не влияет на абсорбцию. Эффект "первого прохождения" через печень незначителен, что приводит к высокой биодоступности (90%). Связь с белками плазмы крови около 30%. Объем распределения - 3,5 л/кг. Общий клиренс составляет около 15 л/ч. Максимальная концентрация в плазме крови наблюдается через 1-3 ч. Проницаемость через гематоэнцефалический барьер и плацентарный барьер - низкая, секреция с грудным молоком - низкая.

    Период полувыведения из плазмы крови (10-12 часов) обеспечивает эффективность в течение 24 часов после приема однократной ежедневной дозы.

    Бисопролол выводится из организма двумя путями, 50% дозы метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Около 98% выводится почками, из них 50% выводится в неизмененном виде; менее 2% - через кишечник (с желчью).

    Поскольку выведение имеет место в почках и в печени в равной степени, пациентам с нарушением функции печени или с почечной недостаточностью коррекция дозы не требуется. Фармакокинетика бисопролола линейна и не зависит от возраста.

    Показания:

    Артериальная гипертензия;

    - ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стабильной стенокардии. Противопоказания:

    Повышенная чувствительность к компонентам препарата;

    Острая сердечная недостаточность или ХСН в стадии декомпенсации, требующая проведения инотропной терапии;

    Шок (в том числе кардиогенный);

    Отек легких;

    AV блокада II -III степени, без электрокардиостимулятора;

    Синоатриальная блокада;

    Синдром слабости синусового узла;

    Брадикардия (ЧСС менее 60 уд/мин);

    Кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности);

    Выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД 100 мм рт.ст., особенно при инфаркте миокарда);

    Тяжелые формы бронхиальной астмы и хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ) в анамнезе;

    Выраженные нарушения периферического кровообращения, синдром Рейно;

    Метаболический ацидоз;

    Феохромоцитома (без одновременного использования α -адреноблокаторов);

    Одновременный прием ингибиторов моноаминоксидазы (МАО) (за исключением ингибиторов МАО типа В);

    Сопутствующее применение флоктафенина и сультоприда;

    Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

    Непереносимость лактозы, недостаточность лактазы или синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.

    С осторожностью:

    Псориаз, депрессия (в том числе и в анамнезе), сахарный диабет (может маскировать симптомы гипогликемии), бронхоспазм (в анамнезе), проведение десенсибилизирующей терапии, AV блокада I степени, стенокардия Принцметала, выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 20 мл/мин.), выраженные нарушения функции печени, тиреотоксикоз, соблюдение строгой диеты (исключение из пищи белков животного происхождения), рестриктивная кардиомиопатия, врожденные пороки сердца или порок клапана сердца с гемодинамическими нарушениями, ХСН с инфарктом миокарда в течение последних 3-х месяцев.

    Беременность и лактация:

    Бисопролол обладает фармакологическими эффектами, которые могут оказать вредное воздействие на течение беременности и/или на плод или новорожденного. Обычно β-адреноблокаторы снижают плацентарную перфузию, что ведет к замедлению роста плода, внутриутробной гибели плода, выкидышам или преждевременным родам. У плода и новорожденного ребенка могут возникнуть патологические реакции (например, гипогликемия, брадикардия, артериальная гипотензия).

    Бисопролол не следует применять при беременности, применение возможно в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода и/или ребенка. В том случае, когда лечение бисопрололом рассматривается в качестве необходимого, следует проводить наблюдение за маточно-плацентарным кровотоком и внутриутробным развитием плода. В случае отрицательного воздействия на беременность или плод следует рассмотреть альтернативную терапию. Симптомы гипогликемии и брадикардии, как правило, возникают в течение первых 3 дней.

    Данные о выделении бисопролола в грудное молоко отсутствуют. Поэтому при необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.

    Способ применения и дозы:

    Препарат Бисопролол-Лугал принимают внутрь, утром натощак, однократно, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости.

    При артериальной гипертензии и ишемической болезни сердца препарат назначают по 5 мг 1 раз в сутки. При необходимости дозу увеличивают до 10 мг 1 раз в сутки.

    При лечении артериальной гипертензии и стенокардии максимальная суточная доза составляет 20 мг 1 раз/сут. Возможно разделение суточной дозы на 2 приема.

    При нарушении функции печени или почек легкой или умеренной степени обычно не требуется коррекция дозы.

    Для пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (клиренс креатина (КК) менее 20 мл/мин.) или с выраженными нарушениями функции печени максимальная суточная доза составляет 10 мг.

    Коррекция дозы у пожилых пациентов не требуется.

    Побочные эффекты:

    Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась по следующим градациям: очень часто (≥ 10%); часто (от ≥ 1% до < 10%); нечасто (от ≥ 0,1% до < 1%); редко (от ≥ 0,01% до < 0,1%); очень редко (от <0,1%, включая отдельные сообщения).

    Нарушения со стороны нервной системы :

    часто - повышенная утомляемость, астения, головокружение, головная боль. Обычно эти явления носят легкий характер и проходят, как правило, в течение 1-2 недель после начала лечения;

    нечасто - нарушения сна, депрессия;

    редко - ночные кошмары, галлюцинации.

    Нарушения со стороны сердца:

    очень часто - брадикардия;

    нечасто - нарушение AV проводимости (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), аритмии, усугубление течения ХСН с развитием периферических отеков (отечность лодыжек, стоп), одышки.

    Нарушения со стороны сосудов:

    часто - выраженное снижение АД (особенно у пациентов с ХСН), проявление ангиоспазма (усиление нарушений периферического кровообращения, ощущение холода в конечностях (парестезии));

    нечасто - ортостатическая гипотензия.

    Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

    часто - тошнота, рвота, диарея, боли в животе, запор, сухость слизистой оболочки полости рта;

    редко - изменение вкуса.

    Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:

    редко - гепатит, повышение активности ферментов печени (аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы), повышение концентрации билирубина.

    Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:

    нечасто - ларинго- и бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или обструктивными заболеваниями дыхательных путей;

    редко - аллергический ринит, заложенность носа.

    Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:

    нечасто - мышечная слабость, судороги в икроножных мышцах, артралгия.

    Нарушения со стороны органа зрения:

    редко - нарушение зрения, уменьшение слезоотделения (следует учитывать при ношении контактных линз);

    очень редко - сухость и болезненность глаз, конъюнктивит.

    Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения:

    редко - нарушение слуха.

    Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

    редко - усиление потоотделения, аллергические реакции (гиперемия кожи, кожный зуд, кожная сыпь, крапивница), псориазоподобные кожные реакции;

    очень редко - алопеция, обострение течения псориаза.

    Нарушения со стороны эндокринной системы:

    редко - повышение концентрации триглицеридов в крови, гипогликемия.

    Нарушения со стороны органов мочеполовой системы:

    редко - нарушения потенции, ослабление либидо.

    Нарушения со стороны иммунной системы:

    редко - возникновение антинуклеарных антител с необычной клинической симптоматикой волчаночноподобного синдрома, которые исчезают с окончанием лечения.

    Лабораторные и инструментальные данные:

    редко - повышение концентрации триглицеридов в крови;

    очень редко - тромбоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения.

    Влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.

    Общие расстройства:

    очень редко - синдром "отмены" (усиление приступов стенокардии, повышение АД). Передозировка:

    Симптомы: аритмия, желудочковая экстрасистолия, выраженная брадикардия, AV блокада, выраженное снижение АД, острая сердечная недостаточность, гипогликемия, акроцианоз, затруднение дыхания, бронхоспазм, головокружение, обморок, судороги.

    Лечение: промывание желудка, прием адсорбирующих средств, симптоматическая терапия.

    При развившейся AV блокаде - внутривенное введение 1-2 мг атропина, эпинефрина или установление временного кардиостимулятора.

    При желудочковой экстрасистолии - (препараты IA класса не применяются).

    При выраженном снижении АД пациенту следует находиться в положении Тренделенбурга; если нет признаков отека легких - внутривенное введение плазмозамещающих растворов, при их неэффективности - , (для поддержания хронотропного и инотропного действия и устранения выраженного снижения АД).

    При сердечной недостаточности - сердечные гликозиды, диуретики, .

    При судорогах - внутривенно .

    При бронхоспазме - ингаляционно β 2 -адреномиметики.

    Взаимодействие:

    На эффективность и переносимость лекарственных средств может повлиять одновременное применение других лекарственных средств. Такое взаимодействие может происходить также в тех случаях, когда два лекарственных средства приняты через короткий промежуток времени. Врача необходимо проинформировать о применении других лекарственных средств, даже если применение осуществляется без предписания врача.

    Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у пациентов, получающих .

    Комбинации, применение которых противопоказано:

    Флоктафенин

    В случае шока или артериальной гипотензии, обусловленной приемом флоктафепина, β-адреноблокаторы вызывают снижение компенсаторных сердечно-сосудистых реакций.

    Сультоприд

    Бисопролол не должен применяться одновременно с сультопридом, поскольку при этом существует высокий риск возникновения желудочковых аритмий.

    Комбинации, применение которых не рекомендуется:

    Блокаторы "медленных" кальциевых каналов (БМКК): ,

    Усиливают отрицательное действие на сократимость миокарда и атриовентрикулярную проводимость.

    Гипотензивные средства центрального действия ( , )

    При одновременном приеме с гипотензивными препаратами центрального действия возможно развитие декомпенсации сердечной недостаточности за счет снижения тонуса симпатической нервной системы (уменьшение частоты и силы сердечных сокращений, вазодилатация).

    Внезапная отмена препарата может привести к резкому повышению АД (синдром "отмены"), особенно когда это происходит перед отменой β-адреноблокатора.

    Ингибиторы МАО

    Ингибиторы МАО типа А не следует принимать одновременно с бисопрололом, так как есть опасность развития гипертонического криза.

    Комбинации , требующие осторожности:

    Антиаритмические препараты I класса ( , дизопирамид)

    Возможное усиление отрицательного инотропного действия и удлинение времени AV проведения (требуется строгое клиническое и электрокардиографическое наблюдение).

    Антиаритмические препараты III класса ()

    Возможное усиление отрицательного действия на AV проводимость.

    БМКК (производные дигидропиридина)

    Усиливают риск развития артериальной гипотензии при одновременном применении. У пациентов с латентно протекающей сердечной недостаточностью одновременное применение β-адреноблокаторов может привести к декомпенсации сердечной недостаточности.

    Ингибиторы холинэстеразы (включая такрин)

    Возможное удлинение времени AV проводимости и (или) усиление брадикардии.

    Другие β-адреноблокаторы, включая содержащиеся в глазных каплях

    Потенцирование гипотензивного эффекта бисопролола.

    Инсулин и гипогликемические средства для приема внутрь

    Усиление гипотензивного действия. маскирует признаки гипогликемии.

    Средства для анестезии

    Одновременный прием бисопролола и средств для общей анестезии может вызвать ослабление рефлекторной тахикардии и повышенный риск развития артериальной гипотензии.

    Сердечные гликозиды (препараты наперстянки)

    Повышают риск возникновения брадикардии, удлиняют время AV проводимости.

    Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП)

    Уменьшают антигипертензивное действие бисопролола.

    Производные эрготамина

    Повышают риск развития нарушения периферического кровообращения.

    β-адреномиметики (изопреналин, )

    Одновременный прием приводит к ослаблению действия обоих препаратов.

    Трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазин и другие антигипертензивные средства

    Риск усиления гипотензивного действия.

    Баклофен

    Усиление гипотензивного действия. Необходим контроль артериального давления и коррекция дозы антигипертензивного средства.

    Амифостин

    Усиление гипотензивного действия.

    Особые указания:

    При бронхиальной астме или других хронических обструктивных заболеваниях дыхательных путей, которые являются причиной возникновения характерных симптомов, необходима дополнительная бронхорасширяющая терапия. Периодически у пациентов с сопутствующей бронхиальной астмой может усиливаться сопротивление дыхательных путей на фоне приема β-адреноблокаторов, что требует повышения дозы β 2 -адреномиметиков. Перед началом лечения рекомендуется проводить исследование функции внешнего дыхания у пациентов с отягощенным бронхолегочным анамнезом. β-адреноблокаторы могут увеличивать количество и продолжительность приступов стенокардии у пациентов со стенокардией Принцметала. Применение селективных β 1 -адреноблокаторов возможно у пациентов с легкими формами проявления и только в комбинации с сосудорасширяющими лекарственными препаратами.

    При нарушениях периферического кровообращения, таких как синдром Рейно и "перемежающаяся хромота", возможно усиление симптомов, особенно в начале лечения бисопрололом.

    Пациентам, использующим контактные линзы, следует учитывать, что на фоне лечения препаратом возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

    При применении бисопролола у пациентов с феохромоцитомой имеется риск развития парадоксальной артериальной гипертензии (если предварительно не достигнута эффективная блокада α-адренорецепторов).

    При тиреотоксикозе может маскировать определенные клинические признаки тиреотоксикоза (например, тахикардию). Резкая отмена препарата у пациентов с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.

    При сахарном диабете может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных β-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормального значения.

    При одновременном применении клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены бисопролола.

    В отдельных случаях применение β-адреноблокаторов может вызвать развитие или ухудшение течения псориаза, или привести к появлению псориатических высыпаний на коже. должен назначаться только после тщательного взвешивания ожидаемой пользы и возможного риска.

    Контроль состояния пациентов, принимающих , должен включать измерение ЧСС и АД (в начале лечения - ежедневно, затем 1 раз в 3-4 месяца), проведение ЭКГ, определение концентрации глюкозы крови у пациентов с сахарным диабетом (1 раз в 4-5 месяцев). У пациентов пожилого возраста рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4-5 месяцев).

    Следует обучить пациента методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд./мин. Возможно усиление выраженности реакции повышенной чувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина (адреналина) на фоне отягощенного аллергологического анамнеза.

    В случае необходимости проведения планового хирургического вмешательства препарат следует отменить за 48 ч до проведения общей анестезии. Если пациент принял препарат перед хирургическим вмешательством, ему следует подобрать лекарственное средство для общей анестезии с минимально отрицательным инотропным действием. Реципрокную активацию блуждающего нерва можно устранить внутривенным введением атропина (1-2 мг).

    Лекарственные средства, которые истощают депо катехоламинов (в т. ч. ), могут усилить действие β-адреноблокаторов, поэтому пациенты, принимающие такие сочетания лекарственных средств, должны находиться под постоянным наблюдением врача с целью выявления выраженного снижения АД или брадикардии.

    Пациентам с бронхоспастическими заболеваниями можно назначать кардиоселективные β-адреноблокаторы в случае непереносимости и/или неэффективности других гипотензивных средств. При превышении дозы бисопролола возникает опасность развития бронхоспазма. В случае выявления у пациентов пожилого возраста нарастающей брадикардии (ЧСС менее 50 уд/мин), выраженного снижения АД (систолическое АД менее 100 мм рт.ст.), AV блокады, необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение. Рекомендуется прекратить терапию бисопрололом при развитии депрессии.

    В начале лечения препаратом необходимо регулярное наблюдение, особенно если курс терапии проходят пожилые пациенты. Лечение не следует прерывать внезапно, особенно у пациентов с ишемической болезнью сердца. Если прекращение лечения необходимо, то дозу препарата следует снижать постепенно.

    Нельзя резко прерывать лечение из-за опасности развития тяжелых аритмий и инфаркта миокарда. Отмену препарата проводят постепенно, снижая дозу в течение 2 недель и более (на 25% за 3-4 дня).

    Бисопролол дает положительный результат при допинг-контроле.

    В настоящее время отсутствует достаточный терапевтический опыт применения препарата у пациентов с хронической сердечной недостаточностью при наличии сопутствующих заболеваний:

    Хроническая сердечная недостаточность II функционального класса по классификации NYHA ,

    Сахарный диабет 1 типа,

    Нарушения функции почек (сывороточный креатинин > 300 мкмоль/л или > 3,4 мг/дл),

    Нарушения функции печени,

    У пациентов старше 80 лет,

    Рестриктивная кардиомиопатия,

    Врожденные пороки сердца,

    Органические пороки клапанов сердца с гемодинамическими нарушениями,

    Первые 3 месяца после перенесенного инфаркта миокарда.

    Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

    Прием препарата не влияет на способность управлять транспортными средствами. Однако вследствие индивидуальных реакций способность управлять транспортными средствами или работать с технически опасными механизмами может быть нарушена. Особенно это следует учитывать в начале курса терапии и в случае увеличения дозы.

    Форма выпуска/дозировка:

    Таблетки, 5 мг.

    Упаковка:

    По 10 таблеток в блистер из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

    По 3 блистера вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.

    Условия хранения:

    В защищенном от света месте при температуре от 15 °С до 25 °С.

    Хранить в недоступном для детей месте.

    Дата обновления информации:   14.02.2017 Иллюстрированные инструкции


    Препарат Бисопролол - селективный бета1-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующей активностью.
    Снижает активность ренина плазмы, уменьшает потребность миокарда в кислороде, уменьшает ЧСС (в покое и при нагрузке) и сердечный выброс, при этом ударный объем существенно не уменьшается. Угнетает AV-проводимость. Оказывает антиангинальное и гипотензивное действие.
    В высоких дозах (200 мг и более) может вызывать блокаду и β2-адренорецепторов главным образом в бронхах и в гладких мышцах сосудов.
    Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляцией периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет большее значение для больных с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности в ответ на снижение АД и влиянием на ЦНС.
    Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС и снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда.
    Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV-проводимости (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через AV-узел) и по дополнительным путям.
    Фармакокинетика
    Абсорбция - 80-90%, прием пищи не влияет на абсорбцию.
    Cmax в плазме крови достигается через 2-4 ч. Связывание с белками плазмы - 26-33%. Бисопролол в небольшой степени проникает через ГЭБ и плацентарный барьер; выделяется с грудным молоком.
    Метаболизируется в печени.
    T1/2 - 9-12 ч. Выводится почками - 50% в неизмененном виде, менее 2% - с желчью.

    Показания к применению

    Показаниями к применению препарата Бисопролол являются: артериальная гипертензия; профилактика приступов стенокардии; хроническая сердечная недостаточность.

    Способ применения

    Доза применения препарата Бисопролол подбирается индивидуально.
    Средняя доза препарата составляет 0,005-0,01 г.
    Препарат принимают 1 раз в сутки, обычно утром натощак или во время завтрака. Таблетку следует проглатывать целиком, запивая жидкостью.
    При небольшой степени повышения артериального давления начальная доза препарата может составлять 0,0025 г/сут.
    Превышение средней суточной дозы препарата допускается только в исключительных случаях.
    Препарат, как правило, назначается в течение длительного времени.
    У больных с нарушением функции почек и выраженными нарушениями функции печени суточная доза препарата не должна превышать 0,01 г.

    Побочные действия

    Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: слабость, утомляемость, головокружение, головная боль, расстройства сна, нарушения со стороны психики (депрессия, редко - галлюцинации), ощущение холода и парестезии в конечностях.
    Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, брадикардия, нарушение AV-проводимости, появление симптомов сердечной недостаточности, усугубление перемежающейся хромоты и основных клинических симптомов при синдроме Рейно.
    Со стороны органа зрения: уменьшение секреции слезной жидкости, конъюнктивит.
    Со стороны системы пищеварения: диарея, запоры, тошнота, боли в животе.
    Со стороны костно-мышечной системы: мышечная слабость, судороги мышц.
    Дерматологические реакции: кожный зуд; в отдельных случаях - усиление проявлений псориаза, появление псориазоподобных высыпаний.
    Со стороны дыхательной системы: у предрасположенных пациентов возможно появление симптомов бронхиальной обструкции.
    Прочие: потливость, приливы, нарушение потенции, снижение толерантности к глюкозе у больных с сахарным диабетом, аллергические реакции.

    Противопоказания

    Противопоказаниями к применению препарата Бисопролол являются: острая сердечная недостаточность; хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, кардиогенный шок, коллапс, AV-блокада II и III степени (без кардиостимулятора), СССУ; синоатриальная блокада, выраженная брадикардия (ЧСС <50 уд./мин); стенокардия Принцметала; выраженное снижение АД (систолическое АД <90 мм рт.ст.); тяжелые формы бронхиальной астмы и ХОБЛ в анамнезе; поздние стадии нарушения периферического кровобращения; болезнь Рейно; феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов); метаболический ацидоз; одновременный прием ингибиторов МАО (за исключением ингибиторов МАО типа В); детский и подростковый возраст до 18 лет; повышенная чувствительность к бисопрололу и к другим бета-адреноблокаторам.
    Применение при беременности и в период лактации не рекомендуется и возможно в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск развития побочных эффектов у плода и ребенка.
    С осторожностью применяют при псориазе и при указаниях на псориаз в семейном анамнезе, сахарном диабете в фазе декомпенсации, при предрасположенности к аллергическим реакциям.

    Беременность

    Применение Бисопролола при беременности и в период лактации не рекомендуется и возможно в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск развития побочных эффектов у плода и ребенка.
    В исключительных случаях применения при беременности бисопролол следует отменить за 72 ч до ожидаемого срока родов ввиду возможности брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии и угнетения дыхания у новорожденного. Если отмена невозможна, то необходимо тщательно контролировать состояние новорожденного в течение 72 ч после родов.
    При необходимости применения бисопролола в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами

    Бисопролол не следует применять одновременно с флоктафенином, поскольку блокаторы β-адренорецепторов могут препятствовать компенсаторным сердечно-сосудистым реакциям, связанным с артериальной гипотензией или шоком, вызванным флоктафенином.
    Бисопролол не следует применять одновременно с сультопридом, поскольку при этом возрастает риск желудочковой аритмии.
    При одновременном применении нифедипина и других блокаторов кальциевых каналов (производных дигидропиридина) может усиливаться гипотензивное действие бисопролола.
    При одновременном применении с антиаритмическими лекарственными средствами (фенитоин, дизопирамид, лидокаин, флекаинид, амиодарон) могут возникнуть нарушение проводимости и отрицательный инотропный эффект.
    При одновременном применении с парасимпатомиметическими препаратами может увеличиваться время AV-проводимости и повышаться риск брадикардии.
    При одновременном применении бисопролола и блокаторов β-адренорецепторов местного действия (например содержащихся в глазных каплях для лечения глаукомы) действие бисопролола может усиливаться.
    При одновременном применении с инсулином и антидиабетическими препаратами для перорального применения может возникнуть гипогликемический эффект.
    При одновременном применении с блокаторами β-адренорецепторов симптомы гипогликемии могут быть скрыты.
    При одновременном применении с лекарственными средствами для анестезии может повыситься риск возникновения аритмий и ишемии миокарда.
    Одновременное применение с сердечными гликозидами (препараты наперстянки) может привести к снижению ЧСС, нарушению AV-проводимости.
    При одновременном применении с НПВП снижается гипотензивный эффект бисопролола.
    При одновременном применении с β-симпатомиметиками (добутамин, орципреналин) снижается эффект обоих лекарственных средств.
    Симпатомиметики, которые активируют α- и β-адренорецепторы (эпинефрин, норэпинефрин), повышают АД и усиливают явления перемежающейся хромоты.
    Трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазин усиливают гипотензивный эффект.
    При одновременном применении с ингибиторами МАО (за исключением ингибиторов МАО типа В) повышается гипотензивный эффект блокаторов β-адренорецепторов.
    Не следует одновременно применять блокаторы кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем), антигипертензивные средства (клонидин, метилдопа, моксонидин, резерпин) на фоне терапии бисопрололом.

    Это может привести к развитию или ухудшению брадикардии, AV-блокаде, сердечной недостаточности, снижению АД.
    При сочетанном применении с мефлохином повышается риск развития брадикардии.
    При одновременном применении с производными эрготамина усиливаются нарушения периферической перфузии.
    При сочетанном применении с рифампицином возможно незначительное уменьшение Т½ бисопролола. Обычно нет необходимости в коррекции дозы.

    Передозировка

    Симптомы: брадикардия, артериальная гипотензия, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность, гипогликемия.
    Лечение: прекратить прием препарата и обратиться к врачу. В зависимости от степени передозировки проводят поддерживающую и симптоматическую терапию. Существуют данные, согласно которым бисопролол тяжело подвергается диализу.
    При брадикардии: в/в введение атропина. В случае брадикардии, которая не поддается лечению, с осторожностью можно применить изопреналин или другие средства с положительным хронотропным эффектом, при необходимости - кардиостимуляцию.
    При артериальной гипотензии: прием сосудосуживающих препаратов, в/в введение глюкагона.
    При AV-блокаде II и III степени: необходим тщательный мониторинг пациентов во время инфузионного введения изопреналина; в случае необходимости применяют кардиостимуляцию.
    При обострении ХСН: в/в введение диуретических средств, вазодилататоров и сосудосуживающих средств.
    При бронхоспазме: бронхолитические препараты (например изопреналин), блокаторы β2-адреномиметиков и/или аминофиллин.
    При гипогликемии: в/в введение глюкозы.

    Условия хранения

    Хранить в сухом защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше 20 °С.

    Форма выпуска

    Таблетки Бисопролол , покрытые оболочкой, по 2,5 мг, 5 мг и 10 мг в упаковках от 10-10000 штук.
    Таблетки Бисопролол-ОВL , покрытые оболочкой, по 2,5 мг, 5 мг и 10 мг в упаковках от 10-300 штук.
    Таблетки Бисопролол-ЛЕКСВМ , покрытые оболочкой, по 5 мг и 10 мг в упаковках от 20-100 штук.
    Таблетки Бисопролол-Лугал , покрытые оболочкой, по 5 мг и 10 мг в упаковках от 10-50 штук.
    Таблетки Бисопролол-Прана , покрытые оболочкой, по 5 мг и 10 мг в упаковках от 10-100 штук.
    Таблетки Бисопролол-Ратиофарм , покрытые оболочкой, по 5 мг и 10 мг в упаковках от 30-100 штук.
    Таблетки Бисопролол-Тева , покрытые оболочкой, по 5 мг и 10 мг в упаковках от 30-50 штук.

    Состав

    1 таблетка Бисопролола содержит: действующее вещество: бисопролола фумарат - 2,5 мг, 5 мг и 10 мг.
    Вспомогательные вещества: кроскармеллоза натрия (примеллоза), повидон (поливинилпирролидон среднемолекулярный), крахмал прежелатинизированный (крахмал 1500), кремния диоксид коллоидный (аэросил), тальк, целлюлоза микрокристаллическая, лактоза (сахар молочный), магния стеарат.

    Дополнительно

    При феохромоцитоме применение бисопролола возможно только после приема альфа-адреноблокаторов.
    Не допускать внезапной отмены бисопролола, курс лечения следует заканчивать медленно с постепенным уменьшением дозы.
    Перед хирургическим вмешательством следует поставить в известность анестезиолога о лечении бисопрололом.
    Бисопролол в дозе более 10 мг/сут следует применять лишь в исключительных случаях.
    Не следует превышать эту дозу при почечной недостаточности (КК менее 20 мл/мин) и тяжелых нарушениях функции печени.
    В период лечения не допускать употребления алкоголя.
    Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
    С осторожностью применяют у пациентов, деятельность которых связана с необходимостью концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций.

    Основные параметры

    Название: БИСОПРОЛОЛ
    Код АТХ: C07AB07 -

    Противовоспалительное, анальгезирующее, жаропонижающее средство. Механизм действия обусловлен селективным ингибированием ЦОГ-2, что приводит к угнетению биосинтеза провоспалительных простагландинов в очаге воспаления. Благодаря низкому сродству к ЦОГ-1 препарат в терапевтических дозах не оказывает негативного влияния на биосинтез цитопротективных простагландинов в ЖКТ и почках, а также не подавляет функциональную активность тромбоцитов . Является хондронейтральным препаратом, не влияет на синтез протеогликана хондроцитами суставного хряща.
    При приеме внутрь мелоксикам хорошо адсорбируется в ЖКТ, биодоступность составляет 89%. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию препарата. Максимальная концентрация в крови достигается через 5-6 ч. Стабильная терапевтическая концентрация в крови достигается через 3-5 дней после начала приема. Связывание с белками плазмы крови составляет 99%. Подвергается биотрансформации в печени, преимущественно путем окисления с образованием 4 неактивных метаболитов. Основную роль в метаболизме мелоксикама играют ферменты CYP 2CP и CYP 3A4, а также пероксидаза. Объем распределения препарата низкий — в среднем 11 л, плазменный клиренс — 8 мл/мин. Период полувыведения составляет около 20 ч, что позволяет принимать его 1 раз в сутки. Выведение из организма осуществляется почками и кишечником в равных пропорциях; 5% суточной дозы экскретируется в неизмененном виде кишечником. Препарат проходит сквозь гистогематические барьеры, хорошо проникает в синовиальную жидкость, где его концентрация составляет 50% уровня в плазме крови.
    У лиц пожилого возраста отмечают только незначительное увеличение периода полувыведения препарата и снижение плазменного клиренса (особенно у женщин).
    Не отмечено существенного изменения фармакокинетики мелоксикама и повышения риска развития побочных эффектов при назначении препарата больным с печеночной или умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина 20-40 мл/мин).

    Показания к применениюпрепарата Мелоксикам-лугал

    Воспалительные и дегенеративные заболевания суставов (артрозы, остеоартрит), ревматоидный артрит , анкилозирующий спондилоартрит .

    Применение препарата Мелоксикам-лугал

    Взрослым и подросткам в возрасте старше 15 лет внутрь во время еды, запивая небольшим количеством жидкости. Режим дозирования устанавливают индивидуально с учетом интенсивности воспалительного процесса и выраженности болевого синдрома.
    При ревматоидном артрите и анкилозирующем спондилите препарат обычно назначают по 15 мг 1 раз в сутки, при достижении положительного терапевтического эффекта доза может быть снижена до 7,5 мг 1 раз в сутки.
    При остеоартрозе суточная доза составляет 7,5 мг; при необходимости ее повышают до 15 мг/сут.
    Наиболее высокая суточная доза составляет 15 мг.
    У лиц с повышенным риском возникновения побочных эффектов, у пациентов с почечной недостаточностью или находящихся на гемодиализе лечение следует начинать с дозы 7,5 мг/сут.
    У пациентов с умеренно выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина 25 мл/мин), а также у больных с клинически непрогрессирующим циррозом печени снижение дозы не требуется.
    Детям в возрасте до 15 лет препарат не назначают.

    Противопоказания к применению препарата Мелоксикам-лугал

    Пептическая язва желудка или двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, выраженные нарушения функции печени, почечная недостаточность (без проведения гемодиализа); повышенная индивидуальная чувствительность к мелоксикаму и другим НПВП и/или компонентам препарата; период беременности и кормления грудью; возраст до 15 лет.

    Побочные эффекты препарата Мелоксикам-лугал

    со стороны ЖКТ: диспепсия, тошнота, рвота, боль в животе, запор, метеоризм, диарея; редко — эзофагит, стоматит, отрыжка, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, желудочно-кишечное кровотечение, транзиторные изменения функции печени (повышение уровня печеночных трансаминаз или билирубина); в отдельных случаях — перфорация кишечника, колит.
    Со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль ; редко — головокружение , шум в ушах , сонливость; в отдельных случаях — изменение настроения, нарушение ориентации.
    Со стороны сердечно-сосудистой системы: отеки, редко — повышение АД, тахикардия.
    Со стороны мочевыделительной системы : редко — изменения лабораторных показателей функции почек (повышение уровня креатинина и/или мочевины в крови); в отдельных случаях — ОПН.
    Со стороны системы кроветворения: редко — анемия, лейкопения , тромбоцитопения .
    Дерматологические реакции: зуд, сыпь; редко — крапивница; в отдельных случаях — фотосенсибилизация, буллезные реакции, мультиформная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
    Аллергические реакции: в отдельных случаях — ангионевротический отек, реакции гиперчувствительности немедленного типа (в том числе анафилактические и анафилактоидные).
    Прочие: в отдельных случаях — конъюнктивит, нарушение зрения (нечеткость).

    Особые указания по применению препарата Мелоксикам-лугал

    С осторожностью назначают больным с язвой желудка или двенадцатиперстной кишки в анамнезе, а также пациентам, получающим антикоагулянтную терапию. В случае возникновения пептической язвы или желудочно-кишечного кровотечения препарат следует отменить.
    С осторожностью следует назначать пациентам пожилого возраста с нарушениями функции печени, почек и сердца, а также истощенным и ослабленным больным.
    При появлении изменений показателей функции печени лечение мелоксикамом следует прекратить и провести контрольные лабораторные исследования.
    НПВП ингибируют синтез почечных простагландинов, участвующих в поддержании нормального уровня почечного кровотока. Поэтому при назначении НПВП пациентам со сниженным почечным кровотоком или ОЦК существует риск развития декомпенсации функции почек. В редких случаях препараты данной группы могут провоцировать интерстициальный нефрит, гломерулонефрит, некроз мозгового вещества почек или нефротический синдром. Возможное отрицательное влияние НПВП на почки необходимо учитывать при назначении мелоксикама пациентам с дегидратацией, хронической сердечной недостаточностью, циррозом печени, нефротическим синдромом, тяжелыми нарушениями функции почек, а также пациентам, принимающим диуретики, перенесшим оперативное вмешательство, приведшее к гиповолемии. У пациентов данных категорий с начала лечения мелоксикамом необходимо контролировать диурез и функцию почек. Мелоксикам может вызывать задержку натрия, калия, жидкости, в результате чего у предрасположенных пациентов возрастает риск прогрессирования сердечной недостаточности и АГ (артериальная гипертензия).
    При возникновении побочных явлений со стороны ЦНС (сонливости и др.), нарушении зрения пациентам следует отказаться от управления транспортными средствами и работы с механизмами, требующими концентрации внимания.

    Взаимодействия препарата Мелоксикам-лугал

    При одновременном применении мелоксикама с другими НПВП повышается риск развития эрозивно-язвенных поражений и кровотечений со стороны ЖКТ.
    Следует избегать сочетанного применения препарата с антикоагулянтами, фибринолитиками, антиагрегантами в связи с повышением риска развития кровотечений.
    При одновременном применении с диуретиками повышается риск развития ОПН у пациентов с дегидратацией, в связи с чем больные, принимающие мелоксикам сочетанно с диуретиками, должны получать достаточное количество жидкости. У этой категории пациентов перед началом терапии мелоксикамом необходимо исследовать функцию почек.
    Мелоксикам снижает эффективность блокаторов β-адренорецепторов, ингибиторов АПФ, вазодилататоров, диуретиков, внутриматочных контрацептивов.
    Мелоксикам может усиливать гематотоксичность метотрексата, в связи с чем при их одновременном применении необходим лабораторный контроль периферической крови. Мелоксикам усиливает нефротоксичность циклоспорина, поэтому при их одновременном применении следует контролировать функцию почек.
    При одновременном применении мелоксикама с препаратами лития отмечают повышение уровня лития в плазме крови. Колестирамин ускоряет выведение мелоксикама.
    Возможно фармакокинетическое взаимодействие мелоксикама с гипогликемическими препаратами, а также с веществами, модифицирующими активность или метаболизирующимися с помощью CYP 2С9 или CYP 3А4.
    Не выявлено клинически значимого взаимодействия с антацидами, циметидином, дигоксином.

    Передозировка препарата Мелоксикам-лугал, симптомы и лечение

    Клинического опыта по передозировке нет. Возможны явления, описанные в разделе ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ.
    Лечение: прекращение приема препарата, промывание желудка, симптоматическая терапия. Специфического антидота нет.

    Условия хранения препарата Мелоксикам-лугал

    В защищенном от света месте при температуре 15-25 °С.

    Список аптек, где можно купить Мелоксикам лугал:

    • Санкт-Петербург
    антигипертензивное и антиангинальное средство, селективный блокатор β1-адренорецепторов. При применении в терапевтических дозах не обладает симпатомиметической активностью и клинически значимыми мембраностабилизирующими свойствами.

    Обладает антиангинальным действием. Уменьшает потребность миокарда в кислороде за счет снижения ЧСС, уменьшения сердечного выброса и снижения АД. Увеличивает снабжение миокарда кислородом за счет снижения конечного диастолического давления и удлинения диастолы. Уменьшает автоматизм синусового узла, увеличивает продолжительность рефрактерного периода, незначительно замедляет AV-проводимость, снижает ЧСС в покое и при физической нагрузке.

    Оказывает гипотензивное действие за счет уменьшения сердечного выброса, торможения секреции ренина почками, влияя на барорецепторы дуги аорты и каротидного синуса. При длительном приеме препарат снижает первоначально повышенное ОПСС. При хронической сердечной недостаточности угнетает активизированную симпато-адреналовую и ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, повышенная активность которой приводит к прогрессированию заболевания.

    Препарат обладает очень низким сродством к β2-рецепторам гладкой мускулатуры бронхов, сосудов и β2-рецепторам эндокринной системы, практически не влияет на метаболизм глюкозы, а также на липидный состав сыворотки крови.

    Антигипертензивное действие достигает максимума через 3–4 ч и продолжается 24 ч, стабилизируясь при регулярном приеме препарата к концу второй недели.

    Всасывается в ЖКТ практически полностью (80–90% принятой дозы), пища не влияет на биодоступность. Максимальная концентрация достигается через 2–4 ч. Связывание с белками плазмы крови составляет около 30%. Проникает сквозь ГЭБ, выделяется с грудным молоком (менее 2% введенной дозы). При метаболизме первичного прохождения через печень 20% бизопролола биотрансформируется в неактивные метаболиты. Объем распределения составляет 3,2 л/кг, клиренс - 3,7 мл/(мин×кг). Более 98% препарата экскретируется почками (50% - в неизмененном виде, остальная часть - в виде неактивных метаболитов), 2% выводится кишечником. Период полувыведения препарата составляет 10–12 ч, у пациентов пожилого возраста- увеличивается. Длительный период полувыведения обеспечивает терапевтический эффект на протяжении 24 ч при приеме 1 раз в сутки.

    Нарушение функции почек и печени сопровождается увеличением периода полувыведения и кумуляцией бизопролола (при клиренсе креатинина

    Показания к применению Бисопролол-Лугал

    АГ, стабильная стенокардия, хроническая сердечная недостаточность.

    Противопоказания

    cинусовая брадикардия (ЧСС

    Предостережения при использовании

    лечение препаратом следует проводить под регулярным медицинским контролем, контролируя уровень АД, ЧСС, AV-проводимость по показателям ЭКГ.

    При сахарном диабете необходим контроль уровня глюкозы в крови, так как применение блокаторов в-адренорецепторов может маскировать симптомы гипогликемии и модифицировать действие антидиабетических средств.

    При почечной недостаточности следует контролировать клиренс креатинина, при нарушении функции печени - активность печеночных ферментов. При тяжелых нарушениях функции печени, острой почечной недостаточности (клиренс креатинина
    Препарат применяют с осторожностью при AV-блокаде I степени, склонности к брадикардии, нарушениях периферического кровообращения (в том числе синдроме Рейно), сахарном диабете, гипогликемии, тиреотоксикозе, нарушениях функции печени и почек, миастении (в том числе в анамнезе).

    У пациентов с тяжелыми аллергическими реакциями (в анамнезе), а также у пациентов, получающих десенсибилизирующую терапию, бизопролол применяют с осторожностью, так как ослабление адренергической реактивности в период лечения бизопрололом может способствовать более тяжелому течению аллергических реакций.

    Назначение бизопролола больным псориазом (в том числе в анамнезе) возможно только после тщательной оценки соотношения ожидаемого клинического эффекта и возможных кожных реакций.

    Применение бизопролола при ацидозе требует особой осторожности.

    При гиперфункции щитовидной железы прием препарата может маскировать тахикардию, вызываемую тиреотоксикозом.

    При необходимости назначения препарата пациентам с бронхообструктивным синдромом возможно одновременное применение β2-адреномиметиков. Для лечения больных с тяжелой формой феохромоцитомы препарат применяют только в сочетании с блокаторами α-адренорецепторов.

    Перед проведением хирургического вмешательства препарат следует отменить за 48 ч до применения наркоза; в случае невозможности отмены бизопролола следует применить наркотические средства с минимальным негативным инотропным эффектом.

    Отмену препарата проводят постепенно под контролем АД и ЧСС, так как при резкой отмене блокаторов в-адренорецепторов отмечают синдром отмены различной степени выраженности (повышение АД, усиление приступов стенокардии и нарушения ритма сердца).

    С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и лицам, работа которых связана с повышенной концентрацией внимания.

    Препарат дает положительный результат при проведении допинг-контроля.

    Взаимодействие с лекарственными препаратами

    препарат усиливает действие других антигипертензивных препаратов (ингибиторов АПФ, антагонистов кальция, диуретиков). На фоне приема амиодарона, дилтиазема, верапамила, хинидина, сердечных гликозидов, резерпина, метилдопы возрастает вероятность нарушений автоматизма, проводимости и сократимости миокарда. Одновременное применение с производными эрготамина потенцирует нарушения периферического кровообращения. При совместном применении бизопролола с клонидином, гуанфацином возможно появление выраженной брадикардии, замедление AV-проводимости; с антиаритмическими средствами - повышается риск кардиодепрессивного действия и брадикардии. Одновременное назначение дигидропиридиновых антагонистов кальция, особенно у больных с латентной сердечной недостаточностью, повышает риск гипотензии и декомпенсации сердечной деятельности, в связи с чем в/в введение антагонистов кальция и антиаритмических препаратов во время лечения бизопрололом не рекомендуется. Бизопролол снижает компенсаторные сердечно-сосудистые реакции в ответ на применение общих анестетиков и йодосодержащих контрастных веществ. Эффективность препарата может снижаться на фоне приема НПВП и ГКС.

    Бизопролол может усиливать действие аллергенов, применяющихся с целью диагностики и лечения. Действие инсулина, пероральных гипогликемизирующих препаратов может усиливаться при одновременном применении с бизопрололом. Бизопролол ослабляет терапевтические эффекты ксантинов, α-адреномиметиков, рифампицина, которые, в свою очередь, при одновременном применении с бизопрололом сокращают период его полувыведения. Рифампицин несколько ускоряет метаболизм бизопролола, однако это, как правило, не требует коррекции дозы последнего. Циметидин повышает плазменную концентрацию бизопролола.

    Бизопролол несовместим с ингибиторами МАО (ниаламид, пиразидол, инказан и др.). Не рекомендуется одновременное применение бизопролола со средствами, угнетающими ЦНС (барбитуратами, фенотиазинами, трициклическими антидепрессантами, баклофеном, недеполяризующими блокаторами нейромышечной передачи, а также средствами для ингаляционного наркоза - производными углеводородов).

    Во время терапии не следует употреблять алкоголь.

    Способ применения и дозировка Бисопролол-Лугал

    взрослым внутрь утром натощак или во время еды, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости. Дозы подбирают индивидуально с учетом эффективности лечения и ЧСС.

    При АГ и стабильной стенокардии начальная доза составляет 2,5–5 мг в сутки, средняя суточная доза - 5–10 мг, высшая суточная доза - 20 мг.

    При назначении бизопролола пациентам с хронической сердечной недостаточностью (фракция выброса ≤35% по данным ЭхоКГ), находящимся в стабильном состоянии без обострения в течение последних 6 нед, начальная доза бизопролола составляет
    1,25 мг/сутки в течение 1 нед, затем суточную дозу постепенно повышают до целевой под контролем АД и ЧСС: по 2,5 мг/сут в течение 1 нед, по 3,75 мг/сут в течение 1 нед, по 5 мг/сут в течение 4 нед, по 7,5 мг/сут в течение 4 нед, 10 мг/сут (целевая доза). В начале лечения наряду с приемом бизопролола следует продолжать назначенную ранее терапию на протяжении не менее 2 нед. Препарат назначают в комбинации с ингибиторами АПФ (или другими вазодилататорами), диуретиками и при необходимости сердечными гликозидами.

    У пациентов с нарушениями функции печени и/или почек (клиренс креатинина менее 20 мл/мин) суточная доза не должна превышать 10 мг.

    Для больных пожилого возраста коррекции дозы не требуется.

    Побочные эффекты

    Со стороны сердечно-сосудистой системы - (в отдельных случаях) ортостатическая гипотензия, брадикардия (в том числе с клинической симптоматикой), нарушения AV-проводимости, декомпенсация сердечной недостаточности с развитием периферических отеков; в начале лечения возможно ухудшение состояния пациентов с перемежающейся хромотой или синдромом Рейно.

    Со стороны ЦНС и периферической нервной системы - возможны (особенно в начале терапии) чувство утомляемости, головокружение, головная боль, нарушение сна, депрессии; редко - галлюцинации (обычно слабо выраженные и проходящие в течение 1–2 нед), парестезии.

    Со стороны органа зрения - нарушение зрения, снижение слезоотделения (следует учитывать при ношении контактных линз), конъюнктивит.

    Со стороны дыхательной системы - (редко) одышка (у пациентов со склонностью к бронхоспазму), бронхо- и ларингоспазм, фарингит, ринит, синусит, инфекции дыхательных путей.

    Со стороны пищеварительной системы - (в отдельных случаях) диарея, запор, тошнота, боли в животе, повышение активности печеночных ферментов (АсАТ, АлАТ), гепатит.

    Со стороны костно-мышечной системы - (в отдельных случаях) мышечная слабость, судороги мышц, артропатия с поражением одного или нескольких суставов (моно- или полиартрит).

    Со стороны эндокринной системы - уменьшение толерантности к глюкозе (при латентной форме сахарного диабета) и маскировка признаков гипогликемии; в отдельных случаях - повышение уровня ТГ крови.

    Со стороны половой системы - (в отдельных случаях) нарушение потенции.

    Дерматологические поражения - возможен зуд; редко - покраснение кожи, усиление потоотделения, сыпь, обострение или появление псориатических поражений кожи.

    Передозировка

    симптомы - гипотензия, брадикардия, нарушение AV-проводимости, декомпенсация или обострение симптомов сердечной недостаточности, бронхоспазм, акроцианоз, судороги. Лечение - промывание желудка, прием активированного угля, поддерживающая и симптоматическая терапия: атропин (при неэффективности - изопротеренол), вазопрессоры (добутамин или норадреналин), селективные β-адреномиметики (сальбутамол, орципреналин). Контролируют АД и функцию дыхания.

    Условия хранения

    в сухом, защищенном от света месте при температуре от 15 до 25 °С.