Конкор (активное вещество - бисопролол) - оригинальный немецкий антигипертензивный препарат, избирательный блокатор бета-1-адренорецепторов. Обладает минимальной тропностью к бета-2-адренорецепторам гладких мышц бронхов и кровеносных сосудов, а также к рецепторам, участвующим в регуляции обменных процессов. Селективность конкора в отношении бета-1-адренорецепторам сохраняется и при превышении терапевтических доз. При приеме разовой дозы у пациентов с ишемической болезнью сердца (в отсутствие признаков сердечной недостаточности) конкор уменьшает частоту сердечных сокращений и систолический объем сердца и, как следствие, снижает сердечный выброс и потребность сердца в кислороде. При продолжительном медикаментозном курсе изначально повышенное общее периферическое сопротивление сосудов снижается. Одним из компонентов антигипертензивного действия конкора является снижение активности ренин-ангиотензиновой системы. Пик действия препарата достигается спустя 3-4 часа после перорального приема. Даже при назначении конкора 1 раз в день его антигипертензивный эффект поддерживается в течение всех суток благодаря продолжительному периоду полувыведения - 10-12 часов. Как правило, стабилизация артериального давления на целевом уровне достигается через две недели от начала медикаментозного курса. После перорального приема конкор практически полностью (более 90% от общего количества) абсорбируется в пищеварительном тракте. Препарат практически не подвергается так называемому эффекту «первого прохождения» через печень, что увеличивает его биодоступность до почти заоблачных 90%. Прием пищи не замедляет всасывание конкора. Максимальная концентрация действующего вещества в плазме достигается через 2-3 часа.

Конкор выпускается в таблетках. Кратность приема - 1 раз в день. Оптимальное время приема - утренние часы (до, во время или после еды). Таблетку проглатывают целиком, запивая достаточным количеством воды. Пациентам, страдающим артериальной гипертензией и ишемической болезнью сердца дозу подбирают в индивидуальном порядке, учитывая текущую частоту сердечных сокращений и общее состояние пациента.

По общим рекомендациям начальная доза конкора в таких случаях составляет 5 мг 1 раз в сутки. По мере необходимости дозу удваивают. Максимальная суточная доза - 20 мг. Терапия хронической сердечной недостаточности предусматривает комбинирование ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (или блокаторов рецепторов ангиотензина II), бета-адреноблокаторов, мочегонных и, по ситуации, сердечных гликозидов. Обязательным условием для фармакотерапии конкором является стабильная, без признаков обострения хроническая сердечная недостаточность. Начальная доза препарата составляет, как правило, 1,25 мг 1 раз сутки. В зависимости от терапевтического ответа и индивидуальной переносимости производят постепенное ступенчатое увеличение дозы («шаг» увеличения составляет 1,25 мг) с интервалом в 2 недели. При неважной переносимости препарата пациентом дозу понижают. Максимальная суточная доза при хронической сердечной недостаточности не должна превышать 10 мг. Фармакотерапия конкором в большинстве случаев является длительной. Пациенты с почечной и печеночной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести, а также лица пожилого возраста принимают конкор на общих основаниях без коррекции дозы. Больной не должен резко приостанавливать прием конкора или менять назначенную дозу без согласования с врачом: в противном случае возможно преходящее ухудшение деятельности сердца. Если планируется прекращение лечения, то дозу следует снижать постепенно. На начальной стадии лечения обязателен постоянный врачебный контроль. Одновременная терапия другими препаратами может повлиять на эффективность и переносимость конкора: в этой связи врач должен знать обо всех лекарственных средствах, принимаемых пациентом. Например, конкор «не дружит» с верапамилом, дилтиаземом, клофелином, моксонидином: при их совместном применении повышается риск нежелательных реакций со стороны организма.

Фармакология

Селективный бета 1 -адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием.

Обладает лишь незначительным сродством к β 2 -адренорецепторам гладкой мускулатуры бронхов и сосудов, а также к β 2 -адренорецепторам, участвующим в регуляции метаболизма. Поэтому бисопролол в целом не влияет на сопротивление дыхательных путей и метаболические процессы, в которые вовлечены β 2 -адренорецепторы.

Избирательное действие препарата на β 1 -адренорецепторы сохраняется и за пределами терапевтического диапазона.

Бисопролол не обладает выраженным отрицательным инотропным действием.

Максимальный эффект препарата достигается через 3-4 ч после приема внутрь. Даже при назначении бисопролола 1 раз/сут его терапевтический эффект сохраняется в течение 24 ч благодаря тому, что его T 1/2 из плазмы крови составляет 10-12 ч. Как правило, максимальное снижение АД достигается через 2 недели после начала лечения.

Бисопролол снижает активность симпатоадреналовой системы, блокируя β 1 -адренорецепторы сердца.

При однократном приеме внутрь у пациентов с ИБС без признаков хронической сердечной недостаточности бисопролол уменьшает ЧСС, уменьшает ударный объем сердца и, как следствие, снижает фракцию выброса и потребность миокарда в кислороде. При длительной терапии изначально повышенное ОПСС снижается. Снижение активности ренина в плазме крови рассматривается как один из компонентов гипотензивного действия бета-адреноблокаторов.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь бисопролол почти полностью (>90%) всасывается из ЖКТ. Его биодоступность вследствие незначительного метаболизма при "первом прохождении" через печень (на уровне примерно 10%) составляет около 90%. Прием пищи не влияет на биодоступность. Бисопролол характеризуется линейной кинетикой, причем его концентрации в плазме крови пропорциональны принятой дозе в диапазоне доз от 5 до 20 мг. C max в плазме крови достигается через 2-3 ч.

Распределение

Бисопролол распределяется довольно широко. V d составляет 3.5 л/кг. Связывание с белками плазмы крови достигает примерно 30%.

Метаболизм

Метаболизируется по окислительному пути без последующей конъюгации. Все метаболиты полярны (водорастворимы) и выводятся почками. Основные метаболиты, обнаруживаемые в плазме крови и моче, не проявляют фармакологической активности. Данные, полученные в результате экспериментов с микросомами печени человека in vitro, показывают, что бисопролол метаболизируется, в первую очередь, с помощью CYP3A4 (около 95%), a CYP2D6 играет лишь незначительную роль.

Выведение

Клиренс бисопролола определяется равновесием между выведением почками в неизмененном виде (около 50%) и метаболизмом в печени (около 50%) до метаболитов, которые также выводятся почками. Общий клиренс составляет 15 л/ч. T 1/2 составляет 10-12 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Отсутствует информация о фармакокинетике бисопролола у пациентов с ХСН и одновременным нарушением функции печени или почек.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-желтого цвета, сердцевидные, двояковыпуклые, с риской на обеих сторонах.

Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат, безводный - 132 мг, крахмал кукурузный, мелкий порошок - 14.5 мг, кремния диоксид коллоидный, безводный - 1.5 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 10 мг, кросповидон - 5.5 мг, магния стеарат - 1.5 мг.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза 2910/15 - 2.2 мг, макрогол 400 - 0.53 мг, диметикон 100 - 0.11 мг, краситель железа оксид желтый (E172) - 0.02 мг, титана диоксид (E171) - 0.97 мг.

10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (5) - пачки картонные.
25 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
30 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
30 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.

Дозировка

Препарат принимают внутрь 1 раз/сут. Таблетки следует принимать с небольшим количеством жидкости утром до завтрака, во время или после него. Таблетки не следует разжевывать или растирать в порошок.

Артериальная гипертензия и стабильная стенокардия

Дозу подбирают индивидуально, прежде всего с учетом ЧСС и состояния пациента.

Как правило, начальная доза составляет 5 мг 1 раз/сут. При необходимости дозу можно увеличить до 10 мг 1 раз/сут. При лечении артериальной гипертензии и стенокардии максимальная рекомендуемая доза составляет 20 мг 1 раз/сут.

Хроническая сердечная недостаточность

Стандартная схема лечения хронической сердечной недостаточности включает применение ингибиторов АПФ или антагонистов рецепторов ангиотензина II (в случае непереносимости ингибиторов АПФ), бета-адреноблокаторов, диуретиков и, факультативно, сердечных гликозидов. В начале лечения хронической сердечной недостаточности препаратом Конкор ® требуется обязательное проведение специальной фазы титрования под регулярным врачебным контролем.

Предварительным условием для лечения препаратом Конкор ® является стабильная хроническая сердечная недостаточность без признаков обострения.

Лечение препаратом Конкор ® начинается в соответствии со следующей схемой титрования. При этом может потребоваться индивидуальная адаптация в зависимости от того, насколько хорошо пациент переносит назначенную дозу, т. е. дозу можно увеличивать только в том случае, если предыдущая доза хорошо переносилась.

Для обеспечения соответствующего процесса титрования на начальных этапах лечения рекомендуется применять бисопролол в лекарственной форме таблетки по 2.5 мг.

Рекомендуемая начальная доза составляет 1.25 мг 1 раз/сут. В зависимости от индивидуальной переносимости дозу следует постепенно повышать до 2.5 мг, 3.75 мг, 5 мг, 7.5 мг и 10 мг 1 раз/сут. Каждое последующее увеличение дозы должно осуществляться не менее чем через 2 недели. Если увеличение дозы препарата плохо переносится пациентом, то возможно снижение дозы.

Во время титрования рекомендуется регулярный контроль АД, ЧСС и степени выраженности симптомов хронической сердечной недостаточности. Усугубление симптомов течения хронической сердечной недостаточности возможно уже с первого дня применения препарата.

Если пациент плохо переносит максимальную рекомендованную дозу препарата, то следует рассмотреть возможность постепенного снижения дозы.

Во время фазы титрования или после нее возможно временное ухудшение течения хронической сердечной недостаточности, артериальная гипотензия или брадикардия. В этом случае рекомендуется, прежде всего, провести коррекцию доз препаратов сопутствующей терапии. Также может потребоваться временное снижение дозы препарата Конкор ® или его отмена. После стабилизации состояния пациента следует провести повторное титрование дозы, либо продолжить лечение.

Продолжительность лечения при всех показаниях

Лечение препаратом Конкор ® обычно является долговременным.

Особые группы пациентов

Пациентам с нарушениями функции печени или почек легкой или средней тяжести, а также пациентам пожилого возраста коррекции режима дозирования, как правило, не требуется.

При выраженных нарушениях функции почек (КК менее 20 мл/мин) и у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени максимальная суточная доза составляет 10 мг. Увеличение дозы у таких пациентов следует проводить с особой осторожностью.

Пациентам пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

Т.к. нет достаточного количества данных по применению препарата Конкор ® у детей, не рекомендуется назначать препарат детям и подросткам в возрасте до 18 лет.

К настоящему времени недостаточно данных относительно применения препарата Конкор ® у пациентов с хронической сердечной недостаточностью в сочетании с сахарным диабетом 1 типа, выраженными нарушениями функции почек и/или печени, рестриктивной кардиомиопатией, врожденными пороками сердца или пороком клапана сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями. Также до сих пор не было получено достаточных данных относительно пациентов с хронической сердечной недостаточностью с инфарктом миокарда в течение последних 3 месяцев.

Передозировка

Симптомы: наиболее часто - AV-блокада, выраженная брадикардия, выраженное снижение АД, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность и гипогликемия. Чувствительность к однократному приему высокой дозы бисопролола сильно варьирует среди отдельных пациентов и, вероятно, у пациентов с хронической сердечной недостаточностью чувствительность высокая.

Лечение: при возникновении передозировки, прежде всего, необходимо прекратить прием препарата и начать поддерживающую симптоматическую терапию.

При выраженной брадикардии - в/в введение атропина. Если эффект недостаточный, то с осторожностью можно ввести средство, обладающее положительным хронотропным действием. Иногда может потребоваться временная постановка искусственного водителя ритма.

При выраженном снижении АД - в/в введение плазмозамещающих растворов и вазопрессорных препаратов.

При AV-блокаде - постоянный клинический контроль, назначение бета-адреномиметиков, таких как эпинефрин. В случае необходимости - постановка искусственного водителя ритма.

При обострении течения хронической сердечной недостаточности - в/в введение диуретиков, препаратов с положительным инотропным эффектом, а также вазодилататоров.

При бронхоспазме - назначение бронходилататоров, в т.ч. бета 2 -адреномиметиков и/или аминофиллина.

При гипогликемии - в/в введение декстрозы (глюкозы).

Взаимодействие

На эффективность и переносимость бисопролола может повлиять одновременное применение других лекарств. Такое взаимодействие может происходить также в тех случаях, когда два лекарственных средства приняты через короткий промежуток времени. Врача необходимо проинформировать о применении других лекарственных средств, даже если применение осуществляется без предписания.

Лечение хронической сердечной недостаточности

Антиаритмические средства I класса (например, хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон) при одновременном применении с бисопрололом могут снижать AV-проводимость и сократительную способность сердца.

Блокаторы медленных кальциевых каналов типа верапамила и в меньшей степени, дилтиазема, при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к снижению сократительной способности миокарда и нарушению AV-проводимости. В частности, в/в введение верапамила пациентам, принимающим бета-адреноблокаторы, может привести к выраженной артериальной гипотензии и AV-блокаде. Гипотензивные средства центрального действия (такие как клонидин, метилдопа, моксонидин, рилменидин) могут привести к урежению ЧСС и снижению сердечного выброса, а также к вазодилатации вследствие снижения центрального симпатического тонуса. Резкая отмена, особенно до отмены бета-адреноблокаторов может увеличить риск развития "рикошетной" артериальной гипертензии.

Комбинации, требующие особой осторожности

Лечение артериальной гипертензии и стенокардии

Антиаритмические средства I класса (например, хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон) при одновременном применении с бисопрололом могут снижать AV-проводимость и сократительную способность миокарда.

Все показания к применению препарата Конкор ®

Блокаторы медленных кальциевых каналов производные дигидропиридина (например, нифедипин, фелодипин, амлодипин) при одновременном применении с бисопрололом могут увеличивать риск развития артериальной гипотензии. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью нельзя исключить риск последующего ухудшения сократительной функции сердца.

Антиаритмические средства III класса (например, амиодарон) при одновременном применении с бисопрололом могут усиливать нарушение AV-проводимости.

Действие бета-адреноблокаторов для местного применения (например, глазных капель для лечения глаукомы) может усиливать системные эффекты бисопролола (снижение АД, уменьшение ЧСС).

Парасимпатомиметики при одновременном применении с бисопрололом могут усиливать нарушение AV-проводимости и увеличивать риск развития брадикардии.

При одновременном применении с препаратом Конкор ® возможно усиление гипогликемического действия инсулина или гипогликемических средств для приема внутрь. Симптомы гипогликемии, в частности тахикардия, могут маскироваться или подавляться. Подобное взаимодействие более вероятно при применении неселективных бета-адреноблокаторов.

Средства для общей анестезии способны повышать риск кардиодепрессивного действия, приводя к артериальной гипотензии.

Сердечные гликозиды при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к увеличению времени проведения импульса, и таким образом, к развитию брадикардии.

НПВС способны снижать гипотензивный эффект бисопролола.

Одновременное применение препарата Конкор ® с бета-адреномиметиками (например, изопреналин, добутамин) может приводить к снижению эффекта обоих препаратов.

Сочетание бисопролола с адреномиметиками, влияющими на α- и β-адренорецепторы (например, норэпинефрин, эпинефрин) может усиливать вазоконстрикторные эффекты этих средств, обусловленные действием на α-адренорецепторы, приводя к повышению АД. Подобное взаимодействие более вероятно при применении неселективных бета-адреноблокаторов.

Антигипертензивные средства, также как и другие средства с возможным антигипертензивным эффектом (например, трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазины) способны усиливать гипотензивный эффект бисопролола.

Мефлохин при одновременном применении с бисопрололом способен увеличивать риск развития брадикардии.

Ингибиторы МАО (за исключением ингибиторов МАО В) могут усиливать гипотензивный эффект бета-адреноблокаторов. Одновременное применение также может привести к развитию гипертонического криза.

Побочные действия

Определение частоты побочных реакций: очень часто (≥1/10); часто (≥ 1/100, <1/10); нечасто (≥ 1/1000, <1/100); редко (≥ 1/10 000, <1/1000); очень редко (< 1/10 000).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто - брадикардия (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью); часто - усугубление симптомов хронической сердечной недостаточности (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью), ощущение похолодания или онемения в конечностях, выраженное снижение АД (особенно у пациентов с хронической сердечной недостаточностью); нечасто - нарушение AV-проводимости, брадикардия (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией), усугубление симптомов хронической сердечной недостаточности (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией), ортостатическая гипотензия.

Со стороны ЦНС: часто - головокружение*, головная боль*; редко - потеря сознания.

Со стороны психики: нечасто - депрессия, бессонница; редко - галлюцинации, кошмарные сновидения.

Со стороны органов чувств: редко - уменьшение слезоотделения (следует учитывать при ношении контактных линз), нарушения слуха; очень редко - конъюнктивит.

Со стороны дыхательной системы: нечасто - бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или обструктивными заболеваниями дыхательных путей в анамнезе.

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, рвота, диарея, запор; редко - гепатит.

Со стороны лабораторных показателей: редко - повышение уровня ферментов печени в крови (АСТ, АЛТ).

Со стороны костно-мышечной системы: нечасто - мышечная слабость, судороги мышц.

Со стороны репродуктивной системы: редко - нарушения потенции.

Аллергические реакции: редко - кожный зуд, сыпь, гиперемия кожных покровов, аллергический ринит.

Со стороны кожных покровов: очень редко - алопеция. Бета-адреноблокаторы могут способствовать обострению течения псориаза или вызывать псориазоподобную сыпь.

Прочие: часто - астения (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью), повышенная утомляемость*; нечасто - астения (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией).

*У пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией особенно часто данные симптомы появляются в начале курса лечения. Обычно эти явления носят легкий характер и проходят, как правило, в течение 1-2 недель после начала лечения.

Показания

• артериальная гипертензия;
• ИБС: стабильная стенокардия;
• хроническая сердечная недостаточность.

Противопоказания

• острая сердечная недостаточность;
• хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, требующая проведения терапии препаратами с положительным инотропным действием;
• кардиогенный шок;
• AV-блокада II и III степени, без электрокардиостимулятора;
• СССУ;
• синоатриальная блокада;
• выраженная брадикардия (ЧСС< 60 уд./мин);
• выраженное снижение АД (систолическое АД < 100 мм рт.ст.);
• тяжелые формы бронхиальной астмы и ХОБЛ в анамнезе;
• выраженные нарушения периферического артериального кровообращения, болезнь Рейно;
• феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов);
• метаболический ацидоз;
• возраст до 18 лет (недостаточно данных по эффективности и безопасности);
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью применяют препарат при стенокардии Принцметала, гипертиреозе, сахарном диабете 1 типа и сахарном диабете со значительными колебаниями концентрации глюкозы в крови, AV-блокаде I степени, выраженной почечной недостаточности (КК < 20 мл/мин), выраженных нарушениях функции печени, псориазе, рестриктивной кардиомиопатии, врожденных пороках сердца или пороке клапана сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями, хронической сердечной недостаточности с инфарктом миокарда в течение последних 3 месяцев, во время проведения десенсибилизирующей терапии, у пациентов, находящихся на строгой диете.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение препарата Конкор ® при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.

Бета-адреноблокаторы снижают кровоток в плаценте и могут повлиять на развитие плода. Следует тщательно контролировать кровоток в плаценте и матке, а также следить за ростом и развитием будущего ребенка, и в случае нежелательных проявлений в отношении беременности или плода, принимать альтернативные терапевтические меры. Следует тщательно обследовать новорожденного после родов. В первые 3 дня жизни могут возникать симптомы брадикардии и гипогликемии.

Данных о выделении бисопролола с грудным молоком нет. Прием препарата Конкор ® не рекомендуется женщинам в период лактации. При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Применение при нарушениях функции печени

Пациентам с нарушениями функции печени легкой или средней тяжести коррекции режима дозирования, как правило, не требуется.

Для больных с тяжелыми нарушениями функции печени максимальная суточная доза составляет 10 мг.

Применение при нарушениях функции почек

Пациентам с нарушениями функции почек легкой или средней тяжести коррекции режима дозирования, как правило, не требуется.

Для больных с выраженными нарушениями функции почек (при КК менее 20 мл/мин) максимальная суточная доза составляет 10 мг.

Применение у детей

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

Особые указания

Пациент не должен резко прерывать лечение и менять рекомендованную дозу без предварительной консультации с врачом, поскольку это может привести к временному ухудшению деятельности сердца. Лечение не следует прерывать внезапно, особенно у пациентов с ИБС. Если прекращение лечения необходимо, дозу следует снижать постепенно.

На начальном этапе лечения препаратом Конкор ® пациентам требуется постоянный контроль врача.

С осторожностью следует применять препарат при сахарном диабете со значительными колебаниями концентрации глюкозы в крови (симптомы выраженной гипогликемии, такие как тахикардия, сердцебиение или повышенная потливость могут маскироваться), у пациентов, находящихся на строгой диете, при проведении десенсибилизирующей терапии, AV-блокаде I степени, стенокардии Принцметала, нарушениях периферического артериального кровообращения легкой и умеренной степени (в начале терапии может возникнуть усиление симптомов), при псориазе (в т.ч. в анамнезе).

Дыхательная система: при бронхиальной астме или ХОБЛ показано одновременное применение бронходилатирующих средств. У пациентов с бронхиальной астмой возможно повышение резистентности дыхательных путей, что требует более высокой дозы бета 2 -адреномиметиков.

Аллергические реакции: бета-адреноблокаторы, включая препарат Конкор ® , могут повышать чувствительность к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций из-за ослабления адренергической компенсаторной регуляции под действием бета-адреноблокаторов. Терапия эпинефрином (адреналином) не всегда дает ожидаемый терапевтический эффект.

При проведении общей анестезии следует учитывать риск возникновения блокады β-адренорецепторов. Если необходимо прекратить терапию препаратом Конкор ® перед хирургическим вмешательством, это следует делать постепенно, и завершать за 48 ч до проведения общей анестезии. Следует предупредить врача-анестезиолога о том, что пациент принимает препарат Конкор ® .

У пациентов с феохромоцитомой Конкор ® может быть назначен только на фоне применения альфа-адреноблокаторов.

При лечении препаратом Конкор ® симптомы гипертиреоза могут маскироваться.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Конкор ® не влияет на способность к управлению автотранспортом согласно результатам исследования у пациентов с ИБС. Однако вследствие индивидуальных реакций способность управлять автомобилем или работать с технически сложными механизмами может быть нарушена. На это следует обратить особое внимание в начале лечения, после изменения дозы, а также при одновременном употреблении алкоголя.

Конкор – достаточно эффективное лекарство, относящееся к группе бета-адреноблокаторов. Выпускается он в виде покрытых оболочкой таблеток в форме сердца, имеющих бледно-желтый оттенок.

Они двояковыпуклые, имеют двустороннюю насечку для удобства дозирования. Активная составляющая средства – фумарат бисопролола.

Выпускаются таблетки с дозировкой действующего вещества 5, 10 мг. В состав лекарства входят добавочные компоненты: диоксид кремния, МКЦ (микрокристаллическая целлюлоза), гидрофосфат кальция, магния стеарат, кукурузный крахмал, кросповидон.

Оболочка состоит из диметикона, гипромеллозы, красителя, диоксида титана, макрогола. В продажу препарат поступает в упаковках по 10 - 30 штук. О том, как правильно принимать Конкор, будет подробно описано в статье.

• 1 Способ применения
• 2 Дозировка препарата
  • 2.1 Артериальная гипертензия и стенокардия
  • 2.2 Хроническая сердечная недостаточность
• 3 Продолжительность лечения
• 4 Особые указания
• 5 Передозировка
• 6 Побочные действия
• 7 Беременность и грудное вскармливание
• 8 Взаимодействие с другими лекарствами
• 9 Полезное видео

Способ применения

Пациенты часто интересуются, когда лучше принимать Конкор утром или вечером, можно ли его пить вечером и на ночь. Врачи настоятельно советуют употреблять средство в утренние часы.

Таблетки Конкор

На вопрос о том, как принимать Конкор до еды или после, любой кардиолог или терапевт ответит определенно: до или во время трапезы. Таблетку глотают целиком, запивают водой

Дозировка препарата

Количество и методика употребления данного препарата напрямую зависит от имеющейся у больного патологии.

Артериальная гипертензия и стенокардия

О том, как пить Конкор при гипертонии, достоверно рассказать может только доктор во время осмотра, консультации.

Обычно дозу врач назначает индивидуально, руководствуясь данными о пульсе, выраженности симптоматики, состоянии пациента.

Зачастую начинают прием с 5 мг раз в сутки.

Иногда при легком течении больным бывает достаточно половины таблетки. При более тяжелом состоянии дозировку удваивают (10 мг раз в день). Дальнейшее увеличение ежесуточного употребления лекарства допустимо в исключительных случаях по решению медика. Максимальная доза – 20 мг.

Корректирует схему, как принимать Конкор при повышенном давлении, доктор, основываясь на получаемом терапевтическом эффекте, ЧСС.

Хроническая сердечная недостаточность

Традиционно терапия этого диагноза включает в себя бета-адреноблокаторы, мочегонные средства, ингибиторы АПФ. В начале лечения Бисопрололом под пристальным контролем специалиста проводится особая стадия титрования. Обязательным условием для приема решения о включении в схему Конкора является ХСН вне обострения.

Для обеспечения правильного прохождения пациентом фазы титрования начальная дозировка лекарства составляет 1,25 мг.

Каждые две недели, при условии нормальной переносимости, количество препарата увеличивается по следующему принципу: 2,5 мг, 3,75 мг, 5 мг, 7,5 мг, 10 мг. Если во время очередного повышения дозы пациент ощутил значительное ухудшение, дневное потребление лекарства снижают или корректируют состояние с помощью других, входящих в схему терапии, средств.

Случаи слабо выраженной отрицательной динамики во время этой фазы достаточно частые. После адаптации организма к препарату неприятные симптомы проходят, но во время титрования контроль за давление, пульсом, самочувствием должен быть ежедневным.

Продолжительность лечения

Конкор рассчитан на долгосрочный прием. В ряде случаев доктора назначают пожизненное применение этого лекарства для снижения выраженности проявлений заболеваний, стабилизации состояния, поддержания комфортного уровня давления.

Особые указания

Терапию средством запрещается резко прерывать, в особенности людям с ИБС. Если же нужно закончить прием этого лекарства, «уходить» с него следует медленно, постепенно уменьшая используемую дозировку. Самостоятельно изменять назначенную доктором схему тоже нельзя, потому что это может ухудшить функционирование сердца.

Первые месяцы приема должны проходить под врачебным контролем. Особо осторожно это средство назначают при следующих сопутствующих патологиях:

• диабет с большим разбросом колебаний показателей сахара в плазме с вероятностью маскировки симптомов гипогликемии;
• стенокардия Принцметала;
• бронхоспазм;
• бронхиальная астма;
• период десенсибилизирующего лечения;
• псориаз;
• AV-блокада первой степени;
• строгая диета;
• слабо, умеренно выраженные патологические изменения периферического кровообращения;
• наркоз.

Следует отметить, что больным астмой, ХОБЛ параллельно с терапией Бисопрололом нужно применять бронходилататоры. Препарат снижает риск аритмии, ишемии миокарда при общей анестезии, поэтому перед операцией отменять его нельзя.

Вместе с тем, следует в обязательном порядке поставить реаниматолога в известность за несколько дней о приеме средства, чтобы врач правильно подобрал лекарства для введения в наркоз и исключил возможность нежелательных взаимодействий, провоцирующих блокаду бета-адренорецепторов, брадикардию, асистолию.

Все бета-адреноблокаторы имеют способность увеличивать чувствительность к веществам, провоцирующим аллергические реакции, утяжелять анафилаксию.

Конкор может маскировать клинику гипотиреоза. При феохромоцитоме используется исключительно в дуэте с альфа-адреноблокаторами.

В большинстве случаев лекарство не оказывает никакого влияния на управление машиной, механизмами. Однако были зарегистрированы единичные случаи нарушения выполнения этих задач вследствие индивидуальных реакций организма.

Передозировка

• резкое снижение давления;
• AV-блокада;
• спазм в бронхах;
• гипогликемия;
• брадикардия.

При регистрации указанных выше симптомов нужно сразу остановить употребление этого средства, обратиться к медикам в экстренном порядке. При выраженной брадикардии вводят парентерально Атропин.

При резком падении давления дают вазопрессоры, плазмозамещающие среды. Обострение ХСН обосновывает необходимость инъекции мочегонных веществ, вазодилататоров. При гипогликемии вводят по вене глюкозу. AV-блокада лечится Эпинефрином.

Побочные действия

Нежелательные эффекты от приема средства различаются по встречаемости. Так, к часто возникающим побочным действиям относят следующие:

• тошнота (при ХСН);
• головокружение;
• высокая утомляемость;
• головная боль;
• брадикардия (при ХСН);
• усугубление симптоматики ХСН;
• диарея;
• выраженная гипотензия;
• астения;
• рвота;
• запор;
• парестезии.

Нечасто возникающие явления:

• астения (при ГБ);
• бессонница;
• депрессия;
• брадикардия (при АГ);
• гипотензия;
• нарушение проводимости;
• бронхоспазм при БА;
• мышечная слабость;
• судороги.

Редко в контрольных группах регистрировались такие симптомы:

• потеря сознания;
• ночные кошмары;
• галлюцинации;
• уменьшение слезной жидкости;
• нарушения слуха;
• гепатит;
• аллергический насморк;
• нарушения потенции;
• кожные реакции;
• повышение АЛТ, АСТ.

Крайне редко дают о себе знать нижеперечисленные явления:

• конъюнктивит;
• алопеция.

Беременность и грудное вскармливание

Данное средство назначают беременным лишь в случае значительного превышения пользы для мамы над возможными рисками для ребенка.

Конкор, как и все бета-адреноблокаторы, уменьшает фетоплацентарный кровоток, что может замедлить, нарушить развитие эмбриона в матке .

Именно поэтому женщина, применяющая это лекарство, должна находиться под контролем докторов.В первые дни малыша тщательно обследуют. Это необходимо для исключения пороков развития, нарушений в функционировании систем. У ребенка первые сутки может наблюдаться гипогликемия, низкая ЧСС.

Выделение бисопролола с молоком, его действие на грудничка достоверно не изучено. Не рекомендуется использовать лекарство во время вскармливания. Если же приема вещества избежать не представляется возможным, ребенка нужно в обязательном порядке перевести на смесь.

Взаимодействие с другими лекарствами

Существуют комбинации, которые не следует применять при ХСН. Так, антиаритмические лекарства первого класса (Лидокаин, Пропафенон, Дизопирамид и другие) могут увеличивать выраженность инотропного действия.

Верапамил, Дилтиазем в комплексе с обсуждаемым средством плохо влияют способность мышцы сердца к сокращению, могут индуцировать атриовентрикулярную блокаду.

Препараты от давления центрального действия (Рилменидин, Метилдопа) могут ухудшить симптомы ХСН. Возможно уменьшение пульса, вазодилатация, снижение выброса.

При ИБС, АГ Лидокаин, Дизопирамид, Фенитоин и остальные антиаритмики первого класса нужно использовать крайне осторожно. Дигидропиридин может индуцировать резкое понижение давления. Амиодарон и другие средства, входящие в эту группу, усиливают отрицательное действие на атриовентрикулярную проводимость.

Капли от глаукомы, если они содержат блокаторы бета-адренорецепторов, могут привести к удваиванию общего действия активной составляющей Конкора.

Усилить гипогликемический эффект могут таблетки, применяемые при диабете, инсулин. Анестетики усиливают риск угнетения мышцы сердца. Все парасимпатомиметики повышают риск брадикардии.

При сочетании этого лекарства с барбитуратами, трициклическими антидепрессантами существенно возрастает угроза гипертензии. Добутамин и остальные бета-симпатомиметики при одновременном употреблении с Бисопрололом взаимно снижают свои терапевтические эффекты. НПВС уменьшают способность лекарства снижать кровяное давление.

Известно, что ингибиторы МАО усиливают гипотензивное действие средства, Мефлохин увеличивает риск брадикардии, а одновременный прием блокаторов бета-адренорецепторов может быть чреват гипертоническим кризом.

Полезное видео

К какое время принимать Конкор? Через сколько действует препарат? Все про правильный прием Конкора в видео:

В заключение следует сказать, что Конкор зарекомендовал себя как достаточно надежное, эффективное антигипертензивное лекарство. Но он, как и все продукты фармпромышленности, имеет длинный список побочных, нежелательных эффектов, поэтому решать вопрос о целесообразности его применения может только специалист.

Информация на сайте сайт является справочно-обобщающей, собранной из общедоступных источников и не может служить основанием для принятия решения об использовании медикаментов в курсе лечения.

сайт

А ещё у нас есть

Мерк КГаА Мерк КГаА для Никомед Эгис Фармацевтический завод ОАО

Страна происхождения

Австрия Венгрия Германия Дания

Группа товаров

Сердечно-сосудистые препараты

Блокатор кальциевых каналов

Формы выпуска

• 10 - блистеры (3) - пачки картонные. 10 - блистеры (3) - пачки картонные. 10 - блистеры (5) - пачки картонные.

Описание лекарственной формы

• Таблетки Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Фармакологическое действие

Препарат обладает выраженными антигипертензивным и антиангинальным эффектами благодаря взаимодополняющему действию двух активных ингредиентов: БМКК - амлодипина и селективного бета1-адреноблокатора - бисопролола. Амлодипин Амлодипин блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты). Антигипертензивный эффект амлодипина обусловлен прямым релаксирующим действием на гладкомышечные клетки сосудов, что ведет к снижению сопротивления периферических сосудов. Механизм антиангинального действия до конца не изучен, возможно он связан с двумя следующими эффектами: 1.Расширение периферических артериол снижает ОПСС, т.е. постнагрузку. Поскольку амлодипин не вызывает рефлекторной тахикардии, потребление энергии и кислорода миокардом снижается. 2. Расширение крупных коронарных артерий и коронарных артериол улучшает снабжение кислородом как нормальных, так и ишемизированных зон миокарда. Благодаря этим эффектам улучшается снабжение кислородом миокарда, даже при спазме коронарных артерий (стенокардия Принцметала или нестабильная стенокардия). У пациентов с артериальной гипертензией прием препарата 1 раз/ вызывает клинически значимое снижение АД в положении лежа и стоя на протяжении всего 24-часового интервала между приемами препарата. В связи с медленным развитием антигипертензивного эффекта амлодипина он не вызывает острую артериальную гипотензию. У пациентов со стенокардией прием препарата 1 раз/ увеличивает общее время выполнения физической нагрузки, время до развития приступа стенокардии, а так же время до значительного снижения интервала ST, а также снижает частоту приступов стенокардии и потребность сублингвального приема нитроглицерина. Не обнаружено отрицательного влияния амлодипина на обмен липидов плазмы крови, глюкозы крови и мочевой кислоты сыворотки крови. Бисопролол Бисопролол - селективный бета1-адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием. Он обладает лишь незначительным сродством к бета2-адренорецепторам гладкой мускулатуры бронхов и сосудов, а также к бета2-адренорецепторам, участвующим в регуляции метаболизма. Следовательно, бисопролол в целом не влияет на сопротивление дыхательных путей и метаболические процессы, в которые вовлечены бета2-адренорецепторы. Избирательное действие препарата на бета1-адренорецепторы сохраняется и за пределами терапевтического Максимальный эффект препарата достигается через 3-4 ч после приема внутрь. Даже при назначении бисопролола 1 раз/ его терапевтический эффект сохраняется в течение 24 ч благодаря 10-12 ч T1/2 из плазмы крови. Как правило, максимальный антигипертензивный эффект достигается через 2 недели после начала лечения. Бисопролол снижает активность симпатоадреналовой системы (САС), блокируя бета1-адренорецепторы сердца. При однократном приеме внутрь у пациентов с ИБС без признаков хронической сердечной недостаточности бисопролол урежает ЧСС, уменьшает ударный объем сердца и, как следствие, уменьшает фракцию выброса и потребность миокарда в кислороде. При длительной терапии изначально повышенное ОПСС снижается. Снижение активности ренина в плазме крови рассматривается как один из компонентов гипотензивного действия бета-адреноблокаторов.

Фармакокинетика

Амлодипин Всасывание Амлодипин хорошо всасывается после приема внутрь. Cmax в плазме крови отмечается через 6-12 ч. Прием препарата вместе с пищей не влияет на его всасывание. Абсолютная биодоступность составляет 64-80%. Распределение Видимый Vd составляет 21 л/кг. Равновесная концентрация в плазме крови (5-15 нг/мл) достигается через 7-8 дней после начала приема препарата. Исследования in vitro показали, что циркулирующий амлодипин примерно на 93-98% связан с белками плазмы крови. Метаболизм и выведение Амлодипин подвергается интенсивному метаболизму в печени. Примерно 90% принятой дозы преобразуется в неактивные производные пиридина. Примерно 10% принятой дозы выводится с мочой в неизмененном виде. Примерно 60% количества неактивных метаболитов выводится почками и 20-25% через кишечник. Снижение концентрации в плазме крови имеет двухфазный характер. Конечный T1/2 составляет примерно 35-50 ч, что позволяет вводить препарат один раз в сутки. Общий клиренс составляет 7 мл/мин/кг (25 л/ч у пациента весом 60 кг). У пожилых пациентов он составляет 19 л/ч. У пожилых пациентов и пациентов с почечной недостаточностью не наблюдалось значительных изменений фармакокинетики амлодипина. Из-за снижения клиренса пациентам с печеночной недостаточностью следует назначать более низкие начальные дозы. Бисопролол Всасывание Бисопролол почти полностью (более 90%) всасывается из ЖКТ. Его биодоступность вследствие незначительного метаболизма при "первом прохождении" через печень (на уровне примерно 10%) составляет около 90% после приема внутрь. Прием пищи не влияет на биодоступность. Бисопролол демонстрирует линейную кинетику, причем его концентрации в плазме крови пропорциональны принятой дозе в диапазоне от 5 до 20 мг. Cmax в плазме крови достигается через 2-3 ч. Распределение Бисопролол распределяется довольно широко. Vd составляет 3,5 л/кг. Связывание с белками плазмы крови достигает примерно 30%. Метаболизм Метаболизируется по окислительному пути без последующей конъюгации. Все метаболиты полярны (водорастворимы) и выводятся почками. Основные метаболиты, обнаруживаемые в плазме крови и моче, не проявляют фармакологической активности. Данные, полученные в результате экспериментов с микросомами печени человека in vitro, показывают, что бисопролол метаболизируется в первую очередь с помощью, изофермента CYP3A4 (около 95%), а изофермент CYP2D6 играет лишь незначительную роль. Выведение Клиренс бисопролола определяется равновесием между выведением почками в неизмененном виде (около 50%) и метаболизмом в печени (около 50%) до метаболитов, которые также выводятся почками. Общий клиренс составляет 15 л/ч. T1/2 -10-12

Особые условия

Пациент не должен резко прерывать лечение и менять рекомендованную дозу без предварительной консультации с врачом, поскольку это может привести к временному ухудшению деятельности сердца. Лечение не следует прерывать внезапно, особенно у пациентов с ИБС. Если прекращение лечения необходимо, дозу следует снижать постепенно. Контроль за состоянием пациентов, принимающих Конкор®, должен включать измерение ЧСС и АД (в начале лечения - ежедневно, затем 1 раз в 3-4 мес), проведение ЭКГ, определение глюкозы крови у пациентов с сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес). У пациентов пожилого возраста рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4-5 мес). Следует обучить пациента методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС

Состав

• Бисопролол 10мг, Амлодипин 10мг; Вспомогательные в-ва: МКЦ, карбоксиметилкрахмал натри /тип А/, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный Бисопролол 10мг, Амлодипин 5мг; Вспомогательные в-ва: МКЦ, карбоксиметилкрахмал натри /тип А/, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный Бисопролол 5мг, Амлодипин 10мг; Вспомогательные в-ва: МКЦ, карбоксиметилкрахмал натри /тип А/, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный Бисопролол 5мг, Амлодипин 5мг; Вспомогательные в-ва: МКЦ, карбоксиметилкрахмал натри /тип А/, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный бисопролола гемифумарат (бисопролола фумарат (2:1)) 10 мг Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, кросповидон, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, кальция гидрофосфат, кальция гидрофосфат безводный. Состав оболочки: краситель железа оксид красный (E172), краситель железа оксид желтый (E172), диметикон 100, макрогол 400, титана оксид (E171), гипромеллоза 2910/15. бисопролола гемифумарат (бисопролола фумарат (2:1)) 2.5 мг Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат (безводный), крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, магния стеарат. Состав оболочки: гипромеллоза 2910/15, макрогол 400, диметикон 100, титана оксид (Е171). бисопролола гемифумарат (бисопролола фумарат (2:1)) 5 мг Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, кросповидон, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, кальция гидрофосфат безводный. Состав оболочки: краситель железа оксид желтый (E172), диметикон 100, макрогол 400, титана оксид (E171), гипромеллоза 2910/15.

Конкор показания к применению

• артериальная гнпертензия: замещение терапии монокомпонентными препаратами амлодипина и бисопролола в тех же дозах.

Конкор противопоказания

• По амлодипину: - нестабильная стенокардия (за исключением стенокардии Принцметала); - острый инфаркт миокарда (в течение первых 28 дней); - клинически значимый аортальный стеноз. По бисопрололу: - острая сердечная недостаточность или хроническая сердечная недостаточность (ХСН) в стадии декомпенсации, требующая проведения инотропной терапии; - AV-блокада II и III степени, без электрокардиостимулятора; - синдром слабости синусового узла (СССУ); - синоатриальная блокада; - выраженная брадикардия (ЧСС менее 60 уд./мин); - ХОБЛ; - выраженные нарушения периферического артериального кровообращения или синдром Рейно; - феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов); - метаболический ацидоз; По комбинации амлодипин/бисопролол: - выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД мене 100 мм рт.ст.); - шок (в т.ч. кардиогенный); - детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

Конкор дозировка

• 10 мг 10мг 2,5 мг 2,5мг 5 мг 5мг

Конкор побочные действия

• Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто - снижение ЧСС (брадикардия, особенно у пациентов с хронической сердечной недостаточностью); часто - артериальная гипотензия (особенно у пациентов с хронической сердечной недостаточностью), проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, ощущение холода в конечностях (парестезии); нечасто - нарушение AV-проводимости, ортостатическая артериальная гипотензия, декомпенсация сердечной недостаточности с развитием периферических отеков. Со стороны ЦНС: нечасто - головокружение, головная боль, астения, повышенная утомляемость, нарушения сна, депрессия; редко - галлюцинации, ночные кошмары, судороги. Обычно эти явления носят легкий характер и исчезают, как правило, в течение 1-2 недель после начала лечения. Со стороны органа зрения: редко - нарушение зрения, уменьшение слезоотделения (следует учитывать при ношении контактных линз); очень редко - конъюнктивит. Со стороны дыхательной системы: нечасто - бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или обструктивными заболеваниями дыхательных путей; редко - аллергический ринит. Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, рвота, диарея, запор, сухость слизистой оболочки полости рта; редко - гепатит, повышение уровня ферментов печени в крови (АСТ, АЛТ). Со стороны костно-мышечной системы: нечасто - мышечная слабость, судороги в икроножных мышцах, артралгия. Со стороны репродуктивной системы: очень редко - нарушения потенции.

Лекарственное взаимодействие

На эффективность и переносимость ЛС может повлиять одновременный прием других лекарств. Такое взаимодействие может происходить также в тех случаях, когда 2 ЛС приняты через короткий промежуток времени. Врача необходимо проинформировать о том, что вы принимаете другие ЛС, даже если вы принимаете их без предписания. Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у больных, получающих бисопролол. Йодосодержащие рентгеноконтрастные диагностические средства для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций. Фенитоин при в/в введении, ЛС для ингаляционной общей анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД. Эффективность инсулина и пероральных гипогликемических ЛС может меняться при лечении бисопрололом (маскирует симптомы развивающейся гипогликемии: тахикардию, повышение АД)

Передозировка

аритмия, желудочковая экстрасистолия, выраженная брадикардия, AV-блокада, выраженное снижение АД, острая сердечная недостаточность, гипогликемия, акроцианоз, затруднение дыхания, бронхоспазм, головокружение, обморочные состояния, судороги

Условия хранения

• хранить при комнатной температуре 15-25 градусов
• беречь от детей

Информация предоставлена Государственным реестром лекарственных средств .

Синонимы

• Бисогамма, Бисокард, Бисопронкор, Конкор Кор, Коронал

На этой странице опубликована подробная инструкция по применению Конкора . Перечислены доступные лекарственные формы препарата (таблетки 5 мг и 10 мг), а также его аналоги. Представлена информация о побочных эффектах, которые может вызвать Конкор, о взаимодействии с другими лекарствами. Помимо сведений о болезнях, для лечения и профилактики которых назначают лекарственное средство (ИБС, сердечная недостаточность, снижение давления), подробно расписаны алгоритмы приема, возможные дозировки для взрослых, у детей, уточняется возможность применения при беременности и кормлении грудью. Аннотация к Конкору дополнена отзывами пациентов и врачей.

Инструкция по применению и дозировка

Препарат принимают внутрь 1 раз в сутки. Таблетки следует принимать с небольшим количеством жидкости утром до завтрака, во время или после него. Таблетки не следует разжевывать или растирать в порошок.

Артериальная гипертензия и стенокардия

Дозу подбирают индивидуально, прежде всего с учетом ЧСС и состояния пациента.

Как правило, начальная доза составляет 5 мг 1 раз в сутки При необходимости дозу можно увеличить до 10 мг 1 раз в сутки. При лечении артериальной гипертензии и стенокардии максимальная рекомендуемая доза составляет 20 мг 1 раз в сутки.

Хроническая сердечная недостаточность

Стандартная схема лечения хронической сердечной недостаточности включает применение ингибиторов АПФ или антагонистов рецепторов ангиотензина 2 (в случае непереносимости ингибиторов АПФ), бета-адреноблокаторов, диуретиков и, факультативно, сердечных гликозидов. В начале лечения хронической сердечной недостаточности препаратом Конкор требуется обязательное проведение специальной фазы титрования под регулярным врачебным контролем.

Предварительным условием для лечения препаратом Конкор является стабильная хроническая сердечная недостаточность без признаков обострения.

Лечение препаратом Конкор начинается в соответствии со следующей схемой титрования. При этом может потребоваться индивидуальная адаптация в зависимости от того, насколько хорошо пациент переносит назначенную дозу, т. е. дозу можно увеличивать только в том случае, если предыдущая доза хорошо переносилась.

Для обеспечения соответствующего процесса титрования на начальных этапах лечения рекомендуется применять бисопролол в лекарственной форме таблетки по 2.5 мг.

Рекомендуемая начальная доза составляет 1.25 мг 1 раз в сутки В зависимости от индивидуальной переносимости дозу следует постепенно повышать до 2.5 мг, 3.75 мг, 5 мг, 7.5 мг и 10 мг 1 раз в сутки. Каждое последующее увеличение дозы должно осуществляться не менее чем через 2 недели. Если увеличение дозы препарата плохо переносится пациентом, то возможно снижение дозы.

Во время титрования рекомендуется регулярный контроль АД, ЧСС и степени выраженности симптомов хронической сердечной недостаточности. Усугубление симптомов течения хронической сердечной недостаточности возможно уже с первого дня применения препарата.

Если пациент плохо переносит максимальную рекомендованную дозу препарата, то следует рассмотреть возможность постепенного снижения дозы.

Во время фазы титрования или после нее возможно временное ухудшение течения хронической сердечной недостаточности, артериальная гипотензия или брадикардия. В этом случае рекомендуется, прежде всего, провести коррекцию доз препаратов сопутствующей терапии. Также может потребоваться временное снижение дозы препарата Конкор или его отмена. После стабилизации состояния пациента следует провести повторное титрование дозы, либо продолжить лечение.

Продолжительность лечения при всех показаниях

Лечение препаратом Конкор обычно является долговременным.

Пациентам пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

Т.к. нет достаточного количества данных по применению препарата Конкор у детей, не рекомендуется назначать препарат детям до 18 лет.

К настоящему времени недостаточно данных относительно применения препарата Конкор у пациентов с хронической сердечной недостаточностью в сочетании с сахарным диабетом 1 типа, выраженными нарушениями функции почек и/или печени, рестриктивной кардиомиопатией, врожденными пороками сердца или пороком клапана сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями. Также до сих пор не было получено достаточных данных относительно пациентов с хронической сердечной недостаточностью с инфарктом миокарда в течение последних 3 месяцев.

Формы выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5 мг и 10 мг.

Конкор - селективный бета1-адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием.

Обладает лишь незначительным сродством к бета2-адренорецепторам гладкой мускулатуры бронхов и сосудов, а также к бета2-адренорецепторам, участвующим в регуляции метаболизма. Поэтому бисопролол (действуюшее вещество препарата Конкор) в целом не влияет на сопротивление дыхательных путей и метаболические процессы, в которые вовлечены бета2-адренорецепторы.

Избирательное действие препарата на бета1-адренорецепторы сохраняется и за пределами терапевтического диапазона.

Бисопролол не обладает выраженным отрицательным инотропным действием.

Бисопролол снижает активность симпатоадреналовой системы, блокируя бета1-адренорецепторы сердца.

При однократном приеме внутрь у пациентов с ИБС без признаков хронической сердечной недостаточности бисопролол уменьшает ЧСС, уменьшает ударный объем сердца и, как следствие, снижает фракцию выброса и потребность миокарда в кислороде. При длительной терапии изначально повышенное ОПСС снижается. Снижение активности ренина в плазме крови рассматривается как один из компонентов гипотензивного действия бета-адреноблокаторов.

Максимальный эффект препарата достигается через 3-4 ч после приема внутрь. Даже при назначении бисопролола 1 раз в сутки его терапевтический эффект сохраняется в течение 24 ч благодаря тому, что его T1/2 из плазмы крови составляет 10-12 ч. Как правило, максимальное снижение АД достигается через 2 недели после начала лечения.

Фармакокинетика

После приема внутрь Конкор почти полностью (>90%) всасывается из ЖКТ. Прием пищи не влияет на биодоступность. Клиренс бисопролола определяется равновесием между выведением почками в неизмененном виде (около 50%) и метаболизмом в печени (около 50%) до метаболитов, которые также выводятся почками.

Показания

• артериальная гипертензия;
• ИБС: стабильная стенокардия;
• хроническая сердечная недостаточность.

Противопоказания

• острая сердечная недостаточность;
• хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, требующая проведения терапии препаратами с положительным инотропным действием;
• кардиогенный шок;
• AV-блокада 2 и 3 степени, без электрокардиостимулятора;
• СССУ;
• синоатриальная блокада;
• выраженная брадикардия (ЧСС менее 60 уд./мин.);
• выраженное снижение АД (систолическое АД менее 100 мм.рт.ст.);
• тяжелые формы бронхиальной астмы и ХОБЛ в анамнезе;
• выраженные нарушения периферического артериального кровообращения, болезнь Рейно;
• феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов);
• метаболический ацидоз;
• возраст до 18 лет (недостаточно данных по эффективности и безопасности);
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Особые указания

Пациент не должен резко прерывать лечение и менять рекомендованную дозу без предварительной консультации с врачом, поскольку это может привести к временному ухудшению деятельности сердца. Лечение не следует прерывать внезапно, особенно у пациентов с ИБС. Если прекращение лечения необходимо, дозу следует снижать постепенно.

Три - и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические средства (нейролептики), этанол (алкоголь), седативные и снотворные ЛС усиливают угнетение ЦНС.

На начальном этапе лечения препаратом Конкор пациентам требуется постоянный контроль врача.

С осторожностью следует применять препарат при сахарном диабете со значительными колебаниями концентрации глюкозы в крови (симптомы выраженной гипогликемии, такие как тахикардия, сердцебиение или повышенная потливость могут маскироваться), у пациентов, находящихся на строгой диете, при проведении десенсибилизирующей терапии, AV-блокаде 1 степени, стенокардии Принцметала, нарушениях периферического артериального кровообращения легкой и умеренной степени (в начале терапии может возникнуть усиление симптомов), при псориазе (в т.ч. в анамнезе).

Дыхательная система: при бронхиальной астме или ХОБЛ показано одновременное применение бронходилатирующих средств. У пациентов с бронхиальной астмой возможно повышение резистентности дыхательных путей, что требует более высокой дозы бета2-адреномиметиков.

Аллергические реакции: бета-адреноблокаторы, включая препарат Конкор, могут повышать чувствительность к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций из-за ослабления адренергической компенсаторной регуляции под действием бета-адреноблокаторов. Терапия эпинефрином (адреналином) не всегда дает ожидаемый терапевтический эффект.

При проведении общей анестезии следует учитывать риск возникновения блокады бета-адренорецепторов. Если необходимо прекратить терапию препаратом Конкор перед хирургическим вмешательством, это следует делать постепенно, и завершать за 48 ч до проведения общей анестезии. Следует предупредить врача-анестезиолога о том, что пациент принимает препарат Конкор.

У пациентов с феохромоцитомой Конкор может быть назначен только на фоне применения альфа-адреноблокаторов.

При лечении препаратом Конкор симптомы гипертиреоза могут маскироваться.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Конкор не влияет на способность к управлению автотранспортом согласно результатам исследования у пациентов с ИБС. Однако вследствие индивидуальных реакций способность управлять автомобилем или работать с технически сложными механизмами может быть нарушена. На это следует обратить особое внимание в начале лечения, после изменения дозы, а также при одновременном употреблении алкоголя.

Побочное действие

• брадикардия (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью);
• усугубление симптомов хронической сердечной недостаточности (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью);
• ощущение похолодания или онемения в конечностях;
• выраженное снижение АД (особенно у пациентов с хронической сердечной недостаточностью);
• ортостатическая гипотензия;
• головокружение;
• головная боль;
• потеря сознания;
• депрессия;
• бессонница;
• галлюцинации;
• уменьшение слезоотделения (следует учитывать при ношении контактных линз);
• нарушения слуха;
• конъюнктивит;
• бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или обструктивными заболеваниями дыхательных путей в анамнезе;
• тошнота, рвота;
• диарея, запор;
• мышечная слабость;
• судороги мышц;
• нарушения потенции;
• кожный зуд;
• сыпь;
• гиперемия кожных покровов;
• аллергический ринит;
• астения (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью);
• повышенная утомляемость.

Лекарственное взаимодействие

На эффективность и переносимость бисопролола может повлиять одновременное применение других лекарств. Такое взаимодействие может происходить также в тех случаях, когда два лекарственных средства приняты через короткий промежуток времени. Врача необходимо проинформировать о применении других лекарственных средств, даже если применение осуществляется без предписания.

Лечение хронической сердечной недостаточности

Антиаритмические средства 1 класса (например, хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон) при одновременном применении с бисопрололом могут снижать AV проводимость и сократительную способность сердца.

Блокаторы медленных кальциевых каналов типа верапамила и в меньшей степени, дилтиазема, при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к снижению сократительной способности миокарда и нарушению AV-проводимости. В частности, в/в введение верапамила пациентам, принимающим бета-адреноблокаторы, может привести к выраженной артериальной гипотензии и AV-блокаде. Гипотензивные средства центрального действия (такие как клонидин, метилдопа, моксонидин, рилменидин) могут привести к урежению ЧСС и снижению сердечного выброса, а также к вазодилатации вследствие снижения центрального симпатического тонуса. Резкая отмена, особенно до отмены бета-адреноблокаторов может увеличить риск развития "рикошетной" артериальной гипертензии.

Комбинации, требующие особой осторожности

Лечение артериальной гипертензии и стенокардии

Антиаритмические средства 1 класса (например, хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон) при одновременном применении с бисопрололом могут снижать AV проводимость и сократительную способность миокарда.

Все показания к применению препарата Конкор

Блокаторы медленных кальциевых каналов производные дигидропиридина (например, нифедипин, фелодипин, амлодипин) при одновременном применении с бисопрололом могут увеличивать риск развития артериальной гипотензии. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью нельзя исключить риск последующего ухудшения сократительной функции сердца.

Антиаритмические средства 3 класса (например, амиодарон) при одновременном применении с Конкором могут усиливать нарушение AV- проводимости.

Действие бета-адреноблокаторов для местного применения (например, глазных капель для лечения глаукомы) может усиливать системные эффекты бисопролола (снижение АД, уменьшение ЧСС).

Парасимпатомиметики при одновременном применении с бисопрололом могут усиливать нарушение AV-проводимости и увеличивать риск развития брадикардии.

При одновременном применении с препаратом Конкор возможно усиление гипогликемического действия инсулина или гипогликемических средств для приема внутрь. Симптомы гипогликемии, в частности тахикардия, могут маскироваться или подавляться. Подобное взаимодействие более вероятно при применении неселективных бета-адреноблокаторов.

Средства для общей анестезии способны повышать риск кардиодепрессивного действия, приводя к артериальной гипотензии.

Сердечные гликозиды при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к увеличению времени проведения импульса, и таким образом, к развитию брадикардии.

Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС) способны снижать гипотензивный эффект Конкора.

Одновременное применение препарата Конкор с бета-адреномиметиками (например, изопреналин, добутамин) может приводить к снижению эффекта обоих препаратов.

Сочетание бисопролола с адреномиметиками, влияющими на альфа- и бета-адренорецепторы (например, норэпинефрин, эпинефрин) может усиливать вазоконстрикторные эффекты этих средств, обусловленные действием на альфа-адренорецепторы, приводя к повышению АД. Подобное взаимодействие более вероятно при применении неселективных бета-адреноблокаторов.

Антигипертензивные средства, также как и другие средства с возможным антигипертензивным эффектом (например, трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазины) способны усиливать гипотензивный эффект бисопролола.

Мефлохин при одновременном применении с бисопрололом способен увеличивать риск развития брадикардии.

Ингибиторы МАО (за исключением ингибиторов МАО В) могут усиливать гипотензивный эффект бета-адреноблокаторов. Одновременное применение также может привести к развитию гипертонического криза.

Аналоги лекарственного препарата Конкор

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Арител;
• Арител Кор;
• Бидоп;
• Биол;
• Бипрол;
• Бисогамма;
• Бисокард;
• Бисомор;
• Бисопролол;
• Конкор Кор;
• Корбис;
• Кординорм;
• Коронал;
• Нипертен;
• Тирез.

Применение у детей

Противопоказан детям и подросткам в возрасте до 18 лет (недостаточно данных по эффективности и безопасности использования препарата).

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение препарата Конкор при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.

Бета-адреноблокаторы снижают кровоток в плаценте и могут повлиять на развитие плода. Следует тщательно контролировать кровоток в плаценте и матке, а также следить за ростом и развитием будущего ребенка, и в случае нежелательных проявлений в отношении беременности или плода, принимать альтернативные терапевтические меры. Следует тщательно обследовать новорожденного после родов. В первые 3 дня жизни могут возникать симптомы брадикардии и гипогликемии.

Данных выделении бисопролола с грудным молоком нет. Прием препарата Конкор не рекомендуется женщинам в период лактации. При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Конкор кор (действующее вещество - бисопролол) - это оригинальный немецкий бета-1-адреноблокатор, применяемый, главным образом, для лечения хронической сердечной недостаточности. Фармакологическая группа препаратов, к которой принадлежит конкор кор - на особом счету у кардиологов. Достаточно сказать, что Нобелевский комитет признал ее создание величайшим прорывом в лечении сердечно-сосудистых заболеваний после открытия препаратов наперстянки.

Применение в клинической практике бета-адреноблокаторов доказало правильность первоначальной идеи их творцов о той пользе, которую может принести для пациентов-«сердечников» недопущение катехоламинов к «телу», то бишь, к сердцу и сосудам. Сегодня бета-адреноблокаторы являются в прямом смысле слова жизненно важными лекарственными средствами: они самым положительным образом влияют на заболеваемость и смертность пациентов кардиологического профиля, являясь при этом относительно безопасными в плане развития побочных эффектов. В основе их механизма действия лежит явление конкурентного антагонизма с норадреналином и адреналином. Препараты этого класса отличаются друг от друга по избирательности своего действия (способность блокировать только бета-1-адренорецепторы, что улучшает профиль безопасности лекарственного средства) и наличием/отсутствием внутренней симпатомиметической активности, иными словами - способности одновременно с блокадой стимулировать бета-адренорецепторы. Конкор кор является селективным (избирательным) бета-1-адреноблокатором не имеющим внутренней симпатомиметической активности. Он лишь в небольшой степени воздействует на бета-2-адренорецепторы, поэтому его влияние на гладкую мускулатуру бронхов и кровеносных сосудов, а также на обменные процессы минимально.

Селективное действие конкор кора на бета-1-адренорецепторы сохраняется и при условии превышения терапевтического порога. Как плоть от плоти бета-адреноблокаторов, препарат обладает противоаритмическим, антигипертензивным и антиангинальным (противоишемическим) действием. У пациентов, страдающих ишемической болезнью сердца без явлений хронической сердечной недостаточности, конкор кор снижает частоту сердечных сокращений, систолический объем сердца, что приводит к уменьшению сердечного выброса и потребности сердца в кислороде. При длительном приеме препарата происходит нормализация общего периферического сопротивления сосудов.

Конкор кор выпускается в единственной лекарственной форме - в таблетках. Кратность и особенности приема - 1 раз в сутки, запивая небольшим количеством воды. Оптимальное время приема - утром натощак, во время завтрака либо после него. Условием для использования конкор кора является стабильная, без признаков обострения, хроническая сердечная недостаточность. С целью ее лечения конкор кор целесообразнее всего сочетать с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, блокаторами рецепторов ангиотензина II, диуретиками и, в ряде случаев, сердечными гликозидами. По общим рекомендациям конкор кор начинают принимать с 1,25 мг 1 раз в сутки. В зависимости от реакции организма пациента на препарат возможно постепенное повышение дозы (не чаще, чем 1 раз в 2 недели) до максимально рекомендованных 10 мг.

Фармакология

Селективный бета 1 -адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием.

Снижает активность ренина плазмы крови, уменьшает потребность миокарда в кислороде, уменьшает ЧСС (в покое и при нагрузке). Оказывает гипотензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие. Блокируя в невысоких дозах β 1- адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (угнетает проводимость и возбудимость, замедляет AV-проводимость). При увеличении дозы выше терапевтической оказывает бета 2 -адреноблокирующее действие.

ОПСС в начале применения препарата, в первые 24 ч, несколько увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности α-адренорецепторов), которое через 1-3 сут возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается.

Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляцией периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет большое значение для пациентов с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности в ответ на снижение АД и влиянием на ЦНС. При артериальной гипертензии эффект наступает через 2-5 дней, стабильное действие - через 1-2 месяца.

Антиангинальное действие обусловлено уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС, незначительным снижением сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда.

Антиаритмическое действие обусловлено устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV-проводимости (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через AV-узел) и по дополнительным путям.

При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие β 2 -адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен, не вызывает задержки ионов натрия в организме; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола.

Фармакокинетика

Всасывание

Бисопролол почти полностью (>90%) всасывается из ЖКТ. Его биодоступность составляет примерно 85-90% после приема внутрь; прием пищи не влияет на биодоступность. Бисопролол демонстрирует линейную кинетику, причем его концентрации в плазме крови пропорциональны введенной дозе в диапазоне доз от 5 до 20 мг. C max в плазме крови достигается через 2-3 ч.

Распределение

Бисопролол распределяется довольно широко. V d составляет 3.5 л/кг. Связь с белками плазмы крови достигает примерно 35%; захват клетками крови не наблюдается.

Метаболизм

Метаболизируется, в основном, по окислительному пути без последующей конъюгации; наблюдается незначительная метаболизация «при первом прохождении» через печень (на уровне примерно 10-15%). Все метаболиты обладают сильной полярностью. Основные метаболиты, обнаруживаемые в плазме крови и моче, не проявляют фармакологической активности. Данные, полученные в результате экспериментов с микросомами печени человека in vitro, показывают, что бисопролол метаболизируется, в первую очередь, с помощью CYP3A4 (около 95%), a CYP2D6 играет лишь небольшую роль.

Выведение

Клиренс бисопролола определяется равновесием между выведением его через почки в виде неизмененного вещества (около 50%) и окислением в печени (около 50%) до метаболитов, которые затем также выводятся почками. Общий клиренс составляет 15.6 ± 3.2 л/ч, причем почечный клиренс равен 9.6±1.6 л/ч. T 1/2 составляет 10-12 ч.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, сердцевидные, двояковыпуклые, с риской на обеих сторонах.

Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат, безводный - 134.0 мг, крахмал кукурузный, мелкий порошок - 15.0 мг, кремния диоксид коллоидный, безводный - 1.5 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 10.0 мг, кросповидон - 5.5 мг, магния стеарат - 1.5 мг.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза 2910/15 - 2.20 мг, макрогол 400 - 0.53 мг, диметикон 100 - 0.11 мг, титана оксид (Е171) - 1.22 мг.

10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
25 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
30 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.

Дозировка

Таблетки следует принимать внутрь, запивая небольшим количеством жидкости утром до завтрака, во время или после него. Таблетки не следует разжевывать или растирать в порошок.

Начало лечения хронической сердечной недостаточности препаратом Конкор Кор требует обязательного проведения специальной фазы титрования и регулярного врачебного контроля.

Предварительные условия для лечения Конкором Кор

Хроническая сердечная недостаточность без признаков обострения в предшествующие 6 недель;

Практически неизменная базовая терапия в предшествующие 2 недели;

Лечение оптимальными дозами ингибиторов АПФ (или других сосудорасширяющих средств в случае непереносимости ингибиторов АПФ), диуретиков и, факультативно, сердечных гликозидов.

Лечение хронической сердечной недостаточности Конкором Кор начинается в соответствии со следующей схемой титрования. При этом может потребоваться индивидуальная адаптация в зависимости от того, насколько хорошо пациент переносит назначенную дозу, т. е. дозу можно увеличивать только в том случае, если предыдущая доза хорошо переносилась.

*Для обеспечения выше приведенного режима дозирования на последующих стадиях лечения рекомендуется применять препарат Конкор.

После начала лечения препаратом в дозе 1.25 мг (1/2 таб. препарата Конкор Кор) пациента следует наблюдать в течение 4 ч (контроль ЧСС, АД, нарушения проводимости, признаки ухудшения сердечной недостаточности).

Во время фазы титрования или после нее может произойти временное ухудшение течения сердечной недостаточности, задержка жидкости в организме, артериальная гипотензия или брадикардия. В этом случае рекомендуется обратить внимание на подбор дозировки сопутствующей базовой терапии (оптимизировать дозу диуретика и/или ингибитора АПФ) перед снижением дозировки препарата Конкор Кор. После стабилизации состояния пациента следует провести повторное титрование, либо продолжить лечение.

Лечение препаратом Конкор Кор обычно является долговременным. При необходимости лечение может быть прервано, и возобновлено с соблюдением определенных правил. Лечение не следует прерывать внезапно, особенно у пациентов с ИБС. Если необходимо прекращение лечения, то дозировку препарата следует снижать постепенно.

При выраженных нарушениях функции почек (КК<20 мл/мин) и у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени максимальная суточная доза препарата составляет 10 мг.

При нарушении функции печени или почек легкой или умеренной степени обычно не требуется коррекция дозы.

При применении препарата у пациентов пожилого возраста коррекции дозы не требуется.

Передозировка

Симптомы: аритмия, желудочковая экстрасистолия, выраженная брадикардия, AV-блокада, выраженное снижение АД, острая сердечная недостаточность, гипогликемия, акроцианоз, затруднение дыхания, бронхоспазм, головокружение, обморочные состояния, судороги.

Лечение: промывание желудка, назначение адсорбирующих лекарственных средств, симптоматическая терапия. При развившейся AV-блокаде следует в/в ввести 1-2 мг атропина, эпинефрина или установить временный кардиостимулятор. При желудочковой экстрасистолии - лидокаин (препараты класса I A не применяются). При выраженном снижении АД пациенту следует находиться в положении Тренделенбурга, если нет признаков отека легких - в/в плазмозамещающие растворы, при их неэффективности - эпинефрин, допамин, добутамин (для поддержания хронотропного и инотропного действия и устранения выраженного снижения АД). При сердечной недостаточности - сердечные гликозиды, диуретики, глюкагон. При судорогах - в/в диазепам. При бронхоспазме - ингаляционно бета 2 -адреностимуляторы.

Взаимодействие

На эффективность и переносимость лекарственных средств может повлиять одновременное применение других лекарств. Такое взаимодействие может происходить также в тех случаях, когда два лекарственных средства приняты через короткий промежуток времени. Врача необходимо проинформировать о приминении других лекарственных средств, даже если применение осуществляется без предписания.

Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у пациентов, получающих бисопролол.

Фенитоин при в/в введении, лекарственные средства для ингаляционной общей анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД.

Эффективность инсулина и пероральных гипогликемических лекарственных средств может меняться при лечении бисопрололом (маскирует симптомы развивающейся гипогликемии: тахикардию, повышение АД).

Клиренс лидокаина и ксантинов (кроме дифиллина) может снижаться в связи с возможным повышением их концентрации в плазме крови, особенно у пациентов с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.

НПВС, ГКС и эстрогены ослабляют гипотензивный эффект бисопролола (задержка ионов натрия, блокада синтеза простагландина почками).

Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин, блокаторы медленных кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем), амиодарон и другие антиаритмические средства повышают риск развития или усугубления брадикардии, AV-блокады, остановки сердца и сердечной недостаточности.

Нифедипин может приводить к значительному снижению АД.

Диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин и другие гипотензивные препараты могут привести к чрезмерному снижению АД.

Действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов в период лечения бисопрололом может удлиняться.

Трициклические и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические средства (нейролептики), этанол, седативные и снотворные лекарственные средства усиливают угнетение ЦНС.

Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия. Перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и бисопролола должен составлять не менее 14 дней.

Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения. Эрготамин повышает риск развития нарушения периферического кровообращения.

Сульфасалазин повышает концентрацию бисопролола в плазме крови.

Рифампицин укорачивает T 1/2 бисопролола.

Побочные действия

Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась по следующим градациям: очень часто (≥10%); часто (>1%, <10%), нечасто (>0.1%, <1%), редко (>0.01%, <0.1%); очень редко (≤0.01%, включая отдельные сообщения).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто - снижение ЧСС (брадикардия, особенно у пациентов с хронической сердечной недостаточностью); часто - артериальная гипотензия (особенно у пациентов с хронической сердечной недостаточностью), проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, ощущение холода в конечностях (парестезии); иногда - нарушение AV-проводимости, ортостатическая артериальная гипотензия, декомпенсация сердечной недостаточности с развитием периферических отеков.

Со стороны ЦНС: иногда - головокружение, головная боль, астения, повышенная утомляемость, нарушения сна, депрессия; редко - галлюцинации, ночные кошмары, судороги. Обычно эти явления носят легкий характер и исчезают, как правило, в течение 1-2 недель после начала лечения.

Со стороны органа зрения: редко - нарушение зрения, уменьшение слезоотделения (следует учитывать при ношении контактных линз); очень редко - конъюнктивит.

Со стороны дыхательной системы: иногда - бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или обструктивными заболеваниями дыхательных путей; редко - аллергический ринит.

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, рвота, диарея, запор, сухость слизистой оболочки полости рта; редко - гепатит, повышение уровня ферментов печени в крови (АСТ, АЛТ).

Со стороны костно-мышечной системы: иногда - мышечная слабость, судороги в икроножных мышцах, артралгия.

Со стороны репродуктивной системы: очень редко - нарушения потенции.

Лабораторные показатели: редко - повышение уровня триглицеридов в крови; в отдельных случаях - тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Аллергические реакции:редко - кожный зуд, покраснение кожи, сыпь.

Дерматологические реакции:редко - потливость; очень редко - алопеция. Бета-адреноблокаторы могут обострять течение псориаза.

Показания

Хроническая сердечная недостаточность.

Противопоказания

• острая сердечная недостаточность;
• хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
• шок, вызванный нарушением сердечных функций (кардиогенный шок);
• коллапс;
• AV-блокада II и III степени, без электрокардиостимулятора;
• СССУ;
• синоатриальная блокада;
• выраженная брадикардия (ЧСС <50 уд./мин.);
• стенокардия Принцметала;
• выраженное снижение АД (систолическое АД <90 мм рт.
  ст.);
• тяжелые формы бронхиальной астмы и ХОБЛ в анамнезе;
• поздние стадии нарушения периферического кровообращения, болезнь Рейно;
• феохромоцитома (без одновременного использования альфа-адреноблокаторов);
• метаболический ацидоз;
• одновременный прием ингибиторов МАО (за исключением
  ингибиторов МАО типа В);
• детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
• повышенная чувствительность к бисопрололу или любому из компонентов и к другим бета-адреноблокаторам.

С осторожностью применяют препарат при печеночной недостаточности, хронической почечной недостаточности, миастении, тиреотоксикозе, сахарном диабете, AV-блокаде I степени, депрессии (в т. ч. в анамнезе), псориазе, у пациентов пожилого возраста.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение препарата Конкор Кор при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.

Бета-адреноблокаторы снижают кровоток в плаценте и могут повлиять на развитие плода. Следует внимательно отслеживать кровоток в плаценте и матке, а также следить за ростом и развитием будущего ребенка, и в случае опасных проявлений в отношении беременности или плода, принимать альтернативные терапевтические меры. Следует тщательно обследовать новорожденного после родов. В первые 3 дня жизни могут возникать симптомы снижения уровня глюкозы в крови и ЧСС.

Данных выделении бисопролола с грудным молоком или безопасности воздействия бисопролола на грудных детей нет. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью применяют препарат при печеночной недостаточности.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью применяют препарат при хронической почечной недостаточности.

Особые указания

Пациент не должен резко прерывать лечение и менять рекомендованную дозу без предварительной консультации с врачом, поскольку это может привести к временному ухудшению деятельности сердца. Лечение не следует прерывать внезапно, особенно у пациентов с ИБС. Если прекращение лечения необходимо, дозу следует снижать постепенно.

Контроль за состоянием пациентов, принимающих Конкор Кор, должен включать измерение ЧСС и АД (в начале лечения - ежедневно, затем 1 раз в 3-4 мес), проведение ЭКГ, определение глюкозы крови у пациентов с сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес). У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4-5 мес).

Следует обучить пациента методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС <50 уд./мин.

Примерно у 20% пациентов со стенокардией бета-адреноблокаторы неэффективны. Основные причины: тяжелый коронарный атеросклероз с низким порогом ишемии (ЧСС <100 уд./мин) и повышенный конечный диастолический объем левого желудочка, нарушающий субэндокардиальный кровоток.

У курильщиков эффективность бета-адреноблокаторов ниже.

Пациентам, пользующимся контактными линзами, следует учитывать, что на фоне лечения препаратом возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

При применении препарата Конкор Кор у пациентов с феохромоцитомой имеется риск развития парадоксальной артериальной гипертензии (если предварительно не достигнута эффективная альфа-адреноблокада).

При тиреотоксикозе Конкор Кор может маскировать определенные клинические признаки тиреотоксикоза (например, тахикардию). Резкая отмена препарата у пациентов с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптомы.

При сахарном диабете применение препарата может привести к маскировке тахикардии, вызванной гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов Конкор Кор практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормального уровня.

При одновременном применении клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены препарата Конкор Кор.

Возможно усиление выраженности реакции повышенной чувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза.

В случае необходимости проведения планового хирургического лечения препарат следует отменить за 48 ч до проведения общей анестезии. Если пациент принял препарат перед операцией, ему следует подобрать лекарственное средство для общей анестезии с минимально отрицательным инотропным действием.

Реципрокную активацию блуждающего нерва можно устранить в/в введением атропина (1-2 мг).

Лекарственные средства, которые истощают депо катехоламинов (в т. ч. резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому пациенты, принимающие такие сочетания лекарственных средств, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления выраженного снижения АД или брадикардии.

Пациентам с бронхоспастическими заболеваниями можно назначать кардиоселективные адреноблокаторы в случае непереносимости и/или неэффективности других гипотензивных средств. При превышении дозы препарата Конкор Кор возникает опасность развития бронхоспазма.

В случае выявления у пациентов пожилого возраста нарастающей брадикардии (ЧСС <50 уд./мин), выраженного снижения АД (систолическое АД <100 мм рт.ст.), AV-блокады, необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение.

Нельзя резко прерывать лечение из-за опасности развития тяжелых аритмий и инфаркта миокарда. Отмену препарата проводят постепенно, снижая дозу в течение 2 недель и более (снижают дозу на 25% в 3-4 дня).

Следует отменять препарат перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, норметанефрина, ванилинминдальной кислоты, титров антинуклеарных антител.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Бисопролол не влияет на способность управлять автомобилем при исследовании пациентов с заболеваниями коронарных сосудов сердца. Однако вследствие индивидуальных реакций способность управлять автомобилем или работать с технически сложными механизмами может быть нарушена. На это следует обратить особое внимание в начале лечения, после изменения дозы, а также при одновременном употреблении алкоголя.