Производитель: Пфайзер Мануфактуринг Дойчланд ГмбХ

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Pregabalin

Номер регистрации: № РК-ЛС-5№011794

Дата регистрации: 02.05.2018 - 02.05.2023

Инструкция

• русский

Торговое название

Международное непатентованное название

Прегабалин

Лекарственная форма

Капсулы 75 мг, 150 мг, 300 мг

Состав

Одна капсула содержит:

активное вещество - прегабалин 75 мг, 150 мг, 300 мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, тальк,

состав оболочки: желатин, титана диоксид Е 171, железа оксид красный Е 172, натрия лаурилсульфат, кремния диоксид коллоидный безводный,

состав черных чернил SW-9008/-9009: шеллак, железа оксид черный Е 172, пропиленгликоль, калия гидроксид.

Описание

Твердые желатиновые капсулы № 2 с корпусом и крышечкой белого цвета (для дозировки 150 мг) или капсулы № 4 и № 0 с корпусом белого цвета и крышечкой рыжевато-красного цвета (для дозировок 75 мг и 300 мг, соответственно).

На корпусах капсул черными чернилами указаны: дозировка и код продукта «PGN 75» (для дозировки 75 мг), «PGN 150» (для дозировки 150 мг), «PGN 300» (для дозировки 300 мг), на крышечках - «Pfizer».

Содержимое капсул - белый или почти белый порошок.

Фармакотерапевтическая группа

Противоэпилептические препараты другие. Прегабалин.

Код АТХ N03AX16

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Фармакокинетические показатели прегабалина в равновесном состоянии аналогичны у здоровых добровольцев, у пациентов с эпилепсией, принимающих противоэпилептические препараты, и у пациентов с хронической болью.

Всасывание

Прегабалин быстро всасывается натощак. Концентрация препарата в плазме крови достигает пика через один час как при однократном, так и многократном применении. Биодоступность прегабалина при приеме внутрь составляет

> 90 % и не зависит от принятой дозы. При повторном применении равновесное состояние достигается в течение 24-48 часов. Прием пищи ухудшает всасывание прегабалина. При этом Сmax снижается примерно на 25-30 %, а время достижения максимальной концентрации (tmax) увеличивается приблизительно до 2,5 ч. Однако, применение прегабалина с пищей не оказывает клинически значимого влияния на степень его всасывания.

Распределение

Объем распределения прегабалина после приема внутрь составляет примерно 0,56 л/кг. Препарат не связывается с белками плазмы крови.

Метаболизм

Прегабалин подвергается незначительному метаболизму. После приема дозы меченного радиоактивной меткой прегабалина приблизительно 98 % радиоактивного вещества, обнаруженного в моче, представляло собой неизмененный прегабалин. На долю N‑метилированного производного прегабалина, которое является основным метаболитом прегабалина, обнаруживаемым в моче, приходилось 0,9 % от принятой дозы препарата.

Выведение

Прегабалин выводится из системного кровотока преимущественно почками в неизмененном виде.

Средний период полувыведения прегабалина составляет 6,3 часа. Плазменный и почечный клиренс прегабалина прямо пропорциональны клиренсу креатинина.

Линейность/нелинейность

Фармакокинетика прегабалина в рекомендуемом диапазоне суточных доз имеет линейный характер. Межиндивидуальная вариабельность фармакокинетики прегабалина низкая (< 20 %). Фармакокинетику препарата при многократном приеме можно предсказать исходя из его фармакокинетики при однократном приеме. Поэтому необходимость в рутинном мониторинге концентрации прегабалина в плазме крови отсутствует.

Клинические исследования показывают, что пол не имеет клинически значимого влияния на концентрацию прегабалина в плазме.

Нарушение функции почек

Клиренс прегабалина прямо пропорционален клиренсу креатинина. Кроме того, прегабалин эффективно выводится из плазмы крови при гемодиализе (после 4 часов гемодиализа концентрация прегабалина в плазме крови уменьшается приблизительно на 50 %). Так как основным путем элиминации является выведение почками, у пациентов с нарушением функции почек требуется уменьшение дозы, а после гемодиализа необходим прием дополнительных доз.

Нарушение функции печени

Специальные фармакокинетические исследования у пациентов с нарушением функции печени не проводились. Поскольку прегабалин не подвергается значительному метаболизму и выделяется с мочой преимущественно в неизмененном виде, ожидается, что нарушение функции печени не будет значительно влиять на концентрацию прегабалина в плазме крови.

Пациенты детского возраста

Фармакокинетика прегабалина оценивалась у пациентов детского возраста с эпилепсией (возрастные группы: от 1 до 23 месяцев, от 2 до 6 лет, от 7 до 11 лет и от 12 до 16 лет) при уровне доз 2,5; 5; 10 и 15 мг/кг/сутки в исследовании фармакокинетики и переносимости.

После перорального приема прегабалина натощак пациентами детского возраста, как правило, время до достижения максимальной концентрации в плазме крови было аналогичным для всех возрастных групп и составляло от 0,5 до 2 часов после применения дозы.

Значения параметров Cmax и AUC увеличивались линейно при увеличении дозы в каждой возрастной группе. Значение AUC у пациентов детского возраста с массой тела до 30 кг было меньше на 30 % по причине увеличенного на 43 % скорректированного по массе тела клиренса у этих пациентов по сравнению с пациентами с массой тела ≥ 30 кг.

У пациентов детского возраста в возрасте до 6 лет терминальный период полувыведения прегабалина в среднем составлял от 3 до 4 часов, а у детей в возрасте 7 лет и старше - от 4 до 6 часов.

Популяционный фармакокинетический анализ продемонстрировал, что клиренс креатинина был значимой ковариатой клиренса прегабалина при пероральном приеме, масса тела была значимой ковариатой кажущегося объема распределения прегабалина при пероральном приеме, и эти зависимости были аналогичными для популяции пациентов детского возраста и популяции взрослых пациентов.

Фармакокинетика прегабалина у пациентов в возрасте младше 3 месяцев не изучалась.

Клиренс прегабалина имеет тенденцию к снижению в более пожилом возрасте. Это снижение клиренса при пероральном приеме прегабалина сопоставимо со снижением клиренса креатинина, что связано с более пожилым возрастом. Пациентам с возрастными нарушениями почечной функции может понадобиться снижение дозы прегабалина.

Кормящие женщины

Фармакокинетику прегабалина в дозе 150 мг каждые 12 часов (суточная доза 300 мг) оценивали у лактирующих женщин спустя по крайней мере 12 недель после родов. Лактация не оказывала влияния на фармакокинетику прегабалина или оказывала незначительное влияние. Прегабалин выделялся в грудное молоко со средним значением равновесных концентраций примерно 76 % от значений равновесных концентраций в плазме крови матери. Теоретическая средняя суточная доза прегабалина, поступающая ребенку с грудным молоком (предполагаемое среднее потребление молока: 150 мл/кг/сутки) женщин, принимающих 300 мг/сутки или максимальную дозу 600 мг/сутки, составляет от 0,31 до 0,62 мг/кг/сутки соответственно. Эти расчетные дозы составляют приблизительно 7 % от общей суточной дозы для матери из расчета в мг/кг массы тела.

Фармакодинамика

Действующим веществом препарата Лирика® является прегабалин - аналог гамма-аминомасляной кислоты ((S)-3-(аминометил)-5-метилгексановая кислота).

Механизм действия

Прегабалин связывается с дополнительной субъединицей (α2-дельта-белок) потенциал-зависимых кальциевых каналов в центральной нервной системе.

Показания к применению

лечение периферической и центральной нейропатической боли у взрослых

эпилепсия у взрослых с парциальными судорогами со вторичной генерализацией или без нее (в качестве вспомогательного средства)

лечение генерализованного тревожного расстройства у взрослых

Способ применения и дозы

Препарат применяют внутрь в дозе от 150 до 600 мг в сутки в два или три приема.

Препарат можно принимать независимо от приема пищи.

Нейропатическая боль

Лечение начинают с дозы 150 мг в сутки, разделенной на два или три приема. В зависимости от индивидуального ответа пациента и переносимости через 3-7 дней дозу можно увеличить до 300 мг в сутки, а при необходимости еще через 7 дней - до максимальной дозы 600 мг в сутки.

Эпилепсия

Лечение начинают с дозы 150 мг в сутки, разделенной на два или три приема. В зависимости от индивидуального ответа пациента и переносимости препарата через одну неделю дозу можно увеличить до 300 мг в сутки, а еще через одну неделю - до максимальной дозы 600 мг в сутки.

Генерализованные тревожные расстройства

Препарат применяют в дозе от 150 до 600 мг в сутки в два или три приема. Необходимость лечения должна пересматриваться регулярно.

Лечение начинают с дозы 150 мг в сутки. В зависимости от индивидуального ответа пациента и переносимости препарата через одну неделю дозу можно увеличить до 300 мг в сутки, еще через одну неделю дозу можно увеличить до 450 мг в сутки, а еще через неделю - до максимальной дозы 600 мг в сутки.

Отмена прегабалина

Пациенты с нарушением функции почек

Прегабалин выводится из системного кровотока преимущественно почками в неизмененном виде. Поскольку клиренс прегабалина прямо пропорционален клиренсу креатинина, снижение дозы у пациентов с нарушением функции почек должно осуществляться в индивидуальном порядке по клиренсу креатинина (КлКр), как указано в таблице 1, и определяться по следующей формуле:

1,23 х х масса тела (кг)

(х 0,85 для женщин)

Сывороточный креатинин (мкмоль/л)

лКр (мл/мин) =

Прегабалин эффективно удаляется из плазмы крови с помощью гемодиализа (50 % препарата через 4 часа). У пациентов, получающих гемодиализ, суточную дозу препарата подбирают с учетом функции почек. В дополнение к суточной дозе препарата через каждые 4 часа гемодиализа назначают дополнительную дозу (см. табл. 1).

Таблица 1. Коррекция дозы прегабалина в зависимости от функции почек

1 Общая суточная доза (мг/сут.) должна быть разделена в соответствии с режимом дозирования для получения требуемого значения мг/дозу

2 Дополнительная доза - это разовая добавочная доза

Пациенты с нарушением функции печени

У пациентов с нарушением функции печени коррекции дозы не требуется.

Пациенты детского и подросткового возраста

Безопасность и эффективность препарата Лирика® у детей младше 12 лет и подростков (в возрасте 12-17 лет) не установлены. Имеющиеся данные приводятся в разделах «Побочные действия», «Фармакологические свойства», но дать по ним рекомендации по дозированию невозможно.

Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет)

Пациентам пожилого возраста может потребоваться снижение дозы препарата в связи со снижением функции почек.

Побочные действия

При применении Лирики® зарегистрированы нежелательные эффекты, которые были классифицированы по частоте их проявления следующим образом: очень часто (≥ 1/10) , часто (от ≥ 1/100 до < 1/10) , нечасто (от ≥ 1/1000 до < 1/100) и редко (≥ 1/10 000 и < 1/1000) и неизвестно (невозможно определить по имеющимся данным).

Очень часто

Головокружение, головная боль, сонливость

Часто

Назофарингит

Повышение аппетита

Эйфория, спутанность сознания, раздражительность, дезориентация, бессонница, снижение либидо

Атаксия, нарушение координации, тремор, дизартрия, амнезия, ухудшение памяти, нарушение внимания, парестезия, гипестезия, седативный эффект, нарушение равновесия, заторможенность

- нечеткость зрения, диплопия

Вертиго

- сухость во рту, тошнота*, рвота, метеоризм, вздутие живота, запор, диарея*

Эректильная дисфункция

Повышенная утомляемость, периферический отек, отек, нарушение походки, падение, чувство опьянения, плохое самочувствие

Повышение массы тела

Мышечные судороги, артралгия, боль в спине, боль в конечностях, спазм мышц шейного отдела позвоночника

Нечасто

Нейтропения

Гиперчувствительность*

Анорексия, гипогликемия

Галлюцинации, приступ паники, беспокойство, тревожное возбуждение, депрессия, депрессивное настроение, приподнятое настроение, агрессия*, перемены в настроении, деперсонализация, затруднения с подбором слов, необычные сновидения, повышение либидо, аноргазмия, апатия

Обморок, ступор, миоклонус, потеря сознания*, психомоторная гиперактивность, дискинезия, постуральное головокружение, интенционный тремор, нистагм, когнитивное расстройство, психическое расстройство*, расстройство речи, гипорефлексия, гиперестезия, ощущение жжения, агевзия, недомогание*

Потеря периферического зрения, нарушение зрения, опухание глаза, дефект полей зрения, снижение остроты зрения, боль в глазах, астенопия, фотопсия, синдром сухого глаза, повышенное слезоотделение, раздражение глаз

Гиперакузия

Тахикардия, атриовентрикулярная блокада I степени, синусовая брадикардия, хроническая сердечная недостаточность*

Гипотензия, гипертензия, приливы жара, гиперемия, холодные руки и ноги

Одышка, носовое кровотечение, кашель, заложенность носа, ринит, храп, сухость слизистой носа

Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, повышенное слюноотделение, оральная гипестезия

Папулезная сыпь, крапивница, гипергидроз, зуд*

Опухание суставов, миалгия, мышечные судороги, боль в шее, ригидность мышц

Недержание мочи, дизурия

Сексуальная дисфункция, задержка эякуляции, дисменорея, боль в молочных железах

Генерализованный отек, отек лица*, чувство стеснения в груди, боль, пирексия, жажда, озноб, астения

Повышение уровня креатинфосфокиназы крови, повышение уровня аланинаминотрансферазы, повышение уровня аспартатаминотрансферазы, повышение уровня глюкозы крови, снижение количества тромбоцитов, повышение уровня креатинина в крови, гипокалиемия, снижение массы тела

Редко

Ангионевротический отек*, аллергическая реакция*

Расторможенность

Судороги*, паросмия, гипокинезия, дисграфия

Потеря зрения*, кератит*, осциллопсия, изменение глубины зрительного восприятия, мидриаз, косоглазие, яркость зрительного восприятия

Удлинение интервала QT*, синусовая тахикардия, синусовая аритмия

Чувство стеснения в горле, отек легких*

Припухлость языка*, дисфагия, асцит, панкреатит

Синдром Стивенса-Джонсона*, холодный пот

- рабдомиолиз

- олигурия, задержка мочи*, почечная недостаточность

аменорея, увеличение молочных желез, выделения из молочных желез, гинекомастия*

Снижение количества лейкоцитов

* Дополнительные реакции, зарегистрированные во время пострегистрационного исследования препарата

Пациенты детского возраста

Профиль безопасности прегабалина, наблюдаемый в исследованиях у пациентов детского возраста, был аналогичен таковому у взрослых пациентов.

Сообщение сведений о предполагаемых нежелательных реакциях

Сообщение сведений о предполагаемых нежелательных реакциях, выявленных после регистрации лекарственного препарата, имеет большое значение. Это позволяет продолжать мониторинг соотношения пользы и риска лекарственного препарата.

Медицинских работников и пациентов просят сообщать о любых нежелательных реакциях по адресу, указанному в конце данной инструкции по медицинскому применению.

Противопоказания

Гиперчувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата

Детский и подростковый возраст до 18 лет

Беременность и период лактации

Лекарственные взаимодействия

Поскольку у человека прегабалин преимущественно выводится в неизмененном виде с мочой, подвергается незначительному метаболизму (< 2 % дозы выводится с мочой в виде метаболитов), не ингибирует in vitro метаболизм других препаратов и не связывается с белками плазмы крови, его фармакокинетическое взаимодействие с другими лекарственными препаратами маловероятно.

Исследования in vivo и популяционный фармакокинетический анализ

Не обнаружено признаков клинически значимого фармакокинетического взаимодействия Лирики® с фенитоином, карбамазепином, вальпроевой кислотой, ламотриджином, габапентином, лоразепамом, оксикодоном или этанолом. Установлено, что пероральные противодиабетические средства, диуретики, инсулин, фенобарбитал, тиагабин и топирамат не оказывают клинически значимого влияния на клиренс Лирики®.

Пероральные контрацептивы, норэтистерон и/или этинилэстрадиол

Одновременное применение прегабалина с пероральными контрацептивами, норэтистероном и/или этинилэстрадиолом не влияет на фармакокинетику этих веществ в равновесном состоянии.

Лекарственные препараты, влияющие на центральную нервную систему

Лирика® может усилить эффекты этанола и лоразепама.

В контролируемых клинических исследованиях при многократном пероральном приеме Лирики® с оксикодоном, лоразепамом или этанолом не наблюдалось клинически значимых эффектов на дыхательную функцию.

Имеются сообщения, полученные во время пострегистрационного применения препарата, о дыхательной недостаточности и коме у пациентов, получающих Лирику® и другие депрессанты центральной нервной системы.

Лирика®, по-видимому, аддитивно усиливает эффект оксикодона, состоящий в нарушении когнитивной и общей моторной функции.

Взаимодействия и пациенты пожилого возраста

Специальные исследования фармакодинамических взаимодействий у добровольцев пожилого возраста не проводились. Исследования межлекарственных взаимодействий проводились только с участием взрослых пациентов.

Особые указания

Пациенты с сахарным диабетом

Некоторым пациентам с сахарным диабетом, у которых наблюдается увеличение массы тела при применении прегабалина, может понадобиться коррекция дозы гипогликемических препаратов.

Реакции гиперчувствительности

Имеются сообщения о реакциях гиперчувствительности, включая случаи ангионевротического отека. При появлении симптомов ангионевротического отека, таких как отек лица, отек вокруг рта или отек верхних дыхательных путей, следует немедленно прекратить прием прегабалина.

Головокружение, сонливость, потеря сознания, спутанность сознания и психическое расстройство

Лечение прегабалиномсопровождалось головокружением и сонливостью, которые могут повышать риск случайных травм (падений) у пациентов пожилого возраста. В ходе пострегистрационного применения препарата поступали сообщения о потере сознания, спутанности сознания и психическом расстройстве. Поэтому пациентам следует соблюдать осторожность до тех пор, пока им не станут известны потенциальные эффекты препарата.

Эффекты, связанные со зрением

В контролируемых исследованиях у пациентов, получавших лечение прегабалином, ухудшение четкости зрения наблюдалось чаще, чем у пациентов, получавших плацебо; в большинстве случаев этот побочный эффект исчезал при продолжении применения препарата. В клинических исследованиях, в которых проводилось офтальмологическое обследование, частота случаев снижения остроты зрения и изменения полей зрения была выше у пациентов, получавших прегабалин, по сравнению с пациентами, получавшими плацебо; частота изменений со стороны глазного дна была выше у пациентов, получавших плацебо.

В период пострегистрационного применения препарата также были зафиксированы нежелательные явления со стороны органа зрения, в том числе потеря зрения, нечеткое зрение или другие изменения остроты зрения, многие из которых имели кратковременный характер. Отмена препарата может привести к исчезновению или уменьшению выраженности этих симптомов со стороны зрения.

Почечная недостаточность

Сообщалось о случаях почечной недостаточности, и в некоторых случаях отмена прегабалина приводила к обратимости данной нежелательной реакции.

Отмена сопутствующих противоэпилептических лекарственных препаратов

Имеется недостаточно данных об отмене сопутствующих противоэпилептических препаратов после достижения контроля над судорожными приступами с помощью прегабалина в ситуации добавления этого препарата к противоэпилептической терапии с целью его применения в качестве монотерапии.

Симптомы отмены

После прекращения кратковременного и длительного лечения прегабалином у некоторых пациентов наблюдались симптомы отмены. Наблюдались следующие явления, свидетельствующие о физической зависимости: бессонница, головная боль, тошнота, тревога, диарея, гриппоподобный синдром, нервозность, депрессия, боль, судороги, гипергидроз и головокружение. Следует сообщить об этом пациенту в начале лечения.

В ходе применения прегабалина или вскоре после его отмены могут возникать судороги, включая эпилептический статус и развернутые судорожные приступы. Что касается прекращения длительного лечения прегабалином, то данные свидетельствуют, что частота и тяжесть симптомов отмены могут зависеть от дозы препарата.

Хроническая сердечная недостаточность

У некоторых пациентов, принимавших прегабалин в течение пострегистрационного периода, были зарегистрированы случаи хронической сердечной недостаточности. Эти реакции наблюдались преимущественно у пациентов пожилого возраста с сердечно-сосудистыми нарушениями во время применения прегабалина по нейропатическим показаниям. Прегабалин следует применять у таких пациентов с осторожностью. Отмена прегабалина может привести к разрешению реакции.

Лечение центральной нейропатической боли, обусловленной повреждением спинного мозга

Во время лечения центральной нейропатической боли, обусловленной повреждением спинного мозга, общая частота нежелательных реакций, частота нежелательных реакций со стороны центральной нервной системы и в особенности частота сонливости были повышены. Это может быть обусловлено аддитивным эффектом, вызванным сопутствующими лекарственными препаратами (например, противоспазматические препараты), необходимыми для лечения этого заболевания. Это следует учитывать при назначении прегабалина для лечения этого заболевания.

Суицидальное мышление и поведение

У пациентов, получавших противоэпилептические препараты по нескольким показаниям, были зарегистрированы суицидальные мысли и поведение. Мета-анализ рандомизированных плацебо-контролируемых исследований противоэпилептических лекарственных препаратов также продемонстрировал небольшое повышение риска возникновения суицидальных мыслей и суицидального поведения. Механизм этого риска неизвестен, и доступные данные не исключают возможности повышения риска при применении прегабалина. В связи с этим, пациенты должны находиться под мониторингом на предмет признаков появления суицидального мышления и поведения, и следует рассмотреть возможность

соответствующего лечения. Пациентам (а также лицам, осуществляющим уход за пациентами) следует рекомендовать обратиться за медицинской помощью в случае появления признаков суицидального мышления или поведения.

Снижение функции нижних отделов желудочно-кишечного тракта

В течение пострегистрационного периода были зарегистрированы явления, связанные со снижением функции нижних отделов желудочно-кишечного тракта (например, непроходимость кишечника, паралитическая непроходимость кишечника и запор), когда прегабалин применялся одновременно с лекарственными препаратами, которые могут вызывать запор, такими как опиоидные анальгетики. При одновременном применении прегабалина и опиоидных препаратов можно рассмотреть возможность применения мер для предотвращения запора (в особенности у пациентов женского пола и пожилого возраста).

Ненадлежащее применение, потенциальное злоупотребление и зависимость

Сообщалось о случаях ненадлежащего применения препарата, злоупотребления или зависимости от него. Пациентам со злоупотреблением псхоактивными веществами в анамнезе прегабалин следует назначать с осторожностью, и таких пациентов следует наблюдать с целью выявления симптомов ненадлежащего применения препарата, злоупотребления или зависимости от него (развитие толерантности, повышение дозы, поведение, направленное на поиск препарата).

Энцефалопатия

Сообщалось о случаях энцефалопатии, преимущественно у пациентов с основными заболеваниями, которые могут приводить к энцефалопатии.

Непереносимость лактозы

Лирика® содержит лактозы моногидрат. Препарат не следует назначать больным с редкой наследственной непереносимостью галактозы, лактазной недостаточностью Лаппа или синдромом мальабсорбции глюкозы и галактозы.

Беременность и период лактации

Женщины, способные к деторождению/контрацепция у мужчин и женщин

Поскольку потенциальный риск для человека неизвестен, женщинам, способным к деторождению, необходимо использовать эффективные методы контрацепции.

Беременность

Достаточные данные по применению прегабалина у беременных женщин отсутствуют.

Лирику® не следует применять во время беременности без явной необходимости (за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза для матери явно превышает возможный риск для плода).

Период лактации

Прегабалин выделяется в грудное молоко. Влияние прегабалина на новорожденных/младенцев неизвестно. Решение о прекращении кормления грудью или прекращении терапии прегабалином должно приниматься с учетом преимущества грудного вскармливания для ребенка и пользы терапии для женщины.

Репродуктивная функция

Клинические данные о влиянии прегабалина на репродуктивную функцию женщин отсутствуют.

По данным клинического исследования влияния прегабалина на подвижность сперматозоидов у мужчин отсутствовало.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Препарат Лирика® может оказывать незначительное или умеренное влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Лирика® может вызывать головокружение и сонливость и тем самым влиять на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Пациентам рекомендуется избегать управления транспортными средствами, работы со сложными механизмами или осуществления любой другой потенциально опасной деятельности до тех пор, пока не будет выяснено, оказывает ли данный препарат влияние на их способность осуществлять эту деятельность.

Передозировка

Симптомы : сонливость, спутанность сознания, тревожное возбуждение, беспокойство, в редких случаях кома.

Лечение : общее поддерживающее лечение и при необходимости гемодиализ.

Форма выпуска и упаковка

Медицинский препарат, называющийся «Лирика» – это медикамент, который назначают больным, страдающим эпилепсией. Он оказывает противосудорожное воздействие на организм человека. Отпускается строго по рецепту врача. Ознакомиться с его подробным описанием также можно, зайдя на соответствующую страницу РЛС.

Что входит в состав Лирики, таблетки и какие эффекты приема

Основное действующее вещество этого лекарственного средства называется прегабалин, по своей структуре он является аналогом ГАМК. Это именно то вещество, благодаря которому это медицинское средство способно устранять приступы судорог различной этиологии. Одна капсула Лирики, может иметь различное содержание действующего вещества.
Выпускают это медицинское средство в капсулах красно-белого цвета, содержащих в себе порошок, состоящий из действующего вещества прегабалина и других вспомогательных веществ. Капсулы запаяны в блистерах по 10, 14 и 21 штуке.

Вещество прегабалин, которое входит в состав Лирики оказывает специфическое воздействие на нейроны нервных клеток, снижая их возбудимость. Это предупреждает приступы судорог или же прерывает их, если они уже начались. И еще активное вещество способно снижать болевые ощущения, возникающие во время приступов.
Как действует препарат при различных патологиях:
1. У больных эпилепсией, уже через неделю после начала приема этого лекарства снижается частота приступов;
2. У больных таким заболеванием, как фибромиалгия уменьшаются болевые ощущения, в мышечных и костных тканях, которые характерны для этой болезни. Нормализуется сон и все функции организма;
3. Хорошо помогает прегабалин людям, страдающим сахарным диабетом, у которых этот недуг поражает периферическую нервную систему. Также «Лирика» снижает болевые ощущения, которые возникают у пациентов, перенесших такие заболевания, как опоясывающий лишай, герпес;
4. Прегабалин оказывает успокаивающее воздействие при состоянии повышенной тревожности, которым страдают некоторые люди.
Применение этого медицинского лекарства показано при всех патологиях, которые перечислены выше.

Побочные действия “Лирики”

У больных, принимающих прегабалин, может наблюдаться сонливое состояние, также это медицинское средство может вызывать приступы головокружения. Два этих побочных действия от приема препарата являются основными, однако у большинства пациентов они выражаются крайне слабо. Если же эти побочные действия проявляются довольно ощутимо, и таким образом, нарушают нормальное течение жизни больного, от применения препарата следует отказаться.
У пациентов могут наблюдаться и другие побочные эффекты от применения этого медицинского средства. Это может быть:
1. Расстройства ЦНС, выражающиеся в нарушении координации движений, неспособности сосредоточиться, расстройства зрения, спутанность сознания, атаксия, раздражительность или состояние беспричинной эйфории;
2. Расстройства ЖКТ, выражающиеся в частых позывах к рвоте, тошноте, усиленном газообразовании, запорах, сухости во рту;
3. Также оно может вызывать эректильную дисфункцию, отечность ног, ощущение опьянения, способствовать набору излишнего веса.

Инструкция к применению препарата «Лирика»

Для лечения заболеваний разной степени тяжести применяется различная суточная дозировка. Они может равняться от 150 мг до 600 мг. Лекарство принимается либо два, либо три раза в течение дня.
Таблетки Лирика 300 применяют для лечения такого тяжелого недуга, как эпилепсия. Вначале суточная доза составляет 150 мг. При этом лечение должно проходить под постоянным контролем лечащего врача. В зависимости от состояния больного и при хорошей переносимости лекарства, спустя неделю его суточную дозировку увеличивают до 300 мг. А на третью неделю, в случае достижения положительного результата врач назначает суточную дозу 600 мг.
При лечении нейропатических болезненных ощущений применяется препарат в дозировке 75. Но схема лечения в этом случае та же, что описана выше.
Суточная доза при лечении фибромиалгии в первую неделю может составлять либо 75 мг, либо 150 мг. Спустя семь дней дозировку повышают до 300 мг. Далее, смотря по состоянию больного, доза увеличивается до 450 мг, а в некоторых случаях назначается максимальная доза приема равна 600 мг.
Для лечения состояний повышенной тревожности применяется примерно такая же схема лечения, которая описана выше. В первые семь дней назначается 150 мг в сутки, и затем в зависимости от состояния пациента доза повышается.
Лекарственное средство можно принимать, как до еды, так и после. В случае отмены приема больной должен снижать дозу постепенно, на протяжении одной недели. Резко бросать прием препарата нельзя, это может вызвать нежелательные эффекты обострения основного заболевания, приступы эпилепсии и тд.

Цена таблеток «Лирика» и дозировка

Стоимость в разных аптеках может отличаться. И еще стоимость лекарства зависит от дозировки действующего вещества в одной капсуле. Цена на медицинский лекарственный препарат «Лирика», как и цена на любой товар зависит от того, какое количество его покупается. То есть, чем объемнее покупка, тем она дешевле из расчета на одну штуку товара. Например, Таблетки Лирика 75 будет стоить больше, чем грамм «Лирика» 150, потому, что дозировка первого меньше, чем дозировка второго.
Содержание действующего вещества в одной капсуле этого лекарственного средства может быть разным. Есть капсулы по 25, 50, 75, 150, 200 и 300 миллиграмм.
Самолечение данным препаратом запрещено. Пациент должен быть всесторонне обследован врачом, и затем врач должен определить дозировку капсул и продолжительность лечения.

Прежде чем решитесь купить Лирику

Сейчас это лекарственное средство есть в большинстве аптек нашего города. Необходимое условие продажи это наличие рецепта, выписанного лечащим врачом. Отпуск по рецепту связан с тем, что, если пациент, занимаясь самолечением, будет принимать капсулы нерегулярно и в дозировках, которые ему не подходят, это может весьма отрицательно сказаться на состоянии его здоровья, кроме того препарат действует на организм человека и вызывает зависимость. Поэтому прежде хорошо подумайте прежде чем решитесь купить Лирику ,оцените все за и против.

Торговое название

О препарате

Лирика - это лекарственный препарат, который обладает противоэпилептическим и противосудорожным действием. Основным свойством химического состава Лирика является подавление возбудимости сети нейронов, вызванной патологическими состояниями. Также это лекарство оказывает анальгетическое действие при болях нейропатической этиологии и при постоперационном болевом синдроме.

Показания и дозировка

Показания к применению препарата Лирика:

• нейропатические боли (у взрослых пациентов) - это боли, которые, в отличие от обычных видов, возникают не из-за реакции организма на физическое повреждение, а из-за патологического возбуждения нейронов в отделах ПНС или ЦНС, которые отвечают за реакцию на обычные физические повреждения организма.
• эпилепсия - хроническое неврологическое заболевание, характеризующееся предрасположенностью организма к внезапным судорожным приступам.
• генерализованные тревожные расстройства (ГТР у взрослых пациентов) - психическое расстройство, характеризующееся общей устойчивой тревогой, не связанной с определёнными объектами или ситуациями.
• фибромиалгия (ФМ) - это заболевание, характеризующееся диффузной или генерализованной болью, утомляемостью скелетных мышц, болезненностью при пальпации типичных болевых точек (БТ), депрессией, нарушением сна и астенией.

Способ применения

• Лекарство Лирика принимается перорально.
• Таблетки следует принимать целиком, не разжевывая. Записать достаточным количеством воды.
• Прием капсул Лирика не зависит от времени приема пищи.
• Длительность и дозы лечения определяются лечащим врачом индивидуально.

Прием препарата Лирика при нейропатической боли

Обычно для взрослых пациентов с нейропатической болью начальная доза препарата - 75 мг 2 раза в день. При необходимости дозу поэтапно увеличивают до 150 мг 2 раза в день (эта доза оптимальна для большинства пациентов с болями нейропатической этиологии). В зависимости от тяжести заболевания и индивидуальной чувствительности к действующему веществу дозу можно постепенно повысить до 150 мг 2 раза в день, затем до 300 мг препарата 2 раза в день (каждое изменение дозы проводится не менее чем через неделю).

Прием препарата Лирика при эпилепсии

Лирика является средством дополнительной терапии частичных приступов у взрослых, в том числе, с вторичной генерализацией.

Взрослым и детям старше 12 лет при эпилепсии как правило назначают препарат в начальной дозе 75 мг 2 раза в день. Если нужно, дозу повышают до 150 мг 2 раза в день.

Максимальная суточная доза лирики - 600 мг. Отмена препарата производится с постепенным снижением дозы в течение не менее недели.

Применение препарата Лирика при генерализованных тревожных расстройствах

При разных видах генерализованных тревожных расстройств стандартная доза, рассчитанная на 2-3 приема, может изменяться в пределах 150-600 мг в сутки. Кроме того, периодически нужно обсуждать с лечащим врачом целесообразность продления курса лечения.

Терапию Лирикой можно начать с дозы 150 мг в сутки. В зависимости от индивидуального ответа и переносимости препарата пациентом дозу можно увеличить до 300 мг в сутки после первой недели лечения. После еще одной недели приема дозу можно увеличить до 450 мг в сутки. Через неделю дозу можно увеличить до максимальной - 600 мг в сутки.

Применение препарата Лирика при фибромиалгии

Рекомендуемая доза для лечения фибромиалгии составляет от 300 до 450 мг в сутки. Лечение следует начинать с применения дозы 75 мг дважды в сутки (150 мг в сутки). В зависимости от эффективности и переносимости дозу можно увеличивать до 150 мг дважды в сутки (300 мг в сутки) в течение одной недели.

Для пациентов, для которых применение дозы 300 мг в сутки недостаточно эффективно, можно увеличить дозу до 225 мг дважды в сутки (450 мг в сутки).

Хотя существует исследования применения дозы 600 мг в сутки, доказательств того, что применение этой дозы будет иметь дополнительное преимущество нет. Кроме того, максимальная доза имеет наименьшую переносимость пациентами. Принимая во внимание побочные реакции, которые тесно связаны с повышением дозы Лирики, применение доз 450 мг в сутки и выше не рекомендуется.

Применение препарата Лирика при заболеваниях почек

При заболеваниях почек стандартные нормы применения препарата корректируются соответственно тяжести заболевания. Тоже самое касается и пожилых пациентов с возрастным изменением функции почек.

Применение препарата Лирика при заболеваниях печени

Коррекция стандартной дозы данного лекарства не нужно при заболеваниях печени разной степени тяжести.

Передозировка

Передозировка препаратом Лирика маловероятна. Но после его окончательного выпуска на рынок появились сведения о возможных симптомах передозировки, которые чаще всего проявлялись у пациентов. Это такие признаки как:

• сонливость,
• спутанность сознания,
• возбуждение,
• беспокойство,
• судороги,
• кома (редко).

При появлении симптомов передозировки необходимо своевременно предоставить пациенту медицинскую помощь и выполнить ряд действий:

• промыть желудок,
• начать курс энтеросорбентов,
• провести симптоматическую терапию.

Побочные эффекты

Лирика обычно хорошо переносится пациентами. В единичных случаях могут возникнуть побочные реакции, представленные ниже в таблице.

*Расшифровка частоты: очень часто (≥ 1/10); часто (от ≥ 1/100 до <1/10); нечасто (от ≥ 1/1000 до <1/100); редко (от ≥ 1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000).

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к компонентам препарата Лирика.
• Возраст младше 12 лет.
• Наличие хронических наследственных заболеваний (к примеру, непереносимость лактозы).

Лирика может оказывать незначительное или умеренное влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с тяжелыми механизмами из-за возможности возникновения сонливости, головокружения и других неврологических и психических побочных эффектов. В связи с этим пациентам следует рекомендовать воздерживаться от управления транспортными средствами и от работы со сложной техникой.

Применение препарата при беременности и лактации

Беременность . Зафиксированных данных по применению Лирики беременными женщинами нет. В ходе исследований на животных была описана репродуктивная токсичность. Но потенциальный риск для плода не выяснен. Поэтому препарат Лирика не следует применять в период беременности без необходимости (когда польза для матери значительно превышает возможный риск для ребенка). При вероятности того, что женщина забеременела, рекомендуется сделать перерыв в курсе приема и посоветоваться с врачом по поводу разумности его продолжения.

Лактация . Небольшое количество прегабалина, главного активного вещества препарата Лирика, было обнаружено в молоке матерей, которые кормят грудью. По этой причине кормление грудью не рекомендуется.

Фертильность у женщин . Поскольку потенциальный риск данного препарата для человека неизвестен, а при беременности прием Лирики нежелателен, женщины детородного возраста, должны использовать средства контрацепции во время прохождения курса медицинского средства Лирика.

Это касается и планирования беременности в ближайшие 2-3 месяца. При желании пациентки забеременеть рекомендуется сперва окончить курс препарата Лирика или прекратить курс досрочно.

Фертильность у мужчин . Во время клинического исследования по изучению влияния прегабалина на подвижность сперматозоидов здоровые добровольцы мужского пола применяли прегабалин в дозе 600 мг в сутки (максимальная доза). После применения препарата в течение 3 месяцев никакого влияния на подвижность сперматозоидов не обнаружено.

Но также были опубликованы данные клинических тестирований на животных. В ходе исследования фертильности у самок крыс наблюдалось нежелательное воздействие на репродуктивную функцию. В ходе исследования фертильности у самцов крыс наблюдалось нежелательное воздействие на репродуктивную функцию. Клиническая значимость этих результатов неизвестна, но дает почву для некоторых опасений по поводу действия препарата на дальнейшее потомство. Поэтому при половых актах, которые проходят в период курса терапии желательно применять эффективные методы контрацепции и пациентам мужского пола.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем

В клинических исследованиях in vivo (на живых объектах) не наблюдалось клинически значимого фармакокинетического взаимодействия между активным веществом Лирики прегабалином и следующими видами лекарств:

• фенитоин,
• карбамазепин,
• вальпроевая кислота,
• ламотриджин,
• габапентин.

Исследования фармакокинетических свойств также доказали, что клиренс прегабалина остается неизменным при параллельном приеме таких средств как:

• пероральные противодиабетические средства,
• диуретики,
• инсулин,
• фенобарбитал,
• тиагабин,
• топирамат.

Кроме того, в ходе тестирования было показано, что Лирика усиливает действие лоразепама. Это касается и этанола. Поэтому рекомендуется ограничить употребление алкоголя во время курса данного препарата.

При комбинации прегабалина и оксикодона усиливается нарушение мнестической функции и основных двигательных функций, вызванных приемом оксикодона.

Состав и свойства

Состав

1 капсула Лирики содержит в зависимости от формы выпуска разное количество активных и вспомогательных компонентов.

Основные физико-химические свойства:

Капсулы, 25 мг: твердые, желатиновые, размер №4, с крышечкой и корпусом белого цвета. Черными чернилами на корпусе капсулы указаны дозировка и код продукта («PGN 25»), на крышечке — «Pfizer». Порошок внутри капсулы от белого до почти белого цвета.

Капсулы по 50 мг: твердые непрозрачные (белые / белые) желатиновые капсулы с черной полосой, размера 3, содержащие порошок белого или почти белого цвета. Отпечаток на корпусе «PGN 50», на крышечке - "Pfizer" черными чернилами.

Капсулы по 75 мг: твердые непрозрачные (белые / оранжевые) желатиновые капсулы, размера 4, содержащие порошок белого или почти белого цвета. Отпечаток на корпусе «PGN 75", на крышечке - "Pfizer" черными чернилами.

Капсулы по 150 мг: твердые непрозрачные (белые / белые) желатиновые капсулы, размера 2, содержащие порошок белого или почти белого цвета. Отпечаток на корпусе «PGN 150", на крышечке - "Pfizer" черными чернилами.

Капсулы по 300 мг: твердые непрозрачные (белые / оранжевые) желатиновые капсулы, размера 0, содержащие порошок белого или почти белого цвета. Отпечаток на корпусе «PGN 300", на крышечке - "Pfizer" черными чернилами.

Форма выпуска

Фармакологическое действие (фармодинамика)

Лекарственный препарат Лирика обладает противоэпилептической и противосудорожной активностью.

Фармокинетика

Действующее вещество Лирики связывается с дополнительной субъединицей (α2-дельта-протеин) потенциалзависимых кальциевых каналов в ЦНС, необратимо замещая -габапентин. Это способствует проявлению анальгезирующего и противосудорожного эффектов. Лирика подавляет возбудимость сети нейронов, вызванную патологическими состояниями. Оказывает анальгетическое действие при болях нейропатического происхождения, постоперационном болевом синдроме. Лирика хорошо абсорбируется в ЖКТ.

Условия хранения

Препарат Лирика следует хранить не более 3-х лет при температуре 15-25 С° в сухом месте, защищенном от света.

Общая информация

Форма продажи:

Безрецептурный

Действующее в-о:

Прегабалин

Фарм. группа:

Противосудорожные лекарственные средства

Лирика – противосудорожный препарат.

Форма выпуска и состав

Выпускается Лирика в виде твердых желатиновых капсул, содержащих:

• 25 мг, 50 мг, 75 мг, 100 мг, 150 мг, 200 мг или 300 мг прегабалина;
• Вспомогательные вещества: тальк, кукурузный крахмал и лактозы моногидрат.

Реализуются капсулы Лирика по 10, 14 или 21 шт. в блистерах, упакованных в картонные пачки.

Показания к применению

Как указано в инструкции к Лирике, этот препарат предназначен для лечения:

• Нейропатической боли;
• Парциальных судорожных приступов, в том числе сопровождающихся вторичной генерализацией (в качестве вспомогательной терапии);
• Генерализованного тревожного расстройства;
• Фибромиалгии.

Противопоказания

Согласно аннотации к препарату, применение Лирики противопоказано:

• Детям и подросткам до 17 лет;
• При наличии повышенной чувствительности к прегабалину или любому вспомогательному компоненту;
• Пациентам с редкими наследственными заболеваниями, в том числе с непереносимостью галактозы, нарушением всасывания глюкозы-галактозы, лактазной недостаточностью.

Назначают Лирику, но с особой осторожностью людям с почечной и сердечной недостаточностью. В пристальном медицинском наблюдении нуждаются пациенты с лекарственной зависимостью в анамнезе, т.к. имеются зарегистрированные единичные случаи бесконтрольного применения препарата.

Способ применения и дозировка

Капсулы Лирика, по инструкции, следует принимать внутрь вне зависимости от приема пищи. Общую суточную дозу – от 150 до 600 мг – делят на 2-3 приема.

Начальная дозировка при нейропатической боли составляет 150 мг в сутки. Спустя 3-7 дней, в зависимости от переносимости препарата и достигнутого эффекта, ее увеличивают до 300 мг, а еще через 7 дней, если есть необходимость, – до 600 мг.

При эпилепсии Лирику принимают в суточной дозе 150 мг. Спустя неделю дозировку увеличивают до 300 мг, еще через 7 дней – до 600 мг.

Лечение генерализованного тревожного расстройства начинают с дозировки 150 мг в сутки. В зависимости от переносимости и необходимого эффекта каждые семь дней суточную дозу Лирики увеличивают на 150 мг – сначала до 300 мг, затем до 450 и потом до 600 мг.

При фибромиалгии препарат принимают по 75 мг дважды в сутки. При необходимости один раз в неделю суточную дозировку увеличивают на 150 мг (вплоть до 600 мг/сут.) и делят на два приема.

Отмену Лирики следует осуществлять в течение 1 недели, постепенно снижая дозу.

Людям с нарушениями функции почек дозировка подбирается с учетом клиренса креатинина. Коррекция дозы Лирики с учетом функции почек требуется и пациентам, находящимся на гемодиализе.

Побочные действия

Согласно клиническим исследованиям, самыми распространенными (возникающими более чем у 12 000 пациентов) нежелательными реакциями на фоне применения Лирики являются сонливость и головокружение. Эти симптомы, по отзывам, имеют легкий или умеренный характер.

В отдельных случаях при применении Лирики возникают более серьезные побочные эффекты, в том числе требующие отмены препарата, такие как:

• Частые (> 1/100, < 1/10): повышение аппетита, эйфория, бессонница, дезориентация, спутанность сознания, раздражительность, снижение либидо, нарушение внимания и/или координации, атаксия, ухудшение памяти, амнезия, парестезии, дизартрия, летаргия, тремор, седация, нечеткость зрения, диплопия, вертиго, сухость во рту, вздутие живота, метеоризм, рвота, запор, эректильная дисфункция, повышенная утомляемость, нарушение походки, чувство «опьянения», увеличение массы тела;
• Нечастые (>1/1000, <1/100): назофарингит, гипогликемия, анорексия, деперсонализация, депрессия, беспокойство, лабильность настроения, аноргазмия, ажитация, трудности в подборе слов, необычные сновидения, усиление бессонницы, апатия, повышение либидо, галлюцинации, подавленное настроение, панические атаки, нистагм, потеря вкусовых ощущений, постуральное головокружение, миоклонические судороги, когнитивные расстройства, дискинезия, интенционный тремор, обморок, ступор, гиперестезия, гипестезия, психомоторное возбуждение, ослабление рефлексов, нарушение речи, сужение полей зрения, сухость или отечность глаз, снижение остроты зрения, астенопия, повышенное слезотечение, боль в глазах, гиперакузия, тахикардия, снижение или повышение АД, гиперемия кожи, приливы, похолодание конечностей, одышка, сухость слизистой носа, кашель, повышенное слюноотделение, гипестезия слизистой рта, гастроэзофагеальный рефлюкс, потливость, папулезная сыпь, припухлость суставов, артралгия, мышечные спазмы, скованность мышц, боль в конечностях или спине, недержание мочи, дизурия, сексуальная дисфункция, задержка эякуляции, генерализованные отеки, астения, жажда, озноб, снижение числа тромбоцитов, повышение активности аспартатаминотрансферазы, креатинфосфокиназы и аланинаминотрансферазы;
• Редкие (<1/1000, включая единичные случаи): нейтропения, приподнятое настроение, расторможенность, дисграфия, паросмия, гипокинезия, утрата периферического зрения, нарушение восприятия зрительной глубины, раздражение глаз, осциллопсия, мелькание «искр» перед глазами, косоглазие, мидриаз, усиление яркости зрительного восприятия, синусовая тахикардия, аритмия или брадикардия, боль в шее, заложенность носа, храп, ринит, кровотечение из носа, асцит, панкреатит, дисфагия, крапивница, холодный пот, рабдомиолиз, спазм шейных мышц, олигурия, почечная недостаточность, аменорея, увеличение молочных железы, боль в грудных железах, дисменорея, выделения из молочных желез, гипертермия, снижение числа лейкоцитов, концентрации калия, креатинина и глюкозы в крови, снижение массы тела.

Аналоги

Структурными аналогами Лирики являются следующие препараты: Альгерика, Прабегин, Прегабалин, Прегабалин-Рихтер.

Сроки и условия хранения

Лирика – препарат рецептурного отпуска. Срок его годности составляет 3 года при условии хранения в сухом месте при температуре до 25 ºС.