Селективный блокатор кальциевых каналов II класса, производное дигидропиридина
Препарат: НИФЕДИПИН

Активное вещество препарата: nifedipine
Кодировка АТХ: C08CA05
КФГ: Блокатор кальциевых каналов
Регистрационный номер: П №015233/01
Дата регистрации: 12.05.08
Владелец рег. удост.: BALKANPHARMA-DUPNITZA AD {Болгария}

Драже правильной формы, желтого цвета; на изломе - желтая сердцевина мелкозернистой структуры. 1 драже нифедипин 10 мг
Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал пшеничный, целлюлоза микрокристаллическая, тальк, желатин, магния стеарат, сахарное покрытие.
10 шт. - блистеры (5) - пачки картонные.

ОПИСАНИЕ АКТИВНОГО ВЕЩЕСТВА.
Вся приведенная информация представлена только для ознакомления с препаратом, о возможности применения нужно проконсультироваться с врачем.

Фармакологическое действие Нифедипин

Селективный блокатор кальциевых каналов II класса, производное дигидропиридина. Тормозит поступление кальция в кардиомиоциты и клетки гладкой мускулатуры сосудов. Оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Снижает тонус гладкой мускулатуры сосудов. Расширяет коронарные и периферические артерии, снижает ОПСС, АД и незначительно - сократимость миокарда, уменьшает постнагрузку и потребность миокарда в кислороде. Улучшает коронарный кровоток. Практически не обладает антиаритмической активностью. Не угнетает проводимость миокарда.

Фармакокинетика препарата.

При приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ. Подвергается метаболизму при «первом прохождении» через печень. Связывание с белками составляет 92-98%. Метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. T1/2 - около 2 ч. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов и в следовых количествах в неизмененном виде; 20% выводится через кишечник в виде метаболитов.

Показания к применению:

Профилактика приступов стенокардии (в т.ч. вазоспастической стенокардии), в отдельных случаях - купирование приступов стенокардии; артериальная гипертензия, гипертонические кризы; болезнь Рейно.

Дозировка и способ применения препарата.

Индивидуальный. Для приема внутрь начальная доза - по 10 мг 3-4 раза/сут. При необходимости дозу постепенно увеличивают до 20 мг 3-4 раза/сут. В особых случаях (вариантная стенокардия, тяжелая артериальная гипертензия) на короткое время дозу можно увеличить до 30 мг 3-4 раза/сут. Для купирования гипертонического криза, а также приступа стенокардии можно применять сублингвально по 10-20 мг (редко 30 мг).
В/в для купирования приступа стенокардии или гипертонического криза - по 5 мг в течение 4-8 ч.
Внутрикоронарно для купирования острых спазмов коронарных артерий вводят болюсом 100-200 мкг. При стенозах крупных коронарных сосудов начальная доза составляет 50-100 мкг.
Максимальные дозы: при приеме внутрь - 120 мг/сут, при в/в введении - 30 мг/сут.

Побочное действие Нифедипин:

Со стороны сердечно-сосудистой системы: гиперемия кожных покровов, ощущение тепла, тахикардия, артериальная гипотензия, периферические отеки; редко - брадикардия, желудочковая тахикардия, асистолия, усиление приступов стенокардии.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, изжога, диарея; редко - ухудшение функции печени; в единичных случаях - гиперплазия десен. При длительном приеме в высоких дозах возможны диспептические симптомы, повышение активности печеночных трансаминаз, внутрипеченочный холестаз.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль. При длительном приеме в высоких дозах возможны парестезии, боли в мышцах, тремор, легкие расстройства зрения, нарушения сна.
Со стороны системы кроветворения: в единичных случаях - лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны мочевыделительной системы: увеличение суточного диуреза. При длительном приеме в высоких дозах возможны нарушения функции почек.
Со стороны эндокринной системы: в единичных случаях - гинекомастия.
Аллергические реакции: кожная сыпь.
Местные реакции: при в/в введении возможно жжение в месте инъекции.
В течение 1 мин после внутрикоронарного введения возможно проявление отрицательного инотропного действия нифедипина, увеличение ЧСС, артериальная гипотензия; эти симптомы постепенно исчезают через 5-15 мин.

Противопоказания к препарату:

Артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 90 мм рт.ст.), коллапс, кардиогенный шок, тяжелая сердечная недостаточность, тяжелый аортальный стеноз; повышенная чувствительность к нифедипину.

Применение при беременности и лактации.

Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности нифедипина при беременности не проводилось. Применение нифедипина при беременности не рекомендуется.
Поскольку нифедипин выделяется с грудным молоком, следует избегать его применения в период лактации либо прекратить грудное вскармливание во время лечения.
В экспериментальных исследованиях было выявлено эмбриотоксическое, фетотоксическое и тератогенное действие нифедипина.

Особый указания по применению Нифедипин.

Нифедипин следует применять только в условиях клиники под строгим контролем врача при остром инфаркте миокарда, тяжелых нарушениях мозгового кровообращения, сахарном диабете, нарушениях функции печени и почек, при злокачественной артериальной гипертензии и гиповолемии, а также у больных, находящихся на гемодиализе. У больных с нарушениями функции печени и/или почек следует избегать применения нифедипина в высоких дозах. У пациентов пожилого возраста более вероятно уменьшение церебрального кровотока из-за резкой периферической вазодилатации.
При приеме внутрь для ускорения эффекта нифедипин можно разжевывать.
При появлении на фоне лечения болей за грудиной нифедипин следует отменить. Отменять нифедипин следует постепенно, поскольку при внезапном прекращении приема (особенно после длительного лечения) возможно развитие синдрома отмены.
При внутрикоронарном введении при наличии стеноза двух сосудов нельзя вводить нифедипин в третий открытый сосуд из-за опасности выраженного отрицательного инотропного действия.
В период курсового лечения не допускать употребления алкоголя вследствие риска чрезмерного снижения АД.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В начале лечения следует избегать вождения транспортных средств и других потенциально опасных видов деятельности, требующих быстроты психомоторных реакций. В процессе дальнейшего лечения степень ограничений определяют в зависимости от индивидуальной переносимости нифедипина.

Взаимодействие Нифедипин с другими препаратами.

При одновременном применении с антигипертензивными препаратами, диуретиками, производными фенотиазина усиливается антигипертензивное действие нифедипина.
При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможны нарушения памяти и внимания у пациентов пожилого возраста.
При одновременном применении с бета-адреноблокаторами возможно развитие выраженной артериальной гипотензии; в отдельных случаях - развитие сердечной недостаточности.
При одновременном применении с нитратами усиливается антиангинальный эффект нифедипина.
При одновременном применении с препаратами кальция уменьшается эффективность нифедипина в связи с антагонистическим взаимодействием, обусловленным повышением концентрации ионов кальция в экстрацеллюлярной жидкости.
Описаны случаи развития мышечной слабости при одновременном применении с солями магния.
При одновременном применении с дигоксином возможно замедление выведения дигоксина из организма и, следовательно, повышение его концентрации в плазме крови.
При одновременном применении с дилтиаземом усиливается антигипертензивное действие.
При одновременном применении с теофиллином возможны изменения концентрации теофиллина в плазме крови.
Рифампицин индуцирует активность ферментов печени, ускоряя метаболизм нифедипина, что приводит к уменьшению его эффективности.
При одновременном применении с фенобарбиталом, фенитоином, карбамазепином уменьшается концентрация нифедипина в плазме крови.
Имеются сообщения о повышении концентрации нифедипина в плазме крови и увеличении его AUC при одновременном применении с флуконазолом, итраконазолом.
При одновременном применении с флуоксетином возможно усиление побочного действия нифедипина.
В отдельных случаях при одновременном применении с хинидином возможно снижение концентрации хинидина в плазме крови, а при отмене нифедипина возможно значительное повышение концентрации хинидина, что сопровождается удлинением интервала QT на ЭКГ.
Концентрация нифедипина в плазме крови может умеренно повышаться.
Циметидин и, в меньшей степени ранитидин, повышают концентрацию нифедипина в плазме крови и, таким образом, усиливают его антигипертензивное действие.
Этанол может усиливать действие нифедипина (чрезмерная артериальная гипотензия), что вызывает головокружение и другие нежелательные реакции.

Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.

Нифедипин: инструкция по применению

Состав

действующее вещество: нифедипин;

1 таблетка содержит нифедипина - 10 мг или 20 мг;

вспомогательные вещества: сахар молочный, крахмал картофельный, целлюлоза микрокристаллическая, повидон 25, натрия лаурилсульфат, магния стеарат, гипромелоза, твин 80, титана диоксид Е 171, макрогол 6000, тальк, хинолиновый желтый Е 104.

Описание

таблетки, покрытые оболочкой, желтого цвета, с двояковыпуклой поверхностью; на поперечном разрезе видны два слоя.

Фармакологическое действие

Селективный блокатор кальциевых каналов, производное дигидропиридина. Тормозит поступление кальция в кардиомиоциты и клетки гладкой мускулатуры сосудов. Оказывает антиангинальный и антигипертензивный эффекты. Снижает тонус гладкой мускулатуры сосудов. Расширяет коронарные и периферические артерии, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, артериальное давление и незначительно - сократимость миокарда, уменьшает постнагрузку и потребность миокарда в кислороде. Улучшает коронарный кровоток. Не угнетает проводимость миокарда. При длительном применении нифедипин может предупреждать образование новых атеросклеротических бляшек в коронарных сосудах. В начале лечения нифедипином могут отмечаться преходящая рефлекторная тахикардия и увеличение сердечного выброса, не компенсирующее вазодилатацию, вызванную препаратом. Нифедипин усиливает выведение с организма натрия и воды. При синдроме Рейно препарат может предупреждать или уменьшать спазм сосудов конечностей.

Фармакокинетика

При приеме внутрь нифедипин быстро и почти полностью (более 90 %) абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность - около 50 %.

Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-3 ч после приема. Период полувыведения - 2-5 ч. Выводится в основном с мочой в виде неактивных метаболитов. Время наступления клинического эффекта: 20 мин - при пероральном приеме, 5 мин - при сублингвальном. Длительность клинического эффекта - 4-6 ч.

Показания к применению

В составе комбинированной терапии препарат используют при лечении ишемической болезни сердца (стабильная стенокардия, вазоспастическая стенокардия) и артериальной гипертензии.

Противопоказания

Препарат не следует применять при известной из анамнеза повышенной чувствительснотью к нифедипину, кардиогенном шоке, аортальном стенозе высокой степени, нестабильной стенокардии, остром приступе стенокардии, остром инфаркте миокарда (на протяжении первых 4 недель). Нифедипин противопоказан в период беременности и кормления грудью. Детский возраст (до 14 лет).

Беременность и период лактации

Нифедипин попадает в грудное молоко, поэтому кормление грудью следует прекратить, если в период лактации необходимо применение Нифедипина.

Способ применения и дозы

Взрослые и дети старше 14 лет применяют препарат внутрь. Таблетки следует принимать после еды, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости (например, стаканом воды).

Дозу устанавливают индивидуально, учитывая тяжесть заболевания и реакцию больного на препарат.

Обычно для лечения взрослых применяются такие схемы дозирования препарата.

1. Стабшъная и вазоспастическая стенокардия.

2. Артериальная гипертензия.

Препарат назначают в средней суточной дозе - 10 мг 2-3 раза в сутки.

При необходимости применения препарата в более высоких суточных дозах их можно постепенно повышать до 20-40 мг 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза - 80 мг.

Интервал между приемами 2 одноразовых доз по 20 мг каждая должен составлять не меньше 4 часов. При двукратном назначении препарата в сутки интервал между приемами таблеток должен составлять около 12 часов (принимать утром и вечером).

Побочное действие

Сердечнососудистая система: чаще всего, особенно в начале лечения, наблюдались тахикардия, гиперемия лица и других частей тела, головная боль, головокружение и снижение артериального давления, отеки голеней (как правило, при применении пролонгированных форм препарата).

Редко имели место коллапс, боль в груди (в том числе - типичные приступиты стенокардии.) Эти побочные реакции требовали немедленной отмены препарата.

Органы желудочно-кишечного тракта и печень: диспепсия, дискомфорт в эпигастральной области, тошнота, диарея. Редко - повышение уровней печеночных трансаминаз, холестаз (нарушение функции печени).

Система кроветворения: редко — анемия, лейкопения, тромбоцитопения, очень редко - агранулоцитоз.

Мочевыделителъная система: увеличение суточного диуреза; у больных с почечной недостаточностью - нарушение функции почек.

Аллергические реакции: кожные аллергические реакции (сыпь, зуд, эритема), редко - системные реакции, эксфолиативный дерматит.

Другие реакции: при применении повышенных доз изредка наблюдались миалгии, парестезии конечностей, временные нарушения зрения, повышенная утомляемость; очень редко при длительном лечении возможны гипергликемия, гиперплазия десен, гинекомастия (у пожилых мужчин).

После отмены препарата побочные реакции в большинстве случаев полностью исчезали. Описаны единичные случаи развития инфаркта миокарда.

В основном при применении высоких доз препарата в отдельных случаях могут возникать боли в мышцах (миалгия), дрожание пальцев рук (тремор), а также преходящие изменения зрительного восприятия, выраженные в незначительной степени.

При длительном лечении у некоторых больных отмечались изменения в деснах (гиперплазия десен), которые полностью исчезали после отмены препарата.

В единичных случаях наблюдались нарушения функции печени (внутрипеченочный холестаз, повышение активности трансаминаз в сыворотке крови), которые исчезали после отмены препарата, воспаление печени (гепатит) аллергического генеза.

Передозировка

При передозировке препарата возникают головная боль, гиперемия лица, пролонгированная системная гипотензия, отсутствие пульса на периферических артериях. В тяжелых случаях наблюдаются тахикардия или брадикардия, нарушение функции синусового узла, замедление атриовентрикулярной проводимости, гипергликемия, метаболический ацидоз и гипоксия, коллапс с потерей сознания и кардиогенный шок, который сопровождается отеком легких. Лечение. В случае передозировки следует немедленно вызвать врача.

Меры по предоставлению неотложной помощи в первую очередь должны быть направлены на выведение препарата из организма и восстановление стабильной гемодинамики. У больных необходимо постоянно контролировать функции сердечнососудистой и дыхательной систем, уровни сахара и электролитов (калий, кальций) в плазме крови, суточный диурез и объем циркулирующей крови. Возможно введение препаратов кальция. Если введение кальция недостаточно эффективно, целесообразным является применение таких симпатомиметиков, как допамин или норадреналин, для стабилизации артериального давления. Дозы этих препаратов подбирают с учетом достигнутого лечебного эффекта. Брадикардию можно устранить применением бета-симпатомиметиков. При замедлении сердечного ритма, угрожающего жизни, рекомендуется применение искусственного водителя ритма. К дополнительному введению жидкости нужно подходить очень осторожно, поскольку при этом повышается опасность перегрузки сердца.

Поскольку для нифедипина характерна высокая степень связывания с белками плазмы крови и относительно небольшой объем распределения, гемодиализ неэффективен, однако рекомендуется проведение плазмафереза.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Если Вы принимаете какие-либо другие лекарственные средства, обязательно сообщите об этом врачу!

Препарат может потенцировать действие других гипотензивных средств. При сочетании с сердечными гликозидами может повышать концентрацию последних в плазме крови, в связи с чем, при необходимости, снижают их дозу. С осторожностью следует сочетать с органическими нитратами (возможно снижение артериального давления и выраженная рефлекторная тахикардия). При сочетании с блокаторами /i-адренорецепторов возможно развитие артериальной гипотензии и сердечной недостаточности. Противопоказано применение нифедипина в комбинации с рифампицином, поскольку последний ускоряет метаболизм нифедипина и ослабляет его терапевтическое действие. Не отмечалась несовместимость препарата с рентгеноконтрастными средствами.

Особенности применения

Следует с особенной осторожностью применять Нифедипин пациентам, пребывающим на гемодиализе, а также больным на злокачественную гипотензию или гиповолемию (уменьшение объема циркулирующей крови), поскольку расширение кровеносных сосудов может вызвать в них значительное снижение артериального давления.

Отдельные эксперименты in vitro обнаружили взаимосвязь между применением антагонистов кальция, в частности - нифедипина, и оборотными биохимическими изменениями сперматозоидов, ухудшающих способность последних к оплодотворению.

При терапии коронарного ангиоспазма в постинфарктном периоде лечение Нифедипином следует начинать приблизительно через 3-4 недели после инфаркта миокарда и только при условии стабилизации коронарного кровообращения.

Грейпфрутовый сок угнетает метаболизм нифедипина, что вызывает повышение концентрации последнего в плазме крови и потенцирование гипотензивного действия препарата. Применение нифедипина может привести к получению ложнозавышенных результатов при спектрофотометрическом определении концентрации ванилин-мидевой кислоты в моче (однако при применении метода высокоэффективной жидкостной хроматографии этот эффект не наблюдается).

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или

работе с другими механизмами. При применении препарата не рекомендуется управление

транспортными средствами и работа с другими потенциально опасными механизмами.

Нифедипин является ярким представителем препаратов антигипертонического (

снижающих артериальное давление

) и антиангинального (

уменьшающих загрудинные боли

) действия. Данный препарат относится к группе блокаторов каналов кальция. В связи с таким механизмом действия нифедипин оказывает выраженное расслабляющее действие на гладкую мускулатуру всех органов и кровеносных сосудов. Особенно выраженное сосудорасширяющее действие отмечается в отношении артериальных сосудов, нежели венозных.

Данное лекарственное средство обладает многими преимуществами. Одним из них является возможность использования его как при экстренных состояниях, так и при хронических. При приступе загрудинных болей таблетка препарата помещается под язык и разжевывается, после чего боли проходят спустя 5 - 15 минут. Длительное использование препарата поощряется при стабильной

стенокардии напряжения

При этом используются преимущественно формы препарата продленного действия.

Данное лекарственное средство удобно дозировать, что исключительно важно ввиду того, что для каждого пациента режим приема составляется индивидуально, учитывая степень компенсированности его заболевания, а также индивидуальные особенности организма. Помимо этого нифедипин успешно сочетается с большинством лекарственных средств при многих заболеваниях, которые часто сопутствуют основному. Однако важно ознакомиться с особенностями параллельного приема лекарств, поскольку некоторые из них могут повлиять на темпы обезвреживания и выведения друг друга.

Также следует отметить, что нифедипин длительное время применялся в акушерстве в качестве токолитика, то есть препарата, снижающего тонус миометрия – мышечного слоя

Благодаря такому действию данное лекарственное средство применялось с целью донашивания

беременности

при острой угрозе

выкидыша

В настоящее время существуют более совершенные препараты, применяемые с данной целью, обладающие направленным действием и менее выраженными побочными эффектами, однако в некоторых случаях предпочтение отдается нифедипину в связи с его эффектами на сердечно-сосудистую систему.

Отрицательные аспекты данного препарата исходят из положительных аспектов. Иными словами, нифедипин является препаратом с выраженными физиологическими эффектами. При неумелом использовании он скорее нанесет больше вреда, чем пользы, поэтому его ни в коем случае нельзя употреблять, не проконсультировавшись с доктором.

Пациентам младше 18 лет данный препарат может назначаться лишь в исключительных случаях, поскольку подтверждения его безопасности для данной категории пациентов на сегодняшний день не существует. Иными словами, не известно будет ли нифедипин действовать на детский организм аналогично взрослому или как-нибудь иначе.

Касательно беременных возникает та же дилемма. По некоторым данным препарат относительно безопасен лишь в последнем триместре беременности. В первых двух его применение потенциально может вызвать отрицательный эффект на плод. Тем не менее степень такой вероятности мало изучена, поскольку отрицательный эффект наблюдался лишь на эмбрионы животных, а на людях такие эксперименты не проводились и вряд ли когда-либо будут проведены.

В связи с тем, что препарат проникает в секрет

молочных желез

Виды медикамента, коммерческие названия аналогов, формы выпуска Нифедипин производится в виде трех лекарственных форм:

• драже;
• таблетки;
• раствор для внутривенного капельного введения.

Драже представляют собой небольшие шарики с препаратом, в которых содержится 10 мг активного вещества, а также различные стабилизаторы, красители и т. д. Драже зачастую являются сладкими на вкус, поэтому используются преимущественно сублингвально (

помещаются под язык и рассасываются

), в отличие от простых таблеток, не всегда обладающих приятным вкусом. Однако можно драже и проглатывать, тогда они действуют, как простые таблетки. Областью применения драже являются срочные состояния на догоспитальном и госпитальном этапах. Реже их применяют для постоянного лечения ввиду необходимости многократного приема в течение суток.

Таблетки нифедипина бывают двух типов - короткого и продленного действия. Таблетки короткого действия по 10 и 20 мг применяются в основном при необходимости снизить повышенное артериальное давление или избавиться от загрудинных болей при редких приступах у относительно здоровых пациентов. В таких случаях прием данного препарата носит эпизодический характер. Таблетки пролонгированного действия используются для компенсации (

удерживания под контролем

) артериальной гипертензии и

ишемической болезни сердца

Такой вид медикамента более удобен, поскольку необходимость его приема снижается с 3 всего до 1 раза в сутки. Более того, такие таблетки выпускаются с большим разнообразием доз от 20 до 60 мг, что позволяет наиболее точно скорректировать лечение каждого пациента.

Раствор для внутривенного капельного введения выпускается во флаконах темного стекла, объемом 50 мл. Концентрация раствора составляет 0,1 мг/мл или 0,01%. Областью его применения является исключительно кардиологическое отделение или отделение интенсивной терапии, ввиду высокой активности препарата при внутривенном введении.

Нифедипин существует на фармацевтическом рынке под следующими коммерческими наименованиями:

• Коринфар;
• Кордафлекс;
• Нифесан;
• Санфидипин;
• Нифелат;
• Нифекард;
• Кордипин;
• Нифедикор;
• Нифедекс;
• Нифегексал;
• Нифадил;
• Никардия;
• Адалат и др.

Фирмы изготовители нифедипина

Механизм лечебного действия медикамента Нифедипин полностью всасывается из слизистых оболочек пищеварительного тракта. Причем при помещении таблетки под язык скорость наступления эффекта укорачивается, впрочем, как и длительность эффекта. После проникновения в кровь приблизительно 90% препарата связывается с белками плазмы крови, что обеспечивает длительное его нахождение в организме. Та же часть вещества, которая не связалась с белками, ответственна непосредственно за развитие эффекта препарата. По мере того как свободно циркулирующее вещество расходуется или инактивируется клетками печени, из белков крови высвобождается часть связанного вещества и превращается в свободную активную форму. Таким образом, поддерживается терапевтическая концентрация нифедипина в крови на протяжении нескольких часов.

Ввиду вышесказанного можно заключить, что биодоступность препарата (

соотношение действующего вещества, достигшего своей цели, ко всей введенной разовой дозе

) равна в среднем 40 - 60%. Основные потери лекарственного средства приходятся на первое прохождение через печень, пока основная его часть не успела связаться с белками плазмы.

Точкой приложения данного лекарственного средства является плазматическая мембрана мышечных клеток. Нифедипин осуществляет блокирование каналов для поступления ионов кальция в клетку, в результате чего кальций не проникает в нее. Замедляются химические реакции, ответственные за развитие мышечного сокращения. Наиболее активно препарат воздействует на кардиомиоциты (

мышечные клетки сердца

) и гладкую мускулатуру артериальных кровеносных сосудов. На вены нифедипин не оказывает эффекта, поскольку мышечный слой у них слабо выражен. Помимо этого в средних и больших дозах препарат оказывает сильное спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру внутренних органов. В связи с этим нифедипин применялся длительное время в акушерстве и нефрологии. В акушерстве – при угрозе выкидыша, из-за повышенного тонуса матки, а в нефрологии - для купирования

почечной колики

На сегодняшний день существуют более совершенные препараты, использующиеся с этой целью, но, тем не менее, в особых случаях препаратом выбора может остаться и нифедипин.

Основной эффект нифедипина направлен на:

• сердце;
• периферические сосуды.

На сердце нифедипин оказывает следующие эффекты:

• отрицательный инотропный (снижающий силу сокращения сердца);
• отрицательный хронотропный (урежающий частоту сердечных сокращений);
• отрицательный дромотропный (уменьшающий скорость проведения нервного импульса по проводниковой системе сердца).

Наиболее выраженным является инотропный эффект. Хронотропный и дромотропный эффект выражены в меньшей степени. В результате снижение интенсивности работы сердца приводит к уменьшению потребности миокарда (мышечный слой сердца) в кислороде. В связи с этим уменьшаются боли при стенокардии, вызванные гипоксией (недостаточное поступление кислорода в ткани органа) сердца. Расширение коронарных сосудов, питающих непосредственно сердце, приводит к увеличению поступления крови, богатой кислородом. Открываются сосудистые коллатерали, незадействованные ранее, что приводит к улучшению питания ишемизированных (недостаточно обеспеченных кровью и соответственно кислородом) участков миокарда.

Однако следует помнить, что при использовании избыточной дозы препарата, в особенности у субкомпенсированных и декомпенсированных больных, часто развивается рефлекторная

тахикардия

увеличение частоты сердечных сокращений

) с целью увеличения фракции выброса (

показатель, условно обозначающий коэффициент полезного действия сердца

На кровеносные сосуды нифедипин производит единственный эффект – расширяющий, однако это приводит ко многим положительным эффектам.

Эффекты сосудорасширяющего действия нифедипина следующие:

• снижение постнагрузки на сердце, увеличивающее эффективность его работы;
• устранение гипертензии в малом круге кровообращения – уменьшение одышки за счет увеличения диаметра бронхов;
• улучшение мозгового кровообращения;
• улучшение выделительной функции почек за счет расширения почечной артерии и увеличения выведения ионов натрия и воды.

Поскольку препарат практически не проникает через гематоэнцефалический барьер, можно не опасаться побочных эффектов на ЦНС (центральную нервную систему). Однако в случае если у больного имелась серьезная черепно-мозговая травма в прошлом или наблюдались симптомы какого-либо психического заболевания, вероятность воздействия лекарственного средства на головной мозг увеличивается, а вместе с тем и риск побочных эффектов со стороны ЦНС.

В плаценту препарат проникает, однако в незначительных количествах. Тем не менее, основываясь только на этом, нельзя делать заключение, что данное лекарство безвредно для беременных. К сожалению, не проводилось ни одного исследования, направленного на изучение данного вопроса. Поэтому беременным рекомендуется принимать препарат, исключительно проконсультировавшись предварительно с врачом. Согласно клиническим наблюдениям, применение его в третьем триместре беременности в стандартных дозах относительно безопасно.

Помимо всего прочего, активное вещество проникает в молоко у кормящих матерей. Концентрация его в молоке почти приравнивается к таковой в плазме крови. Поэтому при необходимости употребления нифедипина ребенка необходимо отлучить от груди и кормить искусственными питательными смесями все время лечения. Иначе дозы, которые являются нормальными для матери, для ребенка могут оказаться чрезмерными и вызвать передозировку в его маленьком организме со всеми вытекающими из этого осложнениями.

Выведение основной части препарата (

) осуществляется почками в виде неактивных метаболитов. Небольшая часть (

) выводится также в виде метаболитов вместе со стулом. Оставшиеся несколько процентов удаляются из организма через пот, дыхание, слюну и т. д.

Почечная недостаточность

Вопреки ожиданиям, не приводит к накоплению препарата и передозировки им, а также не ухудшает его выведения из организма. Однако

печеночная недостаточность

может значительно увеличить период полувыведения активного вещества. В связи с этим пациентам с выраженным

циррозом

печени следует внимательно относиться к подбору необходимой дозы препарата или заняться поисками других лекарственных средств для снижения артериального давления и устранения загрудинных болей.

Показания к применению

Основной областью применения нифедипина является поддержание артериального давления в нормальных пределах и устранение загрудинных сердечных болей у кардиологических больных. Основным контингентом больных являются люди старше 40 лет. Пациентам моложе 18 лет препарат не назначается, ввиду отсутствия достоверных данных о его безопасности у данной группы людей.

Применение нифедипина

Как применять медикамент? Нифедипин является лекарственным средством, практикующимся в медицине уже долгое время, за которое он проявил себя эффективным препаратом первой линии для купирования острых эпизодов и поддерживающего лечения гипертонической болезни и ишемической болезни сердца. Он назначается лишь пациентам, достигшим возраста 18 лет. Безопасность его применения у детей не доказана.

Способ введения нифедипина должен отвечать целям лечения и соответствовать состоянию больного.

Данное лекарственное средство вводится в организм тремя способами:

• внутрь;
• под язык;
• внутривенно капельно или инфузоматом.

Назначение нифедипина внутрь Преимуществами такого введения препарата является простота и относительно медленное наступление эффекта (20 - 30 минут при приеме простых таблеток и до 60 минут при приеме таблеток пролонгированного действия). Однако часть препарата утрачивается из-за эффекта первого прохождения через печень при всасывании из пищеварительного тракта.

Применение данного лекарственного средства внутрь показано при стабильной стенокардии напряжения, когда эффекты лекарства являются более или менее предсказуемыми. Также препарат назначается как при первичной эссенциальной артериальной гипертензии, так и при вторичной – почечной, гормональной и др. В данных случаях препарат принимают не разжевывая по 10 - 20 мг 2 - 4 раза в сутки в виде простых таблеток или по 20 - 40 мг 1 - 2 раза в сутки в виде таблеток пролонгированного действия.

Назначение нифедипина под язык

Преимуществами такого способа введения препарата является простота и быстрота наступления эффекта (

от 5 до 10 минут

). Этот эффект обеспечивается непосредственным попаданием вещества в кровь через слизистую оболочку ротовой полости. Таким образом, препарат обезвреживается в печени не сразу, а сначала успевает оказать лечебное действие. При этом простые таблетки рекомендуется разжевывать и держать под языком, а капсулы пролонгированного действия раскрывать или прокалывать. Важным условием такого способа назначения препарата является использование разово минимальных доз во избежание чрезмерного падения артериального давления и развитию шока и других нежелательных реакций.

Такой способ приема препарата практикуется в острых состояниях, таких как

гипертонический криз

Приступ стенокардии или

бронхиальной астмы

только в комбинации с гормональными препаратами и классическими бронходилататорами

). В подобных состояниях прием нифедипина носит разовый характер. Оптимальной дозой является 10 - 20 мг.

Назначение нифедипина внутривенно

Нифедипин назначается внутривенно лишь в условиях стационара и, желательно, отделения интенсивной терапии. Данное ограничение существует по нескольким причинам. Одной из причин является точная дозировка и скорость внутривенного введения активного вещества, которая может быть обеспечена при точном расчете капель в минуту при капельном введении или при использовании инфузомата. Другой причиной является то, что препарат вводится внутривенно лишь пациентам, которые находятся в тяжелом и крайне тяжелом состоянии и не могут принимать лекарство иначе, как внутривенно. Помимо этого, при развитии нежелательных эффектов, частота которых увеличивается у такой категории пациентов, препарат можно немедленно отменить и ввести его антагонист для нормализации общего состояния больного.

Приготовление раствора для инфузий не требуется, поскольку он выпускается в стандартном разведении во флаконах темного стекла по 50 мл, в каждом из которых содержится по 5 мг активного вещества. Перед введением в обязательном порядке необходимо провести накожный аллергический тест для исключения аллергической реакции организма на данное вещество. Лишь при условии, что тест является отрицательным можно осуществлять введение препарата.

Нифедипин вводят внутривенно крайне медленно. Один флакон на 50 мл вводят в течение 4 - 8 часов. Для стабильного эффекта данный препарат необходимо вводить, по меньшей мере, 3 раза в сутки. При некоторых состояниях разрешается назначение до 6 раз в сутки. Максимальной суточной дозой, таким образом, является 150 - 300 мл или 15 - 30 мг.

Возможные побочные эффекты

В силу того, что нифедипин является препаратом, напрямую влияющим на работу сердца и гемодинамику, наиболее опасные побочные эффекты от его использования связаны именно с сердечно-сосудистой системой. Также существуют некоторые побочные явления со стороны нервной, дыхательной, пищеварительной систем, опорно-двигательного аппарата и др., которые могут значительно ухудшить состояние больного.

Различают побочные эффекты нифедипина со стороны:

• сердечно-сосудистой системы;
• центральной нервной системы;
• желудочно-кишечного тракта;
• дыхательной системы;
• опорно-двигательного аппарата;
• аллергические реакции и др.

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы:

• рефлекторная тахикардия;
• сильное сердцебиение;
• покраснение кожи лица;
• чрезмерное снижение артериального давления;
• загрудинная боль и др.

Нарушения со стороны центральной нервной системы:

• головная боль;
• головокружение;
• парестезии (чувство «мурашек») и др.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

• запор;
• диарея;
• боли в животе;
• тошнота и др.

Нарушения со стороны дыхательной системы:

• бронхоспазм;
• одышка и др.

Нарушения со стороны опорно-двигательного аппарата:

• мышечная боль;
• дрожание рук и др.

Аллергические реакции:

• крапивница;
• контактный дерматит;
• ангионевротический отек (отек Квинке);
• анафилактический шок и др.

Взаимодействия с другими лекарственными средствами При взаимодействии с бета-адреноблокаторами наблюдается синергизм клинического эффекта. Иными словами, возникает риск резкого падения артериального давления с развитием компенсаторной тахикардии и усугублением сердечной недостаточности.

Взаимодействие нифедипина с солями магния (

например, магнезия сульфат

) также опасно из-за риска резкого падения артериального давления. Помимо этого высока вероятность развития нервно-мышечного блока, выражающегося сильной

слабостью

Неточностью движений, одышкой, затруднением глотания и др. В связи с вышесказанным, беременным при преэклампсии и эклампсии в первую очередь рекомендуется применение сульфата магнезия. При слабости эффекта использование нифедипина противопоказано. Вместо него применяют петлевые диуретики (

мочегонные средства, такие как фуросемид, торасемид и др.

), ингибиторы АПФ (

ангиотензин превращающего фермента, такие как каптоприл, эналаприлат

) и другие методы, однако на короткое время. Единственным способом остановить прогрессию преэклампсии и эклампсии являются

Совместное применение с дигоксином приводит к замедленному выведению последнего, а соответственно к риску развития

брадикардии

(частота сердечных сокращений менее 60/мин) и парадоксальному аритмогенному (вызывающему возникновение

) эффекту.

При совместном применении нифедипина и такролимуса (иммунодепрессант) обезвреживание последнего в печени замедляется, что приводит к его накоплению. В связи с этим дозу такролимуса необходимо снизить на 26 - 38% во избежание побочных эффектов.

Взаимодействие с фенитоином и

карбамазепином

чревато снижением эффективности нифедипина на 70%. В связи с этим рекомендуется сменить нифедипин на альтернативный антигипертонический препарат из другой фармакологической группы.

Применение нифедипина с рифампицином противопоказано, поскольку последний увеличивает активность печеночных ферментов, тем самым преобразуя практически весь нифедипин при первом прохождении через печень.

Приблизительная стоимость медикамента

Стоимость медикамента может несущественно отличаться в различных регионах Российской Федерации. Разница в цене объясняется различными механизмами производства препарата, сырьем, транспортными издержками, таможенными сборами, наценками аптек и т. д.

Стоимость нифедипина в различных регионах Российской Федерации

Можно ли принимать нифедипин при беременности?

На сегодняшний день нифедипин применяют лишь в последнем триместре беременности по строгим показаниям.

Данное ограничение имеет под собой веские основания. В первый и второй триместр беременности в организме плода происходит закладка будущих жизненно важных органов и систем. Любое воздействие, будь то лекарственное средство, бытовая химия или просто

способно повлиять на темпы и правильность процессов деления и дифференциации (

приобретение черт характерных клеткам той или иной ткани

) клеток плода. В дальнейшем такая ошибка может привести к более или менее тяжким аномалиям физического или психического развития. По этой причине рекомендуется в первые 6 месяцев беременности воздерживаться от всех лекарств системного действия и применять их лишь при острой необходимости, когда ожидаемая польза превышает потенциальный вред. Лекарственные средства местного применения не создают высоких концентраций активного вещества в крови, поэтому для плода практически безобидны.

В последний триместр беременности риски навредить плоду значительно снижаются при условии правильного подбора дозы для конкретной беременной. Все жизненно важные органы на данный момент уже существуют и постепенно увеличиваются в размерах.

В аннотации к нифедипину говорится, что по тератогенности эффекта (

способность вызывать врожденные аномалии развития

) он относится к препаратам группы С по FDA (

Food and Drug Administration – управление по контролю за продуктами и лекарствами министерства здравоохранения США

). Это означает, что были проведены исследования по изучению вреда данного препарата на плод животных, которые подтвердили, что определенный вред все-таки присутствует. На людях же подобные эксперименты не проводились. Лекарственные средства, попавшие в данную категорию, могут назначаться беременным, однако лишь в том случае, если ожидаемая польза превышает потенциальный вред.

Несмотря на тот факт, что нифедипин проникает в плаценту в очень низких концентрациях и практически не может навредить плоду, никто не берется утверждать обратное, пока не будут проведены специальные исследования на беременных женщинах. Однако в силу того, что такие исследования являются негуманными, вероятность их проведения приближается к нулю. Таким образом, те данные, которыми располагает наука на сегодняшний день относительно безопасности нифедипина для беременных, вряд ли будут пополнены в ближайшем будущем, поэтому придется довольствоваться тем, что есть.

Беременным женщинам важно помнить, что нифедипин не такой уж безобидный препарат, как, например,

витамины

или пищевые добавки. Он оказывает сильный эффект на многие системы организма, поэтому требует четкой дозировки. При случайном приеме высокой дозы в первую очередь сильно снижается артериальное давление. Для любого человека это грозит ухудшением самочувствия, вплоть до потери сознания из-за кислородного голодания головного мозга. Для беременных риски удваиваются, поскольку при низком давлении страдает не только организм матери, но еще и плод, который недополучает кислород и питательные вещества из-за ухудшения кровоснабжения плаценты.

Принимая решение о том, стоит или не стоит беременной женщине принимать нифедипин, следует определиться с целью, по которой данный препарат был назначен. Если целью является снижение артериального давления при гипертонической болезни, то правильнее будет подобрать препарат из другой фармакологической группы, который не оказывает влияния на плод. Такие препараты существуют, причем их выбор достаточно велик. Определенно, поиском будет заниматься не сама женщина, а ее лечащий врач. В данном случае нифедипин можно с успехом заменить мочегонными средствами (

фуросемид, торасемид, индапамид, спиронолактон и др.

), сульфатом магнезия, спазмолитиками (

дротаверин, мебеверин, папаверин и др.

успокоительными средствами

таблетки валерьянки и др.

В случае если беременная принимает нифедипин с целью снижения частоты и интенсивности загрудинных болей (

такие состояния вполне могут быть у молодых мам с врожденными или приобретенными пороками сердца

), то нифедипин наверняка можно заменить нитропрепаратами, такими как изосорбида динитрат (

кардикет

), изосорбида мононитрат (

разрешается лишь во втором и третьем триместре

При угрозе преждевременных родов нифедипин может применяться, но лишь в последнем триместре беременности. Предпочтительно, чтобы данный препарат использовался в низких дозах и в комплексной терапии с другими средствами, снижающими тонус матки. Таких средств также предостаточно. Наиболее яркими представителями являются спазмолитики (

баралгин, папаверин, дротаверин, мебеверин и др.

), средства уменьшающие активности матки (

сульфат магнезия, магний В-6 и др.

), бета адреномиметики (

партусистен, тербуталин и др.

Подводя итоги вышесказанному, следует отметить, что нифедипин не является незаменимым препаратом для беременных. При необходимости его эффекты вполне могут быть заменены при помощи одного или комбинации препаратов, в зависимости от того, какой из его эффектов необходим в лечении.

Можно ли принимать нифедипин при кормлении грудью?

Использование нифедипина при

кормлении грудью

крайне нежелательно ввиду того, что препарат в неизмененном виде способен проникать в грудное молоко и оказывать нежелательное действие на ребенка.

При попадании в организм человека данный препарат равномерно распределяется во всех тканях и органах за исключением головного мозга, поскольку не способен преодолеть гематоэнцефалический барьер. Однако у людей, перенесших серьезную черепно-мозговую травму в прошлом или страдающих некоторыми психическими заболеваниями, данный барьер может быть ослаблен. Это способствует проникновению большего количества лекарства в головной мозг, что часто вызывает побочные явления со стороны центральной нервной системы.

Итак, распределяясь по организму, нифедипин попадает в молочные железы и непосредственно в их секрет – грудное молоко. Учитывая то, что биодоступность (

доля вещества оказывающего эффект на периферические ткани по отношению ко всей введенной дозе

) данного лекарства равняется 40 - 60% в организм ребенка посредством молока может попасть при одном среднем кормлении (

) от 1:40 до 1:80 дозы взрослого человека. Учитывая то, что масса ребенка меньше массы взрослого в среднем в 10 - 15 раз, такая доза может показаться относительно малой для проявления клинического эффекта нифедипина у ребенка. Однако это не так.

В утробе матери ребенок готовится к переходу во внешний мир, и его внутренние органы развиваются ровно настолько, чтобы перенести данный переход. Дальнейший рост и развитие их происходит после рождения в течение как минимум 25 - 28 лет. Однако в первый год жизни наблюдаются наиболее существенные изменения. В этот период ткани грудничка крайне чувствительны к любого рода биологическим и химическим сигналам. Поэтому доза нифедипина, которая по всем расчетам при приеме с молоком должна оказаться слишком малой для ребенка, на самом деле чересчур велика.

Передозировка приводит к двум видам побочных эффектов – краткосрочным и долгосрочным (

постоянным

). Первым видом являются краткосрочные побочные явления, которые по всем признакам схожи с симптомами передозировки у взрослого человека.

Краткосрочными побочными эффектами нифедипина на организм грудничка предположительно являются:

• снижение или компенсаторное увеличение частоты сердечных сокращений;
• снижение артериального давления;
• похолодание конечностей;
• посинение носогубного треугольника;
• холодный и липкий пот;
• рвота;
• снижение мышечного тонуса;
• сильная вялость ребенка;
• потеря сознания
• судорожный припадок и др.

В случае если мать по несознательности не замечает подобные изменения состояния ребенка, продолжает принимать нифедипин и параллельно вскармливать ребенка естественным путем, со временем проявляются постоянные побочные явления.

Постоянными побочными эффектами нифедипина на организм грудничка предположительно являются:

• тахикардия (частота сердечных сокращений выше нормальных значений (60 – 90 ударов в минуту));
• повышенное артериальное давление по отношению к возрастным стандартам;
• отставание в физическом развитии (низкий рост, малая мышечная масса др.);
• формирование приобретенных пороков сердца;
• усугубление врожденных пороков сердца;
• блокады на различных уровнях проводящей системы сердца (система, обеспечивающая правильную последовательность сокращения различных участков сердца);
• редко – отставание в умственном развитии и др.

Следует упомянуть еще один важный момент. В силу того, что у новорожденных детей гематоэнцефалический барьер развит недостаточно, неврологические симптомы передозировки у них будут проявляться сильнее и раньше остальных. В особенности это может быть выражено у детей, перенесших тяжелые роды.

Неврологическими симптомами у детей являются:

• головные боли;
• состояние оглушенности;
• вялость;
• беспричинный плач и др.

При острой необходимости лечения кормящей матери нифедипином существуют два пути решения данной дилеммы – замена данного препарата на менее вредный для ребенка или перевод ребенка на искусственные питательные смеси на время лечения. Каждое из данных решений имеет как свои преимущества, так и недостатки. Поэтому соответствующее решение необходимо принимать, лишь тщательно взвесив все «за» и «против».

Преимущества и недостатки замены нифедипина другими лекарственными средствами

Поскольку нифедипин оказывает два основных эффекта – антигипертензивный (

снижает артериальное давление во время гипертонических кризов

) и антиангинальный (

уменьшает загрудинные боли при стенокардии

), то заместительные лекарственные средства также разделяются на две группы, соответственно оказываемым эффектам.

Для снижения артериального давления у кормящих матерей вместо нифедипина могут быть использованы:

• фуросемид;
• торасемид;
• индапамид;
• спиронолактон;
• сульфат магнезия;
• дротаверин
• валерьянка (таблетки) и др.

Преимущества и недостатки перевода ребенка на искусственное вскармливание во время лечения нифедипином

Какой из аналогов нифедипина лучше?

Все аналоги нифедипина одинаково хороши. Поэтому в аптеке можно смело выбирать наиболее дешевый, однако, учитывая необходимую дозу и вид препарата (

обычные таблетки или таблетки продленного действия

В практике действительно встречаются случаи, когда одно и то же действующее вещество в различных лекарствах разных производителей оказывает разный по силе эффект. Как правило, речь в данном случае идет о лекарствах-оригиналах и лекарствах-генериках. Лекарствами-оригиналами называются те препараты, которые впервые были изобретены, запатентованы и пущены в массовое производство одной из фармакологических компаний. Препараты-генерики являются копиями оригинального препарата, причем не всегда достаточно успешными. Из этого следует, что оригинальные препараты лучше генериков. Однако данное высказывание справедливо лишь на протяжении первых 10 - 20 лет с момента изобретения лекарственного средства.

Объяснение данному явлению следующее. Вместе с изобретением нового лекарственного вещества (

препарата-оригинала

) фармацевтическая компания приобретает патент и авторские права на данный препарат. Как правило, согласно данному контракту ни одна из конкурирующих фармацевтических компаний не имеет права выпускать на рынок аналог оригинального препарата, называемый генериком, в течение 5 - 10 лет с момента оформления патента. Это время предоставляется государством компании, разработавшей препарат, для того чтобы вернуть себе сумму, потраченную на научные разработки в данной области. По прошествии этого времени авторские права истекают, и фармацевтическая компания, разработавшая препарат, вынуждена раскрыть формулу медикамента и способы его производства всему миру. Однако на практике разглашаются лишь основные моменты производства, а часть секретов первая фармацевтическая компания оставляет за собой, поскольку это приносит финансовую выгоду. Для того чтобы довести процесс изготовления препаратов генериков до уровня оригинального препарата требуется еще некоторое время, в среднем еще 5 - 10 лет.

Таким образом, получается следующая картина. Первые 5 - 10 лет препарат-оригинал не имеет себе равных. Вторые 5 - 10 лет у оригинального препарата появляются копии, различные по уровню качества. И лишь спустя в сумме 10 - 20 лет препараты генерики уравниваются в качестве с оригинальным препаратом.

Оригинальным препаратам даже по прошествии 20 лет, как правило, сохраняют первоначальную стоимость, что является своего рода маркетинговым ходом. Покупатели продолжают думать, что если препарат дороже, значит, он лучше. Однако на практике в случае с нифедипином дело обстоит иначе. С момента его изобретения прошло более 20 лет, а поэтому все аналоги данного препарата нисколько не отличаются по качеству от оригинала. Поэтому при покупке данного средства есть смысл сэкономить и купить менее дорогой продукт, поскольку по качеству он не будет уступать оригиналу.

Существует еще вероятность того, что в аптеке больному продадут полностью поддельный препарат, по сути, не являющийся нифедипином. В лучшем случае вместо активного вещества окажется плацебо, а в худшем - любая другая химия. Однако подделывать нифедипин не особенно выгодно ввиду того, что цена на данный препарат достаточно мала и не принесет большой прибыли. К тому же пациент со стажем гипертонический болезни или ишемической болезни сердца сразу же определит подделку, поскольку он знает как должно проявляться действие данного лекарства, и, в результате, в следующий раз не станет покупать поддельный препарат.

Риск купить поддельный нифедипин на сегодняшний день минимален. Тем не менее, чтобы не стать жертвой некачественного препарата рекомендуется покупать лекарства в больших и проверенных временем аптечных сетях. Данные аптеки работают с постоянными поставщиками и перепроверяют лекарства, чтоб не допустить брака и не потерять репутации.

Все вышесказанное относится лишь к таблетированной лекарственной форме нифедипина. На растворы для внутривенных вливаний данные механизмы не распространяются, поскольку на российском рынке существует всего одна марка под названием Адалат. Иными словами, проблема выбора лучшего аналога среди растворов нифедипина отпадает сама собой, поскольку этого выбора просто-напросто нет.

Нужен ли рецепт на покупку нифедипина?

Рецепт на покупку нифедипина определенно необходим. Он необходим по большей части самому пациенту, поскольку защищает его от нежелательных эффектов данного препарата при своевольном его использовании.

Рецепт является юридическим документом, согласно которому врач несет ответственность за эффекты того или иного препарата, назначенного им конкретному пациенту. Для фармацевта рецепт также является своего рода свидетельством того, что пациент покупает препарат не по своим соображениям, а лишь проконсультировавшись с врачом. В случае если возникают судебные разбирательства между врачом и пациентом, рецепт может стать документом, определяющим вину той или иной стороны.

Однако юридические аспекты применения рецептов остаются в стороне, когда речь идет о здоровье больного. Нифедипин является сильным по производимому клиническому эффекту препаратом. Его дозированием должен заниматься специалист, а не сам пациент, поскольку в ином случае возникает риск передозировки. В некоторых случаях передозировка данным препаратом может нанести непоправимый ущерб здоровью пациента. В тяжелых случаях она может привести к летальному исходу.

Симптомами передозировки нифедипином являются:

• возникновение нарушений сердечного ритма;
• признаки снижения артериального давления (слабость, головокружение, тошнота, холодный и липкий пот и др.);
• потеря сознания;
• парадоксальные загрудинные боли (в норме препарат избавляет от подобных болей);
• судороги и др.

Вышеуказанные симптомы являются следствием следующих влияний нифедипина на организм:

• снижение силы сердечного сокращения;
• снижение скорости проведения нервного импульса по проводниковой системе сердца;
• снижение частоты сердечных сокращений;
• расширение артериол, благодаря расслаблению их гладкомышечной оболочки.

В правильно составленном рецепте всегда указана необходимая доза препарата и кратность его приема. Таким образом, пациент будет получать лечение не как попало, а по рекомендации специалиста, что обезопасит его от принятия непомерно высокой дозы.

По той причине, что нифедипин, как указывалось выше, производит сильный клинический эффект, он имеет серьезные противопоказания и ограничения к применению некоторыми группами пациентов. Например, беременным по одним данным препарат противопоказан полностью, а по другим – лишь в первом и втором триместрах. Кормящим матерям данный препарат назначается лишь по жизненным показаниям. Детям и молодым людям до 18 лет данный препарат не назначается вовсе, поскольку доказательств его безвредности для данной категории пациентов на сегодняшний день не существует. Для больных с декомпенсированной сердечной недостаточностью препарат абсолютно противопоказан.

Доктор знает данные особенности препарата и не выпишет рецепт на его приобретение, если нифедипин потенциально может навредить больному или плоду в утробе матери. Больные же не всегда знают эти особенности и поэтому рискуют вызвать у себя проявления побочных эффектов препарата. В результате можно заключить, что имея на руках рецепт на покупку нифедипина, пациент автоматически попадает в категорию больных, кому нифедипин не противопоказан.

На практике же дело обстоит несколько иначе. Купить данный препарат, не имея рецепта, можно без особых проблем практически в любой аптеке. Фармацевты за прилавком часто пренебрегают отсутствием рецепта в угоду выгоде, поскольку фармацевтический бизнес является одним из наиболее прибыльных в мире, а конкуренция в нем достаточно велика.

Пациенту же гораздо проще спросить у друзей, соседей, сослуживцев у которых наблюдались похожие симптомы, что те принимали для их устранения, чем записаться на прием к доктору, выждать определенное время и получить квалифицированную помощь. Таким образом, больной приходит в аптеку, покупает первый попавшийся среди многочисленных видов нифедипина аналог и спрашивает аптекаря как его принимать. В лучшем случае аптекарь заподозрит неладное и не продаст препарат без надлежащего рецепта. В худшем же случае фармацевт выдает больному стандартную схему приема нифедипина, не имея ни малейшего понятия о том, какая болезнь у данного пациента и нужен ли препарат ему в принципе. Помимо этого, аптекарь не знает, какие еще препараты принимает пациент, что, безусловно, важно в свете того, что нифедипин может создать крайне нежелательные комбинации с некоторыми сердечными препаратами. В результате все риски остаются исключительно за пациентом. В случае отрицательного эффекта от приема препарата пациенту не с кого взыскать кроме самого себя.

После всего вышесказанного стоит заключить, что рецепт на покупку нифедипина исключительно важен, даже если пациент принимал его всю жизнь и знает его эффекты и необходимую дозировку. Такие предосторожности осуществляются, в первую очередь, для блага самого больного.

Можно ли назначать нифедипин детям?

Назначение нифедипина детям запрещается производителями данного лекарственного вещества. Причиной запрета является отсутствие достоверных данных о безвредности препарата при назначении его данной категории больных.

Детский организм во многом отличается от организма взрослого человека. Этот факт легко подтверждается различными возрастными нормами физиологических показателей организма.

Следующие физиологические показатели в норме варьируют в различных возрастах:

• частота сердечных сокращений;
• артериальное давление;
• лейкоцитарная формула (процентное соотношение различных типов белых кровяных телец);
• гормональный профиль;
• амплитуды колебаний волн головного мозга при различных видах деятельности и многое другое.

Иными словами, детский организм не является стабильной системой. Разумеется, этого нельзя сказать и о взрослом организме, но, тем не менее, детский организм значительно быстрее перестраивается и изменяется во времени, чем взрослый. Данные изменения происходят под влиянием огромного количества факторов как внутренних, так и внешних. Любое воздействие извне, как, например, прием нифедипина может внести коррективы в развивающийся организм, причем не всегда положительные.

Как известно, медицина является наукой, основывающейся на доказательствах. Для использования того или иного медикамента необходимо проведение многочисленных исследований, подтверждающих эффективность данного препарата, а также его безвредность, в том числе и в далекой перспективе. В случае с нифедипином исследовать его влияние на организм детей не удалось. Для того чтобы осуществить данную задачу при тестировании препарата необходимо подвергнуть неопределенному риску группу детей. В цивилизованных странах, где проводятся практически все фармацевтические исследования в мире, данные исследования никогда не будут проведены из соображений гуманизма и этики. В связи с вышесказанным остается неизвестным, как отреагирует детский организм на прием данного медикамента разово и на протяжении длительного времени.

Гипотетически же можно предположить, что разовый прием наименьшей дозы нифедипина пациентом, возраст которого приближается к 18 годам, окажет те же эффекты, что и на взрослого. Однако по мере уменьшения возраста больного и увеличения длительности приема препарата его эффекты станут все более и более непредсказуемыми.

По одной из гипотез через несколько месяцев использования данного препарата наступит толерантность организма к данному лекарственному средству, как это происходит у взрослых, но гораздо быстрее. Иными словами, тело привыкнет к определенной дозе и для достижения эффекта ее придется увеличивать раз за разом. Однако при резком прекращении использования препарата наступит синдром отмены (

), проявляющийся возвращением прежних симптомов, однако с более ярким клиническим проявлением.

Согласно другой гипотезе использование нифедипина более нескольких лет подряд в детском возрасте может повлиять на правильность роста сердца как органа, а также нарушить систему саморегуляции артериального давления.

В результате подобного влияния в организме ребенка могут сформироваться следующие отклонения:

• синусовая тахикардия (частота сердечных сокращений выше 90 в минуту);
• постоянно повышенное артериальное давление более чем на 10 - 20 мм ртутного столба по отношению к нормальным значениям (140/90 мм рт. ст.);
• отставание в физическом развитии из-за снижения насосной функции сердца;
• отставание в умственном развитии;
• появление приобретенных и усугубление врожденных пороков сердца;
• полные и неполные блокады проводящих путей сердца и др.

В заключение всего сказанного хочется добавить, что инструкция по использованию препарата не просто так вкладывается в упаковку каждого лекарственного средства. Она содержит множество полезной информации, в том числе и противопоказания к применению, написанные таким образом, чтобы быть ясными людям без специального образования. Соблюдение данных предостережений позволяет уберечь здоровье самих больных и их близких.

Можно ли употреблять алкоголь во время лечения нифедипином?

Употребление алкоголя в период лечения нифедипином крайне не рекомендуется. Алкоголь усиливает вазодилатацию (

расширение кровеносных сосудов

) посредством усиления влияния парасимпатической нервной системы, что приводит к более выраженному снижению артериального давления на фоне приема нифедипина.

Нифедипин снижает артериальное давление путем расслабления гладкой мускулатуры стенок периферических кровеносных сосудов. Расслабление стенок происходит из-за снижения темпов поступления ионов кальция в мышечную клетку.

Алкоголь же снижает артериальное давление другими способами. Во-первых, он приводит к замедлению нервно-мышечной передачи, из-за которой у пьяного человека появляется некоторая неустойчивость и потеря координации движений. Однако этот эффект играет небольшую роль в регуляции артериального давления. Во-вторых, алкоголь воздействует на центральную нервную систему, а также на вегетативную нервную систему.

Воздействие алкоголя на нервную систему осуществляется в несколько стадий. По различным сведениям данных стадий существует от двух до пяти. Однако, для простоты понимания, далее приведется лишь две стадии. Первая стадия является эйфорической. Иными словами, на протяжении 15 - 30 минут после приема алкоголя (

у некоторых это время может быть как короче, так и длиннее

) настроение человека поднимается, все проблемы кажутся незначительными и далекими, страхи уменьшаются. У людей с психическими заболеваниями данная стадия часто отсутствует, а ей на смену приходит раздражительность, агрессивность и развязное поведение. Вторая стадия – стадия торможения корковых процессов головного мозга. Она проявляется снижением мыслительных способностей, расслаблением, снижением координации и, в конечном итоге, засыпанием.

Как в первую, так и во вторую стадию действия алкоголя обеспечение его эффекта на организм осуществляется еще и посредством вегетативной нервной системы. Вегетативная нервная система неподконтрольна желаниям. Она ответственна за все рефлекторные реакции, протекающие в организме, выработанные за многие века эволюции и призванные обеспечить выживание человека в различных условиях среды. В число таких реакций входит расширение и сужение зрачков, потоотделение, регуляция сердечного ритма и артериального давления, работа желез внутренней и внешней секреции, дрожание при холоде и многое другое.

Вегетативная нервная система подразделяется на две части:

• симпатическая нервная система;
• парасимпатическая нервная система.

Симпатическая нервная система ответственна за проявление стрессовых реакций, стимулирующих организм к защите, бою. В частности, она увеличивает частоту сердечных сокращений, сужает артериолы, увеличивает артериальное давление для лучшего кровоснабжения мозга перед лицом опасности.

Парасимпатическая нервная система оказывает на организм противонаправленное действие, т. е. успокаивает, усыпляет, снижает частоту сердечных сокращений и т. д.

Данные системы находятся в постоянном взаимодействии, и от тонуса каждой из них зависит состояние человека в конкретный момент времени. В эйфорическую стадию алкогольного опьянения превалирует влияние симпатической нервной системы, а во вторую стадию – тормозную усиливается влияние парасимпатической системы. Причем важно отметить, что алкоголь сильно потенцирует влияние парасимпатической системы, приводя в результате к скорому засыпанию, сопровождаемому снижением артериального давления.

Таким образом, при одновременном приеме нифедипина и алкогольных напитков их действия накладываются друг на друга и суммируются. Снижение артериального давления в результате наступает быстрее и более выражено. Частота сердечных сокращение, вопреки ожиданиям, не уменьшается, а увеличивается, как компенсаторная реакция на сильное снижение артериального давления.

При сильном алкогольном опьянении и приеме средней или большой разовой дозы велика вероятность развития коллапса (

снижение артериального давления до нулевых значений

), кардиогенного шока, острого

инфаркта миокарда

Данные состояния являются критическими и в достаточно большом количестве случаев ведут к летальному исходу.

Что если после нифедипина болит голова?

Сильные головные боли непосредственно после приема нифедипина являются достаточно частым осложнением данного лекарственного средства. Тем не менее, это не должно тревожить больных, поскольку эта боль является следствием эффективности препарата, и ее в какой-то мере можно назвать вполне ожидаемой.

Следует отметить, что такие боли возникают в основном при приеме нифедипина под язык или внутривенно. При приеме таблеток внутрь боли появляются реже и носят менее мучительный характер. Причиной такого различия является скорость наступления эффекта, которая при внутривенном введении максимальна, средняя при приеме под язык и минимальна при приеме внутрь.

Механизм действия нифедипина Точкой приложения эффекта нифедипина является мышечная ткань. В частности, наиболее активно данный препарат воздействует на сердечную мышцу и на мышечную оболочку периферических сосудов. При воздействии на сердце расширяются сосуды, питающие его (коронарные артерии), урежается ритм, снижается сила каждого отдельно взятого сокращения, незначительно снижается скорость прохождения импульса по проводящей системе сердца. Таким образом, увеличивается снабжение сердечной мышцы кислородом и снижаются темпы работы сердца, позволяя ему некоторый отдых. Посредством этого же механизма исчезают загрудинные боли, вызванные ишемией (недостаточное кровоснабжение) миокарда (сердечная мышца).

Воздействие нифедипина на мышечный слой сосудистой стенки приводит к его расслаблению и, как следствие, к увеличению диаметра периферических артерий. Однако следует заметить, что данный эффект распространяется лишь на артерии различных калибров, поскольку их мышечный слой значительно толще, чем у вен. Расширение периферических сосудов приводит к снижению системного артериального давления. Снижение же артериального давления в некоторой мере уменьшает постнагрузку на сердце, также снижая интенсивность его работы.

Механизм возникновения головной боли Как было указано выше, снижение артериального давления при использовании нифедипина происходит по причине расширения периферических сосудов. Кровеносные сосуды головы также расширяются. При их резком расширении возникает боль. Возникновение боли является следствием двух механизмов.

В первом случае расширение сосудов приводит к их растягиванию, о чем сигнализируют барорецепторы (

рецепторы давления

) стенок сосудов. При резком расширении данная импульсация учащается, что интерпретируется мозгом как боль.

Во втором случае боль возникает как следствие, так называемого, феномена «обкрадывания». Поскольку головной мозг находится выше всех остальных органов, при резком снижении артериального давления некоторое время мозг недополучает кислород, поскольку плохо кровоснабжается. За это время в нем скапливаются продукты распада и не поступает кислород, что в совокупности вызывает сильную боль. По мере того как кровоснабжение мозга налаживается, боль стихает.

Преимущества и недостатки Несомненно, головная боль при использовании нифедипина далеко не самое приятное чувство. Однако, с другой стороны, она не смертельна, особенно учитывая то, что она проходит самостоятельно через 15 - 30 секунд. Боль является свидетельством того, что препарат действует.

Если на одну чашу весов поместить боль и некие другие неприятные моменты использования нифедипина, а на другую – отрицательный эффект, причиняемый организму гипертонической болезнью или ишемией миокарда (

например, по причине стабильной стенокардии или фибрилляции предсердий

), то определенно станет ясно, что последнее значительно опаснее. Поэтому не стоит отказываться от нифедипина по причине головных болей. Эти боли не оказывают существенного отрицательного влияния на головной мозг и являются вполне умеренной ценой за спасение жизни больного в некоторых критических ситуациях.

Что делать если ребенок случайно принял нифедипин?

При проглатывании таблетки нифедипина ребенком в первую очередь следует попросить кого-то, кто находиться рядом, вызвать скорую помощь, а самому спровоцировать ребенку искусственную рвоту путем надавливания пальцем на корень языка.

Передозировку нифедипином допустить достаточно просто, не зная режима и точной дозы, которую необходимо принимать. Помимо этого, некоторые медикаменты, принимаемые параллельно могут замедлить выведение нифедипина из организма, привести к его накоплению и, в конечном итоге, к передозировке.

К числу медикаментов, которые при параллельном приеме с нифедипином могут вызвать его передозировку, относятся:

• циметидин;
• ранитидин;
• дилтиазем.

Нифедипин абсолютно противопоказан детям вплоть до 18 лет, ввиду отсутствия достоверных данных о его безопасности данной категории пациентов. Передозировка этим лекарством у детей более вероятна, чем у взрослых, поскольку масса их тела меньше, а предел насыщения препаратом у них ниже. Считается, что даже одной таблетки нифедипина с минимальным количеством вещества в ней (10 мг) достаточно, для того чтобы вызвать передозировку у ребенка 3 - 5 лет. Дети более старшего возраста перенасыщаются от приема 20 - 30 мг нифедипина.

Если после приема таблетки родители не замечают изменений в состоянии ребенка один или два часа, то это вовсе не является поводом для успокоения. В последнее время нифедипин выпускается все чаще в виде таблеток, покрытых специальной пленочной оболочкой, обеспечивающей более длительное действие препарата. Такие таблетки начинают действовать через 2 часа после проглатывания и более.

Важно отметить, что нифедипин выпускается в виде большого количества аналогов, обладающих каждый своим коммерческим названием. Однако это не должно вводить родителей в заблуждение, поскольку активное вещество в них остается все тем же и оказывает все тоже отрицательное влияние на организм ребенка.

Коммерческими (торговыми) наименованиями нифедипина являются:

• адалат;
• кальцигард ретард;
• кордафен;
• кордафлекс;
• кордипин;
• коринфар;
• никардия;
• нифадил;
• нифебене;
• нифегексал;
• нифедекс;
• нифедикап;
• нифедикор;
• нифекард;
• нифелат;
• нифесан;
• санфидипин;
• фенигидин и др.

Проявлениями передозировки у ребенка являются:

• головокружение;
• выраженная слабость;
• бледность и синюшность кожных покровов;
• беспричинный плач;
• снижение, а затем компенсаторное увеличение частоты сердечных сокращений;
• снижение артериального давления;
• одышка;
• потеря сознания;
• судороги.

Дети до 3 лет часто не могут показать, что у них болит и объяснить, что их беспокоит. Поэтому на первый план у них выступает выраженная общая слабость, бледность и синюшность кожных покровов, тошнота и рвота, вначале сильный, а затем более вялый плач. В некоторых случаях при сильной передозировке могут появиться судороги.
Первая помощь

Отравление нифедипином является угрожающим жизни состоянием, поэтому для выведения пациента из него требуется принятие срочных и четких мер.

Алгоритм действия

• Самостоятельно, при помощи близких или постороннего лица вызвать скорую помощь. Четко объяснить диспетчеру, что ребенок отравился таблетками и описать вкратце его состояние (в сознании или нет, рвота, судороги и т. д.). Такое описание автоматически помечает вызов красным кодом, что гарантирует приезд педиатрической реанимации, простой реанимации или ближайшей свободной бригады в наикратчайшие сроки.
• Если ребенок без сознания, то его необходимо уложить набок для предотвращения закупорки дыхательных путей рвотными массами или языком. Под шею и голову подложить упор (подушку, сверток любой ткани). Голова должна быть на уровне с физиологическим ее положением. В таком положении следует дожидаться скорой помощи. Иной помощи без специальной подготовки и инструментов ребенку оказать не получится.
• Если ребенок в сознании, то следует незамедлительно наклонить его вперед и надавить на корень языка до появления рвоты. Независимо от того, присутствовали ли в рвотных массах таблетки или нет, следует напоить ребенка простой водой и повторно вызвать рвоту. Такую процедуру необходимо продолжать до тех пор, пока в рвотных массах не окажется чистая вода.

Меры профилактики Для того чтобы обезопасить детей от отравления лекарственными средствами следует:

• хранить все препараты вне досягаемости для детей;
• по мере взросления следует объяснять детям, что лекарства могут нанести большой вред при неумелом их использовании;
• хранить особо опасные лекарства (влияющие на головной мозг, сердечно-сосудистую систему, почечную и печеночную функцию и др.) в отдельном месте, неизвестном для ребенка.

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Нифедипин . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Нифедипина в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Нифедипина при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения стенокардии и снижения давления у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.

Нифедипин - селективный блокатор «медленных» кальциевых каналов, производное 1,4-дигидропиридина. Оказывает вазодилатирующее, антиангинальное и антигипертензивное действие. Уменьшает ток ионов кальция в кардиомиоциты и гладкомышечные клетки коронарных и периферических артерий; в высоких дозах подавляет высвобождение ионов кальция из внутриклеточных депо. Уменьшает количество функционирующих каналов, не оказывая воздействия на время их активации, инактивации и восстановления.

Разобщает процессы возбуждения и сокращения в миокарде, опосредуемые тропомиозином и тропонином, и в гладких мышцах сосудов, опосредуемые кальмодулином. В терапевтических дозах нормализует трансмембранный ток ионов кальция, нарушенный при ряде патологических состояний, прежде всего, при артериальной гипертензии. Не влияет на тонус вен. Усиливает коронарный кровоток, улучшает кровоснабжение ишемизированных зон миокарда без развития феномена «обкрадывания», активирует функционирование коллатералей. Расширяя периферические артерии, снижает общее периферическое сопротивление сосудов, тонус миокарда, постнагрузку, потребность миокарда в кислороде и увеличивает длительность диастолического расслабления левого желудочка. Практически не влияет на синоатриальный и атриовентрикулярный узлы и не обладает антиаритмической активностью. Усиливает почечный кровоток, вызывает умеренный натрийурез. Отрицательное хроно-, дромо- и инотропное действие перекрывается рефлекторной активацией симпатоадреналовой системы и увеличением ЧСС в ответ на периферическую вазодилатацию.

Время наступления эффекта - 20 мин, длительность эффекта - 12-24 ч.

Состав

Нифедипин + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

Абсорбция - высокая (более 92-98%). Биодоступность - 40-60%. Прием пищи повышает биодоступность. Обладает эффектом «первого прохождения» через печень. Ретард формы обеспечивают постепенное высвобождение активного вещества в системный кровоток. Проникает через гематоэнцефалический (ГЭБ) и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Полностью метаболизируется в печени. Выводится в виде неактивных метаболитов, в основном, почками (80%) и с желчью (20%).

Показания

• хроническая стабильная стенокардия (стенокардия напряжения);
• вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала);
• артериальная гипертензия (в монотерапии или в сочетании с другими гипотензивными средствами);
• болезнь и синдром Рейно.

Формы выпуска

Драже 10 мг.

Таблетки 10 мг.

Таблетки пролонгированного действия (ретард), покрытые пленочной оболочкой 20 мг.

Капсулы 5 мг и 10 мг.

Инструкция по применению и дозировка

Драже или таблетки

Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от степени тяжести заболевания и реакции больного на проводимую терапию. Рекомендуется принимать препарат во время или после приема пищи, запивая небольшим количеством воды.

Начальная доза: по 1 драже (таблетке) (10 мг) 2-3 раза в сутки. При необходимости доза препарата может быть увеличена до 2 таблеток или драже (20 мг) - 1-2 раза в сутки.

Максимальная суточная доза составляет 40 мг.

У пожилых больных или больных, получающих комбинированную (антиангинальную или гипотензивную) терапию, а также при нарушении функции печени, у пациентов с тяжелыми нарушениями мозгового кровообращения доза должна быть уменьшена.

Таблетки ретард

Внутрь. Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая, во время или после приема пищи, запивая небольшим количеством воды.

При нарушении функции печени суточная доза не должна превышать 40 мг.

У пожилых пациентов или пациентов, получающих комбинированную (антиангинальную или гипотензивную) терапию, обычно назначаются меньшие дозы.

Продолжительность лечения определяется в каждом случае индивидуально.

Побочное действие

• периферические отеки (стоп, лодыжек, голеней);
• симптомы вазодилатации (покраснение кожи лица, ощущение жара);
• тахикардия;
• учащенное сердцебиение;
• выраженное снижение артериального давления;
• обморок;
• боль за грудиной (стенокардия) вплоть до развития инфаркта миокарда;
• развитие или усугубление течения хронической сердечной недостаточности;
• аритмии;
• головная боль;
• головокружение;
• сонливость;
• астения;
• нервозность;
• повышенная утомляемость;
• тремор;
• лабильность настроения;
• тошнота;
• боль в области желудка и кишечника;
• диарея;
• запор;
• сухость слизистой оболочки полости рта;
• повышение аппетита;
• одышка;
• отек легких (затруднение дыхания, кашель, стридорозное дыхание);
• отечность суставов;
• миалгия;
• мышечные судороги;
• анемия, лейкопения, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, агранулоцитоз;
• ухудшение функции почек (у пациентов с почечной недостаточностью);
• кожный зуд;
• крапивница;
• фотосенсибилизация;
• ангионевротический отек;
• токсический эпидермальный некролиз;
• нарушение зрения (в. т.ч. транзиторная потеря зрения на фоне максимальной концентрации нифедипина в плазме крови);
• боль в глазах;
• гинекомастия (у пожилых пациентов; полностью исчезающая после отмены препарата);
• галакторея;
• эректильная дисфункция;
• увеличение массы тела;
• озноб;
• носовое кровотечение;
• заложенность носа.

Противопоказания

• артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 90 мм рт.ст.);
• кардиогенный шок;
• коллапс;
• выраженный аортальный или субаортальный стеноз;
• острая сердечная недостаточность;
• хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
• нестабильная стенокардия;
• острый период инфаркта миокарда (в течение первых 4 недель);
• гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
• синдром слабости синусового узла;
• AV-блокада 2-3 степени;
• беременность (до 20 недель);
• период лактации;
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не исследованы);
• повышенная чувствительность к нифедипину или другим компонентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Контролируемых исследований применения препарата Нифедипин у беременных женщин не проводилось.

Испытания на животных показали наличие эмбриотоксичности, плацентотоксичности, фетотоксичности и тератогенности при приеме нифедипина в течение и по окончании периода органогенеза.

По имеющимся клиническим данным нельзя судить о специфическом перинатальном риске. Вместе с тем, имеются данные об увеличении вероятности перинатальной асфиксии, кесарева сечения, преждевременных родов и задержки внутриутробного развития плода. Неясно, являются ли перечисленные случаи следствием основного заболевания (артериальная гипертензия), проводимого лечения или специфическим эффектом препарата Нифедипин. Имеющаяся информация является недостаточной для того, чтобы исключить вероятность возникновения побочных эффектов, представляющих опасность для плода и новорожденного. Поэтому применение препарата Нифедипин после 20-ой недели беременности требует тщательной индивидуальной оценки соотношения риска и пользы для пациентки, плода и/или новорожденного и может рассматриваться только в тех случаях, когда другие способы терапии противопоказаны или неэффективны.

Следует проводить тщательный контроль артериального давления у беременных женщин при применении препарата Нифедипин одновременно с внутривенным введением магния сульфата вследствие возможности чрезмерного снижения артериального давления, что представляет опасность как для матери, так и для плода и/или новорожденного.

Нифедипин противопоказан в период лактации, поскольку выделяется с грудным молоком. Если терапия Нифедипином абсолютно необходима, рекомендуется прекратить грудное вскармливание.

Применение у детей

Противопоказан детям до 18 лет.

Особые указания

В период лечения необходимо воздерживаться от приема алкоголя.

Несмотря на отсутствие у блокаторов «медленных» кальциевых каналов синдрома «отмены», перед прекращением лечения рекомендуется постепенное уменьшение доз.

Одновременное назначение бета-адреноблокаторов необходимо проводить в условиях тщательного врачебного, контроля, поскольку это может обусловить чрезмерное снижение артериального давления, а в некоторых случаях - усугубление явлений сердечной недостаточности. Во время лечения возможны положительные результаты при проведении прямой реакции Кумбса и лабораторных тестов на антинуклеарные антитела.

Важное значение имеет регулярность лечения независимо от самочувствия, поскольку пациент может не чувствовать симптомы артериальной гипертензии.

Диагностическими критериями назначения препарата при вазоспастической стенокардии являются: классическая, клиническая картина, сопровождающаяся характерными изменениями электрокардиограммы (подъем сегмента ST); возникновение эргометрин-индуцированной стенокардии или спазма коронарных артерий; выявление коронароспазма при ангиографии или выявление ангиоспастического компонента, без подтверждения (например, при разном пороге напряжения или при нестабильной стенокардии, когда данные электрокардиограммы свидетельствуют о преходящем ангиоспазме).

Для пациентов с тяжелой гипертрофической кардиомиопатией существует риск, увеличения частоты, тяжести проявления и продолжительности приступов стенокардии, после приема нифедипина; в данном случае необходима отмена препарата.

У пациентов, находящихся на гемодиализе, с высоким артериальным давлением, необратимой недостаточностью функции почек, с уменьшением объема циркулирующей крови препарат следует применять осторожно, поскольку может произойти резкое падение артериального давления.

За пациентами с нарушенной функцией печени устанавливается тщательное наблюдение и, при необходимости, снижают дозу препарата и/или используют другие лекарственные формы нифедипина.

Следует иметь в виду, что в начале лечения может возникнуть стенокардия, особенно после недавней резкой отмены бета-адреноблокаторов (последние рекомендуется отменять постепенно).

Если во время терапии пациенту требуется провести хирургическое вмешательство под общей анестезией, необходимо проинформировать хирурга-анестезиолога о характере проводимой терапии.

При экстракорпоральном оплодотворении в отдельных случаях блокаторы «медленных» кальциевых каналов вызывали изменения в головной части сперматозоидов, что могло привести к нарушению функций сперматозоидов. В случаях, при которых повторное экстракорпоральное оплодотворение не осуществилось по неясной причине, блокаторы «медленных» кальциевых каналов, включая нифедипин, считались возможной причиной неудачи.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Выраженность снижения артериального давления усиливается при одновременном применении нифедипина с другими гипотензивными препаратами, нитратами, циметидином, ранитидином (в меньшей степени), ингаляционными анестетиками,

диуретиками и трициклическими антидепрессантами.

Под влиянием нифедипина значительно снижается концентрация хинидина в плазме крови. Повышает концентрацию дигоксина в плазме крови, в связи с чем следует контролировать клинический эффект и содержание дигоксина в плазме крови.

Рифампицин - мощный индуктор изофермента СУР3А4. При совместном применении с рифампицином биодоступность нифедипина значительно снижается и, соответственно, снижается его эффективность. Применение нифедипина совместно с рифампицином противопоказано. В сочетании с цитратами усиливается тахикардия и антигипертензивное действие нифедипина. Препараты кальция могут уменьшить эффект блокаторов «медленных» кальциевых каналов. При совместном применении с нифедипином повышается антикоагулянтная активность производных кумарина.

Может вытеснять из связи с белками лекарственные средства, характеризующиеся высокой степенью связывания (в т.ч. непрямые антикоагулянты - производные кумарина и индандиона, противосудорожные лекарственные средства, хинин, салицилаты, сульфинпиразон), вследствие чего могут повыситься их концентрации в плазме крови. Подавляет метаболизм празозина и других альфа-адреноблокаторов, вследствие чего возможно усиление антигипертензивного эффекта.

Прокаинамид, хинидин и другие лекарственные средства, вызывающие удлинение интервала QT, усиливают отрицательный инотропный эффект и могут повышать риск значительного удлинения интервала QT.

Одновременное применение с сульфатом магния у беременных женщин может вызвать блокаду нейромышечных синапсов.

Ингибиторы системы цитохрома Р450 3А, такие как макролиды (например, эритромицин), флуоксетин, нефазодон, ингибиторы протеазы (например, ампренавир, индинавир, нелфинавир, ритонавир или саквинавир), противогрибковые средства (кетоконазол, итраконазол или флуконазол) ведут к увеличению концентрации нифедипина в плазме крови. Принимая во внимание опыт применения блокатора «медленных» кальциевых каналов нимодипина, нельзя исключать следующие взаимодействия с нифедипином: карбамазепин, фенобарбитал - снижение концентрации нифедипина в плазме крови; хинупристин, далфопристин, вальпроевая кислота - увеличение концентрации нифедипина в плазме крови.

С осторожностью следует назначать нифедипин одновременно с дизопирамидом и флекаинидом вследствие возможного усиления инотропного эффекта.

Нифедипин тормозит выведение винкристина из организма и может вызывать усиление его побочных действий; при необходимости дозу винкристина снижают.

Грейпфрутовый сок подавляет метаболизм нифедипина в организме, в связи с чем противопоказан их одновременный прием.

Аналоги лекарственного препарата Нифедипин

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Адалат;
• Веро Нифедипин;
• Кальцигард ретард;
• Кордафен;
• Кордафлекс;
• Кордафлекс РД;
• Кордипин;
• Кордипин XЛ;
• Кордипин ретард;
• Коринфар;
• Коринфар ретард;
• Коринфар УНО;
• Никардия;
• Никардия СД ретард;
• Нифадил;
• Нифебене;
• Нифегексал;
• Нифедекс;
• Нифедикап;
• Нифедикор;
• Нифекард;
• Нифекард ХЛ;
• Нифелат;
• Нифелат Q;
• Нифелат Р;
• Нифесан;
• Осмо Адалат;
• Санфидипин;
• Спониф 10;
• Фенигидин.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

Нифедипин – название эффективного препарата пролонгированного действия для устранения болевого синдрома при нестабильной стенокардии. Он нормализует артериальное давление, снижает ишемию миокарда. Быстрое абсорбирование лекарства способствует его избирательному воздействию на медленные кальциевые каналы.

Препарат способствует замедлению поступления Ca2+ в мышечные клетки миокарда, стенок венечных и периферических артерий. На фоне снижения тонуса происходит одновременное расслабление стенок сосуда с последующим увеличением просвета. Следуя указанию инструкции, применение Нифедипина позволяет уменьшить частоту сердечных сокращений при органических нарушениях сердечного ритма.

Путем расширения сосудистых просветов обеспечивается полноценное поступление богатой кислородом крови в клетки сердца и мозга, что становится предпосылкой для быстрого восстановления после ишемической болезни. Кислородная насыщенность крови сокращает ангинальные признаки.

Форма выпуска препарата

Современной фармакологией налажен розничный выпуск препарата Нифедипин:

• в таблетках 0,01 г (10 мг) покрытых пищевой оболочкой;
• в таблетках 0,02 г (20 мг) продленного действия (Нифедипин ретард);
• в инфузионном растворе (в 1 мл – 0,0001 г активного вещества) – флаконы по 50 мл;
• в ампулах для введения в коронарные сосуды по 2 мл – упаковка 5 штук. Содержание действующего вещества – 0,0001 г на 1 мл.

Упаковка препарата в таблетках

Химический состав препарата

Лекарство представляет собой желтый порошок, нерастворимый в жидкости. Одна таблетка содержит активное вещество – производное дигидропиридина 1,4 – одного из основных представителей класса БКК.

Химическая формула Нифедипина

Для лучшего усвоения действующего компонента в препарат добавлены вспомогательные компоненты:

1. Лактозы моногидрат. Пищевой усилитель вкусовых качеств, углеводный дисахарид.
2. Целлюлозные микрокристаллы. Органические элементы для прочности оседания активного компонента в организме.
3. Магния стеарат. Эмульгатор Е572, стабилизирует органические функции.
4. Пшеничный крахмал. Пищевая добавка, обеспечивающая задержку активного компонента внутри органических клеток, что способствует его абсорбции.

Фармакология

Синтетический препарат Нифедипин является селективным блокатором медленных кальциевых каналов. Его активное вещество препятствует повышению концентрации ионов кальция в кардиомицитах и гладкомышечных клетках крупных сосудистых веток. При повышении дозы происходит полная блокировка поступления ионов кальция из структурных клеток в кровь. Вместе с этим препарат снижает агрегацию тромбоцитов.

Нифедипин десинхронизирует ритмичность сокращений сердечных мышц, блокирует кальмодулин и тропонин. Избирательное блокадное действие Нифедипина обусловлено игнорированием закрытия каналов венозных миоцитов.

Путем увеличения скорости кровотока Нифедипин способствует регенерирующему восстановлению циркуляции в очагах ишемии за счет открытия дополнительных сосудистых ветвей.

Уменьшает признаки спазмирования артерий, снижает уровень артериального давления и потребности миокарда в кислороде. Способствует расширению коронарных и периферических сосудов. Усиливает работу почек.

Время наступления клинического эффекта – 20 минут с момента приема, срок действия – от 4 до 6 часов в зависимости от принятой дозировки. Введение внутривенно-инфузионным способом обеспечивает наступление действующего эффекта через 7 минут. Прямое введение в сердечную мышцу позволяет добиться его уже через 5 секунд.

Фармакологические данные Нифедипина

Рекомендуемая суточная доза потребления препарата Нифедипина – не более 40 мг. Привыкание к лекарству возникает на 60 сутки после ежедневного употребления. Срок действия средства внутри организма достигает 24 часов.

Фармакокинетика

Процесс кишечной абсорбции в кровоток активного вещества в процентном соотношении равняется 80-92. Пероральный прием с едой обуславливает биодоступность препарата Нифедипина более чем ан 60%. Употребление на голодный желудок обеспечивает 40% биодоступности.

Лекарство проходит первичную обработку в печени в течение первых трех часов после приема. Обладает высокой связываемостью с белками плазмы крови – до 90%. Полураспад (от 4 до 17 часов) и окончательный метаболизм активного вещества происходит в печени. Конечный продукт в виде неактивных метаболитов выделяется с желчью и через почки (около 70%).

Патологические изменения печени не влияют на время выведения препарата.

Показания к применению

Антиангинальный препарат успешно используется в лечении органических нарушений артериального кровоснабжения.

1. Ангиотрофоневрозные проявления как результат нарушения периферического кровотока в конечных артериолах.
2. Лечение гипертонической болезни (лекарство используется как самостоятельное средство или составе комплексной терапии).
3. Сердечная недостаточность (хроническая форма).
4. Стенокардия разных форм (в том числе стойкая хроническая и Принцметала).
5. Ишемическая болезнь сердца.
6. Артериальная гипертензия.
7. Спазм сосудов глазных яблок и внутреннего уха.

В лечении ИБС на фоне стенокардических приступов Нифедипин можно принимать пациентам, имеющим в анамнезе почечную недостаточность. Существует научно обоснованный фармакологический факт замедления прогрессирования нефрогенной гипертензии при употреблении препарата.

Лечение стенокардии Нифедипином

Использование обычного лекарства Нифедипина в комплексной терапии артериальной гипертензии должно быть осторожным, поскольку действие активного вещества может спровоцировать обратный эффект – инфаркт миокарда. Вопрос влияния на патологию пролонгированного Нифедипина еще не изучен.

Методика лечения пролонгированным Нифедипином в условиях комплексной терапии гипертонического криза

Прием лекарственного средства в период беременности рекомендуется только в случае острой необходимости и под тщательным контролем лечащего врача. Особенно опасен препарат Нифедипин в третьем триместре вынашивания малыша.

Условия употребления

Таблетку нифедипина лучше принимать в период еды, проглатывая ее вместе с пищей и запивая водой. Для моментального купирования гипертонического криза или стенокардии напряжения таблетку необходимо положить под язык (сублингвальный метод). В этом случае пациент обязательно принимает лежачее положение, таблетку рассасывает, не прожевывая. При сохранении болевого синдрома через полчаса разрешается принять еще одну таблетку таким же образом.

Согласно инструкции по применению Нифедипина ретард, эти таблетки рекомендуются к приему на длительный срок, обычно по 20 мг 2 раза в сутки.

Суточная норма для взрослого человека – 2 таблетки по 20 мг. Максимальная дозировка лекарства на одного пациента не должна превышать 80 мг в сутки.

Во избежание развития побочного эффекта пациенты, имеющие в анамнезе системные нарушения мозгового кровотока или печеночную недостаточность, должны ограничить принимаемую дозу.

Корректировку лечения препаратом Нифедипин проводит лечащий врач под постоянным контролем динамики АД и ЭКГ.

Пожилым пациентам и больным, которые проходят комплексную ангиотензивную терапию с включением препарата Нифедипин, рекомендуется проводить лечение под строгим наблюдением врача с обязательной постоянной корректировкой принимаемых доз.

Дозировка и режим приема устанавливается компетентным специалистом индивидуально, согласно гемодинамическим показателям пациента.

Противопоказания к использованию препарата

• индивидуальная чувствительность к одному из компонентов в составе препарата;
• первый месяц после инфаркта миокарда;
• коллапс или кардиогенный шок;
• артериальная гипотензия;
• слабость синусового узла сердца (нарушение синусовой ритмичности);
• выраженные признаки аортального или митрального стеноза, гипертрофического субаортального стеноза;
• тахикардические проявления в анамнезе;
• беременность и период грудного вскармливания;
• возраст до достижения 18 лет (влияние препарата не установлено).

Препарат рекомендуется к применению с особыми условиями осторожности:

• пациентам с хронической сердечной недостаточностью;
• больным с функциональной недостаточностью печени и почек;
• пациентам, страдающим патологическими нарушениями мозгового кровотока в тяжелых формах;
• больным сахарным диабетом;
• больным, находящимся на гемодиализе;
• пациентам со злокачественной артериальной гипертензией.

Противопоказания в применении продленного Нифедипина

Побочные явления

В медицинской практике зафиксированы случаи побочных явлений вследствие приема препарата Нифедипина в виде гиперемии лица, вялости, болевых ощущений в голове, незначительной отечности нижних конечностей.

При длительном употреблении лекарства у больных отмечались признаки падения систолического давления, увеличение трансаминаз печени, нарушения пищеварения.

Использование препарата не исключает возможности аллергических реакций на один из действующих компонентов.

Побочные действия антагониста кальция Нифедипина

Особые условия

В связи с формированием зависимости не рекомендуется резкое прекращение курса терапии Нифедипином. Отменять препарат следует постепенно, путем снижения дозы во время очередного употребления. Кроме того, в период лечения категорически нельзя употреблять спиртные напитки и заниматься делами, требующими глубокой концентрации внимания.

Что делать при передозировке

Первые симптомы, свидетельствующие о передозировке препаратом Нифедипином, – головная боль, головокружение, покраснение кожи лица, резкое снижение артериального давления, развитие аритмии.

Лечение при передозировке лекарства Нифедипина

Моментальное промывание желудка, прием активированного угля, проведение мероприятий, направленных на стабилизацию сердечно-сосудистой деятельности. В качестве антидота можно использовать внутривенное введение раствора хлорида кальция 10%. При выраженных проявлениях снижения АД пациенту вводится Допамин или Добутамин внутривенно. При сердечных нарушения используется Атропин или Изопреналин.

Реанимационные мероприятия проводятся при обязательном динамическом контроле уровня глюкозы и электролитов в крови больного.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Нифедипин характеризуется следующими признаками взаимодействия:

1. При одновременном приеме лекарства с гипотензивными средствами, диуретиками, Ранитидином, трициклическими антидепрессантами усиливается гипотензивный эффект.
2. Нитраты усиливают гипотензивное влияние Нифедипина с одновременным возможным развитием скрытой тахикардии.
3. Сочетание препарата с бета-адреноблокаторами провоцирует риск возникновения прогрессирующих симптомов сердечной недостаточности.
4. Нифедипин снижает концентрацию хинидина в плазме крови. Содержание дигоксина и теофиллина увеличивает.
5. Рифампицин подавляет действие Нифедипина путем ускорения метаболизма его производных за счет ферментного индуцирования печени.
6. Использование вместе с антихолинергическими средствами приводит к нарушениям памяти у больных.

Условия сохранности, цена

Препарат отпускается по рецепту врача в аптеках. Купить Нифедипин в розничной торговле можно за 65-130 рублей.

Лекарственный препарат Нифедипин следует хранить в темном месте, при постоянной температуре не выше 24 градусов Цельсия. Срок годности лекарства три года с момента выпуска (дата изготовления на упаковке).

Аналоги

К аналогам, имеющим свойственные препарату Нифедипину принципы действия на патологию, относятся:

Близкие синонимы-аналоги Нифедипина

• Кальцигард;
• Нифангин;
• Кордафлекс;
• Санфидипин;
• Нифегексал;
• Фенигидин;
• Пидилат;
• Экодипин;
• Коринфар.

Состав:

действующее вещество: нифедипин;1 таблетка содержит нифедипина 10 мг или 20 мг;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал картофельный, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, натрия лаурилсульфат, магния стеарат, гипромелоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), полисорбат 80, титана диоксид (Е 171), полиэтиленгликоль 6000, тальк, хинолиновый желтый (Е 104).

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа

Селективные антагонисты кальция с преимущественным действием на сосуды. Производные дигидропиридина. Код АТС С08С А05.

Клинические характеристики

Показания

Артериальная гипертензия; ишемическая болезнь сердца: хроническая стабильная стенокардия, вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала).

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из компонентов препарата;

• повышенная чувствительность к другим дигидропиридинам;

• кардиогенный шок;

• аортальный стеноз тяжелой степени;

• порфирия;

• состояние во время инфаркта миокарда или на протяжении месяца после него;

• вторичная профилактика инфаркта миокарда;

• комбинация с рифампицином (из-за невозможности достичь эффективных уровней нифедипина в плазме вследствие индукции ферментов);

• нестабильная стенокардия;

• воспалительные заболевания кишечника или болезнь Крона.

Способ применения и дозы

Дозу препарата и продолжительность курса лечения устанавливает врач индивидуально с учетом степени тяжести заболевания и реакции больного на лечение.

В зависимости от клинической картины, в каждом отдельном случае основную дозу следует вводить постепенно. У пациентов с нарушенной функцией печени может возникнуть необходимость в тщательном мониторинге ее состояния, а в тяжелых случаях – в снижении дозы.

Если необходимы более высокие дозы препарата, их следует повышать постепенно до максимальной дозы – 60 мг/сутки.

При одновременном применении препарата Нифедипин с ингибиторами CYP 3A4 или индукторами CYP 3A4 может возникнуть необходимость в коррекции дозы нифедипина или в отмене нифедипина.

Ввиду выраженного антиишемического и антигипертензивного эффекта препарата его следует отменять постепенно, особенно в случае применения высоких доз.

Таблетки следует проглатывать, запивая небольшим количеством жидкости. Препарат применяют независимо от приема пищи.

Побочные реакции

Побочные реакции подаются по системам органов.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: усиленное сердцебиение; тахикардия; в начале терапии у пациентов со стенокардией возможно увеличение частоты, продолжительности приступов или рост тяжести симптомов; случаи бессимптомной ишемии миокарда, обострение имеющейся ишемии миокарда, нарушения сердечной проводимости, боль в гуди (стенокардия).

Со стороны системы крови и лимфатической системы: изменение показателей формулы крови, тромбоцитопения, анемия, лейкопения, апластическая анемия; агранулоцитоз.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, слабость; парестезия, повышенная возбудимость, нарушение сна (бессонница, сонливость, беспокойный сон), нарушение равновесия, депрессия; дрожь, расстройство координации движений, чувство опасности, дизестезия, мигрень, потеря сознания.

Со стороны органов зрения: временная слепота при максимальной концентрации нифедипина в сыворотке крови, временная ишемия сетчатки, чрезмерное слезотечение (лакримация); уменьшение остроты зрения, боль в глазах.

Со стороны органов слуха и внутреннего уха: звон в ушах.

Со стороны дыхательных путей, грудной клетки и средостения: диспноэ; носовое кровотечение; инфекции верхних дыхательных путей, кашель и заложенность носа; ангионевротический отек.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: запор; диарея, тошнота, боль в животе, сухость в ротовой полости, метеоризм; рвота, гипертрофия десен, отрыжка; стул черного цвета, изжога, нарушение вкуса, дисфагия, кишечная непроходимость, язва кишечника, недостаточность гастроэзофагеального сфинктера.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: полиурия, никтурия; гематурия, дизурия.

Со стороны кожи и подкожных тканей: сыпь, зуд, покраснение, эритема щек (покраснение лица); крапивница, чрезмерное потоотделение, озноб, пурпура; в случаях длительного применения нифедипина возможна гиперплазия десен, которая полностью проходит после отмены препарата; токсикодермальный некролиз, синдром Стивенса–Джонсона, эксфолиативный дерматит, полиморфная эритема, фотосенсибилизация, алопеция.

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, ангионевротический отек; зуд, крапивница, сыпь; анафилактические/анафилактоидные реакции.

Со стороны костно-мышечного аппарата и соединительной ткани: боли в спине, миалгия, отеки суставов; подагра, артралгия, артрит с наличием положительных антиядерных антител; мышечные судороги.

Со стороны метаболизма и пищеварения: гипергликемия (особенно у больных сахарным диабетом), увеличение массы тела, безоар.

Со стороны сосудистой системы: отек стоп, лодыжек или голеней, вазодилатация; артериальная гипотензия, симптоматическая гипотензия, ортостатическая гипотензия.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: холестаз; токсико-аллергический гепатит, желтуха, транзиторное повышение активности ферментов печени.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: гинекомастия, процесс является обратимым, симптомы исчезают после прекращения приема нифедипина; эректильная дисфункция.

Общие нарушения: плохое самочувствие, лихорадка, неспецифические боли.

Психические расстройства: депрессия, параноидальный синдром, тревога, снижение либидо.

Передозировка

Симптомы: головная боль, гиперемия лица, пролонгированная системная гипотензия, отсутствие пульса на периферических артериях. В тяжелых случаях наблюдаются тахикардия или брадикардия, нарушение функции синусового узла, замедление атриовентрикулярной проводимости, гипергликемия, метаболический ацидоз и гипоксия, коллапс с потерей сознания и кардиогенный шок, который сопровождается отеком легких, нарушение сознания вплоть до комы.

Лечение. Меры по предоставлению неотложной помощи в первую очередь должны быть направлены на выведение препарата из организма и восстановление стабильной гемодинамики. У больных необходимо постоянно контролировать функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем, уровни сахара и электролитов (калий, кальций) в плазме крови, суточный диурез и объем циркулирующей крови. Возможно введение препаратов кальция. Если введение кальция недостаточно эффективно, целесообразным будет применение таких симпатомиметиков, как допамин или норадреналин, для стабилизации артериального давления. Дозы этих препаратов подбирают с учетом достигнутого лечебного эффекта. Брадикардию можно устранить применением бета-симпатомиметиков. При замедлении сердечного ритма, которое угрожает жизни, рекомендуется применение искусственного водителя ритма. К дополнительному введению жидкости нужно подходить очень осторожно, поскольку при этом повышается опасность перегрузки сердца.

Поскольку для нифедипина характерна высокая степень связывания с белками плазмы крови и относительно небольшой объем распределения, гемодиализ не эффективен, однако рекомендуется проведение плазмафереза.

Применение в период беременности и кормления грудью

Нифедипин противопоказан для применения в период беременности сроком до 20-й недели.

Применение нифедипина в период беременности после 20-й недели требует тщательного индивидуального анализа риска пользы и должно рассматриваться только если все остальные варианты лечения невозможны или были неэффективными.

Необходимо проводить тщательный мониторинг артериального давления при назначении нифедипина с магния сульфатом внутривенно, поскольку существует вероятность резкого снижения артериального давления, которое может быть угрожающим для женщины и плода.

Нифедипин проникает в грудное молоко. Поскольку нет данных о влиянии нифедипина на младенцев, необходимо прекратить кормление грудью перед применением нифедипина.

Дети

Препарат не применяют детям (до 18 лет).

Особые меры безопасности

С осторожностью назначают препарат при очень низком артериальном давлении (тяжелая артериальная гипотензия с показателями систолического артериального давления ниже
90 мм рт. ст.), а также при выраженной слабости сердечной деятельности (декомпенсированной сердечной недостаточности).

При выраженной артериальной гипотензии (систолическое давление ниже 90 мм рт. ст.), тяжелых нарушениях мозгового кровообращения, выраженной сердечной недостаточности, тяжелом аортальном стенозе, сахарном диабете, нарушениях функций печени и почек Нифедипин можно применять только в условиях постоянного клинического наблюдения, избегая назначения высоких доз препарата.

Пациентам пожилого возраста (старше 60 лет) препарат дозируют с большой осторожностью.

Особенности применения

Следует с особой осторожностью назначать Нифедипин пациентам, находящимся на гемодиализе, а также больным со злокачественной гипотензией или гиповолемией (уменьшение объема циркулирующей крови), поскольку расширение кровеносных сосудов может вызвать значительное снижение артериального давления.

При терапии коронарного ангиоспазма в постинфарктном периоде лечение Нифедипином нужно начинать приблизительно через 3-4 недели после инфаркта миокарда и только при условии стабилизации коронарного кровообращения.

Грейпфрутовый сок угнетает метаболизм нифедипина, что приводит к повышению концентрации последнего в плазме крови и усилению гипотензивного действия препарата. Применение нифедипина может привести к получению ложноповышенных результатов при спектрофотометрическом определении концентрации ванилил-миндальной кислоты в моче (однако при применении метода высокоэффективной жидкостной хроматографии этот эффект не наблюдается).

Необходимо соблюдать осторожность при применении препарата пациентам с имеющимся сильным сужением желудочно-кишечного тракта из-за возможного возникновения обструкционных симптомов. Очень редко могут возникать безоары, которые могут потребовать хирургического вмешательства.

В единичных случаях были описаны обструкционные симптомы при отсутствии в анамнезе нарушений со стороны желудочно-кишечного тракта.

Нельзя применять пациентам с подвздошно-кишечным резервуаром (илеостомой после проктоколэктомии).

Применение препарата может привести к получению ложноположительных результатов при рентгеновском исследовании с использованием бариевого контрастного средства (например дефекты наполнения интерпретируются как полип).

Пациенты с нарушенной функцией печени нуждаются в тщательном мониторинге, а в тяжелых случаях – в снижении дозы.

Нифедипин метаболизируется посредством системы цитохрома Р450 3А4, поэтому препараты, которые ингибируют или индуцируют эту систему ферментов, могут менять «первое прохождение» или клиренс нифедипина.

К препаратам, которые являются слабыми или умеренными ингибиторами системы цитохрома Р450 3А4 и могут приводить к повышению концентрации нифедипина в плазме, относятся, например:

• макролидные антибиотики (например эритромицин);

• ингибиторы анти-ВИЧ протеазы (например ритонавир);

• азольные антимикотики (например кетоконазол);

• антидепрессанты нефазодон и флуоксетин;

• хинупристин/далфопристин;

• вальпроевая кислота;

• циметидин.

При одновременном применении нифедипина с этими препаратами необходимо контролировать артериальное давление и в случае необходимости рассмотреть вопрос о снижении дозы нифедипина.

Отдельные эксперименты in vitro обнаружили взаимосвязь между применением антагонистов кальция, в частности нифедипина, и обратимыми биохимическими изменениями сперматозоидов, ухудшающими способность последних к оплодотворению. В случае если попытки оплодотворения in vitro оказываются неуспешными, при отсутствии других объяснений, антагонисты кальция, например нифедипин, могут рассматриваться как возможная причина этого явления.

Препарат не следует применять, если есть вероятность связей между предыдущим применением нифедипина и ишемической болью. У пациентов со стенокардией приступы могут возникать чаще, а их продолжительность и интенсивность могут увеличиваться, особенно в начале лечения.

Лекарственные средства с действующим веществом нифедипин не применяют пациентам с острым приступом стенокардии.

Применение нифедипина больным сахарным диабетом может потребовать коррекции лечения.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

При одновременном применении антигипертензивных средств, бета-блокаторов, диуретических средств, нитроглицерина и изосорбида пролонгированного действия необходимо учитывать возможность синергического действия нифедипина.

Дигоксин

Нифедипин может повышать концентрацию дигоксина в плазме крови. Следует контролировать концентрацию дигоксина в плазме крови и регулировать дозу в начале лечения нифедипином при повышении дозы и прекращении лечения нифедипином.

Сульфат магния

Нифедипин может усиливать токсическое действие сульфата магния, что приводит к нейромышечной блокаде. Одновременное применение нифедипина и сульфата магния является опасным и может угрожать жизни пациента, поэтому применять эти препараты вместе не рекомендуется.

Циметидин

Одновременное применение нифедипина и циметидина может привести к повышению концентрации нифедипина в плазме крови и усилению гипотензивного эффекта нифедипина. Циметидин подавляет активность цитохромного изофермента СYP3A4. Пациентам, которые уже принимают циметидин, нифедипин следует применять с осторожностью и постепенным увеличением дозы.

Хинупристин, далфопристин могут увеличивать плазменный уровень нифедипина.

Фенитоин, карбамазепин

Применение нифедипина может привести к увеличению концентрации карбамазепина и фенитоина в плазме крови. Пациентам, которые уже принимают нифедипин и фенитоин или карбамазепин одновременно, необходимо находиться под постоянным наблюдением врача. В случае появления признаков токсичности или увеличения концентрации карбамазепина и фенитоина в плазме крови следует уменьшить дозу этих препаратов.

Нифедипин может вызвать уменьшение концентрации хинидина в сыворотке крови, тогда как хинидин может повышать чувствительность пациента к действию нифедипина. Если пациенту, который уже принимает хинидин, начали лечение нифедипином, следует обратить внимание на побочные эффекты нифедипина. Необходимо контролировать уровень хинидина в сыворотке крови перед началом лечения и в случае прекращения лечения нифедипином; также следует регулировать дозу хинидина.

Теофиллин

При одновременном применении нифедипина и теофиллина концентрация последнего в плазме крови может повышаться, снижаться или оставаться без изменений. Рекомендуется контролировать концентрацию теофиллина в плазме крови и, в случае необходимости, регулировать его дозу.

Рифампицин

Одновременное применение рифампицина и нифедипина может сопровождаться снижением концентрации нифедипина в плазме крови и, как следствие, уменьшением его терапевтического эффекта. В случае появления приступов стенокардии или повышенного артериального давления при одновременном применении нифедипина и рифампицина дозу нифедипина следует увеличить.

Дилтиазем ослабляет растворение нифедипина, что может обусловливать снижение дозы.

Винкристин

При одновременном приеме винкристина наблюдается ослабление выведения винкристина.

Цефалоспорин

При одновременном применении нифедипина и цефалоспорина происходит увеличение уровня цефалоспорина в плазме.

Итраконазол, эритромицин, кларитромицин

Одновременное применение нифедипина и итраконазола (а также с другими азольными противогрибковыми средствами, эритромицином и кларитромицином, которые замедляют действие цитохромного изофермента CYP3A4) может привести к повышению концентрации нифедипина в плазме крови и усилению его действия. При появлении побочных эффектов нифедипина необходимо уменьшить его дозу (если это возможно) или прекратить применение противогрибковых средств.

Циклоспорин, ритонавир или саквинавир

Концентрация нифедипина в сыворотке крови и его действие могут также усиливаться при одновременном применении нифедипина, циклоспорина, ритонавира или саквинавира (эти препараты замедляют действие цитохромного изофермента CYP3A4). При появлении побочных эффектов нифедипина необходимо уменьшить его дозу.

Такролимус

У пациентов с трансплантатом печени, одновременно получавших такролимус и нифедипин, наблюдалось повышение концентрации такролимуса в сыворотке крови (такролимус метаболизируется посредством цитохрома CYP3A4). Значимость и клинические последствия этого взаимодействия не исследовались.

Фентанил

У пациентов, которые применяют нифедипин, фентанил может вызвать артериальную гипотензию. По крайней мере за 36 часов до проведения плановой операции с применением фентанилового наркоза необходимо прекратить применение нифедипина.

Антикоагулянты вроде кумарина

У пациентов, принимающих антикоагулянты вроде кумарина, наблюдалось увеличение протромбинового времени после введения нифедипина. Значимость этого взаимодействия не была полностью исследована.

Метахолин

Нифедипин может изменять ответную реакцию бронхов на метахолин. Лечение нифедипином следует прекратить до проведения неспецифического бронхопровокационного теста с метахолином (по возможности).

Опыт применения кальциевого антагониста нимодипина свидетельствует, что для нифедипина не исключены следующие взаимодействия: карбамазепин, фенобарбитал – снижение плазменных уровней нифедипина; при одновременном приеме макролидов (в частности эритромицина), флуоксетина, нефазодона, вальпроевой кислоты – рост плазменных уровней нифедипина.

Игибиторы анти-ВИЧ протеазы

Клинические исследования изучения потенциала взаимодействия между нифедипином и некоторыми ингибиторами ВИЧ-протеазы (например ритонавиром) не проводились. Препараты этого класса, как известно, ингибируют систему цитохрома Р450 3А4. Кроме того, данные препараты ингибируют in vitro опосредованный цитохромом Р450 3А4 метаболизм нифедипина. При одновременном применении с нифедипином нельзя исключить существенного увеличения его плазменной концентрации из-за снижения метаболизма первого прохождения и снижения выведения из организма.

Азольные антимикотики

Исследование взаимодействия между нифедипином и некоторыми противогрибковыми препаратами азольной группы (например кетоконазолом) еще не проводилось. Препараты этого класса ингибируют систему цитохрома Р450 3А4. При пероральном применении одновременно с нифедипином нельзя исключить существенного увеличения его системной биодоступности из-за снижения метаболизма первого прохождения.

Антигипертензивные препараты

Одновременное применение нифедипина и других антигипертензивных препаратов, приведенных ниже, может привести к увеличению антигипертензивного эффекта:

• диуретики;

• β-адреноблокаторы (также возможно возникновение сердечного приступа в отдельных случаях);

• ингибиторы АПФ;

• антагонисты ангиотензиновых рецепторов;

• другие антагонисты кальция;

• α-адреноблокаторы;

• ингибиторы ФДЭ-5;

• α-метилдофа.

Грейпфрутовый сок

Грейпфрутовый сок может увеличивать концентрацию нифедипина в сыворотке крови и усиливать его гипотензивный эффект и частоту вазодилататорных побочных эффектов.

Другие виды взаимодействия

Применение нифедипина может привести к получению ложноповышенных результатов при спектрофотометрическом определении концентрации ванилил-миндальной кислоты в моче (однако при применении метода высокоэффективной жидкостной хроматографии этот эффект не наблюдается).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Селективный блокатор кальциевых каналов, производное дигидропиридина. Тормозит поступление кальция в кардиомиоциты и клетки гладкой мускулатуры сосудов. Оказывает антиангинальный и антигипертензивный эффекты. Снижает тонус гладкой мускулатуры сосудов. Расширяет коронарные и периферические артерии, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, артериальное давление и незначительно – сократимость миокарда, уменьшает постнагрузку и потребность миокарда в кислороде. Улучшает коронарный кровоток. Не угнетает проводимость миокарда. При длительном применении нифедипин может предупреждать образование новых атеросклеротических бляшек в коронарных сосудах. В начале лечения нифедипином могут отмечаться преходящая рефлекторная тахикардия и увеличение сердечного выброса, не компенсирующие вазодилатацию, вызванную препаратом. Нифедипин усиливает выведение из организма натрия и воды. При синдроме Рейно препарат может предупреждать или уменьшать спазм сосудов конечностей.

Фармакокинетика. При приеме внутрь нифедипин быстро и почти полностью (более 90 %) абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность – около 50 %. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-3 ч после приема. Период полувыведения –
2-5 часов. Выводится в основном с мочой в виде неактивных метаболитов. Время наступления клинического эффекта: 20 мин – при пероральном приеме, 5 мин – при сублингвальном. Длительность клинического эффекта – 4-6 ч.

Фармацевтические характеристики

Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы, покрытые оболочкой, желтого цвета, верхняя и нижняя поверхности которых выпуклые. На изломе при рассматривании под лупой видно ядро, окруженное одним сплошным слоем.

Срок годности

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 оС. Хранить в недоступном для детей месте.

Кардиологическое и гипотензивное лекарство Нифедипин довольно популярно среди пациентов с артериальной гипертензией. Оно применяется в качестве монотерапии и в составе комплексного лечения.

Имеется несколько десятков аналогов и торговых наименований, действующим веществом которых является нифедипин. Инструкция по применению дает сведения о правилах и способах использования медикамента.

Терапевтическое действие этого лекарственного средства (ЛС) обеспечивается составом Нифедипина. Действующим компонентом является производное 1,4-дигидропиридина – химическое соединение нифедипин.

В составе вспомогательных ингредиентов, кроме кальция стеарата, повидона, целлюлозы и картофельного крахмала содержится молочный сахар лактоза. Это следует взять на заметку людям, страдающим непереносимостью данного углевода или дефицитом фермента, помогающего его усвоить (лактазы).

Форма выпуска Нифедипина – таблетки.

Фармакологическая группа и механизм действия

Инструкция по применению указывает, к какому фармакотерапевтическому кластеру относится Нифедипин. Это фармакологическая группа селективных (то есть избирательных) , которую принято обозначать аббревиатурой БМКК.

Фармакодинамика (механизм действия) Нифедипина и медпрепаратов этой группы базируется на уменьшении просачивания кальциевых ионов в клетки миокарда и гладкомышечного слоя коронарных и периферических сосудов.

Воздействия на венозные сосуды, синоатриальный и атриовентрикулярный узлы медикамент не оказывает, антиаритмическим эффектом не обладает.

Способствует снижению:

• общего периферического сосудистого сопротивления (ОПСС);
• тонуса сердечной мышцы и постнагрузки;
• потребности миокарда в оксигенации (насыщении кислородом),

а также увеличению продолжительности левожелудочковой диастолы.

В ответ на отрицательное инотропное действие (снижение силы сокращений сердца) препарат Нифедипин вызывает рефлекторное ускорение пульса.

От чего эти таблетки?

Назначается медпрепарат Нифедипин от высокого давления. Причем, именно назначается медицинским специалистом при условии предварительного диагностического обследования пациента. Принимать Нифедипин, от чего посчитает правильным пациент или его родные по собственному разумению, нельзя. Например, нельзя давать эти таблетки гипотонику при единичном эпизоде физиологического повышения артериального давления (АД), скажем, если оно подскочило от употребления тонизирующих средств.

Показания

Уточним, какие конкретно патологии указаны в инструкции по применению к Нифедипину в показаниях к использованию. Как и многие другие гипотензивные средства, этот медикамент показан не только для лечения гипертонической болезни, но и для заболеваний, нередко сопровождающих гипертензию. Поэтому аннотация к Нифедипину указывает:

• , проявляющуюся стенокардией напряжения, в том числе вариантной.

Это те патологические состояния, от чего таблетки Нифедипин назначаются как монотерапевтическое средство или один из медпрепаратов комплексной терапии.

Чем опасна гипертония?

При каком давлении и пульсе применяют?

В описании ЛС Нифедипин инструкция по применению не указывает, при каком давлении он назначается. Очевидно — при таких показателях АД, которые дают основание врачу поставить диагноз артериальная гипертензия (АГ).

Если же медикамент назначается для , то и здесь следует учитывать значение АД. Согласно инструкции к Нифедипину оно не должно быть < 90 мм рт.ст. по систолическому показателю.

Можно ли использовать при гипертоническом кризе?

В официальной инструкции к Нифедипину в показаниях к применению не указан . Больные гипертонией должны получать постоянную гипотензивную терапию для предотвращения подъема давления, а не использовать лекарства эпизодически в экстренных случаях.

Однако практический опыт применения подтвердил способность этого медикамента быстро и эффективно снижать высокое АД при сублингвальном (подъязычном) приеме.

1. Для снижения АД Нифедипином при гипертоническом кризе следует положить под язык 1 таблетку Нифедипина 10 мг и ожидать ее полного растворения (обычно эффект наступает в течение нескольких минут).
2. Больному в это время желательно находиться в положении лежа или полулежа (может возникнуть головокружение).
3. При отсутствии эффекта допускается повторный прием таблетки не ранее, чем спустя полчаса от первого приема.
4. Максимальная доза при гипертоническом кризе – 30 мг, принятые в 3 приема с интервалом 30 минут.

Перед каждым следующим приемом необходимо измерять АД и при его нормализации прекратить прием таблеток Нифедипин.

Инструкция по применению препарата

Перед использованием таблеток Нифедипин инструкцию по применению следует изучить с особым тщанием.

Возможно, при визите к врачу вы забыли о каких-то сопутствующих заболеваниях, при которых прием медикамента противопоказан. Или вы параллельно принимаете другие лекарственные средства, которые могут ослабить или, наоборот, усилить действие БМКК.

Никакой информацией, изложенной в инструкции по применению к ЛС, нельзя пренебрегать.

Как принимать?

Способ использования от давления Нифедипина – стандартный для таблеток из группы БМКК. Их пьют во время приема пищи или сразу после него, используя для запивки чистую воду. Это важно, так как принимать Нифедипин с некоторыми жидкостями, в частности, с грейпфрутовым соком, нельзя – он полностью подавляет метаболизм БМКК.

Можно ли под язык?

Для случаев экстренной помощи при гипертоническом кризе можно положить Нифедипин под язык – это ускорит его действие и приведет к снижению АД. Но при пролонгированной терапии таблетки Нифедипина для понижения артериального давления следует глотать целиком.

Дозировка

В отношении дозировки следует строго придерживаться назначений врача, который подберет ее в индивидуальном порядке.

Стартовая доза Нифедипина обычно составляет 5-10 мг (½-1 таблетка), количество приемов в день – 2-3 раза. Спустя неделю можно довести терапевтическую дозу до значения 20 мг, принимая Нифедипин 20 мг по 1-2 раза в день, или по 2 таблетки утром и вечером Нифедипина 10 мг. Инструкция по применению указывает максимальную суточную дозу – 40 мг.

Коррекция дозировки Нифедипина требуется для пациентов:

• принимающих другие противогипертонические и антиангинальные средства;
• с тяжелыми нарушениями мозговой перфузии;
• с нарушением печеночной функции;
• пожилого возраста.

Любые изменения в дозах и режиме приема следует согласовывать с врачом.

Через сколько начинает действовать?

При описании фармакодинамических свойств Нифедипина инструкция по применению дает следующие сведенья по вопросу – через сколько начинает действовать Нифедипин:

• при пероральном приеме – 20 минут;
• при сублингвальном – 5-10 минут.

Продолжительность эффекта составляет 4-6 часов для таблеток короткого действия и 12-24 часа – для пролонгированного.

Особые указания

Раздел инструкции по применению об особых указаниях таблеток от давления Нифедипин начинается с предостережения.

1. Запрещается употреблять алкоголь во время лечения Нифедипином. Действующее вещество этих таблеток, принадлежащее к фармгруппе БМКК, абсолютно не совместимо с этанолом.
2. Инструкция по применению предупреждает, что на начальном этапе приема возможно развитие стенокардии, а на фоне одновременного приема бета-адреноблокаторов – усиление признаков сердечной недостаточности.
3. С осторожностью следует принимать Нифедипин пациентам на гемодиализе, при гиповолемии и необратимой недостаточности почечной функции.

Как указано в инструкции по применению, при необходимости хирургического вмешательства врача следует известить о терапии Нифедипином.

Отдельным параграфом в инструкции по применению дана информация по использованию медпрепарата в перинатальный и лактационный периоды. До 20-й недели беременности медикамент однозначно противопоказан. При необходимости (и только под контролем врача) это лекарство разрешается принимать женщинам в положении в минимальных терапевтических дозах. Но инструкция по применению предупреждает, что такое ЛС как Нифедипин беременным следует употреблять с осторожностью и только по согласованию с врачом.

Противопоказания

Есть у медикамента Нифедипин и противопоказания. Это стандартный для БМКК перечень состояний, при которых прием ЛС может спровоцировать опасные для здоровья и жизни эффекты. Запрещается лечиться Нифедипином при:

• (и в течение 4 недель после него);
• беременности и в лактационный период;
• декомпенсированной ХСН;
• одновременном лечении Рифампицином;
• (САД < 90 мм);
• кардиогенном шоке, коллапсе;
• непереносимости любого из ингредиентов ЛС.

Ввиду отсутствия клинических данных о безопасности и эффективности использования у лиц моложе 18 лет Нифедипин им противопоказан.

Возможная передозировка

Как уже говорилось, принимать ЛС следует строго в той дозировке, которую подберет лечащий врач для медпрепарата Нифедипин. Передозировка, симптомы которой могут возникнуть даже при незначительном превышении максимальной дозы, обычно манифестируется:

• брадикардией (существенным замедлением пульса);
• подавлением функции синусового узла, что выражается неадекватностью ЧСС, ухудшением кровоснабжения миокарда;
• сильным и продолжительным снижением артериального давления;
• покраснением лица;
• головной болью.

При тяжелой интоксикациии Нифедипином необходимы:

• промывание желудка;
• прием активированного угля;
• медленное, в течение 5 мин введение антидотов – 10%-ного хлорида или глюконата кальция под контролем его концентрации в плазме.

При выраженной гипотензии – введение добутамина или допамина внутривенно, при ОСН – строфантин. Процедура гемодиализа в такой ситуации неэффективна. Лечение передозировки должно проводиться в условиях стационара.

Побочные действия

О побочных действиях Нифедипина и частоте их проявления расскажет следующая таблица.

Большинство нежелательных эффектов носят транзиторный (преходящий) характер и быстро устраняются при отмене медикамента.

Можно ли комбинировать с Элевитом?

Поливитаминное и минералосодержащее средство Элевит нередко назначается беременным и лактирующим женщинам для лечения и профилактики дефицита микро- и макроэлементов, гиповитаминозов. Женщины, которые вынуждены даже в этот период принимать БМКК, интересуются, можно ли принимать с Элевитом Нифедипин, и что говорит о совместимости этих ЛС инструкция по применению.

Внушительный список ограничений по совместимости Нифедипина заставляет усомниться в возможности его одновременного приема с Элевитом.

В составе Элевита содержится микроэлемент магний в виде оксида, стеарата и гидрофосфата тригидрата. А в инструкции по применению Нифедипина указано, что одновременный прием с препаратами, содержащими магния сульфат, может спровоцировать у женщин в положении блокаду нейромышечных синапсов (мест контакта между нейронами и эффекторными клетками). Клинических исследований по безопасности подобного совмещения не проводилось, а отсутствие данных можно считать весомым аргументом против совмещения лекарств, особенно, когда речь идет о терапии беременных.

Что лучше, если сравнивать с другими препаратами?

Попробуем сравнить Нифедипин с другими медпрепаратами гипотензивного или схожего действия. Продолжительная терапия иногда требует ротации применяемых ЛС, поэтому ознакомление с наиболее распространенными лекарствами будет не лишним.

Основой белых цилиндрических таблеток Амлодипин пролонгированного действия является амлодипина безилат – вещество, относящееся к БМКК второго поколения.

Это тоже производное дигидропиридина, действие которого заключается в блокаде каналов кальция, снижении трансмембранного проникновения ионов Ca в клетку. Согласно инструкции по применению обладает не только гипотензивным, но и противоишемическим эффектом. Выпускается в дозировках 5 и 10 мг, содержит в составе лактозу. Сравнивая, что лучше – Нифедипин или Амлодипин, необходимо помнить о продолжительности действия обоих ЛС.

Андипал

Инструкция по применению Андипала называет это ЛС комбинированным анальгезирующим медикаментом, активное ядро которого состоит из ненаркотического анальгетика (метамизола натрия), спазмолитика (папаверина), вазодилататора (бендазола или дибазола) и барбитурата (фенобарбитала). Легкий вазодилатирующий эффект оказывает воздействие на гладкомышечный слой стенок сосудов, в показаниях к применению указаны мигрени, всевозможные колики и другие болевые синдромы. В разделе инструкции по применению о взаимодействиях говорится о способности таблеток Андипал усиливать гипотензивный эффект БМКК, ИАПФ, нитратов и других противогипертонических средств. Поэтому сравнивать Нифедипин или Андипал, что лучше – не корректно.

Гинипрал

Таблетки Гинипрал назначаются при угрозе преждевременного прерывания беременности (тонусе матки), начиная с 20-й недели. Сегодня это лекарство трудно найти в аптеках, и нередко можно услышать, что Нифедипин назначают женщинам вместо Гинипрала. Отсюда и возникает их вопрос – что лучше, Гинипрал или Нифедипин. Если сравнивать эти медикаменты по воздействию на тонус матки, то без сомнения предпочтителен Гинипрал. Но некоторые женщины (замечено – при наличии у них гипертензии) хорошо переносят именно Нифедипин. Другие же, судя по отзывам, советуют воздержаться от его приема, так как столкнулись с побочными действиями. Значит, подбирать медикамент нужно индивидуально. Не следует забывать и то, что у этих медикаментов согласно их инструкциям по применению совершенно разные показания к использованию, поэтому говорить об их взаимозаменяемости неправильно.

Лекарственное средство Капотен относится к фармакологической группе (АПФ) пролонгированного действия. Показан при АГ, нарушениях функции левого желудочка в постинфарктный период, хронической сердечной недостаточности, диабетической нефропатии, сопровождающей сахарный диабет 1 типа.

Является препаратом выбора для огромного количества пациентов с артериальной гипертензией, не отягощенной тяжелой недостаточностью почек или печени и другими тяжелыми патологиями. Действующее вещество – каптоприл. У пациентов с бронхиальной обструкцией или склонностью к бронхоспазмам прием ИАПФ может вызвать побочный эффект в виде сухого надрывного кашля. В таком случае при выборе Капотен или Нифедипин, что лучше предпочтителен БМКК Нифедипин.

То же действующее вещество является ядром одноименного медикамента – Каптоприл. Чтобы сравнивать Нифедипин или Каптоприл, что лучше – следует ориентироваться на списки противопоказаний и побочных эффектов, а также на индивидуальную переносимость компонентов, и подбирать лекарство в соответствии с этими факторами. Еще один фактор, на который стоит обратить внимание – возможность применения Нифедипина при лечении беременных с 20-й недели, чего нельзя сказать о Каптоприле. ИАПФ женщинам в положении противопоказаны на любом сроке.

О препартае Кордафлекс можно сказать одно – это прямой, или структурный, аналог Нифедипина, и все показания к применению, списки побочных эффектов и предостережений в инструкции по применению этого медикамента представлены для действующего вещества нифедипин. Правда, в показаниях кроме АГ и ИБС указан синдром Рейно, а также профилактика стенокардии Принцметала. Тем, кто предпочитает европейских производителей, можно обратить внимание на Кордафлекс венгерского или швейцарского производства.