В связи с жалобами пациентов на побочное действие врачи вынуждены подбирать современные аналоги препарата «Эуфиллин». Из медикаментов для замены «Euphyllini» (латинское наименование) используют средства с идентичным активным веществом либо терапевтическим свойством.

Непатентованное международное название «Эуфиллина» – «Aminophylline». Это действующее вещество медикамента, которое в классификации лекарств АТХ маркируется кодом R03DA05.

Расшифровка цифр указывает, что оно принадлежит к прочим средствам системного применения для терапии обструктивных болезней органов респираторной системы, дыхательных путей.

Характеристика лекарства «Euphyllini»:

Показатель Описание
Форма выпуска и масса аминофиллина в 1 единице препарата Пероральные таблетки – 150 мг.
Таблетки пероральные в оболочке – 250 мг.
Раствор в ампулах 1 мл для внутримышечных инъекций – 240 мг/мл.
Раствор в ампулах 5 мл для внутривенных вливаний – 24 мг/мл (0,12 г/5 мл).
Раствор в ампулах 10 мл для внутривенных вливаний – 24 мг/мл (0,24 г/10 мл).
Показания к применению ХОБЛ (хронические обструктивные болезни лёгких).
Астматический статус.
Обструктивный бронхит хронической формы.
Дыхание Чейна─Стокса.
.
Апноэ у младенцев.
Астма физического напряжения или других форм.
Эмфизема лёгких.
Бронхоспазмы любой этиологии.
Отёчный синдром в связи с нарушением почечных функций.
Показания к назначению электрофореза с «Эуфиллином» Суставные патологии, остеохондроз.
Бронхит хронической формы.
ВСД, внутричерепная гипертензия, нарушенное кровообращение в головном мозге.
Поражение нерва.
В педиатрии: дисплазия бедренной головки, нарушенный тонус мышц, незаращение родничка.
Противопоказания Индивидуальная непереносимость действующего вещества, иных ксантинов.
Тяжёлая форма гипертонии.
Гипотензия.
Тяжёлые патологии печени, почек.
Обострение язвы желудка либо 12-перстной кишки.
Гастрит с высоким уровнем кислотности.
Эпилепсия.
Тахиаритмия.
Инсульт.
Лечение препаратами с эфедрином.
Побочные эффекты Приливы крови, потливость.
Рвота.
Изжога.
Мигрень, головокружение.
Повышенная ЧСС, боли в груди.
Аллергия: лихорадка, зуд, сыпь, гиперемия кожи в месте укола, прочие реакции.
Терапевтическое действие Купирует бронхоспазм за счёт расслабления гладких мышц и расширения бронхиального просвета.
Активирует функции дыхательного центра.
Улучшает кровообращение в почках, головном мозге.
Снижает давление за счёт уменьшения тонуса сосудистых стенок.
Синонимы «Эуфиллина» «Аминофиллин».
«Аминофиллин Эском».
«Эуфиллин Авексима».
«Эуфиллин Эском».
«Solutio Euphyllini» (Германия).
«Sophafyllin» (Латвия).
Другие лекарства на основе вещества под кодом R03DA05.

Аналоги «Эуфиллина»

Действующий компонент препарата – аминофиллин из группы ксантинов. Лекарства на основе aminophylline принадлежат к аденозинергическим средствам и обладают бронходилатирующим, мочегонным, спазмолитическим свойством. Вещество состоит на 80% из теофиллина, поэтому медикаменты на его основе часто используют в качестве аналогов «Euphyllini».

Идентичным или похожим действием обладают другие ксантины. Но только лечащий доктор имеет право разъяснять, чем можно заменять лекарство «Эуфиллин». Самостоятельно без врачебной консультации подбирать и употреблять аналоги не рекомендуется.

Каждый медикамент имеет другой состав либо дозировку, а неправильная схема приёма может навредить здоровью и ухудшить прогноз лечения.

Аналог «Эуфиллина» ─ «Неотеопэк А»

Препарат «Неотеопэк А» обладает похожим действием. Его производит «Биотехнология», «Фармапэк» и другие компании. Непатентованное название медикамента – «Theophylline», который зарегистрирован в АТХ под кодом R03Da04. Активным веществом лекарства является теофиллин.

Краткое описание препарата «Неотеопэк А»:

  1. Групповая принадлежность – бронхолитическое средство, ингибирует фосфодиэстеразу.
  2. Форма лекарства – капсулы и таблетки с пролонгированным действием в блистерах, масса теофиллина составляет 300 мг на 1 единицу.
  3. Фармакологическое действие: расслабляет бронхиальные стенки, снимает спазмы гладкой мускулатуры, устраняет приступы астмы, расширяет сосудистые просветы, увеличивает силу сокращения миокарда, обладает мочегонным и противоаллергическим свойством.
  4. Показания к приёму – астма и её осложнения, ХОБЛ. Дополнительно назначают младенцам при лечении апноэ.
  5. Противопоказания – непереносимость ксантинов, атеросклероз, инсульт, язва, гастрит гиперацидного типа, коронарная недостаточность, беременность, лактация.
  6. Побочное действие – аритмия, расстройства сознания и органов зрения, гипотония, кожная аллергия, изжога, появление признаков гриппа.

Лекарство отпускается по рецепту. Схема приёма разрабатывается врачом для пациента в индивидуальном порядке, с учётом его веса, возраста и течения болезни дыхательных путей. В инструкции указано, что суточная доза теофиллина в среднем составляет 15 мг/1 кг массы тела. Таблетку «Неотеопэк А» глотают целиком, запивая водой в объёме не меньше 150 мл. Препарат принимают дважды в сутки каждые 12 часов. Но врач может изменить схему лечения.

Мнение врачей о «Неотеопэк А»

Гинеколог-акушер Таисия Владимировна М.

«При лечении бронхиальной астмы у беременных женщин результатами клинических исследований теофеллина подтверждено, что его действие не нарушает развитие плода. Но в медицинской статистике есть единичные данные о токсическом отравлении ребёнка. Поэтому лекарство «Неотеопэк А» назначают при беременности только если ХОБЛ или астма угрожает нормальному развитию плода и жизни матери. Во время лечения в период лактации грудное вскармливание прекращают».

Аналог «Эуфиллина» ─ «Teofylamin»

Современный препарат «Teofylamin» является импортным аналогом «Эуфиллина» с идентичным ему действием. Лекарство изготавливается в Дании.

Международное наименование средства – «Aminophylline» и соответствует коду АТХ R03DA05. Синоним – «Теофиллин-Этилендиамин» (ФРГ, Италия, Россия). Медикамент принадлежит к группе бронходилататоров, изготавливается в виде раствора для внутримышечных инъекций с активным веществом 25 мг/1 мл.

Терапевтическое действие препарата «Teofylamin»:

  • хорошо снимает спазмы гладких мышц дыхательных путей;
  • улучшает доступ большего потока воздуха к лёгким, расширяя бронхиальные просветы;
  • предупреждает астматические кризы;
  • нормализует функции дыхательного центра, чем устраняет апноэ у недоношенных младенцев;
  • обладает антигистаминным свойством;
  • стимулирует работу миокарда.

Это лекарство показано применять в комплексе с прочими медикаментами. Препарат «Teofylamin» назначают при обратимой бронхиальной обструкции, сухом кашле, ХОБЛ любого генеза, раздражении трахеи и нижних дыхательных путей, астме различного клинического течения, сердечной недостаточности, апноэ у недоношенных детей.

Ограничение к применению и побочные действия раствора для инъекций «Teofylamin» аналогичны препарату «Эуфиллин». Это гиперчувствительность к ксантинам, тяжёлые стадии гипертензии и гипотонии, беременность, кровоизлияние в сетчатку глаза и так далее. При передозировке часто наблюдаются диспепсические нарушения (тошнота, изжога), головокружение, местная аллергия (зуд, покраснение, уплотнение).

Ампулы «Teofylamin» отпускаются по рецепту. Их содержат в соответствии с санитарными нормами, инъекции делают стерильными инструментами с предварительной дезинфекцией рук. Дозировка подбирается индивидуально врачом.

Отзывы пользователей о лекарстве «Teofylamin»

Ангелина, 35 лет

«Мне уколы быстрее купируют приступ, чем таблетки с теофиллином. Но в домашних условиях неудобно пользоваться препаратом. И регулярно требуется делать анализ для контроля уровня вещества в организме. Если найду чем заменить бронходилататор (с похожим действием и меньшим побочным эффектом), обязательно воспользуюсь».

Аналог «Эуфиллина» ─ «Аэрофиллин»

Медикамент «Аэрофиллин» (Италия) отпускают по рецепту. Международное наименование препарата – «Doxofylline» (АТС-код – R03DA11).

Действующее вещество является ксантином, поэтому лекарство принадлежит к средствам для лечения респираторных органов. Препарат выпускают в форме белых таблеток, каждая из которых содержит 400 мг доксофиллина.

Лечебное действие «Аэрофиллина»:

  • обладает избирательным спазмолитическим действием: расслабляет гладкую мускулатуру бронхов, сосудов лёгких;
  • расширяет просвет дыхательных путей всех уровней;
  • устраняет бронхоспазмы.

Лекарство не нарушает работу сердца, ЦНС, почек, не ухудшает координацию и внимание. Поэтому «Аэрофиллин» разрешается пить людям, работающим на автотранспорте либо с механизмами.

Таблетки назначают людям с астмой, ХОБЛ, бронхоспастическим синдромом. «Аэрофиллин» не рекомендуют применять для лечения детей до 6-летнего возраста, беременных и кормящих женщин. К прямым противопоказаниям относят индивидуальную непереносимость компонентов лекарства, острый инфаркт, инсульт, гипертонию, гипотензию.

Препарат может вызвать изжогу, головную боль, тошноту, тахипноэ. «Doxofylline» редко меняет показатели крови, провоцирует отёк Квинке. Побочные действия усиливаются вследствие передозировки. Превышение потребления суточной нормы лекарства вызывает судороги, аритмию.

«Аэрофиллин» принимают под наблюдением врача люди с кардиозаболеваниями, сосудистыми патологиями и при алкоголизме. В инструкции указано, что суточную дозировку рассчитывают в пропорции 18 мг доксофиллина на 1 кг веса пациента.

Эуфиллин

Эуфиллин был получен при поисках растворимых препаратов теофиллина. Он представляет собой соль теофиллина с органическим основанием - этилендиамином, полученную за счет кислых свойств теофиллина.

Эуфиллин - белый или с желтоватым оттенком кристаллический порошок со слабым запахом аммиака. Растворим в воде. Водные растворы имеют щелочную реакцию и слабый запах аммиака.

На воздухе поглощает углекислоту; при этом растворимость его уменьшается.

Подлинность препарата определяется:

а) реакцией образования мурексида (пуриновый цикл);

б) реакцией образования окрашенного в ярко-фиолетовый цвет комплекса при взаимодействии препарата с раствором сульфата меди (этилендиамин);

в) по температуре плавления теофиллина, выделенного после нейтрализации этилендиамина хлороводородной кислотой, температура плавления осажденного теофиллина - основания должна быть 269-274 0 С.

В соответствии с требованиями в препарате эуфиллин определяют: количество теофиллина косвенно методом нейтрализации после высушивания и кипячения препарата для удаления этилендиамина. Содержание безводного теофиллина в препарате должно быть 80-85%. В другой навеске определяют количество этилендиамина методом нейтрализации.

Этилендиамина в препарате должно быть 14-18%.

Эуфиллин, как и теофиллин, оказывает сосудорасширяющее и диуретическое действие. Применяется при бронхиальной астме, стенокардии.

Применяют внутрь по 0,1-0,2 г, внутривенно (2,4% на глюкозе), внутримышечно (12% раствор).

Выпускается в виде порошка, таблеток и в ампулах.

Так как эуфиллин на воздухе быстро поглощает углекислоту, хранить его следует в хорошо закупоренных банках в защищенном от света месте. Список Б.

Теофиллин

Теофиллин содержится в листьях чая и зернах кофе. В настоящее время его получают синтетически.

Теофиллин - белый кристаллический порошок горького вкуса, трудно растворим в холодной воде, легко - в горячей, раствор им в кислотах и щелочах (амфотерное соединение). В отличие от кофеина и теобромина теофиллин растворяется в растворе аммиака, так как кислотные свойства его сильнее выражены, чем у теобромина.

Теофиллин, подобно другим алкалоидам пуринового ряда, дает мурексидную пробу. За счет кислых свойств водорода имидной группы в положении 7 теофиллин дает соли с металлами. Наиболее характерные из них серебряные и кобальтовые соли.

С солями кобальта теофиллин образует белый с розоватым оттенком осадок комплексной соли (отличие от теобромина, который образует соль иного цвета).

Теофиллин в отличие от других алкалоидов пуринового ряда дает устойчивое интенсивно зеленое окрашивание с щелочным раствором нитропруссида натрия.

Количественное содержание теофиллина в препарате определяют косвенно методом нейтрализации по азотной кислоте, выделенной после образования серебряной соли.

Теофиллин оказывает спазмолитическое, сосудорасширяющее, мочегонное действие, снимает бронхоспазм.

Выпускается в виде порошка, свечей по 0,1 и 0,2 г. Хранить следует в хорошо укупоренной таре, предохраняющей от действия света.

Включающих затрудненное дыхание, стридор, ощущение сдавленности груди и одышку. Этот лекарственный препарат открывает дыхательные пути в легких и увеличивает поток воздуха через них, облегчая тем самым дыхание. Аминофиллин идентичен теофиллину с той лишь разницей, что аминофиллин содержит 1,2-этилендиамин, который вызвал у некоторых людей появление сыпи. По этой причине теофиллин предпочтительнее аминофиллина если необходим пероральный прием препаратов этой группы. (Оба лекарственных препарата существуют также в лекарственных формах для парентерального введения, предназначенных для применения в условиях стационара.)

Аминофиллин следует принимать в точном соответствии с предписаниями врача. Вследствие узкого терапевтического интервала, врач должен постоянно отслеживать принимаемую дозу и уровень препарата в крови. Слишком малая доза препарата может привести к развитию , а слишком большая - к передозировке. Серьезные признаки передозировки включают: судороги, сердечную аритмию, громкое сердцебиение. Менее серьезные признаки могут предшествовать им или нет.

Предпочтительными лекарственными формами аминофиллина являются жидкая форма и простые таблетки без оболочки. В организме эти формы абсорбируются лучше остальных. Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, и прологированные лекарственные формы ненадежны в использовании. Элексир содержит алкоголь.

Избегайте контактов с объектами, способными вызвать приступы аллергии или астмы, как, например, животных, постельными принадлежностями, химикатами, косметикой, лекарственными препаратами, пылью, плесенью, пищевыми продуктами, пыльцой или дымом. Ношение маски уменьшает вдыхание лекарственных препаратов, пыльцы и дыма.

Аспирин может у людей, с аллергией на салицилаты, то же справедливо и в отношении бета-блокаторов. Инфекции усугубляют течение данных заболеваний. Во время эпидемий респираторных заболеваний избегайте мест скопления людей и чаще мойте руки, чтобы предотвратить заражение. Если у вас астма, сделайте противогриппозную прививку.

Приведенная информация относится к случаям астмы, не требующих неотложной медицинской помощи.

Следует быть чрезвычайно осторожным при совместном назначении фторхинолонов, таких как, например, ципрофлоксацин (КВИНТОР, РЕЦИПРО), эноксацин (ЭНОКСОР), ломефлоксацин (МАКСАКВИН), норфлоксацин (НОЛИЦИН) и офлоксацин (ТАРИВИД) наряду с аминофиллином или теофиллином, особенно пожилых пациентов. В начале лечения фторхинолонами следует уменьшить принимаемые дозы аминофиллина на 30 - 50%. При уменьшении доз следует исходить из клинического состояния пациента, приема других лекарственных препаратов и уровня аминофиллина в крови. Кроме того, следует проверить уровень аминофиллина в крови не позднее, чем через два дня после начала лечения фторхинолонами.

Не следует принимать этот препарат, если у вас наблюдаются или наблюдались ранее: аллергия на кофеин или к любой другой ксантин, например, теобромин (содержится в шоколаде и теофиллине).

Сообщите своему лечащему врачу, если у Вас наблюдаются или наблюдались: аллергии на лекарственные препараты, алкогольная зависимость, аритмия, сердечная недостаточность, диарея, кистозно-фиброзная мастопатия, гастрит, язвенная болезнь, длительный жар, респираторные инфекции, судороги, заболевания печени, пониженная активность щитовидной железы, если Вы недавно находились на диете с низким содержанием белка и высоким содержанием углеводов или с высоким содержанием белка и низким содержанием углеводов, регулярное курение марихуаны или табака в последние два года.

Сообщите своему лечащему врачу о том, какие препараты Вы принимаете, включая аспирин, травы, витамины и другие лекарственные препараты.

Не принимайте чаще и в больших дозах, чем назначено врачом. Не меняйте принимаемую форму или дозу без консультаций с врачом или фармацевтом.

Сократите потребление жареной пищи и продуктов, содержащих кофеин, как, например, шоколад, какао, чай, кофе и тонизирующие напитки.

Немедленно обращайтесь к врачу при появлении жара, диареи или гриппа во время приема аминофиллина, так как в этих случаях повышается вероятность развития отрицательных побочных эффектов лекарственного препарата.

Если вам предстоит хирургическое вмешательство, включая лечение зубов, информируйте врача о том, что Вы принимаете данный препарат.

Принимайте на пустой желудок, по крайней мере, за час до еды или через два часа после еды для ускорения всасывания препарата. Если препарат вызывает раздражение желудка, то принимайте с пищей.

Не храните препарат в ванной комнате. Не подвергайте воздействию тепла, влаги или прямого солнечного света.

Если Вы пропустили прием, примите препарат, как только вспомнили об этом, но пропустите, если уже почти время следующего приема. Не принимайте двойные дозы.

Аллопуринол, карбамазепин, циметидин, ципрофлоксацин, дисульфирам, эритромицин, фуросемид, галотан, интерферон альфа, препараты лития, мексилетин, норфлоксацин, офлоксацин, панкурония бромид, фенобарбитал, фенитоин, пропранолол, пирантел, рифампин, табак, такрин, верапамил вызывают "клинически высокозначительные" или "клинически значительные" взаимодействия при совместном использовании с данным препаратом. Некоторые другие препараты, особенно относящиеся к тем же группам, что и перечисленные ниже, при взаимодействии с описываемым препаратом могут вызывать серьезные побочные эффекты. С увеличением числа новых препаратов, рекомендованных к продаже, увеличивается и риск возникновения неблагоприятных взаимодействий при совместном применении, которые зачастую отождествляются со старыми препаратами. Будьте бдительны. Обязательно сообщите своему лечащему врачу обо всех препаратах, которые Вы принимаете, и обратите особое внимание врача если Вы принимаете какие-либо из лекарственных препаратов, взаимодействующих с рассматриваемым препаратом.

Незамедлительно вызовите врача, если у Вас наблюдаются: признаки передозировки: кровянистый или черный, дегтеобразный стул; спутанность сознания или изменение поведения; приступы; диарея; головокружение или состояние бреда; приливы крови к лицу; головная боль; усиление мочеиспускания; раздражительность; потеря аппетита; подергивания мышц; продолжительная или сильная тошнота; боль или спазмы в желудке; дрожь; нарушенный сон; необычайно учащенное дыхание (гипервентиляция легких); тяжелое или нерегулярное сердцебиение; необычная усталость или слабость; рвота кровью или кофейной гущей, изжога и/или рвота, сыпь на коже, боль в груди, сниженное артериальное давление, озноб или жар.

Вызовите врача если постоянно, в течение достаточно длительного времени, у Вас наблюдаются следующие симптомы: головная боль, тахикардия, увеличение суточного количества мочи, тошнота, нервозность, дрожь.

Спросите у своего врача какие из перечисленных обследований должны периодически проводиться при приеме данного лекарственного препарата: определения уровня аминофиллина в крови, исследования функции легких, определение уровня концентрации кофеина.

В течение беременности препарат следует применять только в случае крайней необходимости. Прежде чем принимать этот препарат следует информировать своего лечащего врача, если Вы беременны или у вас есть подозрения, что Вы беременны.

Энциклопедия Лекарственной безопасности составлена на основе перевода книги Sidney M.Wolf "Worst pills Best pills", а так же данных из других источников.

Лекарственная безопасность это не отказ от применения лекарств, а грамотное применение необходимого лекарства в нужный момент.

Данная информация представлена для того, что бы пациенту вместе с врачом было легче справиться с болезнью без негативных последствий.

Все, что касается здоровья и медицины может быть потенциально опасным, даже обычная еда.

Антихолинергические средства , блокирующие мускариновые рецепторы, вызывают бронходилатацию, связываясь с мускариновыми рецепторами гладких мышц дыхательных путей, тем самым предотвращая действие ацетилхолина, высвобождающегося из парасимпатических окончаний блуждающего нерва. Антихолинергические средства не предотвращают все типы бронхоспазма, но эффективны против нарушений респираторной функции, вызванных различными раздражителями. Антагонисты мускариновых рецепторов также снижают секрецию слизи.

Известные на сегодняшний день антагонисты мускариновых рецепторов не селективны в отношении М2- и М3-рецепторов, и аутоантагонизм М2-рецептора на холинергических пресинаптических окончаниях может снизить эффективность антагонизма на М3-рецепторах гладких мышц. Селективные антагонисты М3-рецепторов имеют явное терапевтическое преимущество.

Антагонисты мускариновых рецепторов включают такие короткодействующие лекарственные средства, как атропин, ипратропия бромид и окситропия бромид, а также длительно действующее средство тиотропия бромид. Эти препараты применяют в клинике ингаляционно с целью снижения системных побочных эффектов, так или иначе ассоциированных с антагонистами мускариновых рецепторов. Во время ингаляции препараты в небольших количествах абсорбируются в системном кровотоке легкого, не проникая через гематоэнцефалический барьер и вызывая незначительные побочные эффекты. Максимальная бронходилатация обычно достигается через 30 мин после начала введения и сохраняется до 5 час при сочетании с лекарственными средствами короткого действия и до 15 час в сочетании с тиотропия бромидом.

При лечении астмы эффективность данных препаратов сравнивают с эффективностью ингаляционных агонистов b2-адренорецепторов и использование является основополагающим методом лечения хронических обструктивных заболеваний легких.

Ксантины - эуфиллин, теофиллин

Ксантины широко применяют в лечении астмы с начала XX века, когда появились сведения о том, что «крепкий » снимает симптомы астмы. В состав кофе, чая и шоколадных коктейлей входят природные ксантины, такие как кофеин и теобромин. Основным ксантином, используемым в клинике, является теофиллин, который иногда входит в состав смеси, состоящей из теофиллина и этилендиамина (аминофиллин). Также применяют бамифиллин и эликсофеллин. Ксантины обычно вводят перорально, но они быстро метаболизируются и имеют короткий биологический период полувыведения. Это ограничение преодолевается путем использования медленно метаболизирующихся препаратов, которые достигают своей максимальной концентрации в плазме через 16-18 час.

Главная проблема в использовании ксантинов в качестве бронходилататоров - их узкая терапевтическая направленность; концентрация в плазме выше 10 мкг/мл оказывает эффект при бронходи-латации, а концентрация выше 20 мкг/мл имеет высокий риск побочных эффектов, таких как тошнота, сердечные аритмии и судороги. Концентрацию ксантинов в плазме необходимо регулярно измерять. Для лечения острой астмы аминофиллин рекомендуют медленно вводить внутривенным путем в соответствующей дозе.

Для лечения острой астмы пациентам, не применяющим теофиллиновые лекарственные средства, назначают дозу 5 мг/кг и устанавливают на уровне 4 мг/кг каждые 6 час для детей от 1 года до 9 лет, 3 мг/кг каждые 6 час детям 9-16 лет и курящим лицам, 3 мг/кг каждые 8 час некурящим взрослым и 2 мг/кг пожилым.

Важно учитывать взаимодействие препаратов, т.к. в результате этого концентрация теофиллина в сыворотке может быть повышена (барбитуратами, бензодиазепинами) или снижена (циметидином, эритромицином, ципрофлоксацином, аллопуринолом). Эти взаимодействия могут изменять концентрацию теофиллина в сыворотке, поэтому его дозу подбирают индивидуально. Лечение начинают с самой низкой дозы, и, если она переносится нормально и симптомы не проявляются, дозу можно увеличивать поэтапно до максимальной рекомендуемой. В течение 3 сут титрование дозы прекращают, чтобы уровень препарата в сыворотке стабилизировался. У тяжелобольных пациентов уровень препарата в сыворотке крови контролируют каждые 24 час. Доза должна быть скорректирована таким образом, чтобы концентрация в сыворотке составляла 5-15 мкг/мл.

Лекарственные средства длительного действия не приемлемы для терапии острой астмы, которую лечат другими препаратами, в том числе и мгновенного действия.
Для лечения ночной астмы лекарственные средства принимают в 20.00, при этом контролируют уровень теофиллина в сыворотке. Желательно титровать дозу с малым шагом, увеличивая ее каждые 3 дня только в том случае, если пациент ее хорошо переносит, а побочные эффекты отсутствуют.

Считается, что ксантины вызывают бронходилатацию путем ингибирования изоферментов фосфодиэстеразы. Эти ферменты принимают участие в метаболизме вторичных мессенджеров, вовлеченных в расслабление мышц дыхательных путей (цАМФ и цГМФ). Ингибирование ФДЭ-3 и ФДЭ-4 в гладких мышцах дыхательных путей приводит к внутриклеточной аккумуляции цАМФ и соответственно к расслаблению гладких мышц.

Для лечения вирусного крупа этот препарат в чистом виде

практически не применяется. Но каждому педиатру хорошо знаком

эуфиллин (аминофиллин), представляющий собой сочетание

теофиллина с этилендиамином (последний потенцирует

спазмолитическую активность).

Эуфиллин, вне всякого сомнения, относится к числу препаратов,

наиболее широко используемых в комплексной терапии вирусного

Его влияние на гемодинамику, в сравнении с эфедрином,

позволяет отметить целый ряд принципиально иных эффектов.

Особенно существенны сосудорасширяющее действие, уменьшение

периферического сопротивления и давления в малом круге

кровоообращения.

Главный и практически единственный отрицательный момент

эуфиллина связан с его действием на миокард - повышение

потребления кислорода.

В этом аспекте, уместна аналогия с эфедрином, но гораздо

более важный практический вывод состоит в том, что сочетанное

применение этих препаратов должно однозначно рассматриваться,

как недопустимое. Указанным положением во многом может быть

объяснено негативное отношение к эфедрину. Спазмолитическая

активность и эуфиллина и эфедрина примерно одинакова, но

количество нежелательных реакций у последнего несоизмеримо

Целесообразность выбора именно эуфиллина обусловлена целым

рядом присущих ему положительных эффектов, не связанных

непосредственно с воздействием на гемодинамику и

спазмолитической активностью.

1. Уменьшение агрегации тромбоцитов - немаловажно, особенно

при наличии большого числа факторов, нарушающих реологию крови.

2. Стимуляция сократительной активности диафрагмы и

межреберных мышц.

3. Увеличение выделения с мочой ионов натрия и хлора, что

может оказаться очень полезным при использовании гидрокортизона,

преднизолона и фуросемида.

4. Противоаллергическая активность, основанная на замедлении

выхода из тучных клеток медиаторов анафилаксии.

5. Стимуляция синтеза сурфактанта.

Все вышеизложенное позволяет рассматривать эуфиллин в

качестве препарата выбора для лечения вирусного крупа,

показанного не только для оказания неотложной помощи, но и при

проведении плановой терапии.

Говоря о способах его введения, следует подчеркнуть

достаточную возможность выбора - внутрь, ректально,

ингаляционно, в/м, в/в.

Подкожное введение опасно (раздражение тканей, резкая

болезненность). В/м инъекции, по крайней мере для лечения

вирусного крупа, нельзя признать рациональными, поскольку

всасывание препарата довольно медленное, а боль - значительная.

Для оказания неотложной помощи наиболее целесообразно в/в,

очень медленное, а еще лучше капельное введение (в

изотоническом растворе натрия хлорида). При учете моментов,

связанных с опасностью в/в инъекций (см.4.16.) - оптимален

ингаляционный путь (ультразвуковой ингалятор, минимально

возможная дисперсность).

Применение эуфиллина в равной степени показано при

любых клинических формах вирусного крупа.

Адекватное дозирование препарата - исключительно важно. Малые

дозы бессмысленны, а высокие способны привести к развитию

токсических эффектов. К последним относят тахикардию, головную

боль, мышечный тремор, тошноту. Изредка имеет место возбуждающее

действие.

Если эуфиллин показан, то его доза должна быть никак не меньше

4-5 мг/кг в сутки. Возможности ее увеличения весьма существенны,

а использование этих возможностей очень часто обосновано.

Отметим, что для детей до года максимальная суточная доза

ориентировочно равна 20 мг/кг, а от года до 9-ти лет может

достигать 30 мг/кг в сутки!

На практике, с завышением дозы сталкиваться приходится очень

редко, а ситуаций прямо противоположных - сколько угодно.

Запись в листе назначений: "эуфиллин 0,01 х 3 раза внутрь" для

годовалого ребенка - абсолютно типична.

Указанный вариант назначения эуфиллина полезен только

теоретически, а единственное, что его оправдывает - так это

отсутствие не только положительных, но и отрицательных эффектов.

Гораздо хуже, когда, невзирая на детские крики и рыдания матери

возле двери манипуляционной, с преодолением значительных

технических сложностей пунктируется вена, только для того, чтобы

ввести эуфиллин в дозе 1-2 мг/кг. Недопустимость подобных

действий однозначна хотя бы потому, что теоретически возможный

положительный эффект несоизмерим с риском ухудшения состояния.

Резюмируя приведенную информацию отметим следующее.

1. Возможны 4 варианта применения эуфиллина:

а) оказание неотложной помощи - круп II (реже I-II).

Оптимально - в/в введение. Ингаляционный путь возможен, но

эффективность заметно ниже;

б) плановая терапия компенсированного крупа - прием через рот

или, при невозможности последнего (возраст, негативные

психоэмоциональные реакции) ингаляционное введение;

в) плановая терапия детей, прошедших через этап оказания

неотложной помощи. Выбор путей введения аналогичен предыдущему

г) плановое в/в введение, возможное только в тех случаях,

когда пациенту обеспечен постоянный венозный доступ, -

например, катетеризирована подключичная вена.

2. При крупе II-III введение эуфиллина может быть оправдано

только на фоне масочной ингаляции кислорода, при условии, что

последняя эффективна.

3. При декомпесированном крупе введение эуфиллина

противопоказно поскольку существенно повышается риск гипоксии

миокарда. Ясно, что после обеспечения проходимости дыхательных

путей включение в/в введений эуфиллина в плановую терапию -

а) ингаляционная терапия:

0,2 мл 2,4% раствора на кг веса на одну ингаляцию. Каждый мл

разводится 5-10 мл физиологического раствора;

б) в/в введение:

детям до года 3-5 мг/кг, старше года - 5-7 мг/кг.

а) ингаляционное введение:

0,25 мл 2,4% раствора на кг веса за 3-4 ингаляции;

б) назначение внутрь:

5-10 мг/кг в 3-4 приема;

в) в/в введение:

капельно, с интервалом в 6 часов в изотоническом растворе