Прозрачная бесцветная жидкость;

Фармакологическое действие

Прозерин - синтетический блокатор холинэстеразы обратимого действия. Обладает высоким сродством к ацетилхолинэстеразе, что обусловлено его структурной тождественностью с ацетилхолином. Как и ацетилхолин, прозерин вначале взаимодействует с каталитическим центром холинэстеразы, но в дальнейшем, в отличие от ацетилхолина, он образует, за счет своей карбаминовой группы, стабильное соединение с ферментом. Фермент временно (от нескольких минут до нескольких часов) теряет свою специфическую активность. По окончании этого времени, вследствие медленного гидролиза прозерина, холинэстераза освобождается от блокатора и восстанавливает свою активность. Такое действие приводит к накоплению и усилению действия ацетилхолина в холинергических синапсах. Прозерин обладает выраженным мускариновым и никотиновым действием, способен напрямую возбуждающе влиять на скелетные мышцы.

Вызывает снижение частоты сердечных сокращений, повышает секрецию экскреторных желез (слюнных, бронхиальных, потовых и желудочно-кишечного тракта) и способствует развитию гиперсаливации, бронхореи, повышению кислотности желудочного сока, суживает зрачок, вызывает спазм аккомодации, снижает внутриглазное давление, усиливает тонус гладкой мускулатуры кишечника (усиливает перистальтику и расслабляет сфинктеры) и мочевого пузыря, вызывает спазм бронхов, тонизирует скелетную мускулатуру.

Фармакокинетика

Прозерин, являясь четвертичным аммониевым основанием, плохо проникает через гемато-энцефалический барьер и не обладает центральным действием. Биодоступность при парентеральном введении высокая, 0,5 мг прозерина, введенного парентерально, соответствует 15 мг, принятых внутрь. При увеличении дозы препарата биодоступность возрастает, при внутримышечном введении время достижения максимальной концентрации в крови составляет 30 мин. Связь с белками (альбумином) плазмы -15-25 %. период полувыведения (Т]#) при внутримышечном введении - 51 - 90 мин, при внутривенном введении - 53 мин. Метаболизируется двумя путями. За счет гидролиза в месте соединения с холинэстеразой и микросомальными ферментами печени. В печени образуются неактивные метаболиты. 80 % введенной дозы выводится почками в течение 24 ч (из них 50 % - в неизмененном виде и 30 % - в виде метаболитов).

Показания к применению

Миастения, острый миастенический кризис. Атония желудочно-кишечного тракта, атония мочевого пузыря. Устранение остаточных явлений после блокады нервно-мышечной передачи недеполяризующими миорелаксантами.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата. Эпилепсия, гиперкинезы, ваготомия, ишемическая болезнь сердца, стенокардия, аритмии, брадикардия, бронхиальная астма, выраженный атеросклероз, тиреотоксикоз, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, перитонит, механическая обструкция желудочно-кишечного тракта и мочевыводящих путей, гипертрофия предстательной железы, сопровождающаяся утрудненным мочеиспусканием, острый период инфекционного заболевания, интоксикации у сильно ослабленных детей. Период беременности и кормления грудью. Не назначать одновременно с антидеполяризующими миорелаксантами, например, сукцинилхолином.

Беременность и период лактации

В период беременности препарат противопоказан.

При необходимости применения препарата в период лактации, кормление грудью необходимо прекратить.

Способ применения и дозы

Взрослым назначают препарат подкожно, внутримышечно и внутривенно. Подкожно взрослым - 0,5 - 2 мг (1 - 4 мл) 1 - 2 раза в день. Максимальная разовая доза для взрослых - 2 мг, суточная - 6 мг. Курс лечения (кроме миастении) - 25 - 30 дней, при необходимости - повторно, через 3-4 недели. Большая часть общей суточной дозы назначается в дневное время, когда больной находится в наибольшей степени усталости.

При миастении взрослым подкожно или внутримышечно 0,5 мг (1 мл 0,05% раствора) в день. Курс лечения длительный, со сменой пути введения.

При миастеническом кризе (с затруднением дыхания и глотания) - взрослым 0,5 - 1 мл 0,05% раствора внутривенно, в дальнейшем подкожно, с небольшими интервалами.

При послеоперационной атонии кишечника, мочевого пузыря: для профилактики, в том числе послеоперационной задержки мочи, - подкожно или внутримышечно, по 0,25 мг (0,5 мл 0,05 % раствора), как можно раньше после операции, и повторно - каждые 4-6 часов в течение 3-4 дней.

В качестве антидота миорелаксантов (после предварительного введения атропина сульфата в дозе 0,6 - 1,2 мг внутривенно, до учащения пульса до 80 уд/мин) вводять через 0,5 - 2 мин 0,5 - 2 мг внутривенно медленно. При необходимости инъекции повторяют (в том числе атропина в случае брадикардии) в общей дозе не более 5-6мг(10 - 12 мл) в течение 20-30 мин; во время процедуры обеспечивают искусственную вентиляцию легких.

Детям подкожно (в условиях стационара) - 0,05 мг (0,1 мл 0,05 % раствора) на 1 год жизни, но не более 0,375 мг (0,75 мл 0,05% раствора) на 1 инъекцию.

Побочное действие

Со стороны желудочно-кишечного тракта: спастическое сокращение и усиление перистальтики желудочно-кишечного тракта, метеоризм, диарея, тошнота, рвота.

Со стороны центральной нервной системы и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, общая слабость, потеря сознания, сонливость, судороги, дизартрия, миоз, тремор, спазмы и подергивание мышц скелетной мускулатуры и мышц языка, учащение мочевыделения, покраснение лица, гиперсаливация.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:артериальная гипотензия, нарушение сердечного ритма в виде тахи- и брадикардии, атриовентрикулярной блокады узлового ритма, экстрасистольной аритмии, внезапной остановки сердца.

Побочное действие препарата связано, в основном, с м-холиномиметическим действием Прозерина.

Со стороны дыхательной системы: усиление секреции фарингеальных и бронхиальных желез, одышка, бронхоспазм, угнетение дыхания вплоть до его остановки.

При применении препарата возможно развитие аллергических реакций в виде кожного зуда, высыпаний и других проявлений аллергии до анафилактического шока.

Для устранения побочных явлений дозу препарата уменьшают или прекращают его применение. При необходимости вводят атропин, метацин и другие холинолитические средства.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: гипергидроз.

Со стороны костно-мышечной, соединительной ткани: мышечные спазмы.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: недержание мочи.

Передозировка

Симптомы: связаны с перевозбуждением холинорецепторов (холинергический криз): брадикардия, гиперсаливация, миоз, бронхоспазм, тошнота, усиление перистальтики, диарея, усиление мочеиспускания, подергивание мышц языка и скелетной мускулатуры, постепенное развитие общей слабости, снижение артериального давления.

Лечение: дозу уменьшают или отменяют препарат. При необходимости вводят атропин (1 мл 0,1% раствора), метацин. Терапия симптоматическая.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При миастении назначают в сочетании с антагонистами альдостерона, глюкокортикостероидами и анаболическими гормонами. Атропин, метацин и другие м- холиноблокаторы ослабляют м-холиномиметические эффекты. Продлевает и усиливает влияние деполяризующих миорелаксантов, услабляет или устраняет - антидеполяризующих. С осторожностью назначают одновременно с неомицином, стрептомицином, канамицином, обладающими антидеполяризирующим эффектом. Совместное применение с местными и некоторыми общими анестетиками, антиаритмическими лекарственными средствами, нарушающими холинергическую передачу может привести к ослаблению эффектов прозерина. Органические нитраты снижают эффективность прозерина.

Эфедрин потенцирует действие Прозерина.

При одновременном применении Прозерина с бета-адреноблокаторами возможно усиление брадикардии.

Прозерин не следует назначать во время анестезии с применением циклопропана или галотана, хотя после окончания анастезии он может быть использован.

Легко разрушается щелочами и окислителями.

Отечественные ветеринарные препараты

ПРОЗЕРИН. Proserinum.

Синонимы: вазостигмин, миостигмин, неостигмина метилсульфат, простигмин. Свойства. Белый кристаллический порошок без запаха, горького вкуса. Гигроскопичен. Легко растворим в воде (1:10) и спирте (1:5). Растворы стерилизуют при 100°С в течение 30 минут. Под влиянием света препарат приобретает розовый опенок. Прозерин в форме 0,5 % раствора - прозрачная бесцветная жидкость, стойкая при хранении.

Прозерин несовместим с йодистыми препаратами, солями тяжелых металлов, щелочами, окислителями, солями сульфаниламидных препаратов.

Форма выпуска. Выпускают в порошке и в ампулах по 1 мл 0,05 % раствора. Хранят препарат при комнатной температуре (по списку А), в защищенном от света месте. Срок хранения 2 года.

Действие и применение. Прозерин блокирует холинэстеразу, препятствует гидролитическому расщеплению ацетилхолина, который, накапливаясь, усиливает сократительную деятельность матки, желудка, кишечника, суживает зрачки, понижает внутриглазное давление. Восстанавливает течение ацетилхолинового цикла в двигательных нервных волокнах и окончаниях, возбуждает работу нейронов, повышает тонус и активность нервов.

Применяют 0,05 % раствор прозерина животным при слабости родовых потуг, субинволюции матки, задержании последа, эндометритах, гипофункции яичников, для профилактики и лечения послеоперационных атонии желудочно-кишечного тракта и мочевого пузыря; в качестве руминаторного средства. Его применяют при парезах и параличах двигательных нервов, при двигательных нарушениях после травм мозга, различных заболеваниях нервных стволов и волокон с понижением их функций, при миастениях, атрофии зрительного нерва, невритах. Он является антагонистом курареподобных препаратов.

Препарат вводят животным подкожно по следующей схеме: коровам для стимуляции родовой деятельности 3-4 мл 3 раза с интервалом 1 час; при задержании последа 3-4 мл дважды с интервалом 12 часов; для предупреждения и лечения субинволюции матки, острых и хронических эндометритов 3-4 мл с интервалом 48 часов в комплексе с другими методами лечения; при гипофункции яичников 2-3 мл однократно в комплексе с СЖК, которую вводят подкожно через 24 часа после.инъекции прозерина в дозе 500 ME на 100 кг массы; свиньям при тех же показаниях 1-2 мл.

Дозы подкожно: лошадям 0,03-0,05 г; крупному рогатому скоту 0,02-0,04 г; мелкому рогатому скоту и свиньям 0,005-0,01 г; собакам 0,0004-0,001 г.

При передозировке, плохой переносимости и попадании раствора прозерина в мышечную ткань возможны побочные явления в виде одышки, энтерита, слюнотечения, беспокойства. В таких случаях введение препарата прекращают. В качестве антидота назначают подкожно атропин из расчета 0,05 мг/кг массы.

Здравствуйте, уважаемые врачи!

Сегодня ровно неделя, как умерла наша кошечка.
Очаровательный 3-месячный котенок породы мейн-кун с первой минуты появления в доме приносил радость. Спустя три дня случилось страшное – спокойно лежавшая кошка вдруг вскочила, вытаращила полные ужаса глаза, пробежала пару метров и упала в припадке (первая мысль – эпилепсия, хотя не знаю, подвержены ли кошки этому заболеванию). Как позже объяснил врач – она так реагировала на боль.
Кошку в руки – понеслись в первую больницу, которую нашли. Доктор направил на рентген – «патологический перелом позвоночника», вызванный недостатком кальция в организме (он нам объяснил: «болезнь собаки мясника»). Задними конечностями она не двигала, но чувствовала. Назначил преднизолон и ограниченное пространство. Уехали. Ночью просыпались от криков и грохота – металась по переноске.
На следующий день, мучаясь от того, что ничего не могу сделать – пошла с рентгеном в государственную ветбольницу при УрГСХА. Молодой человек сказал, что нам очень повезло с врачом, это очень хороший специалист, один из лучших в городе, и если кошку возможно поднять, он ее поднимет. Стало спокойно. Надо сказать, мы ни на минуту не теряли уверенности, что она поправится. Лечились по назначению, боль постепенно уменьшалась, прекратились агонии по ночам, начала кушать. Но беспокоил тот факт, что она не ходила в туалет (по большому не ходила совсем, а моча по капле выходила).
На приеме врач показал нам, как массировать мочевой пузырь, назначил прозерин (0,2мл внутримышечно 2 раза в день). Стали ставить. Заметили, что после уколов прозерина она снова мучалась – как от болей в позвоночнике, била лапами (и задними тоже) по переноске, а еще тяжело дышала. Но всегда после укола ей удавалось избавиться от содержимого прямой кишки.
К следующему приему врача она уже стала сама тужиться и какать когда ей нужно было (правда, уходило у нее на это около часа). Сделали снимок – о счастье – позвоночник начал срастаться, боли не было, она пыталась вылезти из переноски, поднималась на передние лапы, улучшилась чувствительность задней части тела, стала иногда «потягиваться» всеми 4 лапами и дергать задними, когда ставили укол. Каждое улучшение – невероятная радость. Врач похвалил наши улучшения, преднизолон сказал не продолжать, а прозерин увеличить до 0,3 мл. Мы рассказали, как она тяжело переносит уколы, но он сказал, «если появится тошнота и понос, то уменьшите дозировку, а это пусть потерпит». Сказал, начинать ставить ее на задние лапы, «приседать», заставлять ее опираться на них. С такими инструкциями ушли домой.
В тот вечер прозерина поставили меньше -0,25мл т.к. перерыв между уколами получился значительно меньше 12 часов. На следующий день ставили уже 0,3, поскольку ни поноса ни тошноты не появилось. Вечером случилась великая радость – когда приседали задними лапками – почувствовалось напряжение в мышцах.
Утром друг разбудил меня словами «она умерла». Конечно не поверила, накричала, что нельзя так шутить, помчалась к кошке – она лежит с открытым ртом и глазами.. Дыхания не было видно, сердцебиения, как ни старалась, не смогла ощутить. А через час взяла за лапку – она застыла в том положении, в котором была.. Оказалось, он утром поставил ей 0,3 прозерина, а когда пришел с миской еды кормить – она лежала без движения.
Как так могло получиться.. Уважаемые врачи, мог ли прозерин убить кошку? Вес котенка 1,5кг. Или у кунят особые отношения с препаратом? Невозможно успокоиться.. Она нам обоим снится. Живая. Надеюсь, эта печальная история, прочитанная врачом, сможет спасти хоть одного вашего пациента.

Домашние питомцы, как и их хозяева, не защищены от расстройств нервной системы. Некоторые заболевания могут оказаться критическими. Это касается нарушения опорно-двигательной системы, функций мочевого пузыря и всего организма в целом. Прозерин для кошек – это средство, в том числе применяемое и для человека.

Сколько дней колоть Прозерин кошке, определяет врач. Для каждого питомца дозировка подбирается индивидуально. Это связано с характеристиками заболевания, состоянием питомца, возрастом и весом, параметрами других лекарств, которые применялись во время лечения.

Прозерин для кошек позитивно воздействует на мышцы, усиливает работы потовых и слюнных желез, понижает давление в глазах, усиливает функции сфинктера и стенок кишечника.

К преимуществам препарата для котов относится безопасная основа и быстрая выводимость. Раствор накапливается в клетках крови и благодаря этому быстро распространяется по всему организму. Метаболизм компонентов происходит в печени, за счет чего все побочные элементы вещества быстро ликвидируются через мочевые каналы.

Когда применяется Прозерин?

• Ослабление мускулатуры. Нарушения нервного типа могут привести к тому, что животное значительно ослабнет и может потерять не только в весе, но ив активности. У кота часто не хватает сил даже, чтобы подняться. Инъекция Прозерина стимулирует мышцы.
• Раствор прописывают для ликвидации последствий травм головного мозга. Уличные коты нередко получают серьезные травмы головы, а также это частая причина увечий у неосторожных котят. Врач назначает препарат для восстановления двигательных функций и для лечения после инсульта.
• Ветеринары рекомендуют покупать Прозерин для устранения проблем со зрением. Зрительный нерв может воспалиться, что чревато полной потерей функции. Препарат помогает минимизировать риски и получить надежду на полное выздоровление.
• Основное направление применение Прозерина для ветеринарных целей – это стимуляция тонуса мышц кишечника и мочевого пузыря. Дозировка Прозерина для кошек при атонии минимальна, но этого достаточно, чтобы гарантировать стабильную и безопасную реабилитацию.

Один из вариантов – это покупка препарата для лечения «после лечения». Некоторые сильнодействующие лекарства негативно влияют на состояние организма, приводят к токсикации. Прозерин смягчает последствия и защищает от противопоказаний.

Что нужно знать о противопоказаниях

• В составе Прозерина содержится активная добавка. Не каждая кошка выдержит такую нагрузку. Особенно это актуально для зрелых особей, чей иммунитет ослаблен.
• Лекарство запрещается к применению при эпилепсии и других болезнях, которые ведут к повышенной и самопроизвольной активности скелетных мышц.
• Кошки, у которых наблюдаются проблемы с сердечнососудистым отделом, также не должны контактировать с лекарством. Излишняя стимуляция опасна.

Даже малое количество мл раз в год опасно, если организм кошки подвержен сильной интоксикации. Консультация с ветеринаром и полное обследование химического состава поможет предупредить риски.

Инструкция по применению Прозерин для кошек предполагает покупку препарата в ампулах. Продается раствор в виде 10 ампул по 1 мл. Вводится подкожно и внутривенно.

Лучший способ – обратиться к ветеринару. Планово вводить лекарство можно в клинике или на дому: для этого работают специальные ветеринарные сервисы.