Dor na região epigástrica, causada por inflamação da membrana mucosa, muitas vezes acompanha úlceras pépticas, mas também pode ser simples azia situacional devido ao aumento da acidez estomacal. Nessa situação, farmacêuticos e médicos recomendam tomar um medicamento da categoria antiácido. Em particular, a pouco conhecida Ranitidina também chega aqui. Para que servem essas pílulas e como tomá-las corretamente?

Em que a Ranitidina ajuda?

Por sua natureza, o medicamento é um anti-histamínico, mas seu real âmbito de ação é um pouco diferente de simplesmente suprimir as manifestações de alergias. A substância ativa - cloridrato de ranitidina - inibe os receptores H2 localizados na mucosa gástrica, além de reduzir a produção de ácido clorídrico e afetar a acidez, reduzindo seu nível. Assim, a farmacologia da “Ranitidina” é um agente antiúlcera que permite aliviar os sintomas agudos de quaisquer lesões da mucosa gástrica: tanto gastroduodenites como úlceras.

• A dosagem da substância ativa por 1 comprimido é de 150 e 300 mg.
• Após a ingestão de 150 mg (dose única), o efeito persiste por 12 horas, a concentração máxima é observada 3 horas após a administração, enquanto o consumo alimentar não afeta esses indicadores.

A ranitidina (como substância) é ativa no leite materno e também pode afetar os níveis de prolactina (temporariamente) se administrada por via intravenosa. A duração da eliminação depende da função renal.

O foco geral desta droga são quaisquer lesões ulcerativas da membrana mucosa, tanto na forma crônica quanto na aguda. A ranitidina é indicada para:

• prevenção de úlcera péptica após cirurgia e estresse;
• tratamento da síndrome de Zollinger-Ellson, esofagite, lesões ulcerativas do trato gastrointestinal.

Apesar do componente ativo ser bastante seguro, existem várias restrições ao uso do medicamento. A ranitidina não é recomendada para mulheres grávidas e lactantes, bem como para crianças menores de 12 anos, pessoas com insuficiência renal e cirrose hepática. Além disso, os médicos observam várias outras nuances associadas à terapia e ao uso único do medicamento.

• Como a Ranitidina alivia as manifestações agudas das crises de úlcera péptica, ela deve ser usada somente após a determinação do diagnóstico: caso contrário, corre-se o risco de não se notar o desenvolvimento de carcinoma gástrico ou de outras doenças que apresentem sintomas semelhantes aos da úlcera péptica.
• A terapia de longo prazo não deve ser realizada em pessoas que sofreram forte estresse e necessitam de recuperação, pois a membrana mucosa do trato gastrointestinal superior pode ser danificada, o que terá o efeito oposto.
• A ranitidina entra em conflito com o cetoconazol e o itraconazol, pelo que são tomados em doses de 2 a 3 horas. Além disso, é indesejável combinar este elemento com pentogastrina e histamina. Além disso, a terapia baseada nele exige a adesão a uma dieta suave para o estômago e os intestinos: exclusão de alimentos picantes, salgados, defumados, etc. É aconselhável abandonar a nicotina, pois reduz a eficácia do tratamento.

O efeito da ranitidina no sistema nervoso central é extremamente raro - a concentração e a taxa de reação são reduzidas.

A toma do medicamento não depende da plenitude do estômago e dos intestinos, pelo que o comprimido pode ser tomado durante e após as refeições. Não é aconselhável mastigar, mas beba com bastante líquido em temperatura ambiente. A dosagem é calculada dependendo dos objetivos do tratamento.

• Para fins preventivos, a Ranitidina é tomada 1 comprimido de 150 mg no máximo 2 vezes ao dia, o curso varia de 14 a 56 dias.
• O tratamento da úlcera péptica é realizado durante 10-12 semanas, durante as quais são tomados 150 mg do medicamento de manhã e à noite, ou 300 mg à noite.
• Durante o período de preparação para a anestesia para a síndrome de Mendelssohn, não beba mais do que 150 mg 1,5 a 2 horas antes. Além disso, você pode levar a mesma quantidade no dia anterior à operação.
• Se a função renal estiver prejudicada, não é aconselhável exceder a dose diária de 150 mg.
• A dose máxima para adultos é de 6 g, utilizada para administração intravenosa para aliviar um sintoma agudo. Durante o tratamento prolongado, não é aconselhável beber mais de 300 mg por dia.

Reações adversas à ranitidina foram registradas nos sistemas nervoso, digestivo e cardiovascular. Também é possível desenvolver alergias na pele, problemas no sistema músculo-esquelético e respiratório. Em caso de sobredosagem, são observadas convulsões.

Pelo fato da Ranitidina ser dispensada apenas mediante prescrição de especialista, se as instruções forem seguidas, a probabilidade de uma reação negativa a ela é reduzida, porém, os médicos ainda recomendam monitorar o estado do corpo nos primeiros dias, e se houver ocorrerem efeitos colaterais, procure ajustes no tratamento.

Ranitidinaé um antagonista do receptor H2 da histamina que suprime a produção de ácido estomacal. É amplamente utilizado para úlceras gástricas e doença do refluxo gastroesofágico. Além disso, a ranitidina é usada junto com a fexofenadina e outros anti-histamínicos para tratar doenças de pele, como urticária. A droga foi descoberta e desenvolvida por cientistas da Glaxo Pharmaceuticals, hoje parte da corporação GSK.

A ranitidina está na Lista de Medicamentos Essenciais da Organização Mundial da Saúde, uma lista dos medicamentos mais importantes necessários em um sistema básico de saúde.

Aplicação em medicina

Drogas

Em vários países, algumas preparações de ranitidina estão disponíveis sem receita médica. Nos EUA, os comprimidos de 75 e 150 mg estão disponíveis sem receita médica. O Zantac de venda livre é fabricado pela Boehringer Ingelheim. Na Austrália, embalagens contendo 7 ou 14 doses de comprimidos de 150 mg estão disponíveis nos supermercados, embalagens pequenas de comprimidos de 150 e 300 mg são medicamentos de farmácia da Tabela 2. Doses e embalagens maiores ainda exigem receita médica.

Dosagem

Para o tratamento de úlceras, a dosagem noturna é especialmente importante, pois o aumento do pH do estômago/duodeno promove a cura à noite, quando o estômago e o duodeno estão vazios. Por outro lado, no tratamento do refluxo, doses menores e mais frequentes são mais eficazes.

A ranitidina é usada a longo prazo para tratar o refluxo, às vezes indefinidamente. No entanto, o IPP assumiu esse papel. Além disso, a taquifilaxia pode desenvolver-se muito rapidamente dentro de 6 semanas após o início do tratamento, limitando ainda mais o seu potencial para utilização a longo prazo.

Doses muito altas foram administradas a pessoas com síndrome de Zollinger-Ellison sem causar nenhum dano.

Contra-indicações

A ranitidina é contraindicada em pacientes com hipersensibilidade conhecida ao medicamento.

Efeitos colaterais da ranitidina

Os seguintes efeitos colaterais foram relatados como eventos em ensaios clínicos:

sistema nervoso central

Relatos raros de mal-estar, tontura, sonolência, insônia, tontura. Em pacientes gravemente doentes e idosos, foram relatados casos de confusão reversível, agitação, depressão e alucinações. A ranitidina causa menos reações adversas no SNC e interações medicamentosas em comparação com a cimetidina.

O sistema cardiovascular

Relatos de arritmias como taquicardia, bradicardia, bloqueio atrioventricular, extra-sístole ventricular prematura.

Gravidez

Lactação

A ranitidina passa para o leite materno, com concentrações máximas observadas 5,5 horas após a administração no leite materno. Deve-se ter cautela quando o medicamento é prescrito para mulheres que amamentam.

Crianças

Em crianças, o uso de inibidores de ácido gástrico tem sido associado a um risco aumentado de gastroenterite aguda e pneumonia adquirida na comunidade. A análise de uma coorte incluindo mais de 11.000 recém-nascidos encontrou uma associação entre bloqueadores H2 e um aumento na incidência de enterocolite necrosante em bebês com peso ao nascer gravemente baixo. Além disso, foi relatado um aumento de seis vezes na mortalidade, enterocolite necrosante e infecções (como sepse, pneumonia, infecções do trato urinário) em pacientes que receberam ranitidina em uma análise de uma coorte de 274 desses neonatos.

Farmacologia

A ranitidina é um inibidor competitivo e reversível da ação dos receptores H2 da histamina localizados nas células parietais do estômago. Isto resulta numa diminuição da secreção de ácido gástrico e do volume gástrico, bem como numa diminuição da concentração de iões de hidrogénio.

Farmacocinética

Absorção: Oral: 50%

Ligação proteica: 15%

Metabolismo: O principal metabólito é o N-óxido.

Meia-vida: Com função renal normal, a ranitidina administrada por via oral tem meia-vida de 2,5 a 3,0 horas. Se administrado por via intravenosa, a meia-vida é normalmente de 2,0 a 2,5 horas em um paciente com depuração de creatinina normal.

Remoção: A principal via de excreção é a urina. Além disso, cerca de 30% de uma dose administrada por via oral é coletada na urina como medicamento não absorvido em 24 horas.

Idoso

Na população idosa, a meia-vida da ranitidina é prolongada em 3-4 horas devido à diminuição da função renal, causando diminuição da depuração.

Crianças

Em geral, estudos com pacientes pediátricos (de 1 mês a 16 anos) não mostraram diferenças significativas nos valores dos parâmetros farmacocinéticos em comparação com adultos saudáveis ​​quando ajustados para o peso corporal.

História

A ranitidina foi produzida pela primeira vez como AH19065 por John Bradshaw no verão de 1977 nos Ware Research Laboratories da Allen & Hanburys Ltd, parte da organização Glaxo. Seu desenvolvimento foi uma resposta ao primeiro antagonista do receptor H2 da histamina, a cimetidina, desenvolvido por Sir James Black na Smith, Kline e French, e lançado no Reino Unido como Tagamet em novembro de 1976. As duas empresas eventualmente se fundiram para formar GlaxoSmithKline após uma sucessão de fusões e aquisições, começando com a integração da Allen & Hanbury's Ltd e da Glaxo para formar o Glaxo Group Research em 1979 e, finalmente, a fusão da Glaxo Wellcome e da SmithKline Beecham em 2000, a Ranitidina foi o resultado de um processo de design racional de medicamento , usando o que era então um modelo de receptores H2 de histamina de qualidade bastante alta e relações quantitativas estrutura-atividade.

A Glaxo melhorou ainda mais o modelo, substituindo o anel imidazol da cimetidina por um anel furano com um substituinte contendo nitrogênio, desenvolvendo assim a ranitidina. Descobriu-se que este medicamento tem um perfil de tolerabilidade significativamente melhorado (ou seja, menos reações adversas), uma duração de ação mais longa e é 10 vezes mais potente que a cimetidina. A ranitidina tem 10% da afinidade da cimetidina pelo CYP450, portanto causa menos efeitos colaterais, mas os outros bloqueadores H2, famotidina e nizatidina, não apresentam interações significativas com o CYP450.

A ranitidina foi introduzida no mercado em 1981 e tem sido o medicamento prescrito mais vendido no mundo desde 1988. Desde então, em grande parte substituída por inibidores da bomba de prótons ainda mais eficazes, tornou-se o medicamento mais vendido junto com o omeprazol por muitos anos. Ao comparar o omeprazol e a ranitidina em um estudo com 144 pessoas com inflamação grave e erosões ou úlceras esofágicas, 85% dos pacientes que receberam omeprazol foram curados em 8 semanas, em comparação com 50% daqueles que receberam ranitidina. Além disso, o grupo do omeprazol relatou melhora precoce nos sintomas de azia.

Bloqueador do receptor H2 da histamina.
Medicamento: RANITIDINA

Substância ativa do medicamento: ranitidina
Codificação ATX: A02BA02
KFG: bloqueador do receptor H2 da histamina. Medicamento antiúlcera
Número de registro: P nº 011543/01
Data de inscrição: 17/03/06
Registro do proprietário. credencial: SOPHARMA AD (Bulgária)

Forma de liberação da ranitidina, embalagem e composição do medicamento.

Comprimidos revestidos por película 1 guia. ranitidina (forma de cloridrato) 150 mg
10 peças. — embalagens de células de contorno (6) — embalagens de cartão.

DESCRIÇÃO DA SUBSTÂNCIA ATIVA.
Todas as informações fornecidas são fornecidas apenas para fins informativos sobre o medicamento; você deve consultar seu médico sobre a possibilidade de uso.

AÇÃO FARMACOLÓGICA: Bloqueador dos receptores H2 da histamina. Suprime a secreção basal e estimulada pela histamina, gastrina e acetilcolina (em menor grau) de ácido clorídrico. Ajuda a aumentar o pH do conteúdo gástrico e reduz a atividade da pepsina. A duração de ação da ranitidina em dose única é de 12 horas.

Farmacocinética da droga.

Após administração oral, a ranitidina é rapidamente absorvida pelo trato gastrointestinal. A ingestão de alimentos e antiácidos têm pouco efeito no grau de absorção. Sujeito a efeito de primeira passagem pelo fígado. A Cmax no plasma é atingida 2 horas após uma dose oral única. Após administração intramuscular, é rápida e quase completamente absorvido no local da injeção. Cmax é alcançado após 15 minutos.
Ligação às proteínas - 15%. Vd - 1,4 l/kg. A ranitidina é excretada no leite materno.
T1/2 é de 2-3 horas. Cerca de 30% da dose tomada é excretada inalterada na urina. A taxa de excreção é reduzida se a função hepática ou renal estiver prejudicada.

Indicações de uso:

Úlcera péptica do estômago e duodeno na fase aguda; prevenção de exacerbações de úlcera péptica; úlceras sintomáticas; esofagite erosiva e de refluxo; síndrome de Zollinger-Ellison; prevenção de úlceras gastrointestinais de “estresse”, úlceras pós-operatórias, sangramento recorrente do trato gastrointestinal superior; prevenção da aspiração de suco gástrico durante operações sob anestesia.

Dosagem e modo de administração do medicamento.

Instalado individualmente. Por via oral para tratamento de adultos e crianças maiores de 14 anos, utiliza-se uma dose diária de 300-450 mg, se necessário, a dose diária é aumentada para 600-900 mg; Frequência de administração: 2-3 vezes/dia. Para prevenir exacerbações de doenças, usar 150 mg/dia antes de dormir. A duração do tratamento é determinada pelas indicações de uso. Pacientes com insuficiência renal com nível de creatinina superior a 3,3 mg/100 ml - 75 mg 2 vezes ao dia.
IV ou IM – 50-100 mg a cada 6-8 horas.

Efeitos colaterais da ranitidina:

Do sistema cardiovascular: em casos isolados (com administração intravenosa) - bloqueio AV.
Do sistema digestivo: raramente - diarréia, prisão de ventre; em casos isolados - hepatite.
Do lado do sistema nervoso central: raramente - dor de cabeça, tontura, sensação de fadiga, visão turva; em casos isolados (em pacientes gravemente enfermos) - confusão, alucinações.
Do sistema hematopoiético: raramente - trombocitopenia; com uso prolongado em altas doses - leucopenia.
Do lado do metabolismo: raramente - um ligeiro aumento da creatinina sérica no início do tratamento.
Do sistema endócrino: com o uso prolongado em altas doses, é possível aumentar os níveis de prolactina, ginecomastia, amenorreia, impotência e diminuição da libido.
Do sistema músculo-esquelético: muito raramente - artralgia, mialgia.
Reações alérgicas: raramente - erupção cutânea, urticária, angioedema, choque anafilático, broncoespasmo, hipotensão arterial.
Outros: raramente - caxumba recorrente; em casos isolados - queda de cabelo.

Contra-indicações ao medicamento:

Gravidez, lactação (amamentação), hipersensibilidade à ranitidina.

Use durante a gravidez e lactação.

Não foram realizados estudos adequados e bem controlados sobre a segurança da ranitidina durante a gravidez e, portanto, o uso durante a gravidez é contra-indicado.
Caso seja necessário o uso de ranitidina durante a lactação, a amamentação deve ser interrompida.

Instruções especiais para o uso de Ranitidina.

Use com cautela em pacientes com função excretora renal prejudicada.
Antes de iniciar o tratamento, é necessário excluir a possibilidade de doença maligna do esôfago, estômago ou duodeno.
Com o tratamento de longo prazo em pacientes debilitados e sob estresse, são possíveis danos bacterianos ao estômago, com subsequente disseminação da infecção.
É indesejável parar abruptamente de tomar ranitidina devido ao risco de recidiva da úlcera péptica. A eficácia do tratamento preventivo da úlcera péptica é maior quando se toma ranitidina em cursos de 45 dias no período primavera-outono do que quando se toma continuamente. A administração intravenosa rápida de ranitidina raramente causou bradicardia, geralmente em pacientes predispostos a arritmias cardíacas.
Existem relatos isolados de que a ranitidina pode precipitar o desenvolvimento de um ataque agudo de porfiria e, portanto, seu uso deve ser evitado em pacientes com história de porfiria aguda.
Durante o uso de ranitidina, é possível distorcer os dados dos exames laboratoriais: aumento do nível de creatinina, da atividade da gama-glutamil transpeptidase e das transaminases hepáticas no plasma sanguíneo.
Nos casos em que a ranitidina é usada em combinação com antiácidos, o intervalo entre a administração de antiácidos e ranitidina deve ser de pelo menos 1-2 horas (os antiácidos podem prejudicar a absorção da ranitidina).
Os dados clínicos sobre a segurança da ranitidina em pediatria são limitados.

Interação da Ranitidina com outras drogas.

Quando usado simultaneamente com antiácidos, a absorção de ranitidina pode ser reduzida.
Quando usado simultaneamente com medicamentos anticolinérgicos, a memória e a atenção podem ser prejudicadas em pacientes idosos.
Acredita-se que os bloqueadores dos receptores H2 da histamina reduzam o efeito ulcerogênico dos AINEs na mucosa gástrica.
Quando usado simultaneamente com a varfarina, a depuração da varfarina pode ser reduzida. É descrito um caso de hipoprotrombinemia e sangramento em paciente em uso de varfarina.
Quando usado simultaneamente com bismuto, dicitrato tripotássico, é possível um aumento indesejável na absorção de bismuto; com glibenclamida - foram descritos casos de hipoglicemia; com cetoconazol, itraconazol - a absorção de cetoconazol e itraconazol diminui.
Quando utilizado simultaneamente com o metoprolol, é possível aumentar a concentração plasmática e aumentar a AUC e o T1/2 do metoprolol.
Quando usado simultaneamente com sucralfato em altas doses (2 g), a absorção da ranitidina pode ser prejudicada.
Quando utilizado simultaneamente com a procainamida, é possível reduzir a excreção da procainamida pelos rins, o que leva ao aumento da sua concentração no plasma sanguíneo.
Há evidências de aumento da absorção de triazolam quando administrado concomitantemente, aparentemente devido a alterações no pH do conteúdo gástrico sob influência da ranitidina.
Acredita-se que quando usado simultaneamente com a fenitoína, é possível aumentar a concentração de fenitoína no plasma sanguíneo e aumentar o risco de toxicidade.
Quando usado simultaneamente com furosemida, ocorre um aumento moderado na biodisponibilidade da furosemida.
Foi descrito um caso de desenvolvimento de arritmia ventricular (bigeminismo) com uso simultâneo de quinidina; com cisaprida - foi descrito um caso de cardiotoxicidade.
Um ligeiro aumento na concentração de ciclosporina no plasma sanguíneo não pode ser excluído quando utilizada simultaneamente com ranitidina.

Ranitidina: instruções de uso e comentários

Nome latino: Ranitidina

Código ATX: A02BA02

Substância ativa: ranitidina

Fabricante: Tyumen Chemical and Pharmaceutical Plant (Rússia), Severnaya Zvezda CJSC (Rússia), Ozon LLC (Rússia), AVEXIMA OJSC (Rússia), Sopharma (Bulgária), Hemofarm (Sérvia), Shreya Life Sciences (Índia), Panacea Biotec ( Índia), JAKA-80 (Macedônia), FC "Zdorovye" (Ucrânia), Mapichem (Suíça) e outros

Atualizando a descrição e foto: 14.08.2019

E o duodeno compara-se favoravelmente com seus análogos, não apenas pelo preço acessível, mas também pelo nível persistente de popularidade, que não diminui há várias décadas. E mesmo apesar da maioria das afirmações sobre seu forte efeito negativo nos órgãos que contêm receptores de histamina, ainda é considerada a melhor opção na escolha do tratamento.

Como funciona o medicamento?

A ingestão do medicamento leva ao bloqueio dos receptores de histamina na espessura da mucosa gástrica, o que evita a liberação excessiva de ácido clorídrico pelas células parietais. Conclui-se que as principais indicações para o uso da Ranitidina são todas as condições caracterizadas pelo aumento da atividade secretora do estômago.

Âmbito de aplicação

Em terapia estes comprimidos são utilizados no tratamento e prevenção de lesões ulcerativas do trato gastrointestinal superior, no tratamento da síndrome de Zollinger-Elisson (úlcera estomacal combinada com tumor pancreático), esofagite de refluxo (inflamação do esôfago associada à liberação periódica de conteúdo gástrico no esôfago) e inflamação erosiva do esôfago.

Na prática cirúrgica A ranitidina é prescrita para prevenir queimaduras do trato respiratório por liberação acidental de suco gástrico durante anestesia geral ou ocorrência de úlceras gástricas no pós-operatório.

Até parte da população, distante da medicina, sabe que a Ranitidina ajuda com um ataque repentino de azia. É verdade que aqui ele é usado apenas nos casos em que, por algum motivo, o bicarbonato comum não está disponível.

Na prática oncológica Devido ao uso de drogas tóxicas, muitas vezes surgem situações em que a atividade de quase todas as partes do trato gastrointestinal é perturbada com aumento obrigatório da secreção de ácido clorídrico, do qual a ranitidina também salva essa categoria de pacientes.

Em alguns casos, a ranitidina é usada parar gástrico sangramento, mas apenas nos casos em que é causado por danos adicionais à parede do órgão com ácido clorídrico.

Qualidades negativas

Mesmo quando se utiliza medicamentos para as doenças acima na dosagem recomendada pelo médico assistente, existe uma probabilidade bastante elevada de efeitos colaterais associados principalmente à atividade dos sistemas cardiovascular e nervoso central. Mas essa deficiência é facilmente corrigida reduzindo a dose ou usando Ranitidina com menor teor de mg de componentes ativos.

Além disso, a droga, mesmo apesar da completa ausência de efeitos teratogênicos e carcinogênicos, confirmada por numerosos experimentos em animais (penetra livremente na barreira placentária) e em crianças menores de 12 anos (o corpo está em processo de formação final) .

Concluindo, é importante destacar que enquanto aquilo que a Ranitidina ajuda afetar a população idosa ou até que a situação financeira dos residentes do nosso país melhore, a popularidade do medicamento não diminuirá, mesmo que existam ultra-modernos produtos nas vitrines das farmácias com total ausência de contra-indicações ou negatividade semelhante.

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