Препарат: СУСТАК ФОРТЕ (SUSTAC FORTE)
Активное вещество: glyceryl trinitrate
Код АТХ: C01DA02
КФГ: Периферический вазодилататор. Антиангинальный препарат
Рег. номер: П №011909/01
Дата регистрации: 03.11.06
Владелец рег. удост.: КРКА-РУС (Россия)

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА, СОСТАВ И УПАКОВКА

25 шт. - пеналы пластиковые (1) - пачки картонные.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ

Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Антиангинальное средство. Механизм действия связан с высвобождением активного вещества оксида азота в гладкой мускулатуре сосудов. Оксид азота вызывает активацию гуанилатциклазы и повышает уровень цГМФ, что в конечном счете приводит к расслаблению гладкой мышцы. Под влиянием глицерила тринитрата артериолы и прекапиллярные сфинктеры расслабляются в меньшей степени, чем крупные артерии и вены. Это частично обусловлено рефлекторными реакциями, а также менее интенсивным образованием оксида азота из молекул активного вещества в стенках артериол.

Действие глицерила тринитрата связано главным образом с уменьшением потребности миокарда в кислороде за счет уменьшения преднагрузки (расширение периферических вен и уменьшение притока крови к правому предсердию) и постнагрузки (уменьшение ОПСС). Способствует перераспределению коронарного кровотока в ишемизированные субэндокардиальные области миокарда. Повышает толерантность к физической нагрузке у больных с ИБС, стенокардией. При сердечной недостаточности способствует разгрузке миокарда главным образом за счет уменьшения преднагрузки. Снижает давление в малом круге кровообращения.

ФАРМАКОКИНЕТИКА

После приема внутрь абсорбируется из ЖКТ, подвергается эффекту "первого прохождения" через печень. При сублингвальном применении указанный эффект отсутствует, а терапевтическая концентрация в плазме крови достигается в течение нескольких минут. Метаболизируется в печени при участии нитратредуктазы. Из метаболитов глицерила тринитрата динитропроизводные могут вызывать выраженную вазодилатацию; возможно, именно они определяют терапевтическое действие глицерила тринитрата при приеме внутрь.

Связывание с белками плазмы составляет 60%. T 1/2 после приема внутрь - 4 ч, при сублингвальном применении - 20 мин, после в/в введения - 1-4 мин. Выводится преимущественно почками.

ПОКАЗАНИЯ

Для сублингвального и буккального применения: купирование и профилактика приступов стенокардии; как средство скорой помощи при остром инфаркте миокарда и острой левожелудочковой недостаточности на догоспитальном этапе.

Для приема внутрь: купирование и профилактика приступов стенокардии, восстановительное лечение после инфаркта миокарда.

Для в/в введения: острый инфаркт миокарда, в т.ч. осложненный острой левожелудочковой недостаточностью; нестабильная стенокардия; отек легких.

Для накожного применения: профилактика приступов стенокардии.

РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ

Применяют сублингвально, буккально, внутрь, накожно, в/в капельно. Дозу и схему лечения устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, конкретной клинической ситуации, применяемой лекарственной формы.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Со стороны сердечно-сосудистой системы: головокружение, головная боль, тахикардия, гиперемия кожных покровов, ощущение жара, артериальная гипотензия; редко (особенно при передозировке) - коллапс, цианоз.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.

Со стороны ЦНС: редко (особенно при передозировке) - беспокойство, психотические реакции.

Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, зуд.

Местные реакции: легкий зуд, жжение, покраснение кожи.

Прочие: метгемоглобинемия.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Шок, коллапс, артериальная гипотензия (систолическое АД<100 мм рт.ст., диастолическое АД<60 мм рт.ст.), острый инфаркт миокарда с выраженной артериальной гипотензией, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, констриктивный перикардит, тампонада сердца, токсический отек легких, повышение внутричерепного давления (в т.ч. при геморрагическом инсульте, после недавно перенесенной травмы головы), закрытоугольная глаукома с высоким внутриглазным давлением, повышенная чувствительность к нитратам.

БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ

Применение глицерила тринитрата при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) возможно только в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или младенца.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

С осторожностью применяют у пациентов с выраженным церебральным атеросклерозом, нарушениями мозгового кровообращения, при склонности к ортостатической гипотензии, при тяжелой анемии, у пациентов пожилого возраста, а также при гиповолемии и выраженных нарушениях функции печени и почек (парентерально).

При длительном применении возможно развитие толерантности к действию нитратов. Для предотвращения возникновения толерантности рекомендуют соблюдать 10-12-часовой перерыв в их применении в течение каждого 24-часового цикла.

Если при накожном применении глицерила тринитрата возникает приступ стенокардии, его следует купировать приемом глицерила тринитрата под язык.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Глицерил тринитрат может уменьшать скорость психомоторных реакций, что следует учитывать при вождении транспортных средств или занятиях другими потенциально опасными видами деятельности.

ЛЕКАРСТВЕННОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ

При одновременном применении с вазодилататорами, ингибиторами АПФ, блокаторами кальциевых каналов, бета-адреноблокаторами, диуретиками, трициклическими антидепрессантами, ингибиторами МАО, этанолом, этанолсодержащими препаратами возможно усиление гипотензивного эффекта глицерила тринитрата.

При одновременном применении с бета-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов усиливается антиангинальное действие.

При одновременном применении с симпатомиметиками возможно снижение антиангинального эффекта глицерила тринитрата, который, в свою очередь, может уменьшать прессорный эффект симпатомиметиков (в результате возможна артериальная гипотензия).

При одновременном применении средств, обладающих антихолинергической активностью (в т.ч. трициклических антидепрессантов, дизопирамида) развивается гипосаливация, сухость во рту.

Имеются ограниченные данные о том, что ацетилсалициловая кислота, применяемая в качестве анальгезирующего средства, повышает концентрацию глицерила тринитрата в плазме крови. Это может сопровождаться усилением гипотензивного эффекта и головными болями.

В ряде исследований наблюдалось уменьшение вазодилатирующего эффекта глицерила тринитрата на фоне длительной терапии ацетилсалициловой кислотой.

Полагают, что возможно усиление антиагрегантного действия ацетилсалициловой кислоты на фоне применения глицерила тринитрата.

При одновременном применении с с глицерилом тринитратом уменьшается действие ацетилхолина, гистамина, норэпинефрина.

На фоне в/в введения глицерила тринитрата возможно уменьшение антикоагулянтного эффекта гепарина.

При одновременном применении возможно повышение биодоступности дигидроэрготамина и снижение антиангинального эффекта глицерила тринитрата.

При одновременном применении с новокаинамидом возможно усиление гипотензивного эффекта и развитие коллапса.

При одновременном применении с ризатриптаном, суматриптаном повышается риск развития спазма коронарных артерий; с сильденафилом - риск развития тяжелой артериальной гипотензии и инфаркта миокарда; с хинидином - возможен ортостатический коллапс; с этанолом - резкая слабость и головокружение.

Сустак – гипотензивное, вазодилатирующее, антиангинальное и сосудорасширяющее лекарственное средство.

Действующее вещество

Нитроглицерин (Nitroglycerin).

Форма выпуска и состав

Производится в форме таблеток пролонгированного действия. Препарат выпускается двух видов – Сустак Форте и Сустак Мите.

Реализуется в полиэтиленовых пакетах (по 3000 таблеток), помещенных в полипропиленовые контейнеры по 1 шт. или в пластиковых пеналах (по 25 таблеток), помещенных в картонные пачки по 1 шт.

Показания к применению

Сустак применяется для предупреждения приступов стенокардии на фоне коронарной недостаточности хронического течения (кровоток по сердечным артериям не соответствует потребностям сердца в кислороде).

Противопоказания

Препарат противопоказан при следующих заболеваниях и состояниях:

• коллапс,
• артериальная гипотензия (диастолическое АД менее 60 мм рт.ст., систолическое АД менее 100 мм рт.ст.),
• острый инфаркт миокарда с тяжелой артериальной гипотензией,
• констриктивный (сдавливающий) перикардит,
• гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия,
• токсический отек легких,
• тампонада сердца,
• закрытоугольная глаукома с повышенным внутриглазным давлением,
• высокое внутричерепное давление (в том числе после недавно полученной травмы головы, при геморрагическом инсульте),
• повышенная индивидуальная чувствительность к нитратам.

Инструкция по применению Сустак (способ и дозировка)

Препарат принимается внутрь, натощак. Таблетки следует проглатывать целиком, запивая небольшим количеством жидкости. Дозу устанавливают индивидуально.

Обычно назначают по 2,6–19,2 мг 2 раза в сутки.

Побочные эффекты

При приеме препарата возможны следующие побочные действия:

• ЦНС: (редко) психотические реакции, беспокойство.
• Сердечно-сосудистая система: тахикардия, головная боль, головокружение, гиперемия кожных покровов, артериальная гипотензия, ощущение жара; (редко) – цианоз, коллапс.
• Пищеварительная система: приступы тошноты, рвота.
• Местные реакции: покраснение кожи, жжение, легкий зуд.
• Аллергические проявления: редко – зуд, кожные высыпания.
• Другое: метгемоглобинемия.

Передозировка

При передозировке возможны психотические реакции, беспокойство, цианоз и коллапс.

Аналоги

Аналоги по коду АТХ: Глюконит, Нирмин, Нитро, Нитроглицерин, Нитроминт.

Не принимайте решение о замене препарата самостоятельно, проконсультируйтесь с врачом.

Фармакологическое действие

Препарат воздействует на венозные сосуды. Действие связано с высвобождением активного вещества оксида азота в гладкой мускулатуре сосудов. Оксид азота вызывает активацию гуанилатциклазы и повышает уровень цГМФ, что приводит к расслаблению гладкой мышцы. Под влиянием глицерила тринитрата артериолы и прекапиллярные сфинктеры расслабляются в меньшей степени, чем крупные артерии и вены. Это частично обусловлено рефлекторными реакциями, а также менее интенсивным образованием оксида азота из молекул активного вещества в стенках артериол.

Действие нитроглицерина связано с уменьшением потребности миокарда в кислороде за счет уменьшения преднагрузки и постнагрузки. Препарат способствует перераспределению коронарного кровотока в ишемизированные субэндокардиальные области миокарда. Под действием средства повышается толерантность к физической нагрузке у больных с ИБС, стенокардией. При сердечной недостаточности нитроглицерин способствует разгрузке миокарда главным образом за счет уменьшения преднагрузки. Снижает давление в малом круге кровообращения.

Особые указания

Сустак применяют с крайней осторожностью у больных с нарушениями мозгового кровообращения, выраженным церебральным атеросклерозом, при тяжелой анемии, при склонности к развитию ортостатической гипотензии и гиповолемии.

При продолжительном использовании Сустака существует риск появления толерантности к действию нитратов. Чтобы предотвратить это состояние необходимо соблюдать 10-12-часовой интервал между приемами на протяжении каждого 24-часового цикла.

Препарат может снижать скорость психомоторных реакций, что нужно учитывать при вождении автотранспортных средств или занятиях прочей потенциально опасной деятельностью.

При беременности и грудном вскармливании

Применение Сустака при беременности и в период лактации возможно, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или младенца.

На время терапии нужно прекратить грудное вскармливание.

В детском возрасте

Информация отсутствует.

В пожилом возрасте

Пожилым пациентам с особой осторожностью назначают Сустак.

При нарушениях функции почек

Сустак применяют с крайней осторожностью при выраженных функциональных нарушениях почек.

При нарушениях функции печени

Препарат назначают очень осторожно при выраженных функциональных нарушениях печени.

Лекарственное взаимодействие

В комбинации с вазодилататорами, ингибиторами АПФ, блокаторами кальциевых каналов, бета-адреноблокаторами, диуретиками, трициклическими антидепрессантами, ингибиторами МАО, этанолсодержащими препаратами возможно усиление гипотензивного эффекта нитроглицерина.

В сочетании с бета-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов усиливается антиангинальный эффект препарата.

При совместном применении с симпатомиметиками может снижаться антиангинальный эффект глицерила тринитрата, который, в свою очередь, может уменьшать прессорное действие симпатомиметиков. В этом случае может развиться артериальная гипотензия.

При одновременном применении средств, обладающих антихолинергической активностью (в т.ч. трициклических антидепрессантов, дизопирамида) развивается гипосаливация, сухость во рту.

При совместном применении с суматриптаном и ризатриптаном повышается риск возникновения спазма коронарных артерий.

В сочетании с хинидином возможен ортостатический коллапс.

В комбинации с силденафилом существует риск развития инфаркта миокарда и тяжелой артериальной гипотензии.

При одновременном приеме с этанолом могут возникать головокружение и резкая слабость. Поэтому в период лечения необходимо избегать употребления алкоголя.

Условия отпуска из аптек

Информация отсутствует.

Условия и сроки хранения

Хранить в сухом месте, вне доступа прямых солнечных лучей, при температуре не более +25°C. Беречь от детей. Срок годности – 5 лет.

Цена в аптеках

Информация отсутствует.

Внимание!

Описание, размещенное на этой странице, является упрощенным вариантом официальной версии аннотации к препарату. Информация предоставлена исключительно в ознакомительных целях и не является руководством для самолечения. Перед применением лекарственного средства необходимо проконсультироваться со специалистом и ознакомиться с инструкцией утвержденной производителем.