Брутто-формула

C 10 H 22 N 4

Фармакологическая группа вещества Гуанетидин

Код CAS

55-65-2

Применение при беременности и кормлении грудью

Типовая клинико-фармакологическая статья 1

Фармдействие. Симпатолитик, оказывает гипотензивное действие. Накапливается в гранулах симпатических нервных окончаний, уменьшает количество медиатора, поступающего к рецепторам, в результате чего ослабляется или прекращается передача нервного возбуждения. Обладает кратковременным ганглиоблокирующим и небольшим бета 2 -адреностимулирующим и местноанестезирующим действием. Вызывает снижение систолического и диастолического АД , по силе гипотензивного действия превосходит резерпин, оказывает кардиодепрессивное действие, снижает сократимость миокарда, проводимость и ЧСС (т.о., снижение АД обусловлено как снижением ОПСС , так и МОК). В начале лечения (иногда до нескольких часов) возможно развитие вазоконстрикторной реакции (массивное поступление в нервные окончания норэпинефрина), которая затем сменяется стойкой вазодилатацией. При длительном приеме возможно снижение выраженности гипотензивного действия за счет постепенного роста МОК. Способность симпатолитиков, как и др. вазодилататоров, вызывать задержку Na + и воды в организме отчасти уменьшает их гипотензивную активность. На фоне лечения возможно снижение коронарного, мозгового и почечного кровотока, клубочковой фильтрации. Терапевтический эффект после однократного приема развивается через 8 ч, после многократного приема — через 1-3 нед и продолжается 1-3 нед после отмены препарата.

Фармакокинетика. Абсорбция при длительном приеме внутрь — 3-30%. Биодоступность резко варьирует за счет различной выраженности эффекта "первого прохождения". Практически не связывается с белками плазмы, однако, длительно фиксируясь в окончаниях симпатических нервов, имеет большой T 1/2 (96-190 ч), который может увеличиваться при ХПН в терминальной стадии почти в 2 раза. Плохо проникает через ГЭБ . В незначительных количествах обнаруживается в грудном молоке. Метаболизируется в печени приблизительно наполовину. Метаболиты фармакологически практически неактивны. Выводится преимущественно почками (25-50% — в неизмененном виде).

Показания. Артериальная гипертензия средней и тяжелой степени тяжести (в т.ч. почечного генеза, включая вторичную гипертензию при пиелонефрите, амилоидозе почек, стенозе почечной артерии).

Противопоказания. Гиперчувствительность, недавно перенесенный инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, острое нарушение мозгового кровообращения, беременность, период лактации.

С осторожностью. Атеросклероз коронарных и мозговых артерий; ИБС , стенокардия напряжения, синусовая брадикардия, не связанная с гипертензией, ХСН , почечная недостаточность, бронхообструктивный синдром, бронхиальная астма в анамнезе, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки в анамнезе, диарея, печеночная недостаточность, гипертермия, сахарный диабет, феохромоцитома, предшествующее лечение ингибиторами МАО , пожилой возраст.

Дозирование. Внутрь.

Взрослые. Амбулаторные больные: начальная доза — 10-12,5 мг 1 раз в сутки, предпочтительно утром. При недостаточной выраженности гипотензивного эффекта дозу постепенно увеличивают на 10-12,5 мг каждые 5-7 дней, до получения желаемого терапевтического эффекта. Средняя рекомендуемая доза — 30-75 мг/сут. При стабилизации АД дозу постепенно снижают до минимальной эффективной дозы. Поддерживающая доза — 25-50 мг 1 раз в сутки.

Госпитальные больные: начальная доза — 25-50 мг 1 раз в сутки, для достижения необходимого терапевтического эффекта дозу увеличивают на 25-50 мг ежедневно или через день под контролем АД .

Дети: 0,2 мг/кг (или 6 мг/кв.м) 1 раз в сутки; дозу увеличивают на 0,2 мг/кг (или 6 мг/кв.м) каждые 7-10 дней под контролем АД .

Побочное действие. Со стороны ССС : ортостатическая гипотензия, нагрузочный коллапс (снижение АД при физической нагрузке), брадикардия, стенокардия.

Со стороны нервной системы: чрезмерная утомляемость или слабость, головная боль, головокружение, обморочные состояния.

Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, отек легких.

Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, рвота, диарея, усиление перистальтики кишечника.Прочие: периферические отеки, никтурия, нечеткость зрительного восприятия, выпадение волос, миалгия, тремор, кожная сыпь, обратимое нарушение эякуляции (при сохранении потенции).

Передозировка. Симптомы: чрезмерное снижение АД .

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, придание больному положения лежа на спине с приподнятыми ногами, противошоковые мероприятия, назначение противоаритмических, сосудосуживающих ЛС; при диарее — назначение антихолинергических ЛС; симптоматическая терапия, контроль объема жидкости и баланса электролитов.

Взаимодействие. Несовместим с ингибиторами МАО (в т.ч. с фуразолидоном, прокарбазином, селегилином): при одновременном применении с гуанетидином может отмечаться гипертензия — от умеренной до тяжелой — вследствие высвобождения катехоламинов (рекомендуется отменять ингибиторы МАО не менее чем на 1 нед до начала терапии гуанетидином).

Этанол, барбитураты, метотримепразин, наркотические анальгетики, альфа-адреноблокаторы (доксазозин, лабеталол, феноксибензамин, фентоламин, празозин, теразозин, толазолин), ЛС с альфа-адреноблокирующей активностью (в т.ч. дигидроэрготамин, дигидроэрготоксин, эрготамин, галоперидол, локсапин, фенотиазины, тиоксантены), бета-адреноблокаторы, алкалоиды раувольфии увеличивают риск ортостатических гипотензивных эффектов и брадикардии.

Амфетамины, трициклические антидепрессанты, анорексигенные ЛС (за исключением фенфлурамина), галоперидол, локсапин, мапротилин, метилфенидат, хлорпромазин, тиоксантены, тримепразин снижают гипотензивный эффект вследствие вытеснения гуанетидина из адренергических нейронов и подавления его захвата этими нейронами.

Доксепин в дозах до 150 мг/сут не влияет на гипотензивный эффект.

Антихолинергические ЛС (атропин и др.) снижают ингибирующий эффект на секрецию желудочного сока.

Усиливает действие инсулина и пероральных гипогликемических ЛС вследствие вытеснения их из участков связывания с белками сыворотки крови (может потребоваться коррекция режима дозирования).

НПВП (индометацин и др.) снижают эффект в результате подавления синтеза Pg в почках и задержки Na + и жидкости в организме.

Эстрогены могут вызвать задержку жидкости в организме, снижая тем самым гипотензивный эффект гуанетидина.

Фенфлурамин, миноксидил и др. гипотензивные ЛС усиливают (взаимно) эффект (может потребоваться коррекция режима дозирования).

Симпатомиметические ЛС (кокаин, добутамин, допамин, эфедрин, эпинефрин, метоксамин, метараминол, норэпинефрин, фенилэфрин, фенилпропаноламин) снижают эффект.

Усиливает прессорный эффект кокаина, добутамина, допамина, эпинефрина, метоксамина, норэпинефрина, фенилэфрина вследствие подавления их захвата адренергическими нейронами, что может приводить к развитию артериальной гипертензии и аритмий.

Особые указания. Во время лечения следует постоянно с периодичными интервалами времени контролировать АД . Гипотензивный эффект гуанетидина особенно выражен в положении "стоя". Измерение АД рекомендуется в положении "лежа на спине" после стояния в течение 10 мин и сразу после выполнения физических упражнений. Дозу необходимо увеличивать только тогда, когда АД в положении "стоя" не снижается по сравнению с предыдущими значениями. Дозу снижают при чрезмерной ортостатической гипотензии, нормальном АД в положении "лежа на спине", тяжелой диарее.

Госпитализированных больных можно выписывать только после определения действия гуанетидина на их АД в положении "стоя".

При продолжительном применении может развиться толерантность к препарату вследствие задержки жидкости и увеличения объема плазмы. В этих случаях рекомендуется одновременное назначение диуретических ЛС .

Ингибиторы МАО следует отменить не менее чем за 1 нед до начала лечения.

Перед хирургическим вмешательством хирург или анестезиолог должны быть заблаговременно информированы о том, что больной принимает гуанетидин. При неотложных операциях с целью предупреждения чрезмерной брадикардии назначают атропин.

Во избежание ортостатической гипотензии следует соблюдать осторожность при резком переходе в вертикальное положение из положения лежа или сидя, длительном стоянии, выполнении физических упражнений и при жаркой погоде.

При повышении температуры тела необходимо проинформировать врача (может потребоваться коррекция режима дозирования).

Государственный реестр лекарственных средств. Официальное издание: в 2 т.- М.: Медицинский совет, 2009. - Т.2, ч.1 - 568 с.; ч.2 - 560 с.

Октадин (Octadinum)

Фармакологическое действие

Симпатолитическое действие октадина обусловлено тем, что он избирательно накапливается в гранулах симпатических нервных окончаний и вытесняет из них адренергический медиатор - норадреналин. Часть высвободившегося медиатора достигает постсинаптических альфа-адренорецепторов и оказывает кратковременное прессорное (повышающее артериальное давление) действие, однако основная часть медиатора подвергается разрушению. В результате истощения запасов норадреналина в адренергических окончаниях ослабляется или прекращается передача в них нервного возбуждения. Нарушение передачи нервного возбуждения связано, кроме того, с тем, что, накапливаясь в нервных окончаниях, октадин оказывает на них местноанестезируюшее (в данном случае - прекращение их функцию) воздействие. На сердечно-сосудистую сис тему октадин влияет двухфазно: вначале развивается транзиторная прессорная реакция (временный подъем артериального давления) с тахикардией (учащенными сердцебиениями) и увеличением сердечного выброса, затем наступает прогрессирующее понижение систолического и диастолического артериального давления (давления в фазу изгнания крови и в фазу наполнения), уменьшаются частота сердечных сокращений, минутный объем и пульсовое давление, а в дальнейшем (через 2-3 суток после перорального /через рот/ приема) наступает стойкая гипотензия (понижение артериального давления). Первоначальная прессорная реакция может продолжаться до нескольких часов. При длительном применении препарата гипотензивное (снижающее артериальное давление) действие может уменьшаться в связи с постепенным увеличением сердечного выброса. В виде глазных капель препарат вызывает умеренный миоз (сужение зрачка), облегчает отток водянистой влаги, уменьшает ее продукцию и понижает внутриглазное давление. В отличие от холиномиметических веществ (пилокарпин и др.) октадин не влияет на аккомодацию (зрительное восприятие), меньше нарушает остроту зрения и способность больных видеть при плохом освещении.

Показания к применению

Применяют октадин как антигипертензивное (снижающее артериальное давление) средство. Препарат оказывает сильное гипотензивное действие и при правильном подборе доз может вызывать понижение артериального давления у больных гипертензией (с подъемом артериального давления) в разных стадиях, включая тяжелые формы с высоким и стойким подъемом давления. Глаукома (повышенное внутриглазное давление).

Способ применения

Для лечения гипертонической болезни (стойкого подъема артериального давления) октадин назначают внутрь в виде таблеток. Дозы следует подбирать индивидуально в зависимости от стадии заболевания, общего состояния больного, переносимости препарата и т. п. Начинают с малой дозы - 0,01-0,0125 г (10-12,5 мг) 1 раз в день, затем дозу постепенно повышают обычно еженедельно на 10-12,5 мг (до 0,05-0,075 г в день). Обычно достаточны меньшие дозы: в тяжелых случаях до 60 мг в сутки, в более легких - 10-30 мг. Суточную дозу принять в 1 прием (утром). После достижения терапевтического эффекта подбирают индивидуально поддерживающую дозу. Лечение проводят длительно. Лечение октадином предпочтительно начинать в стационаре (больнице). В поликлинических условиях препарат следует применять с осторожностью, при постоянном врачебном наблюдении. Необходимо учитывать возможность индивидуальных колебаний в чувствительности больных к октадину. Больным пожилого и старческого возраста препарат назначают в меньших дозах, начиная с 6,25 мг (1/4 таблетки) 1 раз в сутки, затем постепенно повышая дозу на 6,25 мг до суточной дозы 25-50 мг.
В офтальмологической практике октадин применяют иногда для закапывания в конъюнктивальный мешок (полость между задней поверхностью век и передней поверхностью глазного яблока) (1-2 капли 5% раствора 1-2 раза в день) при первичной открытоугольной глаукоме.

Побочные действия

При применении октадина могут возникать побочные явления: головокружение, общая слабость, адинамия (резкое уменьшение объема движений), тошнота, рвота, набухание слизистой оболочки носа, боль в околоушной железе, понос (в связи с усилением перистальтики /волнообразных движений/ кишечника из-за подавления влияния симпатической иннервации), задержка жидкости тканями. Могут усилиться суточные колебания артериального давления. Гипотензивное действие препарата часто сопровождается развитием ортостатической гипотензии (снижением артериального давления при переходе из горизонтального в вертикальное положение), в некоторых случаях возможен ортостатический коллапс (резкое падение артериального давления при переходе из горизонтального в вертикальное положение), особенно в первые недели лечения. Для предотвращения коллапса больные должны в течение 1/2-2 ч после приема препарата находиться в горизонтальном положении и медленно переходить из положения лежа в положение стоя; в ряде случаев необходимо уменьшить дозу.

Противопоказания

Резко выраженный атеросклероз , острые нарушения мозгового кровообращения, инфаркт миокарда, гипотензия (пониженное артериальное давление), выраженная недостаточность функции почек. Нельзя назначать октадин при феохромоцитоме (опухоли надпочечников), так как в начале действия препарат может вызвать повышение артериального давления. Не следует назначать октадин одновременно с трициклическими антидепрессантами, аминазином, эфедрином. У больных, получавших ингибиторы МАО, следует до приема октадина сделать перерыв продолжительностью 2 нед. Больные, подлежащие хирургическому вмешательству, должны прекратить прием препарата за несколько дней до операции.
У больных глаукомой с закрытым и узким камерным углом октадин не применяют, так как может наступить повышение офтальмотонуса (давления, оказываемого содержимым глазного яблока на его наружную оболочку). При острой глаукоме препарат не показан.

Форма выпуска

Порошок; таблетки по 0,025 г (25 мг).

Условия хранения

Список Б. В сухом, защищенном от света месте.Внимание!
Описание препарата "Октадин " на данной странице является упрощённой и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.

Изобарин (Isobarin), Исмелин (Ismelin), Октадин (Octadin), Октатензин (Oktatensin), Прессендин (Pressendin).

Состав и форма выпуска

Гуанетидина сульфат. Таблетки (25 мг).

Фармакологическое действие

Симпатолитическое средство, угнетающее передачу возбуждения с адренергических нейронов. Избирательно накапливается в гранулах симпатических постганглионарных нервных окончаний и вытесняет из них норадреналин.

Часть высвободившегося норадреналина достигает постсинаптических альфа-адренорецепторов и оказывает кратковременное прессорное действие, однако основная часть инактивируется МАО. В результате истощения запасов норадренапина в адренергических окончаниях ослабляется или прекращается передача в них нервного возбуждения. Гуанетидин оказывает кратковременное ганглиоблокирующее действие и некоторое стимулирующее влияние на бета2-адренорецепторы.

Практически не оказывает влияния на уровень катехоламинов в ЦНС и мозговом слое надпочечников. Гипотензивное действие гуанетидина развивается двухфазно. Вначале возникает транзиторная прессорная реакция, сопровождающаяся тахикардией и увеличением сердечного выброса, затем наступает постепенно развивающееся стойкое снижение систолического и диастолического АД, уменьшение ЧСС и минутного объема. Угнетая адренергическую иннервацию ПС, гуанетидин усиливает моторику кишечника. Препарат вызывает миоз (сужение зрачка) и снижает ВГД за счет улучшения оттока из передней камеры глаза и снижения продукции внутриглазной жидкости. Не влияет на аккомодацию.

Показания
Применение

При приеме внутрь начальная доза составляет 10-12,5 мг 1 р/сут, затем дозу постепенно повышают до 50-75 мг/сут. После достижения терапевтического эффекта подбирают индивидуальную поддерживающую дозу. Для больных пожилого и старческого возраста начальная доза составляет 6,25 мг 1 р/сут, затем постепенно повышают дозу до 25-50 мг/сут. Местно применяют по 1-2 капли в нижний конъюнктивальный мешок каждого глаза 1-2 р/сут.

С осторожностью применяют гуанетидин у пациентов с ИБС, НМК, недавно перенесенным ИМ, синусовой брадикардией, СД, диареей, БА, язвенной болезнью желудка и 12-перстной кишки, нарушениями функции печени. В случае предполагаемого хирургического вмешательства следует прекратить прием гуанетидина за несколько дней до операции. Следует учитывать, что повышение температуры тела может приводить к увеличению гипотензивного действия гуанетидина. Поэтому при заболеваниях, сопровождающихся гипертермией, необходимо снижать дозу гуанетидина.

Побочное действие

Ортостатическая гипотензия, ортостатический коллапс, брадикардия, сухость во рту, диарея, тошнота, рвота, головокружение, слабость, повышенная утомляемость, депрессия, набухание слизистой оболочки носа, боли в области околоушной железы, отеки, уменьшение эякуляции, анемия, тромбоцитопения, лейкопения, миалгия, мышечный тремор, парестезии, выпадение волос, нарушение мочеиспускания, обострение БА и пептической язвы.

При местном применении возможны гиперемия конъюнктивы, миоз, ощущение жжения, птоз, поверхностный точечный кератит (при длительном применении концентрированных растворов).

Противопоказания

Феохромоцитома, артериальная гипотензия, выраженные нарушения функции почек, сердечная недостаточность (не связанная с гипертензией).
Для местного применения: острая глаукома, закрытоугольная глаукома, узкий угол передней камеры глаза.

Взаимодействие с другими лекарствами

Не следует применять гуанетидин одновременно с трициклическими антидепрессантами, эфедрином. У больных, получавших ингибиторы МАО, следует до приема гуанетидина сделать перерыв продолжительностью 2 нед.

В период лечения гуанетидином следует избегать употребления алкоголя, так как увеличивается риск развития ортостатической гипотензии. При одновременном приеме с оральными контрацептивами отмечается уменьшение гипотензивного действия гуанетидина.

При одновременном приеме с сердечными гликозидами увеличивается риск развития брадикардии. При одновременном применении гуанетидина с пероральными гипогликемическими средствами или инсулином возможно усиление гипогликемического действия последних. При одновременном применении с тиазидными диуретиками, отмечается усиление гипотензивного действия гуанетидина. При одновременном применении с трициклическими антидепрессантами, фенотиазиновыми производными антигипертензивное действие гуанетидина снижается или отсутствует. Поэтому данное сочетание не рекомендуется.

Октадин представляет собой синтетическое лекарственное средство, которое используют для лечения наиболее распространенного заболевания сердечно-сосудистой системы – артериальной гипертензии.

Обычно препарат назначают пациентам с тяжелыми формами гипертонической болезни, поэтому отзывов о нем встречается мало.

Перед использованием лекарства следует ознакомиться с противопоказаниями, побочными эффектами и порядком применения. Данная информация представлена в инструкции к препарату.

Фармакологическое действие

Является симпатолитиком, оказывает гипотензивное действие. Способен накапливаться в гранулах симпатических нервных окончаний, уменьшать количество поступающего к рецепторам медиатора, ослаблять или прекращать передачу нервного возбуждения. Обладает кратковременным ганглиоблокирующим, небольшим бета2-адреностимулирующим, а также местноанестезирующим действием.

Снижает диастолическое и систолическое АД, превосходит резерпин по силе гипотензивного действия, снижает сократимость миокарда, ЧСС и проводимость, оказывает кардиодепрессивное действие. В начале терапии может развиваться вазоконстрикторная реакция (массивное поступление норэпинефрина в нервные окончания), которая со временем сменяется стойкой вазодилатацией.

При длительном применении из-за постепенного роста МОК может снижаться выраженность гипотензивного действия. Способность симпатолитиков вызывать задержку в организме воды и натрия отчасти снижает их гипотензивную активность. Во время терапии возможно снижение клубочковой фильтрации, почечного, коронарного и мозгового кровотока.

Терапевтичекий эффект развивается спустя 8 часов после однократного приема, через 1-3 недели после многократного приема и продолжается в течение 1-3 недель после отмены ЛС.

Показания к применению

Используется в качестве антигипертензивного (снижающего артериальное давление) средства. Оказывает выраженное гипотензивное действие.

При правильном подборе доз вызывает понижение АД у пациентов с гипертензией в разных стадиях, в т.ч. при тяжелых формах со стойким и высоким подъемом давления. Также применяется при глаукоме (повышенном внутриглазном давлении).

Способ применения

Лечение гипертонии проводится путем перорального приема таблеток. Дозы подбирают индивидуально, отталкиваясь от переносимости препарата, общего состояния больного, стадии заболевания и т.д.

Терапию начинают с малой дозы, составляющей 10-12,5 мг в сутки. Со временем доза постепенно повышается (обычно на 10-12,5 мг еженедельно).

Как правило, хватает меньших доз: до 60 мг в день в тяжелых случаях и от 10 до 30 мг – в более легких. Принимают суточную дозу утром в один прием. Когда удается достигнуть терапевтического эффекта, переходят к подбору поддерживающей дозы. Терапия проводится длительно.

Лечение Октадином рекомендуется начинать в больнице (стационаре). В поликлинических условиях лекарство применяют осторожно, при постоянном наблюдении врачей. Возможны индивидуальные колебания в чувствительности пациентов к Октадину. Людям старческого и пожилого возраста ЛС назначается в меньших дозах (от 6,25 мг в день с постепенным увеличением дозы до 25-50 мг).

Пациентам с первичной открытоугольной глаукомой Октадин закапывают в конъюнктивальный мешок по 1-2 каплям пятипроцентного раствора один-два раза/сут.

Форма выпуска, состав

Препарат выпускается в виде таблеток или порошка. Активный компонент – октадин.

Взаимодействие с другими препаратами

С ингибиторами МАО (в т.ч. селегилином, прокарбазином, фуразолидоном) октадин несовместим: при параллельном применении гуанетидина может наблюдаться гипертония – от умеренной до тяжелой – из-за высвобождения катехоламинов.

Этанол, метотримепразин, альфа-адреноблокаторы (лабеталол, фентоламин, теразозин, доксазозин, толазолин, феноксибензамин, празозин), наркотические анальгетики, барбитураты, алкалоиды раувольфии, препараты с альфа-адреноблокирующей активностью (включая дигидроэрготоксин, галоперидол, фенотиазины, дигидроэрготамин, тиоксантены, эрготамин, локсапин) и бета-адреноблокаторы увеличивают риск брадикардии и ортостатических гипотензивных эффектов.

Т рициклические антидепрессанты, галоперидол, мапротилин, хлорпромазин, тримепразин, амфетамины, анорексигенные препараты (кроме фенфлурамина), локсапин, метилфенидат, тиоксантены снижают гипотензивный эффект.

Антихолинергические препараты (атропин и т.д.) снижают ингибирующее воздействие на выработку желудочного сока.

Доксепин, принимаемый в дозе до 150 мг/день, на гипотензивный эффект не влияет.

НПВП (индометацин и пр.) снижают эффект из-за задержки жидкости и натрия в организме, подавления в почках синтеза Pg.

Усиливает действие пероральных гипогликемических средств и инсулина (может потребоваться изменение режима дозирования).

Усиливает прессорный эффект добутамина, фенилэфрина, эпинефрина, норэпинефрина, кокаина, допамина и метоксамин, что может привести к развитию аритмий и артериальной гипертензии.

Эстрогены способны вызывать задержку в организме жидкости, снижать гипотензивный эффект препарата.

Миноксидил, фенфлурамин и прочие гипотензивные средства усиливают (взаимно) эффект.

Симпатомиметические ЛС (добутамин , эфедрин , метоксамин, норэпинефрин, фенилпропаноламин, кокаин, допамин , эпинефрин, метараминол, фенилэфрин) снижают эффект.

Побочные действия

Лечение Октадином может вызывать следующие нежелательные реакции: общую слабость, головокружение , адинамию (уменьшение объема движений), рвоту, набухание слизистой носа, тошноту, боли в околоушной железе, задержку жидкости тканями, понос (из-за усиления перистальтики кишечника).

Возможно усиление суточных колебаний артериального давления.

Часто гипотензивное действие препарата сопровождается появлением ортостатической гипотензии (снижение АД при переходе в вертикальное положение из горизонтального), в ряде случаев встречается коллапс ортостатический (резкое падение АД при переходе в вертикальное положение из горизонтального).

Как правило, случается это в первые недели терапии. Чтобы предотвратить коллапс, пациент должен на протяжении 30 минут-2 часов после приема лекарства пребывать в горизонтальном положении. Менять положение тела из горизонтального положения в вертикальное следует очень медленно. Некоторые случаи требуют снижения дозы.

Передозировка

Характеризуется чрезмерным снижением АД. Лечится промыванием желудка, назначением угля активированного, приданием человеку горизонтального положения с приподнятыми ногами, назначением сосудосуживающих и противоаритмических препаратов, противошоковыми мероприятиями.

При диарее назначаются антихолинергические лекарства, проводится симптоматическое лечение, контролируется баланс электролитов и объем жидкости.

Противопоказания

Острые нарушения кровообращения мозга, резко выраженный атеросклероз, гипотензия (сниженное артериальное давление), инфаркт миокарда, выраженная недостаточность почечная.

При опухоли надпочечников (феохромоцитоме) Октадин назначать противопоказано, т.к. в начале действия лекарство способно вызвать повышение давления. Не следует назначать препарат одновременно с эфедрином, аминазином, трициклическими антидепрессантами.

У людей, получавших ингибиторы МАО, до приема Октадина нужно сделать перерыв длительностью 2 недели. Пациентам, подлежащим оперативному вмешательству, нужно перестать принимать лекарство за несколько суток до операции.

Пациентам с глаукомой с узким и закрытым камерным углом препарат не назначают, так как это чревато наступлением повышения офтальмотонуса (давление, оказываемое на наружную оболочку глазного яблока его содержимым). При острой глаукоме Октадин не применяют.

При беременности

Не назначают.

Сроки, условия хранения

Для хранения Октадина требуется сухое место, недоступное для детей и защищенное от света. В таких условиях препарат может храниться до пяти лет.

Цена

В аптеках РФ Октадин на сегодняшний день не представлен.

На территории Украины препарат также не продается.

Аналоги

По совету врача препарат может быть заменен следующими ЛС: Гуанетидина сульфат, Деклидин, Ипоктал, Изобарин, Азетидин, Гуанексил, Визутенсил, Офтальмотонил, Пресседин, Исмелин, Абапрессин, Гуанизол, Ипорал, Антипрес, Эутензол, Ипогуанин, Санотензин, Октатензин.

GUANETHIDINE

ГУАНЕТИДИН : инструкция по применению и отзывы

Действующее вещество препарата ГУАНЕТИДИН

Показания

Умеренная и тяжелая формы артериальной гипертензии (в т.ч. почечного генеза, включая вторичную гипертензию при пиелонефрите, амилоидозе почек, стенозе почечной артерии), первичная открытоугольная глаукома.

Фармакологическое действие

Симпатолитик, угнетает передачу возбуждения с адренергических нейронов. Избирательно накапливается в гранулах симпатических постганглионарных нервных окончаний и вытесняет из них норадреналин. Часть высвободившегося норадреналина достигает постсинаптических α-адренорецепторов и оказывает кратковременное прессорное действие, однако основная часть инактивируется МАО. В результате истощения запасов норадреналина в адренергических окончаниях ослабляется или прекращается передача в них нервного возбуждения.

Гуанетидин оказывает кратковременное ганглиоблокирующее действие и некоторое стимулирующее влияние на β 2 -адренорецепторы. Практически не оказывает влияния на уровень катехоламинов в ЦНС и мозговом слое надпочечников.

Гипотензивное действие гуанетидина развивается двухфазно. Вначале возникает транзиторная прессорная реакция, сопровождающаяся тахикардией и увеличением сердечного выброса, затем наступает постепенно развивающееся стойкое снижение систолического и диастолического АД, уменьшение ЧСС и минутного объема. Снижение АД обусловлено как снижением ОПСС, так и снижением минутного объема крови.

При длительном приеме возможно снижение выраженности гипотензивного действия за счет постепенного роста минутного объема крови. Способность гуанетидина, как и других симпатолитиков, вызывать задержку натрия и воды в организме отчасти уменьшает их гипотензивную активность.

На фоне лечения возможно снижение коронарного, мозгового и почечного кровотока, а также клубочковой фильтрации.

Угнетая адренергическую иннервацию ЖКТ, гуанетидин усиливает моторику кишечника.

Гуанетидин вызывает миоз и снижает внутриглазное давление за счет улучшения оттока из передней камеры глаза и снижения продукции внутриглазной жидкости. Не влияет на аккомодацию.

Терапевтический эффект развивается после однократного приема через 8 ч, после многократного приема - через 1-3 недели и продолжается 1-3 недели после отмены лечения.

Фармакокинетика

Абсорбция при длительном приеме внутрь - 3-30%. Биодоступность резко варьирует за счет различной выраженности эффекта "первого прохождения" через печень. Практически не связывается с белками плазмы. Плохо проникает через ГЭБ. В незначительных количествах обнаруживается в грудном молоке. Метаболизируется в печени приблизительно на 50%. Метаболиты фармакологически не активны. Выводится, преимущественно, почками (25-50% - в неизмененном виде).

За счет длительной фиксации в окончаниях симпатических нервов T 1/2 составляет от 96 до 190 ч и может увеличиваться при хронической почечной недостаточности в терминальной стадии почти в 2 раза.

Дозировка

При приеме внутрь начальная доза составляет 10-12.5 мг 1 раз/сут, затем дозу постепенно повышают до 50-75 мг/сут. После достижения терапевтического эффекта подбирают индивидуальную поддерживающую дозу. Для больных пожилого и старческого возраста начальная доза составляет 6.25 мг 1 раз/сут с постепенным повышением до 25-50 мг/сут.

Местно - по 1-2 капли в нижний конъюнктивальный мешок каждого глаза 1-2 раза/сут.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении пероральных гипогликемических средств, инсулина возможно усиление гипогликемического действия.

При одновременном применении с пероральными контрацептивами отмечается уменьшение антигипертензивного действия гуанетидина.

При одновременном применении с трициклическими антидепрессантами (в т.ч. с амитриптилином, имипрамином, дезипрамином, нортриптилином) уменьшается антигипертензивное действие гуанетидина вследствие его конкуренции с трициклическими антидепрессантами за механизм нейронального захвата норадреналина.

При одновременном применении галоперидола возможно уменьшение антигипертензивного действия гуанетидина.

При одновременном применении уменьшается антигипертензивное действие ниаламида.

При одновременном применении норэпинефрина, фенилэфрина усиливаются прессорные эффекты норэпинефрина и фенилэфрина.

При одновременном применении с тиазидными диуретиками, леводопой отмечается усиление антигипертензивного действия гуанетидина.

При одновременном применении с фенилбутазоном уменьшается антигипертензивное действие гуанетидина.

При одновременном применении с хлорпромазином уменьшается или полностью угнетается антигипертензивное действие гуанетидина, хотя у некоторых пациентов может проявляться гипотензивный эффект хлорпромазина.

При одновременном применении с эфедрином, псевдоэфедрином, фенилпропаноламином уменьшается или полностью угнетается антигипертензивное действие гуанетидина. Возможно повышение АД до более высоких значений, чем перед началом лечения гуанетидином.

Беременность и лактация

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения гуанетидина при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) не проводилось. Небольшое количество гуанетидина выделяется с грудным молоком.

Побочные действия препарата

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, нагрузочный коллапс (снижение АД при физической нагрузке), брадикардия, стенокардия.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, диарея, тошнота, рвота.

Со стороны ЦНС: головокружение, слабость, головная боль, повышенная утомляемость, обморочное состояние.

Со стороны костно-мышечной системы: миалгия, мышечный тремор.

Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, отек легких.

Дерматологические реакции: кожная сыпь, выпадение волос.

Со стороны органа зрения: при местном применении возможны гиперемия конъюнктивы, миоз, ощущение жжения, птоз, поверхностный точечный кератит (при длительном применении концентрированных растворов).

Прочие: никтурия, периферические отеки, обратимое нарушение эякуляции (при сохранении потенции).

Противопоказания

Недавно перенесенный инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, острое нарушение мозгового кровообращения, беременность, период лактации, повышенная чувствительность к гуанетидину.

Для местного применения: острая глаукома, закрытоугольная глаукома, узкий угол передней камеры глаза.

Особые указания

Для препарата ГУАНЕТИДИН:

С осторожностью применяют при атеросклерозе коронарных и мозговых артерий, у пациентов с ИБС, при хронической сердечной недостаточности, бронхообструктивном синдроме, бронхиальной астме в анамнезе, при диарее, печеночной недостаточности, гипертермии, сахарном диабете, при феохромоцитоме, предшествующей терапии ингибиторами МАО, у пациентов пожилого возраста.

В случае предполагаемого хирургического вмешательства следует прекратить прием гуанетидина за несколько дней до операции.

Следует учитывать, что повышение температуры тела может приводить к усилению антигипертензивного действия гуанетидина, поэтому при заболеваниях, сопровождающихся гипертермией, необходимо снижать дозу гуанетидина.

Не следует применять гуанетидин одновременно с трициклическими антидепрессантами, аминазином, эфедрином. У больных, получавших ингибиторы МАО, следует до приема гуанетидина сделать перерыв продолжительностью 2 недели.

В период лечения гуанетидином следует избегать употребления алкоголя, т.к. увеличивается риск развития ортостатической гипотензии.