Еще два месяца назад он был привычным лекарственным средством, которое использовали все — и обычные люди, и спортсмены. Однако 1 января 2016 года все изменилось — его внесли в антидопинговый список. И сразу же разразилась череда скандалов — оказалось, что это один из часто употребляемых препаратов у российских спортсменов. В результате о «незаметном» и недорогом лекарственном средстве узнал буквально весь мир. АиФ.ru разбирался — чем так страшен «Милдронат» и почему его уравняли с тяжелыми допинговыми средствами.

Основы фармакологии

По сути своей «Милдронат» — это лекарство, которое улучшает метаболизм. Действующее вещество препарата — мельдоний — представляет собой структурный аналог вещества, находящегося в каждой клетке организма человека.

Такой препарат был создан в 70-х годах XX века в одном из институтов СССР. Поэтому большей частью его выписывают и принимают в Восточной Европе и России.

«Милдронат» доставляет кислород в клетки в соответствии с их потребностью в нем. Также он отвечает за очищение клеток от токсических продуктов обмена и защищает их от повреждения. За счет регулярного его использования организм выдерживает большие нагрузки и способен быстрее восстанавливать энергетические резервы. Это позволяет использовать его для лечения и профилактики различных проблем сердечно-сосудистой системы, кровоснабжения мозга. Также такой препарат нередко назначают при повышенной физической и умственной активности.

Особенно хорош он при ишемии, т.к. способен замедлять некротические зоны и ускоряет период восстановления.

При сердечной недостаточности препарат позволяет повысить сократимость миокарда и увеличивает устойчивость тела к физической нагрузке. А при наступлении ишемических нарушений мозгового кровообращения он улучшает циркуляцию крови в поврежденной зоне и способствует перераспределению крови в пользу пострадавшего участка.

Когда назначают?

Найти «Милдронат» в аптечке простой российской семьи не проблема. Ведь его назначают довольно часто. Так, он широко используется при комплексной терапии таких болезней, как :

В числе других показаний :

Инъекции, таблетки, капли

Видов форм выпуска и «Милдроната» довольно много. Он есть и в таблетках, представлен растворами для инъекций, может использоваться каплями, например, для лечения заболеваний глаз. Точную дозировку рассчитывает врач, исходя из тяжести ситуации, равно как и длительность курса. Принимать такой препарат можно людям старше 18 лет. В числе других противопоказаний — болезни почек, беременность, лактация и органические проблемы нервной системы.

В числе побочных реакций, которые может дать такое лекарственное средство — аллергия, тахикардия, нервное возбуждение, изменение артериального давления.

Эффект «Милдроната» в спорте

С точки зрения спортсменов такой препарат ценен тем, что помогает накапливать в клетках организма неокисленные жирные кислоты, способствует регуляции питания клеток кислородом, активирует гликолиз, улучшает питание мышц, за счет чего повышает эффективность тренировок и снижает утомление. Кроме того, он способен обеспечивать дополнительную защиту сердечной мышцы при перегрузках. И именно эти факты стали основой для включения «Милдроната» в список запрещенных препаратов.

Запрещенный с начала года мельдоний (милдронат) используется с целью повышения производительности. Поэтому данный препарат был внесен в список запрещенных для спортсменов, пояснили в пресс-службе Всемирного антидопингового агентства (WADA).

Агентство всячески отрицает наличие политической составляющей в запрете мельдония, подчеркнули в пресс-службе WADA. «WADA категорически отрицает то, что включение мельдония в список запрещенных препаратов имеет политическую подоплеку», – цитирует «Р-Спорт» сообщение агентства.

Мельдоний (милдронат) был внесен в список запрещенных веществ Всемирным антидопинговым агентством с 1 января 2016 года. Вещество относится к классу S4 запрещенного списка Всемирного антидопингового агентства (гормоны и модуляторы метаболизма). WADA внесло милдронат в список запрещенных препаратов после обращения Антидопингового агентства США (USADA), получившего из конфиденциального источника информацию об использовании спортсменами из Восточной Европы этого вещества для улучшения своих физических способностей. По данным WADA, c начала года это вещество обнаружено в крови более 60 спортсменов. К настоящему времени официально объявлены имена 12-ти спортсменов, уличенных в применении мельдония. В их числе восемь россиян: биатлонист Эдуард Латыпов , велогонщик Эдуард Ворганов , фигуристка Екатерина Боброва , теннисистка Мария Шарапова , конькобежец Павел Кулижников , шорт-трекисты Семен Елистратов и Екатерина Константинова , волейболист Александр Маркин . Также положительный результат на мельдоний дали пробы чемпионки мира 2013 года в беге на 1500 метров шведки Абебы Арегави , грузинского борца-вольника Давида Модзманашвили , украинских биатлонистов Ольги Абрамовой и Артема Тищенко.

Милдронат применяют в спорте с целью повышения выносливости организма к высоким физическим нагрузкам во время тренировок и к высоким нервно-психическим нагрузкам во время соревнований. В странах СНГ препарат используется для профилактики сердечных заболеваний.

Создатель препарата Ивар Калвиньш рассказал, что порядка 2 миллионов человек, в том числе спортсмены, ежегодно употребляют мельдоний в качестве лекарственного препарата, при этом допингом он не является. Калвиньш также назвал запрет мельдония нарушением прав человека.

Москва, Зоя Березина

Москва. Другие новости 15.03.16

© 2016, РИА «Новый День»

За последние пару дней мельдоний превратился в один из самых известных в России препаратов. С 1 января 2016 года он официально находится в списке веществ, которые запрещены к использованию Всемирным антидопинговым агентством. Блог ZDK - рассказывает историю эволюцию отношения к этому препарату.

За последние пару дней мельдоний превратился в один из самых известных в России препаратов. С 1 января 2016 года он официально находится в списке веществ, которые запрещены к использованию Всемирным антидопинговым агентством. Этот препарат широко распространен в использовании в странах Восточной Европы и впервые его разработал латышский профессор Ивар Калвиньш, который после громкого скандала поспешил заявить, что мельдоний не помогает улучшить результаты, а лишь сохраняет здоровье спортсменов.

НЕМЦЫ ПОСОВЕТОВАЛИ ЗАПРЕТИТЬ МЕЛЬДОНИЙ

Долгие годы милдронат (второе название мельдония) не входил в список запрещенных. На официальном сайте Российского антидопингового агентства в разделе «Вопросы и ответы» примерно с 2011 года задавались вопросы о том, является ли этот препарат запрещенным. И вплоть до 30 сентября 2015 года официальный ответ всегда был «нет». Но затем всех начали предупреждать о том, что с 1 января 2016 года мельдоний будет под официальным запретом. И его категорически запрещено применять.

Масштабное исследование воздействия мельдония было опубликовано 3 февраля 2015 года . Сразу несколько немецких ученых из Высшей спортивной школы города Кельна (официальной лицензированной лаборатории WADA) проанализировали действие этого препарата и пришли к выводу, что он примерно схож по своему воздействию на организм с триметазидином, который находится в списке запрещенных препаратов уже с 2014 года. Он повышает выносливость спортсменов, позволяет быстрее восстанавливаться, защищает от стресса и активирует функции центральной нервной системы. Поэтому его было рекомендовано перенести из списка препаратов в программе мониторинга WADA уже в официальный лист запрещенных лекарств.

Сказано - сделано! Уже 16 сентября 2015 года в датском Копенгагене прошел конгресс исполнительного комитета Всемирного антидопингового агентства, где были обсуждены поправки в список запрещенных препаратов. Спустя две недели, 29 сентября, WADA на своем сайте опубликовало обновленный список, который вступал в силу с 1 января 2016 года. И в разделе S4 «Гормоны и метаблоические модуляторы» значилось в пункте 5.3 новое наименование - «мельдоний».

А ЗАЧЕМ ЖЕ ТОГДА «ЗАБАНИЛИ» МЕЛЬДОНИЙ?

Однако, в исследованиях мельдония далеко не все так чисто и однозначно. Некоторые специалисты считают, что с включением этого препарата в список запрещенный Всемирное антидопинговое агентство явно поторопилось.

Для того, чтобы препарат был записан в черный список допинга, он должен быть: а) опасным для здоровья, б) давать явное преимущество в спортивных результатах, в) быть неэтичным: как, например, наркотик. И мониторинг препарата проводился WADA очень короткое время. И главным результатом мониторинга было следующее - оказывается, этот препарат активно применяется в восточноевропейском спорте. И на основании этого критерия сочли возможным его запретить, - говорит в интервью агентству «Р-Спорт» экс-глава Российской антидопинговой службы Николай Дурманов .

При этом, если внимательно пройтись по пунктам, которые были представлены специалистом, то выходит, что оснований для запрета мельдония вовсе не имелось.

Данный препарат не представляет опасности: его дают терминально больным людям, женщинам при беременности, пожилым людям, был пройден необходимый контроль, и мельдоний не опасен в принципе. Он - этичен, это препарат с официальным регистрационным номером, с 40-летней практикой применения в официальной медицине. И теперь главное - нет никакого прироста результатов. Обычно препарат мониторят 2-3 года, но в этом случае ничего подобного сделано не было. Мониторинг препарата проводился очень короткое время, - отметил Дурманов.

Академик АН Латвии Иварс Калвиньш стал первым лауреатом премии Соломона Гиллера - за создание милдроната © Фото с сайта virotherapy.eu

Чем же является на самом деле наделавший так много шума мельдоний (товарный знак «Милдронат»), употребление которого может привести к дисквалификации ряда ведущих российских спортсменов, в интервью «Росбалту» рассказал глава латвийского Института органического синтеза академик Иварс Калвиньш .

— Милдронат был разработан вами в 70-е годы, и время его создания совпало с операцией в Афганистане, а уже потом препарат стал лекарством «от сердца» и получил широкую популярность, в том числе и у спортсменов, на всем постсоветском пространстве. Как и для каких целей он изначально разрабатывался на самом деле?

— Работа над препаратом продолжалась около пяти лет. Молекулу я придумал в конце 70-х, а первая регистрация официально прошла в 1984 году. Создание препарата было основано на желании как-то повлиять на последствия отрицательного стресса, провоцирующего различные заболевания. Мы искали причину, стараясь установить вещество, ресурсы которого в организме иссякают при длительном стрессе. Я предположил, что физические и психологические перегрузки могут вызывать дефицит некоторых неизвестных нейротрансмиттеров в организме человека.

Впервые понятие «стресс» (англ. stress — напряжение, давление) ввел канадский ученый Ганс Селье, на основе многочисленных экспериментальных исследований установивший, что под воздействием разного рода раздражителей — стрессоров (холод, переутомление, страх, разочарование, унижение и др.) — возникает стереотипная реакция, названная им «общий адаптационный синдром». Этот синдром и лежит в основе стресса — состояния напряженности организма, проявляющегося в активизации его защитно-адаптационных механизмов в ответ на воздействие чрезмерного стрессора (по силе, частоте или продолжительности влияния).

Моя гипотеза была проста: есть какое-то вещество, которое переносит сигнал от нервных клеток к клеткам, исполняющим приказы. При стрессовой нагрузке оно истощается — мы подвержены глобальной регуляции со стороны мозга. Я искал это вещество и нашел подходящего кандидата — gammabutyrobetaine (GBB), которое синтезируется в ответ на стресс из концевых молекул аминокислоты на соединительные ткани, а это мышцы и т. д.

Если молекула синтезируется, она быстро превращается в карнитин, природное вещество, родственное витаминам группы В, хорошо известное, используемое в качестве пищевой добавки в бодибилдинге. Как только концевые молекулы отсоединены, сигнал больше не может синтезироваться.

Мы попробовали затормозить превращение GBB в карнитин. Я создал молекулу, практически тот же самый GBB, только один углерод заменен здесь на азот. Оказалось, что можно восстановить концентрацию GBB, а концентрация карнитина падает. Вследствие этого сокращается транспорт жирных кислот крови в клетки, что приводит к некоторому снижению физической работоспособности, но одновременно включается использование сахаров, и это очень полезно, когда у вас не хватает кислорода. Если сжигать сахара, можно получить то же количество энергии при помощи меньшего количества кислорода.

Подробное исследование фармакологии и биохимии подтвердило, что мельдоний снижает уровень карнитина в организме человека и сохраняет скорость обменных процессов, а скорость окисления жирных кислот для производства энергии уменьшается. Это позволяет клеткам компенсировать недостаток кислорода при физических нагрузках. А значит мельдоний является защитным препаратом, который не приводит к увеличению производительности энергии или физических способностей у человека.

— В каких случаях его прописывают спортсменам? Какое воздействие оказывает мельдоний на организм?

— Спортсмены очень много тренируются, работают на пределах своих физических возможностей. Целесообразно рекомендовать им милдронат в качестве защиты клеток, для того, чтобы обезопасить их от сердечных приступов и повреждений мышц в случае перетренировки.

Надо учитывать, что из одного грамма жиров энергии можно произвести в 2,5 раза больше, чем из грамма глюкозы. Процесс снижения скорости окисления жирных кислот никак не может привести к производству большей энергии, но это предохраняет клетки от гибели, которая наступает при недостатке кислорода, поскольку тогда жиры накапливаются в клетке в активированной форме и полностью блокируют транспорт всей произведенной энергии, то есть АТФ, из места производства к месту потребления. Кроме того, эти активированные жирные кислоты — просто «мыло», которое растворяет все клеточные мембраны, и клетка гибнет.

Получается, если при помощи милдроната вы снижаете поток жирных кислот внутрь клетки, в случае кислородного голодания клетка будет жива! Клетка не сможет работать больше, чем прежде, просто энергии будет меньше, — зато она выживет. И для спортсмена это страховка его жизни и его здоровья. Так как окисление глюкозы снижает потребность в кислороде для производства энергии, то сердце защищено от ишемического повреждения в случае перегрузки. Так что мельдоний является защитником сердца при ишемии, что позволяет тренироваться более устойчиво и безопасно для здоровья спортсмена.

Если спортсмен перешагнул эту грань, когда стресс начинается перед тренировкой, когда начинают гибнуть клетки, то на фоне милдроната последствия не будут катастрофическими, у него не будет ни микроинфарктов, ни больших обширных инфарктов. Даже если спортсмен упал, из последних сил добежав до финиша, на следующий день он не будет лежать на больничной койке.

— И все же, чем «официально» является милдронат — допингом, витамином или лекарством?

— Милдронат — не допинг и результаты не улучшает, он не повышает трудоспособность спортсмена выше нормальной. Допинг же, по сути, истощает резервы вашего организма. При его приеме что-то вводится в организм, что превышает нормы того, что может там быть — стероидные гормоны в избытке и прочее, а в конечном счете — вы вредите своему здоровью. Милдронат не является и витамином. Это действительно хорошо действующее лекарство, которое предотвращает гибель клеток при перегрузке.

— Но Всемирное антидопинговое агентство относит милдронат к крайне серьезному разряду S4 — гормоны и модуляторы метаболизма. За его использование спортсмен может быть отстранен от выступлений на срок до четырех лет. Как вы расцениваете решение WADA? Как оно принималось, были ли представлены доказательства оправданности этого решения? Консультировались ли с вами представители WADA?

— Решение о запрете милдроната было принято без каких бы то ни было научных обоснований. Пять лет назад ко мне обратились из европейского отдела WADA с просьбой, не могу ли я рассказать, что такое милдронат, как он действует и не является ли он допингом. Я им написал все, что знаю про милдронат, и привел научное обоснование того, что препарат не является допингом. Они поблагодарили меня за разъяснения и согласились со мной.

Я считаю, что включение милдроната в список запрещенных недопустимо. Для меня это неправомерное решение. У спортсменов такие же права, как у любых других людей. У них есть право использовать препараты, которые предотвращают вред их здоровью. Тем более, когда нет доказательств тому, что этот препарат делает их сильнее. Это то же самое, что запретить спортсменам есть мясо с высоким содержанием карнитина, увеличивающего скорость окисления жирных кислот и стимулирующего выработку энергии.

— Очевидно, необходимо, чтобы спортсмены, тренеры и медики начали эту борьбу. И я с удовольствием присоединюсь к ним. Пока не доказано, что использование мельдония повышает «производительность» спортсменов, запрет должен быть снят.

— Недавно появилась информация о том, что ваш институт создал новую молекулу, эффективность препарата на основе которой в 40 раз превышает эффективность милдроната. Кому он будет предназначаться?

— Расчет здесь такой — в 20 раз меньшей дозировкой можно достичь увеличения эффекта в два раза. На самом деле это новая молекула, которую разработала моя лаборатория, будет лечить инфаркт, даже если первая инъекция будет введена спустя два часа после начала инфаркта.

— Когда новый чудо-препарат может появиться на рынке?

— Лет через пять. Сейчас уже завершились доклинические исследования — это основополагающий этап разработки и внедрения лекарственного препарата в клиническую практику.

— Спасибо за интервью и желаем вам успехов, в которых, наверное, заинтересованы все — здоровые и больные, спортсмены и любители.

Беседовала Ольга Соколова , Рига