Фармакологический продукт под торговым названием «Золофт» инструкция позиционирует в качестве специфического ингибитора, ориентированного на обратный захват серотонина. Лекарство относится к группе антидепрессантов нейронного механизма действия и используется для подавления различных социальных фобий, посттравматических страхов и беспричинных панических настроений. По сути, речь идёт об инструменте поддержания природной концентрации «гормона счастья» в клетках головного мозга.

В обычных условиях синтез серотонина - это «зона ответственности» нервной ткани. Обладая модульной структурой, гормон играет роль проводника импульсных токов, но как только происходит снижение его выработки, передача информации от клетки к клетке тут же замедляется. В итоге возникает внутреннее напряжение, которое и провоцирует депрессивные состояния.

Беглый анализ тематических форумов указывает на востребованность препарата «Золофт». Отзывы однозначно свидетельствуют о том, что при лечении глубоких апатий и «сезонных» нервных срывов данный медикамент, в плане терапевтического действия, не уступает более дорогим аналогам.

Фармакологическая кинетика и механика

Активный компонент «Золофта» - сертралин - представляет собой многопрофильный антидепрессант. Он способен усиливать гормональные функции серотонина и блокировать захват последнего в тромбоцитах крови (при всём при этом его влияние на реакции, протекающие с участием норэпинефрина и дофамина, крайне мало). Описанный механизм ингибирования положительно сказывается на скорости импульсной передачи и ориентирован на понижение биохимической активности адреналина в так называемом «голубом пятне» головного мозга. К угнетению серотониновых нейронов «Золофт» (инструкция однозначно на это указывает) также имеет непосредственное отношение: главный реагент заметно уменьшает чувствительность бета-пресинаптических и альфа-2-адренорецепторов, что находит своё отражение в работе продолговатого мозга.

В ходе длительных лабораторных испытаний была выявлена интересная закономерность: сертралин не только лишён кардиотоксического и антихолинергического эффекта, он также не замечен и в стимулировании/релаксации центральной нервной системы. Фактически это означает, что медикамент полностью безопасен, а его ингредиенты «не имеют власти» над психомоторными реакциями. Поскольку активное вещество нельзя рассматривать в качестве провокатора эйфорических состояний, то автоматически снимаются все угрозы касательно намеренного злоупотребления данным лекарственным средством.

Клинически подтверждено, что систематическое применение ингибитора не вызывает зависимости, и в этом огромное преимущество препарата «Золофт». Аналоги, к примеру, подобными свойствами зачастую не обладают. Как следствие, их использование сопровождается повышенным контролем со стороны опытных специалистов.

Для описываемого лекарственного средства характерна высокая степень абсорбции на фоне замедленного метаболизма. Причём при приёме таблеток во время еды реальный рост биодоступности компонентов (в сравнении с нормой) достигает 25 %. Максимальная концентрация трансформировавшихся реагентов в плазме крови наблюдается по истечении 4,5-8,5 часов (правило актуально, если суточная дозировка колеблется в пределах 50-200 мг сертралина, а продолжительность курса - 14 дней и более). Период полувывода метаболитов - 24-36 часов.

И инструкция, и комментарии практикующих врачей указывают на идентичность алгоритмов фармакологической кинетики у пациентов всех возрастных категорий. Однако при лечении детей следует корректировать суточную дозировку в сторону понижения нормы.

Показания к применению

Лекарственное средство «Золофт» инструкция рекомендует к назначению, если:

  • у пациента диагностирована депрессия либо её рецидив (независимо от этиологии);
  • возникли подозрения на обсессивно-компульсивные нарушения (больной пребывает в зависимости от каких-то навязчивых мыслей/идей и постоянно выражает сомнения относительно реальности тех событий, что происходят в его жизни);
  • имеют место панические расстройства;
  • замечен существенный прогресс социальной фобии, а иные лекарства не дают нужного терапевтического эффекта;
  • отмечается острая необходимость снятия посттравматического нервного напряжения.

Способ применения и оптимальная дозировка

Ранее уже было сказано о малой «психомоторной активности» компонентов лекарственного средства «Золофт» (отзывы медикамент имеет преимущественно положительные, в том числе и по этой причине). Однако столь выраженная «эйфорическая нейтральность» не должна рассматриваться как основание для произвольной трактовки рекомендаций касательно суточного дозирования, ведь речь, как-никак, идёт о препарате, воздействующем на мыслительные процессы. В то же время надо понимать, что оптимально сбалансированный режим употребления, как, впрочем, и дневная норма, это не константа: в зависимости от сценария болезни и формы её выраженности, могут вноситься поправки относительно количества принимаемого сертралина.

В классической ситуации больного ориентируют на однократный пероральный приём медикамента в утренние или вечерние часы на протяжении 2-4 недель.

При депрессиях и обсессивно-компульсивных расстройствах стартовую дозу средства «Золофт» инструкция определяет на уровне 50 мг/сутки (рекомендуется наблюдать за реакцией пациента и модулировать лечебный процесс, исходя из симптоматики).

При нивелировании угроз посттравматических стрессовых состояний, а также при ликвидации панических настроений обычно назначают по 25 миллиграмм реагента в сутки. Спустя семь дней норму удваивают и придерживаются указанного графика до момента выздоровления. Переход на «увеличенную» дозу позволяет избежать чрезмерного нервного возбуждения, характерного для нестабильной психики.

В особо тяжёлых случаях может понадобиться многократное повышение медикаментозной порции - вплоть до предельной суточной нормы в 200 мг за один приём. Приближаться к этой отметке нужно постепенно: 1 «подъём» каждые 7 дней. То есть если начальная доза составила 25 мг, то на уровень 200 мг/сутки следует выходить не ранее, чем через три недели.

Несмотря на то что полное выздоровление порой наступает по прошествии заявленных в инструкции 30 дней (иногда курс длится 2 - 3 месяца), о препарате «Золофт» отзывы врачей всё же положительны. Причина тому - способность медикамента выполнять функции «регулятора настроения» без фактического оказания стимулирующего действия на сознание, что весьма востребовано при проведении долгосрочной поддерживающей терапии.

Для подростков в возрасте 13-17 лет справедливы те же правила суточного нормирования, что и для пациентов категории «18+». А вот детям младшей группы (6-12 лет) назначают по 25 мг/день, независимо от диагноза. К вопросу повышения дозы подходят взвешенно и оценивают вероятный результат с позиции передозировки: вес ребёнка значительно меньше массы тела взрослого человека, поэтому даже при соблюдении всех рекомендаций производителя нельзя исключать граничной концентрации реагентов в плазме крови.

Наличие у пациента почечной недостаточности не является условием для обязательной коррекции дневной порции сертралина.

Людям, страдающим функциональными расстройствами печени, назначают уменьшенные дозы. Также может быть принято решение об увеличении временного интервала между очередными повышениями суточной нормы с 7 до 10-14 дней.

Действия в случае передозировки

Чтобы «Золофт» помог как можно скорее, не следует:

a) применять его с несовместимыми препаратами;

b) ориентироваться исключительно на советы «опытных пациентов»;

c) увеличивать дозировку без предварительной консультации с врачом.

Соблюдение этих трёх пунктов - гарантия того, что терапия оправдает ожидания.

Стоит сказать, что о реальных эпизодах передозировки на текущий момент ничего не известно (при том, что многократное превышение рекомендованной нормы сертралина было документально зафиксировано, и не раз). Поэтому угроза исходит не от самого лекарства, а от тех соединений, которые могут быть образованы его ингредиентами в определённых условиях. К примеру, комбинация «Золофт» + спиртосодержащий медикамент нередко провоцирует угнетение нервной системы. А при чрезмерном «отравлении» нейронов этиловыми производными вероятность развития коматозного состояния весьма высока.

Среди наиболее выраженных симптомов передозировки:

  • тошнота;
  • рвота;
  • диарея;
  • сердечная аритмия;
  • сонливость или, наоборот, беспричинное возбуждение сознания;
  • нарушение рефлекторной памяти;
  • синдром повышенного потоотделения.

Столь нехарактерное действие «Золофта» нуждается в контрмерах, потому как неподконтрольные биохимические реакции способны вызывать системные сбои и существенно ухудшать общее состояние пациента. Каких-то специфических антидотов в продаже нет. Поэтому первое, что нужно сделать при обнаружении вышеописанной симптоматики - организовать непрерывное наблюдение за больным.

Понятно, что при передозировке органы и системы пациента нуждаются в интенсивной поддержке. Чем быстрее она будет оказана, тем меньшими усилиями удастся стабилизировать основные процессы жизнедеятельности.

Стимуляция рвотных процессов неактуальна, так как действующее вещество имеет достаточно большой объём распределения (то же самое касается диализа и переливания крови). В таких условиях обычный активированный уголь гораздо эффективнее промывания желудка и клизмы.

Противопоказания к назначению

Согласно официальной инструкции, препарат «Золофт» не следует использовать в ходе лечения:

  • пациентов, у которых диагностирована сверхчувствительность к сертралину;
  • больных, если в отношении их применяется терапия ингибиторами МАО;
  • беременных.

Кроме того, отсутствие точных сведений касательно влияния главного компонента на молодой организм расценивается, как потенциальная угроза при грудном вскармливании ребёнка.

Также важно помнить о том, что отмена «Золофта» как составного элемента медикаментозной терапии может быть оправдана разными причинами. Например, в педиатрии, при лечении пациентов младшей возрастной категории (6-12 лет), сертралин не популярен ввиду его плохой «совместимости» с органическими патологиями головного мозга, прогрессирующими эпилепсиями и врождёнными задержками умственной активности.

Возможные побочные эффекты и меры предосторожности

Как и любой другой препарат, антидепрессант «Золофт» способен вызывать атипичные реакции организма. В долевом соотношении процент «негатива» ничтожен, однако вероятных сценариев побочного действия достаточно много:

  • нервная система: затяжные мании, потеря сна, болевые ощущения в области висков и затылка, беспричинная тревога и ожидание «чего-то значимого», кратковременная потеря сознания, двигательные беспокойства (часто возникающее желание сменить позу, походку и т. п.), периферийные судороги, снижение тактильной чувствительности;
  • пищеварительная система: безразличие к еде (вплоть до критической формы анорексии), вспучивание, жидкий стул, рвота, постоянная сухость во рту ;
  • половые функции: заметное уменьшение сексуального влечения, ослабление потенции, задержка эякуляции;
  • сердечно-сосудистый блок: аритмия в работе желудочков, носовые кровотечения, частые «румяна» на лице;
  • кожные покровы: крапивницы, сыпи, точечные отмирания тканей, синдром Стивенса-Джонсона;
  • другое: неожиданная (несимптоматическая) активизация трансаминаз, дисбаланс при электролитном обмене (предельное падение уровня натрия в крови), атипичное потоотделение, перманентная слабость.

Особые условия использования в первую очередь касаются уже упоминавшейся ранее комбинации с этиловыми производными: «Золофт» и алкоголь - вещи несовместимые. К рецептурному назначению лекарственного средства не прибегают и тогда, когда в медикаментозной карте больного присутствуют ингибиторы МАО (безопасный перерыв между приёмами - не менее 14 дней). Также следует помнить о том, что параллельное применение нескольких препаратов, ориентированных на ускорение нейронного обмена, требует принятия мер повышенной осторожности (речь идёт о «нежелательном союзе» сертралина с триптофаном и фенфлюрамином). Под наблюдением должны пребывать и те пациенты, которые употребляют реагенты, ответственные за угнетение ЦНС.

Идеальный сценарий «вынужденной смены» медикамента, то есть перевод больного с приёма иных антиобсессивных фармакологических продуктов на «Золофт», подразумевает наличие некой паузы. Однако ограниченный опыт клинических исследований не даёт ответа на вопрос об оптимальном временном отрезке. Поэтому коррекция терапевтического курса осуществляется по ходу лечения, с поправкой на самочувствие пациента. Возможные риски плохо изучены, а значит, теоретически сохраняется угроза неудачного последовательного комбинирования (особенно если одним из «звеньев цепи» является флуоксетин-содержащий препарат).

Поскольку среди побочных эффектов числятся судороги, то лекарство «Золофт» не назначают людям, страдающим нестабильной эпилепсией (из-за того, что периферийная мускулатура опорно-двигательного аппарата постоянно «вибрирует», возникают трудности с обнаружением атипичных реакций).

Надо учитывать, что у некоторых пациентов из контрольной группы регулярный приём сертралина вызывал усиление гипомании, а у подверженных депрессивным настроениям - провоцировал психозы. По истечении 7-10 дней ситуация менялась в лучшую сторону, но потенциальный «суицидальный фактор» сбрасывать со счетов нельзя.

Механизм лекарственного взаимодействия

Одновременное применение «Золофта» и пимозид-производного препарата сказывается на степени концентрации последнего в крови. Но увеличение уровня не находит никакого отражения в данных электрокардиограммы. Детали такого взаимодействия непонятны. Учитывая узкий терапевтический индекс пимозида, прибегать к комбинированию/объединению реагентов не рекомендуется.

Параллельный прием «Золофта» и ингибиторов моноаминоксидазы (МАО) чреват тяжёлыми осложнениями. Картина векторной направленности негативных эффектов размыта. Допустима:

  • гипертермия;
  • быстрая смена эмоционального состояния;
  • сердечная и/или дыхательная аритмия.

В редких случаях «союз» сертралина с ингибиторами МАО приводит к неадекватности мышления и обратимой коме.

Также лабораторным путём установлено, что таблетки «Золофт» в процессе «вынужденного содружества» с варфарином заметно увеличивают протромбированое время, то есть непосредственно влияют на показатели, используемые при оценке скорости свёртывания крови.

Приём препарата с «угнетателями» центральной нервной системы не рекомендован и возможен исключительно под контролем опытного специалиста.

Наиболее известные лекарства-синонимы

Огромную армию «дублёров» лекарственного средства «Золофт» (аналоги разнятся как по форме выпуска, так и по составу) целесообразно представить в таком виде:

  • полные синонимы (совпадает код АТС - Anatomical Therapeutic Chemical, набор ингредиентов и производственная матрица): «Адьювин», «Асентра», «Серлифт», «Стимулотон»;
  • неполные синонимы (идентичен код АТС и перечень компонентов): «Эматон», «Сералин», «Сертралин-АПО»;
  • дженерики, имеющие схожий код АТС 4 уровня: «Ауропрам», «Депресан», «Паксил», «Ципралекс».

Применение медикамента в педиатрии: главные нюансы

Скорое достижение позитивной динамики при лечении юных пациентов обусловлено несколькими причинами, но все они, в той или иной степени, отображают преимущества структурированной формулы «Золофт». Побочные эффекты, в среднем, дают о себе знать 1 раз на 250 независимых приёмов, что несоизмеримо меньше, чем при использовании того же «Адьювина» или «Серлифта». К тому же указанные аналоги рекомендованы к назначению только тем больным, которым на момент прохождения терапии исполнилось 12 лет («Золофт» применяется для оздоровления даже шестилетних детей).

Обсессивно-компульсивные расстройства, диагностированные в раннем возрасте, безусловно, поддаются корректировке лучше, нежели мании и психозы, прогрессировавшие на протяжении длительного периода. Однако надо учитывать тот факт, что «Золофт» (цена указанного фармакологический продукта составляет порядка 850-1100 рублей) - препарат на базе сертралина, вещества, влияние которого на подрастающий организм изучено не до конца. О роли массы тела при выборе оптимальной суточной дозы уже было сказано. Но отдельные специалисты склонны считать, что «ручное регулирование» нормы, как механизм влияния на самочувствие юного пациента, - это далеко не идеальный вариант для ингибитора. И, похоже, что профессиональные дебаты на эту тему лишь «набирают обороты»…

«Золофт»: отзывы врачей и пациентов

Список эффективных антидепрессантов постоянно пополняется. И это не секрет. Но чем именно приглянулся «Золофт»? Как принимать лекарство, дабы не навредить здоровью, можно узнать из официальной инструкции; в свободной интерпретации данная информация представлена в соответствующем разделе статьи.

Составить более-менее объективное мнение о препарате помогут отзывы и комментарии, размещённые на тематических площадках и профильных сайтах. Анализ многочисленных точек зрения подтверждает тезис о том, что «Золофт» - это качественный инструмент для тонкой настройки психики. На форумах доминирует мысль о «достаточной эффективности» реагента; рассказы о нетипичной терапевтической картине встречаются редко. Иногда полемика ведётся вокруг конкретных вопросов, связанных с противопоказаниями. При назначении указанного фармацевтического продукта особенно часто всплывает тема функциональности почек и печени.

Полезно ознакомиться и с позицией «медицинской знати». Авторитетные специалисты отмечают, что «Золофт» принадлежит к тем средствам, положительное действие которых нельзя не заметить по истечении даже короткого промежутка времени, однако сам период лечения зачастую бывает отягощён необходимостью ведения строгого контроля дозировки (в противном случае вероятны не только точечные осложнения, но и комбинированные травмы психики).

Золофт: инструкция по применению и отзывы

Золофт – препарат с антидепрессивным действием.

Форма выпуска и состав

Золофт выпускают в форме таблеток, покрытых оболочкой: продолговатые, белого цвета, на одной из сторон выдавлена надпись «Pfizer», на другой стороне для дозы 50 мг –«ZLT|50», для дозы 100 мг – «ZLT|100» (по 14 шт. в блистерах из алюминиевой фольги и непрозрачного полипропилена, по 1 или 2 блистера в картонной пачке).

Состав 1 таблетки:

  • Действующее вещество: сертралин – 50 или 100 мг (в виде гидрохлорида сертралина);
  • Вспомогательные компоненты: микрокристаллическая целлюлоза, фосфорнокислый кальций, гидроксипропилцеллюлоза, стеарат магния, гликолят крахмал натрия, гидроксипропилметилцеллюлоза, полисорбаты, полиэтиленгликоль, двуокись титана (Е171).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Антидепрессант сертралин является мощным селективным ингибитором обратного захвата серотонина (5-НТ) и в то же время в очень незначительной степени влияет на обратный захват дофамина и норадреналина.

При использовании в терапевтических дозах сертралин способен блокировать процесс обратного захвата серотонина в тромбоцитах человека. Контролируемые клинические исследования свидетельствуют об отсутствии антихолинергического, седативного или стимулирующего эффектов, а также случаев нарушения психомоторных функций у добровольцев. При длительном приеме сертралина не отмечается развитие лекарственной зависимости, а длительное лечение данным веществом не приводит к увеличению массы тела.

Исследования на животных показали, что благодаря селективному угнетению захвата 5-НТ сертралин не обладает сродством к мускариновым (холинергическим), дофаминергическим, адренергическим, серотонинергическим, гистаминергическим, бензодиазепиновым или ГАМК-рецепторам, а также не усиливает катехоламиновую активность и не обладает кардиотоксическим эффектом.

Прием сертралина не приводит к злоупотреблению препаратом. Плацебо-контролируемое двойное слепое сравнительное исследование, направленное на изучение способности сертралина, декстроамфетамина и алпразолама к развитию злоупотребления, не выявило такой способности у сертралина. В то же время у пациентов, получавших декстроамфетамин и алпразолам, наблюдалась большая склонность к развитию злоупотребления препаратами в сравнении с группой плацебо. Для оценки степени склонности к злоупотреблению измерялись такие показатели как способность препарата вызывать злоупотребление, эйфорию и положительные эмоции. У приученных к самостоятельному введению кокаина резус-макак прием сертралина не являлся положительным стимулом (в отличие от использования декстроамфетамина и фенобарбитала).

Фармакокинетика

При использовании сертралина в дозе 50–200 мг увеличение С mах и AUC является пропорциональным дозе и носит линейный характер. В случае приема сертралина в дозе 50–200 мг 1 раз в сутки в течение 14 суток С mах наблюдалась через 4,5–8,4 часа после приема. Абсорбция высокая, протекает медленно. При одновременном приеме с пищей биодоступность препарата незначительно изменяется (на 25%).

Сертралин хорошо связывается с белками плазмы крови (примерно 98%).

При первом прохождении через печень происходит активная биотрансформация сертралина. Основной путь метаболизма – N-деметилирование. В плазме обнаруживается основной метаболит N-десметилсертралин, активность которого примерно в 20 раз меньше активности сертралина in vitro. Кроме того, данный метаболит фактически не проявляет активность на моделях депрессии in vivo. Период полувыведения N-десметилсертралина – от 62 до 104 часов.

Сертралин и N-десметилсертралин подвергаются окислительному дезаминированию и последующему сокращению, гидроксилированию и глюкуронированию. При введении здоровым добровольцам меченного сертралина в плазме крови обнаруживается менее 5% радиоактивного сертралина. Через 9 суток примерно 40–45% введенной дозы обнаруживалось в моче, еще 40–45% – в фекалиях (в том числе 12–14% неизмененного сертралина). Неизмененный сертралин в незначительном количестве (< 0,2%) выводится почками.

AUC (0–24 часа), С m ах и C m in N-десметилсертралина увеличивается в зависимости от времени и дозы с 1 по 14 сутки приблизительно в 5–9 раз.

Средний период полувыведения сертралина как у молодых, так и у пожилых пациентов составляет от 22 до 36 часов. При приеме Золофта 1 раз в сутки в течение 1 недели наблюдается примерно двукратная кумуляция препарата до наступления равновесных концентраций. Период полувыведения N-десметилсертралина составляет 62–104 часа. Сертралин и N-десметилсертралин активно биотрансформируются, образовавшиеся метаболиты выводятся через кишечник и почками в равных количествах. Фармакокинетический профиль у пациентов в возрасте 18–65 лет не отличается от показателей у подростков и пожилых людей.

Фармакокинетика сертралина у детей с ОКР (обсессивно-компульсивное расстройство) аналогична показателям у взрослых, хотя метаболизм сертралина у детей является несколько более активным. В то же время масса тела у детей (в особенности в возрасте от 6 до 12 лет) является более низкой, поэтому в ходе терапии необходимо использовать меньшие дозы препарата.

Многократный прием сертралина больными с циррозом печени легкого течения приводит к увеличению периода полувыведения Золофта и почти троекратному увеличению С m ах и AUC (по сравнению с показателями здоровых людей). В данных двух группах не наблюдаются существенные различия в связывании сертралина с белками плазмы крови. При лечении препаратом пациентов с нарушенной функцией печени необходимо оценить целесообразность уменьшения дозы или удлинения интервала между приемами средства.

При многократном приеме сертралина у пациентов с легкой и умеренной почечной недостаточностью (КК от 30 до 60 мл/мин) и пациентов с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью (КК от 10 до 29 мл/мин) C max и AUC препарата существенно не отличались от группы контроля. Во всех группах период полувыведения сертралина был одинаков. Также не наблюдались различия в связывании с белками плазмы крови. Экскреция сертралина почками незначительна, поэтому коррекция дозы Золофта при почечной недостаточности не требуется.

Показания к применению

  • Социофобия (социальное тревожное расстройство);
  • ОКР (обсессивно-компульсивные расстройства);
  • ПТСР (посттравматические стрессорные расстройства);
  • Эпизодическая пароксизмальная тревожность (панические расстройства);
  • Депрессивные состояния различной этиологии (профилактика и терапия).

Противопоказания

Абсолютные:

  • Одновременное применение сертралина с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО) и пимозидом;
  • Возраст до 6 лет;
  • Гиперчувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью (из-за повышенной вероятности осложнений):

  • Эпилепсия;
  • Выраженное снижение массы тела;
  • Органические поражения головного мозга (включая задержку умственного развития);
  • Почечная и/или печеночная недостаточность.

Контролируемых исследований по применению сертралина в период беременности не проводилось, поэтому назначать препарат беременным женщинам допускается только в случае, когда ожидаемая польза для матери значительно превышает потенциальный риск развития патологий плода. Женщинам в репродуктивном возрасте, которым предполагается назначение Золофта для терапии, следует использовать эффективные контрацептивные средства.

Сертралин проникает в грудное молоко. Прием Золофта в период грудного вскармливания не рекомендуется, поскольку безопасность применения в этом случае достоверно не подтверждена. Если же лечение необходимо, то на время следует прекратить кормление грудью.

В результате применения сертралина при беременности и во время грудного вскармливания в комплексе с антидепрессантами из группы СИОЗС (селективные ингибиторы обратного захвата серотонина), включая серотонин, у некоторых новорожденных могут проявляться симптомы, схожие с реакцией отмены.

Инструкция по применению Золофта: способ и дозировка

Золофт принимают внутрь, независимо от приема пищи, 1 раз в сутки, утром или вечером:

  • ОКР и депрессивные состояния различной этиологии: начальная доза – 50 мг в сутки;
  • ПТСР, социофобии, панические расстройства: начальная доза – 25 мг в сутки, через 1 неделю дозу увеличивают до 50 мг в сутки (такая схема позволяет снизить частоту ранних нежелательных эффектов от терапии, характерных для панического расстройства).

Если применение сертралина в дозе 50 мг в сутки недостаточно эффективно, дозу можно увеличить. Повышать дозу рекомендуется с интервалом не чаще, чем 1 раз в неделю, не превышая максимальной рекомендуемой – 200 мг в сутки.

Через 7 дней после начала приема Золофта может наблюдаться начальный результат, однако максимальный эффект обычно достигается спустя 2-4 недели (в случае ОКР для этого обычно требуется более длительное время).

Для проведения курса продолжительного поддерживающего лечения Золофт назначают в минимальной эффективной дозе, которую допускается изменять в зависимости от достигнутого клинического результата.

  • 6-12 лет: начальная доза – 25 мг в сутки, спустя 1 неделю ее увеличивают до 50 мг в сутки; в дальнейшем, если эффект недостаточен, дозу можно увеличивать ступенчато по 50 мг до 200 мг в сутки;
  • 13-17 лет: начальная доза – 50 мг в сутки.

По результатам клинических исследований фармакокинетического профиля сертралина у пациентов с депрессией и ОКР в возрасте от 6 лет до 17 лет было выявлено, что он был сходен с таковым у взрослых. Для того чтобы избежать передозировки, увеличивая дозу Золофта более 50 мг, следует учитывать, что у детей масса тела меньше, чем у взрослых.

Период полувыведения сертралина около суток, поэтому изменение дозы следует проводить с интервалом не менее недели.

В пожилом возрасте коррекция дозы Золофта не требуется.

Побочные действия

  • Сердечно-сосудистая система (ССС): тахикардия, учащенное сердцебиение, артериальная гипертензия;
  • Пищеварительная система: боль в животе, сухость во рту, панкреатит, диспепсические расстройства (тошнота, рвота, метеоризм, диарея, запор);
  • Опорно-двигательный аппарат: мышечные судороги, артралгия;
  • Система дыхания: зевота, бронхоспазм;
  • Центральная и периферическая нервная система: парестезии, обморок, мигрень, головная боль, головокружение, тремор, сонливость, бессонница, тревога, гипомания, мания, ажитация, галлюцинации, эйфория, психоз, снижение либидо, ночные кошмары, суицид, кома, экстрапирамидные расстройства (акатизии, бруксизм, дискинезии, нарушение походки);
  • Мочевыделительная система: энурез, задержка или недержание мочи;
  • Репродуктивная система и молочная железа: галакторея, гинекомастия, нарушение половой функции (снижение потенции, задержка эякуляции), нарушение менструального цикла, приапизм;
  • Органы зрения: мидриаз, нарушение зрения;
  • Эндокринная система: гипотиреоз, гиперпролактинемия, синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона (АДГ);
  • Гепатобилиарная система: желтуха, гепатит, печеночная недостаточность;
  • Аллергические реакции: зуд, крапивница, анафилактоидная реакция;
  • Прочие: слабость, звон в ушах, «приливы» крови к лицу или покраснение кожи, алопеция, отек лица, ангионевротический отек, периорбитальный отек, реакция фотосенсибилизации, повышенное потоотделение, пурпура, снижение аппетита, вплоть до анорексии (редко – повышение), увеличение или снижение массы тела, кровотечения (включая желудочно-кишечные, носовые или гематурию), периферические отеки, изредка синдром Стивена-Джонсона и эпидермальный некролиз;
  • Данные лабораторных исследований: в случае длительного применения редко возникает асимптоматическое повышение в сыворотке крови активности трансаминаз (при отмене препарата активность ферментов нормализуется); возможно развитие тромбоцитопении и лейкопении, повышение в сыворотке крови уровня холестерина; прекращение терапии сертралином в редких случаях может стать причиной синдрома отмены, сопровождающегося парестезиями, гипестезиями, симптомами депрессии, галлюцинациями, агрессивными реакциями, психомоторным возбуждением, беспокойством или симптомами психоза, которые невозможно отличить от признаков основного заболевания.

При передозировке сертралина не выявлены значительные побочные эффекты, даже в случае применения высоких доз. Использование Золофта с другими веществами/препаратами или алкоголем может стать причиной тяжелого отравления, вплоть до комы и летального исхода.

Признаки передозировки – серотониновый синдром, сопровождающийся психомоторным возбуждением, тошнотой, рвотой, тахикардией, ажитацией, сонливостью, головокружением, диареей, повышенным потоотделением, гиперрефлексией и миоклонусом. Специфических антидотов не существует, необходима интенсивная поддерживающая терапия с постоянным мониторингом жизненно важных функций. Провоцировать рвоту не эффективно, прием активированного угля может быть результативнее промывания желудка. Важно поддерживать проходимость дыхательных путей. Из-за большого объема распределения сертралина, и усиления вследствие этого диуреза, проведение диализа или гемоперфузии, а также переливание крови, может быть нерезультативным.

Передозировка

При передозировке Золофта возможно развитие следующих неблагоприятных эффектов:

  • желудочковая аритмия типа «пируэт»;
  • серотониновый синдром с удлинением интервала QT;
  • тахикардия;
  • тошнота, рвота, диарея;
  • ажитация, психомоторное возбуждение;
  • тремор;
  • сонливость;
  • головокружение;
  • повышенное потоотделение;
  • миоклонус;
  • гиперрефлексия;
  • кома (в некоторых случаях).

Также при передозировке препарата возможно наступление тяжелого отравления вплоть до комы и летального исхода (при монотерапии либо одновременном использовании с другими препаратами и/или алкоголем), поэтому любая передозировка Золофта должна сопровождаться интенсивной терапией.

Специфические антидоты отсутствуют, поэтому рекомендовано проведение интенсивной поддерживающей терапии и обеспечение постоянного наблюдения за жизненно важными функциями организма (например, мониторинг ЭКГ в связи с возможностью удлинения интервала QT при применении сертралина). Вызывание рвоты не рекомендовано, а промывание желудка целесообразно заменить введением слабительного вместе с активированным углем. Необходимо принять меры для поддержания проходимости дыхательных путей. Из-за большого объема распределения сертралина форсированный диурез, переливание крови, гемоперфузии либо проведение диализа могут оказаться безрезультатными.

Особые указания

Сертралин не применяется совместно с ингибиторами МАО, между курсами приема этих веществ следует соблюдать перерыв минимум 2 недели.

При применении СИОЗС описаны случаи развития серотонинового синдрома и ЗНС (злокачественного нейролептического синдрома), вероятность которых увеличивается при комбинированном использовании антидепрессантов третьего поколения с другими серотонинергическими веществами (включая триптаны), а также препаратами, оказывающими влияние на метаболизм серотонина (включая ингибиторы МАО), нейролептиками и прочими антагонистами допаминовых рецепторов. Признаками серотонинового синдрома могут стать: изменения психического статуса (галлюцинации, ажитация, кома), вегетативная лабильность (колебания артериального давления, тахикардия, гипертермия), изменения нейромышечной передачи (нарушение координации движений, гиперрефлексия) и/или нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (диарея, тошнота, рвота). Некоторые симптомы серотонинового синдрома, включая гипертермию, ригидность мышц, вегетативную лабильность с возможностью частых колебаний параметров жизненно важных функций, и изменения психического статуса, схожи с симптоматикой, развивающейся при ЗНС. Необходимо наблюдение за развитием у пациентов клинических эффектов серотонинового синдрома и ЗНС с целью предоставления своевременной медицинской помощи.

Применять сертралин одновременно с другими препаратами, которые усиливают серотонинергическую нейротрансмиссию (например, фенфлурамин, триптофан или 5-НТ-агонисты), следует с осторожностью, поскольку существует вероятность их фармакодинамического взаимодействия.

У пациентов, подвергающихся электрошоковой терапии, отсутствует достаточный опыт одновременного использования сертралина. Нет данных, как о положительных результатах, так и о нежелательных эффектах подобных комбинаций. Также отсутствует опыт применения Золофта для лечения судорожного синдрома, поэтому нельзя использовать препарат при нестабильной эпилепсии, а в случае контролируемой эпилепсии необходим тщательный мониторинг за больными (при появлении судорог средство следует отменить).

При переходе на Золофт с других СИОЗС, антиобсессивных препаратов или антидепрессантов следует соблюдать осторожность, особенно в случае использования ранее препаратов пролонгированного действия, например, флуоксетина. Данных о величине необходимого интервала, который необходимо соблюдать между отменой одного из препаратов СИОЗС и началом приема другого подобного препарата, нет.

Постоянный мониторинг от начала курса до периода устойчивой ремиссии необходим при терапии Золофтом пациентов с депрессией, ввиду повышенного риска суицида.

Существует незначительная вероятность активации мании/гипомании у пациентов, получавших сертралин, и у больных маниакально-депрессивным психозом, применявших другие антиобсессивные или антидепрессивные лекарственные средства.

Учитывая активную биотрансформацию сертралина в печени и данные фармакокинетического исследования, применять его при нарушениях функции печени следует с осторожностью: рекомендуется уменьшить дозы или увеличить интервал между приемами препарата.

По результатам исследований применения Золофта у пациентов с почечной недостаточностью выявлено, что с учетом незначительной почечной экскреции сертралина коррекция дозы в зависимости от выраженности почечной недостаточности не требуется.

Возможны патологические кровоизлияния/кровотечения при назначении селективных ингибиторов обратного захвата серотонина с препаратами, обладающими установленной способностью к изменению функций тромбоцитов, а также у больных с геморрагическими патологиями в анамнезе.

Транзиторная гипонатриемия чаще развивается у больных в пожилом возрасте, а также при приеме сертралина с диуретиками или рядом других препаратов. Подобную побочную реакцию связывают с синдромом неадекватной секреции АДГ. При этом следует отменить Золофт и назначить соответствующую терапию для коррекции уровня натрия в крови. Симптомы и признаки гипонатриемии: головная боль, нарушение памяти, нарушение концентрации внимания, слабость и нарушения вестибулярного аппарата, что может приводить к падениям; в более сложных эпизодах возможны: обморок, судороги, галлюцинации, кома, остановка дыхания и летальный исход.

Терапия сертралином, обычно, не сопровождается нарушением концентрации и снижением скорости психомоторных реакций, но его применение с другими веществами/препаратами может привести к нарушению координации и внимания. Поэтому, при приеме Золофта не рекомендуется управлять специальной техникой, транспортными средствами или заниматься деятельностью, связанной с повышенным риском.

Применение при беременности и лактации

Беременность

Данные контролируемых исследований применения сертралина при беременности отсутствуют, поэтому использование Золофта в данный период возможно только после тщательного анализа возможного риска для ребенка и ожидаемой пользы для матери.

Анализ значительного объема данных не позволил сделать вывод, что использование сертралина индуцирует врожденные пороки. В исследованиях на животных была получена информация о возможном влиянии сертралина на репродуктивную функцию. Есть вероятность, что это влияние связано с материнской токсичностью, которая вызвана фармакодинамическим воздействием сертралина па плод.

У некоторых новорожденных, матери которых принимали в период беременности сертралин, наблюдались симптомы, напоминающие реакции отмены.

Принимающие сертралин женщины репродуктивного возраста должны использовать надежные контрацептивы.

Лактация

Сертралин и N-десметилсертралин обнаруживаются в небольшом количестве в грудном молоке. В большинстве случаев в плазме крови новорожденных обнаруживались незначительные концентрации сертралина. Исключение составляет один случай, когда в плазме крови новорожденного было обнаружено 50% от концентрации сертралина в плазме крови матери (заметное воздействие на состояние здоровья новорожденного отсутствовало). При назначении Золофта в период лактации рекомендуется прекратить грудное вскармливание.

У новорожденных, матери которых получали в период беременности лечение Золофтом и другими СИОЗИ или СИОЗС, наблюдались осложнения, которые требовали дополнительной госпитализации, кормления через зонд и поддержки дыхательной системы. Новорожденные, чьи матери получали сертралин на поздних стадиях беременности, нуждаются в тщательном наблюдении: у таких детей возможно развитие респираторного дистресса, цианоза, судорог, апноэ, нестабильности температуры тела, рвоты, затруднений при кормлении, гипогликемии, гипо- либо гипертонуса, гиперрефлексии, подергивания мышц, тремора, а также длительный плач, повышенная возбудимость, сонливость, летаргия, трудности засыпания. Описанные симптомы могут свидетельствовать о развитии синдрома отмены либо могут быть связаны с непосредственными серотонинергическими эффектами. Зачастую такие осложнения начинаются сразу после рождения или вскоре (менее чем через 24 часа) после него. Следует иметь в виду, что в некоторых случаях клиническая картина может напоминать симптомы серотонинергического синдрома.

У новорожденных, матери которых принимали в период беременности СИОЗС, также возможно повышение риска развития персистирующей легочной гипертензии новорожденных (ПЛГН), которая составляет 5 случаев на 1000 беременностей и является одной из причин заболеваемости и смертности новорожденных. В ходе нескольких недавних эпидемиологических исследований была обнаружена возможная связь между развитием ПЛГН и приемом СИОЗС (в том числе Золофта).

Фертильность

Одно из двух исследований на мышах показало снижение фертильности при приеме сертралина в дозе 80 мг на 1 кг массы тела (в 4 раза больше максимальной рекомендуемой дозы для человека при расчете мг/м 2).

Описанные клинические случаи свидетельствуют о том, что некоторые СИОЗС могут оказывать обратимое влияние на качество спермы.

Применение в детском возрасте

Согласно инструкции, Золофт запрещено использовать для лечения детей младше 6 лет.

У детей в возрасте от 13 до 17 лет, страдающих ОКР, начальная суточная доза препарата должна составлять 50 мг. При лечении ОКР у детей в возрасте от 6 до 12 лет начальная суточная доза Золофта должна составлять 25 мг. Через 1 неделю суточная доза может быть увеличена до 50 мг, а при отсутствии достаточного эффекта – до 200 мг (разрешается добавлять не более 50 мг в сутки). Во избежание передозировки при увеличении дозы более 50 мг нужно принимать во внимание тот факт, что масса тела у детей меньше аналогичного показателя у взрослых. Минимальный интервал между сменами дозы – 1 неделя.

При нарушениях функции печени

Пациентам с нарушениями функции печени и печеночной недостаточностью Золофт должен назначаться с осторожностью. При лечении больных с печеночной недостаточностью необходимо использовать меньшие дозы либо увеличивать интервал между приемами препарата.

При нарушениях функции почек

Пациентам с почечной недостаточностью препарат следует назначать с осторожностью. В связи с незначительной почечной экскрецией сертралина коррекция дозы Золофта для пациентов данной категории не требуется.

Применение в пожилом возрасте

Коррекция дозы препарата для пациентов пожилого возраста не требуется.

Лекарственное взаимодействие

  • Антиаритмические препараты IC класса (флекаинид, пропафенон), трициклические антидепрессанты: продолжительный прием сертралина в дозе 50 мг в сутки повышает их концентрацию в плазме, поскольку в метаболизме принимает участие изофермент CYP2D6;
  • Антикоагулянты непрямого действия (варфарин): отмечается незначительное, но статистически достоверное увеличение протромбинового времени, в этих случаях следует контролировать протромбиновое время в начале лечения сертралином и после его отмены;
  • Антипирин: при совместном приеме с сертралином (в дозе 200 мг в сутки) приводит к незначительному (5%), но достоверному уменьшению Т 1 / 2 антипирина;
  • Атенолол: сертралин не оказывает влияния на его β-адреноблокирующее действие;
  • Дигоксин и глибенкламид: лекарственного взаимодействия с сертралином (в дозе 200 мг в сутки) не выявлено;
  • Избирательные ингибиторы обратного нейронального захвата серотонина (в т. ч. препараты лития): требуется повышенная осторожность при совместном применении с сертралином (фармакокинетика лития не изменяется, но у пациентов чаще наблюдается тремор);
  • ИМАО, в т. ч. с обратимым типом действия (линезолид, моклобемид) и избирательно действующие (селегилин): возможны тяжелые осложнения (развитие серотонинового синдрома с ригидностью, миоклонусом, гипертермией, лабильностью вегетативной нервной системы (быстрые колебания параметров сердечно-сосудистой и дыхательной деятельности)), изменения психического статуса (в т. ч. выраженное возбуждение, повышенная раздражительность, спутанность сознания, которое в некоторых эпизодах может перейти в делирий или кому). Аналогичные осложнения, иногда со смертельным исходом, возникают при назначении ИМАО на фоне лечения антидепрессантами, угнетающими нейрональный захват моноаминов, или сразу после их отмены;
  • Лекарственные вещества, метаболизируемые изоферментами CYP3А3/4, CYP2С9, CYP2С19, CYP1А2: сертралин минимально угнетает или практически не влияет на эти изоферменты;
  • Пимозид: возможно увеличение его уровня при однократном назначении в низкой дозе (2 мг). Так как механизм этого взаимодействия не определен, а пимозид отличается целевым терапевтическим индексом, одновременный прием пимозида с сертралином противопоказан;
  • Препараты, связывающиеся с белками крови (диазепам, толбутамид): сертралин влияет на их концентрацию в плазме крови, снижая клиренс (требуется контролировать содержание глюкозы в крови);
  • Суматриптан: в крайне редких эпизодах отмечается слабость, повышение сухожильных рефлексов, спутанность сознания, тревога и возбуждение; в случае одновременного применения с сертралином рекомендуется наблюдение за пациентами;
  • Триптофан, фенфлурамин: необходимо избегать одновременного применения с сертралином;
  • Фенитоин: сертралин (в дозе 200 мг в сутки) не подавляет метаболизм, клинически значимого воздействия на фенитоин не оказывает, но, несмотря на это, от начала их одновременного применения требуется тщательно контролировать в плазме крови содержание фенитоина с целью последующей коррекции дозы;
  • Циметидин: существенно снижает клиренс сертралина;
  • Этанол и вещества/препараты, угнетающие центральную нервную систему: не отмечено потенцирования эффекта карбамазепина, фенитоина, галоперидола или этанола на психомоторную и когнитивную функции у здоровых людей, но совместное применение Золофта и алкоголя не рекомендуется.

Аналоги

Аналогами Золофта являются: Серената, Солотик, Асентра, Алевал, Сертралюкс, Сертралофт, Стимулотон, Депрефолт, Депралин, Сералин, Сертралина гидрохлорид, Залокс, Торин, А-депресин, Адьювин, Сертралин, Серлифт.

Сроки и условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30 °C.

Срок годности – 5 лет.

Антидепрессант

Действующее вещество

Сертралин (в форме гидрохлорида) (sertraline)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, продолговатые, с выдавленной надписью "Pfizer" с одной стороны, с риской и выдавленной надписью "ZLT50" с другой стороны таблетки.

14 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.

Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, продолговатые, с выдавленной надписью "Pfizer" с одной стороны и "ZLT100" с другой стороны таблетки.

Вспомогательные вещества: кальций фосфорнокислый, целлюлоза микрокристаллическая, гидроксипропилцеллюлоза, натрия крахмала гликолат, магния стеарат, гидроксипропилметилцеллюлоза, полиэтиленгликоль, полисорбаты, титана диоксид (Е171).

14 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антидепрессант, мощный специфический ингибитор обратного захвата (5-НТ) в нейронах. Оказывает очень слабое влияние на обратный захват норадреналина и допамина. В терапевтических дозах блокирует захват серотонина в тромбоцитах человека. Не оказывает стимулирующего, седативного или антихолинергического действия. Благодаря селективному угнетению захвата 5-НТ, сертралин не усиливает адренергическую активность. Сертралин не обладает сродством к мускариновым холинорецепторам, серотониновым, допаминовым, гистаминовым, GABA-, бензодиазепиновым и адренорецепторам.

Сертралин не вызывает лекарственной зависимости, не вызывает увеличение массы тела при длительном приеме.

Фармакокинетика

Всасывание

Абсорбция высокая, но с медленной скоростью. При приеме препарата одновременно с пищей биодоступность увеличивается на 25%, C max увеличивается на 25% и T max уменьшается.

У человека при приеме сертралина в дозе от 50 до 200 мг 1 раз/сут в течение 14 дней C max достигалась через 4.5-8.4 ч после приема. C max и AUC пропорциональны дозе в пределах 50-200 мг сертралина 1 раз/сут в течение 14 дней, при этом выявляется линейный характер фармакокинетической зависимости.

Распределение

При их совместном назначении с сертралином отмечается незначительное, но статистически достоверное увеличение протромбинового времени. В этих случаях рекомендуется контролировать протромбиновое время в начале лечения сертралином и после его отмены.

Фармакокинетическое взаимодействие

Сертралин связывается с белками плазмы крови. Поэтому необходимо учитывать возможность его взаимодействия с другими препаратами, связывающимися с белками (например, с диазепамом и толбутамидом).

Одновременное применение в значительной степени снижает клиренс сертралина.

Лекарственные препараты, метаболизируемые изоферментом CYP2D6

Длительное лечение сертралином в дозе 50 мг/сут повышает концентрацию в плазме одновременно применяемых лекарственных препаратов, в метаболизме которых принимает участие этот фермент (трициклические антидепрессанты, антиаритмические лекарственные средства IС класса - пропафенон, флекаинид).

Лекарственные препараты, метаболизируемые другими ферментными системами цитохрома Р450

Эксперименты по изучению взаимодействия in vitro показали, что осуществляемое изоферментом CYP3А3/4 бета-гидроксилирование эндогенного кортизола, а также метаболизм карбамазепина и терфенадина при длительном назначении сертралина в дозе 200 мг/сут не изменяются. Концентрация в плазме крови толбутамида (при одновременном приеме снижает клиренс толбутамида - необходим контроль глюкозы в крови при одновременном применении), фенитоина и варфарина при длительном назначении сертралина в той же дозе также не изменяется. Таким образом, можно сделать заключение, что сертралин не угнетает изофермент CYP2С9.

Сертралин не влияет на концентрацию диазепама в сыворотке крови, что говорит об отсутствии ингибирования изофермента CYP2С19. По данным исследований in vitro сертралин практически не влияет или минимально угнетает изофермент CYP1А2.

Препараты лития

Фармакокинетика лития не изменяется при сопутствующем введении сертралина. Однако тремор наблюдается чаще при их совместном применении. Также как и назначение других избирательных ингибиторов обратного нейронального захвата серотонина, совместное применение сертралина с лекарственными препаратами, влияющими на серотонинергическую передачу (например, с препаратами лития), требует повышенной осторожности.

Препараты, влияющие на серотонинергическую передачу

При замене одного ингибитора нейронального захвата серотонина на другой нет необходимости в "периоде отмывания". Однако требуется соблюдать осторожность при изменениях курса лечения. Следует избегать совместного назначения триптофана или фенфлурамина с сертралином.

Индукция микросомалъных ферментов печени

Сертралин вызывает минимальную индукцию ферментов печени. Одновременное назначение сертралина в дозе 200 мг и антипирина приводит к небольшому (5%), но достоверному уменьшению Т 1/2 антипирина.

Атенолол

При совместном введении сертралин не изменяет его бета-адреноблокирующее действие.

Глибенкламид и дигоксин

При введении сертралина в суточной дозе 200 мг лекарственного взаимодействия с этими препаратами не выявлено.

Фенитоин

Длительное применение сертралина в дозе 200 мг/сут не оказывает клинически значимого воздействия и не подавляет метаболизм фенитоина. Несмотря на это, рекомендуется тщательный контроль содержания фенитоина в плазме крови с момента назначения сертралина с соответствующей коррекцией дозы фенитоина.

Суматриптан

Отмечаются крайне редкие случаи возникновения слабости, повышения сухожильных рефлексов, спутанности сознания, тревоги и возбуждения у пациентов одновременно принимавших сертралин и суматриптан. При необходимости одновременного применения сертралина и суматриптана рекомендуется наблюдение за пациентами.

Особые указания

Сертралин не следует назначать совместно с ингибиторами МАО, а также в течение 14 дней после прекращения лечения ингибиторами МАО. Аналогично после отмены сертралина в течение 14 дней не назначают ингибиторы МАО.

Серотониновый синдром и злокачественный нейролептический синдром

При применении селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС) описаны случаи развития серотонинового синдрома и злокачественного нейролептического синдрома (ЗНС), риск которых повышается при комбинировании СИОЗС с другими серотонинергическими средствами (в т.ч. триптанами), а также препаратами, влияющими на метаболизм серотонина (в т.ч. ингибиторами МАО), антипсихотическими средствами и другими антагонистами допаминовых рецепторов. Проявлениями серотонинового синдрома могут быть изменения психического статуса (в частности, ажитация, галлюцинации, кома), вегетативная лабильность (тахикардия, колебания АД, гипертермия), изменения нейро-мышечной передачи (гиперрефлексия, нарушение координации движений) и/или нарушения со стороны ЖКТ (тошнота, рвота и диарея). Некоторые проявления серотонинового синдрома, в т.ч. гипертермия, ригидность мышц, вегетативная лабильность с возможностью быстрых колебаний параметров жизненно важных функций, а также изменения психического статуса, могут напоминать симптоматику, развивающуюся при ЗНС. Необходим мониторинг пациентов на предмет развития клинических проявлений серотонинового синдрома и ЗНС.

Другие серотонинергические средства

Необходимо соблюдать осторожность при одновременном назначении сертралина с другими препаратами, усиливающими серотонинергическую нейротрансмиссию, такими как, триптофан, фенфлурамин или 5-НТ-агонисты. Подобное совместное назначение при возможности должно быть исключено, учитывая вероятность фармакодинамического взаимодействия.

Переход с других СИОЗС, антидепрессантов или антиобсессивных препаратов

Опыт клинических исследований, целью которых было определение оптимального времени, необходимого для перевода больных с приема других антидепрессивных и антиобсессивных средств на сертралин, ограничен. Необходимо соблюдать осторожность при таком переходе, особенно с длительнодействующих препаратов, например, с флуоксетина. Необходимый интервал между отменой одного СИОЗС и началом приема другого подобного препарата не установлен. Необходимо отметить, что у больных, подвергающихся электросудорожной терапии, достаточный опыт применения сертралина отсутствует.

Возможный успех или риск подобного комбинированного лечения не изучен. Нет опыта применения сертралина у пациентов с судорожным синдромом, поэтому следует избегать его применения у пациентов с нестабильной эпилепсией, а больных с контролируемой эпилепсией необходимо тщательно наблюдать во время лечения. При появлении судорог препарат следует отменить.

Пациенты с депрессией являются группой риска в отношении суицидальных попыток. Эта опасность сохраняется до развития ремиссии. Поэтому от начала лечения и до достижения оптимального клинического эффекта за больными следует установить постоянное медицинское наблюдение.

Активация мании/гипомании

Во время клинических исследований до внедрения сертралина на рынок, гипомания и мания наблюдались примерно у 0.4% пациентов, получавших сертралин. Случаи активации мании/гипомании описаны также у небольшой части больных маниакально-депрессивным психозом, получавших другие антидепрессивные или антиобсессивные средства.

Применение при недостаточности функции печени

Сертралин активно биотрансформируется в печени. По данным фармакокинетического исследования, при многократном приеме сертралина у больных стабильным циррозом печени легкого течения наблюдалось увеличение Т 1/2 препарата и почти троекратное увеличение AUC и C max препарата по сравнению с таковыми у здоровых людей. Существенных различий в связывании с белками плазмы в двух группах не было. Применять сертралин у пациентов с заболеваниями печени следует с осторожностью. При назначении препарата пациенту с нарушенной функцией печени, необходимо обсудить целесообразность снижения дозы или увеличения интервала между приемом препарата.

Применение при почечной недостаточности

Сертралин подвергается активной биотрансформации, поэтому в неизмененном виде с мочой он выводится в незначительном количестве. У пациентов с легкой и умеренно выраженной почечной недостаточностью (КК 30-60 мл/мин) и пациентов с умеренной или тяжелой степенью почечной недостаточности (КК 10-29 мл/мин) фармакокинетические параметры (AUC 0-24 и C max) сертралина при многократном его приеме существенно не отличались от группы контроля. Во всех группах T 1/2 препарата был одинаков, равно как не было различий в связывании с белками плазмы. Результаты этого исследования свидетельствуют о том, что, как и ожидалось, с учетом незначительной почечной экскреции сертралина, коррекции его дозы в зависимости от выраженности почечной недостаточности не требуется.

Патологические кровотечения/кровоизлияния

Рекомендуется соблюдать осторожность при назначении селективных ингибиторов обратного захвата серотонина в сочетании с препаратами, обладающими установленной способностью к изменению функций тромбоцитов, а также у пациентов с геморрагическими заболеваниями в анамнезе.

Гипонатриемия

Во время лечения сертралином может возникать транзиторная гипонатриемия. Это чаще развивается у пациентов пожилого возраста, а также при приеме диуретиков или ряда других препаратов. Подобный побочный эффект связывают с синдромом неадекватной секреции АДГ. При развитии симптоматической гипонатриемии сертралин следует отменить и назначить адекватную терапию, направленную на коррекцию уровня натрия в крови. Признаки и симптомы гипонатриемии включают головную боль, нарушение концентрации внимания, нарушение памяти, слабость и неустойчивость, что может приводить к падениям. В более тяжелых случаях могут возникнуть галлюцинации, обморок, судороги, кома, остановка дыхания и смерть.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Назначение, сертралина, как правило, не сопровождается нарушением психомоторных функций. Однако его применение одновременно с другими препаратами может привести к нарушению внимания и координации движений. Поэтому во время лечения сертралином управлять транспортными средствами, специальной техникой или заниматься деятельностью, связанной с повышенным риском не рекомендуется.

Беременность и лактация

Контролируемых результатов применения сертралина у беременных женщин нет, поэтому назначать Золофт при беременности можно только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Женщины репродуктивного возраста во время лечения сертралином должны использовать эффективные методы контрацепции.

Сертралин обнаруживается в грудном молоке, в связи с чем применение препарата Золофт в период лактации не рекомендуется. Достоверных данных о безопасности его применения в этом случае нет. Если же назначение препарата необходимо, то грудное вскармливание следует прекратить.

В случае применения сертралина при беременности и в период грудного вскармливания у некоторых новорожденных, матери которых принимали антидепрессанты из группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина, включая серотонин, могут наблюдаться симптомы, сходные с реакцией на отмену препарата.

Применение в детском возрасте

Противопоказано применение препарата в детском возрасте до 6 лет.

У детей и подростков в возрасте 13-17 лет , страдающих ОКР, лечение препаратом Золофт следует начинать с дозы 50 мг/сут. У детей в возрасте 6-12 лет терапию ОКР начинают с дозы 25 мг/сут, через 1 неделю ее увеличивают до 50 мг/сут. В последующем при недостаточном эффекте дозу можно увеличивать ступенчато по 50 мг/сут до 200 мг/сут по мере необходимости. Чтобы избежать передозировки, при увеличении дозы более 50 мг необходимо принимать во внимание меньшую массу тела у детей по сравнению со взрослыми. Менять дозу следует с интервалом не менее 1 недели.

При нарушениях функции почек

С учетом незначительной почечной экскреции сертралина, коррекции его дозы в зависимости от выраженности Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°C. Срок годности - 5 лет.

«Золофт» (сертралин) - это антидепрессант из группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС). Его часто назначают для лечения депрессии, обсессивно-компульсивного расстройства, посттравматического стрессового расстройства, панических атак, социального беспокойства и предменструального дисфорического расстройства. Поскольку «Золофт» влияет на химические процессы, происходящие в головном мозге, его прием нельзя прекращать, не проконсультировавшись с врачом. Кроме того, прекращение приема «Золофта» должно происходить только под наблюдением врача и в соответствии с рекомендованным им поэтапным графиком.

Шаги

Постепенное снижение дозы «Золофта»

    Подумайте, почему вы хотите прекратить принимать «Золофт». Если расстройство или депрессия эффективно поддается контролю благодаря приему лекарства, то обычно прием «Золофта» не прекращается. Тем не менее, могут быть веские причины, чтобы прекратить или заменить принимаемое лекарства под наблюдением врача. К этим причинам относятся:

    Обратите внимание на появление любых возможных побочных эффектов. К некоторым побочным эффектам этого препарата относятся: тошнота, сухость во рту, сонливость, потеря веса, бессонница, изменения в половом влечении и неконтролируемый озноб. Сообщите врачу о любом из этих побочных эффектов, если он сильно проявляется и не проходит.

    • Кроме того, у молодых людей и детей могут возникать мысли о самоубийстве. Сообщите врачу немедленно, если у вас появились мысли о самоубийстве.

  1. Поговорите со своим врачом. Обсудите с врачом свои побочные эффекты или другие причины, почему вы хотели бы прекратить принимать «Золофт». Это поможет врачу принять обоснованное решение, можете ли вы сейчас прекратить прием «Золофта».

    • Если вы принимали препарат менее восьми недель, то, чтобы он оказал нужный эффект, врач, скорее всего, посоветует вам пропить его полные восемь недель.
    • Если вы хотите прекратить прием «Золофта», так как он оказался неэффективным, сначала стоит поговорить с врачом о возможном повышении дозы.

  2. Прекращайте принимать «Золофт» медленно. Прекращение приема антидепрессантов должно осуществляться медленно, с постепенным снижением дозы, чтобы избежать симптомов отмены. Снижение дозы может занять от нескольких недель до нескольких месяцев в зависимости от антидепрессанта, длительности его приема, вашей дозировки и симптомов. Если прекратить прием в одночасье, начнется «ломка» - у вашего организма не будет достаточно времени, чтобы приспособиться и, возможно, симптомы отмены усилятся. Симптомы могут быть следующими:

    • абдоминальные проблемы: тошнота, рвота, диарея или спазмы;
    • расстройства сна: бессонница или кошмары;
    • проблемы с чувством равновесия: головокружение или предобморочное состояние;
    • проблемы с чувствительностью или подвижностью: онемение, покалывание, дрожь и отсутствие координации;
    • чувство раздражительности, возбуждения или беспокойства.

  3. Снижайте прием согласно рекомендованному врачом графику. Продолжительность времени, которое требуется для полного прекращения приема «Золофта», может зависеть от длительности приема лекарства и назначенной дозировки. Врач составит для вас лучший график снижения доз «Золофта», благодаря которому уменьшится вероятность появления симптомов отмены.

    Записывайте любые ощущения, которые вы испытываете. Даже если вы постепенно снижаете дозу «Золофта», вы по-прежнему можете испытывать симптомы отмены. Также существует риск рецидива вашей депрессии или расстройства. Отслеживайте и сообщайте врачу о появлении любых перечисленных выше симптомов.

    Информируйте обо всем своего врача. Врач будет наблюдать за состоянием вашего здоровья как минимум несколько месяцев после прекращения приема препарата. Сообщайте врачу о любом рецидиве симптомов или если вас что-то беспокоит.

    Принимайте любые новые лекарства, которые назначит вам врач. Если вы прекращаете принимать «Золофт» из-за побочных эффектов или того, что он не помогает контролировать депрессию, врач может назначить вам другой антидепрессант. Выбор препарата зависит от многих аспектов, таких как: предпочтения пациента, предыдущая реакция, эффективность, безопасность и переносимость, стоимость, побочные эффекты и взаимодействие с другими препаратами. Если в вашем случае проявились побочные эффекты или не удалось взять под контроль депрессию, врач может порекомендовать:

    Изменение образа жизни и альтернативная терапия

    1. Попробуйте регулярно заниматься спортом. Исследования показывают, что регулярные физические упражнения могут способствовать выработке эндорфинов и увеличить количество нейротрансмиттеров, которые помогают бороться с симптомами депрессии. Постарайтесь выполнять упражнения каждый день в течение примерно тридцати минут.

      Измените свой рацион питания. Здоровое питание будет полезно для всего организма. В качестве же дополнительной терапии при депрессии, как было доказано, помогают омега-3 жирные кислоты.

      Придерживайтесь последовательного режима сна. Сон часто нарушается из-за депрессии. Важно придерживаться хорошей гигиены сна, чтобы ваш отдых был полноценным. Для этого соблюдайте следующие рекомендации:

      • Ложитесь спать и вставайте в одно то же время каждый день.
      • Избегайте возбуждения перед сном, например физических упражнений, просмотра телевизора или работы за компьютером.
      • Откажитесь от алкоголя и кофеина перед сном.
      • Кровать должна ассоциироваться со сном, а не местом для чтения или других занятий.

    2. Находитесь на солнце. Нет единого мнения о том, сколько нужно находиться на солнце, чтобы уменьшить симптомы депрессии. Однако исследователи сходятся во мнении, что при некоторых видах депрессии, например сезонном аффективном расстройстве, прямое воздействие солнечных лучей может быть полезно. Также согласно исследованию солнечный свет может влиять на уровень серотонина.

      Позаботьтесь о поддержке. На протяжении всего процесса оставайтесь на связи с врачом и сообщайте ему о своих чувствах, состоянии или симптомах. Привлеките к этому также родственника или близкого друга. Возможно, они смогут оказать эмоциональную поддержку или распознавать признаки возвращения болезни.

      • Очень важно, чтобы вас было кому поддержать. Старайтесь не отказываться, если вас приглашают заняться чем-либо вместе, и почаще выходить из дома.

    3. Подумайте о психотерапии. В результате различных исследований было выяснено, что у людей, которые проходили психотерапию при отмене антидепрессантов, реже происходили рецидивы. Психотерапия помогает людям с психическими расстройствами бороться с нездоровыми мыслям и контролировать поведение. Благодаря ее техникам и приемам человек может научиться управлять своим стрессом, тревогами, мыслями и поведением. Психотерапия бывает различных видов. План лечения зависит от самого человека, расстройства, тяжести расстройства и множества других факторов, например приема других лекарств.

      • Цель когнитивно-поведенческой терапии (КПТ) заключается в том, чтобы помочь человеку мыслить более позитивно и влиять на свое поведение. Она уделяет основное внимание текущим проблемам и способам решения этих проблем. Психотерапевт помогает человеку выявить вредные мысли и изменить ошибочные убеждения, тем самым способствуя изменению поведения. КПТ является особенно эффективной при депрессии.
      • Также доступны и другие методы лечения: межличностная терапия направлена ​​на улучшении коммуникационных моделей; телесно-ориентированная психотерапия помогает в разрешении семейных конфликтов, которые могут влиять на заболевание пациента; психодинамическая терапия сосредоточена на том, чтобы помочь людям обрести самосознание.

    4. Попробуйте иглоукалывание. Некоторые исследования показали, что иглоукалывание помогает при депрессии. Хотя иглоукалывание не относится к основным рекомендациям, некоторым оно может быть полезно. Иглоукалывание - это техника, при которой в кожу вводятся тонкие иглы для стимулирования определенных точек на теле и облегчения симптомов заболеваний. Если иглы стерилизуются должным образом, причин волноваться о возможных рисках практически нет.

    5. Попробуйте медитацию. Исследования, проведенные в университете Джонса Хопкинса, свидетельствует о том, что ежедневная тридцатиминутная медитация может помочь уменьшить симптомы депрессии и тревожности. Медитировать можно следующим образом: повторять мантру, молиться, выделить время, чтобы сосредоточиться на дыхании или поразмышлять над прочитанным. Медитации включает следующие аспекты:

      • Концентрация. Фокусируясь на определенном предмете, изображении или дыхании, можно освободить свой ум от беспокойства и стресса.
      • Расслабленное дыхание. Медленное, глубокое, ритмичное дыхание усиливает поступление кислорода и помогает дышать более продуктивно.
      • Тихая обстановка. Это важный аспект медитации, особенно для начинающих, чтобы было меньше отвлекающих факторов.