1 капсула 100 мг содержит: активное вещество: габапентин 100 мг, вспомогательные вещества:

лактоза безводная, кукурузный крахмал, тальк, желатин, титана диоксид (Е171).

1 капсула 300 мг содержит: активное вещество: габапентин 300 мг, вспомогательные вещества:

лактоза безводная, кукурузный крахмал, тальк, желатин, титана диоксид (Е171), оксид железа желтый.

1 капсула 400 мг содержит: активное вещество: габапентин 400 мг, вспомогательные вещества:

лактоза безводная, кукурузный крахмал, тальк, желатин, титана диоксид (Е171), оксид железа желтый, оксид железа красный.

Описание

капсулы 100 мг: твердые желатиновые капсулы белого цвета.

капсулы 300 мг: твердые желатиновые капсулы желтого цвета, капсулы 400 мг: твердые желатиновые капсулы оранжевого цвета.

Фармакологическое действие

Точный механизм действия габапентина неизвестен.

По структуре габапентин подобен нейротрансмиттеру ГАМК (гамма - аминомасляная кислота), однако, механизм действия отличается от механизма действия других веществ, взаимодействующих с ГАМК-рецепторами, таких как вальпроат, барбитураты, бензодиазепины, ингибиторы ГАМК - трансферазы, ингибиторы захвата

ГАМК, агонисты ГАМК и ГАМК-предшественники. В исследованиях in vitro с радиоактивным габапентином в мозговой ткани у крыс, включающей неокортекс и гиппокамп, был определен новый пептид-связывающий фрагмент, который, возможно, имеет отношение к противосудорожной и аналитической активности габапентина и его структурных производных. Г абапентин связывается с дополнительной субъединицей (альфа2-дельта-протеин) вольтаж-зависимых кальциевых каналов. Габапентин в терапевтической концентрации не связывается с рецепторами других распространенных препаратов или нейротрансмиттерными рецепторами мозга, включая ГАМКд, ГАМКв, бензодиазепиновые, глутамата, глицина или 1М-метил-В- аспартата рецепторы.

Габапентин не взаимодействовал in vitro с натриевыми каналами, отличаясь тем самым от фенитоина и карбамазепина. В некоторых тестовых системах in vitro габапентин частично уменьшал эффекты агониста глутамата N-метил-Б-аспартата (NMDA). Это достигалось лишь при концентрации препарата более чем 100 мкмоль, что недостижимо в условиях in vivo.

Габапентин несколько уменьшает выделение моноаминовых нейротрансмиттеров in vitro. Назначение габапентина крысам увеличивает обмен ГАМК в некоторых участках головного мозга; подобный эффект описан для вальпроата натрия, но для других отделов головного мозга. Клиническая значимость данных эффектов пока не установлена. У животных габапентин проникал в головной мозг и предотвращал индуцированные максимально переносимым электрошоком судороги, а также судороги, вызываемые конвульсантами, включая ингибиторы синтеза ГАМК, и судороги, обусловленные генетическими факторами.

Клинические исследования по вспомогательной терапии парциальных судорог у детей от 3-х до 12 лет показали значительное, но статистически недостоверное различие в частоте получения ответов у 50% исследуемых в пользу габапентина, по сравнению с плацебо.

Фармакокинетика

После перорального приема максимальная концентрация (Стах) габапентина в плазме крови достигается в течение 2-3 часов. Существует тенденция к снижению биодоступности габапентина (часть препарата, которая всосалась) при увеличении дозы препарата. Абсолютная биодоступность габапентина при приеме капсул 300 мг составляет 60%. Прием пищи, в том числе жирной, не оказывает клинически значимого влияния на фармакокинетику габапентина.

Повторное назначение не влияет на фармакокинетику габапентина. Хотя плазменная концентрация препарата в рамках клинических исследований варьировала от 2 мкг/мл до 20 мкг/мл, данная величина не определяла эффективность и безопасность препарата.

Распределение

Габапентин не связывается с белками плазмы. Объем распределения препарата составляет 57,7 л. Концентрация габапентина в спинномозговой жидкости пациентов с эпилепсией составляет примерно 20% от равновесной плазменной концентрации. Габапентин проникает в грудное молоко.

Метаболизм

Метаболизм габапентина в организме человека до конца не известен. Препарат не индуцирует окислительные ферменты печени, участвующие в метаболизме лекарственных средств.

Выведение

Габапентин выводится почками в неизмененном виде. Время полувыведения габапентина не зависит от дозы и составляет в среднем 5-7 часов.

У взрослых пациентов и пациентов с нарушением функции почек плазменный клиренс габапентина снижен. Константа скорости элиминации, плазменный клиренс, почечный клиренс прямо пропорциональны клиренсу креатинина.

Г абапентин элиминируется из плазмы с помощью гемодиализа. Пациентам с нарушением функций почек или находящимся на гемодиализе рекомендуется пересмотр дозы препарата.

Фармакокинетика габапентина у детей оценивалась у 50 здоровых добровольцев в возрасте от 1 месяца до 12 лет. В целом, при расчете дозы на кг веса (мг/кг), плазменная концентрация габапентина у детей старше 5 лет подобна таковой у взрослых.

Показания к применению

Эпилепсия:

Габапентин применяется у взрослых и детей 6 лет и старше в качестве дополнительной терапии парциальных судорог с вторичной генерализацией и без.

Габапентин применяется у взрослых и подростков 12 лет и старше в качестве монотерапии парциальных судорог с вторичной генерализацией и без.

Периферическая нейропатическая боль:

Габапентин показан к применению при лечении периферической нейропатической боли (например, при болезненной диабетической нейропатии или при постгерпетической невралгии) у взрослых пациентов.

Противопоказания

Гиперчувствительность к активному компоненту препарата (габапентин) или к вспомогательным веществам.

Острый панкреатит.

Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.

Твердые желатиновые капсулы 400, 300 и 100 мг.

Фармакологическое действие

Противоэпилептическое .

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Противосудорожный препарат второго поколения, является структурным аналогом ГАМК, который несмотря на сходство, не является агонистом ГАМК- рецепторов, не влияет на метаболизм ГАМК.

Не связывается с бензодиазепиновыми рецепторами и рецепторами глутамата и глицина. Габапентин связывается с α2-σ-субъединицей кальциевых каналов, в результате чего снижается поток ионов кальция, которые играют роль в развитии нейропатической боли. Другим механизмом устранения боли является увеличение синтеза ГАМК.

Не взаимодействует с натриевыми каналами, как и . Первоначально препарат предназначался для лечения , позже стал использоваться для лечения нейропатической боли . Хорошо переносится больными.

Фармакокинетика

После приема максимальная концентрация в плазме определяется через 2–3 ч. Биодоступность около 60% и она не пропорциональна дозе - при увеличении ее снижается. Прием пищи не влияет на фармакокинетику. Не связывается с белками плазмы. Метаболизму не подвергается и выводится почками. Т1/2 составляет 5–7 ч. Выведение снижается у пожилых лиц и при нарушении функции почек. У этих больных рекомендуется уменьшение дозы.

Показания к применению

• лечение парциальных судорог ;
• болевой синдром при нейропатиях и (постгерпетическая, диабетическая).

Противопоказания

• острый ;
• беременность;
• лактация;
• повышенная чувствительность;
• галактозная недостаточность;
• глюкозно-галактозная мальабсорбция;
• дефицит лактазы.

С осторожностью препарат назначается при и психотических заболеваниях .

Побочные действия

• головная боль, судороги , эмоциональная лабильность, , спутанность сознания, , бессонница или сонливость, , тревога;
• нарушение зрения, диплопия , отит , шум в ушах;
• , нарушение рефлексов, ;
• повышение АД, сердцебиение;
• , тошнота, боль в животе, панкреатит , анорексия , или , сухость во рту, рвота, повышение «печеночных» трансаминаз, желтуха , гепатит ;
• лейкопения , кровоподтеки, тромбоцитопения ;
• артралгия , боль в спине, миалгия ;
• кашель, , , , пневмония ;
• , кожная сыпь и зуд, экссудативная эритема ;
• недержание мочи, .

Габагамма, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Препарат принимают внутрь.

При нейропатической боли начальная доза 900 мг/сут., разделенная на 3 приема. При необходимости постепенно увеличивают до 3600 мг/сут., что является максимальной суточной дозой. Как правило, уменьшение боли начинается на 2-й неделе, а существенное уменьшение - на 4-й неделе.

При судорогах лечение также начинают с 300 мг 3 раза в сутки, увеличивая дозу до 3600 мг/сут. за 3 приема. Препарат без опасений можно использовать в комбинации с прочими противосудорожными средствами, при этом концентрации габапентина в сыворотке не контролируется.

У ослабленных больных, после трансплантации органов, при низком весе повышение дозировки проводится постепенно, применяя препарат 100 мг. Снижение дозы или замена препарата производится постепенно в течение недели.

Во время лечения следует избегать управления автотранспортом.

Передозировка

Проявляется головокружением , нарушением речи, двоением в глазах, сонливостью , диареей . Проводится промывание желудка. Возможно проведение гемодиализа .

Взаимодействие

При совместной терапии требуется увеличение дозы габапентина. Однако, необходимо следить за признаками угнетения ЦНС, например, сонливость.

Габагамма - это противоэпилептическое фармацевтическое средство, предназначенное для лечения судорожных состояний, а также некоторых неврологических заболеваний.

Какой у Габагамма состав и форма выпуска?

Действующее вещество - габапентин, его содержание составляет 100, 300 и 400 миллиграммов в одной капсуле. Вспомогательные химические соединения: крахмал кукурузный, лактоза, титана оксид, желатин, тальк очищенный, а также железа оксид красный и жёлтый.

Препарат Габагамма производится в твердых желатиновых капсулах размера номер 3, внутри них находится порошок белого цвета. Отпуск лекарства осуществляется строго по рецепту врача.

Какое у Габагамма действие?

Большинство фармакологических эффектов обусловлено структурным сходством молекулы действующего вещества и гамма-аминомасляной кислотой, которая является нейротрансмиттером. В основе действия лежит частичная блокировка кальциевых каналов, что снижает поток ионов и уменьшает возбудимость структур центральной нервной системы, а также подавляет процессы, лежащие в основе формирования нейропатических болевых ощущений.

Кроме того, габапентин способен индуцировать процессы, лежащие в основе реакций биологического синтеза гамма-аминомасляной кислоты, что ведёт к увеличению содержания этого вещества. Он подавляет процессы глутамат-зависимой гибели нейронов, блокирует высвобождение моноаминовых нейротрансмиттеров.

Коэффициент биодоступности составляет порядка 60 процентов. Этот показатель изменяется не пропорционально употреблённой дозе. Так, при увеличении количества принимаемого препарата, он может снизиться. Терапевтическая концентрация формируется спустя 2 – 3 часа после использования капсул.

Период полувыведения колеблется в диапазоне от 5 до 7 часов. Связь с белками низкая, она составляет порядка трех процентов. Действующее вещество не метаболизируется в организме, оно выводится в неизменённом виде органами выделительной системы.

Какие у Габагамма показания к применению?

Назначение Габагамма производится при наличии следующих заболеваний:

Как часть комплексного лечения судорожных состояний у детей старше 12 лет и у взрослых;
Купирование болевого синдрома при диабетической или постгерпетической нейропатии.

Напоминаю о том, что назначать подобные лекарства должен только специалист, обладающий необходимой квалификацией. Доктор подберет безопасную и эффективную дозировку медикамента и оценит адекватность лечения.

Какие у Габагамма противопоказания к применению?

В перечень абсолютных противопоказаний Габагамма инструкция по применению включает следующие состояния:

Острый или хронический панкреатит;
Галактозная недостаточность наследственного характера;
Дефицит лактазы;
Синдром глюкозно-галактозной мальабсорбции;
Индивидуальная непереносимость габапентина.

С долей осторожности назначают медикамент при наличии почечной недостаточности и при любых психотических расстройствах.

Беременность не является противопоказанием, в период лактации нужно решить вопрос о прекращении грудного вскармливания, поскольку препарат выделяется с грудным молоком.

Особые указания

Отмена Габагамма должна носить плавный характер, в противном случае возможно провоцирование развития судорожного синдрома. При назначении совместно с морфином следует увеличивать дозировку лекарственного средства, при этом следует оценивать функциональное состояние ЦНС.

Какие у Габагамма применение и дозировка?

Лекарственное средство может применяться вне зависимости от приёма пищи. Начальная дозировка составляет 900 миллиграммов, разделённые на 3 приёма. При наличии показаний следует плавно увеличивать дозу, вплоть до максимальной - 3,6 грамма в сутки. Длительность терапии определяется специалистом.

Лечение судорожного синдрома заключается в назначении 900 – 3600 миллиграммов лекарства. Между приёмами капсул не должно проходить более 12 часов. В противном случае возможно развитие судорог. Продолжительность лечения зависит от мнения лечащего врача.

Передозировка Габагамма

При передозировке возможно развитие следующих проявлений: слабость, головокружение, нарушение речи, присоединяется сонливость, апатия, летаргия. Лечение заключается в промывании желудка, приёме энтеросорбентов, а также в проведении мероприятий симптоматической терапии.

Какие у Габагамма побочные эффекты?

Со стороны органов пищеварения: вздутие живота, поражение слизистой оболочки дёсен, сухость во рту, повышение аппетита, поражение зубов, изменение функционального состояния печени.

Со стороны нервной системы: ослабление рефлексов, головная боль, слабость, головокружение, депрессии, расстройства сознания, возможны судороги, тревожные состояния, выраженная агрессивность или враждебность, расстройства сна, галлюцинации.

Прочие побочные эффекты: боли в костях и мышцах, поражение верхних дыхательных путей, синдром Стивена-Джонсона, задержка мочи, половые дисфункции, двоение в глазах, шум в ушах, аллергические реакции.

Какие у Габагамма аналоги?

Препарат Габагамма можно заменить следующими лекарствами: Эплиронтин, Тебантин, Нейронтин, Лепситин, Конвалис, Катэна, Гапентек, Габапентин.

Заключение

Лечение патологии центральной нервной системы должно носить комплексный характер, и состоять как из мер лекарственного воздействия, так и из прочих мероприятий: правильное питание, полноценный отдых, особый режим труда, дозированные физические нагрузки.

Действующее вещество

Габапентин (gabapentin)

Форма выпуска, состав и упаковка

Капсулы твердые желатиновые, размер №1, желтого цвета, непрозрачные; содержимое капсул - порошок белого цвета.

Вспомогательные вещества: лактоза, кукурузный крахмал, тальк, желатин, титана оксид, краситель железа оксид желтый, краситель железа оксид красный.

10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (5) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (10) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Точный механизм действия габапентина неизвестен.

Химическая структура габапентина аналогична структуре нейромедиатора гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК), однако его механизм действия отличается от других препаратов, взаимодействующих с ГАМК-рецепторами (вальпроат, барбитураты, бензодиазепины, ингибиторы ГАМК-трансаминазы, ингибиторы обратного захвата ГАМК, агонисты ГАМК и пролекарственные формы ГАМК). В исследованиях in vitro с меченым радиоизотопом габапентином в головном мозге крыс были обнаружены новые области связывания препарата с белками, в т.ч. неокортекс и гиппокамп, что может иметь отношение к противосудорожной и анальгетической активности габапентина и его производных. Предварительные исследования показали, что габапентин связывается с α 2 -σ-субъединицей потенциалзависимых кальциевых каналов и снижает поток ионов кальция, играющий важную роль в возникновении нейропатической боли. В клинически значимых концентрациях габапентин не связывается с другими распространенными рецепторами к лекарственным препаратам и нейромедиаторам, присутствующими в головном мозге, в т.ч. ГАМК А, ГАМК В, бензодиазепиновыми, глутаматными, глициновыми и N-метил-d-аспартатными рецепторами. В отличие от фенитоина и габапентин не взаимодействует с натриевыми каналами in vitro. Применение габапентина in vitro приводит к незначительному высвобождению моноаминовых нейротрансмиттеров. Введение габапентина крысам приводило к увеличению скорости метаболизма ГАМК в некоторых областях головного мозга, аналогично эффекту вальпроата натрия, однако эффект наблюдался в других отделах головного мозга. Связь описанных эффектов габапентина с его противосудорожной активностью в настоящее время не установлена. У животных габапентин легко проникает в ткань головного мозга и предотвращает судороги, спровоцированные максимальным электрошоком, химическими конвульсантами, в т.ч. ингибиторами синтеза ГАМК, а также в случае генетических моделей судорожных синдромов.

В клинических исследованиях адъювантной терапии парциальных судорожных приступов у детей в возрасте от 3 до 12 лет было продемонстрировано наличие количественных, но статистически недостоверных различий по частоте снижения приступов на 50% в группе габапентина по сравнению с группой плацебо. Дополнительный анализ частоты ответа на терапию в зависимости от возраста (при рассмотрении возраста как непрерывной переменной или при выделении двух возрастных подгрупп 3-5 и 6-12 лет) не выявил статистически достоверного влияния возраста на эффективность терапии.

Фармакокинетика

Всасывание

Биодоступность габапентина не пропорциональна дозе. Так, при увеличении дозы она снижается. После приема внутрь С mах габапентина в достигается через 2-3 ч. Абсолютная биодоступность габапентина при приеме капсул в дозировке 300 мг составляет около 60%. Пища, в т.ч. с большим содержанием жиров, не оказывает значимого влияния на фармакокинетику. Фармакокинетика не меняется при повторном применении; C ss в плазме можно предсказать на основании результатов однократного приема препарата.

Распределение

Габапентин практически не связывается с белками плазмы (<3%) и имеет V d 57.7 л. У пациентов с эпилепсией концентрация габапентина в спинномозговой жидкости составляет приблизительно 20% от минимальной равновесной концентрации в плазме крови. Габапентин выделяется с грудным молоком.

Биодоступность габапентина снижается с увеличением дозы, что влечет за собой нелинейность параметров фармакокинетики, которые включают в расчет показатель биодоступности. Фармакокинетика элиминации лучше описывается линейной моделью.

C ss габапентина в плазме крови являются предсказуемыми на основе данных по кинетике при однократном приеме.

Метаболизм

Отсутствуют данные о метаболизме габапентина в организме человека. Препарат не индуцирует окислительные ферменты печени со смешанной функцией, участвующие в метаболизме лекарственных средств.

Выведение

Выводится исключительно почками в неизмененном виде, метаболизму не подвергается. Т 1/2 из плазмы не зависит от дозы и составляет в среднем 5-7 ч.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Клиренс габапентина из плазмы снижается у пожилых людей и пациентов с нарушенной функцией почек. Константа скорости выведения, клиренс из плазмы и почечный клиренс прямо пропорциональны клиренсу креатинина (КК).

Габапентин удаляется из плазмы при гемодиализе.

У пациентов с нарушенной функцией почек и пациентов, получающих лечение гемодиализом, рекомендуется коррекция дозы.

Фармакокинетика у детей изучалась у 50 здоровых добровольцев в возрасте от 1 месяца до 12 лет. В целом концентрация габапентина в плазме крови детей старше 5 лет аналогична таковой у взрослых при применении препарата в эквивалентной дозе на основании расчета мг/кг массы тела. В рамках исследования фармакокинетики у 24 здоровых детей в возрасте от 1 до 48 месяцев параметры экспозиции препарата (AUC) были приблизительно на 30% ниже, С mах - ниже, а клиренс - выше при расчете на единицу массы тела по сравнению с доступными опубликованными данными по кинетике у детей в возрасте старше 5 лет.

Показания

— лечение нейропатической боли у взрослых в возрасте 18 лет и старше (эффективность и безопасность у пациентов младше 18 лет не установлена);

— монотерапия парциальных судорог с вторичной генерализацией или без у взрослых и детей с 12 лет (эффективность и безопасность у детей младше 12 лет не установлена);

— в качестве дополнительного средства при лечении парциальных судорог с вторичной генерализацией и без у взрослых и детей с 3 лет (эффективность и безопасность у детей младше 3 лет не установлена).

Противопоказания

— повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;

— непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;

— применение в качестве монотерапии парциальных судорог с вторичной генерализацией у детей младше 12 лет;

— в качестве дополнительного средства при лечении парциальных судорог с вторичной генерализацией и без у детей младше 3 лет;

— лечение нейропатической боли у детей и подростков до 18 лет.

С осторожностью: почечная недостаточность.

Дозировка

Внутрь независимо от приема пищи или вместе с пищей. Если необходимо снизить дозу, отменить препарат или заменить его на альтернативное средство, это следует делать постепенно в течение минимум одной недели.

У ослабленных больных, а также пациентов в тяжелом общем состоянии, с низкой массой тела и после трансплантации органов, повышение дозы должно проводиться постепенно с использованием дозировки 100 мг.

Нейропатическая боль

Взрослые

Начальная доза препарата Габагамма составляет 900 мг/сут в три приема равными дозами; при необходимости, дозу постепенно увеличивают до максимальной - 3600 мг/сут. Необходимо учитывать, что при применении габапентина в дозе выше 1800 мг/сут дополнительная эффективность не отмечалась.

Лечение можно начинать сразу с дозы 900 мг/сут (по 300 мг 3 раза/сут) или в течение первых 3 дней дозу можно увеличивать постепенно до 900 мг/сут по следующей схеме:

1-й день: 300 мг препарата 1 раз/сут

2-й день: по 300 мг 2 раза/сут

3-й день: по 300 мг 3 раза/сут

Парциальные судороги

У взрослых и детей с 12 лет

При эпилепсии обычно требуется длительное лечение. При этом доза определяется лечащим врачом в зависимости от индивидуальной переносимости препарата. Эффективная доза - от 900 до 3600 мг/сут. Терапию можно начать с дозы 300 мг 3 раза/сут в первый день или увеличивать постепенно до 900 мг по схеме, описанной выше (см. раздел "Нейропатическая боль у взрослых"). В последующем доза может быть увеличена до 3600 мг/сут (разделенных на 3 равных приема). Отмечена хорошая переносимость препарата в дозах до 4800 мг/сут. Максимальный интервал между дозами при трехкратном приеме препарата не должен превышать 12 ч во избежание возобновления судорог.

Дети в возрасте 3-12 лет

Начальная доза препарата варьирует от 10 до 15 мг/ кг/сут, которую назначают равными дозами 3 раза/сут и повышают до эффективной приблизительно в течение 3 дней. Эффективная доза габапентина у детей в возрасте 5 лет и старше составляет 25-35 мг/ кг/сут равными дозами в 3 приема. Эффективная доза габапентина у детей в возрасте от 3 до 5 лет составляет 40 мг/кг/сут равными дозами в 3 приема. Отмечена хорошая переносимость препарата в дозах до 50 мг/кг/сут при длительном применении. Максимальный интервал между приемом доз препарата не должен превышать 12 ч во избежание возобновления судорог.

Нет необходимости контролировать концентрацию габапентина в плазме. Он может использоваться в комбинации с другими противосудорожными препаратами без учета изменения его концентрации в плазме крови или концентрации других противоэпилептических препаратов (ПЭП) в сыворотке.

Подбор дозы при почечной недостаточности

Таблица 1

* Назначают по 300 мг через день.

** У пациентов с КК <15 мл/мин суточную дозу необходимо уменьшать пропорционально КК (например, пациент с КК 7.5 мл/мин должен получать половину дозы, которую получает пациент с КК 15 мл/мин).

Больным, находящимся на гемодиализе, которые ранее не принимали габапентин, препарат Габагамма рекомендуется назначать в насыщающей дозе 300-400 мг, а затем применять его по 200-300 мг после каждых 4 ч гемодиализа. Для пациентов со сниженной функцией почек, проходящих диализ, поддерживающая доза габапентина должна подбираться в соответствии с рекомендациями, представленными в таблице 1. В дополнение к поддерживающей терапии рекомендуется прием 200-300 мг габапентина после каждой 4-часовой процедуры диализа.

Пациенты в тяжелом состоянии

У ослабленных больных, а также пациентов в тяжелом общем состоянии, низкой массой тела и после трансплантации органов, повышение дозы должно проводиться постепенно с использованием дозировки 100 мг.

Применение у пожилых пациентов

Вследствие возрастного снижения функции почек пожилым пациентам может потребоваться коррекция дозы. Сонливость, периферические отеки и астения у пожилых пациентов могут встречаться чаще.

Побочные действия

Частота побочных эффектов, отмеченных во время клинических исследований, которые проводились у пациентов, страдающих эпилепсией (в комплексной терапии и при монотерапии) и у пациентов с нейропатической болью, распределяется в следующем порядке: очень часто (более 10% случаев), часто (в 1-10% случаев), нечасто (в 0.1-1% случаев), редко (в 0.01-0.1% случаев), очень редко (менее 0.01% случаев), включая сообщения о единичных побочных эффектах. Там, где отмечалась разная частота побочного действия, указана наибольшая частота.

Для побочных реакций, отмеченных в постмаркетинговых наблюдениях, частота не может быть оценена на основе имеющихся данных (их частота указана как "частота неизвестна"). В каждой группе нежелательные эффекты представлены в порядке убывания серьезности.

Со стороны крови и лимфатической системы: часто - лейкопения; частота неизвестна - тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы: нечасто - аллергические реакции (в т.ч. уртикарная сыпь); частота неизвестна - синдром гиперчувствительности, включая системные реакции, такие как лихорадка, высыпания, гепатит, лимфаденопатия, эозинофилия, анафилаксия и другие.

Со стороны обмена веществ и питания: часто - анорексия, повышение аппетита.

Нарушения психики: часто - враждебность, спутанность сознания, эмоциональная лабильность, депрессия, беспокойство, повышенная нервная возбудимость, нарушения мышления; нечасто - ухудшение психического состояния, тревожность; частота неизвестна - галлюцинации.

Со стороны нервной системы: очень часто - сонливость, головокружение, атаксия; часто - судороги, гиперкинезы, дизартрия, амнезия, тремор, бессонница, головная боль, нарушения чувствительности, такие как парестезия, снижение чувствительности, нарушение координации движений, нистагм, повышение, снижение или отсутствие рефлексов; нечасто - гипокинезия, снижение когнитивных функций; редко - потеря сознания; частота неизвестна - прочие нарушения двигательных функций (в т.ч. хореоатетоз, дискинезия, дистония).

Со стороны органа зрения: часто - нарушения зрения, такие как амблиопия, двоение в глазах.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: часто - головокружение; частота неизвестна - звон в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - гипертензия, вазодилатация; нечасто - ощущение сердцебиения.

Со стороны дыхательной системы: часто - одышка, бронхит, фарингит, кашель, ринит.

Со стороны ЖКТ: часто - тошнота, рвота, проблемы с зубами, гингивит, диарея, боль в животе, диспепсия, запор, сухость во рту и горле, метеоризм; частота неизвестна - панкреатит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна - гепатит, желтуха.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: часто - отек лица, геморрагическая сыпь, наиболее часто описываемая как синяки в результате физической травмы, сыпь, зуд, акне; частота неизвестна - лекарственная сыпь с эозинофилией и системными симптомами (DRESS-синдром), синдром Стивенса-Джонсона, ангионевротический отек, многоформная эритема, алопеция.

Со стороны костно-мышечной системы: часто - боли в суставах, мышечные боли, боль в спине, судорожные подергивания; частота неизвестна - миоклонус, рабдомиолиз.

Со стороны мочевыделительной системы: частота неизвестна - острая почечная недостаточность, недержание мочи.

Со стороны половых органов и молочной железы: часто - импотенция; частота неизвестна - гипертрофия груди, гинекомастия, половая дисфункция (изменение либидо, нарушение эякуляции и аноргазмия).

Общие расстройства и нарушения в месте введения: очень часто - усталость, лихорадка; часто - периферические отеки, нарушения походки, астения, боль различной локализации, недомогание, гриппоподобный синдром; нечасто - генерализованные отеки; частота неизвестна - синдром отмены, который проявляется в виде беспокойства, бессонницы, тошноты, потливости, боли в груди.

Имеются сообщения о случаях внезапной смерти, однако причинно-следственная связь с лечением габапентином не установлена.

Лабораторные и инструментальные данные: часто - пониженное содержание лейкоцитов в крови, увеличение массы тела; нечасто - повышение концентрации печеночных ферментов (ACT, АЛТ) и билирубина, гипергликемия (чаще всего наблюдается у пациентов с сахарным диабетом); редко - гипогликемия (чаще всего наблюдается у пациентов с сахарным диабетом); частота неизвестна - повышение активности креатинфосфокиназы, гипонатриемия.

Травмы, интоксикации и осложнения манипуляций: часто - случайная травма, перелом, ссадины; нечасто - падения.

При лечении габапентином имеются сообщения о случаях острого панкреатита. Причинно-следственная связь с приемом габапентина не установлена.

Сообщалось о случаях миопатии с повышением активности креатинкиназы у пациентов в терминальной стадии почечной недостаточности, находящихся на гемодиализе.

Инфекции дыхательных путей, отит, бронхит и судороги у детей были зарегистрированы только в клинических исследованиях. Кроме того, в клинических исследованиях у детей часто отмечались гиперкинезы и агрессивное поведение.

Передозировка

Симптомы: при однократном приеме 49 г габапентина наблюдались следующие симптомы - головокружение, диплопия, нарушение речи, сонливость, летаргия, состояние заторможенности, потеря сознания, диарея, которые полностью исчезли при проведении симптоматической терапии. Следует учитывать, что при приеме высоких доз габапентина уменьшается его всасывание в кишечнике. При передозировке габапентином возможно развитие комы, особенно при одновременном применении с другими лекарственными средствами, угнетающими ЦНС. Несмотря на то, что габапентин может выводиться при гемодиализе, имеющийся опыт показывает, что обычно подобной необходимости не возникает. Больным с тяжелой почечной недостаточностью может быть показан гемодиализ.

В рамках экспериментов на мышах и крысах, которым препарат вводился в дозах до 8000 мг/кг, не удалось установить значений летальной дозы габапентина при пероральном введении. Признаки острой токсичности у животных включали атаксию, затруднение дыхания, птоз, гипоактивность или возбуждение.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия.

Лекарственное взаимодействие

Имеются сообщения о спонтанных случаях, а также по информации из литературных источников о возможном угнетении дыхания и/или симптомах седации, связанных с приемом габапентина и опиодных . При применении 600 мг габапентина через 2 ч после приема морфина в капсулах с контролируемым высвобождением по 60 мг наблюдалось увеличение среднего значения AUC габапентина на 44% по сравнению с этим показателем без приема , что ассоциируется с увеличением болевого порога (холодовой прессорный тест). Клиническое значение этого изменения не установлено, фармакокинетические характеристики морфина при этом не изменялись. Побочные эффекты морфина при совместном приеме с габапентином не отличались от таковых при приеме морфина совместно в плацебо. Степень взаимодействия данных препаратов в других дозах неизвестна. Необходимо тщательное наблюдение за такими пациентами.

Взаимодействия между габапентином и фенобарбиталом, фенитоином, или карбамазепином не наблюдалось.

Фармакокинетика габапентина в равновесном состоянии одинакова для здоровых лиц и пациентов с эпилепсией, получающих другие противосудорожные средства.

Одновременное применение габапентина и пероральных контрацептивов, содержащих норэтистерон и/или этинилэстрадиол, не влияет на фармакокинетику обоих компонентов.

При одновременном применении габапентина с антацидами, содержащими алюминий и магний, биодоступность габапентина снижается на 24%. Рекомендуется принимать габапентин примерно через 2 ч после приема антацидных препаратов.

При приеме пробенецида почечная экскреция габапентина не меняется.

При совместном приеме с циметидином наблюдается небольшое снижение почечной экскреции габапентина, которое не имеет клинического значения.

При одновременном применении напроксена (250 мг) и габапентина (125 мг) отмечалось повышение абсорбции габапентина с 12% до 15%. Габапентин не оказывает влияния на фармакокинетические параметры напроксена. Указанные дозы препаратов меньше минимальных терапевтических. Одновременное применение данных препаратов в больших дозах не изучалось.

Особые указания

Самоубийство, суицидальные мысли или ухудшение клинической картины

У пациентов, получающих противоэпилептические средства по нескольким показаниям, включая габапентин, были зарегистрированы суицидальные мысли и поведение. Мета-анализ рандомизированных плацебо контролируемых исследований противоэпилептических препаратов также показал небольшое повышение риска суицидальных мыслей и поведения. Механизм этого риска неизвестен, и имеющиеся данные не позволяют исключить возможность повышения риска при применении габапентина.

Необходимо обеспечить тщательное наблюдение за пациентами для выявления суицидальных мыслей и поведения. При появлении этих признаков необходимо назначить соответствующее лечение. Пациентам и лицам, ухаживающими за пациентами, должно быть рекомендовано обратиться к врачу при появлении признаков суицидальных мыслей или поведения.

Острый панкреатит

В случае развития острого панкреатита при приеме габапентина следует оценить возможность отмены препарата.

Анафилаксия

Габапентин может вызывать анафилаксию. Зарегистрированы следующие признаки и симптомы: затрудненное дыхание, отек губ, горла, языка, гипотензия, требующие неотложного лечения. Пациенты должны прекратить прием препарата и при первых признаках обратиться к врачу.

Лекарственная сыпь с эозинофилией и системными проявлениями (DRESS-синдром)

У пациентов, принимающих противоэпилептические препараты, включая габапентин, были зарегистрированы тяжелые, угрожающие жизни, системные реакции гиперчувствительности, такие как лекарственная сыпь с эозинофилией и системными симптомами (DRESS-синдром).

Необходимо отметить, что могут появиться ранние проявления гиперчувствительности, такие как лихорадка или увеличение лимфатических узлов (лимфаденопатия), даже если сыпь отсутствует.

Если появились такие признаки или симптомы, необходимо немедленно обследовать пациента. Применение габапентина должно быть прекращено, если не может быть установлена альтернативная причина этих симптомов.

Судороги (синдром "отмены")

Хотя синдром "отмены" при лечении габапентином не наблюдался, не рекомендуется резко прекращать лечение. Отмена любых противосудорожных средств у больных эпилепсией может спровоцировать эпилептический статус. Также, как и в случае с другими антиконвульсантами, попытки отменить все сопутствующие противоэпилептические препараты, начать монотерапию габапентином в случае рефрактерности к лечению у пациентов, принимающих несколько препаратов, в основном не заканчиваются успехом. При лечении габапентином, как и другими противосудорожными лекарственными средствами, у некоторых пациентов может увеличиться частота припадков или появление новых типов припадков. Монотерапия габапентином при лечении пациентов, устойчивых к терапии противосудорожными препаратами, не имеет успеха, как и при применении других противоэпилептических средств.

Габапентин не эффективен при первичных генерализованных припадках, таких как абсанс, и может усугубить эти припадки у некоторых пациентов. Габапентин следует использовать с осторожностью у пациентов со смешанными судорожными припадками, в т.ч. при абсанс-эпилепсии.

Пациенты в возрасте 65 лет и старше

У пациентов в возрасте 65 лет и старше систематических исследований с габапентином не проводились. В двойном слепом исследовании было показано, что у пациентов с нейропатической болью в возрасте 65 лет и старше в несколько более высоком проценте, чем у более молодых лиц, наблюдались сонливость, периферические отеки и астения. Наряду с этими наблюдениями, клинические исследования в этой возрастной группе не указывают на то, что профиль нежелательных явлений отличается от наблюдаемых у более молодых пациентов.

Дети

Влияние на обучение, интеллект, и развитие детей и подростков долгосрочной (более 36 недель) терапии габапентином изучено недостаточно. Поэтому преимущества длительной терапии должны быть оценены с учетом потенциального риска такого лечения.

Злоупотребление и зависимость

В базе данных пострегистрационных наблюдений имеются сообщения о случаях злоупотребления препаратом и зависимости от него. Как и в случае любого препарата, влияющего на ЦНС, врачам следует тщательно изучать анамнез пациентов на предмет злоупотребления препаратами и наблюдать за ними с целью выявления возможных признаков злоупотребления габапентином (например, стремление необоснованно получить препарат, развитие устойчивости к терапии габапентином, необоснованное повышение дозы).

Лабораторные исследования

При добавлении габапентина к другим противосудорожным средствам были зарегистрированы ложноположительные результаты при определении белка в моче с помощью тестполосок AmesN-MultistixSG. Для определения белка в моче рекомендуется пользоваться более специфичным методом преципитации сульфосалициловой кислотой.

Влияние на ЦНС

Во время лечения габапентином наблюдались случаи головокружения и сонливости, которые могут увеличивать вероятность получения случайной травмы (при падении). В пострегистрационном периоде также сообщалось о случаях спутанности сознания, потери сознания и нарушения умственной деятельности. Поэтому пациентам следует соблюдать осторожность до тех пор, пока им не станут известны возможные эффекты этого лекарственного препарата. При одновременном применении с опиодными анальгетиками может отмечаться повышение габапентина в плазме крови. В связи с этим пациент нуждается в тщательном наблюдении на предмет развития признаков угнетения ЦНС, таких как сонливость, седация и угнетение функции дыхания. Дозы габапентина или опиодных анальгетиков должны быть снижены соответствующим образом.

Совместное применение с антацидами

Препарат Габагамма содержит лактозу. Пациентам с наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорбцией препарат противопоказан.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Во время приема препарата не рекомендуется управлять транспортными средствами или пользоваться потенциально опасной техникой до подтверждения отсутствия негативного влияния на выполнение этих функций. Габапентин влияет на ЦНС и может вызывать головокружение, сонливость, спутанность сознания, потерю сознания и другие симптомы со стороны ЦНС. Даже при незначительной или умеренной выраженности эти нежелательные реакции могут представлять опасность для пациентов, управляющих транспортными средствами или другими механизмами. Особенно велика такая вероятность в начале лечения или после повышения дозы препарата.

Беременность и лактация

Риск, связанный с эпилепсией и противоэпилептическими лекарственными срдествами в целом

У матерей, получающих противоэпилептические лекарственные средства, в 2-3 раза увеличивается риск рождения детей с врожденными дефектами. Наиболее часто сообщалось о случаях рождения детей с расщелиной верхней губы и неба, пороками развития сердечно-сосудистой системы и дефектами нервной трубки. Комплексная терапия несколькими противоэпилептическими препаратами повышает риск врожденных пороков развития в большей степени, чем монотерапия. Поэтому, когда это возможно, необходимо отдавать предпочтение монотерапии. Женщинам детородного возраста, нуждающимся в противосудорожной терапии, необходимо проконсультироваться у специалиста. Необходимость продолжения лечения противосудорожными препаратами должна быть пересмотрена в случае планирования беременности. Не следует проводить резкую отмену противоэпилептических препаратов, т.к. это может привести к возобновлению судорожных припадков, что может иметь серьезные последствия для здоровья матери и ребенка. Задержка развития у детей, рожденных женщинами, страдающими эпилепсией, наблюдается редко. Дифференцировать, какими причинами обусловлена задержка развития: генетическими, социальными факторами, заболеванием матери эпилепсией, или применением противоэпилептических препаратов, не представляется возможным.

Риск, связанный с применением габапентина

Данные о применении габапентина у беременных отсутствуют.

В исследованиях на животных была показана репродуктивная токсичность. Потенциальный риск для человека неизвестен. Габапентин не следует использовать во время беременности, если потенциальная польза для матери не перевешивает потенциальный риск для плода.

Определенные выводы относительно того, существует ли повышенный риск врожденных пороков развития, если во время беременности был использован габапентин, не могут быть сделаны, т.к. в каждом сообщении о применении габапентина при беременности, были эпилепсия как таковая, и сопутствующая терапия противоэпилептическими лекарственными средствами.

Габапентин поступает в молоко матери. Поскольку влияние габапентина на детей при грудном вскармливании неизвестно, следует проявлять осторожность при назначении габапентина матери в период кормления грудью. Лекарственный препарат Габагамма следует использовать у кормящих матерей только если потенциальная польза для матери перевешивает потенциальный риск для плода.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 3 года. Не использовать препарат после даты, указанной на упаковке.

Гамма-аминомасляная кислота (сокращенно GABA) представляет собой биогенное вещество, содержащееся в головном мозге, выполняющее нейромедиаторную и метаболическую функции. Его полезное свойство неоценимо для организма человека, а особенно для тех, кто занимается спортом и тяжелыми тренировками. Этот тормозной нейромедиатор центральной-нервной системы стимулирует энергетические процессы головного мозга, повышает качество дыхательной функции тканей, стимулирует кровообращение, улучшает процесс утилизации глюкозы.

Gaba выполняет и другие важные функции. Эта аминокислота снимает нервное напряжение, оказывает хороший тонизирующий и успокаивающий эффект, нередко выступает в качестве транквилизатора, но без привыкания. В медицинских, а не спортивных целях, биогенное вещество применяют при терапии половой дисфункции, поскольку оно оказывает сильное релаксирующее влияние.

Среди фармацевтической продукции наиболее популярен такой препарат, как Амилон, действие которого заключается в стимуляции метаболических процессов головного мозга. Это лекарство отличается высокой концентрацией GABA и быстро усваивается в организме, а затем образует прочные связи с плазмой, поступая в кровь.

Распадается фармацевтический препарат в печени и почках. Выводится из организма вместе с мочой. Средство нетоксично, не является единственным, содержащим биогенное вещество. Среди других лекарственных средств востребованы Пикамилон, Гамибетал, а также Гаммалон. Они содержат немного меньшую концентрацию ГАМК, но считаются весьма эффективными.

Как правильно принимать GABA

Суточная дозировка составляет от 3,5 и до 3,75 г. Разбивать рекомендуемую норму можно на два приема. Все зависит от личных пожеланий. Никаких строгих ограничений относительно данного вещества нет. Поскольку GABA характеризируется быстрой степенью усваиваемости, то принимать вещество можно и до, и после завершения занятия. Главное, чтобы прием приходился на время до трапезы, а не после.

Имеет ценность благодаря стимуляции передней доли гипофиза, то есть способности активировать синтез гормона роста. Принимают ГАМК для достижения хорошего жиросжигающего эффекта, а также потому, что вещество обладает анаболическим свойством. Это не единственные причины популярности аминокислоты в бодибилдинге.

Прием вещества оказывает многостороннее положительное воздействие на спортсмена:

• способствует улучшению концентрации внимания;
• повышает качество сна;
• оказывает непосредственное влияние на формирование рельефа тела;
• имеет успокаивающий эффект, но стимулирует мышечную активность;
• не обладает токсичностью.

Побочные эффекты

Препараты, имеющие в составе ГАМК, не оказывают практически никакого негативного влияния на организм, в том числе и в результате приема повышенной дозировки. Среди побочных эффектов чаще всего проявляется обеспокоенность, паническое беспокойство, потливость, тошнота, в редких случая рвота.

Иногда после приема аминокислоты может наблюдаться нестабильное артериальное давление либо повышение температуры тела. Людям, имеющим хронические проблемы с нарушением сна, а также почечную недостаточность, принимать вещество противопоказано. У некоторых активное вещество вызывает аллергию. Если случилась передозировка, желудок промывают и отдыхают.

Оценка эффективности GABA

Исследования, проводимые с 2003 года в различных странах мира, продемонстрировали, что вещество действительно приносит результат. Было подтверждено, что благодаря гамма-аминомасляной кислоте при физических нагрузках вырабатывается больше гормона роста.

И если ранние эксперименты охватывали широкую аудиторию, то с 2008 года исследования стали проводиться исключительно с теми, кто занимается бодибилдингом. Они полностью подтвердили полученные раннее результаты. Гормон роста синтезируется быстрее, если принимать ГАМК. В среднем концентрация возрастает в 6 раз.

Отзывы о GABA

Практически все отзываются о биогенном веществе положительно. Негативные комментарии зачастую обусловлены нарушением приема либо самого тренировочного процесса, поскольку гормон рост вырабатывается активнее во время занятий.

И европейские, и американские спортсмены единодушно дают GABA исключительно положительную оценку. Это является лучшим свидетельством эффективности данной аминокислоты.