Химотрипсин — протеолитическое средство, используемое в лечении воспалительных и некротических поражений тканей. Препарат производится из ферментов, получаемых из панкреатического сока крупного рогатого скота. Имеет противопоказания, для выявления которых обращаются к врачу.

Химотрипсин — протеолитическое средство, используемое в лечении воспалительных и некротических поражений тканей.

Форма выпуска и состав

Препарат выпускается в виде лиофилизата, из которого готовят раствор для внутримышечных инъекций и наружного применения. Представляет собой пористую массу, образующую тонкий слой на дне ампулы. Препарат расфасовывается во флаконы из прозрачного стекла. Каждый содержит 10 мг химотрипсина. В картонную коробку помещают 10 флаконов и инструкцию по применению.

Фармакологическое действие

Препарат обладает следующими действиями:

  • снижает интенсивность воспалительных процессов;
  • расщепляет отмершие ткани и фибринозные включения;
  • разжижает вязкую слизь, воспалительный экссудат и кровяные сгустки;
  • расщепляет белки и пептоны до низкомолекулярных пептидов;
  • разрывает связи, образуемые остатками ароматических аминокислот.

Показания к применению Химотрипсина

Препарат применяют:

Противопоказания

Препарат не назначают при:

  • индивидуальной непереносимости химотрипсина;
  • онкологических заболеваниях;
  • открытой форме туберкулеза легких;
  • тяжелой хронической сердечной недостаточности;
  • стеатогепатозе и циррозе печени;
  • вирусных гепатитах;
  • воспалении и некрозе тканей поджелудочной железы;
  • геморрагическом диатезе;
  • эмфиземе легких, сопровождающейся острой дыхательной недостаточностью.

Препарат нельзя вводить в кровоточащие ткани, наносить на изъязвленные поверхности злокачественных опухолей кожи и слизистых. Это может способствовать распространению раковых клеток в организме. С осторожностью раствор используют при эмпиеме плевры туберкулезного происхождения. Рассасывание экссудата может привести к образованию бронхоплеврального свища.

Как применять Химотрипсин

Способ применения препарата зависит от типа заболевания:

  1. При заболеваниях дыхательной системы. Раствор вводят внутримышечно по 5-10 мг в сутки. Терапевтический курс — 10-12 инъекций. Уколы можно сочетать с применением 5% водного раствора химотрипсина. 3-4 мл препарата вводят в дыхательные пути ингаляционно. После недельного перерыва курс лечения повторяют.
  2. При ожогах и некрозе мягких тканей. 20 мг препарата разбавляют 20 мл раствора прокаина. С помощью с шприца с тонкой иглой жидкость вводят под струп несколько раз.
  3. При гнойных раневых инфекциях. На поверхности пораженных участков кожи накладывают марлевые компрессы с растворенным в прокаине препаратом. При обширных поражениях местное применение раствора сочетают с внутримышечными инъекциями. Рану перед наложением компресса обрабатывают водным раствором, содержащим 5% активного вещества.
  4. При экстракции катаракты. Лиофилизат разводят физраствором в соотношении 1:5000. Препарат вводят в заднюю камеру глаза. Через 5 минут после введения полость промывают 0,9% раствором натрия хлорида.
  5. При закупорке крупной вены сетчатки и непроходимости центральной артерии глазного дна. 5% раствор вводится в конъюнктивальный мешок в количестве 0,2 мл. Лиофилизат разводят 1% раствором прокаина. Процедуры проводят 1 раз в 3-7 дней.
  6. При синусите. Препарат вводится в околоносовые пазухи. Рекомендованная разовая доза — 5-10 мг действующего вещества. Лиофилизат разводят 3-5 мл физраствора. Перед процедурой полости очищают от гноя и промывают.
  7. При воспалении среднего уха. 0,5-1 мл 0,1% раствора вводят в слуховой проход 1 раз в день. Курс лечения — неделя.
  8. При хирургических вмешательствах в органы слуха. Во время операции в слуховой канал вводят 1 мл препарата. Местное лечение сочетают с внутримышечным введением 2,5-5 мг лекарственного средства 1-2 раза в сутки.

Как развести?

Препарат готовят непосредственно перед введением. 0,005 г лиофилизата растворяют в 1-2 мл стерильного физраствора или 2% раствора прокаина.

Побочные действия Химотрипсина

Лекарственное средство может вызывать следующие побочные действия:

  • аллергические проявления (кожный зуд, высыпания по типу крапивницы, отек Квинке, анафилактический шок);
  • учащенное сердцебиение;
  • незначительное повышение температуры тела;
  • раздражение слизистых оболочек органов дыхания;
  • охриплость голоса;
  • покраснение и отечность конъюнктивы (в таких случаях дозу препарата снижают);
  • болезненность, покраснение и отечность кожи в местах инъекций.

Передозировка

Передозировка способствует усилению побочных действий. Лечение имеет симптоматический и поддерживающий характер.

Особые указания

Применение при беременности и в период лактации

При беременности и грудном вскармливании препарат назначают при наличии строгих показаний. Безопасность действующего вещества для плода не подтверждена.

Применение у детей

Лекарственное взаимодействие

Препарат совместим с антибактериальными и бронхорасширяющими средствами. Действующее вещество может замедлять всасывание железа.

Сроки и условия хранения

Лиофилизат хранят в холодильнике, не замораживая. Срок годности — 36 месяцев с даты выпуска. Готовый раствор рекомендуется употребить в течение 24 часов.

Условия отпуска из аптек

Для приобретения препарата потребуется рецепт врача.

Цена

Средняя стоимость 10 ампул — 750 руб.

Аналоги

Похожим действием обладают следующие средства:

  • Лизоамидаза;
  • Химопсин;
  • Коллализин;
  • Пакс-Трипсин;
  • Коллитин.

Сериновые протеиназы.

Механизм действия химотрипсина и карбоксипептидазы.

Ранее уже упоминалось, что поджелудочная железа ответственна за продукцию целой группы протеолитических ферментов, гидролизующих пептидные связи, образованные разными аминокислотами. Ферменты, участвующие в переваривании белков, и их специфичность в отношении пептидных связей, образуемых разными аминокислотами, приведены в табл. 3.1. Наиболее важным и полно изученным представителем интестинальных протеиназ, относящихся к семейству сериновых протеиназ , является химотрипсин. Химотрипсин представляет собой пищеварительный фермент, синтезируемый в виде зимогенаацинарными клетками поджелудочной железы.

Таблица 3.1

Субстратная специфичность протеиназ желудочно-кишечного тракта

Активный фермент

Зимоген

Активатор

Расщепляемая

пептидная связь

Карбоксипротеиназы

Автоактивация,

Пепсин А

Пепсиноген А

активный пепсин

Сериновые

протеиназы

Трипсин

Трипсиноген

Энтерокиназа,

Трипсин

Химотрипсин

Химотрипсиноген

Трипсин

Tyr, Phe, Trp, Met

Эластаза

Проэластаза

Трипсин

пептидазы

Карбоксипептидаза А

Прокарбоксипепти-

Val, Leu, Ile, Ala с

Карбоксипептидаза В

Прокарбоксипепти-

Аминопептидаза

Проаминопепти-

Отщепление N-

концевых

остатков (за

исключением Pro)

Внутри ацинарных клеток новосинтезированные молекулы белка транспортируются из эндоплазматического ретикулума в аппарат Гольджи, где они окружаются белково-липидной мембраной – так образуются зимогеновые гранулы, которые в электронном микроскопе выглядят как очень плотные тельца (рис. 3.3).

Рис. 3.3 Электронная микрофотография зимогеновых гранул в ацинарных клетках поджелудочной железы (по рисунку G. Palade изСтрайер Л ., Биохимия

«Мир», М., т. 2, 1985).

Зимогеновые гранулы, содержащие химотрипсиноген, накапливаются в верхушке ацинарных клеток и затем под действием гормонального или нейронального сигнала выбрасываются в проток, ведущий в двенадцатиперстную кишку.

Химотрипсиноген представлен одной полипептидной цепью из 245 аминокислот. Цепь стабилизирована пятью дисульфидными мостиками. Активация химотрипсиногена осуществляется под действием трипсина, расщепляющего пептидную связь между аргинином-15 и изолейцином-16.

Образующийся при этом активный π -химотрипсин действует на другие молекулы химотрипсиногена (рис. 3.4).

Рис. 3.4 Схема, иллюстрирующая последовательность стадий активации химотрипсина

Далее π -химотрипсин подвергается дополнительному протеолитическому действию химотрипсина с выщеплением двух дипептидов Ser14 -Arg15 и Thr147 -Asn148 и образованием стабильной формы фермента –α - химотрипсина.

Поскольку химотрипсин является одним из наиболее полно изученных ферментов, целесообразно рассмотреть его структуру и механизм действия более детально. Молекула α -химотрипсина состоит из трех полипептидных цепей, соединенных двумя межцепочечными дисульфидными связями (рис. 3.5).

Рис. 3.5 Молекула α -химотрипсина имеет два межцепочечных дисульфидных мостика и три внутрицепочечные дисульфидные связи.

Молекулярная масса α -химотрипсина составляет около 25.000 Да. Молекула имеет компактную эллипсоидную форму размером 51× 40× 40 Å. Все заряженные группы, за исключением трех, необходимых для катализа, находятся на поверхности молекулы.

Равновесие реакции гидролиза сдвинуто практически полностью в сторону расщепления пептидных связей. Однако химотрипсин способен гидролизовать с высокой скоростью далеко не каждую пептидную связь. Он действует избирательно на связи, образованные карбоксильными группами ароматических кислот и аминокислот с гидрофобными радикалами большого размера, например метионина .

Характерной особенностью химотрипсина является его способность гидролизовать эфирные связи . По существу, значительная часть сведений о механизме действия химотрипсина была получена при изучении гидролиза

сложных эфиров.

Как было показано, химотрипсин катализирует гидролиз пептидных и эфирных связей в два отдельных этапа. Впервые это было обнаружено при изучении кинетики гидролиза сложноэфирной связи n -нитрофенилацетата.

Анализ реакции показал, что высвобождение в ходе гидролиза одного из продуктов – n -нитрофенола происходит в две стадии: сначалаn - нитрофенол высвобождаетсявзрывообразно , а затем он образуется уже с

меньшей стационарной скоростью.

В общих чертах процесс гидролиза n -нитрофенилацетата сводится к образованию фермент-субстратного комплекса, затем эфирная связь в субстрате расщепляется и n -нитрофенол высвобождается, при этом ацетильная группа субстрата остается ковалентно связанной в активном центре фермента. Далее вода атакует ацетил-ферментный комплекс с образованием ацетат-иона и регенерированного фермента (рис. 3.6)

Рис. 3.6 Ацилирование: образование комплекса ацетил-фермент в качестве промежуточного продукта. Деацилирование: гидролиз промежуточного комплекса ацетил-фермент.

Быстрая начальная фаза высвобождения n -нитрофенола связана с образованием ацил-ферментного комплекса, показанного на рис. 3.6 значком

(*). Этот этап называют ацилированием . Второй этап, называемыйдеацилированием , соответствует стационарной стадии реакции, являющейся одновременнолимитирующей . Ацил-ферментный комплекс оказался настолько стабильным, что в определенных условиях, его удается выделить. После того, как при pH 3 был выделен в чистом виде этот промежуточный ацил-ферментный комплекс, удалось охарактеризовать место, по которому происходит присоединение ацильной группы к ферменту. Оказалось, что ацильная группа связана с атомом кислорода специфического остатка серина

– серина-195 (Ser-195). Именно по этой причине химотрипсин относят к группесериновых протеиназ . Этот остаток серина проявляет необычайно высокую реакционную способность. Его можно специфически пометить

органическим фторфосфатом – диизопропилфторфосфатом(рис. 3.7).

Рис. 3.7 Диизопропилфосфат (ДПФФ) инактивирует химотрипсин путем образования диизопропилфосфорильного производного серина-195.

О повышенной реакционной способности серина-195 говорит тот факт, что остальные 27 остатков серина в химотрипсине абсолютно не взаимодействуют с диизопропилфторфосфатом (ДПФФ). Кстати, химотрипсин не единственный фермент, который ингибируется ДПФФ. Многие другие протеолитические ферменты такие, кактрипсин, эластаза,

тромбин, бактериальный субтилизин также специфически реагируют с ДПФФ, полностью теряя при этом активность. Как и в случае химотрипсина, данные протеиназы взаимодействуют с ДПФФ за счет одного единственного остатка серина. Таким образом, уместно говорить о существовании целого семейства сериновых протеиназ.

В каталитических актах химотрипсина, однако, принимает участие не только боковой радикал Ser-195. Было показано, что в активном центре фермента важную роль играет также остаток гистидина – His-57. Доказать его участие в катализе удалось с помощью так называемойаффинной метки , которая связывается с химотрипсином подобно субстрату с одной стороны и образует ковалентную связь с определенной группой в активном центре, с другой стороны.

Такой меткой для химотрипсина является соединение тозил-L- фенилаланинхлорметилкетон , строение которого приведено на рис. 3.8.

Рис. 3.8 Структура тозил-L-фенилаланинхлорметилкетона, используемого в качестве аффинной метки химотрипсина (R – тозильная группа).

Наличие в молекуле метки боковой цепи, представленной фенилаланином, обеспечивает ее специфическое взаимодействие с ферментом. Реакционноспособная группа метки – хлорметилкетон взаимодействует только с остатком His-57 и алкилирует один из атомов азота гистидинового кольца. Взаимодействие такой аффинной метки с химотрипсином полностью лишает его ферментативной активности. Существует несколько доказательств высокой специфичности взаимодействия метки с химотрипсином:

− во-первых, аффинная метка высоко стереоспецифична. D-изомер метки с химотрипсином не взаимодействует;

− во-вторых, конкурентный ингибитор химртрипсина – β -фенилпропионат тормозит процесс взаимодействия метки с белком;

− в-третьих, скорость инактивации химотрипсина при добавлении метки находится в такой же зависимости от pH, как скорость катализа.

Схема взаимодействия тозил-L-фенилаланинхлорметилкетона с His-57 приведена на рис. 3.9.

Рис. 3.9 Алкилирование гистидина-57 в химотрипсине при взаимодействии с тозил-L-фенилаланинхлорметилкетоном.

Таким образом, для проявления каталитической активности химотрипсина принципиальным является присутствие в активном центре фермента остатков Ser-195 и His-57. Как было показано позже, рядом с этими остатками в молекуле химотрипсина находится также остаток аспарагиновой кислоты - Asp-102. Рентгеноструктурный анализ показал, что все три остатка находятся рядом друг с другом и создают так называемуюсистему переноса заряда за счет того, что Asp-102 образует водородную связь с His-57, который в свою очередь соединен водородной связью с Ser195 (рис. 3.10).

Рис. 3.10 Система переноса заряда в активном центре химотрипсина в отсутствие субстрата (Blow D.M., Steitz T.A., X-ray diffraction studies of enzymes,Ann. Rev. Biochem., 1976,39 , 86-95).

Карбоксилат-ион Asp-102 поляризует имидазольную группу His-57, что повышает его способность осуществлять челночное связывание протона, и при взаимодействии субстрата с молекулой химотрипсина Asp-102 и His-57 акцептируют протон гидроксильной группы Ser-195.

Рис. 3.11 Система переноса заряда в активном центре химотрипсина в присутствии субстрата. При добавлении субстрата происходит промежуточное связывание протона аспартатом-102 и гистидином-57 (Blow D.M., Steitz T.A., X-ray diffraction studies of enzymes,Ann. Rev. Biochem., 1976,39 , 86-95).

Локализация сайтов специфического связывания субстрата и вероятная ориентация гидролизуемой пептидной связи были установлены в результате выполнения рентгеноструктурного анализа комплексов химотрипсина с аналогами субстрата. В частности было показано на примере изучения комплексов химотрипсина с негидролизуемым аналогом субстрата – формил-L-триптофаном существование в ферменте глубокого гидрофобного

кармана вблизи серина-195, который по размеру соответствует боковым радикалам ароматических аминокислот (рис. 3. 12).

Рис. 3.12 Схематическое изображение связывания формил-L-триптофана химотрипсином.

Именно наличием этого глубокого кармана объясняется специфичность химотрипсина в отношении аминокислот с ароматической или иной гидрофобной боковой цепью большого размера. При рентгеноструктурном анализе комплексов химотрипсина с аналогами полипептидных субстратов обнаружено большое число водородных связей между основными цепями фермента и субстрата, которые располагаются также, как в антипараллельных β -складчатых слоях.

Механизм каталитического действия химотрипсина

Интенсивные и всеобъемлющие рентгеноструктурные и биохимические исследования химотрипсина позволили прийти к определенному выводу относительно механизма его каталитического действия. Как уже упоминалось, His-57 и Ser-195 принимают непосредственное участие в расщеплении пептидной связи субстрата. Гидролиз этой связи начинается с того, что кислородный атом OH-группы Ser-195 атакует атом углерода карбонильной группы

гидролизуемой пептидной связи субстрата. В результате связь между атомами C и O в карбонильной группе становится одинарной и атом O приобретает отрицательный заряд. При этом четыре разных атома, связанные с углеродом карбонильной группы располагаются в виде тетраэдра. Образование такого тетраэдрического промежуточного соединения оказывается возможным благодаря возникновению водородных связей между отрицательно заряженным атомом кислорода (называемымоксианионом ) и двумя NH-группами основной цепи фермента (рис. 3.13).

Рис. 3.13 Тетраэдрическое промежуточное соединение в реакциях ацилирования и деацилирования химотрипсина. Стабильность промежуточного соединения обеспечивают водородные связи, образованные NHгруппами основной цепи фермента.

Этот участок химотрипсина называется полостью оксианиона . В механизме образования упомянутого промежуточного соединения важнейшую роль играет перенос протона от Ser-195 на His-57.

Рис. 3.14 Первый этап гидролиза пептидов химотрипсином – ацилирование. Образуется тетраэдрическое промежуточное соединение. Затем аминный компонент субстрата быстро отделяется от фермента, а сам фермент превращается в промежуточный продукт – ацил-фермент.

Перенос протона значительно облегчается благодаря присутствию системы переноса заряда. Остаток Asp-102 строго ориентирует положение имидазола гистидина-57 и частично нейтрализует заряд появляющийся на этом кольце. Протон, связанный парой His-Asp переходит затем к атому азота гидролизуемой пептидной связи, которая в результате разрывается. На этой стадии аминный компонент субстрата соединяется водородной связью с His-57, а кислотный компонент – эфирной (ковалентной) связью с Ser-195, завершая тем самым этапацилирования . Таким образом, при ацилировании химотрипсина образуется промежуточное тетраэдрическое соединение (1) и, в последствии, аминный компонент субстрата (2) быстро отделяется от фермента. Сам фермент превращается в промежуточный продукт катализа – ацил-фермент (3) (рис. 3.14).

Рис. 3.15 Второй этап гидролиза пептидов химотрипсином – деацилирование. Ацил-фермент гидролизуется водой. Деацилирование по существу представляет собой реакцию, обратную ацилированию, но место аминного компонента субстрата занимает вода.

На следующей стадии – деацилирования аминный компонент диффундирует от фермента, а его место в активном центре занимает вода.

По сути дела деацилирование представляет собой процесс обратный ацилированию. Сначала система переноса заряда отрывает протон от воды.

Химотрипсин (Chymotrypsinum) фермент

Химотрипсин (Chymotrypsinum)
Фармакологическое действие:

При местном применении расщепляет некротизированные (омертвевшие) ткани и фибринозные образования (тромбы /сгустки кропи/); разжижает вязкие секреты (отделяемое специальных желез, например, мокроту), экссудаты (выделяемую из мелких сосудов ткани богатую белком жидкость), сгустки крови.

Состав:

Химотрипсин является протеолитическим ферментом, образующимся в поджелудочной железе млекопитающих. Для медицинского применения его получают из поджелудочной железы крупного рогатого скота. В соке поджелудочной железы содержится в неактивном состоянии в виде химотрепсиногена (химотрипсиноген А и В), который активируется под влиянием трипсина, причем из химотрипсиногена А образуется ряд форм: a, b, g, s и p - химотрипсины, а из химотрипсиногена В - химотрипсин В. Все формы химотрипсина близки по ферментативным свойствам, но отличаются активностью. Практическое значение в качестве лекарственного средства в настоящее время имеет a -химотрипсин, который выпускается под названием "химотрипсин кристаллический".
a -Химотрипсин является белком с относительной молекулярной массой 21 600 - 27 000. Относится к группе протеолитических ферментов. Подобно трипсину гидролизует белки и пептоны с образованием относительно низкомолекулярных пептидов. От трипсина отличается тем, что расщепляет преимущественно связи, образованные остатками ароматических аминокислот (тирозин, триптофан, фенилаланин, метионин). В некоторых случаях химотрипсин производит более глубокий гидролиз белка, чем трипсин. Отличается от трипсина также тем, что вызывает свертывание молока. Более стоек, чем трипсин, и медленнее инактивируется.
Химотрипсин кристаллический представляет собой блестящие чешуйки или порошок белого цвета. Растворим в воде и в изотоническом растворе натрия хлорида; рН 0,2 % водного раствора 4,5 - 6,5. В сухом вид стоек; водные растворы быстро инактивируются, особенно при высокой температуре.

Показания к применению:

Тромбофлебиты (воспаление стенки вен с их закупоркой), воспалительно-дистрофические формы пародонтоза (заболевания зубов), остеомиелит (воспаление костного мозга и прилегающей костной ткани), гайморит (воспаление верхнечелюстной пазухи), отит (воспаление полости уха), ирит (воспаление радужной оболочки глаза), иридоциклит (заболевание глаз); трахеиты (воспаление трахеи), бронхиты (воспаление бронхов), экстракция катаракты (удаление помутневшего хрусталика глаза).

Способ применения:

Внутримышечно взрослым по 0,0025 г 1 раз в день. Для инъекции растворяют непосредственно перед применением 0,005 г химотрипсина кристаллического в 1 -2 мл изотонического раствора натрия хлорида или 0,5-2% раствора новокаина. Раствор вводят глубоко в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы. Курс -6-15 инъекций.

Побочные действия:

Аллергические реакции, жжение на месте применения. Кровотечение из гранулирующих (заживающих) участков. При введении в полости возможно высвобождение веществ с гистаминоподобным действием.

Противопоказания:

Кровоточащие раны и распадающиеся злокачественные опухоли. Индивидуальная непереносимость. Препарат не пригоден для внутривенного введения.

Форма выпуска:

Порошок в герметически закупоренных флаконах по 0,005 г и 0,01 г.

Внимание!
Перед использованием препарата Химотрипсин вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция по применению приведена в свободном переводе и предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

Химотрипсин — это протеолитический фермент, который продуцируется поджелудочной железой млекопитающих.

В медицинских целях применяется химотрипсин, выделенный из поджелудочной железы животных — крупного рогатого скота.

Форма выпуска

Производится в виде порошка, из которого готовится раствор для применения наружно и внутримышечно.

Химотрипсин растворятся в воде, а также в растворе хлорида натрия. Реализуется в герметичных флаконах.

Фармакологическое действие

Химотрипсин – это протеолитическое лекарство белкового происхождения. При введении внутримышечно отмечается противовоспалительное воздействие средства.

При использовании местно препарат активизирует процесс расщепления некротизированных тканей, а также образований фиброзного типа (сгустков крови, тромбов). Препарат активно разжижает мокроту, экссудаты, сгустки крови.

Во время воздействия компонентов средства происходит гидролизация белков и процесс расщепления тех соединений, которые образовали .

Химотрипсин активно воздействует на организм при болезнях дыхательных путей, при которых образуется вязкая мокрота.

Фармакокинетика и фармакодинамика

Описания нет.

Показания к применению

Химотрипсин назначается пациентам при таких болезнях и состояниях:

  • в воспалительно-дистрофической форме;
  • остеомиелит;
  • иридоциклит, ирит;
  • , ;
  • экстракция катаракты.

Противопоказания

Не следует принимать этот препарат тем людям, у которых отмечаются следующие состояния или болезни:

  • лекарственного средства;
  • декомпенсированные формы ;
  • распадающиеся злокачественные опухоли;
  • кровоточащие раны;
  • гепатит инфекционный;
  • диатез геморрагический;
  • легких;
  • сердечная недостаточность;
  • дыхательная недостаточность.

Побочные действия

При приеме Химотрипсина вероятны следующие негативные эффекты:

  • жжение в том месте, где применялось средство;
  • отечность и раздражение конъюнктивы;
  • кровотечение из заживающих участков;
  • боль в месте, где проводилась инъекция;
  • незначительное повышение температуры тела.

В процессе введения в полости могут высвобождаться вещества с гистаминоподобным влиянием.

Инструкция по применению Химотрипсина (Способ и дозировка)

Инструкция по применению Химотрипсина предусматривает, что изначально, перед применением, необходимо развести средство: для этого 0,005 г порошка следует разводить в 0,5-2% раствора новокаина или 1-2 мл изотонического раствора . Полученный раствор следует вводить в ягодичную мышцу глубоко.

Взрослые пациенты должны получать по 0,0025 г один раз в сутки. Как правило, курс лечения включает проведение 6-15 инъекций. Более подробно схему лечения должен назначать лечащий врач индивидуально.

Пациентам с заболеваниями дыхательных путей Химотрипсин вводят один раз в день внутримышечно в дозе 5-10 мг. Терапия длится от 12 до 14 дней.

С целью профилактики и для антибактериального лечения практикуется введение плеврально по 30 мг 1 раз в день.

Больным тромбофлебитом нужно принимать по 10 мг средства внутримышечно на протяжении десяти дней.

При терапии воспалительных явлений и инфекционных недугов органов чувств проводится закапывание на слизистые оболочки Химотрипсина с добавлением 1% новокаина дважды в сутки по 1 мл.

Применение этого лекарства местно проводится следующим образом: средство наносят на стерильные салфетки, после чего салфетку нужно прикладывать к месту поражения или к гнойной ране. В данном случае используется Химотрипсин (20-40 мг), растворенный в 10 мл . Терапия продолжается на протяжении десяти дней.

Для профилактики осложнений после операций проводится ежедневное внутримышечное введение по 5-10 мг препарата. Начать лечение нужно за 5 дней до операции, после нее лекарство вводится еще 3-4 дня.

В случае гнойного синусита нужно вводить в гайморову полость раствор 5-10 мг лекарства в 3-5 мл физраствора. Больным отитом показано закапывать в 0,5 — 1 мл 0,1% раствора на физрастворе.

Передозировка

Ввиду низкой токсичности этого лекарства случаи передозировки не фиксировались.

Взаимодействие

Если лечение этим препаратом проводится одновременно с использованием препаратов железа, возможно снижение всасывания железа.

Одновременно средство можно применять с бронхорасширяющими лекарствами и .

Условия продажи

Можно купить в аптеке по рецепту.

Условия хранения

Средство нужно сохранять в сухом и темном месте, в температурном режиме от 0 до 10 градусов.

Готовый раствор годен на протяжении одних суток, при этом температура должна составлять 2-5 градусов Цельсия. Следует беречь от доступа детей.

Срок годности

Химотрипсин можно хранить 3 года. После окончания этого срока применять нельзя.

Формула, химическое название: нет данных.
Фармакологическая группа: метаболики/ ферменты и антиферменты.
Фармакологическое действие: противовоспалительное, протеолитическое.

Фармакологические свойства

Химотрипсин является белковым протеолитическим средством. Химотрипсин получают из поджелудочной железы крупного рогатого скота. При местном использовании химотрипсин разжижает вязкий экссудат, секрет, сгустки крови, расщепляет фибринозные образования и некротизированные ткани. После внутримышечного введения химотрипсин оказывает противовоспалительное действие. Химотрипсин гидролизует пептоны и белки с образованием низкомолекулярных пептидов. Расщепляет связи, которые образованы остатками ароматических аминокислот (триптофан, тирозин, метионин, фенилаланин).

Показания

Тромбофлебит, остеомиелит, гайморит, отит, пародонтоз (воспалительно-дистрофические формы), иридоциклит, ирит, интракапсулярная экстракция катаракты, отек периорбитальной области после травм и операций, кровоизлияние в переднюю камеру глаза; бронхит, трахеит; экссудативный плеврит, эмпиема плевры; гнойные раны, ожоги, пролежни (используют местно).

Способ применения химотрипсина и дозы

Химотрипсин используется местно, ингаляционно, вводится внутримышечно, субконъюнктивально. Смоченные раствором 25 – 50 мг химотрипсина в 10 – 50 мл 0,25% раствора прокаина стерильные салфетки накладывают на 8 часов на раневые гнойные поверхности.
Внутримышечно, взрослым - 1 раз в день по 2,5 мг; растворяют непосредственно перед использованием 5 мг в 1 – 2 мл стерильного 0,5 – 2% раствора прокаина или 0,9% раствора хлорида натрия. Курс терапии составляет 6 – 15 инъекций.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, декомпенсированные формы туберкулеза легких, злокачественные новообразования, хроническая сердечная недостаточность II – III степени, инфекционный гепатит, цирроз и дистрофия печени, панкреатит, эмфизема легких с дыхательной недостаточностью, геморрагический диатез; нанесение на изъязвленные поверхности злокачественных новообразований, введение в кровоточащие полости.

Ограничения к применению

Эмпиема плевры туберкулезного происхождения (при рассасывании экссудата может развиться бронхоплевральная фистула).

Применение при беременности и кормлении грудью

Нет данных.

Побочные действия химотрипсина

Аллергические реакции, тахикардия, повышение температуры тела до субфебрильной.
При субконъюнктивальном введении: отечность и раздражение конъюнктивы (рекомендовано снизить концентрацию используемого раствора).
При ингаляционном введении: охриплость голоса, раздражение слизистой оболочки верхних дыхательных путей.
При внутримышечном введении: гиперемия и болезненность в месте введения.