Лоперамид инструкция по применению описывает как отличное противодиарейное средство, разрешенное детям и взрослым. Действует лекарство быстро и эффективно, устраняя многие виды поноса.

Состав и форма выпуска

Loperamide — препарат, устраняющий диарею благодаря активному действующему веществу — гидрохлорид лоперамида. Лекарство выпускается в таблетках и в капсулах. Описание различий этих лекарственных форм препарата приведено в таблице.

	Таблетки	Капсулы
Вещество активного действия	Лоперамида гидрохлорид в количестве 2 мг	Действующее вещество то же, что и у таблеток
Дополнительные компоненты	Стеарат кальция, гранулак-70, крахмал картофельный	Сахароза прессованная, крахмал прежелатинизированный, стеарат магния
Внешний вид	Плоские таблетки белого цвета	Белые капсулы с порошком бело-кремового цвета внутри
Размещение в упаковке	По 10 таблеток в одной пластинке. В картонной коробочке может размещаться 1, 2 пластинки	По 10 капсул в ячейковой упаковке. В пачке расположена одна или две упаковки
Цена	Примерно 10 рублей за упаковку	Примерно 30 рублей за 10 капсул

Состав препарата от диареи может незначительно отличаться вспомогательными компонентами в зависимости от производителя лекарства. Производитель оставляет за собой право изменять лекарственную форму и вид упаковки.

Одна из главных причин запора и поноса - употребление различных лекарств . Для улучшения работы кишечника после приема препаратов, нужно каждый день пить простое средство ...

Действие в организме

Препарат Лоперамид действует непосредственно в кишечнике, ослабляя моторику стенок кишок и снижая перистальтику. Движение каловых масс замедляется и одновременно приостанавливается потеря жидкости, водно-солевой баланс постепенно приходит в норму. Также препарат снижает тонус мышц сфинктера ануса, что способствует уменьшению количества позывов к дефекации.

При поносе действие Лоперамида в организме только симптоматическое и как лекарство для устранения причины диареи оно не годится.

Лоперамид выводится из организма через кишечник, и лишь незначительная его часть конъюгируется печенью и выходит с мочой.

Показания к применению

Лекарство Лоперамид применяют в медицинской практике для:

• Вспомогательной терапии при возникновении инфекционного поноса.
• Устранения диареи, вызванной лучевой терапией.
• Лечения поноса, вызванного приемом лекарств.
• Устранения диареи, возникшей вследствие стрессов и других эмоциональных нарушений.
• Исправления ситуации, когда понос возник из-за изменения рациона питания.
• Помощи больным с иелостомой, для уплотнения каловых масс и уменьшения активности продвижения их по кишечнику.

Для детей и взрослых применение Лоперамида не зависит от направления лечения. Нет отличных препаратов — детский и взрослый Лоперамид — есть разные формы выпуска и врач должен выбирать подходящее средство в зависимости от состояния больного.

Способ применения

В зависимости от чего назначается Лоперамид, будет различной дозировка препарата. Устанавливать в большинстве случаев курс лечения и дозы должен лечащий врач во избежание возникновения побочных симптомов при самолечении. Нет никакой разницы, принимать лекарство до еды или после, на активность Лоперамида в организме это не влияет.

Как принимать препарат, зависит от возраста пациента и его состояния:

1. Детям — препарат показано принимать по 2 мг после каждого похода в туалет «по большому», также можно разбить эту дозу для очень маленьких деток (4-9 лет) и давать по 1 мг за прием. Максимальная доза лекарства не должна превышать 6 мг в сутки. Отмену препарата начинают после установления оформленного стула и отсутствия поноса в течение 12 часов.
2. Взрослым — первый прием лекарства начинается с дозы 4 мг, далее принимается по 2 мг лекарства после каждого стула. Когда понос прекращается, пить препарат нет необходимости. Максимальная доза лекарства не может превысить для взрослого в сутки 16 мг.

Курс лечения препаратом обычно не превышает трех дней. Таблетки и капсулы принимаются не долго, так как длительная диарея, не останавливающаяся лекарствами, свидетельствует о тяжелом течении болезни и врачом может быть назначено другое лечение. Также врач индивидуально устанавливает дозировку для каждого пациента.

Через сколько действует?

Лоперамид помогает от поноса молниеносно. Он начинает действовать достаточно быстро — спустя 2,5 часа эффект от применения лекарства становится максимальным и больные отмечают постепенное улучшение самочувствия и снижение количества позывов к дефекации.

Действие лекарства на кишечные стенки продолжается спустя 4-6 часов с момента употребления препарата. Механизм действия Лоперамида со временем снижается по интенсивности, и необходима дополнительная доза препарата при сильной диарее.

С какого возраста можно применять?

Лоперамид разрешен детям с четырёх лет в таблетках и с шести лет — при приеме в капсулах.

Дозировку той или иной формой препарата должен устанавливать врач.

Противопоказания

Лоперамид нельзя применять:

• При кишечной непроходимости.
• При длительных запорах.
• При язвенном колите.
• Детям до установленного возраста.
• При лактации.
• Женщинам при вынашивании ребенка в первом триместре.
• При дивертикулезе кишечника.
• Людям с непереносимостью лактозы.
• Людям, имеющим глюкозо-галактозную мальабсорбцию.
• При инфекционных поносах, вызванных бактериями и вирусами (токсины этих микроорганизмов могут накапливаться в кишечнике и приносить больше вреда, чем просто понос).
• Людям с острыми болями в животе не выясненной этиологии.

Осторожности в применении

В ряде случаев Лоперамид следует назначать и использовать с большой осторожностью, так как велик риск причинения вреда препаратом.

Назначать лекарство должен врач с осторожностью при:

• Беременности женщины во втором и третьем триместре, когда польза для матери больше, чем угроза для малыша.
• Невыясненных болях в области живота.
• Кишечных кровотечениях связанных с поносом.
• Печеночной недостаточности.

Лекарственное взаимодействие

Лоперамид при совместном приеме с другими лекарствами дает различные результаты. Ко-тримоксазол и Ритонавир повышают эффективность препарата в организме человека. Колестерамин понижает активность лекарства и противодиарейный эффект может практически не наблюдаться.

Препараты и вещества, содержащие этиловый спирт, должны с осторожностью назначаться момент лечения Лоперамидом, чтобы не навредить печени в силу высокой нагрузки.

Побочные действия

При приеме Лоперамида в отведенных дозировках могут наблюдаться нормальные побочные эффекты, связанные с индивидуальной восприимчивостью каждого организма к компонентам препарата:

• Места реакция гиперчувствительности на коже — сыпь.
• Головокружение.
• Нарушения координации.
• Метеоризм и вздутие живота.
• Позывы к тошноте, рвота.
• Сонливость и вялость.
• Снижение скорости психомоторных реакций.
• Ощущение сухости в ротовой полости.
• Нарушение электролитного баланса.
• Спазмы в животе, сопровождающиеся резкими болями.
• Очень редко встречается задержка мочи и кишечная непроходимость.

При проявлении таких эффектов стоит посоветоваться с врачом о целесообразности дальнейшего лечения этим препаратом.

Врач может выбрать другие синонимы Лоперамида и назначить больному, чтобы они продолжали останавливать понос, но и не вредили организму.

Передозировка

Передозировка препаратом может случиться при приеме Лоперамида в дозах в три четыре раза превышающих разрешенную.

При передозировке может появиться:

• Миоз.
• Угнетение дыхания.
• Сильная раскоординация движений.
• Увеличение тонуса скелетных мышц.
• Чувство сонливости.
• Кишечная непроходимость.

При передозировке нужно использовать Налоксон — специфический антидот, часто его применяют многократно, так как действует в организме он меньше, чем Лоперамид.

Аналоги

Лоперамид имеет множество аналогов схожих по действию при поносе, а также по активному компоненту, входящему в состав препарата.

Лоперамид при необходимости можно заменить:

• Имодиумом.
• Лоперамидом-акри.
• Лопедиумом.
• Узарой.
• Лофлатилом.
• Диарой.
• Диаремиксом.
• Лоперамид-Штадой.
• Суперилопом.
• Веро-Лоперамидом.
• Стопераном.

Эти препараты также помогают остановить диарею и приводят к нормализации частоты и вида стула за счет ослабления перистальтики кишечника.

Срок годности

Препарат Лоперамид должен всегда храниться при температуре, не превышающей комнатную (25˚С). У одних производителей срок годности достигает 3 лет, а у других он может быть 4 года.

Упаковки Лоперамида должны храниться в сухом месте, не порванные, иначе таблетки или капсулы могут загрязниться и их эффективность и безопасность значительно снижается.

Цена

Стоимость Лоперамида не велика, позволить его себе может каждый человек. Так как препарат хорошо справляется со многими запорами, возникшими по разным причинам, то его цена даже ниже, чем следовало бы ожидать. А вот качество препарата очень хорошее.

Приобрести препарат можно в любой аптеке или заказать доставку через интернет-аптеки, но ни на каких других сайтах, чтобы не купить подделку. По городам цена Лоперамида варьируется не сильно, в отличие вида препарата. В таблетках Лоперамид везде дешевле.

Города	Цена за таблетки (руб.)	Цена за капсулы (руб.)
Новосибирск	7-20	22-53
Москва	6-20	13-49
Казань	8-22	14-55
Омск	7-19	12-48
Орел	7-20	12-50

Видео

Пищеварительные расстройства в виде жидкого частого стула встречаются у детей довольно часто. Они могут провоцироваться стрессами, изменениями питания, аллергией, хроническим воспалением и прочими факторами. Чтобы не допустить обезвоживания, которое в организме детей развивается довольно быстро, важно с самого начала поноса и рвоты начать давать ребенку регидратационные растворы.

В некоторых случаях также доводится прибегать к лекарствам от диареи, одним из которых выступает Лоперамид. Используют ли такой медикамент в раннем возрасте, в какой дозе применяют и как его активное вещество действует на организм ребенка?

Форма выпуска

Лоперамид представлен двумя формами:

• Таблетки. У них плоская цилиндрическая форма, бело-желтый или белый цвет и есть риска. Такие таблетки продаются либо упакованными в блистеры по 10 штук, либо в стеклянных баночках. В одной коробке обычно содержится 10 или 20 таблеток.
• Капсулы. У них бело-зеленая желатиновая оболочка и бело-желтый или белый порошок внутри. Одна пачка включает 10 или 20 капсул.

В виде сиропа, инъекций, суспензии или других форм такой медикамент не производится.

Состав

Действующее вещество в каждой из форм препарата представлено гидрохлоридом лоперамида. Как в одной таблетке, так и в одной капсуле, оно содержится в одинаковой дозировке, составляющей 2 мг.

Среди вспомогательных веществ у препарата от разных производителей можно увидеть аэросил, картофельный крахмал, желатин, лактозу, поливинилпирролидон, тальк и прочие вещества. Если у ребенка есть непереносимость каких-либо компонентов, их перечень следует уточнять в инструкции к выбранному Лоперамиду.

Принцип действия

Активное соединение капсул или таблеток связывается с рецепторами в кишечнике, в результате чего моторика и тонус гладких мышц в стенках кишки угнетаются. Также у лоперамида есть свойство угнетать высвобождение простагландинов и прочих соединений, что тоже снижает перистальтику и удлиняет время, за которое пищевые массы проходят по кишечнику. К тому же, препарат воздействует на анальный сфинктер, усиливая его тонус и задерживая каловые массы в просвете кишки.

Противодиарейное действие лекарства начинает проявляться после его приема достаточно быстро и длится до 4-6 часов. Метаболические изменения медикамента происходят в печени, поэтому при нарушениях функции этого органа риск побочного влияния Лоперамида возрастает. Выводится препарат, в основном, с желчью, которая попадает в каловые массы.

Показания

Медикамент применяется при диарее, вызванной разными причинами:

• Изменением режима питания.
• Эмоциональной нагрузкой.
• Приемом лекарств.
• Путешествием.
• Аллергическим колитом или гастроэнтеритом.
• Функциональными нарушениями пищеварения.
• Лучевой терапией.
• Нарушениями метаболических процессов.

Кроме того, Лоперамид востребован при наличии илеостомы.

С какого возраста разрешено принимать?

Применение Лоперамида у детей ограничено, поскольку они более чувствительны к действию такого лекарства на гладкие мышцы кишечника и на ЦНС. В возрасте до года препарат часто провоцирует паралич мускулатуры кишечника, что даже может привести к летальному исходу.

В возрасте младше 12 лет медикамент принимается лишь по предписанию врача. Детям до 6 лет препарат обычно не назначается, а малышам до 2 лет он строго противопоказан. Если лечения поноса требует грудничок или дошкольник, то такому ребенку выписывают другие лекарства, разрешенные для его возрастной группы.

Противопоказания

Лоперамид не используется:

• При гиперчувствительности к его компонентам.
• При дивертикулезе.
• При псевдомембранозном колите, спровоцированном лечением антибиотиками.
• При кишечной непроходимости.
• При острой дизентерии и прочих кишечных инфекциях. Препарат может назначаться при таких болезнях, но лишь в комплексе с другими лекарственными средствами.

Если у ребенка есть тяжелые патологии печени, вопрос применения лекарства решается врачом индивидуально.

Побочные действия

Прием Лоперамида может стать причиной вздутия, дискомфортных ощущений в животе, запора либо кишечной колики. У некоторых пациентов препарат вызывает ощущение сухости во рту, головокружение, тошноту, аллергическую сыпь. Изредка лекарство провоцирует сонливость, быструю утомляемость, рвоту, задержку мочи.

Инструкция по применению и дозировка

• Ребенку старше шести лет после каждого эпизода дефекации (если стул жидкий) дают по 2 мг, то есть по одной капсуле либо по одной таблетке Лоперамида. Медикамент нужно проглотить, запив водой в небольшом объеме.
• Максимально допустимая доза лекарства в сутки для детского возраста составляет 6 мг, что соответствует трем капсулам или трем таблеткам.
• Дополнительно ребенок с диареей должен получать воду и электролиты, чтобы восполнить их потери. Кроме того, следует придерживаться определенной диеты.
• Обычно лекарство назначают лишь на один-два дня (реже – до 5 дней). Если спустя 48 часов после первого применения препарата никаких улучшений не отмечают, следует прекратить прием Лоперамида и обратиться к врачу.
• Как только стул нормализовался или в течение последних 12 часов отсутствовал, лечение препаратом прекращается.

(лат. Loperamide ) - противодиарейное лекарственное средство.

Химическое соединение: 4-(4-Хлорфенил)-4-гидрокси-N,N-диметил-альфа,альфа-дифенил-1-пиперидин бутанамид (в виде гидрохлорида). Эмпирическая формула C 29 H 33 ClN 2 O 2 . Производное фенилпипердина.

Лоперамид - международное непатентованное наименование (МНН) лекарственного средства. По фармакологическому указателю лоперамид относится к группе «Противодиарейные средства». По АТХ - к группе «A07 Противодиарейные препараты », подгруппе «Препараты, снижающие моторику ЖКТ» и имеет код A07DA03.

«» (а также «Лоперамида гидрохлорид », «Лоперамид-Акри », «Веро-Лоперамид »), кроме того, - торговое наименование ряда препаратов, производимых фармацевтическими предприятиями республик бывшего СССР и Индии. «Лоперамид» выпускается в виде таблеток или капсул (содержащих по 2 мг лоперамида гидрохлорида). Капсулы, в качестве вспомогательных веществ , содержат: крахмал кукурузный, лактозу , тальк, аэросил и магния стеарат. Цена на такой препарат начинается (по состоянию на сентябрь 2009 года) примерно с 13 рублей за упаковку.

Лоперамид применяется при острой диареи неинфекционной природы, а также при инфекционной диареи лёгкого и средней тяжести течения. Лоперамид является препаратом выбора при лечении диареи путешественников . Действие препарата наступает быстро и длится 4-6 часов. Лоперамид угнетает моторику кишечника, повышает тонус анального сфинктера, уменьшая тем самым позывы к дефекации и удерживает кал в прямой кишке .

Лоперамид стимулирует опиоидные мю-рецептеры стенки кишечника, вследствие чего происходит угнетение высвобождения ацетилхолина и простагландинов, что, в свою очередь, приводит к снижению пропульсивной перистальтики кишечника и увеличению времени транзита его содержимого. Таким образом увеличивается время всасывания воды и электролитов, уменьшается их потеря и снижается потеря и увеличивается время защитного действия иммуноглобулинов, которые выделяются в просвет кишечника во время острой кишечной диареи. Лоперамид повышает тонус сфинктера ануса , в результате чего уменьшается частота и выраженность позывов к дефекации. Лоперамид снижает гиперсекрецию слизи в толстой кишке , кроме того, оказывает антисекреторный эффект, который реализуется как через опиодные, так и неопиоидные рецепторы. Лоперамид, за счёт ингибирования кальмодулина и блокады кальциевых каналов и за счёт подавления кишечных пептидов и нейромедиаторов, усиливающих проницаемость плазматических мембран, воздействует на кишечную секрецию (Ивашкин В.Т.).

В настоящее время лоперамид - наиболее эффективный препарат с антидиарейным действием, причем его антидиарейный эффект обусловлен ингибированием как моторного компонента диареи, так и кишечной секреции. Лоперамид относится к группе синтетических опиатов, но связывается только с периферическими опиатными рецепторами, не обладает системным наркотическим действием и не проникает через гематоэнцефалический барьер . Это объясняется особенностями его биотрансформации при первом прохождении через печень и отсутствием активных метаболитов в крови. Лоперамид может быть с успехом использован при моторной диарее с усилением перистальтики (синдром раздражённого кишечника (СРК) и функциональная диарея), но не эффективен при диабетической энтеропатии, склеродермии, амилоидозе. Боле того, в этих ситуациях он может усилить диарею. При секреторной диарее лоперамид также очень эффективен в связи с наличием у него антисекреторного опиатоподобного действия. При инфекционной диарее препарат следует назначать с осторожностью, так как задержка инфекционного агента в организме усиливает диарею и интоксикацию. Лоперамид хорошо купирует диарею при болезни Крона, но при язвенном колите его не рекомендуют назначать из-за блокирующего действия на тонус кишечной стенки и опасности развития токсической дилатации (Белоусова E.А., Златкина А.Р.).

Лоперамид является препаратом выбора при гипермоторных вариантах синдрома раздраженного кишечника, так называемой функциональной диарее, которая, в отличие от органической (например, инфекционной) диареи, наблюдается преимущественно в утренние часы, связана с психоэмоциональными факторами и не сопровождается патологическими изменениями в анализах кала. Лоперамид ингибирует освобождение ацетилхолина и простагландинов в толстой кишке и снижает ее моторную активность. Доза лоперамида подбирается индивидуально и составляет, в зависимости от консистенции кала, от 1 до 6 капсул по 2 мг в сутки (Шептулин А.А.).

Лоперамид, как препарат, угнетающий перистальтику кишечника, рекомендуется использовать при медикаментозной терапии диабетической диареи (Колесникова Е.В.). При аноректальной дисфункции, являющейся осложнением сахарного диабета, симптоматическая терапия лоперамидом будет иметь положительный результат и уменьшит симптомы императивных позывов (Лейтес Ю.Г, Галстян Г.Р., Марченко Е.В.).

Профессиональные медицинские публикации, затрагивающие вопросы воздействия лоперамида на ЖКТ :

• Белоусова E.А., Златкина А.Р. Синдром диареи в практике гастроэнтеролога: патофизиология и дифференцированный подход к лечению. Фарматека. 2003, № 10, с. 65-71.


• Шептулин А.А. Диагностика и лечение нарушений моторики желудочно-кишечного тракта.


• Колесникова Е.В. Эндокринные заболевания и патология органов пищеварения // Журнал «Мистецтво Ликування». Украина. - 2006. - 8(34).


• Лейтес Ю.Г, Галстян Г.Р., Марченко Е.В. Гастроэнтерологические осложнения сахарного диабета. Consilium-Medicum. 2007. № 2.


• FDA предупреждает о серьезных кардиологических проблемах при приёме больших доз антидиарейного препарата лоперамида (Имодиума), в том числе при злоупотреблении и неправильном применении. 7 июня 2016 г.


• FDA ограничивает объём упаковки для антидиарейного препарата лоперамида (Имодиума) в целях увеличения безопасности его использованияFDA ограничивает объём упаковки для антидиарейного препарата лоперамида (Имодиума) в целях увеличения безопасности его использования. 30 января 2018 г.

Показания к применению:

• неинфекционная диарея различной формы и различного генеза: острая и хроническая, аллергическая, эмоциональная, лекарственная, лучевая, из-за изменения режима питания и типа пищи, вследствие нарушения метаболизма и всасывания
• инфекционная диарея (как вспомогательное средство)
• регуляция стула у больных с илеостомой

Способ применения и дозы: внутрь (капсулы - не разжевывая, запивая водой; лингвальную таблетку - на язык, в течение нескольких секунд она распадается, после чего её проглатывают со слюной, не запивая водой). При острой диарее взрослым назначают в начальной дозе 4 мг; затем по 2 мг после каждого акта дефекации (в случае жидкого кала); высшая суточная доза - 16 мг. При назначении в каплях: начальная доза - 60 капель 0,002% раствора; затем по 30 капель после каждого акта дефекации; максимальная доза - по 180 капель в сутки (за 6 раз). При хронической диарее взрослым назначают по 4 мг в сутки. Максимальная суточная доза - 16 мг. При острой диарее детям старше 5 лет назначают в начальной дозе 2 мг, затем по 2 мг после каждого акта дефекации; максимальная суточная доза - 8 мг. Капли: начальная доза 30 капель 0,002% раствора; затем по 30 капель 3 раза в сутки; максимальная доза - по 120 капель в сутки (за 4 приёма). При хронической диарее детям старше 5 лет лоперамид назначают в суточной дозе 30 капель или по 2 мг. Детям в возрасте 2–5 лет назначают в растворе для перорального применения по 5 мл (1 мерный колпачок) на 10 кг; кратность назначения - 2–3 раза в сутки. Максимальная суточная доза - 6 мг на 20 кг. При появлении нормального стула или при отсутствии стула более 12 часов препарат отменяют (Инструкция по применению).

При острой диареи предпочтительно применение лингвальной формы лоперамида. Лингвальная таблетка растворяется на языке в течение 2–3 секунд, необходимая концентрация в организме достигается в течение одного часа, что быстрее, чем при применении других лекарственных форм. Лингвальная таблетка не требует запивания водой, допускает применение у пациентов с затруднённым глотанием и повышенным рвотным рефлексом.

При хронической диарее, при СРК назначается обычная лекарственная форма лоперамида. Перспективным является препарат с комплексным активным веществом лоперамид + симетикон , эффективно абсорбирующим газы в кишечнике.

Позиция ВОЗ в отношении применения лоперамида при лечении диареи у детей :

В США зарегистрированы следующие лекарства, содержащие лоперамид: Diamode, Imodium A-D, Imodium A-D EZ Chews, Imodium A-D New Formula, Kao-Paverin, Kaopectate 1-D, Imodium, Maalox Anti-Diarrheal, Pepto Diarrhea Control, Imotil, Diar-Aid. В США лекарственные препараты, в зависимости от содержания лоперамида, могут быть и безрецептурными, и рецептурными.

Инструкции разных фирм-производителей лоперамида

Инструкции некоторых фирм-производителей лекарственных препаратов, содержащих лоперамид в качестве единственного действующего вещества (pdf):

• для России: «Инструкция по применению препарата Лоперамид-Акри », ОАО «Акрихин»
• для Украины (на русском языке): «Инструкция по медицинскому применению препарата Лоперамид », ОАО «Киевмедпрепарат»

Распоряжением Правительства Российской Федерации от 30 декабря 2009 г. № 2135-р лоперамид (капсулы; таблетки; таблетки жевательные) включен в Перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных средств .

У лоперамида имеются противопоказания, побочные действия и особенности применения, необходима консультация со специалистом.

Состав лекарственного средства

действующее вещество: loperamidе;

1 капсула содержит лоперамида гидрохлорида 2 мг

Вспомогательные вещества: сахароза, крахмал кукурузный, магния стеарат.

Лекарственная форма" type="checkbox">

Лекарственная форма

Твердые желатиновые капсулы с непрозрачным корпусом светло-голубого цвета и непрозрачной крышечкой голубого цвета или желтой непрозрачной крышечкой и желтым непрозрачным корпусом. Содержимое капсул - порошок белого цвета без запаха.

Название и местонахождение производителя

ООО "Стиролбиофарм".

Украина, 84610, Донецкая обл., Г.. Горловка, ул. Горловской дивизии, 97.

Фармакологическая группа" type="checkbox">

Фармакологическая группа

Средства, подавляющие перистальтику. Лоперамид.

Код АТС A07D A03.

Лоперамид оказывает противодиарейной действие. Лоперамида гидрохлорид связывается с опиатными рецепторами кишечной стенки. В результате подавляется высвобождение ацетилхолина и простагландинов, что приводит к снижению перистальтики. Лоперамида гидрохлорид увеличивает тонус анального сфинктера, снижая тем самым недержание каловых масс и позывы к дефекации. В отличие от других опиоидных агонистов, лоперамид связывает кальмодулин - белок, регулирующий кишечный транспорт ионов. Лоперамид не имеет морфиноподобного действия на центральную нервную систему, присущей другим опиатоподобного агонистам, не имеет центрального действия, так как практически не проникает везде гематоэнцефалический барьер; не вызывает страсти и привыкания, более избирателен по действию, поэтому вызывает меньшее количество побочных явлений. Действие развивается быстро и продолжается 4-6 часов.

Благодаря его значительной родства со стенкой кишечника и высокой степени метаболизма при первом прохождении препарат практически не попадает в системный кровоток.

При пероральном введении Лоперамид легко и почти полностью абсорбируется в кишечнике. Через 1:00 после приема 85% лоперамида обнаруживается в желудочно-кишечном тракте, 5% - в печени, 0,04% - в мозгу (в терапевтических дозах практически не влияет на центральную нервную систему). Максимальная концентрация Лоперамида в плазме крови определяется через 4:00; период полувыведения (Т ½) составляет 9-14 ч (в среднем 10,8 часа). В объеме 5% лоперамид выводится с мочой в виде метаболитов, 25% - с калом, 70% препарата снова всасывается в кишечнике. После всасывания в объеме 30% Лоперамид снова выводится в кишечник, в объеме 40% метаболизируется в печени и в форме конъюгатов выводится с желчью. При нормальной функции печени уровне Лоперамида в плазме крови и в моче низкие, при нарушениях функции печени возможно увеличение доз препарата.

Выведение происходит путем окислительного N-деметилирования, которое является основным путем метаболических превращений лоперамида.

Показания

Симптоматическое лечение острой и хронической диареи.

У пациентов с илеостомой для уменьшения частоты и объема стула, а также для оказания кала твердой консистенции.

Противопоказания

Препарат противопоказан пациентам с повышенной чувствительностью к лоперамида гидрохлорида или к любому из компонентов препарата. Лоперамид не применяют для первичной терапии пациентов с:

• острой дизентерией, характеризующееся наличием крови в стуле и лихорадкой;
• язвенным колитом в случае обострения
• бактериальным энтероколитом, вызванным микроорганизмами рода Salmonella, Shigella, Campylobacter и тому подобное;
• псевдомембранозным колитом, связанным с применением антибиотиков широкого спектра действия;
• запором, заболеваниями с нарушением перистальтики (паралитический илеус).

Лоперамид вообще не следует применять, если надо избежать угнетения перистальтики, и необходимо немедленно прекратить прием, если развивается запор, вздутие живота или частичная кишечная непроходимость.

Препарат противопоказан при беременности, в период кормления грудью, детям до 6 лет.

Надлежащие меры безопасности при применении

Если при лечении препаратом развивается запор, вздутие живота, частичная кишечная непроходимость, необходимо отменить препарат.

При острой диарее в случае отсутствия клинического эффекта в течение 48 часов необходимо прекратить прием препарата и обратиться к врачу.

Не следует назначать препарат на период более 4 недель без возможности повторного врачебного осмотра.

У пациентов с гипертермией и при наличии крови в кале перед назначением препарата необходимо установить причину диареи.

Препарат содержит сахарозу, что следует учитывать больным сахарным диабетом.

У больных с диареей, особенно у детей, может возникнуть дегидратация и дисбаланс электролитов. В таких случаях важнейшим мероприятием является применение заместительной терапии для пополнения жидкости и электролитов.

При отсутствии эффекта после 2-х суток применения препарата необходимо уточнить диагноз.

Лоперамид с осторожностью применять пациентам с дисфункцией печени. Такие пациенты должны находиться под тщательным наблюдением для выявления признаков токсического поражения центральной нервной системы вследствие высокой степени метаболизма препарата при первом прохождении.

Применение в период беременности или кормления грудью

Применение препарата при беременности противопоказано.

В случае необходимости применения препарата в период лечения необходимо прекратить кормление грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Лоперамид не изменяет скорость реакции. Однако в случае возникновения усталости, сонливости или головокружения не рекомендуется управлять автомобилем или работать со сложной техникой.

Дети

Препарат применяют детям в возрасте до 6 лет.

Способ применения и дозы

Капсулы глотают не разжевывая, запивая большим количеством жидкости.

Применяют взрослым и детям старше 6 лет.

Острая диарея:

начальная доза - 2 капсулы (4 мг) для взрослых и 1 капсула (2 мг) для детей; в дальнейшем - 1 капсула (2 мг) после каждого следующего жидкого стула.

Срок лечения острой диареи - до 5 дней.

При острой диарее, если в течение 48 часов не наблюдается клинического улучшения, прием препарата следует прекратить.

Хроническая диарея:

начальная доза - 2 капсулы (4 мг) ежедневно, для детей - 1 капсула (2 мг) ежедневно эта доза корректируется дальше так, чтобы частота твердых испражнений составляла 1-2 раза в сутки, обычно достигается при поддерживающей дозе 1-6 капсул (2 мг - 12 мг) ежедневно.

Максимальная суточная доза при хронической диарее для взрослых - 8 капсул (16 мг) для детей она должна быть рассчитана, исходя из массы тела ребенка (3 капсулы на 20 кг массы тела).

Передозировка

Симптомы (включая относительная передозировка вследствие дисфункции печени): угнетение центральной нервной системы (ступор, нарушение координации движений, сонливость, миоз, мышечный гипертонус, угнетение дыхания), запор и кишечная непроходимость. Дети в большей степени чувствительны к воздействию на центральную нервную систему, чем взрослые. Лечение: отмена препарата, промывание желудка. Как антидот можно применять налоксон. Поскольку продолжительность действия лоперамида длиннее действие налоксон (1-3 часа), может потребоваться повторное введение налоксона (внутривенно в дозе 0,4 мг / мл с 2-3-минутными интервалами, многократно). Сразу же после передозировки вводят активированный уголь и промывают желудок; при необходимости поддерживают функцию дыхания. Для выявления возможного угнетения центральной нервной системы больной должен находиться под тщательным наблюдением не менее 48 часов.

Побочные эффекты

Побочное действие наблюдается, как правило, только при длительном применении препарата. возможны

со стороны желудочно-кишечного тракта: ощущение дискомфорта и боли в нижней части живота, диспепсия, тошнота и рвота, илеус, метеоризм, запор, нарушение дефекации, мегаколон и токсический мегаколон, крайне редко - кишечная непроходимость;

Лекарственное средство уменьшает моторную активность желудочно-кишечного тракта и тормозит продвижение кишечного содержимого. На сегодняшний день препарат Лоперамид выпускается различными фармацевтическими концернами, которые дают собственные звучные названия данному лекарственному средству. Так, на российском рынке имеются лекарственные препараты со следующими названиями:
1. Лоперамид производится фирмой WARSAW PHARMACEUTICAL WORK POLFA.
2. Лоперамид Акри производится Химико-фармацевтическим комбинатом "АКРИХИН".
3. Лоперамид ШТАДА производится ООО "Нижфарм".
4. Лоперамида гидрохлорид производится Кимика Синтетика C.А. в Испании, и Борисовским заводом медпрепаратов в Республике Беларусь.
5. Веро–Лоперамид производится ОАО "Веро–фарм".

Всё это, по сути, один и тот же препарат, который имеет различные названия, данные ему производителем. Во всех лекарственных препаратах содержится активное вещество лоперамида гидрохлорид , в дозировке 2 мг в одной капсуле.

Состав и формы выпуска

Препарат выпускается в следующих формах:
1. Капсулы.
2. Таблетки для рассасывания.
3. Капли.

Капсулы и таблетки предназначены для применения у детей старше 6 лет и взрослых. Капли в некоторых странах использовались для малышей до 1 года. Однако на российском фармацевтическом рынке капли Лоперамид не разрешены к реализации, поскольку лекарственное средство часто применяется самостоятельно, без консультации с врачом , что приводит к тяжелым осложнениям, в том числе с летальным исходом.

Капсулы и таблетки содержат действующее активное вещество – лоперамид, в одинаковом количестве по 2 мг. Это означает, что и одна таблетка, и одна капсула содержат по 2 мг лоперамида. Капсулы имеют желатиновую оболочку, а их содержимое представляет собой порошок белого или бело-желтоватого цвета. Таблетки плоские, также окрашенные в белый цвет, или в белый с желтоватым отливом.

В качестве вспомогательных веществ в состав капсул и таблеток Лоперамида включены следующие компоненты:

• лактоза;
• кукурузный крахмал;
• диоксид кремния коллоидный;
• тальк;
• стеарат магния или кальция .

Каждый производитель выпускает Лоперамид в собственных упаковках, которые содержат разное количество таблеток или капсул. В России можно купить Лоперамид в упаковке по 7, 10, 14, 20, 21, 30 и 90 таблеток или капсул.

Действие на организм

Лекарственный препарат предназначен для купирования поносов , которые не вызваны инфекционным заболеванием или дивертикулезом кишечника. Лоперамид является препаратом выбора при лечении хронической диареи, которая вызвана эмоциональными или аллергическими факторами, переменой привычного питания и т.д. Также препарат успешно купирует диарею, развившуюся на фоне применения других лекарственных средств, и тягостные симптомы синдрома раздраженного кишечника . Следует четко понимать, что Лоперамид не является панацеей от любого вида поноса. Лекарственное средство эффективно только для купирования неинфекционных диарей, которые могут быть вызваны самыми разными факторами: например, у некоторых людей причиной поноса становится волнение, у других проба нового вкусного блюда в гостях или в ресторане, аллергическая реакция и т.д.

Малейшее подозрение на диарею инфекционного происхождения является противопоказанием к использованию Лоперамида. Если диарея - инфекционного характера, то необходимо принимать антибиотики , которые уничтожат возбудителя заболевания. В данной ситуации средство может устранить понос, тем самым замедлив выведение токсинов из организма человека, что приведет к негативным последствиям. Препарат можно использовать в качестве симптоматического средства в определенный момент, в лечении инфекционной диареи, но делать это следует под контролем врача, а не назначать лечение самостоятельно.

Лоперамид имеет сродство к рецепторам, расположенным в стенке кишечника . В результате воздействия на рецепторы медикамент уменьшает тонус и моторику кишечной мускулатуры. За счет снижения активности происходит замедление продвижения кишечного содержимого. Одновременно с этим препарат усиливает тонус сфинктера анального отверстия, что позволяет ему удерживать каловые массы дольше. Также под влиянием лекарства значительно сокращается частота позывов на опорожнение кишечника. Лоперамид действует очень быстро - в течение одного часа после приема, который необходим ему для попадания в кишечник и связывания с рецепторами. Длительность действия одной таблетки или капсулы составляет от 4 до 6 часов, причем данный промежуток определяется исключительно индивидуальными особенностями организма человека. Однократная доза Лоперамида полностью выводится из организма в течение 12 часов.

Показания к применению

Капсулы или таблетки Лоперамид показаны к применению для устранения острой и хронической диареи, которая может возникать под влиянием различных факторов. Итак, Лоперамид используется для лечения следующих состояний:

• диарея на фоне аллергической реакции;
• диарея под воздействием сильных эмоциональных переживаний;
• диарея на фоне приема других лекарственных препаратов;
• понос при лучевой болезни ;
• диарея в ответ на изменение привычного питания (качества и количества поступающей пищи);
• синдром раздраженного кишечника;
• любая острая диарея, сопровождающаяся большими потерями минералов;
• диарея функционального и воспалительного происхождения;
• тяжелая диарея, продолжение которой грозит развитием серьезных осложнений;
• регуляция стула у пациентов с илеостомой.

При поносе, вызванном инфекционным заболеванием, Лоперамид может использоваться только в качестве вспомогательного препарата, действие которого направлено на устранение тягостных симптомов.

Лоперамид: инструкция по применению – как принимать капсулы или
таблетки

Таблетки или капсулы Лоперамида всех производителей принимаются, согласно одинаковым правилам, которые распространяются на данный препарат. Капсулы проглатывают, запивая небольшим количеством воды . Таблетка кладется под язык, где в течение нескольких секунд растворяется, после чего внутрь проглатывается вся слюна, в которой и растворился Лоперамид. Таблетку водой не запивают.

Режим дозирования Лоперамида различаются для детей и взрослых.

Взрослые и подростки старше 12 лет. При остром заболевании принимают по 2 капсулы (4 мг) или 2 таблетки (4 мг) внутрь, единовременно. Затем, после каждого опорожнения кишечника жидким стулом , принимают по одной таблетке или одной капсуле. Максимально допустимое количество Лоперамида, которое можно принять в течение суток, составляет 16 мг, что эквивалентно 8-ми капсулам или таблеткам.

Для лечения хронической диареи взрослые принимают по 2 капсулы или 2 таблетки Лоперамида ежедневно. При необходимости суточная доза может быть увеличена до 8 капсул или таблеток. Дозировку подбирают индивидуально таким образом, чтобы частота стула не превышала 1 – 2 раз в сутки.

Дети. При развитии острой диареи ребенок 6 – 8 лет одномоментно принимает одну капсулу или таблетку Лоперамида (2 мг). Затем, после каждого последующего опорожнения кишечника жидким стулом, ребенок должен принять полтаблетки или полкапсулы (1 мг). Дозировка Лоперамида в 1 мг после каждого жидкого стула рекомендуется врачами–педиатрами в России, хотя производители лекарственного средства полагают, что необходимо принимать по 2 мг препарата - то есть целую одну таблетку или капсулу. Максимальная суточная доза для детей составляет 6 мг, или 3 таблетки (капсулы), по данным и наблюдениям отечественных педиатров, и 8 мг или 4 таблетки (капсулы), по рекомендациям производителей Лоперамида. Для терапии хронической диареи у детей 6 – 8 лет препарат применяют в суточной дозе 2 мг, что соответствует одной таблетке или капсуле. При необходимости суточная доза может быть увеличена до 3 капсул или таблеток, что эквивалентно 6 мг препарата.

Дети в возрасте 2 – 5 лет для лечения острой диареи принимают Лоперамид в дозе 1 мг (полтаблетки), 3 раза в сутки. Детям до 6-летнего возраста не рекомендуется давать препарат в капсулах - лучше воспользоваться таблетками. Дети 9 – 12 лет могут принимать препарат по 2 мг (1 капсула или таблетка), 3 раза в сутки.

Пожилые люди должны дозировать Лоперамид строго индивидуально, в зависимости от сопутствующих заболеваний и тяжести их течения. Дозировка препарат определяется лечащим врачом.

Прекращают прием Лоперамида после нормализации стула, или при отсутствии дефекации на протяжении 12 часов. Обычный курс терапии составляет 1 – 2 дня, но детям длительность приема препарата можно продлить максимум до 5 суток. Если в течение двух суток после приема Лоперамида стул не нормализовался - следует выяснить, не является причиной диареи инфекционное заболевание. При развитии вздутия живота или запора Лоперамид следует немедленно отменить.

На фоне приема Лоперамида не следует игнорировать необходимость восполнения потерянной в результате диареи жидкости и микроэлементов. Обязательно соблюдение диеты и прием препаратов, восполняющих потери жидкости и электролитов, например, Регидрон и т.д.

Если человек страдает печеночной недостаточностью, Лоперамид следует использовать осторожно, и под тщательным контролем функциональной активности органа. Также у данной категории пациентов необходимо контролировать состояние, и выявлять признаки токсического поражения центральной нервной системы.

В период лечения Лоперамидом лучше воздержаться от любой деятельности, в которой требуется собранность, быстрая реакция и высокая степень концентрации внимания, в том числе от вождения автомобиля.

Передозировка Лоперамида. Симптомами данного состояния являются:

• ступор;
• нарушение координации движений;
• суженные зрачки;
• усиление тонуса всех мышц;
• нарушение дыхания;

При развитии данных признаков следует как можно быстрее дать пациенту антидот (противоядие), которым является препарат Налоксон . Совместно с введением противоядия человеку необходимо сделать промывание желудка , дать активированный уголь и проводить искусственную вентиляцию легких. Если симптомы развились вновь, пациенту снова вводят Налоксон. За человеком с передозировкой Лоперамида наблюдают в течение 2 суток, после чего при условии нормализации состояния он может быть выписан домой.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Одновременное применение с холестирамином уменьшает эффективность Лоперамида. А совместное введение с ко-тримоксазолом (Бисептол), ритонавиром или хинидином - напротив, увеличивается эффективность Лоперамида, и удлиняется время его выведения из организма.

Лоперамид при беременности и детям

Беременные женщины и дети теоретически могут принимать Лоперамид, однако применение лекарственного препарата у данных категорий людей имеет особенности и нюансы, которые следует учитывать.

Лоперамид при беременности. В первом триместре беременности (до 12 недели гестации) применять Лоперамид категорически противопоказано. Далее в течение беременности, начиная с 13 недели гестации, Лоперамид можно использовать с осторожностью, когда польза от его применения несомненно превышает все возможные риски для женщины и будущего ребенка. Если диарея угрожает тяжелыми осложнениями беременной женщине, то целесообразно принимать Лоперамид в минимально эффективной дозировке, которая устанавливается индивидуально.

Поскольку Лоперамид в незначительном количестве проникает в грудное молоко , в период лактации придется отказаться от его использования. Если женщине всё же необходимо применять данный препарат, то на некоторый промежуток времени придется отказаться от грудного вскармливания .

Лоперамид детям. Во-первых, дети до 6–летнего возраста не должны получать препарат в форме капсул. Допускается использование только в виде таблеток или капель. Производители препарата считают, что препарат не стоит использовать для лечения диареи у детей младше 2 лет. На сегодняшний день это является стандартной рекомендацией производителей препарата во всем мире. Однако в Соединенном Королевстве Лоперамид не применяется у детей до 4 лет, а в Австралии – и вовсе до 12 лет.

Лоперамид детям до года. Поскольку препарат оказывает воздействие на мускулатуру кишечника, у младенцев до 1 года он может привести к параличу гладкой мышцы. В большинстве случаев развитие паралича мускулатуры кишечника у младенцев заканчивается летальным исходом. Еще в 70-е годы XX века были зарегистрированы случаи смертельного исхода детей до 1 года в результате паралича мускулатуры кишечника, вызванной приемом Лоперамида. Именно такие трагические случаи привели к тому, что с 1980 года Лоперамид не рекомендуют применять для лечения диареи у детей младше 2 лет.

В принципе, как показали разбирательства по поводу смертных случаев среди детей до 1 года, принимавших Лоперамид, родители занимались самолечением. Во всех случаях было выявлено нарушение правил дозирования препарата, или не были учтены противопоказания. Наиболее частой причиной развития паралича кишечника на фоне приема Лоперамида являлось наличие инфекционной диареи, при которой препарат противопоказан. Однако во избежание подобных ситуаций в будущем, фармацевтические концерны приняли решение рекомендовать применение Лоперамида детям только с двух лет.

Всемирная организация здравоохранения обнаружила невысокую пользу Лоперамида в лечении диареи у детей, а также высокий риск развития тяжелых побочных эффектов на фоне отсутствия врачебного наблюдения за ребенком, принимающим лекарственный препарат. На основании полученных данных ВОЗ издала рекомендацию, в которой просила исключить Лоперамид из списка стандартных средств для лечения диареи у детей. Кроме малой эффективности и высоких рисков неблагоприятных последствий, ВОЗ также выявила, что Лоперамид воспринимается в качестве панацеи от поноса у детей, в результате чего полностью игнорируются восполнение потери жидкости и микроэлементов, а также регулярное кормление ребенка.

Лоперамид собаке

У собак часто развивается колит – воспаление толстой кишки, что в большинстве случаев связано с неправильным, не подходящим для животного питанием . Собаки не могут питаться растительной пищей, которую усваивают в ограниченном количестве, но хозяева кормят своих питомцев и мучными изделиями, и капустой , и морковкой , и разными фруктами. Такое питание приводит к колиту, который у собак проявляется мучительными позывами на дефекацию, а при попытке опорожнить кишечник выходит 2 – 3 капли содержимого, часто с кровью. При попытке обследовать кишку пальцем собака реагирует на сильную боль. Для лечения колита у собак используется Лоперамид с Сульфасалазином.

Лоперамид при колите у собак оказывает обезболивающее и успокаивающее действие на кишку, но он не способен прекратить воспаление, которое и лечится Сульфасалазином. Итак, Лоперамид применяется в течение 5 – 7 суток, а дозировка рассчитывается по весу собаки. Назначается по 0,2 мг на 1 кг веса. Например, масса собаки составляет 15 кг - это означает, что для нее доза Лоперамида будет равна 15*0,2 = 3 мг, что эквивалентно 1,5 таблеткам. Высчитав таким образом дозировку, необходимое количество лекарственного средства дают собаке по 2 – 4 раза в день, в зависимости от тяжести ее состояния.

Во всех остальных случаях Лоперамид собакам давать нельзя. То есть в качестве средства от диареи у собаки Лоперамид не подходит совершенно, поскольку может вызвать желудочно-кишечное кровотечение , и усилить явления интоксикации у животного, которое не может избавиться от токсинов в кишечнике. Если же собака еще и маленькая, то Лоперамид ей противопоказан категорически. Помните, что собака – это не человек: механизм развития одних и тех же патологических проявлений у нас совершенно разный, поэтому и лечение может быть диаметрально противоположным. Не переносите "человеческие" препараты на собаку, поскольку, перефразируя известную поговорку, можно сказать: "Что человеку хорошо, то собаке смерть!".

Противопоказания

Лоперамид нельзя применять при наличии следующих состояний:
печени - удовлетворительное, то принимать Лоперамид можно. Но при появлении признаков ухудшения функций органа - препарат следует немедленно отменять.

Аналоги

Лекарственное средство Лоперамид имеет довольно большое количество синонимов – препаратов, которые содержат то же самое химическое соединение в качестве активного компонента. К синонимам Лоперамида относят следующие лекарственные средства:
1. Таблетки Диара для разжевывания.
2. Капсулы и таблетки для рассасывания Имодиум .
3. Капсулы и таблетки Лопедиум.
4. Капсулы Суперилоп.
5. Капсулы Энтеробене.

Аналогами Лоперамида являются препараты, которые имеют схожий эффект и терапевтическое воздействие, но содержат другое химическое соединение в качестве активного компонента. На сегодняшний день на отечественном фармацевтическом рынке у Лоперамида имеется только один аналог – препарат Имодиум плюс в виде жевательных таблеток.